Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: вінпоцетин – 10 мг; Допоміжні речовини: маннітол – 75.6 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 38 мг, бутилметакрилату сополімер – 9 мг, гіпоролоза низькозаміщена – 8 мг, кросповідон – 8 мг, магнію стеарат – 2.85 мг, натрію стеарнід 8 мг. , аспартам – 1.28 мг, стеаринова кислота – 1.26 мг, натрію лаурилсульфат – 0.9 мг, диметикон – 0.39 мг, ароматизатор апельсиновий – 0.32 мг. 90 шт. - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки дисперговані білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "N83" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровотік та обмін речовин, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові. Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збудливих амінокислот. Блокує Na+- та Са2+-канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: збільшує захоплення та споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії: збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії тканини головного мозку, через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує Са2+-кальмодулінзалежну цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему та чинить антиоксидантну дію. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню до клітин за рахунок зниження до нього спорідненості еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без суттєвого впливу на системні показники кровообігу (АТ, серцевий викид, ЧСС, ОПСС); не викликає ефект "обкрадання".ФармакокінетикаВсмоктування Вінпоцетин швидко всмоктується після прийому внутрішньо і через 1 годину досягає Cmax. Всмоктування відбувається головним чином проксимальних відділах кишечника. Чи не піддається метаболізму при проходженні через стінку кишечника. Розподіл У доклінічних дослідженнях введення радіоактивно міченого вінпоцетину всередину він визначався у найвищих концентраціях у печінці та ШКТ. Cmax у тканинах відзначається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Кількість радіоактивного ізотопу в головному мозку не перевищувала такого у крові. Зв'язування з білками в організмі людини – 66%. Vd становить 246,7±88,5 л, що свідчить про значне зв'язування з тканинами. Біодоступність прийому внутрішньо - 7%. При багаторазовому прийомі внутрішньо у дозах 5 мг та 10 мг кінетика носить лінійний характер; при цьому Css у плазмі крові склали 1.2±0.27 нг/мл та 2.1±0.33 нг/мл відповідно. Метаболізм та виведення Кліренс становить 66.7%, що перевищує загальний плазмовий об'єм печінки (50 л/год) та свідчить про позапечінковий метаболізм. T1/2 у людини становить 4.83 ± 1.29 год. У дослідженнях із радіоактивно міченим препаратом було виявлено, що основними шляхами елімінації є виведення нирками та через кишечник у співвідношенні 3:2. У доклінічних дослідженнях найбільша радіоактивність визначалася у жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не виявлено. Аповінкамінова кислота виводиться нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, T1/2 залежить від прийнятої дози та шляхи введення вінпоцетину. Основним метаболітом вінпоцетину є аповинкамінова кислота (АВК), частка якої в людини становить 25-30%. Після прийому вінпоцетину всередину AUC АВК в 2 рази більше після внутрішньовенного введення. Це свідчить про те,що АВК утворюється у процесі метаболізму першого проходження вінпоцетину. Іншими відомими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат, а також їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У незміненому вигляді вінпоцетин виділяється у невеликій кількості. Важливою та корисною характеристикою вінпоцетину є відсутність необхідності корекції дози при захворюваннях печінки та нирок у зв'язку з відсутністю кумуляції через особливості його метаболізму. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у літніх пацієнтів значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня. Тому вінпоцетин можна призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок тривало та у звичайних дозах.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняНеврологія: симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу; хвороба Меньєра; шум у вухах.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до вінпоцетину та інших компонентів препарату; гостра фаза геморагічного інсульту; важка форма ІХС; тяжкі аритмії; фенілкетонурія; вагітність; період лактації (годування груддю); дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних).Вагітність та лактаціяВінпоцетин проникає через плацентарний бар'єр, тому протипоказаний при вагітності. При цьому його концентрація у плаценті та в крові плода нижча, ніж у крові вагітної. При високих дозах можлива плацентарна кровотеча та спонтанні аборти, ймовірно внаслідок посилення плацентарного кровопостачання. Протягом години у грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату. При застосуванні препарату необхідно припинити грудне вигодовування. Протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних).Побічна діяПобічні ефекти досить рідкісні. Дані представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA та з наступною частотою: нечасто (від ≥1/1000 до З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – анемія, аглютинація еритроцитів. З боку імунної системи: дуже рідко – гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперхолестеринемія; рідко – зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет. Порушення психіки: рідко – безсоння, порушення сну, збудження, непосидючість; дуже рідко – ейфорія, депресія. З боку нервової системи: нечасто – головний біль; рідко – запаморочення, порушення смаку, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко – тремор, спазми. З боку органу зору: рідко набряк диска зорового нерва; дуже рідко – гіперемія кон'юнктиви. З боку органу слуху та лабіринту: нечасто – вертиго; рідко – гіперакузія, гіпоакузія, дзвін у вухах. З боку серця: рідко – ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистоли, серцебиття; дуже рідко – аритмія, фібриляція передсердь. З боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – артеріальна гіпертензія, "припливи", тромбофлебіт; дуже рідко – коливання АТ. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко – біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко – дисфагія, стоматит. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – еритема, підвищена пітливість, свербіж, кропив'янка, висипання; дуже рідко – дерматит. Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – астенія, стомлюваність, відчуття жару; дуже рідко – дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – зниження АТ, рідко – підвищення АТ, підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, депресія сегмента ST на ЕКГ, зниження/підвищення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів; дуже рідко – збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зниження кількості еритроцитів, скорочення тромбінового часу, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії не спостерігається при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом, гідрохлортіазидом та іміпраміном. Одночасне застосування вінпоцетину та метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібний регулярний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні Кавінтон® Комфорті з препаратами центральної, протиаритмічної та антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиКурс лікування та доза визначаються лікарем. Препарат призначають внутрішньо після їди. Добова доза препарату становить 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 рази на добу). Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень з початку прийому препарату. Таблетки дисперговані Кавінтон® Комфорт можна ковтати цілком з невеликою кількістю води, при утрудненні ковтання таблетку слід помістити на язик для розсмоктування. Якщо пацієнтові подобається апельсиновий смак таблеток, що диспергуються Кавінтон® Комфорте, то їх можна приймати розсмоктуючи. При захворюваннях нирок та печінки препарат призначають у звичайній дозі.ПередозуванняВ даний час дані про передозування вінпоцетин обмежені. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаявність синдрому подовженого інтервалу QT та прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, потребують періодичного контролю ЕКГ. У таблетці диспергованої Кавінтон Комфорті 10 мг міститься 1.28 мг аспартаму, джерела фенілаланіну, тому препарат протипоказаний пацієнтам з фенілкетонурією. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Дослідження вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему