Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: фентиконазол нітрат 1000 мг. допоміжні речовини: лецитин соєвий, парафін рідкий, петролатум. Склад оболонки капсули: гліцерол, желатин, пропілпарагідроксибензоат натрію, титану діоксид, етилпарагідроксибензоат натрію. 1 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули вагінальні; м'які, овальні, жовтуватого кольору, блискучі; вміст капсул – масляниста суспензія білого кольору, густа, однорідна.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний імідазолу. Інгібує синтез ергостеролу, порушуючи проникність клітинної стінки гриба. Активний щодо Candida spp. (включаючи Candida albicans) та грампозитивних бактерій (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а також щодо Trichomonas vaginalis. На відміну від інших відомих азольних сполук фентиконазол пригнічує біосинтез протеаз Candida spp. при концентраціях нижче за мінімальну переважну - від 0.25 до 16 мкг/мл. Ця дія не залежить від величини антимікотичної активності та обумовлена інгібуванням однієї зі стадій утворення протеолітичних ферментів дріжджоподібними грибами.ФармакокінетикаФактично не піддається системної абсорбції. Ступінь всмоктування через слизові оболонки украй незначна.Клінічна фармакологіяПрепарат із протигрибковою дією для місцевого застосування у гінекології.Показання до застосуванняВульвовагніальний кандидоз, вагінальний трихомоніаз.Протипоказання до застосуванняІ триместр вагітності, підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності протипоказане. В даний час дані про ефективність та безпеку застосування фентиконазолу у II та III триместрах вагітності та в період лактації відсутніПобічна діяАлергічні реакції: рідко - кропив'янка, висипання, еритема. Місцеві реакції: можливі печіння, свербіж, місцеве подразнення.Спосіб застосування та дозиЗастосовують інтравагінально 1-2 рази на добу протягом 3-6 днів. Доза залежить від застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні можливий розвиток сенсибілізації. Не застосовувати під час менструації. Курс лікування доцільно розпочинати після менструації. Щоб уникнути реінфікування, рекомендується одночасне лікування статевих партнерів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лоратадин – 10,00 мг; допоміжні речовини: лактоза – 71,30 мг; крохмаль кукурудзяний – 15,00 мг; крохмаль желатинований – 3,00 мг; магнію стеарат – 0,70 мг. По 7 або 10 таблеток у блістері з A1/PVC. По 1 блістер по 7 таблеток; 1, 2 або 3 блістери по 10 таблеток поміщають у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та насічкою на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаЛоратадин швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Присутність їжі сповільнює абсорбцію. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 1 години після прийому. Зв'язок із білками плазми становить понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту дескарбоетоксилоратадину (ДЛ). Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить близько 8 год, у людей похилого віку і при хронічному алкоголізмі період напіввиведення збільшується. Виводиться з жовчю та нирками. При хронічній нирковій недостатності та проведенні гемодіалізу фамакокінетика практично не змінюється.ФармакодинамікаЛоратадин відноситься до антигістамінних препаратів системної дії, блокаторів H1-гістамінових рецепторів. Має протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Протиалергічний ефект розвивається через 30 хвилин після прийому препарату, досягає максимуму через 8 - 12 годин і триває 24 години. Не впливає на центральну нервову систему і не викликає звикання.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування наступних захворювань: сезонний та цілорічний алергічний риніт; алергічний кон'юнктивіт; лікування шкірних захворювань алергічного характеру (у тому числі хронічна ідіопатична кропив'янка); псевдоалергічні реакції; алергічні реакції на укуси комах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік до 3 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю слід застосовувати при печінковій недостатності, тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Ломілан під час вагітності не встановлена, тому застосування препарату у цей період протипоказане. Ломілан® виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку імунної системи дуже рідко: реакції гіперчутливості (у тому числі ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції). З боку нервової системи часто: біль голови, сонливість, підвищена нервова збудливість, підвищена стомлюваність; нечасто: безсоння; дуже рідко: запаморочення, судоми. З боку серцево-судинної системи дуже рідко: тахікардія, прискорене серцебиття, синкопе, аритмія. З боку шлунково-кишкового тракту не часто: підвищення апетиту; дуже рідко: нудота, сухість у роті, гастрит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко: порушення функції печінки. З боку шкірних покривів дуже рідко: алергічні реакції (висип), алопеція. Крім перерахованих вище реакцій у дітей можливий розвиток седативного ефекту. Небажані явища з боку ЦНС (головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) та стомлюваність (1%)) виявлялися частіше, ніж при прийомі плацебо ("пустушки").Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) знижує ефективність лоратадину. Можлива взаємодія препарату з інгібіторами ізоферментів цитохрому, такими як CYP3A4 або CYP2D6 (кетоконазол, хінідин, ітраконазол, еритроміцин, флуоксетин), підвищує концентрацію препарату Ломілан у плазмі крові, що може призвести до посилення побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Можливий прийом разом із їжею. Запивати водою, молоком. Дорослі та діти старше 12 років: 10 мг 1 раз на день (1 таблетка 1 раз на день). Діти віком від 3 до 12 років: з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день; з масою тіла менше 30 кг – 5 мг (14 таблетки) 1 раз на день. Дітям молодше 12 років рекомендується приймати Ломілан у вигляді суспензії. Пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідно призначати зменшену добову дозу препарату Ломілан®: дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: 1 таблетка (10 мг) через день. Тривалість лікування залежить від тривалості прояву симптоматики захворювання. Якщо стан пацієнта не покращується протягом 3 днів після початку лікування, то лоратадин не ефективний. Пацієнтам похилого віку або пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (ККПередозуванняСимптоми: головний біль, сонливість, серцебиття, які можуть тривати тривалий час. Специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату рекомендовано промивання шлунка та прийом адсорбентів (активоване вугілля). Ломілан не виводиться за допомогою гемодіалізу. На сьогоднішній день також не відомо, чи Ломілан виводиться за допомогою перитонеального діалізу. Після проведення невідкладної терапії необхідно проводити медичне спостереження за пацієнтом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату слід припинити не менше ніж за дві доби перед проведенням шкірних алергічних проб, оскільки Ломілан може впливати на їх результати. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Немає необхідності у спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату Ломілан®. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лоратадин – 10,00 мг; допоміжні речовини: лактоза – 71,30 мг; крохмаль кукурудзяний – 15,00 мг; крохмаль желатинований – 3,00 мг; магнію стеарат – 0,70 мг. По 7 або 10 таблеток у блістері з A1/PVC. По 1 блістер по 7 таблеток; 1, 2 або 3 блістери по 10 таблеток поміщають у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та насічкою на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаЛоратадин швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Присутність їжі сповільнює абсорбцію. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 1 години після прийому. Зв'язок із білками плазми становить понад 95%. Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту дескарбоетоксилоратадину (ДЛ). Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить близько 8 год, у людей похилого віку і при хронічному алкоголізмі період напіввиведення збільшується. Виводиться з жовчю та нирками. При хронічній нирковій недостатності та проведенні гемодіалізу фамакокінетика практично не змінюється.ФармакодинамікаЛоратадин відноситься до антигістамінних препаратів системної дії, блокаторів H1-гістамінових рецепторів. Має протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Протиалергічний ефект розвивається через 30 хвилин після прийому препарату, досягає максимуму через 8 - 12 годин і триває 24 години. Не впливає на центральну нервову систему і не викликає звикання.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування наступних захворювань: сезонний та цілорічний алергічний риніт; алергічний кон'юнктивіт; лікування шкірних захворювань алергічного характеру (у тому числі хронічна ідіопатична кропив'янка); псевдоалергічні реакції; алергічні реакції на укуси комах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік до 3 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю слід застосовувати при печінковій недостатності, тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Ломілан під час вагітності не встановлена, тому застосування препарату у цей період протипоказане. Ломілан® виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку імунної системи дуже рідко: реакції гіперчутливості (у тому числі ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції). З боку нервової системи часто: біль голови, сонливість, підвищена нервова збудливість, підвищена стомлюваність; нечасто: безсоння; дуже рідко: запаморочення, судоми. З боку серцево-судинної системи дуже рідко: тахікардія, прискорене серцебиття, синкопе, аритмія. З боку шлунково-кишкового тракту не часто: підвищення апетиту; дуже рідко: нудота, сухість у роті, гастрит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко: порушення функції печінки. З боку шкірних покривів дуже рідко: алергічні реакції (висип), алопеція. Крім перерахованих вище реакцій у дітей можливий розвиток седативного ефекту. Небажані явища з боку ЦНС (головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) та стомлюваність (1%)) виявлялися частіше, ніж при прийомі плацебо ("пустушки").Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) знижує ефективність лоратадину. Можлива взаємодія препарату з інгібіторами ізоферментів цитохрому, такими як CYP3A4 або CYP2D6 (кетоконазол, хінідин, ітраконазол, еритроміцин, флуоксетин), підвищує концентрацію препарату Ломілан у плазмі крові, що може призвести до посилення побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Можливий прийом разом із їжею. Запивати водою, молоком. Дорослі та діти старше 12 років: 10 мг 1 раз на день (1 таблетка 1 раз на день). Діти віком від 3 до 12 років: з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день; з масою тіла менше 30 кг – 5 мг (14 таблетки) 1 раз на день. Дітям молодше 12 років рекомендується приймати Ломілан у вигляді суспензії. Пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідно призначати зменшену добову дозу препарату Ломілан®: дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: 1 таблетка (10 мг) через день. Тривалість лікування залежить від тривалості прояву симптоматики захворювання. Якщо стан пацієнта не покращується протягом 3 днів після початку лікування, то лоратадин не ефективний. Пацієнтам похилого віку або пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (ККПередозуванняСимптоми: головний біль, сонливість, серцебиття, які можуть тривати тривалий час. Специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату рекомендовано промивання шлунка та прийом адсорбентів (активоване вугілля). Ломілан не виводиться за допомогою гемодіалізу. На сьогоднішній день також не відомо, чи Ломілан виводиться за допомогою перитонеального діалізу. Після проведення невідкладної терапії необхідно проводити медичне спостереження за пацієнтом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату слід припинити не менше ніж за дві доби перед проведенням шкірних алергічних проб, оскільки Ломілан може впливати на їх результати. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Немає необхідності у спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату Ломілан®. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 40 мг Фасування: N20 Форма випуску: капс. Упаковка: банку Виробник: Медак ГмбХ Завод-виробник: Медак(Німеччина) Діюча речовина: Ломустин. .
2 668,00 грн
2 425,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: Бовгіалуронідаза азоксимер (Лонгідаза®) – 3000 ME; Допоміжна речовина: олія какао - до одержання супозиторію масою 1,3 г. 5 супозиторіїв у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки. Одна, дві або чотири контурні коміркові упаковки в пачці з картону разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми, світло-жовтого кольору зі слабким специфічним запахом олії какао, допускається мармуровість фарбування.Фармакотерапевтична групаФерментний засіб.ФармакокінетикаПри парентеральному введенні препарат швидко всмоктується у системний кровотік та досягає Cmax у крові через 20-25 хв, характеризується високою швидкістю розподілу в організмі. T1/2 (альфа-фаза) – близько 0,5 год, T1/2 (бета-фаза) при різних шляхах введення – від 42 до 84 год. Виводиться переважно нирками. В організмі гіалуронідазу піддається гідролізу, а носій руйнується до низькомолекулярних сполук (олігомерів), які виводяться нирками. Препарат проникає у всі органи та тканини, в т.ч. проходить через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Чи не кумулює. Експериментальне вивчення фармакокінетики супозиторіїв з носієм ферменту, міченим тритієм, дозволило встановити, що при ректальному введенні препарат характеризується високою швидкістю розподілу в організмі, добре всмоктується в системний кровотік і досягає Cmax у крові через 1 год. Період напіврозподілу – близько 0,5 год. ректальних супозиторіїв Лонгідази - не менше 70%.ФармакодинамікаЛонгідаза® володіє ферментативною протеолітичною (гіалуронідазною) активністю, пролонгованою дією, імуномодулюючими, хелатуючими, антиоксидантними та протизапальними властивостями. Пролонгування дії ферменту досягається ковалентним зв'язуванням його з фізіологічно активним високомолекулярним носієм (Поліоксидонієм®), що має власну фармакологічну активність. Лонгідаза® виявляє протифіброзні властивості, послаблює перебіг гострої фази запалення, регулює (підвищує або знижує залежно від вихідного рівня) синтез медіаторів запалення (ІЛ-1 та фактор некрозу пухлини-альфа), підвищує гуморальну імунну відповідь та резистентність організму до інфекції. Ковалентний зв'язок значно збільшує стійкість ферменту до денатуруючих впливів та дії інгібіторів: ферментативна активність Лонгідази® зберігається при нагріванні до 37 °C протягом 20 діб, тоді як нативна гіалуронідаза в цих умовах втрачає свою активність протягом доби. Ковалентний зв'язок у препараті Лонгідаза® забезпечує одночасну локальну присутність протеолітичного ферменту і носія, здатного пов'язувати інгібітори ферменту, що звільняються, і стимулятори синтезу колагену (іони заліза, міді, гепарин та ін.). Завдяки зазначеним властивостям Лонгідаза® має не тільки здатність деполімеризувати матрикс сполучної тканини у фіброзно-гранулематозних утвореннях, але й пригнічувати зворотну (регуляторну) реакцію, спрямовану на синтез компонентів сполучної тканини. Специфічним субстратом тестикулярної гіалуронідази є глікозаміноглікани (гіалуронова кислота, хондроїтин, хондроїтин-4-сульфат, хондроїтин-6-сульфат), що становлять основу матриксу сполучної тканини. В результаті деполімеризації (розриву зв'язку між C1 ацетилглюкозаміну і С4 глюкуронової або індуронової кислот) під впливом гіалуронідази глікозаміноглікани втрачають свої основні властивості: в'язкість, здатність зв'язувати воду, іони металів, утруднюється формування колагенових білків в волокна міжклітинному просторі, збільшується еластичність сполучної тканини, що проявляється у зменшенні набряклості тканини, сплощенні рубців, збільшенні обсягу руху суглобів, зменшенні контрактур та попередженні їх формування, зменшенні спайкового процесу.Біохімічними, імунологічними, гістологічними та електронно-мікроскопічними дослідженнями доведено, що Лонгідаза® не ушкоджує нормальну сполучну тканину, а викликає деструкцію зміненої за складом та структурою сполучної тканини в області фіброзу. Лонгідаза® не має мітогенної, поліклональної активності, не виявляє мутагенної, ембріотоксичної, тератогенної та канцерогенної дії. Препарат добре переноситься пацієнтами, не відмічено місцевих та загальних алергічних реакцій. Застосування Лонгідази в терапевтичних дозах під час або після оперативного лікування не викликає погіршення перебігу післяопераційного періоду або прогресування інфекційного процесу; не уповільнює відновлення кісткової тканини.Показання до застосуванняДорослим у складі комплексної терапії для лікування та профілактики захворювань, що супроводжуються гіперплазією сполучної тканини. у гінекології: лікування та профілактика спайкового процесу у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів, у т.ч. трубно-перитонеальній безплідності, внутрішньоматкових синехіях, хронічному ендометриті; в урології: лікування хронічного простатиту, інтерстиціального циститу; у хірургії: лікування та профілактика спайкового процесу після оперативних втручань на органах черевної порожнини; гіпертрофічні рубці після травм, опіків, операцій, піодермії; довготривалі рани; у дерматовенерології та косметології: лікування обмеженої склеродермії, келоїдних, гіпертрофічних, що формуються рубців після піодермії, травм, опіків, операцій; у пульмонології та фтизіатрії: лікування пневмосклерозу, фіброзуючого альвеоліту, туберкульозу (кавернозно-фіброзний, інфільтративний, туберкульома); в ортопедії: лікування контрактури суглобів, артрозів, анкілозуючого спондилоартриту, гематом; збільшення біодоступності: при спільному введенні антибактеріальних препаратів в урології, гінекології, хірургії, дерматовенерології, пульмонології, для посилення дії місцевих анестетиків.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до препаратів на основі гіалуронідази; гострі інфекційні захворювання; легеневу кровотечу та кровохаркання; свіжий крововилив у склоподібне тіло; злоякісні новоутворення; ниркова недостатність; вік до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні). З обережністю: не слід вводити препарат у зону гострого інфекційного запалення (через небезпеку поширення локалізованої інфекції); хронічна ниркова недостатність (застосовують не частіше ніж 1 раз на тиждень); розвиток алергічної реакції (слід перервати застосування препарату). Перед початком лікування необхідно повідомити лікаря про всіх, що приймаються пацієнтом ЛЗ.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат Лонгідаза вагітним та жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЧасто (>1/100, <1/10) - болючість у місці введення; іноді (>1/1000, <1/100) - можливі реакції в місці ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу та набряку. Усі місцеві реакції згасають через 48-72 год. Дуже рідко (<1/10000) – алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДля ліофілізату для приготування розчину для внутрішньом'язового та п/к введення: Лонгідазу® можна комбінувати з антибіотиками, противірусними, протигрибковими та антигістамінними препаратами, кортикостероїдами, бронхолітиками, цитостатиками. Для супозиторіїв: при використанні Лонгідази у пацієнтів, які отримують великі дози саліцилатів, кортизону, АКТГ, естрогенів або антигістамінних препаратів, може бути знижена ефективність дії ферменту гіалуронідази. При призначенні у комбінації з іншими ЛЗ слід враховувати можливість збільшення їх абсорбції (біодоступності) та посилення системної дії.Спосіб застосування та дозиЛонгідаза супозиторії 3000 ME рекомендується для ректального або вагінального застосування один раз на добу на ніч курсом від 10 до 20 введень. Підліткам від 12 до 18 років супозиторії запроваджуються лише ректально. Дорослим та підліткам старше 12 років ректально: по 1 супозиторію 1 раз на добу після очищення кишечника. Дорослим вагінально: по 1 супозиторію 1 раз на добу (на ніч) супозиторій вводиться у піхву у положенні лежачи. Схема введення коригується залежно від тяжкості, стадії та тривалості захворювання: Лонгідаза® призначається через день або з перервами на 2-3 дні. Рекомендовані схеми та дози: в урології: по 1 супозиторію через день 10 вступів, далі через 2-3 дні 10 вступів, загальним курсом 20 супозиторіїв. у гінекології: ректально або вагінально по 1 супозиторію через 2 дні 10 вступів, далі при необхідності призначається підтримуюча терапія. у дерматовенерології: по 1 супозиторію через 1-2 дні 10-15 вступів. у хірургії: по 1 супозиторію через 2-3 дні 10 вступів. у пульмонології та фтизіатрії: по 1 супозиторію через 2-4 дні 10-20 вступів. При необхідності рекомендується повторний курс Лонгідазу не раніше, ніж через три місяці або тривала підтримуюча терапія по 1 супозиторію 1 раз на 5-7 днів протягом 3-4 міс.ПередозуванняСимптоми передозування можуть бути ознобом, підвищенням температури, запамороченням, гіпотензією. Введення препарату припиняють та призначають симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату обов'язково дотримуйтесь даних в інструкції. Якщо у вас виникнуть питання, зверніться за роз'ясненням до вашого лікаря або фармацевта. При розвитку алергічної реакції перервати застосування Лонгідазу. При застосуванні на фоні загострення осередків інфекції для попередження поширення інфекції необхідно призначати під прикриттям антимікробних засобів. При появі побічних реакцій, а також при появі побічної реакції, не згаданої в інструкції медичного застосування, необхідно звернутися до лікаря. Не використовувати препарат за наявності візуальних ознак його непридатності (дефект упаковки, зміна кольору супозиторію). У разі пропуску введення чергової дози препарату надалі застосовувати у звичайному режимі (не вводити подвоєну дозу). При необхідності припинення прийому Лонгідазу відміну можна здійснити відразу, без поступового зменшення дози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Лонгідаза® не впливає на здатність керувати транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
3 762,00 грн
3 420,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: Бовгіалуронідаза азоксимер (Лонгідаза®) – 3000 ME; Допоміжна речовина: олія какао - до одержання супозиторію масою 1,3 г. 5 супозиторіїв у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки. Одна, дві або чотири контурні коміркові упаковки в пачці з картону разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми, світло-жовтого кольору зі слабким специфічним запахом олії какао, допускається мармуровість фарбування.Фармакотерапевтична групаФерментний засіб.ФармакокінетикаПри парентеральному введенні препарат швидко всмоктується у системний кровотік та досягає Cmax у крові через 20-25 хв, характеризується високою швидкістю розподілу в організмі. T1/2 (альфа-фаза) – близько 0,5 год, T1/2 (бета-фаза) при різних шляхах введення – від 42 до 84 год. Виводиться переважно нирками. В організмі гіалуронідазу піддається гідролізу, а носій руйнується до низькомолекулярних сполук (олігомерів), які виводяться нирками. Препарат проникає у всі органи та тканини, в т.ч. проходить через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Чи не кумулює. Експериментальне вивчення фармакокінетики супозиторіїв з носієм ферменту, міченим тритієм, дозволило встановити, що при ректальному введенні препарат характеризується високою швидкістю розподілу в організмі, добре всмоктується в системний кровотік і досягає Cmax у крові через 1 год. Період напіврозподілу – близько 0,5 год. ректальних супозиторіїв Лонгідази - не менше 70%.ФармакодинамікаЛонгідаза® володіє ферментативною протеолітичною (гіалуронідазною) активністю, пролонгованою дією, імуномодулюючими, хелатуючими, антиоксидантними та протизапальними властивостями. Пролонгування дії ферменту досягається ковалентним зв'язуванням його з фізіологічно активним високомолекулярним носієм (Поліоксидонієм®), що має власну фармакологічну активність. Лонгідаза® виявляє протифіброзні властивості, послаблює перебіг гострої фази запалення, регулює (підвищує або знижує залежно від вихідного рівня) синтез медіаторів запалення (ІЛ-1 та фактор некрозу пухлини-альфа), підвищує гуморальну імунну відповідь та резистентність організму до інфекції. Ковалентний зв'язок значно збільшує стійкість ферменту до денатуруючих впливів та дії інгібіторів: ферментативна активність Лонгідази® зберігається при нагріванні до 37 °C протягом 20 діб, тоді як нативна гіалуронідаза в цих умовах втрачає свою активність протягом доби. Ковалентний зв'язок у препараті Лонгідаза® забезпечує одночасну локальну присутність протеолітичного ферменту і носія, здатного пов'язувати інгібітори ферменту, що звільняються, і стимулятори синтезу колагену (іони заліза, міді, гепарин та ін.). Завдяки зазначеним властивостям Лонгідаза® має не тільки здатність деполімеризувати матрикс сполучної тканини у фіброзно-гранулематозних утвореннях, але й пригнічувати зворотну (регуляторну) реакцію, спрямовану на синтез компонентів сполучної тканини. Специфічним субстратом тестикулярної гіалуронідази є глікозаміноглікани (гіалуронова кислота, хондроїтин, хондроїтин-4-сульфат, хондроїтин-6-сульфат), що становлять основу матриксу сполучної тканини. В результаті деполімеризації (розриву зв'язку між C1 ацетилглюкозаміну і С4 глюкуронової або індуронової кислот) під впливом гіалуронідази глікозаміноглікани втрачають свої основні властивості: в'язкість, здатність зв'язувати воду, іони металів, утруднюється формування колагенових білків в волокна міжклітинному просторі, збільшується еластичність сполучної тканини, що проявляється у зменшенні набряклості тканини, сплощенні рубців, збільшенні обсягу руху суглобів, зменшенні контрактур та попередженні їх формування, зменшенні спайкового процесу.Біохімічними, імунологічними, гістологічними та електронно-мікроскопічними дослідженнями доведено, що Лонгідаза® не ушкоджує нормальну сполучну тканину, а викликає деструкцію зміненої за складом та структурою сполучної тканини в області фіброзу. Лонгідаза® не має мітогенної, поліклональної активності, не виявляє мутагенної, ембріотоксичної, тератогенної та канцерогенної дії. Препарат добре переноситься пацієнтами, не відмічено місцевих та загальних алергічних реакцій. Застосування Лонгідази в терапевтичних дозах під час або після оперативного лікування не викликає погіршення перебігу післяопераційного періоду або прогресування інфекційного процесу; не уповільнює відновлення кісткової тканини.Показання до застосуванняДорослим у складі комплексної терапії для лікування та профілактики захворювань, що супроводжуються гіперплазією сполучної тканини. у гінекології: лікування та профілактика спайкового процесу у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів, у т.ч. трубно-перитонеальній безплідності, внутрішньоматкових синехіях, хронічному ендометриті; в урології: лікування хронічного простатиту, інтерстиціального циститу; у хірургії: лікування та профілактика спайкового процесу після оперативних втручань на органах черевної порожнини; гіпертрофічні рубці після травм, опіків, операцій, піодермії; довготривалі рани; у дерматовенерології та косметології: лікування обмеженої склеродермії, келоїдних, гіпертрофічних, що формуються рубців після піодермії, травм, опіків, операцій; у пульмонології та фтизіатрії: лікування пневмосклерозу, фіброзуючого альвеоліту, туберкульозу (кавернозно-фіброзний, інфільтративний, туберкульома); в ортопедії: лікування контрактури суглобів, артрозів, анкілозуючого спондилоартриту, гематом; збільшення біодоступності: при спільному введенні антибактеріальних препаратів в урології, гінекології, хірургії, дерматовенерології, пульмонології, для посилення дії місцевих анестетиків.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до препаратів на основі гіалуронідази; гострі інфекційні захворювання; легеневу кровотечу та кровохаркання; свіжий крововилив у склоподібне тіло; злоякісні новоутворення; ниркова недостатність; вік до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні). З обережністю: не слід вводити препарат у зону гострого інфекційного запалення (через небезпеку поширення локалізованої інфекції); хронічна ниркова недостатність (застосовують не частіше ніж 1 раз на тиждень); розвиток алергічної реакції (слід перервати застосування препарату). Перед початком лікування необхідно повідомити лікаря про всіх, що приймаються пацієнтом ЛЗ.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат Лонгідаза вагітним та жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЧасто (>1/100, <1/10) - болючість у місці введення; іноді (>1/1000, <1/100) - можливі реакції в місці ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу та набряку. Усі місцеві реакції згасають через 48-72 год. Дуже рідко (<1/10000) – алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДля ліофілізату для приготування розчину для внутрішньом'язового та п/к введення: Лонгідазу® можна комбінувати з антибіотиками, противірусними, протигрибковими та антигістамінними препаратами, кортикостероїдами, бронхолітиками, цитостатиками. Для супозиторіїв: при використанні Лонгідази у пацієнтів, які отримують великі дози саліцилатів, кортизону, АКТГ, естрогенів або антигістамінних препаратів, може бути знижена ефективність дії ферменту гіалуронідази. При призначенні у комбінації з іншими ЛЗ слід враховувати можливість збільшення їх абсорбції (біодоступності) та посилення системної дії.Спосіб застосування та дозиЛонгідаза супозиторії 3000 ME рекомендується для ректального або вагінального застосування один раз на добу на ніч курсом від 10 до 20 введень. Підліткам від 12 до 18 років супозиторії запроваджуються лише ректально. Дорослим та підліткам старше 12 років ректально: по 1 супозиторію 1 раз на добу після очищення кишечника. Дорослим вагінально: по 1 супозиторію 1 раз на добу (на ніч) супозиторій вводиться у піхву у положенні лежачи. Схема введення коригується залежно від тяжкості, стадії та тривалості захворювання: Лонгідаза® призначається через день або з перервами на 2-3 дні. Рекомендовані схеми та дози: в урології: по 1 супозиторію через день 10 вступів, далі через 2-3 дні 10 вступів, загальним курсом 20 супозиторіїв. у гінекології: ректально або вагінально по 1 супозиторію через 2 дні 10 вступів, далі при необхідності призначається підтримуюча терапія. у дерматовенерології: по 1 супозиторію через 1-2 дні 10-15 вступів. у хірургії: по 1 супозиторію через 2-3 дні 10 вступів. у пульмонології та фтизіатрії: по 1 супозиторію через 2-4 дні 10-20 вступів. При необхідності рекомендується повторний курс Лонгідазу не раніше, ніж через три місяці або тривала підтримуюча терапія по 1 супозиторію 1 раз на 5-7 днів протягом 3-4 міс.ПередозуванняСимптоми передозування можуть бути ознобом, підвищенням температури, запамороченням, гіпотензією. Введення препарату припиняють та призначають симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату обов'язково дотримуйтесь даних в інструкції. Якщо у вас виникнуть питання, зверніться за роз'ясненням до вашого лікаря або фармацевта. При розвитку алергічної реакції перервати застосування Лонгідазу. При застосуванні на фоні загострення осередків інфекції для попередження поширення інфекції необхідно призначати під прикриттям антимікробних засобів. При появі побічних реакцій, а також при появі побічної реакції, не згаданої в інструкції медичного застосування, необхідно звернутися до лікаря. Не використовувати препарат за наявності візуальних ознак його непридатності (дефект упаковки, зміна кольору супозиторію). У разі пропуску введення чергової дози препарату надалі застосовувати у звичайному режимі (не вводити подвоєну дозу). При необхідності припинення прийому Лонгідазу відміну можна здійснити відразу, без поступового зменшення дози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Лонгідаза® не впливає на здатність керувати транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
3 139,00 грн
2 854,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат – 1 фл. (1 амп.): Активна речовина: Бовгіалуронідаза азоксимер (Лонгідаза®) 1500 ME або 3000 ME; Допоміжна речовина: манітол до 15 мг (для дозування 1500 ME) або до 20 мг (для дозування 3000 ME). По 15 мг (для дозування 1500 ME) або по 20 мг (для дозування 3000 ME) у ампули або флакони місткістю 3 мл темного скла 1 гідролітичного класу. По 5 ампул або флаконів з препаратом у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки. Одну контурну коміркову упаковку разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. Або по 5 ампул або флаконів разом з інструкцією із застосування в пачку з картону зі вставкою з картону.Опис лікарської формиПориста маса білого або білого кольору з жовтуватим або коричневим відтінком, гігроскопічна.Фармакотерапевтична групаФерментний засіб.ФармакокінетикаПри парентеральному введенні препарат швидко всмоктується у системний кровотік та досягає Cmax у крові через 20-25 хв, характеризується високою швидкістю розподілу в організмі. T1/2 (альфа-фаза) – близько 0,5 год, T1/2 (бета-фаза) при різних шляхах введення – від 42 до 84 год. Виводиться переважно нирками. В організмі гіалуронідазу піддається гідролізу, а носій руйнується до низькомолекулярних сполук (олігомерів), які виводяться нирками. Препарат проникає у всі органи та тканини, в т.ч. проходить через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Чи не кумулює. Експериментальне вивчення фармакокінетики супозиторіїв з носієм ферменту, міченим тритієм, дозволило встановити, що при ректальному введенні препарат характеризується високою швидкістю розподілу в організмі, добре всмоктується в системний кровотік і досягає Cmax у крові через 1 год. Період напіврозподілу – близько 0,5 год. ректальних супозиторіїв Лонгідази - не менше 70%.ФармакодинамікаЛонгідаза® володіє ферментативною протеолітичною (гіалуронідазною) активністю, пролонгованою дією, імуномодулюючими, хелатуючими, антиоксидантними та протизапальними властивостями. Пролонгування дії ферменту досягається ковалентним зв'язуванням його з фізіологічно активним високомолекулярним носієм (Поліоксидонієм®), що має власну фармакологічну активність. Лонгідаза® виявляє протифіброзні властивості, послаблює перебіг гострої фази запалення, регулює (підвищує або знижує залежно від вихідного рівня) синтез медіаторів запалення (ІЛ-1 та фактор некрозу пухлини-альфа), підвищує гуморальну імунну відповідь та резистентність організму до інфекції. Ковалентний зв'язок значно збільшує стійкість ферменту до денатуруючих впливів та дії інгібіторів: ферментативна активність Лонгідази® зберігається при нагріванні до 37 °C протягом 20 діб, тоді як нативна гіалуронідаза в цих умовах втрачає свою активність протягом доби. Ковалентний зв'язок у препараті Лонгідаза® забезпечує одночасну локальну присутність протеолітичного ферменту і носія, здатного пов'язувати інгібітори ферменту, що звільняються, і стимулятори синтезу колагену (іони заліза, міді, гепарин та ін.). Завдяки зазначеним властивостям Лонгідаза® має не тільки здатність деполімеризувати матрикс сполучної тканини у фіброзно-гранулематозних утвореннях, але й пригнічувати зворотну (регуляторну) реакцію, спрямовану на синтез компонентів сполучної тканини. Специфічним субстратом тестикулярної гіалуронідази є глікозаміноглікани (гіалуронова кислота, хондроїтин, хондроїтин-4-сульфат, хондроїтин-6-сульфат), що становлять основу матриксу сполучної тканини. В результаті деполімеризації (розриву зв'язку між C1 ацетилглюкозаміну і С4 глюкуронової або індуронової кислот) під впливом гіалуронідази глікозаміноглікани втрачають свої основні властивості: в'язкість, здатність зв'язувати воду, іони металів, утруднюється формування колагенових білків в волокна міжклітинному просторі, збільшується еластичність сполучної тканини, що проявляється у зменшенні набряклості тканини, сплощенні рубців, збільшенні обсягу руху суглобів, зменшенні контрактур та попередженні їх формування, зменшенні спайкового процесу.Біохімічними, імунологічними, гістологічними та електронно-мікроскопічними дослідженнями доведено, що Лонгідаза® не ушкоджує нормальну сполучну тканину, а викликає деструкцію зміненої за складом та структурою сполучної тканини в області фіброзу. Лонгідаза® не має мітогенної, поліклональної активності, не виявляє мутагенної, ембріотоксичної, тератогенної та канцерогенної дії. Препарат добре переноситься пацієнтами, не відмічено місцевих та загальних алергічних реакцій. Застосування Лонгідази в терапевтичних дозах під час або після оперативного лікування не викликає погіршення перебігу післяопераційного періоду або прогресування інфекційного процесу; не уповільнює відновлення кісткової тканини.Показання до застосуванняДорослим у складі комплексної терапії для лікування та профілактики захворювань, що супроводжуються гіперплазією сполучної тканини. у гінекології: лікування та профілактика спайкового процесу у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів, у т.ч. трубно-перитонеальній безплідності, внутрішньоматкових синехіях, хронічному ендометриті; в урології: лікування хронічного простатиту, інтерстиціального циститу; у хірургії: лікування та профілактика спайкового процесу після оперативних втручань на органах черевної порожнини; гіпертрофічні рубці після травм, опіків, операцій, піодермії; довготривалі рани; у дерматовенерології та косметології: лікування обмеженої склеродермії, келоїдних, гіпертрофічних, що формуються рубців після піодермії, травм, опіків, операцій; у пульмонології та фтизіатрії: лікування пневмосклерозу, фіброзуючого альвеоліту, туберкульозу (кавернозно-фіброзний, інфільтративний, туберкульома); в ортопедії: лікування контрактури суглобів, артрозів, анкілозуючого спондилоартриту, гематом; збільшення біодоступності: при спільному введенні антибактеріальних препаратів в урології, гінекології, хірургії, дерматовенерології, пульмонології, для посилення дії місцевих анестетиків.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до препаратів на основі гіалуронідази; гострі інфекційні захворювання; легеневу кровотечу та кровохаркання; свіжий крововилив у склоподібне тіло; злоякісні новоутворення; ниркова недостатність; вік до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні). З обережністю: не слід вводити препарат у зону гострого інфекційного запалення (через небезпеку поширення локалізованої інфекції); хронічна ниркова недостатність (застосовують не частіше ніж 1 раз на тиждень); розвиток алергічної реакції (слід перервати застосування препарату). Перед початком лікування необхідно повідомити лікаря про всіх, що приймаються пацієнтом ЛЗ.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат Лонгідаза вагітним та жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЧасто (>1/100, <1/10) - болючість у місці введення; іноді (>1/1000, <1/100) - можливі реакції в місці ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу та набряку. Усі місцеві реакції згасають через 48-72 год. Дуже рідко (<1/10000) – алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДля ліофілізату для приготування розчину для внутрішньом'язового та п/к введення: Лонгідазу® можна комбінувати з антибіотиками, противірусними, протигрибковими та антигістамінними препаратами, кортикостероїдами, бронхолітиками, цитостатиками. Для супозиторіїв: при використанні Лонгідази у пацієнтів, які отримують великі дози саліцилатів, кортизону, АКТГ, естрогенів або антигістамінних препаратів, може бути знижена ефективність дії ферменту гіалуронідази. При призначенні у комбінації з іншими ЛЗ слід враховувати можливість збільшення їх абсорбції (біодоступності) та посилення системної дії.Спосіб застосування та дозиЛонгідаза® застосовується підшкірно (поблизу місця ураження або під рубцовозмінені тканини) або внутрішньом'язово в дозі 3000 ME курсом від 5 до 25 ін'єкцій (залежно від захворювання) з інтервалом між введеннями від 3 до 10 днів. Способи застосування вибираються лікарем залежно від діагнозу, тяжкості захворювання, клінічного перебігу, віку хворого. За необхідності рекомендується повторний курс через 2-3 місяці. У разі лікування захворювань, що супроводжуються важким хронічним продуктивним процесом у сполучній тканині, після стандартного курсу рекомендується тривала підтримуюча терапія препаратом Лонгідаза 3000 ME з перервами між ін'єкціями – 10-14 днів. Для збільшення біодоступності лікарських та діагностичних засобів рекомендується доза 1500 ME при попередньому за 10-15 хвилин внутрішньом'язовому або підшкірному введенні в те саме місце, що й основний препарат. Розведення: Вміст ампули або флакону препарату Лонгідаза® 3000 ME розчиняють у 1,0-2,0 мл розчину прокаїну (0,25% або 0,5%). У разі непереносимості прокаїну препарат Лонгідаза розчиняють у тому ж обсязі розчину хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій або води для ін'єкцій. При застосуванні з метою підвищення біодоступності вміст ампули або флакону препарату Лонгідаза® 3000 ME розчиняють у 2,0 мл, а з дозуванням 1500 ME у 1,0 мл розчину хлориду натрію 0,9% для ін'єкцій. Розчинник у флакон або ампулу необхідно вводити повільно, витримати 2-3 хвилини, обережно перемішати, не струшуючи, щоб не спінити білок. Приготовлений розчин для введення парентерального зберігання не підлягає. Чи не вводити внутрішньовенно! Рекомендовані схеми профілактики та лікування Для профілактики спайкової хвороби та грубого рубцювання після оперативних втручань на органах черевної порожнини та малого тазу внутрішньом'язово у дозуванні 3000 ME 1 раз на 3 дні курсом 5 ін'єкцій. При необхідності застосування препарату Лонгідаза може бути продовжено загальним курсом до 10 ін'єкцій при введенні 1 раз на 5 днів. Для лікування У гінекології: спайкового процесу в малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів внутрішньом'язово по 3000 ME 1 раз на 3-5 днів курсом 10-15 ін'єкцій; трубно-перитонеального безпліддя внутрішньом'язово по 3000 ME загальним курсом до 15 ін'єкцій: перші 5 ін'єкцій 1 раз на 3 дні, далі 1 раз на 5 днів. В урології: хронічного простатиту внутрішньом'язово по 3000 ME 1 раз на 5 днів, курсом 10-15 ін'єкцій; інтерстиціального циститу внутрішньом'язово по 3000 ME 1 раз на 5 днів, курсом до 10 ін'єкцій. У хірургії: спайкової хвороби після оперативних втручань на органах черевної порожнини внутрішньом'язово у дозі 3000 ME 1 раз на 3-5 днів курсом від 10 до 15 ін'єкцій; довго не гояться ран внутрішньом'язово в дозі 3000 ME 1 раз на 5 днів курсом 5-10 ін'єкцій. У дерматовенерології, косметології: обмеженою склеродермією внутрішньом'язово по 3000-4500 ME 1 раз на 3-5 днів курсом до 20 ін'єкцій. Дозування та курс підбирають індивідуально залежно від клінічного перебігу, стадії, локалізації захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта; келоїдних, гіпертрофічних і рубців, що формуються після піодермії, опіків, операцій, травм: внутрішньорубцеве або підшкірне поблизу місця ураження введення 1 раз на 3 дні, курсом до 15 ін'єкцій у дозуванні 3000-4500 ME. Обсяг розведення препарату Лонгідаза вибирається лікарем залежно від кількості точок введення. При необхідності курс може бути продовжений за схемою 1 раз на 5 днів до 25 ін'єкцій. Залежно від площі ураження шкіри, давності утворення рубця можливе чергування підшкірного та внутрішньом'язового введення 1 раз на 5 днів у дозуванні 3000 ME, курсом до 20 ін'єкцій. У пульмонології та фтизіатрії: пневмосклероза внутрішньом'язово по 3000 ME 1 раз на 5 днів курсом 10 ін'єкцій; фіброзуючого альвеоліту внутрішньом'язово в дозі 3000 ME 1 раз на 5 днів курсом 15 ін'єкцій, далі підтримуюча терапія 1 раз на 10 днів загальним курсом до 25 введень; туберкульозу внутрішньом'язово у дозі 3000 ME 1 раз на 5 днів курсом до 25 ін'єкцій; залежно від клінічної картини та тяжкості перебігу захворювання можлива тривала терапія (від 6 місяців до 1 року у дозуванні 3000 ME 1 раз на 10 днів); В ортопедії: контрактури суглобів підшкірно поблизу місця ураження у дозуванні 3000 ME 1 раз на 3 дні курсом від 5 до 15 ін'єкцій; артрозів, анкілозуючого спондилоартриту підшкірно поблизу місця ураження в дозі 3000 ME 1 раз на 3 дні курсом до 15 ін'єкцій, при необхідності лікування може бути продовжене ін'єкціями 1 раз на 5 днів. Тривалість підтримуючої терапії вибирається лікарем залежно від тяжкості захворювання; гематом підшкірно поблизу місця ураження в дозі 3000 ME 1 раз на 3 дні курсом до 5 ін'єкцій. Для збільшення біодоступності: при сумісному підшкірному або внутрішньом'язовому введенні з діагностичними або лікарськими препаратами (антибіотики, хіміопрепарати, анестетики та ін.). Лонгідаза® вводиться попередньо за 10-15 хвилин у дозуванні 1500 ME тим самим способом і в те саме місце, що і основний препарат.ПередозуванняСимптоми передозування можуть бути ознобом, підвищенням температури, запамороченням, гіпотензією. Введення препарату припиняють та призначають симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності припинення прийому Лонгідазу відміну можна здійснити відразу, без поступового зменшення дози. У разі пропуску введення чергової дози препарату його застосування слід проводити у звичайному режимі, як зазначено в даній інструкції або рекомендовано лікарем. Пацієнт не повинен вводити подвоєну дозу для компенсації пропущених доз. Перед початком лікування повідомте лікаря про всі лікарські препарати, які Ви приймаєте. Перед застосуванням препарату порадьтеся з лікарем. Ознайомтеся з інструкцією щодо застосування препарату та збережіть її. Дотримуйтесь вказівок щодо застосування препарату. Якщо у Вас виникнуть питання, зверніться за роз'ясненням до вашого лікаря або фармацевта. При хронічній нирковій недостатності препарат призначають не частіше ніж 1 раз на тиждень. При розвитку алергічної реакції слід припинити застосування Лонгідазу і звернутися до лікаря. Не використовуйте препарат за наявності візуальних ознак його непридатності (дефект упаковки, зміна кольору порошку). Не слід вводити препарат Лонгідаза в зону гострого інфекційного запалення через небезпеку поширення локалізованої інфекції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Лонгідаза® не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 127 мг, крохмаль кукурудзяний – 40 мг, тальк – 9 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад корпусу твердої желатинової капсули: ; желатин - 28.33 мг, заліза (III) оксид чорний (Е172) - 0.12 мг, титану діоксид - 0.35 мг. Склад кришечки твердої желатинової капсули: ; желатин - 18.68 мг, заліза (III) оксид жовтий (Е131) - 0.23 мг, барвник синій (Е131) - 0.03 мг, заліза (III) оксид чорний (Е172) - 0.068 мг, Е171) – 0.192 мг. 10 шт. - блістери (1) - коробки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, з корпусом сірого кольору та темно-зеленою кришечкою; вміст капсул – гомогенний порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний симптоматичний препарат. Зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки, лоперамід знижує тонус та моторику гладкої мускулатури кишківника. Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера. Сприяє утриманню калових мас та ушкодженню позивів до дефекації. Дія настає швидко і продовжується протягом 4-6 год.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція лопераміду – 40%. Час досягнення C max ; становить 2.5 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 97%. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон'югації. Виведення Виводиться переважно з жовчю та сечею. T1/2; становить 9-14 год.Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї алергічного, емоційного, лікарського та променевого генезу; діарея при зміні режиму харчування, якісного складу їжі, порушенні всмоктування та метаболізму; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу; регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняДивертикульоз; кишкова непрохідність; виразковий коліт у стадії загострення; діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту; у вигляді монотерапії при дизентерії та інших інфекціях ШКТ; І триместр вагітності; період лактації; дитячий вік до 6 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з печінковою недостатністю.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування у І триместр вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 6 років. Дітям старше 6 років призначають по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 6 мг.Побічна діяЗ боку травної системи: ; гастралгія, сухість у роті, нудота, блювання, кишкова колька, запор; дуже рідко – кишкова непрохідність. З боку ЦНС: сонливість або безсоння, запаморочення, головний біль. Алергічні реакції: ; шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії лопераміду з іншими лікарськими засобами не встановлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати внутрішньо, таблетки та капсули ковтати, не розжовуючи, запиваючи 100 мл води. Дорослим ;при ;гострій та хронічній діареї ;призначають спочатку по 4 мг, потім - по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 16 мг. Дітям старше 6 років; призначають по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 6 мг. Після нормалізації випорожнення або за відсутності випорожнення більше 12 год лікування слід припинити.ПередозуванняСимптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: антидот - налоксон. Оскільки у лопераміду тривалість дії більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Проводять симптоматичну терапію (активоване вугілля, промивання шлунка, ШВЛ). Необхідне медичне спостереження за пацієнтом не менше 48 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2-ї доби застосування препарату Лопедіум® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Якщо при лікуванні розвивається запор або здуття живота, слід відмінити. У пацієнтів з порушенням функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Кожна таблетка або капсула препарату Лопедіум® відповідає 0.01 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі виникнення сонливості або запаморочення слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 88.15 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат – 46 мг, крохмаль кукурудзяний – 8 мг, натрію крохмалю гліколат – 3.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.6 мг, магнію стеарат – 1.7. 10 шт. - блістери (1) - коробки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, опуклі з одного боку, з ризиком з іншого боку, поверхня таблетки скошена до ризику.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний симптоматичний препарат. Зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки, лоперамід знижує тонус та моторику гладкої мускулатури кишківника. Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера. Сприяє утриманню калових мас та ушкодженню позивів до дефекації. Дія настає швидко і продовжується протягом 4-6 год.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція лопераміду – 40%. Час досягнення C max ; становить 2.5 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 97%. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон'югації. Виведення Виводиться переважно з жовчю та сечею. T1/2; становить 9-14 год.Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї алергічного, емоційного, лікарського та променевого генезу; діарея при зміні режиму харчування, якісного складу їжі, порушенні всмоктування та метаболізму; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу; регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняДивертикульоз; кишкова непрохідність; виразковий коліт у стадії загострення; діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту; у вигляді монотерапії при дизентерії та інших інфекціях ШКТ; І триместр вагітності; період лактації; дитячий вік до 6 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з печінковою недостатністю.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування у І триместр вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 6 років. Дітям старше 6 років призначають по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 6 мг.Побічна діяЗ боку травної системи: ; гастралгія, сухість у роті, нудота, блювання, кишкова колька, запор; дуже рідко – кишкова непрохідність. З боку ЦНС: сонливість або безсоння, запаморочення, головний біль. Алергічні реакції: ; шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії лопераміду з іншими лікарськими засобами не встановлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати внутрішньо, таблетки та капсули ковтати, не розжовуючи, запиваючи 100 мл води. Дорослим ;при ;гострій та хронічній діареї ;призначають спочатку по 4 мг, потім - по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 16 мг. Дітям старше 6 років; призначають по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 6 мг. Після нормалізації випорожнення або за відсутності випорожнення більше 12 год лікування слід припинити.ПередозуванняСимптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: антидот - налоксон. Оскільки у лопераміду тривалість дії більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Проводять симптоматичну терапію (активоване вугілля, промивання шлунка, ШВЛ). Необхідне медичне спостереження за пацієнтом не менше 48 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2-ї доби застосування препарату Лопедіум® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Якщо при лікуванні розвивається запор або здуття живота, слід відмінити. У пацієнтів з порушенням функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Кожна таблетка або капсула препарату Лопедіум® відповідає 0.01 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі виникнення сонливості або запаморочення слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 30 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.7 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 1.4 мг. Склад оболонки капсули: капсула тверда желатинова (титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%) – 38 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору, розмір №4; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін-і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція становить 40%. C max у плазмі досягається через 2,5 години після прийому капсул. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Майже повністю метаболізується печінкою шляхом кон'югації. T1/2 - 9-14 год (у середньому 9.8 год). Виводиться переважно з жовчю, незначна частина виводиться нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого: при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування: як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, кишкова непрохідність, гострий виразковий коліт, дивертикульоз, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту, дизентерії та інших інфекцій ШКТ. вагітність (1 триместр), період лактації, дитячий вік до 2 років (Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років). З обережністю: печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у I триместрі вагітності, і в період лактації. Застосування у дітей Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років. Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років.Побічна діяСпостерігається, зазвичай, лише за тривалому прийомі препарату. Можливі алергічні реакції (шкірний висип), сонливість, запаморочення, гіповолемія, електролітні порушення, сухість у роті, кишкова колька, гастралгія, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, метеоризм. Рідко – затримка сечі; вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій діареї спочатку призначають 2 капс. (4 мг) Лоперамід-Акрі®, потім – по 1 капс. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Вища добова доза – 8 капс. (16 мг). При хронічній діареї дорослим призначають по 4 мг на добу. Максимальна добова доза – 16 мг. При гострій діареї дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 4 капс. (8 мг). При хронічній діареї дітям старше 6 років Лоперамід-Акрі® призначають у добовій дозі 2 мг. Максимальна добова доза – 6 мг на 20 кг. Після нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин прийом препарату слід припинити.ПередозуванняСимптоми: ознаки пригнічення функції ЦНС (ступор, порушення координації рухів, сонливість, звуження зіниць (міоз), підвищений тонус скелетних м'язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: Як специфічний антидот використовують налоксон. Враховуючи, що тривалість дії Лопераміду-Акрі® більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля (у перші 3 години після прийому препарату), штучна вентиляція легень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2 діб застосування Лоперамід-Акрі® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Дітям віком до 6 років не рекомендується призначати препарат у формі капсул. Якщо при лікуванні розвиваються запори або здуття живота, Лоперамід-Акрі слід відмінити. У пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування діареї необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 30 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.7 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 1.4 мг. Склад оболонки капсули: капсула тверда желатинова (титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%) – 38 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору, розмір №4; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін-і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція становить 40%. C max у плазмі досягається через 2,5 години після прийому капсул. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Майже повністю метаболізується печінкою шляхом кон'югації. T1/2 - 9-14 год (у середньому 9.8 год). Виводиться переважно з жовчю, незначна частина виводиться нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого: при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування: як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, кишкова непрохідність, гострий виразковий коліт, дивертикульоз, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту, дизентерії та інших інфекцій ШКТ. вагітність (1 триместр), період лактації, дитячий вік до 2 років (Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років). З обережністю: печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у I триместрі вагітності, і в період лактації. Застосування у дітей Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років. Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років.Побічна діяСпостерігається, зазвичай, лише за тривалому прийомі препарату. Можливі алергічні реакції (шкірний висип), сонливість, запаморочення, гіповолемія, електролітні порушення, сухість у роті, кишкова колька, гастралгія, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, метеоризм. Рідко – затримка сечі; вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій діареї спочатку призначають 2 капс. (4 мг) Лоперамід-Акрі®, потім – по 1 капс. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Вища добова доза – 8 капс. (16 мг). При хронічній діареї дорослим призначають по 4 мг на добу. Максимальна добова доза – 16 мг. При гострій діареї дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 4 капс. (8 мг). При хронічній діареї дітям старше 6 років Лоперамід-Акрі® призначають у добовій дозі 2 мг. Максимальна добова доза – 6 мг на 20 кг. Після нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин прийом препарату слід припинити.ПередозуванняСимптоми: ознаки пригнічення функції ЦНС (ступор, порушення координації рухів, сонливість, звуження зіниць (міоз), підвищений тонус скелетних м'язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: Як специфічний антидот використовують налоксон. Враховуючи, що тривалість дії Лопераміду-Акрі® більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля (у перші 3 години після прийому препарату), штучна вентиляція легень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2 діб застосування Лоперамід-Акрі® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Дітям віком до 6 років не рекомендується призначати препарат у формі капсул. Якщо при лікуванні розвиваються запори або здуття живота, Лоперамід-Акрі слід відмінити. У пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування діареї необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Дозування: 2 мг Фасування: N10 Форма випуску: капс. Діюча речовина: Лоперамід. .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: Лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104,5 мг; крохмаль кукурудзяний – 30,0 мг; тальк – 1,4 мг; магнію стеарат – 1,4 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,7 мг; Оболонка капсули: діоксид титану – 2,0000%; желатин – до 100%; склад кришечки капсули: барвник синій патентований - 0,1314%; діоксид титану – 2,0000%; барвник заліза оксид жовтий – 0,1388%; желатин – до 100%. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 капсул з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 4 із корпусом білого кольору та кришечкою синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаБільшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму, системна біодоступність становить приблизно 0,3%. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 95%. Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2CS. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду у плазмі крові незначна. У людини період напіввиведення лопераміду становить в середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно через кишечник. Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЗв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, тим самим знижуючи тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника. Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера. Сприяє утриманню калових мас та ушкодженню позивів до дефекації, зменшує частоту актів дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 годин.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (у тому числі алергічного, емоційного, лікарського, променевого). При зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування). Як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лопераміду та/або будь-якого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність (1 триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у стадії загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у тому числі Salmonella, Shigella та Campylobacter; псевдомембранозний коліт, пов'язаний із терапією антибіотиками широкого спектра дії; кишкова непрохідність (у тому числі у випадках, коли слід уникати придушення перистальтики кишечника у зв'язку з ризиком розвитку тяжких наслідків, таких як мегаколон або токсичний мегаколон). Лоперамід необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю: лоперамід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяВагітність Дані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Протягом першого триместру вагітності прийом препарату протипоказаний. У період ІІ-ІІІ триместрів вагітності застосування препарату можливе, якщо передбачувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, тому препарат не рекомендується приймати у період грудного вигодовування.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (HP) використані такі критерії: "часто" (≥1/100, Порушення з боку імунної системи - дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль, запаморочення; Дуже рідко: порушення координації, гіпертонус, пригнічення свідомості, непритомність, сонливість, ступор. Порушення органу зору - Дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: запор, метеоризм, нудота; Нечасто: біль або відчуття дискомфорту в ділянці живота, сухість у роті, блювання, розлад травлення, диспепсія; Дуже рідко: кишкова непрохідність (зокрема паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (зокрема токсичний мегаколон), глоссалгія, здуття живота. Порушення з боку колії та підшкірних тканин - Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему, свербіж шкіри, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади - Дуже рідко: стомлюваність. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лопераміду та інгібіторів Р-глікопротеїну, CYP3A4 або CYP2C8 (хінідин, ритонавір, ітраконазол, гемфіброзил, кетоконазол) можливе підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. При одночасному прийомі лопераміду та десмопресину для перорального застосування концентрація десмопресину в плазмі збільшується. Препарати, що мають схожі фармакологічні властивості, можуть посилювати дію лопераміду; препарати, що збільшують швидкість проходження їжі через шлунково-кишковий тракт, послаблюють дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дорослим: при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 2 капсули (4 мг) на день, потім – по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг). Діти старше 6 років: при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 1 капсулу (2 мг) на день, потім по 1 капсулі після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 3 капсули (6 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Літні пацієнти: при лікуванні пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушеннями функції печінки: хоча фармакокінетичних даних у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих препарат Лоперамід слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання), затримка сечі, кишкова непрохідність. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на центральну нервову систему, ніж дорослі. У пацієнтів з передозуванням лопераміду гідрохлориду спостерігалися серцеві ускладнення, такі як подовження інтервалу QT, розвиток тахісистолічної шлуночкової аритмії типу "пірует" (torsade de pointes), інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність. Повідомлялося також про летальні випадки. Лікування: антидот – налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення налоксону. Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛоперамід використовується для симптоматичного лікування діареї. У разі встановлення причини захворювання слід проводити відповідну терапію. У пацієнтів, які страждають на діарею, особливо у дітей, можливі втрата рідини та електролітів. У таких випадках конче потрібні відшкодування втрати електролітів та регідратація. У разі відсутності поліпшення при гострій діареї після застосування препарату протягом 48 годин слід звернутися до лікаря. Якщо при лікуванні діареї у пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) розвивається здуття живота, препарат слід негайно відмінити. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів з діагнозом СНІД, які страждають на інфекційний коліт, можлива запор з ризиком токсичного мегаколону. Лоперамід слід застосовувати з обережністю при печінковій недостатності, щоб уникнути токсичного ураження центральної нервової системи. Якщо при лікуванні розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність слід відмінити. Вказівка для пацієнтів з цукровим діабетом: кожна таблетка відповідає 0,01 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 127,0 мг; крохмаль кукурудзяний – 40,0 мг; тальк – 9,0 мг; магнію стеарат – 2,0 мг; Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид червоний – 0,0071%; барвник заліза оксид жовтий – 0,1227%; титану діоксид – 2,0000%; желатин – до 100%; Склад кришечки капсули: барвник хіноліновий жовтий – 0,7500%; барвник сонячний захід сонця жовтий - 0,0059%; титану діоксид – 2,0000%; желатин – до 100%. По 7 або 10 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 капсул у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття, або кришками поліпропілен -повернути", або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №2. Корпус жовто-бежевого кольору, кришечка жовтого кольору, непрозорі. Вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається ущільнення вмісту капсул у грудки, формою капсули, що легко руйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаБільшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0,3%. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 95%. Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі незначна. У людини період напіввиведення лопераміду становить середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, уповільнюючи таким чином перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви до дефекації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (генезу: алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування). Як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняЛоперамід капсули не слід застосовувати у дітей віком до 6 років. Лоперамід протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до діючої речовини та/або будь-якого компонента препарату. Лоперамід капсули протипоказаний при дефіциті лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції. Лоперамід протипоказаний у першому триместрі вагітності. Лоперамід не рекомендується приймати у період грудного вигодовування. Лоперамід не можна застосовувати як основну терапію: у пацієнтів з гострою дизентерією, що характеризується випорожненням з домішкою крові та високою температурою; у пацієнтів з виразковим колітом у стадії загострення; у пацієнтів з бактеріальним ентероколітом, спричиненим патогенними мікроорганізмами, у тому числі Salmonella, Shigella та Campylobacter; у пацієнтів із псевдомембранозним колітом, пов'язаним із терапією антибіотиками широкого спектра дії. Лоперамід не слід застосовувати у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у тому числі кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону. Лоперамід необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю: лоперамід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності Дані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Препарат протипоказаний у першому триместрі вагітності. У період вагітності лоперамід не рекомендується застосовувати без консультації з лікарем. Препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Застосування під час грудного вигодовування Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, тому лоперамід не рекомендується приймати у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції - це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. За даними клінічних досліджень, небажані реакції, що спостерігалися у >1% пацієнтів, які приймали лоперамід при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у Небажані реакції, що спостерігалися у >1% пацієнтів, які приймали лоперамід при хронічній діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції нижчеперелічені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часті (>10%), часті (>1%, але 0,1%, але 0,01%, але Порушення з боку імунної системи: дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. Порушення нервової системи: дуже рідко: порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. Порушення органу зору: дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко: кишкова непрохідність (зокрема паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (зокрема токсичний мегаколон). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему; свербіж, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади: дуже рідко: стомлюваність. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася в 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу пікова концентрація лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення був пов'язані з впливом на ЦНС, що оцінювалося по психомоторним тестам (тобто. суб'єктивної оцінці сонливості і тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язане зі збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Лоперамід проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років: Гостра діарея: початкова доза – 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей, далі по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Хронічна діарея: початкова доза – 2 капсули (4 мг) на добу для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути скоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 капсул (2-12 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій та хронічній діареї у дорослих – 8 капсул (16 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 8 капсул (16 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Застосування у дітей Не застосовувати Лоперамід у дітей віком до 6 років. Застосування у пацієнтів похилого віку При лікуванні пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібно. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок коригування дози не потрібне. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких пацієнтів Лоперамід слід застосовувати з обережністю через уповільнений пресистемний метаболізм. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (у тому числі при відносному передозуванні через порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, кишкова непрохідність, ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС): ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Терапія При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати стан пацієнта протягом не менше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування діареї препаратом Лоперамід має лише симптоматичний характер. У тих випадках, коли можна встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІДом, які приймають лоперамід для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату за перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІДом та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких пацієнтів лоперамід слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води і на вулицю. Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Лоперамід слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: лопераміду гідрохлорид 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін-і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаАбсорбція – 40%. Час, необхідний досягнення C max – 2.5 год. Зв'язок із білками плазми - 97%. T1/2 - 9-14 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон'югації. Виводиться переважно кишківником; незначна частина виводиться нирками (як кон'югованих метаболітів).Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого: при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування: як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, дивертикульоз, кишкова непрохідність, виразковий коліт у стадії загострення, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту; у вигляді монотерапії; вагітність (I триместр), період лактації, лоперамід у капсулах не призначають дітям віком до 6 років. З обережністю. Печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності Лоперамід можна призначати у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки невелика кількість Лопераміду виявляється у грудному молоці, прийом у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Лоперамід у капсулах не призначають дітям віком до 6 років.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні висипи), сонливість або безсоння, запаморочення, гіповолемія, електролітні порушення; сухість слизової оболонки ротової порожнини, кишкова коліка, гастралгія, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, метеоризм. Рідко – затримка сечі, вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій і хронічній діареї спочатку призначають 2 капсули (0.004 г), потім по 1 капсулі (0.002 г) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При гострій діареї дітям старше 6 років призначають по 1 капсулі (0.002 г) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза. ;При гострій та хронічній діареї у ;дорослих ;- 8 капсул (0.016 г); у ;дітей ;- 3 капсули (0.006 г). Після нормалізації випорожнення або при відсутності випорожнення більше 12 годин лікування Лоперамідом слід припинити.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язова гіпертонія, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: ;антидот - налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, штучна вентиляція легень. Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2-х діб. застосування Лопераміду необхідно звернутися до лікаря. Якщо при лікуванні розвиваються запори або здуття живота, слід відмінити лоперамід. У пацієнтів з порушенням функції печінки потрібний ретельний контроль за ознаками токсичного ураження ЦНС. У період лікування діареї необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: лопераміду гідрохлорид 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб. Знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, очевидно, з допомогою зв'язування з опіоїдними рецепторами у стінці кишечника. Інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція лопераміду становить близько 40%, піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Невелика кількість незміненого лопераміду надходить у системний кровотік. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 9-14 год. Виводиться через жовч з калом у вигляді кон'югованих метаболітів, незначна частина виводиться із сечею.Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (в т.ч. алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність; запор, здуття живота, субілеус, гостра дизентерія (як монотерапія), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліт, що виникли внаслідок застосування антибіотиків широкого спектра дії; дитячий вік до 4 років, перший триместр вагітності, підвищена чутливість до лопераміду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності лоперамід можна призначати у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки невелика кількість лопераміду виявляється у грудному молоці, прийом у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 4 років.Побічна діяЗ боку травної системи: біль у животі, здуття, нудота, запор, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення. Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиВважають, що при одночасному застосуванні колестирамін може зменшувати ефективність лопераміду. При одночасному застосуванні з котримоксазолом, ритонавіром підвищується біодоступність лопераміду, що обумовлено інгібуванням його метаболізму при "першому проходженні" через печінку. При передозуванні лопераміду як антидот використовують налоксон.Спосіб застосування та дозиДорослим при гострій діареї перша доза – 4 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї перша доза становить 2 мг, підтримуючу дозу підбирають так, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу (2-12 мг/добу). Максимальна добова доза становить 16 мг для дорослих. Дітям віком 4-8 років - по 1 мг 3-4 рази на добу протягом 3 днів; 9-12 років - по 2 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при печінковій недостатності. Не слід застосовувати у клінічних ситуаціях, коли потрібне пригнічення перистальтики кишечника. За відсутності ефекту через 2 доби застосування лопераміду необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції печінки. При передозуванні лопераміду як антидот використовують налоксон.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 2 мг Фасування: N20 Форма випуску: капс. Діюча речовина: Лоперамід. .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.:. Діюча речовина: Лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104,5 мг; крохмаль кукурудзяний – 30,0 мг; тальк – 1,4 мг; магнію стеарат – 1,4 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,7 мг; Склад корпусу капсули: діоксид титану – 2,0000 %; желатин – до 100 %; Склад кришечки капсули: барвник синій патентований – 0,1314%; діоксид титану – 2,0000 %; барвник заліза оксид жовтий – 0,1388 %; желатин – до 100%. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 капсул з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 4 із корпусом білого кольору та кришечкою синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаБільшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0,3 %. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 95%. Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2CS. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду у плазмі крові незначна. У людини період напіввиведення лопераміду становить в середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно через кишечник. Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЗв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, тим самим знижуючи тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника. Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера. Сприяє утриманню калових мас та ушкодженню позивів до дефекації, зменшує частоту актів дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 годин.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (у тому числі алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування). Як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лопераміду та/або будь-якого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність (1 триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у стадії загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у тому числі Salmonella, Shigella та Campylobacter; псевдомембранозний коліт, пов'язаний із терапією антибіотиками широкого спектра дії; кишкова непрохідність (у тому числі у випадках, коли слід уникати придушення перистальтики кишечника у зв'язку з ризиком розвитку тяжких наслідків, таких як мегаколон або токсичний мегаколон). Лоперамід необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю:. Лоперамід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяВагітність. Дані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Протягом першого триместру вагітності прийом препарату протипоказаний. У період ІІ-ІІІ триместрів вагітності застосування препарату можливе, якщо передбачувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування. Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, тому препарат не рекомендується приймати у період грудного вигодовування.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (HP) використані такі критерії: "часто" (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції. Порушення з боку нервової системи: Часто: головний біль, запаморочення. Дуже рідко: порушення координації, гіпертонус, пригнічення свідомості, непритомність, сонливість, ступор. Порушення органу зору:. Дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто: запор, метеоризм, нудота. Нечасто: біль або відчуття дискомфорту в животі, сухість у роті, блювання, розлад травлення, диспепсія. Дуже рідко: кишкова непрохідність (зокрема паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (зокрема токсичний мегаколон), глоссалгія, здуття живота. Порушення з боку колії та підшкірних тканин:. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему, свербіж шкіри, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:. Дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади:. Дуже рідко: стомлюваність. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лопераміду та інгібіторів Р-глікопротеїну, CYP3A4 або CYP2C8 (хінідин, ритонавір, ітраконазол, гемфіброзил, кетоконазол) можливе підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. При одночасному прийомі лопераміду та десмопресину для перорального застосування концентрація десмопресину в плазмі збільшується. Препарати, що мають схожі фармакологічні властивості, можуть посилювати дію лопераміду; препарати, що збільшують швидкість проходження їжі через шлунково-кишковий тракт, послаблюють дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дорослим: при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 2 капсули (4 мг) на день, потім – по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг). Діти старше 6 років: при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 1 капсулу (2 мг) на день, потім по 1 капсулі після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 3 капсули (6 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Літні пацієнти: при лікуванні пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушеннями функції печінки: хоча фармакокінетичних даних у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих препарат Лоперамід слід застосовувати з обережністю через уповільнений пресистемний метаболізм.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання), затримка сечі, кишкова непрохідність. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на центральну нервову систему, ніж дорослі. У пацієнтів з передозуванням лопераміду гідрохлориду спостерігалися серцеві ускладнення, такі як подовження інтервалу QT, розвиток тахісистолічної шлуночкової аритмії типу "пірует" (torsade de pointes), інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність. Повідомлялося також про летальні випадки. Лікування: антидот – налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення налоксону. Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛоперамід використовується для симптоматичного лікування діареї. У разі встановлення причини захворювання слід проводити відповідну терапію. У пацієнтів, які страждають на діарею, особливо у дітей, можливі втрата рідини та електролітів. У таких випадках конче потрібні відшкодування втрати електролітів та регідратація. У разі відсутності поліпшення при гострій діареї після застосування препарату протягом 48 годин слід звернутися до лікаря. Якщо при лікуванні діареї у пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) розвивається здуття живота, препарат слід негайно відмінити. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів з діагнозом СНІД, які страждають на інфекційний коліт, можлива запор з ризиком токсичного мегаколону. Лоперамід слід застосовувати з обережністю при печінковій недостатності, щоб уникнути токсичного ураження центральної нервової системи. Якщо при лікуванні розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність слід відмінити. Вказівка для пацієнтів з цукровим діабетом: кожна таблетка відповідає 0,01 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 127,0 мг; крохмаль кукурудзяний – 40,0 мг; тальк – 9,0 мг; магнію стеарат – 2,0 мг; Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид червоний – 0,0071%; барвник заліза оксид жовтий – 0,1227%; титану діоксид – 2,0000%; желатин – до 100%; Склад кришечки капсули: барвник хіноліновий жовтий – 0,7500%; барвник сонячний захід сонця жовтий - 0,0059%; титану діоксид – 2,0000%; желатин – до 100%. По 7 або 10 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 капсул у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття, або кришками поліпропілен -повернути", або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №2. Корпус жовто-бежевого кольору, кришечка жовтого кольору, непрозорі. Вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається ущільнення вмісту капсул у грудки, формою капсули, що легко руйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаБільшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0,3%. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 95%. Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі незначна. У людини період напіввиведення лопераміду становить середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, уповільнюючи таким чином перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви до дефекації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (генезу: алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування). Як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняЛоперамід капсули не слід застосовувати у дітей віком до 6 років. Лоперамід протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до діючої речовини та/або будь-якого компонента препарату. Лоперамід капсули протипоказаний при дефіциті лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції. Лоперамід протипоказаний у першому триместрі вагітності. Лоперамід не рекомендується приймати у період грудного вигодовування. Лоперамід не можна застосовувати як основну терапію: у пацієнтів з гострою дизентерією, що характеризується випорожненням з домішкою крові та високою температурою; у пацієнтів з виразковим колітом у стадії загострення; у пацієнтів з бактеріальним ентероколітом, спричиненим патогенними мікроорганізмами, у тому числі Salmonella, Shigella та Campylobacter; у пацієнтів із псевдомембранозним колітом, пов'язаним із терапією антибіотиками широкого спектра дії. Лоперамід не слід застосовувати у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у тому числі кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону. Лоперамід необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю: лоперамід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності Дані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Препарат протипоказаний у першому триместрі вагітності. У період вагітності лоперамід не рекомендується застосовувати без консультації з лікарем. Препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Застосування під час грудного вигодовування Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, тому лоперамід не рекомендується приймати у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції - це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. За даними клінічних досліджень, небажані реакції, що спостерігалися у >1% пацієнтів, які приймали лоперамід при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у Небажані реакції, що спостерігалися у >1% пацієнтів, які приймали лоперамід при хронічній діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції нижчеперелічені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часті (>10%), часті (>1%, але 0,1%, але 0,01%, але Порушення з боку імунної системи: дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. Порушення нервової системи: дуже рідко: порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. Порушення органу зору: дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко: кишкова непрохідність (зокрема паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (зокрема токсичний мегаколон). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему; свербіж, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади: дуже рідко: стомлюваність. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася в 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу пікова концентрація лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення був пов'язані з впливом на ЦНС, що оцінювалося по психомоторним тестам (тобто. суб'єктивної оцінці сонливості і тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язане зі збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Лоперамід проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років: Гостра діарея: початкова доза – 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей, далі по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Хронічна діарея: початкова доза – 2 капсули (4 мг) на добу для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути скоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 капсул (2-12 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій та хронічній діареї у дорослих – 8 капсул (16 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 8 капсул (16 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Застосування у дітей Не застосовувати Лоперамід у дітей віком до 6 років. Застосування у пацієнтів похилого віку При лікуванні пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібно. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок коригування дози не потрібне. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких пацієнтів Лоперамід слід застосовувати з обережністю через уповільнений пресистемний метаболізм. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (у тому числі при відносному передозуванні через порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, кишкова непрохідність, ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС): ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Терапія При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати стан пацієнта протягом не менше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування діареї препаратом Лоперамід має лише симптоматичний характер. У тих випадках, коли можна встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІДом, які приймають лоперамід для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату за перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІДом та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких пацієнтів лоперамід слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води і на вулицю. Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Лоперамід слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 2 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Діюча речовина: Лоперамід. .
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: лопераміду гідрохлорид 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб. Знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, очевидно, з допомогою зв'язування з опіоїдними рецепторами у стінці кишечника. Інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція лопераміду становить близько 40%, піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Невелика кількість незміненого лопераміду надходить у системний кровотік. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 9-14 год. Виводиться через жовч з калом у вигляді кон'югованих метаболітів, незначна частина виводиться із сечею.Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (в т.ч. алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність; запор, здуття живота, субілеус, гостра дизентерія (як монотерапія), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліт, що виникли внаслідок застосування антибіотиків широкого спектра дії; дитячий вік до 4 років, перший триместр вагітності, підвищена чутливість до лопераміду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності лоперамід можна призначати у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки невелика кількість лопераміду виявляється у грудному молоці, прийом у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 4 років.Побічна діяЗ боку травної системи: біль у животі, здуття, нудота, запор, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення. Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиВважають, що при одночасному застосуванні колестирамін може зменшувати ефективність лопераміду. При одночасному застосуванні з котримоксазолом, ритонавіром підвищується біодоступність лопераміду, що обумовлено інгібуванням його метаболізму при "першому проходженні" через печінку. При передозуванні лопераміду як антидот використовують налоксон.Спосіб застосування та дозиДорослим при гострій діареї перша доза – 4 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї перша доза становить 2 мг, підтримуючу дозу підбирають так, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу (2-12 мг/добу). Максимальна добова доза становить 16 мг для дорослих. Дітям віком 4-8 років - по 1 мг 3-4 рази на добу протягом 3 днів; 9-12 років - по 2 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при печінковій недостатності. Не слід застосовувати у клінічних ситуаціях, коли потрібне пригнічення перистальтики кишечника. За відсутності ефекту через 2 доби застосування лопераміду необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції печінки. При передозуванні лопераміду як антидот використовують налоксон.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад на одну капсулу: діюча речовина: лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, стеарат кальцію; капсули тверді желатинові (титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, барвник азорубін, барвник синій патентований, барвник діамантовий чорний, желатин). Капсули 2 мг. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівініл-хлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулиХарактеристикаТверді желатинові капсули зеленого кольору № 3. Вміст капсул – порошок білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаАбсорбція - 40%. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Період напіввиведення – 9-14 год. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон'югації. Виводиться переважно кишечником, незначна частина – нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).ФармакодинамікаЗв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін- та адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус та моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 годин.Клінічна фармакологіяПротидіарейні засобиПоказання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої (алергічної, емоційної, лікарської, променевої) та хронічної (при синдромі подразненого кишечника) діареї. Як допоміжний засіб - при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, дивертикулез, кишкова непрохідність, виразковий коліт у стадії загострення, діарея на фоні гострого псевдомембранозного ентероколіту, у вигляді монотерапії – дизентерія та інші інфекції шлунково-кишкового тракту; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність (I триместр), період лактації, лоперамід у капсулах не призначають дітям віком до 6 років.Побічна діяАлергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк, в окремих випадках — мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, запор, здуття живота, кишкова колька, в окремих випадках – кишкова непрохідність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: стомлюваність, сонливість, запаморочення. Інші: затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася в 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу пікова концентрація лопераміду в плазмі збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення був пов'язані з впливом на ЦНС, що оцінювалося по психомоторним тестам (тобто. суб'єктивної оцінці сонливості і тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну,призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення був пов'язане зі збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження шлунково-кишкового тракту, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим при гострій та хронічній діареї перорально призначають 2 капсули (4 мг), потім по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї далі дозу коригують таким чином, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 2-4 капсули (4-8 мг) на добу. Максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг). За відсутності ефекту після прийому 16 мг на добу протягом 10 днів продовження прийому є недоцільним. Дітям старше 6 років призначають по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 3 капсули (6 мг). Після нормалізації випорожнення або при відсутності випорожнення протягом 12 годин лікування лоперамідом слід припинити. Пацієнтам з нирковою недостатністю, а також пацієнтам похилого віку корекції режиму дозування не потрібно.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання), затримка сечі, кишкова непрохідність. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. У пацієнтів з передозуванням лопераміду гідрохлориду спостерігалися серцеві ускладнення, такі як подовження інтервалу QT, розвиток тахісистолічної шлуночкової аритмії типу «пірует» (torsade de pointes), інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність. Повідомлялося також про летальні випадки. Лікування: антидот - налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення налоксону. Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 год.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: клопідогрел гідросульфат - 97,87 мг, відповідний 75 мг клопідогрелу основи; допоміжні речовини: лактоза - 78,13 мг, целюлоза мікрокристалічна - 68,75 мг, кросповідон (тип А) - 13,75 мг, гліцерил дибегенат - 8,25 мг, тальк - 8,25 мг, Опадрай II 85G346 ,25 мг (спирт полівініловий - 3,63 мг, тальк - 1,65 мг, титану діоксид (Е171) - 1,63 мг, макрогол 3350 -1,02 мг, лецитин (Е322) - 0,29 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) – 0,03 мг). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 75 мг. По 7 або 10 таблеток у блістер (стрип) алюмінієва фольга/алюмінієва фольга. По 1,2,4,8 (7 таблеток) або 1,2,3,5,6,9, 10 (10 таблеток) блістерів (стрипів) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10,20,40,60 блістерів (стрипів) разом з інструкціями із застосування в картонну коробку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, таблетки рожевого кольору з гравіюванням «|» з одного боку.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засібФармакокінетикаВсмоктування Після одноразового прийому та при курсовому прийомі внутрішньо у дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується. Середні значення максимальної концентрації в плазмі крові (Cmax) незміненого клопідогрелу становлять близько 2,2-2,5 нг/мл і досягаються приблизно через 45 хвилин після прийому. За даними виведення метаболітів клопідогрелу нирками його абсорбція становить щонайменше 50%. Розподіл In vitro клопідогрел та його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові на 98% та 94% відповідно. In vitro цей зв'язок є ненасиченим у широкому діапазоні концентрацій. Метаболізм Клопідогрел інтенсивно метаболізується у печінці. In vitro та in vivo клопідогрел метаболізується двома шляхами: перший - через естерази та подальший гідроліз з утворенням неактивного похідного карбоксильної кислоти (85%) від циркулюючих у системному кровотоку метаболітів, а другий шлях - через систему цитохрому Р450. Спочатку клопідогрел метаболізується до 2-оксоклопідогрелу, що є проміжним метаболітом. Наступний метаболізм 2-оксоклопідогрелу призводить до утворення активного метаболіту клопідогрела-тіольного похідного клопідогрелу. In vitro цей шлях метаболізму відбувається за участю ізоферментів CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 та CYP2B6. Активний тіольний метаболіт клопідогрелу, який був виділений у дослідженнях in vitro, швидко та незворотно зв'язується з рецепторами тромбоцитів, інгібуючи таким чином їх агрегацію.При одноразовому прийомі клопідогрелу в навантажувальній дозі 300 мг Cmax активного метаболіту в 2 рази перевищує Cmax при прийомі клопідогрел у підтримуючій дозі 75 мг протягом 4 днів. Cmax активного метаболіту досягається через 30-60 хв після прийому клопідогрелу. Виведення Протягом 120 годин після прийому внутрішньо людиною 14С-міченого клопідогрелу близько 50% радіоактивності виділяється через нирки та приблизно 46% радіоактивності – через кишечник. Після одноразового прийому внутрішньо дози 75 мг період напіввиведення (T1/2) клопідогрелу становить близько 6 годин. Після одноразового прийому та прийому повторних доз Т основного циркулюючого у крові неактивного метаболіту становить 8 годин. Фармакогенетика За допомогою ізоферменту CYP2C19 утворюються як активний метаболіт, так і проміжний метаболіт - 2-оксоклопідогрел. Фармакокінетика та антиагрегантна дія активного метаболіту клопідогрелу, при дослідженні агрегації тромбоцитів exvivo, варіюють залежно від генотипу ізоферменту CYP2C19. Алель гена CYP2C19*1 відповідає повністю функціональному метаболізму, тоді як алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є нефункціональними. Алелі генів CYP2C19*2 та CYP2C19*3 є причиною зниження метаболізму у більшості представників європеоїдної (85%) та монголоїдної раси (99%). Інші алелі, з якими пов'язується відсутність або зниження метаболізму, зустрічаються рідше і включають, але не обмежуються алелями генів CYP2C19*4, *5, *6, *7 та *8. Пацієнти, які є слабкими метаболізаторами,повинні мати дві зазначені вище алелі гена з втратою функції. Опубліковані частоти фенотипів слабких метаболізаторів CYP2C19 становлять вулиць європеоїдної раси 2%, вулиць негроїдної раси 4% і у китайців 14%. У перехресному дослідженні, проведеному на 40 добровольцях, по 10 осіб у кожній групі з чотирма підтипами ізоферменту CYP2C19 (ультрабистрі метаболізатори, інтенсивні метаболізатори, проміжні метаболізатори, слабкі метаболізатори до 0 75 мг на добу та при прийомі клопідогрелу в дозі 600 мг з наступним його прийомом по 150 мг на добу протягом 5 днів (досягнення рівноважного стану). Будь-яких суттєвих відмінностей в експозиції активного метаболіту та середніх значеннях інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ) (індукованої АДФ) у ультрашвидких, інтенсивних та проміжних метаболізаторів виявлено не було. У слабких метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалась на 63-71% порівняно з інтенсивними метаболізаторами.При використанні схеми лікування 300 мг/75 мг у слабких метаболізаторів антитромбоцитарна дія знижувалась із середніми значеннями ІАТ, що становлять 24% (через 24 год) та 37% (на 5 день лікування) порівняно з ІАТ, що становлять 39% (через 24 год) та 58% (на 5 день лікування) у інтенсивних метаболізаторів та 37% (через 24 год) та 60% (на 5 день лікування) у проміжних метаболізаторів. Якщо слабкі метаболізатори отримували схему лікування 600 мг/150 мг, експозиція активного метаболіту була вищою, ніж прийому схеми лікування 300 мг/75 мг. Крім того, ІАТ становило 32% (через 24 год) і 61% (на 5 день лікування), що було більше такого у слабких метаболізаторів, що отримували схему лікування 300 мг/75 мг і було подібно до такого в групах пацієнтів з більш високою інтенсивністю СУР2С19 -метаболізму, які отримували схему лікування 300 мг/75 мгОднак у дослідженнях з урахуванням клінічних результатів режим дозування клопідогрелу для пацієнтів цієї групи наразі не встановлено. Відповідно до результатів даного дослідження, метааналіз шести досліджень, куди увійшли дані 335 добровольців, які отримували клопідогрел і перебували в стані досягнення рівноважної концентрації, показав, що у проміжних метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалася на 28%, а у слабких метаболізаторів - на 72%. , хоча ІАТ було знижено порівняно з інтенсивними метаболізаторами з відмінностями в ІАТ, що становлять 5,9% та 21/4%, відповідно.отримували клопідогрел і перебували в стані досягнення рівноважної концентрації, показав, що у проміжних метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалася на 28%, а у слабких метаболізаторів - на 72%, хоча ІАТ було знижено в порівнянні з інтенсивними метаболізаторами з відмінностями в ІАТ, що становлять 5, 9% та 21/4%, відповідно.отримували клопідогрел і перебували в стані досягнення рівноважної концентрації, показав, що у проміжних метаболізаторів експозиція активного метаболіту знижувалася на 28%, а у слабких метаболізаторів - на 72%, хоча ІАТ було знижено в порівнянні з інтенсивними метаболізаторами з відмінностями в ІАТ, що становлять 5, 9% та 21/4%, відповідно. Не проводилося оцінки впливу генотипу CYP2C19 на клінічні результати у пацієнтів, які отримували клопідогрел, у проспективних, рандомізованих, контрольованих дослідженнях. Проте зараз є кілька ретроспективних аналізів. Результати генотипування є в наступних клінічних дослідженнях: CURE (n=2721), CHARISMA (n=2428), CLARITY-T1MI28 (n=227), TRITON-T1MI38 (п=1477) та ACTIVE-A (п=601), а також у кількох опублікованих когортних дослідженнях. У дослідженні TRITON-TIMI38 і 3 когортних дослідженнях (Collet, Sibbing, Giusti) пацієнти комбінованої групи з проміжним або слабким метаболізмом мали вищу частоту серцево-судинних ускладнень (смерть, інфаркт міокарда та інсульт) або тромбозу стенту. . У дослідженні CHARISMA та одному когортному дослідженні (Simon) збільшення частоти серцево-судинних ускладнень спостерігалося тільки у слабких метаболізаторів (при їх порівнянні з інтенсивними метаболізаторами). У дослідженні CURE, CLARITY, ACTIVE-A та одному з когортних досліджень (Trenk) не спостерігалося збільшення частоти серцево-судинних ускладнень залежно від інтенсивності CYP2C19-метаболізму. Проведені до цього часу клінічні дослідження не мали достатнього обсягу вибірки для виявлення відмінностей у клінічному результаті у пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика активного метаболіту клопідогрелу в окремих груп пацієнтів не вивчена. У добровольців похилого віку (старше 75 років) при порівнянні з добровольцями молодого віку не було отримано відмінностей за показниками агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. Не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів похилого віку. Фармакокінетика клопідогрелу у дітей не вивчена. У пацієнтів з тяжким ураженням нирок (кліренс креатиніну (КК 5-15 мл/хв) після повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг/добу ініціювання АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було нижче (25%) порівняно з таким у здорових добровольців, проте подовження часу кровотечі було подібне до здорових добровольців, які отримували клопідогрел у дозі 75 мг на добу, Клопідогрел добре переносився у всіх пацієнтів. У пацієнтів з тяжким ураженням печінки після щоденного прийому клопідогрелу в дозі 75 мг на добу протягом 10 днів інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C9, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм, відмінна у представників різних расових груп. Є дуже невеликі літературні дані серед представників монголоїдної раси, що дозволяє оцінити значення генотипування ізоферменту СУР2С19 у розвиток ішемічних ускладнень.ФармакодинамікаМеханізм дії Клопідогрел є проліками, один з метаболітів якого є активним і інгібує агрегацію тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелу вибірково інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з P2Y 12-рецептором тромбоцитів та подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу глікопротеїну llb/llla, що призводить до придушення агрегації тромбоцитів. Завдяки необоротному зв'язуванню, тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів. Агрегація тромбоцитів, що викликається агоністами, відмінними від АДФ, також пригнічується за рахунок блокади посиленої активації тромбоцитів АДФ, що вивільняється.Оскільки утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ізоферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть інгібуватися іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливе адекватне пригнічення агрегації тромбоцитів. Фармакодинамічні властивості При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне придушення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані прийому дози 75 мг/сут агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40-60%. Після припинення прийому клопідогрелу агрегація тромбоцитів та час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів. Клінічна ефективність та безпека Клопідогрел здатний запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. Клінічне дослідження ACTTVE-A показало, що у пацієнтів з фібриляцією передсердь, які мали, як мінімум, один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, але були не здатні приймати непрямі антикоагулянти, клопідогрел у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою (порівняно з прийомом тільки однієї ацетилу) ) зменшував частоту разом узятих інсульту, інфаркту міокарда, системної тромбоемболії поза центральною нервовою системою (ЦНС) або судинної смертності, переважно за рахунок зменшення ризику розвитку інсульту. Ефективність прийому клопідогрелу у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою виявлялася рано і зберігалася до 5 років. Зменшення ризику великих судинних ускладнень у групі пацієнтів, які приймали клопідогрел у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою, було переважно за рахунок більшого зменшення частоти інсультів. Ризик розвитку інсульту будь-якої тяжкості при прийомі клопідогрелу в поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою знижувався, а також була тенденція до зниження частоти розвитку інфаркту міокарда в групі, що отримувала лікування клопідогрелом у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою, але не спостерігалося відмінностей у частоті. Крім цього, прийом клопідогрелу у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою зменшував загальну кількість днів госпіталізації з серцево-судинних причин.Показання до застосуванняЗапобігання атеротромботичним ускладненням У дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (з давністю від кількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (з давністю від 7 днів до б місяців) або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій. У дорослих пацієнтів із гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою); з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболізису (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою). Запобігання атеротром6отичних та тром6оемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготливої аритмії). У пацієнтів з фібриляцією передсердь (миготливою аритмією), які мають як мінімум один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, не можуть приймати непрямі антикоагулянти та мають низький ризик розвитку кровотеч (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до клопідогрелу або будь-якої допоміжної речовини препарату; тяжка печінкова недостатність; гостра кровотеча, наприклад, кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив; рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози; вагітність та період годування груддю; дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З ОБЕРЕЖНІСТЮ при помірній печінковій недостатності, за якої можлива схильність до кровотечі (обмежений клінічний досвід застосування); при нирковій недостатності (обмежений клінічний досвід застосування); при травмах, хірургічних втручаннях (ризик посилення кровотечі); при захворюваннях, при яких є схильність до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових або внутрішньоочних); при одночасному призначенні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС); при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2); при одночасному призначенні варфарину, гепарину, інгібіторів глікопротеїну llb/llla; при вказівках в анамнезі на алергічні та гематологічні реакції на інші тієнопіридини (такі, як тіклопідін, прасугрел) у зв'язку з можливістю перехресних алергічних та гематологічних реакцій; у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 (у пацієнтів, які є слабкими СУР2С19-метаболізаторами, при застосуванні клопідогрелу в рекомендованих дозах утворюється менше активного метаболіту клопідогрелу і слабше виражена його антиагрегантна дія; слабкі метаболізи або через шкірне коронарне втручання, можуть мати більш високу частоту серцево-судинних ускладнень, ніж пацієнти з нормальною функцією ізоферменту CYP2C19).Вагітність та лактаціяВагітність Як запобіжний засіб протипоказаний прийом препарату Лопірел при вагітності через відсутність клінічних даних щодо його прийому вагітними жінками, хоча дослідження клопідогрелу на тваринах і не виявили ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів протягом вагітності, ембріональний розвиток, пологи та посгнатальний розвиток. Період годування груддю Грудне вигодовування у разі лікування препаратом Лопірел слід припинити, тому що в дослідженнях на щурах було показано, що клопідогрел та/або його метаболіти виділяються у грудне молоко. Чи проникає клопідогрел у грудне молоко людини невідомо.Побічна діяБезпека клопідогрелу була досліджена більш ніж у 44000 пацієнтів, у тому числі у понад 12000 пацієнтів, які отримували лікування протягом року або триваліший термін. Загальна переносимість клопідогрелу була подібна до переносимості ацетилсаліцилової кислоти, незалежно від віку, статі та расової приналежності пацієнтів. Нижче перераховані клінічно значущі небажані ефекти, що спостерігалися в клінічних дослідженнях: CAPRIE, CURE, CLARITY, СОММГГ та ACTIVE А. Переносність клопідогрелу в дозі 75 мг на добу у випробуванні CAPRIE відповідала переносимості ацетилсаліцилової кислоти у дозі 3. У тому числі повідомлялося про небажані реакції у спонтанних повідомленнях. Найчастіше у клінічних дослідженнях, а також у ході постмаркетингового застосування клопідогрелу повідомлялося про розвиток кровотеч,більшість яких розвивалася у місяць лікування. У клінічному дослідженні CAPRIE загальна частота кровотеч у пацієнтів, які отримували клопідогрел або ацетилсаліцилову кислоту, становила 9,3%. Частота важких кровотеч при застосуванні клопідогрелу була аналогічна до такого значення при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. У клінічному дослідженні CURE не спостерігалося підвищення частоти тяжких кровотеч при застосуванні клопідогрелу з ацетилсаліциловою кислотою протягом семи днів після операції аортокоронарного шунтування у пацієнтів, які припинили терапію за більш ніж 5 днів до оперативного втручання. У пацієнтів, які продовжували терапію протягом п'яти днів до початку операції аортокоронарного шунтування, частота цієї події склала 9,6% для комбінації клопідогрел з ацетилсаліциловою кислотою та 6,3% - для плацебо у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. У клінічному дослідженні CLARITY спостерігали загальне підвищення частоти кровотеч у групі клопідогрел + ацетилсаліцилова кислота порівняно з групою плацебо + ацетилсаліцилова кислота. Частота великих кровотеч була в обох групах аналогічною та практично не залежала від вихідних характеристик пацієнтів та виду фібринолітичної або гепаринової терапії. У клінічному дослідженні COMMIT загальна частота великих нецеребральних кровотеч або церебральних крововиливів була низькою і достовірно не відрізнялася в обох групах. У клінічному дослідженні ACWE-A частота розвитку великих кровотеч у групі клопідогрел+ацетилсаліцилова кислота була вищою, ніж у групі плацебо+ ацетилсаліцилова кислота (6,7% проти 4,3%). Великі кровотечі були позачерепними в обох групах (5,3% проти 3,5%), головним чином, спостерігалися шлунково-кишкові кровотечі (3,5% проти 1,8%). У групі клопідогрел + ацетилсаліцилова кислота внутрішньочерепних крововиливів було більше порівняно з групою плацебо + ацетилсаліцилова кислота (1,4% проти 0,8%, відповідно). Відсутні статистично значущі відмінності між цими групами лікування у частоті виникнення фатальних кровотеч (1,1% проти 0,7%) та геморагічного інсульту (0.3% проти 0,6%). Далі подано небажані реакції, які спостерігалися у клінічних дослідженнях або надходили у вигляді спонтанних повідомлень. Частота реакцій представлена згідно з наступною класифікацією: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку лімфатичної та кровоносної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, у тому числі важка нейтропенія; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ГШ), егоїстична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, набута гемофілія типу А, гранулоцитопенія, анемія. З боку імунної системи: дуже рідко – сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції; частота невідома - перехресні реакції гіперчутливості з тієнопіридинами (такими як тіклопідін, прасугрел). Порушення психіки: дуже рідко – галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: нечасто – внутрішньочерепний крововилив (деякі випадки були з летальним результатом), головний біль, парестезія, запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. З боку органу зору: нечасто – очні крововиливи (у кон'юнктиву, у тканині ока, сітківку). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго. З боку судин: часто – гематоми, дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотечі з операційних ран, васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: часто – носова кровотеча; дуже рідко – кровотечі з органів дихання (кровохаркання, легенева кровотеча), бронхоспазм, інтестинальний пневмоніт, еозинофільна пневмонія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – кровотечі шлунково-кишкового тракту, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – ретроперитонеальні кровотечі; дуже рідко – шлунково-кишкові та ретроперитонеальні кровотечі з летальним результатом, панкреатит, коліт (включаючи виразковий або лімфоцитарний), стоматит. З боку печінки жовчовихідних пултеїв: дуже рідко-гостра печінкова недостатність, гепатит, відхилення в лабораторних тестах функціонального стану печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – синці; нечасто - висипання, свербіж шкіри, пурпура (дрібнкоп'янисті капілярні крововиливи в шкіру, під шкіру або в слизові оболонки); дуже рідко - бульозний дерматит (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема), ангіоневротичний набряк, синдром лікарської гіперчутливості, лікарський висип із зозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром), еритематозна плоский лишай. З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – крововиливи у кістково-м'язовій системі (гемартроз), артрит, артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, підвищення концентрації креатиніну в крові. Загальні розлади та порушення в місці введення: часто - кровотеча з місця пункції; дуже рідко-лихоманка. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – подовження часу кровотечі, зниження кількості нейтрофілів, зниження кількості тромбоцитів.Взаємодія з лікарськими засобамиНепрямі антикоагулянти: одночасний прийом клопідогрелу та непрямих антикоагулянтів не рекомендується у зв'язку з можливим підвищенням інтенсивності кровотечі (див. розділ Особливі вказівки). Хоча прийом клопідогрелу в дозі 75 мг на добу не впливав на фармакокінетику S-варфарину або міжнародне нормалізоване ставлення у пацієнтів, які отримують тривалу терапію варфарином, одночасний прийом клопідогрелу з варфарином збільшує ризик кровотеч через незалежний вплив на гемостаз. Блокатори ІМІа-рецепторів: призначення блокаторів llb/llla-рецепторів спільно з клопідогрелом потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки). Ацетилсаліцилова кислота не змінює ефекту клопідогрелу, що інгібує АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел потенціює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген агрегацію тромбоцитів, що індукується. Тим не менш, одночасний з клопідогрелом прийом ацетилсаліцилової кислоти в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 1 дня не викликав суттєвого збільшення часу кровотечі, що викликається прийомом клопідогрелу. Між клопідогрелом та ацетилсаліциловою кислотою можлива фармакодинамічна взаємодія, що призводить до підвищення ризику кровотечі. Тому при їх одночасному застосуванні слід бути обережними (див. розділ Особливі вказівки),хоча в клінічних дослідженнях пацієнти отримували комбіновану терапію клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою до одного року. Гепарин: за даними клінічного випробування, проведеного за участю здорових осіб, при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки).при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки).при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. Одночасне застосування гепарину не змінювало антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності (див. розділ Особливі вказівки). Тромболітики: безпека спільного застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або фібриннеспецифічних тромболітичних препаратів та гепарину була досліджена у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, що спостерігалася у разі спільного застосування тромболітичних засобів та гепарину з ацетилсаліциловою кислотою (див. розділ Побічна дія). НПЗП: у клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, спільне застосування клопідогрелу та напроксену збільшувало приховані втрати крові через шлунково-кишковий тракт. Однак у зв'язку з відсутністю досліджень щодо взаємодії клопідогрелу з іншими нестероїдними протизапальними засобами, в даний час невідомо, чи є підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч при прийомі клопідогрелу разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Тому призначення НПЗЗ, у тому числі інгібіторів ЦОГ-2, у поєднанні з клопідогрелом слід проводити з обережністю (див. розділ Особливі вказівки). Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (QK8Q: оскільки СІЗЗС впливають на активацію тромбоцитів і підвищують ризик розвитку кровотеч, одночасний їх прийом з клопідогрелом вимагає обережності. Інша комбінована терапія. Так як клопідогрел інгібуючих цю систему, може призвести до зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелу в плазмі крові та зменшення його клінічної ефективності.Клінічна значущість даної взаємодії невідома. До лікарських препаратів, що інгібують ізофермент CYP2C19, відносяться омепразол та езомепразол, флувоксамін, флуоксетин, мокломемід, вориконазол, флуконазол, тіклопідін, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепін, окскарбамазепін. Інгібітори протонної помпи При прийомі омепразолу в дозі 80 мг 1 раз на добу спільно з клопідогрелом або при їхньому спільному прийомі менше 12 годин знижувалася експозиція активного метаболіту на 45% (навантажувальна доза) і на 40% при прийомі підтримуючої дози. Дана зміна значень була пов'язана зі зниженням інгібування агрегації тромбоцитів на 39% при прийомі дози навантаження і на 21% при прийомі підтримуючої дози. Очікується, що езомепразол даватиме аналогічний ефект взаємодії з клопідогрелом. У ході клінічних та спостережних досліджень було отримано низку суперечливих даних щодо клінічної значущості цих фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій щодо розвитку тяжких серцево-судинних ускладнень. У зв'язку з дотриманням запобіжних заходів рекомендується уникати одночасного прийому омепразолу та езомепразолу (див. розділ Особливі вказівки). Менш виражене зниження експозиції метаболіту спостерігалося при застосуванні пантопразолу або лансопразолу. Концентрація активного метаболіту була знижена на 20% при прийомі дози навантаження і на 14% при прийомі підтримуючої дози під час одночасного прийому пантопразолу в дозі 80 мг 1 раз на добу. Це також супроводжувалося зниженням середнього значення інгібування агрегації тромбоцитів на 15 та 11% відповідно. Ці дані вказують на те, що клопідогрел можна застосовувати одночасно з пантопразолом. Немає даних про те, що інші лікарські препарати, що знижують кислотність шлункового соку, такі як Н2-блокатори (крім циметидину, який є інгібітором ізоферменту CYP2C19) або антациди впливають на антиагрегантні властивості клопідогрелу. Інші лікарські препарати: Було проведено ряд клінічних досліджень з клопідогрелом та іншими препаратами, що одночасно призначаються, з метою вивчення можливих фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій. Не спостерігалося клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелу спільно з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами одночасно. Крім того, на фармакодинамічну активність клопідогрелу незначний вплив справляв одночасний прийом фенобарбіталу або естрогенів. Фармакокінетичні показники дигоксину та теофіліну не змінювалися при їх спільному застосуванні з клопідогрелом. Антацидні засоби не зменшували абсорбцію клопідогрелу. Фенітоїн і толбутамід можна з безпекою застосовувати одночасно з клопідогрелом (дослідження CAPRIE), незважаючи на те, що дані, отримані в ході досліджень з мікросомами печінки людини, свідчать про те, що карбоксильний метаболіт клопідогрелу може інгібувати активність ізоферменту 2С9 сімейства цитохром призводити до підвищення плазмових концентрацій деяких лікарських засобів (фенітоїну, толбутаміду та деяких нестероїдних протизапальних засобів), які метаболізуються за допомогою ізоферменту 2С9 сімейства цитохрому Р450. Інших клінічних досліджень взаємодії клопідогрелу з лікарськими препаратами, що часто застосовувалися у пацієнтів з атеротромботичними ускладненнями, не проводилося. У клінічних дослідженнях не було виявлено клінічно значущих небажаних взаємодій з інгібіторами ангіотен-зинперетворюючого ферменту, діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, гіполіпідемічними засобами, коронарними вазодилататорами, гіпоглікемічними препаратами. та блокаторами llb/llla-рецепгорів.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лопірел приймають внутрішньо, незалежно від їди. Дорослі та особи похилого віку з нормальною активністю ізоферменту CYP2C19 Інфаркт міокарда, ішемічний інсульт та діагностована оклюзійна хвороба периферичних артерій Препарат приймається по 75 мг один раз на добу. Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця OJ Лікування клопідогрелом має бути розпочато з одноразового прийому навантажувальної дози, що становить 300 мг, а потім продовжено прийомом дози 75 мг 1 раз на добу (у поєднанні з ацетилсаліцилової кислотою у дозах 75-325 мг на добу). Оскільки застосування більш високих доз ацетилсаліцилової кислоти пов'язане зі збільшенням ризику кровотеч, доза ацетилсаліцилової кислоти, що рекомендується при цьому, не повинна перевищувати 100 мг. Оптимальної тривалості лікування офіційно не визначено. Дані клінічних досліджень підтримують прийом препарату до 12 місяців, а максимальний сприятливий ефект спостерігався до третього місяця лікування. Гострий коронарний синдром із підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) Клопідогрел слід приймати одноразово по 75 мг на добу з первісним одноразовим прийомом навантажувальної дози клопідогрелу 300 мг у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у поєднанні з тромболітиками або без поєднання з тромболітиками. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його дози навантаження. Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів, і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. Ефективність застосування комбінації клопідогрелу та ацетилсаліцилової кислоти при цьому показанні понад 4 тижні не вивчалася. Фібриляція передсердь (миготлива аритмія) Клопідогрел слід приймати 1 раз на добу у дозі 75 мг. У комбінації з клопідогрелом треба починати і потім продовжувати прийом ацетилсаліцилової кислоти (75-100 мг на добу). Пропуск прийому чергової дози: Якщо пройшло менше 12 годин після пропуску прийому чергової дози, слід негайно прийняти пропущену дозу препарату, а потім наступні дози приймати у звичайний час. Якщо пройшло більше 12 годин після пропуску прийому чергової дози, пацієнт повинен прийняти наступну дозу у звичайний час (не слід приймати подвійну дозу). Пацієнти з генетично обумовленою зниженою активністю ізоферменту CYP2C19 Низька активність ізоферменту CYP2C19 асоціюється зі зменшенням антиагрегантної дії клопідогрелу. Режим застосування більш високих доз (600 мг – доза навантаження, потім – 150 мг 1 раз на добу щодня) у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 збільшує антиагрегантну дію клопідогрелу (див. розділ Фармакокінетика). Однак зараз у клінічних дослідженнях, що враховують клінічні результати, не встановлено оптимальний режим дозування клопідогрелу для пацієнтів із його зниженим метаболізмом через генетично обумовлену низьку активність ізоферменту CYP2C19. Особливі групи пацієнтів Особи похилого віку У добровольців похилого віку (старше 75 років) у порівнянні з молодими добровольцями не було отримано відмінностей за показниками агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. Не потрібна корекція дози для осіб похилого віку. Діти Препарат Лопірел не слід застосовувати у дітей, оскільки його досвід застосування у даної групи пацієнтів відсутній. Пацієнти з порушенням функції нирок Після повторних прийомів клопідогрелу в дозі 75 мг на добу у пацієнтів з тяжким ураженням нирок (КК від 5 до 15 мл/хв) інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів (25%) було нижчим порівняно з таким у здорових добровольців, проте подовження часу кровотечі було подібним до такого у здорових добровольців, які отримували клопідогрел у дозі 75 мг на добу. Крім того, у всіх пацієнтів була хороша переносимість препарату. Пацієнти з порушенням функції печінки Після щоденного протягом 10 днів прийому клопідогрелу в добовій дозі 75 мг у пацієнтів з тяжким ураженням печінки інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було подібним до такого у здорових добровольців. Середній час кровотечі було також можна порівняти в обох групах. Пацієнти різної етнічної приналежності Поширеність алелей генів ізоферменту CYP2C19, які відповідають за проміжний та знижений метаболізм клопідогрелу до його активного метаболіту, відрізняється у представників різних етнічних груп (див. розділ Фармакогенетика). Є лише обмежені дані для представників монголоїдної раси щодо оцінки впливу генотипу ізоферменту CYP2C19 на клінічні результуючі події. Пацієнти жіночої та чоловічої статі У невеликому дослідженні, що порівнює фармакодинамічні властивості клопідогрелу у чоловіків та жінок, у жінок спостерігалося менше інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, але відмінностей у подовженні часу кровотечі не було. У великому контрольованому дослідженні CAPRIE (клопідогрел у порівнянні з ацетилсаліцилової кислотою у пацієнтів з ризиком розвитку ішемічних ускладнень), частота клінічних результатів, інших побічних дій та відхилень від норми клініко-лабораторних показників була однаковою як у чоловіків, так і у жінок.ПередозуванняСимптоми: передозування клопідогрелу може призвести до збільшення часу кровотечі з подальшими ускладненнями у вигляді розвитку кровотеч. Лікування: при появі кровотечі потрібне проведення відповідних лікувальних заходів. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, рекомендується переливання тромбоцитарної маси. Антидот клопідогрелу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКровотечі та гематологічні порушення У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів у разі появи в ході лікування клінічних симптомів, підозрілих на виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, показники функціональної активності та тромцит необхідні дослідження. Клопідогрел також як і інші антитромбоцитарні препарати, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі, пов'язаний з травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у пацієнтів, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, інші НПЗЗ, у тому числі інгібі 2, гепарин, СІЗЗС або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIа. При лікуванні клопідогрелом, особливо протягом перших тижнів лікування та/або після інвазивних кардіологічних процедур/хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами щодо виключення ознак кровотечі, у тому числі прихованої. Спільне застосування клопідогрелу з варфарином може посилити інтенсивність кровотеч, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність флотуючого тромбу в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією) спільне застосування клопідогрелу та варфарину. Якщо пацієнт має планову хірургічну операцію, і при цьому немає необхідності в антитромбоцитарному ефекті, то за 7 днів до операції прийом клопідогрелу слід припинити. Перед будь-якою майбутньою операцією та перед початком прийому будь-якого нового лікарського препарату пацієнти повинні повідомляти лікаря (включаючи стоматолога) про прийом клопідогрелу. Клопідогрел подовжує час кровотечі і повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових та внутрішньоочних). Пацієнти повинні бути попереджені про те, що при прийомі клопідогрелу (одного або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що у разі виникнення у них незвичайної (по локалізації або тривалості) кровотечі їм слід повідомити про це своєму лікарю. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура Дуже рідко після застосування клопідогрелу (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку ТТП, що характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, що супроводжується неврологічними розладами, порушенням функції нирок та лихоманкою. ТТП є потенційно загрозливим для життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез. Набута гемофілія При застосуванні клопідогрелу повідомлялося про набуту гемофілію. У разі підтвердження подовження АЧТВ з розвитком кровотечі або без слід поставити під сумнів наявність набутої гемофілії. У разі встановлення діагнозу набутої гемофілії слід розпочати відповідне лікування та скасувати прийом клопідогрелу. Нещодавно перенесений ішемічний інсульт Прийом препарату Лопірел не рекомендується при гострому ішемічному інсульті з давністю менше 7 днів (оскільки відсутні дані щодо його застосування при цьому стані). У пацієнтів з нещодавно перенесеним ішемічним інсультом або транзиторною ішемічною атакою та високим ризиком повторних атеротромботичних подій комбінована терапія клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою не продемонструвала більш високу ефективність у порівнянні з монотерапією клопідогрелом, але може підвищити ризик великих кровотеч. Ізофермент CYP2C19 цитохрому Р450 Фармакогенетика: У пацієнтів із уповільненим метаболізмом ізоферменту CYP2C19 при прийомі клопідогрелу в рекомендованих дозах активний метаболіт клопідогрелу утворюється в менших кількостях і спостерігається слабкіший ефект на агрегацію тромбоцитів. Доступні випробування для визначення генотипу ізоферменту CYP2C19 у пацієнтів. Оскільки клопідогрел метаболізується до активних метаболітів частково за участю ізоферменту CYP2C19 застосування лікарських препаратів, що інгібують активність даного ферменту, призведе до зменшення концентрації активного метаболіту клопідогрелу. Клінічна значимість цієї взаємодії невідома. В якості запобіжних заходів не рекомендується одночасний прийом сильних та помірних інгібіторів ізоферменту CYP2C19. Перехресні реакції з тієнопіридинами Оскільки в ході лікування тіенопіридинами повідомлялося про перехресні реакції гіперчутливості, перед початком лікування необхідно уточнити у пацієнта наявність реакцій гіперчутливості до тіенопіридинів в історії хвороби (клопідогрел, тіклопідін, прасугрел). Тієнопіридин можуть викликати алергічні реакції різного ступеня тяжкості, такі як висип, ангіоневротичний набряк або гематологічні перехресні реакції (тромбоцитопенія та нейтропенія). У пацієнтів, у яких спостерігалися алергічні реакції та/або гематологічні реакції при попередньому лікуванні одним з тієнопіридинів, може бути підвищений ризик розвитку подібних реакцій або інших реакцій при прийомі іншого тієнопіридину. Рекомендується контроль симптомів гіперчутливості у пацієнтів з алергічними реакціями на тієнопіридин в анамнезі. Порушення функції нирок Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений, тому слід застосовувати його з обережністю у цієї групи пацієнтів. Порушення функції печінки Досвід застосування у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки, які мають ризик розвитку геморагічного діатезу, обмежений. Препарат Лопірел слід застосовувати з обережністю у цієї групи пацієнтів. Вміст лактози у препараті Препарат Лопірел не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клопідогрел не істотно впливає на здібності, необхідні для керування автомобілем або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему