Акционные товары

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина – вортіоксетину гідробромід – 25,420 мг, що еквівалентно – 20 мг вортіоксетину; Допоміжні речовини – манітол – 91,58 мг, целюлоза мікрокристалічна – 22,5 мг, гіпоролоза – 4,5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 4,5 мг, магнію стеарат – 1,5 мг; Плівкова оболонка: Опадрай червоний 3,0 мг (гіпромелоза 1,875 мг, титану діоксид (Е171) 0,449 мг, макрогол 400 0,188 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) 0,488 мг). По 14 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістері) з ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки мигдалеподібної форми, покриті плівковою оболонкою коричнево-червоного кольору, з тисненням "TL" на одній стороні та "20" на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція. Вортіоксетин повільно, але добре всмоктується після прийому внутрішньо та пік концентрації в плазмі досягається протягом 7-11 годин. Після багаторазового прийому 5, 10 або 20 мг на добу, спостерігалося середнє значення C Max 9-33 нг/мл. Біодоступність становить 75%. Вплив їди на фармакокінетику не спостерігалося. Розподіл. Середній обсяг розподілу (V SS) становить 2600 л, що вказує на об'ємний позасудинний розподіл. Вортіоксетин сильно зв'язується з білками плазми (98-99%) і зв'язування, здається, не залежить від концентрації вортіоксетину в плазмі. Метаболізм. Вортіоксетин широко метаболізується в печінці, головним чином шляхом окислення та подальшої кон'югації глюкуроновою кислотою. In vitro ізоферменти цитохрому P450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 та CYP2B6 беруть участь у метаболізмі вортіоксетину. Інгібуючого або індукуючого впливу вортіоксетину in vitro на ізоферменти CYP CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5 Вортіоксетин є слабким P-gp субстратом та інгібітором. Основний метаболіт вортіоксетину фармакологічно неактивний. Період напіввиведення - 66 годин. Приблизно 2/3 неактивного метаболіту вортіоксетину виводиться із сечею та близько 1/3 – з калом. Тільки незначна кількість вортіоксетину виводиться із калом. Стійка концентрація у плазмі досягається через 2 тижні. Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика є лінійною і не залежить від часу в діапазоні вивчених доз (2,5-60 мг на добу). Відповідно до періоду напіврозпаду індекс накопичення становить від 5 до 6 на основі AUC 0-24 після декількох прийомів доз від 5 до 20 мг на добу. Пацієнти похилого віку. У літніх здорових добровольців (у віці ≥ 65 років, n = 20) вплив вортіоксетину збільшувався на 27% (C Max та AUC) порівняно з молодими здоровими добровольцями контрольної групи (віком ≤ 45 років) після кількох прийомів 10 мг на добу. Корекція дози не потрібна. Ниркова недостатність. Після одноразового прийому 10 мг вортіоксетину ниркова недостатність (за формулою Кокрофт-Голта, легка, середня або важка, n = 8 у групі) викликала незначне збільшення експозиції (до 30%) порівняно з такою у контрольній групі здорових добровольців. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності лише невелика фракція вортіоксетину була втрачена під час діалізу (AUC і C Max на 13% і 27% нижче; n = 8) після одноразового прийому 10 мг вортіоксетину. Корекція дози не потрібна. Печінкова недостатність. Після одноразового прийому 10 мг вортіоксетину впливу легкої або помірної печінкової недостатності (Child-Pugh, критерії А та В; n=8 у кожній групі) на фармакокінетику вортіоксетину не спостерігалося (зміни AUC становили менше 10%). Корекція дози не потрібна. Вортіоксетин не досліджували у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, і слід виявляти обережність при призначенні цим пацієнтам. Слабкі метаболізатори CYP2D6. У слабких метаболізаторів CYP2D6 концентрація вортіоксетину в плазмі крові була приблизно вдвічі вищою, ніж у екстенсивних метаболізаторів. У присутності потужних інгібіторів CYP3A4/2C9 вплив потенційно може бути вищим. Корекція дози може бути потрібна, як і для всіх пацієнтів, залежно від індивідуальної реакції.ФармакодинамікаМеханізм дії. Механізм дії вортіоксетину, як вважають, пов'язаний з його мультимодальною активністю, яка є поєднанням двох фармакологічних механізмів: прямої модуляції активності рецепторів та інгібування транспортера серотоніну (5-НТ). Доклінічні дані показують, що вортіоксетин є антагоністом 5-НТ 3, 5-HT 7 і 5-HT 1D рецепторів, частковим агоністом 5-HT 1B рецепторів, агоністом 5-HT 1A рецепторів та інгібітором 5-HT транспортера, що викликає модуляцію. системах, у тому числі серотоніну, норадреналіну, дофаміну, гістаміну, ацетилхоліну, ГАМК та глутамату. Така мультимодальна активність, як вважають, забезпечує антидепресанти та анксіолітичні ефекти, а також покращення когнітивної функції, навчання та пам'яті в умовах доклінічних досліджень вортіоксетину. Крім того,Доклінічні дослідження вказують, що вортіоксетин не викликає сексуальної дисфункції. Точний внесок кожної складової цього механізму в фармакодинамічний профіль, що спостерігається, залишається неясним, тому слід застосовувати увагу при екстраполяції доклінічних даних безпосередньо на людину. Встановлено, що захоплення транспортера серотоніну різними добовими дозами вортіоксетину становило приблизно 50% – дозою 5 мг, 65% – у дозі 10 мг та більше 80% – дозою 20 мг. Вортіоксетин клінічно показав антидепресивну дію при захопленні транспортера 5-НТ на 50%. Клінічна ефективність та безпека. Ефективність вортіоксетину зростає із збільшенням дози. Крім того, вортіоксетин у межах доз 5-20 мг продемонстрував ефективність у широкому діапазоні депресивних (за шкалою MADRS) та тривожних (за шкалою HAM-А) симптомів депресії. Профілактика рецидивів. Тривалість антидепресивного ефекту була продемонстрована у дослідженні профілактики рецидивів, у якому вдвічі вищий ризик рецидиву був визначений у групі плацебо, ніж у групі вортіоксетину. Пацієнти похилого віку. У діапазоні доз вортіоксетину від 5 до 20 мг на добу ефективність та переносимість у людей похилого віку відповідала результатам досліджень у дорослого населення. Пацієнти з тяжкою депресією або високим рівнем симптомів тривоги. Антидепресантна ефективність була також продемонстрована у хворих з тяжкою депресією (≥ 30 балів MADRS) та у депресивних пацієнтів з високим рівнем тривожних симптомів (≥ 20 балів HAM-А) у короткострокових дослідженнях, включаючи дослідження у пацієнтів похилого віку, та довгострокових дослідженнях профілактики рецидиву. Пацієнти з неадекватною відповіддю на лікування СІЗЗС/СІЗЗН. У порівняльному дослідженні гнучких доз у пацієнтів з депресією після неадекватної відповіді на лікування існуючого епізоду СІОЗС/СІЗЗН вортіоксетин у добовій дозі 10-20 мг був статистично значно більш ефективним ніж агомелатин у дозі 25-50 мг (за шкалою MADRS). за шкалами CGI-I та SDS. Когнітивна дисфункція при депресії. У ході досліджень впливу лікарського засобу на когнітивні процеси виявилося, що ефект вортіоксетину зумовлений головним чином прямим впливом на когнітивну функцію, ніж непрямим впливом через поліпшення симптомів депресії. Якість життя та загальне функціонування. Вортіоксетин перевершував плацебо за показниками оцінки якості життя, клінічно значно покращував загальний стан здоров'я (за шкалою EQ-5D) та показники загального функціонування (за шкалою SDS – робота, соціальне та сімейне життя) порівняно з плацебо або активним засобом порівняння (агомелатином). Більш того, найкращі ефекти порівняно з плацебо щодо якості життя зберігалися протягом тривалого дослідження профілактики рецидиву. Переносність та безпека. Безпека та переносимість вортіоксетину оцінювалися у коротко- та довгострокових дослідженнях для доз 5-20 мг на добу. Вортіоксетин не збільшував частоти безсоння або сонливості в порівнянні з плацебо. У систематичному оцінюванні потенційних симптомів скасування не було виявлено клінічно значущої різниці між вортіоксетином і плацебо за частотою та характером симптомів відміни ні після короткострокового (6-12 тижнів), ні після довгострокового (24-64 тижні) періоду лікування. У ході клінічних досліджень вортіоксетину частота повідомлень про небажані сексуальні реакції була низькою і подібною до плацебо, показники частоти сексуальної дисфункції, пов'язаної з терапією, та загальні оцінки за шкалою ASEX не мали клінічно значимих відмінностей з плацебо щодо симптомів сексуальної дисфункції при застосуванні рекомендації. Проте високі дози пов'язані з чисельним зростанням випадків дисфункції. У ході клінічних досліджень подібно до плацебо вортіоксетин не впливав на масу тіла, частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск. Клінічно значимих змін у оцінках функції печінки та нирок у ході клінічних досліджень не було. Вортіоксетин не надавав жодного клінічно значущого впливу на параметри ЕКГ, включаючи QT-, QTc-, PR- та QRS-інтервали, у пацієнтів з великим депресивним розладом. У дослідженні QTc серед здорових добровольців при застосуванні доз до 40 мг на добу потенціалу до збільшення QTc інтервалу не спостерігали. Дитячий вік. Клінічні дослідження серед пацієнтів дитячого віку не проводилися, отже, безпека та ефективність препарату. Брінтелікс для пацієнтів віком до 18 років не було встановлено.ІнструкціяБрінтелікс приймають внутрішньо з їжею або без. Початкова та підтримуюча дози становлять 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта дозу можна збільшити до 20 мг на добу або знизити мінімально до 5 мг на добу. Після усунення симптомів депресії рекомендується продовжувати лікування ще 6 місяців для зміцнення антидепресивного ефекту. Припинення лікування. Лікування Брінтелліксом можна припинити різко, не потрібно поступового зниження дози. Спеціальні групи пацієнтів. Пацієнти похилого віку. Коригування дози для пацієнтів похилого віку виключно на основі віку не потрібне. Інгібітори цитохрому Р450. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта слід розглянути застосування низьких доз вортіоксетину, якщо до терапії додаються потужні інгібітори CYP2D6 (наприклад, бупропіон, хінідин, флуоксетин, пароксетин). Індуктори цитохрому Р450. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта слід розглянути корекцію дози вортіоксетину, якщо до терапії додається індуктор цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн). Діти. Безпечність та ефективність Брінтелліксу для лікування депресії у пацієнтів віком до 18 років не були встановлені, отже застосування не рекомендується.Показання до застосуванняЛікування великого депресивного розладу у дорослих.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату. Одночасне застосування з неселективними інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) або з селективними інгібіторами МАО А. Дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю: Тяжка ниркова та печінкова недостатність; манія та гіпоманія; фармакологічно неконтрольована епілепсія; судомні напади в анамнезі; виражена суїцидальна поведінка; цироз печінки; схильність до кровотеч; одночасний прийом з інгібіторами МАО (селегіліном, розагіліном); серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; літієм, триптофаном; лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений; пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на тромбоцитарну функцію; препаратами, здатними спричинити гіпонатріємію; електросудомна терапія; літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування вортіоксетину у вагітних жінок обмежені. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність вортіоксетину. У новонароджених, матері яких отримують серотонінергічні препарати на пізніх термінах вагітності, можуть спостерігатися наступні симптоми: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури, труднощі з прийомом їжі, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, підвищена рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргічний сон, постійний плач, сонливість та поганий сон. Ці симптоми можуть бути пов'язані як із синдромом відміни, так і з надмірною серотонінергічною активністю. Найчастіше подібні ускладнення починаються негайно чи невдовзі ( Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити, що застосування СІГЗЗ під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може підвищити ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (PPHN). Хоча на сьогоднішній день можливість взаємозв'язку даного стану із застосуванням вортіоксетину не вивчалася, беручи до уваги механізм його дії (підвищення концентрації серотоніну), можливий ризик не може бути виключений. Бринтеллікс не повинен застосовуватися під час вагітності, якщо цього не вимагатиме клінічний стан самої жінки. Годування грудьми Доступні фармакодинамічні та токсикологічні дані у тварин показали, що вортіоксетин та його метаболіти проникають у грудне молоко. Ймовірно, вортіоксетин також проникає у грудне молоко у людини. Ризик для дитини при грудному вигодовуванні може бути виключений. Рішення про припинення грудного вигодовування або утримання від застосування Брінтелліксу має прийматися з урахуванням оцінки відносної користі грудного вигодовування для дитини та необхідності терапії для матері. Фертильність Дослідження фертильності на самцях та самках щурів показали, що вортіоксетин не впливає на фертильність, якість сперми чи здатність до спаровування. Випадки застосування у людини лікарських препаратів, що належать до відповідного фармакологічного класу антидепресантів (СІЗЗС), показали наявність впливу на якість сперми, яка має оборотний характер. Вплив на фертильність людини зараз не спостерігалася.Побічна діяНайчастішою побічною реакцією була нудота. Побічні реакції були зазвичай легкими або помірними та спостерігалися протягом перших двох тижнів лікування. Реакції, як правило, були скороминущими і зазвичай не призводили до припинення терапії. З боку травної системи (наприклад, нудота) частіше спостерігалися у жінок, ніж у чоловіків.Взаємодія з лікарськими засобамиВортіоксетин метаболізується в печінці головним чином шляхом окиснення та подальшої кон'югації глюкуроновою кислотою. In vitro у метаболізмі вортіоксетину беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 та CYP2B6. Вплив інших лікарських засобів на дію вортіоксетину. Необоротні неселективні інгібітори МАО У зв'язку з ризиком серотонінового синдрому вортіоксетин протипоказаний у будь-якій комбінації з необоротними неселективними інгібіторами МАО. Лікування вортіоксетином не слід розпочинати раніше принаймні через 14 днів після припинення лікування необоротними неселективними інгібіторами МАО. Прийом вортіоксетину слід припинити, принаймні, за 14 днів до початку лікування необоротними неселективними інгібіторами МАО. Зворотний селективний інгібітор МАО-А (моклобемід). Комбінація вортіоксетину з оборотним інгібітором селективним МАО-А, таким як моклобемід, протипоказана. Ретельний моніторинг серотонінового синдрому при одночасному застосуванні необхідний. Зворотний неселективний інгібітор МАО (лінезолід). Комбінація вортіоксетину зі слабким оборотним та неселективним інгібітором МАО, таким як антибіотик лінезолід, протипоказана. Ретельний моніторинг серотонінового синдрому при одночасному застосуванні необхідний. Необоротні селективні інгібітори МАО-В (селегілін, розагіліну). Незважаючи на нижчий (ніж з інгібіторами МАО-А) очікуваний ризик серотонінового синдрому, поєднання вортіоксетину з незворотними інгібіторами МАО-В, такими як селегілін або розагілін, слід здійснювати з обережністю. Ретельний моніторинг серотонінового синдрому при одночасному застосуванні необхідний. Серотонінергічні лікарські засоби. Одночасне призначення з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до серотонінового синдрому. Звіробій. Одночасне застосування антидепресантів серотонінергічної дії та рослинних засобів, що містять звіробій продірявлений, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, включаючи серотонін синдром. Лікарські засоби, що знижують судомний поріг. Антидепресанти серотонінергічної дії можуть знизити поріг судомної готовності. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, здатних знизити поріг судомної готовності (як антидепресанти (ТЦА, СІОЗС, СІЗЗН), нейролептики (фенотіазини, тіоксантенін, бутіро). ECT (електросудорожна терапія). Клінічного досвіду одночасного застосування вортіоксетину з ест немає, тому обережність доцільна. Інгібітори цитохрому Р450. При введенні разом з 150 мг бупропіону (сильний інгібітор CYP2D6) двічі на день протягом 14 днів у здорових добровольців вплив вортіоксетину збільшився у 2,3 рази на AUC. Спільне введення частіше призводило до збільшення частоти побічних ефектів при додаванні бупропіону до вортіоксетину, ніж при додаванні вортіоксетину до бупропіону. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта при додаванні до терапії сильних інгібіторів CYP2D6 (наприклад, бупропіону, хінідину, флуоксетину, пароксетину) можна розглянути застосування низьких доз вортіоксетину. При сумісному призначенні вортіоксетину після 6 днів застосування кетоконазолу 400 мг на добу (інгібітор CYP3A4/5 та Р-глікопротеїну) або флуконазолу 200 мг на добу (інгібітор CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4/5 5-кратне збільшення AUC вортіоксетину. Корекція дози не потрібна. Вплив одноразового прийому 40 мг омепразолу (інгібітор CYP2C19) на фармакокінетику тривалого застосування вортіоксетину у здорових добровольців не спостерігався. Комбінації потужних інгібіторів CYP3A4 та CYP2C9 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6 не досліджувалися, однак, ймовірно, слід очікувати посиленого впливу вортіоксетину на таких пацієнтів. Індуктори цитохрому Р450. При одноразовому введенні 20 мг вортіоксетину разом після 10 днів прийому рифампіцину 600 мг на добу (індуктор CYP ізоферментів) у здорових добровольців спостерігалося зниження AUC вортіоксетину на 72%. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, може бути потрібна корекція дози, якщо до лікування вортіоксетином додається індуктор цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн). Ацетилсаліцилова кислота. Вплив повторного прийому ацетилсаліцилової кислоти 150 мг на добу на фармакокінетику вортіоксетину у здорових добровольців не спостерігалося. Вплив вортіоксетину на дію інших лікарських засобів. Антикоагулянти та антиагреганти. Істотних ефектів впливу на показники міжнародного нормалізованого співвідношення, протромбіну або R-/S-варфарину плазми порівняно з плацебо при спільному введенні вортіоксетину з фіксованою дозою варфарину у здорових добровольців не спостерігалося. Крім того, суттєвого інгібуючого впливу порівняно з плацебо на агрегацію тромбоцитів при сумісному введенні аспірину в дозі 150 мг на добу після прийому вортіоксетину у здорових добровольців не спостерігалося. Однак, як і при застосуванні інших серотонінергічних засобів, слід виявляти обережність при застосуванні вортіоксетину у поєднанні з пероральними антикоагулянтами або антиагрегантами у зв'язку з потенційним підвищенням ризику кровотечі з фармакодинамічної взаємодії. Алкоголь. Вплив на фармакокінетику вортіоксетину або етанолу, а також суттєвого порушення когнітивної функції порівняно з плацебо після застосування вортіоксетину в дозах 20 мг або 40 мг з одноразовим введенням етанолу 0,6 г/кг у здорових добровольців не виявлено. Однак, як інші засоби, що діють на ЦНС, застосовувати вортіоксетин у поєднанні з алкоголем не рекомендується. Субстрати цитохрому P450 In vitro вортіоксетин не показав потенціалу пригнічення або індукції ізоферментів цитохрому P450. Гальмівної дії вортіоксетину на ізоферменти цитохрому Р450 CYP2C19 (омепразол, діазепам), CYP3A4/5 (етинілестрадіол, мідазолам), CYP2B6 (бупропіон), CYP2C9 (толбутамід, S-варфарин . Значного порушення когнітивної функції порівняно з плацебо після застосування вортіоксетину одночасно з 10 мг діазепаму не виявлено. Істотного впливу на рівні статевих гормонів у порівнянні з плацебо після одночасного застосування вортіоксетину з комбінованим оральним контрацептивом (етинілестрадіол 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг) не виявлено. Літій, триптофан. Клінічно значущого ефекту впливу стабільних концентрацій літію після одночасного застосування з вортіоксетином у здорових добровольців не спостерігалося. Однак були повідомлення про посилення ефектів при застосуванні антидепресантів серотонінергічної дії разом із літієм або триптофаном, тому одночасне застосування вортіоксетину з цими лікарськими засобами слід проводити з обережністю.ПередозуванняДосвід обмежений. Прийом вортіоксетину в діапазоні доз від 40 до 75 мг викликав загострення таких побічних ефектів: нудота, постуральне запаморочення, діарея, абдомінальний дискомфорт, генералізований свербіж, сонливість та рум'янець. Лікування має бути симптоматичним та включати відповідний моніторинг. Рекомендується медичне спостереження у спеціалізованих умовах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у дітей та підлітків віком до 18 років Бринтелікс не рекомендується застосовувати для терапії депресій у пацієнтів, які не досягли 18 років, оскільки безпека та ефективність вортіоксетину у цієї вікової групи не була встановлена ​​(див. розділ "Спосіб застосування та дози"). У клінічних дослідженнях у дітей та підлітків, які отримували інші антидепресанти, частіше спостерігалася суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування) порівняно з тими, хто отримував плацебо. Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, завдання собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальна поведінка). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не спостерігатися протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом до поліпшення їх стану. Загальна клінічна практика показує, що на ранніх стадіях одужання можливе збільшення ризику самогубства. Пацієнти з суїцидальною поведінкою в анамнезі або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при застосуванні антидепресантів у пацієнтів віком до 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з плацебо. За пацієнтами необхідне ретельне спостереження, особливо за тими, які виявляють високий суїцидальний ризик, особливо на початку лікування або зміни дози препарату. Пацієнти (і їх опікуни) повинні бути попереджені про необхідність відслідковувати ознаки будь-якого клінічного погіршення, виникнення суїцидальної поведінки та суїцидальних думок, а також незвичайних змін у поведінці, та необхідність негайного звернення за лікарською допомогою у разі виникнення подібних симптомів. Судомні напади Існує можливий ризик розвитку судомних нападів під час застосування антидепресантів. Тому Брінтеллікс необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомними нападами в анамнезі або у пацієнтів із нестабільною епілепсією. При виникненні судомних нападів або збільшення їх частоти лікування вортіоксетином необхідно припинити. Серотоніновий синдром або злоякісний нейролептичний синдром Серотоніновий синдром (СС) або злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є потенційно небезпечними для життя станами і можуть виникнути на фоні застосування препарату Брінтеллікс. Ризик виникнення СС або ЗНС підвищується при сумісному застосуванні із серотонінергічними препаратами (включаючи триптани), препаратами, що впливають на метаболізм серотоніну (включаючи ІМАО), антипсихотиками або іншими антагоністами дофаміну. Пацієнтів необхідно спостерігати на предмет виникнення об'єктивних та суб'єктивних симптомів СС та ЗНС. Симптоми серотонінового синдрому включають зміни психічного стану (наприклад, ажитацію, галюцинації, кому), вегетативну нестабільність (наприклад, тахікардію, лабільність артеріального тиску, гіпертермію), нервово-м'язові відхилення (наприклад, гіперрефлексію, розлади координації) та/ кишкові симптоми (наприклад, нудоту, блювання, діарею). У разі виникнення таких симптомів слід негайно припинити терапію Брінтелліксом та розпочати симптоматичне лікування. Манія/гіпоманія Бринтелікс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епізодами манії/гіпоманії в анамнезі. Препарат слід відмінити у разі розвитку маніакального стану. Закритокутова глаукома Розширення зіниць, що виникає після прийому багатьох антидепресантів, у тому числі і Брінтелліксу, може спровокувати напад закритокутової глаукоми у пацієнтів з анатомічно вузьким кутом передньої камери ока, яким не було проведено периферичної іридектомії. Кровотеча На фоні застосування серотонінергічних антидепресантів (СІОЗС, СІОЗСН) були відмічені рідкісні випадки виникнення геморагічних порушень, таких як екхімози, пурпура, шлунково-кишкові та гінекологічні кровотечі. Препарат рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та/або препарати, що впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад, атипові антипсихотики, фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) та ацетил. кровотеч/порушення згортання. Гіпонатріємія На фоні застосування антидепресантів із серотонінергічним ефектом (СІОЗС, СІОЗСН) повідомлялося про рідкісні випадки виникнення гіпонатріємії, ймовірно внаслідок синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Слід виявляти обережність при застосуванні вортіоксетину у пацієнтів з груп високого ризику, таких як літні пацієнти, пацієнти з цирозом печінки або пацієнти, які одночасно отримують терапію препаратами, які можуть спричинити гіпонатріємію. Слід по можливості скасувати Брінтеллікс у пацієнтів із симптоматичною гіпонатріємією та провести відповідні медичні втручання, спрямовані на корекцію їхнього стану. Літні пацієнти Дані щодо застосування Брінтелліксу у літніх пацієнтів з великим депресивним епізодом обмежені. Тому необхідно бути обережними при терапії пацієнтів ≥ 65 років з використанням доз вортіоксетину вище 10 мг один раз на добу. Порушення функції нирок Існують лише обмежені дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Тому слід бути обережними при лікуванні цих пацієнтів. Порушення функції печінки Вортіоксетин не вивчався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Брінтеллікс не робить або дуже незначний вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тим не менш, пацієнти повинні бути обережними при керуванні транспортними засобами або при роботі з небезпечними механізмами особливо на початку лікування вортіоксетином або при зміні його дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДіюче речовина: 5 мг або 10 мг вортіоксетину у вигляді вортіоксетину гідрохлориду. Допоміжні речовини: маніт (Е 421), мікрокристалічна целюлоза, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмалю (тип А), магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (E 171); таблетки 5 мг заліза оксид червоний (Е172); таблетки 10 мг заліза оксид жовтий (Е172).ФармакокінетикаАбсорбція. Вортіоксетин повільно, але добре всмоктується після прийому внутрішньо та пік концентрації в плазмі досягається протягом 7-11 годин. Після багаторазового прийому 5, 10 або 20 мг на добу, спостерігалося середнє значення C Max 9-33 нг/мл. Біодоступність становить 75%. Вплив їди на фармакокінетику не спостерігалося. Розподіл. Середній обсяг розподілу (V SS) становить 2600 л, що вказує на об'ємний позасудинний розподіл. Вортіоксетин сильно зв'язується з білками плазми (98-99%) і зв'язування, здається, не залежить від концентрації вортіоксетину в плазмі. Метаболізм. Вортіоксетин широко метаболізується в печінці, головним чином шляхом окислення та подальшої кон'югації глюкуроновою кислотою. In vitro ізоферменти цитохрому P450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 та CYP2B6 беруть участь у метаболізмі вортіоксетину. Інгібуючого або індукуючого впливу вортіоксетину in vitro на ізоферменти CYP CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5 Вортіоксетин є слабким P-gp субстратом та інгібітором. Основний метаболіт вортіоксетину фармакологічно неактивний. Період напіввиведення - 66 годин. Приблизно 2/3 неактивного метаболіту вортіоксетину виводиться із сечею та близько 1/3 – з калом. Тільки незначна кількість вортіоксетину виводиться із калом. Стійка концентрація у плазмі досягається через 2 тижні. Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика є лінійною і не залежить від часу в діапазоні вивчених доз (2,5-60 мг на добу). Відповідно до періоду напіврозпаду індекс накопичення становить від 5 до 6 на основі AUC 0-24 після декількох прийомів доз від 5 до 20 мг на добу. Пацієнти похилого віку. У літніх здорових добровольців (у віці ≥ 65 років, n = 20) вплив вортіоксетину збільшувався на 27% (C Max та AUC) порівняно з молодими здоровими добровольцями контрольної групи (віком ≤ 45 років) після кількох прийомів 10 мг на добу. Корекція дози не потрібна. Ниркова недостатність. Після одноразового прийому 10 мг вортіоксетину ниркова недостатність (за формулою Кокрофт-Голта, легка, середня або важка, n = 8 у групі) викликала незначне збільшення експозиції (до 30%) порівняно з такою у контрольній групі здорових добровольців. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності лише невелика фракція вортіоксетину була втрачена під час діалізу (AUC і C Max на 13% і 27% нижче; n = 8) після одноразового прийому 10 мг вортіоксетину. Корекція дози не потрібна. Печінкова недостатність. Після одноразового прийому 10 мг вортіоксетину впливу легкої або помірної печінкової недостатності (Child-Pugh, критерії А та В; n=8 у кожній групі) на фармакокінетику вортіоксетину не спостерігалося (зміни AUC становили менше 10%). Корекція дози не потрібна. Вортіоксетин не досліджували у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, і слід виявляти обережність при призначенні цим пацієнтам. Слабкі метаболізатори CYP2D6. У слабких метаболізаторів CYP2D6 концентрація вортіоксетину в плазмі крові була приблизно вдвічі вищою, ніж у екстенсивних метаболізаторів. У присутності потужних інгібіторів CYP3A4/2C9 вплив потенційно може бути вищим. Корекція дози може бути потрібна, як і для всіх пацієнтів, залежно від індивідуальної реакції.ФармакодинамікаМеханізм дії. Механізм дії вортіоксетину, як вважають, пов'язаний з його мультимодальною активністю, яка є поєднанням двох фармакологічних механізмів: прямої модуляції активності рецепторів та інгібування транспортера серотоніну (5-НТ). Доклінічні дані показують, що вортіоксетин є антагоністом 5-НТ 3, 5-HT 7 і 5-HT 1D рецепторів, частковим агоністом 5-HT 1B рецепторів, агоністом 5-HT 1A рецепторів та інгібітором 5-HT транспортера, що викликає модуляцію. системах, у тому числі серотоніну, норадреналіну, дофаміну, гістаміну, ацетилхоліну, ГАМК та глутамату. Така мультимодальна активність, як вважають, забезпечує антидепресанти та анксіолітичні ефекти, а також покращення когнітивної функції, навчання та пам'яті в умовах доклінічних досліджень вортіоксетину. Крім того,Доклінічні дослідження вказують, що вортіоксетин не викликає сексуальної дисфункції. Точний внесок кожної складової цього механізму в фармакодинамічний профіль, що спостерігається, залишається неясним, тому слід застосовувати увагу при екстраполяції доклінічних даних безпосередньо на людину. Встановлено, що захоплення транспортера серотоніну різними добовими дозами вортіоксетину становило приблизно 50% – дозою 5 мг, 65% – у дозі 10 мг та більше 80% – дозою 20 мг. Вортіоксетин клінічно показав антидепресивну дію при захопленні транспортера 5-НТ на 50%. Клінічна ефективність та безпека. Ефективність вортіоксетину зростає із збільшенням дози. Крім того, вортіоксетин у межах доз 5-20 мг продемонстрував ефективність у широкому діапазоні депресивних (за шкалою MADRS) та тривожних (за шкалою HAM-А) симптомів депресії. Профілактика рецидивів. Тривалість антидепресивного ефекту була продемонстрована у дослідженні профілактики рецидивів, у якому вдвічі вищий ризик рецидиву був визначений у групі плацебо, ніж у групі вортіоксетину. Пацієнти похилого віку. У діапазоні доз вортіоксетину від 5 до 20 мг на добу ефективність та переносимість у людей похилого віку відповідала результатам досліджень у дорослого населення. Пацієнти з тяжкою депресією або високим рівнем симптомів тривоги. Антидепресантна ефективність була також продемонстрована у хворих з тяжкою депресією (≥ 30 балів MADRS) та у депресивних пацієнтів з високим рівнем тривожних симптомів (≥ 20 балів HAM-А) у короткострокових дослідженнях, включаючи дослідження у пацієнтів похилого віку, та довгострокових дослідженнях профілактики рецидиву. Пацієнти з неадекватною відповіддю на лікування СІЗЗС/СІЗЗН. У порівняльному дослідженні гнучких доз у пацієнтів з депресією після неадекватної відповіді на лікування існуючого епізоду СІОЗС/СІЗЗН вортіоксетин у добовій дозі 10-20 мг був статистично значно більш ефективним ніж агомелатин у дозі 25-50 мг (за шкалою MADRS). за шкалами CGI-I та SDS. Когнітивна дисфункція при депресії. У ході досліджень впливу лікарського засобу на когнітивні процеси виявилося, що ефект вортіоксетину зумовлений головним чином прямим впливом на когнітивну функцію, ніж непрямим впливом через поліпшення симптомів депресії. Якість життя та загальне функціонування. Вортіоксетин перевершував плацебо за показниками оцінки якості життя, клінічно значно покращував загальний стан здоров'я (за шкалою EQ-5D) та показники загального функціонування (за шкалою SDS – робота, соціальне та сімейне життя) порівняно з плацебо або активним засобом порівняння (агомелатином). Більш того, найкращі ефекти порівняно з плацебо щодо якості життя зберігалися протягом тривалого дослідження профілактики рецидиву. Переносність та безпека. Безпека та переносимість вортіоксетину оцінювалися у коротко- та довгострокових дослідженнях для доз 5-20 мг на добу. Вортіоксетин не збільшував частоти безсоння або сонливості в порівнянні з плацебо. У систематичному оцінюванні потенційних симптомів скасування не було виявлено клінічно значущої різниці між вортіоксетином і плацебо за частотою та характером симптомів відміни ні після короткострокового (6-12 тижнів), ні після довгострокового (24-64 тижні) періоду лікування. У ході клінічних досліджень вортіоксетину частота повідомлень про небажані сексуальні реакції була низькою і подібною до плацебо, показники частоти сексуальної дисфункції, пов'язаної з терапією, та загальні оцінки за шкалою ASEX не мали клінічно значимих відмінностей з плацебо щодо симптомів сексуальної дисфункції при застосуванні рекомендації. Проте високі дози пов'язані з чисельним зростанням випадків дисфункції. У ході клінічних досліджень подібно до плацебо вортіоксетин не впливав на масу тіла, частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск. Клінічно значимих змін у оцінках функції печінки та нирок у ході клінічних досліджень не було. Вортіоксетин не надавав жодного клінічно значущого впливу на параметри ЕКГ, включаючи QT-, QTc-, PR- та QRS-інтервали, у пацієнтів з великим депресивним розладом. У дослідженні QTc серед здорових добровольців при застосуванні доз до 40 мг на добу потенціалу до збільшення QTc інтервалу не спостерігали. Дитячий вік. Клінічні дослідження серед пацієнтів дитячого віку не проводилися, отже, безпека та ефективність препарату. Брінтелікс для пацієнтів віком до 18 років не було встановлено.Показання до застосуванняЛікування великого депресивного розладу у дорослих.Побічна діяНайчастішою побічною реакцією була нудота. Побічні реакції були зазвичай легкими або помірними та спостерігалися протягом перших двох тижнів лікування. Реакції, як правило, були скороминущими і зазвичай не призводили до припинення терапії. З боку травної системи (наприклад, нудота) частіше спостерігалися у жінок, ніж у чоловіків.Взаємодія з лікарськими засобамиВортіоксетин метаболізується в печінці головним чином шляхом окиснення та подальшої кон'югації глюкуроновою кислотою. In vitro у метаболізмі вортіоксетину беруть участь ізоферменти цитохрому Р450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 та CYP2B6. Вплив інших лікарських засобів на дію вортіоксетину. ;Необоротні неселективні інгібітори МАО У зв'язку з ризиком серотонінового синдрому вортіоксетин протипоказаний у будь-якій комбінації з необоротними неселективними інгібіторами МАО. Лікування вортіоксетином не слід розпочинати раніше принаймні через 14 днів після припинення лікування необоротними неселективними інгібіторами МАО. Прийом вортіоксетину слід припинити, принаймні, за 14 днів до початку лікування необоротними неселективними інгібіторами МАО. Зворотний селективний інгібітор МАО-А (моклобемід). ;Комбінація вортіоксетину з оборотним селективним інгібітором МАО-А, таким як моклобемід, протипоказана. Ретельний моніторинг серотонінового синдрому при одночасному застосуванні необхідний. Зворотний неселективний інгібітор МАО (лінезолід). ;Комбінація вортіоксетину зі слабким оборотним та неселективним інгібітором МАО, таким як антибіотик лінезолід, протипоказана. Ретельний моніторинг серотонінового синдрому при одночасному застосуванні необхідний. Необоротні селективні інгібітори МАО-В (селегілін, розагіліну). ;Незважаючи на нижчий (ніж з інгібіторами МАО-А) очікуваний ризик серотонінового синдрому, поєднання вортіоксетину з необоротними інгібіторами МАО-В, такими як селегілін або розагілін, слід здійснювати з обережністю. Ретельний моніторинг серотонінового синдрому при одночасному застосуванні необхідний. Серотонінергічні лікарські засоби. Одночасне призначення з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптан та інші триптанами) може призвести до серотонінового синдрому. Звіробій. Одночасне застосування антидепресантів серотонінергічної дії та рослинних засобів, що містять звіробій продірявлений, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, включаючи серотонін синдром. Лікарські засоби, що знижують судомний поріг. Антидепресанти серотонінергічної дії можуть знизити поріг судомної готовності. . ECT (електросудорожна терапія). ;Клінічного досвіду одночасного застосування вортіоксетину з ЕСТ немає, тому обережність доцільна. Інгібітори цитохрому Р450. ;При введенні разом з 150 мг бупропіону (сильний інгібітор CYP2D6) двічі на день протягом 14 днів у здорових добровольців вплив вортіоксетину збільшився у 2,3 рази для AUC. Спільне введення частіше призводило до збільшення частоти побічних ефектів при додаванні бупропіону до вортіоксетину, ніж при додаванні вортіоксетину до бупропіону. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта при додаванні до терапії сильних інгібіторів CYP2D6 (наприклад, бупропіону, хінідину, флуоксетину, пароксетину) можна розглянути застосування низьких доз вортіоксетину. При сумісному призначенні вортіоксетину після 6 днів застосування кетоконазолу 400 мг на добу (інгібітор CYP3A4/5 та Р-глікопротеїну) або флуконазолу 200 мг на добу (інгібітор CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4/5 5-кратне збільшення AUC вортіоксетину. Корекція дози не потрібна. Вплив одноразового прийому 40 мг омепразолу (інгібітор CYP2C19) на фармакокінетику тривалого застосування вортіоксетину у здорових добровольців не спостерігався. Комбінації потужних інгібіторів CYP3A4 та CYP2C9 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6 не досліджувалися, однак, ймовірно, слід очікувати посиленого впливу вортіоксетину на таких пацієнтів. Індуктори цитохрому Р450. ;При одноразовому введенні 20 мг вортіоксетину разом після 10 днів прийому рифампіцину 600 мг на добу (індуктор CYP ізоферментів) у здорових добровольців спостерігалося зниження AUC вортіоксетину на 72%. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, може бути потрібна корекція дози, якщо до лікування вортіоксетином додається індуктор цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн). Ацетилсаліцилова кислота. ;Вплив повторного прийому ацетилсаліцилової кислоти 150 мг на добу на фармакокінетику вортіоксетину у здорових добровольців не спостерігалося. Вплив вортіоксетину на дію інших лікарських засобів. ;Антикоагулянти та антиагреганти. ;Істотних ефектів впливу на показники міжнародного нормалізованого співвідношення, протромбіну або R-/S-варфарину плазми порівняно з плацебо при спільному введенні вортіоксетину з фіксованою дозою варфарину у здорових добровольців не спостерігалося. Крім того, суттєвого інгібуючого впливу порівняно з плацебо на агрегацію тромбоцитів при сумісному введенні аспірину в дозі 150 мг на добу після прийому вортіоксетину у здорових добровольців не спостерігалося. Однак, як і при застосуванні інших серотонінергічних засобів, слід виявляти обережність при застосуванні вортіоксетину у поєднанні з пероральними антикоагулянтами або антиагрегантами у зв'язку з потенційним підвищенням ризику кровотечі з фармакодинамічної взаємодії. Алкоголь. Вплив на фармакокінетику вортіоксетину або етанолу, а також суттєвого порушення когнітивної функції порівняно з плацебо після застосування вортіоксетину в дозах 20 мг або 40 мг з одноразовим введенням етанолу 0,6 г/кг у здорових добровольців не виявлено. Однак, як інші засоби, що діють на ЦНС, застосовувати вортіоксетин у поєднанні з алкоголем не рекомендується. Субстрати цитохрому P450 ;In vitro вортіоксетин не показав потенціалу пригнічення або індукції ізоферментів цитохрому P450. Гальмівної дії вортіоксетину на ізоферменти цитохрому Р450 CYP2C19 (омепразол, діазепам), CYP3A4/5 (етинілестрадіол, мідазолам), CYP2B6 (бупропіон), CYP2C9 (толбутамід, S-варфарин . Значного порушення когнітивної функції порівняно з плацебо після застосування вортіоксетину одночасно з 10 мг діазепаму не виявлено. Істотного впливу на рівні статевих гормонів у порівнянні з плацебо після одночасного застосування вортіоксетину з комбінованим оральним контрацептивом (етинілестрадіол 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг) не виявлено. Літій, триптофан. ;Клінічно значущого ефекту впливу стабільних концентрацій літію після одночасного застосування з вортіоксетином у здорових добровольців не спостерігалося. Однак були повідомлення про посилення ефектів при застосуванні антидепресантів серотонінергічної дії разом із літієм або триптофаном, тому одночасне застосування вортіоксетину з цими лікарськими засобами слід проводити з обережністю.Спосіб застосування та дозиБрінтелікс приймають внутрішньо з їжею або без. Початкова та підтримуюча дози становлять 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта дозу можна збільшити до 20 мг на добу або знизити мінімально до 5 мг на добу. Після усунення симптомів депресії рекомендується продовжувати лікування ще 6 місяців для зміцнення антидепресивного ефекту. Припинення лікування. Лікування Брінтелліксом можна припинити різко, не потрібно поступового зниження дози. Спеціальні групи пацієнтів. Пацієнти похилого віку. Корекція дози для пацієнтів похилого віку виключно на основі віку не потрібна. Інгібітори цитохрому Р450. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта слід розглянути застосування низьких доз вортіоксетину, якщо до терапії додаються потужні інгібітори CYP2D6 (наприклад, бупропіон, хінідин, флуоксетин, пароксетин). Індуктори цитохрому Р450. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта слід розглянути корекцію дози вортіоксетину, якщо до терапії додається індуктор цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн). Діти. Безпечність та ефективність Брінтелліксу для лікування депресії у пацієнтів віком до 18 років не були встановлені, отже застосування не рекомендується.ПередозуванняДосвід обмежений. Прийом вортіоксетину в діапазоні доз від 40 до 75 мг викликав загострення таких побічних ефектів: нудота, постуральне запаморочення, діарея, абдомінальний дискомфорт, генералізований свербіж, сонливість та рум'янець. Лікування має бути симптоматичним та включати відповідний моніторинг. Рекомендується медичне спостереження у спеціалізованих умовах.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні у вигляді суспензії - 1 мл: Активна речовина: бринозоламід 10 мг; Допоміжні речовини: тилоксапол - 0.25 мг, карбомер 974Р - 4 мг, манітол (E421) - 33 мг, натрію хлорид - 2.5 мг, динатрію едетату дигідрат - 0.1 мг, бензалконію хлорид - 0.15 мг, на 7 до. ±0.1, вода очищена – до 1 мл. 5 мл у поліетиленовому флаконі.Фармакотерапевтична групаБринзоламід є інгібітором карбоангідрази II (КА-II). Карбоангідраза - фермент, який визначається у багатьох тканинах організму, в т.ч. у тканинах ока. Каталізує оборотні реакції, у яких відбувається гідратація двоокису вуглецю та гідроліз вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази на рівні циліарного тіла знижує секрецію водянистої вологи за рахунок уповільнення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та води, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску. Підвищення внутрішньоочного тиску є основним фактором ризику пошкодження зорового нерва та звуження меж полів зору.ФармакокінетикаВсмоктування та розподілення. Після інстиляції бринзоламід потрапляє у системний кровотік. Завдяки високій спорідненості з КА-II бринзоламід адсорбується в еритроцитах. Зв'язування із білками плазми становить близько 60%. Метаболіз. У людини відбувається утворення метаболіту N-дезетилбрінзоламід, який зв'язується з КА та накопичується в еритроцитах. Даний метаболіт пов'язується в основному з KA-I у присутності бринзоламіду. У плазмі концентрація бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду нижча за межу кількісного визначення (<7.5 нг/мл). Виведення. Відзначається великий Т1/2 бринзоламіду із цільної крові (в середньому 24 тижні). Бринзоламід виводиться переважно нирками у незміненому вигляді (приблизно 60%). N-дезетилбрінзоламід також присутній у сечі поряд зі слідовими кількостями метаболітів N-дезметоксипропіл та О-десметил.Показання до застосуванняБринзопт призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при офтальмогіпертензії та відкритокутовій глаукомі: як монотерапія у дорослих пацієнтів, які не реагують на бета-адреноблокатори; у дорослих пацієнтів, яким протипоказані бета-адреноблокатори; як додаткову терапію до бета-адреноблокаторів або аналогів простагландинів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, відома чутливість до сульфонамідів, тяжка ниркова недостатність, гіперхлоремічний ацидоз. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком ниркової недостатності через можливий розвиток метаболічного ацидозу.Вагітність та лактаціяФертильність. За результатами досліджень на тваринах не отримано відомостей про вплив бринзоламіду на фертильність. Не проводилося досліджень щодо оцінки впливу розчину бринзоламіду для місцевого офтальмологічного застосування на фертильність у людини. Вагітність. Немає достовірних даних щодо застосування бринзоламіду у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах отримано дані про репродуктивну токсичність після системного застосування. Бринзоламід не рекомендується до застосування під час вагітності та жінками дітородного віку, які не використовують засоби контрацепції. Період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється бринзоламід/його метаболіти у грудне молоко після інстиляції у кон'юнктивальну порожнину. У дослідженнях на тваринах продемонстровано екскрецію мінімальних рівнів бринзоламіду в грудне молоко після перорального застосування. У зв'язку з можливістю появи побічних ефектів у немовляти під час лікування матері краплями Бринзопт, 10 мг/мл, має бути прийняте рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення лікування, беручи до уваги важливість лікування для матері та важливість грудного вигодовування для дитини. Ефективність та безпека препарату Брінзопт у пацієнтів віком від 0 до 17 років не було встановлено. Не рекомендується застосування препарату цієї групи пацієнтів.Побічна діяУ клінічних дослідженнях, що включали більше 2732 пацієнтів, які отримували бринзоламід як монотерапію або додаткову терапію з тимололом малеатом 5 мг/мл, найпоширенішими побічними реакціями були: дисгевзія (6.0%) (гіркий або незвичайний смак) і тимчасове затуманювання зору. ) після закапування протягом декількох секунд до декількох хвилин. Частота побічних реакцій, яка наведена далі, визначається за допомогою наступних категорій частоти: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100 та <1/10); нечасто (&le1/1000 та <1/100); рідко (&le1/10 000 та <1/1000); дуже рідко (<1/10000); з невідомою частотою (не може бути оцінена на основі наявних даних). У кожній групі частоти побічні реакції представлені в порядку частоти народження. Побічні реакції були отримані з клінічних досліджень та з постреєстраційних спонтанних повідомлень. Інфекції та зараження: нечасто – назофарингіт, фарингіт, синусит; з невідомою частотою – риніт. З боку системи кровотворення: нечасто – зниження кількості червоних кров'яних клітин, збільшення вмісту хлору у плазмі. З боку імунної системи: з невідомою частотою – гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: з невідомою частотою – знижений апетит. Психічні розлади: нечасто – апатія, депресія, пригнічений настрій, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність; рідко – безсоння. З боку нервової системи: нечасто – моторна дисфункція, амнезія, запаморочення, парестезія, головний біль; рідко – порушення пам'яті, сонливість; з невідомою частотою – тремор, гіпоестезія, агевзія. З боку органу зору: часто - затуманювання зору, подразнення очей, біль у власних очах, відчуття стороннього тіла у власних очах, очна гіперемія; нечасто - ерозія рогівки, кератит, точковий кератит, кератопатія, накопичення в оці, фарбування рогівки, дефект епітелію рогівки, порушення цілісності епітелію рогівки, блефарит, свербіж очей, кон'юнктивіт, набряк кон'юнктиви, м'язів проведенні діагностичних проб для підтвердження порушення цілісності епітелію рогівки, птеригіум, пігментація склери, астенопія, дискомфорт в очах, незвичайне відчуття в оці, синдром сухого ока, субкон'юнктивальні кісти, кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж повік, виділення з очей, корочка; рідко – набряк рогівки, диплопія, зниження гостроти зору, фотопсії, гіпестезія,набряк періорбітальної області, підвищення внутрішньоочного тиску, зміна співвідношення діаметрів екскавації до діаметра диска зорового нерва; з невідомою частотою – порушення з боку рогівки, порушення зору, алергічні прояви з боку очей, мадароз, порушення з боку повік, еритема повік. З боку органу слуху та лабіринту: рідко – дзвін у вухах; з невідомою частотою – запаморочення. З боку серцево-судинної системи: нечасто – кардіореспіраторний дистрес-синдром, брадикардія, прискорене серцебиття; рідко – стенокардія, порушення ритму серцевих скорочень; з невідомою частотою – аритмія, тахікардія, гіпертензія, підвищення АТ, зниження АТ, збільшення частоти серцевих скорочень. З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, носова кровотеча, ротоглоточний біль, глотково-гортанний біль, подразнення у горлі, синдром кашлю верхніх дихальних шляхів, нежить, чхання; рідко – гіперактивність бронхів, почуття закладеності в ділянці верхніх дихальних шляхів, набряк слизової оболонки навколоносових пазух, закладеність носа, кашель, сухість у носі; з невідомою частотою – бронхіальна астма. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – дисгевзія; нечасто - езофагіт, діарея, нудота, блювання, диспепсія, біль у верхній частині живота, дискомфорт у животі, дискомфорт у шлунку, метеоризм, часте випорожнення кишечника, шлунково-кишкові розлади, зниження чутливості в області рота, парестезія у ділянці рота, сухість рота. З боку гепатобіліарної системи: з невідомою частотою – зміна результатів аналізу функціонального стану печінки. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто - висип, макуло-папульозний висип, відчуття стягнутості шкіри; рідко - кропив'янка, випадання волосся, генералізований свербіж; з невідомою частотою – дерматит, еритема. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – біль у спині, м'язові спазми, міалгія; з невідомою частотою – артралгія, біль у кінцівках. З боку функції нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – біль у ділянці нирок; з невідомою частотою – півлакіурія. З боку репродуктивної системи: нечасто – еректильна дисфункція. Загальні порушення: нечасто – біль, дискомфорт у грудях, підвищена стомлюваність, незвичайні відчуття; рідко – біль у грудях, відчуття тривоги, астенія, дратівливість; з невідомою частотою – периферичні набряки, нездужання. Травми, отруєння та ускладнення в ході інстиляції: нечасто – відчуття стороннього тіла в оці. Опис окремих побічних реакцій. Дисгевзія (гіркий або незвичайний присмак у роті після закапування) є найпоширенішою системною побічною реакцією, що відзначена в ході клінічних досліджень бринзоламіду. Швидше за все, вона пов'язана із проходженням очних крапель у носоглотку через нососльозний канал. Носослезная оклюзія чи легке закриття повік після закапування може допомогти у зниженні частоти появи цього ефекту. Бринзопт є інгібітором карбоангідрази із сульфонамідною структурою, відзначається його екскреція в системний кровотік. Побічні ефекти щодо ШКТ, нервової системи, гематологічних показників, нирок, а також метаболічні порушення здебільшого відзначалися при системному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Побічні ефекти, що відмічені при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази, можуть виникнути і після місцевого застосування в офтальмології. Не було помічено несподіваних побічних реакцій при використанні бринзоламіду як додаткової терапії до травопросту. Побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні додаткової терапії, були помічені після застосування кожної діючої речовини окремо. Застосування у педіатрі. У нечисленних короткострокових клінічних дослідженнях приблизно у 12.5% ​​педіатричних пацієнтів спостерігалися побічні реакції, більшість з яких були місцевими, несерйозними реакціями ока, такими як кон'юнктивальна ін'єкція, подразнення очей, виділення з очей і сльозотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо взаємодії препарату Бринзопт з іншими лікарськими засобами не проводилося. У клінічних дослідженнях, де бринзоламід застосовувався одночасно з офтальмологічними препаратами – аналогами простагландину та тимололом, не було зазначено несприятливої ​​взаємодії. Дослідження спільного застосування бринзоламіду з міотиками чи адренергічними препаратами не проводились. Ізоферменти цитохрому Р450, відповідального за метаболізм бринзоламіду, включають CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2C8 та CYP2C9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір і тролеандоміцин, пригнічують метаболізм бринзоламіду за допомогою CYP3A4. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4. Проте, накопичення бринзоламіду малоймовірне, т.к. виведення здійснюється нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р450.Спосіб застосування та дозиПри застосуванні препарату Бринзопт як монотерапія або в комбінації з іншими препаратами рекомендують закопувати 1 краплю в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (уражених очей) 2 рази на добу. Деякі пацієнти можуть краще реагувати на лікування при застосуванні препарату по 1 краплі 3 рази на добу. При переході з терапії іншим офтальмологічним протиглаукомним препаратом на лікування бринзоламідом застосування препарату Брінзопт починається з наступного дня. Якщо застосовують більше одного лікарського засобу для місцевого застосування, решту препаратів слід інстилювати з інтервалом не менше 5 хв, очні мазі слід застосовувати в останню чергу. Якщо пропущено одну дозу, лікування продовжують з наступною дозою. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око (уражені очі) 3 рази на добу. У пацієнтів похилого віку немає потреби у корекції дози. Застосування бринзоламіду не досліджувалося у пацієнтів із печінковою недостатністю, тому при зазначеній патології застосування препарату не рекомендується. Застосування бринзоламіду не досліджувалося у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК <30 мл/хв) або у пацієнтів з гіперхлоремічним ацидозом. Оскільки бринзоламід та його основний метаболіт виводяться переважно нирками, Бринзопт протипоказаний для пацієнтів із зазначеними станами. Ефективність та безпека препарату Брінзопт у пацієнтів віком від 0 до 17 років не було встановлено. Не рекомендується застосування препарату цієї групи пацієнтів. Спосіб застосування. Препарат застосовують місцево. Після закапування рекомендується провести носослезную оклюзію або обережно закрити повіки. Це може знизити влучення препарату в системний кровотік і зменшити, тим самим, розвиток системних побічних ефектів. Перед застосуванням препарату флакон слід добре збовтувати. Для запобігання зараженню кінчика крапельниці та суспензії слід уникати його дотику до поверхні ока та інших поверхонь. Між застосуваннями флакон слід зберігати щільно закритим.ПередозуванняНе було виявлено випадків передозування при місцевому застосуванні. Симптоми: можуть розвинутись електролітний дисбаланс, ацидоз, можливі порушення з боку нервової системи. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідно контролювати плазмові концентрації електролітів (особливо калію) та рН крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБринзопт є інгібітором карбоангідрази із сульфонамідною структурою, і хоча він застосовується місцево, може надходити в системний кровотік. Ті самі типи побічних реакцій, що відносяться до сульфонамідів, можуть виникнути і у разі місцевого застосування бринзоламіду. Якщо з'являються ознаки серйозних реакцій гіперчутливості, рекомендується припинити застосування препарату. Були зареєстровані порушення кислотно-лужного балансу при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Бринзоламід не вивчався у недоношених новонароджених (гестаційний вік менше 36 тижнів) або у дітей віком до 1 тижня. Пацієнти з аномаліями або значною незрілістю ниркових канальців можуть отримувати лікування бринзоламідом тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування, т.я. Існує ризик розвитку метаболічного ацидозу. Існує потенційний адитивний ефект відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які отримували інгібітори карбоангідрази одночасно всередину та місцево. Одночасне застосування бринзоламіду та інгібіторів карбоангідрази для прийому внутрішньо не вивчалося і не рекомендується. Бринзоламід оцінювався спочатку при спільному застосуванні з тимололом як додаткову терапію глаукоми. Крім того, був вивчений ефект зниження внутрішньоочного тиску бринзоламіду, що застосовується як додаткова терапія до аналогу простагландину, травопросту. Немає доступних довгострокових даних щодо застосування бринзоламіду як додаткової терапії до травопросту. Досвід застосування бринзоламіду в лікуванні пацієнтів із псевдоексфоліативною або пігментною глаукомою обмежений. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Бринзопт у таких пацієнтів і здійснювати ретельний контроль внутрішньоочного тиску. Бринзоламід не вивчався у пацієнтів із вузькокутовою глаукомою та його застосування не рекомендується у пацієнтів із зазначеною патологією. Можливий вплив бринзоламіду на ендотелій рогівки не був досліджений у пацієнтів із пошкодженою рогівкою (особливо у пацієнтів із зниженням кількості ендотеліальних клітин). Застосування бринзоламіду у пацієнтів, які мають контактні лінзи, не вивчалося. Рекомендується ретельне спостереження при використанні бринзоламіду у таких пацієнтів, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на рівень зволоження рогівки, що при носінні контактних лінз може збільшувати ризик травми рогівки. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів з високим ризиком пошкодження рогівки, таких як пацієнти з цукровим діабетом та дистрофіями рогівки. Бензалконію хлорид, який часто використовується в офтальмологічних препаратах як консервант, може викликати точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки Бринзопт містить бензалконію хлорид, необхідний ретельний моніторинг у разі частого або тривалого застосування у пацієнтів із синдромом сухого ока або у разі пошкодження рогівки. Бензалконію хлорид може змінити колір м'яких контактних лінз. Пацієнтів слід поінформувати про те, що необхідно виймати м'які контактні лінзи перед застосуванням препарату Брінзопт і встановлювати їх через 15 хв після закапування. Не було вивчено можливих ефектів синдрому відміни після припинення лікування препаратом Бринзопт; очікується, що ефект зниження внутрішньоочного тиску триватиме 5-7 днів. Використання у педіатрі. Ефективність та безпека препарату Брінзопт у пацієнтів віком від 0 до 17 років не було встановлено. Не рекомендується застосування препарату цієї групи пацієнтів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Бринзопт надає незначний вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Тимчасове розмивання зору або інші порушення зору можуть вплинути на здатність керувати автомобілем. Якщо після закапування відзначається затуманений зір, пацієнту слід почекати, поки зір не відновиться, перед тим як керувати автомобілем або працювати з технікою. Інгібітори карбоангідрази для внутрішнього прийому можуть вплинути на здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або високої координації рухів. Бринзопт надходить у системний кровотік і, таким чином, ці явища можуть виникнути після місцевого застосування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаBryonia alba (Bryonia) (Бріонія альба (Бріонія)) D1 2,5 г; вазелін до 25 г Об'єм: 25 г. у флакони полімерні з кришкою, що забезпечує контроль першого розкриття або банки полімерні з бар'єрною горловиною і кришкою, що натягується, що забезпечує контроль першого розкриття.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування гомеопатична.ХарактеристикаМонокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​активним компонентом, що входить до його складу.Фармакотерапевтична групаМуколітичне, кровоспинне, знеболювальне, відхаркувальне, протизапальне.Властивості компонентівОднорідна мазь від світло-жовтого до коричнево-жовтого кольору зі слабким своєрідним запахом.ФармакодинамікаАктивним інгредієнтом препарату є трав'яниста рослина Бріонія Біла із родини Гарбузові, також відома під назвами Переступ Білий або Адамів корінь. У гомеопатії, як втім, і в народній, і офіційній медицині використовується корінь бріонії, що володіє (завдяки виявленим у ньому дубильним речовинам, алкалоїдам, кумаринам, азотовмісним сполукам, бриноловій кислоті, фітостеринам та їх глікозидам, сапонінам та похідним. )) знеболювальною, антизапальною, муколітичною та кровоспинною ефективністю. Дані ефекти препарату виявляються внаслідок його подразнюючого впливу на серозні оболонки, що покривають внутрішні органи (головним чином очеревину, плевру та легені), синовіальні оболонки, що вистилають внутрішні поверхні порожнин суглобів, а також слизові оболонки шляхів дихання. З цієї причини застосування препарату сприяє відходженню мокротиння (патологічного бронхолегеневого секрету) та пом'якшенню продуктивного та сухого кашлю. Завдяки впливу на запальний процес у суглобах лікарський засіб полегшує негативну симптоматику ревматизму, подагри, поліартриту та інших подібних патологій, а також знижує больовий синдром.ІнструкціяДля полегшення симптоматики патологічних запальних процесів, що відбуваються у верхніх шляхах дихання, рекомендують наносити мазь Бріонія на шкірні покриви спини та грудної клітки і розтирати певний час до її вбирання, після чого на ці місця накладають компрес. Процедури нанесення та втирання мазі здійснюють 1-2 рази протягом 24 годин. Для зняття больового синдрому, що виникає при різних суглобових патологіях, показано 1-2 разове на добу нанесення тонкого шару мазі на шкіру над проблемними суглобами.Показання до застосуванняЯк симптоматичний засіб у комплексній терапії запальних захворювань верхніх дихальних шляхів (бронхіт, трахеїт), а також запальних захворювань суглобів.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Вагітність, період грудного вигодовування (дані щодо безпеки застосування препарату у даної категорії хворих відсутні).Вагітність та лактаціяЯк засіб для полегшення симптоматики патологічних запальних процесів, що відбуваються у верхніх шляхах дихання, мазь Бріонія за рекомендацією лікаря може бути використана для лікування дітей. У разі потреби та з дозволу лікаря можливе застосування мазі Бріонія для лікування вагітних жінок та матерів-годувальниць.Побічна діяПри застосуванні гомеопатичних лікарських засобів може спостерігатися тимчасове загострення симптомів. У цьому випадку слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Препарат не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидких реакцій (управління автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо).ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб.: Активні речовини: Бриварацетам – 25 мг; Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію – 5 мг, лактози моногідрат – 48.5 мг, бетадекс – 6.75 мг, лактоза безводна – 48.25 мг, магнію стеарат – 1.5 мг; Склад плівкової оболонки: Опадрай II 85F275014 сірий - 6.75 мг (полівініловий спирт, тальк, поліетиленгліколь 3350/макрогол 3350, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид чорний). 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою сірувато-зеленого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "u25" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний препарат.ФармакокінетикаБріварацетам має високу та селективну афінність щодо білка синаптичних везикул 2А (SV2A) у головному мозку – трансмембранного глікопротеїну, що міститься в нейронах та ендокринних клітинах на пресинаптичному рівні. Хоча точна роль даного білка нині невідома, було показано, що він модулює екзоцитоз нейротрансмітерів. Зв'язування з глікопротеїном синаптичних везикул 2А (SV2A) є основним механізмом протисудомного ефекту бриварацетаму. Ефективність та безпека клінічного застосування Ефективність бриварацетаму як додаткову терапію парціальних судомних нападів (ПСП) була встановлена ​​у трьох рандомізованих, подвійних сліпих, плацебо-контрольованих, багатоцентрових дослідженнях препарату у фіксованій дозі у пацієнтів віком 16 років та старших. Досліджуваний препарат отримували 1558 пацієнтів, у тому числі 1099 пацієнтів отримували бриварацетам у дозі від 5 до 200 мг/сутки. У всіх дослідженнях був вихідний 8-тижневий період, після якого слідував 12-тижневий період лікування без підвищення дози. Дослідження включали пацієнтів з наявністю неконтрольованих ПСП на фоні прийому 1 або 2 супутніх протиепілептичних препаратів (ПЕП). У період лікування були включені пацієнти, у яких протягом вихідного періоду виникало щонайменше 8 ПСП. Первинними кінцевими точками в дослідженнях 3 фази були відсоток зниження частоти ПСП порівняно з плацебо і частка пацієнтів, що досягли зниження частоти ПСП не менше ніж на 50% щодо вихідного рівня. При включенні до дослідження пацієнти найчастіше приймали такі ПЕП, як карбамазепін (40,6%). ламотриджин (25.2%), вальпроат (20.5%), окскарбазепін (16.0%), топірамат (13,5%). фенітоїн (10,2%) та леветирацетам (9,8%). При включенні у всі три дослідження медіана частоти судомних нападів за 28 днів дорівнювала 9. Тривалість епілепсії в середньому склала близько 23 років. Була продемонстрована ефективність бриварацетаму як додаткова терапія ПСП у пацієнтів віком 16 років і старша у дозах від 50 мг/добу до 200 мг/добу. У клінічних дослідженнях зниження частоти судомних нападів у порівнянні з групою плацебо було більш вираженим при застосуванні бриварацетаму у дозі 100 мг на добу, ніж 50 мг на добу. За винятком невеликого дозозалежного почастішання випадків сонливості та стомлюваності, застосування бриварацетаму в дозах 50 мг/добу та 100 мг/добу характеризувалось порівнянною безпекою, у тому числі щодо небажаних явищ з боку ЦНС та на фоні тривалої терапії. За даними об'єднаного аналізу відсоток пацієнтів, у яких частота ПСП знизилася щонайменше на 50% щодо вихідного рівня на фоні прийому бриварацетаму в дозах 50 мг/добу, 100 мг/добу та 200 мг/добу, становив, відповідно, 34.2%, 39 ,5% та 37,8% у порівнянні з 20.3% у групі плацебо (в даний аналіз не були включені пацієнти, які приймали леветирацетам). При об'єднаному аналізі даних трьох базових досліджень не виявлено відмінностей ефективності (визначеної як зниження частоти ПСП на 50% щодо вихідного рівня) доз бриварацетаму в діапазоні від 50 мг/добу до 200 мг/добу у комбінації з індукувальною або неіндукувальною ПЕП. Протягом періоду лікування, який склав 12 тижнів, свобода від нападів була досягнута у 2,5% (4/161), 5,1% (17/332) та 4,0% (10/249) пацієнтів, які отримували бриварацетам у дозах 50 мг/добу, 100 мг/добу та 200 мг/добу, відповідно, порівняно з групою плацебо, де цей показник становив 0,5% (2/418). Зменшення частоти судомних нападів за 28 днів відмічено у пацієнтів, що початково страждали 1С типом судомних нападів (вторинні генералізовані тоніко-клонічні судоми), що приймали бриварацетам у дозах 50 мг/добу, 100 мг/добу та 200 мг/добу, на 6 (п=62), 61,2% (п=100) та 82,1% (п=75), відповідно, порівняно з плацебо - на 33,3% (п=115). Ефективність бриварацетаму як монотерапії не підтверджено. Бріварацетам не рекомендується застосовувати як монотерапію. Терапія леветирацетамом У двох рандомізованих плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях леветирацетам був супутнім ПЕП приблизно у 20% пацієнтів. Хоча кількість таких пацієнтів обмежена, було зазначено, що переваги бриварацетаму в порівнянні з плацебо у них не спостерігали, що могло бути наслідком конкурентного зв'язування з глікопротеїном SV2A. Додаткових проблем у безпеці та переносимості даної терапії також не було виявлено. У третьому дослідженні було показано перевагу бриварацетаму в дозах 100 мг/добу та 200 мг/добу порівняно з плацебо у пацієнтів, які раніше отримували леветирацетам. У цієї підгрупи пацієнтів менша ефективність бриварацетаму порівняно з пацієнтами, не лікованими раніше леветирацетамом, могла бути наслідком прийому більшої кількості ПЕП в анамнезі та більшою вихідною частотою судомних нападів. Застосування у пацієнтів похилого віку (віком 65 років і старше) У три базових подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідження були включені 38 пацієнтів віком від 65 до 80 років. Ефективність бриварацетаму у літніх пацієнтів була порівнянна з такою в осіб молодшого віку, хоча дані обмежені. Застосування у дітей Ефективність та переносимість бриварацетаму у дітей віком до 16 років не встановлені. Відкриті продовжені дослідження Після завершення рандомізованих досліджень 81,7% пацієнтів були включені до тривалих відкритих фаз застосування бриварацетаму. Через 6 місяців від включення до рандомізованого дослідження відсутність судомних нападів було відзначено у 5,3% (п=1500) пацієнтів, через 12 місяців - у 4,6% (п=1188) пацієнтів та через 24 місяці - у 3,7% (п=847), які отримували бриварацетам. Однак, враховуючи той факт, що значна частина пацієнтів (26%) достроково припинила участь у продовжених дослідженнях через відсутність ефективності, не можна виключити, що в аналіз даних була включена непредставницька вибірка, тому що пацієнти, що залишилися, краще відповідали на терапію, ніж достроково вибулі . Доклінічні дані щодо безпеки У фармакологічних дослідженнях безпеки виявлено переважний вплив на ЦНС (в основному, транзиторне пригнічення ЦНС та зниження спонтанної рухової активності), що спостерігалося при введенні препарату у дозах, що значно (більш ніж у 50 разів) перевищували фармакологічно активну дозу бриварацетаму 2 мг. Бріварацетам не впливав на навчання і пам'ять. Не було виявлено патологічних змін у печінці щурів та мавп при хронічному застосуванні бриварацетаму у дозах, які набагато (від 5 до 42 рази) перевищують терапевтичну дозу 200 мг/добу. Були зареєстровані ознаки ураження ЦНС, які з часом слабшали (пригніченість, втрата рівноваги, дискоординація), у мавп при застосуванні бриварацетаму в дозах, що в 64 рази перевищують клінічну Сmax У собак застосування бриварацетаму призвело до розвитку змін у печінці, в основному до пор , у дозах, що забезпечують експозицію (визначається за площею під кривою концентрація-час, AUC), близьку до середньої експозиції у людини при прийомі дози 200 мг/добу. Однак токсикологічні дані щодо бриварацетаму та структурно близьких компонентів показують, що розвиток змін у печінці собак відбувається за механізмами, не властивими людям. У дослідженнях генотоксичності не було виявлено мутагенної чи кластогенної активності. Дослідження канцерогенності на щурах не виявили онкогенного потенціалу, тоді як збільшена частота випадків гепатоцелюлярних пухлин у самців мишей була розцінена як обумовлена ​​негенотоксичним механізмом дії, що має відношення до фенобарбіталоподібної індукції печінкових ферментів, що є відомим феноменом. Бріварацетам не впливав на фертильність самців та самок, не виявлено тератогенного потенціалу в експериментах на щурах та кроликах. Ембріотоксичність відмічена при застосуванні бриварацетаму у вагітних самок кроликів у дозі, токсичній для самки, при якій експозиція у 8 разів перевищує клінічну експозицію при максимальній дозі, що рекомендується. У щурів бриварацетам швидко проникав через плаценту та виділявся з молоком лактуючих щурів у концентрації, близькій до концентрації у плазмі матері. Дослідження на щурах не виявили потенційної можливості розвитку лікарської залежності. Дослідження на нестатевозрілих тварин У нестатевозрілих щурів при експозиції бриварацетаму, що у 6-15 разів перевищує клінічну експозицію при максимальній рекомендованій дозі, було відзначено несприятливий вплив на процеси розвитку (смертність, клінічні ознаки, зниження маси тіла та зниження маси мозку). Не було виявлено негативного впливу на функцію ЦНС, а також нейропатологічних та гістопатологічних змін мозку. У нестатевозрілих собак при застосуванні бриварацетаму в дозі, що забезпечує експозиції в 6 разів вище терапевтичного рівня, зміни були подібними до змін у дорослих тварин. Не було відзначено побічних ефектів з урахуванням стандартних критеріїв для оцінки процесів розвитку та дозрівання.ФармакодинамікаБриварацетам характеризується лінійною та незалежною від тривалості терапії фармакокінетикою, низькою внутрішньо- та міжіндивідуальною варіабельністю, а також повною абсорбцією, дуже невеликим ступенем зв'язування з білками плазми, екскрецією нирками після екстенсивної біотрансформації та наявністю фармакологічно неактивних метанов. Всмоктування Бриварацетам швидко і повністю абсорбується після прийому внутрішньо, і його абсолютна біодоступність складе приблизно 100%. Медіана часу досягнення максимальної концентрації (Тmах) при прийомі таблеток натще становить 1 годину (розкид значень Тmах від 0,25 до 3 год). Одночасний прийом бриварацетаму з їжею з високим вмістом жирів уповільнює швидкість всмоктування (медіана Тmах 3 год) та знижує максимальну концентрацію препарату в плазмі на 37%, тоді як ступінь всмоктування залишається незмінною. Розподіл Бріварацетам мало зв'язується з білками плазми ( Метаболізм Бриварацетам первинно метаболізується шляхом гідролізу амідної складової з утворенням відповідної карбонової кислоти (приблизно 60% дози), вдруге - шляхом гідроксилювання пропілового бічного ланцюга (приблизно 30% від дози). Гідроліз амідної складової з утворенням карбонової кислоти (34% дози, виведеної нирками) опосередковується печінковою та позапечінковою амідазою. In vitro гідроксилювання бриварацетаму опосередковується первинно ізоферментом системи цитохрому Р450 CYP2C19. Обидва метаболіти при подальшому перетворенні утворюють гідроксильовану кислоту. In vivo у людей з неактивним ізоферментом CYP2C19 внаслідок мутації, утворення гідрокси метаболіту знижено в 10 разів, тоді як концентрація бриварацетаму підвищується на 22% або 42% у суб'єктів з одним або обома алелями, що мутували.Вказані три метаболіти не мають фармакологічної активності. Виведення Бріварацетам переважно метаболізується та виводиться нирками. Більше 95% дози, включаючи метаболіти, виводиться нирками протягом 72 годин після прийому. Менше 1% дози виводиться кишківником і менше 10% дози виводиться у незміненому вигляді нирками. Термінальний період напіввиведення бриварацетаму (Т1/2) становить приблизно 9 годин. Загальний плазмовий кліренс бриварацетаму у пацієнтів становить 3,6 л/год. Лінійність Фармакокінетика пропорційна дозі в діапазоні від 10 до принаймні 600 мг. Лікарські взаємодії Бріварацетам виводиться по кількох шляхах, включаючи екскрецію нирками, не опосередкований ізоферментами системи цитохрому Р450 гідроліз та опосередковане ізоферментами системи цитохрому Р450 окиснення. У дослідженнях in vitro показано, що бриварацетам не є субстратом людського глікопротеїну (P-gp), протеїнів людини, які відповідають за множинну лікарську резистентність (MRP1 та MRP2) та, ймовірно, поліпептидів-переносників органічних аніонів 1В1 (ОАТР1В1) та ОАТР1В1. Експерименти in vitro показали, що біотрансформація бриварацетаму істотно не залежить від інгібіторів ізоферментів CYP (наприклад, CYP1 А, 2С8, 2С9, 2D6 та ЗА4). У дослідженнях in vitro показано, що бриварацетам не є інгібітором ізоферментів CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2D6, ЗА4 або транспортерів P-gp, BCRP, BSEP MRP2, МАТЕ-К, МАТЕ-1, ОАТ ОСП у концентраціях, порівнянних із застосовуваними у клініці. Також у дослідженнях in vitro бриварацетам не індукував ізоферменту CYP1А2. Фармакокінетика в спеціальних групах пацієнтів У літніх людей (65 років і старше) У дослідженні у пацієнтів похилого віку (у віці 65-79 років, з кліренсом креатиніну 53-98 мл/хв/1.73 м), які отримували бриварацетам у дозі 400 мг/добу за два прийоми, період напіввиведення препарату склав 7,9 години та 9 ,3 години у групах 65-75 років та старше 75 років, відповідно. У рівноважному стані кліренс бриварацетаму у пацієнтів похилого віку був близьким (0,76 мл/хв/кг) до кліренсу у здорових молодих чоловіків (0,83 мл/хв/кг). У пацієнтів із порушенням функції нирок У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Бриварацетам не вивчали у пацієнтів, які перебували на гемодіалізі. У пацієнтів із порушенням функції печінки Фармакокінетичне дослідження у пацієнтів з цирозом печінки (А, В, С по Child-Pugh) виявило порівнянне підвищення експозиції бриварацетаму, незалежно від ступеня вираженості захворювання (50%, 57% та 59%), порівняно з контрольною групою здорових добровольців. У дітей У фармакокінетичному дослідженні у 99 дітей віком від 1 місяця до 16 років, які отримували розчин бриварацетаму всередину, концентрація бриварацетаму в плазмі була пропорційна прийнятій дозі у всіх вікових групах. Дані популяційного фармакокінетичного моделювання показали, що доза 2,0 мг/кг двічі на добу призводить до такої ж середньої рівноважної концентрації у плазмі, як доза 100 мг двічі на добу у дорослих. Вплив ваги Виявлено зниження рівноважної концентрації бриварацетаму в плазмі на 40% у пацієнтів з масою тіла в діапазоні від 46 до 115 кг. Однак така відмінність у фармакокінетиці бриварацетаму розцінена як клінічно незначна. Вплив статі Клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці бриварацетаму у пацієнтів різної статі не виявлено. Вплив раси Раса (європеоїдна, монголоїдна) не мала значного впливу на параметри фармакокінетики бриварацетаму, за результатами популяційного фармакокінетичного моделювання у хворих на епілепсію. Кількість пацієнтів іншого етнічного походження була обмеженою. Фармакокінетичний/фармакодинамічний взаємовідносини Значення концентрації бриварацетаму в плазмі становить 50% від максимально ефективної концентрації (ЕС50) відповідає 0,57 мг/л. Дана концентрація у плазмі дещо перевищує медіану значення експозиції бриварацетаму після прийому дози 50 мг/добу. Подальше зниження частоти судомних нападів відмічено зі збільшенням дози до 100 мг/добу, ефективність досягає плато прийому препарату в дозі 200 мг/сутки.Показання до застосуванняБрівіак показаний як додаткова терапія в лікуванні парціальних судомних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих і підлітків з 16 років, які страждають на епілепсію.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або інших похідних піролідону, а також до будь-якого з допоміжних компонентів, перелічених у розділі «Склад». Дитячий вік до 16 років (у зв'язку з відсутністю клінічних даних). Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Термінальна ниркова недостатність, що потребує гемодіалізу (у зв'язку з відсутністю клінічних даних).Вагітність та лактаціяВагітність Ризик, зумовлений епілепсією та прийомом протиепілептичних засобів Серед дітей, народжених жінками, які отримували протиепілептичні препарати, кількість вроджених вад розвитку в 2-3 рази перевищує значення близько 3%, характерне для популяції загалом. Одночасна терапія декількома протиепілептичними засобами пов'язана з більш високим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, проте внесок кожного препарату та/або самого захворювання окремо не оцінювали. Припинення протиепілептичної терапії може призвести до загострення захворювання, що, можливо, виявиться небезпечним для матері та плода. Ризик, зумовлений бриварацетамом Дослідження бриварацетаму на тваринах не виявили тератогенного потенціалу. Дані застосування бриварацетаму у вагітних жінок обмежені. У клінічних дослідженнях при застосуванні бриварацетаму як додаткової терапії у комбінації з карбамазепіном, відмічено дозозалежне підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну – епоксиду карбамазепіну (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Даних визначення клінічної значимості зазначеного ефекту у вагітних недостатньо. Відсутні дані про проникнення бриварацетаму через плацентарний бар'єр у людини. У щурів бриварацетам легко проникає крізь плаценту. Потенційний ризик для людини невідомий. Бриварацетам не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків клінічної необхідності, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Припинення прийому бриварацетаму може спричинити загострення захворювання, що може бути небезпечним для матері та плода. Грудне годування Невідомо, чи виділяється бриварацетам із грудним молоком людини. У лактуючих щурів бриварацетам виділяється з молоком. Рішення про припинення грудного вигодовування або прийому бриварацетаму приймається на основі оцінки необхідності терапії для матері. При одночасному прийомі бриварацетаму та карбамазепіну можливе збільшення кількості епоксиду карбамазепіну. екскретується в грудне молоко. Даних оцінки клінічної значимості недостатньо. Фертильність Даних щодо впливу бриварацетаму на фертильність людини немає. У щурів прийом бриварацетаму не впливав на фертильність. Жінки із збереженим дітородним потенціалом Перед призначенням бриварацетаму лікар повинен обговорити планування сім'ї та заходи контрацепції з жінками, які мають дітородну функцію збережено. При плануванні жінка вагітності питання про продовження прийому бриварацетаму слід переглянути.Побічна діяРезюме профілю безпеки Безпеку препарату Брівіак оцінювали у 2388 пацієнтів, з яких 1740 отримували бриварацетам протягом > 6 міс, 1363 пацієнти - > 12 міс, 923-> 24 місяців і 569 - > 60 місяців (5 років). Найчастіше (>10%) на фоні лікування бриварацетамом відзначали сонливість (14,3%) та запаморочення (11,0%). Ці небажані лікарські реакції (НЛР) зазвичай мали легкий або середній рівень тяжкості. Частота розвитку сонливості та стомлюваності (8,2%) підвищувалася зі збільшенням дози препарату. Види небажаних реакцій, що відзначалися протягом перших 7 днів терапії, були аналогічні тим, що реєстрували протягом усього періоду лікування. Частота дострокового завершення терапії внаслідок розвитку НЛР склала 3,5%, 3,4% та 4,0% у пацієнтів, рандомізованих для отримання бриварацетаму у дозах 50 мг/добу, 100 мг/добу та 200 мг/добу, відповідно; аналогічний показник у групі плацебо становив 1,7%. Найбільш частими НЛР, що призводили до дострокової відміни бриварацетаму, були запаморочення (0.8%) та судоми (0,8%). НЛР представлені відповідно до ураження органів і систем органів (MedDRA) та класифікації за частотою народження: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, але < 1/10) та нечасто (> 1/1000, але < 1/100). Інфекційні та паразитарні захворювання Часто: грип Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: нейтропенія Порушення з боку обміну речовин та харчування Часто: Зниження апетиту Порушення психіки Часто: депресія, тривожність, безсоння, дратівливість Нечасто: суїцидальні думки, психотичний розлад, агресивність, збудження Порушення з боку нервової системи Дуже часто: запаморочення, сонливість Часто: судоми, вертиго Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання, запор Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: стомлюваність Опис окремих НЛР Нейтропенія відзначена у 0,5% (6 із 1099) пацієнтів, які отримували бриварацетам, та у 0% (0 із 459) пацієнтів, які отримували плацебо. У 4 з цих пацієнтів кількість нейтрофілів була зниженою вихідно, і було відзначено подальше зниження показника на фоні лікування бриварацетамом. Жоден із 6 випадків нейтропенії не був серйозним, не вимагав спеціального лікування, не призвів до припинення прийому бриварацетаму та не супроводжувався інфекційними ускладненнями. Суїцидальні наміри відзначені у 0,3% (3 із 1099) пацієнтів, які отримували бриварацетам, та 0,7% (3 із 459) пацієнтів, які отримували плацебо. У рамках короткострокових клінічних досліджень застосування бриварацетаму у пацієнтів з епілепсією випадків самогубства та суїцидальних спроб не відзначали, проте обидва ці явища зареєстровані у фазі відкритого продовженого дослідження. Відкриті продовжені дослідження Профіль безпеки бриварацетаму в короткострокових плацебо-контрольованих дослідженнях можна порівняти з його профілем безпеки у пацієнтів, які продовжували застосування препарату у тривалих відкритих фазах протягом 8 років. Застосування у дітей Дані щодо безпеки застосування бриварацетаму в рамках відкритих досліджень у дітей віком від 1 місяця до 16 років обмежені. Загалом, 152 дитини (від 1 місяця до 16 років) отримували бриварацетам у рамках дослідження фармакокінетики та подальшого спостереження. Згідно з наявними обмеженими даними найчастішими небажаними явищами, розціненими лікарем-дослідником як пов'язані з препаратом, були сонливість (10%), знижений апетит (8%), стомлюваність (5%) та зниження ваги (5%). Профіль безпеки у дітей був порівнянний із профілем безпеки бриварацетаму у дорослих. Дані щодо впливу на розвиток нервової системи відсутні. В даний час відсутні дані про результати клінічного застосування препарату у новонароджених. Застосування у літніх людей Зі 130 літніх пацієнтів, включених у клінічні дослідження бриварацетаму 2-3 фази (44 з епілепсією), 100 пацієнтів були у віці 65-74 років та 30 пацієнтів – у віці 75 – 84 років. Профіль безпеки бриварацетаму виявився подібним у пацієнтів похилого віку та у молодших дорослих пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиБріварацетам виводиться по кількох шляхах, включаючи екскрецію нирками, не опосередкований ізоферментами системи цитохрому Р450 гідроліз та опосередковане ізоферментами системи цитохрому Р450 окиснення. У дослідженнях in vitro показано, що бриварацетам не є субстратом людського глікопротеїну (P-gp), протеїнів людини, які відповідають за множинну лікарську резистентність (MRP1 та MRP2) та, ймовірно, поліпептидів-переносників органічних аніонів 1В1 (ОАТР1В1) та ОАТР1В1. Експерименти in vitro показали, що біотрансформація бриварацетаму істотно не залежить від інгібіторів ізоферментів CYP (наприклад, CYP1 А, 2С8, 2С9, 2D6 та ЗА4). У дослідженнях in vitro показано, що бриварацетам не є інгібітором ізоферментів CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2D6, ЗА4 або транспортерів P-gp, BCRP, BSEP MRP2, МАТЕ-К, МАТЕ-1, ОАТ ОСП у концентраціях, порівнянних із застосовуваними у клініці. Також у дослідженнях in vitro бриварацетам не індукував ізоферменту CYP1А2.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Початкова доза, що рекомендується, становить 50 мг/добу або ЮОмг/добу, за рішенням лікаря, виходячи з необхідного протисудомного ефекту і потенційної і побічної дії. Добова доза ділиться порівну на два прийоми, вранці та ввечері. Залежно від індувідуальної відповіді пацієнта та переносимості, доза може бути змінена в межах від 50 мг/добу до 200 мг/добу, у яких бриварацетам ефективний як супутня терапія ПСП. Початкова титрація дози до ефективної не потребує врахування переносимості терапії бриварацетамом. У разі пропуску однієї або кількох доз рекомендується прийняти пропущену дозу препарату якнайшвидше; наступну дозу приймають у звичайний час уранці або ввечері. Заповнення пропущеної дози дозволить уникнути зниження концентрації бриварацетаму в плазмі нижче ефективного рівня та запобігти рецидиву судомних нападів. Скасування препарату При необхідності припинити лікування бриварацетамом рекомендується скасовувати препарат поступово, зменшуючи дозу на 50 мг на добу на тиждень. Після одного тижня прийому дози 50 мг на добу рекомендується останній тиждень приймати бриварацетам у дозі 20 мг на добу. Особливості застосування в окремих груп пацієнтів Літні (65 років та старші) Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна. Досвід застосування у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений. Порушення функції нирок Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Бриварацетам не рекомендується у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які потребують гемодіалізу, через відсутність клінічних даних. Порушення функції печінки У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки експозиція бриварацетаму підвищена. Слід розпочати з дози 50 мг/добу. Максимальна добова доза, що рекомендується, для всіх стадій печінкової недостатності становить 150 мг, розділені на два прийоми. Діти Безпека та ефективність бриварацетаму у новонароджених та дітей віком до 16 років не встановлені.ПередозуванняКлінічний досвід передозування бриварацетаму у людини обмежений. У здорових добровольців, які приймали одноразово бриварацетам у дозі 1400 мг, відзначалася сонливість та запаморочення. Специфічного антидоту для бриварацетаму немає. У разі передозування проводиться загальна підтримуюча терапія. Оскільки з сечею виводиться менше 10% бриварацетаму, малоймовірно, що гемодіаліз значно підвищуватиме кліренс бриварацетаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності припинити лікування бриварацетамом рекомендується скасовувати препарат поступово, зменшуючи дозу на 50 мг/добу на тиждень. Після одного тижня прийому дози 50 мг на добу рекомендується останній тиждень приймати бриварацетам у дозі 20 мг на добу. Суїцидальні наміри та спроби суїциду Суїцидальні наміри та спроби суїциду відзначені у пацієнтів, які отримували ПЕП, включаючи бриварацети, за різними показаннями. Метааналіз результатів рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень ПЕП також показав невелике збільшення ризику суїцидальних намірів та спроб. Механізм появи ризику суїциду невідомий і не виключена можливість підвищення ризику при застосуванні бриварацетаму. Необхідно контролювати ознаки суїцидальних намірів та спроб у пацієнтів, своєчасно розпочати відповідне лікування.Пацієнти (та особи, які здійснюють догляд) повинні бути поінформовані про необхідність негайно звернутися за медичною допомогою у разі виникнення суїцидальних намірів чи спроб. Порушення функції печінки Клінічні дані щодо застосування бриварацетаму у пацієнтів із печінковою недостатністю обмежені. Рекомендується коригувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Вплив на здатність управління транспортними засобами та іншими механізмами Бріварацетам незначно або помірно впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Через відмінності в індивідуальній чутливості до препарату, у ряду пацієнтів може розвинутися сонливість, запаморочення та інші ефекти з боку ЦНС.Пацієнтам рекомендується не керувати автомобілем і не працювати з іншими потенційно небезпечними механізмами, поки вплив бриварацетаму на їхню здатність до виконання такої діяльності не стане зрозумілим.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЖелатинові капсули - 1 капс: Активні речовини: порошкоподібний оцет яблучний - 500 мг, фруктовий бромелайн - 50 мг. допоміжні компоненти: желатинова капсула, магнію стеарат 90 капсул в упаковці.ХарактеристикаЗнижує апетит природним чином; покращує травні процеси; стимулює обмін речовин; розщеплює жири та вуглеводи; активує роботу кишківника; виводить шлаки, токсини та продукти обміну речовин з організму; виводить зайву рідину.Властивості компонентівЕнзими є каталізаторами всіх клітинних реакцій, тому вони абсолютно необхідні організму для нормальної життєдіяльності. Деякі ензими використовують у своїх біохімічних реакціях калій, яким також багатий натуральний яблучний оцет; пектин сприяє зниженню в крові рівня холестерину, та бере участь у нормалізації процесів травлення. Доведено, що яблучний оцет стимулює обмін речовин та сприяє розщепленню жирових відкладень в організмі та зниженню ваги, тим самим покращуючи загальний стан здоров'я та функцій усіх життєво важливих органів; бромелайн – покращує роботу травної системи та прискорює розщеплення жирів, швидко виводячи їх з організму.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі, джерела бромелайну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 капсули 3 десь у день. Тривалість прийому 30 днів. За потреби курс можна повторити. Приймати зі склянкою води під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: Бромгексину гідрохлорид 0,8 мг; допоміжні речовини: левоментол 0,068 мг; хлористоводнева кислота 2 моль/л до pH 3,0; метилпарагідроксибензоат 1,64 мг; етанол 96% 30,0 мг; сорбітол 300 мг; вода очищена 762 мг. По 150 мл препарату у флаконі з темного скла з гвинтовою пластиковою кришкою, з'єднаною з кільцем, що відривається, що забезпечує контроль першого розтину. На пластикову кришку одягнена мензурка з поділками. На кожний флакон наклеюють етикетку. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвна, прозора, слабко опалесцентна рідина.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо бромгексин практично повністю (99%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту протягом 30 хв. Біодоступність – низька (ефект первинного "проходження" через печінку). Бромгексин у плазмі зв'язується з білками, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко. У печінці бромгексин піддається деметилюванню та окисленню, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу. Період напіввиведення (Т1/2) -15 год (внаслідок повільної зворотної дифузії із тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів бромгексину. При багаторазовому застосуванні бромгексин може кумулювати.ФармакодинамікаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Знижує в'язкість бронхіального секрету за рахунок деполяризації кислих полісахаридів, що містяться в ньому, і стимуляції секреторних клітин слизової оболонки бронхів, що виробляють секрет, що містить нейтральні полісахариди. Вважають, що бромгексин сприяє утворенню сурфактанту.Показання до застосуванняЗахворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого секрету, що важко відокремлюється: трахеобронхіт, хронічний бронхіт з бронхообструктивним компонентом, бронхіальна астма, муковісцидоз, хронічна пневмонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бромгексину.Вагітність та лактаціяПри вагітності та лактації бромгексин застосовують у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, риніт), кропив'янка, лихоманка, анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірних тканин: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Інші: запаморочення, біль голови, підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові.Взаємодія з лікарськими засобамиБромгексин не призначають одночасно з лікарськими засобами, що пригнічують кашльовий центр (в т.ч. кодеїн), оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння (накопичення бронхіального секрету в дихальних шляхах). Бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (амоксицилін, ампіцилін, еритроміцин, цефалексин, окситетрациклін), сульфаніламідних лікарських засобів у бронхіальний секрет у перші 4-5 днів протимікробної терапії. Спільне застосування бромгексину з деякими нестероїдними протизапальними препаратами (саліцилатами, фенілбутазоном або бутадіоном) може спричинити подразнення слизової оболонки шлунка.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 10 років: по 10-20 мл 3 рази на добу. Дітям від 6 до 10 років – по 5-10 мл 3 рази на добу. Дітям від 3 до 6 років – по 2,5-5 мл 3 рази на добу. Для зручності дозування препарату використовують мірну мензурку, що додається. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолітичну дію бромгексину.ПередозуванняМожливі такі симптоми: нудота, блювання, діарея та інші шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні необхідно викликати блювоту, а потім пацієнтові дати рідину (молоко чи воду). Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДуже рідко повідомлялося про виникнення синдромів Стівенса-Джонсона та Лайєлла, що перебувають у тимчасовому зв'язку з прийомом препарату Бромгексин. При виникненні змін на шкірі або слизовій оболонці необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолітичну дію бромгексину. У дітей лікування слід поєднувати з постуральним дренажем або вібраційним масажем грудної клітки, що полегшує евакуацію секрету з бронхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом рекомендованих терапевтичних доз (16 мг 3 десь у день) не впливає швидкість психомоторних реакцій пацієнта. У разі розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - ;1 таб.: Діюча речовина: мезилат бромокриптину 2.87 мг, що відповідає вмісту бромокриптину 2.5 мг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0.65 мг, магнію стеарат – 1.3 мг, тальк – 3.9 мг, повідон К30 – 5.2 мг, крохмаль кукурудзяний – 35.08 мг, целюлоза мікрокристалічна – 40 мг, лактози моно. 30 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з ризиком з одного боку і з гравіюванням "2.5" - з іншого.Фармакотерапевтична групаБромокриптин є синтетичним похідним алколоіду ріжків. Інгібітор секреції пролактину та агоніст центральних та периферичних допамінових D2-рецепторів. Специфічно інгібує секрецію гормону передньої частки гіпофізу – пролактину, не впливаючи на нормальну секрецію інших гіпофізарних гормонів. Проте бромокриптин може знижувати підвищені концентрації соматотропного гормону (СТГ) у пацієнтів із акромегалією. Ця дія обумовлена ​​стимуляцією допамінових рецепторів. Ефект зниження концентрації пролактину починається через 1-2 години після прийому бромокриптину всередину, досягає максимуму (зниження концентрації пролактину більше, ніж на 80%) через 5-10 годин і триває 8-12 годин. У післяпологовому періоді пролактин необхідний для початку та підтримки лактації. В інші періоди життя збільшення секреції пролактину призводить до патологічної лактації (галактореї) та/або порушень овуляції та менструального циклу. Як специфічний інгібітор секреції пролактину бромокриптин може застосовуватися для запобігання або придушення фізіологічної лактації, а також для лікування патологічних станів, спричинених гіперсекрецією пролактину. При аменореї та/або ановуляторних менструальних циклах (супроводжуються або не супроводжуються галактореєю) бромокриптин може застосовуватися з метою відновлення менструального циклу та овуляції. При застосуванні бромокриптину для пригнічення лактації не потрібне обмеження вживання рідини. Крім того,бромокриптин не впливає на післяпологову інволюцію матки та не збільшує ризик тромбоемболії. Бромокриптин, що нормалізує секрецію лютеїнізуючого гормону, покращує клінічні прояви синдрому полікістозних яєчників (СПКЯ). Бромокриптин пригнічує ріст або зменшує обсяг пролактинсекретуючих аденом гіпофізу (пролактином). У пацієнтів з акромегалією, крім зниження концентрації СТГ та пролактину в плазмі крові, бромокриптин сприятливо впливає на клінічні прояви акромегалії та толерантність до глюкози. При хворобі Паркінсона, що характеризується специфічним дефіцитом допаміну в області смугастого тіла та чорного ядра головного мозку, стимуляція допамінових рецепторів бромокриптин може відновлювати нейрохімічний баланс у базальних гангліях. Пацієнтам із хворобою Паркінсона бромокриптин зазвичай призначають у більш високих дозах порівняно з дозами, що застосовуються за ендокринологічними показаннями. Клінічно прийом бромокриптину зменшує уповільненість рухів, ригідність, тремор та інші симптоми паркінсонізму на всіх стадіях захворювання. Терапевтичний ефект зазвичай зберігається протягом багатьох років (хороші результати відзначалися за тривалості терапії до 8 років). Бромокриптин можна призначати як монотерапію або в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами на початку і на пізніших стадіях захворювання. Комбінація з леводопою призводить до збільшення антипаркінсонічного ефекту, що дозволяє знизити дозу леводопи. Бромокриптин зменшує вираженість симптомів депресії у пацієнтів із хворобою Паркінсона.Це пов'язано з властивими йому антидепресивними властивостями, підтвердженими в контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з ендогенною або психогенною депресією без хвороби Паркінсона.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо бромокриптин швидко та добре всмоктується. У здорових добровольців після прийому внутрішньо у формі таблеток період напівабсорбції бромокриптину становить 0.2-0.5 год, а максимальна концентрація в плазмі крові (C max ) досягається в межах 1-3 год. При прийомі внутрішньо 5 мг бромокриптину C max становить 0.465 нг/мл. Одночасний прийом їжі не істотно впливає на фармакокінетику бромокриптину, проте для кращої переносимості з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується приймати препарат під час їжі. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 96%. Метаболізм Бромокриптин майже повністю метаболізується у печінці з утворенням цілого ряду неактивних метаболітів. Має високу спорідненість до ізофементу CYP3A. Основним шляхом метаболізму бромокриптину є гідроксилювання пролінового кільця у складі циклопептиду. Одночасне застосування інгібіторів та/або потенційних субстратів CYP3A4 може призвести до інгібування кліренсу бромокриптину та підвищення його концентрації у плазмі крові. Бромокриптин є сильним інгібітором CYP3A4 з розрахованим значенням IC50; 1.69 рМ. Однак у зв'язку з низькими терапевтичними концентраціями вільного бромокриптину не очікується значної зміни метаболізму одночасно застосовуваних препаратів, кліренс яких здійснюється за участю CYP3A4. Виведення Виведення незміненого бромокриптину з плазми відбувається двофазно: Т1/2 становить близько 3-4 год для бромокриптину та 50 год – для метаболітів. Бромокриптин та його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю, лише 6% від дози виводиться нирками. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Діти та підлітки до 18 років. ;Немає даних. Фармакокінетика бромокриптину вивчалася лише у дорослих. Пацієнти похилого віку (старше 65 років). ;Вплив віку на фармакокінетику бромокриптину не вивчався. Пацієнти з нирковою недостатністю. ;Вплив порушення функції нирок на фармакокінетику бромокриптину не вивчався. Пацієнти з печінковою недостатністю. Фармакокінетика бромокриптину у пацієнтів із печінковою недостатністю не вивчена. При порушенні функції печінки швидкість виведення бромокриптину може знижуватися, а концентрація в плазмі – підвищуватись, що потребує корекції режиму дозування препарату.Клінічна фармакологіяІнгібітор секреції пролактину. Протипаркінсонічний препарат.Показання до застосуванняАкромегалія як додатковий засіб або в особливих випадках як альтернатива хірургічного лікування або променевої терапії. Пролактиноми консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- та макроаденом гіпофіза; передопераційна підготовка для зменшення обсягу пухлини та полегшення її видалення; післяопераційне лікування, якщо концентрація пролактину у плазмі крові залишається підвищеною. Пригнічення лактації за медичними показаннями запобігання або пригнічення лактації у післяпологовому періоді (наприклад, при інтранатальній загибелі плода, мертвонародженні, ВІЛ-інфекції у матері), у т.ч. при початковій стадії післяпологового маститу; запобігання лактації після переривання вагітності. Порушення менструального циклу та безпліддя у жінок пролактинзалежні захворювання та стани, що супроводжуються або не супроводжуються гіперпролактинемією: аменорея (що супроводжується або не супроводжується гіперпролактинемією); недостатність лютеїнової фази; гіперпролактинемічні стани, спричинені лікарськими засобами (наприклад, деякими психотропними або гіпотензивними препаратами); жіноча безплідність, не обумовлена ​​гіперпролактинемією: синдром полікістозних яєчників; ановуляторні цикли (на додаток до застосування антиестрогенних засобів, наприклад, кломіфену). Хвороба Паркінсона всі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона та постенцефалічного паркінсонізму - у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами. Гіперпролактинемія у чоловіків пролактинзалежний гіпогонадизм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бромокриптину, будь-якої допоміжної речовини препарату або інших алкалоїдів ріжків; неконтрольована артеріальна гіпертензія; артеріальна гіпертензія під час вагітності та у післяпологовому періоді; гестози другої половини вагітності (в т.ч. прееклампсія та еклампсія). післяпологовий період у жінок із тяжкими серцево-судинними захворюваннями в анамнезі; ішемічна хвороба серця та інші тяжкі захворювання серцево-судинної системи; цереброваскулярні захворювання в анамнезі; облітеруючий ендартеріїт; синдром Рейно; скроневий артеріїт; виразкові захворювання ШКТ та шлунково-кишкові кровотечі; сепсис; тяжкі психічні розлади (в т.ч. в анамнезі); зловживання тютюнопалінням; одночасне застосування з метилергометрином або іншими алкалоїдами ріжків, помірними або потужними інгібіторами цитохрому Р450 (наприклад, ітраконазолом, вориконазолом, кларитроміцином); дитячий вік до 7 років (безпека та ефективність застосування бромокриптину у дітей віком до 7 років не підтверджена); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: діти старше 7 років та підлітки до 18 років; пацієнти віком від 65 років; пацієнти із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, артеріальною гіпертензією, аритміями, наявністю інфаркту міокарда в анамнезі); хвороба Паркінсона (при тривалому лікуванні високими дозами препарату); порушення функції печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня; вагітність (у пацієнток із аденомою гіпофіза); післяпологовий період; особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні бромокриптину в післяпологовому періоді у пацієнток з артеріальною гіпертензією, які нещодавно приймали судинозвужувальні препарати (симпатоміметики або алкалоїди ріжків, наприклад, ергометрин або метилергометрин); одночасне проведення гіпотензивної терапії.Вагітність та лактаціяВагітність У разі діагностування вагітності на фоні терапії бромокриптином прийом препарату слід припинити, за винятком випадків необхідності продовження терапії за медичними показаннями. Скасування бромокриптину під час вагітності не призводило до збільшення частоти випадків мимовільного переривання. Клінічний досвід показує, що застосування бромокриптину в період вагітності не негативно впливає на її перебіг або результат. При відміні бромокриптину у вагітних жінок з аденомою гіпофіза необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтками протягом усього терміну вагітності. У разі появи ознак вираженого збільшення пролактиноми, наприклад головного болю або звуження полів зору, лікування бромокриптином може бути відновлено або проведено оперативне втручання. Період грудного вигодовування Т.к. бромокриптин пригнічує секрецію молока, застосування його в період грудного вигодовування протипоказане, за винятком необхідності пригнічення лактації за медичними показаннями. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату в дитячому віці до 7 років (безпека та ефективність застосування бромокриптину у дітей віком до 7 років не підтверджена). З обережністю слід призначати препарат дітям віком від 7 років та підліткам до 18 років.Побічна діяНудота, блювання, головний біль, запаморочення та підвищена стомлюваність можуть виникати протягом перших днів лікування; проте дані реакції зазвичай не вимагають припинення лікування бромокриптином. Ризик розвитку побічних реакцій може бути знижений за рахунок поступового підвищення дози та прийому пігулок бромокриптину під час їжі. При необхідності добова доза може бути знижена, а лікування продовжено на цій зниженій дозі протягом кількох днів. Після зникнення побічних реакцій можна зробити повторну спробу підвищення дози. При застосуванні бромокриптину можливий розвиток побічних ефектів, які в залежності від частоти появи розцінюються як часті (≥1/100 та <1/10), нечасті (≥1/1000 та <1/100), рідкісні (≥1/10 000 та <1/1000), дуже рідкісні (<1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних). Порушення психіки: нечасто - пригнічений настрій, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, галюцинації; рідко – психоз. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; нечасто – дискінезія; рідко – безсоння, парестезія; дуже рідко – епізоди раптового засинання, ринорея спинномозкової рідини. З боку органу зору: рідко - зниження гостроти зору, "затуманювання" зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко - дзвін або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: ; нечасто - зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (дуже рідко призводить до непритомності); рідко – тахікардія, брадикардія, аритмія, перикардит, констриктивний перикардит; дуже рідко – фіброз стулок клапанів серця, оборотна блідість пальців верхніх та нижніх кінцівок (особливо у пацієнтів із синдромом Рейно в анамнезі); частота невідома – почастішання нападів стенокардії. З боку дихальної системи: часто - закладеність носа; рідко – задишка, плеврит, плевральний випіт, плевральний фіброз, фіброз легень. З боку ШКТ: часто - нудота, блювання, запор; нечасто – сухість у роті; рідко – біль у животі, діарея, виразкові ураження стінок шлунка та кишечника, шлунково-кишкові кровотечі, ретроперитонеальний фіброз. З боку шкіри та підшкірних тканин: ; нечасто – алергічний дерматит, алопеція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - спазм м'язів. З боку сечовивідної системи: ; нечасто - нетримання сечі. Загальні розлади та порушення в місці введення: ; нечасто - підвищена стомлюваність; рідко – периферичні набряки; дуже рідко – виникнення у разі різкої відміни препарату синдрому, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром. З боку лабораторних та інструментальних досліджень: дуже рідко - гіпонатріємія. Повідомлялося також про поодинокі випадки (при застосуванні бромокриптину для придушення лактації у післяпологовому періоді) підвищення артеріального тиску, інфаркту міокарда, інсульту, судом або порушень психіки. При застосуванні високих доз бромокриптину для лікування хвороби Паркінсона повідомлялося про випадки можливого розвитку патологічного потягу до азартних ігор, компульсивного марнотратства або пристрасті до покупок, постійної потреби в їжі та компульсивного обжерливості, підвищення лібідо, гіперсексуальності (як правило, ). Якщо будь-які з зазначених в інструкції побічних ефектів посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакокінетична взаємодія Бромокриптин є одночасно субстратом, і інгібітором системи цитохрому Р450 (ізоферменту CYP3A4). Одночасне застосування бромокриптину з потужними та помірними інгібіторами CYP3A4 (ітраконазолом, вориконазолом, флуконазолом, кларитроміцином, еритроміцином, індинавіром, нелфінавіром, грейпфрутовим соком) може призвести до підвищення концентрації бромокри. Даних щодо взаємодії бромокриптину та слабких інгібіторів CYP3A4 немає. Одночасне застосування октреотиду та бромокриптину у пацієнтів з акромегалією супроводжується збільшенням концентрації останнього у плазмі та кількості небажаних реакцій. Слід бути обережними при одночасному застосуванні лікарських засобів з вузьким терапевтичним індексом (наприклад, аміодарон, іміпрамін, тербінафін), зважаючи на можливе подовження інтервалу QT. Фармакодинамічна взаємодія Одночасне застосування бромокриптину з метилергометрином або іншими алкалоїдами ріжків може збільшити стимулюючу дію на рецептори допаміну та розвиток небажаних допамінергічних ефектів, таких як головний біль, нудота та блювання. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можлива поява артеріальної гіпертензії та сильного головного болю. Спільне застосування із суматриптаном може збільшити ризик вазоспастичних реакцій через адитивні фармакологічні ефекти. Терапевтична ефективність бромокриптину, пов'язана зі стимуляцією центральних допамінових рецепторів, може знижуватися при застосуванні антагоністів допамінових рецепторів, таких як нейролептики (фенотіазини, бутирофенони та тіоксантени), а також метоклопраміду та домперидону. Перенесення бромокриптину може знижуватися на фоні прийому алкоголю. Одночасне призначення бромокриптину з гіпотензивними препаратами може призводити до більш вираженого зниження артеріального тиску. Бромокриптин можна призначати або у вигляді монотерапії, або у поєднанні з іншими протипаркінсонічними засобами (як на ранніх, так і на пізніх стадіях хвороби). Комбінація з леводопою призводить до посилення протипаркінсонічної дії, що нерідко дає змогу зменшити дозу леводопи. Застосування бромокриптину у пацієнтів, які отримують лікування леводопою, особливо доцільно при ослабленні лікувального ефекту леводопи або при розвитку таких ускладнень, як патологічні мимовільні рухи (хореоатетоїдна дискінезія та/або хвороблива дистонія), синдром виснаження ефекту до кінця дії "("on-off").Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати внутрішньо під час їжі. Порушення менструального циклу, жіноча безплідність Призначають по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 рази на добу; якщо ефект недостатній, дозу поступово збільшують до 5-7.5 мг на добу (кратність прийому 2-3 рази на добу). Лікування продовжують до нормалізації менструального циклу та/або відновлення овуляції. При необхідності для профілактики рецидивів лікування можна продовжити протягом декількох циклів. Гіперпролактинемія у чоловіків Призначають по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 5-10 мг (2-4 таб.) на добу. Пролактиноми Призначають по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 рази на добу з поступовим підвищенням дози та підбором дозування, що забезпечує адекватне зниження концентрації пролактину в плазмі. Максимальна добова доза для дітей і підлітків у віці від 7 до 12 років; становить 5 мг на добу, у віці від 13 до 18 років -10 мг. Акромегалія Початкова доза становить по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 рази на добу, надалі, залежно від клінічного ефекту та переносимості, добову дозу поступово збільшують до 10-20 мг (4-8 таб.). Максимальна добова доза для дітей та підлітків віком від 7 до 18 років становить 10 мг на добу. Пригнічення лактації за медичними показаннями У перший день призначають по 1.25 мг (1/2 таб.) 2 рази (під час їжі за сніданком та вечерею), потім протягом 14 днів – по 2.5 мг (1 таб.) 2 рази на добу. Для запобігання початку лактації прийом слід розпочинати через кілька годин після пологів або аборту, проте лише після стабілізації життєво важливих функцій. Через 2 або 3 дні після відміни бромокриптину іноді виникає незначна секреція молока. Її можна усунути, відновивши прийом у тій же дозі ще протягом 1 тижня. Післяродовий мастит, що починається У перший день призначають по 1.25 мг (1/2 таб.) 2 рази (під час їжі за сніданком та вечерею), потім протягом 14 днів – по 2.5 мг (1 таб.) 2 рази на добу. За потреби додатково призначають антибіотик. Хвороба Паркінсона З метою забезпечення оптимальної переносимості протягом першого тижня лікування слід починати з низької дози 1.25 мг (1/2 таб.) 1 раз на добу (переважно ввечері). Для підбору індивідуальної мінімальної ефективної дози збільшувати кількість бромокриптину, що приймається, слід повільно, методом титрування. Дозу підвищують поступово – добову дозу збільшують на 1.25 мг 1 раз на тиждень; добову дозу ділять на 2-3 прийоми. Адекватна терапевтична відповідь досягається в середньому за 6-8 тижнів лікування. За відсутності клінічного ефекту через 6-8 тижнів застосування, можливе подальше збільшення добової дози на 2.5 мг 1 раз на тиждень. Максимальна добова доза бромокриптину при монотерапії або у складі комбінованої терапії не повинна перевищувати 30 мг на добу.Тривала терапія високими дозами бромокриптину більше 20 мг на добу протягом 6 місяців може призвести до плевропульмональних фіброзних змін. Якщо при доборі дози виникають небажані реакції, добову дозу слід зменшити та підтримувати на нижчому рівні не менше 1 тижня. При усуванні небажаних реакцій дозу можна знову підвищити. Пацієнтам з руховими порушеннями на фоні прийому леводопи рекомендується до початку застосування бромокриптину зменшити дозу леводопи. Після досягнення задовільного клінічного ефекту під час лікування бромокриптином можна проводити подальше поступове зниження дози леводопи. У деяких пацієнтів, які приймають бромокриптин, можливе повне скасування леводопи. Особливі групи пацієнтів Ефективність та безпека застосування бромокриптину у дітей у віці до 7 років не вивчалася. Застосування препарату у цій віковій групі протипоказане. Через більшу частоту зниження функції печінки, нирок або серця, а також застосування супутніх лікарських препаратів бромокриптин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) і починати з найнижчої дози у відповідному діапазоні доз. Застосування бромокриптину у пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчалося. Оскільки бромокриптин та його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю, корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Застосування бромокриптину у пацієнтів з печінковою недостатністю не вивчалося. Оскільки виведення бромокриптину при печінковій недостатності уповільнюється, може знадобитися корекція дози. При печінковій недостатності тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) застосування бромокриптину протипоказане.ПередозуванняСимптоми: млявість, нудота, блювання, запаморочення, сонливість, апатія, сплутаність свідомості, галюцинації, тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії бромокриптином пацієнту необхідно контролювати АТ, особливо на початку лікування та через певні проміжки часу. У разі підвищення АТ, появи вазоспастичних симптомів або симптомів тромбозу, тяжкого прогресуючого або постійного головного болю (з або без порушення зору) або інших порушень з боку нервової системи слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Протягом перших днів лікування в поодиноких випадках може розвиватися артеріальна гіпотензія. Рекомендується періодичний контроль АТ, функції нирок та печінки, при паркінсонізмі – додатково функції серцево-судинної системи, картини крові. Лікування бромокриптин може відновити репродуктивний потенціал жінки. Тому жінкам репродуктивного віку, для яких вагітність небажана, необхідно застосовувати надійний метод контрацепції та регулярно (не менше ніж 1 раз на 4 тижні) проводити тест на вагітність у періоді аменореї. Жінкам із патологією, не пов'язаною з гіперпролактинемією, бромокриптин слід призначати у найменшій ефективній терапевтичній дозі, необхідної для усунення симптомів. Це важливо для запобігання зниження концентрації пролактину в плазмі нижче норми, що призводить до порушення функції жовтого тіла. Жінкам, які отримують бромокриптин протягом тривалого часу, необхідно проводити гінекологічне обстеження (що включає цитологічне дослідження). Жінкам у постменопаузальному періоді такий огляд слід проводити кожні 6 місяців, тоді як жінкам дітородного віку огляд достатньо проводити щорічно. У пацієнток з аденомою гіпофіза після припинення лікування бромокриптином потрібний регулярний контроль стану аденоми, включаючи дослідження полів зору. Пролактинсекретуючі аденоми можуть збільшуватись у розмірах під час вагітності. У таких випадках потрібне спостереження за пацієнтками з макроаденомою. У таких пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлини та швидкого відновлення звужених полів зору. Застосування бромокриптину для запобігання або придушення лактації в післяпологовому періоді не повинно бути рутинним (призначення препарату доцільне при неефективності застосування спазмолітиків, анальгетиків, носіння зручної білизни, що підтримує). При пригніченні післяпологової лактації необхідний регулярний контроль артеріального тиску, особливо на першому тижні лікування бромокриптином. При артеріальній гіпертензії, болю в грудній клітці, різкому, стійкому головному болю з порушенням гостроти зору або без порушення зору слід припинити лікування бромокриптином і негайно провести обстеження пацієнтки. В окремих випадках повідомлялося про розвиток серйозних небажаних явищ, включаючи артеріальну гіпертензію, інфаркт міокарда, судомний напад, інсульт або психічні розлади у жінок післяпологового періоду, які отримували бромокриптин для придушення лактації. Розвитку епілептичних нападів або інсульту у деяких пацієнток передував тяжкий головний біль та/або тимчасові розлади зору. Особлива обережність необхідна у пацієнтів, які отримують одночасну терапію (або нещодавно одержували її) препаратами, здатними впливати на рівень артеріального тиску. За наявності в анамнезі виразкової хвороби шлунка бажано відмовитись від лікування акромегалії бромокриптином та застосувати, по можливості, іншу терапію. У випадку, коли лікування бромокриптином все ж таки буде проводитися, слід попередити пацієнта про можливий розвиток шлунково-кишкових розладів і про важливість звернення в таких випадках до лікаря. Т.к. у пацієнтів з макроаденомами гіпофізу можуть відзначатись ознаки гіпопітуїтаризму внаслідок здавлення або руйнування тканини гіпофіза, перед призначенням бромокриптину слід провести повне обстеження функції гіпофізу та провести відповідну замісну терапію. Необхідний ретельний контроль розмірів пухлини. У разі збільшення пухлини слід розглянути можливість хірургічних методів лікування. Необхідно ретельне спостереження за станом вагітних пацієнток, які раніше отримували бромокриптин з приводу пролактинсекретуючих аденом гіпофізу, т.к. під час вагітності можливе збільшення розмірів пухлини. У пацієнток, які мають клінічні прояви росту пролактиноми (локальний головний біль, біль у лицьовій ділянці), терапія бромокриптином має бути відновлена.У цьому випадку лікування часто призводить до зменшення розмірів пухлини та швидкої позитивної динаміки з боку дефектів полів зору. У важких випадках, при розвитку компресії зорового або інших черепномозкових нервів, може знадобитися проведення екстреного хірургічного втручання на гіпофізі. Відомим ускладненням макропролактин є випадання полів зору. Ефективна терапія бромокриптином знижує гіперпролактинемію та усуває порушення полів зору. Тим не менш, у деяких пацієнтів можливі вторинні зміни полів зору, незважаючи на нормалізацію концентрації пролактину в плазмі та зменшення розмірів пухлини. Це може бути пов'язано зі зсувом зорового перехрестя вниз, за ​​рахунок звільнення обсягу в області турецького сідла. У цьому випадку зниження дози бромокриптину,що призводить до зростання концентрації пролактину в плазмі крові та збільшення, певною мірою, розмірів пухлини, може сприяти усуненню дефектів полів зору. Для раннього виявлення вторинних випадань полів зору, спричинених просторовим випинанням зорового перехрестя в порожнину турецького сідла та фармакологічною дією даної дози бромокриптину, показано моніторинг полів зору у пацієнтів з макропролактиномою. Необхідне ретельне дотримання гігієни ротової порожнини. При сухості порожнини рота, що зберігається, більше 2 тижнів необхідно проконсультуватися з лікарем. За наявності психічних розладів або тяжких серцево-судинних захворювань, призначення великих доз бромокриптину вимагає особливої ​​обережності. У деяких пацієнтів з пролактинсекретуючими аденомами, які отримували лікування бромокриптином, відзначалася ринорея спинномозкової рідини, що може виникати через зменшення розмірів пухлини з інвазивним зростанням. Можливий розвиток "холодового" спазму судин у пацієнтів з акромегалією. У разі вираженого збільшення розмірів пролактином необхідно знову приступити до лікування. У пацієнтів, які отримували бромокриптин, особливо у високих дозах або протягом тривалого часу, можливий розвиток плевропульмональних симптомів (інфільтрату легень, плеврального випоту, а також фіброзу плеври та легень) та констриктивного перикардиту. У цих випадках слід негайно припинити лікування та провести ретельне медичне обстеження пацієнта. Може розвиватись серцева недостатність, зумовлена ​​перикардіальним фіброзом. Зважаючи на можливий розвиток ретроперитонеального фіброзу, слід проводити ретельне спостереження за пацієнтами з хворобою Паркінсона, які отримують тривалий час високі дози бромокриптину. Для своєчасного розпізнавання ретроперитонеального фіброзу на ранній оборотній стадії рекомендується відстежувати його прояви (такі як біль у спині, набряк нижніх кінцівок, порушення нирок). Бромокриптин слід відмінити при діагностованих або підозрюваних фіброзуючих змінах заочеревинного простору. Особлива обережність потрібна у пацієнтів із вторинною наднирковою недостатністю. Пацієнти та їх родичі повинні бути поінформовані про можливий розвиток розладів контролю поведінки у пацієнтів (ігроманії; гіперсексуальності; компульсивного шопінгу; витрати грошей; переїдання). З появою таких симптомів слід розглянути доцільність зниження дози або припинення лікування. Застосування бромокриптину може супроводжуватися сонливістю та епізодами раптового засипання, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Про раптове засинання під час денної активності, у деяких випадках без будь-яких провісників або попереджувальних ознак, повідомлялося вкрай рідко. Слід розглянути доцільність зниження дози чи припинення лікування. Препарат містить моногідрат лактози. Пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, непереносимість лактози або мальабсорбція глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають бромокриптин, слід дотримуватись особливої ​​обережності при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами, т.к. на тлі терапії, особливо протягом перших днів, може розвиватися артеріальна гіпотензія, що призводить до зниження концентрації уваги. У зв'язку з можливим розвитком сонливості та появою епізодів раптового засипання, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона, на фоні терапії препаратом, перед призначенням бромокриптину лікарю слід проінформувати пацієнта про зазначені фактори ризику та рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами та механізмами, а також від заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка(на 1 таблетку): Активні компоненти: Atropa bella-donna D4 30 мг, Lobaria pulmonaria D4 30 мг, Kalium stibyltartaricumD4 30 мг, Kreosotum D5 30 мг, Psychotria ipecacuanha D4 30 мг, Lobelia inflata D4 Hyoscyamus niger D4 60 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 1,5 мг, лактози моногідрат до отримання таблетки масою близько 0,302 г.Опис лікарської формиКруглі таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою, від білого до жовтувато-білого кольору, іноді з жовтуватими або сіруватими вкрапленнями, зі слабким запахом креозоту, що зникає при зберіганні.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняВідхаркувальний засіб при обструктивних та запальних захворюваннях дихальних шляхів (бронхіт курця, хронічний бронхіт, трахеїт).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік (до 3-х років).Вагітність та лактаціяУ період вагітності та годування груддю препарат може застосовуватись лише після попередньої консультації з лікарем.Побічна діяУ поодиноких випадках можливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиПо 1 таблетці 3 рази на день розсмоктувати під язиком за півгодини до їди або через 1 годину після їди. При загостреннях приймають по 1 таблетці кожні 15 хвилин протягом не більше двох годин. Курс лікування – 2-3 тижні.При необхідності курс лікування можна повторити після консультації з лікарем. Застосування препарату у дітей старше 3 років можливе за призначенням та під контролем лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід перервати прийом препарату і звернутися до лікаря. При появі побічних ефектів, які не описані в інструкції з медичного застосування, слід повідомити про це лікаря. До складу препарату входить лактоза, у зв'язку з чим його не рекомендується призначати пацієнтам з вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або галактози або при вродженій лактозній недостатності. Вказівка ​​для хворих, які страждають на цукровий діабет: 1 таблетка містить 0,025 ХЕ.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕліксир - 100г. активні компоненти: екстракт трави чебрецю рідкий 5,000 г; екстракт коріння первоцвіту рідкий 2,500 г; допоміжні компоненти: бензоат натрію, інвертний цукровий сироп, карамельний сироп, вода очищена. Опис активного компонента: екстракт трави чебрецю рідкий (Thymus vulgaris L.). Співвідношення трави чебрецю до екстрагенту 1:2-2,5. Екстрагент: розчин аміаку 10% (маса/маса), гліцерин 85%, спирт етиловий 90% (об/об), вода очищена; у співвідношенні 1:20:70:109. Опис активного компонента: екстракт коренів первоцвіту рідкий (Primula veris L.). Співвідношення коренів первоцвіту до екстрагенту 1:2-2,5. Екстрагент: спирт етиловий 70% (маса/маса).Опис лікарської формиПрозорий або злегка каламутний розчин від червонувато-коричневого до темно-коричневого кольору зі слабко вираженим запахом чебрецю.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаПрепарат має відхаркувальну, протизапальну, бронхолітичну, протимікробну дію, сприяє зниженню в'язкості мокротиння та прискоренню її евакуації.Показання до застосуванняЯк відхаркувальний засіб у комплексній терапії запальних захворювань дихальних шляхів (бронхіту, трахеїту та ін.), що супроводжуються кашлем з важковідокремлюваним мокротинням.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вроджена непереносимість фруктози, глюкозо-фруктозна мальабсорбція, недостатність ферментів сахарази та ізомальтази, хронічна серцева недостатність (на стадії декомпенсації), тяжкі порушення функції печінки та нирок, дитячий вік (до 1 року). У зв'язку із вмістом у препараті етилового спирту еліксир Бронхікум ТП не повинен використовуватись у хворих на алкоголізм. З обережністю: Тільки після консультації з лікарем слід приймати еліксир пацієнтам із захворюваннями печінки, захворюваннями та травмами головного мозку, епілепсією.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування. По 130 г препарату в скляний флакон з пластмасовою кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розтину і із захистом від розтину дітьми, на яку одягнений пластмасовий стаканчик-дозатор. Кожен флакон разом із інструкцією із застосування упакований у картонну пачку.Побічна діяВ окремих випадках можливі наступні реакції: алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, а також набряк обличчя та слизової порожнини рота та глотки (набряк Квінке). з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, гастрит, диспепсія. У цих випадках, а також у разі розвитку будь-яких небажаних явищ, які не вказані в інструкції, необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасний прийом із протикашльовими препаратами, а також з лікарськими засобами, що зменшують утворення мокротиння, оскільки це ускладнює відкашлювання розрідженого мокротиння.Спосіб застосування та дозиЯкщо лікар не призначив іншого режиму дозування, дорослим та підліткам призначають внутрішньо по 1 чайній ложці еліксиру (5 мл) до 6 разів на добу. Дітям від 5 до 12 років – по 1 чайній ложці еліксиру (5 мл) до 4 разів на добу. Дітям від 1 року ін 4 років - по 1/2 чайної ложки (2,5 мл) до 3 разів на добу. Еліксир слід приймати через рівні проміжки часу протягом доби. Середній курс лікування становить 10-14 днів. Збільшення тривалості та проведення повторних курсів лікування можливе за рекомендацією лікаря.ПередозуванняНе повідомлялося про випадки розвитку інтоксикації прийому еліксиру Бронхікум ТП.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕліксир Бронхікум ТП містить 5,46 об'ємних % етилового спирту. У разі, якщо покращення стану хворого не настає, або у разі появи нападів ядухи, гнійного мокротиння, а також при підвищенні температури слід негайно звернутися до лікаря. Інформація для хворих на цукровий діабет. 5 мл еліксиру (приблизно 1 чайна ложка) відповідають 0,36 ХЕ (хлібних одиниць).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100 мл: Діюча речовина: рідкий екстракт трави чебрецю (1:2-2.5) 15 г. Екстрагент: ;р-р аміаку 10%, гліцерол 85%, етанол 90 об.%, вода (у співвідношенні 1:20:70:109). допоміжні речовини: натрію бензоат, масло троянди, ароматизатор медовий, ароматизатор вишневий (сік вишневий концентрований), цукровий інвертний сироп (сахароза, декстроза, фруктоза), декстроза рідка (глюкоза рідка), цукровий сироп 67% (сахароза) вода очищена. 100 мл - скляні флакони (1) в комплекті з дозувальним стаканчиком - пачки картонні.Опис лікарської формиСироп прозорий або з легкою опалесценцією, червонувато-коричневого кольору зі слабким запахом меду; на дні флакона із препаратом може утворюватися осад.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний препарат рослинного походження. Препарат має відхаркувальну, протизапальну, бронхолітичну, протимікробну дію, сприяє зниженню в'язкості мокротиння та прискоренню її евакуації.ФармакокінетикаВідповідно до Міжнародної конвенції (EMEAHMPWG11/99) при проведенні клінічних досліджень препаратів рослинного походження не потрібне ізольоване дослідження фармакокінетичних параметрів.Клінічна фармакологіяФітопрепарат із відхаркувальною дією.Показання до застосуванняЯк відхаркувальний засіб у комплексній терапії запальних захворювань верхніх дихальних шляхів, що супроводжуються кашлем з важковідокремлюваним мокротинням.Протипоказання до застосуваннявроджена непереносимість фруктози; глюкозо-фруктозна мальабсорбція; недостатність ферментів сахарази та ізомальтази; хронічна серцева недостатність (на стадії декомпенсації); тяжкі порушення функції печінки та нирок; дитячий вік (до 6 місяців); у зв'язку із вмістом у препараті етилового спирту сироп Бронхікум®; С не повинен використовуватися у хворих на алкоголізм; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю і тільки після консультації з лікарем слід приймати сироп пацієнтам із захворюваннями печінки, захворюваннями і травмами головного молу, епілепсією.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується при вагітності та в період грудного вигодовування. Застосування у дітей За свідченнями.Побічна діяАлергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, кропив'янка, а також набряк обличчя і слизової порожнини рота і глотки (набряк Квінке). З боку травної системи: в окремих випадках - нудота, гастрит, диспепсія. У цих випадках, а також у разі розвитку будь-яких небажаних явищ, які не вказані в інструкції, необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасний прийом із протикашльовими препаратами, і навіть з лікарськими засобами, що зменшують утворення мокротиння, т.к. це ускладнює відкашлювання розрідженого мокротиння.Спосіб застосування та дозиЯкщо лікар не призначив іншого режиму дозування, дорослим і підліткам призначають внутрішньо після їди по 2 чайні ложки сиропу (10 мл) 3 рази на добу; дітям від 6 до 12 років; - по 1 чайній ложці (5 мл) 3 рази на добу; дітям від 2 до 6 років; - по 1 чайній ложці (5 мл) 2 рази на добу; дітям від 1 року до 2 років; - по 1/2 чайної ложки (2.5 мл) 3 рази на добу; дітям від 6 місяців до 12 років; - по 1/2 чайної ложки (2.5 мл) 2 рази на добу. Сироп від кашлю слід приймати через рівні проміжки часу протягом доби. Тривалість застосування препарату визначається терапевтичною необхідністю та тривалістю захворювання. У зв'язку з тим, що на дні флакона з препаратом можливе утворення осаду, необхідно струшувати флакон перед застосуванням.ПередозуванняНе повідомлялося про випадки розвитку інтоксикації при прийомі сиропу від кашлю Броїхікум® С.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі, якщо покращення стану хворого не настає або у разі появи нападів ядухи, гнійного мокротиння, а також при підвищенні температури слід негайно звернутися до лікаря. Бронхікум® З сироп містить 4.9 об'ємних % спирту етилового. Зміст абсолютного етилового спирту (г) у максимальних разових та добових дозах препарату Інформація для хворих на цукровий діабет: 5 мл сиропу (приблизно 1 чайна ложка) відповідають 0.3 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період прийому препарату пацієнтам слід дотримуватися обережності при потенційно небезпечних видах діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активні речовини: стандартизований ліофілізат лізату бактерій (ОМ-85) - 40,0 мг: ліофілізовані лізати бактерій - 7,00 мг: Haemophilus influenzae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogene ; допоміжні речовини: пропілгаллат (безводний) – 0,084 мг, натрію глутамат (безводний) – 3,030 мг, манітол до 40,000 мг; магнію стеарат – 3,000 мг, крохмаль прежелатинізований – 110,000 мг, манітол – до 200,00 мг; оболонка капсули: індиготин Е132 – 0,03 мг, титану діоксид Е171 – 0,98 мг, желатин – до 50 мг. Капсули 7,0 мг.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засібФармакодинамікаПрепарат Бронхо-мунал® має імуностимулюючу дію, посилюючи імунітет проти інфекцій дихальних шляхів. У пацієнтів, які отримують препарат Бронхо-мунал®, посилюються захисні властивості організму проти бактерій та вірусів. Після прийому капсули бактеріальний лізат акумулюється у пейєрових бляшках слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, зокрема, розташованих у тонкому кишечнику. Антигенпрезентуючі клітини в пейєрових бляшках активуються бактеріальним лізатом і згодом стимулюють інші типи клітин (В-лімфоцити), які відповідають за специфічний імунітет. Це призводить до збільшення кількості циркулюючих В-лімфоцитів, що веде за собою збільшення вироблення поліклональних антитіл, особливо IgG сироватки та IgA, що секретуються слизовою оболонкою дихальних шляхів та слинними залозами. Також препарат впливає на неспецифічний імунітет, стимулюючи лейкоцити, що характеризується зростанням кількості клітин мієлоїдного та лімфоїдного ряду, а також селективним підвищенням експресії рецепторів на їхній поверхні. Клінічно Бронхо-мунал® зменшує частоту гострих інфекцій дихальних шляхів, скорочує тривалість їх перебігу, знижує ймовірність загострень хронічного бронхіту, а також збільшує опір організму до інфекцій дихальної системи. При цьому знижується потреба застосування інших лікарських засобів, особливо антибіотиків.Показання до застосуванняБронхо-мунал® застосовується: у складі комплексної терапії гострих інфекцій дихальних шляхів; для профілактики рецидивуючих інфекцій дихальних шляхів та загострень хронічного бронхіту.РекомендуєтьсяБронхо-мунал® застосовується: у складі комплексної терапії гострих інфекцій дихальних шляхів; для профілактики рецидивуючих інфекцій дихальних шляхів та загострень хронічного бронхіту.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років (дітям віком від 6 місяців до 12 років рекомендується прийом препарату Бронхо-мунал®П, капсули 3,5 мг).Вагітність та лактаціяДослідження на тваринах не виявили негативного впливу протягом вагітності. Безпека та ефективність застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування не вивчалась, тому застосування препарату Бронхо-мунал® під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяБронхо-мунал зазвичай добре переноситься. Більшість побічних реакцій віднесені до загальної категорії із середнім або помірно-важким ступенем прояви. Найчастішим проявом побічної дії є розлад шлунково-кишкового тракту, шкірні реакції та порушення з боку органів дихання. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, нечасто (≥1/1000, рідко (≥1/10000, дуже рідко ( частота невідома (частоту виникнення явищ не можна визначити на підставі наявних даних) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту часто: діарея, біль у животі; частота невідома: нудота, блювання. Порушення з боку дихальної системи часто: кашель; нечасто: задишка. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин часто: висипання; частота невідома: кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Порушення з боку імунної системи нечасто: реакції гіперчутливості (висип еритематозний, висип генералізована, еритема, набряк, набряк повік, набряк особи, периферичні набряки, припухлість, припухлість особи, свербіж, генералізований свербіж). Порушення з боку нервової системи частота невідома: біль голови. Загальні розлади частота невідома: пропасниця, втома.Взаємодія з лікарськими засобамиНе відзначено взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами. Препарат може застосовуватись одночасно з іншими лікарськими засобами, включаючи антибіотики.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають по 1 капсулі на день вранці, натще, за 30 хв до їди. Для профілактики рецидивуючих інфекцій дихальних шляхів та загострень хронічного бронхіту препарат застосовують трьома курсами по 10 днів, інтервал між курсами 20 днів. У складі комплексної терапії гострих інфекцій дихальних шляхів препарат застосовують до зникнення симптомів, але не менше 10 днів. При проведенні антибіотикотерапії Бронхо-мунал слід приймати у поєднанні з антибіотиками з початку лікування. Наступні 2 місяці можливе профілактичне застосування препарату: курси по 10 днів, інтервал між курсами 20 днів. Якщо капсулу важко проковтнути, її потрібно розкрити, вміст змішати з невеликою кількістю рідини (наприклад, чай, молоко або сік).ПередозуванняНемає повідомлень про інтоксикацію через передозування препарату. Склад препарату Бронхо-мунал і результати вивчення його токсичності на тваринах вказують на те, що передозування малоймовірне.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Опис лікарської формиКапсули желатинові тверді розміром №3, кришка блакитна непрозора, корпус білий непрозорий, вміст порошок світло-бежевого кольору.Фармакотерапевтична групаІмуностимулююче.ФармакодинамікаІмуностимулюючий препарат бактеріального походження. Викликає імунну відповідь слизової оболонки травного тракту. Особливо ефект проявляється у пейєрових бляшках (ПБ) тонкого кишечника. Антигенпрезентуючі клітини (АПК) у ПБ активуються препаратом і згодом стимулюють клітини, що відповідають за специфічний імунітет. При застосуванні препарату спостерігається збільшення кількості циркулюючих В-лімфоцитів. Після стимуляції В-лімфоцитів спостерігається збільшення вироблення поліклональних антитіл, особливо IgG сироватки та IgA, що секретується слизовою оболонкою дихальних шляхів та слиною. Ці антитіла є першою лінією захисту проти цілого ряду інфекційних агентів (вірусів та бактерій). Препарат має потужну стимулюючу дію на більшість типів лейкоцитів, про це свідчить зростання кількості клітин мієлоїдного та лімфоїдного ряду, а також селективне підвищення експресії рецепторів на їх поверхні. У сукупності ці дані є підтвердженням того, що препарат запускає біологічні реакції, що посилюють імунний захист організму проти інфекції. Клінічно Бронхо-Ваксом дитячий зменшує частоту гострих інфекцій дихальних шляхів, скорочує тривалість їх перебігу, знижує ймовірність загострень хронічного бронхіту, а також збільшує опірність організму до інфекцій дихальної системи. У цьому знижується потреба застосування інших ЛЗ, особливо антибіотиків.Показання до застосуванняПрепарат застосовується у дітей з 6 місяців до 12 років за такими показаннями: профілактика рецидивуючої інфекції дихальних шляхів та загострень хронічного бронхіту; комплексне лікування гострих інфекцій дихальних шляхівПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяІмуностимулюючий препарат Бронхо-Ваксом дитячий зазвичай добре переноситься. Більшість побічних реакцій віднесено до загальної категорії із середнім або помірно тяжким ступенем прояву. Найчастішим проявом побічної дії препарату є розлад шлунково-кишкового тракту, шкірні реакції, порушення з боку органів дихання. У кожній приватній категорії побічні ефекти згруповані за системно-органним класом і представлені в порядку зменшення частоти: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (на підставі наявних даних оцінку провести неможливо). З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, біль у животі; невідомо – блювота, нудота. З боку нервової системи: невідомо головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип; невідомо — кропив'янка, набряк Квінке. Загальні розлади та порушення у місці введення: невідомо – лихоманка, стомлюваність. З боку імунної системи: нечасто — гіперчутливість (висип еритематозний, висип генералізований, еритема, набряк повік, набряк особи, периферичні набряки, припухлість обличчя, свербіж, генералізоване свербіння, задишка).Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може застосовуватись одночасно з іншими ЛЗ, що використовуються при терапії гострих та хронічних респіраторних захворювань. Взаємодія з іншими ЛЗ досі не встановлена.Спосіб застосування та дозиВсередину. Лікування: по 1 капс. препарату Бронхо-Ваксом дитячий щодня вранці натщесерце до зникнення симптомів, але не менше 10 днів. При необхідності проведення антибіотикотерапії Бронхо-Ваксом дитячий слід приймати у поєднанні з антибіотиком від початку лікування. Тривалість лікування або призначення повторного курсу терапії повинен визначати лікар, виходячи із стану здоров'я хворого. Профілактика загострень та підтримуюча терапія: 1 капс. препарату Бронхо-Ваксом дитячий щоденно вранці натще. Курс включає 3 цикли, кожен з яких складається із щоденного прийому 1 капс. протягом 10 днів, інтервал між циклами – 20 днів. Якщо капсулу важко проковтнути, її слід відкрити і змішати вміст з питвом (в т.ч. фруктовий сік, молоко).ПередозуванняВідомості про випадки передозування відсутні. Природа препарату Бронхо-Ваксом дитячий та результати вивчення його токсичності вказують на те, що передозування малоймовірне.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛимонна кислота і гідрокарбонат натрію (регулятори кислотності), ацетилцистеїн, сорбіт (носій), мальтодекстрин, буряки екстракт (барвник), ароматизатор натуральний ), полівінілпіролідон (носій). Містить підсолоджувач сорбіт, який при надмірному вживанні може мати проносну дію.ХарактеристикаКашель – один із найяскравіших показників наявності ГРЗ. А якщо він затягнувся, то життя стає просто нестерпним. Більшість захворювань, що супроводжуються кашлем пов'язані із запаленням слизової оболонки дихальних шляхів. Для її відновлення активно використовуються муколітеки (засоби для розрідження мокротиння), зокрема – ацетилцистеїн. Бронхо Ацетилцистеїн містить 1000 мг ацетилцистеїну в 1 шипучій таблетці.Властивості компонентівАцетилцистеїн прямо впливає на реологічні властивості біологічних рідин, зокрема здатний розріджувати мокротиння, а також збільшує швидкість руху вій миготливого епітелію, за рахунок чого мокрота швидко і ефективно виводиться з дихальних шляхів. Крім цього, речовина знижує колонізацію вірусів та бактерій у слизовій оболонці дихальних шляхів та має протизапальний ефект. Вітамін С – визнаний імуностимулятор. Він посилює вироблення білків інтерферонів, які вступають у боротьбу з вірусами одними з перших. Має протизапальні властивості, сприяє нейтралізації вільних радикалів та захисту клітин легень від їх агресивного впливу. Плющ містить корисні речовини – сапоніни, які мають відхаркувальну, спазмолітичну, антиоксидантну, протизапальну дію. Завдяки цьому плющ сприяє зволоженню слизової оболонки дихальних шляхів та зменшує в'язкість мокротиння. Крім того, він має загальнозміцнюючий ефект – тонізує організм і мобілізує його захисні сили, сприяючи якнайшвидшому одужанню.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим – по 1 таблетці на день, розчинивши у 200 мл води. Тривалість прийому – не менше 1 тижня. За потреби дорослим прийом можна повторювати.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: карбоцистеїн 375 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 23 мг, магнію стеарат – 2 мг, желатин – 8 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові розмір №0, непрозорі, жовтого кольору; вміст капсул – порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаМуколітичний та відхаркувальний препарат. Муколітична та відхаркувальна дія обумовлена ​​активацією сіалової трансферази – ферменту бокалоподібних клітин слизової оболонки бронхів. Нормалізує кількісне співвідношення кислих та нейтральних сіаломуцинів бронхіального секрету. Знижує в'язкість бронхіального секрету та відокремлюваного з придаткових пазух носа, полегшує відходження мокротиння та слизу, зменшує кашель. Сприяє регенерації слизової оболонки, нормалізує її структуру, активізує діяльність війчастого епітелію. Відновлює секрецію імуноглобуліну IgA (специфічний захист) та кількість сульфгідрильних груп компонентів слизу (неспецифічний захист), покращує мукоциліарний кліренс.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Карбоцистеїн швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність – низька (менше ніж 10% від прийнятої дози). Cmax; у сироватці крові та в слизовій оболонці дихальних шляхів досягається через 2-3 години після прийому препарату внутрішньо і зберігається в слизовій оболонці протягом 8 год. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці (має ефект "першого проходження" через печінку). Виводиться переважно нирками, частково у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. T1/2; - близько 2 год.Клінічна фармакологіяМуколітичний препарат.Показання до застосуванняГострі та хронічні бронхолегеневі захворювання, що супроводжуються утворенням в'язкої, важковідокремлюваного мокротиння (трахеїт, бронхіт, трахеобронхіт, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба); запальні захворювання середнього вуха (середній отит); запальні захворювання носа та його придаткових пазух (риніт, синусит); підготовка до бронхоскопії та/або бронхографії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до карбоцистеїну та інших компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; хронічний гломерулонефрит у фазі загострення; цистит; захворювання печінки (для прийому сиропу); алкоголізм (для прийому сиропу); епілепсія (для прийому сиропу); травма чи захворювання головного мозку (для прийому сиропу); вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий вік до 3 років (для прийому сиропу 2.5%); дитячий вік до 15 років (для прийому капсул та сиропу 5%). З обережністю: при хронічному гломерулонефриті (в анамнезі), виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), у II-III триместрах вагітності та під час грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПрепарат у формі сиропу протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Препарат у формі капсул призначають у ІІ та ІІІ триместрах вагітності тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для прийому сиропу 2.5%); дитячий вік до 15 років (для прийому капсул та сиропу 5%).Побічна діяЗ боку травної системи: іноді - нудота, блювання, діарея, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча. Алергічні реакції: в поодиноких випадках - свербіж шкіри, кропив'янка, висип, ангіоневротичний набряк. Інші: запаморочення, слабкість, нездужання. У пацієнтів з бронхіальною астмою та у літніх пацієнтів можлива поява обструкції дихальних шляхів.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність глюкокортикоїдної (взаємно) та антибактеріальної терапії інфекційно-запальних захворювань верхніх та нижніх дихальних шляхів. Потенціює бронхолітичний ефект теофіліну. Активність карбоцистеїну послаблюють протикашльові та атропіноподібні засоби. Через вміст етанолу Бронхобос® у формі сиропу призначають з обережністю: з препаратами, що викликають несприятливі реакції (жар, почервоніння шкіри, блювання, тахікардія) при одночасному прийомі з алкогольними напоями: дисульфірам, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф (цефалоспоринові антибіотики), хлорамфенікол (феніколовий антибіотик), хлор засіб похідний сульфонілсечовини), гризеофульвін (протигрибковий препарат), нітро-5-імідазоли (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол), кетоконазол, прокарбазин (цитостатик); з препаратами, які пригнічують ЦНС.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо. Капсули Дорослим та підліткам старше 15 років: по 750 мг (2 капсули) 3 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту добову дозу знижують до 1,5 г: по 750 мг (2 капсули) 2 рази на добу. Лікування не слід продовжувати понад 8-10 днів без консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: біль у шлунку, нудота, діарея. Лікування: ; симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі дозу препарату слід зменшити. Лікування можна поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами. Зміст етанолу у сиропі становить 125 мг/5 мл, тобто. 125 мг етанолу на мірну ложку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не вивчалося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс: Активні речовини: пептидний комплекс АКС-Б (аланін, глутамінова кислота, аспарагінова кислота, лейцин). допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, цукор буряковий, лактоза, крохмаль, твін-80 Капсули по 200мг 60 штук у картонній упаковці.Фармакотерапевтична групаПоліпшуюче функціонування легенів та бронхів.Показання до застосуванняГострий та хронічний бронхіт; хронічний бронхіт із астматичним компонентом; бронхіт курця.РекомендуєтьсяДля профілактики бронхолегеневих захворювань, особливо у курців та людей похилого віку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, лактація.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 капсули 1-2 десь у день. Тривалість прийому: 20-30 днів. Доцільно проводити повторний курс через 4-6 місяців. Приймати препарат необхідно під час їжі.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 мл: Активна речовина: амброксол гідрохлорид 3 мг. Допоміжні речовини: сорбітол – 600 мг, метилпарагідроксибензоат – 0.8 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0.2 мг, пропіленгліколь – 80 мг, натрію сахаринату дигідрат – 0.5 мг, ароматизатор малиновий – 2 мг, вода очищена – до 1 мл. 100 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні. 100 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з дозувальною ложкою (5 мл) - пачки картонні.Опис лікарської формиСироп; у вигляді прозорої рідини від безбарвного до злегка жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаМуколітичний та відхаркувальний препарат. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Амброксол стимулює рухову активність вій миготливого епітелію слизової оболонки бронхів (мукокінетична або секретомоторна дія). Перистальтичні скорочення по спіралі війчастих (циліарних) клітин епітелію бронхів виводять слиз із бронхіального дерева (мукоциліарний транспорт або мукоциліарний кліренс). Амброксол значно покращує мукоциліарний транспорт. Амброксол стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового компонента мокротиння та нормалізує порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. Активуючи гідролізуючі ферменти та посилюючи вивільнення лізосом з клітин Клара, зменшує в'язкість мокротиння та її адгезивні властивості (муколітичну або секретолітичну дію). Амброксол підвищує синтез та секрецію поверхнево-активної речовини (сурфактанту) в альвеолах та бронхах. В результаті цих механізмів значно зменшується в'язкість мокротиння та покращується її відхаркування. При прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв і продовжується протягом 6-12 год.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція - висока, Сmax; у плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 80%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням дибромантранілової кислоти та глюкуронових кон'югатів. Виведення T1/2; - 7-12 год. Виводиться нирками: 90% у вигляді водорозчинних метаболітів, у незміненому вигляді – 10%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2; збільшується при хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня, не змінюється при порушенні функції печінки.Клінічна фармакологіяМуколітичний та відхаркувальний препаратПоказання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння; бронхоектатична хвороба; ХОЗЛ.Протипоказання до застосуванняІ триместр вагітності; дитячий вік до 12 років (тільки для пігулок). Дітям молодше 12 років призначають Бронхорус® у формі сиропу; - підвищена чутливість до компонентів препарату. У разі непереносимості лактози (при синдромі порушення всмоктування глюкози/галактози або недостатності сахарази/ізомальтази) слід враховувати, що до складу препарату у формі таблеток входить лактоза. Пацієнти зі спадковою непереносимістю фруктози не повинні приймати препарат у формі сиропу (оскільки до складу препарату входить сорбітол). З обережністю застосовують при печінковій недостатності, нирковій недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, у II і III триместрах вагітності, в період лактації (грудного вигодовування).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. У період грудного вигодовування застосовувати препарат слід обережно, оскільки амброксол виділяється з грудним молоком. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 12 років (для застосування у формі пігулок). Дітям молодше 12 років Бронхорус® призначають у формі сиропу. Всередину, під час їжі або після їди, з достатньою кількістю рідини (половина склянки води, чаю або соку). 1 чайна ложка (5 мл) сиропу містить 15 мг амброксолу гідрохлориду Дітям віком 5-12 років призначають по 5 мл сиропу (1 чайна ложка) 2-3 рази на добу; дітям віком 2-5 років – по 2.5 мл сиропу (1/2 чайної ложки) 3 рази на добу; з моменту народження до 2 років – по 2.5 мл сиропу (1/2 чайної ложки) 2 рази на добу. Не рекомендується приймати препарат більш ніж 4-5 днів без консультації лікаря. Лікування дітей віком до 2 років слід проводити лише під контролем лікаря. Під час застосування препарату рекомендується пиво.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - діарея, сухість у роті, запор; при тривалому застосуванні у високих дозах – гастралгія, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухість слизових оболонок дихальних шляхів, ринорея. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк; в окремих випадках – алергічний дерматит, анафілактичний шок. Інші: рідко - загальна слабкість, головний біль, висип, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату Бронхорус з протикашльовими лікарськими засобами призводить до утруднення відходження мокротиння на тлі зменшення кашлю. Амброксол збільшує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну.Спосіб застосування та дозиПігулки Всередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Дорослим та дітям старше 12 років; - по 1 таб. (30 мг) 3 рази на добу. При необхідності посилення терапевтичного ефекту можна призначати по 2 таб. (60 мг) 2 рази на добу. У тяжких випадках захворювання дозу не зменшують протягом усього курсу лікування. Не рекомендується приймати препарат більше ніж 5 днів без консультації лікаря. Сироп Дітям молодше 12 років; Бронхорус®; призначають у формі сиропу. 1 чайна ложка (5 мл) сиропу містить 15 мг амброксолу гідрохлориду. Всередину, під час їжі або після їди, з достатньою кількістю рідини (половина склянки води, чаю або соку). Дорослим і дітям старше 12 років; - у перші 2-3 дні по 10 мл сиропу (2 чайні ложки) 3 рази на добу, потім - по 10 мл сиропу (2 чайні ложки) 2 рази на добу або по 5 мл сиропу (1 чайна ложка) 3 рази на добу. У важких випадках захворювання дозу не зменшують протягом усього курсу лікування - по 10 мл сиропу (2 чайні ложки) 3 рази на добу. Дітям у віці 5-12 років; призначають по 5 мл сиропу (1 чайна ложка) 2-3 рази на добу; ;дітям у віці 2-5 років; - по 2.5 мл сиропу (1/2 чайної ложки) 3 рази/добу; ;з моменту народження до 2 років; - по 2.5 мл сиропу (1/2 чайної ложки) 2 рази/добу. Не рекомендується приймати препарат більш ніж 4-5 днів без консультації лікаря. Лікування дітей у віці до 2 років слід проводити тільки під контролем лікаря. Під час застосування препарату рекомендується пиво.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсія. Штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату; прийом їжі з високим вмістом жирів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід комбінувати з протикашльовими лікарськими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. Препарат у формі сиропу не містить цукру. Пацієнтам із цукровим діабетом можна призначати сироп: 5 мл сиропу містять сорбітол та сахарин у кількості, що відповідає 0.18 ХЕ. Препарат у формі сиропу може викликати послаблюючий ефект, оскільки вміст сорбітолу в добовій дозі може перевищити 10 мг (600 мг сорбітолу міститься в 1 мл сиропу, а добова доза може досягати 30 мл відповідно 18 г сорбітолу). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПоліненасичені жирні кислоти ОМЕГА-3 (докозагексаєнова кислота 70%), антиоксидант-суміш токоферолів (Е307) як консервант, желатин, гліцерин (Е422) як стабілізатор. РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела поліненасичених жирних кислот омега-3 (докозагексаєнової кислоти), у тому числі для поліпшення якісних та кількісних показників спермограми. За даними клінічних досліджень, більш висока концентрація докозагексаєнової кислоти в насінній рідині сприяє збільшенню рухливості сперматозоїдів та якості сперми, а головне - ймовірності зачаття.

Склад, форма випуску та упаковкаБрусниці листя, шипшини плоди, звіробою трава, череди трави.Фармакотерапевтична групаТрав'яний збір «Брусніфіт» містить рослинний комплекс, що володіє дією, що підтримує сечовивідну систему. Листя брусниці та низка мають антисептичний, сечогінний та жовчогінний ефекти. Плоди шипшини сприяють посиленню захисних функцій організму. Звіробій відрізняється вираженими в'язкими та протизапальними властивостями. Інгредієнти збору "Брусніфіт" вирощені на екологічно чистих територіях методом органічного землеробства (без використання синтетичних добрив, хімікатів та інсектицидів). Відповідність міжнародним стандартам підтверджує 100% натуральність складу. Без штучних ароматизаторів, барвників та ГМО. Не містить цукру та кофеїну.Показання до застосуванняЯк біологічно активну добавку до їжі – джерела арбутину, гіперицину та флавоноїдів.Спосіб застосування та дози1 фільтр-пакет (2,0 г) залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 15 хвилин, фільтр-пакет віджати. Приймати дорослим по 1/2 склянки щодня під час їжі. Тривалість прийому 2-3 тижні. За необхідності прийом можна повторювати 3-4 десь у рік.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛистя брусниці.Опис лікарської формиМожливі алергічні реакції. При прийомі великих доз препаратів брусниці або їх тривалому застосуванні може спостерігатися загострення запальних захворювань нирок внаслідок тривалого подразнення ниркових канальців.ХарактеристикаЛистя брусниці містить арбутин, метиларбутин, флавоноїди, дубильні речовини та інші біологічно активні речовини.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаВідвар листя брусниці має антисептичну, протизапальну та діуретичну дію.Інструкція2 фільтр-пакети поміщають у скляний або емальований посуд, заливають 100 мл (1/2 склянки) окропу, накривають кришкою і настоюють протягом 20 хв. Фільтр-пакети віджимають. Об'єм отриманого відвару доводять кип'яченою водою до 100 мл. Відвар приймають внутрішньо по 1-2 столові ложки 3-4 десь у день через 40 хв після їжі. Курс лікування 20-25 днів. Можливе повторення курсу після 10-12 денної перерви, але не більше 4-х курсів на рік. Перед вживанням відвар необхідно збовтувати.Показання до застосуванняУ комплексній терапії запальних захворювань сечового міхура та сечовивідних шляхів (цистити, уретрити).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Гостра ниркова недостатність, гострий гломерулонефрит, вагітність, дитячий вік до 12 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції. При прийомі великих доз препаратів брусниці або їх тривалому застосуванні може спостерігатися загострення запальних захворювань нирок внаслідок тривалого подразнення ниркових канальців.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ сухому, захищеному від світла місці. Готовий відвар – у прохолодному місці трохи більше 2-х діб. Зберігати у недоступному для дітей місці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЗбір - 1 фільтр-пакет: листя брусниці 50%, трави звіробою 20%, трава череди трироздільної 10%, плоди шипшини 20%. 2 г – фільтр-пакети (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиЗбір рослинний – порошок.Фармакотерапевтична групаЗбір має протимікробну активність щодо стафілококу, кишкової палички, синьогнійної палички, протею та деяких інших мікроорганізмів. Чинить протизапальну та діуретичну дію.Клінічна фармакологіяФітопрепарат з діуретичною, протимікробною та протизапальною дією.Показання до застосуванняУ комплексній терапії захворювань в урології, гінекології та проктології.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість.Побічна діяАлергічні реакції.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо або місцево, у вигляді свіжоприготовленого відвару або настою. Відвар: один брикет (8 г) заливають 500 мл окропу, настоюють протягом 1 год і кип'ятять під кришкою на слабкому вогні протягом 15 хв, охолоджують при кімнатній температурі протягом 45 хв. Настій: один брикет заливають у термосі 500 мл окропу і настоюють не менше 2 год. Отримане цими способами водне вилучення проціджують і застосовують у теплому нерозбавленому (всередину, мікроклізми) або розведеному в 2 рази (зрошення, спринцювання, ванни, примочки) вигляді. Призначають у дозах 1/4-1/3 склянки 3-4 рази/добу. Зовнішньо застосовують у теплому вигляді. При цьому для зрошень, спринцювання, ванн відвар або настій розбавляють в 2-4 рази, для мікроклізм використовують по 25-50 мл нерозбавленого теплого відвару (настою). В урології при запальних захворюваннях сечовивідних шляхів (цистити, уретрити) та простатиті відвар (настій) застосовують внутрішньо за вказаною схемою протягом 1-3 тижнів. При хронічному перебігу захворювання тривалість лікування може бути збільшена за кілька місяців. Одночасно можна застосовувати місцево (мікроклізми) протягом 1-2 тижнів 1-2 рази на добу. У гінекології застосовують при вагінітах, вульвітах, кольпітах внутрішньо протягом 2-4 тижнів і одночасно місцево (ванни, зрошення, спринцювання, примочки, мікроклізми) - теплий нерозбавлений відвар (настій) 1-2 рази на добу. У проктології (при проктитах, запаленнях гемороїдальних вузлів, тріщинах анального отвору) застосовують протягом 1-3 тижнів одночасно всередину та місцево, у вигляді теплих примочок (1-3 рази на добу) та мікроклізм (по 50 мл на ніч); при колітах – тільки всередину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ібупрофен 400 мг; Парацетамол 325 мг; Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфат 20,995 мг, крохмаль кукурудзяний 88,005 мг, повідон К30 6,000 мг, тальк очищений 10,000 мг; Плівкова оболонка: Opadry orange (06G53189) (гіпромелоза 5 cP 29,500%, гіпромелоза 15 cP 29,500%, діоксид титану 22,833%, барвник sunset yellow 6,667%, макрогол 6000 сР 29,500%, гіпромелоза 15 сП 29,500%, діоксид титану 22,833%, барвник захід жовтий 6,667%, макрогол 6000 сР 0,50% 0,50 мг 0,50% сульфат 0,50% . По 10 пігулок у блістері з алюмінієвої фольги, покритої вінілхлоридною полімерною плівкою; 1 або 2 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПомаранчеві, овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, на одній стороні таблетки нанесений напис "RANBAXY" чорнилом чорним.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+аналгезуючий ненаркотичний засіб).ФармакокінетикаІбупрофен Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Час досягнення максимальної концентрації (Тсmах) після прийому внутрішньо - близько 1-2 години. Період напіввиведення (Т1/2) – 2±0,5 год. Ібупрофен характеризується активним зв'язуванням із білками плазми (90%). Відсутні докази накопичення при багаторазовому прийомі. Повільно проникає в порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідині, створюючи у ній вищі концентрації, ніж у плазмі. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Метаболізм ібупрофену здійснюється в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів (гідроксильовані та карбоксильовані сполуки). Більше 90% виводиться нирками (у незміненому вигляді не більше 1%) та меншою мірою з жовчю, у вигляді метаболітів та їх кон'югатів. Парацетамол Швидко всмоктується із ШКТ, досягнення максимальної концентрації Тсmах відбувається протягом 0,5-2 години. Величина Стах - 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – менше 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний та глюкуронідний метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Досить рівномірно розподіляється у рідких середовищах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Близько 90-95% парацетамолу метаболізується у печінці з утворенням неактивних кон'югатів з глюкуроновою кислотою (60%), таурином (35%) та цистеїном (3%), а також невеликої кількості гідроксильованих та деацетильованих метаболітів. Невелика частина парацетамолу гідроксилюється мікросомальними ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-n-бензохіноніміну, який знешкоджується шляхом зв'язування із сульфгідрильними групами глутатіону в печінці. Після передозування парацетамолу N-ацетил-n-бензохінонімін може накопичуватися та призводити до ураження печінки. Період напіввиведення Т1/2 дорівнює 2-3 год. У пацієнтів із цирозом печінки Т1/2 дещо збільшується. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується Т1/2. Виводиться нирками, переважно у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів (менше 5% – у незміненому вигляді). У грудне молоко проникає менше ніж 1% від прийнятої дози парацетамолу. У дітей здатність до утворення кон'югатів із глюкуроновою кислотою нижча, ніж у дорослих.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Дія препарату обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Ібупрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи циклооксигеназу (ЦОГ) 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість просгагландинів (медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції), як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фаз. Парацетамол – невибірково блокує ЦОГ, переважно у центральній нервовій системі, слабко впливає на водно-сольовий обмін та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має знеболювальну та жарознижувальну дію, у запалених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ 1 та 2, що пояснює низький протизапальний ефект. Ефективність комбінації вища, ніж окремих компонентів. Послаблює артралгію у спокої та під час руху, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.Показання до застосування1. Больовий синдром слабкої чи помірної інтенсивності різної етіології: Головний біль; Зубний біль; Болі у спині; Міалгія; Болісні менструації; Невралгія; Суглобові болі, больовий синдром при запальних та дегенеративних захворюваннях суглобів та хребта; Болі при забоях, розтягуваннях, вивихах, переломах; Посттравматичний та післяопераційний больовий синдром. 2. Гарячкові стани (у тому числі при грипі та застудних захворюваннях), що супроводжуються підвищеною температурою, ознобом, головним болем, болем у м'язах та суглобах, болем у горлі. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. Препарат не впливає на прогрес захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів); Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); Прогресують захворювання нирок; Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізодів виразкової хвороби або виразкової кровотечі); Запальні захворювання кишок (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; Гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі коагулопатії), геморагічні діатези; Цереброваскулярна або інша кровотеча (у тому числі внутрішньочерепний крововилив); період після проведення аортокоронарного шунтування; Підтверджена гіперкаліємія; Тяжка хронічна серцево-судинна недостатність (ХСН) (функціональний клас IV за класифікацією NYHA); Поразки зорового нерва; Одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, а також з ацетилсаліцилової кислотою в дозі понад 75 мг/добу; Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; Захворювання системи крові; Вагітність (III триместр); Період грудного вигодовування; Дитячий вік (до 18 років). З обережністю: бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі (можливий розвиток бронхоспазму); ішемічна хвороба серця; хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; захворювання периферичних артерій; захворювання крові неясної етіології (лейкопенія, анемія); цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; вірусний гепатит; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (КК 30-60 мл/хв); нефротичний синдром; печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості; доброякісні гіпербілірубінемії (синдром Жільбера. Дубіна-Джонсона та Ротора); цироз печінки з портальною гіпертензією; вітряна віспа; тяжкі соматичні захворювання; цукровий діабет;наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ; наявність інфекції Helicobacter pylori; гастрит; ентерит; коліт; виразковий коліт в анамнезі; одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), пероральних глюкокортикостероїдів (в тому числі преднізолону), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, серотоніну, сер. ; аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.виразковий коліт в анамнезі; одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), пероральних глюкокортикостероїдів (в тому числі преднізолону), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, серотоніну, сер. ; аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.виразковий коліт в анамнезі; одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), пероральних глюкокортикостероїдів (в тому числі преднізолону), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, серотоніну, сер. ; аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму. флуоксетину, пароксетину, сертраліну); аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму. флуоксетину, пароксетину, сертраліну); аутоімунні захворювання (ВКВ або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа)) – підвищений ризик асептичного менінгіту; куріння; алкоголізм; літній вік; вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність У І та ІІ триместрі вагітності застосування ібупрофену+парацетамолу можливе лише за призначенням лікаря у тих випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для матері та потенційний ризик для плода. Застосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну та мутагенну дію діючих речовин препарату Брустан®. Перед застосуванням препарату у разі вагітності або планування вагітності слід проконсультуватися з лікарем. Період грудного вигодовування При необхідності застосування у період грудного вигодовування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяПорушення з боку імунної системи: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, алергічний риніт, сухість і подразнення очей, вогник кон'юнктиви і повік. еозинофілія, лихоманка, анафілактичний шок, багатоформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку кроєн та лімфатичної системи: анемія (у тому числі гемолітична та апластична), тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями). Порушення психіки: безсоння, тривожність, нервозність, дратівливість, збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації. Порушення з боку органу зору: порушення зору, токсична поразка зорового нерва, неясний зір або двоїння, худоба, амбліопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: зниження слуху, шум у вухах. Порушення серця: серцева недостатність, периферичні набряки, при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), тахікардія. Порушення судини: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння: задишка, бронхоспазм, бронхіальна астма. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: НПЗП-гастропатія – нудота, блювання, печія, анорексія, дискомфорт або біль в епігастрії, діарея, метеоризм; рідко – ерозивно-виразкові ураження, кровотечі, панкреатит, подразнення або сухість у порожнині рота, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, запор. Пептична виразка, мелена, кривава блювота, у деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, гастрит, загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, гепатит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: алергічний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки, поліурія, цистит, гематурія, протеїнурія, нефритичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит. Результати лабораторних досліджень: зниження концентрації глюкози у сироватці крові, зменшення гематокриту та гемоглобіну, збільшення часу кровотечі, збільшення сироваткової концентрації креатиніну. Загальні розлади та порушення у місці введення: посилення потовиділення. При тривалому застосуванні у високих дозах: виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення колірного зору, худоби, амбліопія). Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Брустан з іншими лікарськими препаратами можливий розвиток різних ефектів взаємодії. При одночасному прийомі з ацетилсаліцилової кислотою ібупрофен знижує її протизапальну та антиагрегаційну дію (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому). Поєднання з етанолом, глюкокортикостероїдами, кортикотропіном підвищує ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ. Ібупрофен посилює дію прямих (гепарину) та непрямих (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітигіків (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину – підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень. Посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських препаратів. Послаблює ефекти гіпотензивних лікарських препаратів та діуретиків (за рахунок пригнічення синтезу ниркових простагландинів). Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Кофеїн посилює аналгетичну дію ібупрофену. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримували спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію препарату. Мієлотоксичні лікарські препарати сприяють прояву гематотоксичності препарату. Міфепристон: прийом НПЗЗ слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону. Такролімус: при одночасному застосуванні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності. Зідовудін: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном. Лікарські препарати, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії. Урикозуричні препарати: Зниження ефективності препаратів. Якщо Ви застосовуєте перелічені вище або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Брустан® проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину (до або через 2-3 години після їжі), не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань. Дорослим – по 1 таблетці 3 рази на добу після їди. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб при застосуванні як знеболювальний засіб і більше 3 діб - як жарознижувальний засіб. Продовження лікування препаратом можливе лише після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми Шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній ділянці), збільшення протромбінового часу, кровотеча через 12-48 год, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, порушення свідомості, порушення серцевого ритму зниження артеріального тиску, прояви гепато- та нефротоксичності, судоми, можливий розвиток гепатонекрозу. При підозрі передозування необхідно негайно звернутися за лікарською допомогою. Лікування Промивання шлунка протягом 4 годин; лужне пиття, форсований діурез; активоване вугілля всередину, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8-9 год після передозування та N-ацетилцистеїну всередину або внутрішньовенно - через 12 год; антацидні препарати, гемодіаліз, симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат Брустан мінімально можливим коротким курсом і в мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічними захворюваннями на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату Брустан у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може викликати затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ХСН ІІ-ІІІ класу за NYHA. ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати ібупрофен слід лише після ретельної оцінки співвідношення користі-ризику, при цьому слід уникати застосування високих доз ібупрофену (≥2400 мг/добу). Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з вітряною віспою може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тяжких гнійних ускладнень інфекційно-запальних захворювань шкіри та підшкірно-жирової клітковини (наприклад, некротизуючого фасціїту). У зв'язку з цим рекомендується уникати застосування препарату під час вітряної віспи. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує ЦОГ та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни препарату). Слід уникати одночасного застосування препарату Брустан з іншими лікарськими препаратами, що містять парацетамол та/або нестероїдні протизапальні засоби. При застосуванні препарату більше 5-7 днів за призначенням лікаря слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки. При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники системи згортання крові. Щоб уникнути можливої ​​шкідливої ​​дії на печінку в період прийому препарату не слід вживати алкоголь. Препарат Брустан може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози, сечової кислоти в сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 годин до дослідження). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнти повинні утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Діюча речовина: будесонід 500 мкг. Допоміжні речовини: полісорбат 80 – 0.2 мг, натрію хлорид – 8.5 мг, натрію цитрату дигідрат – 0.5 мг, лимонної кислоти моногідрат – 0.31 мг, динатрію едетат – 0.1 мг, вода д/і – до 1 мл. 2 мл - поліетиленові ампули, спаяні між собою у вигляді блоку (5) - фольга ламінована (12) - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для інгаляцій дозована; майже білого кольору, дрібнодисперсна, практично без запаху.Фармакотерапевтична групаГКС з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією. Будесонід підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорів, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу.утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає нападам бронхіальної астми фізичної напруги, але не купує гострий напад бронхоспазму. ГКС для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози. Cmax; у плазмі крові становить 3.5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Vd; - 3 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, насамперед ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічної активності (у 100 разів менше, ніж будесонід). Виведення Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0.5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1.4 л/хв. T1/2; - 2-2.8 год.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних кортикостероїдів) у разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгаляторі, що нагнітає препарат у дихальні шляхи, або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку; лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняВік до 6 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, бактеріальних, паразитарних і вірусних інфекціях органів дихання, цирозі печінки, вагітності, в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування будесоніду при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі. Дані щодо виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливе лише під наглядом лікаря у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей у віці до 6 місяців.Побічна діяЧасто (≥1/100, <1/10): ;подразнення та сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (≥1/10 000, <1/1000): ;нервовість, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висипання, контактний дерматит, кропивницю, ангіоневротичний набряк та бронхоспазм); шкіри, біль голови, нудота, езофагеальний кандидоз. При інгаляційному лікуванні кортикостероїдами можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менша, ніж при лікуванні кортикостероїдами для прийому внутрішньо. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Препарат Буденіт Стери-Неб містить 0.1 мг/мл динатрію едетату, який може спричиняти бронхоспазм при концентраціях вище 1.2 мг/мл. Як і у випадку іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм із швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення тяжкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію. У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом кетоконазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію в плазмі приймального будесоніду в дозі 10 мг одноразово в середньому в 7.8 разів. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, проте слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4 як кетоконазол та ітраконазол можуть збільшувати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть також помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Попередня інгаляція бета-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція мікросомальних ферментів печінки). Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Фармацевтична взаємодія Препарат Буденіт Стери-Неб можна змішувати з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном, натрію кромоглікатом або іпратропію бромідом.Спосіб застосування та дозиБуденіт Стери-Неб застосовують інгаляційно за допомогою інгаляторів-небулайзерів (див. нижче – "Техніка використання"). Рекомендовані дози препарату в разі початку інгаляційної глюкокортикоїди терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних глюкокортикостероїдів; для дорослих (включаючи літніх) і дітей старше 12 років; , що підтримує доза - 0.5-4 мг на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; - 0.25-0.5 мг 2 рази на добу, підтримуюча доза - 0.25-2 мг на добу. Якщо рекомендована доза не перевищує 1 мг на добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одноразово). Підтримуючу дозу необхідно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту підтримуючу дозу необхідно знизити до найменшої дози, при якій у пацієнта відсутні симптоми захворювання: для дорослих (включаючи літніх) та дітей старше 12 років; 0.5-1 мг 2 рази на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; 0.25-0.5 мг 2 рази на добу. При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення дози препарату Буденіт Стери-Неб замість комбінації з пероральними глюкокортикостероїдами (для зменшення ризику розвитку системних ефектів). При ; стенозуючому ларинготрахеїті (хибному крупі); дітям віком від 6 місяців і старше; рекомендована доза 2 мг на добу одноразово або в 2 прийоми по 1 мг з інтервалом 30 хв. Техніка використання Ультразвукові небулайзери непридатні для використання з препаратом "Буденіт Стери-Неб". Необхідна пацієнту доза може змінюватись в залежності від використовуваного небулайзера. Час інгаляції та доза препарату залежать від швидкості повітряного потоку, обсягу камери небулайзера та обсягу заповнення. Тому для інгаляції препарату Буденіт Стери-Неб необхідно використовувати відповідний небулайзер, а також мундштук та спеціальну маску для обличчя. Небулайзер повинен бути приєднаний до повітряного компресора для створення відповідного повітряного потоку. Перед використанням лікарського препарату слід прочитати інструкцію виробника небулайзера. 1. Підготувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. 2. Відокремити стері-неб (ампулу зі стерильним розчином) від блоку, для цього повернути і потягнути її. 3. Утримуючи ампулу вертикально догори ковпачком, відламати ковпачок. 4. Видавити розчин у резервуар небулайзера. 5. Використовувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. Слід прополоскати рота після закінчення інгаляції. Якщо ви використовували маску, необхідно промити шкіру обличчя. Розчин, що залишився невикористаним у камері небулайзера, слід вилити. Ретельно вимити небулайзер. При використанні препарату слід уникати влучення розчину в очі.ПередозуванняПри гострому передозуванні; будесонідом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорозширювальних засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутися системний глюкокортикоїдний ефект у вигляді гіперкортицизму і пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Буденіт Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для усунення гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які не отримують кортикостероїдів Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів із надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведене коротке (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому кортикостероїдів всередину. Пацієнти, які перебувають на терапії кортикостероїдами Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними кортикостероїдами на лікування препаратом Буденіт Стери-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільним. Після чого препарат Буденіт Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосовуваною дозою кортикостероїдів для прийому внутрішньо, протягом близько 10 днів. В подальшому, дозу пероральних кортикостероїдів необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2.5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний кортикостероїд може бути повністю замінений препаратом Буденіт Стери-Неб. Іноді під час переведення з лікування кортикостероїдами для прийому внутрішньо на лікування препаратом Буденіт Стері-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купувалися системними препаратами: наприклад, риніту, екземи, м'язового та суглобового болю. Виникнення таких симптомів як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання, може вказувати на розвиток системної недостатності кортикостероїдів. У таких випадках може навіть виникнути потреба тимчасово збільшити дозу перорального кортикостероїду. Системна побічна дія інгаляційних кортикостероїдів може виявлятися, перш за все, при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менша, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційних глюкокортикоїдів до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом; кетоконазолу та ітраконазолу; або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4; викликає збільшення системного впливу будесоніду. Тому у разі потреби спільного застосування необхідно приймати їх із максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду. Для мінімізації ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Буденіт Стері-Неб не має негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом та працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСаші - 1 пак. діюча речовина: будесонід 9 мг; допоміжні речовини (ядро гранул): цукрова крупка (цукроза, крохмаль кукурудзяний) 900 мг, лактози моногідрат 36 мг, повідон К25 2,7 мг; допоміжні речовини (оболонка гранул): метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер 1:1 2:0,1:1 (амоніо-метакрилату сополімер, тип В, ​​Еудрагіт RS) 9 мг, метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду та етилакрилату сополімер 2:0,2:1 (амоніо-метакрилату сополімер, тип В, ​​Еудрагіт RL) 6 3 мг, триетилцитрат 126 мг, тальк 1341 мг; допоміжні речовини (ароматична суміш): камедь ксантанова 25 мг, сорбітол 899,5 мг, лимонна кислота безводна 35 мг, сукралоза 3 мг, лимонний ароматизатор 10 мг, тальк 20 мг, магнію стеарат 3 мг. Гранули кишковорозчинні 9 мг. По 2215 мг (9 мг будесоніду) в пакет з поліестеру/алюмінію/поліетилену, по 20 або 50 пакетів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиСуміш порошку та гранул округлої форми або гранули округлої форми від білого до майже білого кольору, із лимонним запахом.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Вивільнення будесоніду із гранул починається через 2-3 години. Після одноразового прийому натщесерце 9 мг будесоніду максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становить 2,2 нг/мл і досягається приблизно через 6 годин. Системна біодоступність при прийомі натще становить 9-13%. Розподіл Будесонід має великий обсяг розподілу (приблизно 3 л/кг). Зв'язування з білками плазми становить 85-90%. Метаболізм Приблизно 90% будесоніду метаболізуються печінкою з утворенням метаболітів із низькою глюкокортикостероїдною активністю. Утворені метаболіти (6β-гідроксибудесонід і 16α-гідроксипреднізолон) мають низьку біологічну активність (не більше 1% від активності будесоніду). Виведення Середній період напіввиведення становить приблизно 3-4 години. Одночасне вживання їжі сповільнює виведення на 2-3 години, але не змінює швидкість всмоктування. Середнє значення кліренсу будесоніду становить 10-15 л/хв. Будесонід виводиться нирками у незначних кількостях. Особливі групи пацієнтів (пацієнти з порушеннями функції печінки) Залежно від типу та тяжкості захворювання печінки метаболізм будесоніду у системі цитохрому CYP3A у таких пацієнтів може бути знижений.ФармакодинамікаДія препарату Буденофальк ґрунтується переважно на місцевій дії у кишечнику. Будесонід є негалогенізованим глюкокортикостероїдом, що має протизапальну дію, засновану на інгібуванні вивільнення медіаторів з опасистих клітин, базофілів і макрофагів, перерозподілі та гальмуванні міграції клітин запалення. Одним із можливих механізмів дії будесоніду є індукція синтезу специфічних білків, таких як макрокортин. Інгібуючи фосфоліпазу А2, макрокортин зменшує утворення арахідонової кислоти з фосфоліпідів клітинних мембран та опосередковано запобігає синтезу медіаторів запалення – лейкотрієнів та простагландинів.Показання до застосуванняІндукція ремісії у пацієнтів із загостренням легкої та середньотяжкої форм хвороби Крона з ураженням клубової кишки та/або висхідної ободової кишки. Індукція ремісії у пацієнтів з активним колагенозним колітом.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будесоніду або інших компонентів препарату, цироз печінки, дитячий вік (до 18 років), непереносимість лактози, фруктози, галактози, глюкозно-галактозна мальабсорбція, цукрозо-ізомальтазна недостатність, дефіцит лактази. З обережністю Туберкульоз, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, остеопороз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, глаукома, катаракта, обтяжений сімейний анамнез за діабетом або глаукомою, а також деякі інші стани, при яких застосування глюкокортикостероїдів може призвести до ефекту.Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосування Буденофальку можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Будесонід у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком, тому в період лікування необхідно припинити грудне вигодовування або ухвалити рішення про припинення лікування будесонідом з урахуванням користі від грудного вигодовування дитини та користі терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні препарату, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). Порушення з боку обміну речовин і харчування: Часто - Синдром Кушинга, наприклад, луноподібне обличчя, абдомінальне ожиріння, зниження толерантності до глюкози, цукровий діабет, гіпертензія, затримка натрію з розвитком набряків, підвищена екскреція калію, зниження функції або атрофія кори надниркових залоз, , стероїдні акне, розлад секреції статевих гормонів (наприклад, аменорея, гірсутизм, імпотенція); Дуже рідко – затримка зростання у дітей. Порушення з боку органу зору: Дуже рідко – Глаукома, катаракта. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже рідко: - Скарги з боку шлунка, гастродуоденальні виразки, панкреатит, запор. Порушення з боку імунної системи: Часто – підвищений ризик інфекційних захворювань. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: Часто – м'язовий та суглобовий біль, м'язова слабкість та м'язові посмикування (скорочення), остеопороз; Дуже рідко – асептичний некроз кісток (стегно та головка плечової кістки). Порушення з боку нервової системи: Часто – головний біль; Дуже рідко – Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (pseudotumor cerebri), у тому числі набряк диска зорового нерва у підлітків. Порушення психіки: Часто – депресія, дратівливість, ейфорія; Дуже рідко – численні психіатричні ефекти та зміни поведінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто – алергічна екзантема, петехії, екхімози, уповільнення загоєння ран, контактний дерматит. Порушення з боку судин: Дуже рідко: Підвищений ризик розвитку тромбозів, васкуліт (синдром відміни після тривалої терапії). Загальні розлади: Дуже рідко – Втома (втома), загальне нездужання. При застосуванні препарату Буденофальк також можуть бути побічні ефекти, характерні для всіх системних глюкокортикостероїдів. Подібні побічні ефекти залежать від дози, тривалості терапії, супутнього або попереднього лікування іншими глюкокортикоїдними препаратами, а також від індивідуальної чутливості. При переведенні хворих з прийому системних глюкокортикостероїдів на будесонід можуть посилюватися або знову виникнути позакишкові симптоми (особливо ураження шкіри та суглобів).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Серцеві глікозиди: Дія серцевих глікозидів може посилюватись через дефіцит калію. Діуретики: Може збільшуватися екскреція калію. Фармакокінетичні взаємодії Інгібітори цитохрому CYP3A (Р450), наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, тролеандоміцин, еритроміцин, кларитроміцин, циклоспорин, грейпфрутовий сік можуть посилювати ефект глюкокортикостероїдів. Індуктори цитохрому CYP3A (Р450), наприклад, карбамазепін та рифампіцин, можуть знижувати системний, а також місцевий вплив будесоніду на слизову оболонку кишечника. У цьому випадку потрібна корекція дози будесоніду. Субстрати CYP3A (Р450) можуть конкурувати з будесонідом. Сполуки та лікарські засоби, які метаболізують за участю CYP3A, можуть призводити до підвищення концентрації будесоніду в плазмі крові, якщо конкуруюча речовина має велику спорідненість до CYP3A, або, якщо будесонід має велику спорідненість до CYP3A, то можливе підвищення концентрації конкуруючої речовини в плазмі крові. Посилення ефектів кортикостероїдів, пов'язане з підвищенням їхньої концентрації в плазмі крові, спостерігалося у жінок, які приймали естрогени або великі дози комбінованих оральних контрацептивів. Цей факт не спостерігався при використанні низькодозованих комбінованих оральних контрацептивів. Одночасне призначення циметидину та будесоніду може призводити до клінічно незначущого підвищення рівня будесоніду у плазмі крові. Теоретично не можна виключити взаємодію з іонообмінними смолами, здатними пов'язувати стероїди (наприклад, холестираміном), а також антацидами. При одночасному прийомі цих препаратів з Буденофальком внаслідок взаємодії може зменшуватись лікувальний ефект будесоніду. Одночасний прийом будесоніду з цими препаратами можливий з інтервалом не менше двох годин.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Рекомендована добова доза: 1 пакет (відповідає 9 мг будесоніду) 1 раз на день вранці за півгодини до їди. Гранули слід помістити на язик і проковтнути, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 8 тижнів. Наприкінці курсу лікування препарат слід приймати з подовженими інтервалами між прийомами, наприклад, через день протягом 2 тижнів, після чого лікування може бути припинено.ПередозуванняВипадків передозування досі не виявлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБуденофальк може пригнічувати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Перед оперативним втручанням чи впливом іншого стресового фактора рекомендується додаткове призначення системних глюкокортикостероїдів. Буденофальк містить лактозу, сахарозу та сорбітол. Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими станами непереносимості галактози або фруктози, недостатністю сахарози-ізомальтази або глюкозно-галактозною мальабсорбцією, а також дефіцитом лактази. Пригнічення запальної відповіді та імунної функції при прийомі препарату підвищує схильність до тяжкого перебігу інфекцій. Слід враховувати ризик погіршення перебігу бактеріальних, грибкових, амебних та вірусних інфекцій під час лікування препаратом Буденофальк. Пацієнтам, які не переносили раніше вітряну віспу, слід утриматися від контактів з хворими на вітряну віспу або оперізуючим лишаєм. У разі контакту або ризику зараження вітряною віспою таким пацієнтам потрібне проведення пасивної імунізації з використанням імуноглобуліну проти вітряної віспи. Імунізація має бути проведена протягом 10 днів після контакту з хворим. Прийом будесоніду припиняти не варто, може знадобитися збільшення дози. Пацієнти з ослабленим імунітетом при контакті хворим на кір повинні якнайшвидше отримати лікування нормальними імуноглобулінами. Пацієнтам, які постійно приймають будесонід, не слід призначати живі вакцини, у зв'язку з можливим придушенням відповіді антитіл на такі вакцини. При призначенні високих доз та тривалого лікування можуть виникати системні ефекти кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга, пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінералізації кісток, катаракту, глаукому та різноманітні психічні порушення (див. розділ "Побічна дія"). Препарат має переважно місцеву дію, внаслідок чого не можна очікувати сприятливої ​​дії препарату у пацієнтів із позакишковими симптомами. Лікування препаратом Буденофальк не показано пацієнтам із хворобою Крона з ураженням верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом Буденофальк призводить до більшого зниження рівнів стероїдних гормонів в організмі, ніж звичайна терапія стероїдними препаратами для внутрішнього прийому. При переході з інших схем лікування стероїдними препаратами можлива поява симптомів, пов'язаних із зміною рівня стероїдних гормонів в організмі. При прийомі препарату Буденофальк у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки очікується підвищення системної біодоступності будесоніду. У хворих із захворюваннями печінки без цирозу добові дози препарату Буденофальк є безпечними, необхідності корекції дози таких пацієнтів немає. Прийом препарату Буденофальк може давати позитивний результат під час проб на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів (підвищення артеріального тиску, головний біль) слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему