Урология Санофи

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина (другий шар): альфузозину гідрохлорид – 10,00 мг; Допоміжні речовини першого шару (зовнішній інкативний): гіпромелоза – 79,75 мг; рицинова олія гідрована - 13,50 мг; етилцелюлоза – 20-5,00 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0,25 мг; кремнію діоксид колоїдний водний – 0,50 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Допоміжні речовини другого шару (внутрішній активний): манітол – 10,00 мг; гіпромелоза -10,00 мг; целюлоза мікрокристалічна – 65,00 мг; повідон - 3,20 мг; кремнію діоксид колоїдний водний – 1,25 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Допоміжні речовини третього шару (зовнішній інкативний): гіпромелоза – 114,01 мг; рицинова олія гідрована - 27,90 мг; повідон - 4,72 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0,15 мг; кремнію діоксид колоїдний водний – 1,05 мг; магнію стеарат – 2,17 мг. По 10 або 30 таблеток у блістер ПВХ/Ал. По 1 або 3 блістери по 10 таблеток або по 1 блістеру по 30 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі тришарові таблетки: один білий шар між двома жовтими шарами з різною інтенсивністю фарбування. Допускаються вкраплення.Фармакотерапевтична групаАльфа1-адреноблокатор.ФармакокінетикаСереднє значення відносної біодоступності становить 104,4% порівняно із застосуванням алфузозину в дозі 7,5 мг у лікарській формі негайного вивільнення (2,5 мг 3 рази на добу) у здорових добровольців середнього віку. Максимальна концентрація алфузозину в плазмі досягається через 9 годин після прийому препарату порівняно з 1 годиною для форми негайного вивільнення. Період напіввиведення алфузозину становить 9,1 год. Дослідження показали, що біодоступність алфузозину збільшується при прийомі препарату після їди. Зв'язування з білками плазми становить близько 90%. Алфузозин піддається значному метаболізму в печінці, переважно, за допомогою ізоферменту CYP3A4. У сечі виявляється лише 11% незміненого алфузозину. Метаболіти алфузозину не мають фармакологічної активності. Більшість метаболітів виводиться через кишківник (75-90%). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Порівняно зі здоровими добровольцями середнього віку, у пацієнтів похилого віку (старше 75 років) фармакокінетичні показники алфузозину не збільшуються. У порівнянні з особами з нормальною функцією нирок, середні значення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) алфузозину у пацієнтів з нирковою недостатністю помірно збільшені, без зміни періоду напіввиведення (Т1/2). Ця зміна фармакокінетичного профілю алфузозину не має клінічного значення, тому не потрібна корекція дози у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну >30 мл/хв). Фармакокінетичний профіль алфузозину не змінюється при хронічній серцевій недостатності.ФармакодинамікаАлфузозин є похідним хіназоліну, активним при пероральному застосуванні. Він є селективним антагоністом постсинаптичних альфа1-адренорецепторів, розташованих у передміхуровій залозі, трикутнику сечового міхура та сечівнику. Клінічні прояви доброякісної гіпертрофії передміхурової залози виражаються в інфравезикальній обструкції сечовивідних шляхів, обумовленої як анатомічними (статичними), так і функціональними (динамічними) факторами. Функціональний компонент обструкції обумовлений збудженням альфа1-адренорецепторів, що призводить до скорочення гладкої мускулатури передміхурової залози, її оболонки, трикутника сечового міхура і передміхурової частини уретри, що призводить до збільшення опору відтоку сечі з сечового міхура і, мабуть, до вторинного небажаного. Внаслідок прямого впливу на гладку мускулатуру тканини передміхурової залози, пов'язаного з блокадою альфа1-адренорецепторів, алфузозин зменшує інфравезикальну обструкцію, тиск в уретрі та опір відтоку сечі під час сечовипускання. За рахунок цього алфузозин покращує відтік сечі та полегшує випорожнення сечового міхура. Ці сприятливі ефекти на уродінаміку ведуть до зменшення симптомів подразнення сечовивідних шляхів та симптомів, зумовлених порушеннями відтоку сечі у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. У пацієнтів з максимальною швидкістю відтоку сечі (Qmax) ≤15 мл/сек алфузозин, починаючи з першої дози, значно збільшує Qmax (в середньому на 30%). Крім того,у пацієнтів з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози алфузозин значно знижує тиск у детрузорі сечового міхура і збільшує об'єм сечі, що викликає позиву до сечовипускання, а також значно знижує об'єм залишкової сечі. Ці ефекти призводять до зменшення обструктивних та ірритативних симптомів доброякісної гіпертрофії передміхурової залози. Препарат не надає несприятливого на сексуальну функцію. У зв'язку з селективністю дії алфузозину його вплив на альфа1-адренорецептори судин і, відповідно, на артеріальний тиск (АТ), у разі його застосування в терапевтичних дозах практично відсутній.Показання до застосуванняЛікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Як допоміжний засіб при використанні катетера при гострій затримці сечі, пов'язаної з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алфузозину та/або допоміжних речовин препарату. Ортостатична гіпотензія. Печінкова недостатність. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну Кишкова непрохідність (у зв'язку із вмістом у препараті касторової олії). Одночасний прийом інших альфа1-адреноблокаторів. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: У пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати або нітрати (можливий розвиток ортостатичної гіпотонії, як протікає безсимптомно, так і симптоматичної, що супроводжується запамороченням, слабкістю, холодним потом). У пацієнтів похилого віку (старше 75 років). У пацієнтів із вираженою гіпотензивною реакцією на інші альфа1-адреноблокатори в анамнезі. У пацієнтів із ортостатичною гіпотензією з клінічними проявами. У пацієнтів з ішемічну хворобу серця, стенокардії (можливе почастішання та обтяження нападів стенокардії). У пацієнтів з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT або у пацієнтів, які приймають лікарські препарати, що збільшують тривалість інтервалу QT. У пацієнтів із ішемією головного мозку. З інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) (можливе збільшення концентрації алфузозину в плазмі).Вагітність та лактаціяПрепарат Дальфаз СР не призначений для застосування у жінок.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції (HP) даються відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто: (≥ 10%); часто (≥1% - <10%); нечасто (≥0,1% - <1%); рідко (0,01% – 0,1%); дуже рідко ( Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Невідома частота: тромбоцитопенія. Порушення з боку серця – Нечасто: тахікардія, відчуття серцебиття; Дуже рідко: можливе почастішання або обтяження нападів стенокардії; Невідома частота: фібриляція передсердь. Порушення з боку органу зору: - Нечасто: порушення зору; Невідома частота: інтраопераційний синдром млявої райдужної оболонки. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: астенія, нездужання; Нечасто: набряки, біль у грудях. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота, біль у животі; Нечасто: діарея; Невідома частота: блювання. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Невідома частота: гепатоцелюлярна жовтяниця, холестаз та пов'язані з ним захворювання печінки. Порушення з боку нервової системи: - Часто: почуття нудоти/запаморочення, головний біль; Нечасто: синкопальний стан, вертиго, сонливість; Невідома частота: ішемічні порушення мозкового кровообігу у пацієнтів із вже наявною цереброваскулярною патологією. Порушення з боку статевих органів та молочної залози - Невідома частота: пріапізм. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: риніт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання, свербіж; Дуже рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Порушення з боку судин – Нечасто: зниження артеріального тиску, включаючи ортостатичну гіпотензію, гіперемія шкірних покривів.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З блокаторами альфа1-рецепторів (празозин, урапідил): посилення гіпотензивного ефекту, ризик розвитку тяжкої ортостатичної гіпотензії. Взаємодії, які слід брати до уваги З гіпотензивними препаратами: посилення гіпотензивного ефекту та ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивна дія). З нітратами: збільшення ризику розвитку рефлекторної тахікардії та зниження АТ. Із засобами для інгаляційної та неінгаляційної загальної анестезії: можлива нестабільність АТ під час загальної анестезії. З інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір): можливе збільшення концентрації алфузозину в плазмі. При поєднанні алфузозину в дозі 10 мг на добу з курсовим застосуванням кетоконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 7 днів Cmax та AUC алфузозину збільшуються в 2,1 рази та 2,46 разів, відповідно, а при його поєднанні з курсовим застосуванням кетоконазолу дозі 400 мг на добу протягом 8 днів Cmax та AUC алфузозину збільшуються у 2,3 рази та 3,0 рази відповідно.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для вживання. Пацієнти повинні ковтати таблетку повністю. Забороняється подрібнювати, роздавлювати, розжовувати, розмелювати таблетку на порошок. Ці дії можуть призвести до неналежного вивільнення алфузозину з таблетки та його швидкої абсорбції, що збільшує ризик розвитку небажаних реакцій. Лікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози Рекомендована доза становить: 1 таблетка (10 мг) щоденно після їди. Застосування як допоміжний засіб при використанні катетера при гострій затримці сечі, пов'язаної з доброякісною гіперплазією передміхурової залози Рекомендована доза – 1 таблетка (10 мг) на добу, після їди, починаючи з першого дня катетеризації. Препарат застосовують протягом 3-4 діб, тобто 2-3 дні під час знаходження катетера в уретрі та 1 день після його видалення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротягом декількох годин після прийому алфузозину (як і після прийому будь-яких інших альфа1-адреноблокаторів) у деяких осіб, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати, може розвинутись ортостатична гіпотензія з клінічною симптоматикою (запаморочення, різка слабкість, холодний піт) або без її. З появою цих явищ пацієнт повинен до повного зникнення перебувати у горизонтальному положенні. Ортостатична гіпотензія зазвичай буває скороминущою і спостерігається, як правило, на початку прийому препарату і зазвичай не вимагає відміни лікування. При постмаркетинговому застосуванні препарату у пацієнтів з факторами ризику зниження артеріального тиску (такими як захворювання серця або супутня терапія гіпотензивними препаратами) повідомлялося про виражене зниження артеріального тиску. Ризик надмірного зниження АТ і пов'язаних з ним небажаних реакцій може бути вищим у пацієнтів похилого віку. Перед початком лікування хворий має бути попереджений про можливість виникнення описаних вище реакцій. Слід дотримуватися обережності при застосуванні алфузозину у пацієнтів з ортостатичною гіпотензією з клінічною симптоматикою або у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати або нітрати: необхідний ретельніший контроль за АТ, у тому числі при переході з горизонтального положення у вертикальне, особливо на початку лікування. Слід бути обережними при застосуванні алфузозину у пацієнтів з вираженою гіпотензивною реакцією у відповідь на прийом інших блокаторів альфа1-адренорецепторів в анамнезі. Пацієнтам з коронарною недостатністю при прийомі алфузозину необхідно продовжувати антиангінальну терапію. При відновленні або обтяженні стенокардії лікування алфузозином слід припинити. Слід бути обережними при застосуванні алфузозину у пацієнтів з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT або у пацієнтів, які приймають лікарські препарати, здатні подовжувати інтервал QT. Під час проведення офтальмологічних операцій з приводу катаракти у деяких пацієнтів, які приймали або приймали раніше деякі альфа1-адреноблокатори, спостерігався розвиток інтраопераційного синдрому млявої райдужної оболонки (варіант синдрому вузької зіниці). Хоча ризик розвитку такого ускладнення при прийомі препарату Дальфаз® СР є дуже низьким, перед проведенням операції з приводу катаракти хірург-офтальмолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт приймає альфа1-адреноблокатори або приймав їх раніше, оскільки розвиток інтраопераційного синдрому млявої райдужної оболонки може збільшувати кількість ускладнень у своїй оперативному втручанні. Офтальмологи мають бути готовими до можливої ​​зміни методики оперативного втручання. Пацієнтів слід попередити, що забороняється подрібнювати, роздавлювати, розжовувати, розмелювати таблетку на порошок. Такі дії можуть призвести до надмірного вивільнення та абсорбції препарату, внаслідок чого можливий швидкий розвиток побічних ефектів, що особливо небезпечно у пацієнтів з цереброваскулярними розладами, що протікають з відповідними симптомами, а також у тих пацієнтів, у яких цереброваскулярні розлади протікають безсимптомно, оскільки пацієнтів при різкому зниженні артеріального тиску можливе посилення ішемії головного мозку. Є повідомлення про випадки розвитку на фоні терапії альфа г адреноблокатор приапізму (тривалої хворобливої ​​ерекції статевого члена, не пов'язаної з сексуальною активністю). Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. Пацієнтів слід інформувати про серйозність цього стану та необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі збереження ерекції протягом більше 4-х годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови відпустки з аптекЗа рецептом