Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаПоліфеноли сухого червоного вина, екстракт зеленого чаю, БіОмегАктив, екстракт листа малини, екстракт розмарину, магнію стеарат, МКЦ. Банку з напівпрозорого темного скла з синьо-фіолетовою наклейкою, що містить інформативний опис про препарат, компанію та свідоцтво про державну реєстрацію. Кришка обгорнута в офіційну пластикову плівку із запатентованою назвою «Оптісалт». Назва препарату вказана двома мовами (рус/англ). На передній частині зображено логотип SW Complex. На верхньому шарі кришки голографічна наклейка, що підтверджує оригінальність упаковки та екологічну безпеку продукту. 120 капсул фіолетового кольору (відтінок кольору може трохи відрізнятися) масою по 420мг.ХарактеристикаАнтиоксидант, зменшує ризик інфаркту, інсульту, гіпертонії, сприяє розсмоктуванню атеросклеротичних бляшок та відновленню кровопостачання, попереджає звуження судин, профілактика новоутворень та кіст, покращує пам'ять, омолоджує шкіру, застосовується при порушенні репродуктивної системи. Удосконалена антиоксидантна формула препарату підтримує природні антиоксидантні механізми організму спрямовані на відновлення обміну речовин, зниження холестерину, попередження звуження судин та відновлення кровопостачання, нормалізацію тиску, профілактику загострень інфекційних хвороб, пухлинних утворень та кіст, для підвищення стійкості до стресів, якості та тривалості життя, зменшує в'ялість шкіри.Властивості компонентівЕкстракт червоного вина містить велику кількість поліфенольних сполук, у тому числі флавоноїди – кверцетин, рутин, проантоціанідин, резвератрол, фенолові кислоти (кавова, хлоргенова, ферулова), мікро- та макроелементи, амінокислоти, органічні кислоти та ін. з'єднань. Флавоноїди мають ефективну протиатеросклеротичну дію і знижують рівень холестерину в крові. Всі флавоноїди мають здатність зміцнювати стінки судин і відновлювати капілярний кровообіг, запобігати утворенню та розсмоктувати атеросклеротичні бляшки. Флавоноїди блокують вільнорадикальні реакції взагалі, і в шкірі зокрема, що супроводжується уповільненням процесу старіння та передчасного в'янення шкіри. Флавоноїди (проантоціаніди) покращують зір, нормалізують сон, піднімають тонус та настрій. Поліфеноли червоного вина, яких відноситься резвератрол, є найпотужнішими з природних антиоксидантів. Вони роблять ліпопротеїни низької щільності виключно стійкими до окиснення. Але головна особливість поліфенольних сполук полягає в їх здатності гасити процеси перекисного окислення ліпідів у біологічних мембранах клітин і пригнічувати атеросклеротичну поразку кровоносних судин на початкових стадіях, запобігаючи розвитку ішемічної хвороби серця. Резвератрол сприяє підвищенню рівня в крові ліпопротеїнів високої щільності, завдяки цьому проявляється антиоксидантна, протипухлинна дія; одночасно знижуючи вміст ліпопротеїнів низької щільності, що призводить до зниження рівня холестерину – антисклеротичну дію. Резвератрол запобігає тромбоутворенню, обмежує розвиток кардіофіброзу, а також пригнічує активність ангіотензину-2, що призводить до спазм судин та розвитку гіпертонічної хвороби. Резвератрол має властивості фітоестрогену, на відміну від синтетичних гормонів він не провокує розвиток пухлин молочної залози, а навпаки виявляє різнобічну протипухлинну дію. Як усі фітоестрогени, резвератрол може запобігати розвитку остеопорозу, який часто буває викликаний зниженням рівня естрогенів у жінок у період менопаузи. Крім того, протипухлинний ефект резвератролу призводить до зниження ризику розвитку раку простати. Під впливом резвератролу зменшується утворення жирових клітин. Омолоджуючий ефект резвератролу пояснюється його здатністю стимулювати синтез колагену. Проантоціанідин зміцнює стінки судин, нормалізує рівень колагену, який є основою шкіри, сухожилля, суглобів, хрящів, шляхом нейтралізації ферментів (гіалуронідази, еластази, колагенази), що руйнують структуру сполучної тканини – судин, суглобів. Зміцнення колагену, веде до зменшення в'ялості шкіри. Антиоксидантна дія на шкіру стимулює оновлення клітин, що сприяє регенерації шкіри. Екстракт зеленого чаю містить ефірні олії, амінокислоти, мінеральні елементи – калій, фосфор, магній, залізо, селен та ін., вітаміни C та P, A та E. Зелений чай найсильніший антиоксидант. Очищаючий ефект складових зеленого чаю на кров та печінку від токсинів, настільки виражений, що його рекомендують у період променевої терапії у ракових хворих. Він допомагає розкладати «поганий» холестерин, а також підтримувати стабільний тиск і склад крові, зменшуючи більш ніж удвічі ризик інфаркту, інсульту та гіпертонії. Він покращує функцію печінки – внаслідок покращення окисно-анаболічних процесів та тканинного дихання у печінці; активізуючи діяльність печінки та селезінки, та сприяє очищенню крові від шкідливих речовин. Відзначено стимулюючий вплив складових зеленого чаю на гормональну систему, м'яко діючи при високому тиску та «припливах» у клімактеричному періоді. Вплив зеленого чаю на водно-сольовий обмін проявляється у посиленні діурезу (м'який сечогінний ефект), збільшенні виведення солей натрію, зменшенні виведення солей калію. При неврозах складові зеленого чаю мають заспокійливу дію. У цьому виявляється позитивний вплив зеленого чаю на функцію кори надниркових залоз. Як встановили тайванські вчені, тривале вживання чаю зміцнює кістки, попереджає переломи кісток. Дослідження японських вчених показали, що зелений чай здатний адсорбувати та виводити з організму радіоактивний стронцій, попереджаючи розвиток променевої хвороби та ураження кісток. Доведено, що зелений чай запобігає розвитку подагри, ожиріння, діабету другого типу. Зелений чай бере участь у регуляції кількості цукру на крові, взаємодіючи з інсуліном. Складові зеленого чаю знищують хвороботворні бактерії у шлунку та кишечнику. Вони посилюють рухову функцію кишечника, тому діють як профілактичний засіб при ослабленні тонусу кишечника. Косметичний ефект складових зеленого чаю має системне підґрунтя, т.к. містить амінокислоти і білки у формі, що легко засвоюється, які продовжують молодість шкіри, завдяки цьому у зеленого чаю виражений косметичний ефект. Вони живлять, захищають та підтягують шкіру. За рахунок його очищаючих та протинабрякових властивостей можна отримати сяючу шкіру, здорове волосся та міцні нігті. Омега-3 (БіОмегАктив) – поліненасичені жирні кислоти впливають на обмін речовин, захищають клітини від передчасного старіння, регулюють жировий обмін та життєдіяльність корисних бактерій, що мешкають у кишечнику. Надходження поліненасичених жирних кислот (ПНЖК) призводить до стабілізації кров'яного тиску, зниження ризику серцевих нападів, інфарктів, покращує зір, розумові процеси, і як наслідок – покращення роботи мозку, попереджає розвиток хвороби Альцгеймера; покращує стан при лікуванні шкірних захворювань, екземи, алергії; виводить з організму холестерин та вільні радикали, будучи прекрасним антиоксидантом, попереджає розвиток пухлин, раку грудей, мастопатії. Численні дослідження показали, що достатнє споживання Омега-3 вагітними і жінками, що годують, надає найсприятливіший вплив на розвиток мозку дитини, сприяє зміцненню імунітету, допомагає при депресії, покращуючи настрій. Омега-3 поліненасичені жирні кислоти (ПНЖК) відносяться до сімейства ненасичених жирних кислот, що мають подвійний вуглець-вуглецевий зв'язок в омега-3 позиції, тобто після третього атома вуглецю, рахуючи від метилового кінця ланцюга жирної кислоти. Найбільш важливими омега-3 поліненасиченими жирними кислотами є аяьфа-ліноленова кислота (АЛК), ейкозапентаєнова кислота (ЕПК) і докозагексаєнова кислота (ДГК). Організм людини не здатний синтезувати ці жирні кислоти з більш простих речовин, хоча він може утворювати довголанцюгові ЕПК та ДГК з більш коротколанцюгової АЛК з ефективністю близько 5% у чоловіків та трохи більш високою ефективністю у жінок. Ці реакції, однак, уповільнюються у присутності омега-6 жирних кислот. Таким чином, накопичення довголанцюгових ЕПК та ДГК у тканинах є найбільш ефективним, коли вони надходять безпосередньо з їжі, або коли конкуруючі кількості омега-6 аналогів є низькими. Докозагексаєнова кислота (ДГК) є поліненасиченою жирною кислотою, яка є ключовою для зростання і розвитку людини на всіх етапах її життя. Вона є незамінною і надходить лише з продуктами харчування, не синтезуючись самостійно в організмі людини. В організмі більша частина ДГК накопичується в оболонках чоловічих статевих клітин, клітинах головного мозку та сітківки очей, що безпосередньо впливає на їх функціональну активність. Саме завдяки наявності в них ДГК клітини ока та нервової системи мають еластичні та проникні стінки, що легко пропускають зорові та нервові імпульси. А від цього безпосередньо залежить наш зір, пам'ять та розумова активність. Проте нині більшість людей спостерігається хронічний дефіцит ДГК. Це пов'язано з тим, що морська риба і морепродукти, що містять ДГК, не часто присутні на нашому столі, крім того, в основному ми їмо рибу, вирощену з використанням штучних кормів. Адже самі риби не синтезують ДГК - вони одержують її з глибинних водоростей, або з дрібної риби, яка харчується водоростями. Тобто штучно вирощена риба часто не містить не тільки докозагексаєнову кислоту, а й взагалі омега-3 жирні кислоти. Екстракт листя малини містить велику кількість вітаміну С, фенолкарбонові кислоти, катехіни, флавоноїди (кверцетин, кемпферол, гіперозид, ізокверцитрин, астрагалін), саліцилову кислоту. У медицині використовують ряд лікувальних властивостей малини: протизапальну, відхаркувальну та антитоксичну. Листя малини містять ферменти, що зміцнюють імунітет, які допомагають боротися з вірусами особливо в період сезонних застудних захворювань, при застуді, кашлі, бронхіті, запальних процесах шлунково-кишкового тракту, діареї. У малині містяться в'яжучі та дубильні речовини. У косметологічних цілях застосовується для позбавлення вугрової висипки на шкірі. Листя малини мають антисептичні властивості, їх застосування при вірусних інфекціях схвалено офіційною медициною. Вони містять речовини за своєю хімічною структурою, що нагадують дію антибіотиків. Ранкове вживання малини у складі Фомідана плюс сприяє підтримці фізичних сил, покращенню настрою, бадьорості та життєвому тонусу. Цю рослину називають жіночою, так як лікувальні властивості складових листа малини, необхідні при порушенні репродуктивної системи, полегшують ПМС, спазми та менструальні болі, стимулюють вироблення естрогенів. Складові листя малини також містять вітаміни групи В, залізо, калій, магній, вони необхідні при вагітності, зміцнюють стінки матки, усувають прояви токсикозу, знімають болі та набряки в ногах, забезпечують міцний і спокійний сон, надають позитивний вплив на репродуктивну систему в цілому . Споконвіку використовували зовнішньо при шкірних захворюваннях, позбавляють сверблячки, що супроводжує екзему. Використовують при герпесі, гінгівіті, виразках у роті (полоскання – 1 капсула на склянку води). Основна користь листя малини для людського організму у хімічному складі рослини. Листя малини містить у своєму складі рекордну кількість різних амінокислот, а також мінеральних солей та вітаміну групи С. На сьогоднішній день малина – найпотужніший антиоксидант. Екстракт розмарину містить алкалоїди, органічні кислоти, дубильні речовини та ін. Основні лікувальні властивості рослини обумовлені наявністю різноманітних ефірних олій. Розмарин має тонізуючу дію на організм, зокрема на нервову та серцево-судинну систему (як тонік при загальному занепаді сил, нервових розладах, при неврозах серцевого походження). Має жовчогінний ефект, а також має знеболювальну дію при прийомі всередину (при коліках у верхній частині живота, шлунково-кишкових спазмах та спазмах жовчного міхура), у разі місцевого використання (невралгічні, ревматичні та подагричні болі), при невритах. Для відновлення імунітету після перенесених інфекційних захворювань.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела поліфенольних сполук, антоціанів, катехінів, кофеїну, що містить розмаринову кислоту.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення серцевої діяльності.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі або 1 таблетці 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПоліфеноли сухого червоного вина, екстракт зеленого чаю, БіОмегАктив, екстракт листа малини, екстракт розмарину, магнію стеарат, МКЦ.ХарактеристикаУдосконалена антиоксидантна формула препарату підтримує природні антиоксидантні механізми організму спрямовані на відновлення обміну речовин, зниження холестерину, попередження звуження судин та відновлення кровопостачання, нормалізацію тиску, профілактику загострень інфекційних хвороб, пухлинних утворень та кіст, для підвищення стійкості до стресів, якості та тривалості життя, зменшує в'ялість шкіри.Властивості компонентівЕкстракт червоного вина містить велику кількість поліфенольних сполук, у тому числі флавоноїди – кверцетин, рутин, проантоціанідин, резвератрол, фенолові кислоти (кавова, хлоргенова, ферулова), мікро- та макроелементи, амінокислоти, органічні кислоти та ін. з'єднань. Флавоноїди мають ефективну протиатеросклеротичну дію і знижують рівень холестерину в крові. Всі флавоноїди мають здатність зміцнювати стінки судин і відновлювати капілярний кровообіг, запобігати утворенню та розсмоктувати атеросклеротичні бляшки. Флавоноїди блокують вільнорадикальні реакції взагалі, і в шкірі зокрема, що супроводжується уповільненням процесу старіння та передчасного в'янення шкіри. Флавоноїди (проантоціаніди) покращують зір, нормалізують сон, піднімають тонус та настрій. Поліфеноли червоного вина, яких відноситься резвератрол, є найпотужнішими з природних антиоксидантів. Вони роблять ліпопротеїни низької щільності виключно стійкими до окиснення. Але головна особливість поліфенольних сполук полягає в їх здатності гасити процеси перекисного окислення ліпідів у біологічних мембранах клітин і пригнічувати атеросклеротичну поразку кровоносних судин на початкових стадіях, запобігаючи розвитку ішемічної хвороби серця. Резвератрол сприяє підвищенню рівня в крові ліпопротеїнів високої щільності, завдяки цьому проявляється антиоксидантна, протипухлинна дія; одночасно знижуючи вміст ліпопротеїнів низької щільності, що призводить до зниження рівня холестерину – антисклеротичну дію. Резвератрол запобігає тромбоутворенню, обмежує розвиток кардіофіброзу, а також пригнічує активність ангіотензину-2, що призводить до спазм судин та розвитку гіпертонічної хвороби. Резвератрол має властивості фітоестрогену, на відміну від синтетичних гормонів він не провокує розвиток пухлин молочної залози, а навпаки виявляє різнобічну протипухлинну дію. Як усі фітоестрогени, резвератрол може запобігати розвитку остеопорозу, який часто буває викликаний зниженням рівня естрогенів у жінок у період менопаузи. Крім того, протипухлинний ефект резвератролу призводить до зниження ризику розвитку раку простати. Під впливом резвератролу зменшується утворення жирових клітин. Омолоджуючий ефект резвератролу пояснюється його здатністю стимулювати синтез колагену. Проантоціанідин зміцнює стінки судин, нормалізує рівень колагену, який є основою шкіри, сухожилля, суглобів, хрящів, шляхом нейтралізації ферментів (гіалуронідази, еластази, колагенази), що руйнують структуру сполучної тканини – судин, суглобів. Зміцнення колагену, веде до зменшення в'ялості шкіри. Антиоксидантна дія на шкіру стимулює оновлення клітин, що сприяє регенерації шкіри. Екстракт зеленого чаю містить ефірні олії, амінокислоти, мінеральні елементи – калій, фосфор, магній, залізо, селен та ін., вітаміни C та P, A та E. Зелений чай найсильніший антиоксидант. Очищаючий ефект складових зеленого чаю на кров та печінку від токсинів, настільки виражений, що його рекомендують у період променевої терапії у ракових хворих. Він допомагає розкладати «поганий» холестерин, а також підтримувати стабільний тиск і склад крові, зменшуючи більш ніж удвічі ризик інфаркту, інсульту та гіпертонії. Він покращує функцію печінки – внаслідок покращення окисно-анаболічних процесів та тканинного дихання у печінці; активізуючи діяльність печінки та селезінки, та сприяє очищенню крові від шкідливих речовин. Відзначено стимулюючий вплив складових зеленого чаю на гормональну систему, м'яко діючи при високому тиску та «припливах» у клімактеричному періоді. Вплив зеленого чаю на водно-сольовий обмін проявляється у посиленні діурезу (м'який сечогінний ефект), збільшенні виведення солей натрію, зменшенні виведення солей калію. При неврозах складові зеленого чаю мають заспокійливу дію. У цьому виявляється позитивний вплив зеленого чаю на функцію кори надниркових залоз. Як встановили тайванські вчені, тривале вживання чаю зміцнює кістки, попереджає переломи кісток. Дослідження японських вчених показали, що зелений чай здатний адсорбувати та виводити з організму радіоактивний стронцій, попереджаючи розвиток променевої хвороби та ураження кісток. Доведено, що зелений чай запобігає розвитку подагри, ожиріння, діабету другого типу. Зелений чай бере участь у регуляції кількості цукру на крові, взаємодіючи з інсуліном. Складові зеленого чаю знищують хвороботворні бактерії у шлунку та кишечнику. Вони посилюють рухову функцію кишечника, тому діють як профілактичний засіб при ослабленні тонусу кишечника. Косметичний ефект складових зеленого чаю має системне підґрунтя, т.к. містить амінокислоти і білки у формі, що легко засвоюється, які продовжують молодість шкіри, завдяки цьому у зеленого чаю виражений косметичний ефект. Вони живлять, захищають та підтягують шкіру. За рахунок його очищаючих та протинабрякових властивостей можна отримати сяючу шкіру, здорове волосся та міцні нігті. Омега-3 (БіОмегАктив) – поліненасичені жирні кислоти впливають на обмін речовин, захищають клітини від передчасного старіння, регулюють жировий обмін та життєдіяльність корисних бактерій, що мешкають у кишечнику. Надходження поліненасичених жирних кислот (ПНЖК) призводить до стабілізації кров'яного тиску, зниження ризику серцевих нападів, інфарктів, покращує зір, розумові процеси, і як наслідок – покращення роботи мозку, попереджає розвиток хвороби Альцгеймера; покращує стан при лікуванні шкірних захворювань, екземи, алергії; виводить з організму холестерин та вільні радикали, будучи прекрасним антиоксидантом, попереджає розвиток пухлин, раку грудей, мастопатії. Численні дослідження показали, що достатнє споживання Омега-3 вагітними і жінками, що годують, надає найсприятливіший вплив на розвиток мозку дитини, сприяє зміцненню імунітету, допомагає при депресії, покращуючи настрій. Омега-3 поліненасичені жирні кислоти (ПНЖК) відносяться до сімейства ненасичених жирних кислот, що мають подвійний вуглець-вуглецевий зв'язок в омега-3 позиції, тобто після третього атома вуглецю, рахуючи від метилового кінця ланцюга жирної кислоти. Найбільш важливими омега-3 поліненасиченими жирними кислотами є аяьфа-ліноленова кислота (АЛК), ейкозапентаєнова кислота (ЕПК) і докозагексаєнова кислота (ДГК). Організм людини не здатний синтезувати ці жирні кислоти з більш простих речовин, хоча він може утворювати довголанцюгові ЕПК та ДГК з більш коротколанцюгової АЛК з ефективністю близько 5% у чоловіків та трохи більш високою ефективністю у жінок. Ці реакції, однак, уповільнюються у присутності омега-6 жирних кислот. Таким чином, накопичення довголанцюгових ЕПК та ДГК у тканинах є найбільш ефективним, коли вони надходять безпосередньо з їжі, або коли конкуруючі кількості омега-6 аналогів є низькими. Докозагексаєнова кислота (ДГК) є поліненасиченою жирною кислотою, яка є ключовою для зростання і розвитку людини на всіх етапах її життя. Вона є незамінною і надходить лише з продуктами харчування, не синтезуючись самостійно в організмі людини. В організмі більша частина ДГК накопичується в оболонках чоловічих статевих клітин, клітинах головного мозку та сітківки очей, що безпосередньо впливає на їх функціональну активність. Саме завдяки наявності в них ДГК клітини ока та нервової системи мають еластичні та проникні стінки, що легко пропускають зорові та нервові імпульси. А від цього безпосередньо залежить наш зір, пам'ять та розумова активність. Проте нині більшість людей спостерігається хронічний дефіцит ДГК. Це пов'язано з тим, що морська риба і морепродукти, що містять ДГК, не часто присутні на нашому столі, крім того, в основному ми їмо рибу, вирощену з використанням штучних кормів. Адже самі риби не синтезують ДГК - вони одержують її з глибинних водоростей, або з дрібної риби, яка харчується водоростями. Тобто штучно вирощена риба часто не містить не тільки докозагексаєнову кислоту, а й взагалі омега-3 жирні кислоти. Екстракт листя малини містить велику кількість вітаміну С, фенолкарбонові кислоти, катехіни, флавоноїди (кверцетин, кемпферол, гіперозид, ізокверцитрин, астрагалін), саліцилову кислоту. У медицині використовують ряд лікувальних властивостей малини: протизапальну, відхаркувальну та антитоксичну. Листя малини містять ферменти, що зміцнюють імунітет, які допомагають боротися з вірусами особливо в період сезонних застудних захворювань, при застуді, кашлі, бронхіті, запальних процесах шлунково-кишкового тракту, діареї. У малині містяться в'яжучі та дубильні речовини. У косметологічних цілях застосовується для позбавлення вугрової висипки на шкірі. Листя малини мають антисептичні властивості, їх застосування при вірусних інфекціях схвалено офіційною медициною. Вони містять речовини за своєю хімічною структурою, що нагадують дію антибіотиків. Ранкове вживання малини у складі Фомідана плюс сприяє підтримці фізичних сил, покращенню настрою, бадьорості та життєвому тонусу. Цю рослину називають жіночою, так як лікувальні властивості складових листа малини, необхідні при порушенні репродуктивної системи, полегшують ПМС, спазми та менструальні болі, стимулюють вироблення естрогенів. Складові листя малини також містять вітаміни групи В, залізо, калій, магній, вони необхідні при вагітності, зміцнюють стінки матки, усувають прояви токсикозу, знімають болі та набряки в ногах, забезпечують міцний і спокійний сон, надають позитивний вплив на репродуктивну систему в цілому . Споконвіку використовували зовнішньо при шкірних захворюваннях, позбавляють сверблячки, що супроводжує екзему. Використовують при герпесі, гінгівіті, виразках у роті (полоскання – 1 капсула на склянку води). Основна користь листя малини для людського організму у хімічному складі рослини. Листя малини містить у своєму складі рекордну кількість різних амінокислот, а також мінеральних солей та вітаміну групи С. На сьогоднішній день малина – найпотужніший антиоксидант. Екстракт розмарину містить алкалоїди, органічні кислоти, дубильні речовини та ін. Основні лікувальні властивості рослини обумовлені наявністю різноманітних ефірних олій. Розмарин має тонізуючу дію на організм, зокрема на нервову та серцево-судинну систему (як тонік при загальному занепаді сил, нервових розладах, при неврозах серцевого походження). Має жовчогінний ефект, а також має знеболювальну дію при прийомі всередину (при коліках у верхній частині живота, шлунково-кишкових спазмах та спазмах жовчного міхура), у разі місцевого використання (невралгічні, ревматичні та подагричні болі), при невритах. Для відновлення імунітету після перенесених інфекційних захворювань.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела поліфенольних сполук, антоціанів, катехінів, кофеїну, що містить розмаринову кислоту.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення серцевої діяльності.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі або 1 таблетці 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Спей Медікал Завод-виробник: Реплек Фарм ТОВ Скоп'є (Македонія).
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. речовина, що діє: формотеролу фумарат 0,012 мг; Допоміжна речовина: лактоза до 25 мг. по 10 капсул у блістері. 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування та пристроєм для інгаляцій Аеролайзер у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорі безбарвні капсули, з маркуванням CG на кришечці та FXF на корпусі або CG на корпусі та FXF на кришечці чорним чорнилом. Розмір капсули №3. Вміст капсули: білий колір легко сипучий порошок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаТерапевтичний діапазон доз формотеролу становить від 12 до 24 мкг 2 рази на день. Дані з фармакокінетики формотеролу отримані у здорових добровольців після інгаляції формотеролу в дозах вище рекомендованого діапазону та у хворих на ХОЗЛ після інгаляції формотеролу в терапевтичних дозах. Всмоктування. Після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг здоровим добровольцям формотерол швидко абсорбувався в плазму, максимальна концентрація формотеролу в плазмі (Сmах) становила 266 пмоль/л і досягалася протягом 5 хвилин після інгаляції. У хворих на ХОЗЛ, які отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, виміряні через 10 хвилин, 2 години та 6 годин після інгаляції, перебували в діапазонах 11.5-25.7 пмоль/л і 2. -50.3 пмоль/л відповідно. У дослідженнях, в яких вивчали сумарну екскрецію формотеролу та його (R,R) та (S,S) енантіомерів із сечею, було показано, що кількість формотеролу в системному кровотоку підвищується пропорційно до величини інгальованої дози (12-96 мкг). Після інгаляційного застосування формотеролу в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція незміненого формотеролу із сечею у хворих з бронхіальною астмою збільшувалася на 63-73%, а у хворих на ХОЗЛ – на 19-38%. Це вказує на деяку кумуляцію формотеролу у плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не спостерігалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій. Так само, як це повідомлялося і для інших лікарських засобів, що застосовуються у вигляді інгаляцій, більша частина формотеролу, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтуватиметься і потім всмоктуватиметься зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При призначенні 80 мкг 3Н-міченого формотеролу внутрішньо двом здоровим добровольцям абсорбувалося щонайменше 65% формотеролу. Зв'язування з білками плазми та розподіл. Зв'язування формотеролу з білками плазми становить 61-64%, зв'язування з альбуміном сироватки – 34%. У діапазоні концентрацій, що спостерігаються після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається. Метаболізм. Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація із глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму -О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією). Незначні шляхи метаболізму включають кон'югацію формотеролу з сульфатом з подальшим деформуванням. Безліч ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідаціі (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 і 2В15) і О-деметилування (CYP2D6, 2С19, 2С9 і 2 або ізоферменту, що бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях формотерол не пригнічує ізоферменти системи цитохрому Р450. Виведення. У хворих на бронхіальну астму та ХОЗЛ, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10% або 7% дози, відповідно, визначалося у сечі у вигляді незміненого формотеролу. Розраховані частки (R,R) і (S,S) енантіомерів незміненого формотеролу в сечі становлять 40% і 60%, відповідно, після одноразової дози формотеролу (12-120 мкг) у здорових добровольців та після одноразових та повторних доз формотеролу у хворих на бронхіальну астмою. Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 від застосовуваної внутрішньо дози виводиться із сечею, 1/3 – з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв. У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення формотеролу із плазми після одноразової інгаляції формотеролу фумарату у дозі 120 мкг становить 10 год; кінцеві періоди напіввиведення (R,R) і (S,S) енантіомерів, розраховані екскреції з сечею, становили 13,9 і 12,3 години відповідно. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Підлога Після коригування по масі тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків та жінок не мають суттєвих відмінностей. Літні пацієнти Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів похилого віку не вивчалася. Педіатрія У клінічному дослідженні у дітей віком 5-12 років з бронхіальною астмою, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу з сечею збільшувалася на 18-84% порівняно з відповідним показником. виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей у сечі визначалося близько 6% незміненого формотеролу. Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась.ФармакодинамікаФормотерол є селективним агоністом бета2-рецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При використанні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках. Форадил гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості формотеролу, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення. В експериментальних дослідженнях на тваринах in vitro було показано, що рацемічний формотерол та його (R,R) та (S,S) енантіомери є високоселективними агоністами бета2-рецепторів. (S,S) енантіомер був у 800-1000 разів менш активний ніж (R,R) енантіомер і не впливав на активність (R,R) енантіомеру щодо впливу на гладку мускулатури трахеї. Не було отримано фармакологічних доказів переваги використання одного з цих двох енантіомерів порівняно з рацемічною сумішшю. У дослідженнях, проведених у людей, показано, що Форадил ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширювальний ефект Форадила залишається вираженим протягом 12 годин після інгаляції, призначення препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень протягом дня, так і вночі. У хворих на хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ) стабільного перебігу формотерол, що застосовується у вигляді інгаляцій з Аеролайзера в дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на день, викликає швидкий наступ бронхорозширюючого ефекту, який триває протягом мінімум 12 годин і супроводжується поліпшенням .Показання до застосуванняПрофілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням, холодним повітрям або вдиханням алергенів як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), за наявності як оборотної, так і необоротної бронхіальної обструкції, хронічним бронхітом та емфіземою легень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік віком до 5 років. Годування грудьми. З обережністю: Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Хвороби, що супруводжують Дотримання особливої обережності при застосуванні Форадила (особливо з погляду зниження дози) та ретельне спостереження за пацієнтами потрібне за наявності наступних супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму та провідності, особливо атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії; аневризму; феохромоцитома; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QTc (QT коригований > 0.44 сек). Враховуючи гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у хворих на цукровий діабет, які приймають Форадил, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.Вагітність та лактаціяБезпека застосування формотеролу при вагітності та в період грудного вигодовування дотепер не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат Форадил, як і інші бета2-адреноміметики, може уповільнювати процес пологів внаслідок токолітичної дії (релаксуючої дії на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко. Тому при необхідності застосування препарату Форадил грудне вигодовування необхідно припинити. Даних щодо впливу препарату на фертильність немає. Дослідження на експериментальних тваринах не виявили впливу на фертильність при пероральному застосуванні формотеролу.Побічна діяНебажані реакції (Н/Я) розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як зниження артеріального тиску, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання. Порушення психіки: нечасто – ажитація, тривога, підвищена збудливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; нечасто – запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм, включаючи парадоксальний. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – подразнення слизової оболонки глотки та гортані. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія. За даними постмаркетингових спостережень під час призначення препарату Форадил відзначалися такі НЯ, частота яких через невелику кількість пацієнтів розцінювалася як "частота невідома": Лабораторні та інструментальні дані: гіпокаліємія та гіперглікемія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання. Порушення серця: стенокардія, порушення серцевого ритму (в т.ч. фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахіаритмія). У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо. Однак результати вищезгаданих клінічних досліджень не дозволяють дати кількісну оцінку частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми у різних групах. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФорадил, так само як і інші бета2-адреноміметики, слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують такі лікарські засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, макроліди, інгібітори моноамінооксидази (МАО), трициклічні анти. про які відомо, що вони подовжують інтервал QT, тому що в цих випадках дія адреностимуляторів на серцево-судинну систему може посилюватися. При застосуванні препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, збільшується ризик виникнення шлуночкових аритмій. Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може призводити до посилення побічних ефектів Форадилу. Одночасне застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиків може посилювати потенційну гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. У пацієнтів, які отримують анестезію з використанням галогенізованих вуглеводнів, збільшується ризик розвитку аритмії. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати дію Форадилу. У зв'язку з цим не слід застосовувати Форадил спільно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до використання такої комбінації препаратів не змушують якихось надзвичайних причин.Спосіб застосування та дозиПрепарат Форадил призначений для інгаляційного застосування у дорослих та дітей віком 5 років та старше. Препарат не призначений для вживання. Доза препарату підбирається індивідуально, залежно від потреб пацієнта. Слід використовувати найменшу дозу, що забезпечує терапевтичний ефект. Досягши контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії препаратом Форадил необхідно розглянути можливість поступового зниження дози препарату. Зниження дози препарату Форадил проводять під регулярним контролем стану пацієнта. Препарат є порошком для інгаляцій, який слід застосовувати тільки за допомогою спеціального пристрою - Аеролайзера, який входить до комплекту упаковки. Дорослі При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсули) 2 рази на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу). Враховуючи, що максимальна добова доза препарату Форадил становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба застосування додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше, ніж 2 дні на тиждень), слід рекомендувати пацієнтові проконсультуватися з лікарем на предмет перегляду терапії, оскільки це може вказувати на погіршення перебігу бронхіальної астми. На тлі загострення бронхіальної астми не слід розпочинати лікування препаратом Форадил або змінювати дозу препарату. Препарат Форадил не слід застосовувати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капсули). Хворим із важкими бронхоспазмами в анамнезі для профілактики може знадобитися інгаляція вмісту 2-х капсул (24 мкг). При ХОЗЛ доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу. Діти віком 5 років та старші Максимальна рекомендована доза препарату становить 24 мкг на добу. При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг двічі на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. У дітей віком від 5 до 12 років рекомендується застосування комбінованих препаратів, що містять інгаляційні глюкокортикостероїд та агоніст бета2-адренорецепторів тривалої дії, за винятком випадків необхідності їхнього роздільного використання. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг). Інструкції щодо проведення інгаляцій Щоб забезпечити правильне застосування препарату, лікар або інший медичний працівник повинен показати пацієнту, як користуватися інгалятором; пояснити пацієнтові, що застосовувати капсули з порошком для інгаляцій слід лише за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування, і не призначені для ковтання. Діти повинні застосовувати препарат під наглядом дорослих. Літні пацієнти (старші 65 років) Даних на користь необхідності застосування препарату в іншій дозі у пацієнтів старше 65 років порівняно з молодшими пацієнтами не отримано. Важливо, щоб пацієнт зрозумів, що через руйнування желатинової капсули, маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу із блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. Є окремі повідомлення про випадкове проковтування пацієнтами капсул препарату цілком. Більшість таких випадків пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як правильно застосовувати препарат, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.ПередозуванняСимптоми. Передозування Форадила, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення проявів побічних дій: біль за грудиною, нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд/ , метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, судоми, судоми м'язів, сухість у роті, запаморочення, слабкість, тривога. Як і для всіх інгаляційних симпатоміметиків, при передозуванні препаратом Форадил можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, але під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з підвищеною чутливістю до лактози повинні враховувати, що препарат містить лактозу. Форадил відноситься до класу агоністів бета2-адренорецепторів тривалої дії. На фоні застосування іншого агоніста бета2-адренорецепторів тривалої дії (салметеролу) відзначалося збільшення частоти летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою (13 із 13176 пацієнтів) порівняно з плацебо (3 із 13179 пацієнтів). Клінічних досліджень щодо оцінки частоти розвитку летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою, на фоні застосування Форадилу не проводилося. Показано, що при застосуванні Форадилу покращується якість життя хворих на ХОЗЛ. Протизапальна терапія У пацієнтів з бронхіальною астмою Форадил слід використовувати лише як додаткове лікування при недостатньому контролі симптомів на фоні монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування комбінації інгаляційного глюкокортикостероїду та рецептора Не можна застосовувати препарат з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії. При призначенні Форадила необхідно оцінити стан пацієнтів щодо адекватності протизапальної терапії, яку вони отримують. Після початку лікування Форадилом пацієнтам слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть якщо буде відзначено поліпшення. Для усунення гострого нападу бронхіальної астми слід застосовувати агоністи бета2-адренорецепторів. При раптовому погіршенні стану пацієнти повинні негайно звертатися за медичною допомогою. Тяжкі загострення бронхіальної астми У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо, особливо у дітей віком 5-12 років. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували формотерол протягом 4-х тижнів, відзначалося підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми (0.9% при режимі дозування 10-12 мкг 2 рази на добу, 1.9% - при 24 мкг 2 рази) добу) порівняно із групою плацебо (0.3%), особливо у дітей 5-12 років. Гіпокаліємія Наслідком терапії бета2-адреноміметиками, включаючи Форадил, може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Гіпокаліємія може збільшити ризик розвитку аритмій. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією та супутнім лікуванням, особливої обережності слід дотримуватися у хворих на бронхіальну астму тяжкого перебігу. У цих випадках рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. Парадоксальний бронхоспазм Так само, як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо він виникає, слід негайно відмінити препарат та призначити альтернативне лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Форадил виникає запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами в період застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. речовина, що діє: формотеролу фумарат 0,012 мг; Допоміжна речовина: лактоза до 25 мг. по 10 капсул у блістері. 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування та пристроєм для інгаляцій Аеролайзер у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорі безбарвні капсули, з маркуванням CG на кришечці та FXF на корпусі або CG на корпусі та FXF на кришечці чорним чорнилом. Розмір капсули №3. Вміст капсули: білий колір легко сипучий порошок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаТерапевтичний діапазон доз формотеролу становить від 12 до 24 мкг 2 рази на день. Дані з фармакокінетики формотеролу отримані у здорових добровольців після інгаляції формотеролу в дозах вище рекомендованого діапазону та у хворих на ХОЗЛ після інгаляції формотеролу в терапевтичних дозах. Всмоктування. Після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг здоровим добровольцям формотерол швидко абсорбувався в плазму, максимальна концентрація формотеролу в плазмі (Сmах) становила 266 пмоль/л і досягалася протягом 5 хвилин після інгаляції. У хворих на ХОЗЛ, які отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, виміряні через 10 хвилин, 2 години та 6 годин після інгаляції, перебували в діапазонах 11.5-25.7 пмоль/л і 2. -50.3 пмоль/л відповідно. У дослідженнях, в яких вивчали сумарну екскрецію формотеролу та його (R,R) та (S,S) енантіомерів із сечею, було показано, що кількість формотеролу в системному кровотоку підвищується пропорційно до величини інгальованої дози (12-96 мкг). Після інгаляційного застосування формотеролу в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція незміненого формотеролу із сечею у хворих з бронхіальною астмою збільшувалася на 63-73%, а у хворих на ХОЗЛ – на 19-38%. Це вказує на деяку кумуляцію формотеролу у плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не спостерігалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій. Так само, як це повідомлялося і для інших лікарських засобів, що застосовуються у вигляді інгаляцій, більша частина формотеролу, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтуватиметься і потім всмоктуватиметься зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При призначенні 80 мкг 3Н-міченого формотеролу внутрішньо двом здоровим добровольцям абсорбувалося щонайменше 65% формотеролу. Зв'язування з білками плазми та розподіл. Зв'язування формотеролу з білками плазми становить 61-64%, зв'язування з альбуміном сироватки – 34%. У діапазоні концентрацій, що спостерігаються після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається. Метаболізм. Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація із глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму -О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією). Незначні шляхи метаболізму включають кон'югацію формотеролу з сульфатом з подальшим деформуванням. Безліч ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідаціі (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 і 2В15) і О-деметилування (CYP2D6, 2С19, 2С9 і 2 або ізоферменту, що бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях формотерол не пригнічує ізоферменти системи цитохрому Р450. Виведення. У хворих на бронхіальну астму та ХОЗЛ, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10% або 7% дози, відповідно, визначалося у сечі у вигляді незміненого формотеролу. Розраховані частки (R,R) і (S,S) енантіомерів незміненого формотеролу в сечі становлять 40% і 60%, відповідно, після одноразової дози формотеролу (12-120 мкг) у здорових добровольців та після одноразових та повторних доз формотеролу у хворих на бронхіальну астмою. Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 від застосовуваної внутрішньо дози виводиться із сечею, 1/3 – з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв. У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення формотеролу із плазми після одноразової інгаляції формотеролу фумарату у дозі 120 мкг становить 10 год; кінцеві періоди напіввиведення (R,R) і (S,S) енантіомерів, розраховані екскреції з сечею, становили 13,9 і 12,3 години відповідно. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Підлога Після коригування по масі тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків та жінок не мають суттєвих відмінностей. Літні пацієнти Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів похилого віку не вивчалася. Педіатрія У клінічному дослідженні у дітей віком 5-12 років з бронхіальною астмою, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу з сечею збільшувалася на 18-84% порівняно з відповідним показником. виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей у сечі визначалося близько 6% незміненого формотеролу. Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась.ФармакодинамікаФормотерол є селективним агоністом бета2-рецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При використанні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках. Форадил гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості формотеролу, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення. В експериментальних дослідженнях на тваринах in vitro було показано, що рацемічний формотерол та його (R,R) та (S,S) енантіомери є високоселективними агоністами бета2-рецепторів. (S,S) енантіомер був у 800-1000 разів менш активний ніж (R,R) енантіомер і не впливав на активність (R,R) енантіомеру щодо впливу на гладку мускулатури трахеї. Не було отримано фармакологічних доказів переваги використання одного з цих двох енантіомерів порівняно з рацемічною сумішшю. У дослідженнях, проведених у людей, показано, що Форадил ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширювальний ефект Форадила залишається вираженим протягом 12 годин після інгаляції, призначення препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень протягом дня, так і вночі. У хворих на хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ) стабільного перебігу формотерол, що застосовується у вигляді інгаляцій з Аеролайзера в дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на день, викликає швидкий наступ бронхорозширюючого ефекту, який триває протягом мінімум 12 годин і супроводжується поліпшенням .Показання до застосуванняПрофілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням, холодним повітрям або вдиханням алергенів як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), за наявності як оборотної, так і необоротної бронхіальної обструкції, хронічним бронхітом та емфіземою легень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік віком до 5 років. Годування грудьми. З обережністю: Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Хвороби, що супруводжують Дотримання особливої обережності при застосуванні Форадила (особливо з погляду зниження дози) та ретельне спостереження за пацієнтами потрібне за наявності наступних супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму та провідності, особливо атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії; аневризму; феохромоцитома; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QTc (QT коригований > 0.44 сек). Враховуючи гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у хворих на цукровий діабет, які приймають Форадил, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.Вагітність та лактаціяБезпека застосування формотеролу при вагітності та в період грудного вигодовування дотепер не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат Форадил, як і інші бета2-адреноміметики, може уповільнювати процес пологів внаслідок токолітичної дії (релаксуючої дії на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко. Тому при необхідності застосування препарату Форадил грудне вигодовування необхідно припинити. Даних щодо впливу препарату на фертильність немає. Дослідження на експериментальних тваринах не виявили впливу на фертильність при пероральному застосуванні формотеролу.Побічна діяНебажані реакції (Н/Я) розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як зниження артеріального тиску, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання. Порушення психіки: нечасто – ажитація, тривога, підвищена збудливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; нечасто – запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм, включаючи парадоксальний. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – подразнення слизової оболонки глотки та гортані. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія. За даними постмаркетингових спостережень під час призначення препарату Форадил відзначалися такі НЯ, частота яких через невелику кількість пацієнтів розцінювалася як "частота невідома": Лабораторні та інструментальні дані: гіпокаліємія та гіперглікемія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання. Порушення серця: стенокардія, порушення серцевого ритму (в т.ч. фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахіаритмія). У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо. Однак результати вищезгаданих клінічних досліджень не дозволяють дати кількісну оцінку частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми у різних групах. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФорадил, так само як і інші бета2-адреноміметики, слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують такі лікарські засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, макроліди, інгібітори моноамінооксидази (МАО), трициклічні анти. про які відомо, що вони подовжують інтервал QT, тому що в цих випадках дія адреностимуляторів на серцево-судинну систему може посилюватися. При застосуванні препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, збільшується ризик виникнення шлуночкових аритмій. Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може призводити до посилення побічних ефектів Форадилу. Одночасне застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиків може посилювати потенційну гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. У пацієнтів, які отримують анестезію з використанням галогенізованих вуглеводнів, збільшується ризик розвитку аритмії. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати дію Форадилу. У зв'язку з цим не слід застосовувати Форадил спільно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до використання такої комбінації препаратів не змушують якихось надзвичайних причин.Спосіб застосування та дозиПрепарат Форадил призначений для інгаляційного застосування у дорослих та дітей віком 5 років та старше. Препарат не призначений для вживання. Доза препарату підбирається індивідуально, залежно від потреб пацієнта. Слід використовувати найменшу дозу, що забезпечує терапевтичний ефект. Досягши контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії препаратом Форадил необхідно розглянути можливість поступового зниження дози препарату. Зниження дози препарату Форадил проводять під регулярним контролем стану пацієнта. Препарат є порошком для інгаляцій, який слід застосовувати тільки за допомогою спеціального пристрою - Аеролайзера, який входить до комплекту упаковки. Дорослі При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсули) 2 рази на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу). Враховуючи, що максимальна добова доза препарату Форадил становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба застосування додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше, ніж 2 дні на тиждень), слід рекомендувати пацієнтові проконсультуватися з лікарем на предмет перегляду терапії, оскільки це може вказувати на погіршення перебігу бронхіальної астми. На тлі загострення бронхіальної астми не слід розпочинати лікування препаратом Форадил або змінювати дозу препарату. Препарат Форадил не слід застосовувати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капсули). Хворим із важкими бронхоспазмами в анамнезі для профілактики може знадобитися інгаляція вмісту 2-х капсул (24 мкг). При ХОЗЛ доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу. Діти віком 5 років та старші Максимальна рекомендована доза препарату становить 24 мкг на добу. При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг двічі на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. У дітей віком від 5 до 12 років рекомендується застосування комбінованих препаратів, що містять інгаляційні глюкокортикостероїд та агоніст бета2-адренорецепторів тривалої дії, за винятком випадків необхідності їхнього роздільного використання. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг). Інструкції щодо проведення інгаляцій Щоб забезпечити правильне застосування препарату, лікар або інший медичний працівник повинен показати пацієнту, як користуватися інгалятором; пояснити пацієнтові, що застосовувати капсули з порошком для інгаляцій слід лише за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування, і не призначені для ковтання. Діти повинні застосовувати препарат під наглядом дорослих. Літні пацієнти (старші 65 років) Даних на користь необхідності застосування препарату в іншій дозі у пацієнтів старше 65 років порівняно з молодшими пацієнтами не отримано. Важливо, щоб пацієнт зрозумів, що через руйнування желатинової капсули, маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу із блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. Є окремі повідомлення про випадкове проковтування пацієнтами капсул препарату цілком. Більшість таких випадків пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як правильно застосовувати препарат, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.ПередозуванняСимптоми. Передозування Форадила, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення проявів побічних дій: біль за грудиною, нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд/ , метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, судоми, судоми м'язів, сухість у роті, запаморочення, слабкість, тривога. Як і для всіх інгаляційних симпатоміметиків, при передозуванні препаратом Форадил можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, але під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з підвищеною чутливістю до лактози повинні враховувати, що препарат містить лактозу. Форадил відноситься до класу агоністів бета2-адренорецепторів тривалої дії. На фоні застосування іншого агоніста бета2-адренорецепторів тривалої дії (салметеролу) відзначалося збільшення частоти летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою (13 із 13176 пацієнтів) порівняно з плацебо (3 із 13179 пацієнтів). Клінічних досліджень щодо оцінки частоти розвитку летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою, на фоні застосування Форадилу не проводилося. Показано, що при застосуванні Форадилу покращується якість життя хворих на ХОЗЛ. Протизапальна терапія У пацієнтів з бронхіальною астмою Форадил слід використовувати лише як додаткове лікування при недостатньому контролі симптомів на фоні монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування комбінації інгаляційного глюкокортикостероїду та рецептора Не можна застосовувати препарат з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії. При призначенні Форадила необхідно оцінити стан пацієнтів щодо адекватності протизапальної терапії, яку вони отримують. Після початку лікування Форадилом пацієнтам слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть якщо буде відзначено поліпшення. Для усунення гострого нападу бронхіальної астми слід застосовувати агоністи бета2-адренорецепторів. При раптовому погіршенні стану пацієнти повинні негайно звертатися за медичною допомогою. Тяжкі загострення бронхіальної астми У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо, особливо у дітей віком 5-12 років. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували формотерол протягом 4-х тижнів, відзначалося підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми (0.9% при режимі дозування 10-12 мкг 2 рази на добу, 1.9% - при 24 мкг 2 рази) добу) порівняно із групою плацебо (0.3%), особливо у дітей 5-12 років. Гіпокаліємія Наслідком терапії бета2-адреноміметиками, включаючи Форадил, може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Гіпокаліємія може збільшити ризик розвитку аритмій. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією та супутнім лікуванням, особливої обережності слід дотримуватися у хворих на бронхіальну астму тяжкого перебігу. У цих випадках рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. Парадоксальний бронхоспазм Так само, як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо він виникає, слід негайно відмінити препарат та призначити альтернативне лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Форадил виникає запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами в період застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсул з порошком для інгаляції набір. Капсули формотеролу - 1 капс. активна речовина: формотеролу фумарату дигідрат – 12 мкг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – до 25 мг; оболонка капсули: желатин 100% – 49 мг. Капсули будесоніду - 1 капс. активна речовина: будесонід – 200/400 мкг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – 24,77/24,54 мг; кришечка: заліза оксид червоний (Е172) - 0,086/0,12%, м/м; титану діоксид (Е171) - 2/2,46%, м/м; заліза оксид чорний (Е172) - 0/0,075%, м/м; барвник червоний (Понсо 4R) - 0/0,04%, м/м; вода - 15/14,5%, м/м; желатин - 83/82,8%, м/м; корпус: вода - 14,5/14,5%, м/м; желатин – 85,5/85,5%, м/м. Капсул з порошком для інгаляції набір. 10 капс. з формотеролом 12 мкг у блістері. 10 капс. з будесонідом 200 або 400 мкг у блістері. по 6 бл. з капсулами з формотеролом та по 6 бл. з капсулами з будесонідом у комплекті з пристроєм для інгаляцій (Аеролайзер) у картонній пачці.Опис лікарської формиФормотерол: Прозорі безбарвні капсули, з маркуванням CG на кришечці та FXF на корпусі або CG на корпусі та FXF на кришечці чорним чорнилом. Розмір капсули №3. Вміст капсули - білого кольору, легко сипучий порошок. Будесонід: Тверді желатинові капсули №3 з кришечкою рожевого кольору та безбарвним прозорим корпусом. На капсулі нанесено "BUDE 400". Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаПротизапальна, бронходилатувальна, протиалергічна, імунодепресивна, глюкокортикоїдна, бета2-адреноміметична.ФармакокінетикаФормотерол Всмоктування Після одноразової інгаляції 120 мкг здоровими добровольцями формотерол швидко всмоктується; максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становила 266 пмоль/л і досягається протягом 5 хвилин після інгаляції. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція - 65%, ТСmах - 0,5-1 год. У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували препарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, його концентрація у плазмі крові, виміряна через 10 хвилин, 2 години та 6 годин після інгаляції, була в діапазонах 11.5-25.7 пмоль/л і 23,3-50.3 пмоль/л відповідно. При вивченні сумарної екскреції формотеролу та його (RR) та (S,S) енантіомерів із сечею, показано, що концентрація у системному кровотоку підвищується пропорційно до величини інгальованої дози (12-96 мкг). Після інгаляційного застосування препарату в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція препарату у незміненому вигляді із сечею у пацієнтів із бронхіальною астмою збільшувалася на 63-73%, а у пацієнтів із ХОЗЛ – на 19-38%. Его вказує на деяку кумуляцію препарату у плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не спостерігалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій. Так само, як це повідомлялося і для інших лікарських засобів, що застосовуються у вигляді інгаляцій, більшість препарату, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтується (близько 90%) і потім всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При застосуванні 80 мкг 3Н-міченого препарату внутрішньо у двох здорових добровольців абсорбувалося щонайменше 65% препарату. Зв'язування з білками плазми крові та розподіл Зв'язування препарату з білками плазми становить 61-64%, зв'язування з альбуміном сироватки – 34%. У діапазоні концентрацій, що спостерігаються після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається. Метаболізм Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація із глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму - О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією). Незначні шляхи метаболізму включають кон'югацію препарату з сульфатом з подальшим деформуванням. Безліч ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідаціі (UGTIА1, 1 АЗ. 1А6. IA7, IA8. 1А9. IА10, 2В7 і 2В15) і О-деметилування (CYP2D6. 2С19. 2С9 і 2А9 -або ізоферменту. бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує ізоферменти системи цитохрому 1450. Виведення У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ, які отримували препарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10% до 7% дози, відповідно, визначалося у сечі у незміненому вигляді. Розраховані частки (RR) та (SS) енантіомерів незміненого препарату в сечі становлять 40% і 60%, відповідно, після застосування дози формотеролу (12-120 мкг) одноразово у здорових добровольців та після одноразового та повторного застосування дози формотеролу у пацієнтів з бронхіальною астмою . Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму: нирками – 70%, через кишечник – 30%. Нирковий кліренс препарату становить 150 мл/хв. T1/2 – 2-3 год. У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення препарату з плазми крові після одноразової інгаляції формотеролу в дозі 120 мкг становить 10 год: кінцевий період напіввиведення (RR) та (S,S) енантіомерів, розрахований за екскрецією з сечею, становив 13,9 та 1 години, відповідно. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Підлога Після коригування по масі тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків та жінок не мають суттєвих відмінностей. Пацієнти віком ≥ 65 років Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів ≥ 65 років не вивчалась. Пацієнти у віці < 18 років У клінічному дослідженні у дітей віком 5-12 років з бронхіальною астмою, які отримували препарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу із сечею збільшувалася на 18-84% порівняно з відповідним показником, виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей сечі визначалося близько 6% незміненого препарату. Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок Фармакокінетика препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась. Будесоннд Абсорбція Будесоннд швидко і повністю абсорбується після інгаляції, максимальна концентрація препарату в плазмі досягається відразу після застосування. Після інгаляції будесоніду з урахуванням осідання препарату на слизовій оболонці ротоглотки абсолютна біодоступність становить 73%. Абсолютна біодоступність при прийомі препарату внутрішньо становить ±10%. Розподіл Об'єм розподілу препарату становить 3 л/кг. У дослідженнях будесоннд накопичувався у селезінці, лімфатичних вузлах, вилочковій залозі, корі надниркових залоз, репродуктивних органах та бронхах, а також проникав через плацентарний бар'єр. Метаболізм Будесоннд не метаболізується у легенях. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0,5 л/хв. Зв'язок із білками плазми – 88%. Після всмоктування препарат практично повністю (близько 90%) метаболізується в печінці з утворенням декількох неактивних метаболітів (біологічна активність у 100 разів менша порівняно з будесонідом), включаючи 6β-гідроксибудесонід та 16α-гідроксипреднізолон (системний кліренс – 1,4 л/хв). . Будесоннд має високий системний кліренс - 84 л/год і короткий період напіввиведення - 2.8 год. Основний шлях метаболізму будесоніду в печінці за допомогою ізоферменту CYP3A4 системи Р450 може змінюватись під впливом інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4. Виведення T1/2 – 2-2.8 год. Виводиться через кишечник у вигляді метаболітів – 10%, нирками – 70%. Концентрація будесоніду в плазмі збільшується у пацієнтів із захворюванням печінки. Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів Пацієнти у віці Фармакокінетика будесоніду у дітей не вивчалася. Разом з тим дані щодо інших інгаляційних препаратів, що містять будесонід, дозволяють припустити, що кліренс препарату у дітей старше 3 років приблизно на 50% вищий за порівняно з дорослими пацієнтами.ФармакодинамікаФормотерол Формотерол є селективним агоністом β2-адренорецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При застосуванні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках. Формотерол гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості препарату, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення. Клінічні дослідження показали, що препарат ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному алергенами, що вдихаються, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширюючий ефект формотеролу залишається вираженим протягом 12 годин після інгаляції, застосування препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень у денний та нічний час. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) стабільного перебігу формотерол також викликає швидке настання бронхорозширювального ефекту та покращення якості життя. Будесонід Будесонід є глюкокортикостероїдом (ГКС) для інгаляційного застосування, що практично не має системної дії. Як і інші інгаляційні глюкокортикоїди, будесонід має фармакологічні ефекти за допомогою взаємодії з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Будесонід має протизапальну, протиалергічну та іммуподепресивну дію, збільшує продукцію ліпокортії, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних еп; попереджує крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію та продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації та грануляції,освіту субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при алергічних реакціях уповільненого типу); гальмує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин (алергічна реакція негайного типу). Збільшує кількість "активних" бета-адренорецепторів, відновлює реакцію пацієнта на бронходилятори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів; мукоциліарний кліренс. Терапевтичний ефект препарату у пацієнтів, які потребують лікування кортикостероїдами. розвивається в середньому протягом десяти днів після початку терапії. При регулярному застосуванні у пацієнтів з бронхіальною астмою будесонід зменшує вираженість хронічного запалення в легенях і таким чином покращує їхню функцію,полегшує симптоми бронхіальної астми, знижує гіперреактивність бронхів та попереджає розвиток загострення захворювання.Показання до застосуванняБронхіальна астма: недостатньо контрольована прийомом інгаляційних глюкокортикостероїдів (ГКС) та Вг-агоністів короткої дії як терапія на вимогу; адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-агоністами тривалої дії. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) (при доведеній ефективності застосування кортикостероїдів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до формотеролу або до будь-якого іншого компонента препарату. Підвищена чутливість до будесоніду або до будь-якого іншого компонента препарату. Дитячий вік віком до 6 років. Період грудного вигодовування. Активний туберкульоз легень. Не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу. З обережністю: Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Формотерол Дотримання особливої обережності при застосуванні формотеролу (особливо при зменшенні дози) та ретельне спостереження за пацієнтами потрібне за наявності таких супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення ритму та провідності серця, особливо атріовентрикулярна блокада III ступеня: захворювання серця на стадії декомпенсації (в т.ч. хронічна серцева недостатність тяжкого ступеня); ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; артеріальна гіпертензія тяжкого ступеня, аневризму аорти; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT коригований >0.44 сек), гіпокаліємія, гіпокальціємія та феохромоцитома. Враховуючи гіперглікемічний ефект, властивий β2-адреноміметикам, включаючи формотерол, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози крові. Будесонід Оскільки будесонід не ефективний для усунення гострого бронхоспазму, препарат не слід застосовувати як основну терапію при астматичному статусі або інших гострих астматичних станах. Слід бути обережними при застосуванні будесоніду у пацієнтів з неактивним туберкульозом легень, з грибковими, бактеріальними та вірусними інфекціями дихальних шляхів, цирозом печінки, глаукомою, гіпотиреозом. Також, враховуючи можливість розвитку грибкових уражень, слід з обережністю застосовувати препарат при бронхоектазах та пневмоконіозі.Вагітність та лактаціяФормотерол Безпека застосування формотеролу при вагітності та в період лактації досі не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Формотерол, як і інші β2-адреноміметики, може пригнічувати родову діяльність внаслідок токолітичної дії (релаксуючої дії на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко. Пацієнткам, які отримують лікування формотеролом, слід відмовитися від грудного вигодовування. Будесонід В експериментальних дослідженнях у тварин виявлено можливу тератогенну дію глюкокортикостероїдів (ГКС). Немає даних про тератогенну дію будесоніду або наявність у препарату репродуктивної токсичності при застосуванні у людини. Застосування препарату в період вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності проведення терапії кортикостероїдами під час вагітності їх переважно застосовувати у вигляді інгаляцій, так як глюкокортикостероїди для інгаляційного застосування мають меншу системну дію порівняно з лікарськими формами для прийому внутрішньо. Будесонід виділяється у грудне молоко. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Фертильність Даних щодо впливу препарату на фертильність немає. Дослідження не виявили впливу на фертильність у тварин при пероральному застосуванні формотсролу та підшкірному введенні будесоніду.Побічна діяНебажані явища (НЯ), виявлені у клінічних дослідженнях, згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA. перераховані в порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (>1/100.1/1000,1/10000, Формотерол Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання. Порушення психіки: нечасто – ажитація, відчуття тривоги, підвищена збудливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; нечасто – запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто -тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки; частота невідома – стенокардія, порушення ритму серця, в т.ч. фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахіаритмія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної тітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм, включаючи парадоксальний, подразнення слизової оболонки глотки та гортані; частота невідома – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгії. Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома – зменшення вмісту калію у сироватці крові, збільшення концентрації глюкози у сироватці крові, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – висип. Будесонід Порушення з боку ендокринної системи: рідко – пригнічення функції кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, гіперкортицизм, гіпокортицизм, затримка росту у дітей та підлітків. Порушення з боку органу зору: рідко – катаракта, глаукома. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж; частота невідома - контактний дерматит (реакція гіперчутливості уповільненого типу (IV). Порушення психіки: частота невідома – психомоторна гіперактивність, порушення сну, тривожність, депресія, агресивна поведінка, порушення поведінки (особливо у дітей). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – утруднення ковтання; частота невідома – порушення смакових відчуттів. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко – зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель; рідко – парадоксальний бронхоспазм, кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані, подразнення глотки, дисфонія, що дозволяється після припинення терапії будесонідом або після зменшення дози. У 3-х річному клінічному дослідженні при застосуванні будесоніду у пацієнтів з ХОЗЛ відзначалося збільшення частоти розвитку підшкірних гематом (10%) та пневмонії (6%) у порівнянні з групою плацебо (4% та 3%, при р Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФормотерол Формотерол, як і інші β2-адреноміметики, слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які отримують такі лікарські засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини. антигістамінні препарати, антибіотики макроліди, інгібітори моноамінооксидази (МАО), трициклічні антидепресанти, а також інші препарати, здатні подовжувати інтервал QT, оскільки в цих випадках дія адреноміміетиків на серцево-судинну систему може посилюватися. При застосуванні препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, збільшується ризик виникнення шлуночкових аритмій. Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може призводити до посилення побічних ефектів формотеролу. Одночасне застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиків може посилювати потенційну гіпокалімічну дію β2-адреноміметиків. У пацієнтів, які отримують анестезію з використанням галогенізованих вуглеводнів, збільшується ризик розвитку аритмії. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати дію формотеролу. І з цим не слід застосовувати формотерол одночасно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до застосування такої комбінації препаратів не змушують якихось надзвичайних причин. Будесонід Застосування препарату разом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин) може призвести до зниження метаболізму будесоніду та підвищення його системної концентрації. При застосуванні будесоніду разом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 слід регулярно контролювати функцію кори надниркових залоз та за необхідності змінювати дозу будесоніду. При застосуванні будесоніду разом із препаратами, які індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), можливе прискорення метаболізму будесоніду та зниження його системної концентрації. Метандростенолон, естрогени посилюють дію будесоніду.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно, лише за допомогою спеціального пристрою – Аеролайзера, який входить до комплекту упаковки. Формотерол і будесонід призначені для інгаляційного застосування - препарати є капсулами з порошком для інгаляцій. Формотерол та будесонід слід призначати індивідуально, у мінімальній ефективній дозі. Досягши контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії формотеролом необхідно розглянути можливість поступового зменшення дози препарату. Зменшення дози формотеролу проводять під регулярним контролем. З огляду на загострення бронхіальної астми не проводити лікування формотеролом або змінювати дозу препарату. Формотерол не слід застосовувати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. При проведенні терапії з використанням інгаляційного пристрою необхідно поступово підбирати дозу препарату до доз, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту. Будесонід + формотерол Попередня інгаляція β-адреноміметика розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект, тому підтримуюча терапія бронхіальної астми та ХОЗЛ проводиться у наступній послідовності: інгаляція формотеролу; інгаляція будесоніду. Дорослі 1. Доза формотеролу для регулярної підтримуючої терапії - 12-24 мкг (вміст 1-2 капс.) 2 рази на добу. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу). Враховуючи, що максимальна добова доза формотеролу становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба застосування додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше ніж 2 дні на тиждень), пацієнту слід проконсультуватися з лікарем для розгляду питання про зміну терапії, т.к. це може свідчити про погіршення перебігу захворювання. 2. Мінімальна доза будесоніду в одній капсулі становить 200 мкг. Не слід призначати препарат, якщо потрібне застосування одноразової дози менше 200 мкг. У дорослих пацієнтів з бронхіальною астмою легкого ступеня тяжкості лікування починають із мінімально ефективної дози, що становить 200 мкг/добу. Підтримуюча доза будесоніду для дорослих пацієнтів — 400–800 мкг/добу на 2 прийоми (по 200–400 мкг 2 рази на добу). При загостренні бронхіальної астми під час переведення пацієнта із застосування лікарських форм глюкокортикоїдів для інгаляційних або при зменшенні дози лікарських форм глюкокортикостероїдів для прийому внутрішньо будесонід можна призначати в дозі 1600 мкг/добу в 2-4 прийоми. Діти ≥6 років 1. Доза формотеролу для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг двічі на добу. Максимальна рекомендована доза препарату – 24 мкг/добу. 2. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду щодо застосування у дітей віком до 6 років будесонід не слід призначати пацієнтам цієї вікової групи. Лікування дітей з бронхіальною астмою легкого ступеня тяжкості слід розпочинати з дози 200 мкг/добу. Доза будесоніду для регулярної підтримуючої терапії становить 100-200 мкг двічі на добу. У разі потреби дозу будесоніду можна збільшувати до максимальної — 800 мкг/добу. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок. Немає даних про необхідність корекції дози препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок. На основі даних фармакокінетики будесоніду при застосуванні внутрішньо малоймовірно, що у таких пацієнтів системний вплив препарату може змінюватись клінічно значуще. Порушення функції печінки. Немає даних про необхідність корекції дози препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки, проте будесонід виводиться переважно печінкою. У зв'язку з цим препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості малоймовірна суттєва зміна впливу препарату з урахуванням фармакокінетичних показників для будесоніду при вживанні. Літні пацієнти (старше 65 років). Немає даних про необхідність корекції дози препарату у пацієнтів віком від 65 років. Для забезпечення правильного застосування препарату медичній сестрі або лікарю слід навчити пацієнта до правильної техніки використання інгалятора; роз'яснити, що застосовувати капсули з порошком інгаляцій слід тільки за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. У дітей та підлітків інгаляції будесоніду та формотеролу слід проводити під наглядом дорослих. Необхідно переконатись, що дитина правильно виконує техніку інгаляції. Важливо попередити пацієнта, що при руйнуванні желатинової капсули, маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу з блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням (див. також Інструкцію із застосування Аеролайзера). Полоскання порожнини рота водою після інгаляції будесоніду може запобігти подразненню слизової оболонки рота та глотки, а також знизити ризик розвитку системних небажаних явищ. Є окремі повідомлення про випадкове проковтування капсул препарату цілком. Більшість таких випадків пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичній сестрі чи лікарю слід навчити пацієнта правильної техніки застосування препарату, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання. Інструкція із застосування Аеролайзера 1. Необхідно зняти ковпачок із Аеролайзера. 2. Слід міцно тримати Аеролайзер за основу та повернути мундштук у напрямку стрілки. 3. Помістити капсулу в комірку, що знаходиться у підставі Аеролайзера (вона має форму капсули). Необхідно пам'ятати, що виймати капсулу з блістерної упаковки необхідно безпосередньо перед інгаляцією. 4. Повернувши мундштук, слід закрити Аеролайзер. 5. Тримаючи аеролайзер суворо у вертикальному положенні, 1 раз слід натиснути до кінця на блакитні кнопки, розташовані з боків. Потім їх відпустити. Примітка. На даному етапі при проколюванні капсули вона може зруйнуватися, внаслідок чого маленькі шматочки желатину можуть потрапити до рота або горла. Оскільки желатин їстівний, це не завдасть жодної шкоди. Для того щоб капсула не руйнувалася повністю, слід виконувати наступні вимоги: не проколювати капсулу більше 1 разу; дотримуватись правил зберігання; виймати капсулу з блістера безпосередньо перед проведенням інгаляції. 6. Необхідно зробити повний видих. 7. Слід взяти мундштук у рот і трохи відкинути голову назад. Щільно охопивши мундштук губами, зробити швидкий рівномірний, максимально глибокий вдих. Повинен виникнути характерний брязкітний звук, створюваний обертанням капсули і розпиленням порошку. Якщо немає характерного звуку, слід відкрити Аеролайзер і подивитися, що сталося з капсулою. Можливо, вона застрягла в осередку. У цьому випадку необхідно акуратно витягти капсулу. У жодному разі не слід намагатися вивільнити капсулу шляхом повторних натискань на кнопки з боків Аеролайзера. 8. Якщо при вдиханні виник характерний звук, необхідно затримати подих якомога довше. У цей час слід вийняти з рота мундштук. Потім зробити видих. Аеролайзер і подивитися, чи не залишився в капсулі порошок. Якщо в капсулі залишився порошок, переробити повторно дії, описані в пунктах 6-8. 9. Після закінчення процедури інгаляції необхідно відкрити аеролайзер, вийняти порожню капсулу, закрити мундштук і аеролайзер ковпачком. Догляд за Аролайзером: для видалення залишків порошку слід протерти мундштук та комірку сухою тканиною. Можна також користуватися м'яким пензликом.ПередозуванняФормотерол Симптоми Передозування формотеролом, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для бета2-адреноміметиків: нудота, блювання, біль голови, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія. Лікування Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм. Будесонід Будесонід має низьку гостру токсичність. Одноразова інгаляція великої кількості препарату може призвести до тимчасового пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, що не потребує екстреної терапії. При передозуванні будесонідом лікування може бути продовжено у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиФормотерол Показано, що при застосуванні формотеролу покращується якість життя пацієнтів із ХОЗЛ. Формотерол відноситься до класу β2-адреноміметиків тривалої дії. На фоні застосування іншого β2-адреноміметику тривалої дії, салметеролу, відзначалося збільшення частоти легальних результатів, пов'язаних з бронхіальною астмою (13 із 13176 пацієнтів) порівняно з плацебо (3 із 13179 пацієнтів). Клінічних досліджень щодо оцінки частоти розвитку легальних результатів, пов'язаних із бронхіальною астмою, на фоні застосування формотеролу не проводилося. Протизапальна терапія У пацієнтів з бронхіальною астмою формотерол слід застосовувати лише як додаткове лікування при недостатньому контролі симптомів на тлі монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування комбінації інгаляційного кортикостероїду та бета2-агоніста тривалої дії. Формотерол не слід застосовувати одночасно з іншими бета2-агоністами тривалої дії. При застосуванні формотеролу необхідно оцінити стан пацієнта щодо адекватності протизапальної терапії. Після початку лікування формотеролом пацієнту слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть якщо буде відзначено поліпшення стану. Для усунення гострого нападу бронхіальної астми слід застосовувати бета2-адреноміметики короткої дії. При раптовому погіршенні стану пацієнти повинні негайно звертатися за медичною допомогою. Тяжкі загострення бронхіальної астми 13 плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували формотерол протягом 4-х тижнів, відзначалося збільшення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми (0.9% при режимі дозування 10-12 мкг 2 рази на добу, 1,9% – при 24 мкг 2 десь у порівнянні з групою плацебо (0.3%), особливо у дітей 6-12 років. У двох великих контрольованих клінічних дослідженнях, що включали 1095 дорослих пацієнтів та дітей віком від 12 років і старше, тяжкі загострення бронхіальної астми (вимагали госпіталізації) частіше спостерігалися у пацієнтів, які отримували формотерол у дозі 24 мкг 2 рази на добу (9/271, 3,3 %), порівняно з групами формотеролу у дозі 12 мкг 2 рази на добу (1/275. 0.4%), плацебо (2/277, 0.7%) та альбутеролу (2/272. 0.7%). При застосуванні формотеролу протягом 16 тижнів в іншому великому клінічному дослідженні, що включало 2085 дорослих пацієнтів та підлітків, не виявлено збільшення частоти тяжких загострень бронхіальної астми залежно від збільшення дози формотеролу. Однак у даному дослідженні частота розвитку важких загострень була вищою у групі формотеролу (при режимі дозування 24 мкг 2 рази на добу – 2/527, 0,4%, при 12 мкг 2 рази на добу – 3/527, 0,6%) проти плацебо (1/517, 0.2%). У відкритій фазі цього дослідження при застосуванні формотеролу в дозі 12 мкг 2 рази на добу (за потреби пацієнти могли використовувати ще до двох додаткових доз препарату) частота тяжких загострень бронхіальної астми становила 1/517, 0.2%. У 52-тижневому багатоцентровому, рандомізованому подвійному сліпому клінічному дослідженні, що включало 518 дітей віком від 6 до 12 років. частота розвитку тяжких загострень бронхіальної астми була вищою при застосуванні формотеролу у дозах 24 мкг 2 рази на добу (11/171, 6.4%). 12 мкг 2 рази на добу (8/171. 4.7%) та порівняно з плацебо (0/176. 0.0%). Однак результати вищезгаданих клінічних досліджень не дозволяють дати кількісну оцінку частоти розвитку важких загострень бронхіальної астми у різних групах. Гіпокаліємія Наслідком терапії β2-адреноміметиками, включаючи формотерол, може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Гіпокаліємія може збільшити схильність до розвитку аритмій. Так як ця дія препарату може бути посилена гіпоксією та супутнім лікуванням, особливої обережності слід дотримуватися у пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого ступеня. У цих випадках рекомендується регулярний контроль вмісту калію у сироватці крові. Парадоксальний бронхоспазм Так само, як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. При розвитку цього стану слід негайно відмінити препарат та призначити альтернативне лікування. Будесонід Для забезпечення надходження будесоніду в легені важливо проінструктувати пацієнтів правильно проводити інгаляції препарату відповідно до інструкції із застосування. Слід поінформувати пацієнта про те, що препарат призначений не для усунення нападів, а для регулярного щоденного профілактичного застосування навіть за відсутності симптомів бронхіальної астми. При розвитку парадоксального бронхоспазму слід одразу ж припинити застосування будесоніду, оцінити стан пацієнта та за необхідності розпочати терапію іншими лікарськими препаратами. Парадоксальний бронхоспазм необхідно негайно усунути за допомогою β2-адреноміметика короткої дії. Пацієнту завжди слід мати у розпорядженні інгалятор з β2-адреноміметиком короткої дії для усунення загострень бронхіальної астми. Слід поінформувати пацієнта про необхідність звернення до лікаря при погіршенні стану (збільшення потреби у бронходиляторах короткої дії, посилення нападів задишки). У таких випадках необхідно провести обстеження та розглянути питання про можливість збільшення дози інгаляційних кортикостероїдів або кортикостероїдів для прийому внутрішньо. Для зниження ризику розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини та глотки рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. При розвитку кандидозної інфекції порожнини рота та глотки можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування будесонідом. При загостренні бронхіальної астми слід збільшити дозу будесоніду або у разі необхідності провести лікування коротким курсом системних кортикостероїдів та/або застосувати антибіотикотерапію при розвитку інфекції. Необхідно регулярно контролювати динаміку зростання дітей та підлітків, які отримують тривалу терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. При затримці зростання слід розглянути необхідність зменшення дози інгаляційних глюкокортикоїдів (застосування мінімальної ефективної дози) та направлення дитини на консультацію до алерголога. Віддалені наслідки затримки зростання (вплив на остаточне зростання дорослого) у дітей, які отримують терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами, нс вивчені. Адекватного дослідження можливості компенсувати відставання в зростанні у дітей після відміни терапії пероральними глюкокортикостероїдами не проводилося. Будесонід зазвичай не впливає на функцію надниркових залоз. Однак у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні у рекомендованих добових дозах може спостерігатися системна дія будесоніду. При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів у високих дозах або протягом тривалого періоду часу можливий розвиток системних небажаних явищ (проте рідше, ніж при застосуванні кортикостероїдів для прийому внутрішньо), таких як пригнічення функції кори надниркових залоз, гіперадренокортицизм/синдром Іценко-Кушинга, затримка росту у дітей підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, реакції гіперчутливості, катаракту, глаукоми та, рідше, ряд порушень поведінки, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, збудження, депресію або агресивність (особливо у дітей). Пацієнти з гормононезалежною бронхіальною астмою У пацієнтів із гормононезалежною бронхіальною астмою терапевтичний ефект будесоніду розвивається в середньому протягом 10 днів після початку лікування. На початку терапії будесонідом у пацієнтів з підвищеною бронхіальною секрецією до інгаляцій препарату можливе додавання до терапії кортикостероїдами для прийому внутрішньо коротким курсом (тривалістю близько 2 тижнів). Пацієнти з гормонозалежною бронхіальною астмою Слід стабілізувати стан пацієнта при переході від прийому кортикостероїдів внутрішньо до інгаляційного застосування будесоніду. Протягом перших 10 днів застосовують високі дози будесоніду в комбінації з застосованими раніше кортикостероїдами для прийому внутрішньо в колишній дозі. Потім добову дозу глюкокортикоїдів для прийому внутрішньо поступово знижують (але 2,5 мг щомісяця в перерахунку на преднізолон) до мінімально можливого рівня. Не слід різко переривати лікування кортикостероїдами, включаючи будесонід. У перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан пацієнта до відновлення функції гіпоталамо-гііофізарно-надниркової системи, достатньої для забезпечення адекватної реакції на стресові ситуації (наприклад, травму, хірургічне втручання або тяжку інфекцію). Слід регулярно контролювати показники функції гіноталамо-гінофізарно-паднічникової системи. У ряді випадків пацієнту з порушенням функції кори надниркових залоз може знадобитися додаткове застосування кортикостероїдів для прийому внутрішньо в період стресових ситуацій. Даної категорії пацієнтів рекомендується завжди мати при собі попереджувальну картку, із зазначенням, що вони у стресових ситуаціях потребують додаткового системного застосування кортикостероїдів. При переведенні пацієнтів із системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію будесонідом можуть виявлятися такі реакції, як алергічний риніт, екзема, загальмованість, біль у м'язах та суглобах, іноді нудота та блювання, які раніше купувалися прийомом системних кортикостероїдів. Лікування зазначених реакцій слід проводити антигістамінними препаратами або кортикостероїдами для місцевого застосування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування формотеролу виникає запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами в період застосування препарату. У зв'язку з можливістю розвитку психоневрологічних симптомів при застосуванні будесоніду слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
267,00 грн
238,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. Активна речовина: макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) 4 г. Допоміжні речовини: віддушка із запахом апельсина та грейпфруту (олія апельсина, олія грейпфрута, сік апельсина концентрований, цитраль, оцтовий альдегід, ліналол, етилбутират, α-терпінеол, октаналь, цис-3-г мг, натрію сахаринат – 6.8 мг. 4.0668 г – пакетики однодозові (20) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для прийому всередину (для дітей) білого або майже білого кольору, із запахом апельсина та грейпфрута, легко розчинний у воді з утворенням напівпрозорого білого розчину.Фармакотерапевтична групаОсмотичний проносний препарат. Велика молекулярна маса макрогола 4000 обумовлена довгими лінійними полімерами, які утримують молекули води у вигляді водневих зв'язків. Завдяки цьому після перорального прийому препарату збільшується об'єм кишкового вмісту. Об'єм неабсорбованої рідини, що знаходиться у просвіті кишечника, підтримує проносну дію розчину. Проносна дія Форлаксу настає через 24-48 годин після прийому.ФармакокінетикаФармакокінетичні дані підтверджують, що при прийомі внутрішньо макрогол 4000 не піддається ні шлунково-кишкової абсорбції, ні біотрансформації.Клінічна фармакологіяПроносний препарат із осмотичними властивостями.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування запорів у дорослих та дітей віком 8 років та старше.Протипоказання до застосуванняСерйозні запальні захворювання кишок (виразковий коліт, хвороба Крона); токсичний мегаколон у поєднанні із симптоматичним стенозом; прободіння або загроза прободіння ШКТ; кишкова непрохідність чи підозра на кишкову непрохідність; біль у животі неясної етіології; дитячий вік до 8 років; підвищена чутливість до макроголу (поліетиленгліколю) або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяСистемна дія препарату Форлакс® є незначною, тому негативного впливу на організм матері та плода не очікується. Форлакс можна приймати при вагітності. Системний вплив макрогола 4000 на організм жінок, що годують, є незначним, тому негативного впливу на організм новонародженого/немовля не очікується. Форлакс® можна застосовувати в період лактації (грудного вигодовування). В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин показано, що макрогол 4000 не має тератогенним ефектом. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 8 років.Побічна діяДорослі Побічні ефекти, які спостерігалися при проведенні клінічних досліджень за участю 600 пацієнтів, мали транзиторний характер. З боку травної системи: часто (>1/100, <1/10) - здуття живота та/або біль, нудота, діарея; рідко (>1/1000, <1/100) - блювання, невідкладний позив на дефекацію та нетримання калу. Додаткова інформація, отримана під час постмаркетингових спостережень Алергічні реакції: дуже рідко (<1/10 000) - свербіж шкіри, кропив'янка, транзиторний висип, набряк обличчя, набряк Квінке; в окремих випадках – анафілактичний шок. З боку травної системи: частота невідома - діарея, що призводить до порушення електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія) та/або зневоднення, особливо у дорослих. Діти Побічні ефекти, які спостерігалися при проведенні клінічних досліджень за участю 147 дітей віком від 6 місяців до 15 років, були мінімальні і мали тимчасовий характер. З боку травної системи: часто (>1/100, <1/10) - діарея та абдомінальні болі; рідко (>1/1000, <1/100) – метеоризм, нудота, блювання. Діарея може бути причиною хворобливих відчуттів у перианальній ділянці. Алергічні реакції: частота не може бути оцінена на основі наявних даних - реакції підвищеної чутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату Форлакс® з іншими лікарськими засобами не описана. Форлакс® сповільнює абсорбцію лікарських засобів, що одночасно приймаються. Тому його рекомендується призначати не раніше як через 2 години після прийому інших препаратів.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, переважно по 1-2 пакети 1 раз на добу вранці або по 1 пакету 2 рази на добу - вранці та ввечері. Щоденну дозу коригують відповідно до клінічного ефекту. Вміст кожного пакета слід розчинити у склянці води перед прийомом. Рекомендований курс лікування для дорослих і дітей віком 8 років і старше 3 місяці. У дітей лікування не повинно перевищувати 3 місяці через недостатність клінічних даних. Після відновлення нормальної роботи кишечника пацієнт повинен підтримувати ефект: вести активний спосіб життя та включати в раціон продукти, багаті на рослинну клітковину. Якщо симптоми запору зберігаються більше 3 місяців, необхідно провести повторне розширене діагностичне обстеження.ПередозуванняСимптоми: діарея, яка припиняється при зменшенні дози препарату або припинення лікування. Лікування: надлишкова втрата рідини при діареї або блюванні може вимагати корекції електролітних порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку терапії слід виключити органічні захворювання ШКТ. Лікування запорів за допомогою лікарських препаратів рекомендовано лише як доповнення до здорового способу життя та дієти, наприклад: збільшення споживання рідини та клітковини; адекватна фізична активність, що сприяє відновленню моторики шлунково-кишкового тракту. У разі розвитку діареї з особливою обережністю слід ставитися до пацієнтів, схильних до порушень водно-електролітного балансу (наприклад, у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок або пацієнтів, які приймають діуретики); у разі необхідно контролювати вміст електролітів. Є повідомлення про випадки аспірації під час введення великих обсягів поліетиленгліколю з електролітами через назогастральний зонд. Діти, які страждають неврологічними розладами з порушенням ковтання, схильні до ризику аспірації. Були зареєстровані дуже рідкісні випадки підвищеної чутливості (що включають висипання, кропив'янку, набряк) при прийомі препаратів, що містять макрогол (поліетиленгліколь). У виняткових випадках спостерігався анафілактичний шок. Форлакс® містить сорбітол, тому препарат не слід застосовувати у пацієнтів з вродженою непереносимістю фруктози. Форлакс® містить сірки діоксид, тому в поодиноких випадках можливе виникнення серйозних алергічних реакцій і бронхоспазму. Форлакс® не містить великої кількості вуглеводів або поліолів (цукрових спиртів), тому препарат можна призначати хворим на цукровий діабет, а також пацієнтам, з раціону яких виключена галактоза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецепта
312,00 грн
273,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. Активна речовина: макрогол 4000 10 г. Допоміжні речовини: ароматизатор апельсиново-грейпфрутовий (олія апельсина, олія грейпфрута, сік апельсина концентрований, цитраль, оцтовий альдегід, ліналол, етилбутират, α-терпінеол, октаналь, цис-3-гексенол, 4 діоксид (E220), бутилгідроксіанізол (E320)) - 0.15 г, натрію сахаринат - 0.017 г. 10.167 мг – пакети паперові ламіновані (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для прийому всередину; білого або майже білого кольору, із запахом апельсина і грейпфрута; легко розчиняється у воді з утворенням білого напівпрозорого розчину.Фармакотерапевтична групаОсмотичний проносний препарат. Велика молекулярна маса макрогола 4000 обумовлена довгими лінійними полімерами, які утримують молекули води у вигляді водневих зв'язків. Завдяки цьому після перорального прийому препарату збільшується об'єм кишкового вмісту. Об'єм неабсорбованої рідини, що знаходиться у просвіті кишечника, підтримує проносну дію розчину. Проносна дія Форлаксу настає через 24-48 годин після прийому.ФармакокінетикаФармакокінетичні дані підтверджують, що при прийомі внутрішньо макрогол 4000 не піддається ні шлунково-кишкової абсорбції, ні біотрансформації.Клінічна фармакологіяПроносний препарат із осмотичними властивостями.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування запорів у дорослих та дітей віком 8 років та старше.Протипоказання до застосуванняСерйозні запальні захворювання кишок (виразковий коліт, хвороба Крона); токсичний мегаколон у поєднанні із симптоматичним стенозом; прободіння або загроза прободіння ШКТ; кишкова непрохідність чи підозра на кишкову непрохідність; біль у животі неясної етіології; дитячий вік до 8 років; підвищена чутливість до макроголу (поліетиленгліколю) або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяСистемна дія препарату Форлакс® є незначною, тому негативного впливу на організм матері та плода не очікується. Форлакс можна приймати при вагітності. Системний вплив макрогола 4000 на організм жінок, що годують, є незначним, тому негативного впливу на організм новонародженого/немовля не очікується. Форлакс® можна застосовувати в період лактації (грудного вигодовування). В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин показано, що макрогол 4000 не має тератогенним ефектом. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 8 років.Побічна діяДорослі Побічні ефекти, які спостерігалися при проведенні клінічних досліджень за участю 600 пацієнтів, мали транзиторний характер. З боку травної системи: часто (>1/100, <1/10) - здуття живота та/або біль, нудота, діарея; рідко (>1/1000, <1/100) - блювання, невідкладний позив на дефекацію та нетримання калу. Додаткова інформація, отримана під час постмаркетингових спостережень Алергічні реакції: дуже рідко (<1/10 000) - свербіж шкіри, кропив'янка, транзиторний висип, набряк обличчя, набряк Квінке; в окремих випадках – анафілактичний шок. З боку травної системи: частота невідома - діарея, що призводить до порушення електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія) та/або зневоднення, особливо у дорослих. Діти Побічні ефекти, які спостерігалися при проведенні клінічних досліджень за участю 147 дітей віком від 6 місяців до 15 років, були мінімальні і мали тимчасовий характер. З боку травної системи: часто (>1/100, <1/10) - діарея та абдомінальні болі; рідко (>1/1000, <1/100) – метеоризм, нудота, блювання. Діарея може бути причиною хворобливих відчуттів у перианальній ділянці. Алергічні реакції: частота не може бути оцінена на основі наявних даних - реакції підвищеної чутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату Форлакс® з іншими лікарськими засобами не описана. Форлакс® сповільнює абсорбцію лікарських засобів, що одночасно приймаються. Тому його рекомендується призначати не раніше як через 2 години після прийому інших препаратів.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, переважно по 1-2 пакети 1 раз на добу вранці або по 1 пакету 2 рази на добу - вранці та ввечері. Щоденну дозу коригують відповідно до клінічного ефекту. Вміст кожного пакета слід розчинити у склянці води перед прийомом. Рекомендований курс лікування для дорослих і дітей віком 8 років і старше 3 місяці. У дітей лікування не повинно перевищувати 3 місяці через недостатність клінічних даних. Після відновлення нормальної роботи кишечника пацієнт повинен підтримувати ефект: вести активний спосіб життя та включати в раціон продукти, багаті на рослинну клітковину. Якщо симптоми запору зберігаються більше 3 місяців, необхідно провести повторне розширене діагностичне обстеження.ПередозуванняСимптоми: діарея, яка припиняється при зменшенні дози препарату або припинення лікування. Лікування: надлишкова втрата рідини при діареї або блюванні може вимагати корекції електролітних порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку терапії слід виключити органічні захворювання ШКТ. Лікування запорів за допомогою лікарських препаратів рекомендовано лише як доповнення до здорового способу життя та дієти, наприклад: збільшення споживання рідини та клітковини; адекватна фізична активність, що сприяє відновленню моторики шлунково-кишкового тракту. У разі розвитку діареї з особливою обережністю слід ставитися до пацієнтів, схильних до порушень водно-електролітного балансу (наприклад, у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок або пацієнтів, які приймають діуретики); у разі необхідно контролювати вміст електролітів. Є повідомлення про випадки аспірації під час введення великих обсягів поліетиленгліколю з електролітами через назогастральний зонд. Діти, які страждають неврологічними розладами з порушенням ковтання, схильні до ризику аспірації. Були зареєстровані дуже рідкісні випадки підвищеної чутливості (що включають висипання, кропив'янку, набряк) при прийомі препаратів, що містять макрогол (поліетиленгліколь). У виняткових випадках спостерігався анафілактичний шок. Форлакс® містить сорбітол, тому препарат не слід застосовувати у пацієнтів з вродженою непереносимістю фруктози. Форлакс® містить сірки діоксид, тому в поодиноких випадках можливе виникнення серйозних алергічних реакцій і бронхоспазму. Форлакс® не містить великої кількості вуглеводів або поліолів (цукрових спиртів), тому препарат можна призначати хворим на цукровий діабет, а також пацієнтам, з раціону яких виключена галактоза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецепта
267,00 грн
240,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. Активна речовина: макрогол 4000 10 г. Допоміжні речовини: ароматизатор апельсиново-грейпфрутовий (олія апельсина, олія грейпфрута, сік апельсина концентрований, цитраль, оцтовий альдегід, ліналол, етилбутират, α-терпінеол, октаналь, цис-3-гексенол, 4 діоксид (E220), бутилгідроксіанізол (E320)) - 0.15 г, натрію сахаринат - 0.017 г. 10.167 мг – пакети паперові ламіновані (20) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для прийому всередину; білого або майже білого кольору, із запахом апельсина і грейпфрута; легко розчиняється у воді з утворенням білого напівпрозорого розчину.Фармакотерапевтична групаОсмотичний проносний препарат. Велика молекулярна маса макрогола 4000 обумовлена довгими лінійними полімерами, які утримують молекули води у вигляді водневих зв'язків. Завдяки цьому після перорального прийому препарату збільшується об'єм кишкового вмісту. Об'єм неабсорбованої рідини, що знаходиться у просвіті кишечника, підтримує проносну дію розчину. Проносна дія Форлаксу настає через 24-48 годин після прийому.ФармакокінетикаФармакокінетичні дані підтверджують, що при прийомі внутрішньо макрогол 4000 не піддається ні шлунково-кишкової абсорбції, ні біотрансформації.Клінічна фармакологіяПроносний препарат із осмотичними властивостями.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування запорів у дорослих та дітей віком 8 років та старше.Протипоказання до застосуванняСерйозні запальні захворювання кишок (виразковий коліт, хвороба Крона); токсичний мегаколон у поєднанні із симптоматичним стенозом; прободіння або загроза прободіння ШКТ; кишкова непрохідність чи підозра на кишкову непрохідність; біль у животі неясної етіології; дитячий вік до 8 років; підвищена чутливість до макроголу (поліетиленгліколю) або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяСистемна дія препарату Форлакс® є незначною, тому негативного впливу на організм матері та плода не очікується. Форлакс можна приймати при вагітності. Системний вплив макрогола 4000 на організм жінок, що годують, є незначним, тому негативного впливу на організм новонародженого/немовля не очікується. Форлакс® можна застосовувати в період лактації (грудного вигодовування). В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин показано, що макрогол 4000 не має тератогенним ефектом. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 8 років.Побічна діяДорослі Побічні ефекти, які спостерігалися при проведенні клінічних досліджень за участю 600 пацієнтів, мали транзиторний характер. З боку травної системи: часто (>1/100, <1/10) - здуття живота та/або біль, нудота, діарея; рідко (>1/1000, <1/100) - блювання, невідкладний позив на дефекацію та нетримання калу. Додаткова інформація, отримана під час постмаркетингових спостережень Алергічні реакції: дуже рідко (<1/10 000) - свербіж шкіри, кропив'янка, транзиторний висип, набряк обличчя, набряк Квінке; в окремих випадках – анафілактичний шок. З боку травної системи: частота невідома - діарея, що призводить до порушення електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія) та/або зневоднення, особливо у дорослих. Діти Побічні ефекти, які спостерігалися при проведенні клінічних досліджень за участю 147 дітей віком від 6 місяців до 15 років, були мінімальні і мали тимчасовий характер. З боку травної системи: часто (>1/100, <1/10) - діарея та абдомінальні болі; рідко (>1/1000, <1/100) – метеоризм, нудота, блювання. Діарея може бути причиною хворобливих відчуттів у перианальній ділянці. Алергічні реакції: частота не може бути оцінена на основі наявних даних - реакції підвищеної чутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату Форлакс® з іншими лікарськими засобами не описана. Форлакс® сповільнює абсорбцію лікарських засобів, що одночасно приймаються. Тому його рекомендується призначати не раніше як через 2 години після прийому інших препаратів.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, переважно по 1-2 пакети 1 раз на добу вранці або по 1 пакету 2 рази на добу - вранці та ввечері. Щоденну дозу коригують відповідно до клінічного ефекту. Вміст кожного пакета слід розчинити у склянці води перед прийомом. Рекомендований курс лікування для дорослих і дітей віком 8 років і старше 3 місяці. У дітей лікування не повинно перевищувати 3 місяці через недостатність клінічних даних. Після відновлення нормальної роботи кишечника пацієнт повинен підтримувати ефект: вести активний спосіб життя та включати в раціон продукти, багаті на рослинну клітковину. Якщо симптоми запору зберігаються більше 3 місяців, необхідно провести повторне розширене діагностичне обстеження.ПередозуванняСимптоми: діарея, яка припиняється при зменшенні дози препарату або припинення лікування. Лікування: надлишкова втрата рідини при діареї або блюванні може вимагати корекції електролітних порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку терапії слід виключити органічні захворювання ШКТ. Лікування запорів за допомогою лікарських препаратів рекомендовано лише як доповнення до здорового способу життя та дієти, наприклад: збільшення споживання рідини та клітковини; адекватна фізична активність, що сприяє відновленню моторики шлунково-кишкового тракту. У разі розвитку діареї з особливою обережністю слід ставитися до пацієнтів, схильних до порушень водно-електролітного балансу (наприклад, у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок або пацієнтів, які приймають діуретики); у разі необхідно контролювати вміст електролітів. Є повідомлення про випадки аспірації під час введення великих обсягів поліетиленгліколю з електролітами через назогастральний зонд. Діти, які страждають неврологічними розладами з порушенням ковтання, схильні до ризику аспірації. Були зареєстровані дуже рідкісні випадки підвищеної чутливості (що включають висипання, кропив'янку, набряк) при прийомі препаратів, що містять макрогол (поліетиленгліколь). У виняткових випадках спостерігався анафілактичний шок. Форлакс® містить сорбітол, тому препарат не слід застосовувати у пацієнтів з вродженою непереносимістю фруктози. Форлакс® містить сірки діоксид, тому в поодиноких випадках можливе виникнення серйозних алергічних реакцій і бронхоспазму. Форлакс® не містить великої кількості вуглеводів або поліолів (цукрових спиртів), тому препарат можна призначати хворим на цукровий діабет, а також пацієнтам, з раціону яких виключена галактоза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецепта
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Розторопші плямистої плодів екстракт сухий (Сілімарін екстракт сухий) (з вмістом суми флаволігнанів у перерахунку на силібін не менше 65%) – 100,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 50,0 мг, крохмаль картопляний – 48,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг. Пігулки, 100 мг. По 10, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 2, 3, 4, 6, 8, 9 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. По 50 таблеток у банки полімерні для зберігання лікарських засобів та вітамінів або в банки полімерні з контролем першого розтину та амортизатором. 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглої, двоопуклої форми, від світло-коричневого до коричневого кольору, з вкрапленнями.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб рослинного походження.ФармакокінетикаАдсорбція силібініну досить низька і лише 2-3% виділяються із жовчю протягом перших 24 годин. В результаті розщеплення кишковою мікрофлорою до 40% силібініну, що виділився з жовчю, знову реабсорбується, в результаті чого має місце ентеро-печінкова циркуляція. Пік силібініну у плазмі після перорального прийому досягається через 3-4 години. Силімарин виводиться з організму переважно з жовчю і меншою мірою нирками. Час напіввиведення – від 6 до 8 годин. Чи не кумулює в організмі.ФармакодинамікаФармакологічні властивості Основним діючим компонентом препарату є сума флаволігнанів (силімарин), що одержуються з плодів розторопші плямистої Silybum marianum (L.) Gaerth сем. айстрові - Asteraceae (у тому числі силібінін, ізосилибінін, силідіанін, силікрістин). Фармакодинаміка Препарат має гепатопротективну та антитоксичну дію. Лікувальний ефект обумовлений впливом на метаболізм гепатоцитів. Активізує синтез білків та ферментів у гепатоцитах, надає стабілізуючу дію на мембрану гепатоцитів, гальмує проникнення токсинів у клітини печінки, інгібує дистрофічні та потенціює регенеративні процеси печінки.Показання до застосуванняПриймають при токсичних ушкодженнях печінки, хронічному гепатиті, цирозі печінки (у складі комплексної терапії) після перенесеного гепатиту. Профілактично застосовують при хронічних інтоксикаціях (у тому числі професійних), тривалому прийомі лікарських засобів та алкоголю.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість, підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю Пацієнти з цукровим діабетом, дитячий вік із 12 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування у даної категорії пацієнтів).Побічна діяМожливі алергічні реакції, в окремих випадках послаблююча дія. При появі побічних ефектів, не описаних у даній інструкції, слід припинити прийом препарату і повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні препарату з пероральними контрацептивами та препаратами, що використовуються при гормональній замісній терапії, можливе зменшення ефектів останніх. Препарат може посилити ефекти таких лікарських засобів, як діазепам, алпрозолам, кетоконазол, ловастатин, вінбластин через його основну дію на систему ізоферментів цитохрому Р450.Спосіб застосування та дозиЗастосовують у дорослих та дітей старше 12 років внутрішньо по 1-2 таблетки 3 рази на день за 30 хвилин до їди. Курс лікування 25-30 днів. При хронічних захворюваннях доцільними є повторні курси лікування через 1-3 місяці. Якщо був пропущений прийом препарату або була прийнята недостатня кількість, наступний прийом слід проводити так, як це зазначено в даній інструкції, без будь-яких змін.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано. У разі прийому дози, що перевищує терапевтичну в кілька разів, слід викликати блювоту та промити шлунок, потім прийняти активоване вугілля, при необхідності пройти симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовують за призначенням лікаря. Пацієнтам із цукровим діабетом слід враховувати, що вміст вуглеводів у разовій дозі препарату (1 таблетка) відповідає 0,0082 ХЕ, у максимальній добовій дозі препарату (6 таблеток) – 0,0492 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метформіну гідрохлорид – 1.000 г; Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30) - 0.034 г, кроскармеллоза натрію (примелоза) - 0.016 г, магнію стеарат - 0.01 г. Пігулки 1,0 г. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метформін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому дози становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Майже не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці та нирках. Виділяється у постійному вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-4,5 години. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.ФармакодинамікаМетформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечника, посилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не впливає на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності в крові. Стабілізує чи знижує масу тіла. Чинить фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння).Протипоказання до застосуваннядіабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; виражені порушення функції нирок; стани, що можуть сприяти розвитку лактацидозу, у т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм; порушення функції печінки; гостре алкогольне отруєння; тяжкі інфекційні захворювання; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); серйозні хірургічні операції та травми (у цих випадках показано проведення інсулінотерапії); застосування протягом 2 днів до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.Побічна діяЗ боку системи органів травлення: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, біль у животі. З боку обміну речовин: в окремих випадках лактоацидоз (вимагає припинення лікування); при тривалому лікуванні – гіповітаміноз B12 (порушення всмоктування). З боку органів кровотворення: в окремих випадках – мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні у неадекватних дозах). Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, похідними клофібрату, циклофосфамідом, (3 При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними та "петлевими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглі. Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик розвитку лактоацидозу. Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу. Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальну концентрацію, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату на 60%.Спосіб застосування та дозиДоза препарату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Приймати не розжовуючи під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 0,5 г 1-2 рази на день або 0,85 г 1 раз на день, поступово (1 раз на тиждень) дозу збільшують до 2-3 г на день. Максимальна добова доза – 3 г. У хворих похилого віку добова доза не повинна перевищувати 1 г. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, при тяжких метаболічних порушеннях дозу препарату необхідно зменшити.ПередозуванняПри передозуванні метформіну можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія, надалі може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток кому. Лікування: У разі появи ознак лактоацидозу лікування метформіном необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату у плазмі. Можливе застосування препарату Форметин у комбінації з похідними сульфонілсечовини. І тут необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в монотерапії Форметин не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При поєднанні Форметину з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін тощо) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метформіну гідрохлорид – 1.000 г; Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30) - 0.034 г, кроскармеллоза натрію (примелоза) - 0.016 г, магнію стеарат - 0.01 г. Пігулки 1,0 г. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метформін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому дози становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Майже не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці та нирках. Виділяється у постійному вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-4,5 години. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.ФармакодинамікаМетформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечника, посилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не впливає на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності в крові. Стабілізує чи знижує масу тіла. Чинить фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння).Протипоказання до застосуваннядіабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; виражені порушення функції нирок; стани, що можуть сприяти розвитку лактацидозу, у т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм; порушення функції печінки; гостре алкогольне отруєння; тяжкі інфекційні захворювання; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); серйозні хірургічні операції та травми (у цих випадках показано проведення інсулінотерапії); застосування протягом 2 днів до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.Побічна діяЗ боку системи органів травлення: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, біль у животі. З боку обміну речовин: в окремих випадках лактоацидоз (вимагає припинення лікування); при тривалому лікуванні – гіповітаміноз B12 (порушення всмоктування). З боку органів кровотворення: в окремих випадках – мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні у неадекватних дозах). Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, похідними клофібрату, циклофосфамідом, (3 При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними та "петлевими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглі. Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик розвитку лактоацидозу. Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу. Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальну концентрацію, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату на 60%.Спосіб застосування та дозиДоза препарату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Приймати не розжовуючи під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 0,5 г 1-2 рази на день або 0,85 г 1 раз на день, поступово (1 раз на тиждень) дозу збільшують до 2-3 г на день. Максимальна добова доза – 3 г. У хворих похилого віку добова доза не повинна перевищувати 1 г. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, при тяжких метаболічних порушеннях дозу препарату необхідно зменшити.ПередозуванняПри передозуванні метформіну можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія, надалі може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток кому. Лікування: У разі появи ознак лактоацидозу лікування метформіном необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату у плазмі. Можливе застосування препарату Форметин у комбінації з похідними сульфонілсечовини. І тут необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в монотерапії Форметин не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При поєднанні Форметину з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін тощо) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метформіну гідрохлорид – 0,500 г; Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30) – 0.017 г, кроскармеллоза натрію (примелоза) – 0.008 г, магнію стеарат – 0.005 г. Пігулки 0,5 г. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метформін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому дози становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Майже не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці та нирках. Виділяється у постійному вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-4,5 години. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.ФармакодинамікаМетформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечника, посилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не впливає на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності в крові. Стабілізує чи знижує масу тіла. Чинить фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння).Протипоказання до застосуваннядіабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; виражені порушення функції нирок; стани, що можуть сприяти розвитку лактацидозу, у т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм; порушення функції печінки; гостре алкогольне отруєння; тяжкі інфекційні захворювання; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); серйозні хірургічні операції та травми (у цих випадках показано проведення інсулінотерапії); застосування протягом 2 днів до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.Побічна діяЗ боку системи органів травлення: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, біль у животі. З боку обміну речовин: в окремих випадках лактоацидоз (вимагає припинення лікування); при тривалому лікуванні – гіповітаміноз B12 (порушення всмоктування). З боку органів кровотворення: в окремих випадках – мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні у неадекватних дозах). Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, похідними клофібрату, циклофосфамідом, (3 При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними та "петлевими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглі. Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик розвитку лактоацидозу. Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу. Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальну концентрацію, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату на 60%.Спосіб застосування та дозиДоза препарату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Приймати не розжовуючи під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 0,5 г 1-2 рази на день або 0,85 г 1 раз на день, поступово (1 раз на тиждень) дозу збільшують до 2-3 г на день. Максимальна добова доза – 3 г. У хворих похилого віку добова доза не повинна перевищувати 1 г. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, при тяжких метаболічних порушеннях дозу препарату необхідно зменшити.ПередозуванняПри передозуванні метформіну можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія, надалі може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток кому. Лікування: У разі появи ознак лактоацидозу лікування метформіном необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату у плазмі. Можливе застосування препарату Форметин у комбінації з похідними сульфонілсечовини. І тут необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в монотерапії Форметин не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При поєднанні Форметину з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін тощо) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метформіну гідрохлорид – 0,500 г; Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30) – 0.017 г, кроскармеллоза натрію (примелоза) – 0.008 г, магнію стеарат – 0.005 г. Пігулки 0,5 г. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метформін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому дози становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Майже не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці та нирках. Виділяється у постійному вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-4,5 години. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.ФармакодинамікаМетформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечника, посилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не впливає на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності в крові. Стабілізує чи знижує масу тіла. Чинить фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння).Протипоказання до застосуваннядіабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; виражені порушення функції нирок; стани, що можуть сприяти розвитку лактацидозу, у т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм; порушення функції печінки; гостре алкогольне отруєння; тяжкі інфекційні захворювання; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); серйозні хірургічні операції та травми (у цих випадках показано проведення інсулінотерапії); застосування протягом 2 днів до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.Побічна діяЗ боку системи органів травлення: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, біль у животі. З боку обміну речовин: в окремих випадках лактоацидоз (вимагає припинення лікування); при тривалому лікуванні – гіповітаміноз B12 (порушення всмоктування). З боку органів кровотворення: в окремих випадках – мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні у неадекватних дозах). Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, похідними клофібрату, циклофосфамідом, (3 При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними та "петлевими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглі. Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик розвитку лактоацидозу. Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу. Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальну концентрацію, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату на 60%.Спосіб застосування та дозиДоза препарату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Приймати не розжовуючи під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 0,5 г 1-2 рази на день або 0,85 г 1 раз на день, поступово (1 раз на тиждень) дозу збільшують до 2-3 г на день. Максимальна добова доза – 3 г. У хворих похилого віку добова доза не повинна перевищувати 1 г. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, при тяжких метаболічних порушеннях дозу препарату необхідно зменшити.ПередозуванняПри передозуванні метформіну можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія, надалі може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток кому. Лікування: У разі появи ознак лактоацидозу лікування метформіном необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату у плазмі. Можливе застосування препарату Форметин у комбінації з похідними сульфонілсечовини. І тут необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в монотерапії Форметин не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При поєднанні Форметину з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін тощо) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метформіну гідрохлорид – 0,85 г; Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30), кроскармелоза натрію (примелоза), магнію стеарат. Пігулки 0,85 г. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метформін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому дози становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Майже не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці та нирках. Виділяється у постійному вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-4,5 години. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.ФармакодинамікаМетформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечника, посилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не впливає на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності в крові. Стабілізує чи знижує масу тіла. Чинить фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння).Протипоказання до застосуваннядіабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; виражені порушення функції нирок; стани, що можуть сприяти розвитку лактацидозу, у т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм; порушення функції печінки; гостре алкогольне отруєння; тяжкі інфекційні захворювання; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); серйозні хірургічні операції та травми (у цих випадках показано проведення інсулінотерапії); застосування протягом 2 днів до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.Побічна діяЗ боку системи органів травлення: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, біль у животі. З боку обміну речовин: в окремих випадках лактоацидоз (вимагає припинення лікування); при тривалому лікуванні – гіповітаміноз B12 (порушення всмоктування). З боку органів кровотворення: в окремих випадках – мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні у неадекватних дозах). Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, похідними клофібрату, циклофосфамідом, (3 При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними та "петлевими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглі. Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик розвитку лактоацидозу. Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу. Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальну концентрацію, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату на 60%.Спосіб застосування та дозиДоза препарату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Приймати не розжовуючи під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 0,5 г 1-2 рази на день або 0,85 г 1 раз на день, поступово (1 раз на тиждень) дозу збільшують до 2-3 г на день. Максимальна добова доза – 3 г. У хворих похилого віку добова доза не повинна перевищувати 1 г. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, при тяжких метаболічних порушеннях дозу препарату необхідно зменшити.ПередозуванняПри передозуванні метформіну можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія, надалі може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток кому. Лікування: У разі появи ознак лактоацидозу лікування метформіном необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату у плазмі. Можливе застосування препарату Форметин у комбінації з похідними сульфонілсечовини. І тут необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в монотерапії Форметин не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При поєднанні Форметину з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін тощо) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метформіну гідрохлорид – 0,850 г; Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30) – 0.029 г, кроскармеллоза натрію (примелоза) – 0.0136 г, магнію стеарат – 0.0084 г. Пігулки 0,85 г. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метформін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після прийому дози становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5 години після прийому внутрішньо. Майже не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці та нирках. Виділяється у постійному вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-4,5 години. При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.ФармакодинамікаМетформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечника, посилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не впливає на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності в крові. Стабілізує чи знижує масу тіла. Чинить фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння).Протипоказання до застосуваннядіабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; виражені порушення функції нирок; стани, що можуть сприяти розвитку лактацидозу, у т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм; порушення функції печінки; гостре алкогольне отруєння; тяжкі інфекційні захворювання; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); серйозні хірургічні операції та травми (у цих випадках показано проведення інсулінотерапії); застосування протягом 2 днів до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.Побічна діяЗ боку системи органів травлення: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, біль у животі. З боку обміну речовин: в окремих випадках лактоацидоз (вимагає припинення лікування); при тривалому лікуванні – гіповітаміноз B12 (порушення всмоктування). З боку органів кровотворення: в окремих випадках – мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні у неадекватних дозах). Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, похідними клофібрату, циклофосфамідом, (3 При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними та "петлевими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглі. Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик розвитку лактоацидозу. Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу. Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальну концентрацію, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за канальцеві транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату на 60%.Спосіб застосування та дозиДоза препарату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від рівня глюкози в крові. Приймати не розжовуючи під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 0,5 г 1-2 рази на день або 0,85 г 1 раз на день, поступово (1 раз на тиждень) дозу збільшують до 2-3 г на день. Максимальна добова доза – 3 г. У хворих похилого віку добова доза не повинна перевищувати 1 г. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, при тяжких метаболічних порушеннях дозу препарату необхідно зменшити.ПередозуванняПри передозуванні метформіну можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадіаритмія, надалі може відзначатися почастішання дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток кому. Лікування: У разі появи ознак лактоацидозу лікування метформіном необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату у плазмі. Можливе застосування препарату Форметин у комбінації з похідними сульфонілсечовини. І тут необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в монотерапії Форметин не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами. При поєднанні Форметину з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін тощо) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
316,00 грн
275,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаНа одну пігулку: Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,00 мг, 750,00 мг, 850,00 мг, 1000,0 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 200000 сПз) - 248,00 мг, 330,00 мг, 374,00 мг, 294,00 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 40,0 мг, 60,00 мг, 68,00 мг, 70,00 мг; магнію стеарат – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; лактози моногідрат – 4,00 мг, 48,00 мг, 54,40 мг, 22,00 мг. Оболонка: VIVACOAT® РА-1Р-000 [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 9,36 мг, 14,04 мг, 15,99 мг, 16,38 мг; титану діоксид – 7,20 мг, 10,80 мг, 12,30 мг, 12,60 мг; полідекстроза – 3,60 мг, 5,40 мг, 6,15 мг, 6,30 мг; тальк – 2,40 мг, 3,60 мг, 4,10 мг, 4,20 мг; поліетиленгліколь 3350 (макрогол-3350) – 1,44 мг, 2,16 мг, 2,46 мг, 2,52 мг] – 24,00 мг, 36,00 мг, 41,00 мг, 42,00 мг. Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 500 мг, 750 мг, 850 мг та 1000 мг. По 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб із групи бігуанідів (диметилбігуанід). Механізм дії метформіну пов'язаний з його здатністю пригнічувати глюконеогенез, а також утворення вільних жирних кислот та окислення жирів. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Метформін не впливає на кількість інсуліну в крові, але змінює його фармакодинаміку за рахунок зниження співвідношення пов'язаного інсуліну до вільного та підвищення співвідношення інсуліну до проінсуліну. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Знижує рівень тригліцеридів, ЛПНГ, ЛПДНЩ. Метформін покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітору активатора плазміногену тканинного типу. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому препарату у формі таблеток пролонгованої дії, всмоктування метформіну уповільнене порівняно з таблетками із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації Сmах при середньому значенні становить 5-7 годин (в діапазоні від 4 до 12 годин). У той же час ТСmах для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 години. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, максимальна концентрація (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) збільшуються не пропорційно дозі, що приймається. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням двічі на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Сmах і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від їди. Не спостерігається кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Стах у крові нижче Стах у плазмі і досягається приблизно через такий самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується період напіввиведення, що може спричинити збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози у плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препаратПоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв); гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (у тому числі серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішня урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. Застосовувати препарат: у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв); у період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну, препарат повинен бути скасований, та призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: ≥ 1/10. Часті: ≥ 1/100 менше 1/10. Нечасті: ≥ 1/1000 менше 1/100. Рідкісні: ≥ 1/10000, менше 1/1000. Дуже рідкісні: менше 1/10000. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко: лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. Порушення з боку нервової системи: Часто: порушення смаку (металевий присмак у роті). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко: порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко: шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, під час або після їди. Доза та кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми. При монотерапії початкова разова доза для дорослих – 500 мг, залежно від застосовуваної лікарської форми кратність прийому – 1-3 рази на добу. Можливе застосування по 850 мг 1-2 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують з інтервалом 1 тиж. до 2-3 г на добу. При монотерапії для дітей віком 10 років і старше початкова доза становить 500 мг або 850 1 раз на добу або 500 мг 2 рази на добу. При необхідності, з інтервалом не менше 1 тиж., доза може бути збільшена максимум до 2 г на добу на 2-3 прийоми. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі результатів визначення глюкози у крові. При комбінованій терапії з інсуліном початкова доза метформіну становить 500-850 мг 2-3 рази на добу. Дозу інсуліну підбирають на підставі результатів визначення глюкози у крові.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при гострих інфекціях, загостренні хронічних інфекційно-запальних захворювань, травмах, гострих хірургічних захворюваннях, небезпеці дегідратації. Не застосовують перед хірургічними операціями та протягом 2 днів після їх проведення. З обережністю слід застосовувати метформін у пацієнтів похилого віку та осіб, які виконують тяжку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу. У пацієнтів похилого віку часто спостерігається безсимптомне порушення функції нирок. Особлива обережність потрібна, якщо порушення функції нирок спровоковане прийомом антигіпертензивних препаратів або діуретиків, а також НПЗЗ. Якщо під час лікування у пацієнта з'явилися м'язові судоми, порушення травлення (болі у животі) та виражена астенія, слід мати на увазі, що ці симптоми можуть свідчити про початок розвитку лактацидозу. Під час лікування необхідно контролювати функцію нирок; визначення вмісту лактату в плазмі слід проводити не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії. При застосуванні метформіну у вигляді монотерапії відповідно до режиму дозування гіпоглікемія, як правило, не виникає. Однак при комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини є ризик розвитку гіпоглікемії. У разі необхідний особливо ретельний контроль концентрації глюкози у крові. У період лікування пацієнтам слід уникати вживання алкоголю через ризик розвитку лактат-ацидозу. У доклінічних дослідженнях показано, що метформін не має канцерогенного потенціалу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
242,00 грн
196,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаНа одну пігулку: Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,00 мг, 750,00 мг, 850,00 мг, 1000,0 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 200000 сПз) - 248,00 мг, 330,00 мг, 374,00 мг, 294,00 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 40,0 мг, 60,00 мг, 68,00 мг, 70,00 мг; магнію стеарат – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; лактози моногідрат – 4,00 мг, 48,00 мг, 54,40 мг, 22,00 мг. Оболонка: VIVACOAT® РА-1Р-000 [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 9,36 мг, 14,04 мг, 15,99 мг, 16,38 мг; титану діоксид – 7,20 мг, 10,80 мг, 12,30 мг, 12,60 мг; полідекстроза – 3,60 мг, 5,40 мг, 6,15 мг, 6,30 мг; тальк – 2,40 мг, 3,60 мг, 4,10 мг, 4,20 мг; поліетиленгліколь 3350 (макрогол-3350) – 1,44 мг, 2,16 мг, 2,46 мг, 2,52 мг] – 24,00 мг, 36,00 мг, 41,00 мг, 42,00 мг. Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 500 мг, 750 мг, 850 мг та 1000 мг. По 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб із групи бігуанідів (диметилбігуанід). Механізм дії метформіну пов'язаний з його здатністю пригнічувати глюконеогенез, а також утворення вільних жирних кислот та окислення жирів. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Метформін не впливає на кількість інсуліну в крові, але змінює його фармакодинаміку за рахунок зниження співвідношення пов'язаного інсуліну до вільного та підвищення співвідношення інсуліну до проінсуліну. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Знижує рівень тригліцеридів, ЛПНГ, ЛПДНЩ. Метформін покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітору активатора плазміногену тканинного типу. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому препарату у формі таблеток пролонгованої дії, всмоктування метформіну уповільнене порівняно з таблетками із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації Сmах при середньому значенні становить 5-7 годин (в діапазоні від 4 до 12 годин). У той же час ТСmах для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 години. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, максимальна концентрація (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) збільшуються не пропорційно дозі, що приймається. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням двічі на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Сmах і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від їди. Не спостерігається кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Стах у крові нижче Стах у плазмі і досягається приблизно через такий самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується період напіввиведення, що може спричинити збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози у плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препаратПоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв); гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (у тому числі серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішня урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. Застосовувати препарат: у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв); у період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну, препарат повинен бути скасований, та призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: ≥ 1/10. Часті: ≥ 1/100 менше 1/10. Нечасті: ≥ 1/1000 менше 1/100. Рідкісні: ≥ 1/10000, менше 1/1000. Дуже рідкісні: менше 1/10000. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко: лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. Порушення з боку нервової системи: Часто: порушення смаку (металевий присмак у роті). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко: порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко: шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, під час або після їди. Доза та кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми. При монотерапії початкова разова доза для дорослих – 500 мг, залежно від застосовуваної лікарської форми кратність прийому – 1-3 рази на добу. Можливе застосування по 850 мг 1-2 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують з інтервалом 1 тиж. до 2-3 г на добу. При монотерапії для дітей віком 10 років і старше початкова доза становить 500 мг або 850 1 раз на добу або 500 мг 2 рази на добу. При необхідності, з інтервалом не менше 1 тиж., доза може бути збільшена максимум до 2 г на добу на 2-3 прийоми. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі результатів визначення глюкози у крові. При комбінованій терапії з інсуліном початкова доза метформіну становить 500-850 мг 2-3 рази на добу. Дозу інсуліну підбирають на підставі результатів визначення глюкози у крові.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при гострих інфекціях, загостренні хронічних інфекційно-запальних захворювань, травмах, гострих хірургічних захворюваннях, небезпеці дегідратації. Не застосовують перед хірургічними операціями та протягом 2 днів після їх проведення. З обережністю слід застосовувати метформін у пацієнтів похилого віку та осіб, які виконують тяжку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу. У пацієнтів похилого віку часто спостерігається безсимптомне порушення функції нирок. Особлива обережність потрібна, якщо порушення функції нирок спровоковане прийомом антигіпертензивних препаратів або діуретиків, а також НПЗЗ. Якщо під час лікування у пацієнта з'явилися м'язові судоми, порушення травлення (болі у животі) та виражена астенія, слід мати на увазі, що ці симптоми можуть свідчити про початок розвитку лактацидозу. Під час лікування необхідно контролювати функцію нирок; визначення вмісту лактату в плазмі слід проводити не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії. При застосуванні метформіну у вигляді монотерапії відповідно до режиму дозування гіпоглікемія, як правило, не виникає. Однак при комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини є ризик розвитку гіпоглікемії. У разі необхідний особливо ретельний контроль концентрації глюкози у крові. У період лікування пацієнтам слід уникати вживання алкоголю через ризик розвитку лактат-ацидозу. У доклінічних дослідженнях показано, що метформін не має канцерогенного потенціалу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
294,00 грн
244,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаНа одну пігулку: Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,00 мг, 750,00 мг, 850,00 мг, 1000,0 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 200000 сПз) - 248,00 мг, 330,00 мг, 374,00 мг, 294,00 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 40,0 мг, 60,00 мг, 68,00 мг, 70,00 мг; магнію стеарат – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 4,00 мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; лактози моногідрат – 4,00 мг, 48,00 мг, 54,40 мг, 22,00 мг. Оболонка: VIVACOAT® РА-1Р-000 [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 9,36 мг, 14,04 мг, 15,99 мг, 16,38 мг; титану діоксид – 7,20 мг, 10,80 мг, 12,30 мг, 12,60 мг; полідекстроза – 3,60 мг, 5,40 мг, 6,15 мг, 6,30 мг; тальк – 2,40 мг, 3,60 мг, 4,10 мг, 4,20 мг; поліетиленгліколь 3350 (макрогол-3350) – 1,44 мг, 2,16 мг, 2,46 мг, 2,52 мг] – 24,00 мг, 36,00 мг, 41,00 мг, 42,00 мг. Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 500 мг, 750 мг, 850 мг та 1000 мг. По 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб із групи бігуанідів (диметилбігуанід). Механізм дії метформіну пов'язаний з його здатністю пригнічувати глюконеогенез, а також утворення вільних жирних кислот та окислення жирів. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Метформін не впливає на кількість інсуліну в крові, але змінює його фармакодинаміку за рахунок зниження співвідношення пов'язаного інсуліну до вільного та підвищення співвідношення інсуліну до проінсуліну. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Знижує рівень тригліцеридів, ЛПНГ, ЛПДНЩ. Метформін покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітору активатора плазміногену тканинного типу. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому препарату у формі таблеток пролонгованої дії, всмоктування метформіну уповільнене порівняно з таблетками із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації Сmах при середньому значенні становить 5-7 годин (в діапазоні від 4 до 12 годин). У той же час ТСmах для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 години. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, максимальна концентрація (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) збільшуються не пропорційно дозі, що приймається. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням двічі на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Сmах і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від їди. Не спостерігається кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Стах у крові нижче Стах у плазмі і досягається приблизно через такий самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується період напіввиведення, що може спричинити збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози у плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препаратПоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв); гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (у тому числі серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішня урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. Застосовувати препарат: у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв); у період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну, препарат повинен бути скасований, та призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: ≥ 1/10. Часті: ≥ 1/100 менше 1/10. Нечасті: ≥ 1/1000 менше 1/100. Рідкісні: ≥ 1/10000, менше 1/1000. Дуже рідкісні: менше 1/10000. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко: лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. Порушення з боку нервової системи: Часто: порушення смаку (металевий присмак у роті). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко: порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко: шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, під час або після їди. Доза та кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми. При монотерапії початкова разова доза для дорослих – 500 мг, залежно від застосовуваної лікарської форми кратність прийому – 1-3 рази на добу. Можливе застосування по 850 мг 1-2 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують з інтервалом 1 тиж. до 2-3 г на добу. При монотерапії для дітей віком 10 років і старше початкова доза становить 500 мг або 850 1 раз на добу або 500 мг 2 рази на добу. При необхідності, з інтервалом не менше 1 тиж., доза може бути збільшена максимум до 2 г на добу на 2-3 прийоми. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі результатів визначення глюкози у крові. При комбінованій терапії з інсуліном початкова доза метформіну становить 500-850 мг 2-3 рази на добу. Дозу інсуліну підбирають на підставі результатів визначення глюкози у крові.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при гострих інфекціях, загостренні хронічних інфекційно-запальних захворювань, травмах, гострих хірургічних захворюваннях, небезпеці дегідратації. Не застосовують перед хірургічними операціями та протягом 2 днів після їх проведення. З обережністю слід застосовувати метформін у пацієнтів похилого віку та осіб, які виконують тяжку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу. У пацієнтів похилого віку часто спостерігається безсимптомне порушення функції нирок. Особлива обережність потрібна, якщо порушення функції нирок спровоковане прийомом антигіпертензивних препаратів або діуретиків, а також НПЗЗ. Якщо під час лікування у пацієнта з'явилися м'язові судоми, порушення травлення (болі у животі) та виражена астенія, слід мати на увазі, що ці симптоми можуть свідчити про початок розвитку лактацидозу. Під час лікування необхідно контролювати функцію нирок; визначення вмісту лактату в плазмі слід проводити не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії. При застосуванні метформіну у вигляді монотерапії відповідно до режиму дозування гіпоглікемія, як правило, не виникає. Однак при комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини є ризик розвитку гіпоглікемії. У разі необхідний особливо ретельний контроль концентрації глюкози у крові. У період лікування пацієнтам слід уникати вживання алкоголю через ризик розвитку лактат-ацидозу. У доклінічних дослідженнях показано, що метформін не має канцерогенного потенціалу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
988,00 грн
525,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Будесонід – 160 мкг; Формотеролу фумарату дигідрат - 4,5 мкг; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,02 мг; Лактози моногідрат – до 12,0 мг; Капсула: Гіпромелоза – до 100%. По 10 капсул в контурну осередкову упаковку з фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3, 6 або 12 контурних осередкових упаковок разом з пристроєм для інгаляцій або без нього, інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДозування 80 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Дозування 160 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули № 3, прозорі, безбарвні, з жовтуватим відтінком. Дозування 320 мкг + 9 мкг: тверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінації. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі крові вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. 32-44% прийнятої дози інгалюваного будесоніду осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації (Сmах) через 20-30 хвилин. Системна біодоступність становить приблизно 39-49% доставленої дози. Індекс кумуляції для будесоніду (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,32. Після прийому внутрішньо будесоніду пік Сmах у плазмі відзначається через 1-2 години. Абсолютна системна біодоступність – 6-13% від інгальованої дози. 28-49% прийнятої дози інгалюваного формотеролу осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації через 5-10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Індекс кумуляції для формотеролу (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,77. Розподіл Будесонід майже не зв'язується з кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. Зв'язування з білками плазми постійно для будесоніду в діапазоні концентрацій (1-100 нмоль/л) як для доз, що рекомендуються, так і перевищених, і становить приблизно 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить близько 3 л/кг. Будесонід проникає у грудне молоко. Формотерол: у всьому інтервалі концентрацій 10-500 нмоль/л зв'язування з білками плазми для RR та SS енантіомерів формотеролу – 46% та 58%, відповідно, у середньому – 50%. Об'єм розподілу становить формотеролу – 4 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, які мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів – 6-β-гідроксибудесоніду та 16-α-гідроксипреднізолону – не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Формотерол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP2C шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметилованих метаболітів, в основному – інактивованих кон'югатів. Вторинний метаболізм включає руйнування молекули і сульфатну кон'югацію. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонідом та формотеролом. Виведення Будесонід виводиться із сечею та калом у формі кон'югатів і лише у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) будесоніду становить від 2 до 3,6 годин. Формотерол: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею (62%) та калом (24%). Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 17 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів із нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаФормісонід-натив – комбінований препарат, що містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо вираженості симптомів бронхіальної астми (БА), поліпшення функції легень та зниження частоти загострень бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію при лікуванні бронхіальної астми одночасно як підтримуюча терапія і для купірування нападів, або як підтримуюча терапія. Будесонід – глюкокортикостероїд (ГКС), після інгаляції у рекомендованих дозах надає швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів. Будесонід зменшує набряки слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії кортикостероїдів невідомий. Формотерол – селективний β2-адреноміметик (селективний агоніст β2-адренорецепторів), викликає швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатируюча дія є дозозалежною, настає протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози. Дія препарату Формісонід-натив на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду.ІнструкціяДля того, щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати Формісонід®-натив слід лише за допомогою пристрою «Інхалер CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Формісонід-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. При його використанні необхідно дотримуватись покрокової інструкції, наведеної нижче: Крок 1.Зніміть прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримайте пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрийте відсік для капсули, як показано на рис. 2. Натисніть вказівним пальцем на «Натиснути» в рухомій частині інгалятора «Інхалер CDM®», зсуваючи відсік у протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставте капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Крок 4. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена у гніздо. Крок 5. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрийте відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 6. Тримайте пристрій «Інхалер CDM®» вертикально. Крок 7. Приведіть пристрій у робочий стан. Для цього натисніть на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустіть мундштук, щоб повернутися до початкового положення. Тим самим Ви проколете капсулу, відкривши доступ до лікарського препарату в просвіт мундштука. Увага: через руйнування капсули її маленькі шматочки внаслідок інгаляції можуть потрапити до рота або горла. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Крок 8. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихайте через мундштук! Крок 9. Обережно стисніть мундштук пристрою «Інхалер CDM®» зубами, щільно обхопіть його губами та зробіть глибокий та сильний вдих через рот. Ви почуєте вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Увага: мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Не натискайте на мундштук під час вдихання. Це може блокувати рух капсули. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, наскільки це можливо. Видаліть інгалятор із рота. Зробіть повільний видих. Потім дихайте нормально. Повторіть кроки 8-9 знову для гарантованого вдихання дози препарату. Крок 10. Після інгаляції відкрийте відсік для капсули, видаліть порожню капсулу і потім закрийте його. Увага: Під час інгаляції постарайтеся не закривати отвори, розташовані на бічних сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Завжди після використання щільно закривайте «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія та для купірування нападів (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та β2-адреноміметиків короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-адреноміметиками тривалої дії). Хронічна обструктивна хвороба легень (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ з ОФВ 1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або іншого допоміжного компонента препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вік до 18 років. З обережністю слід застосовувати Формісонід-натив пацієнтам з туберкульозом легенів (активна та неактивна форма), з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, тиреотоксикозом, гіпотиреозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, кетоацидозом, неконтролем гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ішемічною хворобою серця, тахіаритмією або тяжкою серцевою недостатністю), подовженням QTc-інтервалу (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу), цирозом печінки, катаракти на лактозу та молочний білок в анамнезі (оскільки можливе часткове проковтування препарату при інгаляції).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про застосування препарату Формісонід-натив або комбінованого застосування будесоніду та формотеролу при вагітності. Вагітність. Під час вагітності Формісонід-натив слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Слід використовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, необхідну для підтримки адекватного контролю за симптомами бронхіальної астми. Лактація. Інгалюється будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах впливу на дитину не відмічено. Невідомо, чи проникає формотерол у грудне молоко жінок, тому Формісонід-натив може бути призначений у період грудного вигодовування, лише якщо очікувана користь для матері більша, ніж будь-який можливий ризик для дитини.Побічна діяНа тлі спільного призначення будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ), дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – ринофарингіт, закладеність носа, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, орофарингеальний кандидоз (кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані). Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); бронхоспазм, у тому числі парадоксальний. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпокортицизм, гіперкортицизм). Порушення психіки: нечасто – психомоторне збудження, занепокоєння, відчуття тривоги, запаморочення, порушення сну; дуже рідко - депресія, порушення поведінки, агресивна поведінка, нервозність, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку центральної нервової системи: часто головний біль. Порушення органу зору: дуже рідко – катаракта, глаукома (при тривалому застосуванні високих доз), підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; рідко – аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію; Дуже рідко – стенокардія, передсердна та шлуночкова тахіаритмія. Порушення з боку судин: дуже рідко – зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – подразнення у горлі, кашель, осиплість голосу; рідко – дисфонія (зникає після припинення терапії або зниження дози препарату). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – блювання; дуже рідко – нудота, дисфагія (порушення ковтання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці; рідко – кропив'янка, свербіж, дерматити, висипання; дуже рідко – почервоніння шкіри обличчя. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – тремор; нечасто – м'язові судоми; рідко – остеопороз (зниження мінеральної щільності кісткової тканини), біль у спині. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші прояви, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації будесоніду у плазмі. Не рекомендовано призначення препарату Формісонід-натив як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин), так як дані для рекомендацій по підбору. препаратів.Якщо неможливо уникнути застосування комбінації зазначених препаратів, то інтервали між прийомами необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Формісонід-натив не слід призначати одночасно з (β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі)), оскільки вони можуть послаблювати або інгібувати дію формотеролу, крім вимушених випадків. При одночасному застосуванні препарату Формісонід-натив та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QTC та збільшення ризику виникнення шлуночків. Леводопа, левотироксин натрію, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. При одночасному призначенні препарату Формісонід-натив інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливе підвищення артеріального тиску. При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування препарату Формісонід-натив існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів. При одночасному прийомі препарату Формісонід-натив та інших агоністів β-адреноміметиків можливе посилення побічної дії формотеролу. Гіпокаліємічна дія β2-адреноміметиків може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, мінеральних похідних кортикостероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія підвищує схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Не відзначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиПідбір дози активних речовин, що входять до складу препарату Формісонід®-натив, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні дози препарату. Бронхіальна астма Формісонід®-натив не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючого та легкого персистуючого лікування. Якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних речовин, ніж у препараті Формісонід-натив, слід призначити окремо 2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату Формісонід-натив. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Після досягнення контролю бронхіальної астми при прийомі препарату 2 рази на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому 1 інгаляції на день, у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататором тривалої дії. На наступному етапі, при досягненні повного контролю можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії бронхіальної астми препаратом Формісонід®-натив: А. Як підтримуюча терапія: Формісонід®-натив призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів; Б. Як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Формісонід®-натив призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. Як підтримуюча терапія: призначають у комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Препарат призначають по 1-2 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат призначають по 1 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 2 інгаляцій 2 рази на добу. Збільшення частоти застосування 2-адреноміметиків короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням та потребує перегляду протиастматичної терапії. В якості підтримуючої терапії та для усунення нападів препарат особливо показаний пацієнтам з недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю в частому використанні препаратів для усунення нападів; при вказівках в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Формісонід-натив для усунення нападів. Потрібно ретельно контролювати появу дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендована доза – 2 інгаляції на добу: по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інгаляції 1 раз на добу лише вранці або лише ввечері. Деяким пацієнтам може бути призначена підтримуюча доза Формісонід-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 інгаляції 2 рази на добу. У разі виникнення симптомів бронхіальної астми необхідно призначення 1 додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначають ще 1 додаткову інгаляцію, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. У пацієнтів, які застосовують понад 8 інгаляцій на добу, рекомендується перегляд терапії. Хронічна обструктивна хвороба легень Формісонід®-натив 160 мкг + 4,5 мкг Доза, що рекомендується: по 2 інгаляції 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Доза, що рекомендується: по 1 інгаляції 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає даних про застосування препарату Формісонід-натив пацієнтами з печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться головним чином нирками за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з важким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.ПередозуванняТверді капсули №3, прозорі, безбарвні, зі злегка жовтуватим відтінком. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Дозування 80 + 4,5 мкг/доза та 320 + 9 мкг/доза не призначені для лікування пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Формісонід-натив не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми та ХОЗЛ. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз препарату Формісонід-натів необхідно переглянути тактику лікування. Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати невідкладної допомоги: Формісонід-натив (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Формісонід-натив для підтримуючої терапії та для купірування нападів) або β2-адреноміметики короткої дії (для пацієнтів, які використовують Формісонід®-натив для підтримуючої терапії). Слід пояснити пацієнтові необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Формісонід-натив відповідно до підібраної терапії навіть у випадках, коли відсутні симптоми захворювання. Інгаляції препарату Формісонід-натив (80 + 4,5 мкг/доза та 1 60 + 4,5 мкг/доза) для усунення нападів слід проводити тільки при виникненні симптомів, але застосування препарату не показане для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого β2-адреноміметику короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Формісонід-натив, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу. Лікування препаратом Формісонід-натив не слід розпочинати у період загострення бронхіальної астми. Як і при застосуванні будь-якого іншого інгаляційного препарату, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози Формісонід®-натив. У такому разі слід припинити терапію препаратом Формісонід-натив, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого часу, може проявитися системна дія. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дорослих у добовій дозі 800 мікрограм (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при перекладі пацієнтів на Формісонід®-натив. Інгаляційна терапія будесонідом, як правило, зводить до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, проте у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатність функції надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Слід пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів в екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес (у т.ч. при хірургічних втручаннях). У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація спеціаліста до проведення рекомендованих процедур. Можливий розвиток кандидозної інфекції порожнини рота. Для зниження ризику пацієнтам рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції. При розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування препаратом Формісонід-натив. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують β2-адреноміметики короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, т.к. ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та за інших станів, коли підвищується ймовірність розвитку симптомів гіпокаліємічної дії. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Застосування формотеролу в дозі, що перевищує 54 мкг/добу (понад 12 інгаляцій Формісонід®-натив у дозах 80 + 4,5 мкг або 160 + 4,5 мкг або понад 6 інгаляцій у дозі 320 + 9 мкг), тестів на допінг Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні. Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Формісонід-натив, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. У разі розвитку таких побічних реакцій, як тремор або м'язові судоми, при застосуванні препарату Формісонід-натив слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
547,00 грн
502,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Будесонід – 160 мкг; Формотеролу фумарату дигідрат - 4,5 мкг; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,02 мг; Лактози моногідрат – до 12,0 мг; Капсула: Гіпромелоза – до 100%. По 10 капсул в контурну осередкову упаковку з фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3, 6 або 12 контурних осередкових упаковок разом з пристроєм для інгаляцій або без нього, інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДозування 80 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Дозування 160 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули № 3, прозорі, безбарвні, з жовтуватим відтінком. Дозування 320 мкг + 9 мкг: тверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінації. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі крові вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. 32-44% прийнятої дози інгалюваного будесоніду осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації (Сmах) через 20-30 хвилин. Системна біодоступність становить приблизно 39-49% доставленої дози. Індекс кумуляції для будесоніду (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,32. Після прийому внутрішньо будесоніду пік Сmах у плазмі відзначається через 1-2 години. Абсолютна системна біодоступність – 6-13% від інгальованої дози. 28-49% прийнятої дози інгалюваного формотеролу осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації через 5-10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Індекс кумуляції для формотеролу (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,77. Розподіл Будесонід майже не зв'язується з кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. Зв'язування з білками плазми постійно для будесоніду в діапазоні концентрацій (1-100 нмоль/л) як для доз, що рекомендуються, так і перевищених, і становить приблизно 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить близько 3 л/кг. Будесонід проникає у грудне молоко. Формотерол: у всьому інтервалі концентрацій 10-500 нмоль/л зв'язування з білками плазми для RR та SS енантіомерів формотеролу – 46% та 58%, відповідно, у середньому – 50%. Об'єм розподілу становить формотеролу – 4 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, які мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів – 6-β-гідроксибудесоніду та 16-α-гідроксипреднізолону – не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Формотерол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP2C шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметилованих метаболітів, в основному – інактивованих кон'югатів. Вторинний метаболізм включає руйнування молекули і сульфатну кон'югацію. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонідом та формотеролом. Виведення Будесонід виводиться із сечею та калом у формі кон'югатів і лише у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) будесоніду становить від 2 до 3,6 годин. Формотерол: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею (62%) та калом (24%). Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 17 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів із нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаФормісонід-натив – комбінований препарат, що містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо вираженості симптомів бронхіальної астми (БА), поліпшення функції легень та зниження частоти загострень бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію при лікуванні бронхіальної астми одночасно як підтримуюча терапія і для купірування нападів, або як підтримуюча терапія. Будесонід – глюкокортикостероїд (ГКС), після інгаляції у рекомендованих дозах надає швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів. Будесонід зменшує набряки слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії кортикостероїдів невідомий. Формотерол – селективний β2-адреноміметик (селективний агоніст β2-адренорецепторів), викликає швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатируюча дія є дозозалежною, настає протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози. Дія препарату Формісонід-натив на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду.ІнструкціяДля того, щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати Формісонід®-натив слід лише за допомогою пристрою «Інхалер CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Формісонід-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. При його використанні необхідно дотримуватись покрокової інструкції, наведеної нижче: Крок 1.Зніміть прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримайте пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрийте відсік для капсули, як показано на рис. 2. Натисніть вказівним пальцем на «Натиснути» в рухомій частині інгалятора «Інхалер CDM®», зсуваючи відсік у протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставте капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Крок 4. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена у гніздо. Крок 5. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрийте відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 6. Тримайте пристрій «Інхалер CDM®» вертикально. Крок 7. Приведіть пристрій у робочий стан. Для цього натисніть на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустіть мундштук, щоб повернутися до початкового положення. Тим самим Ви проколете капсулу, відкривши доступ до лікарського препарату в просвіт мундштука. Увага: через руйнування капсули її маленькі шматочки внаслідок інгаляції можуть потрапити до рота або горла. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Крок 8. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихайте через мундштук! Крок 9. Обережно стисніть мундштук пристрою «Інхалер CDM®» зубами, щільно обхопіть його губами та зробіть глибокий та сильний вдих через рот. Ви почуєте вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Увага: мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Не натискайте на мундштук під час вдихання. Це може блокувати рух капсули. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, наскільки це можливо. Видаліть інгалятор із рота. Зробіть повільний видих. Потім дихайте нормально. Повторіть кроки 8-9 знову для гарантованого вдихання дози препарату. Крок 10. Після інгаляції відкрийте відсік для капсули, видаліть порожню капсулу і потім закрийте його. Увага: Під час інгаляції постарайтеся не закривати отвори, розташовані на бічних сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Завжди після використання щільно закривайте «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія та для купірування нападів (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та β2-адреноміметиків короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-адреноміметиками тривалої дії). Хронічна обструктивна хвороба легень (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ з ОФВ 1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або іншого допоміжного компонента препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вік до 18 років. З обережністю слід застосовувати Формісонід-натив пацієнтам з туберкульозом легенів (активна та неактивна форма), з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, тиреотоксикозом, гіпотиреозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, кетоацидозом, неконтролем гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ішемічною хворобою серця, тахіаритмією або тяжкою серцевою недостатністю), подовженням QTc-інтервалу (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу), цирозом печінки, катаракти на лактозу та молочний білок в анамнезі (оскільки можливе часткове проковтування препарату при інгаляції).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про застосування препарату Формісонід-натив або комбінованого застосування будесоніду та формотеролу при вагітності. Вагітність. Під час вагітності Формісонід-натив слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Слід використовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, необхідну для підтримки адекватного контролю за симптомами бронхіальної астми. Лактація. Інгалюється будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах впливу на дитину не відмічено. Невідомо, чи проникає формотерол у грудне молоко жінок, тому Формісонід-натив може бути призначений у період грудного вигодовування, лише якщо очікувана користь для матері більша, ніж будь-який можливий ризик для дитини.Побічна діяНа тлі спільного призначення будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ), дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – ринофарингіт, закладеність носа, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, орофарингеальний кандидоз (кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані). Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); бронхоспазм, у тому числі парадоксальний. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпокортицизм, гіперкортицизм). Порушення психіки: нечасто – психомоторне збудження, занепокоєння, відчуття тривоги, запаморочення, порушення сну; дуже рідко - депресія, порушення поведінки, агресивна поведінка, нервозність, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку центральної нервової системи: часто головний біль. Порушення органу зору: дуже рідко – катаракта, глаукома (при тривалому застосуванні високих доз), підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; рідко – аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію; Дуже рідко – стенокардія, передсердна та шлуночкова тахіаритмія. Порушення з боку судин: дуже рідко – зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – подразнення у горлі, кашель, осиплість голосу; рідко – дисфонія (зникає після припинення терапії або зниження дози препарату). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – блювання; дуже рідко – нудота, дисфагія (порушення ковтання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці; рідко – кропив'янка, свербіж, дерматити, висипання; дуже рідко – почервоніння шкіри обличчя. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – тремор; нечасто – м'язові судоми; рідко – остеопороз (зниження мінеральної щільності кісткової тканини), біль у спині. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші прояви, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації будесоніду у плазмі. Не рекомендовано призначення препарату Формісонід-натив як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин), так як дані для рекомендацій по підбору. препаратів.Якщо неможливо уникнути застосування комбінації зазначених препаратів, то інтервали між прийомами необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Формісонід-натив не слід призначати одночасно з (β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі)), оскільки вони можуть послаблювати або інгібувати дію формотеролу, крім вимушених випадків. При одночасному застосуванні препарату Формісонід-натив та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QTC та збільшення ризику виникнення шлуночків. Леводопа, левотироксин натрію, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. При одночасному призначенні препарату Формісонід-натив інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливе підвищення артеріального тиску. При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування препарату Формісонід-натив існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів. При одночасному прийомі препарату Формісонід-натив та інших агоністів β-адреноміметиків можливе посилення побічної дії формотеролу. Гіпокаліємічна дія β2-адреноміметиків може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, мінеральних похідних кортикостероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія підвищує схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Не відзначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиПідбір дози активних речовин, що входять до складу препарату Формісонід®-натив, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні дози препарату. Бронхіальна астма Формісонід®-натив не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючого та легкого персистуючого лікування. Якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних речовин, ніж у препараті Формісонід-натив, слід призначити окремо 2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату Формісонід-натив. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Після досягнення контролю бронхіальної астми при прийомі препарату 2 рази на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому 1 інгаляції на день, у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататором тривалої дії. На наступному етапі, при досягненні повного контролю можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії бронхіальної астми препаратом Формісонід®-натив: А. Як підтримуюча терапія: Формісонід®-натив призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів; Б. Як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Формісонід®-натив призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. Як підтримуюча терапія: призначають у комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Препарат призначають по 1-2 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат призначають по 1 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 2 інгаляцій 2 рази на добу. Збільшення частоти застосування 2-адреноміметиків короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням та потребує перегляду протиастматичної терапії. В якості підтримуючої терапії та для усунення нападів препарат особливо показаний пацієнтам з недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю в частому використанні препаратів для усунення нападів; при вказівках в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Формісонід-натив для усунення нападів. Потрібно ретельно контролювати появу дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендована доза – 2 інгаляції на добу: по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інгаляції 1 раз на добу лише вранці або лише ввечері. Деяким пацієнтам може бути призначена підтримуюча доза Формісонід-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 інгаляції 2 рази на добу. У разі виникнення симптомів бронхіальної астми необхідно призначення 1 додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначають ще 1 додаткову інгаляцію, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. У пацієнтів, які застосовують понад 8 інгаляцій на добу, рекомендується перегляд терапії. Хронічна обструктивна хвороба легень Формісонід®-натив 160 мкг + 4,5 мкг Доза, що рекомендується: по 2 інгаляції 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Доза, що рекомендується: по 1 інгаляції 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає даних про застосування препарату Формісонід-натив пацієнтами з печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться головним чином нирками за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з важким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.ПередозуванняТверді капсули №3, прозорі, безбарвні, зі злегка жовтуватим відтінком. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Дозування 80 + 4,5 мкг/доза та 320 + 9 мкг/доза не призначені для лікування пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Формісонід-натив не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми та ХОЗЛ. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз препарату Формісонід-натів необхідно переглянути тактику лікування. Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати невідкладної допомоги: Формісонід-натив (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Формісонід-натив для підтримуючої терапії та для купірування нападів) або β2-адреноміметики короткої дії (для пацієнтів, які використовують Формісонід®-натив для підтримуючої терапії). Слід пояснити пацієнтові необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Формісонід-натив відповідно до підібраної терапії навіть у випадках, коли відсутні симптоми захворювання. Інгаляції препарату Формісонід-натив (80 + 4,5 мкг/доза та 1 60 + 4,5 мкг/доза) для усунення нападів слід проводити тільки при виникненні симптомів, але застосування препарату не показане для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого β2-адреноміметику короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Формісонід-натив, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу. Лікування препаратом Формісонід-натив не слід розпочинати у період загострення бронхіальної астми. Як і при застосуванні будь-якого іншого інгаляційного препарату, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози Формісонід®-натив. У такому разі слід припинити терапію препаратом Формісонід-натив, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого часу, може проявитися системна дія. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дорослих у добовій дозі 800 мікрограм (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при перекладі пацієнтів на Формісонід®-натив. Інгаляційна терапія будесонідом, як правило, зводить до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, проте у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатність функції надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Слід пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів в екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес (у т.ч. при хірургічних втручаннях). У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація спеціаліста до проведення рекомендованих процедур. Можливий розвиток кандидозної інфекції порожнини рота. Для зниження ризику пацієнтам рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції. При розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування препаратом Формісонід-натив. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують β2-адреноміметики короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, т.к. ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та за інших станів, коли підвищується ймовірність розвитку симптомів гіпокаліємічної дії. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Застосування формотеролу в дозі, що перевищує 54 мкг/добу (понад 12 інгаляцій Формісонід®-натив у дозах 80 + 4,5 мкг або 160 + 4,5 мкг або понад 6 інгаляцій у дозі 320 + 9 мкг), тестів на допінг Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні. Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Формісонід-натив, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. У разі розвитку таких побічних реакцій, як тремор або м'язові судоми, при застосуванні препарату Формісонід-натив слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 055,00 грн
1 013,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Будесонід – 320 мкг; Формотеролу фумарату дигідрат - 9 мкг; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,02 мг; Лактози моногідрат – до 12,0 мг; Капсула: Барвник хлорофілін-мідь натрію та калію - 0,20%; Гіпромелоза – до 100%. По 10 капсул в контурну осередкову упаковку з фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3, 6 або 12 контурних осередкових упаковок разом з пристроєм для інгаляцій або без нього, інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДозування 80 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Дозування 160 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули № 3, прозорі, безбарвні, з жовтуватим відтінком. Дозування 320 мкг + 9 мкг: тверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінації. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі крові вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. 32-44% прийнятої дози інгалюваного будесоніду осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації (Сmах) через 20-30 хвилин. Системна біодоступність становить приблизно 39-49% доставленої дози. Індекс кумуляції для будесоніду (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,32. Після прийому внутрішньо будесоніду пік Сmах у плазмі відзначається через 1-2 години. Абсолютна системна біодоступність – 6-13% від інгальованої дози. 28-49% прийнятої дози інгалюваного формотеролу осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації через 5-10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Індекс кумуляції для формотеролу (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,77. Розподіл Будесонід майже не зв'язується з кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. Зв'язування з білками плазми постійно для будесоніду в діапазоні концентрацій (1-100 нмоль/л) як для доз, що рекомендуються, так і перевищених, і становить приблизно 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить близько 3 л/кг. Будесонід проникає у грудне молоко. Формотерол: у всьому інтервалі концентрацій 10-500 нмоль/л зв'язування з білками плазми для RR та SS енантіомерів формотеролу – 46% та 58%, відповідно, у середньому – 50%. Об'єм розподілу становить формотеролу – 4 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, які мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів – 6-β-гідроксибудесоніду та 16-α-гідроксипреднізолону – не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Формотерол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP2C шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметилованих метаболітів, в основному – інактивованих кон'югатів. Вторинний метаболізм включає руйнування молекули і сульфатну кон'югацію. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонідом та формотеролом. Виведення Будесонід виводиться із сечею та калом у формі кон'югатів і лише у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) будесоніду становить від 2 до 3,6 годин. Формотерол: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею (62%) та калом (24%). Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 17 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів із нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаФормісонід-натив – комбінований препарат, що містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо вираженості симптомів бронхіальної астми (БА), поліпшення функції легень та зниження частоти загострень бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію при лікуванні бронхіальної астми одночасно як підтримуюча терапія і для купірування нападів, або як підтримуюча терапія. Будесонід – глюкокортикостероїд (ГКС), після інгаляції у рекомендованих дозах надає швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів. Будесонід зменшує набряки слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії кортикостероїдів невідомий. Формотерол – селективний β2-адреноміметик (селективний агоніст β2-адренорецепторів), викликає швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатируюча дія є дозозалежною, настає протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози. Дія препарату Формісонід-натив на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду.ІнструкціяДля того, щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати Формісонід®-натив слід лише за допомогою пристрою «Інхалер CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Формісонід-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. При його використанні необхідно дотримуватись покрокової інструкції, наведеної нижче: Крок 1.Зніміть прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримайте пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрийте відсік для капсули, як показано на рис. 2. Натисніть вказівним пальцем на «Натиснути» в рухомій частині інгалятора «Інхалер CDM®», зсуваючи відсік у протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставте капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Крок 4. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена у гніздо. Крок 5. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрийте відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 6. Тримайте пристрій «Інхалер CDM®» вертикально. Крок 7. Приведіть пристрій у робочий стан. Для цього натисніть на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустіть мундштук, щоб повернутися до початкового положення. Тим самим Ви проколете капсулу, відкривши доступ до лікарського препарату в просвіт мундштука. Увага: через руйнування капсули її маленькі шматочки внаслідок інгаляції можуть потрапити до рота або горла. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Крок 8. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихайте через мундштук! Крок 9. Обережно стисніть мундштук пристрою «Інхалер CDM®» зубами, щільно обхопіть його губами та зробіть глибокий та сильний вдих через рот. Ви почуєте вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Увага: мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Не натискайте на мундштук під час вдихання. Це може блокувати рух капсули. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, наскільки це можливо. Видаліть інгалятор із рота. Зробіть повільний видих. Потім дихайте нормально. Повторіть кроки 8-9 знову для гарантованого вдихання дози препарату. Крок 10. Після інгаляції відкрийте відсік для капсули, видаліть порожню капсулу і потім закрийте його. Увага: Під час інгаляції постарайтеся не закривати отвори, розташовані на бічних сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Завжди після використання щільно закривайте «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія та для купірування нападів (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та β2-адреноміметиків короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-адреноміметиками тривалої дії). Хронічна обструктивна хвороба легень (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ з ОФВ 1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або іншого допоміжного компонента препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вік до 18 років. З обережністю слід застосовувати Формісонід-натив пацієнтам з туберкульозом легенів (активна та неактивна форма), з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, тиреотоксикозом, гіпотиреозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, кетоацидозом, неконтролем гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ішемічною хворобою серця, тахіаритмією або тяжкою серцевою недостатністю), подовженням QTc-інтервалу (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу), цирозом печінки, катаракти на лактозу та молочний білок в анамнезі (оскільки можливе часткове проковтування препарату при інгаляції).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про застосування препарату Формісонід-натив або комбінованого застосування будесоніду та формотеролу при вагітності. Вагітність. Під час вагітності Формісонід-натив слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Слід використовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, необхідну для підтримки адекватного контролю за симптомами бронхіальної астми. Лактація. Інгалюється будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах впливу на дитину не відмічено. Невідомо, чи проникає формотерол у грудне молоко жінок, тому Формісонід-натив може бути призначений у період грудного вигодовування, лише якщо очікувана користь для матері більша, ніж будь-який можливий ризик для дитини.Побічна діяНа тлі спільного призначення будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ), дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – ринофарингіт, закладеність носа, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, орофарингеальний кандидоз (кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані). Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); бронхоспазм, у тому числі парадоксальний. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпокортицизм, гіперкортицизм). Порушення психіки: нечасто – психомоторне збудження, занепокоєння, відчуття тривоги, запаморочення, порушення сну; дуже рідко - депресія, порушення поведінки, агресивна поведінка, нервозність, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку центральної нервової системи: часто головний біль. Порушення органу зору: дуже рідко – катаракта, глаукома (при тривалому застосуванні високих доз), підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; рідко – аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію; Дуже рідко – стенокардія, передсердна та шлуночкова тахіаритмія. Порушення з боку судин: дуже рідко – зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – подразнення у горлі, кашель, осиплість голосу; рідко – дисфонія (зникає після припинення терапії або зниження дози препарату). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – блювання; дуже рідко – нудота, дисфагія (порушення ковтання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці; рідко – кропив'янка, свербіж, дерматити, висипання; дуже рідко – почервоніння шкіри обличчя. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – тремор; нечасто – м'язові судоми; рідко – остеопороз (зниження мінеральної щільності кісткової тканини), біль у спині. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші прояви, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації будесоніду у плазмі. Не рекомендовано призначення препарату Формісонід-натив як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин), так як дані для рекомендацій по підбору. препаратів.Якщо неможливо уникнути застосування комбінації зазначених препаратів, то інтервали між прийомами необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Формісонід-натив не слід призначати одночасно з (β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі)), оскільки вони можуть послаблювати або інгібувати дію формотеролу, крім вимушених випадків. При одночасному застосуванні препарату Формісонід-натив та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QTC та збільшення ризику виникнення шлуночків. Леводопа, левотироксин натрію, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. При одночасному призначенні препарату Формісонід-натив інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливе підвищення артеріального тиску. При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування препарату Формісонід-натив існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів. При одночасному прийомі препарату Формісонід-натив та інших агоністів β-адреноміметиків можливе посилення побічної дії формотеролу. Гіпокаліємічна дія β2-адреноміметиків може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, мінеральних похідних кортикостероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія підвищує схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Не відзначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиПідбір дози активних речовин, що входять до складу препарату Формісонід®-натив, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні дози препарату. Бронхіальна астма Формісонід®-натив не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючого та легкого персистуючого лікування. Якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних речовин, ніж у препараті Формісонід-натив, слід призначити окремо 2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату Формісонід-натив. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Після досягнення контролю бронхіальної астми при прийомі препарату 2 рази на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому 1 інгаляції на день, у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататором тривалої дії. На наступному етапі, при досягненні повного контролю можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії бронхіальної астми препаратом Формісонід®-натив: А. Як підтримуюча терапія: Формісонід®-натив призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів; Б. Як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Формісонід®-натив призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. Як підтримуюча терапія: призначають у комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Препарат призначають по 1-2 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат призначають по 1 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 2 інгаляцій 2 рази на добу. Збільшення частоти застосування 2-адреноміметиків короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням та потребує перегляду протиастматичної терапії. В якості підтримуючої терапії та для усунення нападів препарат особливо показаний пацієнтам з недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю в частому використанні препаратів для усунення нападів; при вказівках в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Формісонід-натив для усунення нападів. Потрібно ретельно контролювати появу дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендована доза – 2 інгаляції на добу: по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інгаляції 1 раз на добу лише вранці або лише ввечері. Деяким пацієнтам може бути призначена підтримуюча доза Формісонід-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 інгаляції 2 рази на добу. У разі виникнення симптомів бронхіальної астми необхідно призначення 1 додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначають ще 1 додаткову інгаляцію, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. У пацієнтів, які застосовують понад 8 інгаляцій на добу, рекомендується перегляд терапії. Хронічна обструктивна хвороба легень Формісонід®-натив 160 мкг + 4,5 мкг Доза, що рекомендується: по 2 інгаляції 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Доза, що рекомендується: по 1 інгаляції 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає даних про застосування препарату Формісонід-натив пацієнтами з печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться головним чином нирками за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з важким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.ПередозуванняТверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Дозування 80 + 4,5 мкг/доза та 320 + 9 мкг/доза не призначені для лікування пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Формісонід-натив не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми та ХОЗЛ. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз препарату Формісонід-натів необхідно переглянути тактику лікування. Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати невідкладної допомоги: Формісонід-натив (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Формісонід-натив для підтримуючої терапії та для купірування нападів) або β2-адреноміметики короткої дії (для пацієнтів, які використовують Формісонід®-натив для підтримуючої терапії). Слід пояснити пацієнтові необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Формісонід-натив відповідно до підібраної терапії навіть у випадках, коли відсутні симптоми захворювання. Інгаляції препарату Формісонід-натив (80 + 4,5 мкг/доза та 1 60 + 4,5 мкг/доза) для усунення нападів слід проводити тільки при виникненні симптомів, але застосування препарату не показане для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого β2-адреноміметику короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Формісонід-натив, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу. Лікування препаратом Формісонід-натив не слід розпочинати у період загострення бронхіальної астми. Як і при застосуванні будь-якого іншого інгаляційного препарату, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози Формісонід®-натив. У такому разі слід припинити терапію препаратом Формісонід-натив, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого часу, може проявитися системна дія. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дорослих у добовій дозі 800 мікрограм (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при перекладі пацієнтів на Формісонід®-натив. Інгаляційна терапія будесонідом, як правило, зводить до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, проте у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатність функції надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Слід пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів в екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес (у т.ч. при хірургічних втручаннях). У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація спеціаліста до проведення рекомендованих процедур. Можливий розвиток кандидозної інфекції порожнини рота. Для зниження ризику пацієнтам рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції. При розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування препаратом Формісонід-натив. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують β2-адреноміметики короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, т.к. ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та за інших станів, коли підвищується ймовірність розвитку симптомів гіпокаліємічної дії. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Застосування формотеролу в дозі, що перевищує 54 мкг/добу (понад 12 інгаляцій Формісонід®-натив у дозах 80 + 4,5 мкг або 160 + 4,5 мкг або понад 6 інгаляцій у дозі 320 + 9 мкг), тестів на допінг Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні. Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Формісонід-натив, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. У разі розвитку таких побічних реакцій, як тремор або м'язові судоми, при застосуванні препарату Формісонід-натив слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
905,00 грн
878,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина:Опис лікарської формиДозування 80 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Дозування 160 мкг + 4,5 мкг: тверді капсули № 3, прозорі, безбарвні, з жовтуватим відтінком. Дозування 320 мкг + 9 мкг: тверді капсули №3, прозорі, зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (β2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних речовин можна порівняти після призначення будесоніду та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінації. Для будесоніду, при введенні у складі комбінованого препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) дещо більша, всмоктування препарату відбувається швидше і величина максимальної концентрації в плазмі крові вище. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату максимальна концентрація в плазмі збігається з такою для монопрепарату. 32-44% прийнятої дози інгалюваного будесоніду осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації (Сmах) через 20-30 хвилин. Системна біодоступність становить приблизно 39-49% доставленої дози. Індекс кумуляції для будесоніду (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,32. Після прийому внутрішньо будесоніду пік Сmах у плазмі відзначається через 1-2 години. Абсолютна системна біодоступність – 6-13% від інгальованої дози. 28-49% прийнятої дози інгалюваного формотеролу осаджується в легенях, де швидко абсорбується і досягає максимальної концентрації через 5-10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить близько 61% доставленої дози. Індекс кумуляції для формотеролу (при прийомі по 2 інгаляції 2 рази на день) – 1,77. Розподіл Будесонід майже не зв'язується з кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. Зв'язування з білками плазми постійно для будесоніду в діапазоні концентрацій (1-100 нмоль/л) як для доз, що рекомендуються, так і перевищених, і становить приблизно 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить близько 3 л/кг. Будесонід проникає у грудне молоко. Формотерол: у всьому інтервалі концентрацій 10-500 нмоль/л зв'язування з білками плазми для RR та SS енантіомерів формотеролу – 46% та 58%, відповідно, у середньому – 50%. Об'єм розподілу становить формотеролу – 4 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, які мають низьку глюкокортикостероїдну активність. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів – 6-β-гідроксибудесоніду та 16-α-гідроксипреднізолону – не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Формотерол метаболізується головним чином у печінці за участю ферментів CYP2D6 та CYP2C шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметилованих метаболітів, в основному – інактивованих кон'югатів. Вторинний метаболізм включає руйнування молекули і сульфатну кон'югацію. Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонідом та формотеролом. Виведення Будесонід виводиться із сечею та калом у формі кон'югатів і лише у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) будесоніду становить від 2 до 3,6 годин. Формотерол: після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею (62%) та калом (24%). Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв). Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 17 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів із нирковою недостатністю не вивчена. Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.ФармакодинамікаФормісонід-натив – комбінований препарат, що містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо вираженості симптомів бронхіальної астми (БА), поліпшення функції легень та зниження частоти загострень бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію при лікуванні бронхіальної астми одночасно як підтримуюча терапія і для купірування нападів, або як підтримуюча терапія. Будесонід – глюкокортикостероїд (ГКС), після інгаляції у рекомендованих дозах надає швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів. Будесонід зменшує набряки слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії кортикостероїдів невідомий. Формотерол – селективний β2-адреноміметик (селективний агоніст β2-адренорецепторів), викликає швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатируюча дія є дозозалежною, настає протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози. Дія препарату Формісонід-натив на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду.ІнструкціяДля того, щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати Формісонід®-натив слід лише за допомогою пристрою «Інхалер CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Формісонід-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. При його використанні необхідно дотримуватись покрокової інструкції, наведеної нижче: Крок 1.Зніміть прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримайте пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрийте відсік для капсули, як показано на рис. 2. Натисніть вказівним пальцем на «Натиснути» в рухомій частині інгалятора «Інхалер CDM®», зсуваючи відсік у протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставте капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Крок 4. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена у гніздо. Крок 5. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрийте відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 6. Тримайте пристрій «Інхалер CDM®» вертикально. Крок 7. Приведіть пристрій у робочий стан. Для цього натисніть на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустіть мундштук, щоб повернутися до початкового положення. Тим самим Ви проколете капсулу, відкривши доступ до лікарського препарату в просвіт мундштука. Увага: через руйнування капсули її маленькі шматочки внаслідок інгаляції можуть потрапити до рота або горла. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Крок 8. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихайте через мундштук! Крок 9. Обережно стисніть мундштук пристрою «Інхалер CDM®» зубами, щільно обхопіть його губами та зробіть глибокий та сильний вдих через рот. Ви почуєте вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Увага: мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Не натискайте на мундштук під час вдихання. Це може блокувати рух капсули. Затримайте дихання приблизно на 10 секунд або довше, наскільки це можливо. Видаліть інгалятор із рота. Зробіть повільний видих. Потім дихайте нормально. Повторіть кроки 8-9 знову для гарантованого вдихання дози препарату. Крок 10. Після інгаляції відкрийте відсік для капсули, видаліть порожню капсулу і потім закрийте його. Увага: Під час інгаляції постарайтеся не закривати отвори, розташовані на бічних сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Завжди після використання щільно закривайте «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняБронхіальна астма, як підтримуюча терапія та для купірування нападів (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та β2-адреноміметиків короткої дії як терапія на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними кортикостероїдами та β2-адреноміметиками тривалої дії). Хронічна обструктивна хвороба легень (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ з ОФВ 1Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або іншого допоміжного компонента препарату. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вік до 18 років. З обережністю слід застосовувати Формісонід-натив пацієнтам з туберкульозом легенів (активна та неактивна форма), з грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання, тиреотоксикозом, гіпотиреозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, кетоацидозом, неконтролем гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ішемічною хворобою серця, тахіаритмією або тяжкою серцевою недостатністю), подовженням QTc-інтервалу (прийом формотеролу може викликати подовження QTc-інтервалу), цирозом печінки, катаракти на лактозу та молочний білок в анамнезі (оскільки можливе часткове проковтування препарату при інгаляції).Вагітність та лактаціяБудесонід – 80 мкг; Формотеролу фумарату дигідрат - 4,5 мкг; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,02 мг; Лактози моногідрат – до 12,0 мг; Капсула: Барвник карамель – 1,44%; Гіпромелоза – до 100%. По 10 капсул в контурну осередкову упаковку з фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3, 6 або 12 контурних осередкових упаковок разом з пристроєм для інгаляцій або без нього, інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Побічна діяНа тлі спільного призначення будесоніду та формотеролу не було відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ), дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – ринофарингіт, закладеність носа, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, орофарингеальний кандидоз (кандидоз слизової оболонки порожнини рота та гортані). Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); бронхоспазм, у тому числі парадоксальний. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпокортицизм, гіперкортицизм). Порушення психіки: нечасто – психомоторне збудження, занепокоєння, відчуття тривоги, запаморочення, порушення сну; дуже рідко - депресія, порушення поведінки, агресивна поведінка, нервозність, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку центральної нервової системи: часто головний біль. Порушення органу зору: дуже рідко – катаракта, глаукома (при тривалому застосуванні високих доз), підвищення внутрішньоочного тиску. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; рідко – аритмії, включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію; Дуже рідко – стенокардія, передсердна та шлуночкова тахіаритмія. Порушення з боку судин: дуже рідко – зміни артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – подразнення у горлі, кашель, осиплість голосу; рідко – дисфонія (зникає після припинення терапії або зниження дози препарату). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – блювання; дуже рідко – нудота, дисфагія (порушення ковтання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці; рідко – кропив'янка, свербіж, дерматити, висипання; дуже рідко – почервоніння шкіри обличчя. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – тремор; нечасто – м'язові судоми; рідко – остеопороз (зниження мінеральної щільності кісткової тканини), біль у спині. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу. Застосування β2-адреноміметиків може спричинити збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші прояви, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації будесоніду у плазмі. Не рекомендовано призначення препарату Формісонід-натив як підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, нелфінавір, аміодарон, кларитроміцин), так як дані для рекомендацій по підбору. препаратів.Якщо неможливо уникнути застосування комбінації зазначених препаратів, то інтервали між прийомами необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Формісонід-натив не слід призначати одночасно з (β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі)), оскільки вони можуть послаблювати або інгібувати дію формотеролу, крім вимушених випадків. При одночасному застосуванні препарату Формісонід-натив та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QTC та збільшення ризику виникнення шлуночків. Леводопа, левотироксин натрію, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. При одночасному призначенні препарату Формісонід-натив інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливе підвищення артеріального тиску. При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування препарату Формісонід-натив існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів. При одночасному прийомі препарату Формісонід-натив та інших агоністів β-адреноміметиків можливе посилення побічної дії формотеролу. Гіпокаліємічна дія β2-адреноміметиків може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, мінеральних похідних кортикостероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія підвищує схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Не відзначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.Спосіб застосування та дозиПідбір дози активних речовин, що входять до складу препарату Формісонід®-натив, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, але і при зміні дози препарату. Бронхіальна астма Формісонід®-натив не призначений для первинного лікування бронхіальної астми інтермітуючого та легкого персистуючого лікування. Якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних речовин, ніж у препараті Формісонід-натив, слід призначити окремо 2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату Формісонід-натив. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. Після досягнення контролю бронхіальної астми при прийомі препарату 2 рази на день, рекомендується титрувати дозу до мінімальної ефективної, аж до прийому 1 інгаляції на день, у випадках, коли, на думку лікаря, пацієнту потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататором тривалої дії. На наступному етапі, при досягненні повного контролю можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Існують два підходи до призначення терапії бронхіальної астми препаратом Формісонід®-натив: А. Як підтримуюча терапія: Формісонід®-натив призначається для постійної підтримуючої терапії в комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів; Б. Як підтримуюча терапія та для купірування нападів: Формісонід®-натив призначається як для постійної підтримуючої терапії, так і на вимогу при появі симптомів. Як підтримуюча терапія: призначають у комбінації з окремим 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Пацієнту необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з 2-адреноміметиком короткої дії для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Препарат призначають по 1-2 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Препарат призначають по 1 інгаляції 2 рази на день. При необхідності збільшення дози до 2 інгаляцій 2 рази на добу. Збільшення частоти застосування 2-адреноміметиків короткої дії є показником погіршення загального контролю над захворюванням та потребує перегляду протиастматичної терапії. В якості підтримуючої терапії та для усунення нападів препарат особливо показаний пацієнтам з недостатнім контролем над бронхіальною астмою та необхідністю в частому використанні препаратів для усунення нападів; при вказівках в анамнезі загострень бронхіальної астми, які потребували медичного втручання. Пацієнту необхідно постійно мати при собі Формісонід-натив для усунення нападів. Потрібно ретельно контролювати появу дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які використовують велику кількість інгаляцій для усунення нападів. Формісонід®-натив 80 мкг + 4,5 мкг та 160 мкг + 4,5 мкг Рекомендована доза – 2 інгаляції на добу: по 1 інгаляції вранці та ввечері, або 2 інгаляції 1 раз на добу лише вранці або лише ввечері. Деяким пацієнтам може бути призначена підтримуюча доза Формісонід-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 інгаляції 2 рази на добу. У разі виникнення симптомів бронхіальної астми необхідно призначення 1 додаткової інгаляції. При подальшому наростанні симптомів протягом декількох хвилин призначають ще 1 додаткову інгаляцію, але не більше 6 інгаляцій для усунення 1 нападу. Зазвичай не потрібне призначення більше 8 інгаляцій на добу, проте можна збільшити кількість інгаляцій до 12 на добу на нетривалий час. У пацієнтів, які застосовують понад 8 інгаляцій на добу, рекомендується перегляд терапії. Хронічна обструктивна хвороба легень Формісонід®-натив 160 мкг + 4,5 мкг Доза, що рекомендується: по 2 інгаляції 2 рази на добу. Формісонід®-натив 320 мкг + 9 мкг Доза, що рекомендується: по 1 інгаляції 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає даних про застосування препарату Формісонід-натив пацієнтами з печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться головним чином нирками за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з важким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.ПередозуванняТверді капсули №3, прозорі, світло-коричневого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується поступово зменшувати дозу препарату перед припиненням лікування та не рекомендується різко скасовувати лікування. Дозування 80 + 4,5 мкг/доза та 320 + 9 мкг/доза не призначені для лікування пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою. Формісонід-натив не призначений для початкового підбору терапії на перших етапах лікування бронхіальної астми та ХОЗЛ. При недостатній ефективності терапії або перевищенні максимальних рекомендованих доз препарату Формісонід-натів необхідно переглянути тактику лікування. Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цьому випадку слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, тобто. призначення курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати невідкладної допомоги: Формісонід-натив (для пацієнтів з бронхіальною астмою, які використовують Формісонід-натив для підтримуючої терапії та для купірування нападів) або β2-адреноміметики короткої дії (для пацієнтів, які використовують Формісонід®-натив для підтримуючої терапії). Слід пояснити пацієнтові необхідність регулярного прийому підтримуючої дози препарату Формісонід-натив відповідно до підібраної терапії навіть у випадках, коли відсутні симптоми захворювання. Інгаляції препарату Формісонід-натив (80 + 4,5 мкг/доза та 1 60 + 4,5 мкг/доза) для усунення нападів слід проводити тільки при виникненні симптомів, але застосування препарату не показане для регулярного профілактичного використання, тобто. перед фізичним навантаженням. У таких випадках показано застосування окремого β2-адреноміметику короткої дії. Якщо симптоми бронхіальної астми контролюються, можна поступово знижувати дозу препарату Формісонід-натив, при цьому важливо постійно стежити за станом пацієнтів. Слід призначати найменшу ефективну дозу. Лікування препаратом Формісонід-натив не слід розпочинати у період загострення бронхіальної астми. Як і при застосуванні будь-якого іншого інгаляційного препарату, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози Формісонід®-натив. У такому разі слід припинити терапію препаратом Формісонід-натив, переглянути тактику лікування та, при необхідності, призначити альтернативну терапію. При прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого часу, може проявитися системна дія. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дорослих у добовій дозі 800 мікрограм (відмірена доза) не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну щільність кісткової тканини. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при перекладі пацієнтів на Формісонід®-натив. Інгаляційна терапія будесонідом, як правило, зводить до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, проте у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатність функції надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Слід пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів в екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес (у т.ч. при хірургічних втручаннях). У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація спеціаліста до проведення рекомендованих процедур. Можливий розвиток кандидозної інфекції порожнини рота. Для зниження ризику пацієнтам рекомендується ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції. При розвитку кандидозної інфекції ротової порожнини можливе проведення місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування препаратом Формісонід-натив. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують β2-адреноміметики короткої дії, для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, т.к. ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та за інших станів, коли підвищується ймовірність розвитку симптомів гіпокаліємічної дії. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. Застосування формотеролу в дозі, що перевищує 54 мкг/добу (понад 12 інгаляцій Формісонід®-натив у дозах 80 + 4,5 мкг або 160 + 4,5 мкг або понад 6 інгаляцій у дозі 320 + 9 мкг), тестів на допінг Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні. Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Формісонід-натив, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. У разі розвитку таких побічних реакцій, як тремор або м'язові судоми, при застосуванні препарату Формісонід-натив слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему