Все товары
329,00 грн
193,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
344,00 грн
183,00 грн
Дозування: 5 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Сандоз Завод-виробник: Sandoz dd (Словенія) Діюча речовина: Левоцетиризин.
Склад, форма випуску та упаковкаВодно-спиртовий екстракт кореневищ з корінням сафлороподібної левзеї, плодів шипшини травневого, аскорбінова кислота (вітамін С), бензонат натрію. Скляний флакон 50мл.ХарактеристикаЛевзея сафлоровидна (народі – маралій корінь) росте на субальпійських та альпійських луках Алтаю, у Саянах, у Західному та Східному Сибіру. Знайти цей трав'янистий багаторічник сімейства складноцвітих, висотою до 180 см, серед різнотрав'я досить легко. Рослина приверне вашу увагу прямостоячим товстим стеблом, що закінчується великим, пурпурним, кулястим квітковим кошиком з фіолетово-пурпурними квітками, великим, яскраво-зеленим, перисто-розсіченим листям. Цвіте маралі корінь у липні-початку серпня. Підкопавши рослину, ви виявите товсті горизонтальні, дерев'янисті, темно-бурі дерев'янисті кореневища, що гілкуються, з численними корінням і специфічним смолистим запахом. Зворушлива легенда існує про знаходження цієї рослини. Місце зростання рослин показав людині поранений ним олень-марал. Мисливець після пострілу пішов за скривавленим слідом тварини. Знемагаючий і падаючий марал розкопав і почав поїдати корінь і на очах мисливця піднявся і швидко втік геть. У народі відтоді відомі тонізуючі властивості цієї рослини та її стали називати маралій корінь. Народна медицина рекомендує відвар маральї кореня як тонізуючий засіб, що приймається при занепаді сил і втоми, а також зниженні статевої активності у чоловіків. Порушення та підвищена дратівливість, розумова та фізична втома лікуються маральським коренем. Через ці властивості не рекомендується приймати маралій корінь перед сном, інакше можливе безсоння. Він корисний гіпотонікам, оскільки регулює кров'яний тиск, сприяє нормалізації гемоглобіну та кількості еритроцитів у крові.РекомендуєтьсяРекомендують з метою підвищення тонусу та працездатності спортсменам та людям зайнятим тяжкою фізичною працею.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, годування груддю, гіпертонія, порушення серцевої діяльності, підвищена нервова збудливість, виражений атеросклероз.Спосіб застосування та дозиРекомендується приймати цю настойку 2-3 десь у день приблизно півгодини до їжі по 20-30 крапель. Тривалість курсу лікування в залежності від результатів – 2-3 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКореневища з корінням сафроподібної левзеї (кріопорошок) (70 мг), вітамін С (10 мг). Упаковка: 100 дражеХарактеристикаЛевзея є натуральним адаптогеном. Рекомендується спортсменам для якнайшвидшого відновлення після травм та серйозних навантажень. Чинить загальнозміцнюючу та тонізуючу дію, підвищує витривалість, апетит. Стимулює розумову та фізичну діяльність. Покращує пам'ять та концентрацію уваги. Регулює обмінні процеси у організмі. Сприяє швидкому розщепленню жирової тканини. Має антиоксидантну дію. Виводить з організму токсини та продукти метаболічного розпаду. Стимулює роботу центральної нервової системи та кори головного мозку. Нормалізує роботу серцево-судинної системи: покращує кровообіг, регулює частоту серцевих скорочень. Збільшує потенцію у чоловіків, стабілізує гормональне тло у жінок.Фармакотерапевтична групаКоріння та кореневища левзеї сафлороподібної містять екдистероїди, інулін, флавоноїди, дубильні та інші біоактивні речовини. Екдистероїди – це природні гормони, що підсилюють анаболічні процеси в організмі, а також виявляють антиоксидантну, протипухлинну та адаптогенну активність. Інулін покращує роботу ШКТ, серцево-судинної системи, сприяє зниженню цукру в крові, пригнічує окисний стрес. Флавоноїди (глікозиди кверцетину) також є антиоксидантами, що покращують роботу серця та судин. Дубильні речовини посилюють протизапальну дію левзеї тощо. Вітамін С – потужний антиоксидант, який знижує дію вільних радикалів, підвищує імунітет, захищає від старіння та наслідків стресу.РекомендуєтьсяДля зміцнення імунітету, відновлення організму та адаптації до фізичних навантажень у поєднанні з фізичними навантаженнями сприяє набору м'язової маси.Протипоказання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння, підвищений артеріальний тиск, порушення ритму серцевої діяльності, виражений атеросклероз, вагітним та жінкам, що годують, прийом у вечірній час індивідуальна непереносимість компонентів продукту. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2-3 таблетки 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 2-3 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: кореневища з корінням сафлороподібної левзеї – 70 мг, вітамін С – 10 мг, лактоза, метилцелюлоза, кальцію стеарат, барвник харчовий. Упаковка 100 пігулок. ХарактеристикаЛЕВЗЕЯ П має гарну тонізуючу, збудливу дію. Знімає почуття втоми та втоми при фізичній та розумовій роботі, відновлює бадьорість, підвищує апетит, значно посилює працездатність, покращує загальне самопочуття та посилює дію статевих залоз, сприяючи відновленню статевої функції.Властивості компонентів"Левзея П" - пожвавлювальна, рекомендується до застосування для: адаптації організму до підвищених фізичних та розумових навантажень, посилення працездатності, відновлення бадьорості, відновлення сил після тяжких захворювань та виснаження, зниження почуття втоми, дратівливості, підвищення лібідо та потенції (за рахунок високого вмісту екдистену). "Левзея П" рекомендується спортсменам для підготовки до змагань, оскільки: збільшує амплітуду пульсації серця, розширює периферичні судини та збільшує швидкість кровотоку, виводить молочну кислоту з м'язів, підвищує витривалість до фізичного навантаження, знижує відчуття втоми.РекомендуєтьсяЗастосовують при загальному занепаді сил, слабкості, виснаженні різного походження, зниженій фізичній та розумовій працездатності, дратівливості, головному болі, хронічному алкоголізмі та імпотенції.Протипоказання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння, гіпертонія, вагітність та годування груддю, виражений атеросклероз, порушення серцевої діяльності, індивідуальна непереносимість компонентівВагітність та лактаціяПротипоказано.Спосіб застосування та дози2-3 тижні дорослим по 2-3 шт. 3 десь у день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі (28 шт. у блістері) - 1 таб. Активні речовини: етинілестрадіол – 20 мкг; дроспіренон – 3 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 68.18 мг, полакрилін калію – 4 мг, повідон К30 – 4 мг, магнію стеарат – 0.8 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай II рожевий 85F34048 (макрогол 3350 - 0.404 мг, титану діоксид - 0.496 мг, полівініловий спирт - 0.8 мг, тальк - 0.296 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.003 0 0 0 0 4 0 0 0 4 0 0 0 0 0 4 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою (плацебо) білого кольору, круглі, двоопуклі (3 шт. у блістері). Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 73.4 мг, полакрилін калію – 1.6 мг, повідон К30 – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.2 мг, магнію стеарат – 0.8 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай II білий 85F18422 (макрогол 3350 – 0.8 мг, титану діоксид – 0.5 мг, полівініловий спирт – 0.404 мг, тальк – 0.296 мг) – 2 мг.Фармакотерапевтична групаМонофазний комбінований пероральний контрацептив (КОК), до складу якого входить етинілестрадіол та прогестаген дроспіренон. Контрацептивний ефект препарату Лея заснований на взаємодії різних факторів, з яких найбільш важливими є придушення овуляції та зміна властивостей цервікального секрету, внаслідок чого стає малопроникним для сперматозоїдів. У терапевтичних дозах дроспіренон має також антиандрогенні та помірні антимінералокортикоїдні властивості, що надає дроспіренону фармакологічний профіль, подібний до профілю природного прогестерону. Дроспіренон сприяє зменшенню симптомів акне (угрів), жирності шкіри та волосся, попереджає збільшення маси тіла і поява набряків, пов'язаних із затримкою рідини, що викликається естрогенами, що забезпечує дуже хорошу переносимість препарату Лея.Показано позитивний вплив та клінічна ефективність дроспіренону у полегшенні симптомів тяжкої форми передменструального синдрому (ПМС), таких як виражені психоемоційні порушення, нагрубання молочних залоз, головний біль, біль у м'язах та суглобах, збільшення маси тіла та інші симптоми, асоційовані з менструальним циклом. У поєднанні з етинілестрадіолом дроспіренон демонструє сприятливий ефект на ліпідний профіль, що характеризується підвищенням вмісту ЛПВЩ у плазмі крові.характеризується підвищенням вмісту ЛПВЩ у плазмі крові.характеризується підвищенням вмісту ЛПВЩ у плазмі крові. У жінок, які приймають КОК, менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються болючі менструації, зменшується інтенсивність кровотечі, що знижує ризик розвитку анемії. Крім того, за даними епідеміологічних досліджень, при застосуванні КОК знижується ризик розвитку раку ендометрію та раку яєчників.ФармакокінетикаДроспіренон Всмоктування При пероральному прийомі дроспіренон швидко та майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому внутрішньо Cmax у плазмі крові, що дорівнює близько 38 нг/мл, досягається приблизно через 1-2 год. Біодоступність становить 76-85%. Прийом їжі не впливає на біодоступність дроспіренону. Розподіл Після перорального прийому концентрація дроспіренону в плазмі крові зменшується двофазно, з T1/2 у другій фазі - 31 година. Лише 3-5% від загальної концентрації речовини в плазмі присутня як вільний стероїд. Індуковане етинілестрадіолом підвищення ГСПГ не впливає на зв'язування дроспіренону білками плазми. Середній здається Vd становить 3.7±1.2 л/кг. Рівноважна концентрація. Під час циклового лікування Cssmax дроспіренону в плазмі досягається через 8 днів прийому препарату і становить приблизно 70 нг/мл. Відзначалося підвищення концентрації дроспіренону в плазмі крові приблизно в 2-3 рази (за рахунок кумуляції), що зумовлювалося співвідношенням T1/2 у термінальній фазі та інтервалу дозування. Подальше збільшення плазмової концентрації дроспіренону відзначається між 1 та 6 циклами прийому, після чого збільшення концентрації не спостерігається. Метаболізм Після внутрішнього застосування дроспіренон екстенсивно метаболізується. Більшість метаболітів у плазмі представлені кислотними формами дроспіренону. Виведення Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону в плазмі становить 1.5±0.2 мл/хв/кг. У незміненому вигляді дроспіренон екскретується лише у кількостях. Метаболіти дроспіренону виводяться через кишечник та нирками у співвідношенні приблизно 1.2:1.4. T1/2 при екскреції метаболітів становить приблизно 24 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Пацієнтки із нирковою недостатністю. Css дроспіренону в плазмі крові у жінок з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК 50-80 мл/хв) були порівняні з відповідними показниками у жінок з нормальною функцією нирок (КК понад 80 мл/хв). У жінок з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-50 мл/хв) концентрація дроспіренону в плазмі була в середньому на 37% вищою, ніж у жінок з нормальною функцією нирок. Лікування дроспіреноном добре переносилося у всіх групах. Прийом дроспіренону не надавав клінічно значущого впливу на концентрацію калію в плазмі. Фармакокінетика при тяжкій нирковій недостатності не вивчалася. Пацієнтки з печінковою недостатністю Дроспіренон добре переноситься пацієнтками з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю). Фармакокінетика при тяжкій печінковій недостатності не вивчалася. Етинілестрадіол Всмоктування Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. Пік плазмової концентрації після одноразового прийому внутрішньо досягається через 1-2 години і становить близько 33 пг/мл. Абсолютна біодоступність внаслідок пресистемного кон'югування та метаболізму першого пасажу становить приблизно 60%. Супутній прийом їжі знижує біодоступність етинілестрадіолу приблизно у 25% обстежених, тоді як у інших пацієнток подібних змін не спостерігалося. Розподіл Концентрація етинілестрадіолу в плазмі знижується двофазно; T1/2 становить приблизно 24 год. Етинілестрадіол значною мірою і не специфічно пов'язаний з альбуміном плазми крові (приблизно 98.5%) та спричиняє зростання концентрацій ГСПГ у плазмі крові. Середній здається Vd становить близько 5 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається пресистемному кон'югування в слизовій оболонці тонкого кишечника і в печінці. Етинілестрадіол первинно метаболізується шляхом ароматичного гідроксилювання, при цьому утворюються різноманітні гідроксильовані та метильовані метаболіти, представлені як у вигляді вільних метаболітів, так і у вигляді кон'югатів з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Етинілестрадіол повністю метаболізується; швидкість метаболічного кліренсу становить близько 5 мл/хв/кг. Виведення Етинілестрадіол практично не екскретується у незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться через нирки та кишечник у співвідношенні 4:6; T1/2 становить приблизно 1 добу. Рівноважна концентрація Стан рівноважної концентрації досягається під час другої половини циклу прийому препарату, причому концентрація етинілестрадіолу в плазмі збільшується приблизно в 1.4-2.1 рази. Доклінічні дані про безпеку Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень щодо виявлення токсичності при багаторазовому прийомі доз препарату, а також генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи, не вказують на наявність особливого ризику для людини. Тим не менш, слід пам'ятати, що статеві гормони можуть сприяти зростанню деяких гормонозалежних тканин та пухлин.Показання до застосуванняКонтрацепція; контрацепція та лікування вугрового висипу середньої тяжкості (acne vulgaris); контрацепція та лікування тяжкої форми передменструального синдрому (ПМС).Протипоказання до застосуванняПрийом препарату Лея протипоказаний за наявності будь-якого зі станів, вказаних нижче; якщо якийсь із цих станів виникне вперше на фоні лікування КОК, слід негайно припинити їх прийом. тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда); цереброваскулярні порушення (в т.ч. в анамнезі); стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі; спадкова або набута схильність до розвитку венозних або артеріальних тромбозів, така як резистентність до активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну C, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла (антитіла до кардіоліпіну); мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі; множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця; фібриляція передсердь; захворювання судин головного мозку чи коронарних артерій; неконтрольована артеріальна гіпертензія; важка дисліпопротеїнемія, цукровий діабет із судинними ускладненнями, серйозне хірургічне втручання із тривалою іммобілізацією; куріння у віці старше 35 років; ожиріння з ІМТ понад 30 кг/м2; велика травма; печінкова недостатність; тяжкі захворювання печінки (до нормалізації показників функції печінки); пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні), у т.ч. в анамнезі; тяжка ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність; надниркова недостатність; панкреатит, зокрема. в анамнезі, якщо пов'язаний з наявністю тяжкої тригліцеридемії; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (в т.ч. статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них; кровотеча із піхви неуточненої етіології; вагітність чи підозра на неї; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (до складу входить лактози моногідрат); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату Лея. З обережністю Якщо пацієнтка має будь-які стани/фактори ризику, зазначені нижче, слід ретельно зважити потенційний ризик та очікувану користь застосування КОК, включаючи препарат Лея. фактори ризику розвитку тромбозу та тромбоемболій: куріння, тромбози (в т.ч. в анамнезі), інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу у молодому віці у когось із найближчих родичів; ожиріння з ІМТ менше 30 кг/м2; дисліпопротеїнемія; контрольована артеріальна гіпертензія; мігрень без осередкової неврологічної симптоматики; захворювання клапанів серця без ускладнень; порушення серцевого ритму; інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хвороба Крона та виразковий коліт; серповидно-клітинна анемія; а також флебіт поверхневих вен; спадковий ангіоневротичний набряк; гіпертригліцеридемія; захворювання печінки; захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця, холестаз, холелітіаз, отосклероз із погіршенням слуху, порфірія, герпес вагітних, хореї Сіденгама); післяпологовий період.Вагітність та лактаціяПрепарат Лея протипоказаний для застосування при вагітності. При виникненні вагітності на фоні прийому препарату Лея необхідно негайно припинити його прийом. Проведені епідеміологічні дослідження не виявили збільшення ризику виникнення вроджених дефектів у дітей, які народилися у матерів, які приймали КОК до вагітності, ні тератогенного ефекту, коли КОК приймалися з необережності на ранніх термінах вагітності. Наявні дані про застосування препарату Лея під час вагітності занадто обмежені і не дозволяють зробити висновок про його негативний вплив на вагітність або здоров'я плода або новонародженого. Препарат Лея протипоказаний під час грудного вигодовування. КОК можуть зменшити кількість грудного молока та змінити його якість. Невелика кількість статевих гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоко і, можливо, може впливати на дитину. Препарат Лея показаний лише після настання менархе. Наявні дані не передбачають корекції дози цієї групи пацієнток.Побічна діяДані клінічних досліджень Частота небажаних реакцій представлена відповідно до класифікації (MedDRA): дуже часто (>10%), часто (≥1%) Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз слизової оболонки рота, вагінальний кандидоз, простий герпес. З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції, рідко – бронхіальна астма; частота невідома – реакції гіперчутливості. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія, тромбоцитопенія. Порушення психіки: часто – емоційна лабільність; нечасто – депресія, нервозність, розлад сну; рідко – аноргазмія. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – парестезія, запаморочення, мігрень; рідко – тремор. З боку органу зору: нечасто – кон'юнктивіт, синдром "сухого ока", порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: нечасто – екстрасистоли, тахікардія, тромбоемболія легеневої артерії, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, варикозна хвороба вен; рідко – артеріальна та венозна тромбоемболії, непритомність. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: фарингіт. З боку травної системи: часто – нудота; нечасто – блювання, гастроентерит, діарея; рідко – запор, біль у животі, здуття живота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – холецистит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, висип, себорея, акне; рідко – алопеція, сухість шкірних покривів, екзема, фотодерматит, акнеформний дерматоз, гіпертрихоз, стрії, вузлова еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у шиї, у кінцівках, поперековій ділянці; м'язові судоми. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – цистит. З боку статевих органів та молочної залози: часто – біль у молочних залозах, нагрубання молочних залоз, метрорагія, відсутність менструальноподібної кровотечі; нечасто - новоутворення молочних залоз, галакторея, кіста яєчників, "припливи", білі, сухість слизової оболонки піхви, болі в ділянці малого тазу, зміни результатів мазка по Папаніколау, зниження лібідо, збільшення молочних залоз, хвороблива менструальноподібна кровотеча, мізерні мени; рідко – фіброзно-кістозна мастопатія, вагініт, поліп шийки матки, неоплазія шийки матки, атрофія ендометрію, рясна менструальноподібна кровотеча, диспареунія, посткоїтальна кровотеча, кровотеча "скасування", збільшення розмірів матки. З боку ендокринної системи: дуже рідко – зміни толерантності до глюкози або вплив на інсулінорезистентність. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – збільшення маси тіла; нечасто – підвищення апетиту, зниження маси тіла, анорексія, набряк, астенія, надмірне почуття спраги, пітливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – гіперкаліємія, гіпонатріємія. Дані постмаркетингового застосування Повідомлялося про наступні тяжкі побічні реакції з невідомою частотою у жінок, які приймають КОК: венозні тромбоемболічні ускладнення, артеріальні тромбоемболічні ускладнення, підвищення артеріального тиску, новоутворення печінки. Зв'язок з прийомом КОК не є переконливим при появі або погіршенні наступних захворювань: хвороба Крона, виразковий коліт, епілепсія, міома матки, порфірія, системний червоний вовчак, герпес вагітних, хорея Сіденгама, гемолітико-уремічний синдром, холестатична жел. Гострі та хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни прийому КОК доти, доки маркери печінкової функції не повертаються до норми. У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити прояв захворювання або його загострення. Частота діагностики раку молочної залози серед жінок, які приймають КОК, незначно збільшено, хоча причинно-наслідковий зв'язок із вживанням КОК не встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з пероральними контрацептивами з іншими лікарськими засобами може призвести до "проривних" кровотеч та/або зниження контрацептивної надійності. Жінки, які приймають ці препарати, повинні тимчасово використовувати бар'єрні методи контрацепції додатково до прийому препарату Лея або вибрати інший метод контрацепції. Застосування препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки, може призвести до зростання кліренсу статевих гормонів. До таких лікарських засобів відносяться: фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин; також є припущення щодо окскарбазепіну, топірамату, фелбамату, гризеофульвіну та препаратів, що містять звіробій продірявлений. ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір) та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати на печінковий метаболізм. За даними окремих досліджень, деякі антибіотики (наприклад, пеніциліни та тетрациклін) можуть знижувати кишково-печінкову рециркуляцію естрогенів, тим самим знижуючи концентрацію етинілестрадіолу. Під час прийому препаратів, що впливають на мікросомальні ферменти, та протягом 28 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Під час прийому антибіотиків (таких як ампіциліни та тетрацикліни) та протягом 7 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Якщо протягом цих 7 днів використання бар'єрного методу контрацепції закінчуються активні (рожеві) таблетки, слід пропустити прийом таблеток плацебо (білих) з поточної упаковки і починати прийом таблеток з наступної упаковки препарату Лея. Основні метаболіти дроспіренону утворюються у плазмі без участі ізоферментів системи цитохрому Р450. Тому малоймовірний вплив інгібіторів ізоферментів системи цитохрому Р450 на метаболізм дроспіренону. КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі та тканинах. На підставі досліджень взаємодії in vitro, а також дослідження in vivo у жінок-добровольців, які приймають омепразол, симвастатин та мідазолам як маркери, можна зробити висновок, що вплив дроспіренону в дозі 3 мг на метаболізм інших лікарських препаратів малоймовірний. Існує теоретична можливість підвищення концентрації калію в плазмі крові у жінок, які отримують Лея одночасно з іншими препаратами, які можуть збільшувати концентрацію калію в плазмі крові. До цих препаратів відносяться інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, деякі нестероїдні протизапальні препарати, калійзберігаючі діуретики та антагоністи альдостерону. Однак у дослідженнях, що оцінюють взаємодію дроспіренону з інгібіторами АПФ або індометацином, не було виявлено достовірної різниці між плазмовою концентрацією калію порівняно з плацебо. Тим не менш, у жінок, які приймають препарати, які можуть збільшувати концентрацію калію в плазмі, рекомендується визначати концентрацію калію в плазмі під час першого циклу прийому препарату Лея. Для визначення можливої взаємодії з лікарськими засобами, які приймаються одночасно з препаратом Лея, слід ознайомитись з інструкціями щодо застосування зазначених лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лея призначений для прийому внутрішньо щодня протягом 28 днів без перерв, приблизно одночасно, з невеликою кількістю води, в порядку, зазначеному на упаковці блістера. Прийом таблеток із нової упаковки починається наступного дня після прийому останньої таблетки із попередньої упаковки. Як приймати препарат Лея Якщо не приймалися жодні гормональні контрацептиви у попередньому місяці Прийом препарату Лея починається у перший день менструального циклу (тобто у перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з нової упаковки. Кровотеча "скасування", як правило, починається на 2-3-й день після початку прийому неактивних таблеток і може ще не закінчитися до початку прийому таблеток із нової упаковки. При переході з інших комбінованих пероральних контрацептивів (КЗК, вагінального кільця або трансдермального пластиру) Переважно починати прийом препарату Лея наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 активну таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів , що містять 28 пігулок в упаковці). Прийом препарату Лея слід розпочинати в день видалення вагінального кільця або контрацептивного пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени ("міні-пили", ін'єкційні форми, імплантат або внутрішньоматковий контрацептив) Жінка може перейти з "міні-пили" на прийом препарату Лея будь-якого дня (без перерви), з імплантату або внутрішньоматковою терапевтичною системою, що вивільняє гестаген - у день його видалення, з ін'єкційного контрацептиву - у день, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності Жінка може розпочинати прийом препарату Лея з першого дня після аборту. За дотримання цієї умови жінка не потребує додаткових заходів контрацепції. Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності Рекомендується розпочинати прийом препарату Лея на 21-28 день після пологів, за відсутності грудного вигодовування або аборту у II триместрі вагітності. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак якщо жінка вже жила статевим життям, до початку прийому Лея має бути виключено вагітність. Прийом пропущених пігулок Пропуск неактивних пігулок можна ігнорувати. Проте їх слід викинути, щоб випадково не продовжити період прийому неактивних пігулок. Наступні рекомендації стосуються лише пропуску активних таблеток: якщо запізнення прийому препарату становило менше 24 год, контрацептивний захист не знижується. Жінка повинна прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, а наступні приймати у звичайний час; якщо запізнення в прийомі таблеток становить більше 24 годин, контрацептивний захист може бути знижений. Чим більше таблеток пропущено, і що ближче пропуск таблеток до фази прийому неактивних таблеток, то вище ймовірність вагітності. При цьому можна керуватися такими основними правилами: прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів (рекомендований інтервал прийому неактивних таблеток становить 4 дні); Для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи потрібні 7 днів безперервного прийому таблеток. Таким чином, якщо запізнення у прийомі активних таблеток становило більше 24 годин, можна рекомендувати наступне: З 1-го по 7-й день Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку відразу, як згадає про це, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступні таблетки вона продовжує приймати у звичайний час. Крім того, протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом 7 днів перед пропуском таблетки, слід зважити на настання вагітності. З 8-го по 14-й день Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку відразу, як згадає про це, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступні таблетки слід приймати у звичайний час. За умови, що жінка приймала таблетки правильно протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, не потрібно використовувати додаткові заходи контрацепції. В іншому випадку, а також при пропуску двох і більше таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. З 15-го по 24-й день Ризик зниження надійності неминучий через наближення фази прийому неактивних таблеток. Жінка повинна суворо дотримуватись одного з двох наступних варіантів. При цьому, якщо в 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, не потрібно використовувати додаткові контрацептивні методи. В іншому випадку їй необхідно використовувати першу з наступних схем та додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. 1 варіант: жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадає (навіть, якщо це означає, прийом двох таблеток одночасно). Наступні таблетки приймають у звичайний час, доки не закінчаться активні таблетки в упаковці. Чотири неактивні таблетки слід викинути і негайно розпочинати прийом таблеток із наступної упаковки. Кровотеча "скасування" малоймовірна, доки не закінчаться активні таблетки в другій упаковці, але можуть відзначатися "що виділяють" і "проривні" кровотечі під час прийому таблеток. 2 варіант: жінка може також перервати прийом таблеток із поточної упаковки. Потім вона повинна зробити перерву не більше 4 днів, включаючи дні пропуску таблеток, а потім починати прийом таблеток з нової упаковки. Якщо жінка пропускала активні пігулки, і під час прийому неактивних пігулок кровотечі "скасування" не настало, необхідно виключити вагітність. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування препарату може бути неповним, тому слід вжити додаткових контрацептивних заходів. Якщо протягом 4 годин після прийому активної таблетки відбудеться блювота, слід орієнтуватися на рекомендації під час пропуску таблеток. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок менструації на інший день тижня, додаткову активну таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для того щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, жінці слід продовжити прийом таблеток з наступної упаковки, пропустивши неактивні таблетки з поточної упаковки. Таким чином, цикл може бути продовжений, за бажанням, на будь-який термін, доки не закінчаться активні таблетки з другої упаковки. На фоні прийому пігулок з другої упаковки у жінки можуть відзначатися "мажучі" виділення або "проривні" маткові кровотечі. Регулярний прийом Лея відновлюється після закінчення фази прийому неактивних таблеток. Щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на другий день тижня, жінці слід скоротити наступну фазу прийому неактивних таблеток на бажану кількість днів. Чим коротший інтервал, тим вище ризик, що у неї не буде кровотечі "скасування" і надалі будуть "крованисті виділення, що мажуть" і "проривні" кровотечі під час прийому другої упаковки (так само як у випадку, коли вона хотіла б відстрочити початок менструальноподібного) кровотечі). Як відтермінувати кровотечу "скасування" Щоб відстрочити настання менструації, жінка повинна перейти до прийому таблеток із нової упаковки препарату Лея, пропустивши прийом таблеток плацебо. Таке продовження циклу можна продовжувати, доки не закінчаться активні таблетки другої упаковки. Під час цього продовження у жінки може відзначатись "проривна" кровотеча або кров'яні виділення. Надалі слід відновити регулярний прийом препарату Лея після звичайного інтервалу без прийому таблеток, що становить 7 днів. Щоб перенести настання менструації на другий день, що більш підходить для звичного графіка жінки, можна скоротити другу фазу прийому таблеток плацебо на стільки днів, скільки потрібно. Чим коротше ця фаза, тим вищий ризик того, що кровотеча "скасування" не розвинеться, і того, що з'явиться "проривна" кровотеча або кров'яні виділення під час прийому таблеток з другої упаковки (а також при відстроченні менструації). Особливі категорії пацієнтів Діти та підлітки: препарат Лея показаний тільки після настання менархе. Наявні дані не передбачають корекції дози цієї групи пацієнток. Пацієнтки похилого віку: не можна застосовувати. Препарат Лея не показаний після настання менопаузи. Препарат Лея протипоказаний жінкам із тяжкими захворюваннями печінки доти, доки показники функції печінки не прийдуть у норму. Препарат Лея протипоказаний жінкам із тяжкою нирковою недостатністю або з гострою нирковою недостатністю.ПередозуванняДо цього часу не було жодного випадку передозування препарату Лея. З огляду на клінічний досвід застосування КОК, у разі передозування препарату можуть спостерігатися такі симптоми: нудота, блювання, "мажуть" кров'яні виділення або метрорагія. Антидоту не існує, лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо будь-які стани/фактори ризику, зазначені нижче, є в даний час, слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування КОК у кожному індивідуальному випадку і обговорити його з пацієнткою до початку прийому препарату. У разі обтяження, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів або факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Захворювання серцево-судинної системи Результати епідеміологічних досліджень вказують на наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищенням частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення). Ці захворювання відзначаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після первісного використання КЗК або відновлення використання одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше), переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низькодозовані КОК ( Вкрай рідко при використанні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки. Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ) включають: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів на нижній кінцівці. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших більш менш важких станів (наприклад, інфекція дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту полягають у наступному: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, руки або ноги, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність з епілептичним нападом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і слабке посинення кінцівок, симптомокомплекс "гострий живіт". Симптоми інфаркту міокарда включають: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання у грудях або за грудиною; дискомфорт з іррадіацією у спину, щелепу, ліву верхню кінцівку, ділянку епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може загрожувати життю або призвести до смерті. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); При наявності: ожиріння (ІМТ понад 30 кг/м2); дисліпопротеїнемії; артеріальної гіпертензії; мігрені; захворювань клапанів серця; фібриляції передсердь; сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії колись у близьких родичів або батьків щодо молодого віці). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання про можливість прийому КОК; тривалої іммобілізації, серйозного хірургічного втручання, будь-якого оперативного втручання на нижніх кінцівках, ділянці таза, нейрохірургічних операціях або великої травми. У цих випадках прийом КОК необхідно припинити (у разі запланованої операції принаймні за чотири тижні до неї) і не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Варто враховувати, що тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) також є фактором ризику венозної тромбоемболії. Ризик розвитку тромбозів та тромбоемболій при поєднанні кількох факторів високого ризику взаємопідсилюється. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку венозної тромбоемболії залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітичному уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування КОК (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного скасування цих препаратів. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або придбану схильність до венозного або артеріального тромбозу відносяться наступні: резистентність до активованого білка С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит білка С, дефіцит білка S, антифосфоліпідантико Оцінюючи співвідношення ризику та користі, слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих пероральних контрацептивів ( За деякими даними препарати, що містять дроспіренон, мають більш високий ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень, порівняно з препаратами, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетиндрон. Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Зв'язок із прийомом КОК не доведено. Зберігаються протиріччя щодо того, як ці знахідки пов'язані зі скринінгом на предмет патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози, що діагностується у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що рак молочної залози відзначається рідко у жінок віком до 40 років, збільшення кількості діагнозів раку молочної залози у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику цього захворювання. Підвищення ризику, що спостерігається, може бути наслідком більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, біологічною дією пероральних контрацептивів або комбінацією обох факторів. У жінок, які використовували КЗК,виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не застосовували. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. Це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу у разі появи сильних болів у ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі. Пухлини можуть загрожувати життю або призвести до смерті. Інші стани Клінічні дослідження показали відсутність впливу дроспіренону на концентрацію калію в плазмі у пацієнток з легкою та середньою нирковою недостатністю. Існує теоретичний ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнток з порушенням ниркової функції при початковій концентрації калію на верхній межі норми, які одночасно приймають лікарські засоби, що призводять до затримки калію в організмі. Тим не менш, у жінок з підвищеним ризиком гіперкаліємії рекомендується визначати концентрацію калію в плазмі під час першого циклу прийому препарату Лея. У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявності цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику розвитку панкреатиту під час прийому КОК. Хоча невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КОК, клінічно значущі підвищення спостерігалися рідко. Проте, якщо під час прийому КОК розвивається стійке, клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом КОК може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних АТ. Наступні стани, як було повідомлено, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітичний уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес вагітних; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки хвороби Крона та виразкового коліту на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни КОК доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидив холестатичної жовтяниці, що розвинулася вперше під час попередньої вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність і толерантність до глюкози, необхідності корекції дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які використовують низькодозовані КОК ( Описано випадки депресії та епілепсії на фоні прийому КОК. Лабораторні випробування Прийом КОК може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, рівень транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри коагуляції та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Дроспіренон збільшує активність реніну плазми та альдостерону, що пов'язано з його антимінералокортикоїдним ефектом. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Лея® необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне медичне (включаючи вимірювання АТ, ЧСС, визначення ІМТ) та гінекологічне обстеження (включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження цервікального слизу). Частота та характер контрольних обстежень слід визначати індивідуально для кожної жінки, але не рідше ніж 1 раз на 6 місяців. Слід попередити жінку, що КЗК не оберігають від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зниження ефективності Ефективність препарату Лея® може бути знижена в таких випадках: при пропусканні активних таблеток (рожевих), блювоті, діареї або внаслідок лікарської взаємодії. Недостатній контроль менструального циклу На фоні прийому препарату Лея® можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажуть" кров'яні виділення або "проривні" кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитися тільки після періоду адаптації, що становить приблизно три цикли. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. У деяких жінок під час перерви у прийомі активних таблеток (рожевих) може не розвинутись кровотеча "скасування". Якщо препарат Лея приймався відповідно до вказівок, малоймовірно, що жінка вагітна. Якщо препарат Лея приймався нерегулярно або, якщо відсутні дві кровотечі "скасування", то для продовження прийому препарату повинна бути виключена вагітність. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Вплив препарату Лея® на можливість керувати транспортними засобами та механізмами не встановлений.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі (28 шт. у блістері) - 1 таб. Активні речовини: етинілестрадіол – 20 мкг; дроспіренон – 3 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 68.18 мг, полакрилін калію – 4 мг, повідон К30 – 4 мг, магнію стеарат – 0.8 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай II рожевий 85F34048 (макрогол 3350 - 0.404 мг, титану діоксид - 0.496 мг, полівініловий спирт - 0.8 мг, тальк - 0.296 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.003 0 0 0 0 4 0 0 0 4 0 0 0 0 0 4 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою (плацебо) білого кольору, круглі, двоопуклі (3 шт. у блістері). Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 73.4 мг, полакрилін калію – 1.6 мг, повідон К30 – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.2 мг, магнію стеарат – 0.8 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай II білий 85F18422 (макрогол 3350 – 0.8 мг, титану діоксид – 0.5 мг, полівініловий спирт – 0.404 мг, тальк – 0.296 мг) – 2 мг.Фармакотерапевтична групаМонофазний комбінований пероральний контрацептив (КОК), до складу якого входить етинілестрадіол та прогестаген дроспіренон. Контрацептивний ефект препарату Лея заснований на взаємодії різних факторів, з яких найбільш важливими є придушення овуляції та зміна властивостей цервікального секрету, внаслідок чого стає малопроникним для сперматозоїдів. У терапевтичних дозах дроспіренон має також антиандрогенні та помірні антимінералокортикоїдні властивості, що надає дроспіренону фармакологічний профіль, подібний до профілю природного прогестерону. Дроспіренон сприяє зменшенню симптомів акне (угрів), жирності шкіри та волосся, попереджає збільшення маси тіла і поява набряків, пов'язаних із затримкою рідини, що викликається естрогенами, що забезпечує дуже хорошу переносимість препарату Лея.Показано позитивний вплив та клінічна ефективність дроспіренону у полегшенні симптомів тяжкої форми передменструального синдрому (ПМС), таких як виражені психоемоційні порушення, нагрубання молочних залоз, головний біль, біль у м'язах та суглобах, збільшення маси тіла та інші симптоми, асоційовані з менструальним циклом. У поєднанні з етинілестрадіолом дроспіренон демонструє сприятливий ефект на ліпідний профіль, що характеризується підвищенням вмісту ЛПВЩ у плазмі крові.характеризується підвищенням вмісту ЛПВЩ у плазмі крові.характеризується підвищенням вмісту ЛПВЩ у плазмі крові. У жінок, які приймають КОК, менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються болючі менструації, зменшується інтенсивність кровотечі, що знижує ризик розвитку анемії. Крім того, за даними епідеміологічних досліджень, при застосуванні КОК знижується ризик розвитку раку ендометрію та раку яєчників.ФармакокінетикаДроспіренон Всмоктування При пероральному прийомі дроспіренон швидко та майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому внутрішньо Cmax у плазмі крові, що дорівнює близько 38 нг/мл, досягається приблизно через 1-2 год. Біодоступність становить 76-85%. Прийом їжі не впливає на біодоступність дроспіренону. Розподіл Після перорального прийому концентрація дроспіренону в плазмі крові зменшується двофазно, з T1/2 у другій фазі - 31 година. Лише 3-5% від загальної концентрації речовини в плазмі присутня як вільний стероїд. Індуковане етинілестрадіолом підвищення ГСПГ не впливає на зв'язування дроспіренону білками плазми. Середній здається Vd становить 3.7±1.2 л/кг. Рівноважна концентрація. Під час циклового лікування Cssmax дроспіренону в плазмі досягається через 8 днів прийому препарату і становить приблизно 70 нг/мл. Відзначалося підвищення концентрації дроспіренону в плазмі крові приблизно в 2-3 рази (за рахунок кумуляції), що зумовлювалося співвідношенням T1/2 у термінальній фазі та інтервалу дозування. Подальше збільшення плазмової концентрації дроспіренону відзначається між 1 та 6 циклами прийому, після чого збільшення концентрації не спостерігається. Метаболізм Після внутрішнього застосування дроспіренон екстенсивно метаболізується. Більшість метаболітів у плазмі представлені кислотними формами дроспіренону. Виведення Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону в плазмі становить 1.5±0.2 мл/хв/кг. У незміненому вигляді дроспіренон екскретується лише у кількостях. Метаболіти дроспіренону виводяться через кишечник та нирками у співвідношенні приблизно 1.2:1.4. T1/2 при екскреції метаболітів становить приблизно 24 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Пацієнтки із нирковою недостатністю. Css дроспіренону в плазмі крові у жінок з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК 50-80 мл/хв) були порівняні з відповідними показниками у жінок з нормальною функцією нирок (КК понад 80 мл/хв). У жінок з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-50 мл/хв) концентрація дроспіренону в плазмі була в середньому на 37% вищою, ніж у жінок з нормальною функцією нирок. Лікування дроспіреноном добре переносилося у всіх групах. Прийом дроспіренону не надавав клінічно значущого впливу на концентрацію калію в плазмі. Фармакокінетика при тяжкій нирковій недостатності не вивчалася. Пацієнтки з печінковою недостатністю Дроспіренон добре переноситься пацієнтками з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю). Фармакокінетика при тяжкій печінковій недостатності не вивчалася. Етинілестрадіол Всмоктування Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. Пік плазмової концентрації після одноразового прийому внутрішньо досягається через 1-2 години і становить близько 33 пг/мл. Абсолютна біодоступність внаслідок пресистемного кон'югування та метаболізму першого пасажу становить приблизно 60%. Супутній прийом їжі знижує біодоступність етинілестрадіолу приблизно у 25% обстежених, тоді як у інших пацієнток подібних змін не спостерігалося. Розподіл Концентрація етинілестрадіолу в плазмі знижується двофазно; T1/2 становить приблизно 24 год. Етинілестрадіол значною мірою і не специфічно пов'язаний з альбуміном плазми крові (приблизно 98.5%) та спричиняє зростання концентрацій ГСПГ у плазмі крові. Середній здається Vd становить близько 5 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається пресистемному кон'югування в слизовій оболонці тонкого кишечника і в печінці. Етинілестрадіол первинно метаболізується шляхом ароматичного гідроксилювання, при цьому утворюються різноманітні гідроксильовані та метильовані метаболіти, представлені як у вигляді вільних метаболітів, так і у вигляді кон'югатів з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Етинілестрадіол повністю метаболізується; швидкість метаболічного кліренсу становить близько 5 мл/хв/кг. Виведення Етинілестрадіол практично не екскретується у незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться через нирки та кишечник у співвідношенні 4:6; T1/2 становить приблизно 1 добу. Рівноважна концентрація Стан рівноважної концентрації досягається під час другої половини циклу прийому препарату, причому концентрація етинілестрадіолу в плазмі збільшується приблизно в 1.4-2.1 рази. Доклінічні дані про безпеку Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень щодо виявлення токсичності при багаторазовому прийомі доз препарату, а також генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи, не вказують на наявність особливого ризику для людини. Тим не менш, слід пам'ятати, що статеві гормони можуть сприяти зростанню деяких гормонозалежних тканин та пухлин.Показання до застосуванняКонтрацепція; контрацепція та лікування вугрового висипу середньої тяжкості (acne vulgaris); контрацепція та лікування тяжкої форми передменструального синдрому (ПМС).Протипоказання до застосуванняПрийом препарату Лея протипоказаний за наявності будь-якого зі станів, вказаних нижче; якщо якийсь із цих станів виникне вперше на фоні лікування КОК, слід негайно припинити їх прийом. тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда); цереброваскулярні порушення (в т.ч. в анамнезі); стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі; спадкова або набута схильність до розвитку венозних або артеріальних тромбозів, така як резистентність до активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну C, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла (антитіла до кардіоліпіну); мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі; множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця; фібриляція передсердь; захворювання судин головного мозку чи коронарних артерій; неконтрольована артеріальна гіпертензія; важка дисліпопротеїнемія, цукровий діабет із судинними ускладненнями, серйозне хірургічне втручання із тривалою іммобілізацією; куріння у віці старше 35 років; ожиріння з ІМТ понад 30 кг/м2; велика травма; печінкова недостатність; тяжкі захворювання печінки (до нормалізації показників функції печінки); пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні), у т.ч. в анамнезі; тяжка ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність; надниркова недостатність; панкреатит, зокрема. в анамнезі, якщо пов'язаний з наявністю тяжкої тригліцеридемії; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (в т.ч. статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них; кровотеча із піхви неуточненої етіології; вагітність чи підозра на неї; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (до складу входить лактози моногідрат); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату Лея. З обережністю Якщо пацієнтка має будь-які стани/фактори ризику, зазначені нижче, слід ретельно зважити потенційний ризик та очікувану користь застосування КОК, включаючи препарат Лея. фактори ризику розвитку тромбозу та тромбоемболій: куріння, тромбози (в т.ч. в анамнезі), інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу у молодому віці у когось із найближчих родичів; ожиріння з ІМТ менше 30 кг/м2; дисліпопротеїнемія; контрольована артеріальна гіпертензія; мігрень без осередкової неврологічної симптоматики; захворювання клапанів серця без ускладнень; порушення серцевого ритму; інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хвороба Крона та виразковий коліт; серповидно-клітинна анемія; а також флебіт поверхневих вен; спадковий ангіоневротичний набряк; гіпертригліцеридемія; захворювання печінки; захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця, холестаз, холелітіаз, отосклероз із погіршенням слуху, порфірія, герпес вагітних, хореї Сіденгама); післяпологовий період.Вагітність та лактаціяПрепарат Лея протипоказаний для застосування при вагітності. При виникненні вагітності на фоні прийому препарату Лея необхідно негайно припинити його прийом. Проведені епідеміологічні дослідження не виявили збільшення ризику виникнення вроджених дефектів у дітей, які народилися у матерів, які приймали КОК до вагітності, ні тератогенного ефекту, коли КОК приймалися з необережності на ранніх термінах вагітності. Наявні дані про застосування препарату Лея під час вагітності занадто обмежені і не дозволяють зробити висновок про його негативний вплив на вагітність або здоров'я плода або новонародженого. Препарат Лея протипоказаний під час грудного вигодовування. КОК можуть зменшити кількість грудного молока та змінити його якість. Невелика кількість статевих гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоко і, можливо, може впливати на дитину. Препарат Лея показаний лише після настання менархе. Наявні дані не передбачають корекції дози цієї групи пацієнток.Побічна діяДані клінічних досліджень Частота небажаних реакцій представлена відповідно до класифікації (MedDRA): дуже часто (>10%), часто (≥1%) Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз слизової оболонки рота, вагінальний кандидоз, простий герпес. З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції, рідко – бронхіальна астма; частота невідома – реакції гіперчутливості. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія, тромбоцитопенія. Порушення психіки: часто – емоційна лабільність; нечасто – депресія, нервозність, розлад сну; рідко – аноргазмія. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – парестезія, запаморочення, мігрень; рідко – тремор. З боку органу зору: нечасто – кон'юнктивіт, синдром "сухого ока", порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: нечасто – екстрасистоли, тахікардія, тромбоемболія легеневої артерії, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, варикозна хвороба вен; рідко – артеріальна та венозна тромбоемболії, непритомність. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: фарингіт. З боку травної системи: часто – нудота; нечасто – блювання, гастроентерит, діарея; рідко – запор, біль у животі, здуття живота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – холецистит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, висип, себорея, акне; рідко – алопеція, сухість шкірних покривів, екзема, фотодерматит, акнеформний дерматоз, гіпертрихоз, стрії, вузлова еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у шиї, у кінцівках, поперековій ділянці; м'язові судоми. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – цистит. З боку статевих органів та молочної залози: часто – біль у молочних залозах, нагрубання молочних залоз, метрорагія, відсутність менструальноподібної кровотечі; нечасто - новоутворення молочних залоз, галакторея, кіста яєчників, "припливи", білі, сухість слизової оболонки піхви, болі в ділянці малого тазу, зміни результатів мазка по Папаніколау, зниження лібідо, збільшення молочних залоз, хвороблива менструальноподібна кровотеча, мізерні мени; рідко – фіброзно-кістозна мастопатія, вагініт, поліп шийки матки, неоплазія шийки матки, атрофія ендометрію, рясна менструальноподібна кровотеча, диспареунія, посткоїтальна кровотеча, кровотеча "скасування", збільшення розмірів матки. З боку ендокринної системи: дуже рідко – зміни толерантності до глюкози або вплив на інсулінорезистентність. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – збільшення маси тіла; нечасто – підвищення апетиту, зниження маси тіла, анорексія, набряк, астенія, надмірне почуття спраги, пітливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – гіперкаліємія, гіпонатріємія. Дані постмаркетингового застосування Повідомлялося про наступні тяжкі побічні реакції з невідомою частотою у жінок, які приймають КОК: венозні тромбоемболічні ускладнення, артеріальні тромбоемболічні ускладнення, підвищення артеріального тиску, новоутворення печінки. Зв'язок з прийомом КОК не є переконливим при появі або погіршенні наступних захворювань: хвороба Крона, виразковий коліт, епілепсія, міома матки, порфірія, системний червоний вовчак, герпес вагітних, хорея Сіденгама, гемолітико-уремічний синдром, холестатична жел. Гострі та хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни прийому КОК доти, доки маркери печінкової функції не повертаються до норми. У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити прояв захворювання або його загострення. Частота діагностики раку молочної залози серед жінок, які приймають КОК, незначно збільшено, хоча причинно-наслідковий зв'язок із вживанням КОК не встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з пероральними контрацептивами з іншими лікарськими засобами може призвести до "проривних" кровотеч та/або зниження контрацептивної надійності. Жінки, які приймають ці препарати, повинні тимчасово використовувати бар'єрні методи контрацепції додатково до прийому препарату Лея або вибрати інший метод контрацепції. Застосування препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки, може призвести до зростання кліренсу статевих гормонів. До таких лікарських засобів відносяться: фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин; також є припущення щодо окскарбазепіну, топірамату, фелбамату, гризеофульвіну та препаратів, що містять звіробій продірявлений. ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір) та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати на печінковий метаболізм. За даними окремих досліджень, деякі антибіотики (наприклад, пеніциліни та тетрациклін) можуть знижувати кишково-печінкову рециркуляцію естрогенів, тим самим знижуючи концентрацію етинілестрадіолу. Під час прийому препаратів, що впливають на мікросомальні ферменти, та протягом 28 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Під час прийому антибіотиків (таких як ампіциліни та тетрацикліни) та протягом 7 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Якщо протягом цих 7 днів використання бар'єрного методу контрацепції закінчуються активні (рожеві) таблетки, слід пропустити прийом таблеток плацебо (білих) з поточної упаковки і починати прийом таблеток з наступної упаковки препарату Лея. Основні метаболіти дроспіренону утворюються у плазмі без участі ізоферментів системи цитохрому Р450. Тому малоймовірний вплив інгібіторів ізоферментів системи цитохрому Р450 на метаболізм дроспіренону. КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі та тканинах. На підставі досліджень взаємодії in vitro, а також дослідження in vivo у жінок-добровольців, які приймають омепразол, симвастатин та мідазолам як маркери, можна зробити висновок, що вплив дроспіренону в дозі 3 мг на метаболізм інших лікарських препаратів малоймовірний. Існує теоретична можливість підвищення концентрації калію в плазмі крові у жінок, які отримують Лея одночасно з іншими препаратами, які можуть збільшувати концентрацію калію в плазмі крові. До цих препаратів відносяться інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, деякі нестероїдні протизапальні препарати, калійзберігаючі діуретики та антагоністи альдостерону. Однак у дослідженнях, що оцінюють взаємодію дроспіренону з інгібіторами АПФ або індометацином, не було виявлено достовірної різниці між плазмовою концентрацією калію порівняно з плацебо. Тим не менш, у жінок, які приймають препарати, які можуть збільшувати концентрацію калію в плазмі, рекомендується визначати концентрацію калію в плазмі під час першого циклу прийому препарату Лея. Для визначення можливої взаємодії з лікарськими засобами, які приймаються одночасно з препаратом Лея, слід ознайомитись з інструкціями щодо застосування зазначених лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лея призначений для прийому внутрішньо щодня протягом 28 днів без перерв, приблизно одночасно, з невеликою кількістю води, в порядку, зазначеному на упаковці блістера. Прийом таблеток із нової упаковки починається наступного дня після прийому останньої таблетки із попередньої упаковки. Як приймати препарат Лея Якщо не приймалися жодні гормональні контрацептиви у попередньому місяці Прийом препарату Лея починається у перший день менструального циклу (тобто у перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з нової упаковки. Кровотеча "скасування", як правило, починається на 2-3-й день після початку прийому неактивних таблеток і може ще не закінчитися до початку прийому таблеток із нової упаковки. При переході з інших комбінованих пероральних контрацептивів (КЗК, вагінального кільця або трансдермального пластиру) Переважно починати прийом препарату Лея наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 активну таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів , що містять 28 пігулок в упаковці). Прийом препарату Лея слід розпочинати в день видалення вагінального кільця або контрацептивного пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять лише гестагени ("міні-пили", ін'єкційні форми, імплантат або внутрішньоматковий контрацептив) Жінка може перейти з "міні-пили" на прийом препарату Лея будь-якого дня (без перерви), з імплантату або внутрішньоматковою терапевтичною системою, що вивільняє гестаген - у день його видалення, з ін'єкційного контрацептиву - у день, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності Жінка може розпочинати прийом препарату Лея з першого дня після аборту. За дотримання цієї умови жінка не потребує додаткових заходів контрацепції. Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності Рекомендується розпочинати прийом препарату Лея на 21-28 день після пологів, за відсутності грудного вигодовування або аборту у II триместрі вагітності. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак якщо жінка вже жила статевим життям, до початку прийому Лея має бути виключено вагітність. Прийом пропущених пігулок Пропуск неактивних пігулок можна ігнорувати. Проте їх слід викинути, щоб випадково не продовжити період прийому неактивних пігулок. Наступні рекомендації стосуються лише пропуску активних таблеток: якщо запізнення прийому препарату становило менше 24 год, контрацептивний захист не знижується. Жінка повинна прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, а наступні приймати у звичайний час; якщо запізнення в прийомі таблеток становить більше 24 годин, контрацептивний захист може бути знижений. Чим більше таблеток пропущено, і що ближче пропуск таблеток до фази прийому неактивних таблеток, то вище ймовірність вагітності. При цьому можна керуватися такими основними правилами: прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів (рекомендований інтервал прийому неактивних таблеток становить 4 дні); Для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи потрібні 7 днів безперервного прийому таблеток. Таким чином, якщо запізнення у прийомі активних таблеток становило більше 24 годин, можна рекомендувати наступне: З 1-го по 7-й день Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку відразу, як згадає про це, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступні таблетки вона продовжує приймати у звичайний час. Крім того, протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом 7 днів перед пропуском таблетки, слід зважити на настання вагітності. З 8-го по 14-й день Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку відразу, як згадає про це, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступні таблетки слід приймати у звичайний час. За умови, що жінка приймала таблетки правильно протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, не потрібно використовувати додаткові заходи контрацепції. В іншому випадку, а також при пропуску двох і більше таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. З 15-го по 24-й день Ризик зниження надійності неминучий через наближення фази прийому неактивних таблеток. Жінка повинна суворо дотримуватись одного з двох наступних варіантів. При цьому, якщо в 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, не потрібно використовувати додаткові контрацептивні методи. В іншому випадку їй необхідно використовувати першу з наступних схем та додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. 1 варіант: жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки згадає (навіть, якщо це означає, прийом двох таблеток одночасно). Наступні таблетки приймають у звичайний час, доки не закінчаться активні таблетки в упаковці. Чотири неактивні таблетки слід викинути і негайно розпочинати прийом таблеток із наступної упаковки. Кровотеча "скасування" малоймовірна, доки не закінчаться активні таблетки в другій упаковці, але можуть відзначатися "що виділяють" і "проривні" кровотечі під час прийому таблеток. 2 варіант: жінка може також перервати прийом таблеток із поточної упаковки. Потім вона повинна зробити перерву не більше 4 днів, включаючи дні пропуску таблеток, а потім починати прийом таблеток з нової упаковки. Якщо жінка пропускала активні пігулки, і під час прийому неактивних пігулок кровотечі "скасування" не настало, необхідно виключити вагітність. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування препарату може бути неповним, тому слід вжити додаткових контрацептивних заходів. Якщо протягом 4 годин після прийому активної таблетки відбудеться блювота, слід орієнтуватися на рекомендації під час пропуску таблеток. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок менструації на інший день тижня, додаткову активну таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для того щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, жінці слід продовжити прийом таблеток з наступної упаковки, пропустивши неактивні таблетки з поточної упаковки. Таким чином, цикл може бути продовжений, за бажанням, на будь-який термін, доки не закінчаться активні таблетки з другої упаковки. На фоні прийому пігулок з другої упаковки у жінки можуть відзначатися "мажучі" виділення або "проривні" маткові кровотечі. Регулярний прийом Лея відновлюється після закінчення фази прийому неактивних таблеток. Щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на другий день тижня, жінці слід скоротити наступну фазу прийому неактивних таблеток на бажану кількість днів. Чим коротший інтервал, тим вище ризик, що у неї не буде кровотечі "скасування" і надалі будуть "крованисті виділення, що мажуть" і "проривні" кровотечі під час прийому другої упаковки (так само як у випадку, коли вона хотіла б відстрочити початок менструальноподібного) кровотечі). Як відтермінувати кровотечу "скасування" Щоб відстрочити настання менструації, жінка повинна перейти до прийому таблеток із нової упаковки препарату Лея, пропустивши прийом таблеток плацебо. Таке продовження циклу можна продовжувати, доки не закінчаться активні таблетки другої упаковки. Під час цього продовження у жінки може відзначатись "проривна" кровотеча або кров'яні виділення. Надалі слід відновити регулярний прийом препарату Лея після звичайного інтервалу без прийому таблеток, що становить 7 днів. Щоб перенести настання менструації на другий день, що більш підходить для звичного графіка жінки, можна скоротити другу фазу прийому таблеток плацебо на стільки днів, скільки потрібно. Чим коротше ця фаза, тим вищий ризик того, що кровотеча "скасування" не розвинеться, і того, що з'явиться "проривна" кровотеча або кров'яні виділення під час прийому таблеток з другої упаковки (а також при відстроченні менструації). Особливі категорії пацієнтів Діти та підлітки: препарат Лея показаний тільки після настання менархе. Наявні дані не передбачають корекції дози цієї групи пацієнток. Пацієнтки похилого віку: не можна застосовувати. Препарат Лея не показаний після настання менопаузи. Препарат Лея протипоказаний жінкам із тяжкими захворюваннями печінки доти, доки показники функції печінки не прийдуть у норму. Препарат Лея протипоказаний жінкам із тяжкою нирковою недостатністю або з гострою нирковою недостатністю.ПередозуванняДо цього часу не було жодного випадку передозування препарату Лея. З огляду на клінічний досвід застосування КОК, у разі передозування препарату можуть спостерігатися такі симптоми: нудота, блювання, "мажуть" кров'яні виділення або метрорагія. Антидоту не існує, лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо будь-які стани/фактори ризику, зазначені нижче, є в даний час, слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування КОК у кожному індивідуальному випадку і обговорити його з пацієнткою до початку прийому препарату. У разі обтяження, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів або факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Захворювання серцево-судинної системи Результати епідеміологічних досліджень вказують на наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищенням частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення). Ці захворювання відзначаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після первісного використання КЗК або відновлення використання одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше), переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низькодозовані КОК ( Вкрай рідко при використанні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки. Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ) включають: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів на нижній кінцівці. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших більш менш важких станів (наприклад, інфекція дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту полягають у наступному: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, руки або ноги, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність з епілептичним нападом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і слабке посинення кінцівок, симптомокомплекс "гострий живіт". Симптоми інфаркту міокарда включають: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання у грудях або за грудиною; дискомфорт з іррадіацією у спину, щелепу, ліву верхню кінцівку, ділянку епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може загрожувати життю або призвести до смерті. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); При наявності: ожиріння (ІМТ понад 30 кг/м2); дисліпопротеїнемії; артеріальної гіпертензії; мігрені; захворювань клапанів серця; фібриляції передсердь; сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії колись у близьких родичів або батьків щодо молодого віці). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання про можливість прийому КОК; тривалої іммобілізації, серйозного хірургічного втручання, будь-якого оперативного втручання на нижніх кінцівках, ділянці таза, нейрохірургічних операціях або великої травми. У цих випадках прийом КОК необхідно припинити (у разі запланованої операції принаймні за чотири тижні до неї) і не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Варто враховувати, що тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) також є фактором ризику венозної тромбоемболії. Ризик розвитку тромбозів та тромбоемболій при поєднанні кількох факторів високого ризику взаємопідсилюється. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку венозної тромбоемболії залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітичному уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування КОК (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного скасування цих препаратів. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або придбану схильність до венозного або артеріального тромбозу відносяться наступні: резистентність до активованого білка С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит білка С, дефіцит білка S, антифосфоліпідантико Оцінюючи співвідношення ризику та користі, слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих пероральних контрацептивів ( За деякими даними препарати, що містять дроспіренон, мають більш високий ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень, порівняно з препаратами, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетиндрон. Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Зв'язок із прийомом КОК не доведено. Зберігаються протиріччя щодо того, як ці знахідки пов'язані зі скринінгом на предмет патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози, що діагностується у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що рак молочної залози відзначається рідко у жінок віком до 40 років, збільшення кількості діагнозів раку молочної залози у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику цього захворювання. Підвищення ризику, що спостерігається, може бути наслідком більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, біологічною дією пероральних контрацептивів або комбінацією обох факторів. У жінок, які використовували КЗК,виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не застосовували. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. Це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу у разі появи сильних болів у ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі. Пухлини можуть загрожувати життю або призвести до смерті. Інші стани Клінічні дослідження показали відсутність впливу дроспіренону на концентрацію калію в плазмі у пацієнток з легкою та середньою нирковою недостатністю. Існує теоретичний ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнток з порушенням ниркової функції при початковій концентрації калію на верхній межі норми, які одночасно приймають лікарські засоби, що призводять до затримки калію в організмі. Тим не менш, у жінок з підвищеним ризиком гіперкаліємії рекомендується визначати концентрацію калію в плазмі під час першого циклу прийому препарату Лея. У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявності цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику розвитку панкреатиту під час прийому КОК. Хоча невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КОК, клінічно значущі підвищення спостерігалися рідко. Проте, якщо під час прийому КОК розвивається стійке, клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом КОК може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних АТ. Наступні стани, як було повідомлено, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітичний уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес вагітних; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки хвороби Крона та виразкового коліту на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни КОК доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидив холестатичної жовтяниці, що розвинулася вперше під час попередньої вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність і толерантність до глюкози, необхідності корекції дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які використовують низькодозовані КОК ( Описано випадки депресії та епілепсії на фоні прийому КОК. Лабораторні випробування Прийом КОК може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, рівень транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри коагуляції та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Дроспіренон збільшує активність реніну плазми та альдостерону, що пов'язано з його антимінералокортикоїдним ефектом. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Лея® необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне медичне (включаючи вимірювання АТ, ЧСС, визначення ІМТ) та гінекологічне обстеження (включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження цервікального слизу). Частота та характер контрольних обстежень слід визначати індивідуально для кожної жінки, але не рідше ніж 1 раз на 6 місяців. Слід попередити жінку, що КЗК не оберігають від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зниження ефективності Ефективність препарату Лея® може бути знижена в таких випадках: при пропусканні активних таблеток (рожевих), блювоті, діареї або внаслідок лікарської взаємодії. Недостатній контроль менструального циклу На фоні прийому препарату Лея® можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажуть" кров'яні виділення або "проривні" кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитися тільки після періоду адаптації, що становить приблизно три цикли. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. У деяких жінок під час перерви у прийомі активних таблеток (рожевих) може не розвинутись кровотеча "скасування". Якщо препарат Лея приймався відповідно до вказівок, малоймовірно, що жінка вагітна. Якщо препарат Лея приймався нерегулярно або, якщо відсутні дві кровотечі "скасування", то для продовження прийому препарату повинна бути виключена вагітність. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Вплив препарату Лея® на можливість керувати транспортними засобами та механізмами не встановлений.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 575,00 грн
228,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активні речовини: хлорамбуцил – 2 мг; допоміжні речовини: лактоза безводна; МКЦ; кремній колоїдний безводний; стеаринова кислота; Opadry коричневий (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний). у флаконах по 25, 50 або 100 шт.; у коробці 1 флакон.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний, цитостатичне. Взаємодіє з нуклеофільними центрами ДНК та РНК (особливо гуанідиновими основами), утворюючи з ними міцні ковалентні зв'язки, що порушує реплікацію ДНК та ушкоджує РНК.ФармакодинамікаМає широкий спектр протипухлинної активності, більшою мірою діє на лімфоїдну тканину, ніж на гранулоцити. Може викликати необоротну мієлосупресію.Показання до застосуванняЛімфогранулематоз, неходжкінська лімфома, хронічний лімфоцитарний лейкоз, макроглобулінемія Вальденстрему.Протипоказання до застосуванняНе призначається хворим, які недавно отримували променеву або ін хіміотерапію.Вагітність та лактаціяПротипоказано (особливо у І триместрі вагітності).Побічна діяМієлосупресія, гастроінтестинальні порушення, порушення функції печінки, жовтяниця, висипання на шкірі, лихоманка, периферична нейропатія, пневмонія, асептичний цистит, судомні напади (у дітей з нефротоксичним синдромом), аменорея, азооспермія; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, легеневий фіброз (при тривалому застосуванні), гострий лейкоз (після лікування).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки не слід ділити на частини. Лейкеран є одним з компонентів комбінованої терапії, у зв'язку з чим при виборі доз і режиму введення препарату слід звертатися до спеціальної літератури. Дорослим. Хвороба Ходжкіна: як монотерапії зазвичай застосовують у дозі 0,2 мг/кг/сут протягом 4–8 нед. Неходжкінські лімфоми: у вигляді монотерапії зазвичай застосовують спочатку в дозі 0,1-0,2 мг/кг/добу протягом 4-8 тижнів, потім проводять підтримуючу терапію в меншій добовій дозі або уривчастими курсами. Хронічний лімфолейкоз: початкова доза становить 0,15 мг/кг/добу (до зниження кількості лейкоцитів до 10·109/л), потім можна відновити лікування через 4 тижні в дозі 0,1 мг/кг/добу. Макроглобулінемія Вальденстрем. Лейкеран – препарат вибору. Початкова доза становить 6-12 мг на добу щодня (до появи лейкопенії), потім рекомендується перейти на підтримуючу терапію - 2-8 мг на добу щодня протягом невизначеного періоду часу. Дітям. Лейкеран застосовують для лікування хвороби Ходжкіна та неходжкінських лімфом, використовуючи ті ж схеми, що і у дорослих. При лімфоцитарній інфільтрації кісткового мозку або при гіпоплазії кісткового мозку добова доза Лейкерана не повинна перевищувати 0,1 мг/кг маси тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПризначається під контролем аналізу крові, функції нирок та печінки. При гіпоплазії кісткового мозку добова доза не повинна перевищувати 0,1 мг/кг. Лікування хронічного лімфолейкозу у пацієнтів з ознаками кістковомозкової недостатності слід розпочинати з преднізолону. Терапію Лейкераном не слід припиняти при зменшенні кількості нейтрофілів, але слід враховувати, що протягом 10 днів після відміни лікування воно може тривати. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції печінки рекомендується редукція дози. Хворі зі зниженою функцією виділення нирок повинні перебувати під строгим наглядом, т.к. у них можливий розвиток додаткової мієлодепресії, пов'язаної з азотемією.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 971,00 грн
255,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
2 515,00 грн
164,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься: Активна речовина: філграстим (рекомбінантний гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор людини) 150 мкг (15 млн. ME); допоміжні речовини: манітол, декстран 60000, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, полісорбат 80, вода для ін'єкцій. Флакон по 1мл (1 шт).Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення.Фармакотерапевтична групаФілграстим виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введено ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора людини. Лейкостим ідентичний природному гранулоцитарному колонієстимулюючому фактору людини за біологічною активністю, відрізняючись від нього відсутністю глікозилювання та наявністю додаткового N-кінцевого амінокислотного залишку метіоніну. Лейкостим прискорює проліферацію гранулоцитарних клітин-попередників нейтрофільного паростка кісткового мозку (КОЕ-Г), диференціювання у напрямку зрілих нейтрофілів та їх вихід у периферичну кров із кісткового мозку. Викликає дозозалежне збільшення кількості нейтрофілів у периферичній крові. Нейтрофіли, що продукуються у відповідь на введення препарату Лейкостим, мають нормальну або підвищену хемотаксичну та фагоцитарну активність. Застосування препарату Лейкостим дозволяє відновити кількість нейтрофілів у периферичній крові при нейтропенії у хворих, які отримують хіміотерапію, або у пацієнтів із хронічною нейтропенією. Застосування препарату Лейкостим у профілактичних цілях дозволяє знизити частоту, тяжкість та тривалість нейтропенії та фебрильної нейтропенії після хіміотерапії. Це веде до запобігання інфекційним ускладненням,зменшення термінів госпіталізації та дотримання передбачених схемами лікування інтервалів між циклами хіміотерапії. Застосування препарату Лейкостим як після хіміотерапії, так і незалежно від неї призводить до мобілізації в периферичну кров клітин-попередників гемопоезу. Ці клітини можуть бути зібрані шляхом цитаферезу та введені пацієнту після високо дозної хіміотерапії. Введення кровотворних стовбурових клітин дозволяє відновити кровотворну та імунну системи після мієлоаблативної хіміотерапії. Після мієлосупресивної хіміотерапії введення кровотворних стовбурових клітин прискорює відновлення кровотворення, зменшуючи частоту та тяжкість інфекційних та геморагічних ускладнень. Ефективність та безпека препарату Лейкостим у дорослих та дітей, які отримують цитотоксичну хіміотерапію, однакові. У дітей та дорослих з тяжкою хронічною нейтропенією препарат Лейкостим стабільно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові, знижуючи частоту інфекційних ускладнень. Призначення препарату Лейкостим пацієнтам з ВІЛ-інфекцією дозволяє підтримати нормальний рівень нейтрофілів та слідувати рекомендованим дозам антиретровірусної та/або іншої мієлосупресивної терапії. Ознаки збільшення реплікації ВІЛ при застосуванні філграстиму не відзначено.ФармакокінетикаКонцентрація препарату в плазмі крові пропорційна дозі, що вводиться. Період напіввиведення філграстиму при підшкірному та внутрішньовенному введенні становить 3-4 години. Після підшкірного введення терапевтичних доз філграстиму його концентрація в сироватці перевищує 10 нг/мл протягом 8-16 годин. Існує пряма залежність між концентрацією філграстиму у плазмі та збільшенням кількості нейтрофілів у периферичній крові. Філграстим, в основному, метаболізується до пептидів і лише незначною мірою виводиться із сечею у незміненому вигляді (менше 1 % введеної дози). Тривале застосування філграстиму протягом періоду до 28 днів не супроводжується ознаками кумуляції та збільшенням періоду напіввиведення.ІнструкціяЛейкостим може бути введений як підшкірно, і внутрішньовенно. Спосіб введення та дози залежать від конкретної клінічної ситуації та визначаються лікарем. Переважним є підшкірний шлях введення. При необхідності внутрішньовенного введення необхідна кількість препарату вводиться зі шприца у флакон або пластиковий контейнер з 5% розчином декстрози, потім проводиться 30-хвилинна інфузія розведеного препарату. У зв'язку з підвищеною чутливістю мієлоїдних клітин, що швидко діляться до цитотоксичних хіміопрепаратів, використання препарату Лейкостим не рекомендується менш ніж за 24 години до початку курсу хіміотерапії і раніше, ніж через 24 години після закінчення курсу хіміотерапії.Показання до застосуванняПрепарат застосовується з метою: Скорочення тривалості нейтропенії ІІ-ІV ступеня та зниження частоти фебрильної нейтропенії у хворих з немієлопроліферативними новоутвореннями після хіміотерапії цитостатичними препаратами; Мобілізацію гемопоетичних клітин-попередників у периферичну кров з метою подальшої їх сепарації та трансплантації після мієлосупресивної хіміотерапії; скорочення тривалості нейтропенії та профілактики пов'язаних з нею ускладнень у хворих, які отримують мієлоаблативну хіміотерапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку; Лікування тяжкої хронічної нейтропенії для збільшення числа нейтрофілів та зниження частоти та тривалості інфекційних ускладнень; лікування стійкої нейтропенії у пацієнтів із розгорнутою стадією ВІЛ-інфекції (абсолютна кількість нейтрофілів (&ge 1,0х109/л) для зниження ризику бактеріальних інфекцій; мобілізації гемопоетичних клітин-попередників у периферичну кров у здорових донорів з метою подальшої їх сепарації та алогенної трансплантації. Застосовувати за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини (філграстим) або до інших компонентів препарату. Тяжка вроджена нейтропенія (синдром Костманна) із цитогенетичними порушеннями. Новонароджений вік (відразу після народження до 28 днів життя).Вагітність та лактаціяБезпека філграстиму для вагітних жінок не встановлена, тому його призначення вагітним не може бути рекомендовано. При необхідності застосування філграстиму під час лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЛікування препаратом Лейкостим у рекомендованих дозах може супроводжуватися хворобливістю у місці ін'єкції, болями у кістках та м'язах. У клінічному дослідженні препарату Лейкостим у 7,5% пацієнтів відзначали слабкі або помірні кістково-м'язові болі, які або не вимагали лікарської корекції, або були куповані прийомом нестероїдних протизапальних препаратів. Сильного болю відзначено не було. За даними літератури, в окремих випадках можуть бути виявлені реакції гіперчутливості уповільненого типу в місці введення препарату, що супроводжуються появою еритеми та набряку. У разі виявлення таких реакцій застосування препарату слід припинити. У поодиноких випадках при застосуванні філграстиму спостерігалися головний біль, стомлюваність, діарея, гепатомегалія, розлади сечовипускання (головним чином слабка або помірна дизурія). Є окремі повідомлення про скороминуще зниження артеріального тиску, що не вимагало лікування. Може спостерігатися оборотне, дозозалежне і зазвичай слабке або помірне підвищення концентрацій лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, сироваткової сечової кислоти та γ-глутамілтрансферази, зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові. Рідко може спостерігатися висипання на шкірі, збільшення селезінки у хворих з вихідно не збільшеною селезінкою, васкуліт, тромбоз судин. Описано випадки появи інфільтратів у легенях з розвитком респіраторного дистрес-синдрому дорослих; ці явища частіше спостерігалися після схем хіміотерапії, що включають блеоміцин, їх зв'язок із прийомом філграстиму не встановлено. Дуже рідко після застосування філграстиму спостерігалися випадки протеїнурії та гематурії. Винятково рідко спостерігалося загострення ревматоїдного артриту на фоні застосування філграстиму, а також розрив селезінки, тромбоцитопенію та анемію при тривалому застосуванні філграстиму. При тривалій терапії філграстимом у 2% хворих на ТХН спостерігався шкірний васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з високою чутливістю активно проліферуючих мієлоїдних клітин до протипухлинних цитостатичних препаратів при призначенні філграстиму слід дотримуватись інтервалу в 24 години до або після призначення мієлосупресивних препаратів. Ефективність та безпека введення філграстиму в один день із цитотоксичними хіміопрепаратами не встановлені. 5-фторурацил посилює тяжкість нейтропенії при одночасному призначенні з філграстимом. Філграстим фармацевтично несумісний з 0,9% розчином натрію хлориду. При застосуванні філграстиму для мобілізації стовбурових кровотворних клітин після хіміотерапії слід враховувати, що при призначенні протягом тривалого часу таких цитостатиків, як мелфалан, кармустин (BCNU) і карбоплатин, ефективність мобілізації може бути знижена.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.ПередозуванняВипадки передозування філграстиму не відмічені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю філграстим слід застосовувати при гострому мієлолейкозі. При мієлодиспластичному синдромі (МДС) та хронічному мієлолейкозі ефективність та безпека застосування філграстиму не встановлені. Пацієнтам з переліченими вище захворюваннями, а також з передпухлинними ураженнями мієлоїдного паростка кровотворення, застосування філграстиму не рекомендується, оскільки клітини деяких пухлин можуть нести рецептор до Г-КСФ. Внаслідок цього особливу увагу слід звертати на диференціальний діагноз між бластним кризом хронічного мієлолейкозу та гострим мієлолейкозом. У невеликої кількості хворих (менше 5%), які отримували філграстим, спостерігався гіперлейкоцитоз (збільшення числа лейкоцитів понад 100х109/л). Побічні явища безпосередньо пов'язані з індукованим філграстимом гіперлейкоцитозом не описані. Однак, враховуючи можливий ризик, пов'язаний із гіперлейкоцитозом, під час лікування філграстимом необхідно регулярно визначати кількість лейкоцитів. При збільшенні кількості лейкоцитів понад 50×109/л філграстим слід негайно відмінити. У разі застосування філграстиму для мобілізації кровотворних стовбурових клітин препарат необхідно відмінити, коли число лейкоцитів перевищить 70x109/л. Слід враховувати, що застосування філграстиму не запобігає тромбоцитопенії та анемії. Оскільки тромбоцитопенія та анемія часто є наслідком застосування високих доз хіміопрепаратів, рекомендується регулярно визначати кількість тромбоцитів, а також кількість еритроцитів або рівень гемоглобіну у процесі застосування філграстиму після хіміотерапії. Враховуючи механізм фармакологічної (імунологічної) дії філграстиму, його вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами є вкрай малоймовірним.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 197,00 грн
199,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Філграстим 300 мкг. Допоміжні речовини: маннітол – 50 мг, декстран 60000 – 15 мг, натрію ацетату тригідрат – 0.23 мг, оцтова кислота крижана до pH 4,0, полісорбат 80 – 0,04 мг, вода д/і до 1 мл. 1 мл – шприци скляні з голками (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення прозорий, безбарвний або світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГ-КСФ. Імуномодулятор. Являє собою високоочищений неглікозований білок. Регулює продукцію функціональних нейтрофілів та їх вихід у кров із кісткового мозку. Викликає помітне підвищення нейтрофілів протягом 24 годин та незначне збільшення моноцитів.ФармакокінетикаVd становить близько 150 мл/кг. Чи не кумулює. T1/2 становить близько 3.5 год, кліренс – близько 0.6 мл/хв/кг.Клінічна фармакологіяСтимулятор лейкопоезу.Показання до застосуванняДля скорочення тривалості нейтропенії та частоти фебрильної нейтропенії у хворих, що отримують хіміотерапію цитотоксичними засобами з приводу злоякісних захворювань (за винятком хронічного мієлолейкозу та мієлодиспластичного синдрому), а також скорочення тривалості нейтропенії та її клінічних наслідків. Для мобілізації аутологічних клітин-попередників гемопоезу в периферичній крові (в т.ч. після мієлосупресивної терапії) для прискорення відновлення гемопоезу шляхом введення цих клітин після мієлосупресії або мієлоаблації. Тривала терапія для збільшення числа нейтрофілів та зниження частоти та тривалості інфекційних ускладнень у дітей та дорослих з тяжкою вродженою, періодичною або злоякісною нейтропенією (абсолютна кількість нейтрофілів <500/мкл) та тяжкими або рецидивуючими інфекціями в анамнезі.Протипоказання до застосуванняТяжка вроджена нейтропенія (синдром Костманна) із цитогенетичними порушеннями, підвищена чутливість до філграстиму.Вагітність та лактаціяБезпека застосування при вагітності не встановлена, тому слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування у новонароджених не встановлені.Побічна діяЗ боку кістково-м'язової системи: можливі болі у м'язах або кістках. З боку сечовидільної системи: можлива дизурія. Серцево-судинна система: можлива транзиторна артеріальна гіпотензія. З боку лабораторних показників: оборотне підвищення рівнів ЛДГ, ЛФ та ГГТ, сечової кислоти у плазмі крові. Інші: рідко, переважно після внутрішньовенного введення - симптоми, що вказують на реакції алергічного типу (близько половини з них були пов'язані з введенням першої дози).Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок або печінки, т.к. ефективність та безпека філграстиму у даної категорії хворих не вивчена. Пацієнтам із супутніми кістковою патологією та остеопорозом, які отримують філграстим безперервно протягом більше 6 місяців, рекомендується контроль щільності кісткової речовини. Ефективність філграстиму у пацієнтів із значно зниженою кількістю мієлоїдних клітин-попередників не вивчена. Філграстим підвищує число нейтрофілів шляхом впливу насамперед на клітини-попередники нейтрофілів. Тому у хворих зі зниженим вмістом клітин-попередників (наприклад, що зазнали інтенсивної променевої терапії або хіміотерапії) ступінь підвищення числа нейтрофілів може бути нижчим. Г-КСФ людини може спричинити зростання мієлоїдних клітин in vitro. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися in vivo та щодо деяких немієлоїдних клітин. Безпека та ефективність застосування філграстиму у пацієнтів з мієлодиспластичним синдромом та хронічним мієлолейкозом не встановлені, тому при цих захворюваннях він не показаний. Слід особливо ретельно провести диференціальний діагноз між бласттрансформацією хронічного мієлолейкозу та гострим мієлолейкозом. У період лікування необхідно регулярно визначати кількість лейкоцитів. Якщо після проходження очікуваного мінімуму воно перевищить 50 000/мкл, філграстим слід негайно скасувати. Якщо філграстим застосовується для мобілізації клітин-попередників гемопоезу периферичної крові, його скасовують у разі, коли число лейкоцитів перевищить 100 000/мкл. З особливою обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які отримують високодозну цитотоксичну хіміотерапію. Монотерапія філграстимом не запобігає тромбоцитопенії та анемії, обумовлених мієлосупресивною хіміотерапією. Рекомендується регулярно визначати кількість тромбоцитів та гематокрит. Особливу обережність слід виявляти при застосуванні однокомпонентних або комбінованих хіміотерапевтичних схем, відомих своєю здатністю викликати тяжку тромбоцитопенію. Перед застосуванням філграстиму при тяжких хронічних нейтропеніях слід особливо ретельно провести диференціальний діагноз з іншими гематологічними захворюваннями, такими як апластична анемія, мієлодисплазія та мієлолейкоз. До початку лікування слід провести розгорнутий аналіз крові з визначенням лейкоцитарної формули та кількості тромбоцитів, а також досліджувати морфологічну картину кісткового мозку та каріотип. Слід ретельно контролювати картину крові, зокрема. кількість тромбоцитів, особливо протягом перших кількох тижнів лікування філграстимом. При тромбоцитопенії (число тромбоцитів стабільно нижче 100 000/мкл) слід розглянути питання про тимчасове скасування філграстиму або зменшення дози. Спостерігаються також інші зміни формули крові, що вимагають її ретельного контролю, в т.ч. анемія та минуще збільшення кількості мієлоїдних клітин-попередників. У період лікування слід регулярно контролювати розмір селезінки, проводити аналіз сечі. Оцінюючи кількість клітин-попередників, мобілізованих у хворих за допомогою філграстиму, слід приділити особливу увагу методу кількісного визначення. Результати проточного цитометричного аналізу числа CD34+-клітин різняться залежно від конкретної методології, і слід обережно ставитися до рекомендацій щодо їх числа, заснованих на дослідженнях, проведених в інших лабораторіях. Спеціальних досліджень ефективності та безпеки застосування філграстиму у пацієнтів похилого віку не проводилося. Безпека та ефективність застосування у новонароджених та хворих з аутоімунною нейтропенією не встановлені.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 194,00 грн
167,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься: Активна речовина: філграстим (рекомбінантний гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор людини) 300 мкг (30 млн. ME); допоміжні речовини: манітол, декстран 60000, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, полісорбат 80, вода для ін'єкцій. Шприци скляні з голками 0.5 мл (1 шт).Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення.Фармакотерапевтична групаФілграстим виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введено ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора людини. Лейкостим ідентичний природному гранулоцитарному колонієстимулюючому фактору людини за біологічною активністю, відрізняючись від нього відсутністю глікозилювання та наявністю додаткового N-кінцевого амінокислотного залишку метіоніну. Лейкостим прискорює проліферацію гранулоцитарних клітин-попередників нейтрофільного паростка кісткового мозку (КОЕ-Г), диференціювання у напрямку зрілих нейтрофілів та їх вихід у периферичну кров із кісткового мозку. Викликає дозозалежне збільшення кількості нейтрофілів у периферичній крові. Нейтрофіли, що продукуються у відповідь на введення препарату Лейкостим, мають нормальну або підвищену хемотаксичну та фагоцитарну активність. Застосування препарату Лейкостим дозволяє відновити кількість нейтрофілів у периферичній крові при нейтропенії у хворих, які отримують хіміотерапію, або у пацієнтів із хронічною нейтропенією. Застосування препарату Лейкостим у профілактичних цілях дозволяє знизити частоту, тяжкість та тривалість нейтропенії та фебрильної нейтропенії після хіміотерапії. Це веде до запобігання інфекційним ускладненням,зменшення термінів госпіталізації та дотримання передбачених схемами лікування інтервалів між циклами хіміотерапії. Застосування препарату Лейкостим як після хіміотерапії, так і незалежно від неї призводить до мобілізації в периферичну кров клітин-попередників гемопоезу. Ці клітини можуть бути зібрані шляхом цитаферезу та введені пацієнту після високо дозної хіміотерапії. Введення кровотворних стовбурових клітин дозволяє відновити кровотворну та імунну системи після мієлоаблативної хіміотерапії. Після мієлосупресивної хіміотерапії введення кровотворних стовбурових клітин прискорює відновлення кровотворення, зменшуючи частоту та тяжкість інфекційних та геморагічних ускладнень. Ефективність та безпека препарату Лейкостим у дорослих та дітей, які отримують цитотоксичну хіміотерапію, однакові. У дітей та дорослих з тяжкою хронічною нейтропенією препарат Лейкостим стабільно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові, знижуючи частоту інфекційних ускладнень. Призначення препарату Лейкостим пацієнтам з ВІЛ-інфекцією дозволяє підтримати нормальний рівень нейтрофілів та слідувати рекомендованим дозам антиретровірусної та/або іншої мієлосупресивної терапії. Ознаки збільшення реплікації ВІЛ при застосуванні філграстиму не відзначено.ФармакокінетикаКонцентрація препарату в плазмі крові пропорційна дозі, що вводиться. Період напіввиведення філграстиму при підшкірному та внутрішньовенному введенні становить 3-4 години. Після підшкірного введення терапевтичних доз філграстиму його концентрація в сироватці перевищує 10 нг/мл протягом 8-16 годин. Існує пряма залежність між концентрацією філграстиму у плазмі та збільшенням кількості нейтрофілів у периферичній крові. Філграстим, в основному, метаболізується до пептидів і лише незначною мірою виводиться із сечею у незміненому вигляді (менше 1 % введеної дози). Тривале застосування філграстиму протягом періоду до 28 днів не супроводжується ознаками кумуляції та збільшенням періоду напіввиведення.ІнструкціяЛейкостим може бути введений як підшкірно, і внутрішньовенно. Спосіб введення та дози залежать від конкретної клінічної ситуації та визначаються лікарем. Переважним є підшкірний шлях введення. При необхідності внутрішньовенного введення необхідна кількість препарату вводиться зі шприца у флакон або пластиковий контейнер з 5% розчином декстрози, потім проводиться 30-хвилинна інфузія розведеного препарату. У зв'язку з підвищеною чутливістю мієлоїдних клітин, що швидко діляться до цитотоксичних хіміопрепаратів, використання препарату Лейкостим не рекомендується менш ніж за 24 години до початку курсу хіміотерапії і раніше, ніж через 24 години після закінчення курсу хіміотерапії.Показання до застосуванняПрепарат застосовується з метою: Скорочення тривалості нейтропенії ІІ-ІV ступеня та зниження частоти фебрильної нейтропенії у хворих з немієлопроліферативними новоутвореннями після хіміотерапії цитостатичними препаратами; Мобілізацію гемопоетичних клітин-попередників у периферичну кров з метою подальшої їх сепарації та трансплантації після мієлосупресивної хіміотерапії; скорочення тривалості нейтропенії та профілактики пов'язаних з нею ускладнень у хворих, які отримують мієлоаблативну хіміотерапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку; Лікування тяжкої хронічної нейтропенії для збільшення числа нейтрофілів та зниження частоти та тривалості інфекційних ускладнень; лікування стійкої нейтропенії у пацієнтів із розгорнутою стадією ВІЛ-інфекції (абсолютна кількість нейтрофілів (&ge 1,0х109/л) для зниження ризику бактеріальних інфекцій; мобілізації гемопоетичних клітин-попередників у периферичну кров у здорових донорів з метою подальшої їх сепарації та алогенної трансплантації. Застосовувати за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини (філграстим) або до інших компонентів препарату. Тяжка вроджена нейтропенія (синдром Костманна) із цитогенетичними порушеннями. Новонароджений вік (відразу після народження до 28 днів життя).Вагітність та лактаціяБезпека філграстиму для вагітних жінок не встановлена, тому його призначення вагітним не може бути рекомендовано. При необхідності застосування філграстиму під час лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЛікування препаратом Лейкостим у рекомендованих дозах може супроводжуватися хворобливістю у місці ін'єкції, болями у кістках та м'язах. У клінічному дослідженні препарату Лейкостим у 7,5% пацієнтів відзначали слабкі або помірні кістково-м'язові болі, які або не вимагали лікарської корекції, або були куповані прийомом нестероїдних протизапальних препаратів. Сильного болю відзначено не було. За даними літератури, в окремих випадках можуть бути виявлені реакції гіперчутливості уповільненого типу в місці введення препарату, що супроводжуються появою еритеми та набряку. У разі виявлення таких реакцій застосування препарату слід припинити. У поодиноких випадках при застосуванні філграстиму спостерігалися головний біль, стомлюваність, діарея, гепатомегалія, розлади сечовипускання (головним чином слабка або помірна дизурія). Є окремі повідомлення про скороминуще зниження артеріального тиску, що не вимагало лікування. Може спостерігатися оборотне, дозозалежне і зазвичай слабке або помірне підвищення концентрацій лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, сироваткової сечової кислоти та γ-глутамілтрансферази, зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові. Рідко може спостерігатися висипання на шкірі, збільшення селезінки у хворих з вихідно не збільшеною селезінкою, васкуліт, тромбоз судин. Описано випадки появи інфільтратів у легенях з розвитком респіраторного дистрес-синдрому дорослих; ці явища частіше спостерігалися після схем хіміотерапії, що включають блеоміцин, їх зв'язок із прийомом філграстиму не встановлено. Дуже рідко після застосування філграстиму спостерігалися випадки протеїнурії та гематурії. Винятково рідко спостерігалося загострення ревматоїдного артриту на фоні застосування філграстиму, а також розрив селезінки, тромбоцитопенію та анемію при тривалому застосуванні філграстиму. При тривалій терапії філграстимом у 2% хворих на ТХН спостерігався шкірний васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з високою чутливістю активно проліферуючих мієлоїдних клітин до протипухлинних цитостатичних препаратів при призначенні філграстиму слід дотримуватись інтервалу в 24 години до або після призначення мієлосупресивних препаратів. Ефективність та безпека введення філграстиму в один день із цитотоксичними хіміопрепаратами не встановлені. 5-фторурацил посилює тяжкість нейтропенії при одночасному призначенні з філграстимом. Філграстим фармацевтично несумісний з 0,9% розчином натрію хлориду. При застосуванні філграстиму для мобілізації стовбурових кровотворних клітин після хіміотерапії слід враховувати, що при призначенні протягом тривалого часу таких цитостатиків, як мелфалан, кармустин (BCNU) і карбоплатин, ефективність мобілізації може бути знижена.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.ПередозуванняВипадки передозування філграстиму не відмічені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю філграстим слід застосовувати при гострому мієлолейкозі. При мієлодиспластичному синдромі (МДС) та хронічному мієлолейкозі ефективність та безпека застосування філграстиму не встановлені. Пацієнтам з переліченими вище захворюваннями, а також з передпухлинними ураженнями мієлоїдного паростка кровотворення, застосування філграстиму не рекомендується, оскільки клітини деяких пухлин можуть нести рецептор до Г-КСФ. Внаслідок цього особливу увагу слід звертати на диференціальний діагноз між бластним кризом хронічного мієлолейкозу та гострим мієлолейкозом. У невеликої кількості хворих (менше 5%), які отримували філграстим, спостерігався гіперлейкоцитоз (збільшення числа лейкоцитів понад 100х109/л). Побічні явища безпосередньо пов'язані з індукованим філграстимом гіперлейкоцитозом не описані. Однак, враховуючи можливий ризик, пов'язаний із гіперлейкоцитозом, під час лікування філграстимом необхідно регулярно визначати кількість лейкоцитів. При збільшенні кількості лейкоцитів понад 50×109/л філграстим слід негайно відмінити. У разі застосування філграстиму для мобілізації кровотворних стовбурових клітин препарат необхідно відмінити, коли число лейкоцитів перевищить 70x109/л. Слід враховувати, що застосування філграстиму не запобігає тромбоцитопенії та анемії. Оскільки тромбоцитопенія та анемія часто є наслідком застосування високих доз хіміопрепаратів, рекомендується регулярно визначати кількість тромбоцитів, а також кількість еритроцитів або рівень гемоглобіну у процесі застосування філграстиму після хіміотерапії. Враховуючи механізм фармакологічної (імунологічної) дії філграстиму, його вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами є вкрай малоймовірним.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 517,00 грн
172,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься: Активна речовина: філграстим (рекомбінантний гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор людини) 150 мкг (15 млн. ME); допоміжні речовини: манітол, декстран 60000, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, полісорбат 80, вода для ін'єкцій. Шприци скляні із голками по 1 мл (5 шт).Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення.Фармакотерапевтична групаФілграстим виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введено ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора людини. Лейкостим ідентичний природному гранулоцитарному колонієстимулюючому фактору людини за біологічною активністю, відрізняючись від нього відсутністю глікозилювання та наявністю додаткового N-кінцевого амінокислотного залишку метіоніну. Лейкостим прискорює проліферацію гранулоцитарних клітин-попередників нейтрофільного паростка кісткового мозку (КОЕ-Г), диференціювання у напрямку зрілих нейтрофілів та їх вихід у периферичну кров із кісткового мозку. Викликає дозозалежне збільшення кількості нейтрофілів у периферичній крові. Нейтрофіли, що продукуються у відповідь на введення препарату Лейкостим, мають нормальну або підвищену хемотаксичну та фагоцитарну активність. Застосування препарату Лейкостим дозволяє відновити кількість нейтрофілів у периферичній крові при нейтропенії у хворих, які отримують хіміотерапію, або у пацієнтів із хронічною нейтропенією. Застосування препарату Лейкостим у профілактичних цілях дозволяє знизити частоту, тяжкість та тривалість нейтропенії та фебрильної нейтропенії після хіміотерапії. Це веде до запобігання інфекційним ускладненням,зменшення термінів госпіталізації та дотримання передбачених схемами лікування інтервалів між циклами хіміотерапії. Застосування препарату Лейкостим як після хіміотерапії, так і незалежно від неї призводить до мобілізації в периферичну кров клітин-попередників гемопоезу. Ці клітини можуть бути зібрані шляхом цитаферезу та введені пацієнту після високо дозної хіміотерапії. Введення кровотворних стовбурових клітин дозволяє відновити кровотворну та імунну системи після мієлоаблативної хіміотерапії. Після мієлосупресивної хіміотерапії введення кровотворних стовбурових клітин прискорює відновлення кровотворення, зменшуючи частоту та тяжкість інфекційних та геморагічних ускладнень. Ефективність та безпека препарату Лейкостим у дорослих та дітей, які отримують цитотоксичну хіміотерапію, однакові. У дітей та дорослих з тяжкою хронічною нейтропенією препарат Лейкостим стабільно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові, знижуючи частоту інфекційних ускладнень. Призначення препарату Лейкостим пацієнтам з ВІЛ-інфекцією дозволяє підтримати нормальний рівень нейтрофілів та слідувати рекомендованим дозам антиретровірусної та/або іншої мієлосупресивної терапії. Ознаки збільшення реплікації ВІЛ при застосуванні філграстиму не відзначено.ФармакокінетикаКонцентрація препарату в плазмі крові пропорційна дозі, що вводиться. Період напіввиведення філграстиму при підшкірному та внутрішньовенному введенні становить 3-4 години. Після підшкірного введення терапевтичних доз філграстиму його концентрація в сироватці перевищує 10 нг/мл протягом 8-16 годин. Існує пряма залежність між концентрацією філграстиму у плазмі та збільшенням кількості нейтрофілів у периферичній крові. Філграстим, в основному, метаболізується до пептидів і лише незначною мірою виводиться із сечею у незміненому вигляді (менше 1 % введеної дози). Тривале застосування філграстиму протягом періоду до 28 днів не супроводжується ознаками кумуляції та збільшенням періоду напіввиведення.ІнструкціяЛейкостим може бути введений як підшкірно, і внутрішньовенно. Спосіб введення та дози залежать від конкретної клінічної ситуації та визначаються лікарем. Переважним є підшкірний шлях введення. При необхідності внутрішньовенного введення необхідна кількість препарату вводиться зі шприца у флакон або пластиковий контейнер з 5% розчином декстрози, потім проводиться 30-хвилинна інфузія розведеного препарату. У зв'язку з підвищеною чутливістю мієлоїдних клітин, що швидко діляться до цитотоксичних хіміопрепаратів, використання препарату Лейкостим не рекомендується менш ніж за 24 години до початку курсу хіміотерапії і раніше, ніж через 24 години після закінчення курсу хіміотерапії.Показання до застосуванняПрепарат застосовується з метою: Скорочення тривалості нейтропенії ІІ-ІV ступеня та зниження частоти фебрильної нейтропенії у хворих з немієлопроліферативними новоутвореннями після хіміотерапії цитостатичними препаратами; Мобілізацію гемопоетичних клітин-попередників у периферичну кров з метою подальшої їх сепарації та трансплантації після мієлосупресивної хіміотерапії; скорочення тривалості нейтропенії та профілактики пов'язаних з нею ускладнень у хворих, які отримують мієлоаблативну хіміотерапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку; Лікування тяжкої хронічної нейтропенії для збільшення числа нейтрофілів та зниження частоти та тривалості інфекційних ускладнень; лікування стійкої нейтропенії у пацієнтів із розгорнутою стадією ВІЛ-інфекції (абсолютна кількість нейтрофілів (&ge 1,0х109/л) для зниження ризику бактеріальних інфекцій; мобілізації гемопоетичних клітин-попередників у периферичну кров у здорових донорів з метою подальшої їх сепарації та алогенної трансплантації. Застосовувати за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини (філграстим) або до інших компонентів препарату. Тяжка вроджена нейтропенія (синдром Костманна) із цитогенетичними порушеннями. Новонароджений вік (відразу після народження до 28 днів життя).Вагітність та лактаціяБезпека філграстиму для вагітних жінок не встановлена, тому його призначення вагітним не може бути рекомендовано. При необхідності застосування філграстиму під час лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЛікування препаратом Лейкостим у рекомендованих дозах може супроводжуватися хворобливістю у місці ін'єкції, болями у кістках та м'язах. У клінічному дослідженні препарату Лейкостим у 7,5% пацієнтів відзначали слабкі або помірні кістково-м'язові болі, які або не вимагали лікарської корекції, або були куповані прийомом нестероїдних протизапальних препаратів. Сильного болю відзначено не було. За даними літератури, в окремих випадках можуть бути виявлені реакції гіперчутливості уповільненого типу в місці введення препарату, що супроводжуються появою еритеми та набряку. У разі виявлення таких реакцій застосування препарату слід припинити. У поодиноких випадках при застосуванні філграстиму спостерігалися головний біль, стомлюваність, діарея, гепатомегалія, розлади сечовипускання (головним чином слабка або помірна дизурія). Є окремі повідомлення про скороминуще зниження артеріального тиску, що не вимагало лікування. Може спостерігатися оборотне, дозозалежне і зазвичай слабке або помірне підвищення концентрацій лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, сироваткової сечової кислоти та γ-глутамілтрансферази, зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові. Рідко може спостерігатися висипання на шкірі, збільшення селезінки у хворих з вихідно не збільшеною селезінкою, васкуліт, тромбоз судин. Описано випадки появи інфільтратів у легенях з розвитком респіраторного дистрес-синдрому дорослих; ці явища частіше спостерігалися після схем хіміотерапії, що включають блеоміцин, їх зв'язок із прийомом філграстиму не встановлено. Дуже рідко після застосування філграстиму спостерігалися випадки протеїнурії та гематурії. Винятково рідко спостерігалося загострення ревматоїдного артриту на фоні застосування філграстиму, а також розрив селезінки, тромбоцитопенію та анемію при тривалому застосуванні філграстиму. При тривалій терапії філграстимом у 2% хворих на ТХН спостерігався шкірний васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з високою чутливістю активно проліферуючих мієлоїдних клітин до протипухлинних цитостатичних препаратів при призначенні філграстиму слід дотримуватись інтервалу в 24 години до або після призначення мієлосупресивних препаратів. Ефективність та безпека введення філграстиму в один день із цитотоксичними хіміопрепаратами не встановлені. 5-фторурацил посилює тяжкість нейтропенії при одночасному призначенні з філграстимом. Філграстим фармацевтично несумісний з 0,9% розчином натрію хлориду. При застосуванні філграстиму для мобілізації стовбурових кровотворних клітин після хіміотерапії слід враховувати, що при призначенні протягом тривалого часу таких цитостатиків, як мелфалан, кармустин (BCNU) і карбоплатин, ефективність мобілізації може бути знижена.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.ПередозуванняВипадки передозування філграстиму не відмічені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю філграстим слід застосовувати при гострому мієлолейкозі. При мієлодиспластичному синдромі (МДС) та хронічному мієлолейкозі ефективність та безпека застосування філграстиму не встановлені. Пацієнтам з переліченими вище захворюваннями, а також з передпухлинними ураженнями мієлоїдного паростка кровотворення, застосування філграстиму не рекомендується, оскільки клітини деяких пухлин можуть нести рецептор до Г-КСФ. Внаслідок цього особливу увагу слід звертати на диференціальний діагноз між бластним кризом хронічного мієлолейкозу та гострим мієлолейкозом. У невеликої кількості хворих (менше 5%), які отримували філграстим, спостерігався гіперлейкоцитоз (збільшення числа лейкоцитів понад 100х109/л). Побічні явища безпосередньо пов'язані з індукованим філграстимом гіперлейкоцитозом не описані. Однак, враховуючи можливий ризик, пов'язаний із гіперлейкоцитозом, під час лікування філграстимом необхідно регулярно визначати кількість лейкоцитів. При збільшенні кількості лейкоцитів понад 50×109/л філграстим слід негайно відмінити. У разі застосування філграстиму для мобілізації кровотворних стовбурових клітин препарат необхідно відмінити, коли число лейкоцитів перевищить 70x109/л. Слід враховувати, що застосування філграстиму не запобігає тромбоцитопенії та анемії. Оскільки тромбоцитопенія та анемія часто є наслідком застосування високих доз хіміопрепаратів, рекомендується регулярно визначати кількість тромбоцитів, а також кількість еритроцитів або рівень гемоглобіну у процесі застосування філграстиму після хіміотерапії. Враховуючи механізм фармакологічної (імунологічної) дії філграстиму, його вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами є вкрай малоймовірним.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 184,00 грн
190,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься: Активна речовина: філграстим (рекомбінантний гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор людини) 600 мкг (60 млн. ME); допоміжні речовини: манітол, декстран 60000, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, полісорбат 80, вода для ін'єкцій. Флакон 0.8 мл (1 шт).Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення.Фармакотерапевтична групаФілграстим виробляється штамом бактерії Escherichia coli, в яку методами генної інженерії введено ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора людини. Лейкостим ідентичний природному гранулоцитарному колонієстимулюючому фактору людини за біологічною активністю, відрізняючись від нього відсутністю глікозилювання та наявністю додаткового N-кінцевого амінокислотного залишку метіоніну. Лейкостим прискорює проліферацію гранулоцитарних клітин-попередників нейтрофільного паростка кісткового мозку (КОЕ-Г), диференціювання у напрямку зрілих нейтрофілів та їх вихід у периферичну кров із кісткового мозку. Викликає дозозалежне збільшення кількості нейтрофілів у периферичній крові. Нейтрофіли, що продукуються у відповідь на введення препарату Лейкостим, мають нормальну або підвищену хемотаксичну та фагоцитарну активність. Застосування препарату Лейкостим дозволяє відновити кількість нейтрофілів у периферичній крові при нейтропенії у хворих, які отримують хіміотерапію, або у пацієнтів із хронічною нейтропенією. Застосування препарату Лейкостим у профілактичних цілях дозволяє знизити частоту, тяжкість та тривалість нейтропенії та фебрильної нейтропенії після хіміотерапії. Це веде до запобігання інфекційним ускладненням,зменшення термінів госпіталізації та дотримання передбачених схемами лікування інтервалів між циклами хіміотерапії. Застосування препарату Лейкостим як після хіміотерапії, так і незалежно від неї призводить до мобілізації в периферичну кров клітин-попередників гемопоезу. Ці клітини можуть бути зібрані шляхом цитаферезу та введені пацієнту після високо дозної хіміотерапії. Введення кровотворних стовбурових клітин дозволяє відновити кровотворну та імунну системи після мієлоаблативної хіміотерапії. Після мієлосупресивної хіміотерапії введення кровотворних стовбурових клітин прискорює відновлення кровотворення, зменшуючи частоту та тяжкість інфекційних та геморагічних ускладнень. Ефективність та безпека препарату Лейкостим у дорослих та дітей, які отримують цитотоксичну хіміотерапію, однакові. У дітей та дорослих з тяжкою хронічною нейтропенією препарат Лейкостим стабільно збільшує число нейтрофілів у периферичній крові, знижуючи частоту інфекційних ускладнень. Призначення препарату Лейкостим пацієнтам з ВІЛ-інфекцією дозволяє підтримати нормальний рівень нейтрофілів та слідувати рекомендованим дозам антиретровірусної та/або іншої мієлосупресивної терапії. Ознаки збільшення реплікації ВІЛ при застосуванні філграстиму не відзначено.ФармакокінетикаКонцентрація препарату в плазмі крові пропорційна дозі, що вводиться. Період напіввиведення філграстиму при підшкірному та внутрішньовенному введенні становить 3-4 години. Після підшкірного введення терапевтичних доз філграстиму його концентрація в сироватці перевищує 10 нг/мл протягом 8-16 годин. Існує пряма залежність між концентрацією філграстиму у плазмі та збільшенням кількості нейтрофілів у периферичній крові. Філграстим, в основному, метаболізується до пептидів і лише незначною мірою виводиться із сечею у незміненому вигляді (менше 1 % введеної дози). Тривале застосування філграстиму протягом періоду до 28 днів не супроводжується ознаками кумуляції та збільшенням періоду напіввиведення.ІнструкціяЛейкостим може бути введений як підшкірно, і внутрішньовенно. Спосіб введення та дози залежать від конкретної клінічної ситуації та визначаються лікарем. Переважним є підшкірний шлях введення. При необхідності внутрішньовенного введення необхідна кількість препарату вводиться зі шприца у флакон або пластиковий контейнер з 5% розчином декстрози, потім проводиться 30-хвилинна інфузія розведеного препарату. У зв'язку з підвищеною чутливістю мієлоїдних клітин, що швидко діляться до цитотоксичних хіміопрепаратів, використання препарату Лейкостим не рекомендується менш ніж за 24 години до початку курсу хіміотерапії і раніше, ніж через 24 години після закінчення курсу хіміотерапії.Показання до застосуванняПрепарат застосовується з метою: Скорочення тривалості нейтропенії ІІ-ІV ступеня та зниження частоти фебрильної нейтропенії у хворих з немієлопроліферативними новоутвореннями після хіміотерапії цитостатичними препаратами; Мобілізацію гемопоетичних клітин-попередників у периферичну кров з метою подальшої їх сепарації та трансплантації після мієлосупресивної хіміотерапії; скорочення тривалості нейтропенії та профілактики пов'язаних з нею ускладнень у хворих, які отримують мієлоаблативну хіміотерапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку; Лікування тяжкої хронічної нейтропенії для збільшення числа нейтрофілів та зниження частоти та тривалості інфекційних ускладнень; лікування стійкої нейтропенії у пацієнтів із розгорнутою стадією ВІЛ-інфекції (абсолютна кількість нейтрофілів (&ge 1,0х109/л) для зниження ризику бактеріальних інфекцій; мобілізації гемопоетичних клітин-попередників у периферичну кров у здорових донорів з метою подальшої їх сепарації та алогенної трансплантації. Застосовувати за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини (філграстим) або до інших компонентів препарату. Тяжка вроджена нейтропенія (синдром Костманна) із цитогенетичними порушеннями. Новонароджений вік (відразу після народження до 28 днів життя).Вагітність та лактаціяБезпека філграстиму для вагітних жінок не встановлена, тому його призначення вагітним не може бути рекомендовано. При необхідності застосування філграстиму під час лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЛікування препаратом Лейкостим у рекомендованих дозах може супроводжуватися хворобливістю у місці ін'єкції, болями у кістках та м'язах. У клінічному дослідженні препарату Лейкостим у 7,5% пацієнтів відзначали слабкі або помірні кістково-м'язові болі, які або не вимагали лікарської корекції, або були куповані прийомом нестероїдних протизапальних препаратів. Сильного болю відзначено не було. За даними літератури, в окремих випадках можуть бути виявлені реакції гіперчутливості уповільненого типу в місці введення препарату, що супроводжуються появою еритеми та набряку. У разі виявлення таких реакцій застосування препарату слід припинити. У поодиноких випадках при застосуванні філграстиму спостерігалися головний біль, стомлюваність, діарея, гепатомегалія, розлади сечовипускання (головним чином слабка або помірна дизурія). Є окремі повідомлення про скороминуще зниження артеріального тиску, що не вимагало лікування. Може спостерігатися оборотне, дозозалежне і зазвичай слабке або помірне підвищення концентрацій лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, сироваткової сечової кислоти та γ-глутамілтрансферази, зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові. Рідко може спостерігатися висипання на шкірі, збільшення селезінки у хворих з вихідно не збільшеною селезінкою, васкуліт, тромбоз судин. Описано випадки появи інфільтратів у легенях з розвитком респіраторного дистрес-синдрому дорослих; ці явища частіше спостерігалися після схем хіміотерапії, що включають блеоміцин, їх зв'язок із прийомом філграстиму не встановлено. Дуже рідко після застосування філграстиму спостерігалися випадки протеїнурії та гематурії. Винятково рідко спостерігалося загострення ревматоїдного артриту на фоні застосування філграстиму, а також розрив селезінки, тромбоцитопенію та анемію при тривалому застосуванні філграстиму. При тривалій терапії філграстимом у 2% хворих на ТХН спостерігався шкірний васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з високою чутливістю активно проліферуючих мієлоїдних клітин до протипухлинних цитостатичних препаратів при призначенні філграстиму слід дотримуватись інтервалу в 24 години до або після призначення мієлосупресивних препаратів. Ефективність та безпека введення філграстиму в один день із цитотоксичними хіміопрепаратами не встановлені. 5-фторурацил посилює тяжкість нейтропенії при одночасному призначенні з філграстимом. Філграстим фармацевтично несумісний з 0,9% розчином натрію хлориду. При застосуванні філграстиму для мобілізації стовбурових кровотворних клітин після хіміотерапії слід враховувати, що при призначенні протягом тривалого часу таких цитостатиків, як мелфалан, кармустин (BCNU) і карбоплатин, ефективність мобілізації може бути знижена.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.ПередозуванняВипадки передозування філграстиму не відмічені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю філграстим слід застосовувати при гострому мієлолейкозі. При мієлодиспластичному синдромі (МДС) та хронічному мієлолейкозі ефективність та безпека застосування філграстиму не встановлені. Пацієнтам з переліченими вище захворюваннями, а також з передпухлинними ураженнями мієлоїдного паростка кровотворення, застосування філграстиму не рекомендується, оскільки клітини деяких пухлин можуть нести рецептор до Г-КСФ. Внаслідок цього особливу увагу слід звертати на диференціальний діагноз між бластним кризом хронічного мієлолейкозу та гострим мієлолейкозом. У невеликої кількості хворих (менше 5%), які отримували філграстим, спостерігався гіперлейкоцитоз (збільшення числа лейкоцитів понад 100х109/л). Побічні явища безпосередньо пов'язані з індукованим філграстимом гіперлейкоцитозом не описані. Однак, враховуючи можливий ризик, пов'язаний із гіперлейкоцитозом, під час лікування філграстимом необхідно регулярно визначати кількість лейкоцитів. При збільшенні кількості лейкоцитів понад 50×109/л філграстим слід негайно відмінити. У разі застосування філграстиму для мобілізації кровотворних стовбурових клітин препарат необхідно відмінити, коли число лейкоцитів перевищить 70x109/л. Слід враховувати, що застосування філграстиму не запобігає тромбоцитопенії та анемії. Оскільки тромбоцитопенія та анемія часто є наслідком застосування високих доз хіміопрепаратів, рекомендується регулярно визначати кількість тромбоцитів, а також кількість еритроцитів або рівень гемоглобіну у процесі застосування філграстиму після хіміотерапії. Враховуючи механізм фармакологічної (імунологічної) дії філграстиму, його вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами є вкрай малоймовірним.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
714,00 грн
164,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл/фл.: кальцію фолінат 5 мг/10 мг. 5 мл - флакони (5) - картонні коробки.Фармакотерапевтична групаАнтидот антагоністів фолієвої кислоти (фолінієва кислота є активним похідним фолієвої кислоти). Зменшує терапевтичну та токсичну дію антагоністів фолієвої кислоти (наприклад, метотрексату), сприяє відновленню біосинтезу нуклеїнових кислот та заповнює дефіцит фолієвої кислоти в організмі.ФармакокінетикаПроникає через гематоенцефалічний бар'єр. Накопичується у печінці. Метаболізується в печінці та в слизовій оболонці кишечника з утворенням активного метаболіту, ступінь та швидкість метаболізму вище при прийомі внутрішньо, ніж при парентеральному введенні. T1/2 становить середньому 6 год. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтидот антагоністів фолієвої кислоти.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування токсичної дії метотрексату, передозування антагоністів фолієвої кислоти. Лікування мегалобластної анемії, спричиненої дефіцитом фолієвої кислоти. Паліативна терапія раку товстої та прямої кишки (у комбінації з фторурацилом).Протипоказання до застосуванняМегалобластна анемія, спричинена дефіцитом вітаміну B12, підвищена чутливість до кальцію фолінату.Вагітність та лактаціяЗа необхідності застосування кальцію фолінату при вагітності слід ретельно оцінити ймовірну користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей При застосуванні у дітей слід мати на увазі, що фолінат кальцію може підвищувати частоту судомних нападів у схильних пацієнтів, за рахунок зниження ефективності протисудомних препаратів.Побічна діяЗ боку травної системи: при прийомі всередину - нудота, блювання (в цьому випадку показано парентеральне застосування). Алергічні реакції: ; кропив'янка, анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиКальція фолінат зменшує терапевтичну та токсичну дію антагоністів фолієвої кислоти. При застосуванні у високих дозах кальцію фолінат зменшує протисудомну дію фенобарбіталу, фенітоїну, примідону та підвищує частоту розвитку судом у схильних пацієнтів. Кальція фолінат посилює протипухлинну та токсичну дію фторурацилу, особливо на ШКТ.Спосіб застосування та дозиРежим дозування кальцію фолінату після внутрішньовенних інфузій метотрексату у високих дозах (12-15 г/м2; через 4 год) встановлюють індивідуально, з урахуванням стану видільної функції нирок, за умови систематичного (мінімум 1 раз/добу) контролю концентрації креатиніну та у плазмі. При нормальному виведенні метотрексату (рівень метотрексату в плазмі приблизно 10 мкМ через 24 год після введення, 1 мкМ через 48 год і менше 0.2 мкМ через 72 год) кальцію фолінат застосовують у дозі 15 мг (приблизно 10 мг/м або внутрішньом'язово кожні 6 годин протягом 60 годин (10 доз, починаючи через 24 години після початку введення метотрексату). При уповільненому пізньому виведенні метотрексату (рівень метотрексату вище 0.2 мкМ через 72 год і вище 0.05 мкМ через 96 год після введення) кальцію фолінат продовжують вводити в дозі 15 мг внутрішньо, внутрішньовенно або внутрішньом'язово через кожні 6 годин. рівень метотрексату в плазмі не стане нижчим за 0.05 мкМ. При уповільненому ранньому виведенні метотрексату з організму (рівень метотрексату 50 мкМ і вище через 24 год, 5 мкМ і вище через 48 год або збільшення рівня креатиніну в плазмі на 100% і більше протягом 24 год після введення метотрексату) мг внутрішньовенно через кожні 3 години, поки рівень метотрексату в плазмі не стане нижче 1 мкМ, потім у дозі 15 мг внутрішньовенно через кожні 3 години, поки рівень метотрексату в плазмі не стане нижче 0,05 мкМ. Обов'язковим є одночасне проведення гідратації та введення натрію бікарбонату (для профілактики розвитку ниркової недостатності). У випадках, коли спостерігаються виражені токсичні реакції, лікування кальцію фолінатом слід продовжити додатково ще протягом 24 годин (всього 14 послідовних доз за 84 години). При мегалобластній анемії, спричиненій дефіцитом фолієвої кислоти, фолінат кальцію призначають у дозі до 1 мг/добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні метотрексатом у випадках, коли відмічені клінічні ознаки токсичності або будь-які відхилення лабораторних показників, слід виключити можливість підвищення концентрації метотрексату в плазмі внаслідок взаємодії з іншими лікарськими засобами, що порушують виведення метотрексату або витісняють його через альбумін. З обережністю застосовують кальцію фолінат при кислій реакції сечі, асциті, зневодненні, ексудативному плевриті, порушенні функції нирок. Слід враховувати, що при нудоті та блювоті всмоктування кальцію фолінату може погіршуватися (переважно використовувати парентеральне введення). Перед початком та у процесі терапії слід контролювати функцію нирок, pH сечі. При випадковому передозуванні метотрексату прийом кальцію фолінату слід розпочати якнайшвидше. При застосуванні у дітей слід мати на увазі, що фолінат кальцію може підвищувати частоту судомних нападів у схильних пацієнтів, за рахунок зниження ефективності протисудомних препаратів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
329,00 грн
230,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: фолінат кальцію пентагідрат 12,71 мг відповідає кальцію фолінату безводному 10,8 мг (у перерахунку на фолінієву кислоту 10,0 мг); допоміжні речовини: натрію хлорид 8,0 мг, натрію гідроксид 1% розчин або хлористоводнева кислота 1 М розчин до pH 8,2-8,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення по 50 мг/5 мл, 100 мг/10 мл, 200 мг/20 мл, 300 мг/30 мл та 500 мг/50 мл (10 мг/мл). Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення по 50 мг/5 мл, 100 мг/10 мл, 200 мг/20 мл, 300 мг/30 мл та 500 мг/50 мл (10 мг/мл) у безбарвних скляних флаконах USP тип 1, з пробкою з гуми хлорбутилової, алюмінієвим ковпачком, з захисною кришкою-вставкою з кольорового поліпропілену. 1 флакон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий розчин від безбарвного до жовтого кольору. Оцінку проводять візуально.Фармакотерапевтична групаВітамін – антидот антагоністів фолієвої кислоти (модифікатор біологічної дії фторурацилу).ФармакокінетикаМаксимальна концентрація відновленого фолату в сироватці крові при внутрішньом'язовому введенні досягається в середньому через 40 хвилин, при внутрішньовенному введенні - через 10 хвилин і прийому внутрішньо через 1 год 40 хв. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр у помірних кількостях; більшою мірою накопичується в печінці. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці кишечника переважно в активний метаболіт 5-метилтетрагідрофолат. Період напіввиведення (Т 1/2) – 6,2 години незалежно від способу введення. Виводиться нирками 80-90%, кишечником – 5-8%.ФармакодинамікаКальція фолінат є відновленою формою фолієвої кислоти і використовується як антидот лікарських засобів, які діють як антагоністи фолієвої кислоти. Антагоністи фолієвої кислоти, такі як метотрексат, пригнічують дигідрофолатредуктазу і, тим самим, перешкоджають утворенню з фолієвої кислоти тетрагідрофолату, який є кофактором перенесення моновуглецевих залишків у біосинтезі нуклеїнових кислот. В результаті відбувається блокування синтезу нуклеїнових кислот та клітинного поділу. Кальція фолінат на відміну від фолієвої кислоти не вимагає відновлення дигідрофолатредуктазою для перетворення на тетрагідрофолат, що дозволяє при його застосуванні відновити порушений процес біосинтезу ДНК, РНК та білків. Захисна дія кальцію фолінату проявляється лише у відношенні здорових клітин. За рахунок зазначених властивостей кальцію фолінат запобігає токсичній дії метотрексату на клітини кісткового мозку та шлунково-кишкового тракту,але не впливає істотно на нефротоксичний ефект метотрексату. Препарат сприяє поповненню дефіциту в організмі фолієвої кислоти. Кальція фолінат також може посилювати протипухлинну дію фторурацилу. При взаємодії цих двох препаратів утворюється стабільний комплекс компонентів, що містить тимідилат синтетазу, що інгібує та пригнічує синтез ДНК. Початок дії препарату при внутрішньом'язовому введенні – через 10-20 хвилин, при внутрішньовенному введенні – менше ніж через 5 хв. Тривалість дії – близько 3-6 годин незалежно від способу введення.Показання до застосуванняІнтоксикація антагоністами фолієвої кислоти (метотрексатом, триметопримом та піриметаміном). Профілактика токсичної дії метотрекса, що застосовується у високих дозах. Колоректальний рак (у складі комбінованої терапії із фторурацилом). Мегалобластна анемія, спричинена дефіцитом фолієвої кислоти (у т.ч. на фоні синдрому мальабсорбції, недостатності харчування, вагітності, спру, у ранньому дитячому віці при вродженій недостатності дигідрофолатредуктази).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кальцію фолінату або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату. Мегалобластна анемія, зумовлена дефіцитом ціанокобаламіну (вітаміну В12). Вагітність та період годування груддю. З обережністю: застосовується при алкоголізмі, епілепсії, хронічній нирковій недостатності (ХНН), дитячий вік до 2 років (безпека та ефективність не встановлена).Побічна діяНаведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні препарату Лейковорин-Тева, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж, анафілактичний шок. З боку нервової системи: рідко – безсоння, ажитація, депресія, збудження, підвищення частоти епілептичних нападів. З боку органів травлення: рідко – диспепсичні явища (при застосуванні високих доз фолінату кальцію). Інші: нечасто – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиКальція фолінат при одночасному застосуванні знижує ефективність антагоністів фолієвої кислоти. Зменшує протисудомну активність фенобарбіталу, фенітоїну та примідону. Його застосування може призвести до посилення як терапевтичної, так і токсичної дії фторурацилу, у зв'язку з чим при сумісному застосуванні дози фторурацилу слід знижувати.Спосіб застосування та дозиРозчин вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При виборі доз та режиму введення препарату у кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури. Зазвичай при призначенні препарату у поєднанні з високими дозами метотрексату (12-15 мг/м2) введення починають через 24 години після закінчення лікування метотрексатом у дозі: 10 мг/м2 кожні 6 годин протягом 72 годин або до досягнення концентрації метотрексату в плазмі крові. 5x10-8 М. У хворих з кислою реакцією сечі, ексудативними випотами, порушенням функції нирок, непрохідністю кишечника може знадобитися більш висока доза кальцію фолінату та/або більша тривалість лікування, оскільки виведення метотрексату у цієї групи пацієнтів може бути уповільнено. Застосування Лейковорину-Тева в цих випадках рекомендується ґрунтуватись на обов'язковому визначенні концентрації метотрексату у плазмі крові. Для профілактики розвитку ХНН проводять гідратацію (3 л/добу) і вводять гідрокарбонат натрію для підтримки pH сечі на рівні 7 або вище. При випадковому передозуванні метотрексату Лейковорин-Тева вводиться в дозі, що дорівнює або перевищує дозу введеного метотрексату, не пізніше ніж через 1 годину після ін'єкції метотрексату, далі препарат вводиться кожні 3 години по 10 мг/м2 до зникнення ознак токсичності. При поєднанні з фторурацилом Лейковорин-Тева вводиться в дозі 200 мг/м2 внутрішньовенно повільно (не менше 3 хвилин) або внутрішньовенно краплинно з подальшим внутрішньовенним введенням фторурацилу в дозі 370 мг/м2 або в дозі 20 мг/м2 внутрішньовенно з наступним внутрішньовенним. дозі 425 мг/м2. Препарати вводять щодня протягом 5 днів з інтервалом 4-5 тижнів для повторних курсів. При лікуванні мегалобластної анемії, спричиненої дефіцитом фолієвої кислоти, Лейковорин-Тева призначають по 1 мг на добу внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Приготування розчину для ін'єкцій Препарат Лейковорина-Тева розводять у р-рі Рінгера; р-рі Рінгера з лактатом; 10% розчин декстрози у воді; 5% розчин декстрози у воді; 0,9% розчину натрію хлориду до концентрації від 0,06 мг/мл до 1 мг/мл. Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 24 годин. Розчин, що залишився після ін'єкції, не використовувати.ПередозуванняКальцію фолінат мало токсичний. Навіть при застосуванні високих доз ознак передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування кальцію фолінату при перніціозній та інших мегалобластних анеміях, зумовлених дефіцитом ціанокобаламіну (вітаміну В12), може призвести до гематологічної ремісії з одночасним прогресуванням неврологічних розладів. Може підвищувати частоту епілептичних нападів у схильних до них дітей внаслідок зниження ефекту протиепілептичних препаратів – похідних гідантоїну та примідону (гексамідину). З обережністю застосовують кальцію фолінат при кислій реакції сечі, асциті, зневодненні, ексудативному плевриті, порушенні функції нирок. Перед початком та у процесі терапії слід контролювати функцію нирок, pH сечі. При випадковому передозуванні метотрексату прийом кальцію фолінату слід розпочати якнайшвидше.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептом
480,00 грн
227,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: фолінат кальцію 25 мг. Розчинник: ;р-р натрію хлориду 0.9% - 2 мл. Флакони (5) у комплекті з розчинником (амп. 5 шт.) – коробки картонні. Флакони (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаАнтидот антагоністів фолієвої кислоти (фолінієва кислота є активним похідним фолієвої кислоти). Зменшує терапевтичну та токсичну дію антагоністів фолієвої кислоти (наприклад, метотрексату), сприяє відновленню біосинтезу нуклеїнових кислот та заповнює дефіцит фолієвої кислоти в організмі.ФармакокінетикаПроникає через гематоенцефалічний бар'єр. Накопичується у печінці. Метаболізується в печінці та в слизовій оболонці кишечника з утворенням активного метаболіту, ступінь та швидкість метаболізму вище при прийомі внутрішньо, ніж при парентеральному введенні. T1/2 становить середньому 6 год. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтидот антагоністів фолієвої кислоти.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування токсичної дії метотрексату, передозування антагоністів фолієвої кислоти. Лікування мегалобластної анемії, спричиненої дефіцитом фолієвої кислоти. Паліативна терапія раку товстої та прямої кишки (у комбінації з фторурацилом).Протипоказання до застосуванняМегалобластна анемія, спричинена дефіцитом вітаміну B12, підвищена чутливість до кальцію фолінату.Вагітність та лактаціяЗа необхідності застосування кальцію фолінату при вагітності слід ретельно оцінити ймовірну користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей При застосуванні у дітей слід мати на увазі, що фолінат кальцію може підвищувати частоту судомних нападів у схильних пацієнтів, за рахунок зниження ефективності протисудомних препаратів.Побічна діяЗ боку травної системи: при прийомі всередину - нудота, блювання (в цьому випадку показано парентеральне застосування). Алергічні реакції: ; кропив'янка, анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиКальція фолінат зменшує терапевтичну та токсичну дію антагоністів фолієвої кислоти. При застосуванні у високих дозах кальцію фолінат зменшує протисудомну дію фенобарбіталу, фенітоїну, примідону та підвищує частоту розвитку судом у схильних пацієнтів. Кальція фолінат посилює протипухлинну та токсичну дію фторурацилу, особливо на ШКТ.Спосіб застосування та дозиРежим дозування кальцію фолінату після внутрішньовенних інфузій метотрексату у високих дозах (12-15 г/м2; через 4 год) встановлюють індивідуально, з урахуванням стану видільної функції нирок, за умови систематичного (мінімум 1 раз/добу) контролю концентрації креатиніну та у плазмі. При нормальному виведенні метотрексату (рівень метотрексату в плазмі приблизно 10 мкМ через 24 год після введення, 1 мкМ через 48 год і менше 0.2 мкМ через 72 год) кальцію фолінат застосовують у дозі 15 мг (приблизно 10 мг/м або внутрішньом'язово кожні 6 годин протягом 60 годин (10 доз, починаючи через 24 години після початку введення метотрексату). При уповільненому пізньому виведенні метотрексату (рівень метотрексату вище 0.2 мкМ через 72 год і вище 0.05 мкМ через 96 год після введення) кальцію фолінат продовжують вводити в дозі 15 мг внутрішньо, внутрішньовенно або внутрішньом'язово через кожні 6 годин. рівень метотрексату у плазмі не стане нижчим за 0.05 мкМ. При уповільненому ранньому виведенні метотрексату з організму (рівень метотрексату 50 мкМ і вище через 24 год, 5 мкМ і вище через 48 год або збільшення рівня креатиніну в плазмі на 100% і більше протягом 24 год після введення метотрексату) мг внутрішньовенно через кожні 3 години, поки рівень метотрексату в плазмі не стане нижче 1 мкМ, потім у дозі 15 мг внутрішньовенно через кожні 3 години, поки рівень метотрексату в плазмі не стане нижче 0,05 мкМ. Обов'язковим є одночасне проведення гідратації та введення натрію бікарбонату (для профілактики розвитку ниркової недостатності). У випадках, коли спостерігаються виражені токсичні реакції, лікування кальцію фолінатом слід продовжити додатково ще протягом 24 годин (всього 14 послідовних доз за 84 години). При мегалобластній анемії, спричиненій дефіцитом фолієвої кислоти, фолінат кальцію призначають у дозі до 1 мг/добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні метотрексатом у випадках, коли відмічені клінічні ознаки токсичності або будь-які відхилення лабораторних показників, слід виключити можливість підвищення концентрації метотрексату в плазмі внаслідок взаємодії з іншими лікарськими засобами, що порушують виведення метотрексату або витісняють його через альбумін. З обережністю застосовують кальцію фолінат при кислій реакції сечі, асциті, зневодненні, ексудативному плевриті, порушенні функції нирок. Слід враховувати, що при нудоті та блювоті всмоктування кальцію фолінату може погіршуватися (переважно використовувати парентеральне введення). Перед початком та у процесі терапії слід контролювати функцію нирок, pH сечі. При випадковому передозуванні метотрексату прийом кальцію фолінату слід розпочати якнайшвидше. При застосуванні у дітей слід мати на увазі, що фолінат кальцію може підвищувати частоту судомних нападів у схильних пацієнтів, за рахунок зниження ефективності протисудомних препаратів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
394,00 грн
199,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Преноксдіазину гідрохлорид 100 мг. Допоміжні речовини: гліцерол (гліцерин), стеарат магнію, тальк, повідон, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат. 20 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою з двох сторін, з гравіюванням "LIBEXIN" на одній стороні та ризиком, що ділить таблетку на чотири частини - на іншій.Фармакотерапевтична групаПреноксдіазин є протикашльовим засобом периферичної дії. Препарат блокує периферичні ланки кашльового рефлексу за рахунок таких ефектів: місцевої анестезуючої дії, що зменшує дратівливість периферичних чутливих (кашльових) рецепторів дихальних шляхів; бронхорозширювальної дії, завдяки якій відбувається придушення рецепторів розтягнення, що беруть участь у кашльовому рефлексі; незначне зниження активності дихального центру (без пригнічення дихання). Протикашльовий ефект препарату приблизно дорівнює такому кодеїну. Преноксдіазин не викликає звикання та лікарської залежності. При хронічному бронхіті відмічено протизапальну дію преноксдіазину. Преноксдіазин не впливає на функцію ЦНС, за винятком можливої непрямої анксіолітичної дії.ФармакокінетикаПреноксдіазин швидко і значною мірою абсорбується із ШКТ. Cmax преноксдіазину досягається через 30 хв після прийому препарату, його терапевтична концентрація підтримується протягом 6-8 годин. Зв'язок із білками плазми становить 55-59%. T1/2; становить 2.6 год. Більшість прийнятої дози метаболізується у печінці, лише приблизно 1/3 прийнятої дози препарату виводиться у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів (виділено 4 метаболіти преноксдіазину). Протягом перших 12 год метаболізму преноксдіазину найбільш важливу роль відіграє біліарна екскреція його та його метаболітів. Через 24 години після прийому виділяється 93% препарату. За 72 години після прийому внутрішньо 50-74% прийнятої дози виводиться з калом і 26-50% - із сечею.Клінічна фармакологіяПротикашльовий препарат.Показання до застосуванняНепродуктивний кашель будь-якого походження (при катарі верхніх дихальних шляхів, грипі, гострому та хронічному бронхітах, пневмонії, емфіземі); нічний кашель у хворих із серцевою недостатністю; при підготовці пацієнтів до бронхоскопічного або бронхографічного дослідження.Протипоказання до застосуванняЗахворювання, пов'язані з рясною бронхіальною секрецією; стан після інгаляційного наркозу; непереносимість галактози, недостатність лактази або мальабсорбція глюкози-галактози; Підвищена чутливість до препарату. З обережністю: ; дитячий вік.Вагітність та лактаціяУ періоди вагітності та лактації застосування Лібексину можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи дитини. Застосування у дітей З обережністю: ; дитячий вік.Побічна діяАлергічні реакції: рідко - шкірний висип; ангіоневротичний набряк. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - сухість у роті або в горлі; анестезія (тимчасове оніміння та втрата чутливості) слизової оболонки порожнини рота; менш ніж у 10% випадків - біль у шлунку; схильність до запорів; нудота. З боку нервової системи: при використанні препарату у високих дозах - легкий седативний ефект; стомлюваність. Необхідно підкреслити, що як седативний ефект, так і втома виявляються при дозах вище терапевтичних, і всі симптоми спонтанно припиняються протягом декількох годин після припинення прийому препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується комбінувати препарат із муколітичними та відхаркувальними засобами, т.к. він може ускладнювати виділення мокротиння, що розріджується останніми. Немає ні преклінічних, ні клінічних даних про взаємодію з іншими препаратами.Спосіб застосування та дозиСередня доза для дорослих становить 100 мг 3-4 рази на добу (по 1 таб. 3-4 рази на добу). У більш складних випадках доза може бути збільшена до 200 мг 3-4 рази на добу або до 300 мг 3 рази на добу (по 2 таб. 3-4 рази на добу або по 3 таблетки 3 рази на добу). Середня доза для дітей, залежно від віку і маси тіла 25-50 мг три або чотири рази на день (по 1/4 - 1/2 таб. 3-4 рази на добу). Максимальна разова доза для ;дітей ;- 50 мг (1/2 таб.), для ;дорослих ;- 300 мг (3 таб.). Максимальна добова доза для ;дітей ;- 200 мг (2 таб.), для ;дорослих ;- 900 мг (9 таб.). При підготовці до бронхоскопії дозу 0.9-3.8 мг/кг маси тіла комбінують з 0.5-1 мг атропіну за 1 год до початку процедури. Таблетки проковтують, не розжовуючи (щоб уникнути анестезії слизової оболонки порожнини рота).ПередозуванняДаних щодо передозування для людини немає. У разі прийому дози, що перевищує терапевтичну, можливий розвиток седативного ефекту та слабкості.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат може викликати скарги з боку шлунково-кишкового тракту у хворих на непереносимість лактози, т.к. таблетки містять лактозу (0.38 мг лактози у кожній таблетці). Вплив на здатність керувати автотранспортом та виконувати роботи, пов'язані з підвищеною небезпекою Прийом препарату у високих дозах може уповільнити швидкість реакцій, тому при прийомі препарату у високих дозах питання про можливість керування автомобілем або зайняття роботами, пов'язаними з підвищеною небезпекою, має вирішуватися індивідуально.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100 мл: діюча речовина: карбоцистеїн – 2,000 г; допоміжні речовини: сахароза - 70,000 г, метилпарагідроксибензоат червоний (Понсо 4R) (кошеніль червона А (Е 124)) - 0,005 г, ароматизатор малиновий - 1,00 мл, ароматизатор вишневий - 0,50 мл, натрію гідроксид - до pH ,10-6,30, вода очищена – до 100 мл; Одна мірна ложка сиропу (5 мл) містить 100 мг карбоцистеїну, 3,5 г сахарози та 13 мг натрію. По 125 мл або 200 мл у флакон безбарвного скла (тип III), закритий алюмінієвою кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розтину. По 1 флакону разом із мірною ложкою та інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиСиропоподібна рідина червоного кольору.Фармакотерапевтична групаМуколітичний засіб.ФармакокінетикаКарбоцистеїн швидко всмоктується після прийому внутрішньо, досягаючи максимальної концентрації у сироватці крові через 2 години. Біодоступність низька (менше 10% прийнятої дози) внаслідок можливого швидкого проходження через печінку. Період напіввиведення – близько 2 годин. Виводиться переважно нирками разом із метаболітами.ФармакодинамікаКарбоцистеїн, будучи муколітиком, діє на гель-фазу ендобронхіального секрету, розриваючи дисульфідні містки глікопротеїдів і, таким чином, зменшуючи в'язкість і підвищуючи еластичність секрету. Карбоцистеїн активує сіалову трансферазу - фермент келихоподібних клітин слизової оболонки бронхів, нормалізує кількісне співвідношення кислих і нейтральних сіаломуцинів, сприяє регенерації слизової оболонки, нормалізує її структуру, активізує діяльність війчастого епітелію, відновлює активність.Показання до застосуванняГострі та хронічні бронхолегеневі захворювання та захворювання ЛОР-органів, що супроводжуються утворенням в'язкою, важковідокремлюваного мокротиння (трахеїт, бронхіт, трахеобронхіт, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба) та слизу (запальні захворювання середнього вуха, носа та його придаткових пазутів, ). Підготовка пацієнта до бронхоскопії чи бронхографії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до карбоцистеїну або до інших компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; хронічний гломерулонефрит (у фазі загострення); цистит; вагітність; дитячий вік до 2-х років. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі; період грудного вигодовування; пацієнти похилого віку; Одночасний прийом препаратів, що підвищують ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.Вагітність та лактаціяВагітність У зв'язку з недостатніми клінічними даними застосування Лібексину Муко® у вагітних жінок не рекомендується. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється карбоцистеїн із грудним молоком. У період грудного вигодовування препарат Лібексин Муко слід застосовувати з обережністю.Побічна діяПорушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, блювання. Порушення з боку імунної системи: алергічний шкірний висип та анафілактичні реакції, включаючи кропивницю, ангіоневротичний набряк; свербіж, екзантема, фіксований лікарський висип. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: окремі випадки бульозного дерматиту, такі як синдром Стівенса-Джонсона та багатоформна еритема. Загальні розлади: запаморочення, слабкість, нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиКарбоцистеїн підвищує ефективність глюкокортикостероїдної та антибактеріальної терапії запальних захворювань верхніх та нижніх дихальних шляхів. Потенціює бронхолітичний ефект теофіліну. Дія карбоцистеїну послаблюють протикашльові та м-холіноблокуючі лікарські засоби.Спосіб застосування та дозиВсередину. Одна мірна ложка сиропу (5 мл) містить 100 мг карбоцистеїну. Діти віком від 2 до 5 років: одна мірна ложка (5 мл) 2 рази на день (200 мг на добу). Діти старше 5 років: одна мірна ложка (5 мл) 3 рази на день (300 мг на добу). Лікування не повинно тривати більше 8 днів без консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: гастралгія, нудота, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережним при застосуванні препарату Лібексин Муко® у пацієнтів похилого віку, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, при одночасному прийомі препаратів, що підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі слід припинити прийом препарату. Вміст етанолу в препараті становить 1,64%, тобто 0,2 г етанолу на мірний стаканчик, що слід враховувати при застосуванні препарату Лібексін Муко при захворюваннях печінки, алкоголізмі, епілепсії, травмах або захворюваннях головного мозку. При призначенні препарату Лібексин Муко® пацієнтам з цукровим діабетом або пацієнтам, які дотримуються низьковуглеводної дієти, слід брати до уваги, що 1 мірна склянка сиропу (15 мл) містить 6 г сахарози. При дотриманні пацієнтами дієти без солі або низької солі слід брати до уваги, що 1 мірна склянка сиропу (15 мл) містить 97 мг натрію. Оскільки препарат Лібексін Муко містить сахарозу, його застосування не рекомендується у пацієнтів з дефіцитом сахарази/ізомальтази, непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози/галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності через можливість розвитку запаморочення та слабкості.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100 мл: речовина, що діє: карбоцистеїн 5,000 г; допоміжні речовини: сахароза 40,000 г, метилпарагідроксибензоат 0,150 г, барвник карамель (порошок) (Е 150) 0,0344 г, ароматичний еліксир* 2,00 мл, коричнева олія - 0,002 г, натрію гідроксид до рН 30 вода очищена до 100 мл. * ароматичний еліксир (55.3% етанолу, 42,7% рому, 2,0% ароматичної добавки "ром"). Один мірний стаканчик (15 мл) сиропу містить 750 мг карбоцистеїну, 6 г сахарози, 0,2 г етанолу та 97 мг натрію. Вміст етанолу (про/про): 1,64%. По 125 мл, 200 мл або 300 мл у флакон безбарвного скла (тип III), закритий алюмінієвою кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розтину. По 1 флакону разом із мірним стаканчиком та інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиСиропоподібна рідина від коричнево-жовтого до світло-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаКарбоцистеїн швидко всмоктується після прийому внутрішньо, досягаючи максимальної концентрації у сироватці крові через 2 години. Біодоступність низька (менше 10% від прийнятої дози) внаслідок можливого швидкого проходження через печінку. Період напіввиведення – близько 2 годин. Виводиться переважно нирками разом із метаболітами.ФармакодинамікаКарбоцистеїн, будучи муколітиком, діє на гель-фазу ендобронхіального секрету, розриваючи дисульфідні містки глікопротеїдів і, таким чином, зменшуючи в'язкість і підвищуючи еластичність секрету. Карбоцистеїн активує сіалову трансферазу - фермент келихоподібних клітин слизової оболонки бронхів, нормалізує кількісне співвідношення кислих і нейтральних сіаломуцинів, сприяє регенерації слизової оболонки, нормалізує її структуру, активізує діяльність війчастого епітелію, відновлює активність.Показання до застосуванняГострі та хронічні бронхолегеневі захворювання та захворювання ЛОР-органів, що супроводжуються утворенням в'язкою, важковідокремлюваного мокротиння (трахеїт, бронхіт, трахеобронхіт, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба) та слизу (запальні захворювання середнього вуха, носа та його придаткових пазутів, ). Підготовка пацієнта до бронхоскопії чи бронхографії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до карбоцистеїну або до інших компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; хронічний гломерулонефрит (у фазі загострення); цистит; вагітність; дитячий вік до 15 років. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі; період грудного вигодовування; пацієнти похилого віку; Одночасний прийом препаратів, що підвищують ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.Вагітність та лактаціяВагітність У зв'язку з недостатніми клінічними даними застосування Лібексину Муко® у вагітних жінок не рекомендується. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється карбоцистеїн із грудним молоком. У період грудного вигодовування препарат Лібексин Муко слід застосовувати з обережністю.Побічна діяПорушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, біль у епігастрії. шлунково-кишкова кровотеча, блювання. Порушення з боку імунної системи: алергічний шкірний висип та анафілактичні реакції, включаючи кропивницю, ангіоневротичний набряк; свербіж, екзантема, фіксований лікарський висип. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: окремі випадки бульозного дерматиту, такі як синдром Стівенса-Джонсона та багатоформна еритема. Загальні розлади: запаморочення, слабкість, нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиКарбоцистеїн підвищує ефективність глюкокортикостероїдної та антибактеріальної терапії запальних захворювань верхніх та нижніх дихальних шляхів. Потенціює бронхолітичний ефект теофіліну. Дія карбоцистеїну послаблюють протикашльові та атропіноподібні засоби. Через вміст етанолу препарат Лібексін Муко® призначають з обережністю: з лікарськими засобами, що викликають дисульфірам-подібні реакції ("припливи" крові до шкіри, почервоніння шкіри, блювання, тахікардія) при одночасному прийомі з алкогольними (етанолсодержащими) напоями: дисульфірам; цефамандол, цефоперазон, латамоксеф (цефалоспоринові антибіотики); хлорамфенікол; хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід (гіпоглікемічні засоби, похідні сульфонілсечовини); гризеофульвін (протигрибковий засіб); похідні 5-нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол), кетоконазол; прокарбазин (цитостатик); з лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиВсередину. Одна мірна склянка сиропу (15 мл) містить 750 мг карбоцистеїну. Приймати 3 рази на день по одному мірному стаканчику (15 мл), переважно окремо від їди. Тривалість лікування має перевищувати 8 днів.ПередозуванняСимптоми: гастралгія, нудота, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату Лібексин Муко® у пацієнтів похилого віку, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, при одночасному прийомі препаратів, що підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч (див. розділ "З обережністю"). При розвитку шлунково-кишкової кровотечі слід припинити прийом препарату. Вміст етанолу в препараті становить 1,64%, тобто 0,2 г етанолу на мірний стаканчик, що слід враховувати при застосуванні препарату Лібексін Муко при захворюваннях печінки, алкоголізмі, епілепсії, травмах або захворюваннях головного мозку. При призначенні препарату Лібексин Муко® пацієнтам з цукровим діабетом або пацієнтам, які дотримуються низьковуглеводної дієти, слід брати до уваги, що 1 мірна склянка сиропу (15 мл) містить 6 г сахарози. При дотриманні пацієнтами дієти без солі або низької солі слід брати до уваги, що 1 мірна склянка сиропу (15 мл) містить 97 мг натрію. Оскільки препарат Лібексін Муко містить сахарозу, його застосування не рекомендується у пацієнтів з дефіцитом сахарази/ізомальтази, непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози/галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Порушення швидкості психомоторних реакцій, пов'язане з наявністю у складі препарату етанолу, може становити небезпеку при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт сухої пальми сабаль плодів, екстракт сухої кропиви кореня, желатин, мікрокристалічна целюлоза (Е460, носій), порошок пантів маралу, кальцію стеарат (Е470, антистежуючий агент), діоксид кремнію (аеросил, Е551, діагностичний1 барвник), селен. Властивості компонентівПальма сереноа (сабаль, Со-Пальметто). Плоди пальми сабаль містять фітостероли, ситостерин, жирні кислоти, ефірні олії, каротин, флавони, ферменти, дубильні речовини.
Дозування: 120 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак. Производитель: Зелдис Завод-производитель: Фарминдустрия ООО(Россия).
Дозування: 120 мг Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Зелдіс Завод-виробник: Фарміндустрія ТОВ(Росія).
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина - лідокаїну гідрохлорид моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) 20 мг; допоміжні речовини – натрію хлорид 6,0 мг; натрію гідроксид до рН 5,0-7,0; вода для ін'єкцій до 1мл. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем поміщають в пачку з картону. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем поміщають в пачку з картону з гофрованим вкладишем.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція - повна (швидкість абсорбції залежить від місця введення та дози). При внутрішньом'язовому введенні час досягнення максимальної концентрації – 30-45 хвилин. Зв'язок із білками плазми – 50-80%. Розподіляється швидко (період напіввиведення фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та у грудне молоко (40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці (на 90-95%) за участю цитохрому Р450 шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням активних метаболітів (моноетилгліцинсилідин та гліцинсилідин), період напіввиведення яких становить 2 год та 10 год відповідно. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% нормальної величини. Виводиться з жовчю та нирками (до 10% у незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.ФармакодинамікаМає місцевоанестезуючу дію, блокує потенціалзалежні натрієві канали, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів по нервових волокнах. Пригнічує проведення як больових імпульсів, а й імпульсів ін. модальності. Анестезуюча дія лідокаїну в 2-6 разів сильніша, ніж прокаїну (діє швидше і довше – до 75 хвилин, а після додавання епінефрину – більше 2 годин). При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії.Показання до застосуванняВсі види місцевої анестезії (знеболювання при травмі, хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин, знеболювання пологів, проведення хворобливих діагностичних процедур, наприклад, артроскопії): термінальна (поверхнева) анестезія, місцева інфільтраційна анестезія (суб. у стоматології, міжреберна блокада, шийна вагосимпатична, внутрішньовенна регіонарна анестезія), каудальна або люмбальна епідуральна блокада, спинальна (субарахноїдальна) анестезія, провідникова (ретробульбарна, парабульбарна) анестезія.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; тяжкі кровотечі, шок, інфікування місця передбачуваної ін'єкції, гіпотензія. Для субарахноїдальної анестезії – повна блокада серця, кровотечі, артеріальна гіпотензія, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія. Синдром слабкості синусового вузла (особливо у хворих похилого віку), виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (крім випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків), синоатріальна блокада, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, гостра та хронічна серцева -IV функціональний клас), кардіогенний шок, порушення внутрішньошлуночкової провідності, виражене зниження артеріального тиску, синдром Адамса-Стокса, ретробульбарне введення хворим із глаукомою. З обережністю: стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресування серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця та шоку), тяжкохворі, ослаблені хворі, літній вік (старше 65 років), вагітність , період лактації (проникає у молоко матері); підвищена чутливість до інших амідних місцевоанестезуючих засобів в анамнезі.Вагітність та лактаціяЛідокаїн проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Застосування можливе лише за суворими показаннями.Побічна діяЗ боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їх розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), параліч дихальних м'язів , зупинка дихання, блок моторний та чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії). Серцево-судинна система: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, тахікардія - при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці. З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація. Порушення з боку крові: метгемоглобінемія. З боку сечовивідної системи: мимовільне сечовипускання. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, дуже рідко - анафілактичний шок. Місцеві реакції: при спинальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове потрапляння до субарахноїдального простору. Інші: стійка анестезія, пригнічення дихання, аж до зупинки, гіпотермія.Взаємодія з лікарськими засобамиВазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію. Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Бета-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну, збільшуючи його токсичність (зниження величини печінкового кровотоку), збільшують ризик розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект. При одночасному призначенні лідокаїну та снодійних та седативних лікарських засобів можливе посилення їх гнітючої дії на центральну нервову систему. При сумісному застосуванні з наркотичними аналгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епіцуральної анестезії, проте посилюється пригнічення дихання.Використання з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) – фуразолідон, прокарбазин, селегілін, що підвищує ризик зниження артеріального тиску. Антикоагулянти (в т.ч. ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин та ін) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує ефект міорелаксуючих лікарських засобів.посилює та подовжує ефект міорелаксуючих лікарських засобів.посилює та подовжує ефект міорелаксуючих лікарських засобів. Алкоголь посилює пригнічуючий ефект лідокаїну на центр дихання.Спосіб застосування та дозиДля провідникової анестезії (анестезія периферичних нервів, зокрема при блокаді нервових сплетень) зазвичай 5-10 мл розчину 20 мг/мл; максимальна загальна доза – до 400 мг (20 мл розчину лідокаїну 20 мг/мл). Епідуральна анестезія – для отримання аналгезії використовується 25-30 мл (250-300 мг) розчину 10 мг/мл; для одержання анестезії 15-20 мл (225-300 мг) розчину 15 мг/мл або 10-15 мл (200-300 мг) розчину 20 мг/мл; для торакальної епідуральної анестезії – 20-30 мл (200-300 мг) розчину 10 мг/мл. Не рекомендується використовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше ніж через 90 хв. При використанні каудальної анестезії: акушерської практиці 200-300 мг (10-15 мл) розчину 20 мг/мл; у хірургічній практиці – 15-20 мл (225-300 мг) розчину 15 мг/мл. Не рекомендується використовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше ніж через 90 хв. Для провідникової анестезії периферичних нервів: плечового – 15-20 мл (225-300 мг) розчину 15 мг/мл; у стоматологічній практиці – 1-5 мл (20-100 мг) розчину 20 мг/мл; блокади міжреберних нервів – 3 мл (30 мг) розчину 10 мг/мл; парацервікальної анестезії - 10 мл (100 мг) розчину 10 мг/мл у кожну сторону, при необхідності можливе повторне введення не менше ніж через 1,5 год; паравертебральної анестезії – від 3 до 5 мл (30-50 мг) розчину 10 мг/мл. Ретробульбарна анестезія – 3-4 мл розчину 20 мг/мл. Парабульбарна анестезія –1-2 мл розчину 20 мг/мл. Місцева інфільтраційна (субкон'юнктивальна) – 0,5-1,0 мл розчину 20 мг/мл. Вагосимпатична блокада: шийного відділу (зіркового вузла) – 5 мл (50 мг) розчину 10 мг/мл, поперекового – 5-10 мл (50-100 мг) розчину 10 мг/мл. Максимальна доза для дорослих – не більше 4,5 мг/кг або 300 мг; для внутрішньовенної регіонарної анестезії – не більше 4 мг/кг. Ефект лідокаїну може бути подовжений додаванням 0,1% розчину епінефрину (0,1 мл на 20 мл лідокаїну). У цьому випадку, при регіональній анестезії доза лідокаїну може бути збільшена до 600 мг.ПередозуванняПерші ознаки інтоксикації – запаморочення, нудота, блювання, ейфорія, зниження артеріального тиску; потім - судоми мімічної мускулатури особи з переходом у тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, психомоторне збудження, астенія, апное, брадикардія, колапс, метгемоглобінемія; при використанні під час пологів у новонародженого – брадикардія, пригнічення дихального центру, апное. Заходи щодо надання допомоги при передозуванні За перших ознак інтоксикації введення припиняють. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; призначають інгаляцію кисню. У випадках прояву судом вводять внутрішньовенно 10 мг діазепаму. При брадикардії – м-холіноблокатори (атропін), вазоконстриктори (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливу обережність слід виявляти під час проведення місцевої анестезії багатих на кровоносні судини органів; слід уникати внутрішньосудинної ін'єкції під час введення. При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу. Необхідно відмінити інгібітори МАО не менш як за 10 днів до планування проведення субарахноїдальної анестезії за допомогою лідокаїну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування через можливі побічні ефекти з боку серцево-судинної та нервової системи необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему