Противопаркинсонические ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ропініролу гідрохлорид – 9.12 мг (еквівалентно – 8 мг ропініролу відповідно); Допоміжні речовини: гіпромелоза-2208, рицинова олія гідрогенізована, кармелоза натрію, повідон-К29-32, мальтодекстрин, магнію стеарат, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, манітол, заліза [III] оксид (ж1тий) Оболонка таблетки: гіпромелоза-2910, титану діоксид (Е171), макрогол-400, заліза [II] оксид (червоний) (Е172), заліза [II] оксид (чорний) (Е172), заліза [III] оксид (жовтий) ( Е172). По 21 таблетці дозуванням 2 мг у блістері з ПВХ/ПХТФЕ/А1 або ПВХ/ПХТФЕ/ПВХ/А1. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 14 таблеток (всіх дозувань) у блістері з ПВХ/ПХТФЕ/А1 або ПВХ/ПХТФЕ/ПВХ/А1. По 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиДвоопуклі таблетки червоного кольору капсулоподібної форми, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням GS на одній стороні, і гравіюванням 5СС - на іншій.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст дофаміну.ФармакокінетикаФармакокінетика ропініролу подібна у здорових людей, пацієнтів із хворобою Паркінсона та пацієнтів із синдромом неспокійних ніг і відрізняється залежно від лікарської форми. Всмоктування. Біодоступність ропініролу після перорального прийому невисока і становить приблизно 50% (36%-57%). Після прийому внутрішньо ропініролу в таблетках уповільненого вивільнення його концентрація в плазмі підвищується повільно, середній час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 6 год. багатою жирами, спостерігалося підвищення системної експозиції ропініролу, при цьому відзначалося збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) та максимальної концентрації (Cmax) на 20% і 44% відповідно, Тmax подовжувалося на 3 год. Однак у клінічних дослідженнях ефективності та безпеки ропінірол приймався незалежно від їди. Зв'язування з білками плазми та розподіл. Зв'язування з білками плазми низьке (10-40%). Завдяки високій ліпофільності ропінірол характеризується великим обсягом розподілу (приблизно 7 л/кг). Метаболізм. Ропінірол головним чином метаболізується ізоферментом CYP1A2. Метаболіт ропініролу в основному виводиться нирками. Виведення. У середньому період напіввиведення ропініролу із системного кровотоку становить близько 6 год. Збільшення тривалості системної дії ропініролу (Сmах та AUC) приблизно пропорційно збільшенню дози. Немає відмінностей у виведенні ропініролу після одноразового прийому дози внутрішньо або при регулярному застосуванні. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Кліренс ропініролу після прийому внутрішньо знижується приблизно на 15% у літніх пацієнтів віком 65 років і старше порівняно з молодшими пацієнтами. Корекція дози у даної категорії пацієнтів не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Фармакокінетичні показники не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня та хворобою Паркінсона. У пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності, які перебувають на постійному гемодіалізі, кліренс ропініролу при внутрішньому прийомі знижується приблизно на 30%.ФармакодинамікаРопінірол є ефективним і високоселективним неерголіновим агоністом дофамінових D2-, D3-рецепторів, який має периферичну та центральну дію. Препарат не діє на пресинаптичні дофамінергічні нейрони чорної речовини, що руйнуються, і діє безпосередньо як синтетичний нейротрансмітгер. Таким чином, ропінірол зменшує ступінь гіподинамії, ригідності та тремору, які є симптомами паркінсонізму. Фармакодинаміка Ропінірол компенсує дефіцит дофаміну в системах чорної речовини та смугастого тіла за допомогою стимулювання дофамінових рецепторів у смугастому тілі. Ропінірол посилює ефекти леводопи, включаючи контроль частоти феномена включення/вимкнення та ефект "кінця дози", пов'язані з тривалою терапією препаратами леводопи, і дозволяє зменшувати добову дозу леводопи. Ропінірол діє на рівні гіпоталамуса і гіпофізу, інгібуючи секрецію пролактину.Показання до застосуванняХвороба Паркінсона: Монотерапія ранніх стадій захворювання у пацієнтів, які потребують дофамінергічної терапії, щоб відстрочити призначення препаратів леводопи. Як комбінована терапія у пацієнтів, які отримують препарати леводопи, з метою підвищення ефективності леводопи, включаючи контроль коливання («включення - вимкнення») та ефект «кінця дози» на тлі хронічної терапії леводопи, а також з метою зниження добової дози леводопи.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ропініролу або будь-якого компонента препарату. Вагітність та лактація. Порушення функції печінки. Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), яким не проводиться регулярний гемодіаліз. Рідкісні спадкові захворювання: непереносимість лактози, лактазна недостатність, порушення всмоктування глюкози або галактози. Дитячий вік віком до 18 років. Гострий психоз. З обережністю: У зв'язку з фармакологічною дією ропініролу його слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою серцево-судинною недостатністю. Ропінірол можна призначати пацієнтам із психотичним розладом в анамнезі лише у тих випадках, якщо очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик.Побічна діябажані реакції описані нижче за системами органів та частотою. Критерії частоти небажаних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000,1/10 000, Дані клінічних досліджень у пацієнтів із хворобою Паркінсона З боку психіки: Часто – Галлюцинації – Галлюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: Дуже часто – Сонливість – Дискінезія. Часто – запаморочення (аж до сильного) – сонливість, запаморочення (аж до сильного). З боку серцево-судинної системи: Часто – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску. Іноді – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску. З боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – Нудота. Часто – біль у животі, диспепсія, блювання, запор. Нудота, запор. Загальні та місцеві реакції: Часто - Периферичні набряки (включаючи набряки ніг) - Периферичні набряки. У пацієнтів із прогресуючою формою захворювання, які приймають «Реквіп Модутаб» у комбінації з препаратами леводопи, у період титрації дози можуть розвиватися порушення координації рухів. Було показано, що відміна препаратів леводопи може спричинити зменшення даної симптоматики. Постмаркетингові дані З боку імунної системи: Дуже рідко - реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк, висипання та свербіння. Порушення з боку психіки: Іноді – психотичні стани, включаючи делірій та марення. Розлади сприйняття, включаючи ілюзії (за винятком галюцинації). Підвищення імпульсивності, підвищення лібідо, включаючи гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. З боку нервової системи: Дуже рідко - виражена сонливість, епізоди раптового засипання (як і у разі застосування інших дофамінергічних засобів, ці симптоми дуже рідко реєструвалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. При зниженні дози або відміни препарату всі симптоми зникали. У більшості випадків застосовувалися супутні. седативні препарати). З боку серцево-судинної системи: Часто – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТипові нейролептики та інші дофамінові антагоністи центральної дії, такі як сульпірид або метоклопрамід, можуть зменшувати ефективність ропініролу і, отже, слід уникати одночасного призначення цих препаратів з ропініролом. Не відзначено фармакокінетичної взаємодії між ропініролом і леводопою або домперидоном, яка потребувала б корекції доз цих препаратів. Ропінірол не взаємодіє з іншими препаратами, які часто використовуються для лікування хвороби Паркінсона. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймали одночасно дигоксин, не було виявлено взаємодії дигоксину з ропініролом, яке потребувало б корекції доз. Ропінірол в основному метаболізується ізоферментом CYP1A2 ферментної системи цитохрому Р450. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Паркінсона показали, що ципрофлоксацин збільшує Сmax та AUC ропініролу приблизно на 60% та 84% відповідно. У зв'язку з. цим, у пацієнтів, які отримують ропінірол, його доза повинна бути скоригована при призначенні та відміні препаратів, що інгібують ізофермент CYP1A2, наприклад, ципрофлоксацину, еноксацину або флувоксаміну. Фармакокінетичне дослідження лікарських взаємодій у пацієнтів із хворобою Паркінсона між ропініролом та теофіліном, що є субстратом ізоферменту CYP1A2, показало, що фармакокінетика препаратів не змінюється. У зв'язку з чим при одночасному застосуванні ропініролу з іншими субстратами ізоферменту СYP1А2 фармакокінетика ропініролу не змінюється. Підвищення концентрації ропініролу в плазмі спостерігалося у пацієнтів, які отримували естрогени у високих дозах. У пацієнтів, які отримують замісну гормональну терапію до початку лікування ропініролом, лікування ропініролом може бути розпочато за звичайною схемою. Однак у разі припинення замісної гормональної терапії або початку її під час терапії ропініролом може знадобитися корекція дози. Інформації про можливість взаємодії ропініролу та алкоголю немає. Як і у випадку з іншими препаратами центральної дії, пацієнти повинні бути попереджені про необхідність утриматися від алкоголю під час лікування ропініролом. Відомо, що нікотин індукує ізофермент CYP1A2, тому якщо пацієнт починає або припиняє куріння під час лікування ропініролом, може бути потрібна корекція дози.Спосіб застосування та дозиДорослі – всередину. Реквіп Модутаб слід приймати один раз на добу в один і той же час незалежно від прийому піци. Пігулки приймати повністю, не розжовуючи, не розламуючи. Необхідність титрування дози повинна розглядатися при пропуску дози (однієї та більше). Рекомендується зниження дози, якщо пацієнт відчуває сонливість на будь-якому етапі підбору дози. При розвитку інших небажаних реакцій необхідно зменшити дозу препарату з подальшим поступовим збільшенням дози. Рекомендується індивідуальний підбір дози відповідно до ефективності та переносимості препарату. Монотерапія. Початок лікування. Рекомендована стартова доза Реквіп Модутаб становить 2 мг один раз на добу протягом одного тижня. Згодом дозу збільшують на 2 мг з інтервалами щонайменше 1 тижня до 8 мг/день. Тиждень – 1/2/3/4. Добова доза – 2/4/6/8 мг. Підтримуюча доза. Якщо після добору дози терапевтичний ефект недостатньо виражений або нестійкий, можна продовжити збільшення добової дози препарату на 4 мг з інтервалами 1-2 тижні (до досягнення необхідного терапевтичного ефекту). Доза може бути змінена залежно від терапевтичного ефекту та збільшена до максимальної дози 24 мг 1 раз на добу. Комбінована терапія При використанні препарату «Реквіп Модутаб» у дозах, які використовуються під час монотерапії, у комбінації з препаратами леводопи, дозу леводопи можна поступово зменшити (залежно від клінічного ефекту). У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які одночасно отримують «Реквіп Модутаб» у таблетках із уповільненим вивільненням, дозу леводопи поступово знижували приблизно на 30%. У пацієнтів з прогресуючою формою захворювання, які приймають «Реквіп Модутаб» у комбінації з препаратами леводопи, у період титрації дози ропініролу може виникнути дискінезія. Зниження дози препаратів леводопи може призводити до зменшення цієї симптоматики. Скасування терапії Як і у випадку з іншими дофамінергічними препаратами, Реквіп Модутаб слід скасовувати, поступово знижуючи добову дозу протягом не менше 1 тижня. Якщо лікування було перервано на 1 день і довше, то при відновленні терапії слід розглянути питання необхідності титрації дози. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Незважаючи на можливе зниження кліренсу препарату у пацієнтів віком 65 років та старше, титрацію дози ропініролу у даної категорії пацієнтів проводять як завжди. Пацієнти із порушеннями функції нирок. Порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) кліренс ропініролу не змінюється, корекція дози ропініролу не потрібна. Пацієнти з кінцевою стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі. Рекомендована початкова доза ропініролу становить 2 мг один раз на добу. Подальше збільшення дози має ґрунтуватися на оцінці переносимості та ефективності. Максимальна добова доза у пацієнтів, які перебувають на постійному гемодіалізі, становить 18 мг. Введення підтримуючих доз після проведення гемодіалізу не потрібне.ПередозуванняСимптоми: В основному, симптоми передозування ропініролу пов'язані з дофамінергічною дією (нудота, блювання, запаморочення, сонливість). Ці симптоми можуть коригуватися відповідним лікуванням антагоністами дофаміну, такими як типові нейролептики та метоклопрамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтів слід попередити про можливий розвиток сонливості або епізоди раптового засинання, що іноді не передуються сонливістю. У разі таких реакцій слід розглянути можливість скасування терапії. Рекомендується моніторинг артеріального тиску через можливість розвитку ортостатичної гіпотензії. У пацієнтів, які приймають дофамінергічні препарати, у тому числі ропінірол, повідомлялося про синдром імпульсивних потягів, включаючи компульсивну поведінку, у тому числі патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, непереборне потяг до покупок, переїдання. Розлади потягу, як правило, оборотні після зниження дози або відміни препарату. У деяких випадках при застосуванні препарату "Реквіп Модутаб®"іншими факторами ризику можуть бути компульсивна поведінка в анамнезі або поєднане застосування кількох дофамінергічних препаратів. Парадоксальне погіршення стану при синдромі неспокійних ніг відзначалося при терапії ропініролом (раніше початок, підвищення інтенсивності проявів, або прогресія симптомів із захопленням раніше не порушених кінцівок), або синдром рикошету (рецидив симптомів) в ранні ранкові години. З появою цих симптомів необхідно переглянути тактику лікування ропініролом, уточнити дозування аж до можливої ​​відміни препарату. Препарат "Реквіп Модутаб®" випускається у вигляді пігулок пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, з властивістю вивільнення діючої речовини протягом 24 годин. У разі швидкого проходження препарату через шлунково-кишковий тракт існує ризик неповного вивільнення лікарської речовини та переходу його залишку до випорожнення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти повинні бути попереджені про можливі небажані реакції під час терапії ропініролом. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що є дуже рідкісні випадки епізодів раптового засинання без будь-яких попередніх або явних ознак денної сонливості та випадки запаморочення (іноді вираженого). Якщо у пацієнта розвинулась денна сонливість або епізоди засипання протягом дня, що потребують активного втручання, пацієнта необхідно попередити про те, що він не повинен керувати автомобілем і йому слід уникати інших видів діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій та уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему