Сердечно-сосудистые Озон ООО
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: інозин 200 мг. В упаковці 50 пігулок.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНуклеозид пурину, попередник АТФ. Покращує метаболізм міокарда, має антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда. Чинить захисну дію на нирки в умовах ішемії в ході операції. Бере участь у обміні глюкози, підвищує активність низки ферментів циклу Кребса. Стимулює синтез нуклеотидів.ФармакокінетикаІнозин добре абсорбується із ШКТ. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.Показання до застосуванняІХС, міокардіодистрофія, стан після інфаркту міокарда, вроджені та набуті вади серця, порушення ритму серця, особливо при глікозидній інтоксикації, міокардит, дистрофічні зміни міокарда після тяжких фізичних навантажень та перенесених інфекційних захворювань або внаслідок ендокринних порушень; гепатити, цироз печінки, жирова дистрофія печінки, зокрема. викликані алкоголем чи лікарськими засобами; профілактика лейкопенії при радіоактивному опроміненні; операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при тимчасовій відсутності кровообігу в органі, що оперується).Протипоказання до застосуванняПодагра, гіперурикемія, підвищена чутливість до інозину.Побічна діяМожливо: свербіж, гіперемія шкіри. Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова добова доза становить 600-800 мг, потім дозу поступово збільшують до 2.4 г на добу в 3-4 прийоми. При внутрішньовенному (струменевому або краплинному) введенні початкова доза становить 200 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 400 мг 1-2 рази на добу. Тривалість курсового лікування визначається індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають інозин у разі порушення функції нирок. При появі сверблячки та гіперемії шкіри інозин слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: триметазидину дигідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 81 мг; повідон - 3 мг; кросповідон - 3 мг; магнію стеарат – 1 мг; полівініловий спирт - 1,8 мг; макрогол (поліетиленгліколь) – 0,9 мг; тальк – 0,7 мг; титану діоксид – 0,2 мг; барвник червоний "Понсо 4R" - 0,18 мг; барвник сонячний захід жовтий - 0,01 мг; алюмінієвий лак – 0,71 мг. 10 шт. у контурній комірковій упаковці. 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок у пачці з картону. 100 шт. у банку полімерної. Кожна банка в пачці з картону.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксичне, антиангінальне.ФармакокінетикаТриметазидин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування із білками плазми становить близько 16%. T1/2 - 4.5-5 год. Виводиться нирками, головним чином, у незміненому вигляді.ФармакодинамікаЗасіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, що зазнали гіпоксії або ішемії. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування довголанцюгової 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози і відновлення сполучення між гліколізом і окислювальним декарбоксилюванням і, як було показано, забезпечує захист міо. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози є основою антиангінального дії триметазидина. Триметазидин підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу та ступінь змін у трансмембранному іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемічних та реперфузійних тканинах серця, зменшує розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Показання до застосуванняТривала терапія ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії у складі моно-або комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до триметазидину; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром "неспокійних ніг" та інші пов'язані з ними рухові порушення; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність, період лактації (грудного вигодовування). З обережністю: пацієнти з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), пацієнти з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (від 10 до 15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); пацієнти старше 75 років.Вагітність та лактаціяТриметазидин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; частота невідома – запор. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; частота невідома - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга та нестійкість ходи, синдром "неспокійних ніг" (зазвичай оборотні після припинення терапії), безсоння, сонливість. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; частота невідома - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. З боку серцево-судинної системи: рідко – відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (може супроводжуватися загальною слабкістю, запамороченням або втратою рівноваги, особливо при одночасному прийомі гіпотензивних препаратів), “припливи” крові до шкіри обличчя. З боку системи кровотворення: частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – гепатит. Інші: часто – астенія.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Рекомендований режим дозування – по 1 табл. (20 мг) 2-3 рази на день (40-60 мг на добу). Курс лікування за рекомендацією лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе призначений для усунення нападів стенокардії і не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда на догоспітальному етапі або в перші дні госпіталізації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування триметазину пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: триметазидину дигідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 81 мг; повідон - 3 мг; кросповідон - 3 мг; магнію стеарат – 1 мг; полівініловий спирт - 1,8 мг; макрогол (поліетиленгліколь) – 0,9 мг; тальк – 0,7 мг; титану діоксид – 0,2 мг; барвник червоний "Понсо 4R" - 0,18 мг; барвник сонячний захід жовтий - 0,01 мг; алюмінієвий лак – 0,71 мг. 10 шт. у контурній комірковій упаковці. 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок у пачці з картону. 100 шт. у банку полімерної. Кожна банка в пачці з картону.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксичне, антиангінальне.ФармакокінетикаТриметазидин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування із білками плазми становить близько 16%. T1/2 - 4.5-5 год. Виводиться нирками, головним чином, у незміненому вигляді.ФармакодинамікаЗасіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, що зазнали гіпоксії або ішемії. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування довголанцюгової 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози і відновлення сполучення між гліколізом і окислювальним декарбоксилюванням і, як було показано, забезпечує захист міо. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози є основою антиангінального дії триметазидина. Триметазидин підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу та ступінь змін у трансмембранному іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемічних та реперфузійних тканинах серця, зменшує розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Показання до застосуванняТривала терапія ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії у складі моно-або комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до триметазидину; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром "неспокійних ніг" та інші пов'язані з ними рухові порушення; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність, період лактації (грудного вигодовування). З обережністю: пацієнти з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), пацієнти з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (від 10 до 15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); пацієнти старше 75 років.Вагітність та лактаціяТриметазидин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; частота невідома – запор. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; частота невідома - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга та нестійкість ходи, синдром "неспокійних ніг" (зазвичай оборотні після припинення терапії), безсоння, сонливість. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; частота невідома - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. З боку серцево-судинної системи: рідко – відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (може супроводжуватися загальною слабкістю, запамороченням або втратою рівноваги, особливо при одночасному прийомі гіпотензивних препаратів), “припливи” крові до шкіри обличчя. З боку системи кровотворення: частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – гепатит. Інші: часто – астенія.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Рекомендований режим дозування – по 1 табл. (20 мг) 2-3 рази на день (40-60 мг на добу). Курс лікування за рекомендацією лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе призначений для усунення нападів стенокардії і не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда на догоспітальному етапі або в перші дні госпіталізації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування триметазину пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
264,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 таблетку: Активна речовина: триметазидину дигідрохлорид – 35 мг; Допоміжні речовини (ядро): гіпромелоза – 93,0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 178,9 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,55 мг, магнію стеарат – 1,55 мг; Допоміжні речовини (оболонка): опадрай II 85F240012 рожевий – 10,0 мг, у т.ч. полівініловий спирт – 4,0 мг, макрогол-3350 – 2,438 мг, барвник заліза оксид червоний – 0,04 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,022 мг, тальк – 1,48 мг, титану діоксид – 2,02 мг. Пігулки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою 35 мг. По 10, 20, 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому препарату внутрішньо триметазидин швидко та практично повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність – 90%. Їда не впливає на біодоступність триметазидину. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 3-6 год. Стабільний стан досягається через 60 год. Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові – 16%. Триметазидин виводиться з організму переважно нирками (близько 60% - у незміненому вигляді). Період напіввиведення 8,4 год, у пацієнтів старше 65 років – близько 12 год. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з кліренсом креатиніну (КК), печінковий кліренс знижується з віком. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри.ФармакодинамікаЧинить антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити та нейрони головного мозку, препарат оптимізує їх метаболізм та функцію. Цитопротекторний ефект зумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окисного декарбоксилювання та раціоналізацією споживання кисню (посилення гліколізу та блокада окиснення жирних кислот). Триметазидин підтримує скоротливість міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту аденозинтрифосфорної кислоти (АТФ) та фосфокреатиніну. В умовах ацидозу нормалізує функціонування іонних каналів мембран, перешкоджає накопиченню іонів кальцію та натрію в кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз та підвищений вміст фосфатів, зумовлений ішемією міокарда та реперфузією. Запобігає ушкоджуючій дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід креатинфосфокінази (КФК) з клітин та вираженість ішемічних пошкоджень міокарда. Триметазидин скорочує частоту нападів стенокардії, зменшує потребу в прийомі нітратів, через 2 тижні прийому підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижуються різкі коливання артеріального тиску (АТ).Показання до застосуванняІшемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші пов'язані з ними рухові порушення. З обережністю: пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю (клінічні дані обмежені), нирковою недостатністю (КК понад 30 мл/хв.), віком старше 75 років.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Триметазидин MB у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Як запобіжний засіб не рекомендується застосовувати препарат Триметазидин MB під час вагітності. Невідомо, чи виділяється триметазидин або його метаболіти із грудним молоком. Ризик для новонародженої дитини не може бути виключений. При необхідності застосування препарату Триметазидин MB у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції, визначені як небажані явища, що принаймні мають можливе відношення до лікування триметазидином, наведені в наступній градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку травної системи: Часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання. Неуточнена частота - запор. З боку серцево-судинної системи: Рідко – відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, яка може супроводжуватися загальною слабкістю, запамороченням або втратою рівноваги, особливо при прийомі гіпотензивних препаратів, “припливи” крові до шкіри обличчя. З боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови. Неуточненої частоти – симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга та «хиткість» ходи, синдром «неспокійних ніг», інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії; порушення сну (безсоння, сонливість). З боку шкірних покровів та підшкірножирової клітковини: Часто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Неуточненої частоти – гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. Інші: часто – астенія. З боку кровоносної системи: Неуточнена частота - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Неуточненої частоти – гепатит.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає відомостей.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди. Триметазидин MB призначають по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері). Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з помірним порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну від 30 до 60 мл/хв) препарат призначають по 1 таблетці на добу під час сніданку. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку експозиція триметазидину може бути збільшена через пов'язане з віком погіршення функції нирок. Рекомендується приймати по 1 таблетці 1 раз на добу. Перевага терапії має бути оцінена через 3 місяці, у разі відсутності ефекту, терапію слід припинити.ПередозуванняЄ лише обмежена інформація про передозування триметазидину. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин MB не призначений для усунення нападів стенокардії і не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда на догоспітальному етапі або в перші дні госпіталізації! У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації). Триметазидин MB може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку. У сумнівних випадках пацієнти повинні бути спрямовані на невролог для відповідного обстеження. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром «неспокійних ніг», тремор, нестійкість у позі Ромберга та «хиткість» ходи, Триметазидин MB слід остаточно скасувати. Такі випадки рідкісні та симптоми зазвичай відбуваються після припинення терапії: у більшості пацієнтів – протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, слід проконсультуватися у невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та «хиткістю» ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати. При пропущенні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більшу дозу в наступний прийом! Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та виконанні робіт, що вимагають підвищеної швидкості фізичної та психічної реакцій (ризик розвитку запаморочення та слабкості).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 таб. Активні речовини: валсартан (160 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 180.4 мг, кроскармелоза натрію 11 мг, кремнію діоксид колоїдний 5.4 мг, магнію стеарат 3.2 мг; плівкова оболонка: опадрай рожевий 12 мг, у т. ч. полівініловий спирт 4.8 мг, макрогол-3350 - 2.926 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.048 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.026 мг, тальк 1.772 мг, 2. 30 таблеток у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб. Є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ. Чинить виборчу антагоністичну дію на AT1-рецептори, які відповідальні за реалізацію ефектів ангіотензину II. Внаслідок блокади AT1-рецепторів підвищується плазмова концентрація ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані AT2-рецептори. Не має агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до AT1-рецепторів приблизно в 20 000 разів вище, ніж до AT2-рецепторів. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Не впливає на рівень загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти у плазмі крові. Початок антигіпертензивної дії валсартану після його застосування внутрішньо в одноразовій дозі спостерігається протягом 2 годин після прийому, максимальний ефект досягається протягом 4-6 годин.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валсартан швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, ступінь всмоктування характеризується індивідуальними відмінностями. Абсолютна біодоступність у середньому становить 23%. Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (T1/2 у α-фазі < 1 год та T1/2 у β-фазі – близько 9 год), кінетика лінійна. При курсовому застосуванні змін фармакокінетичних параметрів не наголошувалося. При прийомі валсартану з їжею AUC зменшується на 48%, при цьому приблизно через 8 годин після прийому концентрації валсартану в плазмі однакові у пацієнтів, які приймали його з їжею та натще. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту. При прийомі валсартану 1 раз на добу кумуляція виражена незначною мірою. Концентрації валсартану у плазмі крові у жінок та чоловіків були однакові. Зв'язування з білками плазми переважно з альбумінами становить 94-97%. Vd у рівноважному стані становить близько 17 л. Плазмовий кліренс валсартан становить близько 2 л/год. Виводиться з калом – 70% та із сечею – 30%, переважно у незміненому вигляді. При біліарному цирозі або обструкції жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії. Лікування хронічної серцевої недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у пацієнтів, які отримують традиційну терапію діуретиками, препаратами наперстянки, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до валсартану.Вагітність та лактаціяВалсартан протипоказаний для застосування при вагітності. Невідомо, чи виділяється валсартан із грудним молоком у людини. Застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. В експериментальних дослідженнях показано, що валсартан виділяється із грудним молоком у щурів. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.Побічна діяСерцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, постуральне запаморочення, постуральна гіпотензія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку травної системи: діарея, нудота, підвищення рівня білірубіну. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (особливо при хронічній серцевій недостатності). З боку обміну речовин: гіперкаліємія. З боку системи кровотворення: нейтропенія, зменшення гемоглобіну та гематокриту. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, сироваткова хвороба, васкуліт. Інші: стомлюваність, загальна слабість, кашель, фарингіт, підвищення ризику розвитку вірусних інфекцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення антигіпертензивної дії валсартану. При одночасному застосуванні з літію карбонатом описано випадок розвитку інтоксикації літієм.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 80 мг 1 раз на добу або по 40 мг 2 рази на добу, щодня. За відсутності адекватного ефекту, добова доза може бути поступово збільшена. Максимальна добова доза становить 320 мг на 2 прийоми.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, що може призвести до втрати свідомості та колапсу та/або шоку. Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі у зв'язку з вираженим зв'язуванням із білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гіпонатріємії та/або зменшенні ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків у поодиноких випадках валсартан може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування слід здійснити корекцію порушень водно-сольового обміну. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини та креатиніну у сироватці. Дані щодо безпеки застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями прохідності жовчних шляхів. Внаслідок інгібування РААС у схильних до пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ та антагоністів ангіотензинових рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого перебігу спостерігалися олігурія та/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність із ризиком летального результату. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. При застосуванні валсартану рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та керуванні механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 таб. Активні речовини: Валсартан (80 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат; плівкова оболонка: опадрай рожевий, у т. ч. полівініловий спирт, макрогол-3350, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, тальк, діоксид титану. 30 таблеток у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб. Є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ. Чинить виборчу антагоністичну дію на AT1-рецептори, які відповідальні за реалізацію ефектів ангіотензину II. Внаслідок блокади AT1-рецепторів підвищується плазмова концентрація ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані AT2-рецептори. Не має агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до AT1-рецепторів приблизно в 20 000 разів вище, ніж до AT2-рецепторів. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Не впливає на рівень загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти у плазмі крові. Початок антигіпертензивної дії валсартану після його застосування внутрішньо в одноразовій дозі спостерігається протягом 2 годин після прийому, максимальний ефект досягається протягом 4-6 годин.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валсартан швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, ступінь всмоктування характеризується індивідуальними відмінностями. Абсолютна біодоступність у середньому становить 23%. Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (T1/2 у α-фазі < 1 год та T1/2 у β-фазі – близько 9 год), кінетика лінійна. При курсовому застосуванні змін фармакокінетичних параметрів не наголошувалося. При прийомі валсартану з їжею AUC зменшується на 48%, при цьому приблизно через 8 годин після прийому концентрації валсартану в плазмі однакові у пацієнтів, які приймали його з їжею та натще. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту. При прийомі валсартану 1 раз на добу кумуляція виражена незначною мірою. Концентрації валсартану у плазмі крові у жінок та чоловіків були однакові. Зв'язування з білками плазми переважно з альбумінами становить 94-97%. Vd у рівноважному стані становить близько 17 л. Плазмовий кліренс валсартан становить близько 2 л/год. Виводиться з калом – 70% та із сечею – 30%, переважно у незміненому вигляді. При біліарному цирозі або обструкції жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії. Лікування хронічної серцевої недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у пацієнтів, які отримують традиційну терапію діуретиками, препаратами наперстянки, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до валсартану.Вагітність та лактаціяВалсартан протипоказаний для застосування при вагітності. Невідомо, чи виділяється валсартан із грудним молоком у людини. Застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. В експериментальних дослідженнях показано, що валсартан виділяється із грудним молоком у щурів. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.Побічна діяСерцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, постуральне запаморочення, постуральна гіпотензія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку травної системи: діарея, нудота, підвищення рівня білірубіну. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (особливо при хронічній серцевій недостатності). З боку обміну речовин: гіперкаліємія. З боку системи кровотворення: нейтропенія, зменшення гемоглобіну та гематокриту. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, сироваткова хвороба, васкуліт. Інші: стомлюваність, загальна слабість, кашель, фарингіт, підвищення ризику розвитку вірусних інфекцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення антигіпертензивної дії валсартану. При одночасному застосуванні з літію карбонатом описано випадок розвитку інтоксикації літієм.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 80 мг 1 раз на добу або по 40 мг 2 рази на добу, щодня. За відсутності адекватного ефекту, добова доза може бути поступово збільшена. Максимальна добова доза становить 320 мг на 2 прийоми.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, що може призвести до втрати свідомості та колапсу та/або шоку. Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі у зв'язку з вираженим зв'язуванням із білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гіпонатріємії та/або зменшенні ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків у поодиноких випадках валсартан може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування слід здійснити корекцію порушень водно-сольового обміну. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини та креатиніну у сироватці. Дані щодо безпеки застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями прохідності жовчних шляхів. Внаслідок інгібування РААС у схильних до пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ та антагоністів ангіотензинових рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого перебігу спостерігалися олігурія та/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність із ризиком летального результату. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. При застосуванні валсартану рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та керуванні механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: варфарин натрію – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактоза; крохмаль кукурудзяний; кальцію гідрофосфату дигідрат; індигокармін; повідон 30; магнію стеарат Таблетки, 2,5 мг: у флаконах пластикових, укупорених кришками, що нагвинчуються, під якими вмонтовані прокладки з кільцями для відриву, що забезпечують контроль першого розтину, по 50 або 100 шт. 1 фл. у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі форми таблетки, з хрестоподібною ризикою, світло-блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтне.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ практично повністю. Зв'язування з білками плазми – 97-99%. Метаболізується у печінці. Варфарин являє собою рацемічну суміш, причому R- та S-ізомери метаболізуються в печінці різними шляхами. Кожен із ізомерів перетворюється на 2 основні метаболіти. Основним каталізатором метаболізму для S-енантіомер варфарину є фермент CYP2C9, а для R-енантіомер варфарину - CYP1A2 і CYP3A4. Лівообертальний ізомер варфарину (S-варфарин) має в 2-5 разів більшу антикоагулянтну активність, ніж правообертальний ізомер (R-енантіомер), проте T 1/2 останнього більше. Пацієнти з поліморфізмом ферменту CYP2C9, включаючи алелі CYP2C9*2 та CYP2C9*3, можуть мати підвищену чутливість до варфарину та підвищений ризик розвитку кровотеч. Варфарин виводиться з організму з жовчю у вигляді неактивних метаболітів, які реабсорбуються у ШКТ та виділяються із сечею. T 1/2 становить від 20 до 60 год. Для R-енантіомеру T 1/2 становить від 37 до 89 год, а для S-енантіомеру — від 21 до 43 год.ФармакодинамікаБлокує в печінці синтез вітамін-К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує їхню концентрацію в плазмі та уповільнює процес згортання крові. Початок протизгортання спостерігається через 36-72 години від початку прийому препарату з розвитком максимального ефекту на 5-7-й день від початку застосування. Після припинення прийому препарату відновлення активності вітамін-К-залежних факторів зсідання крові відбувається протягом 4-5 днів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика тромбозів та емболії кровоносних судин: гострий та рецидивуючий венозний тромбоз, емболія легеневої артерії; минущі ішемічні атаки та інсульти; вторинна профілактика інфаркту міокарда та профілактика тромбоемболічних ускладнень після інфаркту міокарда; профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із фібриляцією передсердь, ураженнями серцевих клапанів або протезованими клапанами серця; профілактика післяопераційних тромбозівПротипоказання до застосуваннявстановлена чи підозрювана підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра кровотеча; вагітність (I триместр та останні 4 тижні вагітності); тяжкі захворювання печінки або нирок; гострий синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання; дефіцит білків С та S; тромбоцитопенія; пацієнти з високим ризиком розвитку кровотеч, включаючи пацієнтів із геморагічними розладами; варикозне розширення вен стравоходу; аневризм артерій; люмбальна пункція; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; тяжкі рани (включаючи операційні); бактеріальний ендокардит; злоякісна гіпертензія; геморагічний інсульт, внутрішньочерепний крововилив.Вагітність та лактаціяВарфарин швидко проникає через плаценту, надає тератогенну дію на плід, призводячи до розвитку варфаринового синдрому у плода на 6-12 тижні вагітності. Прояви даного синдрому: назальна гіпоплазія (сідлоподібна деформація носа та інші хрящові зміни) і точкова хондродисплазія при рентгенологічному дослідженні (особливо в хребті та довгих трубчастих кістках), короткі кисті та пальці рук, атрофія зорової частини, катаракта, затримка розумового та фізичного розвитку та мікроцефалія. Препарат може викликати кровоточивість наприкінці вагітності та під час пологів. Прийом препарату під час вагітності може спричинити вроджені вади розвитку та призводити до смерті плода. Препарат не можна призначати у І триместрі вагітності та протягом останніх 4 тижнів. Використання варфарину не рекомендується в інші терміни вагітності, крім випадків нагальної необхідності. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати метод ефективної контрацепції під час застосування варфарину. Варфарин виводиться з грудним молоком, але при прийомі терапевтичних доз варфарину не очікується вплив на дитину, що вигодовується. Варфарин може бути використаний під час грудного вигодовування. Дані щодо впливу варфарину на фертильність відсутні.Побічна діяКровотечі. За рік кровотечі спостерігаються приблизно у 8% випадків серед пацієнтів, які одержують варфарин. З них 1% класифікується як важкі (внутрішньочерепні, ретроперитонеальні), що призводять до госпіталізації або переливання крові, і 0,25% - як фатальні. Найчастішим фактором ризику для виникнення внутрішньочерепного крововиливу є нелікована або неконтрольована артеріальна гіпертензія. Ймовірність кровотечі підвищується, якщо MHO значно вища за цільовий рівень. Якщо кровотеча почалася при MHO, що знаходиться в межах цільового рівня, то є інші супутні умови, які повинні бути досліджені. Прикладами подібного ускладнення є носові кровотечі, кровохаркання, гематурія, кровотеча з ясен, синці на шкірі, вагінальна кровотеча, субкон'юнктивальна кровотеча, кровотеча з прямої кишки та інших відділів ШКТ, внутрішньомозкова кровотеча, тривала або рясна кровотеча після травм або операцій. Очікується розвитку кровотеч, зокрема. важких, у будь-якому органі. У пацієнтів, які отримували тривале лікування антикоагулянтами, повідомлялося про розвиток кровотеч, що призводили до смерті, госпіталізації або необхідності переливання крові. До незалежних факторів ризику значної кровотечі під час застосування варфарину відносяться: літній вік, високий рівень гіпокоагуляції, інсульт в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, супутні захворювання та фібриляція передсердь.У пацієнтів з поліморфізмом CYP2C9 (див. «Фармакокінетика») може бути підвищений ризик надмірно антикоагулянтної дії та епізодів кровотеч. У таких пацієнтів слід ретельно моніторувати рівні Hb та МНО. Некрози. Кумариновий некроз – рідкісне ускладнення при лікуванні варфарином. Некроз зазвичай починається з опухання та потемніння шкіри нижніх кінцівок та сідниць або (рідше) в інших місцях. Пізніше поразки стають некротичними. У 90% випадків некроз розвивається у жінок. Ураження спостерігаються з 3-го по 10-й день прийому препарату, і етіологія передбачає недостатність антитромбічного протеїну С або S. Природжена недостатність цих протеїнів може бути причиною ускладнень, тому лікування варфарином має починатися малими початковими дозами та одночасно з введенням гепарину. Якщо виникає ускладнення, прийом варфарину припиняють і продовжують введення гепарину до загоєння або рубцювання уражень. Долонно-підошовний синдром. Дуже рідкісне ускладнення при терапії Варфаріном, його розвиток характерно для чоловіків з атеросклеротичними захворюваннями. Як припускають, варфарин викликає геморагії в області атероматозних бляшок, що призводять до мікроемболії. Зустрічаються симетричні пурпурні ураження шкіри пальців і підошв стоп, що супроводжуються болями. Після припинення прийому варфарину ці симптоми поступово зникають. Інші: реакції гіперчутливості, що виявляються у вигляді шкірного висипу і характеризуються оборотним підвищенням рівнів ензимів печінки, холестатичним гепатитом, васкулітом, пріапізмом, оборотною алопецією та кальцифікацією трахеї. Незалежними факторами ризику розвитку серйозних кровотеч при лікуванні варфарином є: літній вік, висока інтенсивність супутньої антикоагулянтної та антиагрегантної терапії, наявність в анамнезі інсультів та шлунково-кишкових кровотеч. Ризик кровотеч збільшений у пацієнтів із поліморфізмом гена CYP2C9.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується починати або припиняти прийом інших ЛЗ, а також змінювати дози препаратів, що приймаються, без консультації з лікарем. При одночасному призначенні необхідно також враховувати ефекти від припинення індукування та інгібування дії варфарину іншими ЛЗ. Ризик розвитку важких кровотеч підвищується при одночасному прийомі варфарину з препаратами, що впливають на рівень тромбоцитів і первинний гемостаз: ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел, тиклопідин, дипіридамол, більшість НПЗЗ (за винятком інгібіторів ЦОГ-2), Також слід уникати поєднаного застосування варфарину з препаратами, що мають виражену інгібуючу дію на систему цитохрому Р450, наприклад циметидином і хлорамфеніколом, при прийомі яких протягом декількох днів збільшується небезпека кровотечі. У подібних випадках циметидин можна замінити, наприклад, ранітидином або фамотидином. Варфарин може посилювати дію пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини. У разі поєднаного застосування варфарину із зазначеними вище препаратами необхідно проводити контроль МНО на початку та наприкінці лікування та, по можливості, через 2–3 тижні від початку терапії.Спосіб застосування та дозиВсередину. 1 раз на добу, бажано в один і той же час. Тривалість лікування визначається лікарем відповідно до показань до застосування. Контроль під час лікування. Перед початком терапії визначають MHO. Надалі лабораторний контроль проводять регулярно кожні 4-8 тижнів. Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта. Лікування можна скасовувати одразу. Пацієнти, які раніше не приймали варфарину: початкова доза - 5 мг на добу (2 табл. на день) протягом перших 4 днів. На 5-й день лікування визначається MHO і відповідно до цього показника призначається підтримуюча доза препарату. Зазвичай підтримуюча доза препарату – 2,5-7,5 мг на добу (1-3 табл. на день). Пацієнти, які раніше приймали варфарин: рекомендована стартова доза становить подвійну дозу відомої підтримуючої дози препарату та призначається протягом перших 2 днів. Потім лікування продовжують за допомогою відомої підтримуючої дози. На 5-й день лікування проводять контроль MHO та корекцію дози відповідно до цього показника. Рекомендується підтримувати показник MHO від 2 до 3 у разі профілактики та лікування венозного тромбозу, емболії легеневої артерії, фібриляції передсердь, дилатаційної кардіоміопатії, ускладнених захворювань клапанів серця, протезування клапанів серця біопротезами. Вищі показники MHO від 2,5 до 3,5 рекомендуються при протезуванні клапанів серця механічними протезами та ускладненому гострому інфаркті міокарда. Діти: дані щодо застосування варфарину у дітей обмежені. Початкова доза зазвичай – 0,2 мг/кг/добу при нормальній функції печінки та 0,1 мг/кг/добу при порушенні функції печінки. Підтримуюча доза підбирається відповідно до показників MHO. Рекомендовані рівні MHO такі ж, як у дорослих. Рішення про призначення варфарину та спостереження за лікуванням у дітей повинен проводити досвідчений спеціаліст – педіатр. Пацієнти похилого віку: не існує спеціальних рекомендацій щодо прийому варфарину у людей похилого віку. Проте літні пацієнти повинні бути під ретельним наглядом, т.к. вони мають вищий ризик розвитку побічних ефектів. Пацієнти з печінковою недостатністю: порушення функцій печінки збільшує чутливість до варфарину, оскільки печінка продукує фактори зсідання крові, а також метаболізує варфарин. Ця група пацієнтів потребує ретельного моніторування показників MHO. Пацієнти з нирковою недостатністю: у пацієнтів з порушенням ниркової функції необхідно знизити дозу варфарину та проводити ретельний моніторинг (див. «Особливі вказівки»). Планові (елективні) хірургічні втручання: пре-, пери- і постопераційна антикоагулянтна терапія проводиться як зазначено нижче (якщо необхідна термінова відміна перорального антикоагулянтного лікування - див. «Передозування»). Визначити MHO протягом тижня до призначеної операції. Припинити прийом варфарину за 1-5 днів до операції. У разі високого ризику тромбозу пацієнту для профілактики підшкірного введення вводять низькомолекулярний гепарин. Тривалість паузи прийому варфарину залежить від MHO. Прийом варфарину припиняють: за 5 днів до операції, якщо MHO >4; за 3 дні до операції, якщо MHO від 3 до 4; за 2 дні до операції якщо MHO від 2 до 3. Визначити MHO увечері перед операцією та ввести 0,5-1 мг вітаміну К 1 перорально або внутрішньовенно, якщо МНО >1,8. Зважити на необхідність інфузії нефракціонованого гепарину або профілактичного введення низькомолекулярного гепарину в день операції. Продовжити підшкірне введення низькомолекулярного гепарину протягом 5-7 днів після операції з супутнім відновленим прийомом варфарину. Продовжити прийом варфарину зі звичайної підтримуючої дози того ж дня увечері після невеликих операцій і в день, коли пацієнт починає отримувати ентеральне харчування після великих операцій.ПередозуванняПоказник ефективності лікування знаходиться на межі розвитку кровотеч, тому у пацієнта можуть розвиватися незначні кровотечі (в т.ч., наприклад, мікрогематурія, кровоточивість ясен). Лікування: у легких випадках – зниження дози препарату або припинення лікування на короткий термін; при незначних кровотечах – припинення прийому препарату до досягнення MHO цільового рівня. У разі розвитку тяжкої кровотечі - внутрішньовенне введення вітаміну К, призначення активованого вугілля, концентрату факторів згортання або свіжозамороженої плазми. Якщо пероральні антикоагулянти показані до призначення надалі, необхідно уникати високих доз вітаміну К, т.к. резистентність до варфарину розвивається протягом 2 тижнів. Після лікування необхідно тривале спостереження за пацієнтом, враховуючи те, що Т 1/2 варфарину становить 20-60 год.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: варфарин натрію – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактоза; крохмаль кукурудзяний; кальцію гідрофосфату дигідрат; індигокармін; повідон 30; магнію стеарат Таблетки, 2,5 мг: у флаконах пластикових, укупорених кришками, що нагвинчуються, під якими вмонтовані прокладки з кільцями для відриву, що забезпечують контроль першого розтину, по 50 або 100 шт. 1 фл. у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі форми таблетки, з хрестоподібною ризикою, світло-блакитного кольору.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтне.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ практично повністю. Зв'язування з білками плазми – 97-99%. Метаболізується у печінці. Варфарин являє собою рацемічну суміш, причому R- та S-ізомери метаболізуються в печінці різними шляхами. Кожен із ізомерів перетворюється на 2 основні метаболіти. Основним каталізатором метаболізму для S-енантіомер варфарину є фермент CYP2C9, а для R-енантіомер варфарину - CYP1A2 і CYP3A4. Лівообертальний ізомер варфарину (S-варфарин) має в 2-5 разів більшу антикоагулянтну активність, ніж правообертальний ізомер (R-енантіомер), проте T 1/2 останнього більше. Пацієнти з поліморфізмом ферменту CYP2C9, включаючи алелі CYP2C9*2 та CYP2C9*3, можуть мати підвищену чутливість до варфарину та підвищений ризик розвитку кровотеч. Варфарин виводиться з організму з жовчю у вигляді неактивних метаболітів, які реабсорбуються у ШКТ та виділяються із сечею. T 1/2 становить від 20 до 60 год. Для R-енантіомеру T 1/2 становить від 37 до 89 год, а для S-енантіомеру — від 21 до 43 год.ФармакодинамікаБлокує в печінці синтез вітамін-К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує їхню концентрацію в плазмі та уповільнює процес згортання крові. Початок протизгортання спостерігається через 36-72 години від початку прийому препарату з розвитком максимального ефекту на 5-7-й день від початку застосування. Після припинення прийому препарату відновлення активності вітамін-К-залежних факторів зсідання крові відбувається протягом 4-5 днів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика тромбозів та емболії кровоносних судин: гострий та рецидивуючий венозний тромбоз, емболія легеневої артерії; минущі ішемічні атаки та інсульти; вторинна профілактика інфаркту міокарда та профілактика тромбоемболічних ускладнень після інфаркту міокарда; профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із фібриляцією передсердь, ураженнями серцевих клапанів або протезованими клапанами серця; профілактика післяопераційних тромбозівПротипоказання до застосуваннявстановлена чи підозрювана підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра кровотеча; вагітність (I триместр та останні 4 тижні вагітності); тяжкі захворювання печінки або нирок; гострий синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання; дефіцит білків С та S; тромбоцитопенія; пацієнти з високим ризиком розвитку кровотеч, включаючи пацієнтів із геморагічними розладами; варикозне розширення вен стравоходу; аневризм артерій; люмбальна пункція; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; тяжкі рани (включаючи операційні); бактеріальний ендокардит; злоякісна гіпертензія; геморагічний інсульт, внутрішньочерепний крововилив.Вагітність та лактаціяВарфарин швидко проникає через плаценту, надає тератогенну дію на плід, призводячи до розвитку варфаринового синдрому у плода на 6-12 тижні вагітності. Прояви даного синдрому: назальна гіпоплазія (сідлоподібна деформація носа та інші хрящові зміни) і точкова хондродисплазія при рентгенологічному дослідженні (особливо в хребті та довгих трубчастих кістках), короткі кисті та пальці рук, атрофія зорової частини, катаракта, затримка розумового та фізичного розвитку та мікроцефалія. Препарат може викликати кровоточивість наприкінці вагітності та під час пологів. Прийом препарату під час вагітності може спричинити вроджені вади розвитку та призводити до смерті плода. Препарат не можна призначати у І триместрі вагітності та протягом останніх 4 тижнів. Використання варфарину не рекомендується в інші терміни вагітності, крім випадків нагальної необхідності. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати метод ефективної контрацепції під час застосування варфарину. Варфарин виводиться з грудним молоком, але при прийомі терапевтичних доз варфарину не очікується вплив на дитину, що вигодовується. Варфарин може бути використаний під час грудного вигодовування. Дані щодо впливу варфарину на фертильність відсутні.Побічна діяКровотечі. За рік кровотечі спостерігаються приблизно у 8% випадків серед пацієнтів, які одержують варфарин. З них 1% класифікується як важкі (внутрішньочерепні, ретроперитонеальні), що призводять до госпіталізації або переливання крові, і 0,25% - як фатальні. Найчастішим фактором ризику для виникнення внутрішньочерепного крововиливу є нелікована або неконтрольована артеріальна гіпертензія. Ймовірність кровотечі підвищується, якщо MHO значно вища за цільовий рівень. Якщо кровотеча почалася при MHO, що знаходиться в межах цільового рівня, то є інші супутні умови, які повинні бути досліджені. Прикладами подібного ускладнення є носові кровотечі, кровохаркання, гематурія, кровотеча з ясен, синці на шкірі, вагінальна кровотеча, субкон'юнктивальна кровотеча, кровотеча з прямої кишки та інших відділів ШКТ, внутрішньомозкова кровотеча, тривала або рясна кровотеча після травм або операцій. Очікується розвитку кровотеч, зокрема. важких, у будь-якому органі. У пацієнтів, які отримували тривале лікування антикоагулянтами, повідомлялося про розвиток кровотеч, що призводили до смерті, госпіталізації або необхідності переливання крові. До незалежних факторів ризику значної кровотечі під час застосування варфарину відносяться: літній вік, високий рівень гіпокоагуляції, інсульт в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, супутні захворювання та фібриляція передсердь.У пацієнтів з поліморфізмом CYP2C9 (див. «Фармакокінетика») може бути підвищений ризик надмірно антикоагулянтної дії та епізодів кровотеч. У таких пацієнтів слід ретельно моніторувати рівні Hb та МНО. Некрози. Кумариновий некроз – рідкісне ускладнення при лікуванні варфарином. Некроз зазвичай починається з опухання та потемніння шкіри нижніх кінцівок та сідниць або (рідше) в інших місцях. Пізніше поразки стають некротичними. У 90% випадків некроз розвивається у жінок. Ураження спостерігаються з 3-го по 10-й день прийому препарату, і етіологія передбачає недостатність антитромбічного протеїну С або S. Природжена недостатність цих протеїнів може бути причиною ускладнень, тому лікування варфарином має починатися малими початковими дозами та одночасно з введенням гепарину. Якщо виникає ускладнення, прийом варфарину припиняють і продовжують введення гепарину до загоєння або рубцювання уражень. Долонно-підошовний синдром. Дуже рідкісне ускладнення при терапії Варфаріном, його розвиток характерно для чоловіків з атеросклеротичними захворюваннями. Як припускають, варфарин викликає геморагії в області атероматозних бляшок, що призводять до мікроемболії. Зустрічаються симетричні пурпурні ураження шкіри пальців і підошв стоп, що супроводжуються болями. Після припинення прийому варфарину ці симптоми поступово зникають. Інші: реакції гіперчутливості, що виявляються у вигляді шкірного висипу і характеризуються оборотним підвищенням рівнів ензимів печінки, холестатичним гепатитом, васкулітом, пріапізмом, оборотною алопецією та кальцифікацією трахеї. Незалежними факторами ризику розвитку серйозних кровотеч при лікуванні варфарином є: літній вік, висока інтенсивність супутньої антикоагулянтної та антиагрегантної терапії, наявність в анамнезі інсультів та шлунково-кишкових кровотеч. Ризик кровотеч збільшений у пацієнтів із поліморфізмом гена CYP2C9.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується починати або припиняти прийом інших ЛЗ, а також змінювати дози препаратів, що приймаються, без консультації з лікарем. При одночасному призначенні необхідно також враховувати ефекти від припинення індукування та інгібування дії варфарину іншими ЛЗ. Ризик розвитку важких кровотеч підвищується при одночасному прийомі варфарину з препаратами, що впливають на рівень тромбоцитів і первинний гемостаз: ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел, тиклопідин, дипіридамол, більшість НПЗЗ (за винятком інгібіторів ЦОГ-2), Також слід уникати поєднаного застосування варфарину з препаратами, що мають виражену інгібуючу дію на систему цитохрому Р450, наприклад циметидином і хлорамфеніколом, при прийомі яких протягом декількох днів збільшується небезпека кровотечі. У подібних випадках циметидин можна замінити, наприклад, ранітидином або фамотидином. Варфарин може посилювати дію пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини. У разі поєднаного застосування варфарину із зазначеними вище препаратами необхідно проводити контроль МНО на початку та наприкінці лікування та, по можливості, через 2–3 тижні від початку терапії.Спосіб застосування та дозиВсередину. 1 раз на добу, бажано в один і той же час. Тривалість лікування визначається лікарем відповідно до показань до застосування. Контроль під час лікування. Перед початком терапії визначають MHO. Надалі лабораторний контроль проводять регулярно кожні 4-8 тижнів. Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта. Лікування можна скасовувати одразу. Пацієнти, які раніше не приймали варфарину: початкова доза - 5 мг на добу (2 табл. на день) протягом перших 4 днів. На 5-й день лікування визначається MHO і відповідно до цього показника призначається підтримуюча доза препарату. Зазвичай підтримуюча доза препарату – 2,5-7,5 мг на добу (1-3 табл. на день). Пацієнти, які раніше приймали варфарин: рекомендована стартова доза становить подвійну дозу відомої підтримуючої дози препарату та призначається протягом перших 2 днів. Потім лікування продовжують за допомогою відомої підтримуючої дози. На 5-й день лікування проводять контроль MHO та корекцію дози відповідно до цього показника. Рекомендується підтримувати показник MHO від 2 до 3 у разі профілактики та лікування венозного тромбозу, емболії легеневої артерії, фібриляції передсердь, дилатаційної кардіоміопатії, ускладнених захворювань клапанів серця, протезування клапанів серця біопротезами. Вищі показники MHO від 2,5 до 3,5 рекомендуються при протезуванні клапанів серця механічними протезами та ускладненому гострому інфаркті міокарда. Діти: дані щодо застосування варфарину у дітей обмежені. Початкова доза зазвичай – 0,2 мг/кг/добу при нормальній функції печінки та 0,1 мг/кг/добу при порушенні функції печінки. Підтримуюча доза підбирається відповідно до показників MHO. Рекомендовані рівні MHO такі ж, як у дорослих. Рішення про призначення варфарину та спостереження за лікуванням у дітей повинен проводити досвідчений спеціаліст – педіатр. Пацієнти похилого віку: не існує спеціальних рекомендацій щодо прийому варфарину у людей похилого віку. Проте літні пацієнти повинні бути під ретельним наглядом, т.к. вони мають вищий ризик розвитку побічних ефектів. Пацієнти з печінковою недостатністю: порушення функцій печінки збільшує чутливість до варфарину, оскільки печінка продукує фактори зсідання крові, а також метаболізує варфарин. Ця група пацієнтів потребує ретельного моніторування показників MHO. Пацієнти з нирковою недостатністю: у пацієнтів з порушенням ниркової функції необхідно знизити дозу варфарину та проводити ретельний моніторинг (див. «Особливі вказівки»). Планові (елективні) хірургічні втручання: пре-, пери- і постопераційна антикоагулянтна терапія проводиться як зазначено нижче (якщо необхідна термінова відміна перорального антикоагулянтного лікування - див. «Передозування»). Визначити MHO протягом тижня до призначеної операції. Припинити прийом варфарину за 1-5 днів до операції. У разі високого ризику тромбозу пацієнту для профілактики підшкірного введення вводять низькомолекулярний гепарин. Тривалість паузи прийому варфарину залежить від MHO. Прийом варфарину припиняють: за 5 днів до операції, якщо MHO >4; за 3 дні до операції, якщо MHO від 3 до 4; за 2 дні до операції якщо MHO від 2 до 3. Визначити MHO увечері перед операцією та ввести 0,5-1 мг вітаміну К 1 перорально або внутрішньовенно, якщо МНО >1,8. Зважити на необхідність інфузії нефракціонованого гепарину або профілактичного введення низькомолекулярного гепарину в день операції. Продовжити підшкірне введення низькомолекулярного гепарину протягом 5-7 днів після операції з супутнім відновленим прийомом варфарину. Продовжити прийом варфарину зі звичайної підтримуючої дози того ж дня увечері після невеликих операцій і в день, коли пацієнт починає отримувати ентеральне харчування після великих операцій.ПередозуванняПоказник ефективності лікування знаходиться на межі розвитку кровотеч, тому у пацієнта можуть розвиватися незначні кровотечі (в т.ч., наприклад, мікрогематурія, кровоточивість ясен). Лікування: у легких випадках – зниження дози препарату або припинення лікування на короткий термін; при незначних кровотечах – припинення прийому препарату до досягнення MHO цільового рівня. У разі розвитку тяжкої кровотечі - внутрішньовенне введення вітаміну К, призначення активованого вугілля, концентрату факторів згортання або свіжозамороженої плазми. Якщо пероральні антикоагулянти показані до призначення надалі, необхідно уникати високих доз вітаміну К, т.к. резистентність до варфарину розвивається протягом 2 тижнів. Після лікування необхідно тривале спостереження за пацієнтом, враховуючи те, що Т 1/2 варфарину становить 20-60 год.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
193,00 грн
150,00 грн
Спосіб застосування та дозиВерапаміл приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від стану хворого, ступеня тяжкості, особливостей перебігу захворювання та ефективності терапії. Для профілактики нападів стенокардії, аритмії та при лікуванні артеріальної гіпертензії препарат призначають дорослим у початковій дозі по 40-80 мг 3-4 рази на день.
197,00 грн
160,00 грн
Спосіб застосування та дозиВерапаміл приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від стану хворого, ступеня тяжкості, особливостей перебігу захворювання та ефективності терапії. Для профілактики нападів стенокардії, аритмії та при лікуванні артеріальної гіпертензії препарат призначають дорослим у початковій дозі по 40-80 мг 3-4 рази на день.