Противовоспалительные Оксфорд Лабораториз Пвт.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: диклофенак натрію 50 мг, парацетамол 500 мг Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 290 мг, целацефат (ацетилфталілцелюлоза) - 15 мг, діетилфталат - 2.5 мг, тальк - 10 мг, магнію стеарат - 10 мг, титану діоксид - 13 мг, 0 18 мг, метилпарабен (метилпарагідроксибензоат) - 17.5 мг, пропілпарабен (пропілпарагідроксибензоат) - 4 мг, таблеткове покриття ТС 1005 (біле) - 28.5 мг (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 5.5 мг, пропіленгліколь 10, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0, 0,0 – 7.98 мг). 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, з ризиком на одній стороні; допускається легка шорсткість.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий препарат, дія якого обумовлена ​​ефектами компонентів, що входять до його складу. Диклофенак; - похідне фенілоцтової кислоти, має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну, антиагрегантну дію. Пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як у вогнищі запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Парацетамол; - похідне аніліну, інгібує ЦОГ переважно в ЦНС, слабко впливає на водно-сольовий обмін та слизову оболонку ШКТ. У запалених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту.ФармакокінетикаДиклофенак Всмоктування Абсорбція швидка та повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції. Після прийому внутрішньо 50 мг C max ;в плазмі становить 1.5 мкг/мл, Тmax ;в плазмі - 2-3 год. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від дози. Біодоступність становить 50%. AUC у 2 рази менше після прийому внутрішньо, ніж після парентерального введення у тій же дозі. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить понад 99% (більшість зв'язується з альбумінами). Проникає у грудне молоко, синовіальну рідину; C max ;в синовіальній рідині досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. T1/2; із синовіальної рідини становить 3-6 годин (концентрації диклофенаку в синовіальній рідині через 4-6 годин після його прийому вище, ніж у плазмі, і залишаються вищими ще протягом 12 годин). Зміни фармакокінетики диклофенаку на фоні багаторазового застосування не відзначається. Не кумулює при дотриманні рекомендованого інтервалу між їдою. Метаболізм Близько 50% диклофенаку піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та подальшого кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі диклофенаку також бере участь ізофермент CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів менша, ніж фармакологічна активність диклофенаку. Виведення Системний кліренс становить 260 мл/хв. T1/2; з плазми - 1-2 год. 60% прийнятої дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК < 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їхньої концентрації в крові не спостерігається. У пацієнтів із хронічним гепатитом чи компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри не змінюються. Парацетамол Всмоктування та розподіл Абсорбція висока. C max ;у плазмі крові становить 5-20 мкг/мл, Tmax ;- 0.5-2 год. Зв'язування з білками плазми – 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Метаболізм Метаболізується в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатіоном, а потім із цистеїном та меркаптуровою кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для цього шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 та CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть спричинити ушкодження та некроз гепатоцитів. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених (в т.ч. недоношених) та дітей молодшого віку – сульфатування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (в т.ч. токсичну) активність. Виведення T1/2 ; становить 1-4 год. Виводиться нирками як метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс парацетамолу та збільшується T1/2.Клінічна фармакологіяНПЗЗ у комбінації з аналгетиком-антипіретиком.Показання до застосуванняДля зменшення болю та запалення на момент застосування при запальних захворюваннях опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний та хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт, гострий подагричний артрит); дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія; захворювання навколосуглобових тканин (тендовагініт, бурсит); посттравматичні больові синдроми, що супроводжуються запаленням; зубний біль.Протипоказання до застосуванняПовне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в т.ч. дванадцятипалої кишки); активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; тяжка печінкова недостатність; тяжка серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК <30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок; активне захворювання печінки; гіперкаліємія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних фенілоцтової кислоти або аніліну. З ;обережністю: ;виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у фазі ремісії або в анамнезі), виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром алкоголь ураження печінки, хронічна серцева недостатність легкого або середнього ступеня тяжкості, артеріальна гіпертензія, значне зниження ОЦК (в т.ч. після великого хірургічного втручання), бронхіальна астма, ІХС, цереброваскулярні захворювання, гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале застосування НПЗЗ, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, одночасний прийом кортикостероїдів,антикоагулянтів, антиагрегантів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування не встановлена, тому призначення Паноксену даної категорії пацієнтів протипоказане. Застосування у дітей Застосування препарату протипоказане у дитячому віці.Побічна діяЗ боку травної системи: епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності печінкових амінотрансфераз, гастрит, проктит, кровотеча з ШКТ (блювота з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), (з кровотечею або перфорацією або без них), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, стоматит, глосит, езофагіт, геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит, блискавичний гепатит. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення чутливості (в т.ч. парестезія), розлади пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння психічні розлади. З боку органів чуття: ;вертиго, порушення зору (нечіткість зорового сприйняття, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз нирок. З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, в т.ч. гемолітична чи апластична, агранулоцитоз, метгемоглобінемія. Алергічні реакції: ; кропив'янка, алергічна пурпура, анафілактичні/анафілактоїдні реакції (включаючи виражене зниження артеріального тиску та шок), ангіоневротичний набряк (в т.ч. особи). З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда. З боку дихальної системи: бронхіальна астма (включаючи задишку), пневмоніт. З боку шкірних покровів: ; шкірний висип (в т.ч. бульозний), еритема, в т.ч. багатоформна та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура. Інші: ;набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак Підвищує концентрацію у плазмі дигоксину, препаратів літію. Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик розвитку гіперкаліємії; на фоні антикоагулянтів, антиагрегантів та тромболітиків (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) підвищується ризик розвитку кровотеч (частіше із ШКТ). Зменшує ефекти антигіпертензивних та снодійних препаратів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших НПЗЗ та кортикостероїдів (кровотечі із ШКТ), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину (за рахунок підвищення їх концентрації у плазмі). Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів. Парацетамол збільшує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Циклоспорин та препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищують ризик розвитку кровотеч із ШКТ. Одночасне застосування з етанолом, колхіцином, кортикотропіном та препаратами звіробою продірявленого підвищує ризик розвитку кровотеч із ШКТ. Засоби, що викликають фотосенсибілізацію, підвищують сенсибілізуючу дію диклофенаку до УФ-опромінення. Засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію у плазмі диклофенаку, тим самим збільшуючи його ефективність та токсичність. Антибактеріальні засоби із групи хінолону підвищують ризик розвитку судом. Парацетамол Знижує ефективність урикозуричних засобів. Одночасне застосування парацетамолу у високих дозах збільшує ефект антикоагулянтів (зниження синтезу факторів згортання крові в печінці). Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні засоби збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що зумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні. Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. При одночасному прийомі етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Тривале одночасне застосування парацетамолу та НПЗЗ підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та папілярного некрозу нирок, настання термінальної ниркової недостатності. Тривале одночасне застосування парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, що збільшує ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні засоби посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу.Спосіб застосування та дозиПаноксен приймають внутрішньо, не розжовуючи, під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Призначають по 1 таб. 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 3 таб. (150 мг у перерахунку на диклофенак). Тривалість застосування препарату Паноксен залежить від показання до застосування. При гострих станах, швидко придбаних станах препарат застосовують протягом декількох днів. При хронічних запальних або дегенеративних захворюваннях сполучної тканини можливе тривале застосування препарату Паноксен. При тривалому застосуванні препарату необхідно здійснювати регулярний контроль на предмет можливого виникнення ерозії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту з подальшим розвитком шлунково-кишкової кровотечі, а також проводити функціональні проби печінки з метою раннього виявлення можливої ​​гепатотоксичності препарату.ПередозуванняДиклофенак Симптоми: блювання, кровотеча з ШКТ, епігастральний біль, діарея, запаморочення, шум у вухах, летаргія, судоми; рідко – підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія, пригнічення дихання, кома. Лікування: ; промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення АТ, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні (у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми та інтенсивним метаболізмом). Парацетамол Симптоми: протягом перших 24 годин після прийому - блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, абдомінальний біль; порушення метаболізму глюкози; метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у т.ч. за відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється при прийомі 4 г та більше. Лікування: ;введення донаторів SH-груп і попередника синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 год після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, який минув після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту препарат слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії пацієнтів похилого віку, які отримують діуретики, та пацієнтів, у яких з якоїсь причини спостерігається зниження ОЦК (наприклад, після великого хірургічного втручання). При призначенні Паноксену в таких випадках рекомендується як запобіжний засіб контролювати функцію нирок. З метою швидкого досягнення бажаного терапевтичного ефекту препарат приймають за 30 хв до їди. В інших випадках приймають до, під час або після їди в нерозжованому вигляді, запиваючи достатньою кількістю води. У пацієнтів із печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика та метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів із нормальною функцією печінки. На тлі застосування препарату спотворюються результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти у плазмі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та інших видах діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему