Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: соматропін людський 15 МО (5 мг). Допоміжні речовини: натрію хлорид, цитрату натрію дигідрат, фенол, полісорбат 20, лимонна кислота, вода д/і. 3 мл - картриджі безбарвного скла (1) - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення безбарвний або злегка пофарбований, прозорий або опалесцентний.Фармакотерапевтична групаCоматотропний гормон. Стимулює скелетний та соматичний ріст, а також надає виражений вплив на метаболічні процеси. Стимулює зростання кісток скелета, впливаючи на пластинки епіфіза трубчастих кісток, кістковий метаболізм у дітей. Сприяє нормалізації структури тіла за допомогою збільшення м'язової маси та зниження жирової маси тіла. У пацієнтів з дефіцитом гормону росту та остеопорозом замісна терапія призводить до нормалізації мінерального складу та щільності кісток. Збільшує число та розмір клітин м'язів, печінки, вилочкової залози, статевих залоз, надниркових залоз, щитовидної залози. Стимулює транспорт амінокислот у клітину та синтез білків, знижує рівень холестерину, впливаючи на профіль ліпідів та ліпопротеїдів. Пригнічує вивільнення інсуліну. Сприяє затримці натрію, калію та фосфору. Збільшує масу тіла, м'язову активність та фізичну витривалість.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення абсорбція соматропіну становить 80%. Cmax у плазмі досягається через 3-6 год. Розподіл Проникає в органи, що добре перфузуються, особливо в печінку і нирки. Vdсоматропіну – 0.49-2.11 л/кг. Виведення T1/2 після підшкірного введення становить 3-5 год.Клінічна фармакологіяРекомбінантний соматотропний гормон.Показання до застосуванняЗатримка зростання у дітей внаслідок недостатньої секреції гормону росту, при синдромі Шерешевського-Тернера, при хронічній нирковій недостатності (зниження функції нирок на понад 50%) у препубертатному періоді; у дорослих при підтвердженому вродженому або набутому вираженому дефіциті гормону росту як замісну терапію.Протипоказання до застосуванняЗлоякісні новоутворення; ургентні стани (в т.ч. стан після операцій на серці, черевної порожнини, гостра дихальна недостатність); стимуляція зростання у пацієнтів із закритими епіфізарними зонами зростання; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при цукровому діабеті, внутрішньочерепній гіпертензії, гіпотиреозі (у т.ч. при проведенні замісної терапії гормонами щитовидної залози), при супутній терапії кортикостероїдами, синдромі Прадера-Віллі.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей У дітей при недостатній секреції гормону росту рекомендується доза 25-35 мкг/кг/добу (0.07-0.1 МО/кг/добу), що відповідає 0.7-1 мг/м2/добу (2-3 МО/м2/добу). Лікування починають якомога більш ранньому віці і продовжують до статевого дозрівання та/або до закриття зон росту кісток. Можливе припинення лікування при досягненні бажаного результату. При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, рекомендуется доза 45-50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг) что соответствует 1.4 мг/м2/сут (4.3 МЕ/м2/сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы.Побочные действияСо стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления (головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения). Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы, гипергликемия. Со стороны системы кроветворения: лейкемоидные реакции. Со стороны костно-мышечной системы: эпифизеолиз головки бедренной кости. Со стороны обмена веществ: задержка жидкости с развитием периферических отеков. Перечисленные выше побочные реакции носят, как правило, транзиторный, дозозависимый характер, может потребоваться уменьшение дозы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Местные реакции: болезненность, онемение, гиперемия, припухлость, липотрофия в месте инъекции. Побочные эффекты описанные в литературе при применении соматропина:слабость, усталость, гинекомастия, отек диска зрительного нерва (обычно наблюдается в течение первых 8 недель лечения, наиболее часто бывают у больных с синдромом Шерешевского-Тернера), панкреатит (боли в животе, тошнота, рвота), средний отит и нарушение слуха (у больных с синдромом Шерешевского-Тернера), подвывих бедра у детей (прихрамывание, боль в бедре и колене), гинекомастия, ускорение роста существовавшего ранее невуса (возможна малигнизация), прогрессирование сколиоза (у больных с чрезмерно быстрым ростом), повышение содержания в крови неорганического фосфата, паратиреоидного гормона и активности ЩФ.Взаимодействие с лекарственными средствамиСоматропин увеличивает клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени, особенно половых гормонов, глюкокортикоидов, противосудорожных средств и циклоспорина. ГКС ингибируют стимулирующее действие соматропина на процессы роста. На эффективность препарата (в отношении конечного роста) также может оказывать влияние сопутствующая терапия другими гормонами, например, гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.Способ применения и дозыРастан® вводят п/к, медленно, 1 раз/сут, обычно на ночь. Следует менять места инъекций для профилактики развития липоатрофии. Дозы подбирают индивидуально с учетом выраженности дефицита гормона роста, массы или площади поверхности тела, эффективности в процессе терапии. У детей при недостаточной секреции гормона роста рекомендуется доза 25-35 мкг/кг/сут (0.07-0.1 МЕ/кг/сут), что соответствует 0.7-1 мг/м2/сут (2-3 МЕ/м2/сут). Лечение начинают как можно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого результата. При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, рекомендуется доза 45-50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг) что соответствует 1.4 мг/м2/сут (4.3 МЕ/м2/сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы. При дефиците гормона роста у взрослых начальная доза составляет 150-300 мкг/сут (что соответствует 0.45-0.9 МЕ/сут) с последующим ее увеличением, в зависимости от эффекта. При титровании дозы в качестве контрольного показателя может использоваться уровень инсулиноподобного ростового фактора (ИРФ-1) в сыворотке крови. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально, но, как правило, она не превышает 1 мг/сут, что соответствует 3 МЕ/сут. Пациентам пожилого возраста рекомендуются более низкие дозы препарата. Техника инъекции при применении препарата Растан® во флаконах 1. Следует продезинфицировать резиновую мембрану флакона спиртом или другим антисептиком для предупреждения попадания во флакон микроорганизмов, что особенно важно при проведении многократных инъекций. 2. Для проведения инъекций необходимо использовать стерильные шприцы и иглы. Шприц должен быть достаточного объема для забора нужного количества препарата и проведения инъекции. 3. Следует набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем нужной дозе препарата. Ввести воздух во флакон. 4. Затем перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу препарата в шприц. Вынуть иглу из флакона и удалить воздух из шприца. Нужно проверить правильность набора дозы препарата. 5. Сразу же сделать инъекцию. Техника инъекции при применении препарата Растан® в картриджах Для инъекций препарата Растан® в картриджах следует использовать шприц-ручку БиоматикПен® или любую другую щприц-ручку, предназначенную для использования с картриджами препарата Растан®. Для правильного введения препарата Растан®необходимо тщательно придерживаться указаний в инструкции по применению шприц-ручки. 1. Перед использованием следует убедиться, что на картридже с препаратом Растан® нет никаких повреждений (например, трещин). Нельзя использовать картридж, если имеются какие-либо видимые повреждения или изменение внешнего вида раствора (изменение цвета, прозрачности, наличие осадка и пр.). 2. Слід обробити спиртом або іншим антисептиком гумовий ковпачок картриджа для запобігання потраплянню мікроорганізмів. 3. Встановити картридж у шприц-ручку відповідно до інструкції із застосування шприц-ручки. 4. Для проведення кожної ін'єкції препарату Растан у картриджах потрібно використовувати нову стерильну замінну голку. 5. Після ін'єкції голка повинна залишатися під шкірою щонайменше 10 сек. Слід тримати кнопку в натиснутому стані до повного вилучення голки з-під шкіри, таким чином забезпечується правильне введення дози та обмежується можливість попадання крові або лімфи в голку або картридж з препаратом Растан ® . 6. Картридж з препаратом Растан® призначений лише для індивідуального використання, не підлягає повторному наповненню. Для введення дози препарату призначеної лікарем слід використовувати таблицю перерахунку показань індикатора шприц-ручки в дозу препарату. Таблиця переведення показників індикатора шприц-ручки БіоматикПен у дозу препарату Растан розчин для підшкірного введення, картриджі 3 мл. Покази індикатора, До. Доза препарату Растан® ( мг) 1 0.05 2 0.10 3 0.15 4 0.20 5 0.25 6 0.30 7 0.35 8 0.40 9 0.45 10 0.50 11 0.55 12 0.60 13 0.65 14 0.70 15 0.75 16 0.80 17 0.85 18 0.90 19 0.95 20 1.00 21 1.05 22 1.10 23 1.15 24 1.20 25 1.25 26 1.30 27 1.35 28 1.40 29 1.45 30 1.50 31 1.55 32 1.60 33 1.65 34 1.70 36 1.75 36 1.80 37 1.85 38 1.90 39 1.95 40 2.00 41 2.05 42 2.10 43 2.15 44 2.20 45 2.25 46 2.30 47 2.35 48 2.40 49 2.45 50 2.50 51 2.55 52 2.60 53 2.65 54 2.70 55 2.75 56 2.80 57 2.85 58 2.90 59 2.95 60 3.00 ПередозуванняСимптоми: гостре передозування може спричинити спочатку гіпоглікемію, а потім гіперглікемію. При тривалому передозуванні можуть відзначатися ознаки та симптоми, характерні для надлишку людського гормону росту – розвиток акромегалії та/або гігантизм, а також розвиток гіпотиреозу, зниження рівня кортизолу у сироватці крові. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні лікування Растаном може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнтів з цукровим діабетом, може відбутися маніфестація гіпотиреозу, що протікає латентно, а у пацієнтів, які отримують левотироксин натрію, можлива поява симптомів гіпертиреозу. Під час лікування необхідно контролювати стан очного дна, особливо при симптомах внутрішньочерепної гіпертензії. При набряку зорового нерва потрібна відміна препарату. Виявлення кульгавості і натомість терапії соматропіном вимагає ретельного спостереження. Необхідно змінювати місця підшкірних ін'єкцій у зв'язку з можливістю розвитку ліпоатрофій. Під час трансплантації нирки лікування препаратом слід відмінити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами За умови відсутності симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску (головний біль, нудота, блювання, порушення зору) Растан не впливає на здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концетрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини еналаприлу малеату – 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон низькомолекулярний, стеарат кальцію.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого кольору з ризиком та фаскою.ХарактеристикаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів. Застосовується при артеріальній гіпертензії, при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії). Випускається у формі таблеток (10, 20 мг) по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор.ФармакокінетикаПісля вживання абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є активнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату – 40%. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 1 годину, еналаприлату – через 3-4 години. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту та у грудне молоко. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками – 60 % (20 % – у вигляді еналаприлу та 40 % – у вигляді еналаприлату), через кишечник – 33 % (6 % – у вигляді еналаприлу та 27 % – у вигляді еналу; ). Видаляється при гемодіалізі (швидкість – 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.ФармакодинамікаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Має деякий діуретичний ефект. Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі внутрішньо – 1 година, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається за тривалого застосування – 6 місяців і більше.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізмі, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, пригніченні кістковомозкового кровотворення, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності. у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у людей похилого віку (старше 65 років), станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання).Побічна діяРеніприл® в цілому добре переноситься і здебільшого не викликає побічних дій, що вимагають відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), вкрай рідко – аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерцання гілок легеневої артерії. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, слабкість, безсониця, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3 %), дуже рідко при застосуванні високих доз – нервозність, депресія, парестезії. З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовиділення, гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко – дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фотосенсибілізація, серозит, васкут, васку . З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо незалежно від часу їди. При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 годин та додатково 1 годину, доки не стабілізується АТ. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг на добу на 2 прийоми. Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг на добу, розділену на 1-2 прийоми. При помірній гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг. Максимальна добова доза препарату становить 40 мг на добу. У разі призначення пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Реніприлу. Якщо це неможливо, початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг на добу. Хворим із гіпонатріємією (концентрація іонів натрію у сироватці крові менше 130 ммоль/л) або концентрацією креатиніну у сироватці крові більше 0,14 ммоль/л початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. При реноваскулярній гіпертензії початкова доза – 2,5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакції до максимально переносимих доз залежно від величин АТ, але не вище 40 мг/ добу. одноразово або 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним артеріальним тиском (менше 110 мм рт. ст.) терапію слід починати з дози 1,25 мг/добу. Підбір дози повинен проводитись протягом 2-4 тижнів або у короткі терміни. Середня підтримуюча доза – 5-20 мг на добу. за 1-2 прийоми. У людей похилого віку частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому початкова доза, що рекомендується, літнім – 1,25 мг. При хронічній нирковій недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше ніж 10 мл/хв. При кліренсі креатиніну (КК) 80-30 мл/хв доза зазвичай становить 5-10 мг/добу, при КК до 30-10 мл/хв – 2,5-5 мг/добу, при КК менше 10 мл/хв. - 1,25-2,5 мг на добу. лише у дні діалізу. Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При надто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують. Препарат застосовують як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.ПередозуванняПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини еналаприлу малеату – 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон низькомолекулярний, стеарат кальцію.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого кольору з ризиком та фаскою.ХарактеристикаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів. Застосовується при артеріальній гіпертензії, при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії). Випускається у формі таблеток (10, 20 мг) по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор.ФармакокінетикаПісля вживання абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є активнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату – 40%. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 1 годину, еналаприлату – через 3-4 години. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту та у грудне молоко. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками – 60 % (20 % – у вигляді еналаприлу та 40 % – у вигляді еналаприлату), через кишечник – 33 % (6 % – у вигляді еналаприлу та 27 % – у вигляді еналу; ). Видаляється при гемодіалізі (швидкість – 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.ФармакодинамікаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Має деякий діуретичний ефект. Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі внутрішньо – 1 година, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається за тривалого застосування – 6 місяців і більше.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізмі, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, пригніченні кістковомозкового кровотворення, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності. у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у людей похилого віку (старше 65 років), станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання).Побічна діяРеніприл® в цілому добре переноситься і здебільшого не викликає побічних дій, що вимагають відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), вкрай рідко – аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерцання гілок легеневої артерії. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, слабкість, безсониця, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3 %), дуже рідко при застосуванні високих доз – нервозність, депресія, парестезії. З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовиділення, гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко – дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фотосенсибілізація, серозит, васкут, васку . З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо незалежно від часу їди. При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 годин та додатково 1 годину, доки не стабілізується АТ. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг на добу на 2 прийоми. Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг на добу, розділену на 1-2 прийоми. При помірній гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг. Максимальна добова доза препарату становить 40 мг на добу. У разі призначення пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Реніприлу. Якщо це неможливо, початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг на добу. Хворим із гіпонатріємією (концентрація іонів натрію у сироватці крові менше 130 ммоль/л) або концентрацією креатиніну у сироватці крові більше 0,14 ммоль/л початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. При реноваскулярній гіпертензії початкова доза – 2,5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакції до максимально переносимих доз залежно від величин АТ, але не вище 40 мг/ добу. одноразово або 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним артеріальним тиском (менше 110 мм рт. ст.) терапію слід починати з дози 1,25 мг/добу. Підбір дози повинен проводитись протягом 2-4 тижнів або у короткі терміни. Середня підтримуюча доза – 5-20 мг на добу. за 1-2 прийоми. У людей похилого віку частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому початкова доза, що рекомендується, літнім – 1,25 мг. При хронічній нирковій недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше ніж 10 мл/хв. При кліренсі креатиніну (КК) 80-30 мл/хв доза зазвичай становить 5-10 мг/добу, при КК до 30-10 мл/хв – 2,5-5 мг/добу, при КК менше 10 мл/хв. - 1,25-2,5 мг на добу. лише у дні діалізу. Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При надто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують. Препарат застосовують як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.ПередозуванняПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини еналаприлу малеату – 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон низькомолекулярний, стеарат кальцію.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого кольору з ризиком та фаскою.ХарактеристикаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів. Застосовується при артеріальній гіпертензії, при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії). Випускається у формі таблеток (10, 20 мг) по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор.ФармакокінетикаПісля вживання абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є активнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату – 40%. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 1 годину, еналаприлату – через 3-4 години. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту та у грудне молоко. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками – 60 % (20 % – у вигляді еналаприлу та 40 % – у вигляді еналаприлату), через кишечник – 33 % (6 % – у вигляді еналаприлу та 27 % – у вигляді еналу; ). Видаляється при гемодіалізі (швидкість – 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.ФармакодинамікаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Має деякий діуретичний ефект. Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі внутрішньо – 1 година, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається за тривалого застосування – 6 місяців і більше.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізмі, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, пригніченні кістковомозкового кровотворення, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності. у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у людей похилого віку (старше 65 років), станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання).Побічна діяРеніприл® в цілому добре переноситься і здебільшого не викликає побічних дій, що вимагають відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), вкрай рідко – аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерцання гілок легеневої артерії. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, слабкість, безсониця, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3 %), дуже рідко при застосуванні високих доз – нервозність, депресія, парестезії. З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовиділення, гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко – дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фотосенсибілізація, серозит, васкут, васку . З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо незалежно від часу їди. При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 годин та додатково 1 годину, доки не стабілізується АТ. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг на добу на 2 прийоми. Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг на добу, розділену на 1-2 прийоми. При помірній гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг. Максимальна добова доза препарату становить 40 мг на добу. У разі призначення пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Реніприлу. Якщо це неможливо, початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг на добу. Хворим із гіпонатріємією (концентрація іонів натрію у сироватці крові менше 130 ммоль/л) або концентрацією креатиніну у сироватці крові більше 0,14 ммоль/л початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. При реноваскулярній гіпертензії початкова доза – 2,5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакції до максимально переносимих доз залежно від величин АТ, але не вище 40 мг/ добу. одноразово або 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним артеріальним тиском (менше 110 мм рт. ст.) терапію слід починати з дози 1,25 мг/добу. Підбір дози повинен проводитись протягом 2-4 тижнів або у короткі терміни. Середня підтримуюча доза – 5-20 мг на добу. за 1-2 прийоми. У людей похилого віку частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому початкова доза, що рекомендується, літнім – 1,25 мг. При хронічній нирковій недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше ніж 10 мл/хв. При кліренсі креатиніну (КК) 80-30 мл/хв доза зазвичай становить 5-10 мг/добу, при КК до 30-10 мл/хв – 2,5-5 мг/добу, при КК менше 10 мл/хв. - 1,25-2,5 мг на добу. лише у дні діалізу. Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При надто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують. Препарат застосовують як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.ПередозуванняПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини еналаприлу малеату – 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон низькомолекулярний, стеарат кальцію.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого кольору з ризиком та фаскою.ХарактеристикаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів. Застосовується при артеріальній гіпертензії, при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії). Випускається у формі таблеток (10, 20 мг) по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор.ФармакокінетикаПісля вживання абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є активнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату – 40%. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 1 годину, еналаприлату – через 3-4 години. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту та у грудне молоко. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками – 60 % (20 % – у вигляді еналаприлу та 40 % – у вигляді еналаприлату), через кишечник – 33 % (6 % – у вигляді еналаприлу та 27 % – у вигляді еналу; ). Видаляється при гемодіалізі (швидкість – 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.ФармакодинамікаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Має деякий діуретичний ефект. Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі внутрішньо – 1 година, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається за тривалого застосування – 6 місяців і більше.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізмі, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, пригніченні кістковомозкового кровотворення, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності. у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у людей похилого віку (старше 65 років), станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання).Побічна діяРеніприл® в цілому добре переноситься і здебільшого не викликає побічних дій, що вимагають відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), вкрай рідко – аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерцання гілок легеневої артерії. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, слабкість, безсониця, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3 %), дуже рідко при застосуванні високих доз – нервозність, депресія, парестезії. З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовиділення, гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко – дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фотосенсибілізація, серозит, васкут, васку . З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо незалежно від часу їди. При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 годин та додатково 1 годину, доки не стабілізується АТ. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг на добу на 2 прийоми. Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг на добу, розділену на 1-2 прийоми. При помірній гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг. Максимальна добова доза препарату становить 40 мг на добу. У разі призначення пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Реніприлу. Якщо це неможливо, початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг на добу. Хворим із гіпонатріємією (концентрація іонів натрію у сироватці крові менше 130 ммоль/л) або концентрацією креатиніну у сироватці крові більше 0,14 ммоль/л початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. При реноваскулярній гіпертензії початкова доза – 2,5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакції до максимально переносимих доз залежно від величин АТ, але не вище 40 мг/ добу. одноразово або 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним артеріальним тиском (менше 110 мм рт. ст.) терапію слід починати з дози 1,25 мг/добу. Підбір дози повинен проводитись протягом 2-4 тижнів або у короткі терміни. Середня підтримуюча доза – 5-20 мг на добу. за 1-2 прийоми. У людей похилого віку частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому початкова доза, що рекомендується, літнім – 1,25 мг. При хронічній нирковій недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше ніж 10 мл/хв. При кліренсі креатиніну (КК) 80-30 мл/хв доза зазвичай становить 5-10 мг/добу, при КК до 30-10 мл/хв – 2,5-5 мг/добу, при КК менше 10 мл/хв. - 1,25-2,5 мг на добу. лише у дні діалізу. Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При надто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують. Препарат застосовують як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.ПередозуванняПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: еналаприлу малеат – 10 мг, гідрохлортіазид – 12,5 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 59,3 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 111,5 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,7 мг, кальцій стеарат ) - 2 мг.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з ризиком та фаскою. На поверхні пігулок допускається мармуровість.ХарактеристикаРеніприл ГТ – гіпотензивний комбінований засіб, до складу якого входять: еналаприл та гідрохлортіазид. Гідрохлортіазид діє на рівні дистальних ниркових канальців, збільшуючи виведення іонів натрію та хлору. Еналаприл дозволяє знизити навантаження на серце, покращити коронарний кровотік та знизити чутливість серця до ішемії. Має сприятливий ефект на мозковий кровотік у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та хронічними серцево-судинними захворюваннями. Підтримує та покращує функцію нирок та уповільнює перебіг хронічних захворювань нирок. Препарат застосовується при артеріальній гіпертензії (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію). Випускається у формі таблеток по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Таблетки слід приймати повністю під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини, переважно вранці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний комбінований засіб (ангіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор (АПФ)+діуретик)ФармакокінетикаЕналаприл швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Обсяг всмоктування становить 60%. Їжа не впливає на всмоктування еналаприлу. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину. У печінці еналаприл гідролізується до активного метаболіту – еналаприлату. Максимальна концентрація еналаприлату в сироватці досягається через 3-6 годин. Виводиться еналаприл із сечею (60%) та калом (33%) переважно у вигляді еналаприлату. Еналаприлат проникає у більшість тканин організму, переважно у легені, нирки та кровоносні судини. Зв'язок із білками плазми крові – 50-60 %. Нирковий кліренс еналаприлу та еналаприлату складають 0,005 мл/с (18 л/год) та 0,00225-0,00264 мл/с (8,1-9,5 л/год) відповідно. Виводиться у кілька етапів.При призначенні багаторазових доз еналаприлу період напіввиведення еналаприлату із сироватки крові становить приблизно 11 годин. Еналаприл та еналаприлат проникають крізь плацентарний бар'єр і виділяються з грудним молоком. Еналаприлат видаляється з кровотоку при гемодіалізі або перитонеальному діалізі. Гемодіалізний кліренс еналаприлату 0,63-1,03 мл/с (38-62 мл/хв); сироваткова концентрація еналаприлату після 4-х годинного гемодіалізу зменшується на 45-57%. У пацієнтів зі зниженою нирковою функцією виведення сповільнюється, що потребує зміни дозування відповідно до функції нирок, особливо у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю. У пацієнтів із печінковою недостатністю метаболізм еналаприлу може бути сповільнений, при цьому його фармакодинамічний ефект не змінюється. У пацієнтів із серцевою недостатністю всмоктування та метаболізм еналаприлату сповільнюється, також знижується обсяг розподілу. Гідрохлортіазид всмоктується, головним чином, у дванадцятипалій кишці та проксимальному відділі тонкої кишки. Абсорбція становить 70% і збільшується на 10% прийому з їжею. Рівень максимальної сироваткової концентрації досягається через 1,5-5 годин. Об'єм розподілу близько 3 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові – 40 %. Препарат накопичується в еритроцитах, механізм акумуляції не відомий. Не метаболізується у печінці, виводиться переважно нирками: 95 % у незміненому вигляді та близько 4 % у вигляді гідролізату-2-аміно-4-хлоро-m-бензенедисульфонаміду. Нирковий кліренс гідрохлортіазиду у здорових добровольців та пацієнтів з артеріальною гіпертензією становить приблизно 5,58 мл/с (335 мл/хв). Гідрохлортіазид має двофазний профіль виведення. Період напіввиведення (Т1/2) у початковій фазі становить 2 год,у кінцевій фазі (через 10-12 годин після прийому) – близько 10 год. Проникає через плацентарний бар'єр і накопичується в амніотичній рідині. Сироваткова концентрація гідрохлортіазиду в крові пупкової вени практично така сама, як і в материнській крові. Концентрація в амніотичній рідині перевищує таку в сироватці крові з пупкової вени (19 разів). Рівень гідрохлортіазиду у грудному молоці дуже низький. При призначенні гідрохлортіазиду пацієнтам із серцевою недостатністю встановлено, що його всмоктування знижується пропорційно до ступеня захворювання – на 20-70 %. Т1/2 гідрохлортіазиду збільшується до 28,9 годин; нирковий кліренс становить 0,17-3,12 мл/с (10-187 мл/хв) (середні значення 1,28 мл/с (77 мл/хв)). У пацієнтів, які перенесли операцію кишкового шунтування з приводу ожиріння, всмоктування гідрохлортіазиду може бути знижено на 30%, а сироваткова концентрація на 50%, ніж у здорових добровольців. Одночасне призначення еналаприлу та гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику кожного з них.ФармакодинамікаРеніприл® ГТ є комбінованим препаратом, що містить активні речовини: еналаприл та гідрохлортіазид, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу. Еналаприл – інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), є «проліками»: у результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Гідрохлортіазид – тіазидний діуретик. Діє лише на рівні дистальних ниркових канальців, збільшуючи виведення іонів натрію та хлору. На початку лікування гідрохлортіазидом обсяг рідини в судинах знижується внаслідок підвищення виведення натрію та рідини, що призводить до зниження артеріального тиску (АТ) та зменшення серцевого викиду. При продовженні терапії гіпотензивний ефект гідрохлортіазиду ґрунтується на зниженні загального периферичного судинного опору. Еналаприл посилює антигіпертензивний ефект – інгібує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, тобто. продукцію ангіотензину II та його ефекти. Додатково зменшує вироблення альдостерону та посилює дію брадикініну та вивільнення простагландинів. Оскільки він часто має власний діуретичний ефект, це може посилювати дію гідрохлортіазиду. Еналаприл знижує перед- та постнавантаження, що розвантажує лівий шлуночок, призводячи до регресії гіпертрофії. В результаті ритм серця сповільнюється та знижується навантаження на серце (при хронічній серцевій недостатності), покращується коронарний кровотік та знижується споживання кисню кардіоміоцитами. Таким чином, знижується чутливість серця до ішемії. Має сприятливий ефект на мозковий кровотік у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та хронічними серцево-судинними захворюваннями. Запобігає розвитку гломерулосклерозу, підтримує та покращує функцію нирок та уповільнює перебіг хронічних захворювань нирок навіть у тих пацієнтів, у яких ще не розвинулася артеріальна гіпертензія. Антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ вищий у пацієнтів із гіпонатріємією, гіповолемією та підвищеним рівнем реніну у сироватці крові, тоді як ефект гідрохлортіазиду не залежить від рівня реніну у сироватці крові. Тому одночасне призначення еналаприлу та гідрохлортіазиду має додаткову антигіпертензивну дію. Крім того, еналаприл запобігає або послаблює метаболічні ефекти діуретичної терапії та має сприятливий ефект на структурні зміни в серці та судинах. Одночасне призначення інгібітору АПФ та гідрохлортіазиду застосовується тоді, коли кожен препарат окремо недостатньо ефективний або монотерапія проводиться з використанням максимальних доз препарату, що підвищує частоту розвитку небажаних ефектів. Антигіпертензивний ефект комбінації зазвичай зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість (у тому числі до окремих компонентів препарату або сульфонамідів); анурія, виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерій єдиної нирки; ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ, а також спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; первинний гіперальдостеронізм; хвороба Аддісона; порфірія; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Обережно: порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-75 мл/хв); виражений стеноз гирла аорти або ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; ішемічна хвороба серця та цереброваскулярні захворювання (у тому числі недостатність мозкового кровообігу); хронічна серцева недостатність; важкі аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (у тому числі системний червоний вовчак, склеродермія); пригнічення кістковомозкового кровотворення; цукровий діабет; гіперкаліємія; стан після трансплантації нирок; тяжкі порушення функції печінки; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, діареї та блювоті); літній вік; подагра.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. При настанні вагітності прийом препарату має бути негайно припинено. При необхідності призначення препарату в період лактації матері-годувальниці повинні відмовитися від грудного вигодовування.Побічна діяЗагальні: слабкість, реакції підвищеної чутливості, ангіт, що некротизує, респіраторний дистрес синдром, включаючи пневмоніт і набряк легенів. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, непритомність, біль у грудях, різні порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. З боку травного тракту: сухість у роті, глосит, стоматит, запалення слинних залоз, анорексія, нудота, блювота, діарея, запор, метеоризм, біль у епігастрії, кишкові кольки, ілеус, панкреатит, печінкова недостатність, гепатит, жовтяна залоза. З боку дихальної системи: непродуктивний “сухий” кашель, риніт, синусит, фарингіт, захриплість, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія. З боку сечостатевої системи: олігурія, гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, ниркова недостатність, порушення нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (особи, язика, губ, голосових зв'язок, гортані, кінцівок, кишківника), пітливість, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку шкірних покровів: висипання на шкірі, свербіж, алопеція. З боку органів чуття: порушення зору, порушення смаку, порушення нюху, шум у вухах, кон'юнктивіт. З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, депресія, атаксія, астенія, сонливість, безсоння, неспокій, нервозність, периферична нейропатія (парестезії, дизестезія). Лабораторні показники: гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, гіперкреатинінемія, гіпер- або гіпокаліємія, глюкозурія, гіперурикемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, підвищення активності “печінкових” ферментів, гіпербілірубонезія, панцитопенія, зниження гемоглобіну та гематокриту. Інші: вовчаковоподібний синдром (підвищення температури тіла, міалгія/міозит та артралгія/артрит, серозит, васкуліт, підвищення швидкості осідання еритроцитів, позитивний тест на антинуклеарні антитіла), фотосенсибілізація, м'язові судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом інших антигіпертензивних засобів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинів та наркотичних засобів, як і прийом алкоголю, посилює антигіпертензивну дію Реніприл® ГТ. Аналгетики та нестероїдні протизапальні препарати, велика кількість солі в дієті, одночасний прийом колестираміну або колестиполу знижують ефект Реніпріл® ГТ. Одночасне застосування з препаратами літію може призводити до літієвої інтоксикації, оскільки еналаприл та гідрохлортіазид знижують виведення літію. Необхідний контроль концентрації літію у сироватці крові та корекція його дозування. По можливості слід уникати одночасного лікування Реніприл® ГТ та препаратами літію. Одночасне застосування Реніприл® ГТ та нестероїдних протизапальних препаратів та аналгетиків (внаслідок інгібування синтезу простагландинів) може знижувати ефективність еналаприлу та підвищувати ризик погіршення ниркової функції та/або перебігу серцевої недостатності. У деяких пацієнтів при одночасному лікуванні також може знижуватись антигіпертензивний ефект еналаприлу. Одночасне лікування з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, амілорид, тріамтерен) або додавання калію може призвести до гіперкаліємії. Одночасне призначення з алопуринолом, цитостатиками, імунодепресантами або системними кортикостероїдами може стати причиною лейкопенії, анемії або панцитопенії, тому потрібний періодичний контроль гемограми. Необхідна обережність при одночасному використанні із серцевими глікозидами. Можлива гідрохлортіазидиндукована гіповолемія, гіпокаліємія та гіпомагніємія може підвищувати токсичність глікозидів. Одночасне призначення з кортикостероїдами збільшує ризик гіпокаліємії. При одночасному використанні теофіліном еналаприл може знижувати період напіввиведення теофіліну. При одночасному застосуванні з циметидином може збільшуватись період напіввиведення еналаприлу. Ризик артеріальної гіпотензії підвищується під час загальної анестезії або застосування недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину).Спосіб застосування та дозиЛікування артеріальної гіпертензії не починають із комбінації лікарських засобів. Спочатку слід визначити адекватні дози окремих компонентів. Дозування завжди має підбиратися індивідуально для кожного пацієнта. Звичайна доза – 1 таблетка на добу. Пацієнти повинні приймати таблетки повністю під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини, переважно вранці. У разі пропуску прийому чергової дози препарату, її необхідно прийняти якнайшвидше, якщо до прийому наступної дози залишилася досить велика кількість часу. Якщо до прийому наступної дози залишилося кілька годин, слід почекати та прийняти лише її. Ніколи не слід подвоювати дозу. Якщо не досягається задовільний терапевтичний ефект, рекомендується додати інший лікарський засіб або змінити терапію. У пацієнтів, які перебувають на терапії діуретиками, рекомендується відмінити лікування або знизити дозу діуретиків як мінімум за 3 дні до початку лікування Реніприл® ГТ для запобігання розвитку симптоматичної гіпотензії. Перед початком лікування має бути досліджена функція нирок. Дозування при порушеній функції нирок Пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 0,5 мл/с або сироватковим креатиніном менше 265 моль/л (3 мг/100 мл) може бути призначена звичайна доза Реніприл® ГТ.ПередозуванняСимптоми: підвищений діурез, виражене зниження артеріального тиску з брадикардією або іншими порушеннями серцевого ритму, судоми, парези, паралітичний ілеус, порушення свідомості (включаючи кому), ниркова недостатність, порушення кислотно-лужної рівноваги, порушення електролітного балансу крові. Лікування: хворого переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям. У легких випадках показано промивання шлунка та прийом внутрішньо сольового розчину, у більш серйозних випадках – заходи, спрямовані на стабілізацію АТ - внутрішньовенне введення фізіологічного розчину, плазмозамінників. У пацієнта необхідно контролювати рівень АТ, ЧСС, частоту дихання, сироваткову концентрацію сечовини, креатиніну, електролітів та діурез, при необхідності – внутрішньовенне введення ангіотензину ІІ, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату – 62 мл/хв).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
437,00 грн
397,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: речовина, що діє: рибофлавіну фосфат натрію – 10,0 мг; допоміжні речовини: хлорбутанол – 0,5 мг, натрію – 0,3 мг, вода для ін'єкцій до 1,0 мл.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна рідина жовто-жовтогарячого кольоруХарактеристикаРибофлавін – мононуклеотид – вітамін В2, має метаболічну дію. Синтезується нормальною кишковою мікрофлорою і необхідний її підтримки. Препарат призначають дорослим та дітям при гіпо- та авітамінозі В2, а також у комплексній терапії шкірних захворювань (при сверблячих дерматозах, нейродермітах, хронічній екземі, фотодерматозах та ін.) Випускається у формі розчину для внутрішньом'язового введення 10 мг/мл. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групавітамінФармакокінетикаВсмоктування Швидко всмоктується із місця введення. Розподіл Зв'язок (переважно у вигляді метаболітів - флавінаденінмононуклеотиду та флавінаденіндинуклеотиду) з білками плазми - 60%. Розподіляється по всіх органах та тканинах, депонується у м'язовій тканині, печінці, селезінці, нирках та міокарді. Проникає через плаценту та у грудне молоко. Метаболізм Метаболізується у печінці. Основні метаболіти флавінаденінмононуклеотид і флавінаденіндінуклеотид. Виведення Період напіввиведення (Т 1/2) – 66-84 хв, рівноважний обсяг розподілу близько 40 л, загальний кліренс близько 0,3 л/хв. Виводиться з організму нирками, майже повністю як метаболітів, прийому у високих дозах - переважно у постійному вигляді. У незначній кількості виводиться через кишечник. Виводиться при гемодіалізі, але значно повільніше, ніж при нирковій екскреції.ФармакодинамікаВітамін В2 має метаболічну дію; взаємодіє з АТФ, утворюючи коензими флавінпротеїнів - флавінаденінмононуклеотид і флавінаденіндинуклеотид, що є компонентами таких ферментів, як сукцинатдегідрогеназа, цитохромредуктаза, діафораза, оксидази амінокислот та ін. білковому та жировому обмінах, у підтримці нормальної зорової функції ока, синтезі гемоглобіну та еритропоетину. Активована рибофлавіном піридоксалькіназа перетворює піридоксин (вітамін В6) на активну форму піридоксальфосфат. Сприяє перетворенню триптофану на ніацин, збереженню цілісності еритроцитів. Входить до складу глутатіонредуктази, ксантиноксидази. Синтезується нормальною кишковою мікрофлорою і необхідний її підтримки.Показання до застосуванняРибофлавін – мононуклеотид застосовують за призначенням лікаря. Призначають дорослим та дітям при гіпо- та авітамінозі В2, а також у комплексній терапії шкірних захворювань (при сверблячих дерматозах, нейродермітах, хронічній екземі, фотодерматозах та ін.)Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, вагітність, період грудного вигодовування, застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Не рекомендується приймати при вагітності та в період грудного вигодовування у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату в цей період.Вагітність та лактаціяНе рекомендується приймати при вагітності та в період грудного вигодовування у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату в цей період.Побічна діяДля визначення частоти виникнення побічних ефектів препарату застосовують таку класифікацію: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 та < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100); рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути встановлена на підставі наявних даних). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Частота невідома: бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: Частота невідома: диспепсичні явища. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: алергічна реакція у вигляді свербежу і висипу, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиЗменшує активність доксицикліну, тетрацикліну, окситетрацикліну, еритроміцину та лінкоміцину. Несумісний із стрептоміцином. Хлорпромазин, іміпрамін, амітриптилін за рахунок блокади флавінокінази порушують включення рибофлавіну у флавінаденінмононуклеотид і флавінаденіндинуклеотид і збільшують його виведення з сечею. Тиреоїдні гормони пришвидшують метаболізм. Зменшує та попереджає побічні дії хлорамфеніколу (порушення гемопоезу, неврит зорового нерва). Сумісний із лікарськими засобами, що стимулюють гемопоез, антигіпоксантами, анаболічними стероїдами.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. Дорослим призначають по 10 мг (1 мл 1% розчину) 1 раз на добу. Курс лікування – 10-20 днів. Дітям залежно від віку призначають по 5 мг-10 мг (0,5-1 мл 1% розчину) 3-5 днів поспіль, потім 2-3 рази на тиждень.ПередозуванняВипадків передозування не спостерігалося. Лікування: симптоматична терапія.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
216,00 грн
150,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 мл: Активна речовина: Сальбутамолу сульфат – 0,120 мг (у перерахунку на сальбутамол) – (0,100 мг); Допоміжні речовини: Етанол (спирт етиловий абсолютований)-5,905 мг; Олеїнова кислота – 0,009 мг; Пропелент R 134а (1,1,1,2-тетрафторетан) - 67,966 мг.Опис лікарської формиСуспензія білого або майже білого кольору, що знаходиться під тиском у балоні з нержавіючої сталі з клапаном дозованої дії та розпилювальною насадкою; препарат при виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.ХарактеристикаСальбутамол-Фармстандарт - бронходилатируючий засіб. Чинить бронходилатируючий ефект, попереджаючи або купуючи спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах. У рекомендованих терапевтичних дозах не має негативного впливу на серцево-судинну систему. Має ряд метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі крові, впливає на глікогеноліз та виділення інсуліну. Препарат застосовується при бронхіальній астмі (для купірування та запобігання нападам) та при хронічній обструктивній хворобі легень, хронічному бронхіті. Випускається у формі аерозолю для інгаляцій дозованого, 100 мкг/доза, по 200 доз препарату в алюмінієвому балоні з клапаном дозуючої дії, оснащеного насадкою розпилювання. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групабронходилатируючий засіб – β2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції 10-20% дози сальбутамолу досягають нижніх дихальних шляхів. Інша частина дози залишається в інгаляторі або відкладається в ротоглотці і потім проковтується. Фракція, що потрапила в дихальні шляхи, абсорбується в легеневі тканини та кров, але не метаболізується у легенях. Розподіл Ступінь зв'язування сальбутамолу з білками плазми становить 10 %. Метаболізм При попаданні в системний кровообіг сальбутамол піддається печінковому метаболізму. Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується зі шлунково-кишкового тракту і піддається активному метаболізму при «першому проходженні» через печінку, перетворюючись на фенольний сульфат. Виведення Введений внутрішньовенно сальбутамол має період напіввиведення 4-6 годин. Сальбутамол виводиться переважно нирками у вигляді кон'югату – неактивного 4'-О-сульфату (фенольний сульфат) та частково у незміненому вигляді, а незначна частина сальбутамолу екскретується через кишечник. Більшість дози сальбутамолу екскретується протягом 72 годин.ФармакодинамікаСальбутамол є селективним агоністом β2-адренорецепторів (β2-адреноміметиком). У терапевтичних дозах він діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, незначно впливаючи або взагалі не впливаючи на β1-адренорецептори міокарда. Чинить бронходилатируючий ефект, попереджаючи або купуючи спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах. Збільшує життєву ємність легень. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує миготливий епітелій. У рекомендованих терапевтичних дозах не негативно впливає на серцево-судинну систему, не викликає підвищення артеріального тиску. У меншій мірі порівняно з лікарськими засобами цієї групи має позитивну хроно- та інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій. Має ряд метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі крові, впливає на глікогеноліз та виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) та ліполітичний ефекти, збільшує ризик розвитку ацидозу. Після застосування інгаляційної дози сальбутамолу дія розвивається швидко, початок ефекту – через 5 хвилин, максимум – через 30-90 хвилин (75% максимального ефекту досягається протягом 5 хвилин), тривалість – 4-6 годин.Показання до застосуванняБронхіальна астма: усунення нападів бронхіальної астми, у тому числі при загостренні бронхіальної астми тяжкого перебігу; запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаних з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням; застосування як одного з компонентів при тривалій підтримувальній терапії бронхіальної астми. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), що супроводжується оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату; ведення передчасних пологів; загрозливий аборт; дитячий вік до 2 років. З обережністю: Сальбутамол-Фармстандарт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тиреотоксикозом, тахіаритмією, міокардитом, вадами серця, аортальним стенозом, ішемічною хворобою серця, тяжкою хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, феохромоцитом, декоматом у період грудного вигодовуванняВагітність та лактаціяДаних про вплив сальбутамолу на фертильність людини немає. Вагітним жінкам сальбутамол призначається тільки в тому випадку, коли очікувана користь пацієнтки перевищує потенційний ризик для плода. Є дані про рідкісні випадки різних вад розвитку у дітей, включаючи формування «вовчої пащі» та вад розвитку кінцівок, на фоні прийому матерями сальбутамолу під час вагітності. У деяких із цих випадків матері приймали кілька супутніх лікарських засобів протягом вагітності. З огляду на відсутність постійного характеру дефектів та фонової частоти виникнення вроджених аномалій, що становить від 2 до 3 %, причинно-наслідковий зв'язок із прийомом сальбутамолу не встановлено. Період грудного вигодовування: Сальбутамол, ймовірно, проникає в грудне молоко, і тому не рекомендується призначати його жінкам, що годують, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для самої матері перевищує потенційний ризик для дитини. Немає даних про те, чи має присутній у грудному молоці сальбутамол шкідливу дію на новонародженого.Побічна діяНебажані реакції, подані нижче, перераховані відповідно до ураження органів та систем органів. Частота народження оцінюється таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1 /1000), дуже рідко (<1/10000). Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, бронхоспазм, зниження артеріального тиску та колапс. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіперглікемія, гіпокаліємія. Терапія агоністами β2-адренорецепторів може призводити до клінічно значущої гіпокаліємії. Порушення з боку нервової системи: часто – тремор, біль голови; дуже рідко – гіперактивність. Порушення серця: часто – тахікардія; нечасто – ішемія міокарда, сильне серцебиття (пальпітація); дуже рідко – аритмії, включаючи миготливу аритмію; суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія. Порушення з боку судин: рідко – периферична вазодилатація. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – подразнення слизової оболонки ротової порожнини та глотки. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язові судоми. Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються або Ви помітили будь-які інші небажані реакції, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та неселективні блокатори β-адренорецепторів, такі як пропранолол. Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази (ІМАО). У пацієнтів з тиреотоксикозом сальбутамол посилює дію стимуляторів центральної нервової системи та тахікардію. Теофілін та інші ксантини при одночасному застосуванні підвищують ймовірність розвитку тахіаритмій. Одночасне застосування з антихолінергічними засобами (в т. ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску. Діуретики та глюкокортикостероїди посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу. Взаємодія Сальбутамолу з Леводопою, засобами для інгаляційної анестезії, інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами, серцевими глікозидами може призвести до ризику різкого зниження артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиСальбутамол-фармстандарт призначений тільки для інгаляційного застосування. Підвищена потреба застосування агоністів β2-адренорецепторів може бути ознакою посилення бронхіальної астми. У подібній ситуації може бути потрібна переоцінка схеми лікування пацієнта з розглядом доцільності призначення одночасної терапії глюкокортикостероїдами (ГКС). Доза або кратність застосування сальбутамолу може бути збільшена лише за рекомендацією лікаря, оскільки передозування може супроводжуватися розвитком небажаних реакцій. Тривалість дії сальбутамолу у більшості пацієнтів становить від 4 до 6 годин. У пацієнтів, які зазнають труднощів у синхронізації вдиху із застосуванням дозуючого аерозольного інгалятора під тиском, може бути використаний спейсер. У дітей та немовлят, які отримують сальбутамол, доцільно використання педіатричного спейсерного пристрою з лицьовою маскою. При виникненні неприємних відчуттів у роті та першіння у горлі після інгаляції слід прополоскати рот водою. Купірування нападу бронхоспазму Дорослі: Рекомендована доза становить 100 або 200 мкг (1 або 2 інгаляції). Діти: Рекомендована доза становить 100 мкг (1 інгаляція), при необхідності доза може бути збільшена до 200 мкг (2 інгаляції). Не рекомендується застосовувати препарат Сальбутамол-Фармстандарт частіше 4-х разів на добу. Потреба частого застосування максимальних доз препарату Сальбутамол-Фармстандарт або в раптовому збільшенні дози свідчить про погіршення перебігу бронхіальної астми (див. розділ «Особливі вказівки»). Запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаним з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням Дорослі: Рекомендована доза становить 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до дії провокуючого фактора або навантаження. Діти: Рекомендована доза становить 100 мкг (1 інгаляція) за 10-15 хвилин до дії провокуючого фактора або навантаження, при необхідності доза може бути збільшена до 200 мкг (2 інгаляції). Тривала підтримуюча терапія Дорослі Діти Рекомендована доза становить до 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу.ПередозуванняСимптоми Ознаками та симптомами передозування сальбутамолу є тимчасові явища, фармакологічно зумовлені стимуляцією β-адренергічних рецепторів, такі як зниження артеріального тиску, тахікардія, м'язовий тремор, нудота, блювання, гіперглікемія, лактоацидоз. При застосуванні високих доз, а також при передозуванні бета-агоністів короткої дії спостерігався розвиток лактоацидозу, тому при передозуванні може бути показаний контроль за підвищенням лактату сироваткового та можливістю розвитку метаболічного ацидозу (особливо при збереженні або погіршенні тахіпное, незважаючи на усунення інших ознак бронхоспазу; як свистяче дихання) (див. розділи «Особливі вказівки» та «Побічна дія»). Застосування високих доз сальбутамолу може спричинити гіпокаліємію, тому необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі. Лікування Слід скасувати сальбутамол і призначити відповідну симптоматичну терапію. Кардіоселективні β-адреноблокатори у пацієнтів з наявністю кардіальної симптоматики (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття) повинні застосовуватися з обережністю через ризик виникнення бронхоспазму.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
229,00 грн
154,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза: Діюча речовина: сальбутамолу сульфат – 0,1205 мг (у перерахунку на сальбутамол – 0,100 мг); Допоміжні речовини: етанол (етанол абсолютований) – 1,9000 мг; норфлуран (1,1,1,2-тетрафторетан, хладон 134а) – 27,1600 мг. Аерозол для інгаляцій дозований, 100 мкг/доза. По 200 доз препарату в балон алюмінієвий із клапаном дозуючої дії та насадкою-інгалятором із захисним ковпачком. Кожен балон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСуспензія білого або майже білого кольору, що знаходиться під тиском у балоні алюмінієвому з дозуючим клапаном та насадкою-інгалятором із захисним ковпачком; препарат при виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя, що залишає на склі білу пляму.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції 10-20% дози сальбутамолу досягає нижніх дихальних шляхів. Інша частина дози залишається в інгаляторі або відкладається в ротоглотці і потім проковтується. Фракція, що відклала у дихальних шляхах, абсорбується у легеневі тканини та кров, але не метаболізується у легенях. Розподіл Ступінь зв'язування сальбутамолу із білками плазми становить 10%. Метаболізм При попаданні в системний кровотік сальбутамол піддається печінковому метаболізму та екскретується переважно нирками у незміненому вигляді або у вигляді фенольного сульфату. Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується зі шлунково-кишкового тракту і піддається значному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, перетворюючись на фенольний сульфат. Незмінений сальбутамол та кон'югат екскретуються переважно нирками. Виведення Введений внутрішньовенно сальбутамол має період напіввиведення 4-6 годин. Виводиться частково нирками та частково внаслідок метаболізму до 4'-О-сульфату (фенольний сульфат), який також виводиться переважно нирками. Через кишечник екскретується лише незначна частина введеної дози сальбутамолу. Більшість дози сальбутамолу, введеної в організм внутрішньовенним, пероральним або інгаляційним шляхом, екскретується протягом 72 годин.ФармакодинамікаСальбутамол є селективним агоністом бета2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах він діє на бета2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів і надає нетривалу (від 4 до 6 годин) бронхорозширювальну дію на бета2-адренорецептори зі швидким настанням дії (протягом 5 хвилин) при оборотній обструкції дихальних шляхів. Чинить бронходилатируючий ефект, попереджаючи або купуючи спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах. Збільшує життєву ємність легень. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує миготливий епітелій. У рекомендованих терапевтичних дозах не негативно впливає на серцево-судинну систему, не викликає підвищення артеріального тиску. У меншій мірі, у порівнянні з лікарськими препаратами цієї групи, має позитивну хроно- та інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій. Має ряд метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз та виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) та ліполітичний ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.ІнструкціяПідготовка інгалятора: Перед першим застосуванням препарату слід зняти захисний ковпачок із мундштука насадки-інгалятора, що встановлена на балоні та штоку клапана. Потім струшити балон кілька разів вертикальними рухами вгору-вниз, перевернути балон насадкою-інгалятором вниз і, натиснувши вказівним пальцем на денце балона, зробити два розпилення в повітря, щоб перевірити справність препарату. Після перерви у застосуванні препарату протягом кількох днів або більш тривалого часу слід зробити так само одне розпилення в повітря. Використання інгалятора: Зніміть з насадки-інгалятора захисний ковпачок та переконайтеся, що вихідна трубка (мундштук) насадки-інгалятора є чистою. Тримайте балон із встановленою на ньому насадкою-інгалятором між вказівним та великим пальцями у вертикальному положенні, при цьому великий палець повинен розташовуватися під основою насадки-інгалятора, а вказівний палець - над денцем балона. Інтенсивно струсіть алюмінієвий балон із встановленою на ньому насадкою-інгалятором вертикальними рухами вгору-вниз. Зробіть глибокий видих через рот. Не видихайте в інгалятор! Щільно затисніть губами вихідну трубку (мундштук) насадки інгалятора. Балон повинен бути спрямований дном нагору! Зробіть повільний та глибокий вдих. У момент вдиху натисніть вказівним пальцем на денце балона, випускаючи дозу препарату Сальбутамол-фармстандарт ВЧ, і продовжуйте повільно вдихати. Видаліть мундштук насадки-інгалятора з рота і затримайте дихання на 10 секунд або на той час, який не викликає дискомфорту. Повільно видихніть. Після інгаляції прополощіть рот водою, щоб змити ліки, які потрапили під час інгаляції на слизову оболонку ротової порожнини. Не слід ковтати разом зі слиною ліки, що потрапили при інгаляції на слизову оболонку ротової порожнини, і воду, якою Ви змиєте ці ліки. Якщо потрібно ввести ще одну дозу препарату, зачекайте 1 хвилину і повторіть всі дії, починаючи з дій, описаних у пункті 2, і закінчуючи діями, описаними в пункті 6. Закрийте мундштук насадки-інгалятора захисним ковпачком. Під час виконання дій відповідно до пунктів 3 та 4 не поспішайте. У момент випуску дози ліки важливо робити вдих якомога повільніше. Перед використанням потренуйтеся перед дзеркалом. Якщо Ви помітили "пар", що виходить з куточків рота, то почніть дії знову з кроку 2. Якщо Ви помітили "пар", що виходить з верхівки насадки-інгалятора, необхідно або ретельно встановити шток клапана, яким герметизований балон, в посадкове місце всередині насадки-інгалятора або провести чищення насадки-інгалятора. Чищення насадки-інгалятора Насадку-інгалятор слід чистити принаймні раз на тиждень. Вийміть алюмінієвий балон із насадки-інгалятора. Акуратно прополощіть насадку-інгалятор та захисний ковпачок теплою водою. Не можна використовувати гарячу воду! Струсіть насадку-інгалятор та захисний ковпачок, щоб видалити залишки води та висушити їх без використання нагрівальних пристроїв. Не допускайте контакту алюмінієвого балона з водою! Балон розрахований на 200 інгаляцій, після чого балон слід замінити. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук для рота розроблений спеціально для препарату Сальбутамол-фармстандарт ВЧ і служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати препарат Сальбутамол-фармстандарт ВЧ з будь-якими іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна відкривати і нагрівати вище 50 °С! Якщо у Вас виникнуть труднощі з інгалятором, зв'яжіться з лікарем. Дітям молодшого віку необхідно використовувати інгалятор під контролем або за допомогою дорослих.Показання до застосуванняБронхіальна астма усунення симптомів бронхіальної астми при їх виникненні; запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаних з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням; застосування як одного з компонентів при тривалій підтримувальній терапії бронхіальної астми. Інші хронічні захворювання легень, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, включаючи хронічну обструктивну хворобу (ХОЗЛ), хронічний бронхіт, емфізему легень. Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або тяжкого перебігу. За відсутності реакції на сальбутамол у пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою рекомендується проводити терапію глюкокортикостероїдами (ГКС) з метою досягнення та підтримання контролю захворювання. Відсутність реакції на терапію сальбутамолом може вказувати на необхідність термінової консультації лікаря або лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до сальбутамолу або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату; дитячий вік до 2 років; ведення передчасних пологів; загрозливий аборт. З обережністю: Сальбутамол-фармстандарт ВЧ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тахіаритмією; ішемічну хворобу серця; міокардитом; пороками серця; аортальний стеноз; тяжкою хронічною серцевою недостатністю; артеріальною гіпертензією; тиреотоксикоз; феохромоцитомою; декомпенсований цукровий діабет; глаукомою; а також при вагітності та в період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяФертильність Немає даних про вплив сальбутамолу на фертильність людини. У доклінічних дослідженнях небажаного впливу фертильність тварин виявлено був. Вагітність Вагітним жінкам препарат слід призначати лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У ході постреєстраційного спостереження були виявлені рідкісні випадки різних вад розвитку у дітей, включаючи формування "вовчої пащі" та вад розвитку кінцівок, на фоні прийому сальбутамолу матерями під час вагітності. У деяких випадках матері приймали кілька супутніх лікарських препаратів протягом вагітності. З огляду на відсутність постійного характеру дефектів та фонової частоти виникнення вроджених аномалій, що становить від 2 до 3%, причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено. Період грудного вигодовування Сальбутамол, ймовірно, проникає в грудне молоко, і тому його не рекомендується призначати жінкам, що годують, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для самої матері переважує потенційний ризик для дитини. Немає даних про те, чи має присутній у грудному молоці сальбутамол шкідливу дію на новонародженого.Побічна діяНебажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження оцінюється таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1 /1000), дуже рідко (< 1/10000, включаючи окремі випадки). Категорії частоти були сформовані на підставі клінічних досліджень препарату та післяреєстраційного спостереження. Частота народження небажаних реакцій Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, бронхоспазм, зниження артеріального тиску та колапс. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Рідко – гіпокаліємія. Терапія бета2-агоністами може призводити до клінічно значущої гіпокаліємії. Порушення з боку нервової системи: Часто – тремор, головний біль; Дуже рідко: гіперактивність. Порушення з боку серця: Часто – тахікардія; Нечасто – відчуття серцебиття; Дуже рідко – аритмії, включаючи миготливу аритмію; суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія. Порушення з боку судин: Рідко – периферична вазодилятація. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто – подразнення слизової оболонки порожнини рота та глотки. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – м'язові судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та неселективні блокатори β-адренорецепторів, такі як пропранолол. Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази (ІМАО). У пацієнтів з тиреотоксикозом сальбутамол посилює дію стимуляторів центральної нервової системи та тахікардію. Теофілін та інші ксантини при одночасному застосуванні підвищують ймовірність розвитку тахіаритмій. Одночасне застосування з антихолінергічними засобами (в т.ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску. Діуретики та глюкокортикостероїди посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу. Взаємодія сальбутамолу з леводопою, засобами для інгаляційної анестезії, інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами, серцевими глікозидами може призвести до ризику різкого зниження артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиПрепарат Сальбутамол-фармстандарт ВЧ призначений тільки для інгаляційного введення шляхом вдихання через рот. Підвищена потреба застосування агоністів бета2-адренорецепторів може бути ознакою посилення бронхіальної астми. У подібній ситуації може знадобитися переоцінка схеми лікування пацієнта з розглядом доцільності призначення одночасної терапії кортикостероїдами. Оскільки передозування може супроводжуватися розвитком небажаних реакцій, доза або кратність застосування препарату може бути збільшена лише за рекомендацією лікаря. Тривалість дії сальбутамолу у більшості пацієнтів становить від 4 до 6 годин. У пацієнтів, які зазнають труднощів у синхронізації вдиху із застосуванням дозуючого аерозольного інгалятора під тиском, може бути використаний спейсер. У дітей та немовлят, які одержують препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ, доцільно використання педіатричного спейсерного пристрою з лицьовою маскою. Купірування нападу бронхоспазму Дорослі Доза, що рекомендується, становить 100 або 200 мкг. Діти 100 мкг, при необхідності, доза може бути збільшена до 200 мкг. Не рекомендується застосовувати інгалятор Сальбутамол-фармстандарт ВЧ частіше чотирьох разів на добу. Потреба в такому частому застосуванні додаткових доз препарату Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ або різке збільшення дози свідчить про погіршення перебігу астми. Запобігання нападам бронхоспазму, пов'язаним з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням Дорослі 200 мкг за 10-15 хв до дії провокуючого фактора чи навантаження. Діти 100 мкг за 10 15 хв до дії провокуючого фактора або навантаження, при необхідності доза може бути збільшена до 200 мкг. Тривала підтримуюча терапія Дорослі До 200 мкг 4 десь у добу. Діти До 200 мкг 4 десь у добу.ПередозуванняОзнаками та симптомами передозування сальбутамолу є тимчасові явища, фармакологічно опосередковані стимуляцією бета-адренергічних рецепторів, такі як зниження артеріального тиску, тахікардія, м'язовий тремор, нудота, блювання. Застосування великих доз сальбутамолу може спричинити метаболічні зміни, включаючи гіпокаліємію, необхідно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. При застосуванні високих доз, а також при передозуванні бета-агоністів короткої дії спостерігався розвиток лактатацидозу, тому при передозуванні може бути показаний контроль над підвищенням лактату сироваткового та можливість розвитку метаболічного ацидозу (особливо при збереженні або погіршенні тахіпное, незважаючи на усунення інших ознак бронхоспазму. як свистяче дихання).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування бронхіальної астми рекомендується проводити поетапно, контролюючи клінічну відповідь пацієнта на лікування та функцію легень. Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або тяжкого перебігу. Підвищення потреби застосування бронходилататорів короткої дії, зокрема агоністів бета2-адренорецепторів, для полегшення симптомів бронхіальної астми свідчить про погіршення перебігу захворювання. У разі слід переглянути план лікування пацієнта. Раптове та прогресуюче погіршення бронхіальної астми може становити потенційну загрозу для життя пацієнта, тому у подібних ситуаціях слід розглянути доцільність призначення або збільшення дози кортикостероїдів. У пацієнтів групи ризику рекомендується проводити щоденний моніторинг пікової швидкості видиху. Терапія агоністами бета2-адренорецепторів, особливо при введенні парентерально або за допомогою небулайзера, може призводити до гіпокаліємії. Особливу обережність рекомендується виявляти при лікуванні тяжких нападів бронхіальної астми, оскільки в цих випадках гіпокаліємія може посилюватися внаслідок одночасного застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях рекомендується контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Як і при використанні інших засобів для інгаляційної терапії, прийом сальбутамолу може розвиватися парадоксальний бронхоспазм з посиленням хрипів відразу після застосування препарату. Цей стан вимагає негайного лікування з використанням альтернативної форми випуску сальбутамолу або іншого інгаляційного бронходилятатора короткої дії. Препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ слід негайно відмінити, оцінити стан пацієнта та, при необхідності, призначити інший швидкодіючий бронходилататор для продовження лікування. У разі відсутності ефекту від застосування раніше ефективної дози інгаляційного сальбутамолу протягом принаймні трьох годин пацієнт повинен звернутися до лікаря щодо необхідності вживання будь-яких додаткових заходів. Слід проінструктувати пацієнтів щодо правильного використання інгалятора Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату сальбутамол на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні. У разі розвитку таких небажаних реакцій, як м'язові судоми або бронхоспазм, утриматися від керування транспортними засобами та механізмами, а також від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вміст однієї дози препарату 1,90 мг етанолу безводного настільки мало, що не може вплинути на здатність керувати автомобілем та/або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: літію карбонат-300 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний -14,62 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) - 20,00 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-25) - 55,38 мг, тальк - 6,00 мг, кальцію стеарат - 4, мг; оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 15 сПз - 5,87 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-25) - 1,837 мг, полісорбат 80 (твін-80) -0,543 мг, титану діоксид - 2,10 мг 65 мг.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.ХарактеристикаСедаліт® - нормотимічне засіб, нормалізує психічний стан, (не викликаючи загальної загальмованості), має також антидепресивну, седативну та антиманіакальну дію. Препарат застосовується при маніакальних та гіпоманіакальних станах різного генезу, афективних психозах, алкоголізмі (афективні розлади), синдромі Меньєра, сексуальних розладах, лікарської залежності (деякі форми), а також при мігрені. Випускається у формі пігулок, покритих плівковою оболонкою. Препарат слід приймати внутрішньо (за 3 – 4 прийоми, останній раз – перед сном) після їди. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаНормотимічний засібФармакокінетикаВсмоктування швидке та повне протягом 6-8 годин. Із білками крові не зв'язується. Терапевтичний діапазон концентрацій у крові – в межах від 0,6 до 1,2 ммоль/л. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Сmax) - 1-3 години. Стабільна концентрація у сироватці крові досягається через 4 дні. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) (концентрації у спинномозковій рідині складають половину від рівня в плазмі), плацентарний бар'єр, проникає у грудне молоко. Біотрансформація не піддається. Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих – 24 години, у підлітків – 18 годин, у людей похилого віку – до 36 годин. Значення Т1/2 залежить від кількості іонів Na+ у плазмі. Виводиться нирками – 95 %, з фекаліями – менше 1 %, з згодом – 4 5 %. Виведення нирками залежить від співвідношень концентрацій іонів Li+,Na+ та K+ у крові.ФармакодинамікаНормотимічний засіб (нормалізує психічний стан, не викликаючи загальної загальмованості), має також антидепресивну, седативну та антиманіакальну дію. Ефект обумовлений іонами літію (Li+), які, будучи антагоністами іонів натрію (Na+), витісняють їх із клітин і, тим самим, знижують біоелектричну активність нейронів мозку. Прискорює розпад біогенних амінів (знижується вміст норепінефрину та серотоніну в тканинах мозку). Підвищує чутливість нейронів гіпокампу та ін областей мозку до дії дофаміну. Взаємодіє з ліпідами, що утворюються під час метаболізму інозиту. У терапевтичних концентраціях блокує активність інозил-1-фосфатази та знижує концентрацію нейронального інозиту, що відіграє роль у регуляції чутливості нейронів. Сприятлива дія препаратів літію при мігрені може бути пов'язана із зміною концентрацій серотоніну; при депресіях - з посиленням серотонінергічної активності та зниженням регуляції функції бета-адренорецепторів.Показання до застосуванняМаніакальні та гіпоманіакальні стани різного генезу, афективні психози (маніакально-депресивний, шизоафективний), алкоголізм (афективні розлади); мігрень, синдром Меньєра, сексуальні розлади, лікарська залежність (деякі форми).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до літію та інших компонентів препарату; тяжкі оперативні втручання; лейкоз; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); захворювання серцево-судинної системи, асоційовані з порушеннями ритму серця; наявність синдрому Бругада/сімейний анамнез; синдрому Бругада; тяжкий ступінь ниркової недостатності; нелікований або не піддається компенсації гіпотиреоз; низький рівень вмісту натрію в організмі, наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів, які дотримуються дієти без солі або у пацієнтів з хворобою Аддісона. З обережністю: Захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. передсердно-шлуночкова та внутрішньошлуночкова блокада), захворювання ЦНС (епілепсія, паркінсонізм), цукровий діабет, тиреотоксикоз, гіперпаратиреоз, інфекції, псоріаз, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Седаліт протипоказаний до застосування під час вагітності, особливо в першому триместрі, за винятком випадків, коли терапія літієм суворо необхідна. Літію карбонат проникає через плацентарний бар'єр. Застосування літію карбонату під час вагітності, особливо в І триместрі, збільшує ризик вроджених вад, головним чином серцево-судинної системи: насамперед аномалії Ебштейна (гіпоплазія правого шлуночка та недостатність тристулкового клапана). Якщо вагітність настає під час застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Як пренатальна діагностика таким пацієнткам необхідно проведення ультразвукового дослідження, а також електрокардіограми новонародженого в постнатальному періоді. У певних випадках, коли відміна літію характеризується серйозним ризиком для пацієнтки, лікування під час вагітності може бути продовжено. У разі, якщо продовження терапії літієм у період вагітності є необхідним, рівень літію у сироватці має ретельно контролюватись шляхом частих його вимірювань. Це пов'язано з поступовою зміною функції нирок протягом вагітності та різкою її зміною під час пологів. Доза має бути скоригована. Прийом літію рекомендується припинити незадовго до пологів і відновити через кілька днів після них. Новонароджені з ознаками інтоксикації літієм потребують проведення інфузійної терапії. Новонароджені з низькою концентрацією літію в крові можуть мати млявий вигляд, що не потребує спеціального лікування. Жінки з дітородним потенціалом Жінки, які отримують карбонат літію, повинні використовувати адекватні методи контрацепції. При плануванні вагітності терапію літієм слід припинити. Період грудного вигодовування Відомо, що літію карбонат проникає в грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Побічні дії зазвичай залежать від концентрації літію в сироватці крові і рідше зустрічаються у пацієнтів з концентрацією літію нижче 1,0 ммоль/л. Початок терапії може супроводжуватися дрібним тремором рук, поліурією та спрагою. З боку кровоносної та лімфатичної систем: лейкоцитоз. З боку імунної системи: ріст титру антиядерних антитіл. З боку ендокринної системи: порушення функції щитовидної залози, включаючи (еутире одний) зоб, гіпотиреоз та гіпертиреоз, гіперпаратиреоз, аденому паращитовидної залози. З боку обміну речовин та харчування: гіперкальціємія; гіпермагніємія; гіперглікемія; анорексія; збільшення маси тіла. З боку нервової системи: кома; ідіопатична внутрішньочерепна гіпертензія; синдром незворотної літієвої нейротоксичності (SILENT); енцефалопатія; ступор, судоми; злоякісний нейролептичний синдром; міастенія; серотоніновий синдром; паркінсонізм, симптоми екстрапірамідних розладів; Атаксія; запаморочення; розлади пам'яті, легкий когнітивний розлад у разі довготривалого застосування; ністагм; невиразне мовлення; вертиго; пожвавлення глибоких сухожильних рефлексів; загальмованість; дрібний тремор рук. З боку органів зору: худоба та затуманений зір. Серце: зупинка серця; фібриляція шлуночків; шлуночкова тахікардія; шлуночкова аритмія; тахікардія типу "пірует"; подовження інтервалу QT; кардіоміопатія; аритмія; брадикардія; дисфункція синусового вузла; зміни ЕКГ. Порушення з боку судин: недостатність периферичного кровообігу; гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: гастрит; нудота; діарея; блювання; сухість в роті; надлишкове слиновиділення. Солі літію можуть викликати спотворення смаку. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип; загострення псоріазу; вугровидний висип; алопеція; вугри; папульозні висипання; фолікуліт; свербіння; висип. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість. З боку нирок та сечовивідних шляхів: симптоми нецукрового нефрогенного діабету; ниркова недостатність; незворотні зміни у нирках; нефротичний синдром; гістологічні зміни у нирках з інтерстиціальним фіброзом після тривалого прийому; поліурія; полідипсія. З боку репродуктивної системи та молочної залози: статева дисфункція. Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: раптова смерть; набряк; астенія; млявість; спрага; втома та нездужання можуть бути наслідком інтоксикації літієм. Деякі побічні дії спостерігаються при підвищенні рівня літію в крові – див. симптоми розділу «Передозування».Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії можуть виникати в результаті підвищення або зниження концентрації літію або через інші механізми, найважливішим з яких є нейротоксичність, яка може виникати при терапевтичних концентраціях літію в разі спільного прийому з іншими лікарськими препаратами, централізовано впливають на ЦНС. Взаємодії, що призводять до підвищення концентрації літію у сироватці Спільне призначення наступних лікарських препаратів може призвести до підвищення концентрації літію та ризику токсичного впливу: Будь-який лікарський препарат, здатний викликати ниркову недостатність, потенційно може підвищувати концентрацію літію, викликаючи таким чином токсичну дію. У разі, якщо застосування препарату суворо необхідне, потрібний ретельний контроль рівня літію в крові та корекція дози за необхідності. Антибіотики (метронідазол, тетрациклін, котримоксазол, триметоприм). NB Симптоми токсичного впливу можуть виникати при низькій або нормальній концентрації літію при спільному призначенні з ко-тримоксазолом або триметопримом. Токсична дія літію була відзначена в окремих випадках у пацієнтів, які приймають спектиноміцин. Нестероїдні протизапальні препарати (включно із селективними інгібіторами ЦОГ-2); у разі початку або припинення терапії нестероїдними протизапальними препаратами необхідний частіший контроль концентрації літію в сироватці. Лікарські препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ). Діуретики (включаючи рослинні препарати). На додаток до вищезазначених видів впливу тіазидні діуретики демонструють парадоксальний антидіуретичний ефект, в результаті якого можлива затримка води та інтоксикація літієм. Петльові діуретики (фуросемід і буметанід, етакринова кислота) рідше викликають затримку літію, проте необхідно дотримуватися обережності. Інші лікарські засоби, що впливають на електролітний баланс, наприклад, стероїди, можуть змінювати швидкість виведення літію, у зв'язку з чим необхідно уникати їхнього спільного застосування. Взаємодії, що призводять до зниження концентрації літію у сироватці: Спільне призначення наступних лікарських препаратів може призвести до зниження концентрації літію та ризику зниження ефективності: Похідні ксантину (наприклад, теофілін, кофеїн); Препарати, що містять велику кількість натрію, наприклад, бікарбонат натрію; Інгібітори карбоангідрази; Сечівина. Взаємодії, які можуть бути не пов'язані з підвищенням або зниженням концентрації літію: Спільне призначення наступних лікарських засобів може прискорити появу симптомів токсичного впливу при концентрації літію, що знаходиться в межах нормальних значень: Антипсихотичні препарати, включаючи атипові антипсихотики: високі дози оланзапіну, клозапіну та галоперидолу; карбамазепін; фенітоїн; метилдопу; клоназепам; трициклічні та тетрациклічні антидепресанти; блокатори кальцієвих каналів; Дані препарати можуть викликати нейротоксичні реакції у терапевтичних дозах; нейром'язові блокатори; Літій може викликати нейротоксичні реакції у терапевтичних дозах. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: спільний прийом із літієм може загострити серотоніновий синдром. Нестероїдні протизапальні препарати, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2: на початку або при припиненні лікування нестероїдними протизапальними препаратами необхідно здійснювати більш частий моніторинг концентрації літію у сироватці. Триптани: відзначено токсичну дію літію, що нагадує серотоніновий синдром. Нейром'язові блокатори: літій може продовжувати дію нейром'язових блокаторів. Лікарські препарати, що знижують судомний поріг Рекомендується виявляти обережність при сумісному призначенні літію та лікарських препаратів, що знижують судомний поріг, наприклад, антидепресантами, антипсихотиками, анестетиками та теофіліном. Препарати, що подовжують інтервал QT Літій може подовжувати інтервал QT, особливо при його підвищеній концентрації в крові. Таким чином, необхідно уникати спільного призначення препаратів, що мають потенційний ризик подовження інтервалу QT, а також брати до уваги інші потенційні фактори ризику, такі як: літній вік, жіноча стать, вроджений синдром подовженого інтервалу QT, захворювання серця та щитовидної залози та такі порушення метаболізму, як гіпокаліємія, гіпокальціємія та гіпомагніємія. Нижченаведені лікарські препарати можуть викликати подовження інтервалу QT та тахікардію типу «пірует»: Антиаритмічні препарати класу Іа (аймалін, цибензолін, дизопірамід, гідрохінідин, прокаїнамід, хінідин); Антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, азимилід, цибензолін, дофетилідем, ібутилід, соталол); Антипсихотичні препарати (амісульприд, галоперидол, дроперидол, мезоридазин, пімозід, сертиндол, тіоридазин та клозарил); Антибіотики (еритроміцин, спарфлоксацин при внутрішньовенному введенні); антагоністи серотонінових рецепторів (кетансерин, доласетрон мезилат); Антигістамінні препарати (астемізол, терфенадін); Антималярійні препарати (похідні артемізиніна, мефлохін, галофантрин); Інші: триоксид миш'яку, цизаприд та ранолазин. Контроль ЕКГ слід здійснювати після початку лікування; при прояві у пацієнта симптоматики або змінах перебігу захворювання або терапії, що асоціюються зі збільшенням ризику взаємодії або аритмії. Нелікарські взаємодії: Дієта з низьким вмістом натрію. Швидке зниження споживання натрію може спричинити підвищення рівня літію. Супутнє захворювання може спричинити літієву токсичність.Спосіб застосування та дозиВсередину (за 3 - 4 прийоми, останній раз – перед сном), після їди, початкова доза – 0,6 – 0,9 г/добу з подальшим збільшенням до 1,2 г/добу, потім дозу щодня збільшують на 0,3 г до досягнення добової дози 15-21 мг; максимальна добова доза – 2,4 г. У період підбору терапії концентрації іонів Li+ у плазмі повинна бути не нижче 0,6 та не вище 1,2 -1,6 ммоль/л. У дозах, що перевищують 2 г на добу, тривалість лікування – 1 – 2 тижні. Після зникнення маніакальної симптоматики добову дозу поступово знижують до профілактичної дози (0,6 – 1,2 г). Якщо після зменшення дози з'являються ознаки манії, дозу збільшують. При гострому маніакальному стані терапевтична концентрація іонів Li+ у крові має бути 0,8 – 1,2 ммоль/л, при підтримуючому лікуванні – 0,4 – 0,8 ммоль/л; якщо концентрація іонів Li+ перевищує 1,2 ммоль/л, слід зменшити добову дозу. Позитивний результат профілактичної монотерапії проявляється за підтримки стабільної концентрації у крові дорослим у межах 0,4 – 0,8 ммоль/л щонайменше 6 місяців, дітям – у дозі, що дозволяє підтримувати терапевтичні концентрації не більше 0,5 – 1 ммоль/л.ПередозуванняЛітію карбонат має вузьке «терапевтичне вікно». Симптоми передозування літієм (літієвої інтоксикації) можуть бути наслідком супутніх захворювань, ятрогенії та отруєння. Будь-яке передозування у пацієнта, який перебуває на тривалій терапії літієм, має розглядатися як потенційно серйозний стан. Гостре передозування Гостро передозування зазвичай несе незначний ризик; у пацієнтів виникають виключно слабкі симптоми, незалежно від концентрації літію в сироватці крові. Однак пізніше, при зниженні швидкості виведення літію у зв'язку з наявністю ниркової недостатності, можуть виникнути тяжкі симптоми. Літальна доза при одноразовому прийомі, ймовірно, перевищує 5 г. Гостре передозування у пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії літієм Гостре передозування у пацієнта, який перебуває на тривалій терапії літієм, може призвести до тяжкого токсичного впливу, навіть при помірному передозуванні, оскільки позасудинні тканини вже насичені літієм. У пацієнтів з підвищеною концентрацією літію в крові ризик токсичного впливу вищий за наявності наступних патологічних станів: артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, серцева недостатність, хронічна ниркова недостатність, шизофренія, хвороба Аддісона. Симптоми Поява симптомів може бути відкладено; максимальна їхня виразність може досягати не раніше, ніж через 24 години; особливо у пацієнтів, які отримують терапію літієм довго. Легкі симптоми: нудота; діарея; затуманений зір; поліурія; запаморочення; дрібний тремор спокою; м'язова слабкість та сонливість. Помірні симптоми: прогресуюча сплутаність свідомості; втрата свідомості; фасцікуляції; пожвавлення глибоких сухожильних рефлексів; міоклонічні скорочення м'язів та посмикування; хореоатетоїдні рухи; нетримання сечі чи калу; прогресуюче збудження з наступним ступором; гіпернатріємія. Тяжкі симптоми: кома; судоми; мозочкові симптоми; серцева аритмія, включаючи синоатріальну блокаду; синусова та вузлова брадикардія; блокада серця першого ступеня; артеріальна гіпотензія або, рідко, гіпертензія; судинна недостатність; ниркова недостатність. Тактика Антидот при отруєнні літієм не відомий. У разі накопичення літію необхідно припинити його прийом та проводити оцінку його концентрації у крові кожні шість годин. Особливу увагу слід приділити підтримці балансу рідини та електролітів, а також функції нирок. Форсований діурез та діуретики не слід застосовувати за жодних обставин. Необхідна підтримуюча терапія може включати заходи щодо контролю гіпотензії та судом. Усі пацієнти повинні перебувати під наглядом протягом щонайменше 24 годин. За наявності симптоматики потрібний контроль ЕКГ. Повинні бути вжиті заходи щодо корекції гіпотензії. При прийомі препарату в дозі більше 4 г дорослим або у значній кількості дитиною необхідно промивання шлунка – не пізніше ніж через годину. При хронічному накопиченні деконтамінація кишок не ефективна. Примітка: активоване вугілля не абсорбує літію. При тяжкому отруєнні терапією вибору є гемодіаліз. Його необхідно призначати всім пацієнтам із вираженою неврологічною симптоматикою. Цей метод найбільш ефективний для швидкого зниження рівня літію. Однак після припинення діалізу може спостерігатися зворотне його підвищення. Це може вимагати тривалого чи повторного лікування. Гемодіаліз також може бути призначений при гострому передозуванні, гострому передозуванні на фоні тривалої терапії, передозуванні при тривалій терапії пацієнтам з вираженими симптомами, незалежно від концентрації літію в сироватці. Примітка: поліпшення стану зазвичай займає більше часу, ніж зниження концентрації літію в сироватці, незалежно від методу, що застосовується.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл/1 амп. Активна речовина: сульфокамфорна кислота 49.6мг/99.2мг. допоміжні речовини: прокаїн 100.8 мг/2 мл. 2 мл – ампули (10) – коробки картонні. 2 мл – ампули (10) – упаковки контурні пластикові (1) – коробки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, має аналептичну дію. Стимулює дихальний та судинно-руховий центри. Має пряму дію на міокард, посилюючи обмінні процеси та підвищуючи його чутливість до симпатичної імпульсації. Підвищує тонус периферичних кровоносних судин. Покращує вентиляцію легень, легеневий кровообіг. Збільшує секрецію бронхіальних залоз.Клінічна фармакологіяАналептик.Показання до застосуванняГостра серцево-легенева недостатність; кардіогенний шок; анафілактичний шок.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю: гіпотензія, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗ обережністю вагітність, період лактації.Побічна діяЗниження АТ (особливо у пацієнтів із початково зниженим АТ), алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний із серцевими глікозидами, стероїдними гормонами та аналгетиками.Спосіб застосування та дозиП/к, внутрішньом'язово, внутрішньовенно (струминно або краплинно), 2 мл 10% розчину, 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 12 мл 10% розчину.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: дисульфірам – 150,0 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 18,7 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,8 мг, повідон (повідон К17) – 2,5 мг, стеаринова кислота – 1,5 мг, кроскармелоза натрію – 5,5 мг.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого зі злегка жовтувато-зеленим відтінком кольору, з фаскою.ХарактеристикаТетур містить дисульфірам, який бере безпосередню участь у медикаментозному лікуванні алкогольної залежності. Після прийому етанолу на фоні лікування дисульфірамом збільшується концентрація ацетальдегіду та розвиваються певні неприємні відчуття («припливи» крові до шкіри обличчя, нудота, блювання, тахікардія, зниження артеріального тиску). В результаті відбувається вироблення умовно-рефлекторної реакції до смаку та запаху етанолу. Випускається у формі таблеток (150 мг) по 10 або 15 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаПрепарати, що застосовуються при алкогольній залежностіФармакокінетикаАбсорбція після перорального прийому – 70-90%. Швидко метаболізується в печінці шляхом відновлення діетилдітіокарбамат, що виділяється у вигляді глюкуроніду нирками, або трансформується в діетиламін і сірковуглець, пропорція якого варіює від 4 до 53%. Останній виділяється через легені. Інші метаболіти виводяться із сечею. Інгібітор ізоферменту CYP2E1.ФармакодинамікаУ процесі метаболізму етанол метаболізується у печінці за допомогою ферменту ацетальдегіддегідрогенази. Дисульфірам необоротно інгібує ацетальдегіддегідрогеназу, що призводить до підвищення концентрації метаболіту етанолу – ацетальдегіду. Після прийому етанолу на фоні лікування дисульфірамом збільшується концентрація ацетальдегіду та розвиваються певні неприємні відчуття («припливи» крові до шкіри обличчя, нудота, блювання, тахікардія, зниження артеріального тиску). В результаті відбувається вироблення умовно-рефлекторної реакції до смаку та запаху етанолу. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 12 годин після прийому внутрішньо і може тривати протягом 10-14 днів після припинення лікування.Показання до застосуванняЛікування та профілактика рецидивів хронічного алкоголізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до дисульфіраму або допоміжних речовин препарату; печінкова недостатність тяжкого ступеня; дихальна недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність тяжкого ступеня; діабет; інсульт в анамнезі або тяжкі органічні ураження головного мозку; нервово-психічні розлади; епілепсія та судомний синдром будь-якого генезу; захворювання серцево-судинної системи, включаючи ішемічну хворобу серця; прийом спиртних напоїв або лікарських засобів, що містять етанол, протягом попередніх 24 годин; вагітність та дітородний вік (за відсутності застосування контрацепції); період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки); одночасний прийом ізоніазиду, метронідазолу, орнідазолу, секнідазолу, тинідазолу, фенітоїну (див.розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). З обережністю: ниркова недостатність (ризик розвитку тяжчої дисульфірам-етанолової реакції); гіпотиреоз (ризик розвитку тяжчої дисульфірам-етанолової реакції); нікелевий дерматит (підвищений ризик гепатиту); виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (див. розділ «Побічна дія»). - Неврит зорового нерва (див. розділ «Побічна дія»); у пацієнтів, які приймають кокаїн (ризик подовження інтервалу QT, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); пацієнти віком від 60 років.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Тетурам протипоказаний для застосування у вагітних жінок (у зв'язку з відсутністю клінічних даних). Період грудного вигодовування Безпека застосування препарату Тетурам у період грудного вигодовування не встановлена. Тому препарат протипоказаний жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції представлені відповідно до наступних градацій частоти їх розвитку: дуже часто (≥ 10 %); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); рідко (≥0,01%, <0,1%); дуже рідко, включаючи окремі повідомлення ( Небажані реакції, пов'язані з дисульфірамом Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: дисгевзія (порушення смаку). Нечасто: аномальний запах випорожнення. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома: печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, гепатит (переважно цитолітичний). Порушення з боку нервової системи Дуже часто: головний біль. Часто: сонливість. Нечасто: полінейропатія. Частота невідома: неврит зорового нерва, судоми, амнезія, енцефалопатія. Порушення з боку психіки Частота невідома: нервово-психічні розлади, сплутаність свідомості. Порушення з боку судин Частота невідома: артеріальна гіпертензія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Частота невідома: алергічний дерматит. Загальні розлади Дуже часто: астенія Небажані реакції, пов'язані з комбінацією дисульфірам-етанол Порушення з боку нервової системи Частота невідома: судоми, набряк мозку, субдуральний крововилив. Порушення з боку серця Частота невідома: тахікардія, аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда (іноді з летальним кінцем). Порушення з боку судин Частота невідома: "припливи" крові до шкіри обличчя, зниження артеріального тиску, серцево-судинний колапс. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння Частота невідома: пригнічення дихання Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Частота невідома: нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Частота невідома: еритема (гіперемія покривів шкіри). Загальні розлади Частота невідома: нездужання. При тривалому прийомі дисульфіраму: Психози, що нагадують алкогольні, гепатит, гастрит. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями можливий тромбоз судин головного мозку, тому при скаргах на парестезію в кінцівках та обличчі слід негайно відмінити препарат. Загострення поліневриту. При прийомі етанолу в дозах понад 50–80 мл (у перерахунку на 40 % етанол) на фоні прийому препарату розвиваються тяжкі порушення функції серцево-судинної та дихальної систем, набряки, судоми. У цьому випадку терміново проводять дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.Взаємодія з лікарськими засобамиДисульфірам може підвищувати концентрацію деяких лікарських засобів, що зазнають мікросомального окиснення в печінці за допомогою ізоферменту CYP2E1 (див. розділ «Фармакокінетика»). Протипоказані комбінації З етанолом Дисульфірам-етанолові реакції: «припливи» крові до шкіри обличчя, почервоніння шкіри, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, тахікардія, слабкість або тяжкі реакції (див. розділ «Побічна дія»). Слід уникати прийому спиртних напоїв та етанолвмісних лікарських засобів. Діазепам може послаблювати дисульфірам-етанолову реакцію, також її незначно послаблюють аскорбінова кислота та антигістамінні препарати. Небажані комбінації З ізоніазидом Дисульфірам підвищує ризик виникнення поведінкових та координаційних порушень. З похідними нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол) Гострий делірій, сплутаність свідомості. З фенітоїном Значне та швидке підвищення плазмових концентрацій фенітоїну, що призводить до підвищення ризику розвитку токсичних ефектів (оскільки дисульфірам інгібує метаболізм фенітоїну). Якщо застосування цієї комбінації не вдається уникнути, слід контролювати стан пацієнта та концетрацію фенітоїну в плазмі під час та після закінчення лікування дисульфірамом. З гепатотоксичними лікарськими засобами Слід уникати сумісного прийому дисульфіраму та гепатотоксичних лікарських засобів. засобів через можливе ураження печінки. Комбінації, які потребують обережності з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами Посилення антикоагулянтної дії та збільшення ризику кровотечі (зниження метаболізму варфарину у печінці). Рекомендується більш частий контроль міжнародного нормалізованого відношення (МНО) та корекція дози антикоагулянтів на початку прийому дисульфіраму та протягом 8 днів після його відміни. З теофіліном Дисульфірам знижує метаболізм теофіліну. Тому доза теофіліну має бути скоригована (зниження доз) залежно від клінічних симптомів та концентрації теофіліну у плазмі. З бензодіазепінами Дисульфірам може посилювати седативний ефект бензодіазепінів за рахунок інгібування їх мікросомального окиснення (особливо хлордіазепоксиду та діазепаму). Дозування бензодіазепіну має бути скориговано відповідно до клінічних проявів. З трициклічними антидепресантами (амітріптілін) Посилення дисульфірам-етанолової реакції (реакції непереносимості етанолу) у разі прийому етанолу на фоні лікування дисульфірамом при одночасному прийомі трициклічних антидепресантів. З рифампіцином Дисульфірам уповільнює окислення та виведення рифампіцину нирками. З пімозидом При одночасному застосуванні з пимозидом у дуже поодиноких випадках може виникати посилення органічного мозкового синдрому. З кокаїном Дисульфірам інгібує метаболізм кокаїну, що може призводити до значного збільшення концентрації кокаїну та підвищеного ризику подовження QT.Спосіб застосування та дозиЛікування призначається після ретельного обстеження пацієнта та попередження про наслідки та ускладнення. Пацієнт не повинен приймати алкоголь (етанол) за 5-7 днів до початку лікування, тест на наявність етанолу в крові має бути негативним. Препарат приймають внутрішньо не більше 500 мг 1 раз на добу вранці під час їжі за індивідуальною схемою: доза поступово знижується до 150 мг на добу. Дозу можна змінювати у бік збільшення або зменшення залежно від реакції пацієнта. Дисульфірам-етанолова проба Через 7-10 днів проводять дисульфірам-етанолову пробу (після прийому 500 мг препарату пацієнт приймає 20-30 мл 40 % етанолу), при слабкій дисульфірам-етаноловій реакції (можливі «припливи» крові до шкіри обличчя, гіперемія шкірних покровів, нудота, блювання. , слабкість, тахікардія, зниження артеріального тиску) дозу етанолу збільшують на 10-20 мл (максимальна доза 120 мл у перерахунку на 40% етанол). Пробу повторюють через 1–2 дні у стаціонарі та через 3–5 днів амбулаторно, з корекцією доз етанолу та/або препарату за потребою. Надалі препарат можна застосовувати у підтримуючій дозі 150 мг на добу протягом 1-3 років. Не рекомендується проводити дисульфірам-етанолову пробу у пацієнтів віком від 50 років.ПередозуванняПередозування лише дисульфіраму може спровокувати розвиток порушень з боку нервової системи: порушення свідомості (у тому числі сплутаність свідомості, кому, енцефалопатію), екстрапірамідні симптоми, судоми, колапс. Передозування при прийомі комбінації дисульфірам-етанол (переважно при суїцидальних спробах) викликає пригнічення свідомості аж до коми, серцево-судинний колапс, неврологічні ускладнення. Лікування: симптоматичне, спрямоване на відновлення та підтримання функціонального стану серцево-судинної та дихальної систем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.