Все товары
178,00 грн
150,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він спричиняє артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, збільшення транзиторного вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані із хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
190,00 грн
162,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ципрофлоксацин гідрохлорид (моногідрат) 582.2 мг у перерахунку на ципрофлоксацин 500.0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 78,0 мг; крохмаль кукурудзяний 52.4 мг; повідон-КЗО 40,0 мг; магнію стеарат 7.6 мг; оболонка: плівкове покриття (полівініловий спирт 8,800 мг; титану діоксид 5,500 мг; макрогол 4,444 мг; тальк 3.256 мг) – 22.0 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 10 таблеток у банку полімерної. По 1 контурній осередковій упаковці або 1 банку полімерної разом з інструкцією із застосування в картонній пачці або в пачці з крейдованого картону.Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, на поперечному розрізі ядро від білого до злегка жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно у дванадцятипалій і худій кишці. Максимальна концентрація (Смах) ципрофлоксацину в сироватці крові досягається через 1-2 години і становить при пероральному прийомі 250. 500, 700 та 1000 мг препарату 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл відповідно. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації у плазмі крові та площі під кривою "концентрація - час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Прийом їжі (за винятком молочних продуктів) уповільнює всмоктування, але не змінює Смах та біодоступність. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30 %, активна речовина присутня в плазмі крові переважно в неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно (від 2 до 12 разів) перевищує концентрацію у плазмі крові. Високі концентрації препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насіннєвій рідині, тканинах передміхурової залози, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Проникає в спинномозкову рідину в концентраціях 6 10 % при незапалені мозкові оболонки, 14-37% - при запалених - від концентрації в сироватці крові. Добре проникає у внутрішньоочну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу, грудне молоко,через плаценту. Метаболізм Біотрансформується у печінці (15-30%). У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (M1-М3) виявляють антибактеріальну активність. кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції (50-70%); незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт (15-30 %). Нирковий кліренс становить 3-5 мл/хв/кг, загальний кліренс близько 8-10 мл/хв/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаМеханізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз (топоізомераза II - ДНК-гіраза та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, рекрипції ДНК. Ципрофлоксацин діє на грамнегативні мікроорганізми в період спокою і в період розподілу, тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки, на грампозитивні мікроорганізми тільки в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибактеріальних препаратів, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та м. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та до перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій та/або активації виведення ципрофлоксацину з мікробної клітини. Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону п з часом. In vitro чутливість до ципрофлоксацину In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp. Yersinia pest is. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae. Була продемонстрована варіюючий рівень чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal is. Аерогени, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonos Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природну резистентність до ципрофлоксацину мають Staphylococcus aureus (метицилін-резистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, анаеробні мікроорганізми (за винятком Mobiluncus spp.. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Дорослі інфекції дихальних шляхів, пневмонії, спричинені Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), придаткових пазух (синусит), особливо спричинені грамнегативними мікроорганізмами, включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції сечостатевої системи (включаючи цистит, пієлонефрит, аднексит, хронічний бактеріальний простатит, орхіт, епідидиміт, неускладнену гонорею); ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); сепсис; черевний тиф; кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти, або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Діти терапія ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів, а також до інших компонентів препарату; одночасний прийом ципрофлоксацину та тизанідину; дитячий вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (плі судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, пожил вік, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, підвищений ризик подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу "пірует" (наприклад, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокалії) , гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських препаратів, що подовжують інтервал QT (в тому числі, антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепресанти,макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP450 1А2 (у тому числі теофілін. метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін), психічні захворювання, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-Вагітність та лактаціяЦипрофлоксацин протипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування. У разі необхідності застосування ципрофлоксацину у матері в період грудного вигодовування, годування дитини груддю слід припинити до початку лікування.Побічна діяНаведені нижче несприятливі реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (≥1/100, З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея; нечасто - блювота, біль у животі, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту та кількості пиші, анорексія; рідко - дисфагія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит (неінфекційний), кандидоз порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, антибіотик-асоційований псевдомембранозний коліт, некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: нечасто – еозинофілія, рідко – лейкопенія (гранулоцитопенія). анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, дуже рідко – гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (загрозливе для життя), пригнічення кісткового мозку (загрозливе для життя). Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; свербіж. кропив'янка, плямисто-вузликовий висип; рідко – алергічні реакції, алергічний набряк/ангіоневротичний набряк, фоточутливість, мультиформна еритема, вузлувата еритема; дуже рідко – анафілактичні реакції, анафілактичний шок (загрозливий для життя), сироваткова хвороба, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, точкові крововиливи на шкірі, частота невідома – гостра генералізована пустульозна екзантема. З боку нейтральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення сну, неспокій, психомоторна гіперактивність/ажитація, порушення смаку; рідко – парестезії та дизестезії, гіпестезії, тремор, судоми, напади епілепсії, вертиго, сплутаність свідомості, тривожність; дуже рідко - мігрень, порушення координації рухів, порушення нюху, гіперестезія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, порушення сновидінь (нічні кошмари), психотичні реакції (які можуть призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба , депресія (яка може призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), галюцинації;частота невідома - периферична нейропатія та полінейропатія. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору, диплопія, порушення колірного сприйняття. З боку органу слуху: дуже рідко – шум у вухах, тимчасова втрата слуху, нечасто – відчуття серцебиття; рідко - тахікардія, відчуття "припливу" крові до обличчя, вазодилатація, непритомність, зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт; частота невідома - подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует", частіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT). З боку дихальної системи: рідко – диспное, набряк гортані, набряк легені, порушення дихання (включаючи бронхоспазм). З боку скелетно-м'язової системи: нечасто – артралгія; рідко – міалгія. набряк суглоба; дуже рідко – артрит, підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми, м'язова слабкість, тендиніт (переважно ахілових сухожилля), розрив сухожилля, загострення симптомів міастенії. З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит. Інші: нечасто – загальне нездужання, лихоманка, грибкова суперінфекція; рідко – больовий синдром неспецифічної етіології, периферичні набряки, пітливість (гіпергідроз); дуже рідко – порушення ходи. Лабораторні показники: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази в крові, концентрації сечовини в крові, активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT), гіпербілірубінемія; рідко – підвищення або зниження показника протромбіну, підвищення активності амілази, гіперглікемія, гіпоглікемія; частота невідома – підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). Діти: часто - оборотні артропатії.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що викликають подовження інтервалу QТ Слід бути обережним при одночасному застосуванні ципрофлоксацину (як і інших фторхінолонів) пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ: у дуже рідкісних випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохром Р450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксаципу та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину у сироватці крові. Тизанідін При одночасному застосуванні ципрофлоксаципу та препаратів, що містять тизанідин, виявлено збільшення концентрації тизанідину у сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Смах) у 7 (від 4 до 21) разів, збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у середньому у 10 (від 6 до 24) разів. Оскільки збільшення концентрації тизанідину у сироватці крові може викликати клінічно значущі побічні ефекти: зниження артеріального тиску та сонливість, одночасне застосування ципрофлоксаципу та препаратів, що містять тизанідин, протипоказано. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНK-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У випадках спільного застосування ципрофлоксацину та циклоспорину необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби (глибенкламід, глімепірид) та інсулін При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини, або інсуліну розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлено посиленням дії гіпоглікемічних засобів. Необхідний ретельний моніторинг рівня глюкози у крові. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробеніцид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, включаючи визначення препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може уповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові та ймовірності розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином, має бути встановлене ретельне спостереження. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Дулоксетін Одночасне застосування дулоксетину та флувоксаміну - потужного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, може призвести до збільшення AUC та Смах дулоксетину. Можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Смах та AUC ропініролу на 60 та 84 %, відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн Одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, може призвести до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину можуть збільшуватися сироваткові концентрації клозапіну та N-десметилклозапіну. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та силденафілу можливе збільшення Смах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування цієї комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К (варфарин, аценокумаролу, фенпрокумон, флуїндон) Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К може призводити до посилення їхньої антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта. Слід контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К., а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Катіон-вмісні препарати Одночасний прийом ципрофлоксацину та катіон-вмісних препаратів; мінеральних добавок, які містять кальцій, магній, алюміній, залізо; сукральфату, антацидів, полімерних фосфатних сполук (наприклад, севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (наприклад, таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години до, або через 4 години після прийому цих препаратів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачені кальцієм соки), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Кальцій, що міститься у звичайній їжі, суттєво не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм. Доза ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги та функціонального стану нирок. Рекомендований режим дозування: Дорослі: інфекції дихальних шляхів легкого та середнього ступеня тяжкості – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу; інфекції середнього вуха (середній отит), придаткових пазух (синусит) – 500 мг 2 рази на добу; інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені – від 250 мг 2 рази на добу до 500 мг 2 рази на добу; цистит у жінок (до менопаузи): 500 мг 1 раз на добу; ускладнені: від 500 мг 2 рази на добу до 750 мг 2 рази на добу; гонорея – 500 мг 1 раз на добу; ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом) 500 мг 2 рази на добу; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рапи, опіки, абсцеси, флегмона) легкого та середнього ступеня тяжкості – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу; інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит) – легкого та середнього ступеня тяжкості – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу; черевний тиф – 500 мг 2 рази на добу; кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників" - 500 мг 2 рази на добу; при інфекційних захворюваннях у пацієнтів із зниженим імунітетом – по 500 мг 2 рази на добу (у комбінації з іншими антибіотиками); профілактика та лікування легеневої форми сибірки - 500 мг 2 рази на добу; інші інфекції (див. розділ "Показання") – 500 мг 2 рази на добу; особливо тяжкі інфекції, що становлять загрозу життю, у тому числі стрептококова пневмонія, рецидивні інфекції при муковісцидозі легень, інфекції кісток і суглобів, сепсис, пери гонить (особливо при наявності Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. або Streptococcus рази на день; профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis – 500 мг 1 раз на добу. Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі частки ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти Для лікування ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років, рекомендована частка 20 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна частка 1500 мг). Тривалість терапії становить 10-14 днів. Профілактика та лікування легеневої форми сибірки - 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна разова частка 500 мг. добова - 1000 мг). Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Тривалість прийому 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Рекомендовані дози дня пацієнтів із нирковою недостатністю: при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1.73 м2 або його концентрації у плазмі крові від 1.4 до 1,9 мг/100 мл; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 1000 мг; при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв/1.73 м2 або його концентрації в плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлоксацину - 300 мг. Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі: при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1.73 м2 або його концентрації у плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 1000 мг; при кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 і менше або його концентрації у плазмі крові від 2 мг/100 мл або більше; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 500 мг. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після процедури. Амбулаторні пацієнти з нирковою недостатністю, які перебувають на безперервному перитонеальному діалізі: максимальна добова доза ципрофлоксацину – 500 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування подібний до режиму при порушеннях функції нирок. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 2 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, інтраабдомінальних інфекціях; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, спричинених Streptococcus spp., через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів; при інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, тремор, біль голови, втома, судомні напади, галюцинації, подовження інтервалу QT, порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), порушення функції печінки та нирок, кристалурія, гематурія. Лікування: специфічний антидот невідомий. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, антацидів, що містять кальцій та магній для зниження абсорбції ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функцію нирок, включаючи pH та кислотність сечі. Симптоматична терапія. Ретельний контроль за станом пацієнта, забезпечення достатнього надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні важких інфекцій, стафілококових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати у комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Препарат Ципрофлоксаципу не є препаратом вибору для лікування інфекцій, спричинених Streptococcus pneumoniae через його обмежену ефективність щодо збудника. При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoecie, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (ем. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT порівняно з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів IA та III, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами"), у пацієнтів з підвищеним QT або розвитку аритмії типу "пірует" (наприклад,синдром вродженого подовження інтервалу QT. захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії). Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату (див. розділ "Побічна дія"), у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування препарату ципрофлоксацин слід негайно припинити та провести відповідне лікування. При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. При застосуванні ципрофлоксацину відзначалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої печінкової недостатності, за наявності симптомів захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість живота, застосування ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають препарат ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Пацієнтам з тяжкою міастенією gravis ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. При застосуванні ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді двостороннього, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У літніх пацієнтів та у пацієнтів із захворюваннями сухожилля, які одночасно отримують лікування глюкокортикостероїдами, існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності, при виникненні судом застосування препарату слід припинити. Психічні реакції можуть виникнути навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин,у поодиноких випадках депресія або психотичні реакції можуть прогресувати у суїцидальні думки та самоушкоджуючу поведінку, такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату.такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату.такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату.зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату.зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При прийомі фторхінолонів спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії, дизестезії, слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість слід не продовжувати застосування препарату до консультації з лікарем. Оскільки при прийомі препарату може виникнути реакція фотосенсибілізації, пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та ультрафіолетовим світлом. У разі появи симптомів фотосенсибілізації лікування слід припинити. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються ізоферментами CYP450 1А2 (таких як теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін). Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи серість, що може призводити до помилково-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають препарат. Тривале та повторне застосування ципрофлоксацину може призвести до суперінфекції резистентними бактеріями або збудниками грибкових інфекцій. Діти На підставі аналізу даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, незважаючи на відсутність доведеного зв'язку між пошкодженням хряща або суглобів та прийомом препарату, не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей 5-17). років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Bacillus anthracis). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ципрофлоксацин може порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій унаслідок впливу на ЦНС. Слід брати до уваги потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення, вертиго, сплутаність свідомості та сонливість. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
187,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
186,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
184,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин (у формі моногідрату гідрохлориду) 500 мг; Допоміжні речовини: лактулоза – 600 мг, повідон низькомолекулярний – 28 мг, кроскармелоза натрію – 65 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60 мг, магнію стеарат – 10 мг, крохмаль кукурудзяний – до 1400 мг; склад плівкової оболонки: (гіпромелоза – 19.04 мг, макрогол-4000 – 8.32 мг, тальк – 2.2 мг, титану діоксид – 10.44 мг) – до 1440 мг. Пігулки по 500 мл. у картонній упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі; на поперечному розрізі білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (переважно в 12-палої та худої кишці). Прийом їжі сповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Cmax) та біодоступність. Біодоступність – 50-85 %, обсяг розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 60-90 хв, максимальна концентрація лінійно залежить від величини прийнятої дози і становить при дозах 250, 500, 750 та 1000 мг відповідно 1, 2, 2.4, 4.3 та 5.4 мкг/мл. Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 та 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0.1, 0.2 та 0.4 мкг/мл відповідно. Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату на жири, наприклад нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу (ендометрії, фалопієвих трубах і яєчниках, матці), насінній рідині, тканині передміхурової залози, нирках та сечовивідних органах, секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від такої у сироватці крові, а при запалених – 14-37%. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, плевру, очеревину, лімфу через плаценту.Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці крові. Метаболізується у печінці (15-30 %) з утворенням малоактивних метаболітів (діетил ципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Період напіввиведення - близько 4 годин, при хронічній нирковій недостатності - до 12 годин. кишечник. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну вище 20 мл/хв) відсоток ципрофлоксацину, що виводиться через нирки, знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму ципрофлоксацину виведення через шлунково-кишковий тракт. Лактулоза, що входить до складу Екоцифолу, не впливає на основні фармакокінетичні параметри, що характеризують біодоступність цірофлоксацину.ФармакодинамікаЗ обережністю слід застосовувати у комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями системи згортання та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку. Перед початком та у процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, колірного зору, стан очного дна).Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ІнструкціяВсередину. Таблетки слід ковтати повністю з невеликою кількістю рідини після їди. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше.Показання до застосуванняЗахворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); Інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); Інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; Неускладнена гонорея; Черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; Інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); Кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); Інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією); Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості); Вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета, крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірки); Вагітність; Період лактації. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. . З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона. реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. З боку лабораторних показників:підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну, підвищення концентрації сечовини, креатиніну.Інші: артралгії; рідко – фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах підвищує концентрацію та подовжує період напіввиведення теофіліну (та інших ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими антимікробними лікарськими засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та ін. бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Посилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Пероральний прийом спільно з залізовмісними лікарськими засобами, сукральфатом та антацидними лікарськими засобами, що містять солі магнію, кальцію та алюмінію, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Фторхінолони утворюють хелатні сполуки з іонами магнію та алюмінію буферної системи лікарської форми диданозину, що різко знижує всмоктування антибіотиків, тому ціпрофлоксацин приймають за 2 години до прийому диданозину або через 2 години після прийому зазначеного препарату. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення максимальної концентрації. Спільне застосування урикозуричних лікарських засобів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Підвищує максимальну концентрацію в 7 разів (від 4 до 21 разу) та площа під кривою "концентрація-час" у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості.Спосіб застосування та дозиПри інфекціях нижніх дихальних шляхів легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При гострому синуситі – по 0.5 г 2 рази на добу. Курс лікування – 10 днів. При інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При інфекціях кісток і суглобів – легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – до 4-6 тижнів. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 0.25-0.5 г 2 рази на добу; курс лікування – 7-14 днів, при неускладненому циститі у жінок – 3 дні. При хронічному бактеріальному простатиті – по 0.5 г 2 рази на добу, курс лікування – 28 днів. При неускладненій гонореї – 0.25-0.5 г одноразово. Гострі кишкові інфекції (сальмонельоз, шигельоз, кампілобактеріоз і т.д.) – по 0.5 г 2 рази на добу, курс лікування – 5-7 днів. При черевному тифі – по 0.5 г 2 рази на добу; курс лікування – 10 днів. При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях – по 0.5 г кожні 12 годин протягом 7-14 днів. Для профілактики та лікування легеневої форми сибірки - по 0.5 г 2 рази на добу протягом 60 днів. При лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років – 20 мг/кг 2 рази на добу (максимальна доза 1.5 г). Тривалість лікування – 10-14 днів. При легеневій формі сибірки (профілактика та лікування) – 15 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна разова доза – 0.5 г, добова – 1 г. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину – 60 днів. Хронічна ниркова недостатність: при кліренсі креатиніну (КК) більше 50 мл/хв. корекції дози не потрібно; при КК 30-50 мл/хв – 0.25-0.5 кожні 12 год; при КК 5-29 мл/хв – 0.25-0.5 г кожні 18 год. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз – 0.25-0.5 г/добу, приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату та призначення відповідного лікування. випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу. У період лікування Ципрофлоксацином слід уникати контакту з прямими сонячними променями. іншими потенційно небезпечними видами діяльності,що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: гідрохлорид ципрофлоксацину 3.49 мг, що відповідає вмісту ципрофлоксацину 3 мг. Допоміжні речовини: динатрію едетат – 0.5 мг, натрію хлорид – 9 мг, бензалконію хлорид 50% розчин – 0.0002 мл, хлористоводнева кислота – 0.000034 мг, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - флакон-крапельниці пластикові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні безбарвні чи світло-жовтого кольору, прозорі.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології.ФармакокінетикаВсмоктування Після застосування очних крапель Cmax ципрофлоксацину у плазмі становить менше 5 нг/мл. Середня концентрація – нижче 2,5 нг/мл. Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату. Виведення Ципрофлоксацини виводиться нирками переважно у незміненому вигляді (50%) як метаболітів (до 10%), близько 15% виводиться через кишечник. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаПротимікробний препарат широкого спектра дії, похідне фторхінолону. Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, зростання та поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми діє лише у період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На фоні застосування ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів ДНК-гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та мно. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescen , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) – помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань ока та його придатків, спричинених чутливими до препарату бактеріями: гострий та підгострий кон'юнктивіт; блефарокон'юнктивіт, блефарит; бактеріальні виразки рогівки; бактеріальний кератит та кератокон'юнктивіт; хронічний дакріоцистит та мейбоміт. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії. Лікування післяопераційних інфекційних ускладнень. Лікування та профілактика інфекційних ускладнень очей після травм або попадання сторонніх тіл.Протипоказання до застосуванняВірусний кератит; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 1 року; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших препаратів групи хінолонів. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, судомним синдромом.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату Ципролет при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 1 року.Побічна діяЗ боку органу зору: свербіж, печіння, легка болючість та гіперемія кон'юнктиви; рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, зниження гостроти зору, поява білого кристалічного преципітату у хворих з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, інфільтрація рогівки. Інші: алергічні реакції, нудота; рідко – неприємний присмак у роті відразу після закапування, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри поєднанні з препаратом Ципролет з іншими протимікробними засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм. Ципролет® можна успішно застосовувати у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Фармацевтична взаємодія Розчин ципрофлоксацину фармацевтично несумісний із лікарськими препаратами зі значенням рН 3-4, які фізично чи хімічно нестабільні.Спосіб застосування та дозиЗастосовують місцево. При легкій та помірно тяжкій інфекції закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 4 год, при тяжкій інфекції – по 2 краплі щогодини. Після поліпшення стану дозу та частоту інстиляцій зменшують. При бактеріальній виразці рогівки призначають по 1 краплі кожні 15 хв протягом 6 годин, потім по 1 краплі кожні 30 хв на годину неспання; на 2 день – по 1 краплі щогодини у години неспання; з 3 по 14 день – по 1 краплі кожні 4 години на годину неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не сталася, лікування можна продовжити.ПередозуванняДані про передозування Ципролету при місцевому застосуванні відсутні. Симптоми: при випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, почуття тривоги. Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалурії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі можна застосовувати тільки місцево, не можна вводити препарат субкон'юнктивально або передню камеру ока. При застосуванні очних крапель Ципролету та інших офтальмологічних розчинів інтервал між їх введеннями повинен становити не менше 5 хв. У період лікування препаратом не рекомендується носити контактні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після аплікації тимчасово втрачається чіткість зору, не рекомендується відразу після закапування препарату водити машину або працювати зі складною технікою, або з будь-яким складним обладнанням, яке потребує чіткості зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій – 1 мл 1 фл: Активна речовина: ципрофлоксацин 2 мг/200 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 900 мг, динатрію едетат - 10 мг, молочна кислота - 75 мг, лимонної кислоти моногідрат - 12 мг, натрію гідроксид - 8 мг, хлористоводнева кислота - 0.0231 мл, вода д/і - до 1 100 мл - флакони з поліетилену низької щільності (1) - пачки картонні.:Опис лікарської формиРозчин для інфузій у вигляді прозорої, безбарвної або світло-жовтої рідини.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенної інфузії 200 мг або 400 мг ТCmax - 60 хв, Cmax - 2.1 мкг/мл і 4.6 мкг/мл, відповідно. Vd – 2-3 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40%. Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату на жири, наприклад, нервову тканину). Вміст у тканинах у 2-12 разів вищий, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу, матці, насіннєвій рідині, тканині простати, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У СМР проникає в невеликій кількості, де його концентрація при незапалені мозкові оболонки становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає в очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу через плаценту.Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці. Активність дещо знижується за кислих значень рН. Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). При внутрішньовенному введенні ТT1/2 - 5-6 годин, при ХНН - до 12 годин. Виводиться в основному нирками шляхом тубулярної фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (при внутрішньовенному введенні - 50-70%) та у вигляді метаболітів. (при внутрішньовенному введенні - 10%), решта - через ШКТ. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Після внутрішньовенного введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більша, ніж у сироватці, що значно перевершує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При ХНН (КК вище 20 мл/хв) відсоток препарату, що виводиться через нирки, знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату та виведення з каловими масами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл/хв/1.73 м2) необхідно призначати половину добової дози.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Haf, morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; інші грамнегативні бактерії: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionela pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. інфекції дихальних шляхів; інфекції ЛОР-органів; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів (гонорея, простатит, аднексит) та післяпологові інфекції; інфекції ШКТ (в т.ч. рота, зубів, щелеп); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкірних покривів, слизових оболонок та м'яких тканин; інфекції кістково-м'язової системи; сепсис; перитоніт. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).Протипоказання до застосуванняПсевдомембранозний коліт; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. З обережністю слід призначати препарат при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, психічних захворюваннях, судомному синдромі, епілепсії, вираженій нирковій та/або печінковій недостатності, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, також психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя. З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку сечовивідної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільних функцій нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліта, вузлів , синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. Інші: загальна слабкість, суперінфекція (кандидоз, псевдомембранозний коліт). Місцеві реакції: біль та печіння у місці введення, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах, підвищує концентрацію та подовжує T1/2 теофіліну (та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. НПЗП (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судом. Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його Cmax. Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозидами, кліндаміцином, метронідазолом) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Підсилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, тому такі пацієнти потребують контролю цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Інфузійний розчин фармацевтично несумісний з усіма інфузійними розчинами і препаратами, які фізико-хімічно нестійкі при кислому середовищі (рН інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3.5-4.6), Не можна змішувати розчин для внутрішньовенного введення з розчинами.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід вводити внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв (200 мг) та 60 хв (400 мг). Розчин для інфузії сумісний з 0.9% розчином хлориду натрію, розчином Рінгера, 5% і 10% розчином декстрози, 10% розчином фруктози, а також розчином, що містить 5% розчин декстрози з 0.225% або 0.45% розчином натрію хлориду. Доза Ципролету залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла та функції нирок у пацієнта. Разова доза в середньому становить 200 мг (при тяжких інфекціях - 400 мг), кратність введення - 2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і становить 1-2 тижні, при необхідності можливе тривале введення препарату. При гострій гонореї препарат призначають внутрішньовенно одноразово в дозі 100 мг. Для профілактики післяопераційних інфекцій вводять внутрішньовенно за 30-60 хв до операції у дозі 200-400 мг.ПередозуванняЛікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування Ципролетом важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При виникненні болю в сухожиллях або при перших ознаках тендовагініту лікування слід припинити. У період лікування Ципролетом необхідно забезпечити достатню кількість рідини за дотримання нормального діурезу. У період лікування Ципролетом слід уникати контакту з прямим сонячним промінням. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають Ципролет®, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
187,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гідрохлорид ципрофлоксацину 291.106 мг, що відповідає вмісту ципрофлоксацину 250 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 50.323 мг, целюлоза мікрокристалічна – 7.486 мг, кроскармелоза натрію – 10 мг, кремнію діоксид колоїдний – 5 мг, тальк – 5 мг, магнію стеарат – 3.514 мг. Склад оболонки: гіпромелоза (6 cps) – 4.8 мг, сорбінова кислота – 0.08 мг, титану діоксид – 2 мг, тальк – 1.6 мг, макрогол 6000 – 1.36 мг, полісорбат 80 – 0.08 мг, диметикон – 0.08 мг. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гладкою поверхнею з обох боків; на зламі біла чи майже біла маса.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. C max препарату в сироватці крові здорових добровольців після перорального прийому препарату (до їжі) у дозі 250, 500, 750 та 1000 мг досягається через 1-1.5 год і становить 1.2, 2.4, 4.3 та 5.4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. Концентрація ципрофлоксацину, що накопичується в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці. Vd у організмі становить 2-3.5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих з незміненою функцією нирок T1/2 зазвичай становить 3-5 год. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму через нирки. Із сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із калом. У разі порушення функції нирок T1/2 збільшується. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл/хв/1.73м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Haf, morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; інші грамнегативні бактерії: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionela pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. інфекції дихальних шляхів; інфекції ЛОР-органів; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів; інфекції ШКТ (в т.ч. рота, зубів, щелеп); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкірних покривів, слизових оболонок та м'яких тканин; інфекції кістково-м'язової системи; сепсис; перитоніт. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).Протипоказання до застосуванняПсевдомембранозний коліт; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. З обережністю слід призначати препарат при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, психічних захворюваннях, судомному синдромі, епілепсії, вираженій нирковій та/або печінковій недостатності, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, також психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя. З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку сечовивідної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільних функцій нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліта, вузлів , синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. Інші: загальна слабкість, суперінфекція (кандидоз, псевдомембранозний коліт).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Ципролету з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Одночасний прийом Ципролету та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, за рахунок конкурентного інгібування у ділянках зв'язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення T1/2 теофіліну та зростання ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин. При одночасному застосуванні Ципролету та антикоагулянтів подовжується час кровотечі. При одночасному застосуванні Ципролету та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.Спосіб застосування та дозиДоза Ципролету залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла та функції нирок. При неускладнених захворюваннях нирок та сечовивідних шляхів призначають по 250 мг 2 рази на добу, а у важких випадках – по 500 мг 2 рази на добу. При захворюваннях нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг 2 рази на добу, а у більш тяжких випадках – по 500 мг 2 рази на добу. Для лікування гонореї рекомендується одноразовий прийом Ципролету в дозі 250-500 мг . При гінекологічних захворюваннях, ентеритах та колітах з тяжким перебігом та високою температурою, простатитах, остеомієлітах призначають по 500 мг 2 рази на добу (для лікування звичайної діареї можна застосовувати у дозі 250 мг 2 рази на добу). Таблетки слід приймати натще, запиваючи достатньою кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати щонайменше ще 2 дні після зникнення симптомів хвороби. Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половину дози препарату. Таблиця рекомендованих доз препарату для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза >50 Звичайний режим дозування 30-50 250-500 мг 1 раз на 12 год 5-29 250-500 мг 1 раз на 18 год Хворі, що перебувають на гемо- або перитонеальному діалізі після діалізу 250-500 мг 1 раз на 24 год ПередозуванняЛікування: необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципролет слід призначати тільки за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування Ципролетом важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. У разі виникнення болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципролетом необхідно забезпечити достатню кількість рідини за дотримання нормального діурезу. У період лікування Ципролетом слід уникати контакту з прямим сонячним промінням. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають Ципролет®, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
197,00 грн
167,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлорид 582 мг, що відповідає вмісту ципрофлоксацину 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза (6 cps), сорбінова кислота, титану діоксид, тальк, макрогол 6000, полісорбат, диметикон. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гладкою поверхнею з обох боків; на зламі біла чи майже біла маса.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. C max препарату в сироватці крові здорових добровольців після перорального прийому препарату (до їжі) у дозі 250, 500, 750 та 1000 мг досягається через 1-1.5 год і становить 1.2, 2.4, 4.3 та 5.4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. Концентрація ципрофлоксацину, що накопичується в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці. Vd у організмі становить 2-3.5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих з незміненою функцією нирок T1/2 зазвичай становить 3-5 год. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму через нирки. Із сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із калом. У разі порушення функції нирок T1/2 збільшується. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл/хв/1.73м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Haf, morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; інші грамнегативні бактерії: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionela pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. інфекції дихальних шляхів; інфекції ЛОР-органів; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів; інфекції ШКТ (в т.ч. рота, зубів, щелеп); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкірних покривів, слизових оболонок та м'яких тканин; інфекції кістково-м'язової системи; сепсис; перитоніт. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).Протипоказання до застосуванняПсевдомембранозний коліт; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. З обережністю слід призначати препарат при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, психічних захворюваннях, судомному синдромі, епілепсії, вираженій нирковій та/або печінковій недостатності, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, також психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя. З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку сечовивідної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільних функцій нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліта, вузлів , синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. Інші: загальна слабкість, суперінфекція (кандидоз, псевдомембранозний коліт).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Ципролету з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Одночасний прийом Ципролету та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, за рахунок конкурентного інгібування у ділянках зв'язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення T1/2 теофіліну та зростання ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин. При одночасному застосуванні Ципролету та антикоагулянтів подовжується час кровотечі. При одночасному застосуванні Ципролету та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.Спосіб застосування та дозиДоза Ципролету залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла та функції нирок. При неускладнених захворюваннях нирок та сечовивідних шляхів призначають по 250 мг 2 рази на добу, а у важких випадках – по 500 мг 2 рази на добу. При захворюваннях нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг 2 рази на добу, а у більш тяжких випадках – по 500 мг 2 рази на добу. Для лікування гонореї рекомендується одноразовий прийом Ципролету в дозі 250-500 мг . При гінекологічних захворюваннях, ентеритах та колітах з тяжким перебігом та високою температурою, простатитах, остеомієлітах призначають по 500 мг 2 рази на добу (для лікування звичайної діареї можна застосовувати у дозі 250 мг 2 рази на добу). Таблетки слід приймати натще, запиваючи достатньою кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати щонайменше ще 2 дні після зникнення симптомів хвороби. Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половину дози препарату. Таблиця рекомендованих доз препарату для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза >50 Звичайний режим дозування 30-50 250-500 мг 1 раз на 12 год 5-29 250-500 мг 1 раз на 18 год Хворі, що перебувають на гемо- або перитонеальному діалізі після діалізу 250-500 мг 1 раз на 24 год ПередозуванняЛікування: необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципролет слід призначати тільки за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування Ципролетом важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. У разі виникнення болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципролетом необхідно забезпечити достатню кількість рідини за дотримання нормального діурезу. У період лікування Ципролетом слід уникати контакту з прямим сонячним промінням. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають Ципролет®, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
266,00 грн
222,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діючі речовини: ципрофлоксацину гідрохлорид моногідрат (еквівалентно 500 мг ципрофлоксацину) – 582,285 мг та тинідазол – 600,000 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 35 мг, кроскармелозу натрію 27,476 мг, целюлоза мікрокристалічна 20,33 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 5 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,952 мг, 5 маг, 7; Склад оболонки: Опадрай білий 40 мг (гіпромелоза 55,46 %, тальк 19,84 %, титану діоксид 11,93 %, макрогол-6000 11,09 %, полісорбат-80 0,84 %, сорбінова кислота 0,84 %) . Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 600+500 мг. По 10 таблеток у ПВХ/алюмінієвий блістер. По 1 блістеру в картонну пачку з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, овальної форми, з роздільною ризиком на одному боці та гладкі з іншого. Вид на поперечному зрізі: від білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб комбінований.ФармакокінетикаВсмоктування: Як ципрофлоксацин, так і тинідазол добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює величину максимальної концентрації (Cmax) та біодоступності. Розподіл: Тінідазол. Біодоступність – 100%, зв'язок з білками плазми – 12%, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) після прийому внутрішньо – 2 год, Cmax після прийому внутрішньо 500 мг – 47,7 мкг/мл. Ципрофлоксацин. Біодоступність – 50-85%, об'єм розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40%, TCmax після прийому внутрішньо – 60-90 хв, Cmax після прийому внутрішньо 500 мг – 0,2 мкг /мл. Метаболізм та виведення: Тінідазол проникає в спинномозкову рідину в концентрації, що дорівнює такій у плазмі, і піддається зворотному всмоктування у ниркових канальцях. Період напіввиведення (T1/2) – 12-14 год. Тінідазол метаболізується у печінці за участю ферментної системи цитохрому P450 (CYP3A4). Близько 50% виводиться з жовчю, 25% – нирками, 12% – у вигляді метаболітів. Зазнає зворотного всмоктування в ниркових канальцях. Ципрофлоксацин добре проникає в рідинні середовища та тканини організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу, матці, насіннєвій рідині, тканині простати, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від сироваткової, а при запалених – 14-37%. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину,лімфу через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у плазмі крові. Активність дещо знижується при значеннях рН менше 6. Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Т1/2 – близько 4 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (40-50%) та у вигляді метаболітів (15%), решта – через шлунково-кишковий тракт. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг.Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Т1/2 – близько 4 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (40-50%) та у вигляді метаболітів (15%), решта – через шлунково-кишковий тракт. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг.Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Т1/2 – близько 4 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (40-50%) та у вигляді метаболітів (15%), решта – через шлунково-кишковий тракт. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг.Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг.Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. В особливих випадках: Фармакокінетичні параметри тинідазолу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю – ХНН (кліренс креатиніну (КК) вище 22 мл/хв) не відрізняються від таких у здорових. У ципрофлоксацину при хронічній нирковій недостатності Т1/2 збільшується до 12 годин. .ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу. Тінідазол – протипротозойний та протимікробний засіб, похідний імідазолу, ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а також збудників анаеробних інфекцій (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninocіcus. spp.). Як високоліпофільний препарат, проникає всередину трихомонад і анаеробних мікроорганізмів, де відновлюється нітроредуктазою, пригнічує синтез і пошкоджує структуру ДНК. Ципрофлоксацин – протимікробний засіб широкого спектру дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і ділення; викликає виражені морфологічні зміни (у тому числі клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу (оскільки впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, стійким до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та багатьох інших антибіотиків. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campyl. pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого – у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують. До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum.Показання до застосуванняЗмішані бактеріальні інфекції, спричинені чутливими грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами, в асоціації з анаеробними мікроорганізмами та/або найпростішими: інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба); інфекції ЛОР-органів (середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт); інфекції ротової порожнини (гострий виразковий гінгівіт, періодонтит, періостит); інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); інфекції органів малого тазу та статевих органів (простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт); інтраабдомінальні інфекції (інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, внутрішньочеревні абсцеси); інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони, виразкові ураження шкіри при "синдромі діабетичної стопи", пролежні); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); післяопераційні інфекції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до похідних фторхінолону або імідазолу), захворювання крові (в анамнезі), пригнічення кістковомозкового кровотворення, органічні захворювання центральної нервової системи, вагітність, період лактації, одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сон. , дитячий вік до 18 років З обережністю Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, судоми в анамнезі, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік. Ураження сухожилля при лікуванні хінолонами, що раніше проводилося, підвищений ризик подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу «пірует» (наприклад, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокалії) )), одночасне застосування лікарських препаратів, що подовжують інтервал QT (у тому числі антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP450 1A2, в тому числі теофіліном, метилксантином, ко, ропініролом, оланзапіном), міастенію gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяОскільки тинідазол та ципрофлоксацин екскретуються у грудне молоко, то на період лікування препаратом необхідно припинити годування груддю, оскільки тинідазол може чинити мутагенну та канцерогенну дію.Побічна діяПобічні ефекти представлені відповідно до класифікації побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я. Їх частота визначається так: дуже часто (>1/10 призначень), часто (1/10 - 1/100 призначень); нечасто (1/100 – 1/1000 призначень); рідко (1/1000 – 1/10000 призначень); дуже рідко ( Ципрофлоксацин З боку центральної та периферичної нервової системи: нечасто – психомоторна гіперактивність/ажитація, порушення сну, запаморочення, головний біль; рідко – тремор, тривожність, «кошмарні» сновидіння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, депресія (яка може призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки / думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), галюцинації, (включаючи напади епілепсії); вертиго; дуже рідко – підвищення внутрішньочерепного тиску (у тому числі доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія), психотичні реакції (які можуть призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), мігрень, порушення координації рухів, порушень гіперестезія;частота невідома – периферична нейропатія та полінейропатія. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, шум у вухах, втрата слуху; дуже рідко – порушення нюху, порушення слуху, порушення колірного сприйняття. З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, відчуття «припливу» крові до обличчя; дуже рідко – васкуліт; частота невідома – подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії (зокрема типу «пірует»). З боку системи травлення: часто – нудота, діарея; нечасто – блювання, біль у животі, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту та кількості споживаної їжі; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит; дуже рідко – панкреатит, гепатонекроз. З боку системи кровотворення: нечасто – еозинофілія; рідко – лейкопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, анемія, нейтропенія; дуже рідко – гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (загрозливе для життя), пригнічення кісткового мозку (загрозливе для життя). З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок; рідко – ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, тубулоінтерстиціальний нефрит. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – порушення дихання (включаючи бронхоспазм). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія; рідко – підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми, артрит, тендовагініт, міалгія; дуже рідко – розриви сухожилля (переважно ахілових), м'язова слабкість, загострення симптомів міастенії. З боку імунної системи: нечасто – свербіж шкіри, висип, кропив'янка; рідко – алергічні реакції, алергічний набряк/ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактичні реакції, анафілактичний шок (загрозливий для життя), сироваткова хвороба. Зміни лабораторних показників: нечасто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази, підвищення концентрації білірубіну; рідко – зміна вмісту протромбіну, підвищення активності амілази, гіперглікемія, гіпоглікемія. Інші: нечасто – больовий синдром неспецифічної етіології, загальне нездужання, пропасниця, суперінфекції (кандидоз); рідко - набряки, гіпергідроз, псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках з можливим смертельним наслідком), фотосенсибілізація, утворення пухирів; дуже рідко - петехії, мультиформна еритема малих форм, вузлувата еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз); частота невідома – гостра генералізована пустульозна екзантема, підвищення міжнародного нормалізованого відношення (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). Тінідазол З боку травної системи: біль у животі, анорексія, діарея, «волосатий» язик, глосит, нудота, стоматит, блювання, «металевий» присмак. З боку нервової системи: втома, атаксія, судоми, запаморочення, біль голови, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, сенсорне порушення, вертиго. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку. Інші: «припливи» крові до шкіри обличчя, пропасниця, транзиторна лейкопенія, темна сеча.Взаємодія з лікарськими засобамиТінідазол Посилює ефект непрямих антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами необхідний ретельний контроль протромбінового часу та при необхідності корекція дози антикоагулянту. Підсилює дію етанолу (дисульфірамоподібні реакції). Фенобарбітал прискорює метаболізм тинідазолу. Препарат Ципролет А не рекомендується призначати з етіонамідом. Ципрофлоксацин Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Однак кальцій, що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та омепразолу може спостерігатися незначне зниження Сmax у плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація – час» (AUC). Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасно терапію метотрексатом та ципрофлоксацином, має бути встановлене ретельне спостереження. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1A2 (таких як флувоксамін) може призвести до збільшення AUC та Сmax дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmax та AUC ропініролу на 60 та 84% відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2, призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при його внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну, при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії. Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та N–десметилклозапіну на 29% та 31% відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину у дозі 500 мг та силденафілу у дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmax та AUC силденафілу у 2 рази. У зв'язку з цим застосування цієї комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах підвищує концентрацію та подовжує T1/2 теофіліну та інших ксантинів, у тому числі кофеїну, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів (наприклад, глібенкламіду, глімепіриду), непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протром. Якщо одночасне застосування ципрофлоксацину та теофіліну необхідне, то рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну і, якщо необхідно – знизити дозу теофіліну. Підсилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну; у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника двічі на тиждень. Пероральний прийом спільно з Fe-лікарськими засобами, сукральфатом і антацидними лікарськими засобами, що містять Mg2+, Ca2+, Al3+, диданозином призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину. Тому препарат Ципролет® А призначається за 1-2 години до або через 4 години після прийому вище зазначених лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення TCmax. Спільне призначення урикозуричних лікарських засобів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.Підвищує Cmax у 7 разів (від 4 до 21 рази) та AUC (площа під фармакокінетичною кривою) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості. При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики), можливе подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, які приймають обидва препарати, включаючи визначення вмісту фенітоїну в плазмі. Препарат Ципролет® А сумісний із сульфаніламідами та антибіотиками (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, еритроміцин, рифампіцин, цефалоспорини), при поєднанні з якими зазвичай спостерігається синергізм.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до їжі або через 2 години після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Не слід розламувати, розжовувати чи руйнувати пігулку. Рекомендована доза – 1 таблетка 2 рази на день протягом 5-10 днів.ПередозуванняСимптоми: у випадках гострого передозування превалюючими будуть симптоми оборотного ураження сечовивідної системи, можливі судоми, нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка. Симптоматична терапія, що підтримує (у тому числі адекватна гідратація організму). Специфічного антидоту немає. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функцію нирок, включаючи рН та кислотність сечі. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу тинідазол може бути повністю виведений із організму, а ципрофлоксацин – незначно (менше 10%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати можливість виникнення перехресних алергічних реакцій. У пацієнтів з гіперчутливістю до інших похідних імідазолу може розвинутись перехресна чутливість та на тинідазол; розвиток перехресної алергічної реакції на ципрофлоксацин можливий також і у пацієнтів з гіперчутливістю до інших похідних фторхінолонів. Іноді вже після введення першої дози ципрофлоксацину можуть розвинутися алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. Під час лікування рекомендується уникати контакту з прямим сонячним промінням. У разі виникнення реакцій фотосенсибілізації слід негайно припинити застосування препарату. У період лікування та не менше 3 днів після припинення прийому препарату не рекомендується приймати етанол (ризик розвитку дисульфірамоподібних реакцій на тлі тинідазолу, що входить до складу препарату). Приступоподібні судоми та периферична нейропатія, що характеризується в основному онімінням або парестезією кінцівок, були відзначені у пацієнтів, які отримували тинідазол. У разі виникнення будь-яких неврологічних симптомів слід негайно припинити терапію тінідазолом, а також проконсультуватися з лікарем. Щоб уникнути розвитку кристалурії не можна перевищувати рекомендовану добову дозу, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Викликає темне фарбування сечі, що немає клінічного значення. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності, при виникненні судом застосування препарату слід припинити. Пацієнтам з епілепсією, судомами в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через загрозу розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи препарат слід призначати лише за «життєвими» показаннями. Психічні реакції можуть виникнути навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин, у поодиноких випадках депресія або психотичні реакції можуть прогресувати у суїцидальні думки та самоушкоджуючу поведінку, такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій,слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. При виникненні під час або після лікування важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. Протипоказане застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечника. При застосуванні ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахіллового сухожилля), іноді двостороннього, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникати навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У літніх пацієнтів та у пацієнтів із захворюваннями сухожилля, які одночасно отримують лікування глюкокортикостероїдами, існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. При появі болю у сухожиллях або при прояві перших ознак тендовагініту лікування слід припинити, а також проконсультуватися з лікарем. При лікуванні понад 6 днів слід контролювати картину периферичної крові. Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT; ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів IA та III, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками), у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії). При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої печінкової недостатності. За наявності симптомів захворювань печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість живота, застосування ципрофлоксацину слід припинити. Пацієнтам з тяжкою міастенією gravis ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. При застосуванні ципрофлоксацину відмічені випадки розвитку сенсорної чи сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів, як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтам слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються ізоферментами CYP450 1A2, такими як ропінірол, оланзапін. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ціпрофлоксацин (у формі лактату) 3 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, молочна кислота, пропіленгліколь. 10 мл - флакон-крапельниці пластикові (1) - пачки картонні. 10 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі вушні 0.3%; у вигляді прозорого, в'язкого, від безбарвного до безбарвного зі злегка жовтуватим відтінком розчину.Фармакотерапевтична групаПротимікробний препарат із групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням ферменту ДНК-гірази бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципромед діє як на бактерії, що розмножуються, так і перебувають у стадії спокою. Ципромед ;активний щодо грамнегативних бактерій: ;Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. (індол-позитивні та індол-негативні штами), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Hafnia spp., Providencia stuartii, Haemophi , Pseudomonas spp., Gardnerella spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.; ;грампозитивних бактерій: ;Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocitogenes.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики Ципромеду не проводилися у зв'язку з низькою системною абсорбцією.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняЛікування гострих та хронічних інфекційних захворювань вуха: зовнішній отит; гострий та хронічний середній отит. Профілактика інфекційних отитів до та після хірургічних втручань, при травмах вуха, витяганні стороннього тіла із зовнішнього слухового проходу, що супроводжується пошкодженням тканин вуха.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату або до інших хінолонів. Не рекомендується до застосування при вагітності, під час лактації (грудного вигодовування), дітям до 15 років.Вагітність та лактаціяЦипромед не рекомендується до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяУ деяких випадках можливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиРозчин ципрофлоксацину несумісний із лікарськими препаратами зі значенням рН=3-4, які фізично та хімічно нестабільні.Спосіб застосування та дозиПеред застосуванням препарату слід провести санацію зовнішнього слухового проходу (промити та осушити слуховий прохід). Препарат закопують по 5 крапель у зовнішній слуховий прохід 3 рази на добу. Краплі мають бути нагріті до температури тіла. Після зникнення симптомів захворювання слід продовжити лікування протягом 48 год. Після закапування крапель слід тримати голову в закинутому положенні протягом 2 хв. Можна помістити у зовнішній слуховий прохід ватну турунду.ПередозуванняПри застосуванні вушних крапель не відмічено випадків передозування. При випадковому прийомі внутрішньо специфічні симптоми відсутні, можливо - нудота, блювання, діарея, біль голови, запаморочення, почуття тривоги. Лікування: необхідно забезпечити достатнє надходження рідини, підтримання кислої реакції сечі для запобігання кристалурії. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ціпрофлоксацин (у формі лактату) 3 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, молочна кислота, пропіленгліколь. 5 мл - флакон-крапельниці пластикові (1) - пачки картонні. 5 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі вушні 0.3%; у вигляді прозорого, в'язкого, від безбарвного до безбарвного зі злегка жовтуватим відтінком розчину.Фармакотерапевтична групаПротимікробний препарат із групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням ферменту ДНК-гірази бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципромед діє як на бактерії, що розмножуються, так і перебувають у стадії спокою. Ципромед ;активний щодо грамнегативних бактерій: ;Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. (індол-позитивні та індол-негативні штами), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Hafnia spp., Providencia stuartii, Haemophi , Pseudomonas spp., Gardnerella spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.; ;грампозитивних бактерій: ;Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocitogenes.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики Ципромеду не проводилися у зв'язку з низькою системною абсорбцією.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняЛікування гострих та хронічних інфекційних захворювань вуха: зовнішній отит; гострий та хронічний середній отит. Профілактика інфекційних отитів до та після хірургічних втручань, при травмах вуха, витяганні стороннього тіла із зовнішнього слухового проходу, що супроводжується пошкодженням тканин вуха.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату або до інших хінолонів. Не рекомендується до застосування при вагітності, під час лактації (грудного вигодовування), дітям до 15 років.Вагітність та лактаціяЦипромед не рекомендується до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяУ деяких випадках можливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиРозчин ципрофлоксацину несумісний із лікарськими препаратами зі значенням рН=3-4, які фізично та хімічно нестабільні.Спосіб застосування та дозиПеред застосуванням препарату слід провести санацію зовнішнього слухового проходу (промити та осушити слуховий прохід). Препарат закопують по 5 крапель у зовнішній слуховий прохід 3 рази на добу. Краплі мають бути нагріті до температури тіла. Після зникнення симптомів захворювання слід продовжити лікування протягом 48 год. Після закапування крапель слід тримати голову в закинутому положенні протягом 2 хв. Можна помістити у зовнішній слуховий прохід ватну турунду.ПередозуванняПри застосуванні вушних крапель не відмічено випадків передозування. При випадковому прийомі внутрішньо специфічні симптоми відсутні, можливо - нудота, блювання, діарея, біль голови, запаморочення, почуття тривоги. Лікування: необхідно забезпечити достатнє надходження рідини, підтримання кислої реакції сечі для запобігання кристалурії. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетат ципротерону 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кросповідон, лаурилсульфат натрію, гідроксипропілцелюлоза, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, з ризиком на одному боці та написом "CYPROT 50" - на іншій.Фармакотерапевтична групаЦипротерон ацетат є синтетичним антиандрогенним препаратом. Механізм дії ґрунтується на конкурентному зв'язуванні з андрогеновими рецепторами в андроген-залежних органах, що призводить до зниження їх функціональної активності. На додаток до антиандрогенної дії, ципротерон ацетат має також сильні антигонадотропні властивості та гестагенну активність.ФармакокінетикаПрепарат повністю всмоктується після прийому внутрішньо, піддаючись біотрансформації у печінці. C max препарату досягається в середньому через 3 год. Період напіввиведення становить 43.9±12.8 год. Препарат виводиться в основному у вигляді метаболітів з жовчю та сечею, частина препарату виводиться у незмінному вигляді. Співвідношення препарату в сечі та жовчі становить 3:7. Зв'язування з білками сироватки становить близько 96 %.Клінічна фармакологіяАнтиандрогенний препарат.Показання до застосуванняУ чоловіків: метастазуючий або неоперабельний рак передміхурової залози (без і після орхіектомії, а також у поєднанні з агоністами лютеїнізуючого гормону – рилізинг гормону); корекція патологічних відхилень у сфері статевої поведінки (за необхідності зниження сексуальної активності). У жінок: виражені явища андрогенізації, у тому числі різні форми гірсутизму та акне; андрогенна алопеція.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливістю до ципротерону або до інших складових частин препарату; вагітність та період годування груддю; виражені порушення функції печінки; синдром Дубіна-Джонсона та синдром Ротора; пухлини печінки, у тому числі в анамнезі (за винятком метастатичного ураження печінки при раку передміхурової залози); важкий цукровий діабет із судинними ускладненнями; кахексія (за винятком хворих на рак передміхурової залози); серповидно-клітинна анемія; тромбоемболічні процеси (у тому числі в анамнезі); тяжкі хронічні депресивні стани; ідеопатична жовтяниця, герпес або свербіння під час попередніх вагітностей; підлітковий вік до завершення періоду статевого дозріванняВагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у підлітковому віці до завершення періоду статевого дозрівання.Побічна діяНа початку лікування можуть спостерігатися біль у животі, нудота, підвищена стомлюваність, м'язова слабкість, сухість шкіри, загальна апатія, депресивні стани або стан занепокоєння. Може збільшуватися чи зменшуватись маса тіла. В індивідуальних випадках при застосуванні високих доз спостерігалися задишка та порушення функції печінки. У чоловіків можлива поява гінекомастії та пригнічення сперматогенезу, у жінок – болю, напруги або збільшення молочних залоз, зниження лібідо, порушення менструального циклу, у жінок у постменопаузі можуть спостерігатися циклічні кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципротерону з пероральними контрацептивами збільшується ризик розвитку тромбоемболії. Алкоголь знижує дію ципротерону.Спосіб застосування та дозиДля лікування раку передміхурової залози Ципротерон-Тева призначається в дозі 200-300 мг на добу розділеної на 2-3 прийоми, тривалий час до появи ознак прогресування захворювання. Для зниження сексуальної активності: 100-200 мг на добу (по 1-2 таблетки двічі на день) зазвичай протягом кількох тижнів до досягнення терапевтичного ефекту. Далі переходять на дози, що підтримують, - 50 мг (по половині таблетки 2 рази на день). При припиненні лікування слід скасовувати поступово (на 25 мг на тиждень). У жінок дітородного віку Ципротерон-Тева застосовується в дозі 100 мг 1 раз на день, починаючи з першого дня менструального циклу протягом 10 днів з одночасним прийомом пероральних контрацептивів. Наступний 10-денний курс лікування починають через 4 тижні. При настанні терапевтичного ефекту доза препарату може бути знижена до 25-50 мг на добу. У жінок у постменопаузі Ципроперон-Тева застосовується у дозі 25-50 мг на день протягом 21 дня з наступною тижневою перервою, пацієнткам з віддаленою маткою препарат можна призначати у тих же дозах без перерви. Таблетки Ципротерон-Тева слід приймати після їди, запиваючи великою кількістю води (до 100 мл).ПередозуванняПри передозуванні, якщо хворий у свідомості та без спонтанного блювання, слід викликати блювання. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію при постійному спостереженні за хворим та життєво важливими функціями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування Ципротероном-Тева слід проводити під контролем функції печінки, кори надниркових залоз та картини периферичної крові, рівня глюкози в крові. За наявності ознак гепатотоксичності прийом препарату слід відмінити. У осіб, які страждають на алкоголізм, застосування ципротерону зазвичай неефективне. Хворі з органічними порушеннями головного мозку та психічними хворобами, що страждають на сексуальні порушення, зазвичай резистентні до лікування Ципротероном-Тева. Якщо хворий має порушення фертильності, рекомендується перед початком лікування здійснити аналіз сперматограми. Перед початком лікування жінкам необхідно провести ендокринологічні тести та отримати консультацію гінеколога. У хворих, які страждають на легкі форми цукрового діабету, моніторинг рівня цукру повинен проводитися частіше, ніж зазвичай (наприклад, кожні 8 тижнів). При епілепсії, множинному склерозі, порфірії, отосклерозі, правці, артеріальній гіпертонії ризик розвитку побічних реакцій підвищується. При початку лікування Ципротероном-Тева вагітність має бути повністю виключена. Жінкам дітородного віку поряд із пероральними контрацептивами рекомендується використовувати бар'єрні протизаплідні засоби. Якщо в процесі лікування припиняються менструації, препарат слід відмінити до остаточного виключення вагітності. Негативного впливу Ципротерону-Тева на фертильність після припинення лікування не відмічено. У період лікування необхідно утримуватись від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
16 755,00 грн
16 711,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину - 1 мл: Діюча речовина: рамуцірумаб 10 мг; Допоміжні речовини: гліцин – 9,98 мг, L-гістидин – 0,65 мг, L-гістидин моногідрохлорид – 1,22 мг, полісорбат 80 – 0,10 мг, натрію хлорид – 4,38 мг, вода для ін'єкцій – qs до 1 мл. Концентрат для виготовлення розчину для інфузій 10 мг/мл. По 10 мл (100 мг/10 мл) або 50 мл (500 мг/50 мл) препарату в безбарвний скляний флакон типу I, закупорений гумовою пробкою з хлорбутилу, алюмінієвою обкаткою та поліпропіленовим ковпачком. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиРідина, від прозорої до слабко опалесцентної, від безбарвної до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинні засоби, моноклональні антитіла.ФармакокінетикаЗгідно з результатами популяційного аналізу, фармакокінетичні показники рамуцирумабу у хворих на рак шлунка, недрібноклітинний рак легені та колоректальний рак схожі між собою. Рак шлунку При проведенні монотерапії рамуцирумабом у дозі 8 мг/кг кожні 2 тижні середні значення мінімальної концентрації (Cmin) рамуцирумабу у сироватці крові пацієнтів з пізніми стадіями раку шлунка становили 49,5 мкг/мл (діапазон: 6,3 - 228 мкг) 74,4 мкг/мл (діапазон: 13,8 - 234 мкг/мл) перед введенням четвертої та сьомої доз відповідно. Недрібноклітинний рак легені При проведенні комбінованої терапії рамуцирумабом у дозі 10 мг/кг з доцетакселом кожні 3 тижні Cmin рамуцирумабу у сироватці крові пацієнтів з недрібноклітинним раком легені становили 28,3 мкг/мл (діапазон: 2,5 - 108 мк /мл (діапазон: 3,1 - 128 мкг/мл) перед введенням третьої та п'ятої доз, відповідно. Колоректальний рак При проведенні комбінованої терапії рамуцирумабом у дозі 8 мг/кг з іринотеканом, кальцію фолінатом та фторурацилом (режим FOLFIRI) кожні 2 тижні, Cmin рамуцирумабу у сироватці крові пацієнтів з метастатичним колоректальним раком становили 46,3 119 мкг/мл) та 65,1 мкг/мл (діапазон: 14,5 - 205 мкг/мл) перед введенням третьої та п'ятої доз, відповідно. Всмоктування Рамуцірумаб призначений лише для внутрішньовенних інфузій. Розподіл Середній обсяг розподілу рамуцірумабу у рівноважному стані становить 5,4 л. Метаболізм Метаболізм рамуцірумабу не вивчений. Антитіла переважно виводяться у процесі катаболізму. Виведення Середній кліренс рамуцірумабу становить 0,015 л/год, а середній період напіввиведення (Т1/2) – 14 днів. Тимчасова та дозова залежність Чіткого відхилення від пропорційності дози для дослідження фармакокінетики рамуцирумаба в дозах від 6 мг/кг до 20 мг/кг не виявлено. При введенні рамуцірумабу кожні 2 тижні спостерігався коефіцієнт накопичення, що дорівнює 1,5. З моделей, побудованих методом популяційного фармакокінетичного моделювання, рівноважний стан досягається після введення шостої дози. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку За результатами популяційного аналізу фармакокінетики відмінності між експозицією рамуцирумабу (площа під кривою "концентрація-час", AUC) у пацієнтів віком 65 років та старших та пацієнтів віком до 65 років відсутні. Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження щодо оцінки впливу ниркової недостатності на фармакокінетику рамуцирумабу не проводилися. За результатами популяційного аналізу фармакокінетики AUC була приблизно однаковою у пацієнтів із легким ступенем ниркової недостатності (60 мл/хв ≤ кліренс креатиніну). Пацієнти з печінковою недостатністю Дослідження щодо оцінки впливу печінкової недостатності на фармакокінетику рамуцирумабу не проводилися. За результатами популяційного аналізу фармакокінетики AUC у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (загальний білірубін у 1,0-1,5 рази вище верхньої межі норми (ВГН) при будь-якій активності аспартатамінотрансферази (ACT) або активність ACT вище ВГН при загальному білірубіні не більше згідно з критеріями Національного інституту раку США (NCI СТСАЕ) і з помірним ступенем печінкової недостатності (загальний білірубін у 1.5-3,0 рази вище ВГН при будь-якій активності ACT) була приблизно такою ж, як і у пацієнтів з нормальною функцією печінки (загальний білірубін та ACT нижче ВДН). Дослідження рамуцирумабу за участю пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися. Інші групи пацієнтів За результатами популяційного аналізу фармакокінетики було показано, що вік (від 19 до 86 років), стать, расова приналежність, маса тіла, рівень альбуміну не впливають на фармакокінетику рамуцірумабу.ФармакодинамікаРамуцирумаб являє собою людське моноклональне антитіло, що відноситься до класу імуноглобулінів IgG1, яке специфічно зв'язується з рецептором 2 типу фактора росту ендотелію судин (VEGF) та блокує зв'язування рецептора 2 типу VEGF з лігандами VEGF-A, VEG. Рецептор 2 типу VEGK є ключовим медіатором ангіогенезу, що індукується VEGF. В результаті рамуцирумаб інгібує ліганд-стимульовану активацію рецептора 2 типу VEGF і компонентів його низхідного сигнального каскаду, у тому числі мітоген-активованих протеїнкіназ р44/р42, нейтралізуючи ліганд-індуковану проліферацію та міграцію енд. Імуногенність Як і всі терапевтичні протеїни, рамуцірумаб має потенційну імуногенність. Антитіла до рамуцирумабу були виявлені у 2,2% пацієнтів, включених у дослідження та отримували терапію рамуцирумабом. У жодного з пацієнтів, які мали антитіла до рамуцирумабу, інфузійні реакції не зареєстровані. У жодного з пацієнтів не було виявлено нейтралізуючих антитіл до рамуцірумабу. Даних для того, щоб оцінити дію антитіл на ефективність та безпеку рамуцірумабу, недостатньо.Показання до застосуванняРак шлунка або аденокарцинома гастроезофагеального переходу у складі комбінованої терапії з паклітакселом або як монотерапія у пацієнтів з прогресуванням захворювання після попереднього проведення хіміотерапії на основі препаратів платини та фторпіримідину. Місцевий або метастатичний недрібноклітинний рак легені (НМРЛ) у складі комбінованої терапії з доцетакселом у пацієнтів з прогресуванням захворювання при проведенні або після попереднього проведення хіміотерапії на основі препаратів платини. Метастатичний колоректальний рак (мКРР) у складі комбінованої терапії з іринотеканом, кальцію фолінатом та фторурацилом у пацієнтів з прогресуванням захворювання під час проведення або після попередньої терапії бевацизумабом, оксаліплатином та фторпіримідином.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного або будь-якого допоміжного компонента препарату. Пацієнти з НМРЛ за наявності інвазії пухлиною великих кровоносних судин чи розпаду пухлини. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Вагітність. Період грудного вигодовування. З обережністю артеріальна тромбоемболія в анамнезі; артеріальна гіпертензія; шлунково-кишкові перфорації в анамнезі; кровотечі в анамнезі; уповільнення процесу загоєння ран (див. розділ "Особливі вказівки"); цироз печінки тяжкого ступеня (клас В або С за класифікацією Чайлд-П'ю); цироз печінки з печінковою енцефалопатією; клінічно значущий асцит унаслідок цирозу чи гепаторенальний синдром; протеїнурія; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням кухонної солі.Вагітність та лактаціяЖінкам дітородного віку рекомендується уникати настання вагітності під час терапії Цирамзом. Пацієнток слід проінформувати про потенційний ризик для вагітності та плода. Жінкам дітородного віку необхідно застосовувати ефективні методи контрацепції під час терапії та протягом 3 місяців після введення останньої дози рамуцирумабу. Вагітність Дані щодо застосування рамуцірумабу у вагітних жінок відсутні. Даних щодо репродуктивної токсичності, отриманих при проведенні досліджень на тваринах, недостатньо. Оскільки ангіогенез дуже важливий задля збереження вагітності та розвитку плода, придушення ангіогенезу, викликане введенням рамуцирумаба, може негативно позначитися протягом вагітності, зокрема стані плода. У разі настання вагітності під час терапії рамуцирумабом пацієнтку слід поінформувати про можливий ризик, пов'язаний із збереженням вагітності, а також ризик для плода. Застосування препарату Цирамза не рекомендовано під час вагітності, а також жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування Інформація щодо проникнення рамуцирумабу у грудне молоко відсутня. Оскільки ризик для новонароджених/грудних дітей виключити не можна, під час терапії Цирамзом® і протягом як мінімум 3 місяців після введення останньої дози грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу рамуцирумабу на фертильність у людини відсутні. На підставі результатів, отриманих при проведенні досліджень на тваринах, терапія Цирамзом може негативно позначитися на фертильності.Побічна діяНайбільш поширеними серйозними небажаними реакціями, пов'язаними з терапією препаратом Цирамза® (як монотерапія або комбінація з цитотоксичною хіміотерапією) є шлунково-кишкові перфорації, важкі шлунково-кишкові кровотечі, артеріальні тромбоемболічні ускладнення. Також спостерігаються часті небажані реакції: стомлюваність/астенія, нейтропенія, лейкопенія, діарея, стоматит, носові кровотечі та артеріальна гіпертензія. Відповідно до класифікації, представленої в Медичному словнику для нормативно-правової діяльності (MedDRA), небажані реакції, зареєстровані у пацієнтів, розподілені та представлені нижче за системами органів, частотою розвитку та ступенем тяжкості: Дуже часті (≥ 1/10); Часті (від ≥ 1/100 до Рак шлунка (Цирамза® у складі комбінованої терапії з паклітакселом) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – гіпоальбумінемія. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія (включаючи кардіоміопатію на фоні артеріальної гіпертензії). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – носові кровотечі. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – шлунково-кишкові кровотечі, стоматит, діарея. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – протеїнурія. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – стомлюваність/астенія, периферичний набряк. Найбільш поширені небажані реакції, відмічені у ≥1% і Рак шлунка (Цирамза® як монотерапія) Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі, діарея. Найбільш поширені небажані реакції, відмічені у ≥1% і Найбільш поширені небажані реакції (включаючи реакції ≥3 ступеня), пов'язані з проведенням антиангіогенної терапії, що спостерігаються у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Цирамза® – при проведенні різних клінічних досліджень: шлунково-кишкові перфорації, інфузійні реакції та протеїнурія. Недрібноклітинний рак легені (Цирамза® у складі комбінованої терапії з доцетакселом) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – фебрильна нейтропенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – стоматит. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – стомлюваність/астенія, запалення слизової оболонки, периферичний набряк. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – носові кровотечі. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія. Найбільш поширені небажані реакції, відмічені У ^1% і Метастатичний колоректальний рак (Цирамза® у складі комбінованої терапії за схемою FOLFIRI (іринотекан, кальцію фолінат та фторурацил)) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – шлунково-кишкові кровотечі, стоматит. Загальні розлади та порушення разом: дуже часто - периферичний набряк. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпоальбумінемія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – протеїнурія (включаючи випадки нефротичного синдрому). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – носові кровотечі. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – синдром долонно-підошовної еритродизестезії. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія. Найбільш поширені небажані реакції, зареєстровані у ≥1% іВзаємодія з лікарськими засобамиПаклітаксел - при одночасному застосуванні рамуцирумаб не впливає на фармакокінетику паклітакселу, а паклітаксел не впливає на фармакокінетику рамуцирумабу. Доцетаксел - при одночасному застосуванні рамуцирумаб не впливає на фармакокінетику доцетакселу. Іринотекан - при одночасному застосуванні рамуцирумаб не впливає на фармакокінетику іринотекану та його активного метаболіту, SN-38.Спосіб застосування та дозиДля внутрішньовенних інфузій. Терапія препаратом Цирамза може бути призначена і проводитися тільки під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів. Після розведення препарат Цирамза вводять методом внутрішньовенної інфузії протягом періоду тривалістю близько 60 хвилин. Не слід вводити препарат внутрішньовенним болюсним методом або у вигляді швидкого внутрішньовенного введення. Для досягнення необхідної тривалості інфузії, що становить близько 60 хвилин, максимальна швидкість інфузії не повинна перевищувати 25 мг/хв або слід збільшити тривалість інфузії. Під час інфузії рекомендується стежити за станом пацієнта для виявлення ознак інфузійних реакцій. Крім того, необхідно забезпечити доступність відповідної реанімаційної апаратури. Премедикація Перед проведенням інфузій рамуцирумабу рекомендується проводити премедикацію антигістамінними препаратами (наприклад, дифенгідрамін). У разі розвитку у пацієнта інфузійної реакції 1 або 2 ступеня тяжкості згідно з класифікацією NCI СТСАЕ, премедикацію необхідно проводити перед усіма наступними інфузіями рамуцирумабу. У разі повторного розвитку інфузійної реакції 1 або 2 ступеня тяжкості пацієнту необхідно проводити премедикацію глюкокортикостероїдами (наприклад, дексаметазон). Надалі перед проведенням подальших інфузій рамуцирумабу необхідно проводити премедикацію із застосуванням наступних лікарських препаратів або їх аналогів: антигістамінні препарати (наприклад, дифенгідрамін) внутрішньовенно, парацетамол та дексаметазон. Рак шлунка або аденокарцинома гастроезофагеального переходу Комбінована терапія з паклітакселом Рекомендована доза препарату Цирамза становить 8 мг/кг у 1-й та 15-й дні 28-денного циклу до проведення інфузії паклітакселу. Рекомендована доза паклітакселу становить 80 мг/м2 у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин у 1-й, 8-й та 15-й дні 28-денного циклу. Перед кожною інфузією паклітакселу пацієнтам слід провести клінічний та біохімічний аналіз крові з метою оцінки стану функції печінки. Перед кожною інфузією паклітакселу потрібне дотримання певних критеріїв. Необхідні критерії перед кожною інфузією паклітакселу: Нейтрофіли - 1-й день: ≥ 1,5 х 109/л; 8-й та 15-й дні: ≥ 1,0 х 109/л. Тромбоцити – 1-й день: ≥ 100 х 109/л; 8-й та 15-й дні: ≥ 75 х 109/л. Білірубін - ≤ 1,5 х ВДН. АСТ/Аланінамінотрансфераза (АЛТ) - Відсутність метастазів у печінку: АЛТ/АСТ ≤ 3 х ВГН; Метастази в печінку – АЛТ/АСТ ≤ 5 х ВГН. Застосування препарату Цирамза як монотерапія Рекомендована доза Цирамза при проведенні монотерапії становить 8 мг/кг, кожні 2 тижні у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин, максимальна швидкість інфузії 25 мг/хв. Місцевий або метастатичний НМРЛ Рекомендована доза Цирамзи становить 10 мг/кг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин у 1-й день 21-денного циклу перед інфузією доцетакселу. Доцетаксел у дозі 75 мг/м2 необхідно вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин на 1 день 21-денного циклу. Метастатичний колоректальний рак Рекомендована доза Цирамзи становить 8 мг/кг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин кожні два тижні перед проведенням комбінованої хіміотерапії за схемою FOLFIRI. Перед початком хіміотерапії пацієнтам слід здійснити клінічний аналіз крові. Перед проведенням хіміотерапії за схемою FOLFIRI потрібне дотримання певних критеріїв. Необхідні критерії перед хіміотерапією за схемою FOLFIRI: Нейтрофіли - ≥ 1,5 х 109/л; Тромбоцити – ≥ 100 х 109/л; Токсичні явища з боку шлунково-кишкового тракту на фоні хіміотерапії - ≤ 1 ступеня (згідно з критеріями NCI СТСАЕ). Тривалість терапії Терапію препаратом Цирамза слід продовжувати до появи ознак прогресування захворювання або розвитку неприйнятної токсичності. Рекомендації щодо корекції режиму дозування Інфузійні реакції У разі розвитку у пацієнта інфузійної реакції 1 або 2 ступеня тяжкості слід знизити швидкість інфузії препарату Цирамза на 50% для проведення, а також для всіх подальших інфузій. У разі розвитку інфузійної реакції 3 або 4 ступеня тяжкості терапію препаратом Цирамза слід негайно і повністю припинити. Артеріальна гіпертензія Перед кожним введенням препарату Цирамза слід контролювати артеріальний тиск з проведенням терапії відповідно до клінічних показань. У разі розвитку артеріальної гіпертензії тяжкого ступеня терапію препаратом Цирамза слід тимчасово припинити до досягнення адекватного контролю на тлі лікарської терапії. Якщо проведення гіпотензивної терапії не призводить до досягнення безпечного рівня артеріального тиску, терапію Цирамзом слід повністю припинити. Протеїнурія Під час проведення лікування препаратом Цирамза® необхідно контролювати стан пацієнтів для виявлення ознак розвитку або посилення протеїнурії. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2+, слід здійснити аналіз добової сечі. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2 г/24 години, терапію Цирамзом слід тимчасово припинити. Після зниження рівня білка у сечі до Рекомендована початкова доза Цирамзу - 8 мг/кг. Перше зниження дози Цирамзу - 6 мг/кг. Повторне зниження дози Цирамзу - 5 мг/кг. Рекомендована початкова доза Цирамзу - 10 мг/кг. Перше зниження дози Цирамзу - 8 мг/кг. Повторне зниження дози Цирамзу - 6 мг/кг. Якщо рівень білка в сечі становить >3 г/24 години, або у разі розвитку нефротичного синдрому терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. Планові операції або уповільнення процесу загоєння ран Терапію препаратом Цирамза слід тимчасово припинити як мінімум за 4 тижні до проведення планової операції. У разі виникнення ускладнень, пов'язаних із уповільненням процесу загоєння ран, терапію препаратом Цирамза слід тимчасово припинити до повного загоєння ран. Корекція режиму дозування паклітакселу На підставі рівня токсичності, що відзначається у пацієнта, доза паклітакселу може бути знижена. При розвитку гематологічної токсичності 4 ступеня або негематологічної токсичності 3 ступеня тяжкості, пов'язаної з терапією паклітакселом, відповідно до критеріїв NCI СТСАЕ рекомендується знизити дозу паклітакселу на 10 мг/м2 на час усіх наступних циклів терапії. Наступне зниження дози на 10 мг/м2 рекомендовано у разі збереження або повторного розвитку токсичності. Корекція режиму дозування схеми FOLFIRJ (іринотекан, кальцію фолінат та фторурацил) У разі розвитку певних проявів токсичності дози окремих препаратів схеми FOLFIRI можуть бути знижені. Зміна дози кожного окремого препарату схеми FOLFIRI повинна здійснюватися незалежно один від одного за алгоритмом, представленим у таблиці 4. У таблиці 5 представлена докладна інформація про відстрочення введення або зниження дози препаратів схеми FOLFIRI під час наступного циклу на підставі максимального ступеня вираженості певних небажаних явищ. Зниження дози препаратів FOLFIRI. Препарат схеми FOLFIRI Рівень дози Початкова доза -1 -2 -3 Іринотекан 180 мг/м2 150 мг/м2 120 мг/м2 100 мг/м2 5-фторурацил болюсно 400 мг/м2 200 мг/м2 0 мг/м2 0 мг/м2 5-фторурацил інфузійно 2400 мг/м2 за 46-48 годин 2000 мг/м2 за 46-48 годин 1600 мг/м2 за 46-48 годин 1200 мг/м2 за 46-48 годин Зміна дози препаратів схеми FOLFIRI у разі розвитку певних небажаних явищ Небажане явище Ступінь NCI СТСАЕ Зміна дози в 1-й день циклу лікування, що настає за розвитком НЯ Діарея 2 Якщо виразність діареї зменшилася до 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу знижують на 1 дозовий рівень. При відновленні діареї 2 ступеня вираженості дозу 5-фторурцилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 3 Якщо виразність діареї зменшилася до ≤ 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 4 Якщо виразність діареї зменшилася до ≤ 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Якщо діарея 4 ступеня виразності не дозволилася до ≤ 1 ступеня, введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня. Нейтропенія або тромбоцитопенія За відповідністю гематологічним критеріям у таблиці 2 За невідповідності гематологічним критеріям у таблиці 2 2 Корекція дози не потрібна. Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 3 Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. Введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 4 Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Стоматит/запалення слизової оболонки ротової порожнини 2 Якщо виразність стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини зменшилася до 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу знижують на 1 дозовий рівень. При відновленні стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини 2 ступеня вираженості дозу 5-фторурацилу знижують на 2 дозові рівні. 3 Якщо виразність стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини зменшилася до 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу знижують на 1 дозовий рівень. Якщо 3 ступінь виразності стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини не зменшилася до ≤ 1 ступеня, введення 5-фторурацилу відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу знижують на 2 дозові рівні. 4 Введення 5-фторурацилу відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу знижують на 2 дозові рівні. Фебрильна нейтропенія При відповідності гематологічним критеріям у таблиці 2 та вирішенні лихоманки При невідповідності гематологічним критеріям у таблиці 2 та вирішенні лихоманки Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. До початку наступного циклу слід розглянути можливість використання колонієстимулюючих факторів. * - 28-денний період починається в 1-й день циклу, що іде за розвитком НЯ. Корекція режиму дозування доцетакселу На підставі рівня токсичності, що відзначається у пацієнта, доза доцетакселу може бути знижена. Пацієнти, у яких під час лікування доцетакселом спостерігається розвиток фебрильної нейтропенії, зниження рівня нейтрофілів. Пацієнти похилого віку Під час проведення клінічних досліджень не було отримано даних щодо підвищення ризику побічних ефектів у пацієнтів віком 65 років та старших порівняно з пацієнтами віком до 65 років. Рекомендації щодо зниження доз відсутні. Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження застосування препарату Цирамза® у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилося. Згідно з наявними клінічними даними, можна припустити, що пацієнтам з нирковою недостатністю легкого, помірного або важкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Рекомендації щодо зниження доз відсутні. Пацієнти з печінковою недостатністю Дослідження застосування препарату Цирамза® у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилося. Згідно з клінічними даними, можна припустити, що пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дані щодо застосування рамуцирумабу у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня відсутні. Рекомендації щодо зниження доз відсутні. Діти та підлітки до 18 років Безпека та ефективність препарату Цирамза® при застосуванні у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Інструкції з приготування та введення інфузійного розчину Як розчинник слід використовувати лише 0,9% розчин натрію хлориду. Препарат Цирамза не слід призначати або змішувати з розчинами декстрози. Кожен флакон призначений для одноразового застосування. Перед розведенням необхідно перевірити вміст флакона на наявність механічних включень та зміну кольору. У разі виявлення механічних увімкнень або зміни кольору флакон не слід використовувати. Щоб гарантувати стерильність приготовленого інфузійного розчину необхідно дотримання методів асептики. У разі використання попередньо заповнених контейнерів для внутрішньовенних інфузій На підставі розрахованого об'єму рамуцирумабу необхідно видалити відповідний об'єм 0,9% розчину хлориду натрію з попередньо заповненого контейнера для внутрішньовенних інфузій об'ємом 250 мл. З дотриманням методів асептики ввести розрахований обсяг рамуцірумабу у контейнер для внутрішньовенних інфузій. Загальний обсяг контейнера повинен становити 250 мл. Обережно перевернути контейнер для рівномірного перемішування. Розчин для інфузій не заморожувати та не струшувати. Не розбавляти іншими розчинами та не використовувати одночасно з іншими електролітами чи лікарськими препаратами. У разі використання порожніх контейнерів для внутрішньовенних інфузій З дотриманням методів асептики необхідно ввести розрахований обсяг рамуцірумабу в порожній контейнер для внутрішньовенних інфузій. Додати відповідну кількість 0,9% розчину хлориду натрію, щоб загальний обсяг становив 250 мл. Обережно перевернути контейнер для рівномірного перемішування. Розчин для інфузій не заморожувати та не струшувати. Не розбавляти іншими розчинами та не використовувати одночасно з іншими електролітами чи лікарськими препаратами. Невикористаний розчин препарату слід утилізувати відповідним способом, оскільки препарат Цирамза не містить протимікробних консервантів. Вводити препарат рекомендується з використанням інфузійної помпи. Для інфузії слід використовувати окрему систему для інфузій з вбудованим фільтром з низьким ступенем зв'язування білків з розміром пор 0,22 мкм. Наприкінці інфузії систему слід промити 0,9% розчином хлориду натрію. Приготовлений інфузійний розчин Розчин для інфузій Цирамза®, приготовлений відповідно до інструкції, не містить консервантів протимікробів. Розчин для інфузій Цирамза залишається стабільним з точки зору хімічних і фізичних властивостей протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 °С або протягом 4 годин при кімнатній температурі нижче 30 °С. Однак розчин слід використовувати відразу ж після приготування, щоб уникнути мікробіологічної контамінації. Якщо отриманий розчин не може бути використаний негайно, відповідальність за його зберігання та подальше використання несе користувач. Термін зберігання не повинен перевищувати 24 години при температурі від 2 до 8 °С, за винятком випадків, коли розведення проводили в контрольованих та валідованих асептичних умовах.ПередозуванняДані про передозування у людини відсутні. Препарат Цирамза призначали під час проведення дослідження I фази в дозах до 10 мг/кг кожні 2 тижні, при цьому максимально переносима доза досягнута не була. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАртеріальні тромбоемболічні ускладнення У ході клінічних досліджень було зареєстровано серйозні артеріальні тромбоемболічні ускладнення, що включають інфаркт міокарда, зупинку серця, інсульт, ішемію головного мозку. При виникненні серйозного артеріального тромбоемболічного ускладнення терапію препаратом Цирамза® слід повністю припинити. Шлунково-кишкові перфорації Препарат Цирамза відноситься до антиангіогенної терапії і може підвищувати ризик шлунково-кишкових перфорацій. При виникненні шлунково-кишкової перфорації терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. Тяжка кровотеча Препарат Цирамза відноситься до антиангіогенної терапії і може підвищувати ризик розвитку тяжкої кровотечі. При виникненні кровотечі 3 або 4 ступеня тяжкості терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. У пацієнтів із схильністю до кровотеч, а також у пацієнтів, які одночасно отримують лікування антикоагулянтами або іншими лікарськими препаратами, що підвищують ризик кровотечі, необхідно контролювати клінічний аналіз крові та параметри згортання. У пацієнтів з раком шлунка, які отримували лікування препаратом Цирамза® у складі комбінованої терапії з паклітакселом, та у пацієнтів з мКРР, які отримували лікування препаратом Цирамза® у складі комбінованої терапії за схемою FOLFIRI, були відмічені тяжкі шлунково-кишкові кровотечі, у тому числі з летальними. результатом. Легенева кровотеча при НМРЛ Пацієнти з плоскоклітинним гістологічним типом пухлини схильні до підвищеного ризику розвитку серйозних легеневих кровотеч. Однак збільшення частоти випадків легеневої кровотечі 5 ступеня вираженості серед пацієнтів з плоскоклітинним типом пухлини, які отримували терапію рамуцирумабом, у рамках клінічного дослідження не було відзначено. Пацієнти з НМРЛ, у яких в анамнезі була легенева кровотеча в недавньому минулому (>2,5 мл або артеріальна кров), а також пацієнти з ознаками утворення порожнини розпаду в пухлини (незалежно від гістологічного типу) на початковому етапі та пацієнти з будь-якими ознаками інвазії пухлиною великих кровоносних судин або проростання пухлини поблизу великих кровоносних судин не допускалися до участі у клінічних дослідженнях (див. розділ "Протипоказання").У клінічне дослідження за показанням НМРЛ не включалися пацієнти, які отримували терапію антикоагулянтами за будь-якою схемою та/або тривалу терапію нестероїдними протизапальними препаратами або антитромбоцитарними препаратами. Допускалося застосування ацетилсаліцилової кислоти у дозах не більше 325 мг на добу. Інфузійні реакції У ході клінічних досліджень з рамуцирумабом було відзначено інфузійні реакції. Більшість реакцій була зареєстрована при першій або другій інфузії Цирамзу. Під час інфузії необхідно стежити за станом пацієнта для виявлення ознак інфузійних реакцій. Симптоми можуть включати: м'язову ригідність/тремор, біль у спині/спазми, біль у грудях та/або відчуття здавленості, озноб, гіперемію шкіри, задишку, свистяче дихання, гіпоксію та парестезію. Тяжкі випадки можуть супроводжуватися такими симптомами: бронхоспазм, надшлуночкова тахікардія, артеріальна гіпотензія. При виникненні інфузійних реакцій 3 або 4 ступеня тяжкості терапію препаратом Цирамза слід негайно і повністю припинити. Артеріальна гіпертензія: Повідомлялося про підвищення частоти випадків тяжкої артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримували препарат Цирамза. У більшості випадків артеріальну гіпертензію купували за допомогою стандартної антигіпертензивної терапії. У разі попередньої артеріальної гіпертензії у пацієнта терапію препаратом Цирамза® не слід розпочинати до повного контролю за рівнем артеріального тиску. Під час терапії Цирамзом рекомендується здійснювати моніторинг артеріального тиску. У разі виникнення тяжкої артеріальної гіпертензії терапію рамуцирумабом слід тимчасово призупинити до нормалізації стану за допомогою антигіпертензивної терапії. При розвитку клінічно значущої артеріальної гіпертензії, яка не піддається контролю за допомогою антигіпертензивних лікарських засобів, терапію Цирамзом слід повністю припинити. Уповільнення процесу загоєння ран Вплив рамуцирумабу на процес загоєння ран у пацієнтів з тяжкими ранами не вивчений. У ході доклінічних досліджень на тваринах рамуцирумаб не уповільнював процес загоєння ран. Однак рамуцірумаб відноситься до антиангіогенної терапії і потенційно може негативно впливати на процес загоєння ран, тому, принаймні, за 4 тижні перед плановим хірургічним втручанням терапію рамуцирумабом слід тимчасово призупинити. Рішення про відновлення терапії рамуцирумабом після хірургічного втручання слід приймати на підставі клінічного висновку щодо достатнього загоєння ран. У разі виникнення у пацієнта ускладнень, пов'язаних із загоєнням ран, терапію рамуцирумабом слід припинити до повного загоєння ран. Печінкова недостатність Рамуцирумаб слід обережно призначати пацієнтам з цирозом печінки тяжкого ступеня (клас В або С за класифікацією Чайлд-П'ю), цирозом з печінковою енцефалопатією, клінічно значущим асцитом внаслідок цирозу та гепаторенальним синдромом. У таких пацієнтів рамуцирумаб слід застосовувати лише у випадку, якщо потенційна користь терапії перевищує ризик прогресування печінкової недостатності. Фістули Терапія препаратом Цирамза може сприяти підвищенню ризику утворення фістул у пацієнтів. У разі утворення фістули терапію рамуцірумаб слід припинити. Протеїнурія Повідомлялося про підвищення частоти випадків протеїнурії у пацієнтів, які отримували терапію Цирамзом. Під час проведення лікування препаратом Цирамза® необхідний моніторинг пацієнтів з метою виявлення розвитку або посилення протеїнурії. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2+, слід здійснити аналіз добової сечі. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2 г/24 години, терапію Цирамзом слід тимчасово припинити. Після зниження рівня білка у сечі до Якщо рівень білка в сечі становить >3 г/24 години, або у разі розвитку нефротичного синдрому терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. Стоматит Серед пацієнтів, які отримували препарат Цирамза в комбінації з хіміотерапевтичними препаратами, було відмічено підвищення частоти випадків розвитку стоматиту в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо у поєднанні з хіміотерапевтичними препаратами. У разі розвитку стоматиту слід негайно розпочати симптоматичне лікування. Ниркова недостатність Дані щодо безпеки застосування препарату Цирамза® у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну від 15 мл/хв до 29 мл/хв) обмежені. Дієта з обмеженням споживання кухонної солі У кожному флаконі об'ємом 10 мл міститься близько 17 мг натрію, а кожному флаконі об'ємом 50 мл міститься близько 85 мг натрію. Пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженням споживання солі, слід враховувати цю інформацію. Терапію препаратом Цирамза слід припинити на невизначений термін у разі: розвитку тяжких артеріальних тромбоемболічних ускладнень; Шлунково-кишкових перфорацій; Кровотечі 3 або 4 ступеня тяжкості згідно з критеріями NCI СТСАЕ; Спонтанної освіти фістул. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Цирамза® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У разі виникнення симптомів, що впливають на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій, слід утриматися від керування транспортом та роботи з механізмами до зникнення даного ефекту.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
83 050,00 грн
83 015,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину - 1 мл: Діюча речовина: рамуцірумаб 10 мг; Допоміжні речовини: гліцин – 9,98 мг, L-гістидин – 0,65 мг, L-гістидин моногідрохлорид – 1,22 мг, полісорбат 80 – 0,10 мг, натрію хлорид – 4,38 мг, вода для ін'єкцій – qs до 1 мл. Концентрат для виготовлення розчину для інфузій 10 мг/мл. По 10 мл (100 мг/10 мл) або 50 мл (500 мг/50 мл) препарату в безбарвний скляний флакон типу I, закупорений гумовою пробкою з хлорбутилу, алюмінієвою обкаткою та поліпропіленовим ковпачком. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиРідина, від прозорої до слабко опалесцентної, від безбарвної до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинні засоби, моноклональні антитіла.ФармакокінетикаЗгідно з результатами популяційного аналізу, фармакокінетичні показники рамуцирумабу у хворих на рак шлунка, недрібноклітинний рак легені та колоректальний рак схожі між собою. Рак шлунку При проведенні монотерапії рамуцирумабом у дозі 8 мг/кг кожні 2 тижні середні значення мінімальної концентрації (Cmin) рамуцирумабу у сироватці крові пацієнтів з пізніми стадіями раку шлунка становили 49,5 мкг/мл (діапазон: 6,3 - 228 мкг) 74,4 мкг/мл (діапазон: 13,8 - 234 мкг/мл) перед введенням четвертої та сьомої доз відповідно. Недрібноклітинний рак легені При проведенні комбінованої терапії рамуцирумабом у дозі 10 мг/кг з доцетакселом кожні 3 тижні Cmin рамуцирумабу у сироватці крові пацієнтів з недрібноклітинним раком легені становили 28,3 мкг/мл (діапазон: 2,5 - 108 мк /мл (діапазон: 3,1 - 128 мкг/мл) перед введенням третьої та п'ятої доз, відповідно. Колоректальний рак При проведенні комбінованої терапії рамуцирумабом у дозі 8 мг/кг з іринотеканом, кальцію фолінатом та фторурацилом (режим FOLFIRI) кожні 2 тижні, Cmin рамуцирумабу у сироватці крові пацієнтів з метастатичним колоректальним раком становили 46,3 119 мкг/мл) та 65,1 мкг/мл (діапазон: 14,5 - 205 мкг/мл) перед введенням третьої та п'ятої доз, відповідно. Всмоктування Рамуцірумаб призначений лише для внутрішньовенних інфузій. Розподіл Середній обсяг розподілу рамуцірумабу у рівноважному стані становить 5,4 л. Метаболізм Метаболізм рамуцірумабу не вивчений. Антитіла переважно виводяться у процесі катаболізму. Виведення Середній кліренс рамуцірумабу становить 0,015 л/год, а середній період напіввиведення (Т1/2) – 14 днів. Тимчасова та дозова залежність Чіткого відхилення від пропорційності дози для дослідження фармакокінетики рамуцирумаба в дозах від 6 мг/кг до 20 мг/кг не виявлено. При введенні рамуцірумабу кожні 2 тижні спостерігався коефіцієнт накопичення, що дорівнює 1,5. З моделей, побудованих методом популяційного фармакокінетичного моделювання, рівноважний стан досягається після введення шостої дози. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку За результатами популяційного аналізу фармакокінетики відмінності між експозицією рамуцирумабу (площа під кривою "концентрація-час", AUC) у пацієнтів віком 65 років та старших та пацієнтів віком до 65 років відсутні. Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження щодо оцінки впливу ниркової недостатності на фармакокінетику рамуцирумабу не проводилися. За результатами популяційного аналізу фармакокінетики AUC була приблизно однаковою у пацієнтів із легким ступенем ниркової недостатності (60 мл/хв ≤ кліренс креатиніну). Пацієнти з печінковою недостатністю Дослідження щодо оцінки впливу печінкової недостатності на фармакокінетику рамуцирумабу не проводилися. За результатами популяційного аналізу фармакокінетики AUC у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (загальний білірубін у 1,0-1,5 рази вище верхньої межі норми (ВГН) при будь-якій активності аспартатамінотрансферази (ACT) або активність ACT вище ВГН при загальному білірубіні не більше згідно з критеріями Національного інституту раку США (NCI СТСАЕ) і з помірним ступенем печінкової недостатності (загальний білірубін у 1.5-3,0 рази вище ВГН при будь-якій активності ACT) була приблизно такою ж, як і у пацієнтів з нормальною функцією печінки (загальний білірубін та ACT нижче ВДН). Дослідження рамуцирумабу за участю пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися. Інші групи пацієнтів За результатами популяційного аналізу фармакокінетики було показано, що вік (від 19 до 86 років), стать, расова приналежність, маса тіла, рівень альбуміну не впливають на фармакокінетику рамуцірумабу.ФармакодинамікаРамуцирумаб являє собою людське моноклональне антитіло, що відноситься до класу імуноглобулінів IgG1, яке специфічно зв'язується з рецептором 2 типу фактора росту ендотелію судин (VEGF) та блокує зв'язування рецептора 2 типу VEGF з лігандами VEGF-A, VEG. Рецептор 2 типу VEGK є ключовим медіатором ангіогенезу, що індукується VEGF. В результаті рамуцирумаб інгібує ліганд-стимульовану активацію рецептора 2 типу VEGF і компонентів його низхідного сигнального каскаду, у тому числі мітоген-активованих протеїнкіназ р44/р42, нейтралізуючи ліганд-індуковану проліферацію та міграцію енд. Імуногенність Як і всі терапевтичні протеїни, рамуцірумаб має потенційну імуногенність. Антитіла до рамуцирумабу були виявлені у 2,2% пацієнтів, включених у дослідження та отримували терапію рамуцирумабом. У жодного з пацієнтів, які мали антитіла до рамуцирумабу, інфузійні реакції не зареєстровані. У жодного з пацієнтів не було виявлено нейтралізуючих антитіл до рамуцірумабу. Даних для того, щоб оцінити дію антитіл на ефективність та безпеку рамуцірумабу, недостатньо.Показання до застосуванняРак шлунка або аденокарцинома гастроезофагеального переходу у складі комбінованої терапії з паклітакселом або як монотерапія у пацієнтів з прогресуванням захворювання після попереднього проведення хіміотерапії на основі препаратів платини та фторпіримідину. Місцевий або метастатичний недрібноклітинний рак легені (НМРЛ) у складі комбінованої терапії з доцетакселом у пацієнтів з прогресуванням захворювання при проведенні або після попереднього проведення хіміотерапії на основі препаратів платини. Метастатичний колоректальний рак (мКРР) у складі комбінованої терапії з іринотеканом, кальцію фолінатом та фторурацилом у пацієнтів з прогресуванням захворювання під час проведення або після попередньої терапії бевацизумабом, оксаліплатином та фторпіримідином.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного або будь-якого допоміжного компонента препарату. Пацієнти з НМРЛ за наявності інвазії пухлиною великих кровоносних судин чи розпаду пухлини. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Вагітність. Період грудного вигодовування. З обережністю артеріальна тромбоемболія в анамнезі; артеріальна гіпертензія; шлунково-кишкові перфорації в анамнезі; кровотечі в анамнезі; уповільнення процесу загоєння ран (див. розділ "Особливі вказівки"); цироз печінки тяжкого ступеня (клас В або С за класифікацією Чайлд-П'ю); цироз печінки з печінковою енцефалопатією; клінічно значущий асцит унаслідок цирозу чи гепаторенальний синдром; протеїнурія; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням кухонної солі.Вагітність та лактаціяЖінкам дітородного віку рекомендується уникати настання вагітності під час терапії Цирамзом. Пацієнток слід проінформувати про потенційний ризик для вагітності та плода. Жінкам дітородного віку необхідно застосовувати ефективні методи контрацепції під час терапії та протягом 3 місяців після введення останньої дози рамуцирумабу. Вагітність Дані щодо застосування рамуцірумабу у вагітних жінок відсутні. Даних щодо репродуктивної токсичності, отриманих при проведенні досліджень на тваринах, недостатньо. Оскільки ангіогенез дуже важливий задля збереження вагітності та розвитку плода, придушення ангіогенезу, викликане введенням рамуцирумаба, може негативно позначитися протягом вагітності, зокрема стані плода. У разі настання вагітності під час терапії рамуцирумабом пацієнтку слід поінформувати про можливий ризик, пов'язаний із збереженням вагітності, а також ризик для плода. Застосування препарату Цирамза не рекомендовано під час вагітності, а також жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування Інформація щодо проникнення рамуцирумабу у грудне молоко відсутня. Оскільки ризик для новонароджених/грудних дітей виключити не можна, під час терапії Цирамзом® і протягом як мінімум 3 місяців після введення останньої дози грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу рамуцирумабу на фертильність у людини відсутні. На підставі результатів, отриманих при проведенні досліджень на тваринах, терапія Цирамзом може негативно позначитися на фертильності.Побічна діяНайбільш поширеними серйозними небажаними реакціями, пов'язаними з терапією препаратом Цирамза® (як монотерапія або комбінація з цитотоксичною хіміотерапією) є шлунково-кишкові перфорації, важкі шлунково-кишкові кровотечі, артеріальні тромбоемболічні ускладнення. Також спостерігаються часті небажані реакції: стомлюваність/астенія, нейтропенія, лейкопенія, діарея, стоматит, носові кровотечі та артеріальна гіпертензія. Відповідно до класифікації, представленої в Медичному словнику для нормативно-правової діяльності (MedDRA), небажані реакції, зареєстровані у пацієнтів, розподілені та представлені нижче за системами органів, частотою розвитку та ступенем тяжкості: Дуже часті (≥ 1/10); Часті (від ≥ 1/100 до Рак шлунка (Цирамза® у складі комбінованої терапії з паклітакселом) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – гіпоальбумінемія. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія (включаючи кардіоміопатію на фоні артеріальної гіпертензії). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – носові кровотечі. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – шлунково-кишкові кровотечі, стоматит, діарея. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – протеїнурія. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – стомлюваність/астенія, периферичний набряк. Найбільш поширені небажані реакції, відмічені у ≥1% і Рак шлунка (Цирамза® як монотерапія) Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі, діарея. Найбільш поширені небажані реакції, відмічені у ≥1% і Найбільш поширені небажані реакції (включаючи реакції ≥3 ступеня), пов'язані з проведенням антиангіогенної терапії, що спостерігаються у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Цирамза® – при проведенні різних клінічних досліджень: шлунково-кишкові перфорації, інфузійні реакції та протеїнурія. Недрібноклітинний рак легені (Цирамза® у складі комбінованої терапії з доцетакселом) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – фебрильна нейтропенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – стоматит. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – стомлюваність/астенія, запалення слизової оболонки, периферичний набряк. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – носові кровотечі. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія. Найбільш поширені небажані реакції, відмічені У ^1% і Метастатичний колоректальний рак (Цирамза® у складі комбінованої терапії за схемою FOLFIRI (іринотекан, кальцію фолінат та фторурацил)) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – шлунково-кишкові кровотечі, стоматит. Загальні розлади та порушення разом: дуже часто - периферичний набряк. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпоальбумінемія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – протеїнурія (включаючи випадки нефротичного синдрому). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – носові кровотечі. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – синдром долонно-підошовної еритродизестезії. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія. Найбільш поширені небажані реакції, зареєстровані у ≥1% іВзаємодія з лікарськими засобамиПаклітаксел - при одночасному застосуванні рамуцирумаб не впливає на фармакокінетику паклітакселу, а паклітаксел не впливає на фармакокінетику рамуцирумабу. Доцетаксел - при одночасному застосуванні рамуцирумаб не впливає на фармакокінетику доцетакселу. Іринотекан - при одночасному застосуванні рамуцирумаб не впливає на фармакокінетику іринотекану та його активного метаболіту, SN-38.Спосіб застосування та дозиДля внутрішньовенних інфузій. Терапія препаратом Цирамза може бути призначена і проводитися тільки під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів. Після розведення препарат Цирамза вводять методом внутрішньовенної інфузії протягом періоду тривалістю близько 60 хвилин. Не слід вводити препарат внутрішньовенним болюсним методом або у вигляді швидкого внутрішньовенного введення. Для досягнення необхідної тривалості інфузії, що становить близько 60 хвилин, максимальна швидкість інфузії не повинна перевищувати 25 мг/хв або слід збільшити тривалість інфузії. Під час інфузії рекомендується стежити за станом пацієнта для виявлення ознак інфузійних реакцій. Крім того, необхідно забезпечити доступність відповідної реанімаційної апаратури. Премедикація Перед проведенням інфузій рамуцирумабу рекомендується проводити премедикацію антигістамінними препаратами (наприклад, дифенгідрамін). У разі розвитку у пацієнта інфузійної реакції 1 або 2 ступеня тяжкості згідно з класифікацією NCI СТСАЕ, премедикацію необхідно проводити перед усіма наступними інфузіями рамуцирумабу. У разі повторного розвитку інфузійної реакції 1 або 2 ступеня тяжкості пацієнту необхідно проводити премедикацію глюкокортикостероїдами (наприклад, дексаметазон). Надалі перед проведенням подальших інфузій рамуцирумабу необхідно проводити премедикацію із застосуванням наступних лікарських препаратів або їх аналогів: антигістамінні препарати (наприклад, дифенгідрамін) внутрішньовенно, парацетамол та дексаметазон. Рак шлунка або аденокарцинома гастроезофагеального переходу Комбінована терапія з паклітакселом Рекомендована доза препарату Цирамза становить 8 мг/кг у 1-й та 15-й дні 28-денного циклу до проведення інфузії паклітакселу. Рекомендована доза паклітакселу становить 80 мг/м2 у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин у 1-й, 8-й та 15-й дні 28-денного циклу. Перед кожною інфузією паклітакселу пацієнтам слід провести клінічний та біохімічний аналіз крові з метою оцінки стану функції печінки. Перед кожною інфузією паклітакселу потрібне дотримання певних критеріїв. Необхідні критерії перед кожною інфузією паклітакселу: Нейтрофіли - 1-й день: ≥ 1,5 х 109/л; 8-й та 15-й дні: ≥ 1,0 х 109/л. Тромбоцити – 1-й день: ≥ 100 х 109/л; 8-й та 15-й дні: ≥ 75 х 109/л. Білірубін - ≤ 1,5 х ВДН. АСТ/Аланінамінотрансфераза (АЛТ) - Відсутність метастазів у печінку: АЛТ/АСТ ≤ 3 х ВГН; Метастази в печінку – АЛТ/АСТ ≤ 5 х ВГН. Застосування препарату Цирамза як монотерапія Рекомендована доза Цирамза при проведенні монотерапії становить 8 мг/кг, кожні 2 тижні у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин, максимальна швидкість інфузії 25 мг/хв. Місцевий або метастатичний НМРЛ Рекомендована доза Цирамзи становить 10 мг/кг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин у 1-й день 21-денного циклу перед інфузією доцетакселу. Доцетаксел у дозі 75 мг/м2 необхідно вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин на 1 день 21-денного циклу. Метастатичний колоректальний рак Рекомендована доза Цирамзи становить 8 мг/кг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин кожні два тижні перед проведенням комбінованої хіміотерапії за схемою FOLFIRI. Перед початком хіміотерапії пацієнтам слід здійснити клінічний аналіз крові. Перед проведенням хіміотерапії за схемою FOLFIRI потрібне дотримання певних критеріїв. Необхідні критерії перед хіміотерапією за схемою FOLFIRI: Нейтрофіли - ≥ 1,5 х 109/л; Тромбоцити – ≥ 100 х 109/л; Токсичні явища з боку шлунково-кишкового тракту на фоні хіміотерапії - ≤ 1 ступеня (згідно з критеріями NCI СТСАЕ). Тривалість терапії Терапію препаратом Цирамза слід продовжувати до появи ознак прогресування захворювання або розвитку неприйнятної токсичності. Рекомендації щодо корекції режиму дозування Інфузійні реакції У разі розвитку у пацієнта інфузійної реакції 1 або 2 ступеня тяжкості слід знизити швидкість інфузії препарату Цирамза на 50% для проведення, а також для всіх подальших інфузій. У разі розвитку інфузійної реакції 3 або 4 ступеня тяжкості терапію препаратом Цирамза слід негайно і повністю припинити. Артеріальна гіпертензія Перед кожним введенням препарату Цирамза слід контролювати артеріальний тиск з проведенням терапії відповідно до клінічних показань. У разі розвитку артеріальної гіпертензії тяжкого ступеня терапію препаратом Цирамза слід тимчасово припинити до досягнення адекватного контролю на тлі лікарської терапії. Якщо проведення гіпотензивної терапії не призводить до досягнення безпечного рівня артеріального тиску, терапію Цирамзом слід повністю припинити. Протеїнурія Під час проведення лікування препаратом Цирамза® необхідно контролювати стан пацієнтів для виявлення ознак розвитку або посилення протеїнурії. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2+, слід здійснити аналіз добової сечі. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2 г/24 години, терапію Цирамзом слід тимчасово припинити. Після зниження рівня білка у сечі до Рекомендована початкова доза Цирамзу - 8 мг/кг. Перше зниження дози Цирамзу - 6 мг/кг. Повторне зниження дози Цирамзу - 5 мг/кг. Рекомендована початкова доза Цирамзу - 10 мг/кг. Перше зниження дози Цирамзу - 8 мг/кг. Повторне зниження дози Цирамзу - 6 мг/кг. Якщо рівень білка в сечі становить >3 г/24 години, або у разі розвитку нефротичного синдрому терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. Планові операції або уповільнення процесу загоєння ран Терапію препаратом Цирамза слід тимчасово припинити як мінімум за 4 тижні до проведення планової операції. У разі виникнення ускладнень, пов'язаних із уповільненням процесу загоєння ран, терапію препаратом Цирамза слід тимчасово припинити до повного загоєння ран. Корекція режиму дозування паклітакселу На підставі рівня токсичності, що відзначається у пацієнта, доза паклітакселу може бути знижена. При розвитку гематологічної токсичності 4 ступеня або негематологічної токсичності 3 ступеня тяжкості, пов'язаної з терапією паклітакселом, відповідно до критеріїв NCI СТСАЕ рекомендується знизити дозу паклітакселу на 10 мг/м2 на час усіх наступних циклів терапії. Наступне зниження дози на 10 мг/м2 рекомендовано у разі збереження або повторного розвитку токсичності. Корекція режиму дозування схеми FOLFIRJ (іринотекан, кальцію фолінат та фторурацил) У разі розвитку певних проявів токсичності дози окремих препаратів схеми FOLFIRI можуть бути знижені. Зміна дози кожного окремого препарату схеми FOLFIRI повинна здійснюватися незалежно один від одного за алгоритмом, представленим у таблиці 4. У таблиці 5 представлена докладна інформація про відстрочення введення або зниження дози препаратів схеми FOLFIRI під час наступного циклу на підставі максимального ступеня вираженості певних небажаних явищ. Зниження дози препаратів FOLFIRI. Препарат схеми FOLFIRI Рівень дози Початкова доза -1 -2 -3 Іринотекан 180 мг/м2 150 мг/м2 120 мг/м2 100 мг/м2 5-фторурацил болюсно 400 мг/м2 200 мг/м2 0 мг/м2 0 мг/м2 5-фторурацил інфузійно 2400 мг/м2 за 46-48 годин 2000 мг/м2 за 46-48 годин 1600 мг/м2 за 46-48 годин 1200 мг/м2 за 46-48 годин Зміна дози препаратів схеми FOLFIRI у разі розвитку певних небажаних явищ Небажане явище Ступінь NCI СТСАЕ Зміна дози в 1-й день циклу лікування, що настає за розвитком НЯ Діарея 2 Якщо виразність діареї зменшилася до 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу знижують на 1 дозовий рівень. При відновленні діареї 2 ступеня вираженості дозу 5-фторурцилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 3 Якщо виразність діареї зменшилася до ≤ 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 4 Якщо виразність діареї зменшилася до ≤ 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Якщо діарея 4 ступеня виразності не дозволилася до ≤ 1 ступеня, введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня. Нейтропенія або тромбоцитопенія За відповідністю гематологічним критеріям у таблиці 2 За невідповідності гематологічним критеріям у таблиці 2 2 Корекція дози не потрібна. Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 3 Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. Введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 4 Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Стоматит/запалення слизової оболонки ротової порожнини 2 Якщо виразність стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини зменшилася до 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу знижують на 1 дозовий рівень. При відновленні стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини 2 ступеня вираженості дозу 5-фторурацилу знижують на 2 дозові рівні. 3 Якщо виразність стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини зменшилася до 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу знижують на 1 дозовий рівень. Якщо 3 ступінь виразності стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини не зменшилася до ≤ 1 ступеня, введення 5-фторурацилу відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу знижують на 2 дозові рівні. 4 Введення 5-фторурацилу відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу знижують на 2 дозові рівні. Фебрильна нейтропенія При відповідності гематологічним критеріям у таблиці 2 та вирішенні лихоманки При невідповідності гематологічним критеріям у таблиці 2 та вирішенні лихоманки Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. До початку наступного циклу слід розглянути можливість використання колонієстимулюючих факторів. * - 28-денний період починається в 1-й день циклу, що іде за розвитком НЯ. Корекція режиму дозування доцетакселу На підставі рівня токсичності, що відзначається у пацієнта, доза доцетакселу може бути знижена. Пацієнти, у яких під час лікування доцетакселом спостерігається розвиток фебрильної нейтропенії, зниження рівня нейтрофілів. Пацієнти похилого віку Під час проведення клінічних досліджень не було отримано даних щодо підвищення ризику побічних ефектів у пацієнтів віком 65 років та старших порівняно з пацієнтами віком до 65 років. Рекомендації щодо зниження доз відсутні. Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження застосування препарату Цирамза® у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилося. Згідно з наявними клінічними даними, можна припустити, що пацієнтам з нирковою недостатністю легкого, помірного або важкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Рекомендації щодо зниження доз відсутні. Пацієнти з печінковою недостатністю Дослідження застосування препарату Цирамза® у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилося. Згідно з клінічними даними, можна припустити, що пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дані щодо застосування рамуцирумабу у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня відсутні. Рекомендації щодо зниження доз відсутні. Діти та підлітки до 18 років Безпека та ефективність препарату Цирамза® при застосуванні у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Інструкції з приготування та введення інфузійного розчину Як розчинник слід використовувати лише 0,9% розчин натрію хлориду. Препарат Цирамза не слід призначати або змішувати з розчинами декстрози. Кожен флакон призначений для одноразового застосування. Перед розведенням необхідно перевірити вміст флакона на наявність механічних включень та зміну кольору. У разі виявлення механічних увімкнень або зміни кольору флакон не слід використовувати. Щоб гарантувати стерильність приготовленого інфузійного розчину необхідно дотримання методів асептики. У разі використання попередньо заповнених контейнерів для внутрішньовенних інфузій На підставі розрахованого об'єму рамуцирумабу необхідно видалити відповідний об'єм 0,9% розчину хлориду натрію з попередньо заповненого контейнера для внутрішньовенних інфузій об'ємом 250 мл. З дотриманням методів асептики ввести розрахований обсяг рамуцірумабу у контейнер для внутрішньовенних інфузій. Загальний обсяг контейнера повинен становити 250 мл. Обережно перевернути контейнер для рівномірного перемішування. Розчин для інфузій не заморожувати та не струшувати. Не розбавляти іншими розчинами та не використовувати одночасно з іншими електролітами чи лікарськими препаратами. У разі використання порожніх контейнерів для внутрішньовенних інфузій З дотриманням методів асептики необхідно ввести розрахований обсяг рамуцірумабу в порожній контейнер для внутрішньовенних інфузій. Додати відповідну кількість 0,9% розчину хлориду натрію, щоб загальний обсяг становив 250 мл. Обережно перевернути контейнер для рівномірного перемішування. Розчин для інфузій не заморожувати та не струшувати. Не розбавляти іншими розчинами та не використовувати одночасно з іншими електролітами чи лікарськими препаратами. Невикористаний розчин препарату слід утилізувати відповідним способом, оскільки препарат Цирамза не містить протимікробних консервантів. Вводити препарат рекомендується з використанням інфузійної помпи. Для інфузії слід використовувати окрему систему для інфузій з вбудованим фільтром з низьким ступенем зв'язування білків з розміром пор 0,22 мкм. Наприкінці інфузії систему слід промити 0,9% розчином хлориду натрію. Приготовлений інфузійний розчин Розчин для інфузій Цирамза®, приготовлений відповідно до інструкції, не містить консервантів протимікробів. Розчин для інфузій Цирамза залишається стабільним з точки зору хімічних і фізичних властивостей протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 °С або протягом 4 годин при кімнатній температурі нижче 30 °С. Однак розчин слід використовувати відразу ж після приготування, щоб уникнути мікробіологічної контамінації. Якщо отриманий розчин не може бути використаний негайно, відповідальність за його зберігання та подальше використання несе користувач. Термін зберігання не повинен перевищувати 24 години при температурі від 2 до 8 °С, за винятком випадків, коли розведення проводили в контрольованих та валідованих асептичних умовах.ПередозуванняДані про передозування у людини відсутні. Препарат Цирамза призначали під час проведення дослідження I фази в дозах до 10 мг/кг кожні 2 тижні, при цьому максимально переносима доза досягнута не була. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАртеріальні тромбоемболічні ускладнення У ході клінічних досліджень було зареєстровано серйозні артеріальні тромбоемболічні ускладнення, що включають інфаркт міокарда, зупинку серця, інсульт, ішемію головного мозку. При виникненні серйозного артеріального тромбоемболічного ускладнення терапію препаратом Цирамза® слід повністю припинити. Шлунково-кишкові перфорації Препарат Цирамза відноситься до антиангіогенної терапії і може підвищувати ризик шлунково-кишкових перфорацій. При виникненні шлунково-кишкової перфорації терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. Тяжка кровотеча Препарат Цирамза відноситься до антиангіогенної терапії і може підвищувати ризик розвитку тяжкої кровотечі. При виникненні кровотечі 3 або 4 ступеня тяжкості терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. У пацієнтів із схильністю до кровотеч, а також у пацієнтів, які одночасно отримують лікування антикоагулянтами або іншими лікарськими препаратами, що підвищують ризик кровотечі, необхідно контролювати клінічний аналіз крові та параметри згортання. У пацієнтів з раком шлунка, які отримували лікування препаратом Цирамза® у складі комбінованої терапії з паклітакселом, та у пацієнтів з мКРР, які отримували лікування препаратом Цирамза® у складі комбінованої терапії за схемою FOLFIRI, були відмічені тяжкі шлунково-кишкові кровотечі, у тому числі з летальними. результатом. Легенева кровотеча при НМРЛ Пацієнти з плоскоклітинним гістологічним типом пухлини схильні до підвищеного ризику розвитку серйозних легеневих кровотеч. Однак збільшення частоти випадків легеневої кровотечі 5 ступеня вираженості серед пацієнтів з плоскоклітинним типом пухлини, які отримували терапію рамуцирумабом, у рамках клінічного дослідження не було відзначено. Пацієнти з НМРЛ, у яких в анамнезі була легенева кровотеча в недавньому минулому (>2,5 мл або артеріальна кров), а також пацієнти з ознаками утворення порожнини розпаду в пухлини (незалежно від гістологічного типу) на початковому етапі та пацієнти з будь-якими ознаками інвазії пухлиною великих кровоносних судин або проростання пухлини поблизу великих кровоносних судин не допускалися до участі у клінічних дослідженнях (див. розділ "Протипоказання").У клінічне дослідження за показанням НМРЛ не включалися пацієнти, які отримували терапію антикоагулянтами за будь-якою схемою та/або тривалу терапію нестероїдними протизапальними препаратами або антитромбоцитарними препаратами. Допускалося застосування ацетилсаліцилової кислоти у дозах не більше 325 мг на добу. Інфузійні реакції У ході клінічних досліджень з рамуцирумабом було відзначено інфузійні реакції. Більшість реакцій була зареєстрована при першій або другій інфузії Цирамзу. Під час інфузії необхідно стежити за станом пацієнта для виявлення ознак інфузійних реакцій. Симптоми можуть включати: м'язову ригідність/тремор, біль у спині/спазми, біль у грудях та/або відчуття здавленості, озноб, гіперемію шкіри, задишку, свистяче дихання, гіпоксію та парестезію. Тяжкі випадки можуть супроводжуватися такими симптомами: бронхоспазм, надшлуночкова тахікардія, артеріальна гіпотензія. При виникненні інфузійних реакцій 3 або 4 ступеня тяжкості терапію препаратом Цирамза слід негайно і повністю припинити. Артеріальна гіпертензія: Повідомлялося про підвищення частоти випадків тяжкої артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримували препарат Цирамза. У більшості випадків артеріальну гіпертензію купували за допомогою стандартної антигіпертензивної терапії. У разі попередньої артеріальної гіпертензії у пацієнта терапію препаратом Цирамза® не слід розпочинати до повного контролю за рівнем артеріального тиску. Під час терапії Цирамзом рекомендується здійснювати моніторинг артеріального тиску. У разі виникнення тяжкої артеріальної гіпертензії терапію рамуцирумабом слід тимчасово призупинити до нормалізації стану за допомогою антигіпертензивної терапії. При розвитку клінічно значущої артеріальної гіпертензії, яка не піддається контролю за допомогою антигіпертензивних лікарських засобів, терапію Цирамзом слід повністю припинити. Уповільнення процесу загоєння ран Вплив рамуцирумабу на процес загоєння ран у пацієнтів з тяжкими ранами не вивчений. У ході доклінічних досліджень на тваринах рамуцирумаб не уповільнював процес загоєння ран. Однак рамуцірумаб відноситься до антиангіогенної терапії і потенційно може негативно впливати на процес загоєння ран, тому, принаймні, за 4 тижні перед плановим хірургічним втручанням терапію рамуцирумабом слід тимчасово призупинити. Рішення про відновлення терапії рамуцирумабом після хірургічного втручання слід приймати на підставі клінічного висновку щодо достатнього загоєння ран. У разі виникнення у пацієнта ускладнень, пов'язаних із загоєнням ран, терапію рамуцирумабом слід припинити до повного загоєння ран. Печінкова недостатність Рамуцирумаб слід обережно призначати пацієнтам з цирозом печінки тяжкого ступеня (клас В або С за класифікацією Чайлд-П'ю), цирозом з печінковою енцефалопатією, клінічно значущим асцитом внаслідок цирозу та гепаторенальним синдромом. У таких пацієнтів рамуцирумаб слід застосовувати лише у випадку, якщо потенційна користь терапії перевищує ризик прогресування печінкової недостатності. Фістули Терапія препаратом Цирамза може сприяти підвищенню ризику утворення фістул у пацієнтів. У разі утворення фістули терапію рамуцірумаб слід припинити. Протеїнурія Повідомлялося про підвищення частоти випадків протеїнурії у пацієнтів, які отримували терапію Цирамзом. Під час проведення лікування препаратом Цирамза® необхідний моніторинг пацієнтів з метою виявлення розвитку або посилення протеїнурії. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2+, слід здійснити аналіз добової сечі. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2 г/24 години, терапію Цирамзом слід тимчасово припинити. Після зниження рівня білка у сечі до Якщо рівень білка в сечі становить >3 г/24 години, або у разі розвитку нефротичного синдрому терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. Стоматит Серед пацієнтів, які отримували препарат Цирамза в комбінації з хіміотерапевтичними препаратами, було відмічено підвищення частоти випадків розвитку стоматиту в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо у поєднанні з хіміотерапевтичними препаратами. У разі розвитку стоматиту слід негайно розпочати симптоматичне лікування. Ниркова недостатність Дані щодо безпеки застосування препарату Цирамза® у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну від 15 мл/хв до 29 мл/хв) обмежені. Дієта з обмеженням споживання кухонної солі У кожному флаконі об'ємом 10 мл міститься близько 17 мг натрію, а кожному флаконі об'ємом 50 мл міститься близько 85 мг натрію. Пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженням споживання солі, слід враховувати цю інформацію. Терапію препаратом Цирамза слід припинити на невизначений термін у разі: розвитку тяжких артеріальних тромбоемболічних ускладнень; Шлунково-кишкових перфорацій; Кровотечі 3 або 4 ступеня тяжкості згідно з критеріями NCI СТСАЕ; Спонтанної освіти фістул. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Цирамза® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У разі виникнення симптомів, що впливають на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій, слід утриматися від керування транспортом та роботи з механізмами до зникнення даного ефекту.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: мелатонін 2 мг; Допоміжні речовини: сополімер метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду і етилакрилату [1:2:0.1] - 40 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 40 мг, лактози моногідрат - 80 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, тальк 2 мг. Таблетки по 2 мг, 21 штука в блістері, в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.ФармакокінетикаВсмоктування. Мелатонін після прийому внутрішньо у дорослих швидко всмоктується із ШКТ, у літніх швидкість всмоктування може бути знижена на 50%. При прийомі мелатоніну у діапазоні доз 2-8 мг кінетичні параметри мають лінійний характер динаміки. Біодоступність становить 15%. Відзначається значний ефект першого проходження через печінку з оцінкою первинного метаболізму 85%. Тmax - 3 години при прийомі препарату після їди. Прийом їжі впливає на абсорбцію мелатоніну та його Cmax у плазмі крові при прийомі Циркадину у дозі 2 мг внутрішньо. Супутній прийом їжі сповільнював абсорбцію мелатоніну, що призводило до більш тривалого Тmax (Тmax = 3 год порівняно з Тmax = 0.75 год) та нижчої Cmax (1020 пг/мл порівняно з 1176 пг/мл). Розподіл. У дослідженнях in vitro зв'язування мелатоніну з білками плазми становить 60%. В основному мелатонін зв'язується з альбуміном, альфа1-кислим глікопротеїном та ЛПВЩ. При тривалому лікуванні не відмічено кумуляції препарату. Ці дані поєднуються з коротким T1/2 мелатоніну у людини. Метаболізм. Експериментальні дослідження дозволяють припустити, що у процесі метаболізму мелатоніну беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2 та, можливо, CYP2C19 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт мелатоніну – 6-сульфатоксимелатонін неактивний. Процес пресистемного метаболізму відбувається у печінці. Екскреція метаболіту завершується протягом 12 годин після прийому внутрішньо. Виведення. T1/2 становить 3.5-4 год. Виведення здійснюється на 89% нирками, у вигляді сульфату та кон'югатів глюкуроніду 6-гідроксимелатоніну, а 2% препарату виводиться у незміненому вигляді. У жінок спостерігається 3-4-кратне порівняно з чоловіками значення Сmах. Також відзначена п'ятикратна міжіндивідуальна варіабельність Сmах у межах однієї статі. Проте, інших відмінностей у показниках фармакодинаміки у чоловіків та жінок, крім відмінностей у концентрації препарату у плазмі крові, не відзначено. Процес метаболізму, як відомо, уповільнюється із віком. При різних дозах мелатоніну більш високі значення AUC та Сmах отримані у літніх людей, що відображає знижений метаболізм у пацієнтів цієї групи. У той час як Сmах у дорослих (18-45 років) становила 500 пг/мл, у літніх (55-69 років) - 1200 пг/мл; AUC у дорослих – 3000 пг × ч/мл та 5000 пг × ч/мл – у літніх. Пацієнти з порушенням функції нирок: через 1 та 3 тижні курсового лікування Циркадином у дозі 2 мг проводили забір крові о 23:00 через 2 години після прийому препарату внутрішньо, концентрація склала 411.4±56.5 та 432±83.2 пг, відповідно, і подібна до такої. при одноразовому прийомі 2 мг Циркадіна здоровими добровольцями. Пацієнти з порушенням функції печінки: печінка є основним органом, який бере участь у метаболізмі мелатоніну, тому захворювання печінки призводять до підвищення концентрації ендогенного мелатоніну. Концентрація мелатоніну в плазмі суттєво збільшувалася у денний час доби у пацієнтів з цирозом печінки. Відзначено значне зниження загальної екскреції 6-сульфатоксимелатоніну порівняно з контрольною групою.ФармакодинамікаСнодійний препарат. Мелатонін є синтетичним аналогом гормону, що виробляється епіфізом, і за хімічною структурою близький до серотоніну. У фізіологічних умовах секреція мелатоніну підвищується невдовзі після настання темного часу доби, досягає максимальних значень о 2-4 годині ночі і знижується протягом другої половини ночі. Вважається, що мелатонін контролює циркадні ритми та сприйняття циклу день-ніч. Має снодійний ефект і покращує засинання. Передбачається, що вплив мелатоніну на рецептори МТ1, МТ2 та МТЗ посилює снодійну дію, оскільки ці рецептори (переважно МТ1 та МТ2) залучені до регуляції циркадних ритмів та сну. Вміст ендогенного мелатоніну знижується з віком, тому препарат може суттєво покращити якість сну при первинному безсонні, особливо у пацієнтів віком від 55 років. Циркадин у дозі 2 мг на добу у вечірні години збільшує тривалість та покращує якості сну, а також покращує активність у період неспання, без погіршення психомоторних реакцій протягом дня.Клінічна фармакологіяСнодійний препарат.ІнструкціяТаблетки слід ковтати повністю для підтримки уповільненого вивільнення. Не слід розламувати або жувати таблетку для полегшення процесу ковтання.Показання до застосуванняКороткочасне лікування первинного безсоння, що характеризується поганою якістю сну у пацієнтів старше 55 років (як монотерапія).Протипоказання до застосуванняВроджена непереносимість галактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, уроджений дефіцит лактази; Аутоімунні захворювання; печінкова недостатність; Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); Підвищена чутливість до компонентів препарату (активної речовини та допоміжних речовин).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: рідко – оперізуючий герпес. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – дратівливість, нервозність, занепокоєння, безсоння, незвичайні сновидіння, нічні кошмари, тривога; рідко – зміни настрою, агресія, ажитація, плаксивість, симптоми стресу, дезорієнтація, раннє ранкове пробудження, збільшення лібідо, знижений настрій, депресія. З боку нервової системи: нечасто – мігрень, біль голови, млявість, психомоторна гіперактивність, запаморочення, сонливість; рідко - непритомність, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги, сновидний стан, синдром неспокійних ніг, погана якість сну, парестезії. З боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору, нечіткість зору, підвищена сльозотеча. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго, позиційне вертиго. З боку серця: рідко – стенокардія напруги, відчуття серцебиття. З боку судин: нечасто – артеріальна гіпертензія, рідко – “припливи”. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – абдомінальний біль, абдомінальний біль у верхній частині живота, диспепсія, виразковий стоматит, сухість у роті, нудота; рідко - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, шлунково-кишкове порушення або розлад, утворення міхурів на слизовій оболонці порожнини рота, виразковий глосит, блювання, абнормальний кишковий шум, здуття живота, гіперсекреція слини, неприємний запах з рота, абін. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гіпербілірубінемія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – дерматит, пітливість ночами, свербіж та генералізоване свербіння, висипання, сухість шкіри; рідко - екзема, еритема, дерматит рук, псоріаз, генералізований висип, сверблячий висип, ураження нігтів; частота невідома - набряк Квінке, набряк рота, набряк язика. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у кінцівці; рідко – артрит; м'язовий спазм, біль у шиї, нічні судоми. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – глюкозурія, протеїнурія; рідко – поліурія, гематурія, ніктурія. З боку статевих органів та грудної залози: нечасто – менопаузні симптоми; рідко – пріапізм, простатит; частота невідома – галакторея. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія, біль у грудях; рідко – стомлюваність, біль, спрага.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час прийому Циркадина слід вживати алкоголь, т.к. він знижує ефективність препарату. Циркадин потенціює седативну дію бензодіазепінових та не бензодіазепінових снодійних засобів, таких як залеплон, золпідем та зопіклон. У ході клінічного дослідження спостерігалися чіткі ознаки транзиторної фармакодинамічної взаємодії між Циркадином та золпідемом протягом однієї години після їх прийому. Комбіноване застосування може призводити до прогресуючого розладу уваги, пам'яті та координації порівняно з монотерапією золпідемом. У ході досліджень Циркадін призначався спільно з тіоридазином та іміпраміном, препаратами, що впливають на ЦНС. У жодному випадку не було виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Тим не менш, одночасне застосування з Циркадином призводило до підвищення відчуття спокою та до труднощів у виконанні певних завдань порівняно з монотерапією іміпраміном, а також посилення почуття "помутніння в голові", порівняно з монотерапією тіоридазином.Спосіб застосування та дозиВсередину, по 2 мг 1 раз на добу, після їди, увечері, за 1-2 години перед сном. Курс лікування може становити до 13 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦиркадин може викликати сонливість. Тому препарат слід призначати з обережністю, якщо сонливість, що викликається, загрожує безпеці хворого. Клінічні дані щодо застосування Цикардину у хворих з аутоімунними захворюваннями відсутні, у зв'язку з цим Циркадин не рекомендується призначати хворим з аутоімунними захворюваннями. Цей препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази lapp або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Циркадин викликає сонливість, у зв'язку з цим у період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
264,00 грн
219,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: цисплатин - 0,5 мг. Допоміжні речовини: хлорид натрію, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (для корекції рівня рН), вода д/і. У флаконі темного скла 20мл розчину. У картонній упаковці 1 флакон.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЦисплатин (цис-диаминдихлорплатина) є протипухлинним препаратом, що містить важкий метал платину. Цисплатин має властивості, подібні до властивостей біфункціональних алкілуючих агентів, що утворюють міжтяжові та внутрішньотяжові зшивки в ДНК, тим самим порушуючи її функції, що призводить до загибелі клітин; при цьому препарат не має циклічної та фазової специфічності. Має імуносупресивні та радіосенсибілізуючі властивості.ФармакокінетикаПісля швидкої внутрішньовенної інфузії (15 хвилин - 1 год) поява цисплатину в плазмі крові та пік його концентрації визначається негайно після введення. При внутрішньовенній інфузії протягом 6-24 годин концентрація препарату в плазмі поступово зростає протягом інфузії, досягаючи максимуму до кінця введення. Цисплатин характеризується екстенсивним розподілом у біологічних рідинах організму та у тканинах; при цьому найбільш високі концентрації досягаються в нирках, печінці та передміхуровій залозі. Платина, що вивільнилася з цисплатину, швидко зв'язується з білками тканин та плазми. Через 2 години після закінчення тригодинної інфузії 90% платини в плазмі виявляється у пов'язаному з білками стані. Цисплатин має здатність накопичуватися в організмі і виявлятися в деяких тканинах протягом шести місяців після введення останньої дози лікарського засобу. Біотрансформація цисплатину здійснюється шляхом швидкого неферментного перетворення з утворенням неактивних метаболітів. Цитотоксична дія має лише цисплатин, не пов'язаний з білками, або його платиновмісні метаболіти. Період напіввиведення загальної платини носить дуже широку індивідуальну варіабельність і коливається в межах 2-72 год у здорових людей і 1-240 год при вираженій нирковій недостатності. Цисплатин виводиться переважно із сечею. Цисплатин може виводитися із системного кровотоку шляхом діалізу, але лише протягом перших 3 годин після введення препарату.Показання до застосуванняЦисплатин, зазвичай у складі схем комбінованої хіміотерапії, широко застосовується при лікуванні наступних солідних пухлин: герміногенні пухлини жінок та чоловіків; рак яєчників та яєчка; рак легені; пухлини голови та шиї. Крім того, цисплатин має протипухлинну активність при наступних видах пухлин: рак шийки матки; рак сечового міхура; остеосаркоми; меланома; нейробластома; рак стравоходу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість цисплатину чи інших сполук, що містять платину; порушення функції нирок (рівень креатиніну у сироватці понад 115 мкмоль/літр); пригнічення кістковомозкового кровотворення; серцева недостатність; вагітність та лактація; генералізовані інфекції.Вагітність та лактаціяПротипоказано приймати препарат при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: нефротоксичність (носить кумулятивний характер і є основним токсичним фактором, що обмежує дозу Цисплатину). Ураження нирок, що супроводжуються пошкодженням ниркових канальців, можуть вперше виявлятися на другому тижні після введення дози та виявлятися підвищенням рівня креатиніну, сечовини, сечової кислоти у сироватці крові та/або зниженням кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність, як правило, буває незначною або помірно вираженою та носить оборотний характер при звичайних дозах Цисплатину. З боку системи травлення: нудота та блювота, які зазвичай починаються протягом першої години терапії та продовжуються протягом 24 год і більше, зустрічаються у 65% хворих. Ці побічні ефекти лише частково усуваються при застосуванні стандартних протиблювотних препаратів. Тяжкість цих симптомів може бути зменшена шляхом поділу загальної дози, розрахованої на цикл терапії, на менші дози, які вводяться один раз на добу протягом п'яти днів. З інших часто спостерігаються небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту відмічені біль у ділянці живота, діарея та запор. Зрідка можуть відзначатися незначні та транзиторні підвищення рівня АСТ та АЛТ у сироватці крові. З боку системи кровотворення: часто - мієлосупресія (у більшості випадків вона виражена незначно або помірно і при застосуванні звичайних доз носить оборотний характер). Найнижчі рівні лейкоцитів та тромбоцитів, як правило, виявляються приблизно через 2 тижні; їхній вихідний рівень у більшості пацієнтів відновлюється протягом 4 тижнів. Також може спостерігатись анемія. З боку системи слуху: односторонній або двосторонній шум у вухах, із втратою слуху або без втрати, відзначається приблизно у 10% пацієнтів; зазвичай цей побічний ефект має оборотний характер. Встановлено, що ураження органу слуху носить дозозалежний і кумулятивний характер, і цей побічний ефект спостерігається у пацієнтів дуже молодого або старечого віку. Є повідомлення про токсичну дію препарату на вестибулярний апарат. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: периферичні нейропатії виникають нечасто. Зазвичай вони мають сенсорну природу (наприклад, парестезії верхніх та нижніх кінцівок), але можуть виникати моторні порушення (зниження рефлексів і слабкість у нижніх кінцівках). Також можуть відзначатися вегетативна нейропатія, судоми, невиразна мова, втрата смаку та втрата пам'яті. У літературі повідомлялося про розвиток синдрому Лермітта (мієлопатія хребетного стовпа та автономна нейропатія). Лікування слід припинити за першої появи цих симптомів. З боку імунної системи: іноді відзначаються алергічні реакції, що виявляються у вигляді почервоніння та набряку обличчя, хрипів, що свиснуть у легенях, тахікардії та зниженні АТ. Ці реакції можуть виникати протягом декількох хвилин після початку введення цисплатину. У поодиноких випадках можуть спостерігатися кропив'янка і плямисто-папульозна шкірна висипка. З боку системи зору: в окремих випадках відзначаються неврит зорового нерва, набряк диска зорового нерва, кіркова сліпота. Також можуть спостерігатися зміни сприйняття кольорів, особливо у жовто-блакитній частині спектра. Єдиною зміною очного дна може бути нерегулярна пігментація сітківки в області жовтої плями. Ці побічні ефекти зазвичай мають оборотний характер і зникають після відміни препарату. Порушення з боку електролітного балансу: гіпомагніємія, гіпокальціємія та гіпокаліємія. Гіпомагніємія та/або гіпокальціємія можуть виявлятися клінічно підвищеною м'язовою чутливістю або судомами, тремором, карпопедальним спазмом (судоми в кистях та стопах) та/або тетанією. Можлива гіпонатріємія, яка обумовлена синдромом неадекватної продукції антидіуретичного гормону. Місцеві реакції: при попаданні препарату під шкіру можливий розвиток флебіту, целюліту та некрозу шкіри. Інші: порушення з боку серцево-судинної системи (ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, аритмії, ортостатична гіпотензія, тромботична мікроангіопатія тощо), гіперурикемія, незначна алопеція, міалгія, лихоманка та ясенна лінія платини. Відзначено випадки порушення сперматогенезу та азооспермії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне або послідовне застосування цисплатину з антибіотиками-аміноглікозидами (гентаміцин, канаміцин, стрептоміцин) або з іншими потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад, амфотерицин В) може потенціювати його нефротоксичну та ототоксичну дію. "Петльові" діуретики (фуросемід, клопамід, етакринова кислота) можуть посилювати ототоксичність цисплатину. Відомо, що цисплатин може порушувати виведення через нирки блеоміцину та метотрексату (можливо, внаслідок викликаного цисплатином нефротоксичної дії) та посилювати токсичність цих препаратів. У пацієнтів, які отримують цисплатин та протисудомні препарати, концентрація останніх у сироватці крові може знижуватися до субтерапевтичних значень. Цисплатин може викликати підвищення концентрації сечової кислоти у крові. Тому у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби для лікування подагри, такі як алопуринол, колхіцин, пробенецид або сульфінпіразон, може виникнути необхідність корекції дозування цих препаратів, щоб контролювати гіперурикемію та напади подагри.Спосіб застосування та дозиЦисплатин може застосовуватися як монотерапії, так і в комбінації з іншими цитостатиками в різних дозах залежно від схеми терапії. При індивідуальному доборі дози слід керуватися даними спеціальної літератури. Цисплатин вводиться внутрішньовенно або при показаннях (інтраперитонеальні пухлини) у черевну порожнину. Цисплатин у монотерапії або у поєднанні з іншими хіміопрепаратами вводиться в дозі 50-100 мг/м2 у вигляді внутрішньовенної інфузії кожні 3-4 тижні або 15-20 мг/м2 внутрішньовенно краплинно щодня протягом 5 днів кожні 3-4 тижні. . З метою стимуляції діурезу (до 100 мл/год) та для максимального зменшення нефротоксичної дії препарату проводять гідратацію. Перед введенням Цисплатину внутрішньовенно краплинно вводиться до 2-х літрів рідини (0.9% розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози). Після закінчення інфузії додатково вводиться 400 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози. Рясне споживання рідини та підтримання діурезу необхідно дотримуватись протягом 24 год. Якщо інтенсивна гідратація для підтримки адекватного діурезу виявиться недостатньою, можна ввести осмотичний діуретик (наприклад, маніт). Циспластин вводиться внутрішньовенно краплинно зі швидкістю не більше 1 мг/хв. Тривалі інфузії проводяться протягом 6-8-24 годин за умови достатнього діурезу до введення та під час введення препарату. Цисплатин розбавляють 0.9% розчині натрію хлориду до концентрації 1мг/мл. Ліофізілат Циспластина попередньо слід розчинити в 10-25 мл вода для ін'єкцій. Не використовувати для розведення Цисплатину розчини декстрози (глюкози). Примітка: оскільки алюміній реагує з цисплатином та інактивує його, а також викликає утворення осаду, дуже важливо при приготуванні та при введенні Цисплатину не використовувати голки та інше обладнання, що містить алюміній.ПередозуванняОсновними очікуваними ускладненнями передозування є порушення функції нирок, печінки, порушення зору (включаючи відшарування сітківки) та слуху (глухота), виражена мієлосупресія, невгамовне блювання та/або важкий неврит. При передозуванні можливий летальний кінець. Антидот до цисплатину невідомий. Лікування симптоматичне. Частковий ефект може бути досягнутий за допомогою гемодіалізу, проведеного протягом перших трьох годин після передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВведення Цисплатину слід здійснювати під контролем лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів. Чоловіки та жінки дітородного віку під час лікування Цисплатином мають використовувати надійні методи контрацепції. Хворі на тлі лікування Цисплатином періодично мають оглядатись невропатологом. При явних симптомах токсичного на ЦНС терапію Цисплатином слід припинити. Перед початком терапії слід проводити аудіометрію, і в тих випадках, коли з'являються симптоми ураження органу слуху або виявляються клінічні порушення слуху, показано повторну аудіометрію. При клінічно значущих порушеннях слуху може знадобитися корекція дозування або скасування терапії. У процесі лікування Цисплатином необхідний періодичний аналіз крові, визначення вмісту лейкоцитів, тромбоцитів, гемоглобіну, формених елементів крові, ниркових та печінкових функціональних тестів, а також рівня електролітів у сироватці крові. При застосуванні Цисплатину повинні дотримуватись всіх звичайних інструкцій, прийнятих для застосування цитотоксичних препаратів. У разі потрапляння препарату в очі, їх необхідно негайно промити великою кількістю води або 0.9% розчином натрію хлориду. У разі потрапляння препарату на шкіру необхідно негайно промити місце зіткнення з препаратом великою кількістю води. У разі вдихання препарату або попадання його до рота необхідно негайно звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
557,00 грн
516,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: цисплатин - 0,5 мг. Допоміжні речовини: хлорид натрію, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (для корекції рівня рН), вода д/і. У флаконі темного скла 100мл розчину. У картонній упаковці 1 флакон.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЦисплатин (цис-диаминдихлорплатина) є протипухлинним препаратом, що містить важкий метал платину. Цисплатин має властивості, подібні до властивостей біфункціональних алкілуючих агентів, що утворюють міжтяжові та внутрішньотяжові зшивки в ДНК, тим самим порушуючи її функції, що призводить до загибелі клітин; при цьому препарат не має циклічної та фазової специфічності. Має імуносупресивні та радіосенсибілізуючі властивості.ФармакокінетикаПісля швидкої внутрішньовенної інфузії (15 хвилин - 1 год) поява цисплатину в плазмі крові та пік його концентрації визначається негайно після введення. При внутрішньовенній інфузії протягом 6-24 годин концентрація препарату в плазмі поступово зростає протягом інфузії, досягаючи максимуму до кінця введення. Цисплатин характеризується екстенсивним розподілом у біологічних рідинах організму та у тканинах; при цьому найбільш високі концентрації досягаються в нирках, печінці та передміхуровій залозі. Платина, що вивільнилася з цисплатину, швидко зв'язується з білками тканин та плазми. Через 2 години після закінчення тригодинної інфузії 90% платини в плазмі виявляється у пов'язаному з білками стані. Цисплатин має здатність накопичуватися в організмі і виявлятися в деяких тканинах протягом шести місяців після введення останньої дози лікарського засобу. Біотрансформація цисплатину здійснюється шляхом швидкого неферментного перетворення з утворенням неактивних метаболітів. Цитотоксична дія має лише цисплатин, не пов'язаний з білками, або його платиновмісні метаболіти. Період напіввиведення загальної платини носить дуже широку індивідуальну варіабельність і коливається в межах 2-72 год у здорових людей і 1-240 год при вираженій нирковій недостатності. Цисплатин виводиться переважно із сечею. Цисплатин може виводитися із системного кровотоку шляхом діалізу, але лише протягом перших 3 годин після введення препарату.Показання до застосуванняЦисплатин, зазвичай у складі схем комбінованої хіміотерапії, широко застосовується при лікуванні наступних солідних пухлин: герміногенні пухлини жінок та чоловіків; рак яєчників та яєчка; рак легені; пухлини голови та шиї. Крім того, цисплатин має протипухлинну активність при наступних видах пухлин: рак шийки матки; рак сечового міхура; остеосаркоми; меланома; нейробластома; рак стравоходу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість цисплатину чи інших сполук, що містять платину; порушення функції нирок (рівень креатиніну у сироватці понад 115 мкмоль/літр); пригнічення кістковомозкового кровотворення; серцева недостатність; вагітність та лактація; генералізовані інфекції.Вагітність та лактаціяПротипоказано приймати препарат при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: нефротоксичність (носить кумулятивний характер і є основним токсичним фактором, що обмежує дозу Цисплатину). Ураження нирок, що супроводжуються пошкодженням ниркових канальців, можуть вперше виявлятися на другому тижні після введення дози та виявлятися підвищенням рівня креатиніну, сечовини, сечової кислоти у сироватці крові та/або зниженням кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність, як правило, буває незначною або помірно вираженою та носить оборотний характер при звичайних дозах Цисплатину. З боку системи травлення: нудота та блювота, які зазвичай починаються протягом першої години терапії та продовжуються протягом 24 год і більше, зустрічаються у 65% хворих. Ці побічні ефекти лише частково усуваються при застосуванні стандартних протиблювотних препаратів. Тяжкість цих симптомів може бути зменшена шляхом поділу загальної дози, розрахованої на цикл терапії, на менші дози, які вводяться один раз на добу протягом п'яти днів. З інших часто спостерігаються небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту відмічені біль у ділянці живота, діарея та запор. Зрідка можуть відзначатися незначні та транзиторні підвищення рівня АСТ та АЛТ у сироватці крові. З боку системи кровотворення: часто - мієлосупресія (у більшості випадків вона виражена незначно або помірно і при застосуванні звичайних доз носить оборотний характер). Найнижчі рівні лейкоцитів та тромбоцитів, як правило, виявляються приблизно через 2 тижні; їхній вихідний рівень у більшості пацієнтів відновлюється протягом 4 тижнів. Також може спостерігатись анемія. З боку системи слуху: односторонній або двосторонній шум у вухах, із втратою слуху або без втрати, відзначається приблизно у 10% пацієнтів; зазвичай цей побічний ефект має оборотний характер. Встановлено, що ураження органу слуху носить дозозалежний і кумулятивний характер, і цей побічний ефект спостерігається у пацієнтів дуже молодого або старечого віку. Є повідомлення про токсичну дію препарату на вестибулярний апарат. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: периферичні нейропатії виникають нечасто. Зазвичай вони мають сенсорну природу (наприклад, парестезії верхніх та нижніх кінцівок), але можуть виникати моторні порушення (зниження рефлексів і слабкість у нижніх кінцівках). Також можуть відзначатися вегетативна нейропатія, судоми, невиразна мова, втрата смаку та втрата пам'яті. У літературі повідомлялося про розвиток синдрому Лермітта (мієлопатія хребетного стовпа та автономна нейропатія). Лікування слід припинити за першої появи цих симптомів. З боку імунної системи: іноді відзначаються алергічні реакції, що виявляються у вигляді почервоніння та набряку обличчя, хрипів, що свиснуть у легенях, тахікардії та зниженні АТ. Ці реакції можуть виникати протягом декількох хвилин після початку введення цисплатину. У поодиноких випадках можуть спостерігатися кропив'янка і плямисто-папульозна шкірна висипка. З боку системи зору: в окремих випадках відзначаються неврит зорового нерва, набряк диска зорового нерва, кіркова сліпота. Також можуть спостерігатися зміни сприйняття кольорів, особливо у жовто-блакитній частині спектра. Єдиною зміною очного дна може бути нерегулярна пігментація сітківки в області жовтої плями. Ці побічні ефекти зазвичай мають оборотний характер і зникають після відміни препарату. Порушення з боку електролітного балансу: гіпомагніємія, гіпокальціємія та гіпокаліємія. Гіпомагніємія та/або гіпокальціємія можуть виявлятися клінічно підвищеною м'язовою чутливістю або судомами, тремором, карпопедальним спазмом (судоми в кистях та стопах) та/або тетанією. Можлива гіпонатріємія, яка обумовлена синдромом неадекватної продукції антидіуретичного гормону. Місцеві реакції: при попаданні препарату під шкіру можливий розвиток флебіту, целюліту та некрозу шкіри. Інші: порушення з боку серцево-судинної системи (ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, аритмії, ортостатична гіпотензія, тромботична мікроангіопатія тощо), гіперурикемія, незначна алопеція, міалгія, лихоманка та ясенна лінія платини. Відзначено випадки порушення сперматогенезу та азооспермії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне або послідовне застосування цисплатину з антибіотиками-аміноглікозидами (гентаміцин, канаміцин, стрептоміцин) або з іншими потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад, амфотерицин В) може потенціювати його нефротоксичну та ототоксичну дію. "Петльові" діуретики (фуросемід, клопамід, етакринова кислота) можуть посилювати ототоксичність цисплатину. Відомо, що цисплатин може порушувати виведення через нирки блеоміцину та метотрексату (можливо, внаслідок викликаного цисплатином нефротоксичної дії) та посилювати токсичність цих препаратів. У пацієнтів, які отримують цисплатин та протисудомні препарати, концентрація останніх у сироватці крові може знижуватися до субтерапевтичних значень. Цисплатин може викликати підвищення концентрації сечової кислоти у крові. Тому у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби для лікування подагри, такі як алопуринол, колхіцин, пробенецид або сульфінпіразон, може виникнути необхідність корекції дозування цих препаратів, щоб контролювати гіперурикемію та напади подагри.Спосіб застосування та дозиЦисплатин може застосовуватися як монотерапії, так і в комбінації з іншими цитостатиками в різних дозах залежно від схеми терапії. При індивідуальному доборі дози слід керуватися даними спеціальної літератури. Цисплатин вводиться внутрішньовенно або при показаннях (інтраперитонеальні пухлини) у черевну порожнину. Цисплатин у монотерапії або у поєднанні з іншими хіміопрепаратами вводиться в дозі 50-100 мг/м2 у вигляді внутрішньовенної інфузії кожні 3-4 тижні або 15-20 мг/м2 внутрішньовенно краплинно щодня протягом 5 днів кожні 3-4 тижні. . З метою стимуляції діурезу (до 100 мл/год) та для максимального зменшення нефротоксичної дії препарату проводять гідратацію. Перед введенням Цисплатину внутрішньовенно краплинно вводиться до 2-х літрів рідини (0.9% розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози). Після закінчення інфузії додатково вводиться 400 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози. Рясне споживання рідини та підтримання діурезу необхідно дотримуватись протягом 24 год. Якщо інтенсивна гідратація для підтримки адекватного діурезу виявиться недостатньою, можна ввести осмотичний діуретик (наприклад, маніт). Циспластин вводиться внутрішньовенно краплинно зі швидкістю не більше 1 мг/хв. Тривалі інфузії проводяться протягом 6-8-24 годин за умови достатнього діурезу до введення та під час введення препарату. Цисплатин розбавляють 0.9% розчині натрію хлориду до концентрації 1мг/мл. Ліофізілат Циспластина попередньо слід розчинити в 10-25 мл вода для ін'єкцій. Не використовувати для розведення Цисплатину розчини декстрози (глюкози). Примітка: оскільки алюміній реагує з цисплатином та інактивує його, а також викликає утворення осаду, дуже важливо при приготуванні та при введенні Цисплатину не використовувати голки та інше обладнання, що містить алюміній.ПередозуванняОсновними очікуваними ускладненнями передозування є порушення функції нирок, печінки, порушення зору (включаючи відшарування сітківки) та слуху (глухота), виражена мієлосупресія, невгамовне блювання та/або важкий неврит. При передозуванні можливий летальний кінець. Антидот до цисплатину невідомий. Лікування симптоматичне. Частковий ефект може бути досягнутий за допомогою гемодіалізу, проведеного протягом перших трьох годин після передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВведення Цисплатину слід здійснювати під контролем лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів. Чоловіки та жінки дітородного віку під час лікування Цисплатином мають використовувати надійні методи контрацепції. Хворі на тлі лікування Цисплатином періодично мають оглядатись невропатологом. При явних симптомах токсичного на ЦНС терапію Цисплатином слід припинити. Перед початком терапії слід проводити аудіометрію, і в тих випадках, коли з'являються симптоми ураження органу слуху або виявляються клінічні порушення слуху, показано повторну аудіометрію. При клінічно значущих порушеннях слуху може знадобитися корекція дозування або скасування терапії. У процесі лікування Цисплатином необхідний періодичний аналіз крові, визначення вмісту лейкоцитів, тромбоцитів, гемоглобіну, формених елементів крові, ниркових та печінкових функціональних тестів, а також рівня електролітів у сироватці крові. При застосуванні Цисплатину повинні дотримуватись всіх звичайних інструкцій, прийнятих для застосування цитотоксичних препаратів. У разі потрапляння препарату в очі, їх необхідно негайно промити великою кількістю води або 0.9% розчином натрію хлориду. У разі потрапляння препарату на шкіру необхідно негайно промити місце зіткнення з препаратом великою кількістю води. У разі вдихання препарату або попадання його до рота необхідно негайно звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
353,00 грн
311,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: цісплатін 500 мкг; Допоміжні речовини: хлорид натрію, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (для корекції рівня рН), вода д/і. Розчин 50 мг у флаконі із темного скла, у картонній упаковці.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаПісля швидкої внутрішньовенної інфузії (15 хвилин - 1 год) поява цисплатину в плазмі крові та пік його концентрації визначається негайно після введення. При внутрішньовенній інфузії протягом 6-24 годин концентрація препарату в плазмі поступово зростає протягом інфузії, досягаючи максимуму до кінця введення. Цисплатин характеризується екстенсивним розподілом у біологічних рідинах організму та у тканинах; при цьому найбільш високі концентрації досягаються в нирках, печінці та передміхуровій залозі. Платина, що вивільнилася з цисплатину, швидко зв'язується з білками тканин та плазми. Через 2 години після закінчення тригодинної інфузії 90% платини в плазмі виявляється у пов'язаному з білками стані. Цисплатин має здатність накопичуватися в організмі і виявлятися в деяких тканинах протягом шести місяців після введення останньої дози лікарського засобу. Біотрансформація цисплатину здійснюється шляхом швидкого неферментного перетворення з утворенням неактивних метаболітів. Цитотоксична дія має лише цисплатин, не пов'язаний з білками, або його платиновмісні метаболіти. Період напіввиведення загальної платини носить дуже широку індивідуальну варіабельність і коливається в межах 2-72 год у здорових людей і 1-240 год при вираженій нирковій недостатності. Цисплатин виводиться переважно із сечею. Цисплатин може виводитися із системного кровотоку шляхом діалізу, але лише протягом перших 3 годин після введення препарату.ФармакодинамікаЦисплатин (цис-диаминдихлорплатина) є протипухлинним препаратом, що містить важкий метал платину. Цисплатин має властивості, подібні до властивостей біфункціональних алкілуючих агентів, що утворюють міжтяжові та внутрішньотяжові зшивки в ДНК, тим самим порушуючи її функції, що призводить до загибелі клітин; при цьому препарат не має циклічної та фазової специфічності. Має імуносупресивні та радіосенсибілізуючі властивості.Клінічна фармакологіяПротипухлинний засіб, що алкілює з'єднання.ІнструкціяЦисплатин вводиться внутрішньовенно або при показаннях (інтраперитонеальні пухлини) у черевну порожнину. З метою стимуляції діурезу (до 100 мл/год) та для максимального зменшення нефротоксичної дії препарату проводять гідратацію. Перед введенням Цисплатину внутрішньовенно краплинно вводиться до 2-х літрів рідини (0.9% розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози). Після закінчення інфузії додатково вводиться 400 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози. Рясне споживання рідини та підтримання діурезу необхідно дотримуватись протягом 24 год. Якщо інтенсивна гідратація для підтримки адекватного діурезу виявиться недостатньою, можна ввести осмотичний діуретик (наприклад, маніт). Циспластин вводиться внутрішньовенно краплинно зі швидкістю не більше 1 мг/хв. Тривалі інфузії проводяться протягом 6-8-24 годин за умови достатнього діурезу до введення та під час введення препарату. Цисплатин розбавляють у 0.9% розчині хлориду натрію до концентрації 1 мг/мл. Ліофізілат Циспластина попередньо слід розчинити в 10-25 мл вода для ін'єкцій.Показання до застосуванняГерміногенні пухлини жінок та чоловіків; Рак яєчників та яєчка; Рак легені; Пухлини голови та шиї Рак шийки матки; Рак сечового міхура; Остеосаркоми; Меланома; Нейробластома; Рак стравоходу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість цисплатину чи інших сполук, що містять платину; порушення функції нирок (рівень креатиніну в сироватці більше 115 мкмоль/літр); Пригнічення кістковомозкового кровотворення; Серцева недостатність; Вагітність та лактація; Генералізовані інфекції.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: нефротоксичність (носить кумулятивний характер і є основним токсичним фактором, що обмежує дозу Цисплатину). Ураження нирок, що супроводжуються пошкодженням ниркових канальців, можуть вперше виявлятися на другому тижні після введення дози та виявлятися підвищенням рівня креатиніну, сечовини, сечової кислоти у сироватці крові та/або зниженням кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність, як правило, буває незначною або помірно вираженою та носить оборотний характер при звичайних дозах Цисплатину. З боку системи травлення: нудота та блювота, які зазвичай починаються протягом першої години терапії та продовжуються протягом 24 год і більше, зустрічаються у 65% хворих. Ці побічні ефекти лише частково усуваються при застосуванні стандартних протиблювотних препаратів. Тяжкість цих симптомів може бути зменшена шляхом поділу загальної дози, розрахованої на цикл терапії, на менші дози, які вводяться один раз на добу протягом п'яти днів. З інших часто спостерігаються небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту відмічені біль у ділянці живота, діарея та запор. Зрідка можуть відзначатися незначні та транзиторні підвищення рівня АСТ та АЛТ у сироватці крові. З боку системи кровотворення: часто - мієлосупресія (у більшості випадків вона виражена незначно або помірно і при застосуванні звичайних доз носить оборотний характер). Найнижчі рівні лейкоцитів та тромбоцитів, як правило, виявляються приблизно через 2 тижні; їхній вихідний рівень у більшості пацієнтів відновлюється протягом 4 тижнів. Також може спостерігатись анемія. З боку системи слуху: односторонній або двосторонній шум у вухах, із втратою слуху або без втрати, відзначається приблизно у 10% пацієнтів; зазвичай цей побічний ефект має оборотний характер. Встановлено, що ураження органу слуху носить дозозалежний та кумулятивний характер, і цей побічний ефект спостерігається у пацієнтів дуже молодого та старечого віку. Є повідомлення про токсичну дію препарату на вестибулярний апарат. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: периферичні нейропатії виникають нечасто. Зазвичай вони мають сенсорну природу (наприклад, парестезії верхніх та нижніх кінцівок), але можуть виникати моторні порушення (зниження рефлексів і слабкість у нижніх кінцівках). Також можуть відзначатися вегетативна нейропатія, судоми, невиразна мова, втрата смаку та втрата пам'яті. У літературі повідомлялося про розвиток синдрому Лермітта (мієлопатія хребетного стовпа та автономна нейропатія). Лікування слід припинити за першої появи цих симптомів. З боку імунної системи: іноді відзначаються алергічні реакції, що виявляються у вигляді почервоніння та набряку обличчя, хрипів, що свиснуть у легенях, тахікардії та зниженні АТ. Ці реакції можуть виникати протягом декількох хвилин після початку введення цисплатину. У поодиноких випадках можуть спостерігатися кропив'янка і плямисто-папульозна шкірна висипка. З боку системи зору: в окремих випадках відзначаються неврит зорового нерва, набряк диска зорового нерва, кіркова сліпота. Також можуть спостерігатися зміни сприйняття кольорів, особливо у жовто-блакитній частині спектра. Єдиною зміною очного дна може бути нерегулярна пігментація сітківки в області жовтої плями. Порушення з боку електролітного балансу: гіпомагніємія, гіпокальціємія та гіпокаліємія. Гіпомагніємія та/або гіпокальціємія можуть виявлятися клінічно підвищеною м'язовою чутливістю або судомами, тремором, карпопедальним спазмом (судоми в кистях та стопах) та/або тетанією. Можлива гіпонатріємія, яка обумовлена синдромом неадекватної продукції антидіуретичного гормону. Місцеві реакції: при попаданні препарату під шкіру можливий розвиток флебіту, целюліту та некрозу шкіри. Інші: порушення з боку серцево-судинної системи (ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, аритмії, ортостатична гіпотензія, тромботична мікроангіопатія тощо), гіперурикемія, незначна алопеція, міалгія, лихоманка та ясенна лінія платини. Відзначено випадки порушення сперматогенезу та азооспермії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне або послідовне застосування цисплатину з антибіотиками-аміноглікозидами (гентаміцин, канаміцин, стрептоміцин) або з іншими потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад, амфотерицин В) може потенціювати його нефротоксичну та ототоксичну дію. "Петльові" діуретики (фуросемід, клопамід, етакринова кислота) можуть посилювати ототоксичність цисплатину. Відомо, що цисплатин може порушувати виведення через нирки блеоміцину та метотрексату (можливо, внаслідок викликаного цисплатином нефротоксичної дії) та посилювати токсичність цих препаратів. У пацієнтів, які отримують цисплатин та протисудомні препарати, концентрація останніх у сироватці крові може знижуватися до субтерапевтичних значень. Цисплатин може викликати підвищення концентрації сечової кислоти у крові. Тому у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби для лікування подагри, такі як алопуринол, колхіцин, пробенецид або сульфінпіразон, може виникнути необхідність корекції дозування цих препаратів, щоб контролювати гіперурикемію та напади подагри.Спосіб застосування та дозиЦисплатин у монотерапії або у поєднанні з іншими хіміопрепаратами вводиться в дозі 50-100 мг/м2 у вигляді внутрішньовенної інфузії кожні 3-4 тижні або 15-20 мг/м2 внутрішньовенно краплинно щодня протягом 5 днів кожні 3-4 тижні. .ПередозуванняПорушення функції нирок, печінки, порушення зору (включаючи відшарування сітківки) та слуху (глухота), виражена мієлосупресія, нестримне блювання та/або тяжкий неврит.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВведення Цисплатину слід здійснювати під контролем лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів. Чоловіки та жінки дітородного віку під час лікування Цисплатином мають використовувати надійні методи контрацепції. Хворі на тлі лікування Цисплатином періодично мають оглядатись невропатологом. При явних симптомах токсичного на ЦНС терапію Цисплатином слід припинити. Перед початком терапії слід проводити аудіометрію, і в тих випадках, коли з'являються симптоми ураження органу слуху або виявляються клінічні порушення слуху, показано повторну аудіометрію. При клінічно значущих порушеннях слуху може знадобитися корекція дозування або скасування терапії. У процесі лікування Цисплатином необхідний періодичний аналіз крові, визначення вмісту лейкоцитів, тромбоцитів, гемоглобіну, формених елементів крові, ниркових та печінкових функціональних тестів, а також рівня електролітів у сироватці крові. При застосуванні Цисплатину повинні дотримуватись всіх звичайних інструкцій, прийнятих для застосування цитотоксичних препаратів. У разі потрапляння препарату в очі, їх необхідно негайно промити великою кількістю води або 0.9% розчином натрію хлориду. У разі потрапляння препарату на шкіру необхідно негайно промити місце зіткнення з препаратом великою кількістю води. У разі вдихання препарату або попадання його до рота необхідно негайно звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Дозування: 550 мг Форма випуску: капс. Виробник: Аліна Фарма Завод-виробник: Аліна Фарма ТОВ(Росія). .
Дозування: 550 мг Фасування: N60 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Джі Ел Ес Фармасьютікалз Завод-виробник: Глобал Хелфкеар ТОВ(Росія).
Склад, форма випуску та упаковкаГлюкоза (декстроза), D-манноза, магнію цитрат, поліетиленгліколь, ароматизатор натуральний "вишня", L-лейцин.ХарактеристикаКомплексна дія Цистель визначається властивостями D-маннози, що входять до його складу. D-манноза має антиадгезивну дію щодо більшості інфекційних агентів циститу. Більшість D-маннози, що надійшла в організм, не метаболізується і потрапляє в сечовий міхур. Там вона перешкоджає прикріпленню бактерій до слизової оболонки сечовивідних шляхів. Внаслідок чого бактерії зі струмом сечі активно виводяться з організму, припиняючи свій негативний вплив на організм.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела магнію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиТаблетки розжовувати, запиваючи водою, або розчиняти в 1/2 склянки (100 мл) води. Дітям 3-7 років по 1 таблетці 2 рази на день під час їжі, дітям 7-14 років по 2 таблетки 2 рази на день під час їжі, дітям 14-18 років по 3 таблетки 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем-педіатром; дітям до 14 років приймати продукт за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецепта
Склад, форма випуску та упаковкаD-маннозу, магнію оксид, желатин (капсула). Властивості компонентівD-манноза має антиадгезивну дію щодо більшості інфекційних агентів, що викликають цистит. Більшість D-маннози, потрапляючи в організм, виводиться у постійному вигляді із сечею і накопичується в сечовому міхурі, перешкоджаючи прикріпленню бактерій до слизової оболонки сечового міхура.