Прочее Ферринг Арцнаймиттель Гмб

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: атозибану ацетату в перерахунку на атозибан 7,5 мг; допоміжні речовини: манітол 50 мг, хлористоводнева кислота до pH 4,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. Концентрат для виготовлення розчину для інфузій 7,5 мг/мл. По 0,9 мл препарату в безбарвному флаконі місткістю 2 мл із скла типу I, закупорений бромобутилової пробкою сірого кольору та герметично закритий кришкою типу "фліп-офф". По 5 мл препарату в безбарвному флаконі місткістю 5 мл зі скла типу I, закупорений бромобутилової пробкою сірого кольору та герметично закритий кришкою типу "фліп-офф". По 1 флакону в пластикову упаковку в картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаРодової діяльності переважний засіб – блокатор окситоцинових рецепторів.ФармакокінетикаФармакокінетичні показники (обсяг розподілу, кліренс та період напіввиведення) не залежать від дози. Розподіл Після внутрішньовенної інфузії (300 мкг/ми протягом 6 - 12 годин) максимальна концентрація атозибану Сmах у плазмі досягається протягом 1 години після початку інфузії (в середньому 442 ± 73 нг/мл, в інтервалі від 298 до 533 нг) . Зв'язування з білками, плазми становить 46 – 48 %. Атозибан проникає крізь плацентарний бар'єр. Після введення препарату Трактоцил зі швидкістю 300 мкг/хв співвідношення концентрації атозибану в організмі плода та концентрації атозибану в організмі матері дорівнює 0,12. Середнє значення обсягу розподілу 183 ± 68 літрів. Метаболізм У плазмі крові та сечі ідентифіковано 2 метаболіти. Співвідношення концентрації основного метаболіту M1 та концентрації атозибану в плазмі крові склало 1,4 та 2,8 на другій годині інфузії та після її припинення відповідно. Метаболіт M1 має фармакологічну активність нарівні з атозибаном і проникає в грудне молоко. Інгібування атозибаном ізоформ цитохрому Р450 є малоймовірним. Виведення Після припинення інфузії концентрація препарату в плазмі швидко знижується зі значеннями початкового (tα) та кінцевого (tβ) періоду напіввиведення 0,21±0,01 та 1,7±0,3 години, відповідно. Середнє значення кліренсу препарату 41,8±8,2 літрів/годину. Атозибан визначається у сечі в дуже малих кількостях; його концентрація в сечі в 50 разів нижче за концентрацію M1. Кількість атозибану, виведеного з калом, не визначалося.ФармакодинамікаАктивним компонентом препарату Трактоцил є атозибан, синтетичний пептид, конкурентний антагоніст людського окситоцину на рівні рецепторів. Атозибан, зв'язуючись з рецепторами окситоцину, знижує частоту маткових скорочень та тонус міометрію, що призводить до придушення скоротливості матки. Також атозибан зв'язується з рецепторами вазопресину, пригнічуючи ефект вазопресину, але не впливає на серцево-судинну систему. У разі розвитку передчасних пологів у жінки атозибан у рекомендованих дозах пригнічує скорочення матки та забезпечує матці функціональний спокій. Розслаблення матки починається відразу після введення атозибану, протягом 10 хвилин скорочувальна активність міометрію значно знижується, підтримуючи стабільний функціональний спокій матки.Показання до застосуванняТрактоцил застосовується при загрозі передчасних пологів у вагітних у наступних випадках: регулярні скорочення матки тривалістю не менше 30 секунд та частотою понад 4 протягом 30 хвилин; розкриття шийки матки від 1 до 3 см (0-3 см для жінок, що не народжували); вік старше 18 років; термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів; нормальна частота серцевих скорочень плода.Протипоказання до застосуванняТермін вагітності менше 24 чи більше 33 повних тижнів; Передчасний розрив оболонок при вагітності на строк більше 30 тижнів; внутрішньоутробна затримка розвитку плода; Аномальна частота серцевих скорочень у плода; Маточна кровотеча, яка потребує негайних пологів; Еклампсія та важка прееклампсія, що потребує негайних пологів; внутрішньоутробна смерть плода; Підозра на внутрішньоматкову інфекцію; передлежання плаценти; Відшарування плаценти; Будь-які стани матері та плода, при яких збереження вагітності; Небезпека; Грудне годування; Підвищена чутливість до атозибану або одного з компонентів препарату. З обережністю У разі підозри на передчасний розрив оболонок застосування препарату Трактоцил для пролонгування пологів слід порівняти з потенційним ризиком розвитку хоріоамніоніту. З обережністю застосовувати Трактоцил при багатоплідній вагітності, а також при терміні вагітності 24 – 27 тижнів (через відсутність достатнього клінічного досвіду).Вагітність та лактаціяТрактоцил слід застосовувати лише у разі діагностованих передчасних пологів терміном від 24 до 33 повних тижнів вагітності. Трактоцил протипоказаний при грудному вигодовуванні.Побічна діяЗ боку травної системи: дуже часто (>1/10) – нудота, рідше – блювота. З боку обміну речовин: часто (>1/100, З боку нервової системи: часто (>1/100,1/1000, Серцево-судинна система: часто (>1/100, З боку шкіри: рідко (>1/1000, З боку статевої системи: дуже рідко (>1/10 000, Інші: дуже рідко (>1/10 000, Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиТрактоцил не впливає на фармакокінетику препаратів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450. При сумісному застосуванні препарату Трактоцил та бетаметазону не було відзначено клінічно значущих взаємодій. Лабеталол не впливає на фармакокінетику препарату Трактоцил. Взаємодія препарату Трактоцил з антибіотиками є малоймовірною. Спільне застосування препарату Трактоцил з алкалоїдами ріжків недоцільне у зв'язку з протилежною фармакологічною дією та показаннями до застосування.Спосіб застосування та дозиТрактоцил вводиться внутрішньовенно відразу після постановки діагнозу “передчасні пологи” в три етапи: спочатку протягом 1 хвилини вводиться 1 флакон по 0,9 мл без розведення (початкова доза 6,75 мг); відразу після цього протягом 3-х годин проводиться інфузія препарату у дозі 300 мкг/хв (швидкість введення 24 мл/годину, доза атозибану 18 мг/годину); після цього проводиться тривала (до 45 годин) інфузія препарату Трактоцил у дозі 100 мкг/хв (швидкість введення 8 мл/год, доза атозибану 6 мг/год). Загальна тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин. Максимальна доза препарату Трактоцил не повинна перевищувати 330 мг на весь курс. Якщо виникає необхідність повторного застосування препарату Трактоцил, також слід починати з 1 етапу, за яким слідуватиме інфузійне введення препарату (етапи 2 і 3). Повторне застосування можна починати будь-коли після першого застосування препарату, повторювати його можна до 3 циклів. Якщо після 3-х циклів терапії препаратом Трактоцил скорочувальна активність матки не знижується, слід розглянути питання про застосування іншого препарату. Концентрат розводять в одному з наступних розчинів: 0,9% розчину натрію хлориду; Розчин Рінгера ацетату; 5% розчин глюкози. З флакона, що містить 100 мл одного з перерахованих вище розчинів для розведення, зливають 10 мл. Потім флакон вводять 10 мл (2 флакони) препарату Трактоцил для отримання концентрації 75 мг/100 мл. Термін придатності розчину для інфузій 24 години. Не застосовувати, якщо в розчині видно частинки, що не розчинилися, або розчин змінив колір.ПередозуванняВідомо кілька випадків передозування. Специфічні симптоми та ознаки відсутні. Специфічний антидот не відомий. Лікування полягає в симптоматичній та підтримуючій терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі відсутності зниження скорочувальної активності матки під час введення препарату Трактоцил слід проводити моніторинг скорочень матки, а також слідкувати за частотою серцевих скорочень плода. Також слід розглянути можливість використання інших препаратів. Досвід застосування атозибану у пацієнток із порушенням функції печінки та нирок відсутній. Атозибан не застосовується у разі аномального прикріплення плаценти. Як антагоніст окситоцину, атозибан теоретично може сприяти релаксації матки і спровокувати післяпологову маткову кровотечу, тому слід проводити оцінку ступеня крововтрати після пологів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не застосовується з огляду на показання до застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептом