Все товары
517,00 грн
160,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія для інгаляцій дозована - 1 мл: Активні речовини: будесонід 500 мкг; Допоміжні речовини: полісорбат 80, хлорид натрію, натрію цитрату дигідрат, лимонної кислоти моногідрат, динатрію едетат, вода д/і. 20 ампул 2 мл.Фармакотерапевтична групаГКС з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією. Будесонід підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорів, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу.утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає нападам бронхіальної астми фізичної напруги, але не купує гострий напад бронхоспазму.ФармакокінетикаВсмоктування. Після інгаляції будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози. Cmax у плазмі становить 3.5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Vd – 3 л/кг. Метаболіз. Будесонід піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, насамперед ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічної активності (у 100 разів менше, ніж будесонід). Виведення. Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0.5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1.4 л/хв. T1/2 – 2-2.8 год.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних глюкокортикоїдів) у разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгаляторі, що нагнітає препарат у дихальні шляхи, або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку. Лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняВік до 6 місяців, підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, бактеріальних, паразитарних та вірусних інфекціях органів дихання, цирозі печінки, вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування будесоніду при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі. Дані щодо виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливе лише під наглядом лікаря у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Протипоказане застосування у дітей віком до 6 місяців.Побічна діяЧасто (&le1/100, <1/10): подразнення та сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (&le1/10 000, <1/1000): нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висипання, контактний дерматит, кропивницю, ангіоневротичний набряк та бронхоспазм), поява шкіри біль голови, нудота, езофагеальний кандидоз. При інгаляційному лікуванні кортикостероїдами можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менша, ніж при лікуванні кортикостероїдами для прийому внутрішньо. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Препарат Буденіт Стери-Неб містить 0.1 мг/мл динатрію едетату, який може спричиняти бронхоспазм при концентраціях вище 1.2 мг/мл. Як і у випадку іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм із швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення тяжкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію. У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом кетоконазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію в плазмі приймального будесоніду в дозі 10 мг одноразово в середньому в 7.8 разів. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, проте слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4 як кетоконазол та ітраконазол можуть збільшувати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть також помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Попередня інгаляція бета-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція мікросомальних ферментів печінки). Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Фармацевтична взаємодія. Препарат Буденіт Стери-Неб можна змішувати з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном, натрію кромоглікатом або іпратропію бромідом.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років: 20 крапель 4 рази на добу. Дітям від 6 до 12 років: 15 крапель 4 рази на добу. Дітям від 3 до 6 років: 10 крапель 4 рази на добу. Тривалість лікування залежить від клінічного прояву захворювання. У разі тяжких розладів функції нирок необхідно зменшити дози або збільшити інтервал між прийомом окремих доз. 1 мл препарату містить 25 крапель. Препарат приймають до або після їди в невеликому обсязі рідини або на шматочку цукру, запиваючи достатнім об'ємом рідини. Муколітична дія Бронхосану посилюється при вживанні великої кількості рідини.ПередозуванняПри гострому передозуванні будесонідом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорозширювальних засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикоїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Буденіт Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для усунення гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які отримують ДК. Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів із надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведене коротке (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому кортикостероїдів всередину. Пацієнти, що перебувають на терапії ЦК. Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними кортикостероїдами на лікування препаратом Буденіт Стери-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільним. Після чого препарат Буденіт Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосовуваною дозою кортикостероїдів для прийому внутрішньо, протягом близько 10 днів. В подальшому, дозу пероральних кортикостероїдів необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2.5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний кортикостероїд може бути повністю замінений препаратом Буденіт Стери-Неб. Іноді під час переведення з лікування кортикостероїдами для прийому внутрішньо на лікування препаратом Буденіт Стері-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купувалися системними препаратами: наприклад, риніту, екземи, м'язового та суглобового болю. Виникнення таких симптомів як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання, може вказувати на розвиток системної недостатності кортикостероїдів. У таких випадках може навіть виникнути потреба тимчасово збільшити дозу перорального кортикостероїду. Системна побічна дія інгаляційних кортикостероїдів може виявлятися, перш за все, при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менша, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційних глюкокортикоїдів до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом кетоконазолу та ітраконазолу або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4 спричиняє збільшення системного впливу будесоніду. Тому у разі потреби спільного застосування необхідно приймати їх із максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду. Для мінімізації ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Препарат Буденіт Стері-Неб не має негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом та працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 168,00 грн
163,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Діюча речовина: будесонід 500 мкг. Допоміжні речовини: полісорбат 80 – 0.2 мг, натрію хлорид – 8.5 мг, натрію цитрату дигідрат – 0.5 мг, лимонної кислоти моногідрат – 0.31 мг, динатрію едетат – 0.1 мг, вода д/і – до 1 мл. 2 мл - поліетиленові ампули, спаяні між собою у вигляді блоку (5) - фольга ламінована (12) - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для інгаляцій дозована; майже білого кольору, дрібнодисперсна, практично без запаху.Фармакотерапевтична групаГКС з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією. Будесонід підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорів, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу.утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає нападам бронхіальної астми фізичної напруги, але не купує гострий напад бронхоспазму. ГКС для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози. Cmax; у плазмі крові становить 3.5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Vd; - 3 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, насамперед ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічної активності (у 100 разів менше, ніж будесонід). Виведення Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0.5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1.4 л/хв. T1/2; - 2-2.8 год.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних кортикостероїдів) у разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгаляторі, що нагнітає препарат у дихальні шляхи, або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку; лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняВік до 6 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, бактеріальних, паразитарних і вірусних інфекціях органів дихання, цирозі печінки, вагітності, в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування будесоніду при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі. Дані щодо виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливе лише під наглядом лікаря у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей у віці до 6 місяців.Побічна діяЧасто (≥1/100, <1/10): ;подразнення та сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (≥1/10 000, <1/1000): ;нервовість, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висипання, контактний дерматит, кропивницю, ангіоневротичний набряк та бронхоспазм); шкіри, біль голови, нудота, езофагеальний кандидоз. При інгаляційному лікуванні кортикостероїдами можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менша, ніж при лікуванні кортикостероїдами для прийому внутрішньо. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Препарат Буденіт Стери-Неб містить 0.1 мг/мл динатрію едетату, який може спричиняти бронхоспазм при концентраціях вище 1.2 мг/мл. Як і у випадку іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм із швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення тяжкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію. У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом кетоконазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію в плазмі приймального будесоніду в дозі 10 мг одноразово в середньому в 7.8 разів. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, проте слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4 як кетоконазол та ітраконазол можуть збільшувати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть також помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Попередня інгаляція бета-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція мікросомальних ферментів печінки). Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Фармацевтична взаємодія Препарат Буденіт Стери-Неб можна змішувати з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном, натрію кромоглікатом або іпратропію бромідом.Спосіб застосування та дозиБуденіт Стери-Неб застосовують інгаляційно за допомогою інгаляторів-небулайзерів (див. нижче – "Техніка використання"). Рекомендовані дози препарату в разі початку інгаляційної глюкокортикоїди терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних глюкокортикостероїдів; для дорослих (включаючи літніх) і дітей старше 12 років; , що підтримує доза - 0.5-4 мг на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; - 0.25-0.5 мг 2 рази на добу, підтримуюча доза - 0.25-2 мг на добу. Якщо рекомендована доза не перевищує 1 мг на добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одноразово). Підтримуючу дозу необхідно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту підтримуючу дозу необхідно знизити до найменшої дози, при якій у пацієнта відсутні симптоми захворювання: для дорослих (включаючи літніх) та дітей старше 12 років; 0.5-1 мг 2 рази на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; 0.25-0.5 мг 2 рази на добу. При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення дози препарату Буденіт Стери-Неб замість комбінації з пероральними глюкокортикостероїдами (для зменшення ризику розвитку системних ефектів). При ; стенозуючому ларинготрахеїті (хибному крупі); дітям віком від 6 місяців і старше; рекомендована доза 2 мг на добу одноразово або в 2 прийоми по 1 мг з інтервалом 30 хв. Техніка використання Ультразвукові небулайзери непридатні для використання з препаратом "Буденіт Стери-Неб". Необхідна пацієнту доза може змінюватись в залежності від використовуваного небулайзера. Час інгаляції та доза препарату залежать від швидкості повітряного потоку, обсягу камери небулайзера та обсягу заповнення. Тому для інгаляції препарату Буденіт Стери-Неб необхідно використовувати відповідний небулайзер, а також мундштук та спеціальну маску для обличчя. Небулайзер повинен бути приєднаний до повітряного компресора для створення відповідного повітряного потоку. Перед використанням лікарського препарату слід прочитати інструкцію виробника небулайзера. 1. Підготувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. 2. Відокремити стері-неб (ампулу зі стерильним розчином) від блоку, для цього повернути і потягнути її. 3. Утримуючи ампулу вертикально догори ковпачком, відламати ковпачок. 4. Видавити розчин у резервуар небулайзера. 5. Використовувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. Слід прополоскати рота після закінчення інгаляції. Якщо ви використовували маску, необхідно промити шкіру обличчя. Розчин, що залишився невикористаним у камері небулайзера, слід вилити. Ретельно вимити небулайзер. При використанні препарату слід уникати влучення розчину в очі.ПередозуванняПри гострому передозуванні; будесонідом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорозширювальних засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутися системний глюкокортикоїдний ефект у вигляді гіперкортицизму і пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Буденіт Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для усунення гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які не отримують кортикостероїдів Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів із надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведене коротке (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому кортикостероїдів всередину. Пацієнти, які перебувають на терапії кортикостероїдами Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними кортикостероїдами на лікування препаратом Буденіт Стери-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільним. Після чого препарат Буденіт Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосовуваною дозою кортикостероїдів для прийому внутрішньо, протягом близько 10 днів. В подальшому, дозу пероральних кортикостероїдів необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2.5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний кортикостероїд може бути повністю замінений препаратом Буденіт Стери-Неб. Іноді під час переведення з лікування кортикостероїдами для прийому внутрішньо на лікування препаратом Буденіт Стері-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купувалися системними препаратами: наприклад, риніту, екземи, м'язового та суглобового болю. Виникнення таких симптомів як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання, може вказувати на розвиток системної недостатності кортикостероїдів. У таких випадках може навіть виникнути потреба тимчасово збільшити дозу перорального кортикостероїду. Системна побічна дія інгаляційних кортикостероїдів може виявлятися, перш за все, при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менша, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційних глюкокортикоїдів до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом; кетоконазолу та ітраконазолу; або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4; викликає збільшення системного впливу будесоніду. Тому у разі потреби спільного застосування необхідно приймати їх із максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду. Для мінімізації ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Буденіт Стері-Неб не має негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом та працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСаші - 1 пак. діюча речовина: будесонід 9 мг; допоміжні речовини (ядро гранул): цукрова крупка (цукроза, крохмаль кукурудзяний) 900 мг, лактози моногідрат 36 мг, повідон К25 2,7 мг; допоміжні речовини (оболонка гранул): метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер 1:1 2:0,1:1 (амоніо-метакрилату сополімер, тип В, Еудрагіт RS) 9 мг, метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду та етилакрилату сополімер 2:0,2:1 (амоніо-метакрилату сополімер, тип В, Еудрагіт RL) 6 3 мг, триетилцитрат 126 мг, тальк 1341 мг; допоміжні речовини (ароматична суміш): камедь ксантанова 25 мг, сорбітол 899,5 мг, лимонна кислота безводна 35 мг, сукралоза 3 мг, лимонний ароматизатор 10 мг, тальк 20 мг, магнію стеарат 3 мг. Гранули кишковорозчинні 9 мг. По 2215 мг (9 мг будесоніду) в пакет з поліестеру/алюмінію/поліетилену, по 20 або 50 пакетів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиСуміш порошку та гранул округлої форми або гранули округлої форми від білого до майже білого кольору, із лимонним запахом.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Вивільнення будесоніду із гранул починається через 2-3 години. Після одноразового прийому натщесерце 9 мг будесоніду максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становить 2,2 нг/мл і досягається приблизно через 6 годин. Системна біодоступність при прийомі натще становить 9-13%. Розподіл Будесонід має великий обсяг розподілу (приблизно 3 л/кг). Зв'язування з білками плазми становить 85-90%. Метаболізм Приблизно 90% будесоніду метаболізуються печінкою з утворенням метаболітів із низькою глюкокортикостероїдною активністю. Утворені метаболіти (6β-гідроксибудесонід і 16α-гідроксипреднізолон) мають низьку біологічну активність (не більше 1% від активності будесоніду). Виведення Середній період напіввиведення становить приблизно 3-4 години. Одночасне вживання їжі сповільнює виведення на 2-3 години, але не змінює швидкість всмоктування. Середнє значення кліренсу будесоніду становить 10-15 л/хв. Будесонід виводиться нирками у незначних кількостях. Особливі групи пацієнтів (пацієнти з порушеннями функції печінки) Залежно від типу та тяжкості захворювання печінки метаболізм будесоніду у системі цитохрому CYP3A у таких пацієнтів може бути знижений.ФармакодинамікаДія препарату Буденофальк ґрунтується переважно на місцевій дії у кишечнику. Будесонід є негалогенізованим глюкокортикостероїдом, що має протизапальну дію, засновану на інгібуванні вивільнення медіаторів з опасистих клітин, базофілів і макрофагів, перерозподілі та гальмуванні міграції клітин запалення. Одним із можливих механізмів дії будесоніду є індукція синтезу специфічних білків, таких як макрокортин. Інгібуючи фосфоліпазу А2, макрокортин зменшує утворення арахідонової кислоти з фосфоліпідів клітинних мембран та опосередковано запобігає синтезу медіаторів запалення – лейкотрієнів та простагландинів.Показання до застосуванняІндукція ремісії у пацієнтів із загостренням легкої та середньотяжкої форм хвороби Крона з ураженням клубової кишки та/або висхідної ободової кишки. Індукція ремісії у пацієнтів з активним колагенозним колітом.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будесоніду або інших компонентів препарату, цироз печінки, дитячий вік (до 18 років), непереносимість лактози, фруктози, галактози, глюкозно-галактозна мальабсорбція, цукрозо-ізомальтазна недостатність, дефіцит лактази. З обережністю Туберкульоз, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, остеопороз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, глаукома, катаракта, обтяжений сімейний анамнез за діабетом або глаукомою, а також деякі інші стани, при яких застосування глюкокортикостероїдів може призвести до ефекту.Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосування Буденофальку можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Будесонід у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком, тому в період лікування необхідно припинити грудне вигодовування або ухвалити рішення про припинення лікування будесонідом з урахуванням користі від грудного вигодовування дитини та користі терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні препарату, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). Порушення з боку обміну речовин і харчування: Часто - Синдром Кушинга, наприклад, луноподібне обличчя, абдомінальне ожиріння, зниження толерантності до глюкози, цукровий діабет, гіпертензія, затримка натрію з розвитком набряків, підвищена екскреція калію, зниження функції або атрофія кори надниркових залоз, , стероїдні акне, розлад секреції статевих гормонів (наприклад, аменорея, гірсутизм, імпотенція); Дуже рідко – затримка зростання у дітей. Порушення з боку органу зору: Дуже рідко – Глаукома, катаракта. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже рідко: - Скарги з боку шлунка, гастродуоденальні виразки, панкреатит, запор. Порушення з боку імунної системи: Часто – підвищений ризик інфекційних захворювань. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: Часто – м'язовий та суглобовий біль, м'язова слабкість та м'язові посмикування (скорочення), остеопороз; Дуже рідко – асептичний некроз кісток (стегно та головка плечової кістки). Порушення з боку нервової системи: Часто – головний біль; Дуже рідко – Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (pseudotumor cerebri), у тому числі набряк диска зорового нерва у підлітків. Порушення психіки: Часто – депресія, дратівливість, ейфорія; Дуже рідко – численні психіатричні ефекти та зміни поведінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто – алергічна екзантема, петехії, екхімози, уповільнення загоєння ран, контактний дерматит. Порушення з боку судин: Дуже рідко: Підвищений ризик розвитку тромбозів, васкуліт (синдром відміни після тривалої терапії). Загальні розлади: Дуже рідко – Втома (втома), загальне нездужання. При застосуванні препарату Буденофальк також можуть бути побічні ефекти, характерні для всіх системних глюкокортикостероїдів. Подібні побічні ефекти залежать від дози, тривалості терапії, супутнього або попереднього лікування іншими глюкокортикоїдними препаратами, а також від індивідуальної чутливості. При переведенні хворих з прийому системних глюкокортикостероїдів на будесонід можуть посилюватися або знову виникнути позакишкові симптоми (особливо ураження шкіри та суглобів).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Серцеві глікозиди: Дія серцевих глікозидів може посилюватись через дефіцит калію. Діуретики: Може збільшуватися екскреція калію. Фармакокінетичні взаємодії Інгібітори цитохрому CYP3A (Р450), наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, тролеандоміцин, еритроміцин, кларитроміцин, циклоспорин, грейпфрутовий сік можуть посилювати ефект глюкокортикостероїдів. Індуктори цитохрому CYP3A (Р450), наприклад, карбамазепін та рифампіцин, можуть знижувати системний, а також місцевий вплив будесоніду на слизову оболонку кишечника. У цьому випадку потрібна корекція дози будесоніду. Субстрати CYP3A (Р450) можуть конкурувати з будесонідом. Сполуки та лікарські засоби, які метаболізують за участю CYP3A, можуть призводити до підвищення концентрації будесоніду в плазмі крові, якщо конкуруюча речовина має велику спорідненість до CYP3A, або, якщо будесонід має велику спорідненість до CYP3A, то можливе підвищення концентрації конкуруючої речовини в плазмі крові. Посилення ефектів кортикостероїдів, пов'язане з підвищенням їхньої концентрації в плазмі крові, спостерігалося у жінок, які приймали естрогени або великі дози комбінованих оральних контрацептивів. Цей факт не спостерігався при використанні низькодозованих комбінованих оральних контрацептивів. Одночасне призначення циметидину та будесоніду може призводити до клінічно незначущого підвищення рівня будесоніду у плазмі крові. Теоретично не можна виключити взаємодію з іонообмінними смолами, здатними пов'язувати стероїди (наприклад, холестираміном), а також антацидами. При одночасному прийомі цих препаратів з Буденофальком внаслідок взаємодії може зменшуватись лікувальний ефект будесоніду. Одночасний прийом будесоніду з цими препаратами можливий з інтервалом не менше двох годин.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Рекомендована добова доза: 1 пакет (відповідає 9 мг будесоніду) 1 раз на день вранці за півгодини до їди. Гранули слід помістити на язик і проковтнути, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 8 тижнів. Наприкінці курсу лікування препарат слід приймати з подовженими інтервалами між прийомами, наприклад, через день протягом 2 тижнів, після чого лікування може бути припинено.ПередозуванняВипадків передозування досі не виявлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБуденофальк може пригнічувати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Перед оперативним втручанням чи впливом іншого стресового фактора рекомендується додаткове призначення системних глюкокортикостероїдів. Буденофальк містить лактозу, сахарозу та сорбітол. Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими станами непереносимості галактози або фруктози, недостатністю сахарози-ізомальтази або глюкозно-галактозною мальабсорбцією, а також дефіцитом лактази. Пригнічення запальної відповіді та імунної функції при прийомі препарату підвищує схильність до тяжкого перебігу інфекцій. Слід враховувати ризик погіршення перебігу бактеріальних, грибкових, амебних та вірусних інфекцій під час лікування препаратом Буденофальк. Пацієнтам, які не переносили раніше вітряну віспу, слід утриматися від контактів з хворими на вітряну віспу або оперізуючим лишаєм. У разі контакту або ризику зараження вітряною віспою таким пацієнтам потрібне проведення пасивної імунізації з використанням імуноглобуліну проти вітряної віспи. Імунізація має бути проведена протягом 10 днів після контакту з хворим. Прийом будесоніду припиняти не варто, може знадобитися збільшення дози. Пацієнти з ослабленим імунітетом при контакті хворим на кір повинні якнайшвидше отримати лікування нормальними імуноглобулінами. Пацієнтам, які постійно приймають будесонід, не слід призначати живі вакцини, у зв'язку з можливим придушенням відповіді антитіл на такі вакцини. При призначенні високих доз та тривалого лікування можуть виникати системні ефекти кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга, пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінералізації кісток, катаракту, глаукому та різноманітні психічні порушення (див. розділ "Побічна дія"). Препарат має переважно місцеву дію, внаслідок чого не можна очікувати сприятливої дії препарату у пацієнтів із позакишковими симптомами. Лікування препаратом Буденофальк не показано пацієнтам із хворобою Крона з ураженням верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом Буденофальк призводить до більшого зниження рівнів стероїдних гормонів в організмі, ніж звичайна терапія стероїдними препаратами для внутрішнього прийому. При переході з інших схем лікування стероїдними препаратами можлива поява симптомів, пов'язаних із зміною рівня стероїдних гормонів в організмі. При прийомі препарату Буденофальк у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки очікується підвищення системної біодоступності будесоніду. У хворих із захворюваннями печінки без цирозу добові дози препарату Буденофальк є безпечними, необхідності корекції дози таких пацієнтів немає. Прийом препарату Буденофальк може давати позитивний результат під час проб на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів (підвищення артеріального тиску, головний біль) слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
543,00 грн
149,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 доза: Активна речовина: будесонід 200 мкг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 7.8 мг. 2.5 г (200 доз) - інгалятори полімерні (1) - пакети з фольги алюмінієвої ламінованої (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для інгаляцій дозований; білого або майже білого кольору, однорідний, без агломератів, що не розпадаються.Фармакотерапевтична групаГКС. При інгаляційному застосуванні має протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію, що призводить до зменшення бронхіальної обструкції. Механізм дії полягає у пригніченні вивільнення медіаторів запалення та алергії, а також у зменшенні реактивності дихальних шляхів до їхньої дії. У процесі лікування покращується функція дихання, значно зменшується вираженість та частота виникнення задишки, нападів ядухи, кашлю. Максимальний клінічний ефект розвивається через 1-2 тижні терапії. Точний механізм дії будесоніду при лікуванні виразкового коліту повністю не встановлено. Будесонід інгібує багато запальних процесів, включаючи вироблення цитокіну, активацію клітин запального інфільтрату та експресію адгезивних молекул на ендотеліальних та епітеліальних клітинах. У дозах, що клінічно відповідають преднізолону, будесонід викликає значно менше пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової осі та менш впливає на запальні маркери. Дані клінічних фармакологічних та фармакокінетичних досліджень вказують на те, що механізм дії будесоніду при вживанні заснований на місцевій дії в кишечнику.ФармакокінетикаПри інгаляційному введенні до бронхіол проникає 30-35% дози. Біодоступність при вступі до легень становить близько 73%. 25-30% потрапляють у ШКТ. Біодоступність при пероральному шляху введення становить 10,7%. Cmaxбудесоніду в плазмі досягається через 1.5-2 год. Будесонід швидко виводиться з організму. T1/2; при інгаляційному введенні становить 2-3 год. Плазмовий кліренс - 55-85 л/год. Після прийому внутрішньо у спеціальній лікарській формі приблизно 90% будесоніду метаболізується при "першому проходженні" через печінку і лише близько 10% становить системну доступність. Будесонід має значний Vd (близько 3 л/кг). Зв'язування з білками плазми становить у середньому 85-90%. Будесонід піддається екстенсивній біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикоїдною активністю. Глюкокортикоїдна активність основних метаболітів (6β-гідроксибудесонід та 16α-гідроксипреднізолон) не перевищує 1% від активності самого будесоніду. Метаболізм будесоніду переважно опосередкований ізоферментами CYP3A. Швидкість виведення будесоніду обмежується ступенем поглинання. Будесонід характеризується високим системним кліренсом (близько 1.2 л/хв).Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняБронхіальна астма, що вимагає підтримуючої терапії глюкокортикоїдами. Для індукції ремісії у пацієнтів з легким або помірним активним виразковим колітом.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного застосування: підвищена чутливість до будесоніду. Для вживання: цироз печінки; інфекційні захворювання кишок; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до будесоніду.Вагітність та лактаціяУ вигляді інгаяцій застосування при вагітності можливе у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування у зв'язку з відсутністю даних про виділення будесоніду з грудним молоком. Протипоказаний прийом внутрішньо при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Ефективність та безпека застосування будезоніду у дітей віком до 7 років не вивчена.Побічна діяПри інгаляційному застосуванні можливе подразнення слизових оболонок глотки, ротової порожнини, носа, кандидоз; при підвищеній чутливості – бронхоспазм. При прийомі внутрішньо зрідка можуть спостерігатися побічні ефекти типові для системних кортикостероїдів. Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими кортикостероїдами та індивідуальної чутливості. Побічні ефекти класу стероїдів включають: З боку шкірних покривів: алергічна екзантема, червоні стрії, петехія, екхімоз, стероїдне акне, уповільнене загоєння ран, контактний дерматит. Со стороны костно-мышечной системы: ;асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости). Со стороны органов зрения: ;глаукома, катаракта. Психические расстройства: ;депрессивный синдром, раздражительность, эйфория. Со стороны пищеварительной системы: ;дискомфорт в области желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит. Со стороны эндокринной системы: ;синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция). Со стороны обмена веществ: ;задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии). Со стороны иммунной системы: ;нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).Взаимодействие с лекарственными средствамиЦиметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени. Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса. Риск лекарственного взаимодействия может быть повышении у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.Способ применения и дозыДозу встановлюють залежно від показань, віку, лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля інгаляційного застосування З обережністю застосовують у пацієнтів із туберкульозом легень, а також при вітряній віспі. Будесонід не призначений для усунення гострих нападів ядухи при бронхіальній астмі. Не рекомендується застосування при перебігу захворювання. Заміна системних кортикостероїдів на інгаляції проводиться поступово. Ефективність та безпека застосування будесоніду у дітей віком до 7 років не вивчена. Для прийому всередину З обережністю застосовувати у пацієнтів з діагностованими порушеннями функції печінки та нирок, з цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, захворюваннями шлунково-кишкового тракту, остеопорозом, глаукомою або катарактою, з супутніми верифікованими психічними розладами або за наявності психічних захворювань у родичів першого ступеня. Застосування будесоніду може призвести до загострення запальної реакції у пацієнтів із наявністю інфекційної патології, зниження імунної відповіді на вакцини.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПодрібнена трава буквиці лікарської. Показання до застосуванняТраву буквиця застосовують при захворюваннях печінки та жовчного міхура (жовтяниці, печінковій коліці, на ранніх стадіях цирозу печінки). Буквиця та її препарати благотворно впливають на шлунково-кишковий тракт, вони корисні при проносах, шлунковій коліці та підвищеній кислотності шлункового соку.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активні речовини: бупівакаїну гідрохлориду моногідрат – 5.28 мг, що відповідає вмісту бупівакаїну гідрохлориду – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, натрію гідроксиду розчин 1М/хлористоводневої кислоти розчин 1М - до рН 4.0-6.5. 10 мл - флакони (5) - упаковки осередкові контурні (1, 2, 4) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція бупівакаїну залежить від дози, методу його введення та васкуляризації області введення. Анестезуюча дія настає швидко; в порівнянні з іншими місцевоанестезуючими засобами анестезуюча дія бупівакаїну значно довша. Відзначено, що після повернення чутливості ще деякий час зберігається болезаспокійливий ефект, що дає змогу зменшувати дози анальгетиків. Бупівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору; Абсорбція має двофазний характер. TCmax у плазмі крові при проведенні каудальної епідуральної та провідникової анестезії – 30-45 хв, з подальшим зниженням до незначного рівня протягом 3-6 годин. Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 580 мл/хв, Vd – 73 л. Кінцевий T1/2 – 2.7 год. Бупівакаїн піддається метаболізму в печінці, головним чином шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Бупівакаїн виводиться головним чином нирками, лише 6% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Бупивакаїн проникає крізь плаценту шляхом пасивної дифузії. Зв'язок з білками плазми в організмі плода нижчий, ніж в організмі матері, концентрація незв'язаної фракції в організмі плода та матері однакова. Секретується із молоком матері. Фармакокінетичні параметри можуть бути значно змінені факторами, що впливають на рівень pH сечі та нирковий кровотік, залежно від шляху введення бупівакаїну та віку пацієнта, а також у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.ФармакодинамікаМісцевий анестетик тривалої дії амідного типу, в 4 рази сильніший за лідокаїн. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали. Може чинити аналогічний ефект у головному мозку та міокарді. Чинить гіпотензивну дію, уповільнює ЧСС. Післяопераційна аналгезія підтримується протягом 7-14 год при межреберной блокаді. Після одноразової епідуральної ін'єкції тривалість ефекту при використанні концентрації 5 мг/мл становить від 2 до 5 годин, і до 12 годин – при периферичній блокаді нерва. Використання розчинів у концентрації 2.5 мг/мл має менший ефект на рухові нерви.Показання до застосуванняХірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років; інфільтраційна анестезія, коли потрібне досягнення тривалого анестезуючого ефекту, наприклад, при післяопераційному болю; провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, при яких додавання епінефрину протипоказане, та значне розслаблення м'язів не потрібне; анестезія в акушерстві.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бупівакаїну або інших місцевих анестетиків амідного типу; стани, за яких протипоказано проведення епідуральної анестезії: поточні захворювання ЦНС, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, а також новоутворення ЦНС; туберкульоз хребта; перніціозна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку; гнійничкове ураження шкіри в місці передбачуваної пункції або межу з місцем пункції; кардіогенний чи гіповолемічний шок; порушення згортання крові або супутня антикоагулянтна терапія; дитячий вік до 12 років. Бупівакаїн не використовується для проведення внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада по Біру). З обережністю: літній вік; ослаблені пацієнти; AV-блокада II та III ступеня; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; вагітність; спільне застосування з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодарон); спільне застосування з іншими місцевими анестетиками або препаратами, що мають структурну схожість з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати lB класу (наприклад, лідокаїн, мексилетин); парацервікальна блокада.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Проведення парацервікальної блокади протипоказане. При необхідності застосування бупівакаїну в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність, невропатія, пошкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця, аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку дихальної системи: апное. Порушення з боку органу зору: диплопія. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та віку. Бупівакаїн повинен застосовуватися лише лікарями, які мають досвід проведення місцевої анестезії або під їх наглядом. Слід використовувати мінімальну дозу, що дозволяє досягти адекватної анестезії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПевні види блокад можуть бути пов'язані із серйозними несприятливими реакціями. Епідуральна анестезія може супроводжуватись пригніченням серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії. Тому слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції серцево-судинної системи. У поодиноких випадках при ретробульбарному введенні можливе проникнення бупівакаїну в краніальний субарахноїдальний простір, при цьому виникає тимчасова сліпота, серцево-судинний колапс, апное та судоми. Ці симптоми потребують негайного лікування. При ретробульбарному та перибульбарному введенні місцевих анестетиків існує невеликий ризик виникнення стійкого порушення функції порушення м'язів очей. Основними причинами є травма та/або місцева токсична дія введеного бупівакаїну на м'язи та/або нерви. Випадкове внутрішньосудинне введення місцевих анестетиків у ділянці голови та шиї навіть у низьких дозах може викликати симптоми токсичності з боку ЦНС. Парацервікальна блокада іноді призводить до брадикардії/тахікардії у плода, тому слід ретельно моніторувати серцевий ритм у плода. Слід бути обережними у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою II або III стадії, оскільки місцеві анестетики можуть знижувати провідність міокарда. Слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок тяжкого ступеня, літніх або ослаблених пацієнтів. Пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом з контролем ЕКГ з урахуванням ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи через можливий адитивний ефект.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Бупівакаїну гідрохлорид – 5,0 мг (у вигляді бупівакаїну гідрохлориду моногідрату – 5,28 мг); допоміжні речовини: натрію хлорид – 8,0 мг; 0,01 М розчин натрію гідроксиду або 0,01 М розчин хлористоводневої кислоти - до pH 4,0 - 6,5; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Розчин для ін'єкцій – 5 мг/мл. По 4 або 10 мл в ампули з поліетилену низької щільності або поліпропілену (Політвіст) з ковпачком, що скручується, для безигольного забору препарату. По 5 або 10 ампул разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаПоказник рКа бупівакаїну дорівнює 8,2 коефіцієнт поділу - 346 (при температурі 25 °C в середовищі н-октанол/фосфатний буфер pH 7,4). Швидкість абсорбції залежить від дози, шляху введення та кровопостачання у місці ін'єкції. При міжреберній блокаді у зв'язку зі швидкою абсорбцією максимальна концентрація у плазмі становить 4 мг/л (при введенні 400 мг), при підшкірних ін'єкціях у ділянку живота плазмові концентрації нижчі. У дітей при каудальній блокаді відбувається швидке всмоктування та досягається висока концентрація у плазмі – близько 1-1,5 мг/л (при введенні 3 мг/кг маси тіла). Бупівакаїн повністю абсорбується в кров з епідурального простору, абсорбція має двофазний характер, період напіввиведення для двох фаз становить відповідно 7 хвилин та 6 годин. Повільна абсорбція лімітує швидкість елімінації бупівакаїну, що пояснює триваліший період напіввиведення після введення його в епідуральний простір, ніж при внутрішньовенному введенні. Рівноважний обсяг розподілу бупівакаїну становить 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції – 0,4, загальний плазмовий кліренс – 0,58 л/хв, а період напіввиведення із плазми крові – 2,7 години. Період напіввиведення у новонароджених у порівнянні з дорослими може бути довшим – до 8 годин. У дітей старше трьох місяців період напіввиведення дорівнює у дорослих. Фармакокінетика бупівакаїну у дітей схожа на його фармакокінетику у дорослих. Зв'язок з білками плазми становить 96%, головним чином, з він-кислими глікопротеїнами плазми. Після великих операцій концентрація цього білка може бути підвищена, що може спричинити більш високу загальну концентрацію бупівакаїну в плазмі. Вільна фракція бупівакаїну не змінюється. Тому потенційно токсична плазмова концентрація добре переноситься. Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, головним чином, шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксибупівакаїну та N-деалкілування до 2,6-піпеколоксилидину (РРК), обидві реакції каталізуються ізоферментом цитохрому CYP3A4. Таким чином, кліренс залежить від печінкового кровотоку та активності метаболізуючих ферментів. Бупівакаїн проникає через плаценту, концентрація незв'язаного бупівакаїну у плода дорівнює материнській. Через нижчий зв'язок з білками плазми у плода загальна плазмова концентрація нижче. При інтратекальному введенні Бупівакаїн добре розчинний у ліпідах з коефіцієнтом розподілу між маслом та водою, рівним 27,5. Бупівакаїн повністю абсорбується із субарахноїдального простору у дві фази з періодом напіввиведення 50-400 хвилин. Повільна абсорбція є лімітуючим фактором виведення бупівакаїну, що пояснює його триваліший період напіввиведення, ніж при внутрішньовенному введенні. Абсорбція із субарахноїдального простору відбувається повільно, що у поєднанні з введенням низької дози, необхідної для спинномозкової анестезії, призводить до відносно низької максимальної плазмової концентрації (0,4 мг/л на кожні введені 100 мг препарату).ФармакодинамікаБупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Оборотно блокує проведення імпульсів по нервовому волокну, порушуючи транспорт іонів натрію через натрієві канали. Може чинити аналогічний ефект у головному мозку та міокарді. Найбільш характерною особливістю бупівакаїну є тривалість його дії, яка не дуже залежить від додавання до нього епінефрину. Бупівакаїн є препаратом вибору безперервної епідуральної анестезії. У низьких концентраціях він має менший вплив на рухові волокна і має меншу тривалість дії, що доцільно при короткостроковому усуненні болю, наприклад, під час пологів або після операції. Відносна щільність розчину препарату становить 1004 при 20 °C (що еквівалентно 1000 при 37 °C), сила тяжкості незначно впливає на його поширення у субарахноїдальному просторі. При субарахноїдальному введенні вводиться невелика доза, що призводить до відносно низької концентрації та короткої тривалості блокади. При субарахноїдальному введенні бупівакаїну, що не містить декстрозу, анестезія менш передбачувана, але триваліша, ніж при введенні розчину бупівакаїну, що містить декстрозу.Показання до застосуванняХірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років. Гострі болі у дорослих та дітей старше 1 року. Інфільтраційна анестезія, коли потрібне досягнення тривалого ефекту, що анестезує, наприклад, при післяопераційному болю. Провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, коли додавання епінефрину протипоказане і небажане значне розслаблення м'язів. Анестезія в акушерстві. При інтратекальному введенні Спинальна анестезія при хірургічних операціях на нижніх кінцівках, у тому числі операціях на кульшовому суглобі, що тривають 3-4 години і не потребують вираженого моторного блоку.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату або інших місцевих анестетиків амідного типу; тяжка артеріальна гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок); дитячий вік: до 12 років при хірургічній анестезії, до 1 року: при всіх показаннях до застосування, за винятком інтратекальної анестезії, за якої препарат допускається вводити з народження; внутрішньовенна регіонарна анестезія (блокада по Біру) (випадкове проникнення бупівакаїну в кровоносне русло може спричинити розвиток гострих системних токсичних реакцій); парацервікальна блокада в акушерстві. Стани, що є протипоказаннями до проведення епідуральної або інтратекальної анестезії. захворювання центральної нервової системи (ЦНС) (наприклад, менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив); гнійні інфекції шкіри у місці люмбальної пункції або поблизу нього; спинальний стеноз, активні захворювання (наприклад, спондиліт, пухлини, туберкульоз) чи травми (наприклад, перелом) хребта; сепсис, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку внаслідок перніціозної анемії та пухлин головного та спинного мозку; кардіогенний чи гіповолемічний шок; порушення зсідання крові або активна антикоагулянтна терапія. З обережністю: Серцево-судинна недостатність (можливе прогресування), блокади серця, запальні захворювання або інфікування місця ін'єкції (при інфільтраційній анестезії), дефіцит холінестерази, ниркова недостатність, літній вік (старше 65 років), пізній термін вагітності (III триместр) зниження печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), одночасне призначення антиаритмічних засобів (включаючи бета-адреноблокатори), дитячий вік (1-12 років). Бупівакаїн повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу, таких як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексилетин).Вагітність та лактаціяЗастосування бупівакаїну з метою досягнення парацервікальної блокади в акушерстві може викликати у плода тяжкі порушення серцево-судинної системи, такі як брадикардія/тахікардія. Застосування бупівакаїну як засіб для парацервікальної блокади протипоказано. Застосування препарату за показаннями до застосування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Бупівакаїн проникає у грудне молоко, проте при його застосуванні у терапевтичних дозах вплив на дитину незначний. При інтратекальному введенні Дані про небажаний вплив на вагітність відсутні. При застосуванні у вагітних тварин у великих дозах виявлено зниження виживання потомства у щурів та ембріотоксичні ефекти у кроликів. У зв'язку з цим бупівакаїн не слід застосовувати на ранніх термінах вагітності, якщо користь не перевищує ризики. На пізніх термінах вагітності слід зменшити дозу. Бупівакаїн проникає у грудне молоко, проте при його застосуванні у терапевтичних дозах вплив на дитину незначний.Побічна діяЧастота небажаних реакцій визначається за такими категоріями: Дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, Небажані лікарські реакції, викликані лікарським препаратом, можуть бути важко від фізіологічних проявів блокади нервів (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія), реакцій, безпосередньо (наприклад, ушкодження нервів) або опосередковано зумовлених введенням (наприклад, епідуральний абсцес), реакції, зумовлені витіканням спинномозкової рідини (наприклад, постпункційний головний біль). Неврологічні порушення є рідкісною, але добре відомою небажаною лікарською реакцією, зумовленою місцевою анестезією, особливо при епідуральному та інтратекальному введенні лікарського засобу. Система органів Частота Небажані лікарські реакції З боку імунної системи Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Алергічні реакції, анафілактичний шок З боку нервової системи Часті (≥1/100, <1/10) Парестезії, запаморочення Нечасті (≥1/1000, <1/100) Ознаки токсичності з боку центральної нервової системи: судоми, парестезії в області рота, оніміння язика, гіперакузія, порушення зору, втрата свідомості, тремор, легке запаморочення, шум у вухах, дизартрія Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Нейропатія, ураження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія З боку органу зору Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Диплопія З боку серця Часті (≥1/100, <1/10) Брадикардія Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Зупинка серця, аритмія З боку судин Дуже часті (≥1/10) Зниження артеріального тиску Часті (≥1/100, <1/10) Підвищення артеріального тиску З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Пригнічення дихання З боку шлунково-кишкового тракту Дуже часті (≥1/10) Нудота Часті (≥1/100, <1/10) Блювота З боку нирок та сечовивідних шляхів Часті (≥1/100, <1/10) Затримка сечі Небажані реакції у дітей подібні до таких у дорослих, однак, ранні ознаки токсичності місцевих анестетиків у дітей буває складніше розпізнати, якщо блокаду проводять в умовах седації або наркозу. При інтратекальному введенні Дуже часті (>1/10): З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): нудота. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія. Часті (≥1/100, З боку нервової системи: біль голови після пункції твердої мозкової оболонки. З боку шлунково-кишкового тракту: блювання. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі. Нечасті (≥1/1000, З боку нервової системи: парестезія, парез, дизестезія. З боку скелетних м'язів, сполучної тканини та кісток: м'язова слабкість, біль у спині. Рідкісні (≥1/10000, Серцево-судинна система: зупинка серця. Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичний шок. З боку нервової системи: повний ненавмисний спинальний блок, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит. З боку дихальної системи: гноблення дихання. Небажані реакції у дітей подібні до таких у дорослих, однак, ранні ознаки токсичності місцевих анестетиків у дітей буває складніше розпізнати, якщо блокаду проводять в умовах седації або наркозу.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережними при одночасному застосуванні бупівакаїну з іншими місцевими анестетиками або антиаритмічними засобами Ib класу, оскільки вони можуть посилювати токсичні ефекти один одного. Окреме вивчення взаємодії місцевих анестетиків та антиаритмічних засобів III класу (наприклад, аміодарон) не проводилося, проте, рекомендується дотримуватися обережності при їх одночасному застосуванні. Залуження може призвести до випадання осаду, так як розчинність бупівакаїну при pH > 6,5 знижується. При підготовці до введення необхідно уникати тривалого дотику лікарського препарату з металевими предметами, так як іони металів можуть викликати реакції в місці введення, що виявляють болючість і набряк.Спосіб застосування та дозиЗастосовувати Бупівакаїн можуть тільки лікарі, які мають досвід проведення місцевої анестезії, або під їх наглядом. Для досягнення необхідної міри анестезії необхідно вводити мінімально можливу дозу. За жодних обставин не можна допускати випадкового внутрішньосудинного введення препарату. До та під час введення препарату рекомендується здійснювати аспіраційну пробу. Препарат необхідно вводити повільно, зі швидкістю 25-50 мг/хв або дробово, підтримуючи безперервний вербальний контакт із пацієнтом та контролюючи частоту серцевих скорочень. Під час епідурального введення попередньо дозу вводять 3-5 мл бупівакаїну з епінефрином. При випадковому внутрішньосудинному введенні виникає короткочасне збільшення частоти серцевих скорочень, при випадковому інтратекальному введенні виникає спинальний блок. У разі виникнення токсичних ознак введення негайно припиняють. Нижче представлені орієнтовні дози, які необхідно коригувати в залежності від глибини анестезії та стану пацієнта. Інфільтраційна анестезія: 5-60 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (12,5-150 мг бупівакаїну) або 5-30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (25-150 мг бупівакаїну). Діагностична та терапевтична блокада: 1-40 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (2,5-100 мг бупівакаїну), наприклад, блокада трійчастого нерва 1-5 мл препарату (2,5-12,5 мг бупівакаїну) та шийно-грудного вузла симпатичного ствола 10-20 мл препарату (25-50 мг бупівакаїну). Міжреберна блокада: 2-3 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (10-15 мг бупівакаїну) на один нерв, не перевищуючи загальної кількості – 10 нервів. Великі блокади (наприклад, епідуральна блокада, блокада крижового або плечового сплетення): 15-30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну). Анестезія в акушерстві (наприклад, епідуральна та каудальна анестезії при природних пологах): 6-10 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (15-25 мг бупівакаїну) або 6-10 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (30- 50 мг бупівакаїну). Через кожні 2-3 години допускається повторне введення препарату у початковій дозі. Епідуральна анестезія при кесаревому розрізі: 15-30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну). Епідуральна аналгезія у вигляді переривчастого болюсного введення: спочатку вводять 20 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (50 мг бупівакаїну), потім через кожні 4-6 годин залежно від кількості пошкоджених сегментів та віку пацієнта 6-16 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (15-40 мг бупівакаїну). Епідуральна аналгезія у вигляді безперервної інфузії (наприклад, післяопераційний біль): Тип блокади Концентрація Об `єм Доза Епідуральне введення (на поперековому рівні): Болюс* 2,5 мг/мл 2,5 мг/мл 12,5-25 мг Інфузія 5-10 мл 5-7,5 мл/год 12,5-18,75 мг** Епідуральне введення (на грудному рівні): Болюс* 2,5 мг/мл 5-10 мл 12,5-25 мг Інфузія 2,5 мг/мл 2,5-5 мл/год 6,25-12,5 мг Епідуральне введення (природні пологи): Болюс* 2,5 мг/мл 6-10 мл 15-25 мг Інфузія 2,5 мг/мл 2-5 мл/год 5-12,5 мг *Якщо протягом попередньої години препарат не вводився болюсно. **Не слід перевищувати максимальну рекомендовану добову дозу (див. нижче). У ході хірургічного втручання можливе додаткове введення препарату. При одночасному застосуванні наркотичних аналгетиків дозу бупівакаїну необхідно зменшити. При тривалому введенні препарату необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та інші ознаки потенційної токсичності. У разі появи токсичних ефектів введення препарату необхідно негайно припинити. Максимальні рекомендовані дози Максимальна одноразова доза, що рекомендується, розрахована з розрахунку 2 мг/кг маси тіла, становить для дорослих 150 мг протягом чотирьох годин. Це еквівалентно 60 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (150 мг бупівакаїну) та 30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (150 мг бупівакаїну). Максимальна добова доза, що рекомендується, - 400 мг. Однак при розрахунку загальної добової дози необхідно враховувати вік пацієнта, статуру та інші значущі умови. Діти віком 1-12 років Регіонарну анестезію повинен виконувати лікар, який має досвід роботи з дітьми та має відповідну техніку введення. Дози в дітей віком, наведені у таблиці, є орієнтовними. Можлива варіабельність. У дітей з високою масою тіла, як правило, необхідно знизити дозу, ґрунтуючись на ідеальній масі тіла. При визначенні методів анестезії та обліку індивідуальних особливостей пацієнтів слід користуватися загальноприйнятими посібниками з анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, необхідну досягнення достатньої анестезії. Концентрація, мг/мл Об'єм, мл/кг Доза, мг/кг Початок дії, хв Тривалість дії, година Гострий біль Каудальна 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 епідуральна анестезія Люмбальна епідуральна анестезія 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 Торакальна епідуральна анестезія 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 Регіонарна блокада (наприклад, блокада та інфільтрація малих нервів) 2,5 0,5-2 5 0,5-2 Блокада периферичних нервів (наприклад, блокада подвздошнопахового/ подвздошноподчревного нервів) 2,5 0,5-2 а) 5 0,5-2 а) a) - початок та тривалість блокади периферичних нервів залежить від характеру блокади та дози; b) - при торакальній епідуральній анестезії препарат вводять у дедалі більших дозах до досягнення бажаного рівня знеболювання. Доза в дітей віком розраховується виходячи з 2 мг на кг маси тіла. З метою запобігання потраплянню препарату до судинного русла перед початком та під час введення основної дози слід проводити аспіраційний тест. Препарат слід вводити повільно, розділяючи загальну дозу на кілька введень, особливо при люмбальній та торакальній епідуральній анестезії, безперервно спостерігаючи за показниками життєво важливих органів. Перитонзилярна інфільтраційна анестезія у дітей віком від 2 років: у дозі 7,5 мг та 12,5 мг на мигдалику при концентрації бупівакаїну 2,5 мг/мл. Блокада здухвинно-пахвинного/клубово-підчеревного нервів у дітей з 1 року: 0,1-0,5 мл/кг маси тіла при концентрації бупівакаїну 2,5 мг/мл, що еквівалентно 0,25-1,25 мг/кг маси тіла. Дітям віком 5 років та старше препарат допускається вводити у концентрації бупівакаїну 5 мг/мл, що еквівалентно 1,25-2 мг/кг. Блокада пенісу: 0,2-0,5 мл/кг при концентрації бупівакаїну 5 мг/мл, що еквівалентно 1,0-2,5 мг/кг. Дані про епідуральну анестезію у дітей (болюсне або безперервне введення) обмежені. Спосіб приготування При необхідності одержання розчину з концентрацією 2,5 мг/мл можливе розведення препарату з концентрацією 5 мг/мл лише сумісними розчинниками, такими як розчин натрію хлориду 0,9 % для ін'єкцій, оскільки після розведення можуть змінитися властивості препарату, що може призвести до преципітації. Розведення має проводитися лише кваліфікованим персоналом із обов'язковим візуальним контролем перед застосуванням. Можливе використання лише прозорих розчинів без видимих частинок. Розчин препарату призначений лише для одноразового застосування. При інтратекальному введенні Застосовувати бупівакаїн можуть тільки лікарі, які мають досвід проведення місцевої анестезії, або під їх наглядом. Для досягнення необхідної міри анестезії необхідно вводити мінімально можливу дозу. Наведені нижче дози є дорослими. Добір дози проводять індивідуально. Літнім пацієнтам та пацієнткам на пізніх термінах вагітності дозу слід зменшити. Показання для застосування: Хірургічні операції на нижніх кінцівках, у тому числі операціях на тазостегновому суглобі. Доза: 2-4 мл, або 10-20 мг. Початок жейства через 5-8 хвилин. Тривалість дії – 1,5-4 год. Рекомендоване місце ін'єкції – на рівні L3. Клінічний досвід застосування дози, що перевищує 20 мг, відсутня. До застосування препарату необхідно забезпечити внутрішньовенний доступ. Введення здійснюють лише після підтвердження попадання в субарахноїдальний простір (витікання з голки прозорої спинномозкової рідини або при аспірації). При невдалій спробі слід зробити лише одну додаткову спробу запровадження іншому рівні й у меншому обсязі. Однією з причин відсутності ефекту може бути поганий розподіл препарату у субарахноїдальному просторі, який можна виправити зміною положення пацієнта. Діти при масі тіла менше 40 кг Бупівакаїн, розчин для ін'єкцій 5 мг/мл, можна застосовувати у дітей. Основна відмінність між дорослими та дітьми полягає в тому, що у новонароджених та немовлят об'єм спинномозкової рідини більший, що для досягнення тієї ж міри блокади вимагає відносно високої дози з розрахунку на кілограм маси тіла порівняно з дорослими. Регіонарну анестезію повинен виконувати лікар, який має досвід роботи з дітьми та має відповідну техніку введення. Дози в дітей віком, наведені у таблиці, є орієнтовними. Можлива варіабельність. При визначенні методів анестезії та обліку індивідуальних особливостей пацієнтів слід користуватися загальноприйнятими посібниками з анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, необхідну досягнення достатньої анестезії. Маса тіла Маса тіла 5-15 кг – доза 0,3-0,4 мг/кг. Маса тіла 15-40 кг – доза 0,25-0,3 мг/кг. Порядок роботи з полімерною ампулою: Взяти ампулу і струсити її, утримуючи за шийку. Здавити ампулу рукою, при цьому не повинно відбуватися виділення препарату, і рухами, що обертають, повернути і відокремити клапан. Через отвір, що утворився, негайно з'єднати шприц з ампулою. Перевернути ампулу та повільно набрати в шприц її вміст. Одягти голку на шприц.ПередозуванняГостра системна інтоксикація Симптоми Токсичні реакції виявляються, головним чином, з боку центральної нервової та серцево-судинної систем. Вони виникають у зв'язку з високою концентрацією місцевого анестетика в крові, яка може бути обумовлена випадковим внутрішньосудинним введенням, передозуванням або винятково швидким всмоктуванням із області високо васкуляризованих тканин. Ознаки ураження ЦНС всім місцевих анестетиків амідного типу схожі між собою, тоді як симптоми ураження серцево-судинної системи розрізняються як якісно, і кількісно. Ненавмисне внутрішньосудинне введення місцевого анестетика може призвести до негайних системних токсичних реакцій (протягом декількох секунд). Ознаки системної токсичності при передозуванні виявляються пізніше (через 15-60 хвилин після введення), оскільки концентрація місцевого анестетика у плазмі підвищується повільно. З боку центральної нервової системи Інтоксикація ЦНС проявляється поступово. Початковими ознаками інтоксикації, як правило, є: запаморочення, парестезія навколо рота, оніміння язика, гіперакузія, шум у вухах та порушення зору. Більш серйозними проявами є дизартрія та міофасцикуляція, які можуть передувати початку генералізованих судом. Ці явища не слід помилково сприймати як невротичний розлад. Слідом за ними можливі втрата свідомості та розвиток великого судомного нападу тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. У зв'язку з підвищеною м'язовою активністю та недостатньою вентиляцією (порушення нормального процесу дихання) під час судом швидко наростає гіпоксія та гіперкапнія. У тяжких випадках може виникнути зупинка дихання. Супутній ацидоз посилює токсичну дію місцевих анестетиків. Дозвіл симптоматики відбувається за рахунок метаболізму місцевого анестетика та перерозподіл його з центральної нервової системи. Описані явища швидко усуваються, якщо передозування не було надмірним. З боку серцево-судинної системи Поразка серцево-судинної системи, як правило, свідчить про більш тяжку інтоксикацію. Йому, як правило, передують ознаки ураження центральної нервової системи, які можуть бути стерті, якщо пацієнт знаходиться в наркозі або глибокій седації, зумовленої такими лікарськими препаратами, як бензодіазепіни або барбітурати. Внаслідок високої концентрації місцевих анестетиків у плазмі можуть виникати зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмії та зупинка серця. Токсичні прояви з боку серцево-судинної системи найчастіше зумовлені пригніченням міокарда та порушенням провідності міокарда, що зумовлюють зниження серцевого викиду, зниження артеріального тиску, атріовентрикулярну блокаду (АВ-блокаду), брадикардію, шлуночкову аритмію, включаючи шлуночкову та шлуночкову. Цим явищам часто передують тяжкі ознаки ураження ЦНС, включаючи судоми, однак у поодиноких випадках зупинка серця відбувається без супутніх ознак з боку ЦНС. Після дуже швидкої внутрішньовенної ін'єкції концентрація бупівакаїну в плазмі може бути досить високою. У цьому випадку він швидко досягає коронарних артерій, і симптоми порушення кровообігу виникають раніше за ознаки ураження ЦНС. Цей механізм обумовлює пригнічення міокарда і може бути першим проявом інтоксикації. При виконанні блокади під загальною анестезією у дітей ранні ознаки інтоксикації важко виявляються, у зв'язку з чим потрібне ретельне спостереження. Лікування При виникненні спинального блоку необхідно забезпечити адекватну вентиляцію (забезпечити прохідність дихальних шляхів, подачу кисню, за необхідності провести інтубацію та штучну вентиляцію). При зниженні артеріального тиску та/або брадикардії необхідно запровадити вазопресорний засіб з інотропною дією. При прояві симптомів гострої системної інтоксикації, введення лікарського препарату необхідно негайно припинити. Необхідно забезпечити належну вентиляцію, оксигенацію та підтримати кровообіг. У всіх випадках необхідно налагодити подачу кисню, при необхідності проводять інтубацію та контрольовану вентиляцію (у деяких випадках із гіпервентиляцією). При судомах вводять діазепам, при брадикардії – атропін. При недостатності кровообігу - добутамін внутрішньовенно, допускається введення норепінефрину (починаючи з 0,05 мкг/кг/хв, за необхідності дозу підвищують на 0,05 мкг/кг/хв кожні 10 хвилин), у більш тяжких випадках дозу титрують за результатами моніторингу гемодинаміки . Можливе введення ефедрину. При тяжкому ураженні серцево-судинної системи реанімаційні заходи можуть тривати протягом кількох годин. Будь-який ацидоз підлягає усуненню. При купіруванні системної інтоксикації у дітей дози лікарського препарату необхідно підбирати відповідно до їх віку та маси тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Є повідомлення про зупинку серця або смерть під час використання бупівакаїну для епідуральної анестезії або периферичної блокади. У деяких випадках реанімація була утруднена або неможлива, незважаючи на адекватне лікування. Блокада основних периферичних нервів може вимагати введення великих обсягів місцевих анестетиків у області організму, що добре постачаються, часто поблизу великих кровоносних судин. У таких випадках підвищується ризик внутрішньосудинного введення бупівакаїну або системної абсорбції, що може призвести до високої концентрації місцевого анестетика в крові. Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, якщо в ході процедури місцевої анестезії виникає його висока концентрація в крові. Найчастіше це проявляється у разі ненавмисного внутрішньосудинного введення або за хорошого кровопостачання місця введення. Певні види місцевої анестезії можуть призводити до розвитку серйозних небажаних реакцій, наприклад: Епідуральна анестезія, особливо на тлі гіповолемії, може призвести до гноблення серцево-судинної системи. Слід бути обережними у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. При ретробульбарному введенні препарат може зрідка проникати в краніальний субарахноїдальний простір, викликаючи тимчасову сліпоту, апное, судоми, колапс та інші небажані реакції. Купірування зазначених реакцій необхідно здійснювати негайно. При ретробульбарному та перибульбарному введенні місцевих анестетиків існує певний ризик виникнення стійкого порушення функції м'язів очей. Основними причинами є травма та/або місцева токсична дія на м'язи та/або нерви. При ненавмисному внутрішньосудинному введенні в ділянку голови або шиї, навіть при невисоких дозах, препарат здатний викликати загальномозкові симптоми. Тяжкість описаних вище небажаних реакцій залежить від розміру травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості його на тканини. Тому, як і у разі застосування інших місцевих анестетиків, необхідно запроваджувати найменшу ефективну дозу бупівакаїну. Необхідно бути обережними у пацієнтів з АВ-блокадою II та III ступеня, оскільки місцеві анестетики можуть порушувати внутрішньосерцеву прохідність. Необхідно бути обережними при введенні препарату пацієнтам похилого віку та пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки, тяжкою нирковою недостатністю або загальним незадовільним станом. Необхідно ретельне спостереження та безперервний контроль ЕКГ у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), оскільки можлива сумація їх серцево-судинних ефектів з такими у бупівакаїну. При проведенні епідуральної анестезії можуть виникнути зниження артеріального тиску та брадикардія. Зменшити ймовірність таких ускладнень можна шляхом попереднього введення кристалоїдних та колоїдних розчинів. При зниженні артеріального тиску показано негайне внутрішньовенне введення симпатоміметиків (наприклад, 5-10 мг ефедрину); за необхідності їх запровадження повторюють. За даними постреєстраційного спостереження, у деяких пацієнтів, яким після операції тривало вводили місцеві анестетики в суглобову порожнину, виникав хондроліз. Найчастіше хондроліз плечового суглоба. Причинно-наслідковий зв'язок із введенням бупівакаїну остаточно не підтверджено, можливо, хондроліз обумовлений кількома факторами. У літературі описані суперечливі дані щодо механізму виникнення цього стану. Тривале внутрішньосуглобове введення не є схваленим показанням до застосування препарату. Розчин не містить консервантів, тому його необхідно негайно вводити після відкриття флакона або ампули. Залишки розчину підлягають знищенню. Препарат містить натрій, тому у разі дотримання дієти без солі з обмеженим її споживанням, слід враховувати вміст натрію в препараті. Діти Безпека та ефективність бупівакаїну у дітей молодше 1 року не вивчалися, є лише обмежені дані. Дані щодо проведення внутрішньосуглобової блокади бупівакаїном у дітей 1-12 років відсутні. Дані щодо проведення блокади бупівакаїном великих нервів у дітей 1-12 років відсутні. При епідуральній анестезії препарат слід вводити повільно, керуючись віком та масою тіла, оскільки особливо при епідуральній анестезії на рівні грудей може виникати тяжка гіпотензія та порушення дихання. При інтратекальному введенні Спинальна анестезія може викликати важкі блокади та параліч міжреберних м'язів та діафрагми, особливо у вагітних. Необхідно бути обережними у пацієнтів з АВ-блокадою II та III ступеня, оскільки місцеві анестетики можуть порушувати внутрішньосерцеву прохідність. Необхідно бути обережними при введенні препарату пацієнтам похилого віку та пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки, тяжкою нирковою недостатністю або загальним незадовільним станом. Необхідно ретельне спостереження та безперервний контроль ЕКГ у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), оскільки можлива сумація їх серцево-судинних ефектів з такими у бупівакаїну. Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, якщо в ході процедури місцевої анестезії виникає його висока концентрація в крові. Найчастіше це проявляється у разі ненавмисного внутрішньосудинного введення або за хорошого кровопостачання місця введення. На тлі високої концентрації бупівакаїну в плазмі були зафіксовані випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптового серцево-судинного колапсу та смерті. Разом з тим, використовувані при спінальній анестезії дози, як правило, не призводять до досягнення високої системної концентрації. Рідкісною, але серйозною небажаною реакцією на спинальну анестезію є висока або повна спинальна блокада, що призводить до пригнічення серцево-судинної системи та дихання. Пригнічення серцево-судинної системи, обумовленої великою симпатичною блокадою, може призвести до артеріальної гіпотензії та брадикардії або навіть до зупинки серця. Пригнічення дихання може бути зумовлене блокадою іннервації дихальних м'язів, включаючи діафрагму. У літніх пацієнтів та пацієнток на пізніх термінах вагітності підвищений ризик високого або повного спинального блоку, що призводить до пригнічення кровообігу та дихання. У цих пацієнтів слід зменшити дозу. Спинальна анестезія може призвести до зниження артеріального тиску та брадикардії. Цей ризик може бути знижений запровадженням кристалоїдних розчинів. При зниженні артеріального тиску його необхідно негайно усунути, наприклад, шляхом внутрішньовенного введення 5-10 мг ефедрину. Неврологічні ускладнення є рідкісним наслідком спинальної анестезії і можуть призводити до парестезії, анестезії, м'язової слабкості та паралічу. У деяких випадках ці ускладнення мають постійний характер. Необхідно бути обережними у пацієнтів з розсіяним склерозом, геміплегією, параплегією та нервово-м'язовими розладами. До початку лікування слід співвіднести користь та ризики для пацієнта. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Залежно від дози та шляхи введення місцеві анестетики можуть тимчасово впливати на рухову функцію та координацію рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активні речовини: бупівакаїну гідрохлориду моногідрат – 5.28 мг, що відповідає вмісту бупівакаїну гідрохлориду – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, натрію гідроксиду розчин 1М/хлористоводневої кислоти розчин 1М - до рН 4.0-6.5. 10 мл - флакони (5) - упаковки осередкові контурні (1, 2, 4) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція бупівакаїну залежить від дози, методу його введення та васкуляризації області введення. Анестезуюча дія настає швидко; в порівнянні з іншими місцевоанестезуючими засобами анестезуюча дія бупівакаїну значно довша. Відзначено, що після повернення чутливості ще деякий час зберігається болезаспокійливий ефект, що дає змогу зменшувати дози анальгетиків. Бупівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору; Абсорбція має двофазний характер. TCmax у плазмі крові при проведенні каудальної епідуральної та провідникової анестезії – 30-45 хв, з подальшим зниженням до незначного рівня протягом 3-6 годин. Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 580 мл/хв, Vd – 73 л. Кінцевий T1/2 – 2.7 год. Бупівакаїн піддається метаболізму в печінці, головним чином шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Бупівакаїн виводиться головним чином нирками, лише 6% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Бупивакаїн проникає крізь плаценту шляхом пасивної дифузії. Зв'язок з білками плазми в організмі плода нижчий, ніж в організмі матері, концентрація незв'язаної фракції в організмі плода та матері однакова. Секретується із молоком матері. Фармакокінетичні параметри можуть бути значно змінені факторами, що впливають на рівень pH сечі та нирковий кровотік, залежно від шляху введення бупівакаїну та віку пацієнта, а також у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.ФармакодинамікаМісцевий анестетик тривалої дії амідного типу, в 4 рази сильніший за лідокаїн. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали. Може чинити аналогічний ефект у головному мозку та міокарді. Чинить гіпотензивну дію, уповільнює ЧСС. Післяопераційна аналгезія підтримується протягом 7-14 год при межреберной блокаді. Після одноразової епідуральної ін'єкції тривалість ефекту при використанні концентрації 5 мг/мл становить від 2 до 5 годин, і до 12 годин – при периферичній блокаді нерва. Використання розчинів у концентрації 2.5 мг/мл має менший ефект на рухові нерви.Показання до застосуванняХірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років; інфільтраційна анестезія, коли потрібне досягнення тривалого анестезуючого ефекту, наприклад, при післяопераційному болю; провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, при яких додавання епінефрину протипоказане, та значне розслаблення м'язів не потрібне; анестезія в акушерстві.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бупівакаїну або інших місцевих анестетиків амідного типу; стани, за яких протипоказано проведення епідуральної анестезії: поточні захворювання ЦНС, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, а також новоутворення ЦНС; туберкульоз хребта; перніціозна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку; гнійничкове ураження шкіри в місці передбачуваної пункції або межу з місцем пункції; кардіогенний чи гіповолемічний шок; порушення згортання крові або супутня антикоагулянтна терапія; дитячий вік до 12 років. Бупівакаїн не використовується для проведення внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада по Біру). З обережністю: літній вік; ослаблені пацієнти; AV-блокада II та III ступеня; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; вагітність; спільне застосування з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодарон); спільне застосування з іншими місцевими анестетиками або препаратами, що мають структурну схожість з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати lB класу (наприклад, лідокаїн, мексилетин); парацервікальна блокада.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Проведення парацервікальної блокади протипоказане. При необхідності застосування бупівакаїну в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність, невропатія, пошкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця, аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку дихальної системи: апное. Порушення з боку органу зору: диплопія. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та віку. Бупівакаїн повинен застосовуватися лише лікарями, які мають досвід проведення місцевої анестезії або під їх наглядом. Слід використовувати мінімальну дозу, що дозволяє досягти адекватної анестезії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПевні види блокад можуть бути пов'язані із серйозними несприятливими реакціями. Епідуральна анестезія може супроводжуватись пригніченням серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії. Тому слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції серцево-судинної системи. У поодиноких випадках при ретробульбарному введенні можливе проникнення бупівакаїну в краніальний субарахноїдальний простір, при цьому виникає тимчасова сліпота, серцево-судинний колапс, апное та судоми. Ці симптоми потребують негайного лікування. При ретробульбарному та перибульбарному введенні місцевих анестетиків існує невеликий ризик виникнення стійкого порушення функції порушення м'язів очей. Основними причинами є травма та/або місцева токсична дія введеного бупівакаїну на м'язи та/або нерви. Випадкове внутрішньосудинне введення місцевих анестетиків у ділянці голови та шиї навіть у низьких дозах може викликати симптоми токсичності з боку ЦНС. Парацервікальна блокада іноді призводить до брадикардії/тахікардії у плода, тому слід ретельно моніторувати серцевий ритм у плода. Слід бути обережними у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою II або III стадії, оскільки місцеві анестетики можуть знижувати провідність міокарда. Слід бути обережними у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок тяжкого ступеня, літніх або ослаблених пацієнтів. Пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом з контролем ЕКГ з урахуванням ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи через можливий адитивний ефект.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: бупівакаїну гідрохлорид 5 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, динатрію едетату дигідрат (сіль динатрієва етилендіамін-N,N,N,N-тетраоцтової кислоти 2-водна (трилон Б)) - 0.1 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до pH 4.0-6. вода д/і – до 1 мл. 4 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаМісцевий анестетик амідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів та запобіганням виникнення та проведення нервового імпульсу. Аналгетична дія продовжується і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. При спинномозковій анестезії бупівакаїн викликає помірне розслаблення м'язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2.5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м'язів живота – 45-60 хв. До складу деяких лікарських форм бупівакаїну входить епінефрін.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 95%. Метаболізується у печінці. T1/2 у дорослих становить 1.5-5.5 год, у новонароджених – близько 8 год. Виводиться із сечею головним чином у вигляді метаболітів і 5-6% – у незміненому вигляді. Бупівакаїн проникає у спинномозкову рідину.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик.Показання до застосуванняСпинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3-5 год; в абдомінальній хірургії – тривалістю 45-60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, соромного нерва, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх та нижніх кінцівок.Протипоказання до застосуванняМенінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньобрюшний (кардіогенний або гіповолемічний шок), септицемія, порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами, внутрішньовенна регіональна анестезія за Бієром, парацервікальна блокада в акушерстві, у формі 0.75% розчину для епідуральної блокади в акушерстві, гнійнич місцевоанестезуючим засобам амідного типу.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Проникає через плацентарний бар'єр, але співвідношення концентрацій у крові плода та матері дуже низьке. Виділяється із грудним молоком у незначних кількостях. Вважається, що ризик несприятливого впливу на немовля практично відсутній.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця. З боку дихальної системи: апное. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок. Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їхнього розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози та порушенні техніки введення бупівакаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиДоза залежить від виду знеболювання. Для знеболювання у хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 2.5-100 мг. Для проведення блокади трійчастого нерва – 2.5-12.5 мг; зірчастого вузла – 25-50 мг; крижового, плечового сплетення – 75-150 мг; міжреберної блокади – 10-25 мг; блокади периферичних нервів – 25-150 мг. Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза – 50 мг, що підтримує – 15-25-40 мг кожні 4-6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 15-50 мг. Епідуральна анестезія при кесаревому розтині – 75-150 мг. При блокаді соромного нерва – 12.5-25 мг з кожного боку. Максимальна доза становить 2 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпинальну анестезію слід проводити лише під наглядом дослідного анестезіолога. При проведенні спинальної анестезії у пацієнтів з гіповолемією підвищений ризик розвитку раптової та тяжкої артеріальної гіпотензії. З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати з місцевоанестезуючою активністю. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми бупівакаїну показанням до застосування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
452,00 грн
256,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій – 1 мл. Активні речовини: бупівакаїну гідрохлорид 5 мг; Допоміжні речовини: хлорид натрію - 8,0 мг, 0,1 М розчин натрію гідроксиду або 0.1 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 4,0-6,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. 5 ампул по 4 мл у пластикових контурних упаковках.Фармакотерапевтична групаМісцевий анестетик амідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів та запобіганням виникнення та проведення нервового імпульсу. Аналгетична дія продовжується і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. При спинномозковій анестезії бупівакаїн викликає помірне розслаблення м'язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2.5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м'язів живота – 45-60 хв. До складу деяких лікарських форм бупівакаїну входить епінефрін.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 95%. Метаболізується у печінці. T1/2 у дорослих становить 1.5-5.5 год, у новонароджених – близько 8 год. Виводиться із сечею головним чином у вигляді метаболітів і 5-6% – у незміненому вигляді. Бупівакаїн проникає у спинномозкову рідину.Показання до застосуванняСпинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3-5 год; в абдомінальній хірургії – тривалістю 45-60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, соромного нерва, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх та нижніх кінцівок.Протипоказання до застосуванняМенінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньобрюшний (кардіогенний або гіповолемічний шок), септицемія, порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами, внутрішньовенна регіональна анестезія за Бієром, парацервікальна блокада в акушерстві, у формі 0.75% розчину для епідуральної блокади в акушерстві, гнійнич місцевоанестезуючим засобам амідного типу. З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати з місцевоанестезуючою активністю.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Проникає через плацентарний бар'єр, але співвідношення концентрацій у крові плода та матері дуже низьке. Виділяється із грудним молоком у незначних кількостях. Вважається, що ризик несприятливого впливу на немовля практично відсутній.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, непритомність. В області анестезії можливі парестезії, ослаблення тонусу сфінктерів. Серцево-судинна система: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця. З боку дихальної системи: апное. Алергічні реакції: шкірні прояви, у тяжких випадках – анафілактичний шок. Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їхнього розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози та порушенні техніки введення бупівакаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що мають місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну у крові.Спосіб застосування та дозиДоза залежить від виду знеболювання. Для знеболювання у хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 2.5-100 мг. Для проведення блокади трійчастого нерва – 2.5-12.5 мг; зірчастого вузла – 25-50 мг; крижового, плечового сплетення – 75-150 мг; міжреберної блокади – 10-25 мг; блокади периферичних нервів – 25-150 мг. Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза – 50 мг, що підтримує – 15-25-40 мг кожні 4-6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 15-50 мг. Епідуральна анестезія при кесаревому розтині – 75-150 мг. При блокаді соромного нерва – 12.5-25 мг з кожного боку. Максимальна доза становить 2 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпинальну анестезію слід проводити лише під наглядом дослідного анестезіолога. При проведенні спинальної анестезії у пацієнтів з гіповолемією підвищений ризик розвитку раптової та тяжкої артеріальної гіпотензії. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми бупівакаїну показанням до застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 628,00 грн
230,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, що містить 3,75 мг бусереліну.Опис лікарської формиДозування 3,75 мг – 1 ін'єкція. Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) аналог.Показання до застосуванняГормонозалежний рак передміхурової залози; Рак молочної залози; Ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди); Міома матки; Гіперпластичні процеси ендометрію; Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКО)).Протипоказання до застосуванняВагітність; Період лактації; Підвищена чутливість до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату "Бусерелін-лонг" з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, в режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників. При одночасному застосуванні Бусерелін-лонг може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.Спосіб застосування та дозиПри гормонозалежному раку передміхурової залози Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово (в/м) кожні 4 тижні. При лікуванні ендометріозу, гіперпластичних процесів ендометрію препарат вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування – 4-6 місяців. При лікуванні міоми матки Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування перед операцією 3 місяці, в інших випадках - 6 місяців; При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення (ЕКО) Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово одноразово на початку фолікулінової (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21 - 24 дн). менструального циклу, що передує стимуляції. Після блокади гіпофізарної функції, підтвердженої зниженням концентрації естрогенів у сироватці крові не менше, ніж на 50 % від вихідного рівня (зазвичай визначається через 12 - 15 днів після ін'єкції Бусерелін-лонг), за відсутності кіст яєчника (за даними УЗД), товщиною ендометрію більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом та контролем рівня естрадіолу у сироватці кровіУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 628,00 грн
230,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, що містить 3,75 мг бусереліну.Опис лікарської формиДозування 3,75 мг – 1 ін'єкція. Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) аналог.Показання до застосуванняГормонозалежний рак передміхурової залози; Рак молочної залози; Ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди); Міома матки; Гіперпластичні процеси ендометрію; Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКО)).Протипоказання до застосуванняВагітність; Період лактації; Підвищена чутливість до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату "Бусерелін-лонг" з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, в режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників. При одночасному застосуванні Бусерелін-лонг може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.Спосіб застосування та дозиПри гормонозалежному раку передміхурової залози Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово (в/м) кожні 4 тижні. При лікуванні ендометріозу, гіперпластичних процесів ендометрію препарат вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування – 4-6 місяців. При лікуванні міоми матки Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування перед операцією 3 місяці, в інших випадках - 6 місяців; При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення (ЕКО) Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово одноразово на початку фолікулінової (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21 - 24 дн). менструального циклу, що передує стимуляції. Після блокади гіпофізарної функції, підтвердженої зниженням концентрації естрогенів у сироватці крові не менше, ніж на 50 % від вихідного рівня (зазвичай визначається через 12 - 15 днів після ін'єкції Бусерелін-лонг), за відсутності кіст яєчника (за даними УЗД), товщиною ендометрію більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом та контролем рівня естрадіолу у сироватці кровіУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 75 мкл: Активні речовини: Бусереліну ацетат – 157,5 мкг (у перерахунку на бусерелін 150 мкг); Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид – 7,5 мкг; Вода для ін'єкцій – до 75 мкл. По 17,5 мл (номінальна кількість не менше 187 доз) препарату у флакони темного скла, закупорені кришками пластмасовими нагвинчуються з кільцем контролю першого розтину. По 1 флакону в комплекті з дозуючою пластмасовою пробкою-помпою та інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезпрозора рідина без сторонніх включень.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, гонадотропін-рилізинг гормону аналог (ГнРГ).ФармакокінетикаПри інтраназальному застосуванні бусерелін повністю всмоктується через слизову оболонку носа. Період напіввиведення становить близько 3 год. У незначній кількості препарат виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаБусерелін - синтетичний аналог ендогенного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофізу та викликає короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові. Подальше застосування лікувальних доз препарату (в середньому через 12-14 днів) призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофізу та знижує виділення лютеїнізуючого (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у яєчнику та зниження концентрації естрадіолу (Е2) у плазмі крові до постклімактеричних значень.Показання до застосуванняГормонозалежна патологія репродуктивної системи, зумовлена абсолютною або відносною гіперестрогенією: ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди); міома матки; гіперпластичні процеси ендометрію; лікування безпліддя (під час проведення програми екстракорпорального запліднення (ЕКЗ)).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; лактація. З обережністю застосовувати при артеріальній гіпертензії, цукровому діабеті, депресії.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, дуже рідко - анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, часта зміна настрою, порушення сну, нервозність, втома, зниження пам'яті та здатність до концентрації уваги, депресія. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску (у хворих з артеріальною гіпертонією). З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, порушення апетиту, спрага. Інші: біль унизу живота, сухість піхви, зниження лібідо; рідко – менструальноподібна кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування); у поодиноких випадках – носові кровотечі; тромбоемболія легеневої артерії; набряки в області кісточок та стоп; біль у спині, суглобах. З боку лабораторних показників: зниження толерантності до глюкози; гіперглікемія; зміни у ліпідному спектрі; збільшення активності сироваткових трансаміназ, гіпербілірубінемія; тромбоцитопенія або лейкопенія. Місцеві реакції - подразнення слизової оболонки носа, сухість та біль у носі.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату "Бусерелін ФСінтез" з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників. При цукровому діабеті 1 та 2 типу Бусерелін ФСінтез може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.Спосіб застосування та дозиРазова доза препарату при натисканні помпи становить 150 мкг. Зі скляного флакона з препаратом зняти пластмасову кришку, що нагвинчується (при цьому має бути клацання контролю першого розкриття) і нагвинтити дозуючу пластмасову пробку-помпу. Притримуючи пальцями широкий обідок пробки-помпи, зняти захисний ковпачок. Направити флакон з розчином вертикально вгору і 3-5 разів різко натиснути на обідок для пробного випуску розчину повітря (це необхідно для заповнення розпилювальної головки лікарською сумішшю). Препарат готовий до застосування. Бусерелін ФСинтез вводять у носові ходи після їхнього очищення. При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрію: Добова доза препарату "Бусерелін ФСинтез" 900 мкг на добу. Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному впорскування (150 мкг) у кожну ніздрю 3 десь у день через рівні проміжки часу (8 годин) вранці, вдень і ввечері. Лікування бусереліном слід починати в перший або другий день менструального циклу, введення препарату безперервне протягом всього курсу лікування. Курс лікування 4-6 місяців. При лікуванні безплідності методом екстракорпорального запліднення (ЕКЗ): Добова доза препарату "Бусерелін ФСинтез" 600 мкг. Препарат вводиться інтраназально за одним упорскуванням (150 мкг) в одну ніздрю 4 рази на добу через рівні проміжки часу. Препарат вводиться із середини лютеїнової фази менструального циклу (з 21-24 дня циклу) до дня введення овуляторної дози хоріонічного гонадотропіну. На цьому фоні при досягненні блокади синтезу естрадіолу (Е2) з 2-5 дня менструальноподібної кровотечі за стандартними схемами здійснюється стимуляція препаратами гонадотропінів. При вираженій блокаді репродуктивної системи та "слабкій" відповіді яєчників на стимуляцію овуляції препаратами гонадотропінів добову дозу препарату "Бусерелін ФСінтез" слід зменшити до 2-х впорскування на день або збільшувати дозу гонадотропінів. Повторний курс лікування проводиться лише за призначенням лікаря та після медичного. обстеження під динамічним контролем гормонального профілю та ультразвуковим моніторингом.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препаратом не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування Бусереліном ФСинтез рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, проте протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції. У період лікування препаратом пацієнтки з будь-якою формою депресії повинні перебувати під наглядом лікаря. Застосування препарату "Бусерелін ФСинтез" перед хірургічним лікуванням при ендометріозі зменшує розміри патологічних вогнищ, їх кровопостачання, запальні прояви і, отже, скорочує час операції, а післяопераційна терапія покращує результати, знижуючи частоту післяопераційних рецидивів та зменшуючи утворення. Повторний курс лікування слід розпочинати лише після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику. Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом. У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника. У пацієнток, які мають контактні лінзи, можлива поява ознак подразнення очей. Враховуючи інтраназальний спосіб застосування, можливе подразнення слизової оболонки носа, іноді носова кровотеча. Препарат можна застосовувати при риніті, проте перед його застосуванням слід очистити носові ходи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнткам при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: Активні речовини: гіосцип бутилброміду - 10 мг; Допоміжні речовини: вода очищена – 10 мг, твердий жир W 45 – 1610 мг. По 5 супозиторіїв у стрипи з алюмінієвої фольги. По 2 стрипи в картонну пачку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі або кольори слонової кістки, гладкі, довгасті форми супозиторії.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаБудучи четвертинним амонієвим похідним і володіючи високою полярністю, гіосцин бутилбромід незначно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після ректального застосування всмоктування препарату становить 3%. Середня абсолютна біодоступність не перевищує 1%. Гіосцина бутилбромід внаслідок високої афінності до мускаринових та нікотинових рецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини та малого тазу, а також у інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв'язок з білками плазми (альбумін) - низький і становить близько 4,4%. Встановлено, що препарат (в концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1,4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти. Після ректального застосування препарату ниркова елімінація становить 07-16%; елімінація відбувається переважно через кишечник. Ниркова екскреція метаболітів гіосцину бутилброміду становить менше ніж 0,1% від величини дози. Метаболіти, що екскретуються з сечею, слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічних властивостей.ФармакодинамікаЧинить місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцева спазмолітична дія пояснюється гангліоблокуючою та антимускариновою активністю препарату. Будучи четвертинним амонієвим похідним, гіосцин бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічний вплив на ЦНС відсутній.Показання до застосуванняНиркова коліка, жовчна коліка, спастична дискінезія жовчовивідних шляхів та жовчного міхура, холецистит, кишкова коліка, пілороспазм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії), альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняМіастенія гравіс, мегаколон. Підвищена чутливість до гіосцину бутилброміду або до будь-якого іншого компонента препарату. Діти віком до 6 років. Вагітність, період лактації. Слід з обережністю призначати препарат у таких клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома. У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу та частоти дефекацій, болючість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату при вагітності та проникнення препарату та його метаболітів у грудне молоко обмежені. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося.Побічна діяБагато перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабко та проходять самостійно. З боку імунної системи: Анафілактичний шок, анафілактичні реакції, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висипання, еритема, свербіж) та інші види гіперчутливості. Серцево-судинна система: Тахікардія. З боку травної системи: Сухість у роті. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дисгідротична екзема. З боку сечовидільної системи Затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиБускопан може посилювати антихолінергічну дію трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину та дизопіраміду та антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропія броміду, іпратропія броміду, атропіноподібних сполук). Одночасне застосування Бускопану та антагоністів допаміну, наприклад, метоклопраміду, призводить до послаблення дії обох препаратів на шлунково-кишковий тракт. Бускопан може посилювати тахікардію, що викликається бета-адренергічними засобами.Спосіб застосування та дозиРектально. Якщо лікар не призначений інакше, рекомендується наступний режим дозування: Дорослі та діти старше 6 років: ректально по 1 – 2 супозиторії 3-5 разів на добу. Супозиторії слід витягти з упаковки та ввести загостреним кінцем у пряму кишку. Препарат не повинен застосовуватись щоденно більше 3 днів без консультації лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування БУСКОПАНОМ не описані, тому такі симптоми та рекомендації мають теоретичний характер. Симптоми Можливі антихолінергічні симптоми: затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, а також тимчасові порушення зору. Лікування Симптоми передозування БУСКОПАНОМ усуваються холіноміметиками. Пацієнтам із глаукомою призначають пілокарпін у вигляді очних крапель. При необхідності холіноміметики вводять системно, наприклад, неостигмін 0,5 - 2,5 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Серцево-судинні ускладнення лікують згідно з звичайними терапевтичними правилами. При паралічі дихальної мускулатури показано інтубацію, штучну вентиляцію легень. У разі затримки сечі катетеризують сечовий міхур. Проводиться підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень про вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гіосцип бутилброміду - 10 мг; допоміжні речовини: кальцій гідрогенфосфат безводний (кальцію гідрофосфат) 33 мг; крохмаль кукурудзяний висушений 30 мг; крохмаль кукурудзяний розчинний 2 мг; кремнію діоксид колоїдний 4 мг; винна кислота 0,5 мг; стеаринова кислота 0.5 мг; Оболонка: повідон (полівінілпіролідон) 0.505 мг: сахароза 41.182 мг; тальк 23.671 мг; камедь арабська (акації камедь) 2.761 мг; титану діоксид 1,802 мг; макрогол 6000 (поліетиленгліколь) 0.055 мг; віск карнаубський 0.012 мг; віск білий (віск бджолиний білий) 0.012 мг. По 10 або 20 таблеток у контурну коміркову упаковку (блістер) із ПВХ/А1-фольги. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, круглі, двоопуклі таблетки, покриті цукровою оболонкою. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаБудучи четвертинним амонієвим похідним і володіючи високою полярністю, гіосцин бутилбромід незначно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після застосування внутрішньо всмоктування препарату становить 8%. Середня абсолютна біодоступність не перевищує 1%. Після одноразового застосування гіосцину бутилброміду внутрішньо у дозах 20-400 мг середні пікові концентрації у плазмі досягалися приблизно через 2 години та становили від 0,11 до 2,04 нг/мл. Гіосцина бутилбромід внаслідок високої афінності до мускаринових та нікотинових рецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини та малого тазу, а також у інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв'язок з білками плазми (альбумін) - низький і становить близько 4,4%. Встановлено, що препарат (в концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1,4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти. Термінальний період напіввиведення після одноразового застосування внутрішньо в дозах 100-400 мг коливався від 6,2 до 10,6 годин. Метаболізм здійснюється в основному шляхом гідролізу ефірного зв'язку. Після прийому внутрішньо екскреція препарату відбувається з калом та сечею. Після застосування препарату внутрішньо: ниркова елімінація становить від 2 до 5%, елімінація через кишечник – 90%. Ниркова екскреція метаболітів гіосцину бутилброміду становить менше ніж 0,1% від величини дози. Після прийому препарату внутрішньо в дозах 100-400 мг середні величини кліренсу становлять від 881 до 1420 л/хв., тоді як відповідні обсяги розподілу для того ж діапазону доз варіюють від 6,13 до 11,3 х 105 л, що може пояснюватися. системною біодоступністю. Метаболіти, що екскретуються з сечею, слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічних властивостей.ФармакодинамікаЧинить місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцева спазмолітична дія пояснюється гангліоблокуючою та антимускариновою активністю препарату. Будучи четвертинним амонієвим похідним, гіосцин бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічний вплив на ЦНС відсутній.Показання до застосуванняНиркова коліка, жовчна коліка, спастична дискенезія жовчовивідних шляхів та жовчного міхура, холецистит, кишкова коліка, пілороспазм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії), альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гіосцину гіосцину бутилброміду або будь-якого іншого компонента препарату. Міастенія гравіс, мегаколон. Діти віком до 6 років. Вагітність, період лактації. Таблетка Бускопану містить 41,2 мг сахарози. Максимально рекомендована добова доза (10 таблеток) містить 411,8 мг цукрози. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями (непереносимість фруктози), такими як мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не повинні приймати препарат. Слід з обережністю призначати препарат у таких клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. доброякісна гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома. У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу та частоти дефекацій, чутливість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату при вагітності та проникнення препарату та його метаболітів у грудне молоко обмежені. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося. Як запобіжний засіб застосування препарату під час вагітності та в період лактації не рекомендується.Побічна діяБагато перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабко та проходять самостійно. З боку імунної системи: Анафілактичний шок, анафілактичні реакції, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висипання, еритема, свербіж) та інші прояви гіперчутливості. Серцево-судинна система: Тахікардія. З боку травної системи: Сухість у роті. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дисгідротична екзема. З боку сечовидільної системи Затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиБускопан може посилювати антихолінергічну дію трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину та дизопіраміду та антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропія броміду, іпратропія броміду, атропіноподібних сполук). Одночасне застосування Бускопану та антагоністів дофаміну, наприклад, метоклопраміду, призводить до послаблення дії обох препаратів на шлунково-кишковий тракт. Бускопан може посилювати тахікардію, що викликається бета-адренергічними засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину. Якщо лікар не призначений інакше, рекомендується наступний режим дозування: Дорослі та діти старше 6 років: по 1 – 2 таблетки 3-5 разів на день, запиваючи водою. Препарат не повинен застосовуватись щоденно більше 3 днів без консультації лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування БУСКОПАНОМ не описані, тому такі симптоми та рекомендації мають теоретичний характер. Симптоми Можливі антихолінергічні симптоми: затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, а також тимчасові порушення зору. Лікування Симптоми передозування БУСКОПАНОМ усуваються холіноміметиками. Пацієнтам із глаукомою призначають пілокарпін у вигляді очних крапель. При необхідності холіноміметики вводять системно, наприклад, неостигмін 0,5 - 2,5 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Серцево-судинні ускладнення лікують згідно з звичайними терапевтичними правилами. При паралічі дихальної мускулатури показано інтубацію, штучну вентиляцію легень. У разі затримки сечі катетеризують сечовий міхур. Проводиться підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень про вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: фенілбутазон – 150 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, натрію кроскармеллозу (примелозу), натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк, магнію стеарат. По 10 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Пачки поміщають у групове впакування.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція – висока; біодоступність – 85-90%, знижується при тривалому прийомі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) – 1-2 год. Зв'язок із білками плазми – понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням 2 основних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 18-24 год. Виводиться нирками 70% (5% у незміненому вигляді), через шлунково-кишковий тракт – 30% у вигляді метаболітів, у значних кількостях виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаВиявляє протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з придушенням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2), що регулюють синтез простагландинів. Виявляє урикозурическос дію.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, подагричний, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), остеоартроз. Больовий синдром: бурсит, тендовагініт, артралгія, міалгія, невралгія, зубний та головний (в т.ч. мігрень) біль, альгодисменорея, біль при травмах, опіках. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, виразковий коліт, виразкова виразка), депресія кісткового мозку, декомпенсована хронічна серцева недостатність або легенево-серцева недостатність (тяжка печінкова) кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), період після проведення аортокоронарного шунтування; прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, вагітність (III триместр), активна шлунково-кишкова кровотеча,запальні захворювання кишок, дитячий вік до 12 років. З обережністю: гіпербілірубінемія, бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, захворювання крові, цукровий діабет, системна червона , ульцерогенні захворювання шлунково-кишкового тракту, стоматит, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту вік, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання,одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. , пароксетину, сертраліну), I-II триместр вагітності, період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, НПЗП-гастропатія, біль у животі, нудота, блювання, печія, діарея чи запори; при тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, кровотеча (шлунково-кишкова, ясна, гемороїдальна), порушення функції печінки. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження. З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, набряковий синдром, ангіоневротичний набряк. Інші: посилення потовиділення, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикоїдів, естрогенів, морфіну, парааміносаліцилової кислоти, пеніциліну, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію активних активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиДорослим по 150 мг під час або після їжі 3-4 рази на добу. Дітям від 12 років по 75 мг до 4 разів на добу. Тривалість терапії визначається тяжкістю стану.ПередозуванняСимптоми: ціаноз куприків пальців, губ, шкіри тіла, запаморочення, головний біль, підвищення або зниження артеріального тиску, гіпервентиляція легенів, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у ділянці живота, геморагії, порушення функції печінки та нирок . Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на підтримання життєво важливих функцій організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: фенілбутазон – 150 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, натрію кроскармеллозу (примелозу), натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк, магнію стеарат. По 10 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Пачки поміщають у групове впакування.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція – висока; біодоступність – 85-90%, знижується при тривалому прийомі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) – 1-2 год. Зв'язок із білками плазми – понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням 2 основних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 18-24 год. Виводиться нирками 70% (5% у незміненому вигляді), через шлунково-кишковий тракт – 30% у вигляді метаболітів, у значних кількостях виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаВиявляє протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з придушенням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2), що регулюють синтез простагландинів. Виявляє урикозурическос дію.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, подагричний, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), остеоартроз. Больовий синдром: бурсит, тендовагініт, артралгія, міалгія, невралгія, зубний та головний (в т.ч. мігрень) біль, альгодисменорея, біль при травмах, опіках. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, виразковий коліт, виразкова виразка), депресія кісткового мозку, декомпенсована хронічна серцева недостатність або легенево-серцева недостатність (тяжка печінкова) кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), період після проведення аортокоронарного шунтування; прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, вагітність (III триместр), активна шлунково-кишкова кровотеча,запальні захворювання кишок, дитячий вік до 12 років. З обережністю: гіпербілірубінемія, бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, захворювання крові, цукровий діабет, системна червона , ульцерогенні захворювання шлунково-кишкового тракту, стоматит, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту вік, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання,одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. , пароксетину, сертраліну), I-II триместр вагітності, період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, НПЗП-гастропатія, біль у животі, нудота, блювання, печія, діарея чи запори; при тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, кровотеча (шлунково-кишкова, ясна, гемороїдальна), порушення функції печінки. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження. З боку органів чуття: зниження слуху, шум у вухах. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, набряковий синдром, ангіоневротичний набряк. Інші: посилення потовиділення, маткові кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикоїдів, естрогенів, морфіну, парааміносаліцилової кислоти, пеніциліну, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію активних активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиДорослим по 150 мг під час або після їжі 3-4 рази на добу. Дітям від 12 років по 75 мг до 4 разів на добу. Тривалість терапії визначається тяжкістю стану.ПередозуванняСимптоми: ціаноз куприків пальців, губ, шкіри тіла, запаморочення, головний біль, підвищення або зниження артеріального тиску, гіпервентиляція легенів, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у ділянці живота, геморагії, порушення функції печінки та нирок . Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на підтримання життєво важливих функцій організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 20 р.: речовина, що діє: фенілбутазон 1 г; допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат 0,04 г, кармелозу натрію 0,13 г, кремнію діоксид колоїдний 0,89 г, полісорбат-60 1,00 г, гліцерол (85%) 1,40 г, пропіленгліколь 2,40 г, парафін жид 6,00г, вода 7,14г. 20 г мазі в алюмінієвій тубі з білим поліетиленовим ковпачком, що має перфоруючий наконечник. Одна туба у картонній пачці з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиБіла однорідна мазь із слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри аплікації системна абсорбція становить трохи більше 5%. Фенілбутазон піддається метаболізму в печінці, виділяється у формі метаболітів переважно нирками і близько 1/4 через кишечник. Час елімінації з плазми тривалий (в середньому 70 год, у осіб похилого віку до 105 год).ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат, має протизапальну та болезаспокійливу дію. Невибірково інгібує активність циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2) та гальмує синтез простагландинів. Фенілбутазон пригнічує синтез АТФ-залежних мукополісахаридів. Бутадіон використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом. При місцевому застосуванні викликає ослаблення або зникнення болю в суглобах у спокої та при русі. Зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.Показання до застосуванняПосттравматичне запалення м'яких тканин та суглобів, наприклад, внаслідок розтягувань, перенапруг та забій. Ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартікулярних тканин). М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Больовий синдром та набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів. Ревматоїдний артрит, остеоартроз, радикуліт, люмбаго, ішіас.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до фенілбутазону або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); анамнестичні дані про напад бронхообструкції, алергічного риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗЗ; вагітність (I та III триместр), період лактації; нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения; детский возраст до 14 лет; совместное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон.Беременность и лактацияПрепарат противопоказан в I и III триместре беременности из-за возможности нарушений развития плода. Во II триместре беременности Бутадион применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.Побочные действияМестные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение). Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная кожная сыпь.Взаимодействие с лекарственными средствамиКлінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано. Слід уникати сумісного застосування Бутадіону з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Препарат може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослі та діти старше 14 років: препарат наносять тонким шаром, смужка 2-3 см над осередком запалення без втирання 2-3 рази на добу. Курс лікування 7-10 днів. Після 10 днів застосування необхідно проконсультуватися з лікарем. Літні пацієнти: немає потреби у спеціальному режимі застосування.ПередозуванняВкрай низька абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. При випадковому проковтуванні великих кількостей мазі (більше 20 г) можлива поява системних небажаних реакцій, притаманних НПЗП. Необхідне промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою почервоніння шкіри терапію слід припинити. Мазь слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Не слід допускати попадання препарату в очі та на слизові оболонки. Препарат не слід застосовувати для лікування тромбофлебіту глибоких вен кінцівок. Для попередження фотосенсибілізації слід захищати шкіру від потрапляння прямих сонячних променів. При сумісному використанні інших лікарських форм Бутадіону слід враховувати максимальну добову дозу цього лікарського засобу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає інформації про вплив Бутадіону на здатність керувати автомобілем та заняття іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: Активна речовина: фенілбутазон – 5,0 г; Допоміжні речовини: гліцерол - 7,0 г, парафін рідкий (вазелінове масло) - 30,0 г, пропіленгліколь - 12,0 г, кремнію діоксид колоїдний - 4,3 г, полісорбат-60 - 5,0 г, кармелозу натрію - 0,5 г, метилпарагідроксибензоат – 0,2 г, вода – 36,0 г. По 20 г у туби алюмінієві. По 10, 15, 20, 25, 30, 35 або 50 г у банки темного скла типу БТС зі скломаси з кришками, що натягуються. На банку наклеюють етикетку самоклеючу. Кожну тубу або банку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку) із картону для споживчої тари.Опис лікарської формиБіла однорідна мазь із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри аплікації системна абсорбція становить трохи більше 5%. Фенілбутазон піддається метаболізму в печінці, виділяється у формі метаболітів переважно нирками і близько 1/4 через кишечник. Час елімінації з плазми тривалий (в середньому 70 год, у осіб похилого віку до 105 год).ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), з групи бутилпіразолідонів, має протизапальну та болезаспокійливу дію. Не вибірково інгібує активність циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2) та гальмує синтез простагландинів. Бутадіон використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом. При місцевому застосуванні викликає ослаблення або зникнення болю в суглобах у спокої та при русі. Зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.Показання до застосуванняПосттравматичне запалення м'яких тканин та суглобів, наприклад, внаслідок пошкоджень зв'язкового апарату та забій. Ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартікулярних тканин). М'язові болі ревматичного та неревматичного походження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до фенілбутазону або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Анамнестичні дані про напад бронхообструкції, алергічного риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗЗ. Вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування. Порушення цілісності шкірних покровів у місці передбачуваного нанесення. Дитячий вік віком до 14 років. Спільне застосування з іншими препаратами, що містять фенілбутазон. З обережністю: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, бронхіальна астма, тяжкі порушення функції печінки або нирок, порушення згортання крові, дитячий вік з 15 років, вагітність ІІ триместр.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І та ІІІ триместрі вагітності через можливість порушень розвитку плода. У ІІ триместрі вагітності Бутадіон застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: екзема, фотосенсибілізація, контактний дерматит (свербіж, почервоніння, набряклість ділянки шкіри, що обробляється; папули, везикули, лущення). Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, генералізований шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано. Слід уникати сумісного застосування Бутадіону з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Препарат може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослі та діти старше 14 років: препарат наносять тонким шаром, смужка 2-3 см над осередком запалення без втирання 2-3 рази на добу. Курс лікування 7-10 днів. Після 10 днів застосування необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняВкрай низька абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. При випадковому проковтуванні великих кількостей мазі (більше 20 г) можлива поява системних небажаних реакцій, притаманних НПЗП. Лікування: необхідне промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою почервоніння шкіри терапію слід припинити. Мазь слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Не слід допускати попадання препарату в очі та на слизові оболонки. Препарат не слід застосовувати для лікування тромбофлебіту глибоких вен кінцівок. Для попередження фотосенсибілізації слід захищати шкіру від потрапляння прямих сонячних променів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає інформації про вплив Бутадіона на здатність керувати автомобілем та на заняття іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛимонна кислота та гідрокарбонат натрію (регулятори кислотності), сорбіт (носій), мальтодекстрин (загусник), сік бузини чорної порошкоподібний, аскорбінова кислота (вітамін С), буряки екстракт (барвник натуральний), ароматизатор натуральний «Ягідний мікс», декстроза, поліет носій), цинку сульфат, сукралоза (підсолоджувач), полідиметилсилоксан (піногасник).ХарактеристикаЗміцнення імунітету – актуальне завдання завжди та для всіх! Саме міцний імунітет і стає першою лінією оборони при зустрічі з вірусами, і при належній фортеці здатний захистити нас не тільки від грипу та застуд – подбавши про його зміцнення, ви загалом будете набагато стійкішими до інфекцій та хронічних захворювань. Для підтримки та зміцнення імунітету зверніть увагу на шипучі таблетки БУЗИНА ІМУНІТЕТ У складі: сік бузини чорної, багатий біологічно активними компонентами для зміцнення імунної системи. У ягодах бузини містяться антоціанідини - речовини, відомі своєю імуностимулюючою дією. Дослідження показали, що екстракт бузини є чудовим засобом для полегшення симптомів ГРВІ. Крім бузини, до складу входять такі необхідні для зміцнення імунної системи вітаміни С і цинк.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну С і цинку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці 2 рази на день під час їжі, попередньо розчинивши 200 мл води кімнатної температури. Тривалість прийому – не менше 20 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаБузини чорні квіти. Квітки цілісні по 50 г, 100 г у картонній пачці з внутрішнім пакетом з паперу або поліпропілену. Текст інструкції із застосування повністю нанесено на пачку.Опис лікарської формиОкремі квіти та бутони на коротких голих квітконіжках або без них. Квітки зі слабо помітною пятизубчатой спайнолистою чашечкою і віночком з 4-5 пелюсток, зрощених біля основи, діаметром до 5 мм. Тичинок 5, що приросли до трубки віночка, зав'язь напівнижня, тригніздна. Колір зеленувато-жовтий, жовтуватий, жовтий, темно-жовтий зі світло-коричневими та коричневими вкрапленнями. Запах ароматний. Смак водного вилучення пряний.ХарактеристикаКвітки бузини містять флавоноїди, ефірну олію, глікозид самбунігрін та інші.Фармакотерапевтична групаПотогінний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаНастій із квіток бузини чорної має потогінну дію.Інструкція1 фільтр-пакет (1,5 г) поміщають у скляний або емальований посуд, заливають 100 мл (1/2 склянки) окропу, накривають і настоюють протягом 30 хвилин. Фільтр-пакет віджимають, об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 100 мл. Приймають внутрішньо у теплому вигляді по 1/2 склянки 2-3 десь у день. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуванняГострі респіраторні вірусні інфекції, зокрема грип (симптоматична терапія).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 12 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПотогінної дії лікарського препарату сприяє тепле питво. За відсутності ефекту (зниження температури тіла) на фоні застосування препарату протягом 24 годин необхідно звернутися до лікаря. Застосування препарату не впливає на керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаБузини чорні квіти. Квітки цілісні по 50 г, 100 г у картонній пачці з внутрішнім пакетом з паперу або поліпропілену. Текст інструкції із застосування повністю нанесено на пачку.Опис лікарської формиОкремі квіти та бутони на коротких голих квітконіжках або без них. Квітки зі слабо помітною пятизубчатой спайнолистою чашечкою і віночком з 4-5 пелюсток, зрощених біля основи, діаметром до 5 мм. Тичинок 5, що приросли до трубки віночка, зав'язь напівнижня, тригніздна. Колір зеленувато-жовтий, жовтуватий, жовтий, темно-жовтий зі світло-коричневими та коричневими вкрапленнями. Запах ароматний. Смак водного вилучення пряний.ХарактеристикаКвітки бузини містять флавоноїди, ефірну олію, глікозид самбунігрін та інші.Фармакотерапевтична групаПотогінний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаНастій із квіток бузини чорної має потогінну дію.Інструкція5 г (1 столова ложка) квіток поміщають в емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) гарячої кип'яченої води, накривають кришкою і настоюють на киплячій водяній бані 15 хв, охолоджують при кімнатній температурі 45 хв, проціджують, що залишилося від сировини. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1/3 склянки теплого настою 2-3 десь у день. Перед застосуванням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуванняГострі респіраторні вірусні інфекції, зокрема грип (симптоматична терапія).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 12 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПотогінної дії лікарського препарату сприяє тепле питво. За відсутності ефекту (зниження температури тіла) на фоні застосування препарату протягом 24 годин необхідно звернутися до лікаря. Застосування препарату не впливає на керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЦукор, вода, сік плодів бузини чорної, аскорбінова кислота (вітамін С), лимонна кислота (регулятор кислотності), сульфат цинку, екстракт плодів бузини чорної, натуральний ароматизатор «Ягідний мікс», холекальциферол (вітамін D), піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) , фолієва кислота.ХарактеристикаСьогодні бузина користується великою популярністю у всьому світі, оскільки є природним активатором імунітету. Вся справа в її пігментах антоціанах, які стимулюють функції імунної системи і мають противірусні властивості. Корисні властивості супер-ягоди бузини підтверджені багатьма дослідженнями. Вчені відкрили її потужний антиоксидантний, противірусний та протизапальний потенціал. Сучасній науковій медицині відома також жарознижувальна, протимікробна та відхаркувальна дія бузини. Американські фахівці встановили, що екстракти та настої бузини зменшують тяжкість та тривалість перебігу грипу. Їхні ізраїльські колеги стверджують, що тривалість захворювання скорочується в середньому на 4 дні.Властивості компонентівЕвалар Сироп бузини виготовляється з плодів чорної бузини, рівень антиоксидантної активності якої вдвічі вищий, ніж у чорниці та журавлини. Адже журавлина і чорниця тривалий час вважалися лідерами за вмістом антиоксидантів. Склад посилений вітамінами С, D, B6, фолієвою кислотою та цинком. Ці мікроелементи також позитивно впливають на імунітет людини. Вітамін С (аскорбінова кислота) – визнаний імуностимулятор. Він посилює вироблення білків інтерферонів. Має протизапальні властивості, сприяє нейтралізації вільних радикалів та захисту клітин легень від їх агресивного впливу. Вітамін D дуже важливий для здоров'я, тому що підвищує імунітет, знижує рівень запалення та вірусної активності, а також бере участь ще у двохстах функціях організму. Прийом вітаміну D сприяє зниженню захворюваності на ГРВІ, у тому числі нової коронавірусної інфекції COVID-195. Вітамін В6 потрібен для нормального синтезу нуклеїнових кислот, які перешкоджають старінню організму, та для підтримки імунітету. Фолієва кислота (фолат) бере участь у синтезі імунних клітин крові, активізації метаболізму, сприяє нормалізації функції травного тракту. Цинк, за останніми даними, перешкоджає розмноженню коронавірусу за рахунок здатності блокувати активність ферменту РНК-полімерази та ферменту АПФ2, які допомагають вірусу проникнути в клітину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям з 3 років по 1 чайній ложці (5 мл) 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Перед застосуванням БАД дітьми проконсультуватись із лікарем-педіатром.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 гр. активна речовина: кетопрофен у перерахунку на 100% речовину 2,5 г; допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий ректифікований), карбомер 940 або 980, трометамол, метилпарагідроксибензоат (ніпагін), лаванди олія, апельсина квіток олія (неролієва олія), вода очищена. По 30, 50 або 100 г у тубі алюмінієвої. Кожна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиБезбарвний, майже прозорий гель із специфічним запахом. Допускається наявність опалесценції.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні у вигляді гелю всмоктується надзвичайно повільно та практично не кумулює в організмі. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин – 0,08-0,15 мкг/мл.ФармакодинамікаКетопрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Чинить місцеву протизапальну, антиексудативну та аналгетичну дію. Забезпечує місцеве лікування уражень суглобів, сухожилля, зв'язок, м'язів. При суглобовому синдромі викликає ослаблення болів у суглобах у спокої та під час руху, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів. Кетопрофен не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань, суц, буржуаз, суц, буржуаз) М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або інших нестероїдних протизапальних препаратів, ушкодження шкірних покривів (мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани), вагітність ІІІ триместр та період лактації, дитячий вік (до 6 років). З обережністю: ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функції нирок та печінки, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, вагітність І-ІІ триместр, печінкова порфірія.Побічна діяМісцеві реакції: алергічний дерматит, екзема, гіперемія шкіри, фотодерматит, бульозний дерматит, висип, пурпура. Системні реакції: кропив'янка, генералізований шкірний висип, набряки, фотосенсибілізація, стоматит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні кетопрофену взаємодія з іншими лікарськими засобами не встановлена.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років наносять невелику кількість гелю (3-5 см) 2-3 рази на день тонким шаром, з подальшим тривалим та обережним втиранням у запалені або болючі ділянки тіла. Дітям з 6 до 12 років наносять не більше 1 -2 см препарату не частіше ніж 2 рази на день. Тривалість курсу лікування має перевищувати 14 днів без консультації лікаря. Можна використовувати при фонофорезі.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити тільки на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи попадання на відкриті рани, очі та слизові оболонки. Після аплікації необхідно вимити руки. Не застосовувати з оклюзійними пов'язками. Перед застосуванням гелю пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, бронхіальною астмою, серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем. Гель має величину pH, близьку до величини pH шкіри.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему