Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули "День (Day)": сировина харчова Dyglomera DYG-400-P (екстракт дихростахіс), сировина харчова Cissus CQR-300 (екстракт цисусу чотирикутного), сировина харчова IGOB 131 (екстракт ірвінгії габонський), кафеїн перцю стручкового), екстракт меліси лікарської , Е460, Е551, оболонка капсули (желатин або Е464, барвник харчової Е171, або Е100, або Е101, або Е160а, або Е162, або Е163, або Е140, або Е141, або Е1 оболонки капсули DRcapsTM (Е464, Е418, барвник харчової Е171, або Е100, або Е101, або Е160а, або Е162, або Е163, або Е140, або Е141, або Е 132).ХарактеристикаКомплекс для зниження ваги Tetrogen Day & Night спрямований на інтенсивне розщеплення підшкірного жиру та зниження маси тіла. Активний склад, що працює 24 години на добу, спрямовано впливає на проблемні зони, що дозволяє зменшити їх обсяг. Комплекс для зниження ваги Tetrogen Day & Night: Сприяє спалюванню жиру в проблемних зонах та зниженню жирової маси тіла; Заряджає енергією; Прискорює спалювання калорій; Сприяє блокуванню відкладення жиру; Нормалізує рівень цукру на крові; Знижує рівень холестерину у крові; Попереджає стресове переїдання; Поліпшує сон; Закріплює результат. Вегетаріанська оболонка капсули Vcaps Plus підходить навіть вегетаріанцям, дозволяє активним речовинам всмоктуватися швидше за стінки шлунка і почати свою активну роботу.Властивості компонентівЗапатентована дієтична добавка CQR-300: Цисус чотирикутний широко використовується як харчовий продукт в Індії. Сприяє зниженню ваги, зниженню рівня цукру та холестерину в крові, блокуванню всмоктування небажаних жирів та вуглеводів, зменшенню індексу маси тіла. Запатентована харчова добавка IGOB131: Ірвінгія Габонська (інша назва: Африканське манго) сприяє спрямованому розщепленню жирових відкладень у проблемних зонах, коректуванню опору лептину, зниженню рівня цукру та холестерину в крові. Запатентована дієтична добавка Dyglomera DYG-400-Р: Дихростахіс гломерату/попелястий сприяє втраті ваги, зменшенню розміру талії та стегон, зниженню рівня поганого холестерину (ЛПНГ) та тригліцеридів, коректуванню резистентності глюкози в крові, зниженню. Кофеїн: може діяти як спальник жиру через термогенез, сприяє окисленню жирів, прискоренню обміну речовин, поліпшенню роботи кишечника, виведенню з організму токсинів, нормалізації роботи печінки та нирок. Запатентована харчова добавка Lipofuel: плоди перцю стручкового містять алкалоїди, похідні ваніліламіду (капсаїциноїди) та інші речовини, сприяють спалюванню жирових відкладень, збільшенню денної активності, формуванню м'язової маси, підвищенню імунітету. Меліса лікарська: має заспокійливу властивість, включена в Британську трав'яну фармакопею як вітрогонний, антиспастичний, заспокійливий засіб. Сприяє нормалізації роботи ШКТ, зміцненню імунітету, нормалізації роботи ЦНС. У комплекс для зниження ваги Tetrogen Night разом з Цисусом чотирикутним (дієтична добавка CQR-300), Ірвінгією габонський (харчова добавка IGOB131), Дихростахісом гломерату (дієтична добавка Dyglomera DYG-400-Р) та Перцем стручковим собачої кропиви серцевого, що сприяє нормалізації роботи нервової системи, зниженню нервової напруги, поліпшенню сну, м'язовому розслабленню.РекомендуєтьсяЗасіб сприяє зниженню ваги та призначений для профілактики ожиріння.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність та годування груддю, підвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення ритму серцевої діяльності, виражений атеросклероз.Спосіб застосування та дозиДорослим до їди по 1 капсулі "День (Day)" у першій половині дня; по 1 капсулі "Ніч (Night)" у другій половині дня. Тривалість прийому – 2-3 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
128 599,00 грн
128 568,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: дисульфірам – 150 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 2,70 мг, целюлоза мікрокристалічна – 23,80 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,85 мг, кроскармелоза натрію – 0,85 мг, стеаринова кислота – 0,36 мг, магнію стеарат мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого зі злегка жовтувато-зеленим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування алкоголізму.ФармакокінетикаАбсорбція після перорального прийому – 70-90 %. Швидко метаболізується в печінці шляхом відновлення діетилдітіокарбамат, що виділяється у вигляді глюкуроніду нирками, або трансформується в діетиламін і сірковуглець, пропорція якого варіює від 4 до 53%. Останній виділяється через легені. Мінімальний вміст дисульфіраму в крові – близько 20 нг/мл.ФармакодинамікаДисульфірам інгібує фермент ацетальдегіддегідрогеназу, що бере участь у метаболізмі етанолу, що призводить до збільшення концентрації ацетальдегіду, що є метаболітом етанолу, в 5-10 разів. Ацетальдегід викликає ряд неприємних відчуттів: "припливи" крові до шкіри обличчя, нудоту, блювання, почуття нездужання, тахікардію, зниження артеріального тиску. В результаті відбувається вироблення умовно-рефлекторної реакції огиди до смаку та запаху спиртних напоїв. Сила реакцій, викликаних препаратом, пропорційна прийнятій дозі. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 12 годин після перорального прийому та може тривати протягом 10-14 днів після припинення лікування. Чим триваліший курс терапії, тим більше виражені ефекти препарату.Показання до застосуванняДисульфірам використовується як допоміжна терапія хронічного алкоголізму у пацієнтів, які проходять лікування з приводу алкогольної залежності, які мають намір перебувати у стані утримання від алкоголю з метою досягнення найкращого ефекту підтримуючої та психотерапії. Дисульфірам не виліковує алкоголізм. При використанні як монотерапія, без відповідної мотивації та підтримуючого лікування не надає значного впливу на алкогольну поведінку в осіб з хронічним алкоголізмом.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тиреотоксикоз, захворювання серцево-судинної системи (в т.ч., різко виражений кардіосклероз, атеросклероз мозкових судин, тяжке ураження міокарда, перед- та постінфарктні стани, аневризму аорти, оклюзія коронарних судин, артеріальна гіпертензія серцево-судинної системи в стадії декомпенсації), хронічна обструктивна хвороба легень, туберкульоз легень з кровохарканням, бронхіальна астма, виражена емфізема легень, ерозивні ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки ( кишкового тракту, хвороби нирок, печінкова недостатність, цукровий діабет, епілепсія, інфекційні захворювання центральної нервової системи, полінейропатія, неврит слухового та очного нервів,глаукоми, злоякісні пухлини, вагітність, період лактації. В окремих випадках при тривалому прийомі тетураму можуть спостерігатися гострі психози, що нагадують гострий алкогольний параноїд, гострий алкогольний галюциноз або алкогольний делірій. Можливий перехід галюцинаторного синдрому в параноїдний, параноїдний - в шизофреноподібний і т.д. Одночасний (або в недавньому минулому) прийом метронідазолу, паральдегіду, етанолу або етанолвмісних лікарських засобів та продуктів. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: пацієнти старше 60 років, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в стадії ремісії), ендартеріїт, залишкові явища порушення мозкового кровообігу, психози на фоні прийому дисульфіраму в анамнезі.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат при вагітності та в період годування груддю.Побічна дія"Металевий" присмак у роті, неприємний запах (обумовлений сірковуглецем) у хворих з колостомою, гепатит, неврит зорового нерва, периферичний неврит, поліневропатія нижніх кінцівок, нервово-психічні розлади, зниження пам'яті, дезорієнтація в часі та просторі, , шкірні алергічні реакції Побічні ефекти, зумовлені асоціацією дисульфіраметанол: колапс, аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда, набряк мозку, крововилив у мозок.Взаємодія з лікарськими засобамиДисульфірам слід призначати з обережністю пацієнтам, які приймають фенітоїн та його похідні, оскільки одночасний прийом препаратів може призвести до інтоксикації фенітоїном. Перед призначенням дисульфіраму, хворим, які приймають фенітоїн, слід визначати базовий рівень фенітоїну в сироватці крові та надалі здійснювати контроль вмісту фенітоїну в крові з метою корекції дози препарату. Дисульфірам посилює ефект непрямих антикоагулянтів та збільшує ризик кровотеч. У разі одночасного призначення з пероральними антикоагулянтами необхідно здійснювати більш частий контроль вмісту протромбіну та корекцію доз антикоагулянтів. Необхідно також коригувати дозу дисульфіраму на початку та після закінчення курсу терапії, оскільки дисульфірам може подовжувати протромбіновий час. Ефекти дисульфіраму, зокрема. нейротоксичні,посилюють трициклічні антидепресанти (амітріптілін), метронідазол, ізоніазид. Метронідазол підвищує ризик розвитку порушень психіки, виникнення марення. При одночасному призначенні з ізоніазидом підвищується ризик виникнення порушень поведінки та координації рухів. При виявленні цих ознак прийом дисульфірів повинен бути припинений. Дисульфірам підвищує концентрацію в плазмі препаратів, що метаболізуються в печінці, внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки. Посилює токсичні ефекти феназону, хлордіазепоксиду та діазепаму шляхом інгібування їх метаболізму. Аскорбінова кислота знижує реакцію на етанол.Спосіб застосування та дозиПеред початком лікування тривалість утримання від алкоголю повинна становити не менше 12 годин. Режим дозування на початку терапії Протягом 1 -2 перших тижнів лікування разова доза дисульфіраму повинна становити не більше 500 мг на добу. Препарат приймають вранці натще, перед сніданком. Зазвичай дисульфірам приймають у ранковий час, однак у разі появи седативного ефекту препарат може призначатися на ніч. Щоб мінімізувати або усунути седативний ефект, дозу можна скоригувати у бік зниження. Підтримуюча терапія Середня доза, що підтримує, становить 250 мг/с (діапазон від 125 до 500 мг), максимальна добова доза 500 мг. Тривалість терапії Щоденний регулярний прийом дисульфіраму повинен продовжуватися до повного одужання пацієнта, коли він може здійснювати самоконтроль над вживанням алкоголю. Прийом препарату має продовжуватись до досягнення стійкої ремісії.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, колапс, коматозний стан, неврологічні ускладнення. Специфічного лікування передозування дисульфіраму немає. При тяжкій дисульфірам-алкогольній реакції тривалістю 1,5 год застосовують оксигенотерапію, вдихання карбогену (суміш 95 % кисню та 5 % вуглекислого газу), внутрішньовенно вводять високі дози аскорбінової кислоти (до 1 г), ефедрину сульфат та антигістамінний препарат. Необхідно моніторувати концентрацію калію в сироватці крові, особливо у випадках, якщо пацієнт приймає препарати наперстянки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат у жодному разі не можна приймати у стані алкогольної інтоксикації. Неприпустиме призначення препарату без попередження пацієнта. Родичі пацієнта повинні бути проінструктовані лікарем про особливості застосування препарату. Дисульфірам з особливою обережністю слід застосовувати при наступних супутніх захворюваннях: цукровий діабет, гіпотиреоз, епілепсія, хронічний та гострий нефрит, а також у пацієнтів віком від 65 років. Зареєстровані дані про гепатотоксичність препарату, включаючи печінкову недостатність, що потребує трансплантації печінки або смертельним наслідком. Тяжкі, а іноді летальні гепатити, спричинені терапією дисульфірамом, можуть розвинутись через багато місяців після завершення лікування препаратом. Пацієнта необхідно попередити про необхідність повідомляти лікаря про всі ранні симптоми прояву гепатиту, таких як швидка стомлюваність, слабкість, нездужання, зниження апетиту, нудота, блювання, жовтяниця, поява сечі темного кольору.Кожні 10-14 днів з початку терапії дисульфірамом пацієнту слід проводити контрольне дослідження параметрів функції печінки, включаючи загальний та біохімічний аналіз крові. Пацієнти, що приймають дисульфірам не повинні піддаватися впливу етилендіброміду та його пари. Результати досліджень на щурах продемонстрували, що інгаляційне введення етилендиброміду при застосуванні дисульфіраму підвищує розвиток пухлин та смертність у щурів. Аналогічних даних про дію пари діетилброміду на пацієнтів немає. Реакція взаємодії алкоголю та дисульфіраму: Пацієнт повинен бути поінформований про всі наслідки вживання алкоголю під час лікування дисульфірамом. Пацієнт повинен бути попереджений про неприпустимість таємного вживання алкоголю, а також алкоголю у складі харчових продуктів (соуси), лікарських препаратів (спиртсодержащіе лікарські засоби), парфумерії. Вживання алкоголю одночасно з дисульфірамом, навіть у невеликих кількостях викликає почервоніння обличчя, пульсацію в області голови та шиї, пульсуючий головний біль, утруднення дихання, нудоту, рвоту, пітливість, спрагу, біль за грудиною, почастішання серцебиття, задишку, слабкість, сплутаність і непритомність, виражене занепокоєння, запаморочення, порушення зору. У тяжких випадках може розвинутися пригнічення дихання, серцево-судинна недостатність, судоми та смерть. Інтенсивність реакції індивідуальна, але, як правило, пропорційна прийнятій внутрішньо кількості алкоголю і дисульфіраму. Початкові прояви реакції можуть спостерігатися у осіб з підвищеною чутливістю зі збільшенням концентрації алкоголю всього до 5-10 мг на 100 мл крові. Повний розвиток симптомів розвивається при концентрації алкоголю 50 мг на 100 мл. крові. При рівні алкоголю у крові від 125 мг до 150 мг на 100 мл відзначається непритомність. Тривалість реакції варіює від 30 - 60 хв до кількох годин; у тяжких випадках - до того часу, поки алкоголь визначається у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат впливає здатність керувати транспортними засобами чи роботу з іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: дисульфірам – 150 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 2,70 мг, целюлоза мікрокристалічна – 23,80 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,85 мг, кроскармелоза натрію – 0,85 мг, стеаринова кислота – 0,36 мг, магнію стеарат мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого зі злегка жовтувато-зеленим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування алкоголізму.ФармакокінетикаАбсорбція після перорального прийому – 70-90 %. Швидко метаболізується в печінці шляхом відновлення діетилдітіокарбамат, що виділяється у вигляді глюкуроніду нирками, або трансформується в діетиламін і сірковуглець, пропорція якого варіює від 4 до 53%. Останній виділяється через легені. Мінімальний вміст дисульфіраму в крові – близько 20 нг/мл.ФармакодинамікаДисульфірам інгібує фермент ацетальдегіддегідрогеназу, що бере участь у метаболізмі етанолу, що призводить до збільшення концентрації ацетальдегіду, що є метаболітом етанолу, в 5-10 разів. Ацетальдегід викликає ряд неприємних відчуттів: "припливи" крові до шкіри обличчя, нудоту, блювання, почуття нездужання, тахікардію, зниження артеріального тиску. В результаті відбувається вироблення умовно-рефлекторної реакції огиди до смаку та запаху спиртних напоїв. Сила реакцій, викликаних препаратом, пропорційна прийнятій дозі. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 12 годин після перорального прийому та може тривати протягом 10-14 днів після припинення лікування. Чим триваліший курс терапії, тим більше виражені ефекти препарату.Показання до застосуванняДисульфірам використовується як допоміжна терапія хронічного алкоголізму у пацієнтів, які проходять лікування з приводу алкогольної залежності, які мають намір перебувати у стані утримання від алкоголю з метою досягнення найкращого ефекту підтримуючої та психотерапії. Дисульфірам не виліковує алкоголізм. При використанні як монотерапія, без відповідної мотивації та підтримуючого лікування не надає значного впливу на алкогольну поведінку в осіб з хронічним алкоголізмом.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тиреотоксикоз, захворювання серцево-судинної системи (в т.ч., різко виражений кардіосклероз, атеросклероз мозкових судин, тяжке ураження міокарда, перед- та постінфарктні стани, аневризму аорти, оклюзія коронарних судин, артеріальна гіпертензія серцево-судинної системи в стадії декомпенсації), хронічна обструктивна хвороба легень, туберкульоз легень з кровохарканням, бронхіальна астма, виражена емфізема легень, ерозивні ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки ( кишкового тракту, хвороби нирок, печінкова недостатність, цукровий діабет, епілепсія, інфекційні захворювання центральної нервової системи, полінейропатія, неврит слухового та очного нервів,глаукоми, злоякісні пухлини, вагітність, період лактації. В окремих випадках при тривалому прийомі тетураму можуть спостерігатися гострі психози, що нагадують гострий алкогольний параноїд, гострий алкогольний галюциноз або алкогольний делірій. Можливий перехід галюцинаторного синдрому в параноїдний, параноїдний - в шизофреноподібний і т.д. Одночасний (або в недавньому минулому) прийом метронідазолу, паральдегіду, етанолу або етанолвмісних лікарських засобів та продуктів. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: пацієнти старше 60 років, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в стадії ремісії), ендартеріїт, залишкові явища порушення мозкового кровообігу, психози на фоні прийому дисульфіраму в анамнезі.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат при вагітності та в період годування груддю.Побічна дія"Металевий" присмак у роті, неприємний запах (обумовлений сірковуглецем) у хворих з колостомою, гепатит, неврит зорового нерва, периферичний неврит, поліневропатія нижніх кінцівок, нервово-психічні розлади, зниження пам'яті, дезорієнтація в часі та просторі, , шкірні алергічні реакції Побічні ефекти, зумовлені асоціацією дисульфіраметанол: колапс, аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда, набряк мозку, крововилив у мозок.Взаємодія з лікарськими засобамиДисульфірам слід призначати з обережністю пацієнтам, які приймають фенітоїн та його похідні, оскільки одночасний прийом препаратів може призвести до інтоксикації фенітоїном. Перед призначенням дисульфіраму, хворим, які приймають фенітоїн, слід визначати базовий рівень фенітоїну в сироватці крові та надалі здійснювати контроль вмісту фенітоїну в крові з метою корекції дози препарату. Дисульфірам посилює ефект непрямих антикоагулянтів та збільшує ризик кровотеч. У разі одночасного призначення з пероральними антикоагулянтами необхідно здійснювати більш частий контроль вмісту протромбіну та корекцію доз антикоагулянтів. Необхідно також коригувати дозу дисульфіраму на початку та після закінчення курсу терапії, оскільки дисульфірам може подовжувати протромбіновий час. Ефекти дисульфіраму, зокрема. нейротоксичні,посилюють трициклічні антидепресанти (амітріптілін), метронідазол, ізоніазид. Метронідазол підвищує ризик розвитку порушень психіки, виникнення марення. При одночасному призначенні з ізоніазидом підвищується ризик виникнення порушень поведінки та координації рухів. При виявленні цих ознак прийом дисульфірів повинен бути припинений. Дисульфірам підвищує концентрацію в плазмі препаратів, що метаболізуються в печінці, внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки. Посилює токсичні ефекти феназону, хлордіазепоксиду та діазепаму шляхом інгібування їх метаболізму. Аскорбінова кислота знижує реакцію на етанол.Спосіб застосування та дозиПеред початком лікування тривалість утримання від алкоголю повинна становити не менше 12 годин. Режим дозування на початку терапії Протягом 1 -2 перших тижнів лікування разова доза дисульфіраму повинна становити не більше 500 мг на добу. Препарат приймають вранці натще, перед сніданком. Зазвичай дисульфірам приймають у ранковий час, однак у разі появи седативного ефекту препарат може призначатися на ніч. Щоб мінімізувати або усунути седативний ефект, дозу можна скоригувати у бік зниження. Підтримуюча терапія Середня доза, що підтримує, становить 250 мг/с (діапазон від 125 до 500 мг), максимальна добова доза 500 мг. Тривалість терапії Щоденний регулярний прийом дисульфіраму повинен продовжуватися до повного одужання пацієнта, коли він може здійснювати самоконтроль над вживанням алкоголю. Прийом препарату має продовжуватись до досягнення стійкої ремісії.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, колапс, коматозний стан, неврологічні ускладнення. Специфічного лікування передозування дисульфіраму немає. При тяжкій дисульфірам-алкогольній реакції тривалістю 1,5 год застосовують оксигенотерапію, вдихання карбогену (суміш 95 % кисню та 5 % вуглекислого газу), внутрішньовенно вводять високі дози аскорбінової кислоти (до 1 г), ефедрину сульфат та антигістамінний препарат. Необхідно моніторувати концентрацію калію в сироватці крові, особливо у випадках, якщо пацієнт приймає препарати наперстянки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат у жодному разі не можна приймати у стані алкогольної інтоксикації. Неприпустиме призначення препарату без попередження пацієнта. Родичі пацієнта повинні бути проінструктовані лікарем про особливості застосування препарату. Дисульфірам з особливою обережністю слід застосовувати при наступних супутніх захворюваннях: цукровий діабет, гіпотиреоз, епілепсія, хронічний та гострий нефрит, а також у пацієнтів віком від 65 років. Зареєстровані дані про гепатотоксичність препарату, включаючи печінкову недостатність, що потребує трансплантації печінки або смертельним наслідком. Тяжкі, а іноді летальні гепатити, спричинені терапією дисульфірамом, можуть розвинутись через багато місяців після завершення лікування препаратом. Пацієнта необхідно попередити про необхідність повідомляти лікаря про всі ранні симптоми прояву гепатиту, таких як швидка стомлюваність, слабкість, нездужання, зниження апетиту, нудота, блювання, жовтяниця, поява сечі темного кольору.Кожні 10-14 днів з початку терапії дисульфірамом пацієнту слід проводити контрольне дослідження параметрів функції печінки, включаючи загальний та біохімічний аналіз крові. Пацієнти, що приймають дисульфірам не повинні піддаватися впливу етилендіброміду та його пари. Результати досліджень на щурах продемонстрували, що інгаляційне введення етилендиброміду при застосуванні дисульфіраму підвищує розвиток пухлин та смертність у щурів. Аналогічних даних про дію пари діетилброміду на пацієнтів немає. Реакція взаємодії алкоголю та дисульфіраму: Пацієнт повинен бути поінформований про всі наслідки вживання алкоголю під час лікування дисульфірамом. Пацієнт повинен бути попереджений про неприпустимість таємного вживання алкоголю, а також алкоголю у складі харчових продуктів (соуси), лікарських препаратів (спиртсодержащіе лікарські засоби), парфумерії. Вживання алкоголю одночасно з дисульфірамом, навіть у невеликих кількостях викликає почервоніння обличчя, пульсацію в області голови та шиї, пульсуючий головний біль, утруднення дихання, нудоту, рвоту, пітливість, спрагу, біль за грудиною, почастішання серцебиття, задишку, слабкість, сплутаність і непритомність, виражене занепокоєння, запаморочення, порушення зору. У тяжких випадках може розвинутися пригнічення дихання, серцево-судинна недостатність, судоми та смерть. Інтенсивність реакції індивідуальна, але, як правило, пропорційна прийнятій внутрішньо кількості алкоголю і дисульфіраму. Початкові прояви реакції можуть спостерігатися у осіб з підвищеною чутливістю зі збільшенням концентрації алкоголю всього до 5-10 мг на 100 мл крові. Повний розвиток симптомів розвивається при концентрації алкоголю 50 мг на 100 мл. крові. При рівні алкоголю у крові від 125 мг до 150 мг на 100 мл відзначається непритомність. Тривалість реакції варіює від 30 - 60 хв до кількох годин; у тяжких випадках - до того часу, поки алкоголь визначається у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат впливає здатність керувати транспортними засобами чи роботу з іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активної речовини: Дисульфірама (тетурама) – 150 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 19,97 мг, кальцію стеарат – 0,601 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 9,429 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 3 або 5 контурних упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка жовтувато-зеленим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування алкоголізму.ФармакокінетикаАбсорбція після перорального прийому – 70-90 %. Швидко метаболізується в печінці шляхом відновлення діетилдітіокарбамат, екскретований у вигляді глюкуроніду нирками, або трансформується в діетиламін і сірковуглець (пропорція якого варіює від 4% до 53%). Сірковуглець виділяється через легені.ФармакодинамікаДисульфірам інгібує ацетальдегіддегідрогеназу, що бере участь у метаболізмі етанолу; збільшує концентрацію ацетальдегіду, що є метаболітом етанолу і викликає ряд неприємних відчуттів після його вживання ("припливи" крові до шкіри обличчя, нудоту, блювання, відчуття нездужання, тахікардію, зниження артеріального тиску). В результаті відбувається вироблення умовно-рефлекторної реакції огиди до смаку та запаху етанолу. Тривалість дії препарату – 48 годин.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії алкоголізму (поведінкова терапія, психотерапія тощо). Препарат призначається лише у разі, якщо пацієнт хоче відмовитися від вживання алкоголю з власної волі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, тиреотоксикоз, захворювання серцево-судинної системи в стадії компенсації (у тому числі різко виражений кардіосклероз, атеросклероз мозкових судин, перед- та постінфарктні стани, аневризму аорти; ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія II-III ступеня, хронічна серцева туберкульоз легень з кровохарканням, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, ерозивні ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (в стадії загострення), кровотеча із шлунково-кишкового тракту, діабет, епілепсія, нервово-психічні захворювання, інфекційні захворювання центральної нервової системи, поліневропатія, неврит слухового та зорового нервів, глаукома,злоякісні пухлини, алкогольна інтоксикація, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років. З обережністю: вік старше 60 років, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (в стадії ремісії), ендартеріїт, залишкові явища порушення мозкового кровообігу, психози на фоні прийому дисульфіраму в анамнезі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний.Побічна дія"Металевий" присмак у роті, неприємний запах (обумовлений сірковуглецем) у хворих з колостомою, гепатит, поліневропатія нижніх кінцівок, нервово-психічні розлади, зниження пам'яті, дезорієнтація у часі та просторі, астенія, головний біль, шкірні алергічні реакції. Побічні ефекти, зумовлені одночасним застосуванням дисульфіраму та вживання етанолу: серцево-судинний колапс, аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда, набряк мозку, геморагічний інсульт, описані випадки дихальної недостатності (дихальні депресії, менінгеальні кровотечі). При прийомі доз алкоголю понад 50-80 мл (у перерахунку на 40% етанол) на фоні прийому препарату розвиваються тяжкі порушення серцево-судинної та дихальної систем, набряки, судоми. І тут терміново проводять дезинтоксикационную терапію, вводять аналептики.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації: Алкоголь. Реакція непереносимості ("припливи" крові, еритема, блювання, тахікардія). Уникати прийому спиртних напоїв та лікарських засобів, що містять спирт. Небажані комбінації: Ізоніазид. Порушення поведінки та координації. Похідні нітроімідазолу (метронідазол, ординазол, секнідазол, тинідазол). Деліріозні розлади, сплутаність свідомості. Фенітоїн. Істотний та швидкий підйом концентрації фенітоїну в плазмі з токсичними симптомами (пригнічення його метаболізму). Якщо комбінації не можна уникнути, слід проводити клінічне спостереження та контроль концентрації дисульфіраму в плазмі під час та після лікування Тетурамом. Комбінації, що потребують обережності: Варфарин (та інші непрямі антикоагулянти). Підвищений ефект непрямих антикоагулянтів та небезпека кровотечі (уповільнення метаболізму варфарину в печінці). Рекомендується частіший контроль концентрації варфарину та корекція дози антикоагулянтів протягом 8 днів після відміни Тетураму. Теофілін. Дисульфірам пригнічує метаболізм теофіліну. Як результат цього, доза теофіліну має бути знижена, залежно від клінічних симптомів та концентрації препарату у плазмі. Бензодіазепіни. Тетурам може потенціювати седативний ефект бензодіазепінів шляхом інгібування їх окисного метаболізму (особливо хлордіазепоксиду та діазепаму). Доза похідних бензодіазепіну повинна бути скоригована відповідно до клінічних проявів. Трициклічні антидепресанти. Посилення реакції непереносимості алкоголю, якщо хворі на лікування Тетурамом, приймають спиртні напої.Спосіб застосування та дозиЛікування призначається після ретельного обстеження хворого та попередження про наслідки та ускладнення. Зазвичай лікування Тетурам проводять у кілька етапів за наступною схемою. Препарат приймається внутрішньо по 150-500 мг двічі на добу. Через 7-10 днів від початку лікування проводять першу дисульфірам-алкогольну пробу (20-30 мл 40% етанол після прийому 500 мг препарату), при слабкій реакції дозу алкоголю збільшують на 10-20 мл (максимальна доза горілки 100-120 мл ). Пробу повторюють через 1-2 дні в стаціонарі та через 3-5 днів амбулаторно з корекцією доз алкоголю та/або препарату за потребою. Надалі можна використовувати підтримуючу дозу 150-200 мг на добу протягом 1-3 років.ПередозуванняСимптоми: грудка, колапс, неврологічні ускладнення. Проводять симптоматичне лікування, спрямоване на відновлення та підтримання функціонального стану серцево-судинної системи, дихальної системи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворих слід попередити про небезпеку реакції непереносимості спиртних напоїв. Тетурам слід обережно приймати у хворих з нирковою недостатністю або гіпотиреозом, особливо при ризику можливого поєднання з алкоголем. Поліневропатія, що виникає при застосуванні препарату, зникає у разі призначення вітамінів групи В. У разі одночасного застосування з непрямими антикоагулянтами необхідно здійснювати частіший контроль міжнародного нормалізованого відношення та корекцію доз антикоагулянтів, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку кровотечі. Перед застосуванням препарату повністю ліквідувати абстинентні явища. За 1-3 дні слід повністю скасувати прийом снодійних засобів, транквілізаторів, антидепресантів та нейролептиків. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тетурам протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що потребує швидких реакцій, точних рухів та концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 009,00 грн
964,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВміст на 1 мл: Активна речовина: філграстим 60 млн. ME (відповідає 600 мкг/мл); Допоміжні речовини: оцтова кислота крижана 0,60 мг/мл, сорбітол 50,0 мг/мл, полісорбат 80 0,055 мг, гідроксид натрію до pH 4,20, вода для ін'єкцій до 1,00 мл. Форма випуску: розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 0.5 мл.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 60 млн. МО/мл. Прозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному та підшкірному введенні філграстиму спостерігається позитивна лінійна залежність між введеною дозою та концентрацією у сироватці крові. Після підшкірного введення терапевтичних доз концентрація перевищує 10 нг/мл протягом 8-16 год. Об'єм розподілу становить 150 мл/кг. Незалежно від методу введення, елімінація філграстиму протікає за правилами кінетики 1-го порядку. Період напіввиведення – 3,5 год, кліренс дорівнює 0,6 мл/хв/кг. Тривале призначення філграстиму до 28 днів після аутологічної трансплантації кісткового мозку не призводить до кумуляції та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності відзначається збільшення максимальної концентрації (Сmax) та показника площі під кривою (AUC) та зниження значень обсягу розподілу та кліренсу порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості.ФармакодинамікаФілграстим – високоочищений неглікозильований білок, що складається з 175 амінокислот. Він виробляється штамом Escherichia coli, в геном якої методами генної інженерії введений ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора людини. Філграстим, що містить рекомбінантний Г-КСФ, значно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові вже в перші 24 години після введення, з невеликим збільшенням числа моноцитів. У хворих з тяжкою хронічною нейтропенією. Філграстим може викликати незначне збільшення кількості циркулюючих еозинофілів та базофілів. Філграстим дозозалежно збільшує число нейтрофілів із нормальною або підвищеною функціональною активністю. Після закінчення лікування кількість нейтрофілів у периферичній крові знижується на 50% протягом 1-2 днів та повертається до нормального рівня протягом наступних 1-7 днів. Тривалість дії при внутрішньовенному введенні може скорочуватися. Філграстим значно зменшує частоту, тяжкість та тривалість нейтропенії та фебрильної нейтропенії, зменшуючи необхідність та тривалість стаціонарного лікування у хворих, які отримують хіміотерапію цитостатиками або мієлоаблативну терапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку. Хворі, які отримують філграстим та цитотоксичну хіміотерапію, вимагають менших доз антибіотиків порівняно з хворими, які отримують лише цитотоксичну хіміотерапію. Лікування філграстимом значно зменшує тривалість фебрильної нейтропенії, потребу в антибіотикотерапії та госпіталізації після індукційної хіміотерапії при гострому мієлолейкозі, не впливаючи на частоту лихоманки та інфекційних ускладнень. Застосування філграстиму як самостійно, так і після хіміотерапії, мобілізує вихід гемопоетичних стовбурових клітин у периферичний кровотік. Аутологічну або алогенну трансплантацію периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) проводять після терапії великими дозами цитостатиків, або замість трансплантації кісткового мозку, або на додаток до неї. Трансплантація ПСКК також може призначатися після (високодозної) мієлосупресивної цитотоксичної терапії. Застосування ПСКК, мобілізованих за допомогою філграстиму, прискорює відновлення кровотворення, зменшує вираженість та тривалість тромбоцитопенії, небезпеку геморагічних ускладнень та потребу у переливанні тромбоцитарної маси після мієлосупресивної або мієлоаблативної терапії. Ефективність та безпека філграстиму у дорослих та дітей, які отримують цитотоксичну хіміотерапію, однакові. У дітей та дорослих з тяжкою хронічною нейтропенією (важкою вродженою, періодичною, ідіопатичною нейтропенією) філграстим стабільно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові, знижує частоту інфекційних ускладнень. Призначення філграстиму пацієнтам з ВІЛ-інфекцією дозволяє підтримати нормальний вміст нейтрофілів та слідувати рекомендованим дозам антиретровірусної та/або іншої мієлосупресивної терапії. Ознаки збільшення реплікації ВІЛ при застосуванні філграстиму не відзначено. Як і інші гемопоетичні фактори росту, ГКСФ стимулює людські ендотеліальні клітини in vitro.ІнструкціяЩодня підшкірно (п/к) або у вигляді коротких внутрішньовенних (в/в) інфузій (30хвилинних) на 5% розчині декстрози доти, доки кількість нейтрофілів не перейде очікуваний мінімум (надир) і не повернеться до діапазону нормальних значень. Вибір способу введення залежить від конкретної клінічної ситуації. Переважний підшкірний шлях введення. При необхідності внутрішньовенного введення необхідна кількість препарату вводиться зі шприца у флакон або пластиковий контейнер з 5% розчином декстрози, потім проводиться 30хвилинна інфузія розведеного препарату. Шприци з препаратом Теваграстим призначені лише для одноразового використання. Вказівки щодо розведення. Препарат Теваграстим розводять лише 5% розчином декстрози, не можна розводити 0,9% розчином хлориду натрію. Розведений препарат може адсорбуватися склом та пластмасами. Якщо препарат розводиться до концентрації менше 15 мкг/мл (менше 1,5 млн. МО/мл), то розчин слід додавати сироватковий альбумін людини, щоб кінцева концентрація альбуміну становила 2 мг/мл. Наприклад, при кінцевому обсязі розчину 20 мл, сумарну дозу препарату Теваграстим менше 300 мкг (менше 30 млн. ME) слід вводити з додаванням 0,2 мл 20% розчину альбуміну людини. Не можна розводити Теваграстим до кінцевої концентрації менше 2 мкг/мл (менше 0,2 млн. МО/мл). Готовий розчин препарату Теваграстим повинен зберігатись при температурі від 2 до 8 °С не більше доби.Показання до застосуванняНейтропенія, фебрильна нейтропенія у пацієнтів, які отримують інтенсивну мієлосупресивну цитотоксичну хіміотерапію з приводу злоякісних захворювань (за винятком хронічного мієлолейкозу та мієлодиспластичного синдрому), а також нейтропенія та її клінічні наслідки у пацієнтів, які отримують Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові, зокрема. після мієлосупресивної терапії. Тяжка вроджена, періодична або ідіопатична нейтропенія (абсолютна кількість нейтрофілів (АКН) 0,5 х 109/л і менше) у дітей та дорослих з тяжкими або рецидивними інфекціями в анамнезі. Стійка нейтропенія (АКН 1,0 х 109/л і менше) у пацієнтів з розгорнутою стадією ВІЛ-інфекції для зниження ризику бактеріальних інфекцій за неможливості використання інших способів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини (філграстим) або до інших компонентів препарату; тяжка вроджена нейтропенія (синдром Костманна) із цитогенетичними порушеннями; застосування препарату з метою збільшення доз цитотоксичних хіміотерапевтичних препаратів вище за рекомендовані; одночасне призначення з цитотоксичною хіміо- та променевою терапією; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; період грудного вигодовування; новонароджений вік (до 28 днів життя).Вагітність та лактаціяБезпека філграстиму для вагітних жінок не встановлена. Можливе проходження філграстиму через плацентарний бар'єр у жінок. При призначенні філграстиму вагітним слід співвіднести очікуваний терапевтичний ефект із можливим ризиком для плода. Немає даних про проникнення філграстиму у грудне молоко. Застосовувати філграстим у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяПацієнти з онкологічними захворюваннями. Найчастішими небажаними ефектами, пов'язаними із застосуванням філграстиму в рекомендованій дозі, були легкі або помірні кістково-м'язові болі (у 10% пацієнтів) та сильні кістково-м'язові болі (у 3% пацієнтів). Кістково-м'язові болі зазвичай усувалися за допомогою стандартного лікування анальгетиками. Менш частими небажаними ефектами були порушення сечовипускання (переважно дизурія легкого та середнього ступеня тяжкості). Філграстим не збільшував частоту небажаних реакцій, пов'язаних із цитотоксичною хіміотерапією. Небажані ефекти з однаковою частотою спостерігалися у пацієнтів при застосуванні філграстиму/хіміотерапії та плацебо/хіміотерапії, включаючи нудоту та блювання, алопецію, діарею, втому, відсутність апетиту, запалення слизових оболонок (мукозит), головний біль, кашель, шкірний , загальну слабкість, біль у горлі, запор та неспецифічний біль. Оборотне, дозозалежне і звичайно легке або помірне підвищення активності лактатдегідрогенази (ЛДГ), лужної фосфатази (ЩФ), концентрації сечової кислоти та активності гамма-глутамілтрансферази (ГГТ) у плазмі крові спостерігалося при застосуванні філграстиму у рекомендованих дозах 5%. 25% та 10% пацієнтів відповідно. Зрідка спостерігалося транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), які потребують терапевтичного втручання. Повідомлялося про реакцію "трансплантат проти господаря" та смерть пацієнтів, які отримують ГКСФ після алогенної трансплантації кісткового мозку. Іноді у пацієнтів, які отримують високодозну хіміотерапію з подальшою аутологічною трансплантацією кісткового мозку, відзначали порушення з боку судин, у тому числі венооклюзійну хворобу та порушення, пов'язані з водним обміном в організмі. Причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням філграстиму у цих випадках не встановлено. Дуже рідкісні випадки шкірного васкуліту були зареєстровані у пацієнтів, які отримували філграстим. Механізм розвитку васкуліту у пацієнтів, які отримують філграстим, не встановлений. Є рідкісні повідомлення розвитку синдрому Світу (гострий фібрильний дерматоз). Оскільки значна частина цих пацієнтів страждала від лейкемії, яка, як відомо, асоціюється з синдромом Світу, причинно-наслідковий зв'язок з філграстимом не встановлено. В окремих випадках спостерігали загострення ревматоїдного артриту. Повідомлялося про розвиток псевдоподагри у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, які отримували філграстим. Були зареєстровані рідкісні небажані ефекти з боку легень, включаючи інтерстиціальну пневмонію, набряк легень та легеневі інфільтрати, у поодиноких випадках з несприятливим результатом у вигляді дихальної недостатності або респіраторного дистрес-синдрому дорослих (РДСВ), у тому числі з летальним кінцем. Описані поодинокі випадки виникнення симптомів, що вказують на реакції алергічного типу, у тому числі анафілаксія, висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, задишку, зниження АТ, що розвиваються при введенні першої дози або подальшому застосуванні філграстиму, були зареєстровані у пацієнтів, які отримують філграстим. Таких реакцій було більше після внутрішньовенного застосування. У деяких випадках симптоми рецидивували після повторного застосування філграстиму, що свідчить про причинно-наслідковий зв'язок. Застосування філграстиму слід припинити у пацієнтів, у яких розвинулися тяжкі алергічні реакції. Поодинокі випадки серповидно-клітинних кризів були зареєстровані у пацієнтів із серповидно-клітинною анемією. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже часто – підвищення активності ЛДГ, ЛФ, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі. З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку судин: нечасто – синдром підвищеної проникності капілярів; рідко - судинні порушення, ангіопатія. З боку дихальної системи: часто кашель, біль у горлі; дуже рідко – інфільтрати у легенях. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання; часто – запор, діарея, анорексія, мукозит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто – підвищення активності ГГТ. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – алопеція, шкірний висип; дуже рідко – синдром Світу, шкірний васкуліт. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у грудях, кістково-м'язовий біль; дуже рідко – загострення ревматоїдного артриту. З боку сечовивідної системи: дуже рідко – порушення сечовипускання. Інші: часто – стомлюваність, загальна слабкість; нечасто – неспецифічний біль. Здорові донори під час мобілізації ПСКК. Найчастіше спостерігалися транзиторні слабкі чи помірні кістково-м'язові болі. Лейкоцитоз (більше 50 х 109/л) спостерігався у 41% здорових донорів та транзиторна тромбоцитопенія (менше 100 х 109/л) після застосування філграстиму та лейкофорезу спостерігалася у 35% здорових донорів. Транзиторне незначне підвищення активності ЛФ, ЛДГ, аспартатамінотрансферази (ACT) та концентрації сечової кислоти в плазмі були зареєстровані у здорових донорів, які отримують філграстим (без клінічних наслідків). Зрідка повідомлялося про загострення артриту. Зрідка повідомлялося про симптоми, що вказують на тяжкі алергічні реакції. Головний біль, як вважають, пов'язаний із застосуванням філграстиму, був зареєстрований у здорових донорів при мобілізації ПСКК у дослідженнях. Часті, в основному, безсимптомні випадки спленомегалії та дуже рідкісні випадки розриву селезінки були зареєстровані у здорових донорів та пацієнтів після введення ГКСФ. У здорових донорів небажані явища з боку органів дихання (кровохаркання, легенева кровотеча, інфільтрати в легенях, задишка та гіпоксія) спостерігалися дуже рідко при застосуванні філграстиму у післяреєстраційний період. У післяреєстраційний період було зареєстровано випадки синдрому підвищеної проникності капілярів при застосуванні Г-КСФ. Вони, як правило, спостерігалися у пацієнтів з прогресуючим злоякісним захворюванням, сепсисом, які приймають одночасно кілька препаратів для хіміотерапії або проходять аферез. Синдром підвищеної проникності капілярів може загрожувати життю, якщо лікування затягується. Не часто спостерігався цей синдром у здорових донорів при мобілізації ПСКК після введення ГКСФ. З боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – лейкоцитоз, тромбоцитопенія; нечасто – порушення з боку селезінки. З боку імунної системи: нечасто важкі алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення активності ЛФ, ЛДГ; нечасто – підвищення активності ACT. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку судин: нечасто – синдром підвищеної проникності капілярів. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – кістково-м'язові болі; нечасто – загострення ревматоїдного артриту. Пацієнти із ТХН. Частота небажаних ефектів, пов'язаних із застосуванням філграстиму у пацієнтів із ТХН, має тенденцію до зниження з часом. Найчастішими небажаними ефектами, пов'язаними із застосуванням філграстиму, були біль у кістках та м'язах. Також спостерігалися збільшення селезінки, що прогресує в деяких випадках, та тромбоцитопенія. Головний біль та діарея зазвичай спостерігалися невдовзі після початку лікування філграстимом менш ніж у 10% пацієнтів. Також повідомлялося про анемію та носові кровотечі. Спостерігалося транзиторне збільшення концентрації сечової кислоти, активності ЛДГ, ЛФ у плазмі без клінічних наслідків. Також спостерігалося помірне транзиторне зниження концентрації глюкози в крові після їжі. Небажані ефекти, можливо пов'язані із застосуванням філграстиму, і, як правило, що спостерігалися у менш ніж 2% пацієнтів з ТХН, були реакції в місці ін'єкції, головний біль, збільшення печінки, біль у суглобах, алопеція, остеопороз, та висипання на шкірі. Під час тривалого застосування філграстиму повідомлялося про розвиток шкірного васкуліту у 2% пацієнтів з ТХН, а також дуже рідкісні випадки протеїнурії/гематурії. З боку крові та лімфатичної системи:. Дуже часто – анемія, спленомегалія; Часто – тромбоцитопенія; Нечасто – порушення з боку селезінки. З боку обміну речовин та харчування: дуже часто – зниження концентрації глюкози у крові, підвищення ЛФ, ЛДГ, гіперурикемія. З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча. З боку травної системи: часто – діарея, гепатомегалія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, шкірний висип, шкірний васкуліт, біль у місці ін'єкції. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – болі в кістках та м'язах; часто – остеопороз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія, протеїнурія. Пацієнти із ВІЛ-інфекцією. Постійно спостерігалися слабкі та помірні кістково-м'язові болі та міалгія, пов'язані із застосуванням філграстиму. Частота виникнення болю подібна до такої у пацієнтів з онкологічними захворюваннями. Збільшення селезінки, пов'язане із застосуванням філграстиму, спостерігалося менш ніж у 3% пацієнтів. У всіх випадках при фізикальному обстеженні спостерігалася спленомегалія легкої та середньої тяжкості із сприятливим клінічним перебігом; не було жодного випадку гіперспленізму та спленектомії. Спленомегалія досить часто зустрічається у пацієнтів, які страждають на ВІЛ-інфекцію, а також присутня в різному ступені вираженості у більшості пацієнтів, хворих на СНІД. У цих випадках зв'язок спленомегалії із застосуванням філграстиму залишається незрозумілим. З боку крові та лімфатичної системи: часто – порушення з боку селезінки. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – кістково-м'язовий біль.Взаємодія з лікарськими засобамиЕфективність та безпека введення філграстиму в один день із цитотоксичними хіміопрепаратами не встановлені. У зв'язку з високою чутливістю активно проліферуючих мієлоїдних клітин до протипухлинних цитотоксичних препаратів призначати філграстим за 24 години до або після введення цих препаратів не рекомендується. Фторурацил посилює тяжкість нейтропенії за одночасного призначення з філграстимом. Можлива взаємодія з іншими гемопоетичними факторами росту та цитокінами невідома. З огляду на те, що літій стимулює вивільнення нейтрофілів, можливе посилення дії філграстиму при комбінованому призначенні, але такі дослідження не проводилися. Філграстим фармацевтично не сумісний з 0,9% розчином хлориду натрію. При застосуванні філграстиму для мобілізації кровотворних стовбурових клітин після хіміотерапії слід враховувати, що при призначенні протягом тривалого часу таких цитостатиків, як мелфалан, кармустин та карбоплатин, ефективність мобілізації може бути знижена.Спосіб застосування та дозиСтандартні схеми цитотоксичної хіміотерапії. У дозі 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг один раз на добу щодня підшкірно або внутрішньовенно у вигляді коротких інфузій (30-хвилинних) на 5% розчині декстрози. Першу дозу препарату вводять не раніше, ніж через 24 години після закінчення курсу цитотоксичної хіміотерапії. При необхідності тривалість курсу терапії може становити до 14 днів, залежно від тяжкості захворювання та вираженості нейтропенії. Після індукційної та консолідуючої терапії гострого мієлолейкозу тривалість застосування препарату Теваграстим може збільшуватися до 38 днів залежно від типу, доз та використаної схеми цитотоксичної хіміотерапії. Минуще збільшення кількості нейтрофілів спостерігається зазвичай через 1-2 дні після початку лікування препаратом Теваграстим. Для досягнення стабільного терапевтичного ефекту необхідно продовжувати терапію препаратом Теваграстим доти, доки кількість нейтрофілів не перейде очікуваного мінімуму і не досягне нормальних значень. Не рекомендується скасовувати препарат Теваграстим передчасно, до переходу кількості нейтрофілів через очікуваний мінімум. Лікування потрібно припинити, якщо АКН після надиру досягло 1,0 х 109/л. Після мієлоаблативної хіміотерапії з наступною пересадкою кісткового мозку. П/к або внутрішньовенно у вигляді інфузії в 20 мл 5% розчину декстрози. Початкова доза 10 мкг (1,0 млн. МО)/кг внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв або 24 год або шляхом безперервної підшкірної інфузії протягом 24 годин. Першу дозу препарату Теваграстим слід вводити не раніше, ніж через 24 год. год після цитотоксичної хіміотерапії, а при трансплантації кісткового мозку – не пізніше ніж через 24 год після інфузії кісткового мозку. Тривалість терапії трохи більше 28 днів. Після максимального зниження кількості нейтрофілів (надира), добову дозу коригують залежно від динаміки їх числа. Якщо кількість нейтрофілів у периферичній крові перевищує 1,0 х 109/л протягом трьох днів поспіль, дозу препарату Теваграстим зменшують до 5,0 мкг (0,5 млн. МО)/кг; потім, якщо АКН перевищує 1,0 х 109/л протягом трьох днів поспіль, препарат Теваграстім скасовують.Якщо в період лікування АКН знижується менше 1,0 х 109/л, дозу препарату Теваграстим збільшують знову, відповідно до наведеної вище схеми. Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) після мієлосупресивної терапії з подальшою аутологічною трансфузією ПСКК з (або без) трансплантацією кісткового мозку або у пацієнтів з мієлоаблативною терапією з подальшою трансфузією ПСКК У дозі 10 мкг 1/0 /до ін'єкції 1 раз на добу або безперервної 24годинної підшкірної інфузії протягом 6 днів поспіль, при цьому зазвичай достатньо двох процедур лейкаферезу поспіль на 5-й, 6-й дні. В окремих випадках можливе проведення додаткового лейкаферезу. Застосування препарату Теваграстим необхідно продовжити до останнього лейкаферезу. Мобілізація ПСКК після мієлосупресивної терапії. У дозі 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг шляхом щоденних підшкірних ін'єкцій, починаючи з першого дня після завершення хіміотерапії і до тих пір, поки кількість нейтрофілів не перейде через очікуваний мінімум і не досягне нормальних значень. Лейкаферез слід проводити протягом періоду, коли АКН піднімається з менше 0,5 х 109/л до 5,0 х 109/л. Пацієнтам, які не отримували інтенсивної хіміотерапії, буває достатньо одного лейкаферезу. В окремих випадках рекомендується проводити додаткові лейкаферези. Мобілізація ПСКК у здорових допорів для алогенної трансплантації. У дозі 10 мкг (1,0 млн. ОД)/кг/добу п/к протягом 4-5 днів. Лейкаферез проводять з 5-го дня і при необхідності до 6-го дня з метою одержати CD34+ клітини у кількості не менше 4х106 клітин/кг маси тіла реципієнта. Ефективність та безпека застосування препарату Теваграстим у здорових донорів молодше 16 і старше 60 років не досліджувалися. Тяжка хронічна нейтропенія (ТХН). Щодня підшкірно, про одноразово або розділивши на кілька введень. При вродженій нейтропенії: початкова доза 12 мкг (1,2 млн. МО)/кг/добу, при ідіопатичній або періодичній нейтропенії - по 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг/добу, до стабільного перевищення кількості нейтрофілів 1, 5 х 109/л. Після досягнення терапевтичного ефекту слід визначити найменшу ефективну дозу для підтримки цієї кількості нейтрофілів. Через 1-2 тижні лікування початкову дозу можна подвоїти або зменшити наполовину, залежно від реакції пацієнта на терапію. Згодом кожні 1-2 тижні можна коригувати дозу для підтримки кількості нейтрофілів в діапазоні 1,5-10 х 109/л. У пацієнтів з тяжкими інфекціями можна застосувати схему із швидшим збільшенням дози. У 97% пацієнтів, які позитивно відреагували на лікування, повний терапевтичний ефект спостерігається при застосуванні доз філграстиму до 24 мкг/кг/добу. Добова доза препарату Теваграстим не повинна перевищувати 24 мкг/кг/добу. Нейтропенія при ВІЛ-інфекції. Початкова доза 1-4 мкг (0,1-0,4 млн. МО)/кг/добу, одноразово, підшкірно до нормалізації кількості нейтрофілів (не менше 2 х 109/л). Нормалізація кількості нейтрофілів зазвичай настає через 2 дні. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуюча доза 300 мкг на добу 2-3 рази на тиждень за схемою альтернування (через день). Надалі може знадобитися індивідуальна корекція дози та тривала терапія препаратом Теваграстим для підтримки кількості нейтрофілів більше 2,0 х 109/л. Особливі вказівки щодо дозування. Для пацієнтів похилого віку спеціальних рекомендацій щодо дозування відсутні. Дитячий вік: у дітей із ТХН та онкологічними захворюваннями профіль безпеки філграстиму не відрізнявся від такого у дорослих. Рекомендації щодо дозування для дитячого віку такі ж, як для дорослих, які отримують мієлосупресивну або цитотоксичну хіміотерапію. Корекція дози філграстиму не потрібна у пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю, оскільки їх фармакокінетичні та фармакодинамічні показники подібні до таких у здорових добровольців.ПередозуванняВипадки передозування філграстиму не відмічені. Через 1-2 дні після відміни препарату кількість циркулюючих нейтрофілів зазвичай знижується на 50% і повертається до нормального рівня через 1-7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри вагітності, злоякісних та передпухлинних захворюваннях, у т.ч. при гострому мієлолейкозі (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки), серповидноклітинній анемії, патології кісткової тканини (у тому числі при остеопорозі), у комбінації з високодозною хіміотерапією, при спадковій непереносимості фруктози (препарат містить сорбітол).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 220,00 грн
1 189,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВміст на 1 мл: Активна речовина: філграстим 60 млн. ME (відповідає 600 мкг/мл); Допоміжні речовини: оцтова кислота крижана 0,60 мг/мл, сорбітол 50,0 мг/мл, полісорбат 80 0,055 мг, гідроксид натрію до pH 4,20, вода для ін'єкцій до 1,00 мл. Розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 0.8 мл.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 60 млн. МО/мл. Прозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному та підшкірному введенні філграстиму спостерігається позитивна лінійна залежність між введеною дозою та концентрацією у сироватці крові. Після підшкірного введення терапевтичних доз концентрація перевищує 10 нг/мл протягом 8-16 год. Об'єм розподілу становить 150 мл/кг. Незалежно від методу введення, елімінація філграстиму протікає за правилами кінетики 1-го порядку. Період напіввиведення – 3,5 год, кліренс дорівнює 0,6 мл/хв/кг. Тривале призначення філграстиму до 28 днів після аутологічної трансплантації кісткового мозку не призводить до кумуляції та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності відзначається збільшення максимальної концентрації (Сmax) та показника площі під кривою (AUC) та зниження значень обсягу розподілу та кліренсу порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості.ФармакодинамікаФілграстим – високоочищений неглікозильований білок, що складається з 175 амінокислот. Він виробляється штамом Escherichia coli, в геном якої методами генної інженерії введений ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора людини. Філграстим, що містить рекомбінантний Г-КСФ, значно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові вже в перші 24 години після введення, з невеликим збільшенням числа моноцитів. У хворих з тяжкою хронічною нейтропенією. Філграстим може викликати незначне збільшення кількості циркулюючих еозинофілів та базофілів. Філграстим дозозалежно збільшує число нейтрофілів із нормальною або підвищеною функціональною активністю. Після закінчення лікування кількість нейтрофілів у периферичній крові знижується на 50% протягом 1-2 днів та повертається до нормального рівня протягом наступних 1-7 днів. Тривалість дії при внутрішньовенному введенні може скорочуватися. Філграстим значно зменшує частоту, тяжкість та тривалість нейтропенії та фебрильної нейтропенії, зменшуючи необхідність та тривалість стаціонарного лікування у хворих, які отримують хіміотерапію цитостатиками або мієлоаблативну терапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку. Хворі, які отримують філграстим та цитотоксичну хіміотерапію, вимагають менших доз антибіотиків порівняно з хворими, які отримують лише цитотоксичну хіміотерапію. Лікування філграстимом значно зменшує тривалість фебрильної нейтропенії, потребу в антибіотикотерапії та госпіталізації після індукційної хіміотерапії при гострому мієлолейкозі, не впливаючи на частоту лихоманки та інфекційних ускладнень. Застосування філграстиму як самостійно, так і після хіміотерапії, мобілізує вихід гемопоетичних стовбурових клітин у периферичний кровотік. Аутологічну або алогенну трансплантацію периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) проводять після терапії великими дозами цитостатиків, або замість трансплантації кісткового мозку, або на додаток до неї. Трансплантація ПСКК також може призначатися після (високодозної) мієлосупресивної цитотоксичної терапії. Застосування ПСКК, мобілізованих за допомогою філграстиму, прискорює відновлення кровотворення, зменшує вираженість та тривалість тромбоцитопенії, небезпеку геморагічних ускладнень та потребу у переливанні тромбоцитарної маси після мієлосупресивної або мієлоаблативної терапії. Ефективність та безпека філграстиму у дорослих та дітей, які отримують цитотоксичну хіміотерапію, однакові. У дітей та дорослих з тяжкою хронічною нейтропенією (важкою вродженою, періодичною, ідіопатичною нейтропенією) філграстим стабільно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові, знижує частоту інфекційних ускладнень. Призначення філграстиму пацієнтам з ВІЛ-інфекцією дозволяє підтримати нормальний вміст нейтрофілів та слідувати рекомендованим дозам антиретровірусної та/або іншої мієлосупресивної терапії. Ознаки збільшення реплікації ВІЛ при застосуванні філграстиму не відзначено. Як і інші гемопоетичні фактори росту, ГКСФ стимулює людські ендотеліальні клітини in vitro.ІнструкціяЩодня підшкірно (п/к) або у вигляді коротких внутрішньовенних (в/в) інфузій (30хвилинних) на 5% розчині декстрози доти, доки кількість нейтрофілів не перейде очікуваний мінімум (надир) і не повернеться до діапазону нормальних значень. Вибір способу введення залежить від конкретної клінічної ситуації. Переважний підшкірний шлях введення. При необхідності внутрішньовенного введення необхідна кількість препарату вводиться зі шприца у флакон або пластиковий контейнер з 5% розчином декстрози, потім проводиться 30хвилинна інфузія розведеного препарату. Шприци з препаратом Теваграстим призначені лише для одноразового використання. Вказівки щодо розведення. Препарат Теваграстим розводять лише 5% розчином декстрози, не можна розводити 0,9% розчином хлориду натрію. Розведений препарат може адсорбуватися склом та пластмасами. Якщо препарат розводиться до концентрації менше 15 мкг/мл (менше 1,5 млн. МО/мл), то розчин слід додавати сироватковий альбумін людини, щоб кінцева концентрація альбуміну становила 2 мг/мл. Наприклад, при кінцевому обсязі розчину 20 мл, сумарну дозу препарату Теваграстим менше 300 мкг (менше 30 млн. ME) слід вводити з додаванням 0,2 мл 20% розчину альбуміну людини. Не можна розводити Теваграстим до кінцевої концентрації менше 2 мкг/мл (менше 0,2 млн. МО/мл). Готовий розчин препарату Теваграстим повинен зберігатись при температурі від 2 до 8 °С не більше доби.Показання до застосуванняНейтропенія, фебрильна нейтропенія у пацієнтів, які отримують інтенсивну мієлосупресивну цитотоксичну хіміотерапію з приводу злоякісних захворювань (за винятком хронічного мієлолейкозу та мієлодиспластичного синдрому), а також нейтропенія та її клінічні наслідки у пацієнтів, які отримують Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові, зокрема. після мієлосупресивної терапії. Тяжка вроджена, періодична або ідіопатична нейтропенія (абсолютна кількість нейтрофілів (АКН) 0,5 х 109/л і менше) у дітей та дорослих з тяжкими або рецидивними інфекціями в анамнезі. Стійка нейтропенія (АКН 1,0 х 109/л і менше) у пацієнтів з розгорнутою стадією ВІЛ-інфекції для зниження ризику бактеріальних інфекцій за неможливості використання інших способів лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини (філграстим) або до інших компонентів препарату; тяжка вроджена нейтропенія (синдром Костманна) із цитогенетичними порушеннями; застосування препарату з метою збільшення доз цитотоксичних хіміотерапевтичних препаратів вище за рекомендовані; одночасне призначення з цитотоксичною хіміо- та променевою терапією; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; період грудного вигодовування; новонароджений вік (до 28 днів життя).Вагітність та лактаціяБезпека філграстиму для вагітних жінок не встановлена. Можливе проходження філграстиму через плацентарний бар'єр у жінок. При призначенні філграстиму вагітним слід співвіднести очікуваний терапевтичний ефект із можливим ризиком для плода. Немає даних про проникнення філграстиму у грудне молоко. Застосовувати філграстим у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяПацієнти з онкологічними захворюваннями. Найчастішими небажаними ефектами, пов'язаними із застосуванням філграстиму в рекомендованій дозі, були легкі або помірні кістково-м'язові болі (у 10% пацієнтів) та сильні кістково-м'язові болі (у 3% пацієнтів). Кістково-м'язові болі зазвичай усувалися за допомогою стандартного лікування анальгетиками. Менш частими небажаними ефектами були порушення сечовипускання (переважно дизурія легкого та середнього ступеня тяжкості). Філграстим не збільшував частоту небажаних реакцій, пов'язаних із цитотоксичною хіміотерапією. Небажані ефекти з однаковою частотою спостерігалися у пацієнтів при застосуванні філграстиму/хіміотерапії та плацебо/хіміотерапії, включаючи нудоту та блювання, алопецію, діарею, втому, відсутність апетиту, запалення слизових оболонок (мукозит), головний біль, кашель, шкірний , загальну слабкість, біль у горлі, запор та неспецифічний біль. Оборотне, дозозалежне і звичайно легке або помірне підвищення активності лактатдегідрогенази (ЛДГ), лужної фосфатази (ЩФ), концентрації сечової кислоти та активності гамма-глутамілтрансферази (ГГТ) у плазмі крові спостерігалося при застосуванні філграстиму у рекомендованих дозах 5%. 25% та 10% пацієнтів відповідно. Зрідка спостерігалося транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), які потребують терапевтичного втручання. Повідомлялося про реакцію "трансплантат проти господаря" та смерть пацієнтів, які отримують ГКСФ після алогенної трансплантації кісткового мозку. Іноді у пацієнтів, які отримують високодозну хіміотерапію з подальшою аутологічною трансплантацією кісткового мозку, відзначали порушення з боку судин, у тому числі венооклюзійну хворобу та порушення, пов'язані з водним обміном в організмі. Причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням філграстиму у цих випадках не встановлено. Дуже рідкісні випадки шкірного васкуліту були зареєстровані у пацієнтів, які отримували філграстим. Механізм розвитку васкуліту у пацієнтів, які отримують філграстим, не встановлений. Є рідкісні повідомлення розвитку синдрому Світу (гострий фібрильний дерматоз). Оскільки значна частина цих пацієнтів страждала від лейкемії, яка, як відомо, асоціюється з синдромом Світу, причинно-наслідковий зв'язок з філграстимом не встановлено. В окремих випадках спостерігали загострення ревматоїдного артриту. Повідомлялося про розвиток псевдоподагри у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, які отримували філграстим. Були зареєстровані рідкісні небажані ефекти з боку легень, включаючи інтерстиціальну пневмонію, набряк легень та легеневі інфільтрати, у поодиноких випадках з несприятливим результатом у вигляді дихальної недостатності або респіраторного дистрес-синдрому дорослих (РДСВ), у тому числі з летальним кінцем. Описані поодинокі випадки виникнення симптомів, що вказують на реакції алергічного типу, у тому числі анафілаксія, висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, задишку, зниження АТ, що розвиваються при введенні першої дози або подальшому застосуванні філграстиму, були зареєстровані у пацієнтів, які отримують філграстим. Таких реакцій було більше після внутрішньовенного застосування. У деяких випадках симптоми рецидивували після повторного застосування філграстиму, що свідчить про причинно-наслідковий зв'язок. Застосування філграстиму слід припинити у пацієнтів, у яких розвинулися тяжкі алергічні реакції. Поодинокі випадки серповидно-клітинних кризів були зареєстровані у пацієнтів із серповидно-клітинною анемією. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже часто – підвищення активності ЛДГ, ЛФ, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі. З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку судин: нечасто – синдром підвищеної проникності капілярів; рідко - судинні порушення, ангіопатія. З боку дихальної системи: часто кашель, біль у горлі; дуже рідко – інфільтрати у легенях. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання; часто – запор, діарея, анорексія, мукозит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто – підвищення активності ГГТ. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – алопеція, шкірний висип; дуже рідко – синдром Світу, шкірний васкуліт. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у грудях, кістково-м'язовий біль; дуже рідко – загострення ревматоїдного артриту. З боку сечовивідної системи: дуже рідко – порушення сечовипускання. Інші: часто – стомлюваність, загальна слабкість; нечасто – неспецифічний біль. Здорові донори під час мобілізації ПСКК. Найчастіше спостерігалися транзиторні слабкі чи помірні кістково-м'язові болі. Лейкоцитоз (більше 50 х 109/л) спостерігався у 41% здорових донорів та транзиторна тромбоцитопенія (менше 100 х 109/л) після застосування філграстиму та лейкофорезу спостерігалася у 35% здорових донорів. Транзиторне незначне підвищення активності ЛФ, ЛДГ, аспартатамінотрансферази (ACT) та концентрації сечової кислоти в плазмі були зареєстровані у здорових донорів, які отримують філграстим (без клінічних наслідків). Зрідка повідомлялося про загострення артриту. Зрідка повідомлялося про симптоми, що вказують на тяжкі алергічні реакції. Головний біль, як вважають, пов'язаний із застосуванням філграстиму, був зареєстрований у здорових донорів при мобілізації ПСКК у дослідженнях. Часті, в основному, безсимптомні випадки спленомегалії та дуже рідкісні випадки розриву селезінки були зареєстровані у здорових донорів та пацієнтів після введення ГКСФ. У здорових донорів небажані явища з боку органів дихання (кровохаркання, легенева кровотеча, інфільтрати в легенях, задишка та гіпоксія) спостерігалися дуже рідко при застосуванні філграстиму у післяреєстраційний період. У післяреєстраційний період було зареєстровано випадки синдрому підвищеної проникності капілярів при застосуванні Г-КСФ. Вони, як правило, спостерігалися у пацієнтів з прогресуючим злоякісним захворюванням, сепсисом, які приймають одночасно кілька препаратів для хіміотерапії або проходять аферез. Синдром підвищеної проникності капілярів може загрожувати життю, якщо лікування затягується. Не часто спостерігався цей синдром у здорових донорів при мобілізації ПСКК після введення ГКСФ. З боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – лейкоцитоз, тромбоцитопенія; нечасто – порушення з боку селезінки. З боку імунної системи: нечасто важкі алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення активності ЛФ, ЛДГ; нечасто – підвищення активності ACT. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку судин: нечасто – синдром підвищеної проникності капілярів. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – кістково-м'язові болі; нечасто – загострення ревматоїдного артриту. Пацієнти із ТХН. Частота небажаних ефектів, пов'язаних із застосуванням філграстиму у пацієнтів із ТХН, має тенденцію до зниження з часом. Найчастішими небажаними ефектами, пов'язаними із застосуванням філграстиму, були біль у кістках та м'язах. Також спостерігалися збільшення селезінки, що прогресує в деяких випадках, та тромбоцитопенія. Головний біль та діарея зазвичай спостерігалися невдовзі після початку лікування філграстимом менш ніж у 10% пацієнтів. Також повідомлялося про анемію та носові кровотечі. Спостерігалося транзиторне збільшення концентрації сечової кислоти, активності ЛДГ, ЛФ у плазмі без клінічних наслідків. Також спостерігалося помірне транзиторне зниження концентрації глюкози в крові після їжі. Небажані ефекти, можливо пов'язані із застосуванням філграстиму, і, як правило, що спостерігалися у менш ніж 2% пацієнтів з ТХН, були реакції в місці ін'єкції, головний біль, збільшення печінки, біль у суглобах, алопеція, остеопороз, та висипання на шкірі. Під час тривалого застосування філграстиму повідомлялося про розвиток шкірного васкуліту у 2% пацієнтів з ТХН, а також дуже рідкісні випадки протеїнурії/гематурії. З боку крові та лімфатичної системи:. Дуже часто – анемія, спленомегалія; Часто – тромбоцитопенія; Нечасто – порушення з боку селезінки. З боку обміну речовин та харчування: дуже часто – зниження концентрації глюкози у крові, підвищення ЛФ, ЛДГ, гіперурикемія. З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча. З боку травної системи: часто – діарея, гепатомегалія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, шкірний висип, шкірний васкуліт, біль у місці ін'єкції. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – болі в кістках та м'язах; часто – остеопороз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія, протеїнурія. Пацієнти із ВІЛ-інфекцією. Постійно спостерігалися слабкі та помірні кістково-м'язові болі та міалгія, пов'язані із застосуванням філграстиму. Частота виникнення болю подібна до такої у пацієнтів з онкологічними захворюваннями. Збільшення селезінки, пов'язане із застосуванням філграстиму, спостерігалося менш ніж у 3% пацієнтів. У всіх випадках при фізикальному обстеженні спостерігалася спленомегалія легкої та середньої тяжкості із сприятливим клінічним перебігом; не було жодного випадку гіперспленізму та спленектомії. Спленомегалія досить часто зустрічається у пацієнтів, які страждають на ВІЛ-інфекцію, а також присутня в різному ступені вираженості у більшості пацієнтів, хворих на СНІД. У цих випадках зв'язок спленомегалії із застосуванням філграстиму залишається незрозумілим. З боку крові та лімфатичної системи: часто – порушення з боку селезінки. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – кістково-м'язовий біль.Взаємодія з лікарськими засобамиЕфективність та безпека введення філграстиму в один день із цитотоксичними хіміопрепаратами не встановлені. У зв'язку з високою чутливістю активно проліферуючих мієлоїдних клітин до протипухлинних цитотоксичних препаратів призначати філграстим за 24 години до або після введення цих препаратів не рекомендується. Фторурацил посилює тяжкість нейтропенії за одночасного призначення з філграстимом. Можлива взаємодія з іншими гемопоетичними факторами росту та цитокінами невідома. З огляду на те, що літій стимулює вивільнення нейтрофілів, можливе посилення дії філграстиму при комбінованому призначенні, але такі дослідження не проводилися. Філграстим фармацевтично не сумісний з 0,9% розчином хлориду натрію. При застосуванні філграстиму для мобілізації кровотворних стовбурових клітин після хіміотерапії слід враховувати, що при призначенні протягом тривалого часу таких цитостатиків, як мелфалан, кармустин та карбоплатин, ефективність мобілізації може бути знижена.Спосіб застосування та дозиСтандартні схеми цитотоксичної хіміотерапії. У дозі 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг один раз на добу щодня підшкірно або внутрішньовенно у вигляді коротких інфузій (30-хвилинних) на 5% розчині декстрози. Першу дозу препарату вводять не раніше, ніж через 24 години після закінчення курсу цитотоксичної хіміотерапії. При необхідності тривалість курсу терапії може становити до 14 днів, залежно від тяжкості захворювання та вираженості нейтропенії. Після індукційної та консолідуючої терапії гострого мієлолейкозу тривалість застосування препарату Теваграстим може збільшуватися до 38 днів залежно від типу, доз та використаної схеми цитотоксичної хіміотерапії. Минуще збільшення кількості нейтрофілів спостерігається зазвичай через 1-2 дні після початку лікування препаратом Теваграстим. Для досягнення стабільного терапевтичного ефекту необхідно продовжувати терапію препаратом Теваграстим доти, доки кількість нейтрофілів не перейде очікуваного мінімуму і не досягне нормальних значень. Не рекомендується скасовувати препарат Теваграстим передчасно, до переходу кількості нейтрофілів через очікуваний мінімум. Лікування потрібно припинити, якщо АКН після надиру досягло 1,0 х 109/л. Після мієлоаблативної хіміотерапії з наступною пересадкою кісткового мозку. П/к або внутрішньовенно у вигляді інфузії в 20 мл 5% розчину декстрози. Початкова доза 10 мкг (1,0 млн. МО)/кг внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв або 24 год або шляхом безперервної підшкірної інфузії протягом 24 годин. Першу дозу препарату Теваграстим слід вводити не раніше, ніж через 24 год. год після цитотоксичної хіміотерапії, а при трансплантації кісткового мозку – не пізніше ніж через 24 год після інфузії кісткового мозку. Тривалість терапії трохи більше 28 днів. Після максимального зниження кількості нейтрофілів (надира), добову дозу коригують залежно від динаміки їх числа. Якщо кількість нейтрофілів у периферичній крові перевищує 1,0 х 109/л протягом трьох днів поспіль, дозу препарату Теваграстим зменшують до 5,0 мкг (0,5 млн. МО)/кг; потім, якщо АКН перевищує 1,0 х 109/л протягом трьох днів поспіль, препарат Теваграстім скасовують.Якщо в період лікування АКН знижується менше 1,0 х 109/л, дозу препарату Теваграстим збільшують знову, відповідно до наведеної вище схеми. Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) після мієлосупресивної терапії з подальшою аутологічною трансфузією ПСКК з (або без) трансплантацією кісткового мозку або у пацієнтів з мієлоаблативною терапією з подальшою трансфузією ПСКК У дозі 10 мкг 1/0 /до ін'єкції 1 раз на добу або безперервної 24годинної підшкірної інфузії протягом 6 днів поспіль, при цьому зазвичай достатньо двох процедур лейкаферезу поспіль на 5-й, 6-й дні. В окремих випадках можливе проведення додаткового лейкаферезу. Застосування препарату Теваграстим необхідно продовжити до останнього лейкаферезу. Мобілізація ПСКК після мієлосупресивної терапії. У дозі 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг шляхом щоденних підшкірних ін'єкцій, починаючи з першого дня після завершення хіміотерапії і до тих пір, поки кількість нейтрофілів не перейде через очікуваний мінімум і не досягне нормальних значень. Лейкаферез слід проводити протягом періоду, коли АКН піднімається з менше 0,5 х 109/л до 5,0 х 109/л. Пацієнтам, які не отримували інтенсивної хіміотерапії, буває достатньо одного лейкаферезу. В окремих випадках рекомендується проводити додаткові лейкаферези. Мобілізація ПСКК у здорових допорів для алогенної трансплантації. У дозі 10 мкг (1,0 млн. ОД)/кг/добу п/к протягом 4-5 днів. Лейкаферез проводять з 5-го дня і при необхідності до 6-го дня з метою одержати CD34+ клітини у кількості не менше 4х106 клітин/кг маси тіла реципієнта. Ефективність та безпека застосування препарату Теваграстим у здорових донорів молодше 16 і старше 60 років не досліджувалися. Тяжка хронічна нейтропенія (ТХН). Щодня підшкірно, про одноразово або розділивши на кілька введень. При вродженій нейтропенії: початкова доза 12 мкг (1,2 млн. МО)/кг/добу, при ідіопатичній або періодичній нейтропенії - по 5 мкг (0,5 млн. МО)/кг/добу, до стабільного перевищення кількості нейтрофілів 1, 5 х 109/л. Після досягнення терапевтичного ефекту слід визначити найменшу ефективну дозу для підтримки цієї кількості нейтрофілів. Через 1-2 тижні лікування початкову дозу можна подвоїти або зменшити наполовину, залежно від реакції пацієнта на терапію. Згодом кожні 1-2 тижні можна коригувати дозу для підтримки кількості нейтрофілів в діапазоні 1,5-10 х 109/л. У пацієнтів з тяжкими інфекціями можна застосувати схему із швидшим збільшенням дози. У 97% пацієнтів, які позитивно відреагували на лікування, повний терапевтичний ефект спостерігається при застосуванні доз філграстиму до 24 мкг/кг/добу. Добова доза препарату Теваграстим не повинна перевищувати 24 мкг/кг/добу. Нейтропенія при ВІЛ-інфекції. Початкова доза 1-4 мкг (0,1-0,4 млн. МО)/кг/добу, одноразово, підшкірно до нормалізації кількості нейтрофілів (не менше 2 х 109/л). Нормалізація кількості нейтрофілів зазвичай настає через 2 дні. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуюча доза 300 мкг на добу 2-3 рази на тиждень за схемою альтернування (через день). Надалі може знадобитися індивідуальна корекція дози та тривала терапія препаратом Теваграстим для підтримки кількості нейтрофілів більше 2,0 х 109/л. Особливі вказівки щодо дозування. Для пацієнтів похилого віку спеціальних рекомендацій щодо дозування відсутні. Дитячий вік: у дітей із ТХН та онкологічними захворюваннями профіль безпеки філграстиму не відрізнявся від такого у дорослих. Рекомендації щодо дозування для дитячого віку такі ж, як для дорослих, які отримують мієлосупресивну або цитотоксичну хіміотерапію. Корекція дози філграстиму не потрібна у пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю, оскільки їх фармакокінетичні та фармакодинамічні показники подібні до таких у здорових добровольців.ПередозуванняВипадки передозування філграстиму не відмічені. Через 1-2 дні після відміни препарату кількість циркулюючих нейтрофілів зазвичай знижується на 50% і повертається до нормального рівня через 1-7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри вагітності, злоякісних та передпухлинних захворюваннях, у т.ч. при гострому мієлолейкозі (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки), серповидноклітинній анемії, патології кісткової тканини (у тому числі при остеопорозі), у комбінації з високодозною хіміотерапією, при спадковій непереносимості фруктози (препарат містить сорбітол).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 131,00 грн
1 095,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: епросартану мезилат – 735,8 мг, що відповідає 600 мг епросартану; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 43,3 мг, лактози моногідрат – 43,3 мг, крохмаль прежелатинізований – 43,3 мг, кросповідон – 38,5 мг, магнію стеарат – 7,2 мг, вода очищена – 50,9 мг; Оболонка: Опадрай® білий (OY-S-9603) – 38,5 мг (гіпромелоза – 23,0 мг, макрогол – 3,08 мг, полісорбат 80 – 0,39 мг, титану діоксид (Е171) – 12,03 мг ). По 14 таблеток у ПВХ/Аклар (ПВДХ)/Ал блістер. По 1, 2, 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору овальної форми двоопуклі з гравіюванням "5046" на одній стороні. На поперечному розрізі пігулки білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин II рецепторів антагоніст.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо разової дози 300 мг абсолютна біодоступність становить приблизно 13% внаслідок обмеженої абсорбції при прийомі внутрішньо. Зв'язок з білками плазми крові - високий (98%) і зберігається постійним після досягнення терапевтичної концентрації у плазмі крові. Ступінь зв'язування з білками плазми крові не залежить від статі, віку, функції печінки і не змінюється при незначному або помірному ступені ниркової недостатності, але може знижуватися при тяжкій нирковій недостатності. Максимальна концентрація препарату визначається через 1-2 години після прийому внутрішньо. Прийом їжі знижує абсорбцію на 25% (клінічно незначно), а також максимальну концентрацію (Сmах) та площу під кривою "концентрація/час" (AUC). Об'єм розподілу – 13 л, загальний кліренс – 130 мл/хв. Період напіввиведення (Т1/2) – 5-9 год. Виводиться переважно у незміненому вигляді – через кишечник 90%, нирками – 7%. Незначна частина (менше 2%) виводиться нирками як глюкуронідів. 20% від концентрації в сечі становить ацилглюкуронід епросартану, 80% – незмінений препарат. Майже не кумулює. Маса тіла та расова приналежності не впливають на фармакокінетику епросартану. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У літньому віці значення Сmах та AUC епросартану зростають у середньому в 2 рази, що, однак, не потребує корекції режиму дозування. Пацієнти з порушенням функції печінки При печінковій недостатності значення AUC (але не Сmах) епросартану зростає в середньому на 40%, що не потребує корекції режиму дозування. Пацієнти з порушенням функції нирок При лікуванні епросартаном пацієнтів з помірним ступенем хронічної ниркової недостатності (ХНН) (кліренс креатиніну (КК) від 30 до 59 мл/хв) AUC та Сmах на 30%, а з тяжким ступенем (КК від 5 до 29 мл/хв) на 50 % вище проти здоровими добровольцями. Підлога Відмінності у фармакокінетиці епросартану у чоловіків та жінок відсутні. Діти У пацієнтів молодших 18 років фармакокінетика не вивчалася.ФармакодинамікаАнтагоніст рецепторів ангіотензину II (АРА II), вибірково діє на ангіотензинові рецептори, розташовані в судинах, серці, нирках та корі надниркових залоз, утворює з ними міцний зв'язок з подальшою повільною дисоціацією. Ангіотензин II зв'язується з AT1-рецепторами у багатьох тканинах (наприклад, у гладкій мускулатурі судин, надниркових залозах, нирках, серці) і викликає вазоконстрикцію, затримку іонів натрію та вивільнення альдостерону, ураження органів-мішеней – гіпертрофію міокарда та сосудів. Епросартан попереджає розвиток або послаблює ефекти ангіотензину II, пригнічує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Має вазодилатуючу, антигіпертензивну та опосередковано - діуретичну дію. Зменшує артеріальну вазоконстрикцію, загальний периферичний судинний опір (ОПСС), тиск у малому колі кровообігу, реабсорбцію рідини та іонів натрію у проксимальному сегменті ниркових канальців, секрецію альдостерону. При тривалому застосуванні пригнічує проліферативний вплив ангіотензину II на клітини гладких м'язів судин та міокарда. Антигіпертензивна дія після прийому одноразової дози зберігається протягом 24 годин, стійкий терапевтичний ефект проявляється при регулярному прийомі – через 2-3 тижні без зміни частоти серцевих скорочень (ЧСС). Не викликає розвиток ортостатичної гіпотензії у відповідь прийом першої дози препарату. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією епросартан не впливає на концентрації тригліцеридів, загального холестерину або холестерину у складі ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) у крові, які визначаються натще. Крім того, епросартан не впливає на концентрацію глюкози в крові натще. Підвищує нирковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації (СКФ), зменшує виведення альбумінів (нефропротекторна дія) за збереження ниркової саморегуляції незалежно від ступеня вираженості ниркової недостатності. Чи не впливає на пуриновий обмін, не надає значного впливу на виведення сечової кислоти нирками. Рідше, ніж інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), викликає виникнення ефектів, пов'язаних з брадикініном (у тому числі сухого завзятого кашлю). Частота випадків сухого, завзятого кашлю у пацієнтів, які отримують епросартан – 1,5%. При заміні інгібітору АПФ епросартаном у пацієнтів із кашлем частота сухого завзятого кашлю відповідає плацебо. Припинення лікування епросартаном не супроводжується синдромом "скасування". Під час клінічних досліджень застосування препарату у добовій дозі до 1200 мг протягом 8 тижнів було ефективним без видимої залежності між дозою та частотою зареєстрованих побічних явищ. Епросартан не пригнічує ізоферменти CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е та 3А системи цитохрому Р450 in vitro. Дослідження ONTARGET і VA NEPHRON-D, в яких вивчалося спільне застосування інгібітору АПФ з АРА II, не виявили суттєвого сприятливого впливу на функції нирок та/або серцево-судинної системи та смертність, у той же час було відзначено підвищений ризик гіперкаліємії, гострого пошкодження нирок та/або артеріальної гіпотензії порівняно з монотерапією. З урахуванням аналогічних фармакодинамічних характеристик ці результати також актуальні для інших інгібіторів АПФ та АРА II. Інгібітори АПФ та АРА II не повинні застосовуватись одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Дослідження ALTITUDE (додавання аліскірену до стандартної терапії інгібітором АПФ або АРА II) було передчасно завершено через підвищений ризик несприятливих результатів. Літальний результат серцево-судинних захворювань та інсульт набагато частіше відзначалися в групі терапії з додаванням аліскірену, ніж у групі плацебо, крім того, небажані явища та серйозні небажані явища (гіперкаліємія, артеріальна гіпотензія та порушення функції нирок) частіше відзначалися у групі аліскірена. групі плацебо. У дослідженні MOSES (захворюваність і смертність після інсульту, порівняння епросартану та нітрендипіну для вторинної профілактики) за участю 1405 пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цереброваскулярними порушеннями в анамнезі, у групі епросартану 78% пацієнтів отримували 600 мг; 12% – до 800 мг на добу; у групі нітрендипіну 47% отримували 10 мг та 42% отримували 20 мг на добу (у 11% пацієнтів дози досягали 40 мг на добу). Цільові значення артеріального тиску були досягнуті в обох групах та підтримувалися протягом дослідження. У групі епросартану спостерігалися значно кращі результати (зниження ризику на 21%) по первинній кінцевій точці, що включала смертність від усіх причин, цереброваскулярні порушення (перехідне порушення мозкового кровообігу, тривалий оборотний ішемічний неврологічний дефіцит,інсульт) та порушення з боку серцево-судинної системи (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда, серцева недостатність, легенева емболія та летальна аритмія), включаючи рецидиви захворювань. При первинному аналізі даних чисельний показник ризику знижувався на 12% для цереброваскулярних та 30% для серцево-судинних порушень. Чисельний показник загальної смертності був кращим у групі нітрендипіну; 8,4% у групі епросартану (57 з 681 пацієнтів) порівняно з 7,7% у групі нітрендипіну (52 з 671 пацієнтів) (співвідношення ризиків 1,07, 95% ДІ 0,73 - 1,56, р=0,725 ). Фатальний та нефатальний інфаркт міокарда розвивався у 18 із 20, а інсульт у 36 із 42 пацієнтів, що чисельно свідчило на користь епросартану. По первинній кінцевій точці ефект епросартану був більш вираженим у пацієнтів, які не отримували бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняВстановлено підвищену чутливість до компонентів препарату. Вагітність та період грудного вигодовування. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Тяжкі порушення функції печінки. Гемодинамічно значущий двосторонній стеноз ниркових артерій або важкий стеноз артерії єдиної нирки, що функціонує. Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: Тяжка хронічна серцева недостатність (IV функціонального класу за класифікацією NYHA), двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) та/або надмірне виведення натрію з організму (у тому числі внаслідок блювання, діареї, прийому високих доз діуретиків); стеноз аортального та мітрального клапана; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; ішемічна хвороба серця (досвід застосування обмежений); печінкова недостатність (досвід застосування обмежений); у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або з КК менше 30 мл/хв; застосування у пацієнтів негроїдної раси; первинний гіперальдостеронізм Компанія не має даних про безпеку застосування препарату Теветен® у пацієнтів з нещодавно виконаною трансплантацією нирки.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Теветен протипоказаний до застосування під час вагітності. Пацієнтки, які планують вагітність, повинні перейти на прийом альтернативних гіпотензивних засобів, які мають встановлені характеристики безпеки для застосування при вагітності, за винятком тих випадків, коли продовження терапії АРА II необхідне. Терапія препаратом Теветен® повинна бути припинена негайно після встановлення вагітності та, у разі необхідності, має бути розпочато альтернативну терапію з доведеним профілем безпеки застосування під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень щодо ризику розвитку тератогенних ефектів при застосуванні інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не дозволяють зробити однозначних висновків, проте невелике підвищення ризику виключити не можна. У той час як дані контрольованих епідеміологічних досліджень щодо ризику застосування АРА II відсутні, подібний ризик може існувати для класу препаратів. Відомо, що терапія АРА II у другому та третьому триместрах вагітності токсична для плода (погіршення функції нирок, маловоддя, затримка осифікації кісток черепа) та новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо все ж таки АРА II застосовувалися в період з другого триместру вагітності, рекомендується проводити ультразвуковий контроль функції нирок та стану кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II, повинні ретельно спостерігатися щодо виявлення артеріальної гіпотензії. Період грудного вигодовування Через недостатню кількість даних про застосування препарату Теветен® у період годування груддю по можливості цей препарат слід замінити іншими гіпотензивними лікарськими засобами, що володіють встановленими профілями безпеки, особливо при вигодовуванні новонародженої або недоношеної дитини. Дані про виділення епросартану в грудне молоко відсутні, при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяНайчастіше у пацієнтів, які отримували епросартан, повідомлялося про такі побічні реакції на препарат, як головний біль та неспецифічні скарги на стан з боку травної системи, що виникали приблизно у 11% та 8% пацієнтів відповідно. Побічні реакції представлені за системами органів та частотою народження згідно з класифікацією медичного словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA): дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: нечасті реакції гіперчутливості*. Порушення з боку нервової системи: дуже часті – головний біль*; часті – запаморочення*. Порушення з боку судин: нечасті – виражене зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часті – риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часті – неспецифічні скарги з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, нудота, діарея, блювання). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часті – алергічні шкірні реакції (наприклад, шкірний висип, свербіж шкіри); нечасті - ангіоневротичний набряк (зокрема особи, губ, язика, глотки)*. Загальні розлади та порушення у місці введення: Часті: астенія. * - Частота виникнення була не більше ніж у плацебо. На додаток до небажаних явищ, що повідомляються в клінічних дослідженнях, отримані спонтанні повідомлення про наступні побічні ефекти в ході постреєстраційного застосування епросартану. Частота не може бути визначена за даними (частота невідома). Порушення з боку нирок та сечових шляхів: порушення функції нирок, у тому числі ниркова недостатність у пацієнтів групи ризику (наприклад, зі стенозом ниркової артерії). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях спостерігалося підвищення вмісту калію в сироватці крові, а також на підставі досвіду застосування інших препаратів, що впливають на РААС, одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок, що містять калій, замінників харчової солі, що містять калій, та інших. препаратів, які можуть збільшувати вміст калію в крові (наприклад, гепарин) може викликати підвищення вмісту калію в сироватці крові. Дані клінічного дослідження показали, що подвійна блокада РААС за допомогою спільного застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою таких небажаних явищ, як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням окремого засобу, на РААС. Антигіпертензивна дія препарату Теветен може бути потенційована іншими гіпотензивними засобами. Відомі випадки оборотного підвищення вмісту літію у сироватці крові та розвитку токсичних реакцій при одночасному прийомі препаратів літію з інгібіторами АПФ. Не можна виключати можливість розвитку подібного ефекту після прийому епросартану, тому рекомендується ретельний контроль вмісту літію в плазмі крові при одночасному прийомі з епросартаном. Було показано, що епросартан не пригнічує ферменти цитохрому Р450 CYP1А, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е та 3А в умовах in vitro. Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, спільне застосування АРА II та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) може призвести до підвищеного ризику погіршення функції нирок, включаючи можливість розвитку гострої ниркової недостатності, та підвищення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із вже наявним порушенням функції. нирок. Такі комбінації слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам рекомендовано проводити об'єм-замісну терапію та контролювати функцію нирок після початку спільної терапії та періодично у процесі лікування. Спільне застосування лозартану та нестероїдних протизапальних засобів індометацину призводило до зниження ефективності АРА II; не можна виключити класовий ефект. Епросартан не впливає на фармакокінетику дигоксину та фармакодинаміку варфарину або глибуриду (глибенкламіду). Також немає впливу на фармакокінетику епросартану при застосуванні з ранітидином, кетоконазолом або флуконазолом.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Добова доза, що рекомендується, становить 1 таблетка препарату Теветен® 1 раз на день. Максимальна добова доза препарату Теветен® 600 мг. Епросартан можна застосовувати як у монотерапії, так і у комбінації з іншими гіпотензивними препаратами. Максимальне зниження артеріального тиску (АТ) у більшості пацієнтів досягається через 2-3 тижні лікування. Пацієнти похилого віку Корекція дози для пацієнтів похилого віку не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція дози для пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю (КК>30 мл/хв) не потрібна. Для пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 60 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 600 мг. Пацієнти з порушенням функції печінки Досвід застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю обмежений. Застосування у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки протипоказане. Діти Застосування препарату Теветен протипоказане у дітей віком до 18 років через недостатність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняДані щодо передозування у людей обмежені. Отримано окремі повідомлення в ході післяреєстраційного застосування про прийом доз епросартану до 12 000 мг. У більшості пацієнтів не спостерігалося жодних симптомів. У одного пацієнта після прийому 12 000 мг епросартану виник судинний колапс. Пацієнт повністю одужав. Найімовірнішим проявом передозування буде виражене зниження артеріального тиску. Якщо виникає симптоматична артеріальна гіпотензія, слід проводити підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з ризиком порушення функції нирок У деяких пацієнтів, функція нирок яких залежить від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою хронічною серцевою недостатністю IV функціонального класу за класифікацією NYHA, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки), під час лікування інгібіторами АПФ може розвинутись олігур прогресуюча азотемія, і, в окремих випадках, гостра ниркова недостатність. Ці явища найбільш ймовірні у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики. У зв'язку з недостатнім досвідом застосування АРА II у пацієнтів зі згаданої вище групи ризику не можна виключити порушення ниркової функції на фоні застосування препарату Теветен внаслідок пригнічення РААС. Перед призначенням препарату Теветен® пацієнтам із нирковою недостатністю та періодично в процесі курсу терапії слід контролювати функцію нирок. Якщо цей період спостерігається погіршення функції нирок, слід переглянути доцільність продовження лікування препаратом Теветен®. Гіперкаліємія При сумісному застосуванні з іншими лікарськими засобами, що впливають на РААС, може виникати гіперкаліємія, особливо при наявності ниркової недостатності та серцевої недостатності. Рекомендується моніторинг вмісту калію у сироватці крові у пацієнтів у групі ризику. Виходячи з досвіду застосування інших лікарських препаратів, що впливають на РААС, спільне застосування калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок, що містять калій, замінників харчової солі, що містять калій, та інших препаратів, які можуть підвищувати вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарину), може викликати підвищення вмісту калію в сироватці крові. Спільну терапію слід проводити з обережністю. Подвійна блокада РААС Є дані, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену збільшує ризик гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказано у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла ) та не рекомендується у інших пацієнтів. Якщо подвійна блокада вкрай необхідна, її слід проводити строго під наглядом фахівця і за постійного контролю функції нирок, вмісту електролітів і артеріального тиску. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнтам з первинним гіперальдостеронізмом лікування препаратом Теветен не рекомендується. Стеноз аортального та мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Як і при застосуванні інших вазодилататорів, призначення препарату Теветен® пацієнтам зі стенозом аортального та мітрального клапана або гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією необхідно проводити з обережністю. Трансплантація нирки Відсутній досвід застосування у пацієнтів із нещодавно перенесеною трансплантацією нирки. Інші особливі вказівки та запобіжні заходи Подібно до інгібіторів АПФ, Теветен® та інші АРА II менш ефективно знижують артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси порівняно з іншими расами, можливо, через вищу поширеність станів, що характеризуються низькою активністю реніну. Симптоматична артеріальна гіпотензія У пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або вмістом солей (внаслідок терапії діуретиками), при обмеженні споживання харчової солі, при тривалому та багаторазовому блюванні прийом препарату Теветен® може викликати розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії. Перед початком лікування препаратом Теветен необхідно провести корекцію ОЦК та/або вмісту солей. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив епросартану на здатність до керування транспортним засобом та роботи з механізмами не вивчався, але на підставі фармакодинамічних властивостей можна говорити, що подібних впливів він не має. У період лікування препаратом Теветен® необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення та слабкості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: епросартану мезилат – 735,8 мг, що відповідає 600 мг епросартану, гідрохлортіазид – 12,5 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 43,3 мг, лактози моногідрат - 43,3 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 43,3 мг, кросповідон - 38,5 мг, магнію стеарат - 7,2 мг, вода очищена - 50, ; Оболонка: Opadry II Butterscotch 85F27320 – 39 мг (полівініловий спирт – 15,60 мг, макрогол 3350 – 7,88 мг, тальк – 5,77 мг, титану діоксид (Е171) – 9,41 мг, заліза оксид жовтий) - 0,33 мг, заліза оксид чорний (Е172) – 0,004 мг). По 14 таблеток у ПВХ/Аклар/Ал блістери. По 1, 2 або 4 ПВХ/Аклар/Ал блістера разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою жовто-коричневого кольору, овальної форми, двоопуклі з гравіюванням "5147" на одній стороні. На зламі пігулки білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний комбінований засіб (діуретик + ангіотензину II рецепторів антагоніст).ФармакокінетикаЕпросартан При вживанні абсолютна біодоступність становить близько 13%. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі визначається через 1 - 2 години. Період напіввиведення (T1/2) зазвичай становить 5-9 годин. Зв'язок з білками плазми крові - високий (98%) і зберігається постійним після досягнення терапевтичної концентрації у плазмі крові. Ступінь зв'язування з білками плазми крові не залежить від статі, віку, функції печінки пацієнтів і не змінюється при помірній або незначній нирковій недостатності, але може знижуватися при тяжкій нирковій недостатності. Майже не кумулює. Об'єм розподілу становить 13 л, загальний кліренс – 130 мл/хв. При прийомі внутрішньо виводиться переважно у незміненому вигляді через кишечник (90%), нирками (7%). Незначна частина (менше 2%) виводиться нирками як глюкуронідів. У літніх пацієнтів значення Сmах та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають у середньому в 2 рази, що, однак, не потребує корекції дози. При печінковій недостатності значення AUC зростають у середньому приблизно на 40%, що не потребує корекції дози. У пацієнтів з помірною хронічною нирковою недостатністю (ХНН) (КК від 30 до 59 мл/хв) AUC та Сmах на 30 %, а з тяжкою ХНН (КК від 5 до 29 мл/хв) – на 50 % вище в порівнянні зі здоровими добровольцями. Фармакокінетика епросартану не відрізняється у пацієнтів чоловічої та жіночої статі. Гідрохлоротіазид Гідрохлоротіазид не метаболізується, швидко виводиться нирками. Не менше 61% прийнятої внутрішньо дози виводиться у незміненому вигляді протягом 24 годин. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Теветен® плюс Одночасний прийом епросартану та гідрохлортіазиду не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику обох компонентів. Прийом їжі не впливає на біодоступність епросартану та гідрохлортіазиду, але затримує їх абсорбцію. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 4 години після прийому епросартану і через 3 години після прийому гідрохлортіазиду внутрішньо.ФармакодинамікаЕпросартан Антагоніст рецепторів ангіотензину II (АРА II), вибірково діє на AT1 рецептори, розташовані в судинах, серці, нирках та корі надниркових залоз, утворює з ними міцний зв'язок з подальшою повільною дисоціацією. Запобігає розвитку або послаблює ефекти ангіотензину II, пригнічує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Має вазодилатуючу, антигінертензивну та опосередковану діуретичну дію. Зменшує артеріальну вазоконстрикцію, загальний периферичний судинний опір (ОПСС), тиск у малому колі кровообігу, реабсорбцію рідини та натрію у проксимальному сегменті ниркових канальців, секрецію альдостерону. При тривалому застосуванні пригнічує проліферативний вплив ангіотензину II на клітини гладких м'язів судин та міокарда. Антигіпертензивна дія після одноразової дози внутрішньо розвивається протягом 24 годин, а стабільний терапевтичний ефект розвивається при регулярному прийомі внутрішньо через 2-3 тижні без впливу на частоту серцевих скорочень (ЧСС). Не викликає розвиток ортостатичної гіпотензії у відповідь прийом першої дози препарату. Збільшує нирковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації, зменшує виведення альбумінів (нефропротекторну дію) за збереження ниркової саморегуляції незалежно від ступеня вираженості ниркової недостатності. Не впливає на ліпідний, вуглеводний та пуриновий обмін. При припиненні лікування не викликає синдром "скасування". Рідше, ніж інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), викликає виникнення ефектів, пов'язаних з активністю брадикініну (у тому числі сухого завзятого кашлю). Було проведено два великих рандомізованих контрольованих дослідження ONTARGET (дослідження, що триває до досягнення кінцевого результату, з вивчення дії Телмісартану окремо та спільно з Раміприлом) та VA NEPHRON-D (дослідження діабетичної нефропатії), в яких вивчалося спільне застосування інгібітору АП. Дослідження ONTARGET проводилося у пацієнтів, які мають в анамнезі серцево-судинні або цереброваскулярні захворювання, або цукровий діабет 2 типу з ознаками пошкодження органів-мішеней. Дослідження VA NEPHRON-D проводилося у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та діабетичною нефропатією. Ці дослідження не виявили суттєвого сприятливого впливу на функції нирок та (або) серцево-судинної системи та смертність, у той же час було відзначено підвищений ризик гіперкаліємії, гострого пошкодження нирок та/або гіпотензії порівняно з монотерапією. З урахуванням аналогічних фармакодинамічних характеристик ці результати також актуальні для інших інгібіторів АПФ та АРА II. Інгібітори АПФ та АРА II не повинні застосовуватись одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Крім того, було проведено дослідження ALTITUDE (вивчення дії аліскірену у пацієнтів, які страждають на діабет 2 типу, де як кінцеві точки приймалися зміни функції серцево-судинної системи та нирок), в якому перевірялися переваги додавання аліскірену до стандартної терапії (інгібітора АПФ або АРА II ) у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та хронічними захворюваннями нирок, серцево-судинними захворюваннями, або захворюваннями обох видів. Дослідження було передчасно завершено через підвищений ризик несприятливих результатів. Летальний результат серцево-судинних захворювань та інсульт набагато частіше відзначалися в групі терапії з додаванням аліскірену, ніж у групі плацебо, крім того, небажані явища та серйозні небажані явища (гіперкаліємія,гіпотензія та порушення функції нирок) частіше відзначалися у групі аліскірену, ніж у групі плацебо. Гідрохлоротіазид Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком. Тіазиди впливають на механізми реабсорбції електролітів у ниркових канальцях, збільшуючи обсяг виділення рідини, натрію та хлору. Завдяки діуретичній дії гідрохлортіазиду зменшується обсяг плазми крові, підвищується активність реніну в плазмі крові, посилюється секреція альдостсрону, що зумовлює підвищене виведення калію та гідрокарбонатів нирками та зниження вмісту калію у сироватці крові. Механізм антигіпертензивної дії гідрохлортіазиду комбінований діуретичний та вазодилатуючий ефект. Тевстен® плюс У пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском систоли (АТ) епросартан забезпечує статистично значуще зниження АТ. Додавання до разової добової дози (600 або 1200 мг) епросартану 12,5 мг гідрохлортіазиду забезпечує додаткове статистично значуще зниження систолічного АТ порівняно з добовим прийомом лише епросартану. Комбінований прийом епросартану з гідрохлортіазидом зменшує втрату калію, пов'язану з діуретичним ефектом гідрохлортіазиду. Діуретична дія препарату Теветен плюс розвивається протягом перших 2 годин, а досягає максимуму через 4 години після прийому внутрішньо. Стабільний антигіпертензивний ефект розвивається, як правило, через 2-3 тижні лікування.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами).Протипоказання до застосуванняВстановлена підвищена чутливість до епросартану, гідрохлортіазиду та інших похідних сульфонаміду та інших компонентів препарату. Вагітність та період грудного вигодовування. Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв). Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Холестаз та непрохідність жовчовивідних шляхів. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Гемодинамічно значущий двосторонній стеноз ниркових артерій або важкий стеноз артерії єдиної нирки, що функціонує. Рефрактерна гіпокаліємія або гіперкальціємія. Рефрактерна гіпонатріємія. Симптоматична гіперурикемія чи подагра. Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози (препарат містить лактозу). Одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або помірним або тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2) Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. З обережністю: тяжка хронічна серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA), двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, зниження об'єму циркулюючої крові (ОЦК), порушення водно-електролітного балансу крові (внаслідок прийому великих доз діуретиків, тривалої діареї, безсольової дієти), легка або помірна печінкова недостатність (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю без явищ холестазу в анамнезі), цукровий діабет, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, стеноз аортального та мітрального клапану або гіпертрофічна обструкція серця (досвід застосування обмежений), гостра міопатія, вторинна закритокутова глаукома, системний червоний вовчак.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Теветен плюс протипоказаний до застосування під час вагітності. Епросартан Результати епідеміологічних досліджень щодо ризику розвитку тератогенних ефектів при застосуванні інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не дозволяють зробити однозначних висновків, проте невелике підвищення ризику виключити не можна. У той час як дані контрольованих епідеміологічних досліджень щодо ризику застосування АРА II відсутні, подібний ризик може існувати для класу препаратів. За винятком випадків, коли продовження терапії АРА II розглядається як необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні перейти на прийом дозволених гіпотензивних засобів, які мають встановлені характеристики безпеки для застосування під час вагітності. Терапія АРА II повинна бути припинена негайно після діагностування вагітності, і, у разі потреби,має бути розпочато альтернативну терапію. Відомо, що терапія АРА II у другому та третьому триместрах вагітності токсична для плода (погіршення функції нирок, маловоддя, затримка осифікації кісток черепа) та новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо лікування АРА II необхідно у II триместрі вагітності, рекомендується проводити ультразвуковий контроль функції нирок та контроль стану черепа у плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II, повинні ретельно спостерігатися щодо виявлення артеріальної гіпотензії. Гідрохлоротіазид Досвід застосування гідрохлортіазиду під час вагітності, особливо у першому триместрі, обмежений. Даних, одержаних при проведенні досліджень на тваринах, недостатньо. Гідрохлортіазид проникає крізь плацентарний бар'єр. Грунтуючись на фармакологічному механізмі дії гідрохлортіазиду, застосування цього препарату у другому та третьому триместрах вагітності може призвести до порушення фетоплацентарної перфузії та розвитку патологічних ефектів у новонародженого та плода, таких як жовтяниця, водно-електролітні порушення та тромбоцитопенія. Не слід застосовувати гідрохлортіазид при гестаційних набряках, артеріальній гіпертензії у вагітних або прееклампсії у зв'язку з ризиком зниження обсягу плазми крові та розвитку гіпоперфузії плаценти та відсутністю будь-яких позитивних ефектів щодо перебігу захворювання.Гідрохлоротіазид не слід застосовувати при есенціальній гіпертензії у вагітних, за винятком рідкісних ситуацій, коли не існує терапевтичних альтернатив. Період грудного вигодовування Епросартан У зв'язку з відсутністю інформації, що стосується застосування в період грудного вигодовування, застосування препарату Теветен плюс не рекомендується, переважним є призначення гіпотензивних засобів з добре встановленим профілем безпеки, особливо при вигодовуванні новонароджених або передчасно народжених дітей. Гідрохлоротіазид Гідрохлортіазид виділяється із грудним молоком у невеликих кількостях. У високих дозах тіазиди підвищують діурез, що може зменшити вироблення грудного молока. Застосування препарату Теветен плюс у період грудного вигодовування не рекомендується. Якщо препарат застосовується у період грудного вигодовування, його дози мають бути мінімальними. Фертильність Клінічні дані щодо впливу на репродуктивну функцію відсутні. Дані доклінічних досліджень епросартану не підтверджують будь-якого впливу на фертильність самців і самок. Відсутні дані доклінічних досліджень про можливий вплив гідрохлортіазиду на фертильність.Побічна діяНайчастіше у пацієнтів, які отримували лікування комбінацією гідрохлортіазид+епросартан, спостерігалися такі небажані лікарські реакції як головний біль та неспецифічні порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), що проявилися приблизно у 11 % та 8 % пацієнтів (порівняно з 14 % та 8 % отримували плацебо) відповідно. Залежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, З боку крові та лімфатичної системи - Нечасто: лейкопенія; Дуже рідко: гемолітична анемія; Частота невідома: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія. З боку імунної системи: - Нечасто: реакції гіперчутливості; Частота невідома: анафілактичні реакції. З боку обміну речовин та харчування – часто: гіперглікемія; Нечасто: гіперурикемія, загострення перебігу подагри, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіперхолестеринемія; Частота невідома: гіперкальціємія, гіпомагніємія, гіпертригліцеридемія, анорексія. Порушення психіки: - Нечасто: депресія, тривога, безсоння, нервозність, порушення лібідо; Частота невідома: занепокоєння. З боку нервової системи - Дуже часто: головний біль; Часто: запаморочення, парестезія. З боку органу зору - Частота невідома: гостра міопія, вторинна глаукома *. З боку органу слуху та лабіринтні порушення - Рідко: респіраторний дистрес-синдром (включаючи пневмоніт та некардіогенний набряк легень). З боку травної системи: - часто: неспецифічні порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея); Нечасто: запор**; Рідко: панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів - Частота невідома: жовтяниця, у тому числі внутрішньопечінкова холестатична жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин – часто: алергічні шкірні реакції (шкірний висип, свербіж); Нечасто: ангіоневротичний набряк; Частота невідома: токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості, шкірний червоний вовчак. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Нечасто: м'язові спазми**; Частота невідома: системний червоний вовчак. З боку нирок та сечовивідних шляхів – Частота невідома: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок у пацієнтів у групі ризику (стеноз ниркових артерій), глюкозурія. З боку статевих органів – Нечасто: сексуальна дисфункція. Загальні розлади: - Часто: астенія; Нечасто гіпертермія. * - частота виникнення з урахуванням даних з наукової літератури з гідрохлортіазиду. ** - частота порівнянна з плацебо.Взаємодія з лікарськими засобамиГідрохлортіазнд+Епросартан Препарати літію Зворотне збільшення вмісту літію у сироватці крові та підвищення токсичності було відзначено при сумісному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ та, в окремих випадках, з АРА II. Крім того, тіазиди знижують нирковий кліренс літію і, отже, можуть підвищити ризик виникнення його токсичної дії. У зв'язку з цим, спільне застосування препарату Теветен плюс з препаратами літію не рекомендується. При необхідності призначення цієї комбінації необхідний регулярний контроль вмісту літію у сироватці крові. Баклофен Можливе посилення антигіпертензивної дії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, спільне застосування АРА II та нестероїдних протизапальних засобів може збільшити ризик погіршення функції нирок, включаючи можливість розвитку гострої ниркової недостатності та підвищення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із вже наявною зниженою функцією нирок. Такі комбінації слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнти повинні споживати достатню кількість рідини та контролювати функцію нирок після початку одночасної терапії та періодично в процесі лікування. Спільне застосування лозартану з індометацином (НПЗП) призводило до зниження ефективності АРА II, наявність класу специфічного ефекту не може бути виключено. Аміфостін Можливе посилення антигіпертензивної дії. Інші гіпотензивні препарати Антигіпертензивний ефект препарату Теветен плюс може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами. Етанол, барбітурати, наркотичні засоби або антидепресанти Можливе виникнення ортостатичної гіпотензії. Епросартан Епросартан не інгібує ізоферменти CYP1 А, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е та ЗА системи цитохрому Р450 in vitro. Лікарські препарати, що впливають на вміст калію Виходячи з досвіду застосування інших лікарських препаратів, що впливають на РААС, спільне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, та інших лікарських препаратів, що підвищують вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарину, АПФ), може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові. Якщо лікарські препарати, що впливають вміст калію, призначаються у комбінації з цим препаратом, рекомендується регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові. Подвійна блокада РААС Дані клінічного дослідження показали, що подвійна блокада РААС за допомогою спільного застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням окремого засобу, на РААС. Гідрохлоротіазид Лікарські препарати, що впливають на вміст калію Гіпокаліємічний ефект гідрохлортіазиду може посилюватися при одночасному призначенні інших лікарських препаратів, що призводять до виведення калію та гіпокаліємії (наприклад, інші калійнесберігаючі діуретики, проносні засоби, кортикостероїди, гліциризинова кислота (що міститься в корені солодки), адренокорти ), карбеноксолон, пеніцилін G (натрієва сіль) або похідні саліцилової кислоти). У зв'язку з цим застосування цієї комбінації не рекомендується. Солі кальцію та вітамін D Тіазидні діуретики можуть підвищувати вміст кальцію у сироватці крові внаслідок зменшення його екскреції. При необхідності застосування препаратів кальцію або препаратів, що впливають на вміст кальцію у сироватці крові (наприклад, вітамін D), необхідно контролювати вміст кальцію у сироватці крові та відповідним чином коригувати його дозу. Смоли колестирамін та колестипол Абсорбція гідрохлортіазиду знижується при одночасному застосуванні аніонообмінних смол, наприклад, колістираміну або колістіполу. Роздільний прийом гідрохлортіазиду і смоли може мінімізувати їхню лікарську взаємодію, тобто. приймати гідрохлортіазид рекомендується не менш як за 4 години до або через 4-6 годин після прийому смол. Серцеві глікозиди Гіпокаліємія або гіпомагніємія, спричинена тіазидними діуретиками, сприяє розвитку аритмії. Лікарські препарати, що залежать від зміни вмісту калію Рекомендується періодично контролювати вміст калію у сироватці крові та ЕКГ у разі одночасного застосування препарату з лікарськими препаратами, ефективність яких змінюється під впливом відхилень вмісту калію у сироватці крові (наприклад, серцеві глікозиди та антиаритмічні препарати), та з наступними препаратами (у тому числі антиаритмічними препаратами) ), що викликають поліморфну шлуночкову тахікардію типу "пірует" (шлуночкова тахікардія); при цьому гіпокаліємія є фактором ризику, що сприяє розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу "пірует" (шлуночкової тахікардії): Антиаритмічні препарати IA класу (наприклад, хінідин, гідрохінідин, дизопірамід). Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон, дофетилід, ібутилід) та соталол. Деякі нейролептики (наприклад, тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, сульпірид, сультоприд, амісульприд, тіаприд, пімозід, галоперидол, дроперидол). Інші препарати (наприклад, беприділ, цисаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенно, галофантрин, мізоластин, пентамідин, терфенадин, вінкамін внутрішньовенно). Недеполяризуючі міорелаксанти (наприклад, тубокурарин) Гідрохлоротіазид може посилити ефект недеполяризуючих міорелаксантів. Антихолінергічні препарати (наприклад, атропін, біпериден) Підвищення біодоступності тіазидних діуретиків через зменшення моторики шлунково-кишкового тракту та швидкість спорожнення шлунка. Препарати для лікування цукрового діабету (гіпоглікемічні препарати для внутрішнього прийому та інсулін) Застосування тіазиду може впливати на толерантність до глюкози, що може вимагати корекції дози гіпоглікемічних засобів. Метформін Метформін слід застосовувати з обережністю у зв'язку з ризиком розвитку молочнокислого ацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність під дією гідрохлортіазиду. Бета-адреноблокатори та діазоксид Тіазиди можуть посилювати гіперглікемічний ефект бета-адреноблокаторів та діазоксиду. Пресорні аміни (наприклад, норепінефрін) Можливе зниження ефекту амінів пресорних. Протиподагричні препарати (пробенецид, сульфінпіразон та алопуринол) Необхідна корекція доз протиподагричних препаратів, оскільки гідрохлортіазид може підвищувати концентрацію сечової кислоти у сироватці крові. Може знадобитися підвищення дози пробенециду або сульфінпіразону. Спільне застосування з тіазидними діуретиками може підвищити частоту розвитку реакцій гіперчутливості до алопуринолу. Амантадін Тіазиди можуть підвищити ризик розвитку небажаних реакцій, що спричиняються амантадином. Цитостатичні препарати (наприклад, циклофосфамід, метотрексат) Тіазиди можуть знижувати виведення цитостатичних препаратів нирками та посилювати їхню мієлосупресивну дію. Тетрацикліни При сумісному застосуванні тетрациклінів та тіазидів збільшується ризик підвищення рівня останніх у сечі, що викликається тетрацикліном. Ця взаємодія, ймовірно, не поширюється на доксициклін. Препарати, що знижують вміст натрію у сироватці крові При сумісному застосуванні з антидепресантами, нейролептиками та протиепілептичними препаратами гіпонатріємічна дія гідрохлортіазиду може посилюватися. При тривалому застосуванні цих препаратів рекомендується бути обережним.Спосіб застосування та дозиВсередину, по 1 таблетці на добу вранці, незалежно від їди. Добова доза не повинна перевищувати 600 мг епросартану та 12,5 мг гідрохлортіазиду. Корекції дози препарату Теветен плюс у літніх пацієнтів, пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки, а також пацієнтів з порушенням функції нирок (КК понад 30 мл/хв) не потрібно.ПередозуванняДані щодо передозування у людей обмежені. У результаті постмаркетингових досліджень надходили окремі повідомлення прийом доз епросартану до 12 000 мг. Незважаючи на те, що у більшості пацієнтів симптоми не спостерігалися, слід зазначити, що у одного пацієнта після застосування епросартану в дозі 12 000 мг виник судинний колапс. Пацієнт повністю одужав. Для комбінації гідрохлортіазид+епросартан максимальна прийнята доза становить 3600 мг епросартану/75 мг гідрохлортіазиду. У цьому випадку прийом був здійснений для суїциду. Передозування, швидше за все, спричинить виражене зниження артеріального тиску. Інші симптоми можуть бути пов'язані зі зниженням ОЦК та втратою електролітів (гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія), і, найімовірніше, виявляться як нудота та сонливість. Лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Залежно від часу прийому препарату внутрішньо, необхідна провокація блювання, промивання шлунка та/або застосування активованого вугілля. При вираженому зниженні АТ, пацієнта необхідно укласти на спину, підняти ноги та провести заходи щодо відновлення ОЦК. Епросартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Ступінь виведення гідрохлортіазиду за допомогою гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з ризиком порушення функції нирок У деяких пацієнтів, ниркова функція яких залежить від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою хронічною серцевою недостатністю IV функціонального класу за класифікацією NYIIA), під час лікування інгібіторами АПФ може розвинутись олігурія та/або прогресуюча азотемія, і, в окремих випадках, гостра ниркова недостатність. Ці явища найбільш ймовірні у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики. У зв'язку з недостатнім досвідом застосування АРА II у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю IV функціонального класу за класифікацією NYHA, не можна виключити порушення ниркової функції на фоні застосування препарату Теветен плюс внаслідок пригнічення активності РААС.У зв'язку з наявністю підвищеного ризику розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у таких пацієнтів функцію нирок слід ретельно контролювати. Порушення функції нирок та трансплантація нирки Перед призначенням препарату Теветен плюс пацієнтам з нирковою недостатністю та періодично в процесі лікування слід контролювати функцію нирок, вміст калію та сечової кислоти у сироватці крові. Якщо цей період спостерігається погіршення функції нирок, слід переглянути доцільність продовження лікування препаратом Теветен плюс. У пацієнтів з порушеннями функції нирок може спостерігатися гідрохлортіазид-асоційована азотемія. Досвід застосування препарату у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Порушення функції печінки Епросартан повинен застосовуватися з обережністю для лікування пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю через обмежений клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів. У зв'язку з можливістю розвитку внутрішньопечінкового холестазу, гідрохлортіазид повинен застосовуватися з обережністю для лікування легкої та помірної печінкової недостатності. Зміни водно-електролітного балансу можуть спричинити печінкову кому. Метаболічні та ендокринні порушення Гідрохлортіазид може знижувати толерантність до глюкози, що може вимагати корекції дози гіпоглікемічних препаратів та інсуліну. Латентно-протікаючий цукровий діабет може маніфестувати в процесі лікування препаратом Теветен плюс. При дозі 12,5 мг гідрохлортіазиду, що міститься в препараті Теветен плюс, до цього часу спостерігалися лише легкі метаболічні та ендокринні небажані ефекти (підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у сироватці крові). Порушення водно-електролітного балансу Застосування гідрохлортіазиду може призвести до порушення водно-електролітного балансу крові (гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, гіпомагніємія та гіпохлоремічний алкалоз). Усім пацієнтам, які проходять курс лікування діуретиками, включаючи гідрохлортіазид, необхідно періодично контролювати вміст електролітів у сироватці крові. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію або замінники солі, що містять калій, слід застосовувати разом із препаратом Теветен плюс з обережністю. Симптоматична артеріальна гіпотензія При вираженій гіпонатріємії або зниженні ОЦК (наприклад, у період лікування великими дозами діуретиків, багаторазовій блювоті, тривалій діареї, безсольовій та малосолвій дієті) прийом препарату Теветен плюс може викликати різке зниження артеріального тиску. Необхідна корекція гіпонатріємії та/або ОЦК та, якщо можливо, відміна діуретиків до початку лікування препаратом Теветен® плюс. Гостра міопія та вторинна закритокутова глаукома Гідрохлортіазид, будучи сульфонамідом, може викликати ідіосинкратичну реакцію, що виражається в гострій минущої міопії і нападі гострої глаукоми. Симптоми, що включають різке зниження гостроти зору або біль в оці, зазвичай розвиваються протягом від декількох годин до декількох тижнів після початку застосування препарату. Відсутність лікування при гострій глаукомі може призвести до незворотної втрати зору. Первинне лікування полягає в якнайшвидшому відміні гідрохлортіазиду. Може знадобитися термінове медикаментозне або хірургічне лікування, якщо внутрішньоочний тиск залишається неконтрольованим. Факторами ризику розвитку нападу гострої закритокутової глаукоми можуть бути наявність алергічних реакцій на сульфаніламід або пеніцилін в анамнезі. Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом застосування гіпотензивних засобів, що інгібують РААС, зазвичай неефективне. У зв'язку з цим застосування препарату Теветен плюс цією групою пацієнтів не рекомендується. Стеноз аортального та мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Як і при застосуванні інших вазодилататорів, при призначенні препарату пацієнтам зі стенозом аортального або мітрального клапана або гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією потрібна обережність. Інші застереження та запобіжні заходи Реакції гіперчутливості до гідрохлортіазиду є найбільш ймовірними для пацієнтів з алергією в анамнезі, у тому числі з підвищеною чутливістю до похідних сульфаніламіду. Є повідомлення про розвиток загострень або активацію системного червоного вовчаку на фоні прийому тіазидних діуретиків. Гідрохлортіазид може давати позитивний результат під час проведення тесту на допінг-контроль. Подвійна блокада РААС Існують дані, що спільне застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з окремим застосуванням засобів, що діють на РААС. У зв'язку з цим подвійна блокада РААС шляхом спільного застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену не рекомендується. Якщо подвійна блокада необхідна, то її слід проводити строго під наглядом спеціаліста та при постійному контролі функції нирок, утримання електролітів та артеріального тиску. Інгібітори АПФ та АРА II не повинні застосовуватись одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень про вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з іншими механізмами не проводилося, однак, ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях препарату Теветен плюс, вплив малоймовірний. У період лікування препаратом Теветен плюс необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення та слабкості.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 р.: борна кислота - 70,0 мг, метенамін - 35,0 мг, тальк - 250,0 мг, натрію тетраборат - 70,0 мг, саліцилова кислота - 14,0 мг, свинцю ацетат - 3,0 мг, формальдегід - 35,0 мг, цинку оксид – 250,0 мг; Допоміжні речовини: гліцерол, м'яти перцевого листя олія, емульгатор №1 (Lanette®SX), вода очищена. По 30 г у тубу алюмінієву. Кожну тубу разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна, біла паста із запахом ментолу.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.ФармакодинамікаАнтисептичний засіб. Препарат має антисептичну, підсушуючу та дезодоруючу дію.Показання до застосуванняПітливість, попрілість, гіпергідроз стоп.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, гострі запальні захворювання шкіри стоп, періоди вагітності та годування груддю, діти віком до 1 року.Побічна діяМожливе почервоніння та відчуття печіння, які проходять через кілька хвилин самостійно, алергічні реакції. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні не встановлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Перед застосуванням препарату слід вимити теплою водою з милом ноги та (або) інші потіючі місця, дати їм висохнути (рушником не витирати), а потім паста втирається протягом 1-3 хвилин у шкіру підошви та міжпальцеві складки ніг або ж на ділянки пітливості. Процедуру проводять перед сном протягом 3-4 днів. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського препарату.ПередозуванняМалоймовірна, оскільки препарат всмоктується незначно і системної дії не чинить.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Теймурова паста не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
186,00 грн
149,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Тіаміну гідрохлорид – 50 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаВітамін B1 відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін B1 відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Перед всмоктуванням тіамін вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. Через 15 хв тіамін визначається в крові, а через 30 хв – в інших тканинах. У крові вміст тіаміну порівняно низький, при цьому в плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Розподіл у організмі досить широкий. Відзначено відносне переважання вмісту тіаміну в міокарді, скелетних м'язах, нервовій тканині та печінці, що пов'язано, мабуть, із підвищеним споживанням тіаміну цими структурами. Половина загальної кількості тіаміну міститься у поперечно-смугастих м'язах (включаючи міокард) та близько 40% у внутрішніх органах. Найбільш активним із фосфорних ефірів тіаміну є тіаміндифосфат. Ця сполука має коферментну активність і грає основну роль участі тіаміну в обміні жирів і вуглеводів. Виводиться через кишечник та нирками.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1 (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на ентеральному харчуванні через зонд, на гемодіалізі; при синдромі мальабсорбції). Неврити, радикуліти, невралгії, периферичні парези та паралічі; атонія кишечника, порушення всмоктування у кишечнику, виражені порушення функції печінки; міокардіодистрофія; тиреотоксикоз; хронічний алкоголізм; голодування; підвищена потреба організму у вітаміні В1 при вагітності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаміну.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями у рекомендованих дозах.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, набряк Квінке; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. Інші: пітливість, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1 і В6 є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (концентрація у крові може зменшитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Тіамін нестабільний у лужному та нейтральному розчинах; Призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами, препаратами міді не рекомендовано.Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно 1 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 25-50 мг. Курс лікування варіює від 10 до 30 днів. При внутрішньому прийомі при помірно вираженому хронічному гіповітамінозі застосовують 10-25 мг 1 раз на добу або в розділених дозах. При тяжкому гіповітамінозі добова доза може становити до 300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції на введення тіаміну частіше виникають у осіб, схильних до алергії. П/к (а іноді і внутрішньом'язово) ін'єкції тіаміну болючі через низьку pH розчинів. "Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
194,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Тіаміну гідрохлорид – 50 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаВітамін B1 відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін B1 відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Перед всмоктуванням тіамін вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. Через 15 хв тіамін визначається в крові, а через 30 хв – в інших тканинах. У крові вміст тіаміну порівняно низький, при цьому в плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Розподіл у організмі досить широкий. Відзначено відносне переважання вмісту тіаміну в міокарді, скелетних м'язах, нервовій тканині та печінці, що пов'язано, мабуть, із підвищеним споживанням тіаміну цими структурами. Половина загальної кількості тіаміну міститься у поперечно-смугастих м'язах (включаючи міокард) та близько 40% у внутрішніх органах. Найбільш активним із фосфорних ефірів тіаміну є тіаміндифосфат. Ця сполука має коферментну активність і грає основну роль участі тіаміну в обміні жирів і вуглеводів. Виводиться через кишечник та нирками.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1 (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на ентеральному харчуванні через зонд, на гемодіалізі; при синдромі мальабсорбції). Неврити, радикуліти, невралгії, периферичні парези та паралічі; атонія кишечника, порушення всмоктування у кишечнику, виражені порушення функції печінки; міокардіодистрофія; тиреотоксикоз; хронічний алкоголізм; голодування; підвищена потреба організму у вітаміні В1 при вагітності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаміну.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями у рекомендованих дозах.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, набряк Квінке; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. Інші: пітливість, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1 і В6 є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (концентрація у крові може зменшитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Тіамін нестабільний у лужному та нейтральному розчинах; Призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами, препаратами міді не рекомендовано.Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно 1 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 25-50 мг. Курс лікування варіює від 10 до 30 днів. При внутрішньому прийомі при помірно вираженому хронічному гіповітамінозі застосовують 10-25 мг 1 раз на добу або в розділених дозах. При тяжкому гіповітамінозі добова доза може становити до 300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції на введення тіаміну частіше виникають у осіб, схильних до алергії. П/к (а іноді і внутрішньом'язово) ін'єкції тіаміну болючі через низьку pH розчинів. "Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
183,00 грн
145,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТіаміну хлориду 50 г; Унітіолу 2 г; Вода для ін'єкцій до 1л. Розчин для внутрішньом'язового введення. Ампули 1мл. По 10 ампул у пачки з картону.Опис лікарської формиБезбарвна або трохи пофарбована прозора рідина зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що регулює метаболічні процеси. Вітамінний препарат.ФармакодинамікаВітамін В1 (тіамін) відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментативних реакцій. Відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, у процесах проведення нервового збудження у синапсах.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1. У комплексній терапії: неврити, радикуліти; невралгій; периферичних парезів; паралічів; атонії кишківника; дистрофії міокарда; порушення коронарного кровообігу; тиреотоксикозу; порушення всмоктування у кишечнику, ендартеріїту, псоріазу, екземи, інтоксикацій.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість.Побічна діяМожливі алергічні реакції (шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок), пітливість, тахікардія, іноді болючість у місці введення (через низьку pH розчинів).Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне парентеральне введення тіаміну та піридоксину (вітамін В6) або ціанокобаламіну (вітамін В12). В12 посилює аллергізуючу дію тіаміну. У 6 ускладнює перетворення тіаміну на біологічно активну форму. Не слід змішувати в одному шприці вітамін В1 та пеніцилін або стрептоміцин (руйнування антибіотиків), вітамін В1 та нікотинову кислоту (руйнування вітаміну В1). Тіамін зменшує фармакологічну активність суксаметонія йодиду, редергаму, фентоламіну, анаприліну, симпатолітиків (резерпін, октадин), снодійних засобів (зменшується снодійний та гіпотензивний ефекти). Розчин тіаміну не слід змішувати із розчинами, що містять сульфіти, т.к. у яких він повністю розпадається.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують за призначенням лікаря. Розчин тіаміну 5% вводять внутрішньом'язово. Починати введення препарату рекомендується з малих доз (не більше 0,5 мл 5% розчину) і лише при добрій переносимості переходити на більш високі дози. Внутрішньом'язово дорослим по 0,05 г тіаміну (1мл 5% розчину) 1 раз на день щодня. Курс лікування – 10-30 ін'єкцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
193,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: тіаміну гідрохлорид 50 мг; 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаВітамін B1 відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін B1 відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Перед всмоктуванням тіамін вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. Через 15 хв тіамін визначається в крові, а через 30 хв – в інших тканинах. У крові вміст тіаміну порівняно низький, при цьому в плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Розподіл у організмі досить широкий. Відзначено відносне переважання вмісту тіаміну в міокарді, скелетних м'язах, нервовій тканині та печінці, що пов'язано, мабуть, із підвищеним споживанням тіаміну цими структурами. Половина загальної кількості тіаміну міститься у поперечно-смугастих м'язах (включаючи міокард) та близько 40% у внутрішніх органах. Найбільш активним із фосфорних ефірів тіаміну є тіаміндифосфат. Ця сполука має коферментну активність і грає основну роль участі тіаміну в обміні жирів і вуглеводів. Виводиться через кишечник та нирками.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1 (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на ентеральному харчуванні через зонд, на гемодіалізі; при синдромі мальабсорбції). Неврити, радикуліти, невралгії, периферичні парези та паралічі; атонія кишечника, порушення всмоктування у кишечнику, виражені порушення функції печінки; міокардіодистрофія; тиреотоксикоз; хронічний алкоголізм; голодування; підвищена потреба організму у вітаміні В1 при вагітності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаміну.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями у рекомендованих дозах.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, набряк Квінке; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. Інші: пітливість, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1; і В6; є потенціювання дії один одного, що проявляється в позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (концентрація у крові може зменшитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Тіамін нестабільний у лужному та нейтральному розчинах; Призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами, препаратами міді не рекомендовано.Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно 1 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 25-50 мг. Курс лікування варіює від 10 до 30 днів. При внутрішньому прийомі при помірно вираженому хронічному гіповітамінозі застосовують 10-25 мг 1 раз на добу або в розділених дозах. При тяжкому гіповітамінозі добова доза може становити до 300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції на введення тіаміну частіше виникають у осіб, схильних до алергії. П/к (а іноді і внутрішньом'язово) ін'єкції тіаміну болючі через низьку pH розчинів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл/1 амп.: тіаміну гідрохлорид 50 мг/100 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій – 5%.Фармакотерапевтична групаВітамін B1 відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін B1; відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження в синапсах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Перед всмоктуванням тіамін вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. Через 15 хв тіамін визначається в крові, а через 30 хв – в інших тканинах. У крові вміст тіаміну порівняно низький, при цьому в плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Розподіл у організмі досить широкий. Відзначено відносне переважання вмісту тіаміну в міокарді, скелетних м'язах, нервовій тканині та печінці, що пов'язано, мабуть, із підвищеним споживанням тіаміну цими структурами. Половина загальної кількості тіаміну міститься у поперечно-смугастих м'язах (включаючи міокард) та близько 40% у внутрішніх органах. Найбільш активним із фосфорних ефірів тіаміну є тіаміндифосфат. Ця сполука має коферментну активність і грає основну роль участі тіаміну в обміні жирів і вуглеводів. Виводиться через кишечник та нирками.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1 (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на ентеральному харчуванні через зонд, на гемодіалізі; при синдромі мальабсорбції). Неврити, радикуліти, невралгії, периферичні парези та паралічі; атонія кишечника, порушення всмоктування у кишечнику, виражені порушення функції печінки; міокардіодистрофія; тиреотоксикоз; хронічний алкоголізм; голодування; підвищена потреба організму у вітаміні В1 при вагітності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаміну.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями у рекомендованих дозах.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка, свербіж шкіри, набряк Квінке; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. Інші: ; пітливість, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1; і В6; є потенціювання дії один одного, що проявляється в позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (концентрація у крові може зменшитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Тіамін нестабільний у лужному та нейтральному розчинах; Призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами, препаратами міді не рекомендовано.Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно 1 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 25-50 мг. Курс лікування варіює від 10 до 30 днів. При внутрішньому прийомі при помірно вираженому хронічному гіповітамінозі застосовують 10-25 мг 1 раз на добу або в розділених дозах. При тяжкому гіповітамінозі добова доза може становити до 300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції на введення тіаміну частіше виникають у осіб, схильних до алергії. П/к (а іноді і внутрішньом'язово) ін'єкції тіаміну болючі через низьку pH розчинів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка: активна речовина: тіаприду гідрохлорид - 111,1 мг (відповідає тіаприду основи - 100 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 46,4 мг; крохмаль картопляний - 18 мг; повідон (ПВП низькомолекулярний медичний) - 1,8 мг; магнію стеарат – 2,7 мг. Пігулки, 100 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. За 20 табл. у банку світлозахисного скла. 1 банку, 2 або 3 контурні коміркові упаковки поміщають в пачку з картону коробкового.Фармакотерапевтична групаНейролептичний.Спосіб застосування та дозиВсередину, тільки для дорослих та дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати найменшу ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її. Психомоторне збудження та агресивні стани, особливо при хронічному алкоголізмі або в похилому віці: дорослим - 200-300 мг на добу, курс лікування 1-2 місяці; у літньому віці – 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг. Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: дорослим – 300-800 мг на добу. Лікування слід починати з дози 25 мг на добу, потім повільно підвищувати до досягнення мінімальної ефективної дози. У хворих з порушенням функції нирок при Cl креатиніну Інтенсивний хронічний больовий синдром: звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг на добу. Розлади поведінки з ажитацією та агресивністю у дітей віком від 6 років: доза становить 100-150 мг на добу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка: активна речовина: тіаприду гідрохлорид - 111,1 мг (відповідає тіаприду основи - 100 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 46,4 мг; крохмаль картопляний - 18 мг; повідон (ПВП низькомолекулярний медичний) - 1,8 мг; магнію стеарат – 2,7 мг. Пігулки, 100 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. За 30 табл. у банку світлозахисного скла. 1 банку, 2 або 3 контурні коміркові упаковки поміщають в пачку з картону коробкового.Фармакотерапевтична групаНейролептичний.Спосіб застосування та дозиВсередину, тільки для дорослих та дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати найменшу ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її. Психомоторне збудження та агресивні стани, особливо при хронічному алкоголізмі або в похилому віці: дорослим - 200-300 мг на добу, курс лікування 1-2 місяці; у літньому віці – 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг. Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: дорослим – 300-800 мг на добу. Лікування слід починати з дози 25 мг на добу, потім повільно підвищувати до досягнення мінімальної ефективної дози. У хворих з порушенням функції нирок при Cl креатиніну Інтенсивний хронічний больовий синдром: звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг на добу. Розлади поведінки з ажитацією та агресивністю у дітей віком від 6 років: доза становить 100-150 мг на добу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 мл: активна речовина: тіаприду гідрохлорид (у перерахунку на тіаприд) – 50 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 2,5 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл. У ампулах по 2 мл. 10 амп. разом з ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. У контурній комірковій упаковці 5 амп.. 2 контурні коміркові упаковки разом з ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону.Фармакотерапевтична групаНейролептичний.Спосіб застосування та дозиВ/в або в/м. Болі, що не купуються: 200-400 мг на добу. При деліріозному (граничному) стані: кожні 4-6 годин у добовій дозі 400-1200 мг (максимально - до 1800 мг). При Cl креатиніну Дітям віком 7 років і старше - по 100-150 мг на добу. Можна збільшити це дозування максимально до 300 мг на добу.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: тіаприду гідрохлорид – 111,1 мг (у перерахунку на тіаприд – 100 мг); допоміжні речовини: хлорид натрію, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 50 мг/мл. По 2 мл у ампули з безбарвного нейтрального скла I гідролітичного класу з точкою розлому та двома маркувальними кільцями у верхній частині ампули. По 6 ампул у пластикову контурну коміркову упаковку без покриття (піддон). По 2 піддони разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна чи практично безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний (нейролептичний) засіб.ФармакокінетикаАбсорбція тіаприду швидка. Після внутрішнього прийому 200 мг тіаприду максимальна концентрація препарату в плазмі досягається за 1 годину і становить 1,3 мкг/мл. Біодоступність становить 75%. При прийомі таблеток безпосередньо перед їдою біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація у плазмі – на 40%. Абсорбція у похилому віці сповільнюється. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плаценту без накопичення. Об'єм розподілу становить 1,43 л/кг. У тварин відзначали проникнення препарату в грудне молоко, із співвідношенням концентрацій у молоці та крові, що становить 1,2:1. Чи не зв'язується з білками плазми, дуже слабко зв'язується з еритроцитами. Тіаприд метаболізується незначно (до 15%), метаболіти переважно неактивні. Не виявлено кон'югованих метаболітів. 70% введеної дози виявляється у сечі у незмінному вигляді. Період напіввиведення із плазми становить 2,9 години у жінок та 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно нирками шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції, нирковий кліренс становить 330 мл/хвилину. У хворих з порушеною функцією нирок виведення залежить від кліренсу креатиніну, при зниженні якого виведення тіаприду сповільнюється.ФармакодинамікаАнтипсихотичний засіб - атиповий нейролептик, що in vitro селективно блокує підтипи D2 і D3 дофамінових рецепторів без наявності будь-якої значущої афінності до рецепторів основних центральних нейротрансмітерів (включаючи серотонін, норадреналін, гістамін). Дослідження нейрохімічних та поведінкових реакцій, проведені in vivo, підтвердили ці властивості тіаприду, показавши наявність антидофамінергічних ефектів за відсутності значних седацій, каталепсії та зниження когнітивних здібностей. Тіаприд здатний впливати на дофамінові рецептори, попередньо сенсибілізовані до дофаміну при застосуванні будь-яких інших антипсихотичних засобів, і з цим пов'язують його антидискінетичні ефекти. У деяких експериментальних моделях стресу на тваринах, включаючи алкогольну абстиненцію у мишей та приматів, була підтверджена анксіолітична активність тіаприду. Тіаприд не показав формування фізичної чи психологічної залежності. Цим атиповим фармакодинамічним профілем пояснюється клінічна ефективність тіаприду при багатьох розладах, включаючи гіпердофамінергічні стани, такі як дискінезії та психоповедінкові порушення, що спостерігаються у пацієнтів з деменцією або у осіб, які зловживають алкоголем, з меншою кількістю неврологічних побічних ефектів у порівнянні з типом. Тіаприд має виражену аналгетичну (як при інтероцептивному, так і при екстероцептивному болю), протиблювотним за рахунок блокади дофамінових Ег-рецепторів тригерної зони блювотного центру, гіпотермічною дією за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.Показання до застосуванняКупірування психомоторного збудження та агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або у пацієнтів похилого віку.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаприду або до інших компонентів препарату. Діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад, пролактинома гіпофіза та рак молочної залози. Феохромоцитома, підозра на феохромоцитому. Дитячий та підлітковий вік (для цієї лікарської форми). Період грудного вигодовування. Одночасний прийом леводопи. Одночасний прийом каберголіну, хінаголіду. Не рекомендується застосовувати препарат при хворобі Паркінсона. З обережністю: У пацієнтів з сприятливими факторами для розвитку аритмій (з брадикардією менше 55 ударів на хвилину; з електролітними порушеннями, зокрема, з гіпокаліємією, гіпомагніємією; з вродженим подовженням інтервалу QT; з супутньою терапією препаратами, здатними викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів) ), електролітні порушення, уповільнювати внутрішньосерцеву провідність або подовжувати інтервал QT), тому що тіаприд може подовжувати інтервал QT і збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової тахікардії типу "пірует". У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурид, перголід, пірибедил, ропінірол, селегілін), якщо є нагальна необхідність застосування тіаприду. У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (через можливість посилення ішемічних розладів при зниженні артеріального тиску). У пацієнтів похилого віку (підвищений ризик розвитку седації, ортостатична гіпотензія). У пацієнтів похилого віку із деменцією. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів із нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування). У пацієнтів з епілепсією (нейролептики можуть знижувати поріг судомної активності, хоча цей ефект у тіаприду не вивчався). У пацієнтів з факторами ризику розвитку тромбоемболій, у пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози. Діти (недостатньо даних про застосування препарату у цієї категорії пацієнтів). У підлітків у період статевого дозрівання (через можливість розвитку небажаних ефектів із боку ендокринної системи). Під час вагітності. При одночасному застосуванні лікарських засобів, що містять етанол.Вагітність та лактаціяВагітність. Дослідження, проведені на тваринах, не виявили прямого чи непрямого негативного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Є обмежена кількість даних щодо застосування тіаприду при вагітності. Новонароджені, які під час третього триместру вагітності піддавалися внутрішньоутробному впливу антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Тіапридал®, мають ризик розвитку у них після народження небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідний синдром або синдром "скасування", які можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про розвиток психомоторного збудження, м'язового гіпертонусу, м'язової гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому або утруднень під час годування. Тому такі новонароджені мають перебувати під регулярним медичним наглядом. Крім цього, у таких новонароджених теоретично можливий розвиток здуття живота та затримки відходження меконію, тахікардії, гіперзбудливості, особливо при одночасному прийомі матір'ю під час вагітності м-холіноблокуючих протипаркінсонічних препаратів. Період грудного вигодовування Дослідження на тваринах показали, що тіаприд проникає у грудне молоко, проте, чи проникає тіаприд у грудне молоко людини, невідомо. Тому під час прийому препарату Тіапридал грудне вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій (HP) була представлена відповідно до наступних градацій, рекомендованих Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (>10 %); часто (>1%, 0,1%, 0,01%, HP, що спостерігалися під час контрольованих клінічних досліджень Слід зазначити, що в деяких випадках були труднощі при диференціюванні HP та симптомів основного захворювання. Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: Часто – Запаморочення/вертиго, головний біль, Паркінсонізм та пов'язані з ним симптоми: тремор, м'язовий гіпертонус, гіпокінезія та гіперсалівація. Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних засобів; Нечасто – акатизія, м'язова дистонія (спазм, кривошия, окулогірний криз, тризм). Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі протипаркінсонічних засобів; Рідко – гостра дискінезія, що зазвичай піддається зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних засобів. Порушення психіки: Часто - сонливість / дрімотний стан / млявість, безсоння, ажитація, стан апатії (байдужості). Порушення з боку ендокринної системи: Нечасто - Тіаприд спричинює збільшення концентрації пролактину в плазмі крові, яке є оборотним після відміни препарату. Гіперпролактинемія може призводити до розвитку галактореї, аменореї, гінекомастії, збільшення молочних (грудних) залоз, появи болю в молочних (грудних) залозах, оргазмічної дисфункції (порушення оргазму) та імпотенції. Загальні розлади: Часто - Астенія/підвищена стомлюваність; Нечасто – збільшення маси тіла. Постмаркетингові дані На додаток до перерахованих вище HP дуже рідко, і тільки зі спонтанних повідомлень, надходили відомості про наведені нижче HP. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення психіки: Частота невідома - Сплутаність свідомості. Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: Частота невідома - Пізня дискінезія, що характеризується стереотипними мимовільними рухами, головним чином, язика та/або мімічних м'язів (як і при застосуванні всіх інших нейролептиків, особливо після їх прийому протягом більше 3-х місяців ). Протипаркінсонічні препарати при даному стані неефективні або можуть призвести до посилення симптомів. Злоякісний нейролептичний синдром, який є потенційно летальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків. Порушення з боку серця: Частота невідома - Подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова шлуночкова тахікардія, здатні переходити у фібриляцію шлуночків і призводити до зупинки серця та розвитку раптової смерті. Порушення з боку судин: Частота невідома: - Венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді зі смертельним наслідком, та тромбоз глибоких вен; Зниження артеріального тиску, зазвичай, у формі ортостатичної гіпотонії. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома – Шкірні алергічні реакції. Частота невідома - Синдром "скасування" у новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З ліводопою Взаємний антагонізм леводопи та нейролептиків З каберголіном, хінаголідом Взаємний антагонізм між цими дофамінергічними препаратами та нейролептиками. Нерекомендовані комбінації З препаратами, які здатні викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует" або подовжувати інтервал QT: викликають брадикардію препарати, такі як бета-адреноблокатори; уріджуючі число серцевих скорочень блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; серцеві глікозиди; викликають гіпокаліємію препарати, такі як калій виводять діуретики; проносні, що стимулюють перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикостероїди, тетракозактид (перед прийомом тіаприду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні засоби класу IA, такі як хінідин, дизопірамід; антиаритмічні засоби III класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід; інші препарати, такі як пімозід, сул'топід, сульпірид, галоперидол, тіоридазин, метадон, амісульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин, піпотіазин, сертиндол, вераліприд; антидепресанти, похідні іміпраміну; препарати літію; беприділ; цизаприд, дифеманілу метилсулъфат, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно спіраміцин, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, лумефантрін, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, есциталопрам) Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів з тіапридом, слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіографічне спостереження. З дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін) Взаємний антагонізм дофамінергічних протипаркінсонічних препаратів та нейролептиків. Агоністи дофамінових рецепторів можуть спричинити або посилити психотичну симптоматику. З етанолом Етанол посилює седативну дію нейролептиків. Тому під час лікування тіапридом не можна вживати спиртні напої та лікарські препарати, що містять етанол. Комбінації, що вимагають дотримання обережності З інгібіторами холінестерази (донепезилом, ривастигміном, галантаміном, піридостигміну бромідом, неостигміну бромідом) Через здатність цих препаратів викликати брадикардію, підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень ритму. Комбінації, які слід брати до уваги З гіпотензивними препаратами (усіми) Адитивна гіпотензивна дія, збільшення ризику ортостатичної гіпотензії. З нітратами Збільшення ризику зниження артеріального тиску та, зокрема, розвитку ортостатичної гіпотензії. З препаратами, що пригнічують функцію ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикаїльові препарати); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптілін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); блокатори H2-гістамінових рецепторів із седативною дією; гіпотензивні засоби центральної дії (для клонідину та гуанфацину; баклофен; талідомід та пізотифен. Можливе кумулятивне пригнічення центральної нервової системи та зниження реакції.Спосіб застосування та дозиПрепарат може вводитися внутрішньом'язово або внутрішньовенно, проте переважним є внутрішньом'язовий спосіб введення, так як при внутрішньом'язовому введенні спостерігається менше небажаних реакцій, ніж при внутрішньовенному введенні. Препарат призначений лише для дорослих. Необхідно завжди підбирати найменшу ефективну дозу. Якщо дозволяє стан пацієнта лікування слід починати з низької дози, потім поступово підвищуючи її. Купірування психомоторного збудження та агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або у пацієнтів похилого віку У дорослих з нормальною функцією нирок Звичайна доза становить 200 - 300 мг на добу. У особливих випадках при делірії або граничному стані: 400 - 1200 мг на добу (максимально до 1800 мг на добу). Добова доза поділяється на 4-6 вступів. У пацієнтів похилого віку 200 - 300 мг/добу, добова доза поділяється на 2 - 3 введення. Одноразова доза не повинна перевищувати 100 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю екскреція тіаприду корелює з кліренсом креатиніну. Тому при кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв дозу слід знижувати на 25 %, при кліренсі креатиніну 10-30 мл/хв дозу слід зменшити у 2 рази, при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв. при нормальній функції нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки Препарат метаболізується незначною мірою, зміни режиму дозування не потрібні.ПередозуванняСимптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідна симптоматика. Лікування: відміна препарату, симптоматична та дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT та розвитку шлуночкових порушень ритму) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів – захворювання. діалізу, для його видалення з організму не рекомендується застосовувати гемодіаліз.Специфічного антидоту тіаприду немає. Були повідомлення про смертельні наслідки при передозуванні, головним чином, при комбінації тіаприду з іншими психотропними засобами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність артеріального тиску та пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування тіапридом має бути припинено. Причина розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається нез'ясованою. Передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція,порушення водно-електролітного балансу (зокрема дегідратація, гіпонатріємія), одночасне призначення препарату літію, органічне ураження мозку. Подовження інтервалу ТІаприд може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует". Перед призначенням терапії нейролептиками, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність факторів, що спричиняють розвиток цих тяжких порушень ритму (брадикардії менше 55 ударів на хвилину, гіпокаліємії, гіпомагніємії, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та вродженого подовженого інтервалу QT або удлін. , що подовжують інтервал QT). Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику, що сприяють подовженню інтервалу QT, при необхідності призначення тіаприду, необхідно дотримуватися особливої обережності. Гіпокаліємія та гіпомагніємія повинні бути скориговані до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити медичне спостереження, контроль електролітів крові та ЕКГ. Екстрапірамідний синдром При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати антихолінергічні препарати (а не агоністи дофамінових рецепторів). Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм цього ризику невідомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому тіаприд слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, під час лікування антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю понад 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У ході 10-тижневого плацебо-контрольованого дослідження частота смертельних випадків при прийомі атипових нейролептиків такими пацієнтами становила 4,5%, а при прийомі плацебо - 2,6%. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія) за природою. Спостережні дослідження підтвердили, що, подібно до лікування атиповими антипсихотичними засобами, лікування звичайними антипсихотичними засобами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, незрозуміла. Венозні тромбоемболічні ослоі При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень (СОТ), іноді з летальним кінцем. Тому тіаприд слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику СОТ. Оскільки у пацієнтів, які приймають нейролептики, часто є придбані фактори ризику СОТ, будь-які потенційні фактори ризику СОТ повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Тіапридал, а також під час його прийому слід проводити заходи, спрямовані на профілактику тромбоемболічних ускладнень. Рак молочної залози Тіаприд може збільшувати концентрацію пролактії у плазмі крові. Тому при застосуванні тіаприду у пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози, слід дотримуватися обережності. Такі пацієнти повинні бути під ретельним наглядом. Пацієнти з епілепсією У зв'язку з тим, що тіаприд може знижувати поріг судомної активності, при призначенні тіаприду пацієнтам з епілепсією останні повинні бути під строгим медичним наглядом. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів Крім виняткових випадків, препарат Тіапридал не повинен застосовуватися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна агоністів дофамінових рецепторів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому). Діти Застосування тіаприду в дітей віком вивчено недостатньо. Тому при призначенні тіаприду дітям слід бути обережними. У зв'язку з відсутністю клінічних даних рекомендується бути обережними при призначенні цього лікарського препарату дітям. Понад те, рекомендується щорічно перевіряти в дітей віком здатність до навчання, оскільки препарат може проводити когнітивні функції. Необхідно регулярно коригувати дозу залежно від клінічного стану дитини. Гематологічні порушення При застосуванні антипсихотичних препаратів, включаючи Тіапридал®, спостерігалися лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Незрозумілі інфекції або пропасниця можуть бути ознаками гематологічних порушень і вимагати негайного гематологічного обстеження. Етанол Під час лікування препаратом Тіапридал не можна приймати спиртні напої та лікарські препарати, що містять етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Навіть при застосуванні в рекомендованих дозах тіаприд може надавати седативну дію, що призводить до порушення здатності керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. Тому необхідно утриматися від занять цими видами діяльності під час прийому препарату Тіапридал.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тіаприду гідрохлорид – 111,1 мг (у перерахунку на тіаприд – 100 мг); допоміжні речовини: маннітол – 30,0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 14,0 мг, повідон – 11,0 мг, кремнію діоксид колоїдний водний – 10,5 мг, магнію стеарат – 3,4 мг. Пігулки 100 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ та фольги алюмінієвої. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або кремувато-білі круглі плоскі таблетки зі скошеними з обох боків краями, з хрестоподібною ризиком на одному боці та гравіюванням "Т 100" на іншій, без запаху або зі слабким запахом.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний (нейролептичний) засіб.ФармакокінетикаАбсорбція тіаприду швидка. Після внутрішнього прийому 200 мг тіаприду максимальна концентрація препарату в плазмі досягається за 1 годину і становить 1,3 мкг/мл. Біодоступність становить 75%. При прийомі таблеток безпосередньо перед їдою біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація у плазмі – на 40%. Абсорбція у похилому віці сповільнюється. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плаценту без накопичення. Об'єм розподілу становить 1,43 л/кг. У тварин відзначали проникнення препарату в грудне молоко, із співвідношенням концентрацій у молоці та крові, що становить 1,2:1. Чи не зв'язується з білками плазми, дуже слабко зв'язується з еритроцитами. Тіаприд метаболізується незначно (до 15%), метаболіти переважно неактивні. Не виявлено кон'югованих метаболітів. 70% введеної дози виявляється у сечі у незмінному вигляді. Період напіввиведення із плазми становить 2,9 години у жінок та 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно нирками шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції, нирковий кліренс становить 330 мл/хвилину. У хворих з порушеною функцією нирок виведення залежить від кліренсу креатиніну, при зниженні якого виведення тіаприду сповільнюється.ФармакодинамікаАнтипсихотичний засіб - атиповий нейролептик, що in vitro селективно блокує підтипи D2 і D3 дофамінових рецепторів без наявності будь-якої значущої афінності до рецепторів основних центральних нейротрансмітерів (включаючи серотонін, норадреналін, гістамін). Дослідження нейрохімічних та поведінкових реакцій, проведені in vivo, підтвердили ці властивості тіаприду, показавши наявність антидофамінергічних ефектів за відсутності значних седацій, каталепсії та зниження когнітивних здібностей. Тіаприд здатний впливати на дофамінові рецептори, попередньо сенсибілізовані до дофаміну при застосуванні будь-яких інших антипсихотичних засобів, і з цим пов'язують його антидискінетичні ефекти. У деяких експериментальних моделях стресу на тваринах, включаючи алкогольну абстиненцію у мишей та приматів, була підтверджена анксіолітична активність тіаприду. Тіаприд не показав формування фізичної чи психологічної залежності. Цим атиповим фармакодинамічним профілем пояснюється клінічна ефективність тіаприду при багатьох розладах, включаючи гіпердофамінергічні стани, такі як дискінезії та психоповедінкові порушення, що спостерігаються у пацієнтів з деменцією або у осіб, які зловживають алкоголем, з меншою кількістю неврологічних побічних ефектів у порівнянні з типом. Тіаприд має виражену аналгетичну (як при інтероцептивному, так і при екстероцептивному болю), протиблювотним за рахунок блокади дофамінових Ег-рецепторів тригерної зони блювотного центру, гіпотермічною дією за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.Показання до застосуванняУ дорослих Купірування психомоторного збудження та агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або у пацієнтів похилого віку. У дорослих та дітей старше 6 років Різні типи хореї, синдром Жіль де ла Туретта. Діти старше 6 років: Розлади поведінки з ажитацією та агресивністю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаприду або до інших компонентів препарату. Діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад, пролактинома гіпофіза та рак молочної залози. Феохромоцитома, підозра на феохромоцитому. Дитячий вік до 6 років (ризик розвитку ядухи при попаданні таблетки в дихальні шляхи). Період грудного вигодовування. Одночасний прийом леводопи. Одночасний прийом каберголіну, хінаголіду. Не рекомендується застосування препарату при хворобі Паркінсона (крім випадків нагальної необхідності застосування тіаприду). З обережністю: У пацієнтів з сприятливими факторами для розвитку аритмій (з брадикардією менше 55 ударів на хвилину; з електролітними порушеннями, зокрема, з гіпокаліємією, гіпомагніємією; з вродженим подовженням інтервалу QT; з супутньою терапією препаратами, здатними викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів) ), електролітні порушення, уповільнювати внутрішньосерцеву провідність або подовжувати інтервал QT), тому що тіаприд може подовжувати інтервал QT і збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової тахікардії типу "пірует". У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурид, перголід, пірибедил, ропінірол, селегілін), якщо є нагальна необхідність застосування тіаприду. У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (через можливість посилення ішемічних розладів при зниженні артеріального тиску). У пацієнтів похилого віку (підвищений ризик розвитку седації, ортостатична гіпотензія). У пацієнтів похилого віку із деменцією. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів із нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування). У пацієнтів з епілепсією (нейролептики можуть знижувати поріг судомної активності, хоча цей ефект у тіаприду не вивчався). У пацієнтів з факторами ризику розвитку тромбоемболій, у пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози. Діти (недостатньо даних про застосування препарату у цієї категорії пацієнтів). У підлітків у період статевого дозрівання (через можливість розвитку небажаних ефектів із боку ендокринної системи). Під час вагітності. При одночасному застосуванні лікарських засобів, що містять етанол.Вагітність та лактаціяВагітність. Дослідження, проведені на тваринах, не виявили прямого чи непрямого негативного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Є обмежена кількість даних щодо застосування тіаприду при вагітності. Новонароджені, які під час третього триместру вагітності піддавалися внутрішньоутробному впливу антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Тіапридал®, мають ризик розвитку у них після народження небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідний синдром або синдром "скасування", які можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про розвиток психомоторного збудження, м'язового гіпертонусу, м'язової гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому або утруднень під час годування. Тому такі новонароджені мають перебувати під регулярним медичним наглядом. Крім цього, у таких новонароджених теоретично можливий розвиток здуття живота та затримки відходження меконію, тахікардії, гіперзбудливості, особливо при одночасному прийомі матір'ю під час вагітності м-холіноблокуючих протипаркінсонічних препаратів. Період грудного вигодовування Дослідження на тваринах показали, що тіаприд проникає у грудне молоко, проте, чи проникає тіаприд у грудне молоко людини, невідомо. Тому під час прийому препарату Тіапридал грудне вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій (HP) була представлена відповідно до наступних градацій, рекомендованих Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (>10 %); часто (>1%, 0,1%, 0,01%, HP, що спостерігалися під час контрольованих клінічних досліджень Слід зазначити, що в деяких випадках були труднощі при диференціюванні HP та симптомів основного захворювання. Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: Часто – Запаморочення/вертиго, головний біль, Паркінсонізм та пов'язані з ним симптоми: тремор, м'язовий гіпертонус, гіпокінезія та гіперсалівація. Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних засобів; Нечасто – акатизія, м'язова дистонія (спазм, кривошия, окулогірний криз, тризм). Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі протипаркінсонічних засобів; Рідко – гостра дискінезія, що зазвичай піддається зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних засобів. Порушення психіки: Часто - сонливість / дрімотний стан / млявість, безсоння, ажитація, стан апатії (байдужості). Порушення з боку ендокринної системи: Нечасто - Тіаприд спричинює збільшення концентрації пролактину в плазмі крові, яке є оборотним після відміни препарату. Гіперпролактинемія може призводити до розвитку галактореї, аменореї, гінекомастії, збільшення молочних (грудних) залоз, появи болю в молочних (грудних) залозах, оргазмічної дисфункції (порушення оргазму) та імпотенції. Загальні розлади: Часто - Астенія/підвищена стомлюваність; Нечасто – збільшення маси тіла. Постмаркетингові дані На додаток до перерахованих вище HP дуже рідко, і тільки зі спонтанних повідомлень, надходили відомості про наведені нижче HP. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення психіки: Частота невідома - Сплутаність свідомості. Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: Частота невідома - Пізня дискінезія, що характеризується стереотипними мимовільними рухами, головним чином, язика та/або мімічних м'язів (як і при застосуванні всіх інших нейролептиків, особливо після їх прийому протягом більше 3-х місяців ). Протипаркінсонічні препарати при даному стані неефективні або можуть призвести до посилення симптомів. Злоякісний нейролептичний синдром, який є потенційно летальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків. Порушення з боку серця: Частота невідома - Подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова шлуночкова тахікардія, здатні переходити у фібриляцію шлуночків і призводити до зупинки серця та розвитку раптової смерті. Порушення з боку судин: Частота невідома: - Венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді зі смертельним наслідком, та тромбоз глибоких вен; Зниження артеріального тиску, зазвичай, у формі ортостатичної гіпотонії. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома – Шкірні алергічні реакції. Частота невідома - Синдром "скасування" у новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З ліводопою Взаємний антагонізм леводопи та нейролептиків З каберголіном, хінаголідом Взаємний антагонізм між цими дофамінергічними препаратами та нейролептиками. Нерекомендовані комбінації З препаратами, які здатні викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует" або подовжувати інтервал QT: викликають брадикардію препарати, такі як бета-адреноблокатори; уріджуючі число серцевих скорочень блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; серцеві глікозиди; викликають гіпокаліємію препарати, такі як калій виводять діуретики; проносні, що стимулюють перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикостероїди, тетракозактид (перед прийомом тіаприду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні засоби класу IA, такі як хінідин, дизопірамід; антиаритмічні засоби III класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід; інші препарати, такі як пімозід, сул'топід, сульпірид, галоперидол, тіоридазин, метадон, амісульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин, піпотіазин, сертиндол, вераліприд; антидепресанти, похідні іміпраміну; препарати літію; беприділ; цизаприд, дифеманілу метилсулъфат, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно спіраміцин, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, лумефантрін, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, есциталопрам) Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів з тіапридом, слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіографічне спостереження. З дофамінергічними протипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін) Взаємний антагонізм дофамінергічних протипаркінсонічних препаратів та нейролептиків. Агоністи дофамінових рецепторів можуть спричинити або посилити психотичну симптоматику. З етанолом Етанол посилює седативну дію нейролептиків. Тому під час лікування тіапридом не можна вживати спиртні напої та лікарські препарати, що містять етанол. Комбінації, що вимагають дотримання обережності З інгібіторами холінестерази (донепезилом, ривастигміном, галантаміном, піридостигміну бромідом, неостигміну бромідом) Через здатність цих препаратів викликати брадикардію, підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень ритму. Комбінації, які слід брати до уваги З гіпотензивними препаратами (усіми) Адитивна гіпотензивна дія, збільшення ризику ортостатичної гіпотензії. З нітратами Збільшення ризику зниження артеріального тиску та, зокрема, розвитку ортостатичної гіпотензії. З препаратами, що пригнічують функцію ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикаїльові препарати); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптілін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); блокатори H2-гістамінових рецепторів із седативною дією; гіпотензивні засоби центральної дії (для клонідину та гуанфацину; баклофен; талідомід та пізотифен. Можливе кумулятивне пригнічення центральної нервової системи та зниження реакції.Спосіб застосування та дозиТільки для дорослих та дітей старше 6 років Необхідно завжди підбирати мінімально ефективну дозу. Якщо дозволяє стан пацієнта, лікування слід розпочинати з низьких доз із наступною титрацією (поступовим підвищенням). Добова доза препарату поділяється на 2-3 прийоми. Купірування психомоторного збудження та агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або у пацієнтів похилого віку. Тільки у дорослих: не більше 200 – 300 мг на добу протягом 1-2 місяців. У пацієнтів похилого віку доза 200-300 мг на добу має досягатись поступово. Лікування слід починати з дози 50 мг двічі на добу. Потім доза може поступово збільшуватися на 50-100 мг кожні 2-3 дні. Середня доза, що застосовується у пацієнтів похилого віку, становить 200 мг на добу, а максимальна доза – 300 мг на добу. Хорея, синдром Жілла де ла Туретта У дорослих: 300 – 800 мг на добу. Лікування слід розпочинати з дуже низької дози – 25 мг на добу, з її подальшим поступовим збільшенням до досягнення мінімальної ефективної дози. Діти старше 6 років: 3-6 мг/кг на добу. Максимальна доза становить 300 мг на добу. У дорослих та дітей тривалість лікування визначається у кожному конкретному випадку лікарем та залежить від клінічного перебігу захворювання. Розлади поведінки з ажитацією та агресивністю у дітей віком від 6 років. Доза становить 100 – 150 мг на добу. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю екскреція тіаприду корелює з кліренсом креатиніну. Тому при кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв дозу слід знижувати на 25 %, при кліренсі креатиніну 10/30 мл/хв. дозами за нормальної функції нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки Препарат метаболізується незначно, тому зниження дози не потрібне.ПередозуванняСимптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідна симптоматика. Лікування: відміна препарату, симптоматична та дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT та розвитку шлуночкових порушень ритму) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів – захворювання. діалізу, для його видалення з організму не рекомендується застосовувати гемодіаліз.Специфічного антидоту тіаприду немає. Були повідомлення про смертельні наслідки при передозуванні, головним чином, при комбінації тіаприду з іншими психотропними засобами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність артеріального тиску та пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування тіапридом має бути припинено. Причина розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається нез'ясованою. Передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція,порушення водно-електролітного балансу (зокрема дегідратація, гіпонатріємія), одночасне призначення препарату літію, органічне ураження мозку. Подовження інтервалу ТІаприд може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует". Перед призначенням терапії нейролептиками, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність факторів, що спричиняють розвиток цих тяжких порушень ритму (брадикардії менше 55 ударів на хвилину, гіпокаліємії, гіпомагніємії, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та вродженого подовженого інтервалу QT або удлін. , що подовжують інтервал QT). Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику, що сприяють подовженню інтервалу QT, при необхідності призначення тіаприду, необхідно дотримуватися особливої обережності. Гіпокаліємія та гіпомагніємія повинні бути скориговані до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити медичне спостереження, контроль електролітів крові та ЕКГ. Екстрапірамідний синдром При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати антихолінергічні препарати (а не агоністи дофамінових рецепторів). Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм цього ризику невідомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому тіаприд слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, під час лікування антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю понад 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У ході 10-тижневого плацебо-контрольованого дослідження частота смертельних випадків при прийомі атипових нейролептиків такими пацієнтами становила 4,5%, а при прийомі плацебо - 2,6%. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія) за природою. Спостережні дослідження підтвердили, що, подібно до лікування атиповими антипсихотичними засобами, лікування звичайними антипсихотичними засобами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, незрозуміла. Венозні тромбоемболічні ослоі При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень (СОТ), іноді з летальним кінцем. Тому тіаприд слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику СОТ. Оскільки у пацієнтів, які приймають нейролептики, часто є придбані фактори ризику СОТ, будь-які потенційні фактори ризику СОТ повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Тіапридал, а також під час його прийому слід проводити заходи, спрямовані на профілактику тромбоемболічних ускладнень. Рак молочної залози Тіаприд може збільшувати концентрацію пролактії у плазмі крові. Тому при застосуванні тіаприду у пацієнтів, які мають в анамнезі (у тому числі сімейному анамнезі) рак молочної залози, слід дотримуватися обережності. Такі пацієнти повинні бути під ретельним наглядом. Пацієнти з епілепсією У зв'язку з тим, що тіаприд може знижувати поріг судомної активності, при призначенні тіаприду пацієнтам з епілепсією останні повинні бути під строгим медичним наглядом. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів Крім виняткових випадків, препарат Тіапридал не повинен застосовуватися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна агоністів дофамінових рецепторів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому). Діти Застосування тіаприду в дітей віком вивчено недостатньо. Тому при призначенні тіаприду дітям слід бути обережними. У зв'язку з відсутністю клінічних даних рекомендується бути обережними при призначенні цього лікарського препарату дітям. Понад те, рекомендується щорічно перевіряти в дітей віком здатність до навчання, оскільки препарат може проводити когнітивні функції. Необхідно регулярно коригувати дозу залежно від клінічного стану дитини. Гематологічні порушення При застосуванні антипсихотичних препаратів, включаючи Тіапридал®, спостерігалися лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Незрозумілі інфекції або пропасниця можуть бути ознаками гематологічних порушень і вимагати негайного гематологічного обстеження. Етанол Під час лікування препаратом Тіапридал не можна приймати спиртні напої та лікарські препарати, що містять етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Навіть при застосуванні в рекомендованих дозах тіаприд може надавати седативну дію, що призводить до порушення здатності керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. Тому необхідно утриматися від занять цими видами діяльності під час прийому препарату Тіапридал.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: орнідазол 500 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 70 мг, целюлоза мікрокристалічна 68 мг, гіпромелоза 10 мг, магнію стеарат 2 мг; оболонка: гіпромелоза 8 мг, тальк 3 мг, титану діоксид 4 мг. 10 таблеток у блістер із плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої (ПВХ/Аl). 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору; на одній стороні таблетки гравіювання "DEVA". На поперечному розрізі ядро від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротипротозойний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування: після прийому внутрішньо орнідазол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. У середньому всмоктування становить 90%. Максимальні концентрації у плазмі досягаються в межах 3 годин. Розподіл: зв'язування орнідазолу з білками становить близько 13%. Активна речовина проникає в грудне молоко і більшість тканин, спинномозкову рідину, інші рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового прийому 500 мг або 1000 мг препарату здоровими добровольцями через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції дорівнює 1,5-2,5. Метаболізм: орнідазол метаболізується в печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил- та а-гідрокси-метилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол. Виведення: період напіввиведення становить близько 13 годин. Після одноразового прийому 85% дози виводиться нирками протягом перших 5 днів, переважно у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться через нирки у незміненому вигляді. Виводиться кишківником (20-25 %), кумулює.ФармакодинамікаАнтимікробний та антипротозойний препарат. Тиберал® ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides spp. та Clostridium spp., Fusobacterium spp., та анаеробних коків: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.Показання до застосуванняТрихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок та чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis); амебіаз (всі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, та всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки); лямбліоз. Профілактика анаеробних інфекцій при операціях на товстій кишці та при гінекологічних втручаннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату або до інших похідних нітроімідазолу. Дитячий вік з масою тіла менше 35 кг (але не молодше 3 років). З обережністю: захворювання центральної нервової системи (ЦНС), зокрема епілепсія, розсіяний склероз; захворювання печінки, алкоголізм, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяВ експерименті Тіберал не надає тератогенної або токсичної дії на плід. Оскільки контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися, застосовувати Тіберал® при вагітності або матерях-годувальницях можна тільки за абсолютними показаннями, і коли можливі переваги його застосування для матері перевищують потенційний ризик для плода і дитини.Побічна діяСонливість, головний біль та шлунково-кишкові розлади (нудота). Порушення з боку ЦНС, такі як: запаморочення, тремор, ригідність м'язів, порушення координації руху, судоми, втома, тимчасова непритомність, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії. Спостерігалися випадки збочення смакових відчуттів, зміни печінкових функціональних проб, шкірних реакцій та реакцій гіперчутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиНа відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу, і тому несумісний з алкоголем. Проте орнідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду, що потребує відповідної корекції їхньої дози. Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію векуронію броміду.Спосіб застосування та дозиТиберал приймають внутрішньо після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Трихомоніаз По 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 5 днів. Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер завжди повинен отримати такий же курс лікування. Добова доза для дітей становить 25 мг/кг маси тіла та призначається в один прийом. Амебіаз Можливі схеми лікування: триденний курс лікування хворих з амебною дизентерією та 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу. Тривалість лікування Добова доза Дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг Діти з масою тіла менше 35 кг А) 3 дні 3 таблетки на один прийом увечері. При масі тіла більше 60 кг - 4 таблетки (по 2 таблетки вранці та ввечері) 40 мг/кг маси тіла за один прийом Б) 5-10 днів 2 таблетки (по 1 таблетці вранці та ввечері) 25 мг/кг маси тіла за один прийом Лямбліоз Дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг: 3 таблетки одноразово ввечері. Діти з масою тіла менше 35 кг: 40 мг/кг один раз на день. Тривалість лікування становить 1-2 дні. Профілактика анаеробної інфекції під час операцій По 0,5-1 г за 1-2 години до операції, після операції - по 0,5 г 2 рази на добу протягом 3-5 днів.ПередозуванняДозозалежні симптоми, згадані у розділі "Побічна дія", але у більш вираженій формі. Лікування: симптоматичне, специфічний антидот невідомий; при судомах – діазепам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними у пацієнтів із захворюваннями ЦНС, наприклад, з епілепсією, розсіяним склерозом. Є певний ризик у хворих з ураженням печінки, головного мозку, що зловживають алкоголем, вагітних і матерів-годувальниць - і дітей. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКвітки безсмертника піщаного, бруньки березові, трава звіробою, квітки ромашки, листя ортосифону тичинкового (ниркового чаю), листя м'яти перцевої, кора жостеру. Упаковка: 20 фільтрпакетиків х 2,0 г.ХарактеристикаСкладений за старовинними рецептами напій «Тибетський» має пряно-гіркуватий смак та особливий аромат; є джерелом флавоноїдів та антрахінонів.Фармакотерапевтична групаРослини, що входять до складу фіточа, сприяють: поліпшення травлення, покращення роботи печінки, виведення зайвої рідини.ІнструкціяОдин фільтр-пакет фіточа залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 15 хвилин, віджати, довести об'єм до 200 мл.Показання до застосуванняПри проблемах із травленням, для покращення роботи печінки.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів фіточа, вагітність, годування груддю, схильність до діареї. Не поєднувати з прийомом лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПриймати дорослим по 1 склянці 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 2 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: леводопа 250 мг, карбідопа 25 мг; Допоміжні речовини: повідон К-30 9 мг, тальк 6 мг, магнію стеарат 5,5 мг, крохмаль (сухий) 12 мг, кремнію діоксид колоїдний 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 85,5 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 5 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулка від білого до майже білого кольору з ризиком на одному боці таблетки.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб (дофаміну попередник + декарбоксилази периферичний інгібітор).Фармакокінетикаа. Леводопа Всмоктування Леводопа всмоктується шляхом активного транспорту із шлунково-кишкового тракту, її проходження через гематоенцефалічний бар'єр також здійснюється за рахунок активних механізмів. Бар'єром по дорозі всмоктування леводопи є наявність декарбоксилази ароматичних L-амінокислот у стінці кишечника. Зі шлунка леводопа абсорбується в обмеженій кількості. Швидкість випорожнення шлунка відіграє ключову роль у всмоктуванні леводопи. Чинники, що уповільнюють випорожнення шлунка (їжа, м-холіноблокуючі засоби), затримують пасаж леводопи в дванадцятипалу кишку і уповільнюють його всмоктування. Максимальна концентрація леводопи у крові відзначається через 1-2 години після введення. Об'єм розподілу леводопи становить 0,9-1,6 л/кг. За збереження активності декарбоксилази ароматичних L-амінокислот загальний кліренс леводопи у плазмі становить 0,5 л/кг/год. Леводопа проникає через гематоенцефалічний бар'єр шляхом полегшеної дифузії. Ендотелій капілярів головного мозку також містить декарбоксилази ароматичних L-амінокислот як другий потенційний бар'єр на шляху надходження леводопи в головний мозок, однак у цих капілярах декарбоксилюється незначна частина введеної дози леводопи. Метаболізм: Приблизно 70-75% ліводопи, що вводиться всередину, метаболізується в стінці кишечника (ефект "першого проходження"). Печінка у метаболізмі першого проходження участі практично не бере. Зі збільшенням дози кількість леводопи, що піддається декарбоксилюванню в кишечнику, зменшується.Леводопа не пов'язується з білками плазми. Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними. Виведення: У комбінації з карбідопою період напіввиведення леводопи збільшується до 3 годин. До 69% леводопи може виявлятися в сечі у людини у вигляді дофаміну та його метаболітів – вінілінміндальної кислоти, норадреналіну, гомованілінової кислоти, дигідрофенілоцтової кислоти. б. Карбідопа У рекомендованих дозах карбідопа не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-4 години. Приблизно 50% карбідопа виводиться із сечею та калом. 35% карбідопа, що виводиться нирками, виводиться у незміненому вигляді.ФармакодинамікаЛеводопа є амінокислотою, що утворюється з L-тирозину. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю цитоплазматичного ферменту -декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Кінцевим результатом впливу дофаміну є пригнічення нейрональної активності у смугастому тілі головного мозку. Леводопа швидко декарбоксилюється у периферичних тканинах під впливом залежної від піридоксину декарбоксилази ароматичних L-амінокислот, перетворюючись на дофамін, який, проте, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи в периферичних тканинах, при цьому не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на перетворення леводопи на дофамін у центральній нервовій системі. Таким чином, комбінація карбідопа і леводопи дозволяє збільшувати кількість леводопи,що надходить у головний мозок. При сумісному прийомі всередину карбідопа подвоює біодоступність леводопи. Введення карбідопа ніколи не призводить до повного пригнічення декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.Показання до застосуванняХвороба Паркінсона; синдром Паркінсона (постенцефалітний паркінсонізм, паркінсонізм внаслідок інтоксикації чадним газом та (або) марганцем).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, тяжкий психоз або невроз, меланома або підозра на неї, шкірні захворювання невідомої етіології, хвороба Гентінгтона, есенціальний тремор, одночасний прийом неселективних інгібіторів моноамінооксидази (МАО). Не слід застосовувати для лікування вторинного паркінсонізму, що викликається застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: препарат призначають з обережністю при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки, епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму серця в анамнезі, серцевій недостатності, захворюваннях ендокринної системи (у тому числі цукровому діабеті). психічні порушення, а також при тяжких порушеннях функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяВплив препарату протягом вагітності у жінок невідомий. В експериментальних дослідженнях виявлено, що комбінація леводопи та карбідопів викликає вісцеральні та скелетні зміни у тварин. Тому застосування препарату можливе лише у випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяються з грудним молоком леводопа та карбідопа. Є одне повідомлення про екскрецію леводопи з грудним молоком у матері-годувальниці з хворобою Паркінсона. Тому через можливий серйозний шкідливий вплив препарату на дитину та з урахуванням важливості проведення терапії для матері, при необхідності застосування препарату в період лактації слід або припинити грудне вигодовування, або відмінити препарат.Побічна діяНайчастіше - дискінезії, включаючи мимовільні рухи (зокрема хореіформні, дистонічні), і навіть нудота. Ранніми ознаками, на підставі яких може бути прийняте рішення про відміну препарату, є м'язові посмикування та блефароспазм. Інші побічні дії: З боку нервової системи: психотичні реакції, включаючи марення, галюцинації та параноїдальне мислення, злоякісний нейролептичний синдром, епізоди брадикінезії (синдром "включення-вимкнення"), ажитація, парестезії, запаморочення, сонливість, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, безсоння; сплутаність свідомості, головний біль, депресія (в т.ч. із суїцидальними намірами), деменція, патологічні уподобання, підвищення лібідо. Повідомлялося про розвиток судом, проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено. З боку травної системи: блювота, анорексія, діарея, запор, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, зміна смаку, потемніння слини, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, виразка дванадцятипалої кишки. З боку серцево-судинної системи: аритмія та/або відчуття серцебиття, ортостатичні реакції, включаючи зниження або підвищення артеріального тиску (АТ), непритомність; флебіт. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (зокрема гемолітична), агранулоцитоз. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейна-Геноха), бульозні висипання (у тому числі реакції подібні до пухирчатки). З боку дихальної системи: задишка, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покривів: висипання на шкірі, підвищена пітливість, потемніння поту, алопеція. З боку сечовивідної системи: інфекції сечовивідних шляхів, часте сечовипускання, потемніння сечі. Зміна лабораторних показників: зниження гемоглобіну та гематокриту, підвищення активності аланінамінотрансферази (AJIT), аспартатамінотрансферази (ACT), лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, позитивна проба Кумб, позитивна проба Кумб, Інші: біль у грудях, астенія. Нижче перераховані інші побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні тільки леводопи, а отже, вони можуть відзначатися при застосуванні препарату Тідомет Форте: Серцево-судинна система: інфаркт міокарда. З боку травної системи: шлунково-кишковий біль, дисфагія, слинотеча, метеоризм, бруксизм, відчуття печіння язика, печія, гикавка. З боку обміну речовин: набряки, зниження чи підвищення маси тіла. З боку нервової системи: атаксія, екстрапірамідні розлади, падіння, тривога, порушення ходи, нервозність, зниження гостроти мислення, зниження пам'яті, дезорієнтація, ейфорія, блефароспазм, тризм, посилення тремору, заціпеніння, посмикування м'язів, активізація латентного синдрому. З боку дихальної системи: біль у горлянці, кашель. З боку шкірних покровів: злоякісна меланома, припливи крові. З боку органів чуття: окулогірний криз, диплопія, порушення зору, мідріаз. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі, пріапізм. Інші: абдомінальний біль, втома, слабкість, біль у нижніх кінцівках, задишка, нездужання, захриплість голосу, збудження. З боку лабораторних показників: лейкопенія, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія та гіперурикемія, протеїнурія та глюкозурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з гіпотензивними засобами вимагає особливої уваги через небезпеку постуральної гіпотензії. При одночасному застосуванні леводопи з інгібіторами моноамінооксидази (мао) (за винятком інгібіторів мао-в) можливі порушення кровообігу (прийом інгібіторів мао має бути припинено за 2 тижні). Це пов'язано з накопиченням під впливом леводопи дофаміну та норепінефрину, метаболізм яких уповільнений інгібіторами мао, та високою ймовірністю розвитку ажитації, підвищення артеріального тиску (пекло), тахікардії, почервоніння обличчя та запаморочення. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами може виникнути артеріальна гіпертензія та дискінезія, а також зменшення біодоступності леводопи. При сумісному застосуванні з агоністами d2-дофамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону), а також з ізоніазидом можливе зменшення терапевтичного ефекту леводопи. Може посилювати дію адреноміметиків, тому рекомендується знизити їх дозу. При одночасному застосуванні леводопи з β-адреноміметиками, засобами для інгаляційної анестезії можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму. При застосуванні амантадину з леводопою відзначається ефект, що потенціює. Метилдопи та леводопа можуть потенціювати побічні ефекти один одного. Піридоксин є кофактором декарбоксилази ароматичних l-амінокислот -ферменту, відповідального за периферичне декарбоксилювання леводопи та утворення дофаміну. При його призначенні хворим, які отримують леводопу (без інгібіторів декарбоксилази ароматичних l-амінокислот), відзначається посилення периферичного метаболізму леводопи і менша кількість проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Таким чином, піридоксин зменшує терапевтичний ефект леводопи, якщо додатково призначаються інгібітори периферичної декарбоксилази ароматичних l-амінокислот. При додатковому призначенні інгібіторів декарбоксилази ароматичних амінокислот добову дозу леводопи можна зменшити на 70-80% при збереженні того ж клінічного результату. При сумісному застосуванні з діазепамом, фенітоїном, клонідином, похідними тіоксантену, папаверіном, резерпіном, м-холіноблокаторами можливе зменшення протипаркінсонічної дії. При одночасному застосуванні з препаратами літію (li+) підвищується ризик розвитку дискінезій та галюцинацій. Солі заліза можуть знижувати біодоступність леводопи та карбідопа; клінічна значимість такої взаємодії невідома. Хоча метоклопрамід підвищує біодоступність леводопи, прискорюючи спорожнення шлунка, проте він може несприятливо вплинути на контроль над захворюванням за рахунок його антагонізму з дофаміновими рецепторами.Спосіб застосування та дозиВсередину, з невеликою кількістю їжі або після їжі, запиваючи водою та не розжовуючи. Оскільки існує конкуренція між ароматичними амінокислотами та леводопою при всмоктуванні, під час застосування препарату слід уникати споживання великої кількості білків. Середня добова доза карбідопи, необхідна придушення периферичного перетворення леводопи, становить 70-100 мг. Перевищення 200 мг карбідопа не тягне за собою подальшого посилення терапевтичного ефекту. Добова доза леводопи повинна перевищувати 2000 мг. Початкова доза - по 1/2 таблетки 2 десь у день, за необхідності можна збільшувати на Уг таблетки щодня. Як правило, на початку замісної терапії денна доза не повинна перевищувати 3 таблетки на день (по 1 таблетці 3 рази на день). Застосування у цій дозі рекомендують на початку лікування тяжких випадків паркінсонізму. Добова доза препарату як виняток може бути збільшена при монотерапії, але не повинна перевищувати 8 таблеток (по 1 таблетці 8 разів на день). Застосування у кількості більш ніж 6 таблеток на день має проводитися з великою обережністю. Тідомет Форте при заміні леводопи Пієм леводопи припиняють за 12 годин до початку лікування препаратом Тідомет Форте, а у разі прийому пролонгованих форм лівокарбідопи – за 24 години. Доза препарату Тідомет Форте в цьому випадку повинна становити не більше 20% від попередньої дози леводопи. Підтримуюча доза становить 3-6 таблеток на добу для більшості пацієнтів.ПередозуванняЛікування: промивання шлунка, ретельне спостереження та ЕКГ-контроль для своєчасного виявлення аритмії; при необхідності – антиаритмічна терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати у випадках вторинного паркінсонізму (синдрому Паркінсона), спричиненого застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Припиняти лікування слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому препарату можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром (м'язова ригідність, підвищення температури тіла, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у сироватці крові). Необхідний контроль за пацієнтами, яким потрібно раптово зменшити дозу препарату або перервати його прийом. Всмоктування леводопи у хворих вище, ніж у молодих. Ці дані підтверджують відомості про зниження активності ароматичних декарбоксилази L-амінокислот у тканинах з віком, а також при тривалому застосуванні леводопи. При ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки,епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії. Пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, що мають передсердну, вузлову та шлуночкову аритмії, необхідне ретельне попереднє обстеження. У таких пацієнтів необхідне спостереження за серцевою діяльністю, з особливою ретельністю – при призначенні першої дози та у період підбору доз. Епідеміологічні дослідження показали, що пацієнти із хворобою Паркінсона мають більш високий ризик (приблизно у 2-6 разів вищий) розвитку меланоми, ніж населення загалом. Чи пов'язане підвищення ризику розвитку меланоми з хворобою Паркінсона або іншими факторами, такими як прийом лікарських засобів для лікування хвороби Паркінсона, поки неясно. Тому пацієнтам та лікарям, які часто і на регулярній основі використовують препарат Тидомет Форте за необхідними показаннями, рекомендується стежити за розвитком меланоми. В ідеалі,періодичні огляди шкіри повинні виконуватись кваліфікованими фахівцями (наприклад, дерматологами). Лабораторні показники: зазвичай рівень креатиніну та сечовини нижчий, ніж при застосуванні леводопи. Транзиторні зміни включають підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, АЛТ, ACT, лактатдегідрогенази (ЛДГ), білірубіну. При застосуванні препарату Тідомет Форте може бути хибнопозитивним результатом визначення кетонів у сечі за допомогою лакмусового тесту; ця реакція не змінюється під час кип'ятіння сечі. При визначенні глюкози в сечі із застосуванням методу, заснованого на ферментної реакції оксидази глюкози, може бути помилково-негативний результат. При тривалому лікуванні необхідно здійснювати періодичний контроль функції печінки, нирок, системи кровотворення та серцево-судинної системи.також потрібний контроль психічного статусу пацієнта. При загальній анестезії при проведенні хірургічних операцій Тідомет Форте призначають не знижуючи дози, якщо хворий може приймати препарати і рідину всередину. При використанні галотану та циклопропану призначення препарату припиняють як мінімум за 8 годин до операції. Лікування продовжують після операції у тій же дозі. Пацієнтам із відкритокутовою глаукомою слід призначати Тідомет Форте з обережністю. Під час лікування необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск. Застосування препарату може викликати сонливість і в окремих випадках раптове засинання. Пацієнти повинні бути проінформовані про це та про необхідність виявляти обережність при керуванні або керуванні механізмами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При призначенні препарату Тідомет Форте рекомендується утриматися від водіння автомобіля та керування механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему