Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення – 2 мл: активні речовини: тіаміну гідрохлорид – 100 мг; піридоксину гідрохлорид – 100 мг; ціанокобаламін – 1 мг; лідокаїну гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: бензиловий спирт – 40 мг; натрію триполіфосфат – 20 мг; калію гексаціаноферрат – 0,2 мг; натрію гідроксид – до рН 4,5±0,2; вода для ін'єкцій – до 2 мл. Розчин для внутрішньом'язового введення. По 2 мл у ампулах зі світлозахисного скла. 5 амп. поміщають у контурне осередкове пакування з плівки ПВХ. 1 або 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора рожево-червона рідина із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаВідновлює дефіцит вітамінів групи B.ФармакокінетикаТіамін Після внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15%, еритроцитах 75% та плазмі крові 10%. У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він має надходити в організм щоденно. Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі – через 0,15 год, у бета-фазі – через 1 год, у кінцевій (термінальній) фазі – протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% - у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% - у вигляді тіаміну трифосфату та решта - у вигляді тіаміну монофосфату. Піридоксин Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції і розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає крізь плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2-5 годин після абсорбції. В організмі людини міститься 40-150 мг вітаміну В6, та його щоденна швидкість елімінації близько 1,7-3,6 мг при швидкості заповнення 2,2-2,4%. Ціанокобаламін Ціанокобаламін після внутрішньом'язового введення зв'язується з транскобаламінами І та ІІ, переноситься у різні тканини організму. Cmax після внутрішньом'язового введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові – 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Метаболізується переважно у печінці з утворенням аденозилкобаламіну, що є активною формою ціанокобаламіну. Депонується у печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується у кров (феномен ентерогепатичної рециркуляції). T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7-10%) та через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками – 0-7% та через кишечник – 70-100%. Лідокаїн При внутрішньом'язовому введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5-15 хв після ін'єкції. Залежно від дози близько 60-80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах та тканинах з гарною перфузією, у т.ч. серце, легенів, печінки, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Проникає через гематоенцефатичний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці (до 40% від концентрації у плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросоматиних ферментів з утворенням активних метаболітів — моноетилгліцинксиліла та гліцинксилілу, що мають T1/2 2 та 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками та до 10% у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований полівітамінний препарат. Дія препарату визначається властивостями вітамінів, що входять до його складу. Нейротропні вітаміни групи B надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи та опорно-рухового апарату. Тіаміну гідрохлорид (вітамін B1) - відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ. Піридоксину гідрохлорид (вітамін B6) — має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів та жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією обох вітамінів (B1 і B6) є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи. Ціанокобаламін (вітамін B12) - бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального зростання, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну. Лідокаїн має анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяючи всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалзалежних Na+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон.Показання до застосуванняУ комплексній терапії моно- та полінейропатій різного генезу: дорсалгії; плексопатії; люмбоїшіалгії; корінцевого синдрому, спричиненого дегенеративними змінами хребта.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане у період вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяЧастота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – 1/10 призначень; часто - 1/100 призначень; нечасто - 1/1000 призначень; рідко – 1/10000 призначень; дуже рідко - менше 1/10000 призначень, частота невідома (неможливо встановити на підставі наявних даних). З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції (шкірні висипання, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке). З боку нервової системи: частота невідома – запаморочення, сплутаність свідомості. З боку ССС: дуже рідко – тахікардія; частота невідома – брадикардія, аритмія. З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома - блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: частота невідома – судоми. Загальні розлади та порушення у місці введення: частота невідома – може виникнути роздратування у місці введення препарату; системні реакції можливі при швидкому введенні або передозуванні. При швидкому введенні (наприклад, через ненавмисне внутрішньосудинне введення або введення в тканини з багатим кровопостачанням) або при перевищенні дози можуть розвиватися системні реакції, що включають сплутаність свідомості, блювання, брадикардію, аритмію, запаморочення та судоми. Якщо будь-які з побічних ефектів посилюються або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВітаміни групи В Вітамін B1 (тіамін) повністю розпадається у розчинах, що містять сульфіти. І, як наслідок, продукти розпаду тіаміну інактивують дії інших вітамінів. Несумісний з окислюючими та відновлюючими сполуками, в т.ч. хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та метабісульфітом. Мідь прискорює руйнування тіаміну, крім того, тіамін втрачає свою ефективність зі збільшенням значень рН (більше 3). Вітаміну В6 (піридоксин). Терапевтичні дози вітаміну В6 (піридоксину) послаблюють ефект леводопи (зменшується протипаркінсонічна дія леводопи) при одночасному застосуванні. Також спостерігається взаємодія з циклосерином, пеніциламіном, ізоніазидом. Вітамін В12 (ціанокобаламін) несумісний із аскорбіновою кислотою, солями важких металів. Лідокаїн. При парентеральному застосуванні лідокаїну, у разі додаткового використання норепінефрину та епінефрину, можливе посилення небажаних реакцій на серці. Також спостерігається взаємодія із сульфонамідами. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрін та норепінефрін.Спосіб застосування та дозиІн'єкції виконують глибоко внутрішньом'язово. У випадках вираженого больового синдрому лікування доцільно починати з внутрішньом'язового введення (глибоко) по 2 мл щодня протягом 5-10 днів з переходом надалі або на прийом внутрішньо, або більш рідкісні ін'єкції (2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів) з можливим продовженням терапії лікарською формою для вживання. Необхідний щотижневий контроль терапії з боку лікаря. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від вираженості симптомів захворювання. Перехід на терапію лікарською формою для вживання рекомендується здійснювати в найбільш можливий короткий термін.ПередозуванняСимптоми: блювання, брадикардія, аритмія, можливі системні реакції, що включають запаморочення, сплутаність свідомості, судоми. Лікування: лікування препаратом слід відмінити, за необхідності призначити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат необхідно вводити тільки внутрішньом'язово, не допускаючи його потрапляння до судинного русла. При випадковому внутрішньовенному введенні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря або госпіталізований, залежно від тяжкості симптомів. Препарат може викликати нейропатію при тривалості застосування понад 6 місяців. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Інформація про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, а також виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, відсутня. Проте рекомендується бути обережними, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
