Пульмонология Айвэкс Фармасьютикалс

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Діюча речовина: будесонід 500 мкг. Допоміжні речовини: полісорбат 80 – 0.2 мг, натрію хлорид – 8.5 мг, натрію цитрату дигідрат – 0.5 мг, лимонної кислоти моногідрат – 0.31 мг, динатрію едетат – 0.1 мг, вода д/і – до 1 мл. 2 мл - поліетиленові ампули, спаяні між собою у вигляді блоку (5) - фольга ламінована (12) - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для інгаляцій дозована; майже білого кольору, дрібнодисперсна, практично без запаху.Фармакотерапевтична групаГКС з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією. Будесонід підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорів, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу.утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає нападам бронхіальної астми фізичної напруги, але не купує гострий напад бронхоспазму. ГКС для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози. Cmax; у плазмі крові становить 3.5 нмоль/л і досягається через 30 хв після початку інгаляції. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 85-90%. Vd; - 3 л/кг. Метаболізм Будесонід піддається біотрансформації за участю мікросомальних ферментів печінки, насамперед ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічної активності (у 100 разів менше, ніж будесонід). Виведення Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0.5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1.4 л/хв. T1/2; - 2-2.8 год.Клінічна фармакологіяГКС для місцевого застосування.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних кортикостероїдів) у разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгаляторі, що нагнітає препарат у дихальні шляхи, або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку; лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняВік до 6 місяців; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, бактеріальних, паразитарних і вірусних інфекціях органів дихання, цирозі печінки, вагітності, в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування будесоніду при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі. Дані щодо виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливе лише під наглядом лікаря у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей у віці до 6 місяців.Побічна діяЧасто (≥1/100, <1/10): ;подразнення та сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (≥1/10 000, <1/1000): ;нервовість, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (включаючи висипання, контактний дерматит, кропивницю, ангіоневротичний набряк та бронхоспазм); шкіри, біль голови, нудота, езофагеальний кандидоз. При інгаляційному лікуванні кортикостероїдами можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менша, ніж при лікуванні кортикостероїдами для прийому внутрішньо. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Препарат Буденіт Стери-Неб містить 0.1 мг/мл динатрію едетату, який може спричиняти бронхоспазм при концентраціях вище 1.2 мг/мл. Як і у випадку іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм із швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення тяжкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію. У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом кетоконазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію в плазмі приймального будесоніду в дозі 10 мг одноразово в середньому в 7.8 разів. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, проте слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4 як кетоконазол та ітраконазол можуть збільшувати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть також помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Попередня інгаляція бета-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція мікросомальних ферментів печінки). Метандієнони, естрогени посилюють дію будесоніду. Фармацевтична взаємодія Препарат Буденіт Стери-Неб можна змішувати з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном, натрію кромоглікатом або іпратропію бромідом.Спосіб застосування та дозиБуденіт Стери-Неб застосовують інгаляційно за допомогою інгаляторів-небулайзерів (див. нижче – "Техніка використання"). Рекомендовані дози препарату в разі початку інгаляційної глюкокортикоїди терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних глюкокортикостероїдів; для дорослих (включаючи літніх) і дітей старше 12 років; , що підтримує доза - 0.5-4 мг на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; - 0.25-0.5 мг 2 рази на добу, підтримуюча доза - 0.25-2 мг на добу. Якщо рекомендована доза не перевищує 1 мг на добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одноразово). Підтримуючу дозу необхідно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту підтримуючу дозу необхідно знизити до найменшої дози, при якій у пацієнта відсутні симптоми захворювання: для дорослих (включаючи літніх) та дітей старше 12 років; 0.5-1 мг 2 рази на добу; для дітей від 6 місяців до 12 років; 0.25-0.5 мг 2 рази на добу. При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення дози препарату Буденіт Стери-Неб замість комбінації з пероральними глюкокортикостероїдами (для зменшення ризику розвитку системних ефектів). При ; стенозуючому ларинготрахеїті (хибному крупі); дітям віком від 6 місяців і старше; рекомендована доза 2 мг на добу одноразово або в 2 прийоми по 1 мг з інтервалом 30 хв. Техніка використання Ультразвукові небулайзери непридатні для використання з препаратом "Буденіт Стери-Неб". Необхідна пацієнту доза може змінюватись в залежності від використовуваного небулайзера. Час інгаляції та доза препарату залежать від швидкості повітряного потоку, обсягу камери небулайзера та обсягу заповнення. Тому для інгаляції препарату Буденіт Стери-Неб необхідно використовувати відповідний небулайзер, а також мундштук та спеціальну маску для обличчя. Небулайзер повинен бути приєднаний до повітряного компресора для створення відповідного повітряного потоку. Перед використанням лікарського препарату слід прочитати інструкцію виробника небулайзера. 1. Підготувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. 2. Відокремити стері-неб (ампулу зі стерильним розчином) від блоку, для цього повернути і потягнути її. 3. Утримуючи ампулу вертикально догори ковпачком, відламати ковпачок. 4. Видавити розчин у резервуар небулайзера. 5. Використовувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. Слід прополоскати рота після закінчення інгаляції. Якщо ви використовували маску, необхідно промити шкіру обличчя. Розчин, що залишився невикористаним у камері небулайзера, слід вилити. Ретельно вимити небулайзер. При використанні препарату слід уникати влучення розчину в очі.ПередозуванняПри гострому передозуванні; будесонідом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорозширювальних засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутися системний глюкокортикоїдний ефект у вигляді гіперкортицизму і пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Буденіт Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для усунення гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які не отримують кортикостероїдів Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів із надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведене коротке (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому кортикостероїдів всередину. Пацієнти, які перебувають на терапії кортикостероїдами Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними кортикостероїдами на лікування препаратом Буденіт Стери-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільним. Після чого препарат Буденіт Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосовуваною дозою кортикостероїдів для прийому внутрішньо, протягом близько 10 днів. В подальшому, дозу пероральних кортикостероїдів необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2.5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний кортикостероїд може бути повністю замінений препаратом Буденіт Стери-Неб. Іноді під час переведення з лікування кортикостероїдами для прийому внутрішньо на лікування препаратом Буденіт Стері-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купувалися системними препаратами: наприклад, риніту, екземи, м'язового та суглобового болю. Виникнення таких симптомів як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання, може вказувати на розвиток системної недостатності кортикостероїдів. У таких випадках може навіть виникнути потреба тимчасово збільшити дозу перорального кортикостероїду. Системна побічна дія інгаляційних кортикостероїдів може виявлятися, перш за все, при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менша, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракту та глаукому. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційних глюкокортикоїдів до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом; кетоконазолу та ітраконазолу; або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4; викликає збільшення системного впливу будесоніду. Тому у разі потреби спільного застосування необхідно приймати їх із максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду. Для мінімізації ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Буденіт Стері-Неб не має негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом та працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему