Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Габапентин 300 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, крохмаль прежелатинізований, тальк, лактози моногідрат. Склад кришечки желатинової капсули: барвник заліза оксид червоний (Е172), барвник заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е171), желатин. Склад корпусу желатинової капсули: барвник заліза оксид червоний (Е172), барвник заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е171), желатин. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, Coni-Snap®, розмір №1, з кришечкою рожево-коричневого кольору та корпусом світло-жовтого кольору; вміст капсул – білий або майже білий кристалічний порошок.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний препарат. Габапентин подібний структурою з нейротрансмітером гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК). Є ліпофільною речовиною. Однак його механізм дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, включаючи препарати вальпроєвої кислоти, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансферази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролікарські форми ГАМК і він не має ГАМК не впливає на захоплення та метаболізм ГАМК. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α2-δ субодиницею потенціалзалежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, що беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю є:зменшення глутаматзалежної загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або трансмітерів, включаючи рецептори ГАМКА і ГАМКВ, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату (NMDA). На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами; in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глутаматних NMDA-рецепторів у деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, яка не досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів і модифікує активність ферментів ГАМК-синтетази та глутамат-синтетази; in vitro. Застосування габапентину у щурів призводило до підвищення обміну ГАМК у деяких ділянках головного мозку; цей ефект був подібний до такого вальпроєвої кислоти, хоча спостерігався в інших ділянках головного мозку. Значення цих ефектів габапентину для його протисудомної активності не встановлено. У тварин габапентин легко проникає в тканину головного мозку і попереджає судоми, спричинені максимальним електрошоком.хімічними препаратами, включаючи інгібітори синтезу ГАМК, також зумовлені генетичними чинниками.ФармакокінетикаВсмоктування Швидка абсорбція. Після прийому внутрішньо С max досягається через 3 ч. При повторному введенні С max досягається приблизно на 1 год швидше, ніж при одноразовому прийомі. Біодоступність габапентину не є пропорційною дозі: знижується при збільшенні дози. Абсолютна біодоступність габапентину у капсулах становить близько 60%. Прийом їжі (в т.ч. з високим вмістом жирів) не істотно впливає на фармакокінетику, у таких випадках відбувається збільшення AUC і С max ;на 14%. При прийомі препарату в дозі 300-4800 мг середні величини Сmax і AUC зростають у міру збільшення дози. Відхилення від лінійності для обох показників дуже невелике при дозах, що не перевищують 600 мг; при високих дозах збільшення менш значне. Фармакокінетичні параметри габапентину при повторному прийомі препарату кожні 8 годин наведено у таблиці 1. Таблиця 1. Показник 300 мг (n=7) 400 мг (n=11) З max; (мкг/мл) 4.02 (24) 5.50 (21) Т max; (ч) 2.7 (18) 2.1 (47) T 1/2 ; (ч) 5.2 (12) 6.1 (не опр.) AUC (мкг×год/мл) 24.8 (24) 33.3 (20) Кількість габапентину, виведеного із сечею (%) відсутня 63.6 (14) Розподіл Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (менше 3%), V d ; - 57.7 л. Концентрація в спинномозковій рідині становить 20% від Css ; у плазмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізм Габапентин практично не метаболізується в організмі людини і не індукує окисних ферментів печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення Виведення з плазми після внутрішньовенного введення має лінійний характер. T 1/2 ; - 5-7 год, не залежить від дози. Константа швидкості виведення, плазмовий кліренс та нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні КК. Габапентин виводиться нирками у незміненому вигляді. Видаляється із плазми при гемодіалізі. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Плазмовий кліренс габапентину знижується у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок. При КК менше 30 мл/хв T 1/2; становить близько 52 годин. У пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози. Після прийому внутрішньо габапентину одноразово плазмова концентрація препарату у дітей віком від 4 до 12 років подібна до такої у дорослих пацієнтів. При повторних прийомах рівноважний стан досягався через 1-2 дні та зберігався протягом усього курсу лікування.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняПарціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей старше 12 років як монотерапія або додаткова терапія; парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у дітей віком від 3 до 12 років як додаткова терапія; нейропатичний біль у пацієнтів старше 18 років (ефективність та безпека у пацієнтів віком до 18 років не встановлені).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; гострий панкреатит; монотерапія у дітей віком від 3 до 12 років; дитячий вік до 3 років; період лактації (грудного вигодовування); недостатність лактази, непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози/галактози (лікарська форма препарату містить лактозу). З обережністю: ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяДані про застосування препарату у вагітних відсутні, тому Тебантин слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Габапентин виводиться із грудним молоком. Вплив габапентину на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні невідомий, тому під час годування груддю Тебантин® слід призначати тільки в тому випадку, якщо користь для матері явно переважує ризик для немовляти. Застосування у дітей Протипоказаний у дітей віком до 3 років. Протипоказано застосування препарату Тебантин® як монотерапія у дітей віком від 3 до 12 років. Безпека та ефективність терапії нейропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.Побічна діяПри лікуванні парціальних судом Загальні: біль у спині, біль у грудях, лихоманка, підвищена стомлюваність, грипоподібний синдром, астенія, нездужання. З боку нервової системи: ;сонливість, запаморочення, головний біль, амнезія, атаксія, депресія, емоційна лабільність, підвищена нервова збудливість, ністагм (дозозалежний), тремор, посмикування м'язів, гіперкінези, дизартрія, порушення координації, галюцинації, рухові дискінезія, дистонія), порушення мислення, сплутаність свідомості, тики, парестезії (дозозалежні), гіперкінезія, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, тривожність, неспокій, ворожість, безсоння. З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті або глотці, запор, діарея, ураження зубів, панкреатит, гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, симптоми вазодилатації. При призначенні з іншими лікарськими засобами – підвищення артеріального тиску. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку кістково-м'язової системи: ; артралгія, міалгія, переломи. З боку дихальної системи: фарингіт, риніт, при призначенні з іншими протиепілептичними лікарськими засобами - кашель, пневмонія. З боку органів чуття: порушення зору (амбліопія, диплопія), шум у вухах. З боку сечовивідної системи: ; нетримання сечі, гостра ниркова недостатність, при призначенні з іншими протиепілептичними лікарськими засобами – інфекція сечових шляхів. З боку статевої системи: імпотенція, збільшення в обсязі молочних залоз, гінекомастія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: пурпура, збільшення маси тіла, зміна кольору емалі зубів, набряк обличчя, периферичні набряки, генералізований набряк, акне, алопеція, коливання концентрації глюкози крові у хворих на цукровий діабет. При лікуванні нейропатичного болю Загальні: ;випадкові травми, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, головний біль, інфекції, біль різної локалізації. З боку травної системи: ;запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі. З боку нервової системи: порушення ходи, дезорієнтація, парестезії, сонливість, порушення мислення, тремор. З боку дихальної системи: ;задишка, фарингіт. Дерматологічні реакції: ; шкірний висип. З боку органів чуття: амбліопія. З боку обміну речовин: ; периферичні набряки, збільшення маси тіла. Крім того, у дітей молодше 12 років відзначалася ворожість та гіперкінезія при прийомі габапентину як додаткова терапія. Після різкого скасування терапії габапентином найчастіше відзначалися занепокоєння, безсоння, нудота, біль різної локалізації, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиПротиепілептичні препарати: взаємодії між габапентином і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою і фенобарбіталом не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протиепілептичні засоби. Пероральні контрацептивні препарати: габапентин не впливає на фармакокінетику та ефективність пероральних контрацептивних препаратів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол. Однак зменшення/припинення контрацептивного ефекту цих лікарських засобів можливе при комбінуванні препарату Тебантин з іншими протиепілептичними засобами, що знижують ефективність пероральних контрацептивних засобів. Антациди: засоби, що нейтралізують кислотність шлунка, що містять магній або алюміній, зменшують біодоступність габапентину на 24%. Капсули Тебантин слід приймати через 2 години після прийому антацидів. Циметидин: при комбінації циметидину з габапентином дещо зменшується виведення останнього нирками, що, ймовірно, не має клінічного значення. Інші препарати, що впливають на ЦНС, а також етанол, здатні посилювати побічні ефекти габапентину на ЦНС (наприклад, сонливість, атаксія). Пробенецид; не впливає на ниркову екскрецію габапентину. Морфін: ;при сумісному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін у вигляді капсул з контрольованим вивільненням по 60 мг був прийнятий за 2 години до прийому габапентину, спостерігалося збільшення АUS габапентину на 44%, порівняно з монотерапією габапентином, що супроводжувалося і підвищенням (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цих змін встановлено. При застосуванні габапентину через 2 години після введення морфіну не спостерігалося змін фармакокінетичних параметрів морфіну. Побічні ефекти морфіну при сумісному застосуванні з габапентином не відрізнялися від таких, що спостерігаються при прийомі морфіну з плацебо. Лабораторні результати визначення білка в сечі: при додаванні габапентину до інших протисудомних засобів були зареєстровані хибнопозитивні результати при визначенні загального білка в сечі за допомогою напівкількісних тестів. При отриманні позитивних результатів за допомогою таких тестів рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти або біуретової проби.Спосіб застосування та дозиТебантин ® призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі або разом з їжею. Капсули слід приймати не розжовуючи з достатньою кількістю рідини. При триразовому введенні слід враховувати, що час між двома дозами не повинен перевищувати 12 год. При ;парціальних судомах ;у ;дорослих та дітей старше 12 років протиепілептичний ефект забезпечується при застосуванні препарату в дозі 900-1200 мг на добу. Оптимальний терапевтичний ефект досягається протягом декількох днів після титрування. Рекомендовані схеми дозування: А.; 1-й день - 300 мг габапентину на добу (по 300 мг 1 раз на добу або по 100 мг 3 рази на добу). У 2-й день - 600 мг габапентину на добу (по 300 мг 2 рази на добу або по 200 мг 3 рази на добу). У 3-й день – 900 мг габапентину на добу (по 300 мг 3 рази на добу). На 4 день добову дозу можна збільшити до 1200 мг, розподіливши на 3 прийоми на добу (по 400 мг 3 рази на добу). або Б. Альтернативний режим дозування: вихідна доза в перший день - по 300 мг 3 рази, тобто. 900 мг/добу. Потім добова доза може бути збільшена до 1200 мг. Залежно від отриманого ефекту дозу можна збільшувати на 300-400 мг на добу, але не перевищуючи загальної добової дози 2400 мг (3 прийоми), що пов'язано з недостатньою кількістю даних про ефективність та безпеку застосування препарату у більш високих дозах. Застосування препарату в якості додаткової терапії; у дітей у віці 3-12 років і масі тіла більше 17 кг У зв'язку з недостатніми даними про ефективність та безпеку, препарат не рекомендується дітям молодше 3 років і не рекомендується дітям віком від 3 до 12 років як монотерапія. Рекомендована добова доза препарату становить 25-35 мг/кг/добу на 3 прийоми. У таблиці 2 представлені добові дози габапентину, що рекомендуються, залежно від маси тіла дитини. Ефективна терапевтична доза досягається титруванням за такою схемою: 1-й день - 10 мг/кг/добу 2-й день - 20 мг/кг/добу 3-й день - 30 мг/кг/сут, згідно з наведеним у таблиці методом. Потім, при необхідності, добову дозу габапентину можна підвищувати до 35 мг/кг/добу за 3 прийоми. Дані довгострокових клінічних досліджень підтвердили хорошу переносимість габапентину у дозах 40-50 мг/кг/добу. Таблиця 2. Початкові дози габапентину для дітей віком 3-12 років та масою тіла понад 17 кг Маса тіла (кг) Добова доза Перший день Другий день Третій день 17-25 600 мг 200 мг (1 раз на добу) 200 мг (2 рази на добу) 200 мг (3 рази на добу) ≥26 900 мг 300 мг (1 раз на добу) 300 мг (2 рази на добу) 300 мг (3 рази на добу) Таблиця 3. Підтримуючі дози габапентину для дітей віком 3-12 років та масою тіла понад 17 кг Маса тіла (кг) Загальна добова доза (мг) 17-25 600 26-36 900 37-50 1200 51-72 1800 При лікуванні ;нейропатичного болю ;у дорослих (старше 18 років) ;оптимальна терапевтична доза препарату Тебантин ® ;встановлюється шляхом титрування з урахуванням ефективності та переносимості. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта максимальна доза може досягати 3600 мг на добу. Рекомендовані схеми дозування: А.; 1-й день - 300 мг габапентину на добу (по 300 мг 1 раз на добу або по 100 мг 3 рази на добу). У 2-й день - 600 мг габапентину на добу (по 300 мг 2 рази на добу або по 200 мг 3 рази на добу). У 3-й день – 900 мг габапентину на добу (по 300 мг 3 рази на добу). або Б. Альтернативний режим дозування при інтенсивному болю: початкова доза в 1-й день - по 300 мг 3 рази, тобто. 900 мг/добу. Потім протягом 7 днів добову дозу можна збільшити до 1800 мг на добу. У деяких випадках для досягнення бажаного аналгетичного ефекту дозу можна збільшувати максимально до 3600 мг на добу, розподіливши її на 3 прийоми. У клінічних дослідженнях протягом першого тижня дозу збільшували до 1800 мг, а за другий та третій тижні – відповідно до 2400 мг та 3600 мг. Ослабленим хворим, пацієнтам з низькою масою тіла або перенесли трансплантацію органів дозу можна підвищувати строго на 100 мг на добу. Пацієнтам похилого віку; відповідно до вікового зниження КК, пацієнтам з нирковою недостатністю (КК менше 80 мл/хв), а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, терапевтичну дозу слід підбирати індивідуально (таблиця 4). Таблиця 4. Рекомендовані дози габапентину у разі порушення функції нирок. КК (мл/хв) Добова доза габапентину (мг)* ≥80 мл/хв 900-2400 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150**-600 <15 150**-300 * Добову дозу слід ділити на 3 прийоми ** приймати через день по 100 мг препарату 3 рази на добу. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі і раніше не приймали габапентин, рекомендується призначити насичувальну дозу, рівну 300-400 мг, потім через кожні 4 години сеансу гемодіалізу призначати по 200-300 мг препарату. У дні, вільні від діалізу, габапентин приймати не можна.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія та діарея. Симптоми гострого, загрозливого для життя отруєння не спостерігалися навіть після добового прийому 49 г препарату. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ процесі підбору оптимальної терапевтичної дози немає потреби у вимірюванні концентрації препарату у плазмі. Препарат є неефективним для лікування абсансних епілептичних нападів. При застосуванні габапентину необхідний контроль рівня глюкози у крові у пацієнтів з цукровим діабетом; іноді виникає потреба у зміні дози гіпоглікемічного препарату. При появі перших ознак гострого панкреатиту (тривалі біль у черевній порожнині, нудота, повторне блювання) слід припинити лікування габапентином. Слід провести ретельне обстеження пацієнта (клінічні та лабораторні тести) з метою ранньої діагностики гострого панкреатиту. При непереносимості лактози слід враховувати, що 1 капс. (100 мг) містить 22.14 мг лактози, 1 капс. (300 мг) – 66.42 мг лактози, а 1 капс. (400 мг) – 88.56 мг лактози. У разі необхідності знижувати дозу, скасовувати препарат або замінювати на інший альтернативний засіб слід поступово протягом мінімум 1 тижня. Різке припинення терапії може спровокувати епілептичний статус. У разі прояву у дорослих сонливості, атаксії, запаморочення, підвищеної стомлюваності, нудоти та/або блювання, збільшення маси тіла, а у дітей сонливості, гіперкінезії та ворожості слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. Використання у педіатрії Безпека та ефективність застосування габапентину у дітей у віці до 3 років як додаткової терапії епілепсії і у дітей віком до 12 років як монотерапії не встановлені. Безпека та ефективність терапії нейропатичного болю у пацієнтів; у віці до 18 років; не встановлені. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування пацієнтам необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
4 895,00 грн
4 852,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
213,00 грн
176,00 грн
Фасування: N1 Форма випуску: гель Упакування: упак. Виробник: Поляріс ТОВ Завод-виробник: Поляріс ТОВ(Росія). .
292,00 грн
256,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКальція трифосфат, аскорбінова кислота, цинку лактат, альфа-токоферол, ацетат, натуральний, "Антоціани", вода очищена. Харчова цінність 100г: вуглеводи – 48г. Енергетична цінність 100г: 816кДж/192кКал.ХарактеристикаВітамінний комплекс для дітей з 3 років, зі смаком полуниці у формі гелю. Містить 7 вітамінів та 4 мінерали, які є важливими компонентами, необхідними для гармонійного розвитку дитячого організму, синтезу ферментів, гормонів та інших речовин. Попереджає розвиток вітамінної недостатності, стимулює імунний захист, нормалізує жировий, білковий та вуглеводний обмін, зменшує вплив, що ушкоджує негативних факторів зовнішнього середовища, прискорює відновлення працездатності після перевтоми або перенесених застудних захворювань. Ще смачніше з печивом!РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітамінів (А, С, Д3, Е, В1, В2, В6) та мінеральних речовин (кальцію, фосфору, йоду, цинку).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, при яких протипоказані препарати йоду. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Дітям із захворюванням щитовидної залози необхідна консультація лікаря-ендокринолога. Дітям до 14 років приймати за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра. Чи не є лікарським засобом.Спосіб застосування та дозиДітям з 3 до 7 років по 10 мл (2 чайні ложки) на день під час їжі. Дітям з 7 років і старше по 20 мл (4 чайні ложки) на день під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць. За потреби прийом можна повторити. Можливі повторні прийоми протягом року.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем-педіатром. Дітям до 14 років приймати БАД за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЖир океанічних риб, гліцерин, желатин, вода, крохмаль картопляний, цукор, ароматизатори натуральні «Вишня», «Чорна смородина», «Банан», «Полуниця», натуральний барвник «Кармін», лимонна кислота, олія, цукор, бджолиний віск , ароматизатори натуральні «Олія апельсина», «Мультифрукт», суміш токоферолів, аскорбіл пальмітат. Вміст активних речовин у 3/6 капсулах (добовий прийом): ейкозапентаєнової кислоти 150 мг/300 мг, докозагексаєнової кислоти 105 мг/210 мг.ХарактеристикаЧому дітям так рекомендують приймати ПНЖК ОМЕГА-3? Кожна мама знає, що міцний імунітет та розвиток дитини залежить від її харчування. І особливо важливими для дитячого організму є корисні жирні кислоти, а саме поліненасичені жирні кислоти Омега-3. Вчені виділяють у складі ПНЖК Омега-3 найбільш цінні ейкозапентаєнову (EPA) та докозагексаєнову (DHA). Вони довели, що прийом цих важливих кислот сприяють позитивному впливу на здоров'я та поведінку дітей. Що є основою розвитку організму дитини? У ранньому віці у дитини формується структура головного мозку, активно перебудовується робота внутрішніх органів та імунної системи. Це той період, в який формується міцний і сильний організм. Саме тому дітям критично важливо отримувати необхідні вітаміни та мікроелементи. На даному етапі розвитку у великій кількості витрачаються білки та жири: вони необхідні для побудови клітин. Клітинна стінка на 80% складається з фосфоліпідів, що складають жирні кислоти. Поліненасичені жирні кислоти EPA та DHA не синтезуються в організмі, але щодня витрачаються на формування всіх його систем. Саме тому особливо важливо у період інтенсивного зростання дитини забезпечити регулярне надходження жирних кислот із їжею. Цінних жирів потребує не тільки організм малюків,а й школярів. Після 6 років діти починають вести активне соціальне життя: адаптація до школи, збільшення фізичних та розумових навантажень, новий колектив - всі ці зміни є сильним стресом, і в цей період дитячий організм потребує підтримки. Поліненасичені жирні кислоти сприяють захисту нейронів головного мозку, допомагаючи зберегти спокій у стресових ситуаціях. Як забезпечити раціон дитини корисними жирними кислотами? Основним джерелом ПНЖК Омега-3, у тому числі EPA та DHA-є рибний жир, а також у цілому морська жирна та напівжирна риба: лосось, форель, макрель, оселедець, тунець тощо. ПНЖК Омега-3 є нестійкими речовинами і при термообробці частина корисних властивостей втрачається. Тому раціон можна доповнити біологічно активними добавками, а саме Смачною Омега-3. Зручна форма випуску у вигляді м'яких желатинових капсул забезпечує корисних кислот до 50% від добової потреби, а фруктово-ягідний смак зробить прийом для Вашої дитини не тільки корисною, але й приємною.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела поліненасичених жирних кислот Омега-3 (ейкозапентаєнової та докозагексаєнової кислот).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДітям старше 3-х років та дорослим по 3 – 6 капсул протягом дня. Тривалість прийому 1 місяць. Можливі повторні прийоми протягом року.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем, перед застосуванням БАД дітьми рекомендується проконсультуватися з лікарем-педіатром.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЖир океанічних риб, гліцин, оболонка (гліцерин (загусник), желатин, вода, крохмаль картопляний, ароматизатори натуральні («Тутті-Фрутті», «Банан», «Полуниця»), барвники натуральні («Кармін», «Куркумін»), лимонна кислота (антиокислювач)), олія пальмова, віск бджолиний (носій), ароматизатори натуральні («Тутті-Фрутті», «Банан», «Полуниця»), антиокислювачі (суміш токоферолів, аскорбіл пальмітат). Вміст активних речовин в 1 капсулі: Ейкозапентаєнова кислота-50 мг; Докозагексаєнова кислота-35 мг; Гліцин-40мг.ХарактеристикаСмачна Омега-3 з гліцином, жувальні капсули з бананово-полуничним та фруктовим смаками та фруктами, для дітей з 3 років та дорослих.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела поліненасичених жирних кислот Омега-3 (ейкозапентаєнової та докозагексаєнової кислот).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДітям старше 3-х років та дорослим по 3 – 6 жувальних капсул протягом дня під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем, перед застосуванням БАД дітьми рекомендується проконсультуватися з лікарем-педіатром.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
314,00 грн
285,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПремікс вітамінний (мальтодекстрин, аскорбінова кислота, холіну бітартрат, ніацинамід, піридоксину гідрохлорид, вітамін Д3, ціанокобаламін), цукор, глюкозний сироп, вода, желатин, лимонна кислота, гліцерин, ароматизатор натуральний «Цитрусовий мікс» «Куркумін»), олія соняшникова, віск бджолиний, віск карнаубський. Вміст активних речовин у 1 пастилці: Вітамін В3 – 12 мг, Вітамін В6 – 1,32 мг, Вітамін С – 50 мг, Вітамін В12 – 0,78 мкг, Вітамін Д3 – 3,9 мкг, Холін – 30 мг.ХарактеристикаЖувальні пастилки у формі ведмедиків зі смаком "цитрусовий мікс", що поєднують у собі 5 вітамінів та холін, подбають про здоров'я Вашої дитини в періоди застудних захворювань, розумових та фізичних навантажень, доповнить раціон при незбалансованому харчуванні, додасть сили та енергію для повноцінного зростання та розвитку .Властивості компонентівВітамін С допомагає імунній системі впоратися з бактеріями, вірусами та інфекціями, посилює захисні функції організму. Вітамін В6 допомагає зменшити почуття втоми, необхідний здоров'ю шкіри, нервової системи та зору. Вітамін В3 захищає нервову систему від зривів та депресій, допомагає при важких розумових та фізичних навантаженнях. Вітамін В12 благотворно впливає на процеси кровотворення, стани центральної та периферичної нервової системи, сприяє розвитку пам'яті, покращенню концентрації уваги. Вітамін Д3 сприяє зміцненню кісток та зубів, функції імунної системи, функції м'язів, сприятливо впливає на засвоєння кальцію та фосфору. Холін допомагає правильному розвитку тканин тіла, функцій головного мозку дитини, благотворно впливає на розумовий розвиток, покращує концентрацію уваги, запам'ятовування інформації, активізує розумову діяльність, підвищує настрій, сприяє усуненню емоційної нестійкості дитячої психіки.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела вітамінів С, В6, В3, В12, Д3, що містить холін.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 3-х років по 1 пастилці 1 раз на день. Тривалість прийому – 1 місяць. Можливі повторні прийоми протягом року.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем-педіатром. Дітям до 14 років приймати БАД за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВітамінний премікс (мальтодекстрин, аскорбінова кислота, ніацинамід, вітамін Е, піридоксину гідрохлорид, ретинол ацетат, фолієва кислота, вітамін К1, біотин, вітамін Д3, вітамін В12), цукор, глюкозний сироп, вода, желатин, лимонний кислот «Кармін», ароматизатор натуральний «Полуниця», глазурувальник (олія соняшникова, віск бджолиний, віск карнаубський). Вміст активних речовин у 1 пастилці: Вітамін В3 – 9,9 мг, Вітамін В9 – 0,14 мг, Вітамін – В6 – 1,1 мг, Вітамін А – 0,688 мг, Вітамін К – 42 мкг, Вітамін С – 42 мг, Вітамін В12 – 0,12 мкг, Вітамін Д3 – 3,25 мкг, Вітамін Е – 5,5 мг, Біотин – 27,5 мкг.ХарактеристикаЖувальні пастилки у формі ведмедиків зі смаком полуниці, що поєднують у собі 10 вітамінів, подбають про здоров'я Вашої дитини в періоди застудних захворювань, розумових та фізичних навантажень, доповнить раціон при незбалансованому харчуванні, додасть сили та енергію для повноцінного зростання та розвитку.Властивості компонентівВітамін А відповідає за правильну роботу внутрішніх органів, позитивно впливає на зір та стан шкіри. Бере участь у синтезі зорового пігменту родопсину, який дає можливість сприймати кольори та світло. Вітамін С допомагає імунній системі впоратися з бактеріями, вірусами та інфекціями, посилює захисні функції організму. Вітамін В3 захищає нервову систему від зривів та депресій, допомагає при важких розумових та фізичних навантаженнях. Вітамін В6 допомагає зменшити почуття втоми, необхідний здоров'ю шкіри, нервової системи та зору. Вітамін В9 (фолієва кислота) – підтримує нормальний стан нервової системи, шлунково-кишкового тракту, травлення, сприяє підвищенню апетиту. Дефіцит фолієвої кислоти проявляється забудькуватістю, дратівливістю, викликає безсоння та стомлюваність. Вітамін В12 благотворно впливає на процеси кровотворення, стани центральної та периферичної нервової системи, сприяє розвитку пам'яті, покращенню концентрації уваги. Вітамін Д3 сприяє зміцненню кісток та зубів, функції імунної системи, функції м'язів, сприятливо впливає на засвоєння кальцію та фосфору. Вітамін К, що забезпечує гармонійну роботу кровоносної системи, необхідний для нормального згортання крові, при його нестачі розвивається кровоточивість тканин. Вітамін Е забезпечує нормальну роботу нервової, м'язової та кровоносної систем, підвищує захисні сили організму. Вітамін Н (біотин) – вітамін росту для дітей, головне джерело здоров'я шкіри, необхідний для росту волосся та нігтів.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітамінів А, Д3, Е, В3, В6, В9, В12, С, К, біотину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 3-х років по 1 пастилці 1 раз на день. Тривалість прийому – 1 місяць. Можливі повторні прийоми протягом року.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем-педіатром. Дітям до 14 років приймати БАД за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт листя обліпихи, аскорбінова кислота, цинку цитрат, ретинолу пальмітат, холекальциферол, глюкозний сироп, цукор, желатин, вода, гліцерин, ароматизатор натуральний "Обліпиха", барвник натуральний куркумін, рослинна олія, бджолиний віск карн.ХарактеристикаВітаміни є однією із складових міцного здоров'я та правильного розвитку дитячого організму. Вони сприяють повноцінному функціонуванню всіх органів і систем, зростанню та розвитку, а також беруть участь у багатьох біохімічних та фізіологічних процесах. Саме тому дуже важливо забезпечити регулярне та збалансоване надходження вітамінів до раціону дитини.Властивості компонентівВітамін А сприяє нормальному розвитку зору, підтримує його гостроту; благотворно впливає на процеси зростання дитячого організму, оскільки відіграє важливу роль у зміцненні кісток, волосся та зубів. Крім того, сприяє регенерації шкірних покривів, що позитивно впливає на стан шкіри. Сприяє зміцненню імунітету, підвищенню опірності організму до інфекцій. Вітамін Д3 сприятливо впливає на засвоєння кальцію в організмі, що допомагає забезпечити правильний розвиток скелета дитини. Сприяє нормальному зростанню та розвитку опорно-рухового апарату. Допомагає забезпечити належну роботу внутрішніх органів. Вітамін С сприяє посиленню імунного захисту організму, стимулює захисні сили, допомагаючи впоратися з бактеріями, вірусами та інфекціями. Бере участь у відновлювальних реакціях організму, що робить його незамінним при хворобах і високих температурах. Цинк необхідний нормального функціонування нервової системи. Благотворно впливає органи зору. Підвищує регенеративні здібності організму. Позитивно впливає на розумові здібності.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі-додаткового джерела вітаміну А, вітаміну Д3, вітаміну С та цинку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну, надмірна вага тіла.Спосіб застосування та дозиДітям старше 3 років та дорослим по 1 пастилці 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем-педіатром. Дітям до 14 років приймати БАД за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПремікс вітамінний (мальтодекстрин, аскорбінова кислота, холіну бітартрат, ніацинамід, піридоксину гідрохлорид, вітамін Д3, ціанокобаламін), цукор, глюкозний сироп, вода, желатин, лимонна кислота, гліцерин, ароматизатор натуральний «Яблуко», бджолиний, віск карнаубський. Вміст активних речовин у 1 пастилці: Вітамін В3 – 12 мг, Вітамін В6 – 1,32 мг, Вітамін С – 50 мг, Вітамін В12 – 0,78 мкг, Вітамін Д3 – 3,9 мкг, Холін – 30 мг.ХарактеристикаЖувальні пастилки у формі ведмедиків зі смаком "яблуко", що поєднують у собі 5 вітамінів та холін, подбають про здоров'я Вашої дитини в періоди застудних захворювань, розумових та фізичних навантажень, доповнить раціон при незбалансованому харчуванні, додасть сили та енергію для повноцінного зростання та розвитку.Властивості компонентівВітамін С допомагає імунній системі впоратися з бактеріями, вірусами та інфекціями, посилює захисні функції організму. Вітамін В6 допомагає зменшити почуття втоми, необхідний здоров'ю шкіри, нервової системи та зору. Вітамін В3 захищає нервову систему від зривів та депресій, допомагає при важких розумових та фізичних навантаженнях. Вітамін В12 благотворно впливає на процеси кровотворення, стани центральної та периферичної нервової системи, сприяє розвитку пам'яті, покращенню концентрації уваги. Вітамін Д3 сприяє зміцненню кісток та зубів, функції імунної системи, функції м'язів, сприятливо впливає на засвоєння кальцію та фосфору. Холін допомагає правильному розвитку тканин тіла, функцій головного мозку дитини, благотворно впливає на розумовий розвиток, покращує концентрацію уваги, запам'ятовування інформації, активізує розумову діяльність, підвищує настрій, сприяє усуненню емоційної нестійкості дитячої психіки.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела вітамінів С, В6, В3, В12, Д3, що містить холін.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 3-х років по 1 пастилці 1 раз на день. Тривалість прийому – 1 місяць. Можливі повторні прийоми протягом року.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем-педіатром. Дітям до 14 років приймати БАД за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: карбамазепін 200мг, 400мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 30,0 мг, 60,0 мг; кармелозу натрію 25,0 мг, 50,0 мг; поліакрилату дисперсія 30% 15,0 мг; 30,0 мг; етилцелюлози водна дисперсія 10,0 мг, 20,0 мг; тальк 10 мг, 20 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний 3,5 мг, 7,0 мг; стеарат магнію 1,5 мг, 3,0 мг; оболонка: гіпромелоза 4,71 мг, 9,43 мг; тальк 4,19мг, 8,37мг; титану діоксид 0,66 мг, 1,32 мг; рицинова олія (макрогола глицерилрицинолеат) 0,22, мг, 0,44 мг; заліза оксид червоний 0,02мг, 0,13мг; заліза оксид жовтий 0,20мг, 0,31мг. Таблетки 200 мг та 400 мг по 10 шт у блістері. 5 блістерів з таблетками по 200 мг з інструкцією із застосування у картонній пачці. 3 блістери з таблетками по 400 мг з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиЦеглянооранжеві, овальні, злегка двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з ризиком на кожній стороні. З одного боку марковано "Н/С" з іншого - "CG".Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо карбамазепін всмоктується майже повністю, прийому таблетованої форми всмоктування відбувається відносно повільно. Після прийому внутрішньо (одноразової або повторної) таблеток пролонгованої дії Сmax досягається в межах 24 год, її величина приблизно на 25% менше, ніж у разі прийому звичайної таблетки. При прийомі пігулок пролонгованої дії коливання концентрації карбамазепіну в плазмі достовірно менше, при цьому достовірного зниження мінімального значення рівноважної концентрації немає. При прийомі препарату у вигляді таблеток пролонгованої дії 2 рази на день коливання концентрації активної речовини у плазмі дуже незначні. Біодоступність активної речовини з таблеток пролонгованої дії приблизно на 15% нижча, ніж у інших лікарських форм для прийому внутрішньо. Прийом їжі суттєво не впливає на швидкість та ступінь всмоктування карбамазепіну. Рівноважні концентрації карбамазепіну у плазмі досягаються протягом 1-2 тижнів. Час її досягнення індивідуально і залежить від ступеня аутоіндукції ферментних систем печінки карбамазепіном, гетероіндукції іншими лікарськими засобами, що одночасно застосовуються, а також від стану пацієнта до призначення терапії, дози препарату і тривалості лікування. Спостерігаються суттєві міжіндивідуальні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні: більшість пацієнтів ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Розподіл та зв'язування з білками плазми крові Зв'язування карбамазепіну з білками плазми становить 70-80%. Концентрація незміненого карбамазепіну в спинномозковій рідині та слині пропорційна частці активної речовини, не пов'язаної з білками плазми (20-30%). Концентрація карбамазепіну у грудному молоці становить 25-60% від концентрації його у плазмі крові. Карбамазепін проникає крізь плацентарний бар'єр. Враховуючи повну абсорбцію карбамазепіну, обсяг розподілу, що здається, становить 0.8-1.9 л/кг. Метаболізм Карбамазепін метаболізується у печінці. Основним шляхом біотрансформації є епоксиддіольний шлях, внаслідок чого утворюються основні метаболіти: 10,11-трансдіолове похідне та його кон'югат з глюкуроновою кислотою. Перетворення карбамазепін-10,11-епоксиду на карбамазепін-10,11-трансдіол в організмі людини відбувається за допомогою мікросомального ферменту епоксидгідролази. Вміст карбамазепін-10,11-епоксиду (активного метаболіту) становить близько 30% від концентрації карбамазепіну у плазмі. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром Р4503А4. В результаті цих метаболічних реакцій утворюється також незначна кількість іншого метаболіту - 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридану. Інші важливі шляхи метаболізму карбамазепіну – освіта під впливом ізоферменту UGT2B7 різних моногідроксильованих похідних, а також N-глюкуронідів. Виведення Період напіввиведення незміненого карбамазепіну після одноразового прийому препарату внутрішньо становить у середньому близько 36 годин, а після повторних прийомів препарату – у середньому 16-24 години залежно від тривалості лікування (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки). Показано, що у пацієнтів, які приймають одночасно інші препарати, що індукують ферменти печінки (наприклад, фенітоїн, фенобарбітал), період напіввиведення карбамазепіну становить у середньому 9-10 год. годин. Після одноразового прийому внутрішньо 400 мг карбамазепіну 72% прийнятої дози виводиться із сечею та 28% з калом. Близько 2% прийнятої дози виводяться із сечею у вигляді незміненого карбамазепіну, близько 1% – у вигляді фармакологічно активного 10,11-епоксидного метаболіту. Після одноразового прийому внутрішньо 30% карбамазепіну виводиться із сечею у вигляді кінцевих продуктів епоксиддіольного шляху метаболізму. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів У дітей, внаслідок швидшої елімінації карбамазепіну, може знадобитися застосування більш високих доз препарату з розрахунку на кг маси тіла, порівняно з дорослими. Немає даних, які б свідчили про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку (порівняно з дорослими особами молодого віку). Даних про фармакокінетику карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки до цього часу немає.ФармакодинамікаКарбамазепін, активна речовина препарату Тегретол ЦР, є похідним дибензоазепіну. Поряд з протиепілептичною, препарат має також нейротропну та психотропну дію. Механізм дії карбамазепіну до теперішнього часу пояснений лише частково. Карбамазепін стабілізує мембрани перезбуджених нейронів, пригнічує серійні розряди нейронів та знижує синаптичну передачу збудливих імпульсів. Ймовірно, основним механізмом дії карбамазепіну є запобігання повторному виникненню в деполяризованих нейронах натрій-залежних потенціалів дії за рахунок блокади відкритих потенціалзалежних натрієвих каналів. При застосуванні як монотерапія у пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей та підлітків) було відзначено психотропну дію препарату, що включало позитивний вплив на симптоми тривоги та депресії, а також зниження дратівливості та агресивності. Щодо впливу препарату на когнітивні та психомоторні функції немає однозначних даних: в одних дослідженнях було показано двоякий або негативний ефект, що залежав від дози препарату, в інших дослідженнях було виявлено позитивний вплив препарату щодо уваги та пам'яті. Як нейротропний засіб ефективний при ряді неврологічних захворювань. Так, наприклад, при ідіопатичній та вторинній невралгії трійчастого нерва він запобігає появі пароксизмальних больових нападів. При синдромі алкогольної абстиненції препарат підвищує поріг судомної готовності, який при даному стані зазвичай знижений, та зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як підвищена збудливість, тремор, порушення ходи. У пацієнтів з нецукровим діабетом препарат зменшує діурез та почуття спраги. Як психотропний засіб препарат ефективний при афективних розладах, а саме, при лікуванні гострих маніакальних станів, при підтримуючому лікуванні біполярних афективних (маніакально-депресивних) розладів (як монотерапії, так і в поєднанні з нейролептичними засобами, антидепресантами). нападах шизоафективного психозу, при маніакальних нападах, де він застосовується у комбінації з нейролептиками, а також при маніакально-депресивному психозі зі швидкими циклами. Хоча зменшення виділення глутамату і стабілізація мембран нейронів може пояснювати протиепілептичний ефект, здатність препарату пригнічувати маніакальні прояви може бути обумовлена пригніченням обміну дофаміну та норадреналіну.Показання до застосуванняЕпілепсія: складні або прості парціальні епілептичні напади (із втратою або без непритомності) з вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади; змішані форми епілептичних нападів. Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або ослаблення клінічних проявів загострення. Синдром алкогольної абстиненції. Ідіопатична невралгія трійчастого нерва та невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова). Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва. Больовий синдром при діабетичній нейропатії. Поліурія та полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабеті центрального генезу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до карбамазепіну або подібних до хімічного відношення лікарських препаратів (наприклад, трициклічних антидепресантів) або до будь-якого іншого компонента препарату. Атріовентрикулярна блокада. Наявність в анамнезі епізодів пригнічення кістковомозкового кровотворення або відомостей про гостру порфірію, що перемежується. Комбінація з інгібіторами моноаміноксидази (структурна подібність із трициклічними антидепресантами). З обережністю: Пацієнтам, в анамнезі яких є відомості про захворювання серця (включаючи декомпенсовану хронічну серцеву недостатність), печінки (включаючи печінкову недостатність), нирок (включно з нирковою недостатністю), побічні гематологічні реакції на інші лікарські засоби або про скасування раніше проведеного лікування препаратом Тегретол® слід призначати лише після ретельного аналізу співвідношення між очікуваним ефектом лікування та можливим ризиком терапії, та при забезпеченні ретельного та регулярного контролю за станом пацієнтів. Слід з обережністю призначати препарат: хворим на гіпонатріємію розведення, гіпотиреоз; літнім пацієнтам (враховуючи можливість розвитку лікарських взаємодій та різну фармакокінетику протиепілептичних препаратів); хворим зі змішаними формами епілептичних нападів, що включають абсанс, типовий або атиповий з огляду на можливе посилення нападів; пацієнтам із підвищеним внутрішньоочним тиском слід приймати Тегретол® ЦР під наглядом лікар, враховуючи слабку м-холіноблокуючу активність карбамазепіну.Вагітність та лактаціяКарбамазепін швидко проникає через гематоплацентарний бар'єр, і виявляється у високих концентраціях у тканинах плода, особливо у печінці та нирках. Діти пацієнток з епілепсією найчастіше схильні до виникнення порушень розвитку, у тому числі вроджених вад. В даний час, остаточні дані про наявність причинно-наслідкового зв'язку зазначених порушень із застосуванням карбамазепіну у матерів як монотерапія відсутні. Є повідомлення про випадки вроджених захворювань і вад розвитку, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida) та інших вроджених аномалій: дефектів розвитку черепно-лицевих структур, серцево-судинної та інших систем органів, гіпоспадія. За даними Північноамериканського регістру вагітних, частота грубих вад розвитку, що відносяться до структурних аномалій, що вимагають хірургічної, медикаментозної або косметичної корекції, діагностованих протягом 12 тижнів після народження, становила 3,0% серед вагітних, які приймали в першому триместрі карбамазепін як монотерапію. 1,1% серед вагітних, які не приймали будь-яких протиепілептичних препаратів. Слід з обережністю застосовувати препарат Тегретол ЦР у вагітних жінок з епілепсією. При необхідності застосування препарату у вагітних, а також у тому випадку, якщо вагітність діагностована під час застосування препарату або пацієнтка планує вагітність, слід ретельно оцінити співвідношення очікуваної користі та можливого ризику, особливо у першому триместрі вагітності. При достатній клінічній ефективності у жінок дітородного періоду препарат Тегретол® ЦР слід застосовувати як монотерапію, оскільки частота розвитку вроджених аномалій плода при застосуванні комбінованої протиепілептичної терапії вища, ніж при застосуванні препаратів як монотерапія. Залежно від препаратів, що входять до складу комбінованої терапії, ризик розвитку вроджених вад може підвищуватися, особливо при додаванні до терапії вальпроату. Слід застосовувати препарат Тегретол ЦР у мінімальній ефективній дозі. Рекомендується регулярний контроль концентрації активної речовини у плазмі крові. У разі наявності ефективного протисудомного контролю у вагітної слід підтримувати мінімальну концентрацію карбамазепіну в плазмі крові (терапевтичний діапазон 4-12 мкг/мл), оскільки існують повідомлення про можливість дозозалежності ризику розвитку вроджених вад (наприклад, частота розвитку вад розвитку при застосуванні дози менше 400). мг на добу була нижчою, ніж при застосуванні більш високих доз). Пацієнтки повинні бути поінформовані про можливість збільшення ризику виникнення вад розвитку та необхідність, у зв'язку з цим, проведення антенатальної діагностики. Під час вагітності не слід переривати ефективне протиепілептичне лікування, оскільки прогресування захворювання може негативно впливати на матір та на плід. Відомо, що під час вагітності розвивається дефіцит фолієвої кислоти. Повідомлялося, що протиепілептичні засоби посилюють цей дефіцит. Це може сприяти збільшенню частоти вроджених дефектів у дітей, які народжуються у жінок, які приймають протиепілептичні засоби. Тому до та під час вагітності рекомендується додатковий прийом фолієвої кислоти. З метою профілактики підвищеної кровоточивості у новонароджених жінкам протягом останніх тижнів вагітності, а також новонародженим рекомендується застосовувати вітамін К1. Описано кілька випадків епілептичних нападів та/або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали препарат одночасно з іншими протисудомними засобами. Крім того, повідомлялося також про декілька випадків блювання, діареї та/або гіпотрофії у новонароджених, матері яких отримували препарат Тегретол® ЦР. Можливо, ці реакції є проявами у новонароджених синдрому "скасування". Карбамазепін проникає у грудне молоко, де його концентрація становить 25-60% від концентрації у плазмі крові. У зв'язку з вищесказаним, за необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування слід ретельно оцінити співвідношення очікуваної користі природного вигодовування до можливого ризику розвитку побічних ефектів препарату. Необхідно проводити спостереження за дітьми, які отримують грудне молоко, з метою якомога ранішої діагностики побічних ефектів (наприклад, вираженої сонливості, алергічних шкірних реакцій). У дітей, які отримували карбамазепін антенатально або з грудним молоком, описані випадки холестатичного гепатиту, через що слід проводити спостереження за такими дітьми з метою діагностики побічних ефектів з боку гепато-біліарної системи. Пацієнтки дітородного віку повинні бути попереджені щодо зниження ефективності пероральних контрацептивів при одночасному застосуванні з карбамазепіном.Побічна діяПевні види небажаних реакцій, наприклад, з боку ЦНС (запаморочення, головний біль, атаксія, сонливість, відчуття втоми, диплопія), з боку травної системи (нудота, блювання), а також алергічні шкірні реакції, зустрічаються дуже часто або часто, особливо в початку лікування препаратом, або при застосуванні надмірно високої початкової дози препарату або при лікуванні пацієнтів похилого віку. Дозозалежні побічні реакції зазвичай відбуваються протягом кількох днів, як спонтанно, так і після тимчасового зниження дози препарату. Розвиток побічних реакцій з боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрації активної речовини у плазмі. У таких випадках рекомендується моніторувати концентрацію активної речовини у плазмі крові. При оцінці частоти різних побічних реакцій використані наступні градації: "дуже часто" - >1/10, "часто" - >1/100 - 1/1000 - 1/10 000 - Порушення психіки: рідко – галюцинації (зорові чи слухові), депресія, неспокій, агресія, ажитація, дезорієнтація; дуже рідко – активація психозу. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, атаксія, сонливість; часто – головний біль, диплопія; нечасто - аномальні мимовільні рухи (наприклад, тремор, "тремтячий" тремор /asterixis/, м'язова дистонія, тики), ністагм; рідко – дискінезія, окорухові порушення, порушення мови (наприклад, дизартрія), хореоатетоз, периферична невропатія, парестезія, парез; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром, асептичний менінгіт з міоклонусом та периферичною еозинофілією, дисгевзія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – алергічний дерматит, кропив'янка, яка може бути значно вираженою; нечасто ексфоліативний дерматит; рідко - системний червоний вовчак, свербіж; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона (у деяких країнах Азії класифікований як "рідко"), токсичний епідермальний некроліз, реакції фотосенсибілізації, багатоформна еритема, вузлувата еритема, порушення пігментації шкіри, пурпура, акне, пітливість, алопеція, гірсутизм. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – лейкопенія; часто тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко – лейкоцитоз, лімфаденопатія; дуже рідко агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, анемія, істинна еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія. Під час прийому препарату може розвинутись агранулоцитоз та апластична анемія. Однак у зв'язку з тим, що ці стани виникають дуже рідко, важко дати кількісну оцінку ризику їх виникнення. Відомо, що сумарний ризик розвитку агранулоцитозу у загальній популяції, яка не отримувала лікування, становить 4.7 випадків на 1 млн. населення на рік, а апластичної анемії – 2.0 випадки на 1 млн. населення на рік. Порушення з боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання; часто – сухість у роті; нечасто – діарея, запор; рідко – біль у животі; дуже рідко – глосит, стоматит, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу, деструкція внутрішньопечінкових жовчних проток зі зменшенням їхньої кількості, жовтяниця; дуже рідко – гранулематозне ураження печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку імунної системи: рідко – поліорганна гіперчутливість уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією та зменшенням. прояви зустрічаються у різних комбінаціях). Можуть також залучатись інші органи (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка); дуже рідко – анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, гіпогаммаглобулінемія. При виникненні зазначених вище реакцій підвищеної чутливості застосування препарату має бути припинено. Порушення з боку серця: рідко – порушення внутрішньосерцевої провідності; дуже рідко – брадикардія, аритмії, AV блокада з непритомністю, хронічна серцева недостатність, загострення ішемічної хвороби серця. Порушення з боку судин: рідко – підвищення або зниження артеріального тиску; дуже рідко – колапс, тромбофлебіт, тромбоемболії (наприклад, тромбоемболія легеневої артерії). Порушення з боку ендокринної системи: часто - набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності крові внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що в поодиноких випадках призводить до водної інтоксикації (гіпонатріємії розведення), що супроводжується летаргією, блюванням, болем, дезорієнтацією та неврологічними порушеннями; дуже рідко – галакторея, гінекомастія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – дефіцит фолієвої кислоти, зниження апетиту; дуже рідко - гостра порфірія (гостра інтерметує порфірія і змішана порфірія), негостра порфірія (пізня шкірна порфірія). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко тубулоінтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад, альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини/азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі, розлад статевої функції/ зменшення кількості сперматозоїдів та їх рухливості). Порушення з боку органу зору: часто – порушення акомодації (в т.ч. нечіткість зору); дуже рідко – помутніння кришталика, кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: дуже рідко – розлади слуху, в т.ч. шум у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, зміни сприйняття висоти звуку. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко – м'язова слабкість; дуже рідко - порушення кісткового метаболізму (зниження в плазмі крові вмісту кальцію та 25-гідрокси-холекальциферолу, що призводить до остеомаляції/остеопорозу), артралгії, міалгія та м'язові спазми. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – реакції гіперчутливості, що характеризуються лихоманкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – втома. Лабораторні та інструментальні дані: дуже часто – підвищення активності гамма-глутамілтрансферази (внаслідок індукції цього ферменту в печінці), що зазвичай не має клінічного значення; часто підвищення активності лужної фосфатази; нечасто – підвищення активності трансаміназ; дуже рідко - підвищення внутрішньоочного тиску, підвищення концентрації холестерину, включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності, і тригліцеридів; підвищення концентрації пролактину у сироватці крові. Небажані явища за даними постмаркетингових спостережень (частота невідома): Інфекційні та паразитарні захворювання: реактивація вірусу простого герпесу 6 типу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: недостатність кісткового мозку. Порушення нервової системи: седація, порушення пам'яті. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: коліт. Порушення з боку імунної системи: лікарський висип з еозинофілією та системними проявами. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гострий генералізований екзентематозний пустульоз, ліхеноїдний кератоз, оніхомадезис. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: переломи. Лабораторні та інструментальні дані: зниження щільності кісткової тканини.Взаємодія з лікарськими засобамиКарбамазепін не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО). Перед застосуванням препарату інгібітори МАО повинні бути скасовані, як мінімум, за 2 тижні або, якщо дозволяє клінічна ситуація, навіть за більший термін. Цитохром Р4503А4 (CYP ЗА4) є основним ізоферментом, що забезпечує утворення карбамазепіну-10,11-епоксиду (активного метаболіту). Одночасне застосування з інгібітором ізоферменту CYP3A4 може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі, що, в свою чергу, може викликати побічні реакції. Одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну і, таким чином, до можливого зниження концентрації в плазмі і, отже, до можливого зменшення вираженості терапевтичного ефекту препарату. Відміна індукторів ізоферменту CYP3A4, що приймаються одночасно, може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну, і, як наслідок, призводити до підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі крові. Карбамазепін є потужним індуктором ізоферменту CYP3A4 та інших ферментних печінкових систем першої та другої фази метаболізму лікарських засобів та при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, може викликати індукцію метаболізму та зниження концентрації їх у плазмі. Оскільки перетворення карбамазепін-10,11-епоксиду в карбамазепін-10,11-трансдіол відбувається за допомогою мікросомальної епоксидгідролази, застосування карбамазепіну одночасно з інгібіторами мікросомальної епоксидгідролази може призводити до підвищення в плазмі крові концентрації карбамазепін-10, Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну в плазмі: аналгетичні та нестероїдні протизапальні лікарські препарати: декстропропоксифен, ібупрофен; протипухлинні засоби (андроген): даназол; антибіотики: макролідні (наприклад, еритроміцин, тролеандоміцин, джозаміцин, кларитроміцин), ципрофлоксацин; антидепресанти: можливо, дезіпрамін, флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вілоксазин; протиепілептичні засоби: стирипентол, вігабатрін; протигрибкові засоби: похідні азолу (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Альтернативні антиконвульсанти можуть бути рекомендовані пацієнтам, які отримують вориконазол або ітраконазол; блокатори гістамінових Н2-рецепторів: лоратадин, терфенадін; антипсихотичні засоби (нейролептики): оланзапін; протитуберкульозні засоби: ізоніазид; противірусні засоби: інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір); протиглаукомні засоби (інгібітори карбоангідрази): ацетазоламід; гіпотензивні препарати (блокатори "повільних" кальцієвих каналів): верапаміл, дилтіазем; противиразкові засоби (інгібітори протонної помпи, блокатори гістамінових Н2-рецепторів): омепразол, можливо циметидин; міорелаксанти: оксибутинін, дантролен; антиагрегантні засоби: тіклопідін; інші лікарські засоби та продукти харчування: грейпфрутовий сік, нікотинамід (тільки у високих дозах). Оскільки підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі може призвести до виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, сонливості, атаксії, диплопії), в цих ситуаціях слід коригувати дозу препарату та/або регулярно визначати концентрацію карбамазепіну в плазмі крові. Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі крові: локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, вальпроєва кислота, валноктамід та вальпромід. Оскільки підвищення концентрації карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі крові може призвести до виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, сонливості, атаксії, диплопії), у цих ситуаціях слід коригувати дозу препарату та/або регулярно визначати концентрацію карбамазепіну-10,11 -епоксиду у плазмі крові. Препарати, які можуть знижувати концентрацію карбамазепіну в плазмі: протиепілептичні засоби: фелбамат, мезуксімід, окскарбазепін, фенобарбітал, фенсуксімід, фенітоїн (щоб уникнути інтоксикації фенітоїном та виникнення субтерапевтичних концентрацій карбамазепіну рекомендована плазмова концентрація фенітоїну дані частково суперечливі, можливо, також клоназепам; протипухлинні засоби: цисплатин або доксорубіцин; протитуберкульозні засоби: рифампіцин; бронходилатуючі засоби: теофілін, амінофілін; засіб для лікування вугрової висипки (ретиноїди): ізотретиноїн; інші лікарські засоби та продукти харчування: рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений. При одночасному застосуванні з вищезазначеними препаратами може знадобитися корекція дози карбамазепіну. Вплив карбамазепіну на концентрацію в плазмі препаратів, що застосовуються як супутня терапія При одночасному застосуванні з карбамазепіном можливе зниження концентрації у плазмі, зменшення або навіть повне припинення дії деяких препаратів. При одночасному застосуванні з карбамазепіном може знадобитися корекція доз наступних препаратів: аналгетичні та нестероїдні протизапальні препарати: бупренорфін, метадон, парацетамол (тривале застосування карбамазепіну та парацетамолу (ацетамінофену) може призвести до розвитку гепатотоксичних ефектів), феназон, трамадол; антибіотики: доксициклін, рифабутин; непрямі антикоагулянти: варфарин, фенпрокумон, дикумарол та аценокумарол; антидепресанти: бупропіон, циталопрам, міансерин, нефазодон, сертралін, тразодон, трициклічні антидепресанти (іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін); протиблювотні засоби: апрепітант; протиепілептичні засоби: клобазам, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонізамід. Щоб уникнути інтоксикації фенітоїном та виникнення субтерапевтичних концентрацій карбамазепіну, рекомендована плазмова концентрація фенітоїну повинна бути не більше 13 мкг/мл до додавання до терапії карбамазепіну. Є повідомлення про те, що на тлі прийому карбамазепіну концентрація мефенітоїну в плазмі може підвищуватися (у рідкісних випадках); протигрибкові засоби: ітраконазол, воріконазол. Альтернативні антиконвульсанти можуть бути рекомендовані пацієнтам, які отримують вориконазол або ітраконазол: антигельмінтні засоби: празіквантел, албендазол; протипухлинні засоби: іматиніб, циклофосфамід, лапатініб, темсіролімус; антипсихотичні засоби (нейролептики): клозапін, галоперидол, бромперидол, оланзапін, кветіапін, рисперидон, зіпрасідон, аріпіпразол, паліперидон; противірусні засоби: інгібітори протеази ВІЛ (індинавір, ритонавірсаквавінавір); анксіолітичні засоби: алпразол, мідазол; бронходилатуючі засоби: теофілін; контрацептивні засоби: гормональні контрацептиви (необхідний вибір альтернативних методів контрацепції); препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи: блокатори "повільних" кальцієвих каналів групи дигідропіридинів (фелодипін), симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, івабрадин; серцеві глікозиди: дигоксин; глюкокортикостероїди: преднізолон, дексаметазон; засоби для лікування еректильної дисфункції: тадалафіл; імунодепресивні засоби: циклоспорин, еверолімус, такролімус, сиролімус; засоби для лікування захворювань щитовидної залози: левотироксин; інші лікарські засоби та продукти харчування: препарати, що містять естрогени та/або прогестерон. Комбінації, які слід брати до уваги При одночасному застосуванні карбамазепіну з леветирацетамом в окремих випадках спостерігалося посилення токсичної дії карбамазепіну. Відомі повідомлення про посилення гепатотоксичності, спричиненої ізоніазидом, у випадках, коли він застосовувався одночасно з карбамазепіном. Комбіноване застосування карбамазепіну та літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну та нейролептичних засобів (галоперидолу, тіоридазину) може призвести до підвищення частоти небажаних неврологічних реакцій (у разі останньої комбінації – навіть при терапевтичних концентраціях активних речовин у плазмі крові). Одночасне застосування карбамазепіну з деякими діуретичними засобами (гідрохлортіазидом, фуросемідом) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Карбамазепін може виявляти антагонізм дії недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, панкуронію бромід). У разі застосування такої комбінації лікарських засобів може виникнути необхідність підвищення дози зазначених міорелаксантів; слід здійснювати уважне спостереження за пацієнтами, оскільки можливо швидше, ніж очікувалося, припинення дії міорелаксантів. Повідомлялося про виникнення у жінок кровотеч у період між менструаціями у випадках коли одночасно застосовувалися гормональні контрацептиви. Препарат може знижувати ефект гормональних контрацептивів через індукцію мікросомальних ферментів. Карбамазепін, як і інші психотропні засоби, може знижувати переносимість алкоголю. У зв'язку з цим пацієнту рекомендується відмовитися від вживання алкоголю. Взаємодія із серологічними реакціями Карбамазепін може призвести до хибно-позитивного результату визначення концентрації перфеназину методом високоефективної рідинної хроматографії. Карбамазепін та 10,11-епоксид карбамазепіну можуть призвести до хибнопозитивного результату визначення концентрації трициклічних антидепресантів методом поляризаційного флуоресцентного імуноаналізу.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат можна приймати під час їжі, після їжі або в проміжках між їдою. Пігулки слід приймати з невеликою кількістю рідини. Препарат можна застосовувати як монотерапії, так і у складі комбінованої терапії. Таблетки пролонгованої дії (цілу таблетку або половину, якщо так призначено лікарем) слід приймати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Оскільки активна речовина вивільняється з таблеток пролонгованої дії повільно та поступово, вони приймаються 2 рази на день. Переведення пацієнта з прийому препарату Тегретол® ЦР у формі звичайних таблеток на прийом препарату Тегретол® ЦР таблеток пролонгованої дії: клінічний досвід показує, що у деяких пацієнтів при застосуванні таблеток пролонгованої дії може виникнути необхідність підвищення дози препарату. Враховуючи лікарські взаємодії та особливості фармакокінетики протиепілептичних препаратів, пацієнтам похилого віку дози препарату слід підбирати з обережністю. Епілепсія По можливості препарат слід застосовувати у вигляді монотерапії. Препарат не застосовують при малих нападах (petit mal, абсанс) та міоклонічних нападах. Лікування починають з невеликої добової дози, яку надалі повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Доза карбамазепіну підбирається індивідуально задля досягнення адекватного контролю судомних станів. Для вибору оптимальної дози препарату рекомендується визначення концентрації активної речовини в плазмі крові. При лікуванні епілепсії потрібна доза карбамазепіну, що відповідає загальній концентрації карбамазепіну в плазмі крові на рівні 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). При додаванні препарату Тегретол ЦР до інших прийнятих протиепілептичних препаратів дозу препарату Тегретол ЦР підвищують поступово. При необхідності проводять відповідну корекцію доз препаратів, що приймаються. Для дорослих та дітей старше 16 років початкова доза карбамазепіну становить 100-200 мг 1 або 2 рази на добу. Потім дозу повільно збільшують до досягнення оптимального лікувального ефекту; зазвичай він досягається при дозі по 400 мг 2-3 десь у добу. Деяким пацієнтам може знадобитися збільшення добової дози до 1600 мг або 2000 мг. Невралгія трійчастого нерва Початкова доза для дорослих становить 200-400 мг на добу. Її повільно підвищують до зникнення болючих відчуттів (зазвичай до дози по 200 мг 3-4 рази на добу). Потім дозу поступово знижують до мінімальної підтримуючої. Максимальна рекомендована доза для дорослих становить 1200 мг на добу. При роздільній здатності больового синдрому слід поступово припиняти терапію препаратом до виникнення наступного больового нападу. Рекомендована початкова доза для пацієнтів похилого віку становить 100 мг 2 рази на добу, потім дозу повільно підвищують до роздільної здатності больового синдрому, що зазвичай досягається при дозі по 200 мг 3-4 рази на добу. При невралгії трійчастого нерва у цієї категорії пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 1200 мг на добу. При роздільній здатності больового синдрому слід поступово припиняти терапію препаратом до виникнення наступного больового нападу. Синдром алкогольної абстиненції Середня доза становить 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших днів доза може бути підвищена (наприклад, до дози по 400 мг 3 рази на добу). При тяжких проявах алкогольної абстиненції лікування починають із застосування препарату в комбінації з препаратами, що надають седативну та снодійну дії (наприклад, з клометіазолом, хлордіазепоксидом). Після вирішення гострої фази лікування препаратом може бути продовжено як монотерапії. Гострі маніакальні стани та підтримуюче лікування афективних (біполярних) розладів Добова доза становить 400-1600 мг. Середня добова доза - 400-600 мг (2-3 прийоми). При гострому маніакальному стані дозу слід збільшувати досить швидко. При підтримувальній терапії біполярних розладів з метою забезпечення оптимальної переносимості кожне наступне підвищення дози має бути невеликим, добова доза поступово збільшується. Застосування у дітей Основне показання для застосування препарату Тегретол ЦР у дітей – епілепсія. Дітям віком 4 років та молодше рекомендовано приймати препарат Тегретол у вигляді інших лікарських форм (сироп), при цьому лікування рекомендується починати з дози 20-60 мг на день, дозу можна збільшувати через день на 20-60 мг. Підтримуючі дози: для дітей встановлюють із розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла на добу (у кілька прийомів). Вік дитини 4-5 років – добова доза 200-400 мг. Вік дитини 6-10 років – добова доза 400-600 мг. Вік дитини 11-15 років – добова доза 600-1000 мг. Вік дитини > 15 років – добова доза 800-1200 мг (як для дорослих). Максимальні дози: для дітей віком 15 років – 1200 мг на добу. Оскільки щодо застосування препарату за іншими показаннями у дітей достатньої кількості достовірної інформації немає, режим дозування препарату рекомендовано підбирати відповідно до віку та ваги дитини, не перевищуючи зазначених у таблиці дозування. Припинення прийому препарату Раптове припинення прийому препарату може спровокувати епілептичні напади, тому карбамазепін слід скасовувати поступово протягом шести місяців і більше. Якщо необхідно швидко відмінити препарат у пацієнта з епілепсією, перехід на інший протиепілептичний засіб повинен здійснюватись під прикриттям показаного у таких випадках препарату.ПередозуванняПередозування проявляється зазвичай симптомами з боку ЦНС, серцево-судинної та дихальної систем, а також явищами, зазначеними у розділі "Побічна дія". При передозуванні можливі такі симптоми та скарги: Центральна нервова система: гноблення функцій ЦНС; порушення свідомості, дезорієнтація, сонливість, ажитація, галюцинації, кома; затуманювання зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз. Дихальна система: пригнічення дихання, набряк легень. Серцево-судинна система: тахікардія, зниження та підвищення артеріального тиску, порушення провідності з розширенням комплексу QRS; зупинка серця і непритомність, викликані зупинкою серця. Травна система: блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки. Сечовидільна система: затримка сечі, олігурія чи анурія; затримка рідини; водна інтоксикація (гіпонатріємія розведення), обумовлена ефектом карбамазепіну, подібним до дії антидіуретичного гормону. Скелетно-м'язова система: існують повідомлення про рабдоміоліз, пов'язаний із застосуванням карбамазепіну. Зміни з боку лабораторних показників: гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, можлива гіперглікемія, підвищення активності м'язової фракції креатинфосфокінази. Лікування Специфічний антидот відсутній. Спочатку лікування має ґрунтуватися на клінічному стані пацієнта; показано госпіталізація. Проводиться визначення концентрації карбамазепіну в плазмі для підтвердження отруєння цим засобом та оцінки ступеня передозування. Здійснюється евакуація вмісту шлунка, промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування та повторної появи симптомів інтоксикації в період одужання. Застосовується симптоматичне підтримуюче лікування відділенні інтенсивної терапії, моніторування функцій серця, ретельна корекція порушень водно-электролитного балансу. Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах. Гемодіаліз є ефективним методом лікування передозування карбамазепіном. Можливе повторне посилення симптомів передозування на 2-й та 3-й день після її початку, що зумовлено уповільненим всмоктуванням карбамазепіну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід приймати лише за лікарського контролю. Пацієнти зі змішаними формами епілептичних нападів, що включають абсанс та міоклонічні напади Препарат зазвичай неефективний при абсансах (petit mal) та міоклонічних нападах. У пацієнтів із змішаними формами епілептичних нападів препарат повинен застосовуватися з обережністю і лише за умови забезпечення регулярного медичного спостереження (через можливе посилення нападів). У разі посилення нападів препарат Тегретол ЦР слід відмінити. Зниження числа тромбоцитів та лейкоцитів Під час застосування препарату з різною частотою відзначається минуще або стійке зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів. Однак у більшості випадків ці явища минущі і зазвичай не є провісниками початку апластичної анемії або агранулоцитозу. Перед початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові, включаючи підрахунок кількості тромбоцитів та, можливо, ретикулоцитів, а також визначати концентрацію заліза у сироватці крові. Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранні ознаки токсичності, властиві ймовірним гематологічним порушенням, а також про симптоми з боку шкірних покривів та печінки. Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, біль у горлі, висип, виразки в ротовій порожнині, безпричинне виникнення крововиливів, геморагій у вигляді петехій або пурпури. У тих випадках, коли під час лікування відмічено низький вміст лейкоцитів або тромбоцитів (або тенденція до їх зниження), слід уважно спостерігати за станом пацієнта та показниками розгорнутого клінічного аналізу крові. Якщо виявлено ознаки значного пригнічення кісткового мозку, препарат Тегретол® ЦР має бути відмінено. Дерматологічні реакції При застосуванні препарату Тегретол ЦР дуже рідко спостерігалися важкі дерматологічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Препарат Тегретол® ЦР слід негайно відмінити та зробити підбір альтернативної терапії у тому випадку, якщо відзначаються ознаки та симптоми, що свідчать про розвиток важких дерматологічних реакцій – наприклад, синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. При розвитку тяжких (у ряді випадків загрозливих для життя пацієнта) шкірних реакцій пацієнт повинен бути госпіталізований до стаціонару. У більшості випадків синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла розвивалися в перші місяці терапії препаратом. Дані реакції розвивалися приблизно в 1-6 випадках на 10000 препаратів, що вперше приймають, у країнах з переважно європеоїдним населенням. Дані ретроспективного аналізу у пацієнтів японської національності та жителів Північної Європи продемонстрували зв'язок між важкими ураженнями шкіри (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайела, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, гострий генералізований екзантематозний пустульоз і плямисто-вузликова *3101 гена людського лейкоцитарного антигену (HLA) та застосуванням карбамазепіну. Частота алелі HLA-A*3101 гена людського лейкоцитарного антигену (E1LA) може відрізнятися у різних етнічних груп: близько 2-5% у населення Європи, близько 10% - у японців. Частота алелі становить менше 5% у населення Австралії, Азії, Африки та Північної Америки, винятки становлять від 5% до 12%. Частота понад 15% встановлена у деяких етнічних груп Південної Америки (Аргентина та Бразилія), корінних жителів Північної Америки (племена Навахо та Сіокс, у Мексиці - Санора Сері), Південної Індії (Таміл Наду), та 10-15% серед інших корінних жителів даних регіонів. При застосуванні карбамазепіну у можливих носіїв алелю HLA-A*3101 (наприклад, пацієнтам японської національності, європеоїдам, корінним жителям Америки, латиноамериканцям, народам півдня Індії та арабам) рекомендується проводити генотипування даного алелю. Застосовувати препарат у носіїв даного алелю слід лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує можливий ризик. Пацієнтам, які вже отримують терапію препаратом Тегретол® ЦР, не рекомендується проведення генотипування за даним алелем, оскільки важкі шкірні реакції в більшості випадків відзначалися в перші місяці застосування препарату (незалежно від наявності HLA-A*3101). За даними ретроспективного аналізу застосування препарату у пацієнтів китайської та тайської національностей є кореляція між частотою розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайела та наявністю в геномі пацієнта алеля HLA-B*1502 гена людського лейкоцитарного антигену (HLA). Частота народження даного алелю у пацієнтів китайської національності становить 2-12%, у тайської - близько 8%. При застосуванні карбамазепіну у пацієнтів у країнах Азіатського регіону (Тайвань, Малайзія, Філіппіни), де відзначається високе поширення алелю HLA-В* 1502, було виявлено підвищення частоти розвитку (від градації "дуже рідко" до "рідко") синдрому Стівенса-Джонсона. Частота поширення алелю HLA-В* 1502 становить: на Філіппінах та серед деяких груп населення Малайзії – понад 15%. Частота поширення алеля HLA-BM502 у Кореї та Індії становить 2% та 6%, відповідно. Поширеність даного аллеля в осіб європеоїдної, негроїдної рас, у латиноамериканців, індіанців та японців незначна ( При застосуванні карбамазепіну у можливих носіїв алелю HLA-B*1502 рекомендується проводити генотипування даного алелю. Застосовувати препарат у носіїв даного алелю слід лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує можливий ризик. Не рекомендується проведення генотипування у представників національностей, у популяції яких частота народження зазначеного алелю низька. Пацієнтам, які вже одержують терапію препаратом Тегретол® ЦР, не рекомендується проведення генотипування за даним алелем, оскільки важкі шкірні реакції в більшості випадків відзначалися в перші місяці застосування препарату (незалежно від наявності HLA-B* 1502). Показано, що виявлення пацієнтів з наявністю алелю HLA-B* 1502 та відсутність застосування карбамазепіну у таких пацієнтів знижує випадки карбамазепін-індукованого синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. Однак результати генотипування не повинні впливати на рівень контролю за станом пацієнта і настороженість лікаря щодо важких шкірних реакцій. Розвиток важких уражень шкіри можливий у пацієнтів, негативних за даними алелями. Також у багатьох випадках у пацієнтів, позитивних на алелі HLA-В* 1502 або HLA-A*3101, при застосуванні препарату Тегретол® ЦР не відзначалося розвитку тяжких шкірних синдромів. Вплив інших факторів, таких як доза протисудомних лікарських засобів, комплаентність пацієнтів, одночасна терапія іншими препаратами, супутні захворювання або рівень контролю за дерматологічними реакціями, на частоту розвитку та поширеність важких шкірних реакцій не встановлено. Слабо виражені шкірні реакції, наприклад, ізольована макульозна або макулопапульозна екзантема, у більшості випадків є транзиторними та неважкими, зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів при продовженні лікування або після зниження дози препарату. Проте, оскільки диференціальна діагностика між ранніми проявами тяжких шкірних реакцій та слабко вираженими минущими шкірними висипаннями може бути утруднена, при розвитку будь-яких шкірних реакцій пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря (з метою своєчасного припинення терапії препаратом у разі погіршення стану пацієнта). Існує взаємозв'язок між наявністю в геномі аллеля HLA-A*3101 та розвитком менш тяжких шкірних реакцій (таких як синдром гіперчутливості до антиконвульсантів або нетяжка макулопапульозна екзантема), для аллеля HLA-B*1502 такий взаємозв'язок не встановлений. Реакції гіперчутливості При розвитку гіперчутливості до препарату Тегретол® ЦР у пацієнтів можуть спостерігатися різні реакції, включаючи лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, відстрочені поліорганні прояви гіперчутливості з розвитком лихоманки, висипу, васкуліту, лімфаденопатії, псевдолімфоми, артралгієї, артралгії функції печінки та синдром деструкції жовчних проток зі зменшенням їхньої кількості, які можуть виникнути в будь-яких комбінаціях. Також можливе ураження інших внутрішніх органів (у т. ч. легень, нирок, підшлункової залози, міокарда, товстої кишки). У разі розвитку проявів та симптомів гіперчутливості до препарату Тегретол® ЦР препарат слід негайно відмінити. Пацієнтів з відомою гіперчутливістю до карбамазепіну слід інформувати про можливість у 25-30% випадків розвитку реакцій підвищеної чутливості на окскарбазепін. Перехресна реакція підвищеної чутливості зустрічається також між карбамазепіном та фенітоїном. Гіпонатріємія Розвиток гіпонатріємії асоційований із застосуванням карбамазепіну. У пацієнтів з вже існуючими ураженнями нирок, пов'язаними з низьким вмістом натрію в сироватці крові, або у пацієнтів, які отримують одночасно лікарські засоби, що знижують вміст натрію (наприклад, діуретики, лікарські засоби, що впливають на секрецію антидіуретичного гормону), має визначатися сироватковий вміст натрію до початку терапії карбамазепіном Після цього вміст натрію слід визначати приблизно через два тижні, а потім щомісяця протягом перших трьох місяців терапії або відповідно до клінічної необхідності. Дані фактори ризику особливо часто зустрічаються у пацієнтів похилого віку. Якщо гіпонатріємія спостерігається, обмеження води є важливим критерієм визначення стану за наявності клінічних показань. Гіпотиреоз Карбамазепін може знижувати сироваткові концентрації гормонів щитовидної залози шляхом індукції ферментів, що вимагає збільшення дози препаратів, що застосовуються для замісної терапії, у пацієнтів із гіпотиреозом. У цій категорії пацієнтів необхідний моніторинг функції щитовидної залози для добору дози препаратів замісної терапії. Порушення функції печінки Перед застосуванням препарату Тегретол ЦР та в процесі лікування необхідно проводити дослідження функції печінки, особливо у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів похилого віку. У разі посилення порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки препарат Тегретол® слід негайно відмінити. Порушення функції нирок Перед початком лікування препаратом та періодично в процесі терапії рекомендується дослідження загального аналізу сечі та визначення концентрації сечовини у крові. М-холіноблокуюча активність Препарат має слабку м-холіноблокуючу активність. Тому у разі застосування препарату у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском та затримкою сечі необхідний постійний контроль цього показника. Психічні порушення Оскільки на фоні застосування препарату можливе загострення латентних психічних розладів, слід забезпечити спостереження за пацієнтами похилого віку з метою виявлення такої симптоматики як сплутаність свідомості та психомоторне збудження. Суїцидальна поведінка чи наміри У пацієнтів, які отримували протисудомні препарати за низкою показань, спостерігалися випадки суїцидальної поведінки або намірів. Результати метааналізу рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень показали невелике підвищення ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів, які отримували протисудомні препарати. Механізм посилення суїцидальної поведінки у цій категорії пацієнтів не встановлено. Тому необхідно ретельне спостереження за симптомами суїцидальної поведінки та намірів та прийняття рішення про відповідне лікування. Пацієнтам (доглядають за ними особам) необхідно настійно рекомендувати звернутися за допомогою до лікаря у разі виникнення симптомів суїцидальної поведінки або намірів. Ендокринологічні порушення Препарат може знизити ефективність лікарських засобів, що містять естрогени та/або прогестерон, тому жінкам дітородного віку під час лікування препаратом слід застосовувати альтернативні методи запобігання вагітності. На сьогодні зареєстровані дуже рідкісні повідомлення про порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу. Визначення концентрації карбамазепіну у плазмі крові Хоча взаємозв'язок між дозою препарату, концентрацією карбамазепіну в плазмі крові, його клінічною ефективністю або переносимістю дуже незначна, проте регулярне визначення концентрації карбамазепіну може бути доцільним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів, для того, щоб перевірити, чи приймає пацієнт препарат належним чином; під час вагітності; при лікуванні дітей чи підлітків; при підозрі на порушення всмоктування карбамазепіну; при підозрі на розвиток токсичних реакцій, якщо пацієнт приймає кілька лікарських засобів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність пацієнта, який приймає препарат Тегретол ЦР, до швидкої реакції, особливо на початку терапії або в період підбору дози, може бути порушена внаслідок як самого захворювання (наприклад, судом), так і внаслідок виникнення побічних явищ, таких як запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія, порушення акомодації та порушення зору. Пацієнти повинні бути попереджені про можливі небезпеки та необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Теноксикам – 20 мг; Допоміжні речовини: Лактози моногідрат – 90,0 мг; Крохмаль кукурудзяний – 70,0 мг; Крохмаль прежелатинізований – 16,0 мг; Тальк – 3,0 мг; Магнію стеарат – 1,0 мг; Оболонка: Опадрай OY-S 22989 yellow - 5,6 мг; Гіпромелоза – 2,9 мг; Титану діоксид – 1,8 мг; Макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) – 0,3 мг; Заліза оксид жовтий – 0,6 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/Ал. По 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиЖовті з коричневим відтінком кольору, овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одному боці. На поперечному розрізі ядро яскраво-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту у незміненому вигляді. Стах досягається через 2 години після прийому препарату. При прийомі препарату після їди або разом із антацидами зменшується швидкість, але не ступінь його всмоктування. Середній період напіввиведення становить 70 годин. Теноксикам всмоктується повністю, його біодоступність – 100%. У крові препарат зв'язується із білками на 99%. Препарат добре проникає в синовіальну рідину, характеризується низьким системним кліренсом та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати теноксикам один раз на день. Дві третини прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 1/3 – з калом. При тривалому застосуванні акумуляція теноксикаму немає; сироватковий вміст препарату становить 10-15 мкг/мл.ФармакодинамікаТеноксикам, що є тієнотіазиновим похідним оксикаму, є нестероїдним протизапальним засобом. Крім протизапальної, аналгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Теноксикам має свою протизапальну дію за рахунок придушення активності ізоферментів циклооксигенази, що беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти, і, таким чином, пригнічує синтез простагландинів. Теноксикам не впливає на активність ліпооксигеназ. Крім того, теноксикам пригнічує деякі функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз, вивільнення гістаміну та зменшує вміст активних радикалів у вогнищі запалення.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром (слабкої та середньої інтенсивності): артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея; біль при травмах, опіках. При запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом таких як, ішіалгія, люмбаго, епікондиліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі); шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. в анамнезі); гастрит тяжкого перебігу; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості аміносаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова та/або ниркова недостатність (коефіцієнт кореляції менше 30 мл/хв), запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, стан після проведення аорто-коронарного шунтування; підтверджена гіперкаліємія, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові, вагітність, період лактації. З обережністю: хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції. , тривале використання нестероїдні протизапальні препарати, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяТеноксикам протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяНижче перераховані небажані явища спостерігалися під час лікування із застосуванням тексамену з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 - До небажаних явищ, які можуть спостерігатися на фоні застосування тексамену в таблетках, покритих оболонкою, належать такі: Нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100) З боку травної системи: Почуття печіння у шлунку, біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм та гастропатія, абдомінальні болі, стоматит, анорексія, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту), кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника. Серцево-судинна система: Серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. Рідко (≥ 1/10000 - Алергічні реакції: Висипання, свербіж, еритема та кропив'янка. Фотодерматит. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення очей, порушення зору. З боку сечостатевої системи: Підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну у крові. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, рідко анемія, тромбоцитопенія. З боку гепатобіліарної системи: Підвищення активності аланінової трансамінази, аспартатамінотрансферази та гамма-глутамілтрансферази та рівня білірубіну в сироватці. Лабораторні показники: Гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі. На фоні лікування можуть спостерігатися психічні порушення та порушення обміну речовин. Дуже рідко (<1/10000): Синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла. До небажаних явищ, що спостерігаються з боку системи гемопоезу, відносяться зниження рівня гемоглобіну та гранулоцитопенії.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти гормону кори надниркових залоз та глюкокортикостероїдів та естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Збільшує концентрацію у крові препаратів Li+, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Інші нестероїдні протизапальні засоби – ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 20 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, після їди (бажано в один і той же час, при тривалому застосуванні – по 10 мг на день). При гострих нападах подагри – по 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів, потім переходять на 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Літнім пацієнтам призначають у дозі 20 мг/добу.ПередозуванняПри передозуванні препарату потрібне симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок, протромбінового індексу (на фоні непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози у крові (на фоні пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. За кілька днів до хірургічного втручання скасовують препарат. Необхідно враховувати можливість затримки Na+ та води в організмі при призначенні з діуретиками хворим з артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Одним із небажаних ефектів препарату є запаморочення, це слід враховувати в ситуаціях, які потребують пильної уваги пацієнта, наприклад, при керуванні автотранспортним засобом або складними технічними приладами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
275,00 грн
235,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: Теноксикам – 20,00 мг; Допоміжні компоненти: Маннітол – 57,33 мг; Натрію гідроксид – 3,28 мг; Трометамол – 3,00 мг; Натрію метабісульфіт – 2,00 мг; Динатрія едетат – 0,20 мг. Первинна упаковка Ліофілізований порошок, що містить 20 мг діючої речовини поміщають у флакон безбарвного скла тип 3, закупорений пробкою з бромбутилової гуми, обжатий алюмінієвим кільцем або алюмінієвим ковпачком "flip off" з пластиковим диском або пластиковою кришкою, поверх. Розчинник (вода для ін'єкцій): 2 мл в ампулу безбарвного скла. Вторинна упаковка: По 1 флакон з препаратом і 1 ампулі з розчинником поміщають в касету з полівінілхлориду; по 1 касеті разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 1 флакон з препаратом і 1 ампулі з розчинником разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку. По 50 флаконів із препаратом поміщають у картонну коробку (для стаціонарів): з інструкціями щодо застосування; 50 ампул з розчинником поміщають в окрему картонну коробку (для стаціонарів).Опис лікарської формиЛіофілізований порошок жовтого із зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту у незміненому вигляді. Стах досягається через 2 години після прийому препарату. При прийомі препарату після їди або разом із антацидами зменшується швидкість, але не ступінь його всмоктування. Середній період напіввиведення становить 70 годин. Теноксикам всмоктується повністю, його біодоступність – 100%. У крові препарат зв'язується із білками на 99%. Препарат добре проникає в синовіальну рідину, характеризується низьким системним кліренсом та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати Теноксикам один раз на день. Дві третини прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 1/3 – з калом. При тривалому застосуванні акумуляція Теноксикаму не спостерігається; сироватковий вміст препарату становить 10-15 мкг/мл.ФармакодинамікаТеноксикам, що є тіенотіазиновим похідним оксикаму, є нестероїдним протизапальним засобом. Крім протизапальної, аналгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Теноксикам має свою протизапальну дію за рахунок придушення активності ізоферментів циклооксигенази, що беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти, і, таким чином, пригнічує синтез простагландинів. Теноксикам не впливає на активність ліпооксигеназ. Крім того, Теноксикам пригнічує деякі функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз, вивільнення гістаміну та зменшує вміст активних радикалів у вогнищі запалення.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром (слабкої та середньої інтенсивності): артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея; біль при травмах, опіках. При запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом таких як, ішіалгія, люмбаго, епікондиліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. в анамнезі), гастрит тяжкого перебігу; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або ін. НПЗП (в т.ч; в анамнезі); гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова та/або ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), запальні захворювання ШКТ, прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, стан після проведення АКШ; підтверджена гіперкаліємія, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові, вагітність, період лактації. З обережністю: ХСН, набряки, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, ХНН (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції Н. pylori, тривале використання , тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотон. ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяТеноксикам протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяДо небажаних явищ, які можуть спостерігатися на фоні застосування препарату Тексаред у таблетках, покритих оболонкою, належать такі: Порушення з боку травної системи (11,4% випадків): Почуття печіння в шлунку, біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм та ін. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту шлунково-кишкового тракту), кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника. Серцево-судинна система: Серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку центральної нервової системи (2,6% випадків): головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення очей, порушення зору. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини (2,5% випадків): Висипання, свербіж, еритема та кропив'янка. Фотодерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла зустрічалися дуже рідко. Порушення з боку сечовидільної системи (1-2%): Підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну у крові. Порушення з боку органів кровотворення (1-2%): Агранулоцитоз, лейкопенія, рідко анемія, тромбоцитопенія. Порушення з боку гепатобіліарної системи (1-2%) Підвищення активності АЛТ, ACT, гамма-ГТ та рівня білірубіну у сироватці. Лабораторні показники: Гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі. До небажаних явищ, що спостерігаються з боку системи гемопоезу, відносяться зниження рівня гемоглобіну та гранулоцитопенії. Ці небажані явища спостерігалися вкрай рідко. На фоні лікування можуть спостерігатися психічні порушення (1,7%) та порушення обміну речовин (1%).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних ЛЗ, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти МКС та кортикостероїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ та діуретиків; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Збільшує концентрацію у крові препаратів Li+, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Др. НПЗП – ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Ін'єкції Тексаред призначають при короткочасному лікуванні – по 20 мг на день, при тривалому лікуванні – по 20 мг на день, при тривалому застосуванні – 10 мг на день. При подагричного артриту 1-2 дні призначається 40 мг на день, а наступні 3-5 днів -20 мг на день. Призначену дозу слід застосовувати в один прийом.ПередозуванняПри передозуванні препарату потрібне симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок, протромбінового індексу (на фоні непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози у крові (на фоні пероральних гіпоглікемічних ЛЗ). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. За кілька днів до хірургічного втручання скасовують препарат. Необхідно враховувати можливість затримки Na+ та води в організмі при призначенні з діуретиками хворим на артеріальну гіпертензію та ХСН. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Одним із небажаних ефектів препарату є запаморочення, це слід враховувати в ситуаціях, які потребують пильної уваги пацієнта, наприклад, при керуванні автотранспортним засобом або складними технічними приладами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
249,00 грн
205,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину для ін'єкцій - 1 фл: Активні речовини: теноксикам 20 мг; Допоміжні речовини: маннітол – 57.33 мг, натрію гідроксид – 3.28 мг, трометамол – 3 мг, натрію метабісульфіт – 2 мг, динатрію едетат – 0.2 мг; Розчинник: вода д/і – 2 мл. 1 шт. - флакони безбарвного скла (1) у комплекті з розчинником (амп. 2 мл 1 шт.) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для ін'єкцій жовтого із зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Препарат швидко всмоктується із ШКТ у незміненому вигляді. C max досягається через 2 години після прийому препарату. Теноксикам всмоктується повністю, біодоступність – 100%. При прийомі препарату після їди або разом із антацидами зменшується швидкість, але не ступінь його всмоктування. У крові препарат зв'язується із білками на 99%. Препарат добре проникає у синовіальну рідину. При тривалому застосуванні кумуляція теноксикаму немає; сироватковий вміст препарату становить 10-15 мкг/мл. Виведення Препарат характеризується низьким системним кліренсом та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати теноксикам 1 раз на добу. Середній Т1/2 становить 70 год. 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 1/3 – з калом.ФармакодинамікаТеноксикам - тієнотіазинове похідне оксикаму, НПЗЗ. Крім протизапальної, аналгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Теноксикам має протизапальну дію за рахунок придушення активності ізоферментів ЦОГ, що беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти, і, таким чином, пригнічує синтез простагландинів. Теноксикам не впливає на активність ліпооксигеназ. Крім того, теноксикам пригнічує деякі функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз, вивільнення гістаміну та зменшує вміст активних радикалів у вогнищі запалення.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності (артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея); біль у разі травм, опіків; запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом, такі як ішіалгія, люмбаго, епікондиліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі); шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. в анамнезі); гастрит тяжкої течії; запальні захворювання ШКТ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гемофілія; гіпокоагуляція; печінкова та/або ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; активне захворювання печінки; стан після проведення АКШ; підтверджена гіперкаліємія; зниження слуху; патологія вестибулярного апарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; вагітність; період лактації; гіперчутливість. З обережністю: хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції Helico НПЗЗ, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захвату. у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяТеноксикам протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНижченаведені небажані явища спостерігалися під час лікування із застосуванням препарату Тексаред з наступною частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); рідко (≥1/10000-<1/1000); дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (частота може бути визначено виходячи з наявних даних). До небажаних явищ, які можуть спостерігатися на фоні застосування препарату Тексаред у таблетках, покритих оболонкою, належать такі: З боку травної системи (11.4% випадків): відчуття печіння у шлунку, біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм, нестероїдні протизапальні засоби, абдомінальні болі, стоматит, анорексія, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника. З боку гепатобіліарної системи (1-2%): підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТ та рівня білірубіну у сироватці. Серцево-судинна система: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку нервової системи (2.6% випадків): біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення очей, порушення зору. Алергічні реакції (2.5% випадків): висипання, свербіж, еритема та кропив'янка. Фотодерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лейла зустрічалися дуже рідко. З боку сечовивідної системи (1-2%): підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну в крові. З боку системи кровотворення (1-2%): агранулоцитоз, лейкопенія, рідко анемія, тромбоцитопенія. Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі. До небажаних явищ, що спостерігаються з боку гемопоезу, відносяться зниження рівня гемоглобіну та гранулоцитопенії. Ці небажані явища спостерігалися дуже рідко. На фоні лікування можуть спостерігатися психічні порушення (1.7%) та порушення обміну речовин (1%).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти мінералокортикоїдів та глюкокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Інші нестероїдні протизапальні засоби - зростає ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку ШКТ. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПігулки Препарат приймають внутрішньо, після їди (бажано в той самий час). Призначають по 20 мг (1 таб.) 1 раз на добу, при тривалому застосуванні - по 10 мг на добу. При гострих нападах подагри – по 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів, потім переходять на прийом препарату по 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам похилого віку препарат призначають у дозі 20 мг на добу.ПередозуванняПри передозуванні препарату потрібне симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок, протромбінового індексу (на фоні непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози у крові (на фоні пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. За кілька днів до хірургічного втручання скасовують препарат. Необхідно враховувати можливість затримки натрію та води в організмі при одночасному призначенні з діуретиками пацієнтам з артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: теноксикам 20мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 90 мг, крохмаль кукурудзяний - 70 мг, крохмаль прежелатинізований - 16 мг, тальк - 3 мг, магнію стеарат - 1 мг, опадрай OY-S22989 yellow - 5.6 мг, 2-титан, 8-ти. мг, макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0.3 мг, заліза оксид жовтий – 0.6 мг. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого з коричневим відтінком кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком на одному боці; на поперечному розрізі – ядро яскраво-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Препарат швидко всмоктується із ШКТ у незміненому вигляді. C max досягається через 2 години після прийому препарату. Теноксикам всмоктується повністю, біодоступність – 100%. При прийомі препарату після їди або разом із антацидами зменшується швидкість, але не ступінь його всмоктування. У крові препарат зв'язується із білками на 99%. Препарат добре проникає у синовіальну рідину. При тривалому застосуванні кумуляція теноксикаму немає; сироватковий вміст препарату становить 10-15 мкг/мл. Виведення Препарат характеризується низьким системним кліренсом та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати теноксикам 1 раз на добу. Середній Т1/2 становить 70 год. 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 1/3 – з калом.ФармакодинамікаТеноксикам - тієнотіазинове похідне оксикаму, НПЗЗ. Крім протизапальної, аналгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Теноксикам має протизапальну дію за рахунок придушення активності ізоферментів ЦОГ, що беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти, і, таким чином, пригнічує синтез простагландинів. Теноксикам не впливає на активність ліпооксигеназ. Крім того, теноксикам пригнічує деякі функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз, вивільнення гістаміну та зменшує вміст активних радикалів у вогнищі запалення.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності (артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея); біль у разі травм, опіків; запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом, такі як ішіалгія, люмбаго, епікондиліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі); шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. в анамнезі); гастрит тяжкої течії; запальні захворювання ШКТ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гемофілія; гіпокоагуляція; печінкова та/або ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; активне захворювання печінки; стан після проведення АКШ; підтверджена гіперкаліємія; зниження слуху; патологія вестибулярного апарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; вагітність; період лактації; гіперчутливість. З обережністю: хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції Helico НПЗЗ, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захвату. у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяТеноксикам протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНижченаведені небажані явища спостерігалися під час лікування із застосуванням препарату Тексаред з наступною частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); рідко (≥1/10000-<1/1000); дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (частота може бути визначено виходячи з наявних даних). До небажаних явищ, які можуть спостерігатися на фоні застосування препарату Тексаред у таблетках, покритих оболонкою, належать такі: З боку травної системи (11.4% випадків): відчуття печіння у шлунку, біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм, нестероїдні протизапальні засоби, абдомінальні болі, стоматит, анорексія, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника. З боку гепатобіліарної системи (1-2%): підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТ та рівня білірубіну у сироватці. Серцево-судинна система: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку нервової системи (2.6% випадків): біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення очей, порушення зору. Алергічні реакції (2.5% випадків): висипання, свербіж, еритема та кропив'янка. Фотодерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лейла зустрічалися дуже рідко. З боку сечовивідної системи (1-2%): підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну в крові. З боку системи кровотворення (1-2%): агранулоцитоз, лейкопенія, рідко анемія, тромбоцитопенія. Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі. До небажаних явищ, що спостерігаються з боку гемопоезу, відносяться зниження рівня гемоглобіну та гранулоцитопенії. Ці небажані явища спостерігалися дуже рідко. На фоні лікування можуть спостерігатися психічні порушення (1.7%) та порушення обміну речовин (1%).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти мінералокортикоїдів та глюкокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Інші нестероїдні протизапальні засоби - зростає ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку ШКТ. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПігулки Препарат приймають внутрішньо, після їди (бажано в той самий час). Призначають по 20 мг (1 таб.) 1 раз на добу, при тривалому застосуванні - по 10 мг на добу. При гострих нападах подагри – по 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів, потім переходять на прийом препарату по 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам похилого віку препарат призначають у дозі 20 мг на добу.ПередозуванняПри передозуванні препарату потрібне симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок, протромбінового індексу (на фоні непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози у крові (на фоні пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. За кілька днів до хірургічного втручання скасовують препарат. Необхідно враховувати можливість затримки натрію та води в організмі при одночасному призначенні з діуретиками пацієнтам з артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: телмісартан 40 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Має дуже високу спорідненість до даного підтипу рецепторів. Вибірково і тривало зв'язуючись із рецепторами, телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецепторами АТ1. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та впливу підвищеного (внаслідок призначення телмісартану) рівня ангіотензину II на них не відоме. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі, не інгібує ренін плазми, не блокує іонні канали, не інгібує АПФ (кіназу II), який також руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних із брадикініном, не відзначається.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно, прийнятий він з їжею або натще. Зв'язок із білками плазми становить 99.5%. Середні значення здається Vd; в рівноважній стадії - 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2; - більше 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення нирками не перевищує 1%. Загальний плазмовий кліренс – 1000 мл/хв (нирковий кровообіг – 1500 мл/хв).Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОбструкція жовчовивідних шляхів, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до телмісартану.Вагітність та лактаціяТелмісартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні.Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль, запаморочення, стомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми. З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ; кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи кровотворення: зниження рівня гемоглобіну. Алергічні реакції: ; висип; в поодинокому випадку – ангіоневротичний набряк. З боку сечовивідної системи: ; периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинінемія. З боку серцево-судинної системи: ; виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях. З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія. З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія. Інші: ;грипоподібний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих добова доза становить 20-40 мг (1 раз на добу). У деяких пацієнтів гіпотензивний ефект може бути досягнутий при дозі 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг на добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки добова доза становить 40 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують телмісартан при порушеннях функції печінки, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, інших захворюваннях ШКТ, стенозі аорти та мітрального клапана, обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії, ІХС, серцевої недостатності. У хворих із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмісартану збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Тому слід обережно застосовувати телмісартан у даної категорії пацієнтів. У період застосування телмісартану у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію та креатиніну у плазмі крові. В даний час відсутні дані про застосування телмісартану у хворих з недавно здійсненою пересадкою нирок. У пацієнтів із зменшеним ОЦК та/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмісартану. Тому перед проведенням терапії потрібна корекція таких станів. Не рекомендується застосовувати телмісартану у пацієнтів з первинним альдостеронізмом, т.к. такі пацієнти нечутливі до препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Застосування телмісартана можливе у поєднанні з тіазидними діуретиками, т.к. подібна комбінація забезпечує додаткове зниження артеріального тиску. При розгляді можливості збільшення дози телмісартану слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування. Використання у педіатрії Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, потребують підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакцію телмисартан.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: телмісартан 80 мг. У упаковці 28 штук.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Має дуже високу спорідненість до даного підтипу рецепторів. Вибірково і тривало зв'язуючись із рецепторами, телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецепторами АТ1. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та впливу підвищеного (внаслідок призначення телмісартану) рівня ангіотензину II на них не відоме. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі, не інгібує ренін плазми, не блокує іонні канали, не інгібує АПФ (кіназу II), який також руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних із брадикініном, не відзначається.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно, прийнятий він з їжею або натще. Зв'язок із білками плазми становить 99.5%. Середні значення здається Vd; в рівноважній стадії - 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2; - більше 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення нирками не перевищує 1%. Загальний плазмовий кліренс – 1000 мл/хв (нирковий кровообіг – 1500 мл/хв).Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОбструкція жовчовивідних шляхів, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до телмісартану.Вагітність та лактаціяТелмісартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні.Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль, запаморочення, стомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми. З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ; кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи кровотворення: зниження рівня гемоглобіну. Алергічні реакції: ; висип; в поодинокому випадку – ангіоневротичний набряк. З боку сечовивідної системи: ; периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинінемія. З боку серцево-судинної системи: ; виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях. З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія. З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія. Інші: ;грипоподібний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих добова доза становить 20-40 мг (1 раз на добу). У деяких пацієнтів гіпотензивний ефект може бути досягнутий при дозі 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг на добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки добова доза становить 40 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують телмісартан при порушеннях функції печінки, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, інших захворюваннях ШКТ, стенозі аорти та мітрального клапана, обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії, ІХС, серцевої недостатності. У хворих із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмісартану збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Тому слід обережно застосовувати телмісартан у даної категорії пацієнтів. У період застосування телмісартану у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію та креатиніну у плазмі крові. В даний час відсутні дані про застосування телмісартану у хворих з недавно здійсненою пересадкою нирок. У пацієнтів із зменшеним ОЦК та/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмісартану. Тому перед проведенням терапії потрібна корекція таких станів. Не рекомендується застосовувати телмісартану у пацієнтів з первинним альдостеронізмом, т.к. такі пацієнти нечутливі до препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Застосування телмісартана можливе у поєднанні з тіазидними діуретиками, т.к. подібна комбінація забезпечує додаткове зниження артеріального тиску. При розгляді можливості збільшення дози телмісартану слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування. Використання у педіатрії Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, потребують підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакцію телмисартан.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: телмісартану 80 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), кроскармелоза натрію, повідон К25, меглюмін, натрію гідроксид, магнію стеарат. 7 шт. - упаковки контурні осередкові (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Має дуже високу спорідненість до даного підтипу рецепторів. Вибірково і тривало зв'язуючись із рецепторами, телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецепторами АТ1. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та впливу підвищеного (внаслідок призначення телмісартану) рівня ангіотензину II на них не відоме. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі, не інгібує ренін плазми, не блокує іонні канали, не інгібує АПФ (кіназу II), який також руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних із брадикініном, не відзначається.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно, прийнятий він з їжею або натще. Зв'язок із білками плазми становить 99.5%. Середні значення здається Vd на рівноважній стадії – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2 – більше 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення нирками не перевищує 1%. Загальний плазмовий кліренс – 1000 мл/хв (нирковий кровообіг – 1500 мл/хв).Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОбструкція жовчовивідних шляхів, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до телмісартану.Вагітність та лактаціяТелмісартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми. З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи кровотворення: зниження гемоглобіну. Алергічні реакції: висипання; в поодинокому випадку – ангіоневротичний набряк. З боку сечовивідної системи: периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинінемія. З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях. З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія. З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія. Інші: грипоподібний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих добова доза становить 20-40 мг (1 раз на добу). У деяких пацієнтів гіпотензивний ефект може бути досягнутий при дозі 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг на добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки добова доза становить 40 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують телмісартан при порушеннях функції печінки, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, інших захворюваннях ШКТ, стенозі аорти та мітрального клапана, обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії, ІХС, серцевої недостатності. У хворих із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмісартану збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Тому слід обережно застосовувати телмісартан у даної категорії пацієнтів. У період застосування телмісартану у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію та креатиніну у плазмі крові. В даний час відсутні дані про застосування телмісартану у хворих з недавно здійсненою пересадкою нирок. У пацієнтів із зменшеним ОЦК та/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмісартану. Тому перед проведенням терапії потрібна корекція таких станів. Не рекомендується застосовувати телмісартану у пацієнтів з первинним альдостеронізмом, т.к. такі пацієнти нечутливі до препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Застосування телмісартана можливе у поєднанні з тіазидними діуретиками, т.к. подібна комбінація забезпечує додаткове зниження артеріального тиску. При розгляді можливості збільшення дози телмісартану слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування. Використання у педіатрії Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, потребують підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакцію телмисартан.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкателмісартан таблетки 1 таблетка 40 мг/80 мг містить: Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон-К30, лактози моногідрат, сорбітол (E420), магнію стеаратОпис лікарської формиТаблетки 40 мг: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору. Таблетки 80 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаантагоніст ангіотензину II рецепторів (АРА II)ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 50%. Зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при одночасному застосуванні телмісартану з їдою коливається від 6 % (при дозі 40 мг) до 19 % (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. Максимальна концентрація (С(max)) у плазмі крові та AUC у жінок у порівнянні з чоловіками була вищою приблизно у 3 та 2 рази, відповідно (без значного впливу на ефективність). Зв'язок із білками плазми крові – 99,5 %, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т(½)) – понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді та нирками – менше 2 % від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у пацієнтів молодого віку. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Застосування у педіатрії Основні показники фармакокінетики телмісартану у дітей віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4-х тижнів в цілому зіставні з даними, отриманими при лікуванні дорослих пацієнтів, і підтверджують нелінійність. , особливо щодо С(max).ФармакодинамікаТелмисартан – специфічний АРА II (тип АТ(1)), ефективний прийому внутрь. Має високу спорідненість до підтипу АТ(1) рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом АТ(1) рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ(2) рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних із дією брадикініну (наприклад, сухий кашель). Есенційна гіпертензія У пацієнтів телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів регулярного прийому телмісартану. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Як показали результати порівняльних клінічних досліджень, антигіпертензивна дія телмісартану можна порівняти з антигіпертензивною дією препаратів інших класів (амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом та лізиноприлом). Частота виникнення сухого кашлю була значно нижчою на фоні застосування телмісартану на відміну від інгібіторів АПФ. Профілактика серцево-судинних захворювань У пацієнтів віком 55 років і старше з ішемічною хворобою серця (ІХС), інсультом, транзиторною ішемічною атакою, ураженням периферичних артерій або з ускладненнями цукрового діабету 2 типу (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурією) ризик виникнення серцево-судинних подій, телмісартан надавав дію, подібну до ефекту раміприлу щодо зниження комбінованої кінцевої точки: серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату, інсульту без смертельного результату та госпіталізації у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Телмісартан був також ефективний, як і раміприл, щодо зниження частоти вторинних точок серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату. Сухий кашель та ангіоневротичний набряк були рідше описані на фоні прийому телмісартану на відміну від раміприлу, при цьому артеріальна гіпотензія частіше виникала на фоні прийому телмісартану. Пацієнти дитячого та підліткового віку Безпека та ефективність телмісартана у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів: - із серцево-судинними захворюваннями атеротромботичного генезу (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі); - з цукровим діабетом 2 типи з ураженням органів-мішеней.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату. Вагітність. Період грудного вигодовування. Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Непереносимість фруктози або лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат Телмісту містить лактозу і сорбітол [Е420]). Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки. Порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю відповідно) та/або нирок (див. розділ «Особливі вказівки»). Зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Гіпонатріємія. Гіперкаліємія. Стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній). Хронічна серцева недостатність (ХСП). Стеноз аортального та/або мітрального клапана. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП). Первинний гіперальдостеронізм (ефективність та безпека не встановлені). Застосування у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Телміста протипоказане при вагітності. Застосування АРА II у першому триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати не слід застосовувати під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату Телміста слід негайно припинити. При необхідності має призначатися альтернативна гіпотензивна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування при вагітності). Застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності протипоказане. У доклінічних дослідженнях телмісартана тератогенних впливів виявлено не було, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення окостеніння кісток черепа плода), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія артеріальна, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативну терапію. Якщо все ж таки застосовували АРА II у другому-третьому триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II під час вагітності, повинні бути під наглядом, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії у новонародженого. Період грудного вигодовування Інформація щодо застосування телмісартану в період грудного вигодовування відсутня. Прийом препарату Телміста® у період грудного вигодовування протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»), слід застосовувати альтернативний гіпотензивний препарат з більш сприятливим профілем безпеки, особливо при годівлі новонародженої або недоношеної дитини. Фертильність Дослідження щодо вивчення впливу на фертильність людини не проводилися. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. У межах кожної групи відповідно до частоти виникнення небажані реакції представлені порядку спадання серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит; рідко - сепсис, у тому числі з летальним результатом. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперкаліємія; рідко – гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко – тривога. Порушення з боку нервової системи: нечасто - непритомність; рідко – сонливість. Порушення з боку органу зору: рідко – зорові розлади. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія; рідко – тахікардія. Порушення з боку судин: нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, кашель; дуже рідко – інтерстиційна хвороба легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці шлунка, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки/ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, гіпергідроз, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, лікарський висип, токсичний шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині (ішіалгія), м'язові спазми, міалгія; рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (тендінітоподібний синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість); рідко – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дослідження: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові; рідко – зниження гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові, підвищення активності «печінкових» ферментів та креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамивійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, APA II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калієвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики [наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид], нестероїдні протизапальні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти [циклоспорин або такролімус] та триметоприм). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином було відмічено середнє підвищення С(max) дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримки в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки, що містять калій. АРА II, такі як телмісартан, знижують втрату іонів калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю та на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Препарати літію При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ та APA II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. НПЗП НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть послаблювати антигіпертензивну дію APA II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування APA II та препаратів, що пригнічують ЦОГ-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка , як правило, є оборотною. Тому одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку одночасного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або «петлеві») Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші гіпотензивні засоби Дія телмісартану може посилюватись при одночасному застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх гіпотензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування) Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану.Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування, зокрема, забезпечення початкових доз застосування препарату у деяких груп пацієнтів, необхідно застосовувати таблетки телмісартану з можливістю дозування 20 мг (наприклад, таблетки 20 мг або таблетки 40 мг з ризиком). Есенційна гіпертензія Початкова рекомендована доза препарату Телміста становить 40 мг (1 таблетка 40 мг) один раз на добу. У деяких пацієнтів може бути ефективним прийом телмісартану 20 мг на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна доза препарату Телміста® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. В якості альтернативи препарат Телміста® можна приймати у поєднанні з тіазидними діуретиками, наприклад, гідрохлортіазидом, який при одночасному застосуванні мав додаткову антигіпертензивну дію. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телмісту 80 мг один раз на добу. У початковий період лікування може бути потрібна додаткова корекція АТ.ПередозуванняСимптоми: найбільш вираженими проявами передозування були надмірне зниження АТ та тахікардія, також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові та гостру ниркову недостатність. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, та виразності симптомів. Рекомендовані заходи включають провокування блювання і/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів та концентрацію креатиніну у плазмі крові. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити ОЦК та вміст електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування препарату Телміста протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Реноваскулярна гіпертензія При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та трансплантація нирки При застосуванні препарату Телмісту у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та концентрацію креатиніну в плазмі крові. Досвід клінічного застосування телмісартану у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Зниження ОЦК Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телміста® може виникнути у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або зі зниженим вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (гіповолемія та гіпонатріємія) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телміста®. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії. , гіперазотемії, олігурії та в окремих випадках гострої ниркової недостатності Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. У зв'язку з цим застосування препарату Телмісту не рекомендовано. Стеноз аортального або мітрального клапана, ГЗКМП Як і щодо інших судинно-розширювальних засобів, пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом, а також ГЗКМП при застосуванні препарату Телмісту® необхідно дотримуватися особливої обережності. Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. На тлі лікування препаратом Телміста® у цих пацієнтів може розвинутись гіпоглікемія. У подібних пацієнтів слід посилити контроль глікемії, оскільки може виникнути необхідність корекції дози інсуліну або гіпоглікемічного засобу для прийому внутрішньо. Гіперкаліємія Прийом лікарських засобів, що діють на РААС, може спричинити гіперкаліємію. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом, пацієнтів, які також приймають лікарські препарати, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі, та/або пацієнтам із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату. При вирішенні питання про супутнє застосування лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення «ризик-користування». Основними факторами ризику гіперкаліємії, які слід враховувати, є: цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (пацієнти віком від 70 років); одночасне застосування з одним або більше лікарським засобом, що діє на РААС, та/або калійвмісними харчовими добавками. Лікарськими препаратами або терапевтичними класами лікарських препаратів, які можуть викликати гіперкаліємію, є замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти ; інтеркурентні захворювання, особливо зневоднення, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма). Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Етнічні відмінності Як зазначено для інгібіторів АПФ, телмісартан та інші APA II, мабуть, менш ефективно знижують АТ у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну в популяції даних пацієнтів. Інше Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Пацієнтам з непереносимістю фруктози або лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції препарат Телмісту® протипоказаний, оскільки містить лактозу та сорбітол (Е420). Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Досвід застосування телмісартану у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Цим пацієнтам рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу (див. розділ «Особливі вказівки»). Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Одночасне застосування препарату Телмісту з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Одночасне застосування препарату Телміста з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання»). Порушення функції печінки Препарат Телміста® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) препарат Телміста призначається з обережністю, доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на добу (див. розділ «З обережністю»). Пацієнти похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги, слід бути обережним, оскільки на фоні прийому препарату Телміста® рідко можуть виникати запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкателмісартан таблетки 1 таблетка 40 мг/80 мг містить: Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон-К30, лактози моногідрат, сорбітол (E420), магнію стеаратОпис лікарської формиТаблетки 40 мг: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору. Таблетки 80 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаантагоніст ангіотензину II рецепторів (АРА II)ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 50%. Зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при одночасному застосуванні телмісартану з їдою коливається від 6 % (при дозі 40 мг) до 19 % (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. Максимальна концентрація (С(max)) у плазмі крові та AUC у жінок у порівнянні з чоловіками була вищою приблизно у 3 та 2 рази, відповідно (без значного впливу на ефективність). Зв'язок із білками плазми крові – 99,5 %, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т(½)) – понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді та нирками – менше 2 % від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у пацієнтів молодого віку. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Застосування у педіатрії Основні показники фармакокінетики телмісартану у дітей віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4-х тижнів в цілому зіставні з даними, отриманими при лікуванні дорослих пацієнтів, і підтверджують нелінійність. , особливо щодо С(max).ФармакодинамікаТелмисартан – специфічний АРА II (тип АТ(1)), ефективний прийому внутрь. Має високу спорідненість до підтипу АТ(1) рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом АТ(1) рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ(2) рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних із дією брадикініну (наприклад, сухий кашель). Есенційна гіпертензія У пацієнтів телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів регулярного прийому телмісартану. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Як показали результати порівняльних клінічних досліджень, антигіпертензивна дія телмісартану можна порівняти з антигіпертензивною дією препаратів інших класів (амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом та лізиноприлом). Частота виникнення сухого кашлю була значно нижчою на фоні застосування телмісартану на відміну від інгібіторів АПФ. Профілактика серцево-судинних захворювань У пацієнтів віком 55 років і старше з ішемічною хворобою серця (ІХС), інсультом, транзиторною ішемічною атакою, ураженням периферичних артерій або з ускладненнями цукрового діабету 2 типу (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурією) ризик виникнення серцево-судинних подій, телмісартан надавав дію, подібну до ефекту раміприлу щодо зниження комбінованої кінцевої точки: серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату, інсульту без смертельного результату та госпіталізації у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Телмісартан був також ефективний, як і раміприл, щодо зниження частоти вторинних точок серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату. Сухий кашель та ангіоневротичний набряк були рідше описані на фоні прийому телмісартану на відміну від раміприлу, при цьому артеріальна гіпотензія частіше виникала на фоні прийому телмісартану. Пацієнти дитячого та підліткового віку Безпека та ефективність телмісартана у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів: - із серцево-судинними захворюваннями атеротромботичного генезу (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі); - з цукровим діабетом 2 типи з ураженням органів-мішеней.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату. Вагітність. Період грудного вигодовування. Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Непереносимість фруктози або лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат Телмісту містить лактозу і сорбітол [Е420]). Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки. Порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю відповідно) та/або нирок (див. розділ «Особливі вказівки»). Зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Гіпонатріємія. Гіперкаліємія. Стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній). Хронічна серцева недостатність (ХСП). Стеноз аортального та/або мітрального клапана. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП). Первинний гіперальдостеронізм (ефективність та безпека не встановлені). Застосування у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Телміста протипоказане при вагітності. Застосування АРА II у першому триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати не слід застосовувати під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату Телміста слід негайно припинити. При необхідності має призначатися альтернативна гіпотензивна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування при вагітності). Застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності протипоказане. У доклінічних дослідженнях телмісартана тератогенних впливів виявлено не було, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення окостеніння кісток черепа плода), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія артеріальна, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативну терапію. Якщо все ж таки застосовували АРА II у другому-третьому триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II під час вагітності, повинні бути під наглядом, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії у новонародженого. Період грудного вигодовування Інформація щодо застосування телмісартану в період грудного вигодовування відсутня. Прийом препарату Телміста® у період грудного вигодовування протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»), слід застосовувати альтернативний гіпотензивний препарат з більш сприятливим профілем безпеки, особливо при годівлі новонародженої або недоношеної дитини. Фертильність Дослідження щодо вивчення впливу на фертильність людини не проводилися. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. У межах кожної групи відповідно до частоти виникнення небажані реакції представлені порядку спадання серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит; рідко - сепсис, у тому числі з летальним результатом. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперкаліємія; рідко – гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко – тривога. Порушення з боку нервової системи: нечасто - непритомність; рідко – сонливість. Порушення з боку органу зору: рідко – зорові розлади. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія; рідко – тахікардія. Порушення з боку судин: нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, кашель; дуже рідко – інтерстиційна хвороба легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці шлунка, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки/ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, гіпергідроз, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, лікарський висип, токсичний шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині (ішіалгія), м'язові спазми, міалгія; рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (тендінітоподібний синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість); рідко – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дослідження: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові; рідко – зниження гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові, підвищення активності «печінкових» ферментів та креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамивійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, APA II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калієвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики [наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид], нестероїдні протизапальні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти [циклоспорин або такролімус] та триметоприм). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином було відмічено середнє підвищення С(max) дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримки в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки, що містять калій. АРА II, такі як телмісартан, знижують втрату іонів калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю та на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Препарати літію При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ та APA II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. НПЗП НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть послаблювати антигіпертензивну дію APA II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування APA II та препаратів, що пригнічують ЦОГ-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка , як правило, є оборотною. Тому одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку одночасного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або «петлеві») Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші гіпотензивні засоби Дія телмісартану може посилюватись при одночасному застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх гіпотензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування) Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану.Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування, зокрема, забезпечення початкових доз застосування препарату у деяких груп пацієнтів, необхідно застосовувати таблетки телмісартану з можливістю дозування 20 мг (наприклад, таблетки 20 мг або таблетки 40 мг з ризиком). Есенційна гіпертензія Початкова рекомендована доза препарату Телміста становить 40 мг (1 таблетка 40 мг) один раз на добу. У деяких пацієнтів може бути ефективним прийом телмісартану 20 мг на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна доза препарату Телміста® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. В якості альтернативи препарат Телміста® можна приймати у поєднанні з тіазидними діуретиками, наприклад, гідрохлортіазидом, який при одночасному застосуванні мав додаткову антигіпертензивну дію. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телмісту 80 мг один раз на добу. У початковий період лікування може бути потрібна додаткова корекція АТ.ПередозуванняСимптоми: найбільш вираженими проявами передозування були надмірне зниження АТ та тахікардія, також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові та гостру ниркову недостатність. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, та виразності симптомів. Рекомендовані заходи включають провокування блювання і/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів та концентрацію креатиніну у плазмі крові. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити ОЦК та вміст електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування препарату Телміста протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Реноваскулярна гіпертензія При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та трансплантація нирки При застосуванні препарату Телмісту у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та концентрацію креатиніну в плазмі крові. Досвід клінічного застосування телмісартану у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Зниження ОЦК Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телміста® може виникнути у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або зі зниженим вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (гіповолемія та гіпонатріємія) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телміста®. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії. , гіперазотемії, олігурії та в окремих випадках гострої ниркової недостатності Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. У зв'язку з цим застосування препарату Телмісту не рекомендовано. Стеноз аортального або мітрального клапана, ГЗКМП Як і щодо інших судинно-розширювальних засобів, пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом, а також ГЗКМП при застосуванні препарату Телмісту® необхідно дотримуватися особливої обережності. Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. На тлі лікування препаратом Телміста® у цих пацієнтів може розвинутись гіпоглікемія. У подібних пацієнтів слід посилити контроль глікемії, оскільки може виникнути необхідність корекції дози інсуліну або гіпоглікемічного засобу для прийому внутрішньо. Гіперкаліємія Прийом лікарських засобів, що діють на РААС, може спричинити гіперкаліємію. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом, пацієнтів, які також приймають лікарські препарати, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі, та/або пацієнтам із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату. При вирішенні питання про супутнє застосування лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення «ризик-користування». Основними факторами ризику гіперкаліємії, які слід враховувати, є: цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (пацієнти віком від 70 років); одночасне застосування з одним або більше лікарським засобом, що діє на РААС, та/або калійвмісними харчовими добавками. Лікарськими препаратами або терапевтичними класами лікарських препаратів, які можуть викликати гіперкаліємію, є замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти ; інтеркурентні захворювання, особливо зневоднення, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма). Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Етнічні відмінності Як зазначено для інгібіторів АПФ, телмісартан та інші APA II, мабуть, менш ефективно знижують АТ у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну в популяції даних пацієнтів. Інше Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Пацієнтам з непереносимістю фруктози або лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції препарат Телмісту® протипоказаний, оскільки містить лактозу та сорбітол (Е420). Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Досвід застосування телмісартану у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Цим пацієнтам рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу (див. розділ «Особливі вказівки»). Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Одночасне застосування препарату Телмісту з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Одночасне застосування препарату Телміста з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання»). Порушення функції печінки Препарат Телміста® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) препарат Телміста призначається з обережністю, доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на добу (див. розділ «З обережністю»). Пацієнти похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги, слід бути обережним, оскільки на фоні прийому препарату Телміста® рідко можуть виникати запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкателмісартан таблетки 1 таблетка 40 мг/80 мг містить: Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон-К30, лактози моногідрат, сорбітол (E420), магнію стеаратОпис лікарської формиТаблетки 40 мг: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору. Таблетки 80 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаантагоніст ангіотензину II рецепторів (АРА II)ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 50%. Зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при одночасному застосуванні телмісартану з їдою коливається від 6 % (при дозі 40 мг) до 19 % (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. Максимальна концентрація (С(max)) у плазмі крові та AUC у жінок у порівнянні з чоловіками була вищою приблизно у 3 та 2 рази, відповідно (без значного впливу на ефективність). Зв'язок із білками плазми крові – 99,5 %, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т(½)) – понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді та нирками – менше 2 % від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у пацієнтів молодого віку. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Застосування у педіатрії Основні показники фармакокінетики телмісартану у дітей віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4-х тижнів в цілому зіставні з даними, отриманими при лікуванні дорослих пацієнтів, і підтверджують нелінійність. , особливо щодо С(max).ФармакодинамікаТелмисартан – специфічний АРА II (тип АТ(1)), ефективний прийому внутрь. Має високу спорідненість до підтипу АТ(1) рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом АТ(1) рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ(2) рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних із дією брадикініну (наприклад, сухий кашель). Есенційна гіпертензія У пацієнтів телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів регулярного прийому телмісартану. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Як показали результати порівняльних клінічних досліджень, антигіпертензивна дія телмісартану можна порівняти з антигіпертензивною дією препаратів інших класів (амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом та лізиноприлом). Частота виникнення сухого кашлю була значно нижчою на фоні застосування телмісартану на відміну від інгібіторів АПФ. Профілактика серцево-судинних захворювань У пацієнтів віком 55 років і старше з ішемічною хворобою серця (ІХС), інсультом, транзиторною ішемічною атакою, ураженням периферичних артерій або з ускладненнями цукрового діабету 2 типу (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурією) ризик виникнення серцево-судинних подій, телмісартан надавав дію, подібну до ефекту раміприлу щодо зниження комбінованої кінцевої точки: серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату, інсульту без смертельного результату та госпіталізації у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Телмісартан був також ефективний, як і раміприл, щодо зниження частоти вторинних точок серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату. Сухий кашель та ангіоневротичний набряк були рідше описані на фоні прийому телмісартану на відміну від раміприлу, при цьому артеріальна гіпотензія частіше виникала на фоні прийому телмісартану. Пацієнти дитячого та підліткового віку Безпека та ефективність телмісартана у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів: - із серцево-судинними захворюваннями атеротромботичного генезу (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі); - з цукровим діабетом 2 типи з ураженням органів-мішеней.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату. Вагітність. Період грудного вигодовування. Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Непереносимість фруктози або лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат Телмісту містить лактозу і сорбітол [Е420]). Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки. Порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю відповідно) та/або нирок (див. розділ «Особливі вказівки»). Зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Гіпонатріємія. Гіперкаліємія. Стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній). Хронічна серцева недостатність (ХСП). Стеноз аортального та/або мітрального клапана. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП). Первинний гіперальдостеронізм (ефективність та безпека не встановлені). Застосування у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Телміста протипоказане при вагітності. Застосування АРА II у першому триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати не слід застосовувати під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату Телміста слід негайно припинити. При необхідності має призначатися альтернативна гіпотензивна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування при вагітності). Застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності протипоказане. У доклінічних дослідженнях телмісартана тератогенних впливів виявлено не було, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення окостеніння кісток черепа плода), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія артеріальна, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативну терапію. Якщо все ж таки застосовували АРА II у другому-третьому триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II під час вагітності, повинні бути під наглядом, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії у новонародженого. Період грудного вигодовування Інформація щодо застосування телмісартану в період грудного вигодовування відсутня. Прийом препарату Телміста® у період грудного вигодовування протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»), слід застосовувати альтернативний гіпотензивний препарат з більш сприятливим профілем безпеки, особливо при годівлі новонародженої або недоношеної дитини. Фертильність Дослідження щодо вивчення впливу на фертильність людини не проводилися. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. У межах кожної групи відповідно до частоти виникнення небажані реакції представлені порядку спадання серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит; рідко - сепсис, у тому числі з летальним результатом. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперкаліємія; рідко – гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко – тривога. Порушення з боку нервової системи: нечасто - непритомність; рідко – сонливість. Порушення з боку органу зору: рідко – зорові розлади. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія; рідко – тахікардія. Порушення з боку судин: нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, кашель; дуже рідко – інтерстиційна хвороба легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці шлунка, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки/ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, гіпергідроз, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, лікарський висип, токсичний шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині (ішіалгія), м'язові спазми, міалгія; рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (тендінітоподібний синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість); рідко – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дослідження: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові; рідко – зниження гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові, підвищення активності «печінкових» ферментів та креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамивійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, APA II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калієвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики [наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид], нестероїдні протизапальні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти [циклоспорин або такролімус] та триметоприм). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином було відмічено середнє підвищення С(max) дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримки в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки, що містять калій. АРА II, такі як телмісартан, знижують втрату іонів калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю та на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Препарати літію При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ та APA II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. НПЗП НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть послаблювати антигіпертензивну дію APA II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування APA II та препаратів, що пригнічують ЦОГ-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка , як правило, є оборотною. Тому одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку одночасного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або «петлеві») Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші гіпотензивні засоби Дія телмісартану може посилюватись при одночасному застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх гіпотензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування) Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану.Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування, зокрема, забезпечення початкових доз застосування препарату у деяких груп пацієнтів, необхідно застосовувати таблетки телмісартану з можливістю дозування 20 мг (наприклад, таблетки 20 мг або таблетки 40 мг з ризиком). Есенційна гіпертензія Початкова рекомендована доза препарату Телміста становить 40 мг (1 таблетка 40 мг) один раз на добу. У деяких пацієнтів може бути ефективним прийом телмісартану 20 мг на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна доза препарату Телміста® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. В якості альтернативи препарат Телміста® можна приймати у поєднанні з тіазидними діуретиками, наприклад, гідрохлортіазидом, який при одночасному застосуванні мав додаткову антигіпертензивну дію. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телмісту 80 мг один раз на добу. У початковий період лікування може бути потрібна додаткова корекція АТ.ПередозуванняСимптоми: найбільш вираженими проявами передозування були надмірне зниження АТ та тахікардія, також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові та гостру ниркову недостатність. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, та виразності симптомів. Рекомендовані заходи включають провокування блювання і/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів та концентрацію креатиніну у плазмі крові. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити ОЦК та вміст електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування препарату Телміста протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Реноваскулярна гіпертензія При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та трансплантація нирки При застосуванні препарату Телмісту у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та концентрацію креатиніну в плазмі крові. Досвід клінічного застосування телмісартану у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Зниження ОЦК Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телміста® може виникнути у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або зі зниженим вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (гіповолемія та гіпонатріємія) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телміста®. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії. , гіперазотемії, олігурії та в окремих випадках гострої ниркової недостатності Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. У зв'язку з цим застосування препарату Телмісту не рекомендовано. Стеноз аортального або мітрального клапана, ГЗКМП Як і щодо інших судинно-розширювальних засобів, пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом, а також ГЗКМП при застосуванні препарату Телмісту® необхідно дотримуватися особливої обережності. Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. На тлі лікування препаратом Телміста® у цих пацієнтів може розвинутись гіпоглікемія. У подібних пацієнтів слід посилити контроль глікемії, оскільки може виникнути необхідність корекції дози інсуліну або гіпоглікемічного засобу для прийому внутрішньо. Гіперкаліємія Прийом лікарських засобів, що діють на РААС, може спричинити гіперкаліємію. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом, пацієнтів, які також приймають лікарські препарати, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі, та/або пацієнтам із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату. При вирішенні питання про супутнє застосування лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення «ризик-користування». Основними факторами ризику гіперкаліємії, які слід враховувати, є: цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (пацієнти віком від 70 років); одночасне застосування з одним або більше лікарським засобом, що діє на РААС, та/або калійвмісними харчовими добавками. Лікарськими препаратами або терапевтичними класами лікарських препаратів, які можуть викликати гіперкаліємію, є замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти ; інтеркурентні захворювання, особливо зневоднення, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма). Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Етнічні відмінності Як зазначено для інгібіторів АПФ, телмісартан та інші APA II, мабуть, менш ефективно знижують АТ у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну в популяції даних пацієнтів. Інше Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Пацієнтам з непереносимістю фруктози або лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції препарат Телмісту® протипоказаний, оскільки містить лактозу та сорбітол (Е420). Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Досвід застосування телмісартану у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Цим пацієнтам рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу (див. розділ «Особливі вказівки»). Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Одночасне застосування препарату Телмісту з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Одночасне застосування препарату Телміста з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання»). Порушення функції печінки Препарат Телміста® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) препарат Телміста призначається з обережністю, доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на добу (див. розділ «З обережністю»). Пацієнти похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги, слід бути обережним, оскільки на фоні прийому препарату Телміста® рідко можуть виникати запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкателмісартан таблетки 1 таблетка 40 мг/80 мг містить: Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон-К30, лактози моногідрат, сорбітол (E420), магнію стеаратОпис лікарської формиТаблетки 40 мг: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору. Таблетки 80 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаантагоніст ангіотензину II рецепторів (АРА II)ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 50%. Зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при одночасному застосуванні телмісартану з їдою коливається від 6 % (при дозі 40 мг) до 19 % (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. Максимальна концентрація (С(max)) у плазмі крові та AUC у жінок у порівнянні з чоловіками була вищою приблизно у 3 та 2 рази, відповідно (без значного впливу на ефективність). Зв'язок із білками плазми крові – 99,5 %, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т(½)) – понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді та нирками – менше 2 % від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у пацієнтів молодого віку. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Застосування у педіатрії Основні показники фармакокінетики телмісартану у дітей віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4-х тижнів в цілому зіставні з даними, отриманими при лікуванні дорослих пацієнтів, і підтверджують нелінійність. , особливо щодо С(max).ФармакодинамікаТелмисартан – специфічний АРА II (тип АТ(1)), ефективний прийому внутрь. Має високу спорідненість до підтипу АТ(1) рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом АТ(1) рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ(2) рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних із дією брадикініну (наприклад, сухий кашель). Есенційна гіпертензія У пацієнтів телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів регулярного прийому телмісартану. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Як показали результати порівняльних клінічних досліджень, антигіпертензивна дія телмісартану можна порівняти з антигіпертензивною дією препаратів інших класів (амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом та лізиноприлом). Частота виникнення сухого кашлю була значно нижчою на фоні застосування телмісартану на відміну від інгібіторів АПФ. Профілактика серцево-судинних захворювань У пацієнтів віком 55 років і старше з ішемічною хворобою серця (ІХС), інсультом, транзиторною ішемічною атакою, ураженням периферичних артерій або з ускладненнями цукрового діабету 2 типу (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурією) ризик виникнення серцево-судинних подій, телмісартан надавав дію, подібну до ефекту раміприлу щодо зниження комбінованої кінцевої точки: серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату, інсульту без смертельного результату та госпіталізації у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Телмісартан був також ефективний, як і раміприл, щодо зниження частоти вторинних точок серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату. Сухий кашель та ангіоневротичний набряк були рідше описані на фоні прийому телмісартану на відміну від раміприлу, при цьому артеріальна гіпотензія частіше виникала на фоні прийому телмісартану. Пацієнти дитячого та підліткового віку Безпека та ефективність телмісартана у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів: - із серцево-судинними захворюваннями атеротромботичного генезу (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі); - з цукровим діабетом 2 типи з ураженням органів-мішеней.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату. Вагітність. Період грудного вигодовування. Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Непереносимість фруктози або лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат Телмісту містить лактозу і сорбітол [Е420]). Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки. Порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю відповідно) та/або нирок (див. розділ «Особливі вказівки»). Зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Гіпонатріємія. Гіперкаліємія. Стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній). Хронічна серцева недостатність (ХСП). Стеноз аортального та/або мітрального клапана. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП). Первинний гіперальдостеронізм (ефективність та безпека не встановлені). Застосування у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Телміста протипоказане при вагітності. Застосування АРА II у першому триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати не слід застосовувати під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату Телміста слід негайно припинити. При необхідності має призначатися альтернативна гіпотензивна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування при вагітності). Застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності протипоказане. У доклінічних дослідженнях телмісартана тератогенних впливів виявлено не було, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення окостеніння кісток черепа плода), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія артеріальна, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативну терапію. Якщо все ж таки застосовували АРА II у другому-третьому триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II під час вагітності, повинні бути під наглядом, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії у новонародженого. Період грудного вигодовування Інформація щодо застосування телмісартану в період грудного вигодовування відсутня. Прийом препарату Телміста® у період грудного вигодовування протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»), слід застосовувати альтернативний гіпотензивний препарат з більш сприятливим профілем безпеки, особливо при годівлі новонародженої або недоношеної дитини. Фертильність Дослідження щодо вивчення впливу на фертильність людини не проводилися. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. У межах кожної групи відповідно до частоти виникнення небажані реакції представлені порядку спадання серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит; рідко - сепсис, у тому числі з летальним результатом. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперкаліємія; рідко – гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко – тривога. Порушення з боку нервової системи: нечасто - непритомність; рідко – сонливість. Порушення з боку органу зору: рідко – зорові розлади. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія; рідко – тахікардія. Порушення з боку судин: нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, кашель; дуже рідко – інтерстиційна хвороба легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці шлунка, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки/ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, гіпергідроз, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, лікарський висип, токсичний шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині (ішіалгія), м'язові спазми, міалгія; рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (тендінітоподібний синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість); рідко – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дослідження: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові; рідко – зниження гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові, підвищення активності «печінкових» ферментів та креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамивійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, APA II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калієвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики [наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид], нестероїдні протизапальні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти [циклоспорин або такролімус] та триметоприм). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином було відмічено середнє підвищення С(max) дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримки в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки, що містять калій. АРА II, такі як телмісартан, знижують втрату іонів калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю та на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Препарати літію При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ та APA II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. НПЗП НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть послаблювати антигіпертензивну дію APA II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування APA II та препаратів, що пригнічують ЦОГ-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка , як правило, є оборотною. Тому одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку одночасного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або «петлеві») Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші гіпотензивні засоби Дія телмісартану може посилюватись при одночасному застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх гіпотензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування) Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану.Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування, зокрема, забезпечення початкових доз застосування препарату у деяких груп пацієнтів, необхідно застосовувати таблетки телмісартану з можливістю дозування 20 мг (наприклад, таблетки 20 мг або таблетки 40 мг з ризиком). Есенційна гіпертензія Початкова рекомендована доза препарату Телміста становить 40 мг (1 таблетка 40 мг) один раз на добу. У деяких пацієнтів може бути ефективним прийом телмісартану 20 мг на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна доза препарату Телміста® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. В якості альтернативи препарат Телміста® можна приймати у поєднанні з тіазидними діуретиками, наприклад, гідрохлортіазидом, який при одночасному застосуванні мав додаткову антигіпертензивну дію. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телмісту 80 мг один раз на добу. У початковий період лікування може бути потрібна додаткова корекція АТ.ПередозуванняСимптоми: найбільш вираженими проявами передозування були надмірне зниження АТ та тахікардія, також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові та гостру ниркову недостатність. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, та виразності симптомів. Рекомендовані заходи включають провокування блювання і/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів та концентрацію креатиніну у плазмі крові. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити ОЦК та вміст електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування препарату Телміста протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Реноваскулярна гіпертензія При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та трансплантація нирки При застосуванні препарату Телмісту у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та концентрацію креатиніну в плазмі крові. Досвід клінічного застосування телмісартану у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Зниження ОЦК Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телміста® може виникнути у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або зі зниженим вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (гіповолемія та гіпонатріємія) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телміста®. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії. , гіперазотемії, олігурії та в окремих випадках гострої ниркової недостатності Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. У зв'язку з цим застосування препарату Телмісту не рекомендовано. Стеноз аортального або мітрального клапана, ГЗКМП Як і щодо інших судинно-розширювальних засобів, пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом, а також ГЗКМП при застосуванні препарату Телмісту® необхідно дотримуватися особливої обережності. Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. На тлі лікування препаратом Телміста® у цих пацієнтів може розвинутись гіпоглікемія. У подібних пацієнтів слід посилити контроль глікемії, оскільки може виникнути необхідність корекції дози інсуліну або гіпоглікемічного засобу для прийому внутрішньо. Гіперкаліємія Прийом лікарських засобів, що діють на РААС, може спричинити гіперкаліємію. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом, пацієнтів, які також приймають лікарські препарати, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі, та/або пацієнтам із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату. При вирішенні питання про супутнє застосування лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення «ризик-користування». Основними факторами ризику гіперкаліємії, які слід враховувати, є: цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (пацієнти віком від 70 років); одночасне застосування з одним або більше лікарським засобом, що діє на РААС, та/або калійвмісними харчовими добавками. Лікарськими препаратами або терапевтичними класами лікарських препаратів, які можуть викликати гіперкаліємію, є замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти ; інтеркурентні захворювання, особливо зневоднення, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма). Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Етнічні відмінності Як зазначено для інгібіторів АПФ, телмісартан та інші APA II, мабуть, менш ефективно знижують АТ у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну в популяції даних пацієнтів. Інше Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Пацієнтам з непереносимістю фруктози або лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції препарат Телмісту® протипоказаний, оскільки містить лактозу та сорбітол (Е420). Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Досвід застосування телмісартану у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Цим пацієнтам рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу (див. розділ «Особливі вказівки»). Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Одночасне застосування препарату Телмісту з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Одночасне застосування препарату Телміста з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання»). Порушення функції печінки Препарат Телміста® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) препарат Телміста призначається з обережністю, доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на добу (див. розділ «З обережністю»). Пацієнти похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги, слід бути обережним, оскільки на фоні прийому препарату Телміста® рідко можуть виникати запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкагідрохлортіазид + телмісартан таблетки на 1 таблетку 12,5 мг + 40 мг/12,5 мг + 80 мг/25 мг + 80 мг речовини, що діють: Гідрохлортіазид 12,50 мг/12,50 мг/25,00 мг Телмісартан 40,00 мг/80,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: Меглюмін, натрію гідроксид, повідон-К30, лактози моногідрат, сорбітол, магнію стеарат, манітол, манітол DC, барвник заліза оксид жовтий (Е172) (для таблеток 25 мг + 80 мг), барвник заліза оксид червоний (Е172) ,5 мг + 40 мг і 12,5 мг + 80 мг), гипролоза, кремнію діоксид колоїдний, стеарилфумарат натріюОпис лікарської формиТаблетки 12,5 мг + 40 мг: Овальні, двоопуклі, двошарові таблетки, один шар від білого до майже білого кольору або рожево-білого кольору, інший шар рожевого кольору з вкрапленнями світло-рожевого та темно-рожевого кольору. Таблетки 12,5 мг + 80 мг: Овальні, двоопуклі, двошарові таблетки, один шар від білого до майже білого кольору або рожево-білого кольору, інший шар рожевого кольору з вкрапленнями світло-рожевого та темно-рожевого кольору. Таблетки 25 мг + 80 мг: Овальні, двоопуклі, двошарові таблетки, один шар від білого до жовтувато-білого кольору, інший шар жовтого кольору з вкрапленнями світло-жовтого та темно-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групагіпотензивний засіб комбінований (діуретичний засіб + ангіотензину II антагоністів рецепторів)ФармакокінетикаОдночасне застосування телмісартану та гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику кожного з компонентів препарату. Гідрохлоротіазид Всмоктування та розподіл Гідрохлортіазид не повною мірою, проте досить швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після прийому внутрішньо в дозі 100 мг максимальна концентрація (C(max)) гідрохлортіазиду в плазмі досягається через 1,5-2,5 години. На максимумі діуретичної активності (приблизно через 4 години після прийому внутрішньо) концентрація гідрохлортіазиду в плазмі становить 2 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми становить 40 %. Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар'єр та екскретується у грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Гідрохлоротіазид в організмі людини не метаболізується. Виведення Первинний шлях виведення нирками (фільтрація та секреція) у незміненому вигляді. Приблизно 61% прийнятої дози виводиться протягом 24 годин. У пацієнтів з нормальною нирковою функцією період напіввиведення (Т(½)) становить від 5,6 до 14,8 години (в середньому 6,4 години). Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня Т(½) гідрохлортіазиду становить у середньому 11,5 годин, а у пацієнтів із кліренсом креатиніну (КК) менше 30 мл/хв – 20,7 години. Телмісартан Всмоктування Телмісартан швидко всмоктується, проте кількість препарату, що всмоктався, може варіювати. Середній показник абсолютної біодоступності телмісартану становить приблизно 50%. При прийомі телмісартану з їжею має місце зниження показника площі під кривою «концентрація-час» (AUC) приблизно від 6% (при прийомі телмісартану в дозі 40 мг на добу) до 19% (при прийомі дози 160 мг на добу). Через 3 години після прийому препарату концентрація телмісартану в плазмі крові вирівнюється, незалежно від часу їди. Розподіл Телмісартан характеризується високим ступенем зв'язування з білками плазми крові (> 99,5 %), в основному з альбуміном та з альфа(1)-кислим глікопротеїном. Середній обсяг розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 500 л. Біотрансформація Метаболізм телмісартану полягає в кон'югації вихідної сполуки з глюкуроновою кислотою. Кон'югат, що утворюється, не має фармакологічної активності. Виведення Т(½) становить понад 20 годин. З(max)і меншою мірою AUCзбільшуються непропорційно збільшенню дози. Даних про клінічно значуще накопичення телмісартану, що приймається в рекомендованих дозах, немає. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді, виведення нирками – менше 2%. Загальний плазмовий кліренс високий (близько 1000 мл/хв) порівняно з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв). Лінійність/нелінійність фармакокінетики Лінійного зв'язку між дозою препарату та його плазмовою концентрацією відзначено не було. С(max) меншою мірою AUC зростають непропорційно при застосуванні доз вище 40 мг на добу. Особливі популяції пацієнтів Стать пацієнтів Були виявлені відмінності показників концентрації препарату в плазмі крові у чоловіків та жінок: показники С(max) та AUCу жінок були приблизно в 3 та 2 рази вищі, ніж у чоловіків відповідно. Пацієнти похилого віку Показники фармакокінетики телмісартану не відрізнялися у пацієнтів похилого віку та пацієнтів віком до 65 років. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього та тяжкого ступеня спостерігалося підвищення концентрації телмісартану в плазмі у 2 рази. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, плазмові концентрації препарату були нижчими. Телмісартан характеризується високим ступенем зв'язування з білками плазми і не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. Т(½) не змінювався у пацієнтів із порушенням функції нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки Результати фармакокінетичних досліджень показали підвищення абсолютної біодоступності телмісартану майже до 100% у пацієнтів з порушенням функції печінки. Т(½) у пацієнтів із порушенням функції печінки не змінювався.ФармакодинамікаПрепарат Телміста Н являє собою комбінацію телмісартану (антагоніста рецепторів ангіотензину II [АРА II]) та гідрохлортіазиду (тіазидного діуретика). Одночасне застосування цих компонентів призводить до більш вираженої антигіпертензивної дії, ніж застосування кожного окремо. Прийом препарату Телміста Н 1 раз на день призводить до суттєвого поступового зниження артеріального тиску (АТ). Гідрохлоротіазид Механізм дії тіазидних діуретиків (тіазидів) не повністю вивчений. Тіазиди блокують реабсорбцію іонів натрію та хлору на початку ниркових канальців. Таким чином, вони збільшують екскрецію натрію та хлору і, отже, виведення води з організму. Внаслідок сечогінної дії гідрохлортіазиду зменшується об'єм циркулюючої крові (ОЦК), внаслідок чого збільшується активність реніну та вміст альдостерону у плазмі крові. Це призводить до збільшення екскреції іонів калію нирками та зниження вмісту калію в плазмі крові (гіпокаліємії). Гідрохлортіазид також збільшує екскрецію іонів магнію та знижує екскрецію іонів кальцію нирками. Тіазидні діуретики знижують екскрецію сечової кислоти нирками та збільшують її концентрацію у плазмі крові. Тіазидні діуретики також зменшують активність карбоангідрази шляхом посилення виведення іонів бікарбонату. Але ця дія зазвичай проявляється слабо і не впливає на рН сечі. У максимальних терапевтичних дозах діуретичний/натрійуретичний ефект усіх тіазидних діуретиків приблизно однаковий. Натрійурез та діурез наступають протягом 2 годин і досягають свого максимуму приблизно через 4 години. Тривалість діуретичної дії гідрохлортіазиду становить від 6 до 12 годин. Гідрохлортіазид має антигіпертензивну дію. На нормальний АТ тіазидні діуретики не впливають. Телмісартан Телмісартан – специфічний АРА II (підтип AT(1)), ефективний прийому внутрішньо. Має високу спорідненість до підтипу АТ(1) рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не виявляючи властивостей агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом АТ(1) рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ(2) рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Телмісартан знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназа II) – фермент, який також руйнує брадикінін. Тому посилення побічних ефектів, що викликаються брадикініном, не очікується. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3-х годин після першого прийому телмісартану внутрішньо. Переважний ефект триває понад 24 години та зберігається аж до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4 тижні після регулярного прийому телмісартану. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний АТ, не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». У дослідженні з телмісартаном проводилася оцінка випадків серцево-судинної смертності, нефатального інфаркту міокарда, нефатального інсульту або госпіталізації через хронічну серцеву недостатність (ХСН). Було доведено зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів високого серцево-судинного ризику (із захворюваннями коронарних артерій, інсультом, захворюваннями периферичних артерій або цукровим діабетом із супутнім ураженням органів-мішеней, таким як ретинопатія, гіпертрофія лівого шлунка. анамнезі) у віці старше 55 років. Максимальний антигіпертензивний ефект препарату Телміста Н зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у разі неефективності телмісартану або гідрохлортіазиду в монотерапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючих речовин, або допоміжних компонентів препарату, або до інших похідних сульфонаміду. Вагітність. Період грудного вигодовування. Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Тяжкі порушення функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю). Тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв). Рефрактерна гіпокаліємія, гіперкальціємія. Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Непереносимість фруктози або лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, тому що препарат Телміста H містить лактозу і сорбітол. Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки (див. розділ «Особливі вказівки»). Порушення функції печінки або прогресуючі захворювання печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Особливі вказівки»). Зниження ОЦК внаслідок попередньої терапії діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Гіперкаліємія. Стан після трансплантації нирки (досвід відсутня). Хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу (ФК) за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA). Гіперкальціємія. Гіперхолестеринемія. Гіпертригліцеридемія. Гіпокаліємія. Гіпонатріємія. Одночасне застосування лікарських засобів, які можуть викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует» або збільшувати тривалість інтервалу QT на ЕКГ. Одночасне застосування препаратів літію, лікарських засобів, здатних викликати гіпокаліємію, серцевих глікозидів. Гіперпаратиреоз. Літній вік. Ішемічна хвороба серця (ІХС). Прогресують захворювання печінки (ризик розвитку печінкової коми). Стеноз аортального та/або мітрального клапана. Ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП). Цукровий діабет. Первинний гіперальдостеронізм. Подагра, гіперурікемія. Системна червона вовчанка. Алергічна реакція на пеніцилін в анамнезі. Немеланомний рак шкіри (НМРК) в анамнезі (див. розділ «Особливі вказівки»). Застосування у пацієнтів негроїдної раси. Досвід застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК понад 30 мл/хв) обмежений, але не підтверджує розвиток побічних ефектів з боку нирок, і корекція дози не потрібна. Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Телміста H при вагітності протипоказане. Гідрохлоротіазид Досвід застосування гідрохлортіазиду при вагітності, особливо у першому триместрі, обмежений. Гідрохлортіазид проникає крізь плацентарний бар'єр. Враховуючи механізм фармакологічної дії гідрохлортіазиду, передбачається, що його застосування у другому та третьому триместрах вагітності може порушувати фетоплацентарну перфузію та викликати такі зміни у ембріона та плода, як жовтяниця, порушення водно-електролітного балансу та тромбоцитопенія. Гідрохлоротіазид не повинен застосовуватися при набряках у вагітних, при артеріальній гіпертензії у вагітних або під час прееклампсії, оскільки існує ризик зниження об'єму плазми крові та зниження плацентарної перфузії, а сприятливий ефект при зазначених клінічних ситуаціях відсутній. Гідрохлортіазид не повинен застосовуватися для лікування есенціальної гіпертензії у вагітних, за винятком тих рідкісних ситуацій, коли не можуть застосовуватись інші види лікування. Телмісартан Застосування АРА II у першому триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати слід призначати при вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату слід негайно припинити. При необхідності має призначатися альтернативна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування при вагітності). Застосування АРА II у другому та третьому триместрах вагітності протипоказане. У доклінічних дослідженнях щодо вивчення застосування телмісартану тератогенний ефект не відзначений, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що вплив АРА II у другому та третьому триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід призначати альтернативну терапію з доведеним профілем безпеки застосування у вагітних. Якщо лікування АРА II відбувалося у другому триместрі вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких отримували АРА II, повинні ретельно спостерігатися щодо артеріальної гіпотензії. Терапія препаратом Телміста H протипоказана в період грудного вигодовування. У дослідженнях на тварин впливу телмісартану та гідрохлортіазиду на фертильність не спостерігалося. Дослідження щодо вивчення впливу на фертильність людини не проводилися. Протипоказаний особам віком до 18 років, оскільки ефективність та безпека не встановлені.Побічна діяЧастота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1 /100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (частота не може бути оцінена за доступними даними). Системно-органний клас Небажана реакція Гідрохлоро-тіазид + Телмісартан Гідрохлоро-тіазид Телмісар-тан Інфекційні та паразитарні захворювання Інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів (включаючи цистит) - - не часто Бронхіт, фарингіт, синусит рідко - - Сепсис, включаючи випадки з летальним кінцем - - рідко Запалення слинних залоз (сіаладеніт) - частота невідома - Порушення з боку крові та лімфатичної системи Анемія - - не часто Тромбоцитопенія, еозинофілія - - рідко Тромбоцитопенія (іноді з пурпурою), апластична анемія, гемолітична анемія, пригнічення функції кісткового мозку, лейкопенія, нейтропенія, агрануло-цитоз - частота невідома - Порушення з боку імунної системи Загострення або посилення симптомів системного червоного вовчаку рідко - - Гіперчутливість, анафілактичні реакції - частота невідома рідко Порушення з боку ендокринної системи Відсутність належного глікемічного контролю при цукровому діабеті (порушення толерантності до глюкози) - частота невідома - Порушення з боку обміну речовин та харчування Гіпокаліємія не часто - - Гіперкаліємія - - не часто Гіпонатріємія, гіперурикемія рідко - - Гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом) - - рідко Гіпомагніємія - часто - Гіперкальціємія - рідко - Гіпохлоремічний алкалоз - рідко - Гіповолемія, порушення водно-електролітного балансу, зниження апетиту, анорексія, гіперглікемія, гіперхолестеринемія - частота невідома - Порушення психіки Тривога не часто - - Депресія рідко - - Збуджений стан - частота невідома - Порушення з боку нервової системи Запаморочення часто - - Синкопальний стан/непритомність, парестезія не часто - - Порушення сну, безсоння рідко - - Сонливість - - рідко Головний біль - рідко - Переднепритомний стан - частота невідома - Порушення з боку органу зору Порушення зору, минуща нечіткість зорового сприйняття рідко - - Ксантопсія, гостра міопія, гостра закритокутова глаукома - частота невідома - Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Вертіго не часто - - Порушення з боку серця Аритмії, тахікардія не часто - - Брадикардія - - не часто Порушення з боку судин Виражене зниження артеріального тиску (включаючи ортостатичну гіпотензію) не часто - - Некротичний васкуліт - частота невідома - Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Задишка не часто - - Кашель - - не часто Респіраторний дистрес-синдром (включаючи пневмоніт та набряк легенів) рідко - - Інтерстиціальне захворювання легень - - дуже рідко Порушення з боку травної системи Діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, метеоризм не часто - - Біль у животі, запор, диспепсія, блювання, гастрит рідко - - Нудота - часто - Дискомфорт у ділянці шлунка - частота невідома рідко Панкреатит - частота невідома - Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Порушення функції печінки рідко - - Жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична) - частота невідома - Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Ангіоневротичний набряк (включаючи випадки з летальним кінцем), еритема, свербіж шкіри, висипання на шкірі, підвищене потовиділення, кропивниця рідко - - Екзема, лікарський висип, токсичний шкірний висип - - рідко Токсичний епідермальний некроліз, вовчаковоподібні реакції, рецидив системного червоного вовчаку, шкірний васкуліт, реакція фотосенсибілізації, мультиформна еритема - частота невідома - Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Біль у спині, спазми м'язів, міалгія не часто - - Артралгія, біль у кінцівках, судоми литкових м'язів рідко - - Артроз, тендинітоподібні симптоми - - рідко М'язова слабкість - частота невідома - Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів Ниркова недостатність, включаючи гостру ниркову недостатність - - не часто Інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, глюкозурія - частота невідома - Порушення з боку статевих органів та молочної залози Еректильна дисфункція/імпотенція не часто - - Загальні розлади та порушення в місці введення Біль у грудній клітці не часто - - Астенія (слабкість) - - не часто Грипоподібні симптоми, біль рідко - - Лихоманка - частота невідома - Лабораторні та інструментальні дані Підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові не часто - - Підвищення концентрації креатиніну в плазмі, підвищення активності «печінкових» ферментів, креатинфосфокінази в плазмі крові рідко - - Зниження гемоглобіну - - рідко Гіпертригліцеридемія - частота невідома - Взаємодія з лікарськими засобамиГідрохлоротіазид Нерекомендовані поєднання лікарських засобів Препарати літію При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та препаратів літію знижується нирковий кліренс літію, що може призвести до підвищення концентрації літію у плазмі крові та збільшення його токсичності. При необхідності одночасного застосування гідрохлортіазиду слід ретельно підбирати дозу препаратів літію, регулярно контролювати концентрацію літію у плазмі крові та відповідним чином підбирати дозу препарату. Поєднання лікарських засобів, що вимагають особливої уваги Препарати, здатні викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует» Слід з особливою обережністю застосовувати гідрохлортіазид одночасно з такими препаратами, як: антиаритмічні лікарські препарати IAкласу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід) та IC класу (флекаїнід); антиаритмічні лікарські препарати ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат), соталол, дронедарон, аміодарон; інші (неантиаритмічні) лікарські засоби, такі як: - нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), пім; - антидепресанти: трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (циталопрам, есциталопрам); - антибактеріальні засоби: фторхінолони (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин), макроліди (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, спіраміцин), ко-тримоксазол; - протигрибкові засоби: азоли (воріконазол, ітраконазол, кетоконазол, флуконазол); - протималярійні засоби (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); - протипротозойні засоби (пентамідин при парентеральному введенні); - Антиангінальні засоби (ранолазин, беприділ); - протипухлинні засоби (вандетаніб, миш'яку триоксид, оксаліплатин, такролімус); - протиблювотні засоби (домперидон, ондансетрон); - засоби, що впливають на моторику ШКТ (цизапрід); - Антигістамінні засоби (астемізол, терфенадин, мізоластин); - інші лікарські засоби (анагрелід, вазопресин, дифеманілу метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, терліпресин, теродилін, цилостазол). У зв'язку зі збільшенням ризику шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (фактор ризику – гіпокаліємія) слід визначити вміст калію в плазмі крові та, при необхідності, відкоригувати його до початку комбінованої терапії гідрохлортіазидом із зазначеними вище препаратами. Необхідний контроль клінічного стану пацієнта, вмісту електролітів плазми крові та показників ЕКГ. У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, що не викликають поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Лікарські засоби, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT Одночасне застосування гідрохлортіазиду з лікарськими препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, має ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливе збільшення ризику розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует»). При застосуванні таких комбінацій необхідно регулярно реєструвати ЕКГ (для виявлення подовження інтервалу QT), а також контролювати вміст калію у плазмі крові. Препарати, здатні викликати гіпокаліємію: амфотерицин В (при внутрішньовенному введенні), глюко- та мінералокортикостероїди (при системному застосуванні), тетракозактид (адренокортикотропний гормон [АКТГ]), гліциризинова кислота (карбеноксолон, препарати, що містять корень кишечника Збільшення ризику розвитку гіпокаліємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом (адитивний ефект). Необхідний регулярний контроль вмісту калію в плазмі, при необхідності – його корекція. На тлі терапії гідрохлортіазидом рекомендується застосовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику кишечника. Серцеві глікозиди Гіпокаліємія та гіпомагніємія, зумовлені дією тіазидних діуретиків, посилюють токсичність серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та серцевих глікозидів слід регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію. Поєднання лікарських препаратів, які потребують уваги Інші гіпотензивні препарати Потенціювання антигіпертензивної дії гідрохлоротіазиду (адитивний ефект). Може виникнути потреба у корекції дози одночасно призначених гіпотензивних препаратів. Етанол, барбітурати, антипсихотичні засоби (нейролептики), антидепресанти, анксіолітики, наркотичні анальгетики та засоби для загальної анестезії Можливе посилення антигіпертензивної дії гідрохлоротіазиду та потенціювання ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Недеполяризуючі міорелаксанти (наприклад, тубокурарин) Можливе посилення ефекту недеполяризуючих міорелаксантів. Адреноміметики (пресорні аміни) Гідрохлоротіазид може знижувати ефект адреноміметиків, таких як епінефрин (адреналін) та норепінефрин (норадреналін). Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та високі дози ацетилсаліцилової кислоти (≥3 г/добу) НПЗЗ можуть знижувати діуретичну та антигіпертензивну дії гідрохлортіазиду. При одночасному застосуванні існує ризик розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок зниження ШКФ. Гідрохлортіазид може посилювати токсичну дію високих доз саліцилатів на центральну нервову систему. Гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін Тіазидні діуретики впливають на толерантність до глюкози (можливий розвиток гіперглікемії) та знижують ефективність гіпоглікемічних засобів (може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних засобів). Слід з обережністю застосовувати гідрохлортіазид і метформін у зв'язку з ризиком розвитку лактоацидозу на тлі порушення функції нирок, викликаного гідрохлортіазидом. Бета-адреноблокатори, діазоксид Одночасне застосування тіазидних діуретиків (включаючи гідрохлортіазид) з бета-адреноблокаторами або діазоксидом може збільшувати ризик розвитку гіперглікемії. Лікарські препарати, що застосовуються для лікування подагри (пробенецид, сульфінпіразон, алопуринол) Може знадобитися корекція дози урикозуричних лікарських засобів, оскільки гідрохлортіазид збільшує концентрацію сечової кислоти у сироватці крові. Тіазидні діуретики можуть збільшувати частоту розвитку реакцій гіперчутливості до алопуринолу. Амантадін Тіазидні діуретики (включаючи гідрохлортіазид) можуть знижувати кліренс амантадину, призводити до підвищення концентрації амантадину в плазмі та збільшувати ризик його небажаних ефектів. Антихолінергічні препарати (холіноблокатори) Антихолінергічні препарати (наприклад, атропін, біпериден) збільшують біодоступність тіазидних діуретиків за рахунок зниження моторики шлунково-кишкового тракту та швидкості спорожнення шлунка. Цитотоксичні (протипухлинні) препарати Тіазидні діуретики зменшують ниркову екскрецію цитотоксичних лікарських засобів (наприклад, циклофосфаміду та метотрексату) та потенціюють їхню мієлосупресивну дію. Метилдопа Описані випадки гемолітичної анемії при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та метилдопи. Протиепілептичні препарати (карбамазепін, окскарбазепін, топірамат) Ризик розвитку симптоматичної гіпонатріємії. При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та карбамазепіну необхідне спостереження за станом пацієнта та контроль вмісту натрію у сироватці крові. При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та топірамату також слід контролювати вміст топірамату у сироватці крові, при необхідності призначати препарати калію або коригувати дозу топірамату. СІОЗС При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками можливе потенціювання гіпонатріємії. Необхідний контроль вмісту натрію у плазмі крові. Циклоспорин При одночасному застосуванні тіазидних діуретиків та циклоспорину збільшується ризик розвитку гіперурикемії та загострення подагри. Пероральні антикоагулянти Тіазидні діуретики можуть зменшувати ефект пероральних антикоагулянтів. Йодмісткі контрастні речовини Зневоднення організму на фоні прийому тіазидних діуретиків збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин необхідно компенсувати втрату рідини. Препарати кальцію При одночасному застосуванні можливе підвищення вмісту кальцію в плазмі та розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення іонів кальцію нирками. Якщо необхідне одночасне призначення кальцієвмісних лікарських засобів, слід контролювати вміст кальцію в плазмі крові і коригувати дозу препаратів кальцію. Аніонні обмінні смоли (колестирамін та колестипол) Аніонні обмінні смоли зменшують абсорбцію гідрохлортіазиду. Одноразові дози колестираміну та колестиполу зменшують всмоктування гідрохлортіазиду в ШКТ на 85 % та 43 % відповідно. Телмісартан При одночасному застосуванні телмісартану з: іншими гіпотензивними засобами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. В одному дослідженні при комбінованому застосуванні телмісартану та раміприлу спостерігалося підвищення AUC0-24 та Сmax раміприлу та раміприлату у плазмі крові у 2,5 рази. Клінічна значимість цієї взаємодії не встановлено. При аналізі небажаних явищ, що призвели до припинення лікування, та аналізі серйозних небажаних явищ, отриманих у ході клінічного дослідження, було встановлено, що кашель та ангіоневротичний набряк частіше спостерігалися на фоні терапії раміприлом, тоді як гіпотензія частіше зустрічалася на фоні терапії телмісартаном. Випадки гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та синкопе спостерігалися достовірно частіше при одночасному застосуванні телмісартану та раміприлу; препаратами літію відзначалося оборотне збільшення вмісту літію в плазмі, що супроводжується токсичними явищами при прийомі інгібіторів АПФ. В окремих випадках подібні зміни зареєстровані при призначенні АРА II, зокрема, телмісартану. При одночасному застосуванні препаратів літію та АРА II рекомендується проводити визначення вмісту літію у плазмі крові; НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах, що застосовуються як протизапальний засіб, інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та неселективні нестероїдні протизапальні засоби, можуть викликати розвиток гострої ниркової недостатності у пацієнтів зі зниженим ОЦК. Препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), можуть мати синергічний ефект. У пацієнтів, які одночасно застосовують НПЗП та телмісартан, на початку лікування має бути компенсований ОЦК та проведено контроль функції нирок. Зниження ефекту гіпотензивних засобів, таких як телмісартан, за допомогою інгібування судинорозширювального ефекту простагландинів відзначалося при одночасному лікуванні НПЗЗ. При одночасному застосуванні телмісартану з ібупрофеном або парацетамолом не було виявлено клінічно значущого ефекту; дигоксином, варфарином, гідрохлортіазидом, глібенкламідом, симвастатином та амлодипіном не виявлено клінічно значущої взаємодії. Відзначено збільшення середньої концентрації дигоксину в плазмі в середньому на 20% (в одному випадку на 39%). При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину доцільно проводити періодичне визначення концентрації дигоксину у плазмі крові; аліскіреном, алискиренсодержащими препаратами клінічні дані показали, що подвійна блокада РААС за допомогою одночасного застосування інгібіторів АПФ, АРА II та аліскірену пов'язана з високою частотою розвитку побічних ефектів, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія, зниження ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) із застосуванням одного блокатора активності РААС. Одночасне застосування АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування АРА IIсингібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією і не рекомендується у інших пацієнтів; препаратами, здатними викликати гіперкаліємію Як і інші лікарські засоби, що діють на РААС, телмісартан може спричинити ризик розвитку гіперкаліємії. Ризик може бути збільшений у разі одночасного застосування з іншими лікарськими засобами, які можуть викликати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики [спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид], інгібітори АПФ, АРА II та НПЗЗП, включаючи селективні інгібі , гепарин, імунодепресанти [циклоспорин, такролімус та триметоприм]). Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні і періодично контролювати вміст калію в плазмі крові; діуретиками (тіазидними або «петльовими»). Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном; кортикостероїди (для системного застосування). Кортикостероїди послаблюють антигіпертензивний ефект телмісартану.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від часу їди. Препарат Телмісту H слід приймати 1 раз на день. Препарат Телмісту H в дозі гідрохлортіазид 12,5 мг + телмісартан 40 мг може призначатися пацієнтам, у яких застосування телмісартану в дозі 40 мг або гідрохлортіазиду не призводить до адекватного контролю артеріального тиску. Препарат Телмісту H в дозі гідрохлортіазид 12,5 мг + телмісартан 80 мг може призначатися пацієнтам, у яких застосування телмісартану в дозі 80 мг або препарату Телмісту H в дозі гідрохлортіазид 12,5 мг + телмісартан 40 мг не призводить до адекватного контролю артеріального тиску. Препарат Телмісту®H у дозі гідрохлортіазид 25 мг + телмісартан 80 мг може призначатися пацієнтам, у яких застосування телмісартану в дозі 80 мг або препарату Телмісту® H у дозі гідрохлортіазид 12,5 мг + телмісартан 80 мг не призводить до адекватного контролю АТ, або пацієнт яких раніше було стабілізовано телмісартаном або гідрохлортіазидом при роздільному застосуванні. У пацієнтів з тяжким ступенем артеріальної гіпертензії максимальна добова доза телмісартану 160 мг у монотерапії або у комбінації з гідрохлортіазидом 12,5-25,0 мг є ефективною та добре переноситься. Порушення функції нирок Наявний обмежений досвід застосування комбінації гідрохлортіазид + телмісартан у пацієнтів з легкими або помірно вираженими порушеннями функції нирок не потребує зміни дози препарату у цих випадках. У таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок (застосування при КК менше 30 мл/хв див. розділ "Протипоказання"). Порушення функції печінки У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза препарату Телміста H не повинна перевищувати дозу гідрохлортіазиду 12,5 мг і телмісартану 40 мг на день (див. розділ «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика» ). Пацієнти похилого віку Режим дозування не потребує змін.ПередозуванняВідомості про передозування обмежені. Гідрохлоротіазид Симптоми Найчастішими проявами передозування гідрохлортіазидом є збільшення діурезу, що супроводжується гострою втратою рідини (дегідратацією) та електролітними порушеннями (гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія). Передозування гідрохлортіазидом може виявлятися такими симптомами: з боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, шок; з боку нервової системи: слабкість, сплутаність свідомості, запаморочення та спазми литкових м'язів, парестезія, порушення свідомості, втома; з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, спрага; з боку нирок та сечовивідних шляхів: поліурія, олігурія або анурія (через гемоконцентрацію); лабораторні показники: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, алкалоз, підвищена концентрація залишкового азоту сечовини у плазмі (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю). Лікування При передозуванні проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Якщо гідрохлортіазид був прийнятий нещодавно, для його виведення показані індукція блювання або промивання шлунка. Абсорбцію гідрохлортіазиду можна зменшити прийомом внутрішньо активованого вугілля. У разі зниження АТ або шоку слід заповнити ОЦК запровадженням плазмозамінних рідин та дефіцит електролітів (калій, натрій). При дихальній недостатності показано інгаляцію кисню або штучну вентиляцію легень. Слід контролювати водно-електролітний баланс (особливо вміст калію у сироватці крові) та функцію нирок до їх нормалізації. Специфічного антидоту немає. Гідрохлортіазид виводиться при гемодіалізі, проте ступінь його виведення не встановлено. Телмісартан Симптоми Найбільш вираженими проявами передозування були надмірне зниження АТ та тахікардія, також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації сироваткового креатиніну та гострої ниркової недостатності. Лікування Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, та виразності симптомів. Рекомендовані заходи включають провокування блювання і/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів та концентрацію креатиніну у плазмі крові. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити об'єм ОЦК та вміст електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Телміста Н у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда не рекомендується у зв'язку з недостатнім досвідом клінічного застосування. Лікарський препарат Телміста Н не слід застосовувати для усунення гіпертонічного кризу. Гідрохлоротіазид Порушення функції нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок гідрохлортіазид може спричинити азотемію. При нирковій недостатності можлива кумуляція гідрохлортіазиду. У пацієнтів із зниженою функцією нирок потрібен періодичний контроль КК. При прогресуванні порушення функції нирок та/або настання олігурії (анурії) гідрохлортіазид слід відмінити. Порушення функції печінки При застосуванні тіазидних діуретиків у пацієнтів з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії. Пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості або печінковою енцефалопатією застосування тіазидів протипоказане. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості та/або прогресуючими захворюваннями печінки гідрохлортіазид слід застосовувати з обережністю, оскільки навіть невелика зміна водно-електролітного балансу та накопичення амонію у сироватці крові може спричинити печінкову кому. У разі появи симптомів енцефалопатії прийом діуретиків слід негайно припинити. Водно-електролітний баланс та метаболічні порушення Тіазидні діуретики (включаючи гідрохлортіазид) можуть викликати зменшення ОЦК (гіповолемію) та порушення водно-електролітного балансу (в т. ч. гіпокаліємію, гіпонатріємію, гіпохлоремічний алкалоз). Клінічними симптомами порушень водно-електролітного балансу є сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, слабкість, млявість, стомлюваність, сонливість, неспокій, м'язовий біль або судоми, м'язова слабкість, виражене зниження АТ, олігурія, тахікардія, аритмія як нудота та блювота). У пацієнтів, які отримують терапію гідрохлортіазидом (особливо при тривалому курсовому лікуванні), слід виявляти клінічні симптоми порушень водно-електролітного балансу, регулярно контролювати вміст електролітів у плазмі. Натрій Всі діуретичні препарати можуть викликати гіпонатріємію, що іноді призводить до тяжких ускладнень. Гіпонатріємія та гіповолемія можуть призводити до зневоднення та ортостатичної гіпотензії. Супутнє зниження вмісту хлору в плазмі може призводити до вторинного компенсаторного метаболічного алкалозу, проте частота і ступінь виразності цього ефекту незначні. Рекомендується визначати вміст натрію в плазмі крові до початку лікування та регулярно контролювати цей показник на фоні прийому гідрохлортіазиду. Калій При застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків існує ризик різкого зниження вмісту калію у плазмі крові та розвитку гіпокаліємії (вміст калію у плазмі крові менше 3,4 ммоль/л). Гіпокаліємія підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму (у т. ч. важких аритмій) та посилює токсичну дію серцевих глікозидів. Крім того, гіпокаліємія (як і брадикардія) є станом, що сприяє розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует», яка може призводити до летального результату. Гіпокаліємія становить найбільшу небезпеку для наступних груп пацієнтів: особи похилого віку, пацієнти, які одночасно одержують терапію антиаритмічними та неантіаритмічними препаратами, які можуть викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует» або збільшувати тривалість інтервалу QT на ЕКГ, С, пацієнти з порушеннями. Крім того, до групи підвищеного ризику належать пацієнти із збільшеним інтервалом QT. При цьому немає значення, викликане це збільшення вродженими причинами або дією лікарських засобів. У всіх описаних вище випадках необхідно уникати ризику розвитку гіпокаліємії та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Перше визначення вмісту калію в плазмі необхідно провести протягом першого тижня від початку лікування. З появою гіпокаліємії має бути призначене відповідне лікування. Гіпокаліємію можна коригувати застосуванням калійвмісних препаратів або прийомом харчових продуктів, багатих калієм (сухофрукти, фрукти, овочі). Кальцій Тіазидні діуретики можуть зменшувати виведення іонів кальцію нирками, призводячи до незначного та тимчасового підвищення вмісту кальцію в плазмі. У деяких пацієнтів при тривалому застосуванні тіазидних діуретиків спостерігалися патологічні зміни паращитовидних залоз з гіперкальціємією та гіперфосфатемією, але без типових ускладнень гіперпаратиреозу (нефролітіаз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, виразкова хвороба). Виражена гіперкальціємія може бути проявом раніше недіагностованого гіперпаратиреозу. Через вплив на метаболізм кальцію тіазиди можуть впливати на лабораторні показники функції паращитовидних залоз. Слід припинити прийом тіазидних діуретиків (включно з гідрохлортіазидом) перед дослідженням функції паращитовидних залоз. Магній Встановлено, що тіазиди збільшують виведення іонів магнію нирками, що може призвести до гіпомагніємії. Клінічне значення гіпомагніємії залишається незрозумілим. Глюкоза Лікування тіазидними діуретиками може порушувати толерантність до глюкози. При застосуванні гідрохлортіазиду у пацієнтів з маніфестним або латентним цукровим діабетом необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних лікарських засобів. Сечова кислота У пацієнтів з подагрою може збільшуватись частота виникнення нападів або загострюватися перебіг подагри. Необхідний ретельний контроль за пацієнтами з подагрою та порушенням метаболізму сечової кислоти (гіперурикемією). Ліпіди При застосуванні гідрохлортіазиду може збільшуватися концентрація холестерину та тригліцеридів у плазмі крові. Гостра міопія/вторинна глаукома. Гідрохлортіазид може викликати ідіосинкразічну реакцію, що призводить до розвитку гострої міопії та гострого нападу вторинної глаукоми. Симптоми включають: раптове зниження гостроти зору або біль в очах, які проявляються, як правило, протягом декількох годин або тижнів від початку терапії гідрохлортіазидом. За відсутності лікування гостра глаукома може призвести до незворотної втрати зору. З появою симптомів необхідно якнайшвидше припинити прийом гідрохлортіазиду. Якщо внутрішньоочний тиск залишається неконтрольованим, може знадобитися невідкладне медикаментозне лікування або хірургічне втручання. Факторами ризику розвитку гострої глаукоми є: алергічна реакція на сульфонаміди або пеніцилін в анамнезі. Порушення з боку імунної системи Є повідомлення про те, що тіазидні діуретики (в т. ч. гідрохлортіазид) можуть викликати загострення або прогресування системного червоного вовчаку, а також вовчаковоподібні реакції. У пацієнтів, які отримують тіазидні діуретики, реакції підвищеної чутливості можуть спостерігатися навіть за відсутності вказівок на наявність в анамнезі алергічних реакцій або бронхіальної астми. Фоточутливість Існує інформація про випадки розвитку реакцій фоточутливості при прийомі тіазидних діуретиків. У разі появи фоточутливості на фоні прийому гідрохлортіазиду слід припинити лікування. Якщо продовження прийому діуретика необхідне, слід захищати шкірні покриви від впливу сонячних променів або штучних ультрафіолетових (УФ)-променів. НМРК У двох фармакоепідеміологічних дослідженнях, виконаних з використанням даних Данського Національного Регістру Раку, було продемонстровано зв'язок між прийомом гідрохлортіазиду та підвищеним ризиком розвитку НМРК – базальноклітинної карциноми та плоскоклітинної карциноми. Ризик розвитку НМРК зростав зі збільшенням сумарної (накопиченої) дози гідрохлортіазиду. Можливим механізмом розвитку НМРК є фотосенсибілізуюча дія гідрохлортіазиду. Пацієнти, які приймають гідрохлортіазид як монотерапію або в комбінації з іншими лікарськими препаратами, повинні бути обізнані про ризик розвитку НМРК. Таким пацієнтам рекомендується регулярно оглядати шкірні покриви з метою виявлення будь-яких нових підозрілих уражень, а також змін уже наявних уражень шкіри. Про всі підозрілі зміни шкіри слід негайно повідомляти лікаря. Підозрювальні ділянки шкіри повинні бути обстежені фахівцем. Для уточнення діагнозу може знадобитися гістологічне дослідження біоптатів шкіри. З метою мінімізації ризику розвитку НМРК пацієнтам слід рекомендувати дотримуватись профілактичних заходів, таких як обмеження впливу сонячного світла та УФ-променів, а також використання відповідних захисних засобів. У пацієнтів із НМРК в анамнезі рекомендується переглянути доцільність застосування гідрохлортіазиду. Алкоголь У період лікування не рекомендується вживати алкогольні напої, тому що етанол посилює антигіпертензивну дію тіазидних діуретиків. Спортсмени Гідрохлортіазид може давати позитивний результат під час проведення допінг-контролю у спортсменів. Інше У пацієнтів з вираженим атеросклерозом церебральних і коронарних артерій слід особливо обережно застосовувати гідрохлортіазид. Тіазидні діуретики можуть знижувати кількість йоду, пов'язаного з білками плазми, без прояву ознак порушення функції щитовидної залози. Телмісартан Печінкова недостатність Телмісартан не повинен застосовуватися у пацієнтів з холестазом, непрохідністю жовчних шляхів або тяжким порушенням функції печінки (клас С класифікації Чайлд-П'ю). оскільки телмісартан виводиться, головним чином, із жовчю. Передбачається, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. Реноваскулярна гіпертензія При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Подвійна блокада РААС Дані про одночасне застосування інгібіторів АПФ з АРА II або cпрепаратами, що містять аліскірен, підтверджують підвищений ризик різкого зниження АТ, розвитку гіперкаліємії та порушення ниркової функції (включаючи гостру ниркову недостатність). Одночасне застосування АРА II, включаючи телмісартан, з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) і не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування АРА II, включаючи телмісартан, з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. За необхідності здійснення подвійної блокади РААС слід розглядати кожен випадок індивідуально та ретельно контролювати функцію нирок, водноелектролітний баланс та показники АТ. Інші захворювання, що характеризуються стимуляцією РААС У пацієнтів, судинний тонус та ниркова функція яких залежать переважно від активності РААС (наприклад, пацієнти з ХСН або хворобою нирок, у тому числі стенозом ниркової артерії), застосування лікарських засобів, що діють на цю систему, таких як телмісартан, було асоційоване з виникненням гострої. артеріальної гіпотензії, гіперазотемії, олігурії або рідко – з гострою нирковою недостатністю. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай не відповідають на лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких проявляється інгібуванням РААС. У зв'язку з цим застосування телмісартану в цих випадках не рекомендується. Ниркова недостатність та трансплантація нирки Клінічний досвід застосування телмісартану у пацієнтів, яким нещодавно була проведена трансплантація нирки, відсутня. Зниження ОЦК У пацієнтів зі зниженням ОЦК та/або вмісту натрію в плазмі крові внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому телмісартану. Стеноз аортального та мітрального клапана, ГЗКМП Як і при застосуванні інших судинно-розширювальних засобів, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам зі стенозом аортального, мітрального клапана або ГЗКМП. Гіперкаліємія Телмісартан може призвести до гіперкаліємії через антагонізм до рецепторів ангіотензину II (підтип AT(1)). Для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з цукровим діабетом і також з артеріальною гіпертензією та ІХС, пацієнтів, які отримують супутню терапію лікарськими засобами, які можуть викликати підвищення вмісту калію, та/або пацієнтів із супутнім захворюванням, гіперкаліємія може призвести до летального результату. Перед розглядом можливості супутнього застосування лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення "користь-ризик". Основними факторами ризику, які слід враховувати, є: цукровий діабет, ниркова недостатність, серцева недостатність, літній вік (пацієнти віком від 70 років); поєднання з одним або більше лікарським засобом, що діє на РААС, та/або харчовими добавками, що містять калій. Лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію, є калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус), триметоприм, а також замінники повар; супутні захворювання або стан, особливо зневоднення, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність (наприклад, при інфекційних захворюваннях), синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма). Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію у плазмі крові. Серцева недостатність Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на РААС, у пацієнтів із серцевою недостатністю (що супроводжується або не супроводжується порушенням функції нирок) є ризик розвитку значного зниження артеріального тиску, а також порушення функції нирок, у тому числі гострої ниркової недостатності. Етнічні відмінності Порушення функції печінки при призначенні телмісартану здебільшого спостерігалися у жителів Японії. Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують лікування інсуліном або гіпоглікемічними засобами для перорального застосування. У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують лікування інсуліном або гіпоглікемічними засобами для перорального застосування, застосування телмісартану може призводити до розвитку гіпоглікемії та має супроводжуватися контролем рівня глюкози в крові. При необхідності слід провести корекцію дози інсуліну чи інших гіпоглікемічних препаратів. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Препарат Телмісту H містить лактозу та сорбітол, тому протипоказаний пацієнтам з непереносимістю фруктози або лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Наявний обмежений досвід застосування комбінації гідрохлортіазид + телмісартан у пацієнтів з легкими або помірно вираженими порушеннями функції нирок не потребує зміни дози препарату у цих випадках. У таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок (застосування при КК менше 30 мл/хв див. розділ "Протипоказання"). Порушення функції печінки У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза препарату Телміста H не повинна перевищувати дозу гідрохлортіазиду 12,5 мг і телмісартану 40 мг на день (див. розділ «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика» ). Пацієнти похилого віку Режим дозування не потребує змін. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних клінічних досліджень щодо оцінки впливу комбінації гідрохлортіазид + телмісартан на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги, не проводилося. Однак при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення та сонливості, що потребує дотримання обережності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему