Противоопухолевые Пфайзер Инк

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ексеместан 25 мг; Допоміжні речовини: маннітол 26,0 мг, гіпромелоза 1,50 мг, полісорбат - 80 0,125 мг, кросповідон 2,125 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,125 мг, целюлоза мікрокристалічна 4,625 мг, 3 мг, 5 Склад цукрової оболонки: гіпромелоза 1,81 мг, симетиконова емульсія 0,009 мг, макрогол - 6000 0,181 мг, магнію карбонат 1,157 мг, титану діоксид 3,453 мг, метилпарагідроксибензоат 0,003 мг, 9,0,0 Компоненти для надання блиску: цетілефірний віск 0,0175 мг, тальк 0,01 мг, віск карнаубський 0,0225 мг); Склад чорнила: шеллак, етанол, ізобутанол, барвник заліза оксид (Е 172), титану діоксид (Е 171). По 15 таблеток у блістері з ПВДХ/ПВХ – ПВДХ алюмінієвої фольги; 1, 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого або білого з сіруватим відтінком кольору, покриті цукровою оболонкою, з маркуванням "7663" з одного боку, виконаної чорною фарбою.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб - синтез естрогенів інгібітор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ексеместан швидко всмоктується, в основному, із шлунково-кишкового тракту. Абсолютну біодоступність препарату не встановлено. Припускають, що обмежена екстенсивним ефектом першого проходження через печінку. При одноразовому прийомі дози 25 мг максимальна концентрація у плазмі дорівнює 17 нг/мл, досягається через 2 години. Одночасний прийом їжі збільшує біодоступність препарату на 40%. Фармакокінетичні параметри мають лінійний характер. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 24 години. Зв'язок із білками плазми – приблизно 90 %. Ексеместан та його метаболіти не пов'язуються з еритроцитами. При повторному прийомі непрогнозованої кумуляції ексеместану не спостерігається. Процес біотрансформації ексеместану здійснюється шляхом окислення метиленової групи в 6 позиції під дією ізоферменту CYP3A4 та/або відновлення 17-кетогрупи під дією альдокеторедуктази з подальшою кон'югацією. Продукти метаболізму ексеместану або неактивні, або менш активні щодо інгібування ароматази, ніж вихідне з'єднання. Приблизно рівні кількості ексеместану (близько 40%) виводяться із сечею та калом протягом тижня. Від 0,1 до 1% виводиться із сечею у незмінному вигляді. Вираженого зв'язку між системним впливом препарату та віком не встановлено. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК)) У пацієнтів з помірною або важкою печінковою недостатністю системний вплив ексеместану в 2 - 3 рази вищий, проте корекції дози не потрібно.ФармакодинамікаЕксеместан – незворотний стероїдний інгібітор ароматази, подібний за структурою з природною речовиною андростендіоном. У жінок у постменопаузі естрогени продукуються переважно шляхом перетворення андрогенів на естрогени під дією ферменту ароматази в периферичних тканинах. Блокування утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази є ефективним та вибірковим методом лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Механізм дії препарату Аромазин обумовлений тим, що він необоротно зв'язується з активним фрагментом ферменту, викликаючи його інактивацію. У жінок у постменопаузі Аромазин достовірно знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг, причому максимальне зниження (>90 %) досягається при застосуванні доз 10-25 мг. У пацієнток у постменопаузі, які страждають на рак молочної залози, які отримували 25 мг щодня, загальний рівень ферменту ароматази в організмі знижувався на 98 %. Ексеместан не має прогестогенної та естрогенної активності. Виявляється лише незначна андрогенна активність переважно при застосуванні високих доз. Аромазин® не впливає на біосинтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії препарату. У зв'язку з цим немає необхідності в замісній терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами. При застосуванні препарату навіть у низьких дозах спостерігається незначне збільшення рівнів лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) у сироватці крові, що є характерним для препаратів даної фармакологічної групи та, ймовірно, розвивається за принципом зворотного зв'язку на рівні гіпофізу: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі також у жінок у постменопаузі.Показання до застосуванняПоширений рак молочної залози у жінок у природній або індукованій постменопаузі, у тому числі при прогресуванні захворювання на фоні антиестрогенної терапії, а також при прогресуванні захворювання після неодноразового застосування різних видів гормональної терапії. Ад'ювантна терапія раннього раку молочної залози у жінок у посменопаузі з естроген-позитивними рецепторами або з невідомим рецепторним статусом, після завершення 2-3 річної початкової ад'ювантної терапії тамоксифеном, з метою зниження ризику рецидивів (віддалених або регіональних), а також контралатерального.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ексеместану або будь-якого іншого компонента препарату. Пременопаузальний ендокринний статус. Вагітність та період лактації. Обережно: порушення функції печінки або нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування ексеместану під час вагітності заборонено через потенційний ризик для плода. Препарат також не слід призначати у період грудного вигодовування.Побічна діяЗагалом переносимість препарату Аромазин хороша; небажані ефекти при застосуванні препарату в дозі 25 мг на добу переважно незначні або помірно виражені. Нижче перераховані небажані реакції, розподілені за системно-органними класами та частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, але <1/10), нечасто (≥1/1000, але <1/100) , рідко (≥ 1/10 000, але < 1/1000). Порушення обміну речовин та розлади харчування: часто – анорексія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі, нудота; часто – блювання, діарея, запор, диспепсія, підвищення апетиту; нечасто – виразка шлунка*. Психічні розлади: дуже часто – депресія, безсоння. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль, запаморочення; часто – тривожність, сплутаність свідомості, синдром зап'ястного каналу, парестезія, гіпестезія, астенія; нечасто – нейропатія. Порушення з боку серця: часто – серцева недостатність; нечасто – інфаркт міокарда. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – підвищена пітливість; часто алопеція, висипання, свербіж шкіри, дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової та кісткової тканини: дуже часто – суглобовий та м'язово-скелетний біль (включаючи артралгію, біль у кінцівках, біль у спині, артрит, міалгію); часто – перелом, остеопороз. Порушення органу зору: часто - порушення зору. Порушення з боку судин: дуже часто – підвищення артеріального тиску, “припливи”. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто – підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності лужної фосфатази в крові. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, кашель, бронхіт, синусит, фарингіт, риніт, біль у грудній клітці, інфекції верхніх дихальних шляхів. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто лімфедема. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – біль, підвищена стомлюваність; часто – периферичні набряки, грипоподібний синдром, лихоманка, загальна слабкість, інфекції. Приблизно у 20% хворих (особливо у пацієнток із вихідною лімфопенією) спостерігалося періодичне зниження кількості лімфоцитів. Однак середня кількість лімфоцитів у цих хворих згодом істотно не змінювалася, і супутнього збільшення захворюваності на вірусні інфекції не спостерігалося. * Більшість пацієнтів мали виразку шлунка в анамнезі або отримували терапію нестероїдними протизапальними препаратами. Постмаркетингові дослідження: Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, холестатичний гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – кропив'янка; рідко – гострий генералізований екзантематозний пустульоз.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що містять естрогени, повністю нівелюють фармакологічну дію ексеместану. Препарат піддається метаболізму під дією цитохрому Р450 (CYP)3A4 та альдокеторедуктаз, і не інгібує жодного з головних CYP-ізоферментів. Специфічне інгібування ізоферменту CYP3A4 кетоконазолом не чинить достовірного впливу на фармакокінетику ексеместану. Незважаючи на встановлену фармакокінетичну взаємодію ексеместану з рифампіцином, сильним індуктором ізоферменту CYP3A4, фармакологічна активність препарату Аромазин® (пригнічення естрогенів) залишається без змін, тому корекція дози не потрібна.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі та пацієнтки похилого віку Доза, що рекомендується, становить 25 мг 1 раз на добу, бажано після їди. У хворих на ранній рак молочної залози лікування препаратом рекомендується продовжувати доти, доки загальна тривалість послідовної ад'ювантної гормональної терапії не досягне 5 років. Лікування хворих на поширений рак молочної залози - тривале. При появі ознак прогресування пухлинного захворювання або при появі контралатерального раку молочної залози лікування препаратом Аромазин слід припинити. Печінкова або ниркова недостатність Корекція дози не потрібна. Діти Не рекомендується використовувати у дітей.ПередозуванняОдноразова доза препарату, яка могла б спричинити появу небезпечних для життя симптомів, не встановлена. Застосування ексеместану у разовій дозі до 800 мг у здорових жінок та у добовій дозі до 600 мг у жінок у постменопаузі з поширеним раком молочної залози добре переносилося. Специфічних антидотів немає. Лікування - симптоматичне під регулярним контролем життєво важливих функцій та ретельним наглядом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАромазин® не слід призначати жінкам з пременопаузальним ендокринним статусом, тому, у випадках, коли це клінічно обґрунтовано, постменопаузальний статус слід підтверджувати визначенням рівня ЛГ, ФСГ та естрадіолу. Аромазин не слід призначати одночасно з препаратами, що містять естрогени. У зв'язку з потужним естрогенпонижающим дією ексеместана можливе зменшення мінеральної щільності кісткової тканини. До початку ад'ювантної терапії ексеместаном рекомендується проведення денситометрії для оцінки мінеральної щільності кісткової тканини у жінок із остеопорозом або підвищеним ризиком остеопорозу. Під час лікування ексеместаном необхідне особливе спостереження за жінками з остеопорозом із призначенням відповідної терапії. У зв'язку з високою поширеністю тяжкої недостатності вітаміну D у хворих на ранній рак молочної залози до початку терапії інгібітором ароматази слід визначити концентрацію вітаміну D у плазмі крові. При виявленні недостатності слід призначити препарати, які містять цей вітамін. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтів необхідно попередити про можливість появи під час лікування препаратом Аромазин сонливості, астенії та запаморочення. При виникненні цих симптомів пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.