Все товары
1 148,00 грн
319,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: рабепразол: натрій 20 мг, що у перерахунку відповідає 18,85 мг рабепразолу відповідно; Допоміжні речовини: маніт (манітол) - 40,0 мг, магнію оксид - 63,0 мг, гідроксипропілцелюлоза слабозаміщена (гіпролоза) - 19,5 мг, гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза) - 3,0 мг, магнію стеарат - 1,5 мг, етилцелюлоза – 1,0 мг, гіпромелози фталат – 12,0 мг, діацетильований: моногліцерид – 1,2 мг, тальк – 1,13 мг, титану діоксид (Е171) – 0,6 мг, заліза оксид жовтий – 0,07 мг , карнаубський віск - 0,002 мг, чорнило харчові червоні А1 (білий шеллак, заліза оксид червоний, карнаубський віск, складний ефір гліцеринової кислоти, дегідратований етанол, 1-бутанол)). По 7 або 14 таблеток у блістері з 2 шарів алюмінію. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. На картонних пачках може бути передбачено контроль розтину.Опис лікарської формиСвітло-жовті, двоопуклі таблетки округлої форми, покриті оболонкою, на одному боці маркування червоним чорнилом “Е243”. Колір таблетки на поперечному зрізі від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози в 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmах) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс становить 3,8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження, а період напіввиведення із плазми збільшено у 2-3 рази. На час прийому препарату протягом доби ані антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються. Розподіл У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм та виведення У здорових людей Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (M1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу. Термінальна стадія ниркової недостатності У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну) У середньому період напіввиведення рабепразолу становив 0,82 години у здорових добровольців, 0,95 години у пацієнтів під час гемодіалізу та 3,6 години після гемодіалізу. Кліренс препарату у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують гемодіалізу, був приблизно вдвічі вищим, ніж у здорових добровольців. Хронічний компенсований цироз Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmах збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у літніх осіб AUC була приблизно вдвічі більша, а Смах підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Проте ознак кумуляції рабепразолу не було. CYP2C19 поліморфізм У пацієнтів з уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1,9 раза, а період напіввиведення в 1,6 рази порівняно з тими ж параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як збільшується на 40%.ФармакодинамікаМеханізм дії Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФаза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект натрію розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФазою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на рівень гастрину у плазмі У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг натрію рабепразолу щодня при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня зазвичай протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафінно-подібні клітини При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафінно-подібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії. pylori були виявлені. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.Показання до застосуванняСимптоми диспепсії пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, в т.ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях препарат проникає крізь плацентарний бар'єр. Парієт не слід застосовувати при вагітності за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевершує можливу шкоду для плода. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, що лакують, і тому Парієт® не можна призначати жінкам, що годують.Побічна діяВиходячи з досвіду клінічних досліджень, можна зробити висновок, що Парієт зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, загалом слабко виражені чи помірні, носять минущий характер. При прийомі препарату Парієт у ході клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. Небажані реакції систематизовані щодо кожної із систем органів з використанням наступної класифікації частоти народження: Дуже часті (≥1/10); Часті (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: рідко – гострі системні алергічні реакції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпомагніємія. Порушення з боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – бульозні висипання, кропив'янка, дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. Згідно з даними постмаркетингових спостережень при прийомі інгібіторів протонної помпи (НДІ) можливе збільшення ризику виникнення переломів, підгострого шкірного червоного вовчаку та залізистих поліпів дна шлунка. Рідкісні повідомлення про печінкову енцефалопатію були отримані у пацієнтів із цирозом.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому 450 Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують. Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому перехресному дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmах для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmах для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідрокси-кларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і Сmах збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу для рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразолом натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30% а абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів слід проводити спостереження для вирішення питання про необхідність коригування дози при одночасному прийомі рабепразолу натрію з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими засобами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на день) або з атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на день) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також інших інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби У клінічних дослідженнях антацидні речовини застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущі взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалися. Приймання їжі У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmах та AUC не змінюються. Циклоспорин Експерименти in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто в концентрації, що в 50 разів перевищує Сmах для здорових добровольців після 14 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень та даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом ІПП та метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідрокси-метотрекса. Тим не менш, спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування ІПП призводить до зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до збільшення вмісту хромограніну A (CgA) у сироватці крові. Підвищений рівень CgA може спричинити помилкову інтерпретацію результатів лабораторних досліджень на наявність нейроендокринної пухлини. Щоб уникнути цього впливу, застосування Паріету® повинно бути тимчасово припинено, принаймні за 14 днів до оцінки рівня CgA; повторення тесту слід розглянути, якщо вихідний рівень CgA є високим.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. При виразковій хворобі шлунка у стадії загострення та виразці анастомозу рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі двінадіатиперстної кишки на стадії загострення рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіт рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (НЕРБ) без езофагіту рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Якщо після чотирьох тижнів лікування симптоми не зникають, слід здійснити додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо один раз на день на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Елісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза – 60 мг на день, потім дозу підвищують та призначають препарат у дозі до 100 мг на день при одноразовому прийомі або по 60 мг двічі на день. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування має продовжуватися у міру клінічної необхідності. У деяких хворих із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становила до одного року. Для ерадикаії Helicobacter pylori рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг 2 рази на день за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів. Паїієнти з нирковою та печінковою недостатністю Корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Парієт® пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід дотримуватися обережності. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. Діти Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на день тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняСимптоми Дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено. Лікування Специфічний антидот для препарату Парієт® невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних новоутворень у шлунку. Таблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів препарату Парієт® від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це, рекомендується бути обережним при першому призначенні препарату Парієт® пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. AUC рабепразолу натрію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Парієт® не потрібне. Гіпомагніємія При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (НІН) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше). Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату можна розглянути можливість тимчасового припинення терапії ІПП. Clostridium difficile Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile. Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ) Є повідомлення про випадки ПККВ під час терапії ІПП. Якщо ураження шкіри з'являються, особливо на ділянках шкіри, що зазнали впливу прямих сонячних променів, та супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, медичний працівник повинен ухвалити рішення про припинення терапії рабепразолом. Виникнення ПККВ під час попередньої терапії ІПП може збільшити ризик виникнення ПККВ прийому інших ІПП. Залізисті поліпи дна шлунка Тривале використання ІПП, включаючи рабепразол, мабуть, пов'язане з підвищеним ризиком виникнення залізистих поліпів дна шлунка. Більшість залізистих поліпів дна шлунка безсимптомні. Пацієнти з великими або виразками поліпами можуть наражатися на ризик шлунково-кишкових кровотеч або тонкокишкової непрохідності. Дозування та тривалість терапії ІПП для таких пацієнтів мають бути мінімальними. Пацієнтам, які приймають препарат Парієт® для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках: застосування засобів для зняття симптомів печії та порушення травлення протягом 4 тижнів та більше; поява нових симптомів або зміна симптомів, що раніше спостерігалися, у пацієнтів віком понад 55 років; випадки ненавмисного зменшення маси тіла, анемії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, дисфагії, болю при ковтанні, постійної блювоти або блювання з кров'ю та вмістом шлунка, випадки виразки шлунка або операцій на шлунку в анамнезі, жовтяниці тощо. (У т. ч. порушення функції печінки та нирок). Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років, які щодня приймають безрецептурні препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи. При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта Пацієнти повинні повідомити лікаря перед початком застосування препарату Парієт без рецепта, якщо їм призначено ендоскопічне дослідження. Слід уникати прийому препарату Парієт перед проведенням сечовинного дихального тіста. Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що Парієт® впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою. Однак у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 331,00 грн
576,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: рабепразол: натрій 20 мг, що у перерахунку відповідає 18,85 мг рабепразолу відповідно; Допоміжні речовини: маніт (манітол) - 40,0 мг, магнію оксид - 63,0 мг, гідроксипропілцелюлоза слабозаміщена (гіпролоза) - 19,5 мг, гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза) - 3,0 мг, магнію стеарат - 1,5 мг, етилцелюлоза – 1,0 мг, гіпромелози фталат – 12,0 мг, діацетильований: моногліцерид – 1,2 мг, тальк – 1,13 мг, титану діоксид (Е171) – 0,6 мг, заліза оксид жовтий – 0,07 мг , карнаубський віск - 0,002 мг, чорнило харчові червоні А1 (білий шеллак, заліза оксид червоний, карнаубський віск, складний ефір гліцеринової кислоти, дегідратований етанол, 1-бутанол)). По 7 або 14 таблеток у блістері з 2 шарів алюмінію. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. На картонних пачках може бути передбачено контроль розтину.Опис лікарської формиСвітло-жовті, двоопуклі таблетки округлої форми, покриті оболонкою, на одному боці маркування червоним чорнилом “Е243”. Колір таблетки на поперечному зрізі від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози в 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmах) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс становить 3,8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження, а період напіввиведення із плазми збільшено у 2-3 рази. На час прийому препарату протягом доби ані антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються. Розподіл У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм та виведення У здорових людей Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (M1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу. Термінальна стадія ниркової недостатності У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну) У середньому період напіввиведення рабепразолу становив 0,82 години у здорових добровольців, 0,95 години у пацієнтів під час гемодіалізу та 3,6 години після гемодіалізу. Кліренс препарату у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують гемодіалізу, був приблизно вдвічі вищим, ніж у здорових добровольців. Хронічний компенсований цироз Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmах збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у літніх осіб AUC була приблизно вдвічі більша, а Смах підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Проте ознак кумуляції рабепразолу не було. CYP2C19 поліморфізм У пацієнтів з уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1,9 раза, а період напіввиведення в 1,6 рази порівняно з тими ж параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як збільшується на 40%.ФармакодинамікаМеханізм дії Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФаза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект натрію розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФазою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на рівень гастрину у плазмі У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг натрію рабепразолу щодня при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня зазвичай протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафінно-подібні клітини При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафінно-подібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії. pylori були виявлені. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.Показання до застосуванняСимптоми диспепсії пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, в т.ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях препарат проникає крізь плацентарний бар'єр. Парієт не слід застосовувати при вагітності за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевершує можливу шкоду для плода. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, що лакують, і тому Парієт® не можна призначати жінкам, що годують.Побічна діяВиходячи з досвіду клінічних досліджень, можна зробити висновок, що Парієт зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, загалом слабко виражені чи помірні, носять минущий характер. При прийомі препарату Парієт у ході клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. Небажані реакції систематизовані щодо кожної із систем органів з використанням наступної класифікації частоти народження: Дуже часті (≥1/10); Часті (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: рідко – гострі системні алергічні реакції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпомагніємія. Порушення з боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – бульозні висипання, кропив'янка, дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. Згідно з даними постмаркетингових спостережень при прийомі інгібіторів протонної помпи (НДІ) можливе збільшення ризику виникнення переломів, підгострого шкірного червоного вовчаку та залізистих поліпів дна шлунка. Рідкісні повідомлення про печінкову енцефалопатію були отримані у пацієнтів із цирозом.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому 450 Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують. Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому перехресному дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmах для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmах для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідрокси-кларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і Сmах збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу для рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразолом натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30% а абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів слід проводити спостереження для вирішення питання про необхідність коригування дози при одночасному прийомі рабепразолу натрію з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими засобами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на день) або з атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на день) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також інших інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби У клінічних дослідженнях антацидні речовини застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущі взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалися. Приймання їжі У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmах та AUC не змінюються. Циклоспорин Експерименти in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто в концентрації, що в 50 разів перевищує Сmах для здорових добровольців після 14 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень та даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом ІПП та метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідрокси-метотрекса. Тим не менш, спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування ІПП призводить до зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до збільшення вмісту хромограніну A (CgA) у сироватці крові. Підвищений рівень CgA може спричинити помилкову інтерпретацію результатів лабораторних досліджень на наявність нейроендокринної пухлини. Щоб уникнути цього впливу, застосування Паріету® повинно бути тимчасово припинено, принаймні за 14 днів до оцінки рівня CgA; повторення тесту слід розглянути, якщо вихідний рівень CgA є високим.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. При виразковій хворобі шлунка у стадії загострення та виразці анастомозу рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі двінадіатиперстної кишки на стадії загострення рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіт рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (НЕРБ) без езофагіту рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг один раз на день. Якщо після чотирьох тижнів лікування симптоми не зникають, слід здійснити додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо один раз на день на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Елісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза – 60 мг на день, потім дозу підвищують та призначають препарат у дозі до 100 мг на день при одноразовому прийомі або по 60 мг двічі на день. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування має продовжуватися у міру клінічної необхідності. У деяких хворих із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становила до одного року. Для ерадикаії Helicobacter pylori рекомендується приймати внутрішньо по 20 мг 2 рази на день за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів. Паїієнти з нирковою та печінковою недостатністю Корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Парієт® пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід дотримуватися обережності. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. Діти Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на день тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняСимптоми Дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено. Лікування Специфічний антидот для препарату Парієт® невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних новоутворень у шлунку. Таблетки препарату Парієт® не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів препарату Парієт® від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це, рекомендується бути обережним при першому призначенні препарату Парієт® пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. AUC рабепразолу натрію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Парієт® не потрібне. Гіпомагніємія При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (НІН) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше). Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату можна розглянути можливість тимчасового припинення терапії ІПП. Clostridium difficile Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile. Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ) Є повідомлення про випадки ПККВ під час терапії ІПП. Якщо ураження шкіри з'являються, особливо на ділянках шкіри, що зазнали впливу прямих сонячних променів, та супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, медичний працівник повинен ухвалити рішення про припинення терапії рабепразолом. Виникнення ПККВ під час попередньої терапії ІПП може збільшити ризик виникнення ПККВ прийому інших ІПП. Залізисті поліпи дна шлунка Тривале використання ІПП, включаючи рабепразол, мабуть, пов'язане з підвищеним ризиком виникнення залізистих поліпів дна шлунка. Більшість залізистих поліпів дна шлунка безсимптомні. Пацієнти з великими або виразками поліпами можуть наражатися на ризик шлунково-кишкових кровотеч або тонкокишкової непрохідності. Дозування та тривалість терапії ІПП для таких пацієнтів мають бути мінімальними. Пацієнтам, які приймають препарат Парієт® для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках: застосування засобів для зняття симптомів печії та порушення травлення протягом 4 тижнів та більше; поява нових симптомів або зміна симптомів, що раніше спостерігалися, у пацієнтів віком понад 55 років; випадки ненавмисного зменшення маси тіла, анемії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, дисфагії, болю при ковтанні, постійної блювоти або блювання з кров'ю та вмістом шлунка, випадки виразки шлунка або операцій на шлунку в анамнезі, жовтяниці тощо. (У т. ч. порушення функції печінки та нирок). Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років, які щодня приймають безрецептурні препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря. Пацієнти не повинні приймати одночасно з препаратом Парієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи. При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта Пацієнти повинні повідомити лікаря перед початком застосування препарату Парієт без рецепта, якщо їм призначено ендоскопічне дослідження. Слід уникати прийому препарату Парієт перед проведенням сечовинного дихального тіста. Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії препаратом Парієт®, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що Парієт® впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою. Однак у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПіна для зовнішнього застосування - 1 г: Активні речовини: міноксидил – 47.5 мг*; Допоміжні речовини: етанол безводний – 536.3 мг, вода очищена – 314.1 мг, бутилгідрокситолуол – 0.9 мг**, молочна кислота – 10 мг, лимонна кислота безводна – 1 мг, гліцерол – 20 мг, цетиловий спирт – 11 мг, 1 мг, полісорбат 60 - 4 мг, пропелент - пропан/н-бутан/ізобутан (%) (48:30:22) - 50.2 мг. * фактична кількість міноксидилу, без палива, становить 50 мг/г; ** фактична кількість бутилгідрокситолуолу, без палива, становить 1 мг/г. 60 г - балони алюмінієві (1, 3) з клапаном з розпилювачем та ковпачком із системою захисту від розтину дітьми - упаковка полімерна.Опис лікарської формиПіна для зовнішнього застосування 5% від білого до жовтувато-білого кольору, що зберігає структуру протягом періоду спостереження, що становить одну хвилину.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування алопеції.ФармакокінетикаВсмоктування При зовнішньому застосуванні на непошкодженій шкірі приблизно 1-2% розчину міноксидилу піддається системної абсорбції. У клінічному дослідженні системна абсорбція 5% піни для зовнішнього застосування становила приблизно половину від системної абсорбції 5% розчину для зовнішнього застосування. Середні значення AUC0-12 год і Cmax при застосуванні 5% піни склали 8.81 нг×ч/мл та 1.11 нг/мл відповідно, що відповідає приблизно 50% аналогічних показників при використанні 5% розчину (18.71 нг×ч/мл та 2.13 нг/ мл відповідно). Тmax при застосуванні 5% піни становить 5.42 год і подібно до такого при застосуванні 5% розчину (5.79 год). Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21.7 нг/мл. Розподіл Хоча раніше повідомлялося, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь зв'язування з білками плазми, що відзначається in vivo після зовнішнього нанесення, буде клінічно незначним. Vd міноксидилу після внутрішньовенного введення в дозі 4.6 мг і 18.4 мг становить 73.1 л і 69.2 л відповідно. Метаболізм Приблизно 60% міноксидилу, що абсорбувався після зовнішнього застосування, метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду, переважно в печінці. Виведення Т1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год, порівняно з 1.49 год при пероральному застосуванні. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретуються нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного зовнішньо, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, міноксидил при зовнішньому застосуванні посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, як передбачається, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів зі спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій та помірній стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняАндрогенна алопеція у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпорушення цілісності шкірного покриву голови; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших лікарських засобів на шкірі голови; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; вік старше 65 років; підвищена чутливість до міноксидилу або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, аритмією, нирковою та печінковою недостатністю.Вагітність та лактаціяПрепарат Регейн у формі піни протипоказаний жінкам при вагітності та в період грудного вигодовування. Препарат протипоказаний для застосування у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Небажані явища, що відзначалися під час клінічних досліджень З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення. Постмаркетингові дані Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (набряк губ, набряк тканин ротової порожнини, набряк ротоглотки, набряк глотки та набряк язика), гіперчутливість (набряк особи, генералізована еритема, генералізований свербіж шкіри, почуття сором'язливості в горлі), алергічний контакт. З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, біль голови. З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття; нечасто – зниження АТ. З боку дихальної системи: дуже рідко – задишка. З боку травної системи: дуже рідко – нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - реакції в місці застосування (ці реакції можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають: свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему; проте в деяких випадках реакції можуть бути більш важкими, включаючи: ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку), тимчасове випадання волосся, зміни кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування). Інші: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами, яка, однак, не отримала клінічного підтвердження. Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які приймають міноксидил внутрішньо, у разі одночасного застосування препарату Регейн, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами для зовнішнього застосування. При зовнішньому застосуванні міноксидил не слід застосовувати одночасно з будь-якими іншими лікарськими засобами (ГКС, третиноїном, антраліном), що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Одночасне застосування міноксидилу у формі піни для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0.05%) призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0.05%), призводить до збільшення всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміни захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для зовнішнього застосування. Перед застосуванням лікарського препарату Регейн волосся та шкіру волосистої частини голови слід ретельно висушити. Для ефективності препарату та його досягнення волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Чоловікам 1 г (1/2 ковпачка) піни наносити 2 рази на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки волосистої частини голови. Не слід застосовувати Регейн частіше, ніж 1 раз на 12 годин. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 2 г препарату (100 мг міноксидилу). Жінкам 1 г (1/2 ковпачка) піни наносити 1 раз на добу на уражені ділянки волосистої частини голови. Не слід застосовувати Регейн частіше, ніж 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 1 г препарату (50 мг міноксидилу). Не слід наносити препарат Регейн інші ділянки тіла. Повернути ковпачок таким чином, щоб стрілки на розпилювачі та ковпачку були поєднані. Нахиливши ковпачок назад, зняти його. Перед видавлюванням піни рекомендується спершу сполоснути пальці холодною водою і ретельно висушити, т.к. при контакті із теплою шкірою піна може розчинитися. Перевернувши балон вгору дном, натиснути на розпилювач та видавити на пальці потрібну кількість піни. Розподілити піну кінчиками пальців по ділянках облисіння та обережно втерти у шкіру волосистої частини голови. Після застосування препарату Регейн надіти на балон ковпачок. Щоб зберегти упаковку захищеною від випадкового розтину дітьми, необхідно перевірити, щоб стрілки на розпилювачі та ковпачку не були суміщені. Після нанесення препарату Регейн слід ретельно вимити руки. Поява перших ознак призупинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування лікарського препарату Регейн 2 рази на добу у чоловіків протягом 2-4 місяців та 1 раз на добу у жінок протягом 3-6 місяців. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Регейн у чоловіків протягом 16 тижнів та у жінок протягом 24 тижнів посилення росту волосся не відзначається, застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Регейн може спостерігатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів.ПередозуванняЯкщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: небажані ефекти з боку серцево-судинної системи, пов'язані із затримкою натрію та води, а також тахікардія, зниження артеріального тиску та запаморочення. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Для лікування тахікардії можуть бути призначені бета-адреноблокатори, для усунення набряків – діуретики. У разі зниження АТ слід ввести внутрішньовенно 0.9% розчин натрію хлориду. Не слід застосовувати симпатоміметичні засоби, наприклад, епінефрин і норепінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Регейн необхідно провести загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікарю слід переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Наносити лікарський препарат Регейн слід лише на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна застосовувати препарат при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Не слід застосовувати лікарський препарат Регейн у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, спричиненого прийомом лікарських засобів, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), внаслідок укладання волосся у "тугі" зачіски, а також у тому випадку, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні АТ або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови пацієнту слід припинити застосування препарату Регейн і звернутися до лікаря. Деякі компоненти препарату можуть викликати печіння та подразнення. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнену шкіру, слизові оболонки) необхідно промити уражену ділянку великою кількістю прохолодної води. Препарат містить бутилгідрокситолуол, цетиловий та стеариловий спирт, які можуть спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит). Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Вміст балона перебуває під тиском. Чи не проколювати і не спалювати балон. Препарат легко спалахує, тому не слід розпорошувати вміст балона поблизу відкритого вогню, полірованих або пофарбованих поверхонь. Слід уникати контакту балона з джерелами відкритого вогню під час використання, зберігання та утилізації. Не нагрівати балон вище за 50°С. При нанесенні препарату слід утримати куріння. Якщо лікарський засіб непридатний або закінчився термін придатності, не слід виливати його в стічні води або викидати на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Рекомендації щодо застосування лікарського препарату разом із засобами для догляду за волоссям Лікарський препарат не буде ефективним при використанні: фена після нанесення піни на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння "тугих" кіс (брейдинг) або зачіска "кінський хвіст"). Для нанесення лікарського препарату немає потреби в миття голови. У разі миття голови перед застосуванням лікарського препарату необхідно висушити волосся та шкіру голови. При використанні засобів для укладання волосся необхідно спочатку нанести піну і дочекатися, поки вона висохне, а потім використовувати засоби для укладання волосся. Миття голови допускається не менше ніж через 4 години після нанесення лікарського препарату. Даних щодо впливу фарбування, хімічної завивки, розпрямлювачів для волосся на ефективність лікарського препарату немає. Оскільки хімічна завивка та фарбування можуть викликати подразнення шкіри голови, рекомендовані такі запобіжні заходи: до фарбування та/або хімічної завивки необхідно переконатися, що лікарський препарат був змитий з волосся та шкіри голови, щоб уникнути можливого подразнення шкіри голови; для досягнення найкращих результатів не слід наносити лікарський препарат в один день із хімічною обробкою волосся; після використання будь-яких хімічних речовин не наносити лікарський препарат протягом 24 годин, щоб переконатися, що шкіра голови не роздратована після хімічної завивки та/або фарбування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності. Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПіна для зовнішнього застосування - 1 г: Активні речовини: міноксидил – 47.5 мг*; Допоміжні речовини: етанол безводний – 536.3 мг, вода очищена – 314.1 мг, бутилгідрокситолуол – 0.9 мг**, молочна кислота – 10 мг, лимонна кислота безводна – 1 мг, гліцерол – 20 мг, цетиловий спирт – 11 мг, 1 мг, полісорбат 60 - 4 мг, пропелент - пропан/н-бутан/ізобутан (%) (48:30:22) - 50.2 мг. * фактична кількість міноксидилу, без палива, становить 50 мг/г; ** фактична кількість бутилгідрокситолуолу, без палива, становить 1 мг/г. 60 г - балони алюмінієві (1, 3) з клапаном з розпилювачем та ковпачком із системою захисту від розтину дітьми - упаковка полімерна.Опис лікарської формиПіна для зовнішнього застосування 5% від білого до жовтувато-білого кольору, що зберігає структуру протягом періоду спостереження, що становить одну хвилину.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування алопеції.ФармакокінетикаВсмоктування При зовнішньому застосуванні на непошкодженій шкірі приблизно 1-2% розчину міноксидилу піддається системної абсорбції. У клінічному дослідженні системна абсорбція 5% піни для зовнішнього застосування становила приблизно половину від системної абсорбції 5% розчину для зовнішнього застосування. Середні значення AUC0-12 год і Cmax при застосуванні 5% піни склали 8.81 нг×ч/мл та 1.11 нг/мл відповідно, що відповідає приблизно 50% аналогічних показників при використанні 5% розчину (18.71 нг×ч/мл та 2.13 нг/ мл відповідно). Тmax при застосуванні 5% піни становить 5.42 год і подібно до такого при застосуванні 5% розчину (5.79 год). Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21.7 нг/мл. Розподіл Хоча раніше повідомлялося, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь зв'язування з білками плазми, що відзначається in vivo після зовнішнього нанесення, буде клінічно незначним. Vd міноксидилу після внутрішньовенного введення в дозі 4.6 мг і 18.4 мг становить 73.1 л і 69.2 л відповідно. Метаболізм Приблизно 60% міноксидилу, що абсорбувався після зовнішнього застосування, метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду, переважно в печінці. Виведення Т1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год, порівняно з 1.49 год при пероральному застосуванні. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретуються нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного зовнішньо, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, міноксидил при зовнішньому застосуванні посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, як передбачається, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів зі спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій та помірній стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняАндрогенна алопеція у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпорушення цілісності шкірного покриву голови; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших лікарських засобів на шкірі голови; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; вік старше 65 років; підвищена чутливість до міноксидилу або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, аритмією, нирковою та печінковою недостатністю.Вагітність та лактаціяПрепарат Регейн у формі піни протипоказаний жінкам при вагітності та в період грудного вигодовування. Препарат протипоказаний для застосування у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Небажані явища, що відзначалися під час клінічних досліджень З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення. Постмаркетингові дані Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (набряк губ, набряк тканин ротової порожнини, набряк ротоглотки, набряк глотки та набряк язика), гіперчутливість (набряк особи, генералізована еритема, генералізований свербіж шкіри, почуття сором'язливості в горлі), алергічний контакт. З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, біль голови. З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття; нечасто – зниження АТ. З боку дихальної системи: дуже рідко – задишка. З боку травної системи: дуже рідко – нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - реакції в місці застосування (ці реакції можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають: свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему; проте в деяких випадках реакції можуть бути більш важкими, включаючи: ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку), тимчасове випадання волосся, зміни кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування). Інші: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами, яка, однак, не отримала клінічного підтвердження. Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які приймають міноксидил внутрішньо, у разі одночасного застосування препарату Регейн, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами для зовнішнього застосування. При зовнішньому застосуванні міноксидил не слід застосовувати одночасно з будь-якими іншими лікарськими засобами (ГКС, третиноїном, антраліном), що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Одночасне застосування міноксидилу у формі піни для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0.05%) призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0.05%), призводить до збільшення всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміни захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для зовнішнього застосування. Перед застосуванням лікарського препарату Регейн® волосся та шкіру волосистої частини голови слід ретельно висушити. Для ефективності препарату та його досягнення волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Чоловікам 1 г (1/2 ковпачка) піни наносити 2 рази на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки волосистої частини голови. Не слід застосовувати Регейн частіше, ніж 1 раз на 12 год. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 2 г препарату (100 мг міноксидилу). Жінкам 1 г (1/2 ковпачка) піни наносити 1 раз на добу на уражені ділянки волосистої частини голови. Не слід застосовувати Регейн частіше, ніж 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 1 г препарату (50 мг міноксидилу). Не слід наносити препарат Регейн на інші ділянки тіла. Повернути ковпачок таким чином, щоб стрілки на розпилювачі та ковпачку були поєднані. Нахиливши ковпачок назад, зняти його. Перед видавлюванням піни рекомендується спершу сполоснути пальці холодною водою і ретельно висушити, т.к. при контакті із теплою шкірою піна може розчинитися. Перевернувши балон вгору дном, натиснути на розпилювач та видавити на пальці потрібну кількість піни. Розподілити піну кінчиками пальців по ділянках облисіння та обережно втерти у шкіру волосистої частини голови. Після використання препарату Регейн надіти на балон ковпачок. Щоб зберегти упаковку захищеною від випадкового розтину дітьми, необхідно перевірити, щоб стрілки на розпилювачі та ковпачку не були суміщені. Після нанесення препарату Регейн необхідно ретельно вимити руки. Поява перших ознак призупинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування лікарського препарату Регейн® 2 рази на добу у чоловіків протягом 2-4 місяців та 1 раз на добу у жінок протягом 3-6 місяців. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Регейн у чоловіків протягом 16 тижнів і у жінок протягом 24 тижнів посилення росту волосся не відзначається, то застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Регейн може відзначатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів.ПередозуванняЯкщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: небажані ефекти з боку серцево-судинної системи, пов'язані із затримкою натрію та води, а також тахікардія, зниження артеріального тиску та запаморочення. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Для лікування тахікардії можуть бути призначені бета-адреноблокатори, для усунення набряків – діуретики. У разі зниження АТ слід ввести внутрішньовенно 0.9% розчин натрію хлориду. Не слід застосовувати симпатоміметичні засоби, наприклад, епінефрин і норепінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред тим як розпочати лікування препаратом Регейн®, необхідно провести загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікарю слід переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Наносити лікарський препарат Регейн слід лише на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна застосовувати препарат при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Не слід застосовувати лікарський препарат Регейн у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, викликаного прийомом лікарських засобів, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), в результаті укладання волосся в "тугі" зачіски , а також у тому випадку, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні АТ або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови пацієнту слід припинити застосування препарату Регейн і звернутися до лікаря. Деякі компоненти препарату можуть викликати печіння та подразнення. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнену шкіру, слизові оболонки) необхідно промити уражену ділянку великою кількістю прохолодної води. Препарат містить бутилгідрокситолуол, цетиловий та стеариловий спирт, які можуть спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит). Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Вміст балона перебуває під тиском. Чи не проколювати і не спалювати балон. Препарат легко спалахує, тому не слід розпорошувати вміст балона поблизу відкритого вогню, полірованих або пофарбованих поверхонь. Слід уникати контакту балона з джерелами відкритого вогню під час використання, зберігання та утилізації. Не нагрівати балон вище за 50°С. При нанесенні препарату слід утримати куріння. Якщо лікарський засіб непридатний або закінчився термін придатності, не слід виливати його в стічні води або викидати на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Рекомендації щодо застосування лікарського препарату разом із засобами для догляду за волоссям Лікарський препарат не буде ефективним при використанні: фена після нанесення піни на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння "тугих" кіс (брейдинг) або зачіска "кінський хвіст"). Для нанесення лікарського препарату немає потреби в миття голови. У разі миття голови перед застосуванням лікарського препарату необхідно висушити волосся та шкіру голови. При використанні засобів для укладання волосся необхідно спочатку нанести піну і дочекатися, поки вона висохне, а потім використовувати засоби для укладання волосся. Миття голови допускається не менше ніж через 4 години після нанесення лікарського препарату. Даних щодо впливу фарбування, хімічної завивки, розпрямлювачів для волосся на ефективність лікарського препарату немає. Оскільки хімічна завивка та фарбування можуть викликати подразнення шкіри голови, рекомендовані такі запобіжні заходи: до фарбування та/або хімічної завивки необхідно переконатися, що лікарський препарат був змитий з волосся та шкіри голови, щоб уникнути можливого подразнення шкіри голови; для досягнення найкращих результатів не слід наносити лікарський препарат в один день із хімічною обробкою волосся; після використання будь-яких хімічних речовин не наносити лікарський препарат протягом 24 годин, щоб переконатися, що шкіра голови не роздратована після хімічної завивки та/або фарбування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: прукалоприду сукцинат 1.321 мг, що відповідає вмісту прукалоприду 1 мг; допоміжні речовини: ядро таблетки: лактози моногідрат – 149.969 мг, целюлоза мікрокристалічна – 27 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.36 мг, магнію стеарат – 1.35 мг, плівкове покриття біле 1 – 6 мг; Склад плівкового покриття білого 1 у відсотках за масою: гіпромелоза 6 cP – 40%, титану діоксид – 24%, макрогол 3000 – 8%, тріацетин – 6%, лактози моногідрат – 22%. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні гравіювання "PRU 1"; на поперечному розрізі ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Прукалоприд – це дигідробензофуранкарбоксамід, що посилює моторику кишечника. Прукалоприд є селективним високоафінним агоністом 5HT4-серотонінових рецепторів, що, швидше за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося тільки при концентраціях речовини, що перевищують спорідненість до НТ4-рецепторів принаймні в 150 разів.ФармакокінетикаВсмоктування Прукалоприд швидко всмоктується; після одноразового перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їди не впливає на біодоступність. Розподіл Прукалоприд розподіляється по всьому організму, обсяг розподілу у рівноважному стані (Vdss;) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%. Метаболізм Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14C-міченого прукалоприду в сечі та калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалоприду та окислення спирту, що утворюється до карбоксикислоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається у незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній у плазмі у невеликій кількості. Виведення Більшість перорально прийнятої дози активного компонента виводиться у незміненому вигляді (приблизно 60% нирками та принаймні 6% з калом). Виведення незміненого прукалоприду нирками включає пасивну фільтрацію та активну секрецію. Кліренс прукалоприду з плазми крові становить у середньому 317 мл/хв, кінцевий T1/2; - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалоприду в дозі 2 мг 1 раз на день мінімальна та максимальна концентрації у плазмі крові у рівноважному стані становлять 2.5 та 7 нг/мл відповідно. При прийомі 1 раз на день коефіцієнт препарату коливається від 1.9 до 2.3. Фармакокінетика прукалоприду лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг на добу. При тривалому прийомі препарату 1 раз на день його фармакокінетика залежить від тривалості прийому. Особливі категорії хворих Популяційна фармакокінетика Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалоприду корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі чи раси пацієнтів. Літні хворі При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз на день Cmaxпрукалоприду в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більшими, ніж у молодих пацієнтів. Ця відмінність може бути пов'язана з ослабленням функції нирок у людей похилого віку. Порушення функції нирок У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл/хв) та помірно вираженим (КК 25-49 мл/хв) порушенням функції нирок концентрація прукалоприду в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% та 51%, відповідно. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 24 мл/хв) концентрація прукалоприду в плазмі була в 2.3 рази вищою, ніж у здорових людей. Порушення функції печінки Близько 35% прукалоприда виводиться екстраренально, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще змінить фармакокінетику препарату. Діти Після одноразового перорального прийому прукалоприду в дозі 0,03 мг/кг дітьми у віці 4-12 років; ніж у дорослих, і залежала від віку дітей. Середній T1/2; препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11.6-26.8 год).Клінічна фармакологіяСелективний агоніст 5-HT4-рецепторів серотонінових.Показання до застосуванняРезолор призначений для симптоматичної терапії хронічного запору у жінок, у яких проносні засоби не забезпечили достатнього ефекту усунення симптомів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини; порушення функції нирок, що потребує проведення діалізу; перфорація або обструкція кишечника внаслідок анатомічних або функціональних порушень стінки кишечника, механічна кишкова непрохідність, тяжке запалення кишечника, наприклад, хвороба Крона, виразковий коліт та токсичний мегаколон/мегаректум; уроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: застосування препарату у хворих з тяжкими та клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легень, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалося. Слід виявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим на такі захворювання. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих із серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування прукалоприду під час вагітності обмежений. У клінічних дослідженнях зареєстровані випадки викидня, хоча з огляду на наявність інших факторів ризику зв'язок цих явищ із застосуванням прукалоприду залишається недоведеним. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого несприятливого впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток потомства. Препарат Резолор не рекомендується застосовувати під час вагітності. У період лікування прукалопридом жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати адекватні методи контрацепції. Період лактації Прукалоприд виводиться з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах препарат навряд чи впливає на новонароджених/грудних дітей. Через відсутність даних про застосування у матерів-годувальниць препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Здатність до зачаття Дослідження на тваринах не виявили будь-якого впливу препарату на фертильність особин чоловічої та жіночої статі. Застосування у дітей Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями при застосуванні препарату Резолор були біль голови та небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, діарея), кожен з яких спостерігався приблизно у 20% хворих. Небажані реакції розвивалися переважно на початку лікування та зазвичай зникали через кілька днів, не вимагаючи відміни лікування. Інші небажані реакції спостерігалися епізодично. Більшість несприятливих небажаних реакцій були слабким або середнім ступенем тяжкості. При рекомендованій дозі прукалоприду 2 мг у клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, частота яких позначена як дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/ 100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки. З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення; нечасто – тремор. З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль у животі; часто – блювання, диспепсія, ректальна кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто – анорексія. З боку сечостатевої системи: часто - поллакіурія. Загальні: часто - слабкість; нечасто – лихоманка, погане самопочуття.Взаємодія з лікарськими засобамиДані in vitro свідчать про слабку здатність прукалоприду до взаємодії, і в терапевтичних концентраціях він навряд чи впливає на метаболізм одночасно застосовуваних препаратів, що здійснюється ферментами системи цитохрому. Хоча прукалоприд може слабко зв'язуватися з Р-глікопротеїном (P-ГП), у клінічно значущих концентраціях він не гальмує активності (P-ГП). Потужний інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на день збільшував AUC (площа під кривою "концентрація-час") прукалоприду приблизно на 40%. Цей ефект занадто малий, щоб бути клінічно значущим, і, швидше за все, пов'язаний з придушенням активного транспорту прукалоприду, що здійснюється Р-глікопротеїном в нирках. Така ж взаємодія, як з кетоконазолом, може спостерігатися і з іншими активними інгібіторами Р-глікопротеїну, наприклад верапамілом, циклоспорином А і хінідином. Прукалоприд, швидше за все, також транспортується у нирках та іншими переносниками. Теоретично, пригнічення активності всіх переносників, що беруть участь у активній секреції прукалоприду в нирках (включаючи Р-глікопротеїн), може збільшувати рівень його системного впливу на 75%. Дослідження за участю здорових добровольців показали відсутність клінічно значущого впливу прукалоприду на фармакокінетику варфарину, дигоксину, етилового спирту та пароксетину. При одночасному застосуванні прукалоприду та еритроміцину концентрація останнього у плазмі крові підвищується на 30%. Механізм цієї взаємодії до кінця не зрозумілий, але наявні дані вказують на те, що воно, швидше за все, не є результатом прямої дії прукалоприду, а наслідком високої варіабельності фармакокінетики самого еритроміцину. Пробенецид, циметидин, еритроміцин та пароксетин у терапевтичних дозах не впливали на фармакокінетику прукалоприду. Препарат Резолор слід обережно застосовувати одночасно з препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc. Атропіноподібні речовини можуть послаблювати ефекти прукалоприду, які опосередковуються через рецептори НТ4. Взаємодія з їжею не виявленоСпосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, у будь-який час доби. Дорослим: 2 мг 1 раз на день. ; Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз на день, при необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день. ;Дітям та підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Хворим із порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок; (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1.73 м) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. Хворим із порушенням функції печінки: ;при ;тяжкому порушенні функції печінки ;(клас З по Чайлд-Пью) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих; зі слабким і помірно вираженим порушенням функції печінки; корекції дози не потрібно. Через специфічний механізм дії прукалоприду (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози більше 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалоприду 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого та визначити доцільність продовження лікування.ПередозуванняДослідження за участю здорових добровольців показало, що прукалоприд добре переноситься при підвищенні дози до 20 мг 1 раз на день (в 10 разів більше за рекомендовану терапевтичну дозу). Передозування може призвести до симптомів, зумовлених посиленням відомих побічних ефектів препарату, включаючи головний біль, нудоту та діарею. Специфічного антидоту препарату Резолор немає. У разі передозування слід при необхідності проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Велика втрата рідини в результаті діареї або блювання може вимагати корекції порушень електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсновний шлях виведення прукалоприду – через нирки. Для хворих з тяжким порушенням функції нирок рекомендована доза становить 1 мг. При тяжкій діареї може знижуватися ефективність пероральних контрацептивів, і рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції для запобігання зниженню ефективності пероральних контрацептивів. Порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще впливає метаболізм і рівень системного впливу прукалоприда в людей. Даних щодо застосування препарату у хворих із слабким, помірно вираженим або тяжким порушенням функції печінки немає, тому для хворих з тяжким порушенням функції печінки рекомендується менша доза. Препарат містить лактози моногідрат, тому препарат не можна приймати хворим із вродженим дефіцитом лактази, непереносимістю лактози або з глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Для прукалоприда був виявлено ні феномену рикошета, ні розвитку залежності. Вивчення впливу прукалоприду на інтервал QT у терапевтичних (2 мг) та супратерапевтичних (10 мг) дозуваннях не показало суттєвих відмінностей порівняно з плацебо щодо значень інтервалу QT. Частота небажаних явищ, пов'язаних з інтервалом QT, та шлуночкових аритмій була низькою та порівнянною з такою на фоні прийому плацебо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу прукалоприду на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами не проводилося. У деяких випадках застосування препарату Резолор пов'язувалося з розвитком запаморочення та слабкості, особливо в перші дні лікування, що може впливати на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 142,00 грн
1 097,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: прукалоприд сукцинат 2.642 мг, що відповідає вмісту прукалоприду 2 мг. допоміжні речовини: ;ядро таблетки: ;лактози моногідрат - 165.458 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.4 мг, магнію стеарат - 1.5 мг, плівкове покриття рожеве - 7 мг. Склад плівкового покриття рожевого у відсотках по масі: ;гіпромелоза 6 cP - 40%, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.09%, титану діоксид - 23.88%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лакто2 моногід , індигокармін (Е132) – 0.02%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0.01%. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; рожевого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні - гравірування "PRU 2", на поперечному розрізі ядро таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Прукалоприд – це дигідробензофуранкарбоксамід, що посилює моторику кишечника. Прукалоприд є селективним високоафінним агоністом 5HT4-серотонінових рецепторів, що, швидше за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося тільки при концентраціях речовини, що перевищують спорідненість до НТ4-рецепторів принаймні в 150 разів.ФармакокінетикаВсмоктування Прукалоприд швидко всмоктується; після одноразового перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їди не впливає на біодоступність. Розподіл Прукалоприд розподіляється по всьому організму, обсяг розподілу у рівноважному стані (Vdss;) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%. Метаболізм Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14C-міченого прукалоприду в сечі та калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалоприду та окислення спирту, що утворюється до карбоксикислоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається у незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній у плазмі у невеликій кількості. Виведення Більшість перорально прийнятої дози активного компонента виводиться у незміненому вигляді (приблизно 60% нирками та принаймні 6% з калом). Виведення незміненого прукалоприду нирками включає пасивну фільтрацію та активну секрецію. Кліренс прукалоприду з плазми крові становить у середньому 317 мл/хв, кінцевий T1/2; - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалоприду в дозі 2 мг 1 раз на день мінімальна та максимальна концентрації у плазмі крові у рівноважному стані становлять 2.5 та 7 нг/мл відповідно. При прийомі 1 раз на день коефіцієнт препарату коливається від 1.9 до 2.3. Фармакокінетика прукалоприду лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг на добу. При тривалому прийомі препарату 1 раз на день його фармакокінетика залежить від тривалості прийому. Особливі категорії хворих Популяційна фармакокінетика Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалоприду корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі чи раси пацієнтів. Літні хворі При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз на день Cmaxпрукалоприду в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більшими, ніж у молодих пацієнтів. Ця відмінність може бути пов'язана з ослабленням функції нирок у людей похилого віку. Порушення функції нирок У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл/хв) та помірно вираженим (КК 25-49 мл/хв) порушенням функції нирок концентрація прукалоприду в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% та 51%, відповідно. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 24 мл/хв) концентрація прукалоприду в плазмі була в 2.3 рази вищою, ніж у здорових людей. Порушення функції печінки Близько 35% прукалоприда виводиться екстраренально, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще змінить фармакокінетику препарату. Діти Після одноразового перорального прийому прукалоприду в дозі 0,03 мг/кг дітьми у віці 4-12 років; ніж у дорослих, і залежала від віку дітей. Середній T1/2; препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11.6-26.8 год).Клінічна фармакологіяСелективний агоніст 5-HT4-рецепторів серотонінових.Показання до застосуванняРезолор призначений для симптоматичної терапії хронічного запору у жінок, у яких проносні засоби не забезпечили достатнього ефекту усунення симптомів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини; порушення функції нирок, що потребує проведення діалізу; перфорація або обструкція кишечника внаслідок анатомічних або функціональних порушень стінки кишечника, механічна кишкова непрохідність, тяжке запалення кишечника, наприклад, хвороба Крона, виразковий коліт та токсичний мегаколон/мегаректум; уроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: застосування препарату у хворих з тяжкими та клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легень, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалося. Слід виявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим на такі захворювання. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих із серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування прукалоприду під час вагітності обмежений. У клінічних дослідженнях зареєстровані випадки викидня, хоча з огляду на наявність інших факторів ризику зв'язок цих явищ із застосуванням прукалоприду залишається недоведеним. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого несприятливого впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток потомства. Препарат Резолор не рекомендується застосовувати під час вагітності. У період лікування прукалопридом жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати адекватні методи контрацепції. Період лактації Прукалоприд виводиться з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах препарат навряд чи впливає на новонароджених/грудних дітей. Через відсутність даних про застосування у матерів-годувальниць препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Здатність до зачаття Дослідження на тваринах не виявили будь-якого впливу препарату на фертильність особин чоловічої та жіночої статі. Застосування у дітей Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями при застосуванні препарату Резолор були біль голови та небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, діарея), кожен з яких спостерігався приблизно у 20% хворих. Небажані реакції розвивалися переважно на початку лікування та зазвичай зникали через кілька днів, не вимагаючи відміни лікування. Інші небажані реакції спостерігалися епізодично. Більшість несприятливих небажаних реакцій були слабким або середнім ступенем тяжкості. При рекомендованій дозі прукалоприду 2 мг у клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, частота яких позначена як дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/ 100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки. З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення; нечасто – тремор. З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль у животі; часто – блювання, диспепсія, ректальна кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто – анорексія. З боку сечостатевої системи: часто - поллакіурія. Загальні: часто - слабкість; нечасто – лихоманка, погане самопочуття.Взаємодія з лікарськими засобамиДані in vitro свідчать про слабку здатність прукалоприду до взаємодії, і в терапевтичних концентраціях він навряд чи впливає на метаболізм одночасно застосовуваних препаратів, що здійснюється ферментами системи цитохрому. Хоча прукалоприд може слабко зв'язуватися з Р-глікопротеїном (P-ГП), у клінічно значущих концентраціях він не гальмує активності (P-ГП). Потужний інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на день збільшував AUC (площа під кривою "концентрація-час") прукалоприду приблизно на 40%. Цей ефект занадто малий, щоб бути клінічно значущим, і, швидше за все, пов'язаний з придушенням активного транспорту прукалоприду, що здійснюється Р-глікопротеїном в нирках. Така ж взаємодія, як з кетоконазолом, може спостерігатися і з іншими активними інгібіторами Р-глікопротеїну, наприклад верапамілом, циклоспорином А і хінідином. Прукалоприд, швидше за все, також транспортується у нирках та іншими переносниками. Теоретично, пригнічення активності всіх переносників, що беруть участь у активній секреції прукалоприду в нирках (включаючи Р-глікопротеїн), може збільшувати рівень його системного впливу на 75%. Дослідження за участю здорових добровольців показали відсутність клінічно значущого впливу прукалоприду на фармакокінетику варфарину, дигоксину, етилового спирту та пароксетину. При одночасному застосуванні прукалоприду та еритроміцину концентрація останнього у плазмі крові підвищується на 30%. Механізм цієї взаємодії до кінця не зрозумілий, але наявні дані вказують на те, що воно, швидше за все, не є результатом прямої дії прукалоприду, а наслідком високої варіабельності фармакокінетики самого еритроміцину. Пробенецид, циметидин, еритроміцин та пароксетин у терапевтичних дозах не впливали на фармакокінетику прукалоприду. Препарат Резолор слід обережно застосовувати одночасно з препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc. Атропіноподібні речовини можуть послаблювати ефекти прукалоприду, які опосередковуються через рецептори НТ4. Взаємодія з їжею не виявленоСпосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, у будь-який час доби. Дорослим: 2 мг 1 раз на день. ; Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз на день, при необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день. ;Дітям та підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Хворим із порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок; (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1.73 м) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. Хворим із порушенням функції печінки: ;при ;тяжкому порушенні функції печінки ;(клас З по Чайлд-Пью) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих; зі слабким і помірно вираженим порушенням функції печінки; корекції дози не потрібно. Через специфічний механізм дії прукалоприду (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози більше 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалоприду 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого та визначити доцільність продовження лікування.ПередозуванняДослідження за участю здорових добровольців показало, що прукалоприд добре переноситься при підвищенні дози до 20 мг 1 раз на день (в 10 разів більше за рекомендовану терапевтичну дозу). Передозування може призвести до симптомів, зумовлених посиленням відомих побічних ефектів препарату, включаючи головний біль, нудоту та діарею. Специфічного антидоту препарату Резолор немає. У разі передозування слід при необхідності проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Велика втрата рідини в результаті діареї або блювання може вимагати корекції порушень електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсновний шлях виведення прукалоприду – через нирки. Для хворих з тяжким порушенням функції нирок рекомендована доза становить 1 мг. При тяжкій діареї може знижуватися ефективність пероральних контрацептивів, і рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції для запобігання зниженню ефективності пероральних контрацептивів. Порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще впливає метаболізм і рівень системного впливу прукалоприда в людей. Даних щодо застосування препарату у хворих із слабким, помірно вираженим або тяжким порушенням функції печінки немає, тому для хворих з тяжким порушенням функції печінки рекомендується менша доза. Препарат містить лактози моногідрат, тому препарат не можна приймати хворим із вродженим дефіцитом лактази, непереносимістю лактози або з глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Для прукалоприда був виявлено ні феномену рикошета, ні розвитку залежності. Вивчення впливу прукалоприду на інтервал QT у терапевтичних (2 мг) та супратерапевтичних (10 мг) дозуваннях не показало суттєвих відмінностей порівняно з плацебо щодо значень інтервалу QT. Частота небажаних явищ, пов'язаних з інтервалом QT, та шлуночкових аритмій була низькою та порівнянною з такою на фоні прийому плацебо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу прукалоприду на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами не проводилося. У деяких випадках застосування препарату Резолор пов'язувалося з розвитком запаморочення та слабкості, особливо в перші дні лікування, що може впливати на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: парацетамол – 500 мг; кофеїн – 30 мг; фенілефрину гідрохлорид – 10 мг; хлорфенаміну малеат – 2 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний (для 20% пасти), повідон (К30), метилпарагідроксибензоат натрію, магнію стеарат, тальк, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), барвник пунцовий. 4 чи 10 шт. - блістери (1, 2); - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки круглі, плоскі, рожевого кольору з темно-рожевими та білими вкрапленнями, зі скошеними краями та роздільною ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаЗасіб для усунення симптомів ГРЗ та "застуди" (психостимулюючий засіб + аналгезуючий ненаркотичний засіб + альфа-адреноміметик + H1-гістамінових рецепторів блокатор).ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату Рінза не надано.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Парацетамол має аналгетичну та жарознижувальну дію. Зменшує больовий синдром, що спостерігається при застудних захворюваннях, - біль у горлі, головний біль, м'язовий та суглобовий біль, знижує високу температуру. Фенілефрин – альфа1-адреноміметик. Чинить судинозвужувальну дію, зменшує набряк та гіперемію слизових оболонок верхніх відділів дихальних шляхів та придаткових пазух носа. Хлорфенамін - блокатор гістамінових H1-рецепторів, має протиалергічну дію, зменшує набряклість та гіперемію слизових оболонок порожнини носа, носоглотки та придаткових пазух носа, усуває свербіж в очах та носі, зменшує ексудативні прояви. Кофеїн має стимулюючий вплив на ЦНС, що призводить до зменшення втоми та сонливості, до підвищення розумової та фізичної працездатності.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування "простудних захворювань", ГРВІ (в т.ч. грипу), що супроводжуються лихоманкою, больовим синдромом, ринореєю.Протипоказання до застосуваннявиражений атеросклероз коронарних артерій; артеріальна гіпертензія (важкий перебіг); цукровий діабет (важкий перебіг); одночасний прийом трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО, бета-адреноблокаторів; одночасний прийом препаратів, що містять компоненти, що входять до складу препарату Ринза; вагітність; період лактації; дитячий вік до 15 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпертензії, гіпертиреозі, феохромоцитомі, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворюваннях крові, вроджених гіпербілірубінемії синдрому, синдрому та/або ниркової недостатності, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози.Вагітність та лактаціяПротипоказано призначення препарату Рінза при вагітності та в період лактації. Препарат протипоказаний дітям та підліткам до 15 років.Побічна діяАлергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку центральної нервової системи: запаморочення, порушення засипання, підвищена збудливість. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, біль у епігастрії, гепатотоксична дія. З боку органу зору: мідріаз, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску. З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія. З боку сечовидільної системи: ниркова колька, глюкозурія, інерстиціальний нефрит, папілярний некроз. З боку дихальної системи: Бронхообструкція.Взаємодія з лікарськими засобамиРинза посилює ефекти інгібіторів МАО, седативних препаратів, етанолу. При одночасному застосуванні препарату Рінза з антидепресантами, протипаркінсонічними засобами, антипсихотичними засобами, фенотіазиновими похідними підвищується ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. ГКС при одночасному застосуванні з препаратом Рінза збільшують ризик розвитку глаукоми. Парацетамол знижує ефективність діуретичних препаратів. Етанол посилює седативну дію антигістамінних лікарських засобів. Застосування хлорфенаміну одночасно з інгібіторами МАО, фуразолідоном може призвести до гіпертонічного кризу, збудження, гіперпірексії. Трициклічні антидепресанти посилюють адреноміметичну дію фенілефрину, одночасне призначення галотану підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії. Фенілефрин знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який, у свою чергу, посилює альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину. При одночасному застосуванні Ринзи з барбітуратами, дифеніном, карбамазепіном, рифампіцином та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки збільшується ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 15 років призначають по 1 таб. 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 таб. Курс лікування – не більше 5 днів.ПередозуванняЗумовлена, як правило, парацетамолом, передозування проявляється після прийому понад 10-15 г останнього. Симптоми: блідість шкірних покровів, анорексія, нудота, блювання, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення протромбінового часу. Лікування: промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля, симптоматична терапія, введення метіоніну через 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну – через 12 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період застосування препарату Ринза слід утримуватись від вживання алкоголю, снодійних та анксіолітичних препаратів (транквілізатори). Не приймати одночасно з іншими препаратами, які містять парацетамол. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, то не слід викидати його в стічні води або на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: рисперидон – 1 мг; допоміжні речовини: винна кислота; бензойна кислота; натрію гідроксид; вода очищена. По 30 або 100 мл препарату у флаконі темного скла, з кришкою, що нагвинчується. 1 фл. разом із градуйованою піпеткою у картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин для вживання прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи Cmax у плазмі через 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі зв'язується з альбуміном та альфа1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси-рисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз). Рисперидон метаболізується ферментом цитохрому Р450 CYP2D6 до 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих з психозом рисперидон виділяється з Т1/2 близько 3 год. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 год. . У сечі рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти. Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі та повільніше виведення у літніх та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів із печінковою недостатністю були нормальними.ФармакодинамікаРисполепт® (рисперидон) — антипсихотичний засіб, похідний бензизоксазолу, має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Зв'язується також з альфа1-адренергічними рецепторами і дещо слабше з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювота дія - блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Може спричиняти дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Показання до застосуванняПризначається препарат при наступних симптомах або захворюваннях: Шизофренія чи інші психічні розлади з явно вираженим маячним станом, галюцинаціями, агресивністю, і навіть при емоційної та соціальної апатії. Стан афекту при різних захворюваннях психіки для зниження активного стану хворого. Розлади поведінки з вираженим агресивним станом (прояв гніву, фізичне насильство), при патологічному маренні та збудженні. Зниження розумових здібностей та зміна у поведінці, різні форми неконтрольованого стану – агресивність, імпульсивність, а також аутоагресія.Протипоказання до застосуванняРисполепт протипоказаний у таких випадках: Гіперчутливість та індивідуальна непереносимість компонентів препарату. Під строгим контролем ліки приймаються при пухлини мозку, захворюваннях серця та судин, синдромі Рейсу та після перенесення інфаркту. Протипоказаний при зневодненні організму. Неприпустимо застосування при порушеннях внутрішньочерепного кровообігу, захворюванні Паркінсона, судомах. Не призначається пацієнтам, які страждають на тахікардію. Неприпустиме застосування препарату дітьми до 15 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяПрийом Рісполепту призначається лише лікарем, оскільки можливі побічні явища: Тривожний стан, головний біль, сонливість або безсоння, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження зору, втрата концентрації уваги. Екстрапірамідальні ефекти: тремор, тахікардія виду «пірует», м'язові спазми, зниження рухової функції м'язів, слинотеча, рухова активність, різкі рухи тіла. У пацієнтів з діагнозом шизофренія можлива поява симптомів збільшення кров'яного об'єму, порушення температури тіла, епілепсії, порушення свідомості, нейролептичний синдром. Можуть виникнути алергічні реакції, такі як: підвищена чутливість до яскравого світла, висипання, рани, ангіоневротичний набряк. Можлива поява больових відчуттів у суглобах. Крім іншого з боку інших систем організму виникає ризик появи наступних ефектів: З боку шлунково-кишкової системи: біль у животі, нудота, слиновиділення. З боку судин та серця: підвищення артеріального тиску, тахікардія, у поодиноких випадках довільні рухи тіла. Порушення з боку кровоносної системи: зниження рівня тромбоцитів, зниження нейтрофілів. З боку ендокринної системи: порушення циклу менструації, збільшення маси тіла, у чоловіків збільшення грудних залоз, підвищення рівня цукру.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ огляду на те, що Рисполепт® впливає насамперед на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Рисполепт® зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапін знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Рісполепту у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися під час використання інших індукторів печінкових ферментів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, проте меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. При застосуванні Рісполепту разом з іншими препаратами, що високою мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Гіпотензивні ЛЗ – посилюється вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.Спосіб застосування та дозиРисполепт при шизофренії дітям старше 15 років та дорослим призначається по 2 міліграми на добу. Наступного дня доза збільшується до 4 міліграм на добу. Після цього доза або зберігається або індивідуально коригується. В середньому оптимальна кількість препарату становить від 4 до 6 міліграмів на добу. Доза більше 10 міліграм на добу не показала збільшення ефекту. У зв'язку з нестачею даних понад 16 міліграм препарату на добу приймати заборонено. Якщо необхідно до лікування препаратом, додаються бензодіазепіни. Даних щодо лікування дітей до 15 років відсутні. Літнім пацієнтам призначається по 500 мкг двічі на день. Якщо необхідно, доза збільшується на 500 мкг. Для лікування поведінкових розладів рекомендована доза 250 мкг на день, за необхідності можливе збільшення на 250 мкг. При лікуванні манії призначається 2 мг на добу. Якщо вага пацієнта менша за 50 кг, доза препарату повинна становити не більше 250 мкг на добу з подальшим збільшенням за індивідуальними показаннями.ПередозуванняСимптоми: є вже відомими фармакологічними ефектами препарату в посиленій формі — сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотонія, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом до 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють передбачити широкий спектр безпеки препарату. В окремих випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість залучення до симптоматики ефектів кількох препаратів. Лікування: слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенно інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рісполепт Конста® не досліджувалося у пацієнтів з деменцією, оскільки він не показаний для цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3.1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67–100 років). не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7.3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3.1%, середній вік 84 роки, діапазон 70- 96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4.1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Небажані явища з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали переважно літніх пацієнтів з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні небажані явища (серйозні та несерйозні) виникали у 3.3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у рис. (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2.96 (1.34, 7.50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має альфа-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із відомими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Порушення з боку крові (лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз) Повідомляється про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу при застосуванні антипсихотичних засобів, у т. ч. препарату Рісполепт Конста®. У ході постреєстраційного спостереження повідомляється про дуже поодинокі випадки агранулоцитозу ( Протягом перших кількох місяців терапії слід контролювати стан пацієнтів із клінічно значущим зниженням кількості білих кров'яних тілець або лейкопенією або нейтропенією, спричиненими прийомом лікарських препаратів, в анамнезі. Слід розглянути можливість відміни препарату Рісполепт Конста при появі перших ознак клінічно значущого зниження кількості білих кров'яних тілець без інших причинних факторів. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з клінічно значущою нейтропенією щодо виникнення лихоманки або інших ознак або симптомів інфекції, і негайно приступати до лікування таких станів. Слід припинити застосування препарату Рісполепт Конста® у пацієнтів з нейтропенією тяжкого ступеня (кількість нейтрофілів). Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокінази в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Реакції гіперчутливості Незважаючи на те, що переносимість пероральних форм рисперидону повинна бути перевірена до ініціації терапії препаратом Рісполепт Конста, повідомляється про дуже рідкісні випадки виникнення анафілактичних реакцій у ході постреєстраційного застосування у пацієнтів, які раніше переносили пероральні форми рисперидону. У разі виникнення реакцій гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Рісполепт Конста®, вжити необхідних підтримуючих клінічних заходів та проводити спостереження за станом пацієнтів до зникнення симптомів. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія Гіперпролактинемія є поширеною небажаною реакцією під час лікування рисперидоном. Рекомендується визначення концентрації пролактину в крові у пацієнтів із ознаками гіперпролактинемії (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, порушення фертильності, зниження лібідо, еректильна дисфункція, галакторея). На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що зростання клітин у пухлинах молочної залози може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може збільшити ризик. ; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню центральної температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Протиблювотний ефект У доклінічних дослідженнях рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Поява цього ефекту у пацієнта може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких ліків або такі стани, як непрохідність кишечника, синдром Рейє або пухлина мозку. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортним засобом та роботи з механізмами. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: рисперидон – 2 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 130 мг, крохмаль кукурудзяний - 44 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа×с - 2 мг, натрію лаурилсульфат - 0.4 мг, целюлоза мікрокристалічна - 20 мг, 0 мг, магнію стеарат; Склад оболонки: гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 4 мг, пропіленгліколь - 1 мг, тальк - 1.2 мг, титану діоксид - 2 мг, барвник сонячний захід жовтий (E110) - 0.05 мг. 10 шт. - блістери (2, 6); - коробки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" і "2" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи Cmax у плазмі через 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі зв'язується з альбуміном та альфа1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси-рисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз). Рисперидон метаболізується ферментом цитохрому Р450 CYP2D6 до 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих з психозом рисперидон виділяється з Т1/2 близько 3 год. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 год. . У сечі рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти. Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі та повільніше виведення у літніх та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів із печінковою недостатністю були нормальними.ФармакодинамікаРисполепт® (рисперидон) — антипсихотичний засіб, похідний бензизоксазолу, має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Зв'язується також з альфа1-адренергічними рецепторами і дещо слабше з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювота дія - блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Може спричиняти дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Показання до застосуванняПризначається препарат при наступних симптомах або захворюваннях: Шизофренія чи інші психічні розлади з явно вираженим маячним станом, галюцинаціями, агресивністю, і навіть при емоційної та соціальної апатії. Стан афекту при різних захворюваннях психіки для зниження активного стану хворого. Розлади поведінки з вираженим агресивним станом (прояв гніву, фізичне насильство), при патологічному маренні та збудженні. Зниження розумових здібностей та зміна у поведінці, різні форми неконтрольованого стану – агресивність, імпульсивність, а також аутоагресія.Протипоказання до застосуванняРисполепт протипоказаний у таких випадках: Гіперчутливість та індивідуальна непереносимість компонентів препарату. Під строгим контролем ліки приймаються при пухлини мозку, захворюваннях серця та судин, синдромі Рейсу та після перенесення інфаркту. Протипоказаний при зневодненні організму. Неприпустимо застосування при порушеннях внутрішньочерепного кровообігу, захворюванні Паркінсона, судомах. Не призначається пацієнтам, які страждають на тахікардію. Неприпустиме застосування препарату дітьми до 15 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяПрийом Рісполепту призначається лише лікарем, оскільки можливі побічні явища: Тривожний стан, головний біль, сонливість або безсоння, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження зору, втрата концентрації уваги. Екстрапірамідальні ефекти: тремор, тахікардія виду «пірует», м'язові спазми, зниження рухової функції м'язів, слинотеча, рухова активність, різкі рухи тіла. У пацієнтів з діагнозом шизофренія можлива поява симптомів збільшення кров'яного об'єму, порушення температури тіла, епілепсії, порушення свідомості, нейролептичний синдром. Можуть виникнути алергічні реакції, такі як: підвищена чутливість до яскравого світла, висипання, рани, ангіоневротичний набряк. Можлива поява больових відчуттів у суглобах. Крім іншого з боку інших систем організму виникає ризик появи наступних ефектів: З боку шлунково-кишкової системи: біль у животі, нудота, слиновиділення. З боку судин та серця: підвищення артеріального тиску, тахікардія, у поодиноких випадках довільні рухи тіла. Порушення з боку кровоносної системи: зниження рівня тромбоцитів, зниження нейтрофілів. З боку ендокринної системи: порушення циклу менструації, збільшення маси тіла, у чоловіків збільшення грудних залоз, підвищення рівня цукру.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ огляду на те, що Рисполепт® впливає насамперед на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Рисполепт® зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапін знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Рісполепту у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися під час використання інших індукторів печінкових ферментів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, проте меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. При застосуванні Рісполепту разом з іншими препаратами, що високою мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Гіпотензивні ЛЗ – посилюється вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.Спосіб застосування та дозиРисполепт при шизофренії дітям старше 15 років та дорослим призначається по 2 міліграми на добу. Наступного дня доза збільшується до 4 міліграм на добу. Після цього доза або зберігається або індивідуально коригується. В середньому оптимальна кількість препарату становить від 4 до 6 міліграмів на добу. Доза більше 10 міліграм на добу не показала збільшення ефекту. У зв'язку з нестачею даних понад 16 міліграм препарату на добу приймати заборонено. Якщо необхідно до лікування препаратом, додаються бензодіазепіни. Даних щодо лікування дітей до 15 років відсутні. Літнім пацієнтам призначається по 500 мкг двічі на день. Якщо необхідно, доза збільшується на 500 мкг. Для лікування поведінкових розладів рекомендована доза 250 мкг на день, за необхідності можливе збільшення на 250 мкг. При лікуванні манії призначається 2 мг на добу. Якщо вага пацієнта менша за 50 кг, доза препарату повинна становити не більше 250 мкг на добу з подальшим збільшенням за індивідуальними показаннями.ПередозуванняСимптоми: є вже відомими фармакологічними ефектами препарату в посиленій формі — сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотонія, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом до 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють передбачити широкий спектр безпеки препарату. В окремих випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість залучення до симптоматики ефектів кількох препаратів. Лікування: слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенно інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рісполепт Конста® не досліджувалося у пацієнтів з деменцією, оскільки він не показаний для цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3.1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67–100 років). не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7.3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3.1%, середній вік 84 роки, діапазон 70- 96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4.1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Небажані явища з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали переважно літніх пацієнтів з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні небажані явища (серйозні та несерйозні) виникали у 3.3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у рис. (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2.96 (1.34, 7.50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має альфа-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із відомими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Порушення з боку крові (лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз) Повідомляється про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу при застосуванні антипсихотичних засобів, у т. ч. препарату Рісполепт Конста®. У ході постреєстраційного спостереження повідомляється про дуже поодинокі випадки агранулоцитозу ( Протягом перших кількох місяців терапії слід контролювати стан пацієнтів із клінічно значущим зниженням кількості білих кров'яних тілець або лейкопенією або нейтропенією, спричиненими прийомом лікарських препаратів, в анамнезі. Слід розглянути можливість відміни препарату Рісполепт Конста при появі перших ознак клінічно значущого зниження кількості білих кров'яних тілець без інших причинних факторів. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з клінічно значущою нейтропенією щодо виникнення лихоманки або інших ознак або симптомів інфекції, і негайно приступати до лікування таких станів. Слід припинити застосування препарату Рісполепт Конста® у пацієнтів з нейтропенією тяжкого ступеня (кількість нейтрофілів). Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокінази в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Реакції гіперчутливості Незважаючи на те, що переносимість пероральних форм рисперидону повинна бути перевірена до ініціації терапії препаратом Рісполепт Конста, повідомляється про дуже рідкісні випадки виникнення анафілактичних реакцій у ході постреєстраційного застосування у пацієнтів, які раніше переносили пероральні форми рисперидону. У разі виникнення реакцій гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Рісполепт Конста®, вжити необхідних підтримуючих клінічних заходів та проводити спостереження за станом пацієнтів до зникнення симптомів. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія Гіперпролактинемія є поширеною небажаною реакцією під час лікування рисперидоном. Рекомендується визначення концентрації пролактину в крові у пацієнтів із ознаками гіперпролактинемії (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, порушення фертильності, зниження лібідо, еректильна дисфункція, галакторея). На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що зростання клітин у пухлинах молочної залози може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може збільшити ризик. ; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню центральної температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Протиблювотний ефект У доклінічних дослідженнях рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Поява цього ефекту у пацієнта може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких ліків або такі стани, як непрохідність кишечника, синдром Рейє або пухлина мозку. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортним засобом та роботи з механізмами. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: рисперидон – 4 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 260 мг, крохмаль кукурудзяний - 88 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа×с - 4 мг, натрію лаурилсульфат - 0.8 мг, целюлоза мікрокристалічна - 40 мг, 2 мг, магнію стеарат; Склад оболонки: гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 6.8 мг, пропіленгліколь - 1.7 мг, тальк - 2.04 мг, титану діоксид - 3.4 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 0.068 мг, індигокармін (0.06 мг). 10 шт. - блістери (2, 6); - коробки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою зеленого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" і "4" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи Cmax у плазмі через 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі зв'язується з альбуміном та альфа1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси-рисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз). Рисперидон метаболізується ферментом цитохрому Р450 CYP2D6 до 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих з психозом рисперидон виділяється з Т1/2 близько 3 год. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 год. . У сечі рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти. Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі та повільніше виведення у літніх та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів із печінковою недостатністю були нормальними.ФармакодинамікаРисполепт® (рисперидон) — антипсихотичний засіб, похідний бензизоксазолу, має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Зв'язується також з альфа1-адренергічними рецепторами і дещо слабше з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювота дія - блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Може спричиняти дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Показання до застосуванняПризначається препарат при наступних симптомах або захворюваннях: Шизофренія чи інші психічні розлади з явно вираженим маячним станом, галюцинаціями, агресивністю, і навіть при емоційної та соціальної апатії. Стан афекту при різних захворюваннях психіки для зниження активного стану хворого. Розлади поведінки з вираженим агресивним станом (прояв гніву, фізичне насильство), при патологічному маренні та збудженні. Зниження розумових здібностей та зміна у поведінці, різні форми неконтрольованого стану – агресивність, імпульсивність, а також аутоагресія.Протипоказання до застосуванняРисполепт протипоказаний у таких випадках: Гіперчутливість та індивідуальна непереносимість компонентів препарату. Під строгим контролем ліки приймаються при пухлини мозку, захворюваннях серця та судин, синдромі Рейсу та після перенесення інфаркту. Протипоказаний при зневодненні організму. Неприпустимо застосування при порушеннях внутрішньочерепного кровообігу, захворюванні Паркінсона, судомах. Не призначається пацієнтам, які страждають на тахікардію. Неприпустиме застосування препарату дітьми до 15 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяПрийом Рісполепту призначається лише лікарем, оскільки можливі побічні явища: Тривожний стан, головний біль, сонливість або безсоння, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження зору, втрата концентрації уваги. Екстрапірамідальні ефекти: тремор, тахікардія виду «пірует», м'язові спазми, зниження рухової функції м'язів, слинотеча, рухова активність, різкі рухи тіла. У пацієнтів з діагнозом шизофренія можлива поява симптомів збільшення кров'яного об'єму, порушення температури тіла, епілепсії, порушення свідомості, нейролептичний синдром. Можуть виникнути алергічні реакції, такі як: підвищена чутливість до яскравого світла, висипання, рани, ангіоневротичний набряк. Можлива поява больових відчуттів у суглобах. Крім іншого з боку інших систем організму виникає ризик появи наступних ефектів: З боку шлунково-кишкової системи: біль у животі, нудота, слиновиділення. З боку судин та серця: підвищення артеріального тиску, тахікардія, у поодиноких випадках довільні рухи тіла. Порушення з боку кровоносної системи: зниження рівня тромбоцитів, зниження нейтрофілів. З боку ендокринної системи: порушення циклу менструації, збільшення маси тіла, у чоловіків збільшення грудних залоз, підвищення рівня цукру.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ огляду на те, що Рисполепт® впливає насамперед на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Рисполепт® зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапін знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Рісполепту у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися під час використання інших індукторів печінкових ферментів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, проте меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. При застосуванні Рісполепту разом з іншими препаратами, що високою мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Гіпотензивні ЛЗ – посилюється вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.Спосіб застосування та дозиРисполепт при шизофренії дітям старше 15 років та дорослим призначається по 2 міліграми на добу. Наступного дня доза збільшується до 4 міліграм на добу. Після цього доза або зберігається або індивідуально коригується. В середньому оптимальна кількість препарату становить від 4 до 6 міліграмів на добу. Доза більше 10 міліграм на добу не показала збільшення ефекту. У зв'язку з нестачею даних понад 16 міліграм препарату на добу приймати заборонено. Якщо необхідно до лікування препаратом, додаються бензодіазепіни. Даних щодо лікування дітей до 15 років відсутні. Літнім пацієнтам призначається по 500 мкг двічі на день. Якщо необхідно, доза збільшується на 500 мкг. Для лікування поведінкових розладів рекомендована доза 250 мкг на день, за необхідності можливе збільшення на 250 мкг. При лікуванні манії призначається 2 мг на добу. Якщо вага пацієнта менша за 50 кг, доза препарату повинна становити не більше 250 мкг на добу з подальшим збільшенням за індивідуальними показаннями.ПередозуванняСимптоми: є вже відомими фармакологічними ефектами препарату в посиленій формі — сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотонія, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом до 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють передбачити широкий спектр безпеки препарату. В окремих випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість залучення до симптоматики ефектів кількох препаратів. Лікування: слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенно інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рісполепт Конста® не досліджувалося у пацієнтів з деменцією, оскільки він не показаний для цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3.1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67–100 років). не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7.3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3.1%, середній вік 84 роки, діапазон 70- 96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4.1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Небажані явища з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали переважно літніх пацієнтів з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні небажані явища (серйозні та несерйозні) виникали у 3.3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у рис. (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2.96 (1.34, 7.50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має альфа-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із відомими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Порушення з боку крові (лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз) Повідомляється про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу при застосуванні антипсихотичних засобів, у т. ч. препарату Рісполепт Конста®. У ході постреєстраційного спостереження повідомляється про дуже поодинокі випадки агранулоцитозу ( Протягом перших кількох місяців терапії слід контролювати стан пацієнтів із клінічно значущим зниженням кількості білих кров'яних тілець або лейкопенією або нейтропенією, спричиненими прийомом лікарських препаратів, в анамнезі. Слід розглянути можливість відміни препарату Рісполепт Конста при появі перших ознак клінічно значущого зниження кількості білих кров'яних тілець без інших причинних факторів. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з клінічно значущою нейтропенією щодо виникнення лихоманки або інших ознак або симптомів інфекції, і негайно приступати до лікування таких станів. Слід припинити застосування препарату Рісполепт Конста® у пацієнтів з нейтропенією тяжкого ступеня (кількість нейтрофілів). Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокінази в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Реакції гіперчутливості Незважаючи на те, що переносимість пероральних форм рисперидону повинна бути перевірена до ініціації терапії препаратом Рісполепт Конста, повідомляється про дуже рідкісні випадки виникнення анафілактичних реакцій у ході постреєстраційного застосування у пацієнтів, які раніше переносили пероральні форми рисперидону. У разі виникнення реакцій гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Рісполепт Конста®, вжити необхідних підтримуючих клінічних заходів та проводити спостереження за станом пацієнтів до зникнення симптомів. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія Гіперпролактинемія є поширеною небажаною реакцією під час лікування рисперидоном. Рекомендується визначення концентрації пролактину в крові у пацієнтів із ознаками гіперпролактинемії (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, порушення фертильності, зниження лібідо, еректильна дисфункція, галакторея). На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що зростання клітин у пухлинах молочної залози може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може збільшити ризик. ; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню центральної температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Протиблювотний ефект У доклінічних дослідженнях рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Поява цього ефекту у пацієнта може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких ліків або такі стани, як непрохідність кишечника, синдром Рейє або пухлина мозку. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортним засобом та роботи з механізмами. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 177,00 грн
208,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
3 185,00 грн
199,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
4 147,00 грн
222,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
253,00 грн
221,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаНазальний спрей дозований - 50 мкг/доза: Активна речовина: 1 мл левокабастину гідрохлорид, що відповідає вмісту левокабастину 540 мкг, 500 мкг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 48.26 мкл, натрію гідрофосфат - 8.66 мг, натрію гідрофосфату моногідрат - 5.38 мг, гіпромелоза (2910 5 мПа.с) - 2.5 мг, полісорбат 80 - 1 мг, 5 0 - 30 мкл), динатрію едетат – 150 мкг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. 10 мл (100 доз) - флакони з поліетилену високої щільності з розпилювачем та захисним ковпачком із поліетилену низької щільності (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиНазальний спрей дозований 50 мкг/доза, у вигляді однорідної суспензії білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При кожному інтраназальному введенні з розрахунку 50 мкг/доза абсорбується приблизно 30-40 мкг лівокабастину. Cmax лівокабастину в плазмі досягається приблизно через 3 години після інтраназального застосування. Зв'язування лівокабастину з білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм та виведення Основний метаболіт левокабастину, ацилглюкуронід, утворюється при глюкуронізації, яка є основним шляхом утворення метаболітів. T1/2 лівокабастину становить близько 35-40 год. Виводиться нирками переважно у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПротиалергічний препарат, селективний блокатор гістамінових Н1-рецепторів тривалої дії. Після інтраназального застосування ТИЗИН® Алерджі усуває симптоми алергічного риніту: виділення з носа, чхання, свербіж у носовій порожнині. Місцевий ефект настає протягом 5 хв. Дія триває до 12 год.Показання до застосуванняСимптоматична терапія сезонних та цілорічних алергічних ринітів.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 6 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяДостовірні дані щодо застосування назального спрею ТИЗИН® Алерджі у вагітних жінок відсутні. Тому препарат не повинен застосовуватися при вагітності, за винятком тих випадків, коли передбачувана користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода. Грунтуючись на визначенні концентрації лівокабастину в слині та грудному молоці жінок, які годують одноразово всередину 0.5 мг лівокабастину, очікується, що приблизно 0.6% загальної інтраназальної дози лівокабастину може надходити в організм дитини під час грудного вигодовування. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Протипоказане застосування у дітей віком до 6 років.Побічна діяНебажані явища, які спостерігалися у ≥1% пацієнтів під час клінічних досліджень. З боку системи травлення: нудота. З боку нервової системи: біль голови, сонливість, запаморочення. З боку дихальної системи: біль у глотці та гортані, носова кровотеча, кашель. Інші: втома, біль у місці введення. Побічні реакції, які відзначалися у З боку дихальної системи: короткочасне місцеве подразнення, біль у місці введення, сухість, печіння, дискомфорт у носовій порожнині. Постмаркетингові дані. Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, < 1/100), рідко (>1/10 000, < 1 /1000), дуже рідко (< 1/10 000, включаючи окремі випадки). З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія. З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції. З боку дихальної системи: рідко – набряк слизової оболонки носа; нечасто – задишка; частота невідома – бронхоспазм. Інші: нечасто – нездужання; частота невідома - набряк повік.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії з етанолом у клінічних дослідженнях не наголошувалося. Також не було відзначено посилення дії діазепаму або етанолу при застосуванні назального спрею ТИЗИН ® Алерджі у звичайних дозах. Одночасне застосування інгібіторів ізоферментів CYP3A4 кетоконазолу або еритроміцину не впливало на фармакокінетику левокабастину при інтраназальному введенні. Можлива місцева взаємодія з іншими інтраназальними препаратами вивчена недостатньо, виключенням взаємодії з оксиметазоліном, який може транзиторно знижувати абсорбцію лівокабастину при інтраназальному введенні.Спосіб застосування та дозиВводять інтраназально дорослим та дітям старше 6 років по 2 дози (100 мкг) у кожний носовий перебіг 2 рази на добу. Застосування препарату слід продовжувати до усунення симптомів. При більш виражених симптомах препарат можна застосовувати 3-4 рази на добу. Пацієнта слід попередити про необхідність очистити носову порожнину перед використанням спрею та зробити вдих через ніс під час введення. Перед першим застосуванням зняти захисний ковпачок і кілька разів натиснути на насадку розпилювача до появи хмарки "туману". Флакон готовий для подальшого використання. Препарат вдихати крізь ніс. Перед кожним застосуванням струшувати флакон.ПередозуванняПовідомлень щодо передозування лівокабастину не надходило. Симптоми: при випадковому прийомі внутрішньо можливе зниження артеріального тиску, тахікардія, невеликий седативний ефект. Лікування: у разі прийому внутрішньо пацієнту слід випити велику кількість рідини, щоб прискорити виділення лівокабастину нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат у рекомендованій дозі зазвичай не виявляє клінічно вираженого седативного ефекту і не знижує швидкість реакції порівняно з плацебо. У разі виникнення сонливості при застосуванні препарату не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
224,00 грн
178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься: діюча речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 0,5 мг (0,05%) або 1 мг (0,1%); кількість активного компонента в одній дозі для 0,05% – 0,035 мг ксилометазоліну гідрохлориду; для 0,1% – 0,14 мг ксилометазоліну гідрохлориду; допоміжні речовини: гліцерол – 8,5 мг, сорбітол – 5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат – 4 мг, натрію хлорид – 3 мг, натрію фосфату дигідрат – 0,628 мг, натрію гіалуронат – 0,2 мг, вода для ін'єкцій . Спрей назальний дозований 0,05% та 0,1%. По 10 мл (по 140 доз для концентрації 0,05% і по 70 доз для концентрації 0,1%) у флаконі з поліетилену високої щільності білого кольору з дозуючим пристроєм та поліетиленовою кришкою. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або злегка жовтуватий колір розчину.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб - вазоконстриктор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами. Людина фармакокінетичні дослідження не проводилися.ФармакодинамікаКсилометазолін (похідне імідазолу) - альфа-адреностимулятор, звужує кровоносні судини слизової оболонки порожнини носа, усуваючи набряк та гіперемію слизової оболонки. Полегшує носове дихання при ринітах. Гіалуронова кислота, що входить до складу препарату, має зволожуючий ефект при її використанні в назальних лікарських засобах за рахунок здатності підтримувати слизові оболонки у зволоженому стані та створює оптимальні умови для відновлювальних процесів. Дія зазвичай починається протягом 5-10 хв.Показання до застосуванняЗменшення набряклості слизової оболонки носа при риніті, у тому числі алергічному риніті, ГРЗ із явищами риніту, полінозі. Полегшення відходження виділень із носа при параназальному синуситі та запаленні середнього вуха, викликаному застудою. Підготовка пацієнтів до діагностичних маніпуляцій у носових ходах. Тизин® Експерт, спрей назальний дозований 0,05% призначений для дітей віком від 2 до 6 років. «Тизин® Експерт», спрей назальний дозований 0,1% призначений для дорослих та дітей віком від 6 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; атрофічний риніт; тиреотоксикоз; новонароджені та діти віком до 2 років (для спрею назального дозованого 0,05%); діти віком до 6 років (для спрею назального дозованого 0,1%); пацієнти з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічну хворобу серця, стенокардію, тахікардію, артеріальну гіпертензію, виражений атеросклероз); пацієнти з хірургічними втручаннями на мозкові оболонки в анамнезі; пацієнти, які отримують інгібітори моноамінооксидази (МАО) або інші препарати, здатні спричинити підвищення артеріального тиску; пацієнти з підвищеним внутрішньоочним тиском, особливо із закритокутовою глаукомою; стан після транссфеноїдальної гіпофізектомії. З обережністю У наступних випадках «Тізін® Експерт» можна застосовувати, лише ретельно зваживши користь та ризик лікування: пацієнти з підвищеною чутливістю до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску; пацієнти із феохромоцитомою; пацієнти з ендокринними захворюваннями (наприклад, гіпертиреоз, цукровий діабет); пацієнти з гіперплазією передміхурової залози; пацієнти з порфірією.Вагітність та лактаціяКсилометазолін не слід застосовувати під час вагітності, оскільки вплив цього препарату на плід у клінічних дослідженнях не вивчався. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю, оскільки невідомо, чи активна речовина виводиться з грудним молоком.Побічна діяДихальні шляхи «Тизин® Експерт» може викликати минуще легке подразнення носа (печіння) у сприйнятливих людей, чхання. Часто (>1- Тривале або надто часте використання ксилометазоліну або застосування його у високих дозах може призвести до появи печіння в носі або сухості слизової оболонки, а також реактивної закладеності носа з розвитком медикаментозного риніту, парестезії, чхання, гіперсекреції. Цей ефект може спостерігатися навіть через 5-7 днів після завершення лікування, а при тривалому застосуванні може бути причиною хронічного запалення слизової оболонки з утворенням кірки (сухий риніт). Нервова система У окремих випадках (>0,01%– Серцево-судинна система У поодиноких випадках (0,1% -Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів МАО типу транілципроміну або трициклічних антидепресантів може призвести до підвищення артеріального тиску через серцево-судинні ефекти цих речовин.Спосіб застосування та дозиДорослі та діти старше 6 років – 0,1%: До 3-х разів на добу вводять по одній дозі препарату у вигляді 0,1% дозованого спрею у кожну ніздрю. Доза залежить від індивідуальної чутливості пацієнта та клінічного ефекту. Діти віком 2-6 років - 0,05%: Якщо не призначено інше, то використовувати по одній дозі препарату у вигляді 0,05% дозованого спрею кожну ніздрю 1-2 рази на добу. Ксилометазолін у вигляді дозованого спрею не слід застосовувати більше 5-7 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. З приводу тривалості застосування у дітей завжди радиться з лікарем. У разі хронічного риніту препарат Тизин® Експерт 0,05% та 0,1% можна застосовувати лише під контролем лікаря, враховуючи ризик атрофії слизової оболонки носа. Зняти захисний ковпачок. Перед першим застосуванням кілька разів натиснути на розпилювальну насадку до появи рівномірної хмарки туману. Флакон готовий для подальшого використання. При застосуванні один раз натиснути. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати горизонтально або вниз. Після вживання флакон закрити ковпачком.ПередозуванняСимптоми Передозування або випадковий прийом препарату можуть призвести до таких симптомів: розширення зіниць, нудота, блювання, ціаноз, гарячка, судоми, тахікардія, аритмія, колапс, зупинка серця, гіпертонія, набряк легенів, порушення дихання, психічні порушення. Крім того, можуть спостерігатися такі симптоми: пригнічення функції центральної нервової системи, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, гіпотенізією, апное та комою. Лікування Застосування активованого вугілля, промивання шлунка, штучне дихання із запровадженням кисню. Для зниження артеріального тиску застосовують фентоламін 5 мг на фізіологічному розчині внутрішньовенно повільно або 100 мг внутрішньо. Вазопресорні засоби протипоказані. За необхідності застосовують жарознижувальні та протисудомні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування (більше 7 днів) та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. В результаті виникає складне становище носового дихання, яке призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або навіть постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озені). У більш легких випадках для покращення стану пацієнта спочатку можна припинити введення симпатоміметика в одну ніздрю, а після зменшення скарг продовжити вводити його в іншу ніздрю, щоб принаймні частково забезпечити носове дихання. Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Не рекомендується застосовувати препарат у безперервному режимі більше 7 днів. Якщо лікарський засіб прийшов у непридатність або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води та на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля!Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
211,00 грн
178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься: діюча речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 0,5 мг (0,05%) або 1 мг (0,1%); кількість активного компонента в одній дозі для 0,05% – 0,035 мг ксилометазоліну гідрохлориду; для 0,1% – 0,14 мг ксилометазоліну гідрохлориду; допоміжні речовини: гліцерол – 8,5 мг, сорбітол – 5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат – 4 мг, натрію хлорид – 3 мг, натрію фосфату дигідрат – 0,628 мг, натрію гіалуронат – 0,2 мг, вода для ін'єкцій . Спрей назальний дозований 0,05% та 0,1%. По 10 мл (по 140 доз для концентрації 0,05% і по 70 доз для концентрації 0,1%) у флаконі з поліетилену високої щільності білого кольору з дозуючим пристроєм та поліетиленовою кришкою. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або злегка жовтуватий колір розчину.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб - вазоконстриктор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами. Людина фармакокінетичні дослідження не проводилися.ФармакодинамікаКсилометазолін (похідне імідазолу) - альфа-адреностимулятор, звужує кровоносні судини слизової оболонки порожнини носа, усуваючи набряк та гіперемію слизової оболонки. Полегшує носове дихання при ринітах. Гіалуронова кислота, що входить до складу препарату, має зволожуючий ефект при її використанні в назальних лікарських засобах за рахунок здатності підтримувати слизові оболонки у зволоженому стані та створює оптимальні умови для відновлювальних процесів. Дія зазвичай починається протягом 5-10 хв.Показання до застосуванняЗменшення набряклості слизової оболонки носа при риніті, у тому числі алергічному риніті, ГРЗ із явищами риніту, полінозі. Полегшення відходження виділень із носа при параназальному синуситі та запаленні середнього вуха, викликаному застудою. Підготовка пацієнтів до діагностичних маніпуляцій у носових ходах. Тизин® Експерт, спрей назальний дозований 0,05% призначений для дітей віком від 2 до 6 років. «Тизин® Експерт», спрей назальний дозований 0,1% призначений для дорослих та дітей віком від 6 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; атрофічний риніт; тиреотоксикоз; новонароджені та діти віком до 2 років (для спрею назального дозованого 0,05%); діти віком до 6 років (для спрею назального дозованого 0,1%); пацієнти з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічну хворобу серця, стенокардію, тахікардію, артеріальну гіпертензію, виражений атеросклероз); пацієнти з хірургічними втручаннями на мозкові оболонки в анамнезі; пацієнти, які отримують інгібітори моноамінооксидази (МАО) або інші препарати, здатні спричинити підвищення артеріального тиску; пацієнти з підвищеним внутрішньоочним тиском, особливо із закритокутовою глаукомою; стан після транссфеноїдальної гіпофізектомії. З обережністю У наступних випадках «Тізін® Експерт» можна застосовувати, лише ретельно зваживши користь та ризик лікування: пацієнти з підвищеною чутливістю до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску; пацієнти із феохромоцитомою; пацієнти з ендокринними захворюваннями (наприклад, гіпертиреоз, цукровий діабет); пацієнти з гіперплазією передміхурової залози; пацієнти з порфірією.Вагітність та лактаціяКсилометазолін не слід застосовувати під час вагітності, оскільки вплив цього препарату на плід у клінічних дослідженнях не вивчався. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю, оскільки невідомо, чи активна речовина виводиться з грудним молоком.Побічна діяДихальні шляхи «Тизин® Експерт» може викликати минуще легке подразнення носа (печіння) у сприйнятливих людей, чхання. Часто (>1- Тривале або надто часте використання ксилометазоліну або застосування його у високих дозах може призвести до появи печіння в носі або сухості слизової оболонки, а також реактивної закладеності носа з розвитком медикаментозного риніту, парестезії, чхання, гіперсекреції. Цей ефект може спостерігатися навіть через 5-7 днів після завершення лікування, а при тривалому застосуванні може бути причиною хронічного запалення слизової оболонки з утворенням кірки (сухий риніт). Нервова система У окремих випадках (>0,01%– Серцево-судинна система У поодиноких випадках (0,1% -Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів МАО типу транілципроміну або трициклічних антидепресантів може призвести до підвищення артеріального тиску через серцево-судинні ефекти цих речовин.Спосіб застосування та дозиДорослі та діти старше 6 років – 0,1%: До 3-х разів на добу вводять по одній дозі препарату у вигляді 0,1% дозованого спрею у кожну ніздрю. Доза залежить від індивідуальної чутливості пацієнта та клінічного ефекту. Діти віком 2-6 років - 0,05%: Якщо не призначено інше, то використовувати по одній дозі препарату у вигляді 0,05% дозованого спрею кожну ніздрю 1-2 рази на добу. Ксилометазолін у вигляді дозованого спрею не слід застосовувати більше 5-7 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. З приводу тривалості застосування у дітей завжди радиться з лікарем. У разі хронічного риніту препарат Тизин® Експерт 0,05% та 0,1% можна застосовувати лише під контролем лікаря, враховуючи ризик атрофії слизової оболонки носа. Зняти захисний ковпачок. Перед першим застосуванням кілька разів натиснути на розпилювальну насадку до появи рівномірної хмарки туману. Флакон готовий для подальшого використання. При застосуванні один раз натиснути. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати горизонтально або вниз. Після вживання флакон закрити ковпачком.ПередозуванняСимптоми Передозування або випадковий прийом препарату можуть призвести до таких симптомів: розширення зіниць, нудота, блювання, ціаноз, гарячка, судоми, тахікардія, аритмія, колапс, зупинка серця, гіпертонія, набряк легенів, порушення дихання, психічні порушення. Крім того, можуть спостерігатися такі симптоми: пригнічення функції центральної нервової системи, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, гіпотенізією, апное та комою. Лікування Застосування активованого вугілля, промивання шлунка, штучне дихання із запровадженням кисню. Для зниження артеріального тиску застосовують фентоламін 5 мг на фізіологічному розчині внутрішньовенно повільно або 100 мг внутрішньо. Вазопресорні засоби протипоказані. За необхідності застосовують жарознижувальні та протисудомні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування (більше 7 днів) та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. В результаті виникає складне становище носового дихання, яке призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або навіть постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озені). У більш легких випадках для покращення стану пацієнта спочатку можна припинити введення симпатоміметика в одну ніздрю, а після зменшення скарг продовжити вводити його в іншу ніздрю, щоб принаймні частково забезпечити носове дихання. Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Не рекомендується застосовувати препарат у безперервному режимі більше 7 днів. Якщо лікарський засіб прийшов у непридатність або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води та на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля!Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний дозований - 1 мл: активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид - 0,5 мг/1 мг; кількість активної речовини в одній дозі на 0,05% - 0,035 мг, на 0,1% - 0,14 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; динатрію едетат; натрію хлорид; натрію дигідрофосфат дигідрат; динатрію гідрофосфат дигідрат; сорбітол; очищена вода. По 10 мл у флаконах коричневого гідролітичного скла (клас III) з дозуючим пристроєм і ПЕ кришкою типу «pull-off»; у пачці картонної 1 флакон. Кількість доз у флаконі для 0,05% розчину – не менше 140, для 0,1% – не менше 70.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин без запаху або слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтиконгестивний, альфа-адреноміметичний.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін (похідне імідазолу) — симпатоміметичний препарат, що має альфа-адренергічну активність. Він має судинозвужувальну дію і зменшує набряклість слизової оболонки. Дія зазвичай починається протягом 5-10 хв. Препарат полегшує носове дихання за рахунок зменшення набряклості та гіперемії слизової оболонки, а також покращує відходження виділень.Показання до застосуваннязменшення набряку слизової оболонки носоглотки та виділень при гострому алергічному риніті, ГРЗ із явищами риніту, синуситі, полінозі, середньому отиті; підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуваннягіперчутливість; одночасний прийом інгібіторів МАО або інших препаратів, здатних спричинити підвищення артеріального тиску; артеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; хірургічні втручання на мозкові оболонки в анамнезі; дитячий вік (до 6 років – для дозування 0,1%, до 2 років – для дозування 0,05%). З обережністю: ішемічна хвороба серця (стенокардія), гіперплазія передміхурової залози, тиреотоксикоз, цукровий діабет, феохромоцитома.Вагітність та лактаціяКсилометазолін слід застосовувати під час вагітності, т.к. ефекти цього препарату на плід у адекватних дослідженнях не вивчали. Препарат слід застосовувати під час годування груддю, т.к. невідомо, чи виводиться активна речовина з грудним молоком чи ні.Побічна діяТизин Ксило може викликати минуще легке подразнення носа (печіння), парестезії, чхання та гіперсекрецію у сприйнятливих людей. У деяких випадках після застосування препарату може спостерігатись підвищена набряклість слизової оболонки носа (реактивна гіперемія). Тривале або часте використання ксилометазоліну або його застосування у високих дозах може призвести до появи печіння в носі або сухості слизової оболонки, а також реактивного застою з розвитком медикаментозного риніту. Цей ефект може спостерігатися навіть через 5-7 днів після завершення лікування, а при тривалому застосуванні може бути причиною незворотного пошкодження слизової оболонки з утворенням кірки (сухий риніт). У дуже поодиноких випадках можуть спостерігатися головний біль, безсоння або втома, депресія (при тривалому застосуванні у високих дозах). У поодиноких випадках місцеве інтраназальне застосування симпатоміметиків може супроводжуватися системними ефектами, такими як серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску, порушення зору.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів МАО типу транілципроміну або трициклічних антидепресантів може призвести до підвищення артеріального тиску внаслідок серцево-судинних ефектів цих речовин.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Діти віком від 2 до 6 років Якщо не призначено інше, по одній дозі препарату Тізін Ксило у вигляді 0,05% спрею назального дозованого у кожну ніздрю 1-2 рази на добу. Дорослі та діти шкільного віку (старше 6 років) 3 рази на добу вводять по одній дозі препарату Тізін Ксіло у вигляді 0,1% спрею назального дозованого у кожну ніздрю. Доза залежить від індивідуальної чутливості пацієнта та клінічного ефекту. Ксилометазолін у вигляді назального дозованого спрею не слід застосовувати більше 5-7 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Щодо тривалості застосування у дітей завжди слід радитися з лікарем. Загальні рекомендації щодо введення Зняти захисний ковпачок. Перед першим застосуванням кілька разів натиснути на розпилювальну насадку до появи рівномірної хмарки туману. Флакон готовий для подальшого використання. При застосуванні один раз натиснути. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати горизонтально або вниз. Після вживання флакон закрити ковпачком.ПередозуванняСимптоми: передозування або випадковий прийом препарату внутрішньо може призвести до наступних симптомів: розширення зіниць, нудота, блювання, ціаноз, гарячка, спазми, тахікардія, серцеві аритмії, колапс, зупинка серця, гіпертонія, набряк легенів, порушення дихання, психічні захворювання. Крім того, може спостерігатися пригнічення функції ЦНС, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, шокоподібною гіпотонією, апное та комою. Лікування: застосування активованого вугілля, промивання шлунка, штучне дихання із запровадженням кисню. Для зниження АТ застосовують фентоламін 5 мг на фізіологічному розчині внутрішньовенно повільно або 100 мг внутрішньо. Вазопресорні засоби протипоказані. За необхідності застосовують жарознижувальні та протисудомні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. Феномен віддачі може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озена). У разі хронічного риніту препарат Тизін Ксило 0,05 та 0,1% можна застосовувати лише під контролем лікаря з огляду на ризик атрофії слизової оболонки носа. Тизин Ксило не слід застосовувати за наявності гіперчутливості до бензалконію хлориду, який входить до складу препарату як консервант. Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою При тривалому лікуванні або застосуванні препарату Тизин Ксило у вищих дозах не можна виключити можливість його системної дії на ССС, що може погіршити здатність до керування та користування технікою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
220,00 грн
171,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний дозований - 1 мл: активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид - 0,5 мг/1 мг; кількість активної речовини в одній дозі на 0,05% - 0,035 мг, на 0,1% - 0,14 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; динатрію едетат; натрію хлорид; натрію дигідрофосфат дигідрат; динатрію гідрофосфат дигідрат; сорбітол; очищена вода. По 10 мл у флаконах коричневого гідролітичного скла (клас III) з дозуючим пристроєм і ПЕ кришкою типу «pull-off»; у пачці картонної 1 флакон. Кількість доз у флаконі для 0,05% розчину – не менше 140, для 0,1% – не менше 70.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин без запаху або слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтиконгестивний, альфа-адреноміметичний.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін (похідне імідазолу) — симпатоміметичний препарат, що має альфа-адренергічну активність. Він має судинозвужувальну дію і зменшує набряклість слизової оболонки. Дія зазвичай починається протягом 5-10 хв. Препарат полегшує носове дихання за рахунок зменшення набряклості та гіперемії слизової оболонки, а також покращує відходження виділень.Показання до застосуваннязменшення набряку слизової оболонки носоглотки та виділень при гострому алергічному риніті, ГРЗ із явищами риніту, синуситі, полінозі, середньому отиті; підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуваннягіперчутливість; одночасний прийом інгібіторів МАО або інших препаратів, здатних спричинити підвищення артеріального тиску; артеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; хірургічні втручання на мозкові оболонки в анамнезі; дитячий вік (до 6 років – для дозування 0,1%, до 2 років – для дозування 0,05%). З обережністю: ішемічна хвороба серця (стенокардія), гіперплазія передміхурової залози, тиреотоксикоз, цукровий діабет, феохромоцитома.Вагітність та лактаціяКсилометазолін слід застосовувати під час вагітності, т.к. ефекти цього препарату на плід у адекватних дослідженнях не вивчали. Препарат слід застосовувати під час годування груддю, т.к. невідомо, чи виводиться активна речовина з грудним молоком чи ні.Побічна діяТизин Ксило може викликати минуще легке подразнення носа (печіння), парестезії, чхання та гіперсекрецію у сприйнятливих людей. У деяких випадках після застосування препарату може спостерігатись підвищена набряклість слизової оболонки носа (реактивна гіперемія). Тривале або часте використання ксилометазоліну або його застосування у високих дозах може призвести до появи печіння в носі або сухості слизової оболонки, а також реактивного застою з розвитком медикаментозного риніту. Цей ефект може спостерігатися навіть через 5-7 днів після завершення лікування, а при тривалому застосуванні може бути причиною незворотного пошкодження слизової оболонки з утворенням кірки (сухий риніт). У дуже поодиноких випадках можуть спостерігатися головний біль, безсоння або втома, депресія (при тривалому застосуванні у високих дозах). У поодиноких випадках місцеве інтраназальне застосування симпатоміметиків може супроводжуватися системними ефектами, такими як серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску, порушення зору.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів МАО типу транілципроміну або трициклічних антидепресантів може призвести до підвищення артеріального тиску внаслідок серцево-судинних ефектів цих речовин.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Діти віком від 2 до 6 років Якщо не призначено інше, по одній дозі препарату Тізін Ксило у вигляді 0,05% спрею назального дозованого у кожну ніздрю 1-2 рази на добу. Дорослі та діти шкільного віку (старше 6 років) 3 рази на добу вводять по одній дозі препарату Тізін Ксіло у вигляді 0,1% спрею назального дозованого у кожну ніздрю. Доза залежить від індивідуальної чутливості пацієнта та клінічного ефекту. Ксилометазолін у вигляді назального дозованого спрею не слід застосовувати більше 5-7 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Щодо тривалості застосування у дітей завжди слід радитися з лікарем. Загальні рекомендації щодо введення Зняти захисний ковпачок. Перед першим застосуванням кілька разів натиснути на розпилювальну насадку до появи рівномірної хмарки туману. Флакон готовий для подальшого використання. При застосуванні один раз натиснути. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати горизонтально або вниз. Після вживання флакон закрити ковпачком.ПередозуванняСимптоми: передозування або випадковий прийом препарату внутрішньо може призвести до наступних симптомів: розширення зіниць, нудота, блювання, ціаноз, гарячка, спазми, тахікардія, серцеві аритмії, колапс, зупинка серця, гіпертонія, набряк легенів, порушення дихання, психічні захворювання. Крім того, може спостерігатися пригнічення функції ЦНС, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, шокоподібною гіпотонією, апное та комою. Лікування: застосування активованого вугілля, промивання шлунка, штучне дихання із запровадженням кисню. Для зниження АТ застосовують фентоламін 5 мг на фізіологічному розчині внутрішньовенно повільно або 100 мг внутрішньо. Вазопресорні засоби протипоказані. За необхідності застосовують жарознижувальні та протисудомні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. Феномен віддачі може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озена). У разі хронічного риніту препарат Тизін Ксило 0,05 та 0,1% можна застосовувати лише під контролем лікаря з огляду на ризик атрофії слизової оболонки носа. Тизин Ксило не слід застосовувати за наявності гіперчутливості до бензалконію хлориду, який входить до складу препарату як консервант. Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою При тривалому лікуванні або застосуванні препарату Тизин Ксило у вищих дозах не можна виключити можливість його системної дії на ССС, що може погіршити здатність до керування та користування технікою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
227,00 грн
178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний дозований - 1 мл: активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид - 0,5 мг/1 мг (кількість активної речовини в одній дозі для 0,05% - 0,035 мг, для 0,1% - 0,14 мг); допоміжні речовини: бензалконію хлорид; динатрію едетат; натрію хлорид; натрію дигідрофосфат дигідрат; динатрію гідрофосфат дигідрат; сорбітол; очищена вода. по 10 мл у флаконах коричневого гідролітичного скла (клас III) з дозуючим пристроєм і ПЕ кришкою типу «pull-off»; у пачці картонної 1 флакон. Кількість доз у флаконі для 0,05% розчину – не менше 140, для 0,1% – не менше 70.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин без запаху або слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтиконгестивний, альфа-адреноміметичний.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін (похідне імідазолу) — симпатоміметичний препарат, що має альфа-адренергічну активність. Він має судинозвужувальну дію і зменшує набряклість слизової оболонки. Дія зазвичай починається протягом 5-10 хв. Препарат полегшує носове дихання за рахунок зменшення набряклості та гіперемії слизової оболонки, а також покращує відходження виділень.Показання до застосуваннязменшення набряку слизової оболонки носоглотки та виділень при гострому алергічному риніті, ГРЗ із явищами риніту, синуситі, полінозі, середньому отиті; підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуваннягіперчутливість; одночасний прийом інгібіторів МАО або інших препаратів, здатних спричинити підвищення артеріального тиску; артеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; хірургічні втручання на мозкові оболонки в анамнезі; дитячий вік (до 6 років – для дозування 0,1%, до 2 років – для дозування 0,05%). З обережністю: ішемічна хвороба серця (стенокардія), гіперплазія передміхурової залози, тиреотоксикоз, цукровий діабет, феохромоцитома.Вагітність та лактаціяКсилометазолін слід застосовувати під час вагітності, т.к. ефекти цього препарату на плід у адекватних дослідженнях не вивчали. Препарат слід застосовувати під час годування груддю, т.к. невідомо, чи виводиться активна речовина з грудним молоком чи ні.Побічна діяТизин Ксило може викликати минуще легке подразнення носа (печіння), парестезії, чхання та гіперсекрецію у сприйнятливих людей. У деяких випадках після застосування препарату може спостерігатись підвищена набряклість слизової оболонки носа (реактивна гіперемія). Тривале або часте використання ксилометазоліну або його застосування у високих дозах може призвести до появи печіння в носі або сухості слизової оболонки, а також реактивного застою з розвитком медикаментозного риніту. Цей ефект може спостерігатися навіть через 5-7 днів після завершення лікування, а при тривалому застосуванні може бути причиною незворотного пошкодження слизової оболонки з утворенням кірки (сухий риніт). У дуже поодиноких випадках можуть спостерігатися головний біль, безсоння або втома, депресія (при тривалому застосуванні у високих дозах). У поодиноких випадках місцеве інтраназальне застосування симпатоміметиків може супроводжуватися системними ефектами, такими як серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску, порушення зору.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів МАО типу транілципроміну або трициклічних антидепресантів може призвести до підвищення артеріального тиску внаслідок серцево-судинних ефектів цих речовин.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Діти віком від 2 до 6 років Якщо не призначено інше, по одній дозі препарату Тізін Ксило у вигляді 0,05% спрею назального дозованого у кожну ніздрю 1-2 рази на добу. Дорослі та діти шкільного віку (старше 6 років) 3 рази на добу вводять по одній дозі препарату Тізін Ксіло у вигляді 0,1% спрею назального дозованого у кожну ніздрю. Доза залежить від індивідуальної чутливості пацієнта та клінічного ефекту. Ксилометазолін у вигляді назального дозованого спрею не слід застосовувати більше 5-7 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Щодо тривалості застосування у дітей завжди слід радитися з лікарем. Загальні рекомендації щодо введення Зняти захисний ковпачок. Перед першим застосуванням кілька разів натиснути на розпилювальну насадку до появи рівномірної хмарки туману. Флакон готовий для подальшого використання. При застосуванні один раз натиснути. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати горизонтально або вниз. Після вживання флакон закрити ковпачком.ПередозуванняСимптоми: передозування або випадковий прийом препарату внутрішньо може призвести до наступних симптомів: розширення зіниць, нудота, блювання, ціаноз, гарячка, спазми, тахікардія, серцеві аритмії, колапс, зупинка серця, гіпертонія, набряк легенів, порушення дихання, психічні захворювання. Крім того, може спостерігатися пригнічення функції ЦНС, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, шокоподібною гіпотонією, апное та комою. Лікування: застосування активованого вугілля, промивання шлунка, штучне дихання із запровадженням кисню. Для зниження АТ застосовують фентоламін 5 мг на фізіологічному розчині внутрішньовенно повільно або 100 мг внутрішньо. Вазопресорні засоби протипоказані. За необхідності застосовують жарознижувальні та протисудомні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. Феномен віддачі може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озена). У разі хронічного риніту препарат Тизін Ксило 0,05 та 0,1% можна застосовувати лише під контролем лікаря з огляду на ризик атрофії слизової оболонки носа. Тизин Ксило не слід застосовувати за наявності гіперчутливості до бензалконію хлориду, який входить до складу препарату як консервант. Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою При тривалому лікуванні або застосуванні препарату Тизин Ксило у вищих дозах не можна виключити можливість його системної дії на ССС, що може погіршити здатність до керування та користування технікою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. Феномен віддачі може викликати обструкцію дихальних шляхів, що призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озена).
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний дозований - 1 мл: активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид-0,5/1 мг, кількість активної речовини в одній дозі для 0,05% - 0,035 мг, для 0,1% - 0,14 мг; допоміжні речовини: гліцерол; сорбітол; натрію дигідрофосфату дигідрат; натрію хлорид; натрію фосфату дигідрат; натрію гіалуронат; вода очищена. По 10 мл у флаконах з ПЕ високої щільності білого кольору з дозуючим пристроєм та поліетиленовою кришкою; у пачці картонної 1 флакон. Кількість доз у флаконі для 0,05% розчину – не менше 140, для 0,1% – не менше 70.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або злегка жовтуватий колір розчину.Фармакотерапевтична групаАнтиконгестивний, альфа-адреноміметичний.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами. Людина фармакокінетичні дослідження не проводилися.ФармакодинамікаКсилометазолін (похідне імідазолу) - альфа-адреностимулятор, звужує кровоносні судини слизової оболонки порожнини носа, усуваючи набряк та гіперемію слизової оболонки. Полегшує носове дихання при ринітах. Гіалуронова кислота, що входить до складу препарату, має зволожуючий ефект при її використанні в назальних ЛЗ за рахунок здатності підтримувати слизові оболонки у зволоженому стані та створює оптимальні умови для відновлювальних процесів. Дія зазвичай починається протягом 5-10 хв.Показання до застосуваннязменшення набряклості слизової оболонки носа при риніті, зокрема. алергічному, ГРЗ з явищами риніту, полінозі; полегшення відходження виділень із носа при параназальному синуситі та запаленні середнього вуха, викликаному застудою.РекомендуєтьсяТизин® Ксіло БІО 0,05% призначений для дітей віком від 2 до 6 років. Тизин® Ксіло БІО 0,1% призначений для дорослих та дітей віком від 6 років.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; атрофічний риніт; тиреотоксикоз; новонароджені та діти віком до 2 років; хворі з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ІХС, стенокардія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз); хворі з хірургічними втручаннями на мозкові оболонки в анамнезі. З обережністю У наступних випадках Тизин® Ксило БІО можна застосовувати, лише ретельно зваживши користь та ризик лікування: хворі, які отримують інгібітори МАО або інші препарати, здатні спричинити підвищення артеріального тиску; хворі з підвищеним внутрішньоочним тиском, особливо вузькокутною глаукомою; хворі на феохромоцитому; хворі з порушеннями обміну (наприклад, гіпертиреоз, цукровий діабет); хворі на гіперплазію передміхурової залози.Вагітність та лактаціяКсилометазолін слід застосовувати під час вагітності, т.к. Вплив цього препарату на плід у клінічних дослідженнях не вивчався. Препарат слід застосовувати під час годування груддю, т.к. невідомо, чи активна речовина виводиться з грудним молоком.Побічна діяДихальні шляхи: Тизин® Ксило БІО може викликати минуще легке подразнення носа (печіння) у сприйнятливих людей, чхання. Часто (>1, Тривале або надто часте використання ксилометазоліну або його застосування у високих дозах може призвести до появи печіння в носі або сухості слизової оболонки, а також реактивної закладеності носа з розвитком медикаментозного риніту, парестезії, чхання, гіперсекреції. Цей ефект може спостерігатися навіть через 5-7 днів після завершення лікування, а при тривалому застосуванні може бути причиною хронічного запалення слизової оболонки з утворенням кірки (сухий риніт). Нервова система: у поодиноких випадках (>0,01%, ССС: у поодиноких випадках (0,1%,Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів МАО типу транілципроміну або трициклічних антидепресантів може призвести до підвищення артеріального тиску внаслідок серцево-судинних ефектів цих речовин.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Дорослі та діти старше 6 років - 0,1% До 3 разів на добу вводять по одній дозі препарату як 0,1% дозованого спрею в кожну ніздрю. Доза залежить від індивідуальної чутливості пацієнта та клінічного ефекту. Діти віком 2-6 років - 0,05% Якщо не призначено інше, то використовувати по одній дозі препарату у вигляді 0,05% дозованого спрею кожну ніздрю 1-2 рази на добу. Ксилометазолін у вигляді дозованого спрею не слід застосовувати більше 5 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Щодо тривалості застосування у дітей завжди слід радитися з лікарем. У разі хронічного риніту препарат Тизин Ксило БІО 0,05 та 0,1% можна застосовувати лише під контролем лікаря, враховуючи ризик атрофії слизової оболонки носа. Спосіб застосування. Зняти захисний ковпачок. Перед першим застосуванням кілька разів натиснути на розпилювальну насадку до появи рівномірної хмарки туману. Флакон готовий для подальшого використання. При застосуванні один раз натиснути. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати горизонтально або вниз. Після вживання флакон закрити ковпачком.ПередозуванняСимптоми: розширення зіниць, нудота, блювання, ціаноз, лихоманка, судоми, тахікардія, аритмія, колапс, зупинка серця, гіпертонія, набряк легенів, порушення дихання, психічні порушення. Крім того, може спостерігатися пригнічення функції ЦНС, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, гіпотензією, апное та комою. Лікування: застосування активованого вугілля, промивання шлунка, штучне дихання із запровадженням кисню. Для зниження АТ застосовують фентоламін 5 мг на фізіологічному розчині внутрішньовенно повільно або 100 мг внутрішньо. Вазопресорні засоби протипоказані. За необхідності застосовують жарознижувальні та протисудомні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. В результаті виникає складне становище носового дихання, яке призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або навіть постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озена). У більш легких випадках для поліпшення стану пацієнта спочатку можна припинити введення симпатоміметика в одну ніздрю, а після зменшення скарг продовжити вводити його в іншу ніздрю, щоб принаймні частково забезпечити носове дихання. Якщо лікарський засіб прийшов у непридатність або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води та на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля! Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою При тривалому лікуванні або застосуванні препарату Тизин Ксило БІО у вищих дозах не можна виключити можливість його системної дії на ССС. У таких випадках здатність до водіння та користування технікою може порушуватися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
257,00 грн
219,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний дозований - 1 мл: активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид-0,5/1 мг, кількість активної речовини в одній дозі для 0,05% - 0,035 мг, для 0,1% - 0,14 мг; допоміжні речовини: гліцерол; сорбітол; натрію дигідрофосфату дигідрат; натрію хлорид; натрію фосфату дигідрат; натрію гіалуронат; вода очищена. По 10 мл у флаконах з ПЕ високої щільності білого кольору з дозуючим пристроєм та поліетиленовою кришкою; у пачці картонної 1 флакон. Кількість доз у флаконі для 0,05% розчину – не менше 140, для 0,1% – не менше 70.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або злегка жовтуватий колір розчину.Фармакотерапевтична групаАнтиконгестивний, альфа-адреноміметичний.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами. Людина фармакокінетичні дослідження не проводилися.ФармакодинамікаКсилометазолін (похідне імідазолу) - альфа-адреностимулятор, звужує кровоносні судини слизової оболонки порожнини носа, усуваючи набряк та гіперемію слизової оболонки. Полегшує носове дихання при ринітах. Гіалуронова кислота, що входить до складу препарату, має зволожуючий ефект при її використанні в назальних ЛЗ за рахунок здатності підтримувати слизові оболонки у зволоженому стані та створює оптимальні умови для відновлювальних процесів. Дія зазвичай починається протягом 5-10 хв.Показання до застосуваннязменшення набряклості слизової оболонки носа при риніті, зокрема. алергічному, ГРЗ з явищами риніту, полінозі; полегшення відходження виділень із носа при параназальному синуситі та запаленні середнього вуха, викликаному застудою.РекомендуєтьсяТизин® Ксіло БІО 0,05% призначений для дітей віком від 2 до 6 років. Тизин® Ксіло БІО 0,1% призначений для дорослих та дітей віком від 6 років.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; атрофічний риніт; тиреотоксикоз; новонароджені та діти віком до 2 років; хворі з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ІХС, стенокардія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз); хворі з хірургічними втручаннями на мозкові оболонки в анамнезі. З обережністю У наступних випадках Тизин® Ксило БІО можна застосовувати, лише ретельно зваживши користь та ризик лікування: хворі, які отримують інгібітори МАО або інші препарати, здатні спричинити підвищення артеріального тиску; хворі з підвищеним внутрішньоочним тиском, особливо вузькокутною глаукомою; хворі на феохромоцитому; хворі з порушеннями обміну (наприклад, гіпертиреоз, цукровий діабет); хворі на гіперплазію передміхурової залози.Вагітність та лактаціяКсилометазолін слід застосовувати під час вагітності, т.к. Вплив цього препарату на плід у клінічних дослідженнях не вивчався. Препарат слід застосовувати під час годування груддю, т.к. невідомо, чи активна речовина виводиться з грудним молоком.Побічна діяДихальні шляхи: Тизин® Ксило БІО може викликати минуще легке подразнення носа (печіння) у сприйнятливих людей, чхання. Часто (>1, Длительное или слишком частое использование ксилометазолина или применение его в высоких дозах может привести к появлению жжения в носу или сухости слизистой оболочки, а также реактивной заложенности носа с развитием медикаментозного ринита, парестезии, чихания, гиперсекреции. Этот эффект может наблюдаться даже через 5–7 дней после завершения лечения, а при длительном применении может быть причиной хронического воспаления слизистой оболочки с образованием корок (сухой ринит). Нервная система: в редких случаях (>0,01%, ССС: в единичных случаях (0,1%,Взаимодействие с лекарственными средствамиОдновременное применение ингибиторов МАО типа транилципромина или трициклических антидепрессантов может привести к повышению АД вследствие сердечно-сосудистых эффектов этих веществ.Способ применения и дозыИнтраназально. Взрослые и дети старше 6 лет — 0,1% До 3 разів на добу вводять по одній дозі препарату як 0,1% дозованого спрею в кожну ніздрю. Доза залежить від індивідуальної чутливості пацієнта та клінічного ефекту. Діти віком 2-6 років - 0,05% Якщо не призначено інше, то використовувати по одній дозі препарату у вигляді 0,05% дозованого спрею кожну ніздрю 1-2 рази на добу. Ксилометазолін у вигляді дозованого спрею не слід застосовувати більше 5 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Щодо тривалості застосування у дітей завжди слід радитися з лікарем. У разі хронічного риніту препарат Тизин Ксило БІО 0,05 та 0,1% можна застосовувати лише під контролем лікаря, враховуючи ризик атрофії слизової оболонки носа. Спосіб застосування. Зняти захисний ковпачок. Перед першим застосуванням кілька разів натиснути на розпилювальну насадку до появи рівномірної хмарки туману. Флакон готовий для подальшого використання. При застосуванні один раз натиснути. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати горизонтально або вниз. Після вживання флакон закрити ковпачком.ПередозуванняСимптоми: розширення зіниць, нудота, блювання, ціаноз, лихоманка, судоми, тахікардія, аритмія, колапс, зупинка серця, гіпертонія, набряк легенів, порушення дихання, психічні порушення. Крім того, може спостерігатися пригнічення функції ЦНС, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, гіпотензією, апное та комою. Лікування: застосування активованого вугілля, промивання шлунка, штучне дихання із запровадженням кисню. Для зниження АТ застосовують фентоламін 5 мг на фізіологічному розчині внутрішньовенно повільно або 100 мг внутрішньо. Вазопресорні засоби протипоказані. За необхідності застосовують жарознижувальні та протисудомні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. В результаті виникає складне становище носового дихання, яке призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або навіть постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озена). У більш легких випадках для поліпшення стану пацієнта спочатку можна припинити введення симпатоміметика в одну ніздрю, а після зменшення скарг продовжити вводити його в іншу ніздрю, щоб принаймні частково забезпечити носове дихання. Якщо лікарський засіб прийшов у непридатність або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води та на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля! Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою При тривалому лікуванні або застосуванні препарату Тизин Ксило БІО у вищих дозах не можна виключити можливість його системної дії на ССС. У таких випадках здатність до водіння та користування технікою може порушуватися.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.