Все товары
Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаФруктоолігосахариди, сорбіт, ліофілізат біфідобактерій, вітамін С, цинку лактат, Е551, ароматизатор апельсин, Е955.ХарактеристикаБудучи джерелом біфідобактерій Bifidobacterium lactis BL-04, комплекс «Імуцил» впливає на мікрофлору (мікробіоту) кишечника і за рахунок цього сприяє підвищенню ефективності роботи імунної системи. Мікробіом кишечника грає важливу роль на всіх рівнях захисту організму, починаючи з фізичних бар'єрів та закінчуючи формуванням специфічної імунної відповіді. Нормальна мікрофлора кишечника виконує захисні, метаболічні, трофічні та імунологічні функції, впливає на розвиток та функції лімфоїдних тканин, фактори вродженого та набутого імунітету.Властивості компонентівФруктоолігосахариди – природні вуглеводи з коротким ланцюгом, похідні фруктози. У натуральному вигляді містяться у багатьох продуктах рослинного походження. Фруктоолігосахариди утилізуються в ободовій кишці більшістю штамів біфідобактерій, а також деякими культурами лактобактерій і виявляють виражену пребіотичну дію, стимулюючи ріст та розвиток «корисної» кишкової мікрофлори, а також сприяючи пригніченню росту і життєдіяльності патогенної мікро. Фруктоолігосахариди нормалізують функції кишечника (покращують перетравлення та всмоктування поживних речовин, попереджають розвиток гнильних процесів у кишечнику); сприяють виведенню з організму токсинів, важких металів та радіонуклідів. На тлі регулярного споживання фруктоолігосахаридів відбувається нормалізація мікробного біоценозу в кишечнику.гормонального балансу та функцій імунної системи. Вітамін С (аскорбінова кислота) бере участь у регулюванні окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортання крові, регенерації тканин; підвищує стійкість організму до інфекцій, зменшує проникність судинної стінки. Вітамін С відіграє важливу роль у підтримці гормонального статусу організму, беручи участь у синтезі стероїдних гормонів. Цинк необхідний для нормального функціонування практично всіх клітин людини та забезпечення нормальної імунної відповіді. Цинк входить до складу більше 300 ферментів, бере участь у процесах синтезу та розпаду вуглеводів, білків, жирів, нуклеїнових кислот, у регуляції експресії ряду генів, забезпечує синтез інсуліну та інших гормонів, необхідний для регенерації тканин, сприяє стабілізації клітинних мембран, є потужним фактором антиоксидантної захисту.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - джерела пробіотичних мікроорганізмів - біфідобактерій, фруктоолтгосахаридів, вітаміну С і цинку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 стрик-пакети на день під час їжі. Розкрити стрик-пакет і висипати вміст (порошок) на язик, а потім дочекатися розчинення порошку в роті, при необхідності запит водою кімнатної температури, не допускається запивати гарячою рідиною. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Гостра діарея: початкова доза – 2 табл.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Гостра діарея: початкова доза – 2 табл.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг; Допоміжні речовини: желатин 5,863 мг, манітол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор м'ятний 0,300 мг, гідрокарбонат натрію 0,375 мг. Первинна упаковка: по 6 або 10 таблеток для розсмоктування у блістері з алюмінію/алюмінію. Вторинна упаковка: по 1 блістеру (по 6 або 10 таблеток) або 2 блістери (по 10 таблеток) разом з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі ліофілізовані таблетки.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаБільшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0,3 %. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 95%. Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю інгібітору ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду у плазмі крові мізерно мала. У людини період напіввиведення лопераміду становить середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин.Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, уповільнюючи таким чином перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви до дефекації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (генезу: алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування). Як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняІмодіум® таблетки ліофілізовані не слід застосовувати у дітей віком до 6 років. Імодіум протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до лопераміду та/або будь-якому з компонентів препарату, а також у першому триместрі вагітності. Імодіум® не рекомендується приймати у період грудного вигодовування. Імодіум® таблетки ліофілізовані протипоказані хворим на фенілкетонурію. Імодіум® не можна застосовувати як основну терапію: у пацієнтів з гострою дизентерією, що характеризується випорожненням з домішкою крові та високою температурою; у пацієнтів з виразковим колітом у стадії загострення; у пацієнтів з бактеріальним ентероколітом, спричиненим патогенними мікроорганізмами, у тому числі Salmonella, Shigella та Campylobacter; у пацієнтів із псевдомембранозним колітом, пов'язаним із терапією антибіотиками широкого спектра дії. Імодіум® не слід застосовувати у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у тому числі кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону. Імодіум® необхідно негайно відмінити при появі запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю: Імодіум® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності Дані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Протягом першого триместру вагітності прийом Імодіум протипоказаний. У період II-III триместрів вагітності застосування Імодіум® можливе лише після консультації з лікарем. Препарат можна застосовувати лише у тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Застосування в період грудного вигодовування Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, тому Імодіум не рекомендується приймати в період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції - це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. В окремих випадках досить важко достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок між прийомом лопераміду та виникненням перерахованих симптомів. Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частота розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не може бути безпосередньо порівняна з частотою розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях іншого препарату та може не відображати частоту розвитку небажаних реакцій у клінічній практиці. За даними клінічних досліджень Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції Нижченаведені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часто (≥10%), часто (≥1 %, але Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. Порушення з боку нервової системи Дуже рідко: порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. Порушення органу зору - Дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – дуже рідко: кишкова непрохідність (у тому числі паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (у тому числі токсичний мегаколон), глоссалгія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему, свербіж, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади - Дуже рідко: стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася в 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази.При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу пікова концентрація лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення не було пов'язане з впливом на ЦНС, що оцінювалося за психомоторними тестами (тобто суб'єктивною оцінкою сонливості та тестом заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці.суб'єктивної оцінки сонливості та тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці.суб'єктивної оцінки сонливості та тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження шлунково-кишкового тракту, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років: Гостра діарея: початкова доза -2 таблетки (4 мг) для дорослих та 1 таблетка (2 мг) для дітей, далі по 1 таблетці (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Хронічна діарея: початкова доза – 2 таблетки (4 мг) на добу для дорослих та 1 таблетка (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути відкоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 таблеток (2-12 мг) на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 таблетки на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Застосування у дітей Не застосовувати Імодіум® у дітей віком до 6 років. Застосування у пацієнтів похилого віку При лікуванні пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібно. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок коригування дози не потрібне. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму. Оскільки таблетки ліофілізовані досить крихкі, щоб уникнути пошкодження, їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того, щоб дістати таблетку з блістера необхідно виконати такі дії: Візьміть фольгу за край і повністю зніміть її з осередку, в якому знаходиться таблетка; обережно натисніть знизу та вийміть пігулку з упаковки.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (у тому числі при відносному передозуванні внаслідок порушення функції печінки) можуть виникнути затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС): ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Терапія При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати стан пацієнта протягом не менше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування діареї препаратом Імодіум® носить лише симптоматичний характер. У випадках, коли можливо встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). Імодіум® таблетки ліофілізовані містять джерело фенілаланіну. Прийом хворим на фенілкетонурію протипоказаний. За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІДом, які приймають Імодіум для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату за перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІДом та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум® слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води і на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля! Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Імодіум® слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
256,00 грн
210,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-ліофілізат - 1 таб. Активні речовини: лопераміду гідрохлорид – 2 мг; Допоміжні речовини: желатин – 5.863 мг, манітол – 4.397 мг, аспартам – 0.75 мг, ароматизатор м'ятний – 0.3 мг, натрію гідрокарбонат – 0.375 мг, вода очищена – 136.315 мг (видаляється в процесі виробництва). 6 чи 10 шт. - блістери (1, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки-ліофілізат білого або майже білого кольору, круглі; на одному боці таблетки допускається наявність опуклості по центру, нерівної шорсткої поверхні та нерівних витончених країв; з іншого боку - фаска, допускається шорсткість поверхні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Більшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0.3%. Розподіл Зв'язування лопераміду з білками плазми становить 95% переважно з альбумінами. Метаболізм Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю інгібітору ізоферментів СYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі незначна. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. Виведення У людини Т1/2 лопераміду становить у середньому 11 год, варіюючи від 9 до 14 год. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, уповільнюючи тим самим перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви на дефекацію. В результаті клінічного дослідження були отримані дані про те, що протидіарейний ефект настає протягом однієї години після одноразової дози (4 мг).Показання до застосуваннясимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (алергічного, емоційного, лікарського, променевого генезу, при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування); як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу; з метою регуляції випорожнень у хворих з ілеостомою.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у фазі загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. та Campylobacter spp.); псевдомембранозний коліт, пов'язаний із прийомом антибіотиків широкого спектра дії; у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у т.ч. кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону; фенілкетонурія; І триместр вагітності; період лактації (грудне вигодовування); підвищена чутливість до лопераміду та/або інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяДані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Імодіум Експрес протипоказаний у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності застосування препарату можливе тільки після консультації з лікарем. Препарат можна застосовувати лише у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, Імодіум Експрес не рекомендується приймати в період грудного вигодовування. Протипоказаний у дитячому віці до 6 років.Побічна діяНебажані реакції – це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. В окремих випадках досить важко достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок між прийомом лопераміду та виникненням перерахованих симптомів. Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частота розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не може бути безпосередньо порівняна з частотою розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях іншого препарату та може не відображати частоту розвитку небажаних реакцій у клінічній практиці. За даними клінічних досліджень Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум Експрес при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум Експрес при хронічній діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції Нижченаведені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. З боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. З боку органу зору: дуже рідко – міоз. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (в т.ч. паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (в т.ч. токсичний мегаколон), глоссалгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та багатоформну еритему, свербіж. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – затримка сечі. Загальні розлади: дуже рідко – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася у 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу Cmax лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення не було пов'язане з впливом на ЦНС, що оцінювалося за психомоторними тестами (тобто суб'єктивною оцінкою сонливості та тестом заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики ШКТ. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років При гострій діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг) для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей далі по 1 таб. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг)/добу для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути відкоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 таб. (2-12 мг)/добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 таб. на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Імодіум Експрес не застосовують у дітей віком до 6 років. При лікуванні пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнений пресистемний метаболізм. Вказівки щодо застосування Оскільки таблетки ліофілізовані досить крихкі, щоб уникнути пошкодження, їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того, щоб дістати таблетку з блістера необхідно виконати такі дії: взяти фольгу за край і повністю зняти її з осередку, в якому знаходиться пігулка; обережно натиснути знизу та витягти таблетку з упаковки.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (в т.ч. при відносному передозуванні внаслідок порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, ознаки пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання). Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Лікування При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІмодіум Експрес необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. Лікування діареї препаратом Імодіум Експрес носить лише симптоматичний характер. У випадках, коли можливо встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). Імодіум Експрес таблетки ліофілізовані містять джерело фенілаланіну. Прийом препарату хворим на фенілкетонурію протипоказаний. За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІД, які приймають Імодіум Експрес для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату за перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІД та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, не слід викидати його в стічні води і на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування препаратом Імодіум Експрес слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності. Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
309,00 грн
270,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-ліофілізат - 1 таб. Активні речовини: лопераміду гідрохлорид – 2 мг; Допоміжні речовини: желатин – 5.863 мг, манітол – 4.397 мг, аспартам – 0.75 мг, ароматизатор м'ятний – 0.3 мг, натрію гідрокарбонат – 0.375 мг, вода очищена – 136.315 мг (видаляється в процесі виробництва). 6 чи 10 шт. - блістери (1, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки-ліофілізат білого або майже білого кольору, круглі; на одному боці таблетки допускається наявність опуклості по центру, нерівної шорсткої поверхні та нерівних витончених країв; з іншого боку - фаска, допускається шорсткість поверхні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Більшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0.3%. Розподіл Зв'язування лопераміду з білками плазми становить 95% переважно з альбумінами. Метаболізм Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю інгібітору ізоферментів СYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі незначна. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. Виведення У людини Т1/2 лопераміду становить у середньому 11 год, варіюючи від 9 до 14 год. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, уповільнюючи тим самим перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви на дефекацію. В результаті клінічного дослідження були отримані дані про те, що протидіарейний ефект настає протягом однієї години після одноразової дози (4 мг).Показання до застосуваннясимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (алергічного, емоційного, лікарського, променевого генезу, при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування); як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу; з метою регуляції випорожнень у хворих з ілеостомою.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у фазі загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. та Campylobacter spp.); псевдомембранозний коліт, пов'язаний із прийомом антибіотиків широкого спектра дії; у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у т.ч. кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону; фенілкетонурія; І триместр вагітності; період лактації (грудне вигодовування); підвищена чутливість до лопераміду та/або інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяДані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Імодіум Експрес протипоказаний у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності застосування препарату можливе тільки після консультації з лікарем. Препарат можна застосовувати лише у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, Імодіум Експрес не рекомендується приймати у період грудного вигодовування. Протипоказаний у дитячому віці до 6 років.Побічна діяНебажані реакції – це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. В окремих випадках досить важко достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок між прийомом лопераміду та виникненням перерахованих симптомів. Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частота розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не може бути безпосередньо порівняна з частотою розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях іншого препарату та може не відображати частоту розвитку небажаних реакцій у клінічній практиці. За даними клінічних досліджень Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум Експрес при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум Експрес при хронічній діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції Нижченаведені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. З боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. З боку органу зору: дуже рідко – міоз. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (в т.ч. паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (в т.ч. токсичний мегаколон), глоссалгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та багатоформну еритему, свербіж. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – затримка сечі. Загальні розлади: дуже рідко – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася у 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу Cmax лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення не було пов'язане з впливом на ЦНС, що оцінювалося за психомоторними тестами (тобто суб'єктивною оцінкою сонливості та тестом заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики ШКТ. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років При гострій діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг) для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей далі по 1 таб. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг)/добу для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути відкоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 таб. (2-12 мг)/добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 таб. на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Імодіум Експрес не застосовують у дітей віком до 6 років. При лікуванні пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнений пресистемний метаболізм. Вказівки щодо застосування Оскільки таблетки ліофілізовані досить крихкі, щоб уникнути пошкодження, їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того, щоб дістати таблетку з блістера необхідно виконати такі дії: взяти фольгу за край і повністю зняти її з осередку, в якому знаходиться пігулка; обережно натиснути знизу та витягти таблетку з упаковки.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (в т.ч. при відносному передозуванні внаслідок порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, ознаки пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання). Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Лікування При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІмодіум Експрес необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. Лікування діареї препаратом Імодіум Експрес носить лише симптоматичний характер. У випадках, коли можливо встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). Імодіум Експрес таблетки ліофілізовані містять джерело фенілаланіну. Прийом препарату хворим на фенілкетонурію протипоказаний. За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІД, які приймають Імодіум Експрес для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату за перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІД та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, не слід викидати його в стічні води і на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування препаратом Імодіум Експрес слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності. Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
232,00 грн
186,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-ліофілізат - 1 таб. Активні речовини: лопераміду гідрохлорид – 2 мг; Допоміжні речовини: желатин – 5.863 мг, манітол – 4.397 мг, аспартам – 0.75 мг, ароматизатор м'ятний – 0.3 мг, натрію гідрокарбонат – 0.375 мг, вода очищена – 136.315 мг (видаляється в процесі виробництва). 6 чи 10 шт. - блістери (1, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки-ліофілізат білого або майже білого кольору, круглі; на одному боці таблетки допускається наявність опуклості по центру, нерівної шорсткої поверхні та нерівних витончених країв; з іншого боку - фаска, допускається шорсткість поверхні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Більшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0.3%. Розподіл Зв'язування лопераміду з білками плазми становить 95% переважно з альбумінами. Метаболізм Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю інгібітору ізоферментів СYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі незначна. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. Виведення У людини Т1/2 лопераміду становить у середньому 11 год, варіюючи від 9 до 14 год. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, уповільнюючи тим самим перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви на дефекацію. В результаті клінічного дослідження були отримані дані про те, що протидіарейний ефект настає протягом однієї години після одноразової дози (4 мг).Показання до застосуваннясимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (алергічного, емоційного, лікарського, променевого генезу, при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування); як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу; з метою регуляції випорожнень у хворих з ілеостомою.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у фазі загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. та Campylobacter spp.); псевдомембранозний коліт, пов'язаний із прийомом антибіотиків широкого спектра дії; у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у т.ч. кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону; фенілкетонурія; І триместр вагітності; період лактації (грудне вигодовування); підвищена чутливість до лопераміду та/або інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяДані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Імодіум® Експрес протипоказаний у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності застосування препарату можливе тільки після консультації з лікарем. Препарат можна застосовувати лише у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невелика кількість лопераміду може проникати в грудне молоко, Імодіум Експрес не рекомендується приймати в період грудного вигодовування. Протипоказаний у дитячому віці до 6 років.Побічна діяНебажані реакції – це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. В окремих випадках досить важко достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок між прийомом лопераміду та виникненням перерахованих симптомів. Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частота розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не може бути безпосередньо порівняна з частотою розвитку небажаних реакцій у клінічних дослідженнях іншого препарату та може не відображати частоту розвитку небажаних реакцій у клінічній практиці. За даними клінічних досліджень Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум® Експрес при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у Небажані реакції, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Імодіум® Експрес при хронічній діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції Нижченаведені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. З боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. З боку органу зору: дуже рідко – міоз. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (в т.ч. паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (в т.ч. токсичний мегаколон), глоссалгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та багатоформну еритему, свербіж. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – затримка сечі. Загальні розлади: дуже рідко – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом P-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася у 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу Cmax лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення не було пов'язане з впливом на ЦНС, що оцінювалося за психомоторними тестами (тобто суб'єктивною оцінкою сонливості та тестом заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 та P-глікопротеїну призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики ШКТ. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Таблетку кладуть на язик, протягом декількох секунд вона розчиняється, після чого її ковтають зі слиною, не запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років При гострій діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг) для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей далі по 1 таб. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї початкова доза становить 2 таб. (4 мг)/добу для дорослих та 1 таб. (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути відкоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 таб. (2-12 мг)/добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 таб. на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 6 таб. (12 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Імодіум® Експрес не застосовують у дітей віком до 6 років. При лікуванні пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум Експрес слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму. Вказівки щодо застосування Оскільки таблетки ліофілізовані досить крихкі, щоб уникнути пошкодження, їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того, щоб дістати таблетку з блістера необхідно виконати такі дії: взяти фольгу за край і повністю зняти її з осередку, в якому знаходиться пігулка; обережно натиснути знизу та витягти таблетку з упаковки.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (в т.ч. при відносному передозуванні внаслідок порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, ознаки пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання). Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Лікування При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІмодіум® Експрес необхідно негайно скасувати при появі запору, здуття живота або кишкової непрохідності. Лікування діареї препаратом Імодіум Експрес носить тільки симптоматичний характер. У випадках, коли можливо встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). Імодіум® Експрес таблетки ліофілізовані містять джерело фенілаланіну. Прийом препарату хворим на фенілкетонурію протипоказаний. За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІД, які приймають Імодіум Експрес для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату при перших ознаках здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІД та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих Імодіум® Експрес слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, не слід викидати його в стічні води і на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування препаратом Імодіум® Експрес слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 г: вода, моностеарат гліцерину, цетилстеариловий спирт, цетеарет-23, цетеарет-6, гіалуронідаза іммобілізована, бензоат натрію. Туба – 30 г. Опис лікарської формиКрем косметичний (для спеціалізованого догляду шкіри).
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні компоненти: Антитіла до ендотеліальної NO синтази афінно очищені – 0,003 г*; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 0,267 г, целюлоза мікрокристалічна 0,03 г, стеарат магнію 0,003 г. * наносяться на лактози моногідрат у вигляді водно-спиртової суміші з вмістом не більше 10-15 нг/г активної форми діючої речовини. По 20 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки плоскоциліндричної форми з ризиком та фаскою, від білого до майже білого кольору. На плоскій стороні з ризиком нанесено напис MATERIA MEDICA, на іншій плоскій стороні нанесено напис IMPAZA.Фармакотерапевтична групаПрепарати на лікування порушень ерекції.ФармакодинамікаПідвищує активність ендотеліальної NO-синтази, відновлює вироблення ендотелієм оксиду азоту (NO) при сексуальній стимуляції, збільшує вміст у гладких м'язах циклічного гуанозин-монофосфату (цГМФ) і сприяє їх розслабленню, що призводить до збільшення кровонаповнення печеристих тіл ерекцію. Препарат підвищує лібідо (статевий потяг) та задоволеність статевим актом. Регулярне застосування препарату сприяє підвищенню вмісту тестостерону у сироватці (при помірно зниженому вихідному рівні).Показання до застосуванняПорушення ерекції (еректильна дисфункція) різного походження. Вегетативні розлади клімактеричного періоду у чоловіків (слабкість, стомлюваність, зниження фізичної активності, зниження лібідо та ін.).Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПрепарат Імпазу не призначений для застосування у жінок.Побічна діяМожливі реакції підвищеної індивідуальної чутливості до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування Імпази на фоні прийому нітратів у хворих на ішемічну хворобу серця (стенокардія напруги I-II функціонального класу), а також застосування спільно з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), антагоністами кальцію.Спосіб застосування та дозиНа один прийом – 1 таблетку (тримати в роті до повного розчинення – не під час їди). Регулярний прийом Для стабілізації статевої потенції (здатності до статевого акту) рекомендовано лікувально-профілактичний курс тривалістю щонайменше 12 тижнів. Залежно від вираженості еректильної дисфункції частота прийому може варіювати: від 1 таблетки за день до двох прийомів по таблетці щодня, бажано у вечірній час. При необхідності курсову терапію можна повторити через 3-6 місяців. Періодичний прийом. Для епізодичного стимулювання ерекції препарат приймається перед статевим актом по 2 таблетки за 1-2 години передбачуваної близькості.ПередозуванняПри випадковому передозуванні можливі диспепсичні явища, зумовлені наповнювачами, що входять до складу лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо складу препарату входить моногідрат лактози, у зв'язку з чим його не рекомендується призначати пацієнтам з вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або галактози, або з вродженою лактазною недостатністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Негативного впливу препарату Імпаза на здатність керувати транспортними засобами та іншими потенційно небезпечними механізмами не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
703,00 грн
663,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: івабрадину гідрохлорид 5,39 мг (відповідає 5 мг івабрадину основи) та метопрололу тартрат 25 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 71,37 мг, крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний) 48 мг, мальтодекстрин 8 мг, магнію стеарат 1,6 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,64 мг; оболонка: гліцерол 0,241920 мг, гіпромелоза 4,021248 мг, макрогол 6000 0,256768 мг, магнію стеарат 0,241920 мг, титану діоксид 0,774144 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. По 14 таблеток у контурну коміркову упаковку (блістер) із ПВХ/ПВДХ/алюмінієва фольга. По 1, 2, 4 та 6 блістерів з інструкцією з медичного застосування в пачку картонну.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з гравіюваннями на одній стороні – на другій – цифра 1.Фармакотерапевтична групаБета-адреноблокатори, інші комбінації.ФармакокінетикаШвидкість та ступінь абсорбції івабрадину та метопрололу при прийомі внутрішньо у складі препарату Імплікор® суттєво не відрізняються від відповідних значень швидкості та ступеня абсорбції у випадках, коли обидва препарати застосовуються окремо. Івабрадін У фізіологічних умовах івабрадин швидко вивільняється з таблетки та добре розчиняється у воді (розчинність понад 10 мг/мл). Івабрадин є S-енантіомером, з відсутністю біоконверсії за даними досліджень in vivo. Основним активним метаболітом препарату є N-десметилована похідна івабрадину. Всмоктування та біодоступність Після прийому внутрішньо івабрадин швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 1 годину після прийому внутрішньо натще. Абсолютна біодоступність таблеток, покритих плівковою оболонкою, становить приблизно 40%, що з ефектом «першого проходження» через кишечник і печінку. Прийом їжі збільшує час абсорбції приблизно на 1:00 і збільшує експозицію з 20% до 30%. Для зменшення варіабельності експозиції препарат рекомендується приймати одночасно з їдою. Розподіл Зв'язок із білками плазми становить приблизно 70%. Об'єм розподілу у пацієнтів у рівноважному стані – близько 100 л. Сmax при тривалому прийомі дози 5 мг 2 рази на добу становить 22 нг/мл (коефіцієнт варіації, CV = 29%). Середня рівноважна концентрація у плазмі становить 10 нг/мл (CV=38%). Метаболізм Івабрадин значною мірою метаболізується в печінці та кишечнику шляхом окислення за участю лише ізоферменту цитохрому P450 3A4 (CYP3A4). Основним активним метаболітом є N-десметилированное похідне івабрадину (S 18982), частка якого становить 40% від введеної дози івабрадину. Метаболізм цього активного метаболіту івабрадину також відбувається за участю ізоферменту CYP3A4. Івабрадин має незначну спорідненість до ізоферменту CYP3A4, не індукує та не інгібує його і, внаслідок цього, не впливає на метаболізм або концентрацію субстратів ізоферменту CYP3A4 у плазмі крові. Навпаки, застосування потужних інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4 може супроводжуватися значною зміною концентрації івабрадину в плазмі крові. Виведення Період напіввиведення (T1/2) івабрадину з плазми становить у середньому 2 години (70-75% площі під кривою «концентрація-час», AUC), а ефективний T1/2 – 11 годин. Загальний кліренс становить приблизно 400 мл/хв, нирковий кліренс – 70 мл/хв. Виведення метаболітів відбувається з однаковою швидкістю через нирки та кишечник. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками у незмінному вигляді. Лінійність/нелінійність фармакокінетики Фармакокінетика івабрадину лінійна у діапазоні доз від 0,5 до 24 мг. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетичні показники (AUC і Сmax) істотно не різняться у групах пацієнтів 65 років і старше, 75 років і старше, та у загальній популяції пацієнтів. Порушення функції нирок Вплив зниження функції нирок (кліренс креатиніну, КК, від 15 до 60 мл/хв) на кінетику івабрадину мінімальний, оскільки лише близько 20% івабрадину та його активного метаболіту S 18982 виводиться нирками. Порушення функції печінки У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (до 7 балів за шкалою Чайлд-П'ю) AUC вільного івабрадину та його активного метаболіту на 20% більше, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Дані про застосування івабрадину у пацієнтів з помірною (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) печінковою недостатністю обмежені та не дозволяють зробити висновок про особливості фармакокінетики препарату у цієї групи пацієнтів. Дані щодо застосування івабрадину у пацієнтів з тяжкою (10 балів і більше за шкалою Чайлд-П'ю) печінковою недостатністю на даний момент відсутні. Взаємозв'язок між фармакокінетичними та фармакодинамічними властивостями Аналіз взаємозв'язку між фармакокінетичними та фармакодинамічними властивостями дозволив встановити, що зниження ЧСС знаходиться у прямій пропорційній залежності від збільшення концентрації івабрадину та його активного метаболіту S 18982 у плазмі крові при прийомі у дозах до 15-20 мг 2 рази на день. При більш високих дозах препарату уповільнення серцевого ритму немає пропорційної залежності від концентрації івабрадину в плазмі крові і характеризується тенденцією до досягнення «плато». Високі концентрації івабрадину, яких можна досягти при комбінації препарату з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, можуть призводити до вираженого зниження частоти серцевих скорочень. При сумісному застосуванні з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 цей ризик нижчий. Метопролол Всмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо метопролол повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Сmax у плазмі досягається через 1,5-2 години після прийому. Через ефект "першого проходження" через печінку біодоступність становить приблизно 50% при одноразовому прийомі внутрішньо. Одночасний прийом їжі підвищує біодоступність приблизно на 30-40%. Зв'язок із білками плазми крові – незначний (5-10%). Метаболізм Метопролол метаболізується у печінці шляхом окислення. Три відомих основних метаболіту метопрололу не мають значної бета-блокуючої активності. У метаболізмі основна, але не єдина участь бере ізофермент CYP2D6. Внаслідок поліморфізму гена ізоферменту CYP2D6 швидкість метаболізму метопрололу у пацієнтів виявляє міжіндивідуальну варіабельність. У пацієнтів з низькою швидкістю метаболізму (7-8%) виявляють вищу концентрацію метопрололу в плазмі крові та повільніше його виведення порівняно з пацієнтами з високою швидкістю метаболізму. Виведення Концентрація після прийому внутрішньо у плазмі крові постійна та відтворена індивідуально у пацієнтів, проте більше 95 % метопрололу та його метаболітів виводиться через нирки, у незмінному вигляді – близько 5 %, в окремих випадках – до 30 %. Період напіввиведення (T1/2) становить близько 3,5 годин (від 1 до 9 годин). Плазмовий кліренс становить приблизно 1л/хв. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетичні показники (AUC та Сmax) суттєво не відрізняються у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) та молодшого віку. Порушення функції печінки Підвищується біодоступність метопрололу та знижується швидкість його виведення. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування Метопролол проникає крізь плацентарний бар'єр. Середнє співвідношення концентрації метопрололу в пуповині та крові матері становить 1. Метопролол проникає у грудне молоко. Концентрація метопрололу у грудному молоці може у 3,7 разів перевищувати його концентрацію у крові матері.ФармакодинамікаМеханізм дії Івабрадін Івабрадин – препарат, що уповільнює ритм серця, механізм дії якого полягає у селективному та специфічному інгібуванні If каналів синусового вузла, що контролюють спонтанну діастолічну деполяризацію в синусовому вузлі та регулюють частоту серцевих скорочень (ЧСС). Івабрадин надає селективний вплив на синусовий вузол, не впливаючи на час проведення імпульсів по внутрішньопередсердних, передсердно-шлуночкових і внутрішньошлуночкових шляхах, а також на скорочувальну здатність міокарда і реполяризацію шлуночків. Івабрадин також може взаємодіяти з Ih каналами сітківки ока, подібними до If каналів серця. Вони беруть участь у виникненні тимчасової зміни системи зорового сприйняття за рахунок зміни реакції сітківки на яскраві світлові стимули. За провокаційних обставин (наприклад,швидка зміна яскравості в області зорового поля) часткове інгібування Ih каналів івабрадином викликає феномен зміни світлосприйняття (фосфен). Для фосфенів характерне минуще посилення яскравості в обмеженій області зорового поля. Метопролол Метопролол - кардіоселективний блокатор, що блокує β1-адренорецептори (розташовані переважно у серці) у дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-адренорецепторів (локалізовані, головним чином, у периферичних судинах та бронхах). Метопролол не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності (ВСА). Фармакодинамічні властивості Івабрадін Основною фармакологічною особливістю івабрадину є здатність дозозалежного зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС). Аналіз залежності величини зниження ЧСС від дози препарату проводився при поступовому збільшенні дози івабрадину до 20 мг двічі на добу та виявив тенденцію до досягнення ефекту плато, що знижує ризик розвитку вираженої брадикардії (ЧСС менше 40 уд/хв.). При призначенні препарату в дозах, що рекомендуються, ступінь зниження ЧСС становить приблизно 10 уд/хв у спокої і при фізичному навантаженні. В результаті знижується робота серця та зменшується потреба міокарда в кисні. Івабрадин не впливає на внутрішньосерцеву провідність, скорочувальну здатність міокарда (не чинить негативний інотропний ефект) та процес реполяризації шлуночків серця. У клінічних електрофізіологічних дослідженнях івабрадин не впливав на час проведення імпульсів по передсердно-шлуночкових або внутрішньошлуночкових провідних шляхах, а також на скориговані інтервали QT. У пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) 30-45%) було показано, що івабрадин не впливав на ФВЛШ. Метопролол Метопролол зменшує або блокує дію катехоламінів на серці, що призводить до зниження ЧСС, скоротливості міокарда та серцевого викиду. Він має антигіпертензивну дію як у положенні стоячи, так і лежачи, а також перешкоджає підйому АТ при фізичному навантаженні. Клінічна ефективність та безпека Івабрадін Антиангінальна та антиішемічна ефективність івабрадину була вивчена в ході 5 досліджень (три з яких проводилися порівняно з плацебо та по одному – порівняно з атенололом та амлодипіном) у пацієнтів зі стабільною хронічною стенокардією. Встановлено, що івабрадин у дозі 5 мг 2 рази на добу покращував показники проб навантаження вже через 3-4 тижні терапії. Ефективність була підтверджена для дози 7,5 мг 2 рази на добу. Зокрема, додатковий ефект при збільшенні дози з 5 до 7,5 мг 2 рази на добу було встановлено у порівняльному дослідженні з атенололом. Час виконання фізичного навантаження збільшився приблизно на 1 хвилину через 1 місяць застосування івабрадину в дозі 5 мг 2 рази на добу, при цьому після додаткового 3-х місячного курсу прийому івабрадину в дозі 7,5 мг 2 рази на добу відмічено подальший приріст цього показника. на 25 секунд. Антиангінальна та антиішемічна активність івабрадину підтверджувалася і для пацієнтів віком 65 років та старших. Ефективність івабрадину при застосуванні в дозах 5 мг та 7,5 мг 2 рази на добу відзначалася щодо всіх показників навантажувальних проб (загальна тривалість фізичного навантаження, час до лімітуючого нападу стенокардії, час до початку розвитку нападу стенокардії та час до розвитку депресії сегмента ST на 1 мм), а також супроводжувалася зменшенням частоти розвитку нападів стенокардії приблизно на 70%. Застосування івабрадину 2 рази на добу забезпечувало постійну терапевтичну ефективність протягом 24 годин.Застосування івабрадину 2 рази на добу забезпечувало постійну терапевтичну ефективність протягом 24 годин.Застосування івабрадину 2 рази на добу забезпечувало постійну терапевтичну ефективність протягом 24 годин. Прийом івабрадину пацієнтами, які приймають атенолол у дозі 50 мг 1 раз на добу, показав додаткову ефективність щодо всіх показників навантажувальних проб на спаді його фармакологічної активності (через 12 годин після прийому внутрішньо). Івабрадин на спаді фармакологічної активності (через 12 годин після прийому внутрішньо) не мав додаткового ефекту при додаванні до амлодипіну в дозі 10 мг на добу, тоді як на максимумі активності івабрадин (через 3 - 4 години після прийому внутрішньо) його додаткова ефективність була доведено. Івабрадин на спаді фармакологічної активності (через 12 годин після прийому внутрішньо) протягом 6-тижневого лікування продемонстрував статистично значущу додаткову ефективність у досягненні відповіді на лікування (визначуваного як зниження нападів стенокардії, щонайменше до 3 на тиждень та/або збільшення часу до розвитку депресії сегмента ST на 1 мм принаймні на 60 с під час навантажувальної проби на біговій доріжці) при додаванні до амлодипіну в дозі 5 мг один раз на добу або до ніфедипіну в дозі 30 мг один раз на добу Не було показано покращення показників ефективності івабрадину , що оцінюється по досягненню вторинних кінцевих точок при виконанні навантажувальних проб, на спаді терапевтичної активності, в той же час ефективність була показана на максимумі активності (3-4 години після прийому івабрадину внутрішньо). У дослідженнях клінічної ефективності препарату ефекти івабрадину повністю зберігалися протягом 3-х та 4-х місячних періодів лікування. Під час лікування ознак розвитку толерантності (зниження ефективності) були відсутні, а після припинення лікування синдрому «скасування» не відзначалося. Антиангінальні та антиішемічні ефекти івабрадину були пов'язані з дозозалежним зниженням ЧСС, а також із значним зменшенням робочого твору (ЧСС × систолічний артеріальний тиск), як у спокої, так і при фізичному навантаженні. Вплив на показники артеріального тиску (АТ) та загальний периферичний судинний опір (ОПСС) був незначним та клінічно незначущим. Стійке ушкодження ЧСС було відзначено у пацієнтів, які приймають івабрадин як мінімум протягом 1 року. Впливу на вуглеводний обмін та ліпідний профіль при цьому не спостерігалося. У пацієнтів з цукровим діабетом показники ефективності та безпеки івабрадину були подібними до таких у загальній популяції пацієнтів. У дослідженні у пацієнтів з ІХС без клінічних проявів серцевої недостатності (ФВЛШ більше 40%) на фоні підтримуючої терапії, терапія івабрадином у дозах вище за рекомендовані (початкова доза 7,5 мг двічі на день (5 мг двічі на день, при віці старше) 75 років), яка потім титрувалася до 10 мг двічі на день), не мала істотного впливу на первинну комбіновану кінцеву точку (смерть внаслідок серцево-судинної причини або розвиток нефатального інфаркту міокарда). Частота розвитку брадикардії у групі пацієнтів, які отримували івабрадин, становила 17,9%, у групі плацебо – 2,1%. 7,1% пацієнтів у ході дослідження приймали верапаміл, дилтіазем або потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів із стенокардією класу II або вище за класифікацією Канадського Кардіологічного товариства було виявлено невелике статистично значуще збільшення числа випадків первинної комбінованої кінцевої точки при застосуванні івабрадину, чого не спостерігалося у підгрупі всіх пацієнтів зі стенокардією (клас I та вище). У цьому дослідженні була використана більш висока, порівняно зі схваленою, доза, що не пояснює отриманих результатів. У дослідженні за участю пацієнтів зі стабільною стенокардією та дисфункцією лівого шлуночка (ФВЛШ менше 40 %), 86,9 % яких отримували бета-адреноблокатори, не виявлено відмінностей між групами пацієнтів, які приймали івабрадин на тлі стандартної терапії, та плацебо за сумарною частотою летальних. результатів від серцево-судинних захворювань, госпіталізації щодо гострого інфаркту міокарда, госпіталізації щодо виникнення нових випадків серцевої недостатності або посилення симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності (ХСН). У пацієнтів з симптоматичною стенокардією не було виявлено значних відмінностей щодо частоти виникнення смерті внаслідок серцево-судинної причини або госпіталізації внаслідок розвитку нефатального інфаркту міокарда або серцевої недостатності (частота виникнення – 12,0% у групі івабрадину та 15,5% у групі плацебо, відповідно). Метопролол У пацієнтів з ішемічною хворобою серця метопролол знижує частоту та тяжкість епізодів ішемії та підвищує толерантність до фізичних навантажень. Зазначені позитивні ефекти метопрололу, можливо, обумовлені зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження ЧСС та скоротливості міокарда. Застосування у дітей та підлітків Застосування препарату Імплікор® у дітей та підлітків віком до 18 років недостатньо вивчене.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування стабільної стенокардії у дорослих пацієнтів із нормальним синусовим ритмом, стан яких адекватно контролювався застосуванням комбінації монопрепаратів івабрадину та метопрололу у тих самих дозах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до івабрадину, метопрололу (та інших препаратів групи бета-адреноблокаторів через можливу перехресну чутливість), а також до допоміжних речовин, що входять до складу препарату; Виражена чи симптоматична брадикардія; Кардіогенний шок; Гострий інфаркт міокарда або підозра на гострий інфаркт міокарда, ускладнений вираженою брадикардією, атріовентрикулярною блокадою І ступеня, артеріальною гіпотензією (систолічний артеріальний тиск (АТ) менше 100 мм рт.ст.) та/або тяжкою серцевою недостатністю; Синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду); Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня; Тяжка артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст.) або симптоматична артеріальна гіпотензія; Нестабільна чи гостра серцева недостатність; пацієнтів, які періодично отримують короткочасне лікування бета-адреноміметиками; Пацієнти, залежні від кардіостимулятора (у яких серцевий ритм забезпечується лише незмінною кардіостимуляцією); Нестабільна стенокардія; Тяжке захворювання периферичних судин; Нелікована феохромоцитома; Тяжка печінкова недостатність; Метаболічний ацидоз; Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP3А4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телітроміцин), інгібіон; Одночасне застосування з верапамілом або дилтіаземом, оскільки вони відносяться до помірних інгібіторів ізоферменту CYP3А4 і мають здатність знижувати ЧСС; Вагітність, грудне вигодовування та застосування жінками із збереженим дітородним потенціалом, які не використовують надійні методи контрацепції; Вік до 18 років (ефективність та безпека застосування у цій віковій групі не вивчалася). З обережністю У пацієнтів з: помірною печінковою недостатністю (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); артеріальною гіпотензією легкого та середнього ступеня тяжкості; вродженим подовженням інтервалу QT або одночасно приймають лікарські засоби, що подовжують інтервал QT; стенокардією Принцметалу; бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень; атріовентрикулярною блокадою 1 ступеня; з порушеннями ритму серця; інсульт; тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв); артеріальною гіпертензією; хронічною серцевою недостатністю; обструктивною хворобою легень; цукровим діабетом, особливо при одночасному застосуванні інсуліну або пероральних цукрознижувальних препаратів; псоріазом; тиреотоксикоз; пігментною дегенерацією сітківки;тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі та отримували десенсибілізуючу терапію літнього віку (старше 65 років). При: ХСН та порушеннях внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса) та шлуночкової диссинхронії; ХСН IV функціонального класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація); одночасному застосуванні аміодарону або потужних антиаритмічних препаратів І класу; загальному наркозі.Вагітність та лактаціяВагітність Лікарський препарат Імплікор протипоказаний при вагітності, враховуючи наявні дані для його компонентів. Наразі є недостатня кількість даних про застосування івабрадину під час вагітності. У дослідженнях на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність, виявлено ембріотоксичну та тератогенну дію івабрадину. Потенційний ризик у людини не встановлений, тому застосування івабрадину під час вагітності протипоказане. Дані про застосування метопрололу під час вагітності обмежені (відомо про менш ніж 300 випадків вагітностей, що завершилися). Результати досліджень на тваринах не демонструють прямої чи непрямої репродуктивної токсичності метопрололу. Метопролол можна призначати вагітним лише у разі крайньої необхідності. Бета-адреноблокатори знижують кровообіг через плаценту, що може підвищувати ризик передчасних пологів, викидня і внутрішньоутробної загибелі плода. Можлива також поява низки небажаних ефектів у плода та новонародженого, включаючи гіпоглікемію, брадикардію, зниження артеріального тиску та порушення дихання. Ризик серцево-легеневих ускладнень вищий у постнатальному періоді. Застосування препарату під час вагітності має супроводжуватись постійним контролем за станом плода, а також протягом декількох днів після пологів. Період грудного вигодовування Застосування лікарського препарату Імплікор у період грудного вигодовування протипоказане. У дослідженнях на тваринах виявлено, що івабрадин виділяється з грудним молоком. У разі необхідності застосування івабрадину, грудне вигодовування має бути припинено та повинен бути обраний інший спосіб вигодовування дитини. Метопролол накопичується в грудному молоці в кількості, що в 3 рази перевищує концентрацію в плазмі крові матері. Фертильність Клінічні дані про вплив препарату Імплікор на здатність до дітородіння не отримані. У доклінічних дослідженнях не встановлено впливу івабрадину та метопрололу на фертильність тварин. Жінки із збереженим репродуктивним потенціалом Жінки із збереженим репродуктивним потенціалом мають використовувати надійні методи контрацепції під час прийому препарату.Побічна діяПрофіль безпеки лікарського препарату Імплікор® заснований на відомих профілях безпеки кожної з діючих речовин окремо. З небажаних лікарських реакцій (НЛР) на фоні застосування івабрадину найчастіше відзначалися: зміни світлосприйняття (фосфени) та брадикардія. Ці НЛР мали дозозалежний характер і були пов'язані з механізмом дії препарату. Найбільш частими НЛР під час лікування метопрололом були: брадикардія, кошмарні сновидіння, головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, серцебиття, ортостатична гіпотензія, похолодання кінцівок, хвороба Рейно, задишка при фізичному навантаженні, нудота, запор, діарея , підвищена стомлюваність, порушення лібідо У таблиці представлена інформація про НЛР, які були зазначені при застосуванні івабрадину та метопрололу окремо, та класифікованих згідно MedDRA. Для позначення частоти використано таку класифікацію: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота не уточнена (не може бути встановлена за наявними даними). Небажана реакція (за термінологією MedDRA) Частота Івабрадін Метопролол З боку крові та лімфатичної системи еозинофілія не часто - тромбоцитопенія - рідко лейкопенія - дуже рідко З боку імунної системи загострення псоріазу - не часто З боку обміну речовин та харчування гіперурикемія не часто - гіпоглікемія - не часто Порушення психіки депресія - не часто нічні кошмари, патологічні сновидіння - часто підвищена збудливість - рідко тривога - рідко сплутаність свідомості - не часто галюцинації - не часто деперсоналізація - дуже рідко З боку нервової системи головний біль часто часто амнезія - дуже рідко уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій, розуміння - не часто сонливість - часто безсоння - часто запаморочення часто часто епізоди втрати свідомості не часто* рідко парестезія - не часто ступор - не часто З боку органу зору зміни світлосприйняття (фосфени) дуже часто - нечіткість зору часто - порушення зору не часто* рідко ксерофтальмія - дуже рідко синдром "сухого ока" - не часто роздратування кон'юнктиви - не часто зниження продукції сльози - рідко диплопія не часто - кон'юнктивіт - рідко З боку органу слуху та лабіринтні порушення системне запаморочення (вертиго) не часто - шум у вухах - рідко порушення слуху, зниження слуху - дуже рідко глухота - дуже рідко З боку серця брадикардія часто часто AV блокада І ступеня (на ЕКГ подовження інтервалу PQ) часто - AV блокада I ступеня - не часто шлуночкові екстрасистоли часто - відчуття серцебиття не часто часто суправентрикулярні екстрасистоли не часто - фібриляція передсердь часто - AV блокада II ступеня дуже рідко - AV блокада ІІІ ступеня дуже рідко - СССУ дуже рідко - серцева недостатність - не часто кардіогенний шок - не часто почастішання та обтяження нападів у пацієнтів зі стенокардією - дуже рідко порушення ритму серця - рідко порушення провідності міокарда - рідко біль у грудній клітці - не часто Порушення з боку судин неконтрольований АТ часто - артеріальна гіпотензія (можливо, зумовлена брадикардією) не часто* - ортостатична гіпотензія (з непритомністю) - часто відчуття похолодання кінцівок - часто хвороба Рейно - часто суха гангрена (у пацієнтів із тяжкими порушеннями судин кінцівок до початку лікування) - дуже рідко переміжна кульгавість - не часто зниження АТ - не часто З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. задишка не часто - бронхоспазм (в т.ч. у пацієнтів, які не мають вказівок на бронхообструктивний синдром в анамнезі) - не часто риніт - рідко задишка при фізичному навантаженні - часто З боку шлунково-кишкового тракту нудота не часто часто запор не часто часто діарея не часто часто болі в животі не часто* часто блювота - часто сухість слизової оболонки порожнини рота - рідко дисгевзія - рідко ретроперитонеальний фіброз - дуже рідко З боку печінки та жовчовивідних шляхів гепатит - дуже рідко відхилення показників функції печінки - рідко порушення функції печінки - рідко З боку шкіри та підшкірних тканин ангіоневротичний набряк не часто* - шкірний висип не часто* не часто дистрофічні зміни шкіри - не часто почервоніння шкіри рідко* - кожний зуд рідко* - кропив'янка рідко* не часто гіпергідроз - не часто алопеція - рідко реакції фотосенсибілізації - дуже рідко псоріаз та шкірні псоріазоподібні висипання - не часто З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини м'язові спазми не часто рідко артралгія - дуже рідко м'язова слабкість - рідко м'язові судоми - не часто Загальні розлади астенія (можливо, як наслідок брадикардії) не часто* - підвищена стомлюваність не часто* дуже часто загальне нездужання (можливо, як наслідок брадикардії) рідко* - набряки - не часто збільшення маси тіла - не часто Лабораторні та інструментальні дані підвищення креатиніну у плазмі не часто - подовження інтервалу QT на ЕКГ не часто - підвищення активності печінкових трансаміназ - рідко З боку репродуктивної системи та молочних залоз статева дисфункція/імпотенція - рідко порушення лібідо - часто хвороба Пейроні - дуже рідко * Частота побічних ефектів для спонтанних повідомлень розрахована за даними клінічних досліджень. Окремі небажані реакції Зміна світлосприйняття (фосфени) відзначалося у 14.5% пацієнтів і описувалося як минуща зміна яскравості в обмеженій зоні зорового поля. Як правило, подібні явища провокувалися різкою зміною інтенсивності висвітлення. Також можуть виникати фосфени, які мають вигляд ареолу, розпадання зорової картинки на окремі частини (стробоскопічний та калейдоскопічний ефекти), виявлятися у вигляді яскравих кольорових спалахів або множинних зображень (персистенція сітківки). Як правило, симптоми з'являються протягом перших 2 місяців лікування та згодом повторюються. Виразність фосфенів зазвичай слабка чи помірна. Усі симптоми припинялися під час або після завершення лікування, причому у 77,5% пацієнтів симптоми зникали в період лікування.Менше 1% пацієнтів змушені були змінити режим дня або припинити лікування препаратом у зв'язку з виникненням у них фосфенів. Брадикардія спостерігалася у 3.3% пацієнтів, переважно протягом перших 2-3 місяців лікування. У 0.5% пацієнтів відзначалася виражена брадикардія з ЧСС 40 уд/хв і менше. За даними клінічного дослідження, фібриляція передсердь спостерігалася у 5.3% пацієнтів, які приймали івабрадин, порівняно з 3.8% у групі плацебо. Відповідно до аналізу об'єднаних даних клінічних досліджень з періодом спостереження не менше 3 місяців, за участю більш ніж 40000 пацієнтів, фібриляція передсердь спостерігалася у 4.86% пацієнтів, які приймали івабрадин, порівняно з 4.08% у контрольних групах.Взаємодія з лікарськими засобамиУ дослідженнях щодо вивчення взаємодії між івабрадином та метопрололом у здорових добровольців не встановлено взаємного впливу на ефекти кожної з діючих речовин. Нижче представлена інформація про можливу взаємодію з іншими лікарськими засобами. Протипоказання до одночасного застосування Пов'язані з івабрадином Одночасне застосування івабрадину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3А4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телитроміцин), . Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 – кетоконазол (200 мг 1 раз на добу) або джозаміцин (по 1 г 2 рази на добу) підвищують середні концентрації івабрадину у плазмі у 7-8 разів. Пов'язані з метопрололом Одночасне короткочасне лікування бета-адреноміметиками з метопрололом протипоказане. Пов'язані з івабрадином та метопрололом Помірні інгібітори ізоферменту CYP3А4: спільне застосування івабрадину та дилтіазему або верапамілу (засоби, що урізають серцевий ритм) у здорових добровольців та пацієнтів супроводжувалося збільшенням AUC івабрадину у 2-3 рази та додатковим зниженням ЧСС на 5 уд/хв. Це поєднання препаратів протипоказане. Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), такі як верапаміл або дилтіазем, при внутрішньовенному введенні можуть посилити гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів, посилюючи вплив на частоту серцевих скорочень, атріовентрикулярну провідність та скорочувальну здатність міокарда. Можливе посилення негативних інотропних та хронотропних ефектів. У зв'язку з цим, у період лікування бета-адреноблокаторами внутрішньовенне введення БМКК протипоказано. Небажані поєднання лікарських засобів Пов'язані з івабрадином Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT Антиаритмічні засоби, що подовжують інтервал QT (наприклад, хінідин, дизопірамід, беприділ, соталол, ібутилід, аміодарон); Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT, що не відносяться до антиаритмічних засобів (наприклад, пімозід, зипразидон, сертиндол, мефлохін, галофантрин, пентамідин, цизаприд, еритроміцин для внутрішньовенного введення). Слід уникати одночасного застосування івабрадину та вказаних лікарських засобів, оскільки зниження ЧСС може спричинити додаткове подовження інтервалу QT. За потреби спільного призначення цих препаратів слід ретельно контролювати показники ЕКГ. Грейпфрутовий сік: на фоні прийому грейпфрутового соку зазначалося підвищення концентрації івабрадину в крові у 2 рази. У період терапії препаратом, по можливості, слід уникати вживання грейпфрутового соку. Пов'язані з метопрололом Застосування наступних комбінацій із метопрололом слід виключати: Барбітурати: при одночасному застосуванні фенобарбіталу доведено, що барбітурати значно посилюють метаболізм метопрололу за рахунок індукції ферменту. Зниження плазмової концентрації метопрололу і, як наслідок, зменшення його терапевтичної дії (активніший печінковий метаболізм) відзначали на фоні застосування фенобарбіталу. Гіпотензивні засоби центральної дії (наприклад, клонідин) Можливе значне піднесення АТ при раптовому відміні препаратів центральної дії. Не слід різко припиняти прийом гіпотензивних препаратів центральної дії. Раптова відміна таких препаратів, особливо якщо вона передувала відміні бета-адреноблокатора, може підвищити ризик «синдрому відміни». Одночасний прийом клонідину та неселективних бета-адреноблокаторів, можливо, і селективних бета-адреноблокаторів, підвищують ризик «синдрому відміни». У разі одночасного прийому клонідину його прийом слід продовжити ще деякий час у разі відміни бета-адреноблокатора. Антиаритмічні препарати І класу (наприклад, хінідин, токаїнід, прокаїнамід, аймалін, аміодарон, флекаїнід та дизопірамід). Бета-адреноблокатори можуть посилити негативну інотропну дію антиаритмічних препаратів та збільшити час внутрішньопередсердної провідності. У пацієнтів з дисфункцією синусового вузла одночасний прийом з аміодароном може супроводжуватися посиленням електрофізіологічних ефектів, з розвитком брадикардії, блокади синусового вузла та атріовентрикулярної блокади. Період напіввиведення аміодарону – дуже тривалий (близько 50 днів), тому після його відміни взаємодія препаратів може проявитися клінічно через тривалий період. Антиаритмічні препарати І класу, такі як хінідин, токаїнід, прокаїнамід, аймалін, аміодарон, флекаїнід та дизопірамід, потенціюють дію метопрололу на ЧСС та атріовентрикулярну провідність. Супутнє застосування з обережністю Пов'язане з івабрадином Не калійзберігаючі діуретики (тіазидні та петлеві діуретики): гіпокаліємія може підвищити ризик розвитку аритмій. У зв'язку з тим, що івабрадин здатний викликати брадикардію, поєднання гіпокаліємії та брадикардії може призводити до розвитку тяжких порушень ритму серця, особливо у пацієнтів із синдромом подовженого інтервалу QT, незалежно від того, чи подовження інтервалу QT є вродженим або наслідком впливу лікарських препаратів. Помірні інгібітори ізоферменту CYP3А4: застосування івабрадину в комбінації з іншими помірними інгібіторами ізоферменту CYP3А4 (наприклад, флуконазолом) можливе при призначенні мінімальних доз івабрадину, 2,5 мг 2 рази на добу, тим пацієнтам, у яких , під контролем ЧСС Індуктори ізоферменту CYP3А4: (наприклад, такі як рифампіцин, барбітурати, фенітоїн та Звіробій продірявлений) при спільному застосуванні можуть призвести до зниження концентрації в крові та активності івабрадину та потребувати збільшення дози івабрадину. При сумісному застосуванні івабрадину 10 мг 2 рази на добу та препаратів, що містять Звіробій продірявлений, було відзначено дворазове зниження AUC івабрадину. Не слід застосовувати препарати, що містять звіробій продірявлений, на фоні терапії івабрадином. Пов'язані з метопрололом Метопролол є субстратом ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р 450. Речовини, що індукують та інгібують ферменти, можуть змінювати концентрацію метопрололу у плазмі крові. Рифампіцин знижує концентрацію метопрололу у плазмі крові. Циметидин, препарати, що містять етанол, гідралазин можуть підвищувати концентрацію метопрололу у плазмі крові. Метопролол піддається метаболізму переважно у печінці, але не лише за участю ізоферменту CYP2D6. Лікарські препарати, що інгібують ізофермент CYP2D6, наприклад селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, такі як пароксетин, флуоксетин і сертралін, а також дифенгідрамін, гідроксихлорохін, целекоксиб, тербінафін, препарати групи нейролептичних засобів (наприклад, хлор, хлор , можуть підвищувати концентрацію метопрололу у плазмі крові. Інгібуючий ефект ізоферменту CYP2D6 також відзначений у аміодарону та хінідину (антиаритмічних препаратів). Метопролол може знижувати виведення інших лікарських засобів (наприклад, лідокаїну). У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, інгаляційні анестетики посилюють брадикардію. Може знадобитися зниження дози метопрололу у разі початку прийому препаратів наступних груп: Нітрати – у зв'язку з ризиком посилення гіпотензивного ефекту метопрололу; Серцеві глікозиди (дигоксин) – при одночасному прийомі з бета-адреноблокаторами можуть уповільнювати швидкість атріовентрикулярного проведення та викликати брадикардію; Бета-адреноблокатори (наприклад, очні краплі) та інгібітори моноамінооксидази (МАО) – рекомендується ретельний контроль стану пацієнтів, оскільки при одночасному прийомі з бета-адреноблокаторами підвищується ризик брадикардії та посилення гіпотензивної дії. Адреналін: якщо за певних обставин пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, необхідно введення адреналіну, слід враховувати, що гіпотензивний ефект значно менш виражений у кардіоселективних бета-адреноблокаторів, ніж у неселективних. Парасимпатоміметики: одночасний прийом парасимпатоміметиків може спричинити тривалу брадикардію. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): одночасний прийом НПЗЗ, наприклад, індометацину, може знизити антигіпертензивну дію метопрололу. Інсулін та пероральні цукрознижувальні препарати. Метопролол може посилити гіпоглікемічний ефект пероральних цукрознижувальних препаратів та призвести до маскування симптомів гіпоглікемії. Може знадобитися зміна дози пероральних цукрознижувальних препаратів. Комбінації лікарських препаратів, які потрібно брати до уваги Пов'язані з івабрадином Показано відсутність клінічно значущого впливу на фармакодинаміку та фармакокінетику івабрадину при одночасному застосуванні наступних препаратів: інгібіторів протонної помпи (омепразол, лансопразол), силденафіл, інгібіторів ГМГ-КоА редуктази (симвастатин), похідних дінар Показано, що івабрадин не надає клінічно значущого впливу на фармакокінетику симвастатину, амлодипіну, лацидипіну, на фармакодинаміку та фармакокінетику дигоксину, варфарину, та на фармакодинаміку ацетилсаліцилової кислоти. У клінічних дослідженнях не відмічено зміни профілю безпеки при застосуванні івабрадину з: інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністами рецепторів ангіотензину II, бета-адреноблокаторами, діуретиками, антагоністами альдостерону, нітратами короткого та пролонгіту. помпи, гіпоглікемічними засобами для внутрішнього прийому, ацетилсаліцилової кислотою та іншими антиагрегантами. Цитохром Р4503А4 (ізофермент CYP3А4): івабрадин метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3А4 і є дуже слабким інгібітором цього цитохрому. Івабрадин не має істотного впливу на метаболізм та концентрацію в плазмі інших субстратів (потужних, помірних та слабких інгібіторів) ізоферменту CYP3А4. У той же час, інгібітори та індуктори ізоферменту CYP3А4 можуть вступати у взаємодію з івабрадином та надавати клінічно значний вплив на його метаболізм та фармакокінетичні властивості. Інгібітори ізоферменту CYP3А4 підвищують, а індуктори ізоферменту CYP3А4 зменшують концентрацію івабрадину в плазмі крові. Підвищення концентрації івабрадину в плазмі може збільшувати ризик розвитку вираженої брадикардії. Пов'язані з метопрололом Одночасний прийом трициклічних антидепресантів та нейролептиків може супроводжуватися посиленням антигіпертензивного ефекту та підвищенням ризику ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Одночасне застосування мефлохіну може супроводжуватися ризиком розвитку тяжкої брадикардії (адитивний ефект). При одночасному внутрішньовенному введенні дипіридамолу можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Альфа-адреноблокатори, що застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, трамзулозин, теразозин), можуть посилювати гіпотензивну дію метопрололу та підвищувати ризик ортостатичної гіпотензії. Ерготамін (при сумісному прийомі – можливе посилення вазоконстрикції). Курареподібні міорелаксанти (посилення нейром'язової блокади). Флоктафенін (бета-адреноблокатори можуть перешкоджати компенсаторній реакції з боку серцево-судинної системи, асоційованої з артеріальною гіпотензією або шоком, який може розвинутись на тлі флоктафеніну). Антациди – при одночасному прийомі відмічено підвищення концентрації метопрололу у плазмі крові. У дітей Пов'язане з івабрадином Дослідження взаємодії вивчали лише у дорослих.Спосіб застосування та дозиІмплікор слід приймати внутрішньо по 1 таблетці 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Концентрація метопрололу в плазмі підвищується при одночасному прийомі з їжею. Цей факт повинен враховуватись при лікуванні пацієнтів, які приймали метопролол натще перед призначенням лікарського препарату Імплікор®. Лікарський препарат Імплікор® призначають лише пацієнтам, які вже приймають івабрадин та метопролол у оптимальних дозах. При необхідності корекцію дози слід проводити монопрепаратами івабрадину та метопрололу. Рішення про зміну режиму дозування рекомендується приймати на підставі низки обстежень, що включають показники ЧСС, ЕКГ або результати 24-годинного моніторування холтерів, а також за умови стабільного прийому пацієнтом оптимальної дози метопрололу та івабрадину. Якщо не спостерігається зменшення симптомів стенокардії протягом 3 місяців після початку лікування, лікування Імплікором слід припинити. Якщо в період лікування ЧСС у спокої знижується нижче 50 уд/хв або у пацієнта розвиваються симптоми, характерні для брадикардії (запаморочення, підвищена стомлюваність або зниження артеріального тиску), дозу препарату необхідно зменшити, здійснюючи підбір нової дози для препаратів на основі монокомпонентів, щоб забезпечити прийом оптимальної дози метопрололу. Після зниження дози монокомпонентів івабрадину та метопрололу необхідно контролювати ЧСС. Лікування має бути відмінене, якщо, незважаючи на зниження дози, ЧСС залишається нижчою за 50 уд/хв або зберігаються симптоми брадикардії. При нирковій недостатності Пацієнтам з нирковою недостатністю при величині кліренсу креатиніну вище 15 мл/хв не потрібна зміна дози лікарського препарату Імплікор®. При зниженні кліренсу креатиніну нижче 15 мл/хв застосовувати препарат слід з обережністю. При печінковій недостатності Препарат Імплікор® можна застосовувати у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості. Слід бути обережними при застосуванні препарату Імплікор® у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості препарат протипоказаний. Пацієнти похилого віку У пацієнтів старше 65 років застосовувати препарат Імплікор слід з обережністю. Застосування у дітей та підлітків Ефективність та безпека застосування лікарського препарату Імплікор® у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена (немає даних).ПередозуванняПро випадки передозування лікарського препарату Імплікор не повідомлялося. Симптоми передозування Пов'язані з івабрадином симптоми передозування можуть містити виражену та тривалу брадикардію. Пов'язані з метопрололом. Може спостерігатися виражене зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, сплутана свідомість, кома, нудота, блювання, ціаноз шкірних покривів та слизових оболонок. Симптоми можу наростати при одночасному вживанні алкоголю, прийомі антигіпертензивних препаратів, хінідин, що містять лікарських препаратів, а також барбітуратів. Симптоми передозування можуть з'являтися через 20 хвилин (до 2 годин) після прийому препарату. Лікування Крім загальних заходів (промивання шлунка, яке проводиться протягом 4 годин після прийому препарату і у разі тяжкої інтоксикації, та прийом активованого вугілля), пацієнти повинні перебувати під наглядом у відділенні інтенсивної терапії, де проводиться корекція життєво важливих показників, якщо необхідно. У разі вираженої брадикардії показано симптоматичну терапію. При брадикардії з порушенням гемодинаміки проводиться внутрішньовенне введення β-адреноміметиків, наприклад, ізопреналіну. За потреби може проводитися імплантація тимчасового штучного водія ритму. Потенційним антидотом метопрололу є атропін (у дозі 0,5-2 мг внутрішньовенно), його введення передує внутрішньовенне введення глюкагону (1-5 мг, але не більше 10 мг). Додатково можливе введення симпатоміметиків у дозах, розрахованих на масу тіла пацієнта та з урахуванням бажаного клінічного ефекту (добутамін, адреналін). Може знадобитися застосування доз, що перевищують терапевтичні. При судомах рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з помірною печінковою недостатністю При помірно вираженій печінковій недостатності (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) терапію лікарським препаратом Імплікор слід проводити з обережністю. Недостатність позитивного ефекту щодо клінічних результатів у пацієнтів із стабільною стенокардією Застосування Імплікора® показане лише як симптоматична терапія стабільної стенокардії, оскільки івабрадин не має позитивного ефекту на частоту серцево-судинних подій (наприклад, інфаркт міокарда або смерть внаслідок серцево-судинних причин) у пацієнтів зі стенокардією. Контроль ЧСС Враховуючи значну варіабельність ЧСС протягом доби, визначення ЧСС у спокої у пацієнтів, які приймають івабрадин, при прийнятті рішення про корекцію дози має бути виконано одним із зазначених способів: серійний вимір ЧСС, ЕКГ або 24-годинне амбулаторне моніторування ЕКГ. Таке визначення має бути також проведено до пацієнтів з низькою ЧСС, зокрема, якщо ЧСС опускається нижче 50 уд/хв, або при зниженні дози. Порушення серцевого ритму Івабрадин неефективний для лікування або профілактики аритмій і, ймовірно, його ефективність знижується на тлі розвитку тахіаритмії (наприклад, шлуночкової та надшлуночкової тахікардії). Тому препарат Імплікор® не рекомендується пацієнтам з фібриляцією передсердь або іншими типами аритмій, пов'язаними з функцією синусового вузла. У пацієнтів, які приймають івабрадин, підвищений ризик розвитку фібриляції передсердь. Фібриляція передсердь частіше зустрічалася серед пацієнтів, які одночасно з івабрадином приймали аміодарон або антиаритмічні препарати І класу. На фоні застосування препарату Імплікор ® потрібне регулярне клінічне спостереження за пацієнтами для своєчасного виявлення фібриляції передсердь (пароксизмальної або постійної). При клінічних показаннях (наприклад, погіршення перебігу стенокардії, поява відчуття серцебиття, нерегулярність серцевого ритму) до методів контролю слід включати ЕКГ. Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми фібриляції передсердь, а у разі появи подібних симптомів потрібно рекомендувати негайно звернутися до свого лікаря. Якщо в період лікування виникла фібриляція передсердь,співвідношення очікуваної користі до можливого ризику при подальшому застосуванні івабрадину має бути ще раз ретельно проаналізоване. Пацієнти з ХСН та порушеннями внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса) та шлуночковою диссинхронією повинні перебувати під пильним контролем. Застосування у пацієнтів із низькою ЧСС Застосування Імплікора протипоказано, якщо до початку терапії ЧСС у спокої становить менше 70 уд/хв. Якщо на фоні терапії препаратом Імплікор® спостерігається стійке зниження ЧСС у спокої менше 50 уд/хв, або у пацієнта виникають симптоми, пов'язані з брадикардією (такі як запаморочення, підвищена стомлюваність чи артеріальна гіпотензія), необхідно зменшити дозу препарату, перейшовши на прийом препаратів на основі монокомпонентів, до досягнення оптимальної дози метопрололу, або скасувати. Комбіноване застосування з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) Застосування препарату спільно з БМКК, що знижують частоту серцевих скорочень, такими як верапаміл або дилтіазем, протипоказане. Не було відзначено зміну профілю безпеки при комбінованому застосуванні івабрадину з нітратами та БМКК – похідними дигідропіридинового ряду, такими як амлодипін. Не встановлено додаткової ефективності івабрадину при сумісному застосуванні з дигідропіридиновими БМКК. Хронічна серцева недостатність У період призначення препарату Імплікор® стан пацієнтів, які страждають на ХСН, має бути стабільним. У пацієнтів з ХСН IV ФК (функціональний клас) за класифікацією NYHA препарат Імплікор® рекомендується застосовувати з обережністю, оскільки дані щодо застосування препарату у цієї групи пацієнтів обмежені. Інсульт Не рекомендується призначати препарат Імплікор відразу після перенесеного інсульту, т.к. дані щодо застосування препарату у цих пацієнтів відсутні. Атріовентрикулярна блокада (AV) I ступеня У пацієнтів з AV блокадою І ступеня терапію лікарським препаратом Імплікор слід проводити з обережністю. Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв) Слід бути обережними при застосуванні лікарського препарату Імплікор® у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Функції зорового сприйняття Івабрадін впливає на функцію сітківки ока. В даний час не було виявлено токсичної дії івабрадину на сітківку ока при тривалому застосуванні. У разі виникнення несподіваних порушень зорових функцій необхідно розглянути питання про припинення прийому лікарського препарату Імплікор®. Пацієнтам із пігментною дегенерацією сітківки (retinitis pigmentosa) препарат слід приймати з обережністю. Скасування терапії Не можна різко скасовувати бета-адреноблокатори, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Припинення прийому лікарського препарату Імплікор® має супроводжуватися одночасним прийомом метопрололу у вигляді монокомпонентного препарату у оптимальній для пацієнта дозі. Прийом івабрадину можна зупинити різко. Дозу метопрололу слід знижувати поступово, бажано протягом не менше 2 тижнів, одночасно починаючи замісну терапію, якщо необхідно. У разі появи у пацієнта будь-яких симптомів, зниження дози має бути поступовим. Артеріальна гіпотензія Через недостатню кількість клінічних даних застосування івабрадину у пацієнтів з артеріальною гіпотензією легкого та середнього ступеня тяжкості Імплікор® слід призначати з обережністю цим пацієнтам. Імплікор® протипоказаний при тяжкій артеріальній гіпотензії (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст. та діастолічний АТ менше 50 мм рт.ст.). Фібриляція передсердь – серцеві аритмії Не доведено підвищення ризику розвитку вираженої (тяжкої) брадикардії при відновленні синусового ритму після фармакологічної кардіоверсії у пацієнтів, які приймають івабрадин. Проте, через відсутність достатніх даних, планову електричну кардіоверсію слід проводити не раніше, ніж через 24 години після прийому останньої дози івабрадину. Застосування у пацієнтів з уродженим синдромом подовженого інтервалу QT або у пацієнтів, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT Імплікор® не слід призначати при вродженому синдромі подовженого QT, а також у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). За необхідності такої терапії слід забезпечити постійний кардіомоніторинг (див. розділ «Особливі вказівки»). Зменшення ЧСС, викликане івабрадином, може посилити подовження інтервалу QT, що, своєю чергою, може бути пусковим чинником тяжких порушень ритму серця, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует». Застосування у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, яким потрібна зміна антигіпертензивної терапії Є дані про те, що в період лікування івабрадином у 7,1% пацієнтів відзначалися епізоди підвищення АТ порівняно з 6,1% пацієнтами, які приймали плацебо. Ці епізоди спостерігалися, як правило, незабаром після зміни антигіпертензивної терапії, мали короткочасний характер і не мали значного впливу на дію івабрадину. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, які отримують івабрадин, зміна терапії має супроводжуватися регулярним контролем артеріального тиску. Застосування у пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ (хронічною обструктивною хворобою легень) Незважаючи на те, що метопролол є кардіоселективним бета-адреноблокатором, його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із бронхіальною астмою та ХОЗЛ. При необхідності слід призначати бронходилатуючі засоби, що вибірково стимулюють бета-2-адренорецептори, наприклад, тербуталін. Якщо препарати групи селективних бета-2-адреноміметиків вже застосовуються, може знадобитися збільшення їхньої дози. Тяжкі ураження периферичних судин У пацієнтів з ураженнями периферичних артерій (хвороба або синдром Рейно, артеріїт або хронічні захворювання судин нижніх кінцівок) застосування бета-адреноблокаторів може погіршити перебіг захворювання. У таких випадках слід відмінити препарат Імплікор і підібрати індивідуальні дози монокомпонентних препаратів. Переважно призначення кардіоселективних бета-адреноблокаторів з частковою агоністичною активністю, однак, і застосовувати слід з обережністю. Феохромоцитома При підтвердженому або передбачуваному діагнозі феохромоцитоми застосовувати бета-адреноблокатори слід у комбінації з альфа-адреноблокаторами. Пацієнти з цукровим діабетом Імплікор® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо на фоні інсулінотерапії або лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами. Пацієнтів необхідно попереджати про те, що бета-адреноблокатори можуть приховувати (маскувати) деякі симптоми гіпоглікемії, у тому числі тахікардію. У той же час такі симптоми, як сонливість і пітливість не обов'язково можуть зменшуватися, а підвищена пітливість може навіть посилитися. Стенокардія Принцметалу Застосування бета-адреноблокаторів може збільшити тривалість та частоту нападів стенокардії Принцметалу. Застосування кардіоселективних бета1-адреноблокаторів можливе у разі мінімальних та асоційованих форм захворювання і лише у поєднанні з вазодилататорами. Псоріаз Застосування бета-адреноблокаторів може спричинити загострення перебігу псоріазу. Пацієнтам з псоріазом або псоріазом в анамнезі бета-адреноблокатори можна призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризиків. Тиреотоксикоз Симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів. Загальна анестезія Тривале лікування бета-адреноблокаторами, як правило, не повинно скасовуватися перед проведенням хірургічного втручання. Знижена здатність міокарда відповідати на адренергічну стимуляцію може підвищувати ризик ускладнень загальної анестезії та хірургічних маніпуляцій. Лікаря-анестезіолога необхідно попередити про лікування. Якщо відміна бета-блокатора все ж таки необхідна, прийом препарату припиняють поступово. Повністю прийом препарату може бути припинено за 48 годин до загальної анестезії. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Необхідно ретельно контролювати клінічний стан пацієнтів похилого віку, оскільки надмірне зниження АТ або ЧСС може призвести до недостатнього кровопостачання життєво важливих органів у період лікування бета-адреноблокаторами. Алергічні реакції З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівку на тяжкі алергічні реакції, а також у пацієнтів, які отримують терапію, що десенсибілізує, т.к. існує ризик тяжких анафілактичних реакцій. Метопролол може підвищувати чутливість до алергенів та посилювати тяжкість анафілактичних реакцій. Введення адреналіну пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, не завжди супроводжується бажаною терапевтичною дією. У спортсменів Слід брати до уваги можливість отримання позитивних результатів допінг-тесту у спортсменів при застосуванні лікарського препарату Імплікор®, який містить метопролол. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами Наявні щодо монокомпонентів дані передбачають можливий вплив лікарського препарату Імплікор® на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами. Івабрадін може надавати несприятливий вплив на здатність до керування автомобілем. Пацієнтів слід попередити про те, що івабрадин може викликати зміну мінливості яскравості в обмеженій зоні зорового поля (в основному, у вигляді фосфенів). Феномен зміненого світлового сприйняття може спричинити різку зміну інтенсивності освітлення, особливо при поїздках у нічний час. Івабрадін не впливає на роботу з механізмами. У постреєстраційному періоді були повідомлення про утруднення керування автомобілем через симптоми з боку органу зору на фоні прийому івабрадину. Метопролол впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами. Пацієнтів слід попередити про можливі небажані симптоми (такі як головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність). Крім того, ці клінічні симптоми можуть посилюватися на фоні алкоголю або зміни терапії. При появі перерахованих вище симптомів пацієнтам слід утриматися від виконання видів діяльності, що вимагають концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
762,00 грн
730,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: івабрадину гідрохлорид – 5.39 мг, що відповідає вмісту івабрадину – 5 мг; метопрололу тартрат – 50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний), мальтодекстрин, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; Склад оболонки: гліцерол, гіпромелоза, макрогол 6000, магнію стеарат, титану діоксид. 14 шт. - блістери (1, 2, 4, 6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюваннями на одній стороні, на іншій - цифра "1".Фармакотерапевтична групаБета-адреноблокатори, інші комбінації.ФармакокінетикаШвидкість та ступінь абсорбції івабрадину та метопрололу при прийомі внутрішньо у складі комбінованого препарату суттєво не відрізняються від відповідних значень швидкості та ступеня абсорбції у випадках, коли обидва препарати застосовуються окремо. Івабрадін У фізіологічних умовах івабрадин швидко вивільняється з таблетки та добре розчиняється у воді (розчинність понад 10 мг/мл). Івабрадин є S-енантіомером з відсутністю біоконверсії за даними досліджень in vivo. Основним активним метаболітом препарату є N-десметиловане похідне івабрадину. Після прийому внутрішньо івабрадин швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після прийому внутрішньо натще. Абсолютна біодоступність таблеток, покритих плівковою оболонкою, становить приблизно 40%, що з ефектом "першого проходження" через кишечник і печінку. Прийом їжі збільшує час абсорбції приблизно на 1 годину та збільшує експозицію з 20% до 30%. Для зменшення варіабельності експозиції препарат рекомендується приймати одночасно з їдою. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 70%. Vd у пацієнтів у рівноважному стані – близько 100 л. Стах при тривалому прийомі в дозі 5 мг 2 рази на добу становить 22 нг/мл (коефіцієнт варіації, CV=29%). Середня Сss у плазмі становить 10 нг/мл (CV=38%). Фармакокінетика івабрадину лінійна у діапазоні доз від 0.5 до 24 мг. Івабрадин значною мірою метаболізується в печінці та кишечнику шляхом окислення за участю лише ізоферменту CYP3A4. Основним активним метаболітом є N-десметиловане похідне івабрадину (S18982), частка якого становить 40% введеної дози івабрадину. Метаболізм цього активного метаболіту івабрадину також відбувається за участю ізоферменту CYP3A4. Івабрадин має незначну спорідненість до ізоферменту CYP3A4, не індукує та не інгібує його і, внаслідок цього, не впливає на метаболізм або концентрацію субстратів ізоферменту CYP3A4 у плазмі крові. Навпаки, застосування потужних інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4 може супроводжуватися значною зміною концентрації івабрадину в плазмі. Т1/2 івабрадину з плазми крові становить у середньому 2 год (70-75% AUC), а ефективний Т1/2 – 11 год. Загальний кліренс становить приблизно 400 мл/хв, нирковий кліренс – 70 мл/хв. Виведення метаболітів відбувається з однаковою швидкістю нирками та через кишечник. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками у незмінному вигляді. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні показники (AUC та Сmax) суттєво не різняться у групах пацієнтів 65 років і старше, 75 років і старше, та у загальній популяції пацієнтів. Вплив зниження функції нирок (КК від 15 до 60 мл/хв) на кінетику івабрадину мінімальний, т.к. лише близько 20% івабрадину та його активного метаболіту S18982 виводиться нирками. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (до 7 балів за шкалою Чайлд-П'ю) AUC вільного івабрадину та його активного метаболіту на 20% більше, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Дані про застосування івабрадину у пацієнтів з помірною (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) печінковою недостатністю обмежені та не дозволяють зробити висновок про особливості фармакокінетики препарату у цієї групи пацієнтів. Аналіз взаємозв'язку між фармакокінетичними та фармакодинамічними властивостями дозволив встановити, що зниження ЧСС знаходиться у прямій пропорційній залежності від збільшення концентрації івабрадину та його активного метаболіту S18982 у плазмі крові при прийомі у дозах до 15-20 мг 2 рази на добу. При більш високих дозах препарату уповільнення серцевого ритму не має пропорційної залежності від концентрації івабрадину в плазмі та характеризується тенденцією до досягнення "плато". Високі концентрації івабрадину, яких можна досягти при комбінації препарату з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, можуть призводити до вираженого зниження частоти серцевих скорочень. Метопролол Після прийому внутрішньо метопролол повністю всмоктується із ШКТ. Стах у плазмі крові досягається через 1.5-2 год після прийому. Через ефект "першого проходження" через печінку біодоступність становить приблизно 50% при одноразовому прийомі внутрішньо. Одночасний прийом їжі збільшує біодоступність приблизно на 30-40%. Ступінь зв'язування з білками плазми незначна (5-10%). Метопролол проникає крізь плацентарний бар'єр. Середнє співвідношення концентрації метопрололу в пуповині та крові матері становить 1. Метопролол виділяється з грудним молоком. Концентрація метопрололу у грудному молоці може у 3.7 разів перевищувати його концентрацію у крові матері. Метопролол метаболізується у печінці шляхом окислення. Три відомих основних метаболіту метопрололу не мають значної бета-блокуючої активності. У метаболізмі препарату основне, але не єдине, що бере участь ізофермент CYP2D6. Внаслідок поліморфізму гена ізоферменту CYP2D6 швидкість метаболізму метопрололу у пацієнтів виявляє міжіндивідуальну варіабельність. У пацієнтів з низькою швидкістю метаболізму (7-8%) виявляють вищу концентрацію метопрололу в плазмі крові та повільніше його виведення порівняно з пацієнтами з високою швидкістю метаболізму. Концентрація після прийому внутрішньо у плазмі крові постійна і відтворювана індивідуально у пацієнтів, проте більше 95% метопрололу та його метаболітів виводиться через нирки, у незмінному вигляді – близько 5%, в окремих випадках – до 30%. Т1/2 становить близько 3,5 год (від 1 до 9 год). Плазмовий кліренс становить приблизно 1 л/хв. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні показники (AUC та Сmах) суттєво не відрізняються у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) та молодшого віку. При порушенні функції печінки підвищується біодоступність метопрололу та знижується швидкість його виведення.ФармакодинамікаІвабрадін Механізм дії полягає в селективному та специфічному інгібуванні If-каналів синусового вузла, що контролюють спонтанну діастолічну деполяризацію в синусовому вузлі та регулюють ЧСС. Івабрадин надає селективний вплив на синусовий вузол, не впливаючи на час проведення імпульсів по внутрішньопередсердних, передсердно-шлуночкових і внутрішньошлуночкових шляхах, а також на скорочувальну здатність міокарда і реполяризацію шлуночків. Івабрадин також може взаємодіяти з Ih-каналами сітківки ока, подібними до If-каналів серця. Вони беруть участь у виникненні тимчасової зміни системи зорового сприйняття за рахунок зміни реакції сітківки на яскраві світлові стимули. За провокаційних обставин (наприклад,швидка зміна яскравості в області зорового поля) часткове інгібування Ih-каналів івабрадином викликає феномен зміни світлосприйняття (фосфен). Для фосфенів характерне минуще посилення яскравості в обмеженій області зорового поля. Основною фармакологічною особливістю івабрадину є здатність дозозалежного зниження ЧСС. Аналіз залежності величини зниження ЧСС від дози препарату проводився при поступовому збільшенні дози івабрадину до 20 мг 2 рази на добу та виявив тенденцію до досягнення ефекту "плато", що знижує ризик розвитку вираженої брадикардії (ЧСС менше 40 уд/хв). При призначенні препарату в дозах, що рекомендуються, ступінь зниження ЧСС становить приблизно 10 уд./хв у спокої і при фізичному навантаженні. В результаті знижується робота серця та зменшується потреба міокарда в кисні. У пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (ФВЛШ) 30-45%) було показано, що івабрадин не впливав на ФВЛШ. Метопролол Метопролол - кардіоселективний блокатор, що блокує β1-адренорецептори (розташовані переважно у серці) у дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-адренорецепторів (локалізовані, головним чином, у периферичних судинах та бронхах). Метопролол не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Метопролол зменшує або блокує дію катехоламінів на серці, що призводить до зниження ЧСС, скоротливості міокарда та серцевого викиду. Метопролол має антигіпертензивну дію як у положенні стоячи, так і лежачи, а також перешкоджає підйому АТ при фізичному навантаженні.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування стабільної стенокардії у дорослих пацієнтів із нормальним синусовим ритмом, стан яких адекватно контролювався застосуванням комбінації монопрепаратів івабрадину та метопрололу у тих самих дозах.Протипоказання до застосуванняВиражена чи симптоматична брадикардія; кардіогенний шок; гострий інфаркт міокарда або підозра на гострий інфаркт міокарда, ускладнений вираженою брадикардією, AV-блокадою І ступеня, артеріальною гіпотензією (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.) та/або тяжкою серцевою недостатністю; СССУ (включаючи синоатріальну блокаду); AV-блокада II та III ступеня; тяжка артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст.) або симптоматична артеріальна гіпотензія; нестабільна чи гостра серцева недостатність; у пацієнтів, які періодично отримують короткочасне лікування бета-адреноміметиками; пацієнти, залежні від кардіостимулятора (у яких серцевий ритм забезпечується лише постійною кардіостимуляцією); нестабільна стенокардія; тяжке захворювання периферичних судин; нелікована феохромоцитома; тяжка печінкова недостатність;метаболічний ацидоз; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP3A4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телітроміцин), інгібітором ин; одночасне застосування з верапамілом або дилтіаземом, оскільки вони відносяться до помірних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 і мають здатність знижувати ЧСС; вагітність, період лактації; відсутність адекватного методу контрацепції у жінок дітородного віку; вік до 18 років (ефективність та безпека застосування у цій віковій групі не вивчалися); підвищена чутливість до івабрадину, метопрололу (та інших препаратів групи бета-адреноблокаторів через можливу перехресну чутливість),а також до допоміжних речовин, що входять до складу препарату. З обережністю Помірно виражена печінкова недостатність (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); артеріальна гіпотензія легкого та середнього ступеня тяжкості; вроджене подовження інтервалу QT або одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT; стенокардія Принцметала; хронічна серцева недостатність та порушення внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса) та шлуночкова диссинхронія; хронічна серцева недостатність ІV ФК за класифікацією NYHA; AV-блокада І ступеня; порушення ритму серця; інсульт; тяжкі порушення функції нирок (КК менше 15 мл/хв); артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; бронхіальна астма або ХОЗЛ; цукровий діабет, особливо при одночасному застосуванні інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів; псоріаз; тиреотоксикоз;пігментна дегенерація сітківки; тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі та проведення десенсибілізуючої терапії; одночасне застосування аміодарону або потужних антиаритмічних препаратів І класу; загальний наркоз; літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації протипоказане. Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (ефективність та безпека не вивчалися).Побічна діяЗ небажаних реакцій на фоні застосування івабрадину найчастіше відзначалися: зміни світлосприйняття (фосфени) та брадикардія. Ці небажані реакції мали дозозалежний характер і були пов'язані з механізмом дії препарату. Найчастіші небажані реакції під час лікування метопрололом: брадикардія, кошмарні сновидіння, головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, серцебиття, ортостатична гіпотензія, похолодання кінцівок, хвороба Рейно, задишка при фізичному навантаженні, нудота, запор, діаре , підвищена стомлюваність, порушення лібідо Для позначення частоти використано таку класифікацію: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Івабрадін З боку системи кровотворення: нечасто – еозинофілія. З боку обміну речовин: нечасто – гіперурикемія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – епізоди втрати свідомості *. З боку органу зору: дуже часто – зміни світлосприйняття (фосфени); часто - нечіткість зору; нечасто – порушення зору*, диплопія. З боку органу слуху та рівноваги: нечасто – вертиго. З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, AV-блокада І ступеня (на ЕКГ подовження інтервалу PQ), шлуночкові екстрасистоли, фібриляція передсердь, неконтрольований АТ; нечасто – відчуття серцебиття, суправентрикулярні екстрасистоли, артеріальна гіпотензія (можливо, зумовлена брадикардією)*, подовження інтервалу QT на ЕКГ; дуже рідко – AV-блокада II ступеня, AV-блокада III ступеня, СССУ. З боку дихальної системи: нечасто – задишка. З боку травної системи: нечасто – нудота, запор, діарея, біль у животі*. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – шкірний висип*; рідко - почервоніння шкіри *, свербіж шкіри * З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові спазми. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк; рідко – кропив'янка. Інші: нечасто – астенія (можливо, як наслідок брадикардії)*, підвищена стомлюваність*; рідко – загальне нездужання (можливо, як наслідок брадикардії)*. З боку лабораторних та інструментальних даних: нечасто – підвищення креатиніну у плазмі крові. Метопролол З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – загострення псоріазу. З боку обміну речовин: нечасто – гіпоглікемія. Порушення психіки: часто – нічні кошмари, патологічні сновидіння, підвищена збудливість, тривога; нечасто – депресія, сплутаність свідомості, галюцинації; дуже рідко – деперсоналізація. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння; нечасто - уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій, парестезія, ступор; рідко – епізоди втрати свідомості; дуже рідко – амнезія. З боку органу зору: нечасто – синдром сухого ока, подразнення кон'юнктиви очей; рідко – порушення зору, зниження продукції сльози, кон'юнктивіт; дуже рідко – ксерофтальмія. З боку органу слуху та рівноваги: рідко – шум у вухах; дуже рідко – порушення слуху, зниження слуху, глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія (з непритомністю), відчуття похолодання кінцівок, хвороба Рейно; нечасто - AV-блокада I ступеня, серцева недостатність, кардіогенний шок, кульгавість, що перемежується, зниження АТ; рідко – порушення ритму серця, порушення провідності міокарда; дуже рідко – почастішання та обтяження нападів у пацієнта зі стенокардією, суха гангрена (у пацієнтів із тяжкими захворюваннями судин кінцівок до початку лікування). З боку дихальної системи: часто – задишка при фізичному навантаженні; нечасто – бронхоспазм (в т.ч. у пацієнтів, які не мають вказівок на бронхообструктивний синдром в анамнезі); рідко – риніт. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, запор, діарея, біль у животі; рідко – сухість у роті, дисгевзія, активність печінкових трансаміназ, відхилення показників функції печінки, порушення функції печінки; дуже рідко – ретроперитонеальний фіброз, гепатит. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – шкірний висип, дистрофічні зміни шкіри, гіпергідроз, псоріаз, шкірні псоріазоподібні висипання; рідко – алопеція; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові судоми; рідко – м'язові спазми, м'язова слабкість; дуже рідко – артралгія. З боку репродуктивної системи та молочної залози: часто – порушення лібідо; рідко – статева дисфункція/імпотенція; дуже рідко – хвороба Пейроні. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка. Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність; нечасто – біль у грудній клітці, набряки, збільшення маси тіла. *Частота побічних ефектів для спонтанних повідомлень розрахована за даними клінічних досліджень. Окремі небажані реакції Зміна світлове прийняття (фосфени) відзначалося у 14.5% пацієнтів і описувалося як тимчасова зміна яскравості в обмеженій зоні зорового поля. Як правило, подібні явища провокувалися різкою зміною інтенсивності висвітлення. Також можуть виникати фосфени, які мають вигляд ареолу, розпадання зорової картинки на окремі частини (стробоскопічний та калейдоскопічний ефекти), виявлятися у вигляді яскравих кольорових спалахів або множинних зображень (персистенція сітківки). Як правило, симптоми з'являються протягом перших 2 місяців лікування та згодом повторюються. Виразність фосфенів зазвичай слабка чи помірна. Усі симптоми припинялися під час або після завершення лікування, причому у 77,5% пацієнтів симптоми зникали в період лікування.Менше 1% пацієнтів змушені були змінити режим дня або припинити лікування препаратом у зв'язку з виникненням у них фосфенів. Брадикардія спостерігалася у 3.3% пацієнтів, переважно протягом перших 2-3 місяців лікування. У 0.5% пацієнтів відзначалася виражена брадикардія з ЧСС 40 уд/хв і менше. За даними клінічного дослідження, фібриляція передсердь спостерігалася у 5.3% пацієнтів, які приймали івабрадин, порівняно з 3.8% у групі плацебо. Відповідно до аналізу об'єднаних даних клінічних досліджень з періодом спостереження не менше 3 місяців за участю більш ніж 40000 пацієнтів, фібриляція передсердь спостерігалася у 4.86% пацієнтів, які приймали івабрадин, порівняно з 4.08% у контрольних групах.Взаємодія з лікарськими засобамиУ дослідженнях щодо вивчення взаємодії між івабрадином та метопрололом у здорових добровольців не встановлено взаємного впливу на ефекти кожної з діючих речовин. Івабрадін Одночасне застосування івабрадину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телитроміцин) . Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 – кетоконазол (200 мг 1 раз на добу) або джозаміцин (по 1 г 2 рази на добу) підвищують середні концентрації івабрадину в плазмі у 7-8 разів. Спільне застосування івабрадину та дилтіазему або верапамілу (засоби, що уріжають серцевий ритм) у здорових добровольців та пацієнтів супроводжувалося збільшенням AUC івабрадину в 2-3 рази та додатковим зниженням ЧСС на 5 уд/хв. Це поєднання препаратів протипоказане. Слід уникати одночасного застосування івабрадину та антиаритмічних засобів, що подовжують інтервал QT(наприклад, хінідин, дизопірамід, беприділ, соталол, ібутилід, аміодарон), а також лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, що не відносяться до антиаритмічних засобів, наприклад, , мефлохін, галофантрин, пентамідин, цизаприд, еритроміцин для внутрішньовенного введення). Одночасне застосування цих препаратів може спричинити додаткове подовження інтервалу QT. За потреби спільного призначення цих препаратів слід ретельно контролювати показники ЕКГ. На фоні прийому грейпфрутового соку зазначалося підвищення концентрації івабрадину в крові у 2 рази. У період терапії препаратом, по можливості, слід уникати вживання грейпфрутового соку. При одночасному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками гіпокаліємія може підвищити ризик розвитку аритмій. У зв'язку з тим, що івабрадин здатний викликати брадикардію, поєднання гіпокаліємії та брадикардії може призводити до розвитку тяжких порушень ритму серця, особливо у пацієнтів із синдромом подовженого інтервалу QT, незалежно від того, чи подовження інтервалу QT є вродженим або наслідком впливу лікарських препаратів. Застосування івабрадину в комбінації з іншими помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, флуконазолом) можливе при призначенні мінімальних доз івабрадину, 2.5 мг 2 рази на добу, тим пацієнтам, у яких ЧСС у спокої становить понад 70 уд/хв, під контролем. Індуктори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, барбітурати, фенітоїн та звіробій продірявлений) при спільному застосуванні можуть призвести до зниження концентрації в крові та активності івабрадину та зажадати збільшення дози івабрадину. При сумісному застосуванні івабрадину в дозі 10 мг 2 рази на добу та препаратів, що містять звіробій продірявлений, було відзначено дворазове зниження AUC івабрадину. Не слід застосовувати препарати, що містять звіробій продірявлений, на фоні терапії івабрадином. Показано відсутність клінічно значущого впливу на фармакодинаміку та фармакокінетику івабрадину при одночасному застосуванні наступних препаратів: інгібіторів протонової помпи (омепразол, лансопразол), силденафіл, інгібіторів ГМГ-КоА редуктази (симвастатин), похідних дигідри. Показано, що івабрадин не надає клінічно значущого впливу на фармакокінетику симвастатину, амлодипіну, лацидипіну, на фармакодинаміку та фармакокінетику дигоксину, варфарину, та на фармакодинаміку ацетилсаліцилової кислоти. У клінічних дослідженнях не відзначено зміни профілю безпеки при застосуванні івабрадину з інгібіторами АПФ, прийому внутрішньо, ацетилсаліциловою кислотою та іншими антиагрегантами. Івабрадин метаболізується у печінці за участю CYP3A4 і є дуже слабким інгібітором цього ізоферменту. Івабрадин не має істотного впливу на метаболізм та концентрацію в плазмі інших субстратів (потужних, помірних та слабких інгібіторів) ізоферменту CYP3A4. У той же час, інгібітори та індуктори ізоферменту CYP3A4 можуть вступати у взаємодію з івабрадином та надавати клінічно значний вплив на його метаболізм та фармакокінетичні властивості. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 підвищують, а індуктори ізоферменту CYP3A4 зменшують концентрацію івабрадину в плазмі крові. Підвищення концентрації івабрадину в плазмі може збільшувати ризик розвитку вираженої брадикардії. Метопролол Одночасне короткочасне лікування бета-адреноміметиками з метопрололом протипоказане. Блокатори повільних кальцієвих каналів, такі як верапаміл або дилтіазем, при внутрішньовенному введенні можуть посилити гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів, посилюючи вплив на частоту серцевих скорочень, AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Можливе посилення негативних інотропних та хронотропних ефектів. У зв'язку з цим у період лікування бета-адреноблокаторами внутрішньовенне введення блокаторів повільних кальцієвих каналів протипоказано. Барбітурати значно посилюють метаболізм метопрололу з допомогою індукції ферменту. Зниження плазмової концентрації метопрололу і, як наслідок, зменшення його терапевтичної дії (активніший печінковий метаболізм) відзначали на фоні застосування фенобарбіталу. Можливе значне підйом АТ при раптовому відміні гіпотензивних засобів центральної дії (наприклад, клонідин). Не слід різко припиняти прийом гіпотензивних препаратів центральної дії. Раптова відміна таких препаратів, особливо якщо вона передувала відміні бета-адреноблокатора, може підвищити ризик синдрому відміни. Одночасний прийом клонідину та неселективних бета-адреноблокаторів, можливо, і селективних бета-адреноблокаторів підвищують ризик синдрому відміни. У разі одночасного застосування клонідину його прийом слід продовжити ще деякий час у разі відміни бета-адреноблокатора. Бета-адреноблокатори можуть посилити негативну інотропну дію антиаритмічних препаратів та збільшити час внутрішньопередсердної провідності. У пацієнтів з дисфункцією синусового вузла одночасний прийом з аміодароном може супроводжуватися посиленням електрофізіологічних ефектів, з розвитком брадикардії, блокади синусового вузла та AV-блокади. Т1/2 аміодарону дуже тривалий (близько 50 днів), тому після його відміни взаємодія препаратів може проявитися клінічно через тривалий період. Антиаритмічні препарати І класу, такі як хінідин, токаїнід, прокаїнамід, аймалін, аміодарон, флекаїнід та дизопірамід, потенціюють дію метопрололу на ЧСС та AV-провідність. Метопролол є субстратом ізоферменту CYP2D6. Речовини, що індукують та інгібують ферменти, можуть змінювати концентрацію метопрололу в плазмі крові. Рифампіцин знижує концентрацію метопрололу у плазмі крові. Циметидин, препарати, що містять етанол, гідралазин можуть підвищувати концентрацію метопрололу у плазмі крові. Препарати, що інгібують ізофермент CYP2D6, наприклад селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, такі як пароксетин, флуоксетин і сертралін, а також дифенгідрамін, гідроксихлорохін, целекоксиб, тербінафін, нейролептики (наприклад, хлорпромазин, фен, метопрололу у плазмі крові. Інгібуючий ефект ізоферменту CYP2D6 також відзначений у аміодарону та хінідину. Метопролол може знижувати виведення інших лікарських засобів (наприклад, лідокаїну). У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, інгаляційні анестетики посилюють брадикардію. Може знадобитися зниження дози метопрололу у разі початку прийому препаратів наступних груп: нітратів (у зв'язку із ризиком посилення гіпотензивного ефекту метопрололу); серцевих глікозидів (Дігоксин), т.к. при одночасному прийомі з бета-адреноблокаторами можуть уповільнювати швидкість AV-проведення та викликати брадикардію; бета-адреноблокатори (наприклад, очні краплі) та інгібітори МАО (рекомендується ретельний контроль стану пацієнтів, тому що при одночасному прийомі з бета-адреноблокаторами підвищується ризик брадикардії та посилення гіпотензивної дії); адреналін (якщо за певних обставин пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, необхідно введення адреналіну, треба враховувати, що гіпотензивний ефект значно менш виражений у кардіоселективних бета-адреноблокаторів, ніж у неселективних); парасимпатоміметики (одночасний прийом парасіміатоміметиків може спричинити тривалу брадикардію); НПЗЗ (одночасний прийом НПЗЗ, наприклад, індометацину, може знизити антигіпертензивну дію метопрололу; інсулін та пероральні гіпоглікемічні препарати (метопролол може посилити ефект гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо та маскувати симптоми гіпоглікемії. Може знадобитися зміна дози пероральних гіпоглікемічних препаратів). Одночасний прийом трициклічних антидепресантів та нейролептиків може супроводжуватися посиленням антигіпертензивного ефекту та підвищенням ризику ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Одночасне застосування мефлохіну може супроводжуватися ризиком розвитку тяжкої брадикардії (адитивний ефект). При одночасному внутрішньовенному введенні дипіридамолу можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Альфа-адреноблокатори, що застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, трамсулозин, теразозин), можуть посилювати гіпотензивну дію метопрололу та підвищувати ризик ортостатичної гіпотензії. Ерготамін при сумісному прийомі може посилювати вазоконстрикцію. При одночасному застосуванні з курареподібними міорелаксантами можливе посилення нейром'язової блокади. Бета-адреноблокатори можуть перешкоджати компенсаторної реакції з боку серцево-судинної системи, асоційованої з артеріальною гіпотензією або шоком, що може розвинутись на тлі флоктафеніну. При одночасному прийомі антацидів відмічено підвищення концентрації метопрололу у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо по 1 таб. 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат призначають пацієнтам, які вже приймають івабрадин та метопролол у оптимальних дозах. При необхідності корекцію дози слід проводити монопрепаратами івабрадину та метопрололу. Рішення про зміну режиму дозування рекомендується приймати на підставі низки обстежень, що включають показники ЧСС, ЕКГ або результати 24-годинного моніторування холтерів, а також за умови стабільного прийому пацієнтом оптимальної дози метопрололу та івабрадину. Якщо не спостерігається зменшення симптомів стенокардії на протязі 3 місяців від початку лікування, лікування препаратом слід припинити. Пацієнтам з нирковою недостатністю (КК вище 15 мл/хв) не потрібна зміна дози препарату. При КК нижче 15 мл/хв застосовувати препарат слід з обережністю. Препарат можна застосовувати у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня. Пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня препарат протипоказаний. У пацієнтів старше 65 років застосовувати препарат слід з обережністю. Ефективність та безпека застосування лікарського препарату у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату показане лише як симптоматична терапія стабільної стенокардії, оскільки івабрадин не має позитивного ефекту на частоту серцево-судинних подій (наприклад, інфаркт міокарда або смерть внаслідок серцево-судинних причин) у пацієнтів зі стенокардією. Враховуючи значну варіабельність ЧСС протягом доби, визначення ЧСС у спокої у пацієнтів, які приймають івабрадин, при прийнятті рішення про корекцію дози має бути виконано одним із зазначених способів: серійний вимір ЧСС, ЕКГ або 24-годинне амбулаторне моніторування ЕКГ. Таке визначення має бути проведене також пацієнтам з низькою ЧСС, зокрема, якщо ЧСС опускається нижче 50 уд./хв, або при зниженні дози. Івабрадин неефективний для лікування або профілактики аритмій і, ймовірно, його ефективність знижується на тлі розвитку тахіаритмії (наприклад, шлуночкової та надшлуночкової тахікардії). Тому препарат не рекомендується пацієнтам з фібриляцією передсердь або іншими типами аритмій, пов'язаними з функцією синусового вузла. У пацієнтів, які приймають івабрадин, підвищений ризик розвитку фібриляції передсердь. Фібриляція передсердь частіше зустрічалася серед пацієнтів, які одночасно з івабрадином приймали аміодарон або антиаритмічні препарати І класу. На тлі застосування препарату необхідне регулярне клінічне спостереження за пацієнтами для своєчасного виявлення фібриляції передсердь (пароксизмальної чи постійної). При клінічних показаннях (наприклад, погіршення перебігу стенокардії, поява відчуття серцебиття, нерегулярність серцевого ритму) до методів контролю слід включати ЕКГ. Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми фібриляції передсердь, а у разі появи подібних симптомів потрібно рекомендувати негайно звернутися до свого лікаря. Якщо в період лікування виникла фібриляція передсердь,співвідношення очікуваної користі та можливого ризику при подальшому застосуванні івабрадину слід ще раз ретельно проаналізувати. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю та порушеннями внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса) та шлуночковою диссинхронією повинні перебувати під пильним контролем. Застосування препарату протипоказане, якщо до початку терапії ЧСС у спокої становить менше 70 уд/хв. Якщо на фоні терапії препаратом спостерігається стійке зниження ЧСС у спокої менше 50 уд/хв, або у пацієнта виникають симптоми, пов'язані з брадикардією (такі як запаморочення, підвищена стомлюваність або артеріальна гіпотензія), необхідно зменшити дозу препарату, перейшовши на прийом препаратів на основі монокомпонентів до досягнення оптимальної дози метопрололу або відмінити лікування. Застосування препарату спільно з блокаторами повільних кальцієвих каналів, що знижують частоту серцевих скорочень, такими як верапаміл або дилтіазем, протипоказане. Не було відзначено зміни профілю безпеки при комбінованому застосуванні івабрадину з нітратами та блокаторами повільних кальцієвих каналів – похідними дигідропіридинового ряду, такими як амлодипін. Не встановлено додаткової ефективності івабрадину при сумісному застосуванні з дигідропіридиновими блокаторами повільних кальцієвих каналів. У період застосування препарату стан пацієнтів, які страждають на хронічну серцеву недостатність, має бути стабільним. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю IV ФК за класифікацією NYHA препарат рекомендується застосовувати з обережністю, т.к. дані щодо застосування препарату у цієї групи пацієнтів обмежені. Не рекомендується призначати препарат після перенесеного інсульту, т.к. дані щодо застосування препарату у цих пацієнтів відсутні. Препарат впливає на функцію сітківки ока. В даний час не було виявлено токсичної дії івабрадину на сітківку ока при тривалому застосуванні. У разі виникнення несподіваних порушень зорових функцій необхідно розглянути питання про припинення прийому препарату. Пацієнтам із пігментною дегенерацією сітківки (retinitis pigmentosa) препарат слід приймати з обережністю. Не можна різко скасовувати бета-адреноблокатори, особливо у пацієнтів з ІХС. Припинення прийому препарату має супроводжуватися одночасним прийомом метопрололу у вигляді монокомнонентного препарату у оптимальній для пацієнта дозі. Прийом івабрадину можна зупинити різко. Дозу метопрололу слід знижувати поступово, бажано протягом не менше 2 тижнів, одночасно починаючи замісну терапію, якщо необхідно. У разі появи у пацієнта будь-яких симптомів, зниження дози має бути поступовим. Не доведено підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії при відновленні синусового ритму після фармакологічної кардіоверсії у пацієнтів, які приймають івабрадин. Тим не менш, через відсутність достатніх даних планову електричну кардіоверсію слід проводити не раніше ніж через 24 години після прийому останньої дози івабрадину. Препарат не слід призначати при вродженому синдромі подовженого QT, а також у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT. За необхідності такої терапії слід забезпечити постійний кардіомоніторинг. Зменшення ЧСС, викликане івабрадином, може посилити подовження інтервалу QT, що, своєю чергою, може бути пусковим чинником тяжких порушень ритму серця, зокрема. шлуночкової тахікардії типу "пірует". Є дані про те, що в період лікування івабрадином у 7.1% пацієнтів відзначалися епізоди підвищення АТ порівняно з 6.1% пацієнтами, які приймали плацебо. Ці епізоди спостерігалися, як правило, незабаром після зміни антигіпертензивної терапії, мали короткочасний характер і не мали значного впливу на дію івабрадину. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, які отримують івабрадин, зміна терапії має супроводжуватися регулярним контролем артеріального тиску. Незважаючи на те, що метопролол є кардіоселективним бета-адреноблокатором, його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із бронхіальною астмою та ХОЗЛ. При необхідності слід призначати бронходилатуючі засоби, які вибірково стимулюють β2-адренорецептори, наприклад, тербуталін. Якщо пацієнт приймає препарати групи селективних бета2-адреноміметиків, може знадобитися збільшення їх дози. У пацієнтів з ураженнями периферичних артерій (хвороба або синдром Рейно, артеріїт або хронічні захворювання судин нижніх кінцівок) застосування бета-адреноблокаторів може погіршити перебіг захворювання. У таких випадках слід відмінити препарат та підібрати індивідуальні дози монокомпонентних препаратів. Переважно призначення кардіоселективних бета-адреноблокаторів з частковою агоністичною активністю, проте їх застосовувати слід з обережністю. При підтвердженому або передбачуваному діагнозі феохромоцитоми застосовувати бета-адреноблокатори слід у комбінації з альфа-адреноблокаторами. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо на фоні інсулінотерапії або лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами. Пацієнтів необхідно попереджати, що бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, в т.ч. тахікардію. У той же час такі симптоми, як сонливість і пітливість не обов'язково можуть зменшуватися, а підвищена пітливість може навіть посилитися. Застосування бета-адреноблокаторів може збільшити тривалість та частоту нападів стенокардії Принцметалу. Застосування кардіоселективних бета1-адреноблокаторів можливе у разі мінімальних та асоційованих форм захворювання і лише у поєднанні з вазодилататорами. Застосування бета-адреноблокаторів може спричинити загострення перебігу псоріазу. Пацієнтам з псоріазом або псоріазом в анамнезі бета-адреноблокатори можна призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику. Симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів. Тривалу терапію бета-адреноблокаторами, як правило, не слід скасовувати перед проведенням хірургічного втручання. Знижена здатність міокарда відповідати на адренергічну стимуляцію може підвищувати ризик ускладнень загальної анестезії та хірургічних маніпуляцій. Лікаря-анестезіолога необхідно попередити про лікування. Якщо відміна бета-адреноблокатора все ж таки необхідна, прийом препарату слід припиняти поступово. Повністю прийом препарату має бути припинено за 48 годин до загальної анестезії. Необхідно ретельно контролювати клінічний стан пацієнтів похилого віку, оскільки надмірне зниження АТ або ЧСС може призвести до недостатнього кровопостачання життєво важливих органів у період лікування бета-адреноблокаторами. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівку на тяжкі алергічні реакції, а також у пацієнтів, які отримують терапію, що десенсибілізує, т.к. існує ризик тяжких анафілактичних реакцій. Метопролол може підвищувати чутливість до алергенів та посилювати тяжкість анафілактичних реакцій. Введення адреналіну пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, не завжди супроводжується бажаною терапевтичною дією. Слід брати до уваги можливість отримання позитивних результатів допінг-тесту у спортсменів при застосуванні препарату, що містить метопролол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Наявні щодо компонентів дані передбачають можливий вплив препарату на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Івабрадін може надавати несприятливий вплив на здатність до керування автомобілем. Пацієнтів слід попередити про те, що івабрадин може викликати зміну мінливості яскравості в обмеженій зоні зорового поля (в основному, у вигляді фосфенів). Феномен зміненого світлового сприйняття може спричинити різку зміну інтенсивності освітлення, особливо при поїздках у нічний час. Івабрадін не впливає на роботу з механізмами. У постреєстраційному періоді були повідомлення про утруднення керування автомобілем через симптоми з боку органу зору на фоні прийому івабрадину. Метопролол впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами. Пацієнтів слід попередити про можливі небажані симптоми (такі як головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність). Крім того, ці клінічні симптоми можуть посилюватися на фоні алкоголю або зміни терапії. При появі перерахованих вище симптомів пацієнтам слід утриматися від виконання видів діяльності, що вимагають концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
541,00 грн
502,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки для розсмоктування – 1 табл. суміш лізатів бактерій (сухої речовини): Streptococcus pyogenes group A, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Streptococcus sanguis, Staphylococcus aureus subsp. aureus, Klebsiella pneumoniae subsp. pneumoniae, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Fusobacterium nucleatum subsp. nucleatum, Candida albicans, Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus fermentum, Lactobacillus helveticus, Lactobacillus delbrueckii subsp. lactis – 50 мг; допоміжні речовини: лактоза; манітол; гліцин; повідон; натрію сахаринат; натрію бікарбонат; натрію дезоксихолат; безводна лимонна кислота; порошок м'яти; магнію стеарат; натрію мертіолят (консервант) – не більше 12,5 мкг/табл. У блістері 8 шт.; в картонній коробці 5 блістерів.Опис лікарської формиБілі або майже білі таблетки плоско-циліндричної форми, з гладкою блискучою поверхнею, зі скошеними краями, без пір.ХарактеристикаПолівалентний антигенний комплекс - суміш лізатів бактерій, склад якого відповідає збудникам, що найчастіше викликають запальні процеси в порожнині рота та глотки.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія - імуностимулююча.ФармакодинамікаІмуностимулюючий препарат бактеріального походження для місцевого застосування у стоматології та оториноларингології. Активує фагоцитоз, сприяє збільшенню кількості імунокомпетентних клітин, підвищує вироблення лізоциму, інтерферону та секреторного імуноглобуліну А у слині.Показання до застосуванняЛікування та/або профілактика: поверхневий та глибокий пародонтоз, пародонтит, стоматит, глосит, афтозний стоматит; запальні та інфекційні захворювання ротової порожнини та глотки; еритематозний та виразковий гінгівіт; дисбактеріоз ротової порожнини; фарингіт; хронічний тонзиліт; виразки, викликані зубними протезами; інфекції після видалення зубів, імплантації штучного зубного коріння; передопераційна підготовка до тонзилектомії; післяопераційний період після тонзилектомії.Протипоказання до застосуванняпідвищена індивідуальна чутливість до препарату чи його компонентів; дитячий вік до 3 років.Вагітність та лактаціяІнформація про використання Імудону у вагітних жінок недостатня. Відповідні дані експериментів на тваринах та епідеміологічні дослідження відсутні. Не рекомендується приймати Імудон у період вагітності або лактації.Побічна діяРідко: з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі; алергічні реакції: висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиІмудон може бути використаний із лікарськими препаратами інших груп.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та підліткам старше 14 років. При гострих запальних захворюваннях порожнини рота та глотки та загостренні хронічних захворювань: - по 8 табл. в день. Таблетки розсмоктують (не розжовуючи) у ротовій порожнині з інтервалом в 1 год. Середня тривалість курсу лікування – 10 днів. Для профілактики хронічних запальних захворювань ротової порожнини та глотки: по 6 табл. в день. Таблетки розсмоктують (не розжовуючи) у ротовій порожнині з інтервалом у 2 год. Тривалість курсу – 20 днів. Дітям віком від 3 до 14 років. При лікуванні гострих та загостренні хронічних запальних захворювань порожнини рота та глотки, а також для профілактики: по 6 табл. в день. Таблетки розсмоктують (не розжовуючи) у ротовій порожнині з інтервалом у 2 год. Тривалість курсу лікування при гострих захворюваннях – 10 днів, для профілактики хронічних – 20 днів. Рекомендується проводити профілактичні курси прийому Імудону 3-4 рази на рік.ПередозуванняВипадків передозування препарату Імудон не описано.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Імудон® (суміш лізатів бактерій) – 2,7 мг (у перерахунку на суху речовину) [L. johnsonii + L. helveticus + L. delbrueckii ss lactis + L. fermentum + S. p. nucleatum ss fusiforme + C. albicans] – 0,1575 мг; Допоміжні речовини: натрію дезоксихолат – 0,53 мг, тіомерсал – не більше 0,0125 мг, гліцин – 49,3 мг, лактози моногідрат – 350 мг, манітол – 100 мг, натрію сахаринат – 1,12 мг, повідон – 10 0 мг, натрію гідрокарбонат – 30,0 мг, лимонна кислота безводна – 23,0 мг, ароматизатор м'ятний – 8,0 мг, магнію стеарат – 4,88 мг. По 8 таблеток у контурне осередкове пакування (блістер) з композиційного матеріалу поліамід/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 3 або 5 контурних осередкових упаковок (блістерів) по 8 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з гладкою блискучою поверхнею, зі скошеними краями, з м'ятним запахом, допускається незначна мармуровість.ХарактеристикаПрепарат є полівалентним антигенним комплексом, суміш лізатів бактерій, склад якої відповідає збудникам, що найчастіше викликають запальні процеси в порожнині рота і глотки.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакодинамікаІмуностимулюючий препарат бактеріального походження для місцевого застосування в оториноларингології, стоматології. Активує фагоцитоз, сприяє збільшенню кількості імунокомпетентних клітин, підвищує вироблення лізоциму та інтерферону, імуноглобуліну А у слині.Показання до застосуванняЛікування та профілактика інфекційно-запальних захворювань порожнини рота та глотки: фарингіт; хронічний тонзиліт; передопераційна підготовка та післяопераційний період після тонзилектомії; поверхневі та глибокі пародонтози, пародонтит, стоматит (у тому числі афтозний), глосит; еритематозний та виразковий гінгівіт; дисбактеріоз ротової порожнини; інфекції після видалення зубів, імплантацій штучного зубного коріння; виразки, викликані зубними протезами.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до препарату чи його компонентів; дитячий вік до 3-х років; аутоімунні захворювання.Вагітність та лактаціяІнформація про використання Імудону у вагітних жінок недостатня. Відповідні дані експериментів на тваринах та епідеміологічні дослідження відсутні. Не рекомендується приймати Імудон у період вагітності або лактації.Побічна діяУ поодиноких випадках застосування препарату може супроводжуватися алергічними реакціями (висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк), реакціями з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль у животі), підвищенням температури, загостренням бронхіальної астми, кашлем. В окремих випадках застосування препарату може супроводжуватися розвитком вузлуватої еритеми, геморагічного васкуліту, тромбоцитопенії.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не зазначено. Імудон може бути використаний з лікарськими препаратами інших груп.Спосіб застосування та дозиДля дорослих та підлітків старше 14 років. При гострих запальних захворюваннях порожнини рота та глотки та загостренні хронічних захворювань препарат приймають по 8 таблеток на день. Таблетки розсмоктують (не розжовуючи) у ротовій порожнині з інтервалом в 1-2 години. Середня тривалість курсу лікування становить 10 днів. Для профілактики загострення хронічних запальних захворювань ротової порожнини та глотки препарат приймають по 6 таблеток на день. Таблетки розсмоктують (не розжовуючи) у ротовій порожнині з інтервалом у 2 години. Тривалість курсу – 20 днів. Рекомендується проводити профілактичні курси лікування Імудоном 3-4 рази на рік. Для дітей віком від 3 до 14 років. При лікуванні гострих та загостренні хронічних запальних захворювань порожнини рота та глотки, а також для профілактики препарат застосовують по 6 таблеток на день. Таблетки розсмоктують (не розжовуючи) у ротовій порожнині з інтервалом в 1-2 години. Тривалість курсу лікування при гострих захворюваннях 10 днів, для профілактики загострення хронічних захворювань – 20 днів. Курс профілактичного застосування рекомендується повторювати 3-4 десь у рік.ПередозуванняВипадків передозування Імудону не описано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДіти від 3-х до 6 років розсмоктують пігулки під обов'язковим наглядом дорослих! Не слід приймати їжу та воду, а також полоскати рот протягом години після застосування Імудону, щоб не знижувати терапевтичну ефективність препарату. При призначенні препарату пацієнтам, які дотримуються дієти без солі або малосолі, необхідно враховувати, що 1 таблетка Імудону містить 15 мг Na+. Хворим на бронхіальну астму, у яких прийом препаратів, що містять бактеріальні лізати, викликає загострення захворювання (приступ бронхіальної астми), застосовувати препарат не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних, що свідчать про необхідність будь-яких обмежень діяльності, пов'язаної з керуванням автомобілем або іншими механізмами під час лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
431,00 грн
394,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: імунофан 0,005 г; допоміжні речовини (гліцин 0,5 г, хлорид натрію 0,9 г, вода для ін'єкцій до 100 мл). Ампули, що містять 50 мкг препарату 1,0 мл розчину. По 5 ампул з інструкцією поміщають в картонну пачку, або по 5 ампул вкладають в контурну осередкову упаковку, 1 контурну осередкову упаковку з інструкцією поміщають в пачку картонну.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаДія препарату починає розвиватися протягом 2 - 3 годин (швидка фаза) та триває до 4 місяців (середня та повільна фази). Протягом швидкої фази (тривалість до 2 – 3 діб) проявляється, насамперед, детоксикаційний ефект, посилюється антиоксидантний захист організму шляхом стимуляції продукції церулоплазміну, лактоферину, активності каталази; препарат нормалізує перекисне окиснення ліпідів, інгібує розпад фосфоліпідів клітинної мембрани та синтез арахідонової кислоти з подальшим зниженням рівня холестерину крові та продукції медіаторів запалення. При токсичному та інфекційному ураженні печінки препарат запобігає цитолізу; знижує активність трансаміназ та рівень білірубіну в сироватці крові. Протягом середньої фази (починається через 2-3 доби, тривалість до 7-10 діб) відбувається посилення – реакцій фагоцитозу та загибелі внутрішньоклітинних бактерій та вірусів. Протягом повільної фази (починає розвиватися на 7 – 10 діб, тривалість до 4 місяців) проявляється імунорегулююча дія препарату – відновлення порушених показників клітинного та гуморального імунітету. У цей період спостерігається відновлення імунорегуляторного індексу, відзначається збільшення продукції 5 специфічних антитіл. Вплив препарату на продукцію специфічних противірусних та антибактеріальних антитіл еквівалентний дії лікувальних вакцин. На відміну від останніх препарат не надає. суттєвого впливу на продукцію реагінових антитіл класу IgE та не посилює реакцію гіперчутливості негайного типу. Імунофан стимулює утворення IgA за його вродженої недостатності. Імунофан ефективно пригнічує множинну лікарську стійкість пухлинних клітин та підвищує їхню чутливість до дії хіміотерапевтичних препаратів.ФармакодинамікаПрепарат має імунорегулюючу, детоксикаційну, гепатопротективну дію і викликає інактивацію вільнорадикальних та перекисних сполук. Фармакологічна дія заснована на досягненні трьох основних ефектів: корекції імунної системи, відновлення балансу окисно-антиокислювальної реакції організму та інгібування множинної лікарської стійкості, опосередкованої білками трансмембранного транспортного насоса клітини.Показання до застосуванняУ дорослих як ад'ювант при вакцинації проти бактеріальних та вірусних інфекцій. Профілактика загострення хронічних інфекційно-запальних захворювань різної етіології, що протікають на фоні імунодефіциту у дорослих та дітей віком від 2 років: хронічного вірусного гепатиту, бруцельозу. Профілактика розвитку токсикозу у дітей старше 2-х років із злоякісними захворюваннями кровотворної та лімфоїдної тканини на фоні проведення курсу хіміопроменевої терапії. Лікування у складі комплексної терапії вторинних імунодефіцитних та токсичних станів, спричинених наступними захворюваннями. У дорослих: у комплексній терапії онкологічних захворювань у схемі радикального комбінованого лікування (хіміопроменева терапія та операція); у комплексній або симптоматичній терапії у пацієнтів з поширеним пухлинним процесом (III-IV стадії) різної локалізації; у комплексній терапії хронічного вірусного гепатиту, хронічного бруцельозу; у комплексній терапії ВІЛ-інфекції, опортуністичних інфекцій (цитомегаловірусна, герпетична інфекції, токсоплазмоз, хламідіоз, пневмоцистоз, криптоспоридіоз); при лікуванні опіків III-IV ступеня з явищами токсемії, септикотоксемії, у хірургічних хворих з септичним ендокардитом, холецистопанкреатитом, ранами кінцівок, що тривало не гояться, гнійно-септичними ускладненнями; у комплексній терапії бронхообструктивного синдрому, ревматоїдного артриту, псоріазу. У дорослих та дітей старше 2-х років: у комплексній терапії запальних захворювань очей; при лікуванні дифтерії, дифтерійного бактеріоносійства. У дітей старше 2-х років: у комплексній терапії папіломатозу гортані та ротоглотки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 2 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності.Побічна діяМожлива індивідуальна нестерпність.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність інших видів лікарської терапії: застосування імунофана сприяє подоланню резистентності до глюкокортикостероїдної терапії. Призначення імунофана можливе у комбінації зі стероїдними та нестероїдними протизапальними препаратами.Спосіб застосування та дозиІмунофан застосовують підшкірно або внутрішньом'язово в разовій дозі – 50 мкг. Максимальна добова доза – 50 мкг. Препарат застосовують курсами, залежно від мети застосування та характеру захворювання. У дорослих. Як ад'юванта при вакцинації проти бактеріальних та вірусних інфекцій – одноразово в дозі 50 мкг внутрішньом'язово або підшкірно в день щеплення. У комплексному лікуванні онкологічних хворих: у схемі радикального комбінованого лікування – щодня одноразово, курс 8-10 ін'єкцій перед хіміопроменевою терапією та операцією з подальшим продовженням курсу протягом усього періоду лікування. У хворих з поширеним пухлинним процесом - щодня одноразово, курсом 8-10 ін'єкцій, з перервою 15-20 днів і повторенням курсу протягом усього наступного періоду лікування. У комплексному лікуванні хворих на хронічний вірусний гепатит і бруцельоз: щодня одноразово, курс лікування 15-20 ін'єкцій. У комплексній терапії ВІЛ-інфекції та опортуністичних інфекцій: щодня одноразово, курс лікування 15-20 ін'єкцій. За необхідності можливе проведення повторного курсу через 2-4 тижні. У хірургічних хворих, при лікуванні опіків III-IV ступеня з явищами токсемії, септикотоксемії, у хірургічних хворих з септичним ендокардитом, холецистопанкреатитом, тривало незагойними ранами кінцівок, гнійно-септичними ускладненнями: щоденно може бути продовжено до 20 ін'єкцій. При бронхообструктивному синдромі, ревматоїдному артриті: одноразово через 3 доби курс лікування 8-10 ін'єкцій, при необхідності курс лікування може бути продовжений до 20 ін'єкцій. У комплексній терапії псоріазу: щоденно одноразово, курс лікування 15-20 ін'єкцій. У дорослих та дітей старше 2-х років. У комплексній терапії запальних захворювань очей: при ураженні передніх відділів ока (кератити, кератоувеїти) щоденно одноразово, курс лікування 7-10 ін'єкцій; при ураженні переважно задніх відділів ока (периферичні, задні увеїти, ретиноваскуліти) та генералізованих запальних процесах щодня одноразово, курс лікування 15-20 ін'єкцій. При лікуванні дифтерії: щоденно одноразово курс лікування 8-10 ін'єкцій. При дифтерійному бактеріоносійстві – одноразово через 3 доби, на курс – 3-5 ін'єкцій. У комплексній терапії дітей з папіломатозом гортані та ротоглотки у дітей старше 2-х років: щоденно одноразово, курс лікування – 10 ін'єкцій. Для профілактики: загострення хронічного вірусного гепатиту та хронічного бруцельозу у дорослих та дітей старше 2-х років; щоденно одноразово курсом 15-20 ін'єкцій, повторні профілактичні курси рекомендується проводити кожні 2-3 місяці; розвитку токсикозу у дітей старше 2-х років із злоякісними захворюваннями кровотворної та лімфоїдної тканини; щодня одноразово, курс лікування 10-20 ін'єкцій, під час проведення та після закінчення курсу хіміопроменевої терапії.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок активації фагоцитозу можливе короткочасне загострення вогнищ хронічного запалення, що підтримуються за рахунок персистенцій вірусних чи бактеріальних антигенів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: імунофан 100 мг; допоміжні речовини (гліцин 5 мг, полісорбат 80 (твін 80) 1% маси супозиторію, вода очищена 25 мг, твердий жир до отримання супозиторію масою від 1,2 до 1,5 г). По 5 або 10 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в картонній пачці.Опис лікарської формиОднорідні супозиторії від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми. Допускається слабкий специфічний запах.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаДія препарату починає розвиватися протягом 2 - 3 годин (швидка фаза) та триває до 4 місяців (середня та повільна фази). Протягом швидкої фази (тривалість до 2 – 3 діб) проявляється, насамперед, детоксикаційний ефект, посилюється антиоксидантний захист організму шляхом стимуляції продукції церулоплазміну, лактоферину, активності каталази; препарат нормалізує перекисне окиснення ліпідів, інгібує розпад фосфоліпідів клітинної мембрани та синтез арахідонової кислоти з подальшим зниженням рівня холестерину крові та продукції медіаторів запалення. При токсичному та інфекційному ураженні печінки препарат запобігає цитолізу; знижує активність трансаміназ та рівень білірубіну в сироватці крові. Протягом середньої фази (починається через 2-3 доби, тривалість до 7-10 діб) відбувається посилення – реакцій фагоцитозу та загибелі внутрішньоклітинних бактерій та вірусів. Протягом повільної фази (починає розвиватися на 7 – 10 діб, тривалість до 4 місяців) проявляється імунорегулююча дія препарату – відновлення порушених показників клітинного та гуморального імунітету. У цей період спостерігається відновлення імунорегуляторного індексу, відзначається збільшення продукції 5 специфічних антитіл. Вплив препарату на продукцію специфічних противірусних та антибактеріальних антитіл еквівалентний дії лікувальних вакцин. На відміну від останніх препарат не надає. суттєвого впливу на продукцію реагінових антитіл класу IgE та не посилює реакцію гіперчутливості негайного типу. Імунофан стимулює утворення IgA за його вродженої недостатності. Імунофан ефективно пригнічує множинну лікарську стійкість пухлинних клітин та підвищує їхню чутливість до дії хіміотерапевтичних препаратів.ФармакодинамікаПрепарат має імунорегулюючу, детоксикаційну, гепатопротективну дію і викликає інактивацію вільнорадикальних та перекисних сполук. Фармакологічна дія заснована на досягненні трьох основних ефектів: корекції імунної системи, відновлення балансу окисно-антиокислювальної реакції організму та інгібування множинної лікарської стійкості, опосередкованої білками трансмембранного транспортного насоса клітини.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей старше двох років для профілактики та лікування імунодефіцитних та токсичних станів, хронічних запальних захворювань різної етіології. У дорослих як ад'ювант при вакцинації проти бактеріальних та вірусних інфекцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, ускладнена резус-конфліктом, дитячий вік до 2 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності.Побічна діяМожлива індивідуальна нестерпність.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність інших видів лікарської терапії: застосування імунофана сприяє подоланню резистентності до глюкокортикостероїдної терапії. Призначення імунофана можливе у комбінації зі стероїдними та нестероїдними протизапальними препаратами.Спосіб застосування та дозиРектально. Разова доза та добова – 100 мкг (1 супозиторій). При лікуванні онкологічних хворих у схемі радикального комбінованого лікування (хіміопроменева терапія та операція): одноразово, щодня, курс лікування 8-10 супозиторіїв перед хіміопроменевою терапією та операцією з подальшим продовженням курсу протягом усього періоду лікування. У хворих з поширеним пухлинним процесом (III – IV стадії) різної локалізації у вигляді комплексної або симптоматичної терапії: одноразово, щодня, курс лікування 8 – 10 супозиторіїв, з перервою 15-20 днів та повторенням курсів протягом усього періоду подальшого лікування. У дітей із злоякісними захворюваннями кровотворної та лімфоїдної тканини: 1 раз на добу, щодня, курс лікування 10-20 супозиторіїв. Призначення препарату слід проводити протягом усього курсу хіміопроменевої терапії та після закінчення курсу для профілактики розвитку токсикозу. У комплексній терапії дітей із паппіломатозом гортані та ротоглотки: 1 раз на добу, щодня, курс лікування 10 супозиторіїв. При опортуністичних інфекціях (цитомегаловірусна та герпетична інфекція, токсоплазмоз, хламідіоз, пневмоцистоз, криптоспоридіоз): 1 раз на добу, щодня, курс лікування 15-20 супозиторіїв. У комплексній терапії ВІЛ-інфекції: 1 раз на добу, щодня курс лікування 15-20 супозиторіїв. За необхідності слід проводити повторні курси через 2-4 тижні. При хронічному вірусному гепатиті та хронічному бруцельозі: 1 раз на добу, щодня, курс лікування 15-20 супозиторіїв, для запобігання рецидиву слід проводити повторні курси через 2-3 місяці. При дифтерії: 1 раз на добу, щодня курс лікування 8-10 супозиторіїв. При дифтерійному бактеріоносійстві -1 раз через 3 доби – 3-5 супозиторіїв. При лікуванні опіків III-IV ступеня з явищами токсемії, септикотоксемії, у хірургічних хворих з септичним ендокардитом, тривало незагойними ранами кінцівок, гнійносептичними ускладненнями: 1 раз на добу, щодня, курс лікування 7-10 супозиторів супозиторіїв. При бронхо-обструктивному синдромі, холецистопанкреатиті, ревматоїдному артриті: 1 раз через 3 доби, курс лікування 8-10 супозиторіїв, у разі потреби курс слід продовжувати до 20 супозиторіїв з тим самим інтервалом. При лікуванні псоріазу: 1 раз на добу, щодня курс лікування 15-20 супозиторіїв. У дорослих у схемі вакцинопрофілактики одноразово на день вакцинації.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок активації фагоцитозу можливе короткочасне загострення вогнищ хронічного запалення, що підтримуються за рахунок персистенцій вірусних чи бактеріальних антигенів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДозований спрей для назального застосування - 1 доза: Активна речовина: імунофан – 50 мкг; допоміжні речовини: натрію хлорид; бензалконію хлорид; гліцин; натрію едетат (трилон Б); вода очищена. У флаконі пластиковому з дозуючим пристроєм 8,5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора, або слабоопалесцентна безбарвна, або жовтувата рідина. Допускається слабкий специфічний запах.Фармакотерапевтична групаАнтиоксидантна, гепатопротективна, дезінтоксикаційна, імуномодулююча.ФармакодинамікаПрепарат має імунорегулюючу, детоксикаційну, гепатопротективну дію і викликає інактивацію вільнорадикальних та перекисних сполук. Коригує стан імунної системи, відновлює баланс окисно-антиокислювальних реакцій організму та сприяє подоланню множинної лікарської стійкості пухлинних клітин, опосередкованої білками трансмембранного транспортного насоса клітини. Дія препарату починає розвиватися протягом 2-3 годин (швидка фаза) і триває до 4 місяців (середня та повільна фази). Протягом швидкої фази (тривалість – до 2–3 діб) проявляється насамперед детоксикаційний ефект – посилюється антиоксидантний захист організму внаслідок стимуляції продукції церулоплазміну, лактоферину, активності каталази; препарат нормалізує перекисне окиснення ліпідів, інгібує розпад фосфоліпідів клітинної мембрани та синтез арахідонової кислоти з подальшим зниженням рівня холестерину крові та продукції медіаторів запалення. При токсичному та інфекційному ураженні печінки препарат запобігає цитолізу, знижує активність трансаміназ та рівень білірубіну в сироватці крові. Протягом середньої фази (починається через 2–3 доби, тривалість — до 7–10 діб) відбувається посилення реакцій фагоцитозу та загибелі внутрішньоклітинних бактерій та вірусів. Протягом повільної фази (починає розвиватися на 7–10 діб, тривалість до 4 місяців) проявляється імунорегуляторна дія Імунофану® — відновлення порушених показників клітинного та гуморального імунітету. У цей час спостерігається нормалізація імунорегуляторного індексу, відзначається збільшення продукції специфічних антитіл. Вплив препарату на продукцію специфічних противірусних та антибактеріальних антитіл еквівалентний дії лікувальних вакцин. На відміну від останніх препарат не істотно впливає на продукцію реагінових антитіл класу IgE і не посилює реакцію гіперчутливості негайного типу; Імунофан стимулює утворення IgA при його вродженій недостатності. Імунофан® ефективно пригнічує множинну лікарську стійкість пухлинних клітин та підвищує їхню чутливість до дії хіміотерапевтичних препаратів.Показання до застосуванняДля дорослих та дітей старше 2 років (профілактика та лікування): імунодефіцитні та токсичні стани; гострі та хронічні інфекційно-запальні захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; дитячий вік до 2 років.Вагітність та лактаціяВнаслідок недостатньої вивченості спрей назальний слід з обережністю застосовувати при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожлива індивідуальна нестерпність.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність інших видів лікарської терапії; застосування імунофана сприяє подоланню резистентності до терапії кортикостероїдами.Спосіб застосування та дозиПри використанні флакона слід тримати вертикально, розпилювачем вгору. Зняти захисний ковпачок із розпилювача. Перед першим застосуванням заповнити насос, що дозує, шляхом натискання на широкий обідок розпилювача 3-4 рази. Вставити розпилювач у носовий хід у вертикальному положенні голови. Одноразово натиснути широкий обід розпилювача до упору. В одній дозі препарату міститься 50 мкг імунофану. Добова доза має перевищувати 200 мкг. При лікуванні онкологічних хворих у схемі радикального комбінованого лікування (хіміопроменева терапія та операція): по 1 дозі в кожну ніздрю протягом 8–10 днів; перед хіміопроменевою терапією та операцією з подальшим повторенням курсів протягом усього періоду лікування, з перервою 15-20 днів. У хворих з поширеним пухлинним процесом (III-IV стадії) різної локалізації у вигляді комплексної або симптоматичної терапії: по 1 дозі в кожний носовий хід протягом 8-10 днів, з перервою в 15-20 днів та повторенням курсів протягом усього періоду подальшого лікування. У комплексній терапії гострих та хронічних інфекційно-запальних захворювань, що супроводжуються симптомами інтоксикації та імунодефіцитного стану: по 1 дозі (50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на день, щодня протягом 10–15 днів. При опортуністичних інфекціях (ЦМВ- та герпетична інфекція, токсоплазмоз, хламідіоз, пневмоцистоз, криптоспоридіоз): по 1 дозі в кожну ніздрю 2 рази на день, щодня, курс лікування - 10-15 днів. При необхідності можливе повторення курсів через 2-4 тижні. У комплексній терапії ВІЛ-інфекції: по 1 дозі в кожну ніздрю протягом 10–15 днів). За необхідності можливе проведення повторних курсів через 2-4 тижні. При хронічному вірусному гепатиті та хронічному бруцельозі: по 1 дозі в кожну носову ходу протягом 10–15 днів), для запобігання рецидивам слід проводити повторні курси через 2–3 міс (для спрею назального – через 4–6 міс).Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
394,00 грн
363,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: імунофан 0,005 г; допоміжні речовини (гліцин 0,5 г, хлорид натрію 0,9 г, вода для ін'єкцій до 100 мл). Ампули, що містять 50 мкг препарату 1,0 мл розчину. По 5 ампул з інструкцією поміщають в картонну пачку, або по 5 ампул вкладають в контурну осередкову упаковку, 1 контурну осередкову упаковку з інструкцією поміщають в пачку картонну.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаДія препарату починає розвиватися протягом 2 - 3 годин (швидка фаза) та триває до 4 місяців (середня та повільна фази). Протягом швидкої фази (тривалість до 2 – 3 діб) проявляється, насамперед, детоксикаційний ефект, посилюється антиоксидантний захист організму шляхом стимуляції продукції церулоплазміну, лактоферину, активності каталази; препарат нормалізує перекисне окиснення ліпідів, інгібує розпад фосфоліпідів клітинної мембрани та синтез арахідонової кислоти з подальшим зниженням рівня холестерину крові та продукції медіаторів запалення. При токсичному та інфекційному ураженні печінки препарат запобігає цитолізу; знижує активність трансаміназ та рівень білірубіну в сироватці крові. Протягом середньої фази (починається через 2-3 доби, тривалість до 7-10 діб) відбувається посилення – реакцій фагоцитозу та загибелі внутрішньоклітинних бактерій та вірусів. Протягом повільної фази (починає розвиватися на 7 – 10 діб, тривалість до 4 місяців) проявляється імунорегулююча дія препарату – відновлення порушених показників клітинного та гуморального імунітету. У цей період спостерігається відновлення імунорегуляторного індексу, відзначається збільшення продукції 5 специфічних антитіл. Вплив препарату на продукцію специфічних противірусних та антибактеріальних антитіл еквівалентний дії лікувальних вакцин. На відміну від останніх препарат не надає. суттєвого впливу на продукцію реагінових антитіл класу IgE та не посилює реакцію гіперчутливості негайного типу. Імунофан стимулює утворення IgA за його вродженої недостатності. Імунофан ефективно пригнічує множинну лікарську стійкість пухлинних клітин та підвищує їхню чутливість до дії хіміотерапевтичних препаратів.ФармакодинамікаПрепарат має імунорегулюючу, детоксикаційну, гепатопротективну дію і викликає інактивацію вільнорадикальних та перекисних сполук. Фармакологічна дія заснована на досягненні трьох основних ефектів: корекції імунної системи, відновлення балансу окисно-антиокислювальної реакції організму та інгібування множинної лікарської стійкості, опосередкованої білками трансмембранного транспортного насоса клітини.Показання до застосуванняУ дорослих як ад'ювант при вакцинації проти бактеріальних та вірусних інфекцій. Профілактика загострення хронічних інфекційно-запальних захворювань різної етіології, що протікають на фоні імунодефіциту у дорослих та дітей віком від 2 років: хронічного вірусного гепатиту, бруцельозу. Профілактика розвитку токсикозу у дітей старше 2-х років із злоякісними захворюваннями кровотворної та лімфоїдної тканини на фоні проведення курсу хіміопроменевої терапії. Лікування у складі комплексної терапії вторинних імунодефіцитних та токсичних станів, спричинених наступними захворюваннями. У дорослих: у комплексній терапії онкологічних захворювань у схемі радикального комбінованого лікування (хіміопроменева терапія та операція); у комплексній або симптоматичній терапії у пацієнтів з поширеним пухлинним процесом (III-IV стадії) різної локалізації; у комплексній терапії хронічного вірусного гепатиту, хронічного бруцельозу; у комплексній терапії ВІЛ-інфекції, опортуністичних інфекцій (цитомегаловірусна, герпетична інфекції, токсоплазмоз, хламідіоз, пневмоцистоз, криптоспоридіоз); при лікуванні опіків III-IV ступеня з явищами токсемії, септикотоксемії, у хірургічних хворих з септичним ендокардитом, холецистопанкреатитом, ранами кінцівок, що тривало не гояться, гнійно-септичними ускладненнями; у комплексній терапії бронхообструктивного синдрому, ревматоїдного артриту, псоріазу. У дорослих та дітей старше 2-х років: у комплексній терапії запальних захворювань очей; при лікуванні дифтерії, дифтерійного бактеріоносійства. У дітей старше 2-х років: у комплексній терапії папіломатозу гортані та ротоглотки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 2 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності.Побічна діяМожлива індивідуальна нестерпність.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність інших видів лікарської терапії: застосування імунофана сприяє подоланню резистентності до глюкокортикостероїдної терапії. Призначення імунофана можливе у комбінації зі стероїдними та нестероїдними протизапальними препаратами.Спосіб застосування та дозиІмунофан застосовують підшкірно або внутрішньом'язово в разовій дозі – 50 мкг. Максимальна добова доза – 50 мкг. Препарат застосовують курсами, залежно від мети застосування та характеру захворювання. У дорослих. Як ад'юванта при вакцинації проти бактеріальних та вірусних інфекцій – одноразово в дозі 50 мкг внутрішньом'язово або підшкірно в день щеплення. У комплексному лікуванні онкологічних хворих: у схемі радикального комбінованого лікування – щодня одноразово, курс 8-10 ін'єкцій перед хіміопроменевою терапією та операцією з подальшим продовженням курсу протягом усього періоду лікування. У хворих з поширеним пухлинним процесом - щодня одноразово, курсом 8-10 ін'єкцій, з перервою 15-20 днів і повторенням курсу протягом усього наступного періоду лікування. У комплексному лікуванні хворих на хронічний вірусний гепатит і бруцельоз: щодня одноразово, курс лікування 15-20 ін'єкцій. У комплексній терапії ВІЛ-інфекції та опортуністичних інфекцій: щодня одноразово, курс лікування 15-20 ін'єкцій. За необхідності можливе проведення повторного курсу через 2-4 тижні. У хірургічних хворих, при лікуванні опіків III-IV ступеня з явищами токсемії, септикотоксемії, у хірургічних хворих з септичним ендокардитом, холецистопанкреатитом, тривало незагойними ранами кінцівок, гнійно-септичними ускладненнями: щоденно може бути продовжено до 20 ін'єкцій. При бронхообструктивному синдромі, ревматоїдному артриті: одноразово через 3 доби курс лікування 8-10 ін'єкцій, при необхідності курс лікування може бути продовжений до 20 ін'єкцій. У комплексній терапії псоріазу: щоденно одноразово, курс лікування 15-20 ін'єкцій. У дорослих та дітей старше 2-х років. У комплексній терапії запальних захворювань очей: при ураженні передніх відділів ока (кератити, кератоувеїти) щоденно одноразово, курс лікування 7-10 ін'єкцій; при ураженні переважно задніх відділів ока (периферичні, задні увеїти, ретиноваскуліти) та генералізованих запальних процесах щодня одноразово, курс лікування 15-20 ін'єкцій. При лікуванні дифтерії: щоденно одноразово курс лікування 8-10 ін'єкцій. При дифтерійному бактеріоносійстві – одноразово через 3 доби, на курс – 3-5 ін'єкцій. У комплексній терапії дітей з папіломатозом гортані та ротоглотки у дітей старше 2-х років: щоденно одноразово, курс лікування – 10 ін'єкцій. Для профілактики: загострення хронічного вірусного гепатиту та хронічного бруцельозу у дорослих та дітей старше 2-х років; щоденно одноразово курсом 15-20 ін'єкцій, повторні профілактичні курси рекомендується проводити кожні 2-3 місяці; розвитку токсикозу у дітей старше 2-х років із злоякісними захворюваннями кровотворної та лімфоїдної тканини; щодня одноразово, курс лікування 10-20 ін'єкцій, під час проведення та після закінчення курсу хіміопроменевої терапії.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок активації фагоцитозу можливе короткочасне загострення вогнищ хронічного запалення, що підтримуються за рахунок персистенцій вірусних чи бактеріальних антигенів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: діюча речовина: аргініл-альфа-аспартил-лізил-валіл-тирозил-аргінін 50 мкг; допоміжні речовини (гліцин 5 мг, натрію хлорид 0,7 мг, бензалконію хлорид 0,014 мг, динатрію едетат 0,007 мг, вода очищена до 0,14 мл) 40 доз у пластикових флаконах місткістю 10 мл. Флакони закупорюють кришками, забезпеченими насосом-дозатором із пластиковим корпусом, форсункою та захисним ковпачком або аналогічним дозуючим пристроєм. Один флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора або слабоопалесцентна безбарвна, або трохи жовтувата рідина. Допускається слабкий специфічний запах.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаДія препарату починає розвиватися протягом 2 - 3 годин (швидка фаза) та триває до 4 місяців (середня та повільна фази). Протягом швидкої фази (тривалість до 2 – 3 діб) проявляється, насамперед, детоксикаційний ефект, посилюється антиоксидантний захист організму шляхом стимуляції продукції церулоплазміну, лактоферину, активності каталази; препарат нормалізує перекисне окиснення ліпідів, інгібує розпад фосфоліпідів клітинної мембрани та синтез арахідонової кислоти з подальшим зниженням рівня холестерину крові та продукції медіаторів запалення. При токсичному та інфекційному ураженні печінки препарат запобігає цитолізу; знижує активність трансаміназ та рівень білірубіну в сироватці крові. Протягом середньої фази (починається через 2-3 доби, тривалість до 7-10 діб) відбувається посилення – реакцій фагоцитозу та загибелі внутрішньоклітинних бактерій та вірусів. Протягом повільної фази (починає розвиватися на 7 – 10 діб, тривалість до 4 місяців) проявляється імунорегулююча дія препарату – відновлення порушених показників клітинного та гуморального імунітету. У цей період спостерігається відновлення імунорегуляторного індексу, відзначається збільшення продукції 5 специфічних антитіл. Вплив препарату на продукцію специфічних противірусних та антибактеріальних антитіл еквівалентний дії лікувальних вакцин. На відміну від останніх препарат не надає. суттєвого впливу на продукцію реагінових антитіл класу IgE та не посилює реакцію гіперчутливості негайного типу. Імунофан стимулює утворення IgA за його вродженої недостатності. Імунофан ефективно пригнічує множинну лікарську стійкість пухлинних клітин та підвищує їхню чутливість до дії хіміотерапевтичних препаратів.ФармакодинамікаПрепарат має імунорегулюючу, детоксикаційну, гепатопротективну дію і викликає інактивацію вільнорадикальних та перекисних сполук. Фармакологічна дія заснована на досягненні трьох основних ефектів: корекції імунної системи, відновлення балансу окисно-антиокислювальної реакції організму та інгібування множинної лікарської стійкості, опосередкованої білками трансмембранного транспортного насоса клітини.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей старше 2-х років для профілактики та лікування імунодефіцитних та токсичних станів, гострих та хронічних інфекційно-запальних захворювань.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік до 2 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності.Побічна діяМожлива індивідуальна нестерпність.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність інших видів лікарської терапії: застосування імунофана сприяє подоланню резистентності до глюкокортикостероїдної терапії. Призначення імунофана можливе у комбінації зі стероїдними та нестероїдними протизапальними препаратами.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. При використанні флакона слід тримати вертикально, розпилювачем вгору. Зняти захисний ковпачок із розпилювача. Перед першим застосуванням заповнити насос, що дозує, шляхом натискання на широкий обідок розпилювача 3-4 рази. Вставити розпилювач у носовий хід у вертикальному положенні голови. Одноразово натиснути широкий обідок розпилювача: до упору. В одній дозі препарату міститься 50 мкг імунофану. Добова доза має перевищувати 200 мкг. У комплексній терапії гострих та хронічних інфекційно-запальних захворювань, що супроводжуються симптомами інтоксикації та імунодефіцитного стану, імунофан призначають по 1 дозі (50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на день, щодня протягом 10 – 15 днів. При опортуністичних інфекціях (цитомегаловірусна та герпетична інфекція, токсоплазмоз, хламідіоз, пневмоцистоз, криптоспоридіоз): по 1 дозі (50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази, на день, щодня, курс лікування 10 -15 днів. При необхідності можливе повторення курсу через 2-4 тижні. При хронічному вірусному гепатиті та хронічному бруцельозі: по 1 дозі (50 мкг) у кожний носовий перебіг 1 раз на день, щодня, курс лікування-10 – 15 днів, для запобігання рецидиву слід проводити повторні курси через 4 – 6 місяців. У схемі лікування хворих на ВІЛ-інфекцію: по 1 дозі (50 мкг) у кожний носовий перебіг 1 раз на день, щодня, протягом 10-15 днів. При необхідності можливе повторення курсу через 2-4 тижні. При лікуванні онкологічних хворих у схемі радикального комбінованого лікування (хіміопроменева терапія та операція): по 1 дозі (50 мкг) у кожний носовий перебіг 1 раз на день, щодня, протягом 8-10 днів перед хіміопроменевою терапією та операцією, з наступним продовженням курсу протягом усього періоду лікування. У хворих з поширеним пухлинним процесом (III – IV стадії) різної локалізації у плані комплексної або симптоматичної терапії: по 1 дозі (50 мкг) у кожний носовий перебіг 1 раз на день, щоденно, протягом 8-10 днів. За необхідності та наявності виражених явищ токсикозу рекомендується повторне проведення курсу.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок активації фагоцитозу можливе короткочасне загострення вогнищ хронічного запалення, що підтримуються за рахунок персистенцій вірусних чи бактеріальних антигенів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 супозиторію містить: Активна речовина: імунофан 900 мкг; допоміжні речовини: вода очищена; гліцин; твердий жир; твін 80.Опис лікарської формиСупозиторії для ректального застосування однорідні супозиторії від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми. Допускається слабкий специфічний запах.Фармакотерапевтична групаПрепарат має імунорегулюючу, детоксикаційну, гепатопротективну дію та викликає інактивацію вільнорадикальних та перекисних сполук. Фармакологічна дія заснована на досягненні трьох основних ефектів: корекція імунної системи, відновлення балансу окиснювально-антиокислювальної реакції організму та інгібування множинної лікарської стійкості, опосередкованої білками трансмембранного транспортного насоса клітини. Дія препарату починає розвиватися протягом 2-3 годин (швидка фаза) та триває до 4 місяців (середня та повільна фази). Протягом швидкої фази (тривалість – до 2-3 діб) проявляється насамперед детоксикаційний ефект – посилюється антиоксидантний захист організму шляхом стимуляції продукції церулоплазміну, лактоферину, активності каталази; препарат нормалізує перекисне окиснення ліпідів, інгібує розпад фосфоліпідів клітинної мембрани та синтез арахідонової кислоти з подальшим зниженням вмісту холестерину крові та продукції медіаторів запалення. При токсичному та інфекційному ураженні печінки препарат запобігає цитолізу, знижує активність трансаміназ (АСТ, АЛТ) та вміст білірубіну в сироватці крові. Протягом середньої фази (починається через 2-3 доби, тривалість – до 7-10 діб) відбувається посилення реакцій фагоцитозу та загибелі внутрішньоклітинних бактерій та вірусів. Протягом повільної фази (починає розвиватися на 7-10 добу, тривалість до 4 місяців) проявляється імунорегуляторна дія Імунофана – відновлення порушених показників клітинного та гуморального імунітету. У цей період спостерігається нормалізація імуно-регуляторного індексу, відзначається збільшення продукції специфічних противірусних та антибактеріальних антитіл еквівалентно дії деяких лікувальних вакцин. На відміну від останніх препарат не істотно впливає на продукцію реагінових антитіл класу IgE і не посилює реакцію гіперчутливості негайного типу; Імунофан стимулює утворення IgA за його вродженої недостатності. Імунофан ефективно пригнічує множинну лікарську стійкість пухлинних клітин та підвищує їхню чутливість до дії цитостатичних препаратів.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей старше двох років для профілактики та лікування імунодефіцитних та токсичних станів, хронічних запальних захворювань різної етіології. У дорослих як ад'ювант при вакцинації проти бактеріальних та вірусних інфекцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; вагітність, ускладнена резус-конфліктом; дитячий вік до 2-х років.Вагітність та лактаціяВнаслідок недостатньої вивченості слід з обережністю застосовувати під час вагітності та лактації.Побічна діяМожливо: індивідуальна непереносимість, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність інших видів лікарської терапії: застосування імунофана сприяє подоланню резистентності до глюкокортикостероїдної терапії. Призначення препарату можливе у комбінації з протизапальними стероїдними та нестероїдними протизапальними препаратами.Спосіб застосування та дозиПри лікуванні онкологічних хворих у схемі радикального комбінованого лікування (хіміо-променева терапія та операція) Одноразово, щодня, курс лікування 8 - 10 супозиторіїв перед хіміо-променевою терапією та операцією з подальшим продовженням курсу протягом усього періоду лікування. У хворих із поширеним пухлинним процесом (III – IV стадії) різної локалізації у вигляді комплексної або симптоматичної терапії Одноразово, щодня, курс лікування 8 – 10 супозиторіїв, з перервою 15-20 днів та повторенням курсів протягом усього періоду подальшого лікування. У дітей із злоякісними захворюваннями кровотворної та лімфоїдної тканини 1 раз на добу, щоденно, курс лікування 10-20 супозиторіїв. Призначення препарату слід проводити протягом усього курсу хіміо-променевої терапії та після закінчення курсу для профілактики розвитку токсикозу. У комплексній терапії дітей з паппіломатозом гортані та ротоглотки 1 раз на добу, щоденно, курс лікування 10 супозиторіїв. При опортуністичних інфекціях (цитомегаловірусна та герпетична інфекція, токсоплазмоз, хламідіоз, пневмоцистоз, криптоспоридіоз) 1 раз на добу, щодня, курс лікування 15 – 20 супозиторіїв. У комплексній терапії ВІЛ-інфекції 1 раз на добу, щодня, курс лікування 15 – 20 супозиторіїв. За необхідності слід проводити повторні курси через 2-4 тижні. При хронічному вірусному гепатиті та хронічному бруцельозі 1 раз на добу, щодня, курс лікування 15 – 20 супозиторіїв, для запобігання рецидиву слід проводити повторні курси через 2 – 3 місяці. При дифтерії 1 раз на добу, щодня, курс лікування 8 – 10 супозиторіїв. При дифтерійному бактеріоносійстві – 1 раз через 3 доби – 3-5 супозиторіїв. При лікуванні опіків III-IV ступеня з явищами токсемії, септикотоксемії, у хірургічних хворих з септичним ендокардитом, ранами кінцівок, що тривало не гояться, гнійно-септичними ускладненнями. 1 раз на добу, щодня, курс лікування 7 – 10 супозиторіїв, за необхідності курс препарату слід продовжувати до 20 супозиторіїв. При бронхообструктивному синдромі, холецистопанкреатиті, ревматоїдному артриті. 1 раз через 3 доби, курс лікування 8 - 10 супозиторіїв, у разі потреби курс слід продовжувати до 20 супозиторіїв з тим самим інтервалом. При лікуванні псоріазу 1 раз на добу, щодня, курс лікування 15 – 20 супозиторіїв. У дорослих у схемі вакцинопрофілактики Одноразово на день вакцинації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок активації фагоцитозу можливе короткочасне загострення вогнищ хронічного запалення, які підтримуються за рахунок персистенції вірусних або бактеріальних антигенів.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
464,00 грн
418,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активний інгредієнт: Підотимод 400 мг; Допоміжні речовини: Натрію хлорид 5,6 мг, натрію сахаринат 5,0 мг, динатрію едетат 3,5 мг, трометамол qs до pH 6,5 (що відповідає ~193 мг на 7,0 мл), метилпарагідроксибензоат натрію 10,3 мг , пропілпарагідроксибензоат натрію 1,6 мг, сорбітол 70 % 2500 мг, ароматизатор фруктовий (з запахом лісових ягід) 21,0 мг, барвник антоціанін 5,6 мг, барвник червоний [Понсо 4R] 0,5 мг, вода очищена до 7, 0мл. По 7 мл у флакон із прозорого скла типу III, закупорений пробкою з поліетилену та запечатаний пластиковим ковпачком, забезпеченим пристроєм для контролю першого розтину. По 10 однодозових флаконів разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці, що має перфорацію за місцем розтину.Опис лікарської формиПрозора рідина червоно-фіолетового кольору із запахом лісових ягід.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція висока. Біодоступність становить 45%, період напіввиведення – 4 години. Препарат виводиться із сечею у незміненому вигляді (95 % введеної внутрішньовенної дози). Швидкість та ступінь всмоктування підотимоду значно знижується при одночасному прийомі з їжею. У порівнянні з прийомом натще біодоступність при пероральному прийомі разом з їжею знижується до 50%, максимальні концентрації в сироватці досягаються на 2 години пізніше. Фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів похилого віку не виявили жодних відмінностей від фармакокінетики у дорослих. Препарат повністю виводиться із сечею, період напіввиведення збільшується при нирковій недостатності. Тим не менш, навіть при тяжкій нирковій недостатності (зміст креатиніну в плазмі крові 5 мг/дл) період напіввиведення підотімоду не перевищує 8-9 годин. Оскільки пацієнти приймають препарат кожні 12 або 24 години, ризик кумуляції при нирковій недостатності відсутній. Дослідження при печінковій недостатності не проводилися, оскільки препарат майже повністю виводиться з організму із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПідотимод стимулює та регулює клітинний імунітет. Підотимод індукує дозрівання та формування імунокомпетентних Т-лімфоцитів при їх недостатності, на які покладається роль координаторів специфічного імунітету у фізіологічних умовах за рахунок часткового заміщення або посилення функцій вилочкової залози. Крім того, підотимод стимулює макрофаги, основна функція яких полягає у захопленні антигену та його презентації на клітинній мембрані в комплексі з антигенами гістосумісності. Здатність організму протидіяти інфекційним агентам виявляється у ефективних специфічних імунних, клітинних і антиген-антитілозахисних відповідях. Підотимод надає терапевтичні ефекти за допомогою імуностимулюючої дії на вроджений імунітет та продукцію антитіл, на клітинний імунітет та на продукцію цитокінів. Підотимод збільшує продукцію супероксид-аніонів, фактора некрозу пухлини-α, NО (бактерицидну дію), а також хемотаксис та, відповідно, фагоцитоз. Препарат також збільшує цитотоксичну активність природних кілерів. Підотимод посилює функціональну активність Т- і В-лімфоцитів, підвищує стимуляцію реакції антиген-антитіло і перешкоджає розвитку апоптозу, індукованого дексаметазоном, 12-О-тетрадеканоїлфорбол-13-ацетатом та кальцієвим іонофором A-2 Підотимод підвищує вміст інтерлейкіну-2 (ІЛ-2) у старих щурів та експресію гена ІЛ-2 у селезінці щурів. Зокрема, було показано, що підотімод має імуностимулюючу дію, особливо у випадках недостатності імунної системи, а також при її функціонуванні на фізіологічному рівні.Показання до застосуванняІмуностимулююча терапія порушень у клітинній ланці імунітету при інфекціях верхніх та нижніх дихальних та сечовивідних шляхів. Використовується як для профілактики загострень та скорочення тривалості та тяжкості окремих епізодів, так і як ад'юванта в антибіотикотерапії гострих інфекцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до підотимоду або будь-якого іншого компонента препарату, непереносимість фруктози, дитячий вік до 3-х років. З обережністю: препарат повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з синдромом гіперімуноглобулінемії Е, з алергічними реакціями або атопією, що раніше зустрічалися.Вагітність та лактаціяВагітність: Досвід застосування підотимоду у вагітних відсутній або обмежений (менше 300 результатів вагітності). Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих несприятливих ефектів на репродуктивну функцію. Бажано уникати застосування препарату Імунорікс у першому триместрі вагітності. Лактація: Немає даних про виділення підотимоду або його метаболітів у грудне молоко. Жінкам рекомендується відмовитися від годування груддю під час лікування, щоб уникнути впливу активної речовини на дитину.Побічна діяНечисленні небажані явища, про які повідомлялося у звітах про клінічні дослідження (болі у шлунку, відчуття печіння у шлунку), були зіставні з небажаними явищами у групах плацебо у подвійно-сліпих клінічних дослідженнях; мабуть, ці явища були пов'язані з супутньою антибіотикотерапією. У процесі післяреєстраційного застосування повідомлялося про нижченаведені небажані ефекти, частота яких визначалася відповідно наступному: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, але Порушення з боку імунної системи: На 1 мільйон пацієнтів, які отримували підотімод, зареєстровано один випадок увеїту та один випадок синдрому Шенлейн-Геноха. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Дуже рідко: нудота, діарея, біль у животі. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Дуже рідко: прояви алергічного дерматиту, включаючи кропив'янку, висипання на шкірі, набряк губ, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПідотимод не зв'язується з білками плазми та не метаболізується, тому фармакокінетичні взаємодії не очікуються. Препарат може впливати на ефективність лікарських засобів, що пригнічують або стимулюють функціональну активність лімфоцитів або впливають на активність імунної системи. У дослідженнях на тваринах, при спільному застосуванні з іншими широко застосовуваними лікарськими засобами, підотимод не викликав небажаних взаємодій з гіпоглікемічними засобами (толбутамід), протиепілептичними засобами (фенобарбітал), гіпотензивними засобами (ніфедипін, каптоприл, атенолол), діурети варфарин), нестероїдними протизапальними препаратами (індометацин), знеболюючими (ацетилсаліцилова кислота) або жарознижувальними (парацетамол).Спосіб застосування та дозиВсередину. Оскільки їжа впливає на всмоктування препарату Імунорікс, його слід приймати поза їдою. Дорослим: Гостра фаза: по 800 мг (2 флакони) 2 рази на добу за 2 години до або 2 години після їди протягом 2-х тижнів; далі підтримуюча терапія по 800 мг (2 флакони) 1 раз на добу протягом 60 днів. Профілактика: по 800 мг (2 флакони) 1 раз на добу за 2 години до або 2 години після їди протягом 60 днів. Дітям старше 3 років: Гостра фаза: по 400 мг (1 флакон) 2 рази на добу за 2 години до або 2 години після їди протягом 2-х тижнів; далі підтримуюча терапія по 400 мг (1 флакон) 1 раз на добу протягом 60 днів. Профілактика: по 400 мг (1 флакон) 1 раз на добу за 2 години до або 2 години після їди протягом 60 днів.ПередозуванняПро випадки передозування та застосування препарату не за призначенням не повідомлялося. Специфічних даних про лікування передозування Імунорікс немає. У разі передозування рекомендовано негайно проконсультуватись із лікарем. Пацієнтам необхідна адекватна підтримуюча та симптоматична терапія. Ретельне спостереження має продовжуватись до одужання пацієнта.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
227,00 грн
188,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування суспензії для внутрішньоміхурового введення - 1 амп. Активні речовини: живі мікобактерії вакцинного штаму БЦЖ-1 (не менше 4х10^8 та не більше 7,5х10^8 життєздатних клітин БЦЖ) – 50 мг; стабілізатор (натрію глутамат). Не містить консервантів та антибіотиків. В ампулах (у комплекті з ампульним ножем); у пачці картонної 10 ампул по 25 мг.Опис лікарської формиПорошкоподібна або у вигляді пігулки пориста маса світло-жовтого кольору, гігроскопічна.ХарактеристикаІмурон-вак – вакцина БЦЖ для імунотерапії раку сечового міхура.Фармакотерапевтична групаІмуномодулююче, протипухлинне.ФармакодинамікаЖиві мікобактерії штаму БЦЖ-1, розмножуючись внутрішньоклітинно, призводять до неспецифічної стимуляції клітинної імунної відповіді.Показання до застосуванняад'ювантна терапія поверхневого (Та, Т1, Тis) раку сечового міхура; імунотерапія неінвазивних пухлин сечового міхура, оперативне лікування яких неможливе.Протипоказання до застосуванняраніше перенесений туберкульоз; розмір місцевої реакції на внутрішньошкірне введення туберкуліну в дозі 2 ТЕ (проба манту) 17 мм і більше; імунодефіцитні стани; гострий цистит чи макрогематурія (до зникнення клінічних проявів); тяжкі супутні захворювання на стадії декомпенсації. Травматична катетеризація або поява крові після катетеризації сечового міхура є протипоказаннями для інстиляції БЦЖ у цей день.Побічна діяПобічні реакції та ускладнення найчастіше зустрічаються у хворих з малою ємністю сечового міхура (менше 150 мл). Побічні реакції 1. Локальні. Дизурія відзначається у 80%, макрогематурія – у 40% хворих. З'являються після 2-3 введень БЦЖ, починаються через 2-3 години після інстиляції і продовжуються протягом 1-2 діб. Проходять, як правило, самостійно та є ознакою природної відповіді на імунотерапію. 2. Системні. Підвищення температури тіла, що не перевищує 38,5 ° C, відзначається у 40% хворих на день інстиляції. Зазвичай тривалість лихоманки становить не більше 48 год. Спеціального лікування не потрібно, можливе застосування жарознижувальних препаратів. Ускладнення 1. Локальні. Гострий цистит, що не проходить на момент наступної інстиляції, відзначається у 20% хворих. У таких випадках лікування за допомогою Імурон-Вак має бути перервано. Після виключення бактеріального циститу немікобактеріальної етіології призначається терапія протитуберкульозними препаратами до зникнення симптомів та протягом 2 тижнів після нормалізації стану. БЦЖ-терапія може бути продовжена у дозі, що становить від 10 до 30% від початкової. Симптоматичні гранулематозні цистити, простатити, епідидиміти у 3-5% хворих. При розвитку таких ускладнень БЦЖ-терапія переривається. Проводять терапію ізоніазидом (300 мг на добу) та рифампіцином (600 мг на добу) протягом 3 міс. У ряду хворих розвиток гранулематозних інфільтратів в області гирл сечоводів може призвести до порушення пасажу сечі з верхніх сечових шляхів та вимагати тимчасового їх дренування. Гранулематозне ураження паренхіми нирки спостерігається рідко. Подальша БЦЖ-терапія цим хворим протипоказана. Проводять терапію ізоніазидом (300 мг на добу), рифампіцином (600 мг на добу) та етамбутолом (1200 мг на добу) до 6 міс. 2. Системні. У розвитку системних ускладнень провідне значення належить гематогенного поширення БЦЖ. Як правило, вони розвиваються при введенні БЦЖ після грубих травматичних катетеризації сечового міхура. Генералізації інфекції сприяє ослаблення імунітету, зумовлене ВІЛ-інфекцією, прийомом імунодепресантів та іншими причинами. Алергічні реакції. Відзначаються у вигляді шкірного висипу, артритів, артралгій менш ніж у 1% хворих. Імунотерапія вакциною цим хворим має бути припинено. Призначають НПЗЗ, антигістамінні препарати. БЦЖ-сепсис відзначається дуже рідко (поодинокі випадки). Характеризується гострим початком: підвищенням температури тіла вище 38,5 ° C, ознобом, різким погіршенням загального стану. Іноді відзначається падіння артеріального тиску. Швидко розвивається печінкова та ниркова недостатність. При рентгенографії грудної клітки можуть виявлятися осередкові зміни та інфільтрати у легенях. Після взяття проб для бактеріологічних досліджень на наявність збудника починають лікування. Імунотерапія вакциною має бути припинена. Призначають терапію трьома протитуберкульозними препаратами: ізоніазидом (300 мг на добу), рифампіцином (600 мг на добу) та етамбутолом (1200 мг на добу). В обов'язковому порядку додають антибіотик широкого спектра дії для лікування можливого уросепсису нетуберкульозної етіології. Антибактеріальну терапію поєднують із застосуванням кортикостероїдів: гормональна терапія запобігає загрозливому життю гіперергічної реакції. Хворий має бути попереджений про можливі ускладнення.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час курсу внутрішньоміхурових інстиляцій Імурон-ваку слід уникати одночасного призначення засобів, до яких чутливі БЦЖ: протитуберкульозні препарати, фторхінолони, доксициклін або гентаміцин.Спосіб застосування та дозиВнутрішньоміхурово. За 3-11 діб до проведення імунотерапії хворому ставлять внутрішньошкірну пробу Манту з 2 ТЕ очищеного туберкуліну в стандартному розведенні. Постановка проби Манту та облік реакції у відповідь проводяться відповідно до інструкції щодо застосування туберкуліну в протитуберкульозному диспансері або співробітником, який має спеціальну довідку-допуск для постановки туберкулінових проб. Застосування Імурон-ваку дозволяється при розмірі папули менше 17 мм в діаметрі. Внутрішньоміхурові інстиляції рекомендується починати не раніше ніж через 3 тижні після проведення біопсії при лікуванні поверхневого раку сечового міхура або після трансуретрального видалення пухлини. За наявності піурії, бактеріурії, дизурії на початок лікування необхідно провести антибактеріальну терапію до повної ліквідації клінічних симптомів циститу. Катетеризацію сечового міхура проводять еластичним катетером, не травмуючи слизову оболонку уретри та сечового міхура. Після випорожнення сечового міхура його слід промити стерильним розчином хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій і переконатися, що в промивній рідині відсутня домішка крові. Після цього дозу вакцини розводять у 50 мл розчину натрію хлориду 0,9 % для ін'єкцій та вводять по катетеру у сечовий міхур. Пацієнту рекомендують протягом цього часу лежати на тому боці, де була проведена ТУР або біопсія пухлини, забезпечуючи максимальний контакт суспензії Імурон-ваку з післяопераційною раною. Через 2 години сечовий міхур спорожняють у ємність з дезінфікуючим розчином і проводять дезінфекцію виділень перед їх зливом в каналізаційну мережу. Методика 1. Індукційний курс імунотерапії складається із 6 щотижневих інстиляцій препарату. Рекомендована разова доза Імурон-Вак - 100 мг 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів. Сукупна курсова доза – 600 мг. При досягненні повної регресії пухлини доцільно проведення підтримуючої імунотерапії у такій же або зменшеній дозі з інтервалами 3-6 місяців протягом 1-3 років. Методика 2. Два ідентичні курси імунотерапії з інтервалом у 4 тиж. Тривалість кожного курсу становить 11 днів, разова доза Імурон-ваку – 50 мг 1 раз на добу через день, курсова доза вакцини – 300 мг, загальна сукупна доза – 600 мг. Розведення вакцини. Ампули з вакциною перед розтином ретельно переглядають. Препарат не підлягає застосуванню при: відсутність маркування на ампулі або неправильне її заповнення; закінчився термін придатності; наявності тріщин та насічок на ампулі; зміні фізичних властивостей препарату (зморщена пігулка, зміна кольору тощо). Суху вакцину розводять безпосередньо перед вживанням. В асептичних умовах вміст 2-4 ампул розчиняють у 50 мл 0,9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій, ретельно перемішуючи за допомогою шприца до утворення каламутної грубодисперсної суспензії світло-жовтого кольору. Розведену вакцину необхідно оберігати від дії денного сонячного світла та вживати відразу після розведення. Ампули з-під вакцини, флакон та катетер після процедури занурюють у дезінфікуючий розчин. Для дезінфекції всіх матеріалів, що використовуються для розведення вакцини та інстиляції, застосовують дезінфікуючі засоби, зареєстровані та дозволені до застосування в РФ за протитуберкульозними режимами. Право вибору дезінфікуючого засобу залишається за лікувально-профілактичною установою, основним критерієм при цьому є знезараження мікобактерій. Дезинфекція інструментарію може бути проведена кип'ятінням протягом 40 хв.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ приміщенні, призначеному для проведення процедур, перед початком роботи та після її закінчення необхідно провести опромінення лампою ДБ-30 (дугова бактерицидна) протягом 30 хв. У період проведення процедури інстиляції вакцини БЦЖ інші маніпуляції в цьому приміщенні не проводять. Імурон-вак зберігають у спеціально виділеній кімнаті у холодильнику під замком. У цій же кімнаті проводять обробку катетерів та розведення вакцини. Посуд та інструменти, які застосовуються для БЦЖ-імунотерапії, категорично забороняється використовувати в інших цілях. Їх зберігають у окремій шафі під замком.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт плодів камбоджійської гарцинії, желатин (оболонка капсули), екстракт зеленого чаю, лактоза, антистежуючий агент магнію стеарат, хрому піколінат, барвники харчові (діоксид титану, оксид заліза жовтий, індиготин) (оболонка капсули). Харчова цінність однієї порції продукту (1 капсула по 0,36 г): білки – 0,000395 г; жири – 0 г; вуглеводи – 0,038 г. Енергетична цінність (калорійність) однієї порції продукту: 0,15 ккал/0,63 кДж.