Заболевания нервной системы Канонфарма продакшн ЗАО
Кветиапин канон пролонг 150мг 60 шт таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
990,00 грн
180,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 100мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 11 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 9.5 мг, лактози моногідрат – 120 мг, магнію гідроксикарбонат – 77 мг, магнію стеарат – 2.5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 25 мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 4.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 3.5 мг, лактози моногідрат – 52 мг, магнію гідроксикарбонат – 34 мг, магнію стеарат – 1 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 50мг; Допоміжні речовини: гіпоролоза – 7 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6 мг, лактози моногідрат – 81.6 мг, магнію гідроксикарбонат – 53.8 мг, магнію стеарат – 1.6 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
487,00 грн
446,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 1000мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К30 (колідон 30), тальк, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II (білий) (полівініловий спирт – 46.9%, макрогол 4000 – .23.6%, тальк – 17.4%, титану діоксид – 12.1%). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) (флакони) - пачки картонні. 30 шт. - банки пластикові (1) (флакони) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою синього кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду). За хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та порушення глютаматних рецепторів. Активність леветирацитаму підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%. Після прийому в дозі 1 г C max у плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі 2 рази на добу. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням ниркової функції у цієї категорії хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується на понад 50%. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. C max досягається через 0.5-1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія: парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 4 років (для внутрішньовенного введення) або з 6 років (для прийому внутрішньо); міоклонічні судоми у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізовані тоніко-клонічні судоми у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією у дорослих та підлітків старше 12 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 4 років (для інфузій), дитячий вік до 6 років (для вживання) підвищена чутливість до леветирацетаму, підвищена чутливість до інших похідних піролідону.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати леветирацетам при вагітності, за винятком випадків нагальної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. При вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено в І триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо як для матері, так і для плода. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування у період лікування не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період лактації, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь лікування щодо важливості грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, панцитопемія. З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто – перепади настрою, емоційна лабільність, депресія, агресивність, безсоння, нервозність; нечасто – розлад поведінки, озлобленість, тривога, галюцинації, психотичні розлади, порушення пам'яті, суїцидальна спроба. нав'язливі ідеї, амнезія, розлад тактильної чутливості, запаморочення, біль голови, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розсіяність, парестезії; рідко – розлад особистості, в т.ч. порушення мислення, суїцид, гіперкінез, хореоатетоз. З боку органів чуття: часто – запаморочення; нечасто – диплопія, затуманювання зору. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – відхилення лабораторних показників функції печінки від норми; рідко – панкреатит, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто - екзема, свербіж шкіри; рідко – алопеція (у деяких випадках проходить після відміни леветирацетаму), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість. Інші: часто – загальна слабкість, стомлюваність; нечасто – назофарингіт, випадкова травматизація. У дітей найчастіше: блювання, ажитація, перепади настрою, агресія, емоційна лабільність, розлад поведінки, млявість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо або внутрішньовенно введення у вигляді інфузій. Залежно від показань та віку пацієнта разова доза – 250-750 мг. Кратність застосування - 2 рази на добу. Перехід від перорального до внутрішньовенного застосування та назад може бути здійснений із збереженням дози та кратності введення. При нирковій недостатності потрібна корекція дози. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК<50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%. У дітей леветирацетам слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки на стадії декомпенсації, нирковій недостатності. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Використання у педіатрії Наявні відомості про застосування леветирацетаму у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з різною індивідуальною чутливістю до леветирацетаму з боку ЦНС у період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
295,00 грн
263,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 250 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 3 мг, кроскармеллозу натрію 10 мг, кальцію стеарат 3 мг, манітол 20,2 мг, повідон 6,3 мг, целюлоза мікрокристалічна 17,5 мг; склад плівкової оболонки: Опадрай II синій 10 мг, у тому числі: полівініловий спирт 4 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 2,02 мг, тальк 1,48 мг, титану діоксид 2,05 мг, алюмінієвий лак на основі барвника індигокармін 0,43 мг, алюмінієвий лак на основі барвника, червоний чарівний 0,02 мг. По 10 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі з ризиком, покриті плівковою оболонкою синього кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, механізм дії неясний, не змінює нормальну синаптичну передачу. Ефективний як при фокальній, так і при великій епілепсії (епілептиформні прояви, фотопароксизмальна реакція). Стабільний стан досягається через 48 годин при прийомі препарату 2 рази на добу.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Леветирацетам добре розчинний у воді і має хорошу проникаючу здатність. Всмоктування відбувається повністю і носить лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути передбачена, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Ступінь всмоктування не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація в плазмі (С max ) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через дві доби при дворазовому прийомі препарату. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей носить лінійний характер в інтервалі доз від 20 до 60 мг/кг/добу, max досягається через 0,5-1 год. Розподіл. Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми становить менше 10%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5 - 0,7 л/кг. Метаболізм. Основним шляхом метаболізму (24% від прийнятої дози) є ферментний гідроліз ацетамідної групи. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без цитохрому Р450 печінки. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. In vitro леветирацетам та його основний метаболіт не пригнічували основні форми цитохрому Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 1А2) а також активність глюкуроніл-трансферази (UGT1A1, UGT1A6). Не впливав на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові дорослої людини становить 7 ± 1 год і не залежить від способу введення та режиму дозування. Середня величина загального кліренсу становить 0,96 мл/хв/кг. 95% препарату виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його метаболіту становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано з порушенням ниркової функції у цієї категорії людей. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам із нирковою недостатністю рекомендується підбір дози залежно від кліренсу креатиніну. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3,1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня важкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%. Т1/2 у дітей після одноразового перорального введення препарату в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 годин. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вищий, ніж у дорослих, і знаходиться у прямій залежності від маси тіла.ФармакодинамікаЛеветирацетам є похідним піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Експерименти in vitro та in vivo показали, що леветирацетам не впливає на основні характеристики клітин та нормальну трансмісію. У дослідженнях in vitro показано, що він впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са, частково гальмуючи струм іонів кальцію через канали N-типу та зменшуючи вивільнення кальцію з внутрішньонейрональних депо. Крім того, він частково відновлює струми через ГАМК та гліцин-залежні канали.Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ІнструкціяВсередину, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від їди, 2 рази на добу.Показання до застосуванняЕпілепсія (фокальні епілептичні напади з або без переходу до вторинних великих нападів) – у складі комплексної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших похідних піролідону), період лактації, вік до 4 років.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних не проводилося, тому препарат не слід призначати під час вагітності, за винятком випадків нагальної потреби. Необхідно дотримуватися контрацепції жінкам із збереженим дітородним потенціалом. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода. Леветирацетам виділяється із грудним молоком, тому грудне вигодовування при лікуванні препаратом протипоказане. Дитячий вік до 6 років (в даній лікарській формі при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дітей, які страждають на епілепсію). Дитячий вік до 12 років. Дитячий вік до 16 років при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої з новодіагностованою епілепсією.Побічна діяСонливість, астенія, запаморочення, рідко – головний біль, зниження апетиту, діарея, диспепсія, нудота, атаксія, судоми, депресивний синдром, емоційна лабільність, агресивність, безсоння, нервозність, диплопія, тремор, висипання на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе спільне застосування з ін. протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, габапентин та примідон), з пероральними контрацептивними ЛЗ (етинілестрадіол та левоноргестрел) – при добовій дозі леветирацетаму до 1; дигоксином та варфарином – при добовій дозі леветирацетаму до 2 г.Спосіб застосування та дозиДорослим та підліткам старше 16 років початкова доза – 500 мг 2 рази на добу, з першого дня лікування. Залежно від клінічної реакції та переносимості добова доза може бути збільшена до 1500 мг 2 рази на добу (збільшення дози на 500 мг можливе кожні 2-4 тижні). Літнім особам та хворим з хронічною нирковою недостатністю рекомендується індивідуальний підбір дози. При нормальній функції нирок та КК понад 80 мл/хв рекомендована доза та частота прийому – від 500 до 1500 мг 2 рази на добу, при легкому ступені ниркової недостатності та КК 50-79 мл/хв – від 0.5 до 1 г 2 рази на добу. , при середньому ступені ниркової недостатності та КК 30-49 мл/хв – від 250 до 750 мг 2 рази на добу, при тяжкому ступені ниркової недостатності та КК менше 30 мл/хв – від 250 до 500 мг 2 рази на добу. При термінальній стадії хронічної ниркової недостатності - від 0.5 до 1 г 1 раз на добу, після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг. Пацієнтам, які перебувають на діалізі, в перший день лікування леветирацетамом рекомендується прийом дози, що насичує, 750 мг. При тяжких порушеннях функції печінки та КК менше 70 мл/хв – зниження добової споживаної дози на 50%.ПередозуванняСимптоми: даних про передозування препарату (при дозах, що перевищують 5 г на добу) немає. Лікування: після гострого передозування – промивання шлунка, спеціального антидоту немає, можливе проведення гемодіалізу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід використовувати під час вагітності без крайньої необхідності (з огляду на те, що перерви у протисудомній терапії можуть призвести до загострення хвороби, шкідливого для матері та плода). Препарат, як та ін протиепілептичні ЛЗ, слід скасовувати поступово (наприклад, зменшення дози на 500 мг при прийомі 2 рази на день кожні 2-4 тижні). У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
398,00 грн
370,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 500 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 6 мг, кроскармелоза натрію 20 мг, кальцію стеарат 6 мг, манітол 40.4 мг, повідон 12.6 мг, целюлоза мікрокристалічна 35 мг; склад плівкової оболонки: Опадрай II синій 20 мг, в тому числі: полівініловий спирт 8 мг, макрогол 4.04 мг, тальк 2.96 мг, титану діоксид 4.1 мг, алюмінієвий лак на основі барвника індигокармін 0.86 мг, алюмінієвий лак на0 барвника . По 10 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою синього кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком; на поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, механізм дії неясний, не змінює нормальну синаптичну передачу. Ефективний як при фокальній, так і при великій епілепсії (епілептиформні прояви, фотопароксизмальна реакція). Стабільний стан досягається через 48 годин при прийомі препарату 2 рази на добу.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Леветирацетам добре розчинний у воді і має хорошу проникаючу здатність. Всмоктування відбувається повністю і носить лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути передбачена, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Ступінь всмоктування не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація в плазмі (С max ) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через дві доби при дворазовому прийомі препарату. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей носить лінійний характер в інтервалі доз від 20 до 60 мг/кг/добу, max досягається через 0,5-1 год. Розподіл. Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми становить менше 10%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5 - 0,7 л/кг. Метаболізм. Основним шляхом метаболізму (24% від прийнятої дози) є ферментний гідроліз ацетамідної групи. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без цитохрому Р450 печінки. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. In vitro леветирацетам та його основний метаболіт не пригнічували основні форми цитохрому Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 1А2) а також активність глюкуроніл-трансферази (UGT1A1, UGT1A6). Не впливав на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові дорослої людини становить 7 ± 1 год і не залежить від способу введення та режиму дозування. Середня величина загального кліренсу становить 0,96 мл/хв/кг. 95% препарату виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його метаболіту становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано з порушенням ниркової функції у цієї категорії людей. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам із нирковою недостатністю рекомендується підбір дози залежно від кліренсу креатиніну. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3,1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня важкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%. Т1/2 у дітей після одноразового перорального введення препарату в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 годин. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вищий, ніж у дорослих, і знаходиться у прямій залежності від маси тіла.ФармакодинамікаЛеветирацетам є похідним піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Експерименти in vitro та in vivo показали, що леветирацетам не впливає на основні характеристики клітин та нормальну трансмісію. У дослідженнях in vitro показано, що він впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са, частково гальмуючи струм іонів кальцію через канали N-типу та зменшуючи вивільнення кальцію з внутрішньонейрональних депо. Крім того, він частково відновлює струми через ГАМК та гліцин-залежні канали.Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Препарат не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ІнструкціяВсередину, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від їди, 2 рази на добу.Показання до застосуванняЕпілепсія (фокальні епілептичні напади з або без переходу до вторинних великих нападів) – у складі комплексної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших похідних піролідону), період лактації, вік до 4 років.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних не проводилося, тому препарат не слід призначати під час вагітності, за винятком випадків нагальної потреби. Необхідно дотримуватися контрацепції жінкам із збереженим дітородним потенціалом. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода. Леветирацетам виділяється із грудним молоком, тому грудне вигодовування при лікуванні препаратом протипоказане. Дитячий вік до 6 років (в даній лікарській формі при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дітей, які страждають на епілепсію). Дитячий вік до 12 років. Дитячий вік до 16 років при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої з новодіагностованою епілепсією.Побічна діяСонливість, астенія, запаморочення, рідко – головний біль, зниження апетиту, діарея, диспепсія, нудота, атаксія, судоми, депресивний синдром, емоційна лабільність, агресивність, безсоння, нервозність, диплопія, тремор, висипання на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе спільне застосування з ін. протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, габапентин та примідон), з пероральними контрацептивними ЛЗ (етинілестрадіол та левоноргестрел) – при добовій дозі леветирацетаму до 1; дигоксином та варфарином – при добовій дозі леветирацетаму до 2 г.Спосіб застосування та дозиДорослим та підліткам старше 16 років початкова доза – 500 мг 2 рази на добу, з першого дня лікування. Залежно від клінічної реакції та переносимості добова доза може бути збільшена до 1500 мг 2 рази на добу (збільшення дози на 500 мг можливе кожні 2-4 тижні). Літнім особам та хворим з хронічною нирковою недостатністю рекомендується індивідуальний підбір дози. При нормальній функції нирок та КК понад 80 мл/хв рекомендована доза та частота прийому – від 500 до 1500 мг 2 рази на добу, при легкому ступені ниркової недостатності та КК 50-79 мл/хв – від 0.5 до 1 г 2 рази на добу. , при середньому ступені ниркової недостатності та КК 30-49 мл/хв – від 250 до 750 мг 2 рази на добу, при тяжкому ступені ниркової недостатності та КК менше 30 мл/хв – від 250 до 500 мг 2 рази на добу. При термінальній стадії хронічної ниркової недостатності - від 0.5 до 1 г 1 раз на добу, після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг. Пацієнтам, які перебувають на діалізі, в перший день лікування леветирацетамом рекомендується прийом дози, що насичує, 750 мг. При тяжких порушеннях функції печінки та КК менше 70 мл/хв – зниження добової споживаної дози на 50%.ПередозуванняСимптоми: даних про передозування препарату (при дозах, що перевищують 5 г на добу) немає. Лікування: після гострого передозування – промивання шлунка, спеціального антидоту немає, можливе проведення гемодіалізу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід використовувати під час вагітності без крайньої необхідності (з огляду на те, що перерви у протисудомній терапії можуть призвести до загострення хвороби, шкідливого для матері та плода). Препарат, як та ін протиепілептичні ЛЗ, слід скасовувати поступово (наприклад, зменшення дози на 500 мг при прийомі 2 рази на день кожні 2-4 тижні). У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
639,00 грн
590,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 500мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К30 (колідон 30), тальк, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II (білий) (полівініловий спирт – 46.9%, макрогол 4000 – .23.6%, тальк – 17.4%, титану діоксид – 12.1%). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) (флакони) - пачки картонні. 30 шт. - банки пластикові (1) (флакони) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою синього кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду). За хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та порушення глютаматних рецепторів. Активність леветирацитаму підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%. Після прийому в дозі 1 г C max у плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі 2 рази на добу. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням ниркової функції у цієї категорії хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується на понад 50%. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. C max досягається через 0.5-1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія: парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 4 років (для внутрішньовенного введення) або з 6 років (для прийому внутрішньо); міоклонічні судоми у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізовані тоніко-клонічні судоми у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією у дорослих та підлітків старше 12 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 4 років (для інфузій), дитячий вік до 6 років (для вживання) підвищена чутливість до леветирацетаму, підвищена чутливість до інших похідних піролідону.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати леветирацетам при вагітності, за винятком випадків нагальної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. При вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено в І триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо як для матері, так і для плода. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування у період лікування не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період лактації, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь лікування щодо важливості грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, панцитопемія. З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто – перепади настрою, емоційна лабільність, депресія, агресивність, безсоння, нервозність; нечасто – розлад поведінки, озлобленість, тривога, галюцинації, психотичні розлади, порушення пам'яті, суїцидальна спроба. нав'язливі ідеї, амнезія, розлад тактильної чутливості, запаморочення, біль голови, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розсіяність, парестезії; рідко – розлад особистості, в т.ч. порушення мислення, суїцид, гіперкінез, хореоатетоз. З боку органів чуття: часто – запаморочення; нечасто – диплопія, затуманювання зору. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – відхилення лабораторних показників функції печінки від норми; рідко – панкреатит, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто - екзема, свербіж шкіри; рідко – алопеція (у деяких випадках проходить після відміни леветирацетаму), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість. Інші: часто – загальна слабкість, стомлюваність; нечасто – назофарингіт, випадкова травматизація. У дітей найчастіше: блювання, ажитація, перепади настрою, агресія, емоційна лабільність, розлад поведінки, млявість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо або внутрішньовенно введення у вигляді інфузій. Залежно від показань та віку пацієнта разова доза – 250-750 мг. Кратність застосування - 2 рази на добу. Перехід від перорального до внутрішньовенного застосування та назад може бути здійснений із збереженням дози та кратності введення. При нирковій недостатності потрібна корекція дози. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК<50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%. У дітей леветирацетам слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки на стадії декомпенсації, нирковій недостатності. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Використання у педіатрії Наявні відомості про застосування леветирацетаму у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з різною індивідуальною чутливістю до леветирацетаму з боку ЦНС у період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
307,00 грн
270,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
323,00 грн
166,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
617,00 грн
151,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
655,00 грн
154,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 433,00 грн
168,00 грн
Дозировка: 20 мг Фасовка: N90 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.
371,00 грн
198,00 грн
Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
455,00 грн
414,00 грн
Дозировка: 30 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Миртазапин. .
477,00 грн
441,00 грн
Дозування: 45 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Миртазапин. .
307,00 грн
189,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: Активна речовина: оланзапін 10 мг; Допоміжні речовини: моногідрат лактози, кальцію стеарат. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиЖовті таблетки.ФармакокінетикаСтупінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ступінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ферменти CYP2D6 та CYP1A2 беруть участь у продукції 2-гідроксиметил та N-десметил похідних Оланзапіну. Основна активність препарату викликана Оланзапіном, активність його похідних виражена меншою мірою. 57% дози виводиться нирками переважно як метаболітів. Час напіввиведення залежно від статі та віку варіює в межах 30-38 годин.ФармакодинамікаНейролептик, що володіє тропністю до серотонінових, мускаринових, допамінових, гістамінових та адренергічних рецепторів. Демонструє антагонізм до холінергічних та дофамінових рецепторів. Має активність і більш виражену спорідненість щодо 5-НТ2-серотонінових рецепторів, ніж відносно D2-дофамінових рецепторів. Виборчо знижує збудливість дофамінергічних нейронів, надає слабку дію на стріарні шляхи нейронів, які відповідають за моторні функції. Знижує захисний рефлекс. Достовірно послаблює негативну та продуктивну симптоматику.Показання до застосуванняБіполярний розлад афективного типу у дорослих (у вигляді монотерапії або у поєднанні з вальпроєвою кислотою або препаратами літію): змішані або гострі маніакальні епізоди з/без швидкої зміни фаз та з/без психотичних проявів. Шизофренія у дорослих, психотичні розлади з негативною чи продуктивною симптоматикою, у тому числі на тлі афективних розладів. Депресивні стани на тлі біполярного розладу (у поєднанні з Флуоксетином). Рецидив біполярного розладу (у разі ефективності препарату під час терапії маніакальної фази).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; вік менше 18 років; період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці (до 18 років). Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяНайчастіше розвиваються сонливість, збільшення ваги, транзиторна гіперпролактинемія (переважно без клінічних проявів), астенія, запаморочення, акатизія, периферичні набряки, підвищення апетиту, ортостатична гіпотензія, сухість слизових рота, запор. Рідше виявлялося транзиторне підвищення рівня АЛТ та ACT. У поодиноких випадках фіксувалося підвищення вмісту глюкози або тригліцеридів у крові, асимптоматична еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиСтимулятори та блокатори ізоферменту CYP 1A2 змінюють метаболізм препарату. Активоване вугілля погіршує біодоступність препарату до 50-60%. Прийом етанолу разом з Оланзапін може посилювати ефекти останнього. Флуоксетин підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові на 16% і знижує кліренс також на 16%, проте цей факт не має значення у клінічній практиці. Флувоксамін підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові до таких значень, за яких необхідно зниження дозування останнього. Ліки незначно гальмують процес продукції глюкуроніду вальпроєвої кислоти. У свою чергу, вальпроєва кислота слабко впливає на обмін Оланзапіну. Значна взаємодія між зазначеними препаратами є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиІнструкція із застосування Оланзапіну наказує приймати препарат перорально у дозі від 5 до 20 мг на день. При лікуванні шизофренії у дорослих початкова доза дорівнює 10 мг на добу. При лікуванні гострої манії на фоні біполярного розладу у дорослих призначають приймати 15 мг ліки щодня або 10 мг щодня разом з вальпроєвою кислотою або препаратами літію (підтримуюче лікування в ідентичній дозі). При депресії на фоні біполярного розладу у дорослих приймають ліки щодня разом Флуоксетином у дозі 20 мг (при необхідності дозволено зміну дозувань засобів). Літнім пацієнтам, хворим з факторами ризику (включаючи тяжку хронічну недостатність роботи нирок або печінки), з поєднанням факторів ризику (старечий вік, жіноча стать, що не палять) або у яких обмін Оланзапіну в організмі може бути сповільнений, радиться зниження початкової дози до 5 мг день.ПередозуванняОзнаки передозування: збудження, тахікардія, агресивність, екстрапірамідні порушення, розлад артикуляції, делірій, порушення свідомості, злоякісний нейролептичний синдром, судоми, аспірація, пригнічення дихання, аритмії, підвищення або зниження тиску, зупинка серця або дихання. Терапія передозування: промивання шлунка у перші кілька годин, призначення ентеросорбентів, симптоматичне лікування, контроль функції дихання. Заборонено застосовувати симпатоміметики, які є стимуляторами бета-адренорецепторів, оскільки це може посилювати зниження кров'яного тиску. При гострому передозуванні мінімальна доза, що спровокувала летальний кінець, дорівнювала 450 мг, а максимальна прийнята доза при якій хворий вижив, склала 1500 мг.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
306,00 грн
166,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: Активна речовина: оланзапін 5 мг; Допоміжні речовини: моногідрат лактози, кальцію стеарат. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиЖовті таблетки.ФармакокінетикаСтупінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ступінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ферменти CYP2D6 та CYP1A2 беруть участь у продукції 2-гідроксиметил та N-десметил похідних Оланзапіну. Основна активність препарату викликана Оланзапіном, активність його похідних виражена меншою мірою. 57% дози виводиться нирками переважно як метаболітів. Час напіввиведення залежно від статі та віку варіює в межах 30-38 годин.ФармакодинамікаНейролептик, що володіє тропністю до серотонінових, мускаринових, допамінових, гістамінових та адренергічних рецепторів. Демонструє антагонізм до холінергічних та дофамінових рецепторів. Має активність і більш виражену спорідненість щодо 5-НТ2-серотонінових рецепторів, ніж відносно D2-дофамінових рецепторів. Виборчо знижує збудливість дофамінергічних нейронів, надає слабку дію на стріарні шляхи нейронів, які відповідають за моторні функції. Знижує захисний рефлекс. Достовірно послаблює негативну та продуктивну симптоматику.Показання до застосуванняБіполярний розлад афективного типу у дорослих (у вигляді монотерапії або у поєднанні з вальпроєвою кислотою або препаратами літію): змішані або гострі маніакальні епізоди з/без швидкої зміни фаз та з/без психотичних проявів. Шизофренія у дорослих, психотичні розлади з негативною чи продуктивною симптоматикою, у тому числі на тлі афективних розладів. Депресивні стани на тлі біполярного розладу (у поєднанні з Флуоксетином). Рецидив біполярного розладу (у разі ефективності препарату під час терапії маніакальної фази).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; вік менше 18 років; період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці (до 18 років). Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяНайчастіше розвиваються сонливість, збільшення ваги, транзиторна гіперпролактинемія (переважно без клінічних проявів), астенія, запаморочення, акатизія, периферичні набряки, підвищення апетиту, ортостатична гіпотензія, сухість слизових рота, запор. Рідше виявлялося транзиторне підвищення рівня АЛТ та ACT. У поодиноких випадках фіксувалося підвищення вмісту глюкози або тригліцеридів у крові, асимптоматична еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиСтимулятори та блокатори ізоферменту CYP 1A2 змінюють метаболізм препарату. Активоване вугілля погіршує біодоступність препарату до 50-60%. Прийом етанолу разом з Оланзапін може посилювати ефекти останнього. Флуоксетин підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові на 16% і знижує кліренс також на 16%, проте цей факт не має значення у клінічній практиці. Флувоксамін підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові до таких значень, за яких необхідно зниження дозування останнього. Ліки незначно гальмують процес продукції глюкуроніду вальпроєвої кислоти. У свою чергу, вальпроєва кислота слабко впливає на обмін Оланзапіну. Значна взаємодія між зазначеними препаратами є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиІнструкція із застосування Оланзапіну наказує приймати препарат перорально у дозі від 5 до 20 мг на день. При лікуванні шизофренії у дорослих початкова доза дорівнює 10 мг на добу. При лікуванні гострої манії на фоні біполярного розладу у дорослих призначають приймати 15 мг ліки щодня або 10 мг щодня разом з вальпроєвою кислотою або препаратами літію (підтримуюче лікування в ідентичній дозі). При депресії на фоні біполярного розладу у дорослих приймають ліки щодня разом Флуоксетином у дозі 20 мг (при необхідності дозволено зміну дозувань засобів). Літнім пацієнтам, хворим з факторами ризику (включаючи тяжку хронічну недостатність роботи нирок або печінки), з поєднанням факторів ризику (старечий вік, жіноча стать, що не палять) або у яких обмін Оланзапіну в організмі може бути сповільнений, радиться зниження початкової дози до 5 мг день.ПередозуванняОзнаки передозування: збудження, тахікардія, агресивність, екстрапірамідні порушення, розлад артикуляції, делірій, порушення свідомості, злоякісний нейролептичний синдром, судоми, аспірація, пригнічення дихання, аритмії, підвищення або зниження тиску, зупинка серця або дихання. Терапія передозування: промивання шлунка у перші кілька годин, призначення ентеросорбентів, симптоматичне лікування, контроль функції дихання. Заборонено застосовувати симпатоміметики, які є стимуляторами бета-адренорецепторів, оскільки це може посилювати зниження кров'яного тиску. При гострому передозуванні мінімальна доза, що спровокувала летальний кінець, дорівнювала 450 мг, а максимальна прийнята доза при якій хворий вижив, склала 1500 мг.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
244,00 грн
222,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: рисперидон – 2 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 60 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 19 мг, стеарат магнію 1 мг, повідон К-30 8 мг, целюлоза мікрокристалічна 50 мг; склад твердої желатинової капсули: елекоат AQ-02003 4 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 2,4 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) 0,72 мг, титану діоксид 0,88 мг. 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою рожевого або блідо-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з Alpha1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та Alpha2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та повна. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції. TCmax рисперидону – 1 год, 9-гідроксирисперидону – 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) та 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – через 4-5 днів. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає у центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%. Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Період напіввиведення рисперидону становить 3 год; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%: їх 35-45% - як фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%). Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі крові та повільніше виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. При печінковій недостатності вміст рисперидону у плазмі підвищується на 35%.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
371,00 грн
342,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: рисперидон – 4 мг. В упаковці 20 пігулок.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з Alpha1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та Alpha2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та повна. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції. TCmax рисперидону – 1 год, 9-гідроксирисперидону – 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) та 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – через 4-5 днів. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає у центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%. Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Період напіввиведення рисперидону становить 3 год; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%: їх 35-45% - як фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%). Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі крові та повільніше виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. При печінковій недостатності вміст рисперидону у плазмі підвищується на 35%.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу. не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу. не вивчено, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: мелатонін 3 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат – 112 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 3.5 мг, магнію стеарат – 1.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 40 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 85F48105 II білий – 5 мг (полівініловий спирт – 2.345 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) – 1.18 мг, тальк – 0.87 мг, титану діоксид – 0.605 мг). 12 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; на поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гормону шишковидного тіла (епіфізу) мелатоніну. Чинить адаптогенну, седативну, снодійну дію. Нормалізує циркадні ритми. Підвищує концентрацію GABA та серотоніну в середньому мозку та гіпоталамусі, змінює активність піридоксалькінази, що бере участь у синтезі GABA, допаміну та серотоніну. Відомо, що GABA є гальмівним медіатором ЦНС, а зниження активності серотонінергічних механізмів може мати значення в патогенезі депресивних станів і розладів. Регулює цикл сон-неспання, добові зміни локомоторної активності та температури тіла, позитивно впливає на інтелектуально-мнестичні функції мозку, на емоційно-особистісну сферу. Сприяє організації біологічного ритму та нормалізації нічного сну. Покращує якість сну, знижує частоту нападів головного болю, запаморочення, підвищує настрій. Прискорює засинання, знижує частоту нічних пробуджень, покращує самопочуття після ранкового пробудження, не викликає відчуття млявості, розбитості та втоми під час пробудження. Робить сновидіння яскравішими і емоційно насиченими. Адаптує організм до швидкої зміни часових поясів, знижує стресові реакції, регулює нейроендокринні функції. Має імуностимулюючі та антиоксидантні властивості. Основний фізіологічний ефект мелатоніну полягає у гальмуванні секреції гонадотропінів. Крім того, знижується, але меншою мірою, секреція інших гормонів аденогіпофіза – кортикотропіну, ТТГ, СТГ. Секреція мелатоніну підпорядкована циркадному ритму, що визначає, у свою чергу, ритмічність гонадотропних ефектів та статевої функції. Синтез та секреція мелатоніну залежать від освітленості – надлишок світла гальмує його утворення, зниження освітленості підвищує синтез та секрецію гормону. У людини на нічний час припадає 70% добової продукції мелатоніну.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (в т.ч. через гематоенцефалічний бар'єр). T1/2 короткий.Клінічна фармакологіяПрепарат, що застосовується у разі порушення тимчасової адаптації.ІнструкціяЧастота прийому встановлюється індивідуально.Показання до застосуванняРозлад нормального циркадного ритму (десинхроноз) внаслідок швидкого переміщення між часовими поясами Землі, що виявляється підвищеною стомлюваністю; порушення сну (у т.ч. у пацієнтів похилого віку); депресивні стани, що мають сезонний характерПротипоказання до застосуванняАлергічні захворювання, лімфома, аутоімунні захворювання, лімфогранулематоз, лейкоз, мієлома, епілепсія, цукровий діабет, хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Не рекомендується застосовувати у жінок, які бажають завагітніти у зв'язку з деякою контрацептивною дією мелатоніну.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, ранкова сонливість у перший тиждень терапії. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея. Інші: алергічні реакції, набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія мелатоніну з іншими лікарськими засобами не вивчена. Не рекомендується одночасне застосування мелатоніну з ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ, препаратами, що пригнічують діяльність ЦНС, інгібіторами МАО, кортикостероїдами, циклоспорином.Спосіб застосування та дозиІндивідуально. Приймають внутрішньо у дозі 1.5-3 мг 1 раз на добу за 30-40 хв до сну. Максимальна добова доза становить 6 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі мелатоніну слід уникати яскравого висвітлення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю підвищеної концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: мелатонін 3 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат – 112 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 3.5 мг, магнію стеарат – 1.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 40 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 85F48105 II білий – 5 мг (полівініловий спирт – 2.345 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) – 1.18 мг, тальк – 0.87 мг, титану діоксид – 0.605 мг). 30 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; на поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гормону шишковидного тіла (епіфізу) мелатоніну. Чинить адаптогенну, седативну, снодійну дію. Нормалізує циркадні ритми. Підвищує концентрацію GABA та серотоніну в середньому мозку та гіпоталамусі, змінює активність піридоксалькінази, що бере участь у синтезі GABA, допаміну та серотоніну. Відомо, що GABA є гальмівним медіатором ЦНС, а зниження активності серотонінергічних механізмів може мати значення в патогенезі депресивних станів і розладів. Регулює цикл сон-неспання, добові зміни локомоторної активності та температури тіла, позитивно впливає на інтелектуально-мнестичні функції мозку, на емоційно-особистісну сферу. Сприяє організації біологічного ритму та нормалізації нічного сну. Покращує якість сну, знижує частоту нападів головного болю, запаморочення, підвищує настрій. Прискорює засинання, знижує частоту нічних пробуджень, покращує самопочуття після ранкового пробудження, не викликає відчуття млявості, розбитості та втоми під час пробудження. Робить сновидіння яскравішими і емоційно насиченими. Адаптує організм до швидкої зміни часових поясів, знижує стресові реакції, регулює нейроендокринні функції. Має імуностимулюючі та антиоксидантні властивості. Основний фізіологічний ефект мелатоніну полягає у гальмуванні секреції гонадотропінів. Крім того, знижується, але меншою мірою, секреція інших гормонів аденогіпофіза – кортикотропіну, ТТГ, СТГ. Секреція мелатоніну підпорядкована циркадному ритму, що визначає, у свою чергу, ритмічність гонадотропних ефектів та статевої функції. Синтез та секреція мелатоніну залежать від освітленості – надлишок світла гальмує його утворення, зниження освітленості підвищує синтез та секрецію гормону. У людини на нічний час припадає 70% добової продукції мелатоніну.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (в т.ч. через гематоенцефалічний бар'єр). T1/2 короткий.Клінічна фармакологіяПрепарат, що застосовується у разі порушення тимчасової адаптації.ІнструкціяЧастота прийому встановлюється індивідуально.Показання до застосуванняРозлад нормального циркадного ритму (десинхроноз) внаслідок швидкого переміщення між часовими поясами Землі, що виявляється підвищеною стомлюваністю; порушення сну (у т.ч. у пацієнтів похилого віку); депресивні стани, що мають сезонний характерПротипоказання до застосуванняАлергічні захворювання, лімфома, аутоімунні захворювання, лімфогранулематоз, лейкоз, мієлома, епілепсія, цукровий діабет, хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Не рекомендується застосовувати у жінок, які бажають завагітніти у зв'язку з деякою контрацептивною дією мелатоніну.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, ранкова сонливість у перший тиждень терапії. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея. Інші: алергічні реакції, набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія мелатоніну з іншими лікарськими засобами не вивчена. Не рекомендується одночасне застосування мелатоніну з ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ, препаратами, що пригнічують діяльність ЦНС, інгібіторами МАО, кортикостероїдами, циклоспорином.Спосіб застосування та дозиІндивідуально. Приймають внутрішньо у дозі 1.5-3 мг 1 раз на добу за 30-40 хв до сну. Максимальна добова доза становить 6 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі мелатоніну слід уникати яскравого висвітлення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю підвищеної концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
443,00 грн
190,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: суматриптан 100 мг. У упаковці 10 штук.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
218,00 грн
184,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: суматриптан 100 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему