Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: Активна речовина: клотримазол 1 г Допоміжні речовини: пропіленгліколь - 12.5 г, метилпарагідроксибензоат (ніпагін) - 0.2 г, бурштинова кислота - 0.5 г, натрію бензоат - 6 г, віск емульсійний - 3 г, олія рицинова - 14 г, метилцелюлоза -1 , вода очищена – до 100 г. 20 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Активний щодо дерматофітів, цвілевих грибів, грибів роду Candida, Malassezia furfur. Клотримазол активний також у відношенні Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні клотримазол добре проникає у різні шари шкіри, досягаючи терапевтичних концентрацій. При місцевому застосуванні незначна кількість клотримазолу всмоктується з крові.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняГрибкові ураження шкіри та слизових оболонок, спричинені дерматофітами, пліснявими та дріжджоподібними грибами, різнобарвний лишай, еритразму, кандидозний вульвовагініт, трихомоніаз, мікози, ускладнені вторинною піодермією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу, І триместр вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. В експериментальних дослідженнях встановлено, що при застосуванні у високих дозах клотримазол має ембріотоксичну дію. Невідомо, чи виділяється клотримазол із грудним молоком. Хоча клотримазол не протипоказаний до застосування при вагітності та під час лактації, слід враховувати потенційний ризик при виборі протигрибкової терапії.Побічна діяМісцеві реакції: контактний алергічний дерматит, почервоніння, відчуття печіння.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з амфотерицином, ністатином активність клотримазолу знижується.Спосіб застосування та дозиПри зовнішньому застосуванні наносять на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. При обробці порожнини рота застосовують 1-2 рази на добу не більше 7 днів. Інтравагінально – по 100-500 мг протягом 1-6 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські форми, призначені для інтравагінального застосування, не застосовуються під час менструації. Для запобігання реінфекції потрібне одночасне лікування статевих партнерів. Клотримазол не рекомендується застосовувати у офтальмології.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: клотримазол 10 мг. 15 мл - флакони з крапельницею (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Активний щодо дерматофітів, цвілевих грибів, грибів роду Candida, Malassezia furfur. Клотримазол активний також у відношенні Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні клотримазол добре проникає у різні шари шкіри, досягаючи терапевтичних концентрацій. При місцевому застосуванні незначна кількість клотримазолу всмоктується з крові.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняГрибкові ураження шкіри та слизових оболонок, спричинені дерматофітами, пліснявими та дріжджоподібними грибами, різнобарвний лишай, еритразму, кандидозний вульвовагініт, трихомоніаз, мікози, ускладнені вторинною піодермією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу, І триместр вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. В ;експериментальних дослідженнях ;встановлено, що при застосуванні у високих дозах клотримазол має ембріотоксичну дію. Невідомо, чи виділяється клотримазол із грудним молоком. Хоча клотримазол не протипоказаний до застосування при вагітності та під час лактації, слід враховувати потенційний ризик при виборі протигрибкової терапії.Побічна діяМісцеві реакції: контактний алергічний дерматит, почервоніння, відчуття печіння.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з амфотерицином, ністатином активність клотримазолу знижується.Спосіб застосування та дозиПри зовнішньому застосуванні наносять на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. При обробці порожнини рота застосовують 1-2 рази на добу не більше 7 днів. Інтравагінально – по 100-500 мг протягом 1-6 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські форми, призначені для інтравагінального застосування, не застосовуються під час менструації. Для запобігання реінфекції потрібне одночасне лікування статевих партнерів. Клотримазол не рекомендується застосовувати у офтальмології.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 100 г: Активна речовина: метилпреднізолон ацепонат 0.1 г; Допоміжні речовини: вазелін - 44.7 г, парафін рідкий - 34.1 г, олія насіння рицини звичайної - 3.2 г, віск бджолиний білий - 17.9 г. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування від білого до білого із сіруватим або жовтуватим відтінком кольору, однорідна, напівпрозора; допускається наявність характерного запаху.Фармакотерапевтична групаАктивний компонент препарату Комфодерм® - метилпреднізолону ацепонат - є негалогізованим стероїдом. При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль) і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення препарату на великі поверхні (40-60% поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: концентрація кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження вмісту кортизолу в сечі не відбувається. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт - 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс пов'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикоїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну, призводять до вазоконстрикторного ефекту.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югує з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюють в організмі. Метаболізм та виведення Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його "біоактивації" у шкірі. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються, головним чином, нирками Т1/2 близько 16 год.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай) в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; дитячий вік до 4 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Комфодерм® під час вагітності та в період грудного вигодовування слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода/дитини та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози. Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 4 місяців.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, менше 10%), нечасто (≥0.1%, менше 1%), рідко (≥0.01%, менше 0.1%) ), дуже рідко (менше 0.01%), частота невідома (оцінити частоту виникнення неможливо). З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на компоненти препарату; частота невідома - атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеподібні зміни шкіри (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – фолікуліт, гіпертрихоз; дуже рідко - свербіж, печіння, еритема, утворення везикульозного висипу; частота невідома - системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїдів (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід негайно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Дорослим та дітям з 4-місячного віку препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування препаратом Комфодерм® не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. Для лікування тривалих хронічних запальних шкірних процесів при сухій шкірі необхідна безводна лікарська форма. Оклюзійний ефект препарату Комфодерм® забезпечує виражену лікувальну дію навіть при значній ліхеніфікації та інфільтрації.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. Симптоми: при надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикоїдів для зовнішнього застосування може розвинутися атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). Лікування: при появі атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії препаратом Комфодерм® необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних кортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикоїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні препарату у високих дозах або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 100 г: Активна речовина: метилпреднізолон ацепонат 0.1 г; Допоміжні речовини: вазелін - 44.7 г, парафін рідкий - 34.1 г, олія насіння рицини звичайної - 3.2 г, віск бджолиний білий - 17.9 г. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування від білого до білого із сіруватим або жовтуватим відтінком кольору, однорідна, напівпрозора; допускається наявність характерного запаху.Фармакотерапевтична групаАктивний компонент препарату Комфодерм® - метилпреднізолону ацепонат - є негалогізованим стероїдом. При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль) і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення препарату на великі поверхні (40-60% поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: концентрація кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження вмісту кортизолу в сечі не відбувається. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт - 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс пов'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикоїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну, призводять до вазоконстрикторного ефекту.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югує з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюють в організмі. Метаболізм та виведення Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його "біоактивації" у шкірі. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються, головним чином, нирками Т1/2 близько 16 год.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай) в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; дитячий вік до 4 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Комфодерм® під час вагітності та в період грудного вигодовування слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода/дитини та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози. Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 4 місяців.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, менше 10%), нечасто (≥0.1%, менше 1%), рідко (≥0.01%, менше 0.1%) ), дуже рідко (менше 0.01%), частота невідома (оцінити частоту виникнення неможливо). З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на компоненти препарату; частота невідома - атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеподібні зміни шкіри (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – фолікуліт, гіпертрихоз; дуже рідко - свербіж, печіння, еритема, утворення везикульозного висипу; частота невідома - системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїдів (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід негайно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Дорослим та дітям з 4-місячного віку препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування препаратом Комфодерм® не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. Для лікування тривалих хронічних запальних шкірних процесів при сухій шкірі необхідна безводна лікарська форма. Оклюзійний ефект препарату Комфодерм® забезпечує виражену лікувальну дію навіть при значній ліхеніфікації та інфільтрації.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. Симптоми: при надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикоїдів для зовнішнього застосування може розвинутися атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). Лікування: при появі атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії препаратом Комфодерм® необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних кортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикоїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні препарату у високих дозах або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем для зовнішнього застосування - 100 г: Активні речовини: метилпреднізолон ацепонат 0.1 г; Допоміжні речовини: кераміди - 0.5 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиетанол 90%, етилгексилгліцерол 10%) у перерахунку на феноксиетанол - 0.9 мг, ізопропілміристат - 7 г, октилдодеканол -1 г, 7 г, , пропіленгліколь - 7 г, макроголу 40 стеарат - 1.5 г, гліцерил моностеарат - 8.5 г, цетостеариловий спирт (цетиловий спирт 60%, стеариловий спирт 40%) - 2 г, динатрію едетат - 0.1 г, калію дифоф додекагідрат – 0.01 г, вода очищена – до 100 г. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАктивний компонент препарату Комфодерм® - метилпреднізолону ацепонат - є негалогізованим стероїдом. При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль) і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо у рекомендованій дозі системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення препарату на великі поверхні (40-60% поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: концентрація кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження вмісту кортизолу в сечі не відбувається. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт - 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс пов'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикоїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну, призводять до вазоконстрикторного ефекту.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югує з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюють в організмі. Метаболізм та виведення Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його "біоактивації" у шкірі. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються, головним чином, нирками Т1/2 близько 16 год.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай) в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; дитячий вік до 4 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Комфодерм® під час вагітності та в період грудного вигодовування слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода/дитини та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози. Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 4 місяців.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, менше 10%), нечасто (≥0.1%, менше 1%), рідко (≥0.01%, менше 0.1%) ), дуже рідко (менше 0.01%), частота невідома (оцінити частоту виникнення неможливо). З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на компоненти препарату; частота невідома - атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеподібні зміни шкіри (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – фолікуліт, гіпертрихоз; дуже рідко - свербіж, печіння, еритема, утворення везикульозного висипу; частота невідома - системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїдів (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід негайно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Дорослим та дітям з 4-місячного віку препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування препаратом Комфодерм® не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. Для лікування тривалих хронічних запальних шкірних процесів при сухій шкірі необхідна безводна лікарська форма. Оклюзійний ефект препарату Комфодерм® забезпечує виражену лікувальну дію навіть при значній ліхеніфікації та інфільтрації.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. Симптоми: при надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикоїдів для зовнішнього застосування може розвинутися атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). Лікування: при появі атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії препаратом Комфодерм® необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних кортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикоїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні препарату у високих дозах або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем для зовнішнього застосування - 100 г: Активні речовини: метилпреднізолон ацепонат 0.1 г; Допоміжні речовини: кераміди - 0.5 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиетанол 90%, етилгексилгліцерол 10%) у перерахунку на феноксиетанол - 0.9 мг, ізопропілміристат - 7 г, октилдодеканол -1 г, 7 г, , пропіленгліколь - 7 г, макроголу 40 стеарат - 1.5 г, гліцерил моностеарат - 8.5 г, цетостеариловий спирт (цетиловий спирт 60%, стеариловий спирт 40%) - 2 г, динатрію едетат - 0.1 г, калію дифоф додекагідрат – 0.01 г, вода очищена – до 100 г. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАктивний компонент препарату Комфодерм® - метилпреднізолону ацепонат - є негалогізованим стероїдом. При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль) і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо у рекомендованій дозі системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення препарату на великі поверхні (40-60% поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: концентрація кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження вмісту кортизолу в сечі не відбувається. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт - 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс пов'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикоїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну, призводять до вазоконстрикторного ефекту.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югує з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюють в організмі. Метаболізм та виведення Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його "біоактивації" у шкірі. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються, головним чином, нирками Т1/2 близько 16 год.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай) в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; дитячий вік до 4 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Комфодерм® під час вагітності та в період грудного вигодовування слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода/дитини та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози. Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 4 місяців.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, менше 10%), нечасто (≥0.1%, менше 1%), рідко (≥0.01%, менше 0.1%) ), дуже рідко (менше 0.01%), частота невідома (оцінити частоту виникнення неможливо). З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на компоненти препарату; частота невідома - атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеподібні зміни шкіри (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – фолікуліт, гіпертрихоз; дуже рідко - свербіж, печіння, еритема, утворення везикульозного висипу; частота невідома - системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїдів (при застосуванні препарату більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла). Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід негайно повідомити про це лікаря.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Дорослим та дітям з 4-місячного віку препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування препаратом Комфодерм® не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. Для лікування тривалих хронічних запальних шкірних процесів при сухій шкірі необхідна безводна лікарська форма. Оклюзійний ефект препарату Комфодерм® забезпечує виражену лікувальну дію навіть при значній ліхеніфікації та інфільтрації.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. Симптоми: при надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикоїдів для зовнішнього застосування може розвинутися атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). Лікування: при появі атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії препаратом Комфодерм® необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних кортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикоїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні препарату у високих дозах або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100 г: Активні речовини: метилпреднізолону ацепонат у перерахунку на 100% речовину – 0,1 г, сечовина у перерахунку на 100 % речовина – 2 г; Допоміжні речовини: парафін рідкий (вазелінове масло) - 15 г, пропіленгліколь - 5 г, полісорбат-80 - 1 г, карбомер інтерполімер (тип А) - 1 г, трометамол - 0.4 г, метиліарагідроксибензоат-0,1 г, вода очищена - до 100 гр. Крем для зовнішнього застосування по 10 г тубу. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКрем білого або майже білого кольору. Допускається наявність слабкого специфічного запаху.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що має значно більшу спорідненість до глюкокортикостероїдних рецепторів шкіри, що вказує на наявність його "біоактивації" у шкірі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Черезшкірна абсорбція у пацієнтів з атонічним дерматитом (нейродермітом) і псоріазом становить не більше 2,5 %, що лише трохи вище за таку у здорових добровольців (0,5-1,5 %). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югує з глюкуроновою кислотою і таким чином інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюють в організмі. У зв'язку з низьким всмоктуванням сечовини при місцевому застосуванні ймовірність її системних ефектів невелика.ФармакодинамікаКомфодерм М2 - комбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Метилпреднізолону ацепонат - негалогенізований синтетичний стероїд. При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнутие) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль тощо). ). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо у рекомендованій дозі системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення метилпреднізолону ацепонату на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також при застосуванні під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження концентрації кортизолу у добовій відбувається. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6?-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується із внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс пов'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, викликаючи таким чином серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикостероїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту. Сечовина - має кератолітичні та зволожуючі ефекти. Сечовина сприяє зв'язуванню води та внаслідок цього розм'якшенню рогового шару шкіри. Крім кератолітичної дії, сечовина має протеолітичну активність.ІнструкціяЗовнішньо.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами та супроводжуються порушенням кератинізанія: Атопічний дерматит, нейродерміт; справжня екзема; мікробна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Комфодерм М2 під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяДуже рідко (менш ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4-х тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостироіду. У поодиноких випадках (0,01% - 0,1%) можуть спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена, однак слід враховувати, що одночасне застосування препарату Комфодерм М2 з іншими мазями або кремами може призвести до посилення резорбції лікарських речовин, що входять до їх складу.Спосіб застосування та дозиПрепарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування препаратом Комфодерм М2 не повинна перевищувати 12 тижнів. При лікуванні пацієнтів із ураженням шкіри обличчя курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або при ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно довгому та/або інтенсивному місцевому застосуванні глюкокортикостероїдів можуть розвинутися атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою ознак атрофії шкіри препарат необхідно відмінити. При місцевому застосуванні сечовини передозування є малоймовірним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії препаратом Комфодерм М2 необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Препарат не призначений для застосування у офтальмології. Слід уникати попадання в очі та на слизові оболонки. Як і при застосуванні системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, після використання великих доз, внаслідок дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або після нанесення на шкіру навколо очей). На шкірі обличчя частіше, ніж на інших поверхнях тіла, після тривалого лікування глюкокортикостероїдами місцевої дії можуть виникати атрофічні зміни.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100 г: Активні речовини: метилпреднізолон ацепонат 0.1 г, сечовина 2 г. допоміжні речовини: парафін рідкий (масло вазелінове) - 15 г, пропіленгліколь - 5 г, полісорбат 80 - 1 г, карбомер інтерполімер (тип А) - 1 г, трометамол - 400 мг, метилпарагідроксибензоат - 100 мг, вода очищена - до 1 . 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого або майже білого кольору допускається наявність слабкого специфічного запаху.Фармакотерапевтична групаКомфодерм® M2 - комбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Метилпреднізолону ацепонат є негалогенізованим синтетичним стероїдом. При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонат пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнутие) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль тощо). ). При зовнішньому застосуванні метилпреднізолону ацепонату в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення метилпреднізолону ацепонату на великі поверхні (40-60% поверхні шкіри), а також при застосуванні під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження концентрації кортизолу на добу. відбувається. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт-6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується із внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс пов'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної системи, викликаючи таким чином серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїд-рецепторного комплексу з ДНК клітин імунної системи призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикоїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту. Сечовина має кератолітичні та зволожуючі ефекти, сприяє зв'язуванню води і, внаслідок цього, розм'якшенню рогового шару шкіри. Крім кератолітичної дії, сечовина має протеолітичну активність.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат Всмоктування та розподіл При місцевому застосуванні метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Черезшкірна абсорбція у пацієнтів з атопічним дерматитом (нейродермітом) і псоріазом становить не більше 2.5%, що лише трохи вище за таку у здорових добровольців (0.5-1.5%). Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюють в організмі. Метаболізм та виведення Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його "біоактивації" у шкірі. Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югує з глюкуроновою кислотою і таким чином інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками. T1/2 – близько 16 год. Сечовина У зв'язку з низьким всмоктуванням сечовини при місцевому застосуванні ймовірність її системних ефектів невелика.Клінічна фармакологіяПрепарат із протизапальною та зволожуючою дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами та супроводжуються порушенням кератинізації: атопічний дерматит, нейродерміт; справжня екзема; мікробна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; туберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай); розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Комфодерм® M2 під час вагітності та в період лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяДуже рідко (менш ніж у 0.01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10% і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією глюкокортикоїду. В окремих випадках (0.01%-0.1%) можуть спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена, проте слід враховувати, що одночасне застосування препарату Комфодерм® M2 з іншими мазями або кремами може призвести до посилення резорбції лікарських речовин, що входять до їх складу.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування препаратом Комфодерм M2 не повинна перевищувати 12 тижнів. При лікуванні пацієнтів із ураженням шкіри обличчя курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.ПередозуванняМетилпреднізолону ацепонат При вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або при ненавмисному прийомі внутрішньо. Симптоми: при надмірно тривалому та/або інтенсивному місцевому застосуванні кортикостероїдів може розвинутися атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). Лікування: при появі ознак атрофії шкіри препарат необхідно відмінити. Сечовина При місцевому застосуванні сечовини передозування є малоймовірним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії препаратом Комфодерм® М2 необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Препарат не призначений для застосування у офтальмології. Слід уникати попадання в очі та на слизові оболонки. Як і при застосуванні системних глюкокортикоїдів, при зовнішньому застосуванні кортикостероїдів може розвинутися глаукома (наприклад, після використання у великих дозах, внаслідок дуже тривалого застосування, оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей). На шкірі обличчя частіше, ніж інших поверхнях тіла, після тривалого лікування кортикостероїдів для зовнішнього застосування можуть розвиватися атрофічні зміни. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: кортизон ацетат у перерахунку на 100% - 25 мг; допоміжні речовини: цукроза 34,5 мг, крохмаль картопляний 40 мг, стеаринова кислота 0,5 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 8 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та практично повна у верхніх відділах худої кишки. Їжа дещо уповільнює швидкість абсорбції, але зменшує її ступінь. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 0,5-1,5 год. Піддається спочатку пресистемному метаболізму, при якому відбувається перетворення на активний метаболіт – гідрокортизон. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Швидко метаболізується у печінці, нирках, периферичних тканинах з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Період напіввиведення – близько 1,5 год.ФармакодинамікаКортизон - біологічно неактивна сполука, яка в печінці перетворюється на гідрокортизон, що впливає на вуглеводний, ліпідний та білковий обмін. Має мінералокортикоїдну активність (затримка іонів натрію, затримка рідини, виведення іонів калію), але більш слабкою, ніж справжні мінерал окортикоїди. Сприяє накопиченню глікогену в печінці, підвищує концентрацію глюкози в крові, спричиняє збільшення виведення азоту із сечею. Чинить протизапальну, імунодепресивну та протиалергічну дію. Протизапальний ефект обумовлений пригніченням фосфоліпази А2, що призводить до гальмування синтезу простагландинів, зниження виділення макрофагального хемотаксичного фактора, зменшення міграції макрофагів та лімфоцитів у вогнище запалення, стабілізації мембран лізосом та запобігання виділенню лізосом. Імунодепресивна дія пов'язана зі зниженням кількості імунокомпетентних клітин, зменшенням зв'язування імуноглобулінів з клітинними рецепторами, пригніченням бласттрансформації В-лімфоцитів, зниженням кількості інтерлейкінів, цитокінів, циркулюючих імунокомплексів, фракцій комплементу. Збільшує виведення іонів кальцію із сечею, активує резорбцію кісткової тканини, підвищує активність остеокластів, знижує – остеобластів. Стимулюючи ферментні системи печінки, активує глюконеогенез. Маючи катаболічну дію, збільшує розпад білків. Виявляючи ліполітичну дію, підвищує концентрацію жирних кислот у крові. Знижує вироблення адренокортикотропного гормону передньою часткою гіпофіза (принцип негативного зворотного зв'язку), що зумовлює придушення активності та подальшу атрофію кори надниркових залоз. Тривалість дії – 6-8 год.Показання до застосуванняХронічна наднирникова недостатність (хвороба Аддісона, гіпокортицизм після двосторонньої тотальної адреналектомії, гіпопітуїтаризм із вторинним гіпокортицизмом, вроджена дисфункція кори надниркових залоз) – у поєднанні з мінералокортикостероїдами. За іншими показаннями, характерними для глюкокортикостероїдів, нині не застосовується.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. синдром набутого імунодефіциту (СНІД) або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія.Ендокринні захворювання -цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), ожиріння (III-IV ст.), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяКортизон проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Під час вагітності (особливо у І триместрі) препарат може бути застосований лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість внутрішньоутробної затримки росту плода. Також існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дис ), затримка статевого розвитку в дітей віком. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" міопа м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, "стероїдні" вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, вираженість побічних ефектів нестероїдних протизапальних препаратів, серцевих глікозидів, естрогенів, андрогенів, стероїдних анаболіків, амфотерицину, аспарагінази. Знижує ефективність гіпоглікемічних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. - Гіпокаліємія, що викликається глюкокортикостероїдами, може збільшувати виразність та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів. Терапевтична дія глюкокортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну. .барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину* та інших індукторів "печінкових" мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму).Спосіб застосування та дозиКортизон призначають внутрішньо. При хронічній недостатності надниркових залоз звичайна середня підтримуюча доза становить 25-50 мг на добу. Добову дозу препарату призначають у 2 прийоми, відтворюючи добовий ритм секреції кортизону - 2/3 добової дози вранці (6-8 год) і 1/3 добової дози ввечері (17-18 год). При загрозі стресу добову дозу збільшують у 2-3 рази та призначають у 3-4 прийоми (через 6-8 год). При вродженій дисфункції кори надниркових залоз кортизон застосовують у дозі 25 мг на добу у поєднанні з іншими глюкокортикостероїдними препаратами (преднізолоном, дексаметазоном). Максимальні дози для дорослих: разова – 150 мг, добова – 300 мг. Дітям кортизон призначають у менших дозах, залежно від віку. Максимальні дози для дітей: до 5 років: разова – 25 мг, добова – 75 мг; від 5 до 10 років: разова – 50 мг, добова – 150 мг; старше 10 років: разова – 75 мг, добова – 225 мг. При необхідності заміни кортизону іншими препаратами з глюкокортикостероїдною активністю слід пам'ятати, що 25 мг кортизону еквівалентно за дією 20 мг гідрокортизону; 5 мг преднізолону або преднізону; 4 мг метилпреднізолону або тріамцинолону; 0,75 мг дексаметазону.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. Скасування здійснюється поступовим зниженням дози (небезпека синдрому "скасування"): чим триваліший курс лікування, тим повільнішим має бути зниження дози. Під час лікування глюкокортикостероїдами не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які під час лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. У дітей у період зростання глюкокортикостероїди повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю розвитку запаморочення, дезорієнтації, галюцинацій, судом, пошкодження зорового нерва препарат слід з обережністю призначати особам, які керують транспортними засобами та займаються іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лізиноприлу дигідрату 5, 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лудипрес (лактози моногідрат 93 ± 2%, повідон 3,5 ± 0,5%, кросповідон 3,5 ± 0,5%) 100 мг, целюлоза мікрокристалічна 57 мг/52 мг/42 мг, магнію стеа . Таблетки по 5 мг, 10 мг та 20 мг. По 14 або 15 таблеток у блістері. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілий круглі плоскоциліндричні таблетки.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому препарату внутрішньо близько 25% лізиноприлу всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність – 29%. Розподіл. Майже не зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація у плазмі крові (90 нг/мл) досягається через 7 годин. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 12 годин. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі у добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації у плазмі крові та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 годин та зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту також залежить від величини дози. Початок дії – за 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики); раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності); діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; Ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі від застосування інгібіторів АПФ, спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); Вагітність та період грудного вигодовування; Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); Одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; Одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, препаратами, що містять сакубітрил) у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку; Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції нирок, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирки, азотемія, гіперкаліємія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія захворювання сполучної тканини, пригнічення кістковомозкового кровотворення, стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові, гіповолемічні стани, застосування у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням кухонної солі, літній вік (старше 65 років), одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіренмістіми препаратами II, цукровий діабет, застосування у пацієнтів негроїдної раси,проведення десенсибілізуючої терапії до отрути перетинчастокрилих, гемодіалізу, аферезі ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрансульфату, гострий інфаркт міокарда.Вагітність та лактаціяЗастосування лізиноприлу у період вагітності протипоказане. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних щодо негативних впливів препарату на плід у разі застосування під час І триместру немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.Побічна діяНайпоширеніші побічні ефекти: запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, діарея, сухий кашель, нудота. З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, рідко – ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, інфаркт міокарда, прискорене серцебиття. З боку центральної нервової системи: лабільність настрою, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ, рідко – астенічний синдром. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенію). Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія, рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, підвищення рівнів сечовини та креатиніну. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит. З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція, фотосенсибілізація. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра недостатність нирок, уремія, протеїнурія, зниження потенції. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, висипання на шкірі, свербіж, лихоманка, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія, лейкоцитоз. У дуже поодиноких випадках – інтерстиціальний ангіоневротичний набряк. Інші: міалгія, артралгія/артрит, васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиЛізиноприл зменшує виведення калію з організму під час лікування діуретиками. Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з: калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), калієм, заступниками кухонної солі, що містять калій (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції), тому їх можна спільно призначати тільки на основі лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці крові та функції нирок. Обережно може бути застосований разом: з діуретиками: при додатковому введенні діуретика хворому, який приймає лізиноприл, як правило, настає адитивний антигіпертензивний ефект – ризик вираженого зниження артеріального тиску; з іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект); з нестероїдними протизапальними препаратами (індометацин та ін.), у тому числі селективні інгібітори циклооксигенези-2 (ЦОГ-2), естрогенами, а також адреностимуляторами – зниження антигіпертензивної дії лізиноприлу; з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові); з антацидами та колестираміном - знижують всмоктування у шлунково-кишковому тракті; з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо – ризик розвитку гіпоглікемії. Етанол посилює дію препарату. При одночасному застосуванні інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та препаратів золота (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інших антигіпертензивних засобів, призначають по 5 мг 1 раз на добу. За відсутності ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг/добу (збільшення дози понад 40 мг/добу зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг. Максимальна добова доза – 40 мг. Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими антигіпертензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату Лізіноприл-Акріхін. Якщо це неможливе, то початкова доза препарату Лізіноприл-Акріхін не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії або інших станах із підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи доцільно призначати також низьку початкову дозу – 2,5-5 мг на день, під посиленим лікарським контролем (контроль артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію у сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При нирковій недостатності через те, що лізиноприл виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакції на терапію, що проводиться, слід встановити підтримуючу дозу в умовах регулярного контролю функції нирок, рівня калію, натрію в сироватці крові. . Кліренс креатиніну 30-80 мл/хв. - Початкова доза 5-10 мг/день; Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв. - Початкова доза 2,5-5 мг/день; Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв. - Початкова доза 2,5 мг/день (включаючи і пацієнтів, підданих лікуванню гемодіалізом). При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію по 10-15 мг на добу. Для забезпечення режиму дозування лізиноприлу у дозі 2,5 мг слід застосовувати препарати лізиноприлу у дозах 2,5 мг або 5 мг (таблетки з ризиком) інших виробників. При хронічній серцевій недостатності починають з 2,5 мг 1 раз на добу, з подальшим збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної підтримуючої добової дози 5-20 мг. Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу. У людей похилого віку часто спостерігається більш виражена тривала гіпотензивна дія, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується розпочинати лікування з 2,5 мг на добу). Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії при стабільних показниках гемодинаміки, систолічний артеріальний тиск не менше 100 мм рт ст). У першу добу – 5 мг внутрішньо, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат застосовувати не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) слід призначати меншу дозу – 2,5 мг. У разі зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.), добову дозу в 5 мг можна, якщо необхідно, тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 години), лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін треба припинити. Діабетична нефропатія. У пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 75 мм рт. ст. у положенні «сидячи». Пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу препарат приймають у тій же дозі з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст. у положенні «сидячи».ПередозуванняСимптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг та вище): виражене зниження артеріального тиску; сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість. Лікування: симптоматична терапія, внутрішньовенне введення рідини, контроль АТ, водно-електролітного балансу та нормалізація останнього. Лізиноприл можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні обсягу рідини, викликаної терапією діуретиками, зменшенням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Вона найчастіше виявляється у пацієнтів із тяжкою стадією хронічної серцевої недостатності, як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких пацієнтів лікування лізиноприлом треба розпочинати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози препарату та діуретиків). Подібних правил слід дотримуватись при призначенні пацієнтам з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням прийому наступної дози препарату. При застосуванні препарату Лізиноприл-Акріхін у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим рівнем артеріального тиску може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною припинення лікування. До початку лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін, по можливості, слід нормалізувати концентрацію натрію та/або заповнити втрачений об'єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на пацієнта. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза Лізинопріл-Акріхін повинна бути підібрана відповідно до КК (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Регулярний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі, або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату Лізіноприл-Акріхін може призвести і до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності. , яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки, при лікуванні інгібіторами АПФ у деяких випадках спостерігали підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі та сироваткового креатиніну. Ці зміни практично завжди були оборотними та зникали після відміни інгібітора АПФ. Дані ускладнення особливо притаманні пацієнтам із наявними порушеннями функції нирок. Якщо пацієнт має реноваскулярну гіпертензію, то ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності підвищується. У цій категорії пацієнтів лікування слід розпочинати з менших доз препарату під медичним контролем. Підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі крові та сироваткового креатиніну також відзначали у пацієнтів з артеріальною гіпертензією без супутнього порушення функції нирок, особливо при одночасному застосуванні лізиноприлу та діуретиків. Зазначені зміни були легким ступенем тяжкості, а показники поверталися до норми після відміни лізиноприлу або діуретика. При гострому інфаркті міокарда Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Препарат Лізиноприл-Акріхін можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Хірургічне втручання/загальна анестезія При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Трансплантація нирки Дані щодо застосування лізиноприлу у пацієнтів після трансплантації нирки відсутні. Порушення функції печінки Застосування інгібіторів АПФ може призводити до розвитку холестатичної жовтяниці з прогресуванням аж до фульмінантного некрозу печінки (і в окремих випадках летальному наслідку), тому необхідно припинити прийом препарату при підвищенні активності «печінкових» трансаміназ та появі симптомів холестазу. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно призначатися пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також пацієнтам з мітральним стенозом. Анафілактичні реакції при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні процедури аферезу ЛПНЩ з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід тимчасово припинити терапію інгібіторами АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації Є окремі повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії, наприклад отрутою перетинчастокрилих комах. Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, які проходять процедури десенсибілізації. Слід уникати застосування інгібіторів АПФ пацієнтам, які отримують імунотерапію бджолиною отрутою. Проте, цієї реакції можна уникнути шляхом тимчасової відміни інгібітору АПФ до початку процедури десенсибілізації. Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів та летального результату, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний із попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний набряк. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та з нормальним вмістом С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, ультразвукового дослідження або на момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. У пацієнтів з болем у животі, які приймають інгібітори АПФ, при проведенні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. Гемодіаліз У пацієнтів, які перебували на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), були виявлені випадки розвитку анафілактичних реакцій на фоні терапії інгібіторами АПФ. Слід уникати призначення інгібіторів АПФ при використанні такого типу мембран. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лізіноприл-Акріхін у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При призначенні препарату таким пацієнтам рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Сухий кашель При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Подвійна блокада РААС Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на цю систему. Тому спільне застосування інгібітору АПФ та антагоніста рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується. Поєднання з аліскіреном протипоказане у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв). Цукровий діабет При застосуванні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Гіперкаліємія Під час терапії інгібіторами АПФ, у тому числі лізиноприлом, може розвинутись гіперкаліємія. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік, цукровий діабет, деякі супутні стани (наприклад, зниження ОЦК, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, також або калійвмісних замінників харчової солі та застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі (наприклад, гепарин). Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, іноді з летальним кінцем. Одночасне застосування перелічених вище препаратів слід проводити з обережністю. Рекомендовано регулярний моніторинг вмісту калію у сироватці крові. У пацієнтів похилого віку та сама доза призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози. Оскільки не можна виключити потенційного ризику виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних засобів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Немає даних про вплив лізиноприлу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами, застосованого в терапевтичних дозах, проте необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід бути обережним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лізиноприлу дигідрату 5, 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лудипрес (лактози моногідрат 93 ± 2%, повідон 3,5 ± 0,5%, кросповідон 3,5 ± 0,5%) 100 мг, целюлоза мікрокристалічна 57 мг/52 мг/42 мг, магнію стеа . Таблетки по 5 мг, 10 мг та 20 мг. По 14 або 15 таблеток у блістері. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілий круглі плоскоциліндричні таблетки.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому препарату внутрішньо близько 25% лізиноприлу всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність – 29%. Розподіл. Майже не зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація у плазмі крові (90 нг/мл) досягається через 7 годин. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 12 годин. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі у добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації у плазмі крові та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 годин та зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту також залежить від величини дози. Початок дії – за 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики); раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності); діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; Ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі від застосування інгібіторів АПФ, спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); Вагітність та період грудного вигодовування; Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); Одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; Одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, препаратами, що містять сакубітрил) у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку; Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції нирок, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирки, азотемія, гіперкаліємія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія захворювання сполучної тканини, пригнічення кістковомозкового кровотворення, стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові, гіповолемічні стани, застосування у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням кухонної солі, літній вік (старше 65 років), одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіренмістіми препаратами II, цукровий діабет, застосування у пацієнтів негроїдної раси,проведення десенсибілізуючої терапії до отрути перетинчастокрилих, гемодіалізу, аферезі ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрансульфату, гострий інфаркт міокарда.Вагітність та лактаціяЗастосування лізиноприлу у період вагітності протипоказане. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних щодо негативних впливів препарату на плід у разі застосування під час І триместру немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.Побічна діяНайпоширеніші побічні ефекти: запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, діарея, сухий кашель, нудота. З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, рідко – ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, інфаркт міокарда, прискорене серцебиття. З боку центральної нервової системи: лабільність настрою, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ, рідко – астенічний синдром. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенію). Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія, рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, підвищення рівнів сечовини та креатиніну. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит. З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція, фотосенсибілізація. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра недостатність нирок, уремія, протеїнурія, зниження потенції. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, висипання на шкірі, свербіж, лихоманка, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія, лейкоцитоз. У дуже поодиноких випадках – інтерстиціальний ангіоневротичний набряк. Інші: міалгія, артралгія/артрит, васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиЛізиноприл зменшує виведення калію з організму під час лікування діуретиками. Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з: калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), калієм, заступниками кухонної солі, що містять калій (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції), тому їх можна спільно призначати тільки на основі лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці крові та функції нирок. Обережно може бути застосований разом: з діуретиками: при додатковому введенні діуретика хворому, який приймає лізиноприл, як правило, настає адитивний антигіпертензивний ефект – ризик вираженого зниження артеріального тиску; з іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект); з нестероїдними протизапальними препаратами (індометацин та ін.), у тому числі селективні інгібітори циклооксигенези-2 (ЦОГ-2), естрогенами, а також адреностимуляторами – зниження антигіпертензивної дії лізиноприлу; з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові); з антацидами та колестираміном - знижують всмоктування у шлунково-кишковому тракті; з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо – ризик розвитку гіпоглікемії. Етанол посилює дію препарату. При одночасному застосуванні інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та препаратів золота (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інших антигіпертензивних засобів, призначають по 5 мг 1 раз на добу. За відсутності ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг/добу (збільшення дози понад 40 мг/добу зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг. Максимальна добова доза – 40 мг. Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими антигіпертензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату Лізіноприл-Акріхін. Якщо це неможливе, то початкова доза препарату Лізіноприл-Акріхін не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії або інших станах із підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи доцільно призначати також низьку початкову дозу – 2,5-5 мг на день, під посиленим лікарським контролем (контроль артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію у сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При нирковій недостатності через те, що лізиноприл виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакції на терапію, що проводиться, слід встановити підтримуючу дозу в умовах регулярного контролю функції нирок, рівня калію, натрію в сироватці крові. . Кліренс креатиніну 30-80 мл/хв. - Початкова доза 5-10 мг/день; Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв. - Початкова доза 2,5-5 мг/день; Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв. - Початкова доза 2,5 мг/день (включаючи і пацієнтів, підданих лікуванню гемодіалізом). При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію по 10-15 мг на добу. Для забезпечення режиму дозування лізиноприлу у дозі 2,5 мг слід застосовувати препарати лізиноприлу у дозах 2,5 мг або 5 мг (таблетки з ризиком) інших виробників. При хронічній серцевій недостатності починають з 2,5 мг 1 раз на добу, з подальшим збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної підтримуючої добової дози 5-20 мг. Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу. У людей похилого віку часто спостерігається більш виражена тривала гіпотензивна дія, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується розпочинати лікування з 2,5 мг на добу). Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії при стабільних показниках гемодинаміки, систолічний артеріальний тиск не менше 100 мм рт ст). У першу добу – 5 мг внутрішньо, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат застосовувати не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) слід призначати меншу дозу – 2,5 мг. У разі зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.), добову дозу в 5 мг можна, якщо необхідно, тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 години), лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін треба припинити. Діабетична нефропатія. У пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 75 мм рт. ст. у положенні «сидячи». Пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу препарат приймають у тій же дозі з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст. у положенні «сидячи».ПередозуванняСимптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг та вище): виражене зниження артеріального тиску; сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість. Лікування: симптоматична терапія, внутрішньовенне введення рідини, контроль АТ, водно-електролітного балансу та нормалізація останнього. Лізиноприл можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні обсягу рідини, викликаної терапією діуретиками, зменшенням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Вона найчастіше виявляється у пацієнтів із тяжкою стадією хронічної серцевої недостатності, як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких пацієнтів лікування лізиноприлом треба розпочинати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози препарату та діуретиків). Подібних правил слід дотримуватись при призначенні пацієнтам з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням прийому наступної дози препарату. При застосуванні препарату Лізиноприл-Акріхін у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим рівнем артеріального тиску може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною припинення лікування. До початку лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін, по можливості, слід нормалізувати концентрацію натрію та/або заповнити втрачений об'єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на пацієнта. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза Лізинопріл-Акріхін повинна бути підібрана відповідно до КК (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Регулярний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі, або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату Лізіноприл-Акріхін може призвести і до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності. , яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки, при лікуванні інгібіторами АПФ у деяких випадках спостерігали підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі та сироваткового креатиніну. Ці зміни практично завжди були оборотними та зникали після відміни інгібітора АПФ. Дані ускладнення особливо притаманні пацієнтам із наявними порушеннями функції нирок. Якщо пацієнт має реноваскулярну гіпертензію, то ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності підвищується. У цій категорії пацієнтів лікування слід розпочинати з менших доз препарату під медичним контролем. Підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі крові та сироваткового креатиніну також відзначали у пацієнтів з артеріальною гіпертензією без супутнього порушення функції нирок, особливо при одночасному застосуванні лізиноприлу та діуретиків. Зазначені зміни були легким ступенем тяжкості, а показники поверталися до норми після відміни лізиноприлу або діуретика. При гострому інфаркті міокарда Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Препарат Лізиноприл-Акріхін можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Хірургічне втручання/загальна анестезія При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Трансплантація нирки Дані щодо застосування лізиноприлу у пацієнтів після трансплантації нирки відсутні. Порушення функції печінки Застосування інгібіторів АПФ може призводити до розвитку холестатичної жовтяниці з прогресуванням аж до фульмінантного некрозу печінки (і в окремих випадках летальному наслідку), тому необхідно припинити прийом препарату при підвищенні активності «печінкових» трансаміназ та появі симптомів холестазу. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно призначатися пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також пацієнтам з мітральним стенозом. Анафілактичні реакції при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні процедури аферезу ЛПНЩ з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід тимчасово припинити терапію інгібіторами АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації Є окремі повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії, наприклад отрутою перетинчастокрилих комах. Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, які проходять процедури десенсибілізації. Слід уникати застосування інгібіторів АПФ пацієнтам, які отримують імунотерапію бджолиною отрутою. Проте, цієї реакції можна уникнути шляхом тимчасової відміни інгібітору АПФ до початку процедури десенсибілізації. Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів та летального результату, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний із попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний набряк. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та з нормальним вмістом С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, ультразвукового дослідження або на момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. У пацієнтів з болем у животі, які приймають інгібітори АПФ, при проведенні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. Гемодіаліз У пацієнтів, які перебували на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), були виявлені випадки розвитку анафілактичних реакцій на фоні терапії інгібіторами АПФ. Слід уникати призначення інгібіторів АПФ при використанні такого типу мембран. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лізіноприл-Акріхін у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При призначенні препарату таким пацієнтам рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Сухий кашель При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Подвійна блокада РААС Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на цю систему. Тому спільне застосування інгібітору АПФ та антагоніста рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується. Поєднання з аліскіреном протипоказане у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв). Цукровий діабет При застосуванні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Гіперкаліємія Під час терапії інгібіторами АПФ, у тому числі лізиноприлом, може розвинутись гіперкаліємія. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік, цукровий діабет, деякі супутні стани (наприклад, зниження ОЦК, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, також або калійвмісних замінників харчової солі та застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі (наприклад, гепарин). Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, іноді з летальним кінцем. Одночасне застосування перелічених вище препаратів слід проводити з обережністю. Рекомендовано регулярний моніторинг вмісту калію у сироватці крові. У пацієнтів похилого віку та сама доза призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози. Оскільки не можна виключити потенційного ризику виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних засобів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Немає даних про вплив лізиноприлу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами, застосованого в терапевтичних дозах, проте необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід бути обережним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лізиноприлу дигідрату 5, 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лудипрес (лактози моногідрат 93 ± 2%, повідон 3,5 ± 0,5%, кросповідон 3,5 ± 0,5%) 100 мг, целюлоза мікрокристалічна 57 мг/52 мг/42 мг, магнію стеа . Таблетки по 5 мг, 10 мг та 20 мг. По 14 або 15 таблеток у блістері. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілий круглі плоскоциліндричні таблетки.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому препарату внутрішньо близько 25% лізиноприлу всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність – 29%. Розподіл. Майже не зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація у плазмі крові (90 нг/мл) досягається через 7 годин. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 12 годин. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі у добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації у плазмі крові та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 годин та зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту також залежить від величини дози. Початок дії – за 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики); раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності); діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; Ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі від застосування інгібіторів АПФ, спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); Вагітність та період грудного вигодовування; Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); Одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; Одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, препаратами, що містять сакубітрил) у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку; Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції нирок, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирки, азотемія, гіперкаліємія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія захворювання сполучної тканини, пригнічення кістковомозкового кровотворення, стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові, гіповолемічні стани, застосування у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням кухонної солі, літній вік (старше 65 років), одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіренмістіми препаратами II, цукровий діабет, застосування у пацієнтів негроїдної раси,проведення десенсибілізуючої терапії до отрути перетинчастокрилих, гемодіалізу, аферезі ліпопротеїнів низької щільності з використанням декстрансульфату, гострий інфаркт міокарда.Вагітність та лактаціяЗастосування лізиноприлу у період вагітності протипоказане. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних щодо негативних впливів препарату на плід у разі застосування під час І триместру немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.Побічна діяНайпоширеніші побічні ефекти: запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, діарея, сухий кашель, нудота. З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, рідко – ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, інфаркт міокарда, прискорене серцебиття. З боку центральної нервової системи: лабільність настрою, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ, рідко – астенічний синдром. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенію). Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія, рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, підвищення рівнів сечовини та креатиніну. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит. З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція, фотосенсибілізація. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра недостатність нирок, уремія, протеїнурія, зниження потенції. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, висипання на шкірі, свербіж, лихоманка, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія, лейкоцитоз. У дуже поодиноких випадках – інтерстиціальний ангіоневротичний набряк. Інші: міалгія, артралгія/артрит, васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиЛізиноприл зменшує виведення калію з організму під час лікування діуретиками. Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з: калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), калієм, заступниками кухонної солі, що містять калій (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції), тому їх можна спільно призначати тільки на основі лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці крові та функції нирок. Обережно може бути застосований разом: з діуретиками: при додатковому введенні діуретика хворому, який приймає лізиноприл, як правило, настає адитивний антигіпертензивний ефект – ризик вираженого зниження артеріального тиску; з іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект); з нестероїдними протизапальними препаратами (індометацин та ін.), у тому числі селективні інгібітори циклооксигенези-2 (ЦОГ-2), естрогенами, а також адреностимуляторами – зниження антигіпертензивної дії лізиноприлу; з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові); з антацидами та колестираміном - знижують всмоктування у шлунково-кишковому тракті; з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо – ризик розвитку гіпоглікемії. Етанол посилює дію препарату. При одночасному застосуванні інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та препаратів золота (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інших антигіпертензивних засобів, призначають по 5 мг 1 раз на добу. За відсутності ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг/добу (збільшення дози понад 40 мг/добу зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг. Максимальна добова доза – 40 мг. Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими антигіпертензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату Лізіноприл-Акріхін. Якщо це неможливе, то початкова доза препарату Лізіноприл-Акріхін не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії або інших станах із підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи доцільно призначати також низьку початкову дозу – 2,5-5 мг на день, під посиленим лікарським контролем (контроль артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію у сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При нирковій недостатності через те, що лізиноприл виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакції на терапію, що проводиться, слід встановити підтримуючу дозу в умовах регулярного контролю функції нирок, рівня калію, натрію в сироватці крові. . Кліренс креатиніну 30-80 мл/хв. - Початкова доза 5-10 мг/день; Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв. - Початкова доза 2,5-5 мг/день; Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв. - Початкова доза 2,5 мг/день (включаючи і пацієнтів, підданих лікуванню гемодіалізом). При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію по 10-15 мг на добу. Для забезпечення режиму дозування лізиноприлу у дозі 2,5 мг слід застосовувати препарати лізиноприлу у дозах 2,5 мг або 5 мг (таблетки з ризиком) інших виробників. При хронічній серцевій недостатності починають з 2,5 мг 1 раз на добу, з подальшим збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної підтримуючої добової дози 5-20 мг. Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу. У людей похилого віку часто спостерігається більш виражена тривала гіпотензивна дія, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується розпочинати лікування з 2,5 мг на добу). Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії при стабільних показниках гемодинаміки, систолічний артеріальний тиск не менше 100 мм рт ст). У першу добу – 5 мг внутрішньо, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат застосовувати не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) слід призначати меншу дозу – 2,5 мг. У разі зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.), добову дозу в 5 мг можна, якщо необхідно, тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 години), лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін треба припинити. Діабетична нефропатія. У пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 75 мм рт. ст. у положенні «сидячи». Пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу препарат приймають у тій же дозі з метою досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст. у положенні «сидячи».ПередозуванняСимптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг та вище): виражене зниження артеріального тиску; сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість. Лікування: симптоматична терапія, внутрішньовенне введення рідини, контроль АТ, водно-електролітного балансу та нормалізація останнього. Лізиноприл можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні обсягу рідини, викликаної терапією діуретиками, зменшенням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Вона найчастіше виявляється у пацієнтів із тяжкою стадією хронічної серцевої недостатності, як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких пацієнтів лікування лізиноприлом треба розпочинати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози препарату та діуретиків). Подібних правил слід дотримуватись при призначенні пацієнтам з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням прийому наступної дози препарату. При застосуванні препарату Лізиноприл-Акріхін у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим рівнем артеріального тиску може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною припинення лікування. До початку лікування препаратом Лізіноприл-Акріхін, по можливості, слід нормалізувати концентрацію натрію та/або заповнити втрачений об'єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на пацієнта. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза Лізинопріл-Акріхін повинна бути підібрана відповідно до КК (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Регулярний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі, або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату Лізіноприл-Акріхін може призвести і до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності. , яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки, при лікуванні інгібіторами АПФ у деяких випадках спостерігали підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі та сироваткового креатиніну. Ці зміни практично завжди були оборотними та зникали після відміни інгібітора АПФ. Дані ускладнення особливо притаманні пацієнтам із наявними порушеннями функції нирок. Якщо пацієнт має реноваскулярну гіпертензію, то ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності підвищується. У цій категорії пацієнтів лікування слід розпочинати з менших доз препарату під медичним контролем. Підвищення концентрації азоту сечовини у плазмі крові та сироваткового креатиніну також відзначали у пацієнтів з артеріальною гіпертензією без супутнього порушення функції нирок, особливо при одночасному застосуванні лізиноприлу та діуретиків. Зазначені зміни були легким ступенем тяжкості, а показники поверталися до норми після відміни лізиноприлу або діуретика. При гострому інфаркті міокарда Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Препарат Лізиноприл-Акріхін можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Хірургічне втручання/загальна анестезія При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Трансплантація нирки Дані щодо застосування лізиноприлу у пацієнтів після трансплантації нирки відсутні. Порушення функції печінки Застосування інгібіторів АПФ може призводити до розвитку холестатичної жовтяниці з прогресуванням аж до фульмінантного некрозу печінки (і в окремих випадках летальному наслідку), тому необхідно припинити прийом препарату при підвищенні активності «печінкових» трансаміназ та появі симптомів холестазу. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно призначатися пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також пацієнтам з мітральним стенозом. Анафілактичні реакції при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні процедури аферезу ЛПНЩ з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід тимчасово припинити терапію інгібіторами АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації Є окремі повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії, наприклад отрутою перетинчастокрилих комах. Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, які проходять процедури десенсибілізації. Слід уникати застосування інгібіторів АПФ пацієнтам, які отримують імунотерапію бджолиною отрутою. Проте, цієї реакції можна уникнути шляхом тимчасової відміни інгібітору АПФ до початку процедури десенсибілізації. Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів та летального результату, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний із попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ розвивається інтестинальний набряк. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні з нудотою та блюванням, у деяких випадках без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та з нормальним вмістом С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, ультразвукового дослідження або на момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. У пацієнтів з болем у животі, які приймають інгібітори АПФ, при проведенні диференціального діагнозу необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. Гемодіаліз У пацієнтів, які перебували на гемодіалізі з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), були виявлені випадки розвитку анафілактичних реакцій на фоні терапії інгібіторами АПФ. Слід уникати призначення інгібіторів АПФ при використанні такого типу мембран. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лізіноприл-Акріхін у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При призначенні препарату таким пацієнтам рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Сухий кашель При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Подвійна блокада РААС Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на цю систему. Тому спільне застосування інгібітору АПФ та антагоніста рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується. Поєднання з аліскіреном протипоказане у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв). Цукровий діабет При застосуванні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Гіперкаліємія Під час терапії інгібіторами АПФ, у тому числі лізиноприлом, може розвинутись гіперкаліємія. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік, цукровий діабет, деякі супутні стани (наприклад, зниження ОЦК, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, також або калійвмісних замінників харчової солі та застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі (наприклад, гепарин). Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, іноді з летальним кінцем. Одночасне застосування перелічених вище препаратів слід проводити з обережністю. Рекомендовано регулярний моніторинг вмісту калію у сироватці крові. У пацієнтів похилого віку та сама доза призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози. Оскільки не можна виключити потенційного ризику виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних засобів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Немає даних про вплив лізиноприлу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами, застосованого в терапевтичних дозах, проте необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід бути обережним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 30 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.7 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 1.4 мг. Склад оболонки капсули: капсула тверда желатинова (титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%) – 38 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору, розмір №4; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін-і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція становить 40%. C max у плазмі досягається через 2,5 години після прийому капсул. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Майже повністю метаболізується печінкою шляхом кон'югації. T1/2 - 9-14 год (у середньому 9.8 год). Виводиться переважно з жовчю, незначна частина виводиться нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого: при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування: як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, кишкова непрохідність, гострий виразковий коліт, дивертикульоз, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту, дизентерії та інших інфекцій ШКТ. вагітність (1 триместр), період лактації, дитячий вік до 2 років (Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років). З обережністю: печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у I триместрі вагітності, і в період лактації. Застосування у дітей Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років. Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років.Побічна діяСпостерігається, зазвичай, лише за тривалому прийомі препарату. Можливі алергічні реакції (шкірний висип), сонливість, запаморочення, гіповолемія, електролітні порушення, сухість у роті, кишкова колька, гастралгія, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, метеоризм. Рідко – затримка сечі; вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій діареї спочатку призначають 2 капс. (4 мг) Лоперамід-Акрі®, потім – по 1 капс. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Вища добова доза – 8 капс. (16 мг). При хронічній діареї дорослим призначають по 4 мг на добу. Максимальна добова доза – 16 мг. При гострій діареї дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 4 капс. (8 мг). При хронічній діареї дітям старше 6 років Лоперамід-Акрі® призначають у добовій дозі 2 мг. Максимальна добова доза – 6 мг на 20 кг. Після нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин прийом препарату слід припинити.ПередозуванняСимптоми: ознаки пригнічення функції ЦНС (ступор, порушення координації рухів, сонливість, звуження зіниць (міоз), підвищений тонус скелетних м'язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: Як специфічний антидот використовують налоксон. Враховуючи, що тривалість дії Лопераміду-Акрі® більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля (у перші 3 години після прийому препарату), штучна вентиляція легень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2 діб застосування Лоперамід-Акрі® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Дітям віком до 6 років не рекомендується призначати препарат у формі капсул. Якщо при лікуванні розвиваються запори або здуття живота, Лоперамід-Акрі слід відмінити. У пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування діареї необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: лоперамід гідрохлорид 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 30 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.7 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 1.4 мг. Склад оболонки капсули: капсула тверда желатинова (титану діоксид – 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий – 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий – 0.0044%, желатин – до 100%) – 38 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору, розмір №4; вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін-і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція становить 40%. C max у плазмі досягається через 2,5 години після прийому капсул. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Майже повністю метаболізується печінкою шляхом кон'югації. T1/2 - 9-14 год (у середньому 9.8 год). Виводиться переважно з жовчю, незначна частина виводиться нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого: при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування: як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, кишкова непрохідність, гострий виразковий коліт, дивертикульоз, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту, дизентерії та інших інфекцій ШКТ. вагітність (1 триместр), період лактації, дитячий вік до 2 років (Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років). З обережністю: печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у I триместрі вагітності, і в період лактації. Застосування у дітей Лоперамід-Акрі у капсулах не призначають дітям до 6 років. Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років.Побічна діяСпостерігається, зазвичай, лише за тривалому прийомі препарату. Можливі алергічні реакції (шкірний висип), сонливість, запаморочення, гіповолемія, електролітні порушення, сухість у роті, кишкова колька, гастралгія, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, метеоризм. Рідко – затримка сечі; вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій діареї спочатку призначають 2 капс. (4 мг) Лоперамід-Акрі®, потім – по 1 капс. (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Вища добова доза – 8 капс. (16 мг). При хронічній діареї дорослим призначають по 4 мг на добу. Максимальна добова доза – 16 мг. При гострій діареї дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 4 капс. (8 мг). При хронічній діареї дітям старше 6 років Лоперамід-Акрі® призначають у добовій дозі 2 мг. Максимальна добова доза – 6 мг на 20 кг. Після нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин прийом препарату слід припинити.ПередозуванняСимптоми: ознаки пригнічення функції ЦНС (ступор, порушення координації рухів, сонливість, звуження зіниць (міоз), підвищений тонус скелетних м'язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: Як специфічний антидот використовують налоксон. Враховуючи, що тривалість дії Лопераміду-Акрі® більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля (у перші 3 години після прийому препарату), штучна вентиляція легень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2 діб застосування Лоперамід-Акрі® необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Дітям віком до 6 років не рекомендується призначати препарат у формі капсул. Якщо при лікуванні розвиваються запори або здуття живота, Лоперамід-Акрі слід відмінити. У пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідним є ретельний контроль ознак токсичного ураження ЦНС. У період лікування діареї необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лоратадін 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 110 мг, целюлоза мікрокристалічна – 75 мг, кальцію стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів тривалої дії. Має протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну дію. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Пригнічує вивільнення гістаміну та лейкотрієну С4 з гладких клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Чи не впливає на ЦНС (т.к. не проникає через гематоенцефалічний бар'єр) і не викликає звикання. Протиалергічний ефект розвивається через 30 хв, досягає максимуму через 8-12 год і триває 24 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Швидко і повністю всмоктується їх шлунково-кишковий тракт. Час досягнення Cmax у плазмі крові після прийому препарату – 1.3-2.5 год; прийом їжі уповільнює час досягнення C max на 1 год. Зв'язування з білками плазми – 97%. Css лоратадину та метаболіту в плазмі досягаються на 5 діб введення. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дезкарбоетоксілоратадину за участю ізоферментів CYP3A4 та меншою мірою CYP2D6. Виводиться нирками та з жовчю. Т1/2 лоратадину – 3-20 год (у середньому 8.4 год), активного метаболіту – 8.8-92 год (у середньому 28 год). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів C max препарату в плазмі у літніх людей зростає на 50%. Т1/2лоратадина та активного метаболіту у літніх пацієнтів відповідно - 6.7-37 год (в середньому 18.2 год) та 11-38 год (17.5 год). При алкогольному ураженні печінки C max та Т1/2 збільшуються пропорційно тяжкості захворювання. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний риніт (в т.ч. поліноз); алергічний кон'юнктивіт; кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична); набряк Квінке; псевдоалергічні реакції, спричинені вивільненням гістаміну; сверблячі дерматози; алергічна реакція на укуси комах.Протипоказання до застосуванняПеріод лактації; діти з масою тіла менше 30 кг (для пігулок); дитячий вік до 2 років (для сиропу); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для пігулок); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (виділяється із грудним молоком). Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей з масою тіла менше 30 кг (таблетки) та у дитячому віці до 2 років (сироп).Побічна діяНебажані явища зустрічалися приблизно з такою самою частотою, як і при застосуванні плацебо. У дорослих: головний біль, підвищена стомлюваність, сухість у роті, сонливість, нудота, гастрит, алергічні реакції (висипання), анафілаксія, алопеція, порушення функції печінки, тахікардія. Діти: головний біль, підвищена нервова збудливість, седативний ефект.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори CYP3A4 (в т.ч. еритроміцин, кетоконазол) інгібітори CYP3A4 та CYP2D6 (циметидин та інші) при сумісному застосуванні з лоратадином збільшують концентрацію лоратадину в плазмі крові, не викликаючи клінічних проявів та не впливаючи на дані ЕК. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність лоратадину. Лоратадін не посилює дію етанолу на ЦНС.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Дорослим та дітям з масою тіла більше 30 кг призначають по 10 мг (1 таб. або 2 мірні ложки сиропу) 1 раз на добу. Дітям віком від 2 до 12 років з масою тіла менше 30 кг призначають по 5 мг (1 мірна ложка сиропу) 1 раз на добу. При нирковій недостатності початкова доза становить 10 мг за день. При печінковій недостатності початкова доза становить 5 мг на добу або 10 мг через день.ПередозуванняСимптоми: сонливість, тахікардія, біль голови. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лоратадін 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 110 мг, целюлоза мікрокристалічна – 75 мг, кальцію стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів тривалої дії. Має протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну дію. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Пригнічує вивільнення гістаміну та лейкотрієну С4 з гладких клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Чи не впливає на ЦНС (т.к. не проникає через гематоенцефалічний бар'єр) і не викликає звикання. Протиалергічний ефект розвивається через 30 хв, досягає максимуму через 8-12 год і триває 24 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Швидко і повністю всмоктується їх шлунково-кишковий тракт. Час досягнення Cmax у плазмі крові після прийому препарату – 1.3-2.5 год; прийом їжі уповільнює час досягнення C max на 1 год. Зв'язування з білками плазми – 97%. Css лоратадину та метаболіту в плазмі досягаються на 5 діб введення. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дезкарбоетоксілоратадину за участю ізоферментів CYP3A4 та меншою мірою CYP2D6. Виводиться нирками та з жовчю. Т1/2 лоратадину – 3-20 год (у середньому 8.4 год), активного метаболіту – 8.8-92 год (у середньому 28 год). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів C max препарату в плазмі у літніх людей зростає на 50%. Т1/2лоратадина та активного метаболіту у літніх пацієнтів відповідно - 6.7-37 год (в середньому 18.2 год) та 11-38 год (17.5 год). При алкогольному ураженні печінки C max та Т1/2 збільшуються пропорційно тяжкості захворювання. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний риніт (в т.ч. поліноз); алергічний кон'юнктивіт; кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична); набряк Квінке; псевдоалергічні реакції, спричинені вивільненням гістаміну; сверблячі дерматози; алергічна реакція на укуси комах.Протипоказання до застосуванняПеріод лактації; діти з масою тіла менше 30 кг (для пігулок); дитячий вік до 2 років (для сиропу); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для пігулок); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (виділяється із грудним молоком). Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей з масою тіла менше 30 кг (таблетки) та у дитячому віці до 2 років (сироп).Побічна діяНебажані явища зустрічалися приблизно з такою самою частотою, як і при застосуванні плацебо. У дорослих: головний біль, підвищена стомлюваність, сухість у роті, сонливість, нудота, гастрит, алергічні реакції (висипання), анафілаксія, алопеція, порушення функції печінки, тахікардія. Діти: головний біль, підвищена нервова збудливість, седативний ефект.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори CYP3A4 (в т.ч. еритроміцин, кетоконазол) інгібітори CYP3A4 та CYP2D6 (циметидин та інші) при сумісному застосуванні з лоратадином збільшують концентрацію лоратадину в плазмі крові, не викликаючи клінічних проявів та не впливаючи на дані ЕК. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність лоратадину. Лоратадін не посилює дію етанолу на ЦНС.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Дорослим та дітям з масою тіла більше 30 кг призначають по 10 мг (1 таб. або 2 мірні ложки сиропу) 1 раз на добу. Дітям віком від 2 до 12 років з масою тіла менше 30 кг призначають по 5 мг (1 мірна ложка сиропу) 1 раз на добу. При нирковій недостатності початкова доза становить 10 мг за день. При печінковій недостатності початкова доза становить 5 мг на добу або 10 мг через день.ПередозуванняСимптоми: сонливість, тахікардія, біль голови. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лоратадін 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 110 мг, целюлоза мікрокристалічна – 75 мг, кальцію стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 3 мг. 7 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів тривалої дії. Має протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну дію. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Пригнічує вивільнення гістаміну та лейкотрієну С4 з гладких клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Чи не впливає на ЦНС (т.к. не проникає через гематоенцефалічний бар'єр) і не викликає звикання. Протиалергічний ефект розвивається через 30 хв, досягає максимуму через 8-12 год і триває 24 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Швидко і повністю всмоктується їх шлунково-кишковий тракт. Час досягнення Cmax у плазмі крові після прийому препарату – 1.3-2.5 год; прийом їжі уповільнює час досягнення C max на 1 год. Зв'язування з білками плазми – 97%. Css лоратадину та метаболіту в плазмі досягаються на 5 діб введення. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дезкарбоетоксілоратадину за участю ізоферментів CYP3A4 та меншою мірою CYP2D6. Виводиться нирками та з жовчю. Т1/2 лоратадину – 3-20 год (у середньому 8.4 год), активного метаболіту – 8.8-92 год (у середньому 28 год). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів C max препарату в плазмі у літніх людей зростає на 50%. Т1/2лоратадина та активного метаболіту у літніх пацієнтів відповідно - 6.7-37 год (в середньому 18.2 год) та 11-38 год (17.5 год). При алкогольному ураженні печінки C max та Т1/2 збільшуються пропорційно тяжкості захворювання. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний риніт (в т.ч. поліноз); алергічний кон'юнктивіт; кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична); набряк Квінке; псевдоалергічні реакції, спричинені вивільненням гістаміну; сверблячі дерматози; алергічна реакція на укуси комах.Протипоказання до застосуванняПеріод лактації; діти з масою тіла менше 30 кг (для пігулок); дитячий вік до 2 років (для сиропу); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для пігулок); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (виділяється із грудним молоком). Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей з масою тіла менше 30 кг (таблетки) та у дитячому віці до 2 років (сироп).Побічна діяНебажані явища зустрічалися приблизно з такою самою частотою, як і при застосуванні плацебо. У дорослих: головний біль, підвищена стомлюваність, сухість у роті, сонливість, нудота, гастрит, алергічні реакції (висипання), анафілаксія, алопеція, порушення функції печінки, тахікардія. Діти: головний біль, підвищена нервова збудливість, седативний ефект.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори CYP3A4 (в т.ч. еритроміцин, кетоконазол) інгібітори CYP3A4 та CYP2D6 (циметидин та інші) при сумісному застосуванні з лоратадином збільшують концентрацію лоратадину в плазмі крові, не викликаючи клінічних проявів та не впливаючи на дані ЕК. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність лоратадину. Лоратадін не посилює дію етанолу на ЦНС.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Дорослим та дітям з масою тіла більше 30 кг призначають по 10 мг (1 таб. або 2 мірні ложки сиропу) 1 раз на добу. Дітям віком від 2 до 12 років з масою тіла менше 30 кг призначають по 5 мг (1 мірна ложка сиропу) 1 раз на добу. При нирковій недостатності початкова доза становить 10 мг за день. При печінковій недостатності початкова доза становить 5 мг на добу або 10 мг через день.ПередозуванняСимптоми: сонливість, тахікардія, біль голови. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 мл сиропу міститься лоратадин 1 мг. 50 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з дозувальною ложкою або склянкою - пачки картонні. 100 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з дозувальною ложкою або склянкою - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, антиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, зменшує підвищену скорочувальну активність гладкої мускулатури, зумовлену дією гістаміну.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо в терапевтичній дозі лоратадин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту і майже повністю метаболізується в організмі. C max лоратадину в плазмі досягається через 1-1.3 год, основного активного метаболіту, дезкарбоетоксілоратадіна, - приблизно через 2.5 год. При одночасному прийомі їжі біодоступність лоратадину і дезкарбоетоксілоратадину збільшується приблизно на 40% і 15% відповідно, час досягнення C max збільшувався приблизно на 1 год, її значення для цих речовин залишалися без змін. Зв'язування з білками плазми лоратадину високе – близько 98%, активного метаболіту – менш виражене. У середньому T1/2 лоратадину становить 8.4 год, дезкарбоетоксілоратадіна - 28 год (8.8-92 год). Близько 80% лоратадину виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом у рівних співвідношеннях протягом 10 днів, близько 27% – із сечею протягом першої доби.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, гостра кропив'янка та набряк Квінке, симптоми гістамінергій, викликані застосуванням гістаміналібератів (псевдоалергічні синдроми), алергічні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів (так.Вагітність та лактаціяЛоратадин не слід застосовувати при вагітності та в період лактації. В експериментальних дослідженнях на тваринах лоратадин у середніх дозах не впливав негативно на плід, при введенні у високих дозах спостерігалися деякі фетотоксичні ефекти. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 2-х років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС: рідко – підвищена стомлюваність, біль голови, збудливість (у дітей). З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лоратадину з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6 або метаболізуються в печінці за їх участю (в т.ч. циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол, флуоксетин). препаратів. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність.Спосіб застосування та дозиВсередину. Шипучу пігулку попередньо розчиняють у склянці води (200 мл). Таблетки не слід ковтати, жувати та смоктати у роті. Для дітей молодшого віку та дорослим із утрудненням проковтування рекомендується застосування сиропу. Дітям віком від 2 до 6 років (з масою тіла менше 30 кг): 5 мг (1 мірна ложка (5 мл) сиропу) 1 раз на добу. Дітям старше 6 років (з масою тіла більше 30 кг) та дорослим: 10 мг (2 мірні ложки (10 мл) сиропу, або 1 таб., або 1 таб. шипуча) 1 раз на добу. У хворих з печінковою та/або нирковою недостатністю (кліренс креатиніну У пацієнтів похилого віку немає потреби у зменшенні дози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні лоратадину не можна виключити розвиток судом, особливо у схильних пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки потрібна корекція режиму дозування.Умови відпустки з аптекБез рецепта
279,00 грн
238,00 грн
Дозування: 100 мг Фасування: N1 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Польфарма АТ Відділ Медана в Серадзе(Польща) Діюча речовина: Силденафіл. .
571,00 грн
228,00 грн
Дозування: 100 мг Фасування: N4 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Акрихин ОАО Завод-производитель: Польфарма АО Отдел Медана в Серадзе(Польша) Действующее вещество: Силденафил. .
312,00 грн
221,00 грн
Дозування: 50 мг Фасування: N1 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Польфарма АТ Відділ Медана в Серадзе(Польща) Діюча речовина: Силденафіл. .
359,00 грн
230,00 грн
Дозування: 50 мг Фасування: N4 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блистер Производитель: Акрихин ОАО Завод-производитель: Польфарма АО Отдел Медана в Серадзе(Польша) Действующее вещество: Силденафил. .
Дозування: 15 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Акріхін(Росія) Діюча речовина: Мелоксикам.
Дозування: 7. 5 мг Фасовка: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак.