Мочегонные Польфарма

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетазоламід 250мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 80,76мг, повідон 8,64мг, кремнію діоксид колоїдний 1,80мг, кроскармелози натрієва сіль 7,00мг, магнію стеарат 1,80мг. По 10 таблеток у блістер із фольги Ал/ПВХ. 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаАцетазоламід добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після внутрішнього прийому в дозі 500 мг максимальна концентрація (12-27 мкг/мл) досягається через 1-3 години. У мінімальних концентраціях утримується у крові протягом 24 годин із моменту введення. Ацетазоламід розподіляється в еритроцитах, плазмі крові та в нирках, меншою мірою – у печінці, м'язах, очному яблуку та центральній нервовій системі. Ацетазоламід проникає через плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Не кумулює у тканинах та не метаболізується в організмі. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Після внутрішнього прийому близько 90% прийнятої дози виділяється нирками протягом 24 годин.ФармакодинамікаАцетазоламід є системним інгібітором карбоангідрази зі слабкою діуретичною активністю. Карбоангідраза (КА) - фермент, що бере участь у процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію всередину клітин. Ефекти застосування препарату Діакарб обумовлені точкою застосування молекули: судинні сплетення головного мозку, проксимальний відділ нефрону, війне тіло ока, еритроцити. Ацетазоламід використовується для лікування ліквородинамічних порушень та внутрішньочерепної гіпертензії за рахунок зниження надлишкової продукції ліквору на рівні судинних сплетень головного мозку. Пригнічення карбоангідрази в епендимоцитах судинного сплетення знижує надмірний негативний заряд у клітинах епендими та зменшує градієнтну фільтрацію плазми в порожнину шлуночків мозку. Ацетазоламід використовується в терапії набрякового синдрому за рахунок слабкого діуретичного ефекту. Внаслідок пригнічення активності карбоангідрази у проксимальному відділі нефрону відбувається зменшення утворення вугільної кислоти та зниження реабсорбції бікарбонату та Na+ епітелієм канальців, у зв'язку з чим значно збільшується виділення води. Ацетазоламід збільшує екскрецію гідрокарбонатів, що може призвести до розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід спричиняє виведення нирками фосфатів, магнію, кальцію, що також може призвести до метаболічних порушень. Протягом наступних трьох днів терапії компенсаторно активується реабсорбція Na+ у дистальному відділі нефрону, знижуючи сечогінний ефект препарату Діакарб®. Через 3 дні від початку застосування ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивості. Після перерви у лікуванні на кілька днів новопризначений ацетазоламід відновлює діуретичну дію через відновлення нормальної активності карбоангідрази проксимального відділу нефрону. Ацетазоламід використовується для лікування глаукоми. В процесі утворення водянистої вологи очі іони бікарбонату активно транспортуються в задню камеру з цитоплазми безпігментних клітин, щоб компенсувати позитивний градієнт іонів, обумовлений активним транспортом іонів Na +. Інгібітори КА блокують утворення вугільної кислоти, таким чином знижуючи продукцію НСО3-. Без достатньої кількості іонів НСО3- збільшується позитивний іонний градієнт, що викликає зниження секреції водянистої вологи. Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла знижує секрецію водянистої вологи передньої камери ока, що знижує внутрішньоочний тиск. Толерантність до цього ефекту не розвивається. Офтальмотонус при прийомі ацетазоламіду починає знижуватися через 40-60 хв, максимум дії спостерігають через 3-5 годин, внутрішньоочний тиск залишається нижчим за вихідний рівень протягом 6-12 годин. У середньому внутрішньоочний тиск знижується на 40-60% від вихідного рівня. Препарат застосовується як допоміжний засіб для лікування епілепсії, т.к. інгібування карбоангідрази в нервових клітинах головного мозку гальмує патологічну збудливість.Показання до застосуванняНабряковий синдром (слабкої або помірної виразності, у поєднанні з алкалозом). Купірування гострого нападу глаукоми, передопераційна підготовка хворих, наполегливі випадки перебігу глаукоми (у комплексній терапії). При епілепсії як додаткова терапія до протиепілептичних засобів. Гостра "висотна" хвороба (препарат скорочує час акліматизації). Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, внутрішньочерепна гіпертензія після шунтування шлуночків) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; гостра ниркова недостатність; уремія; печінкова недостатність (ризик розвитку енцефалопатії); гіпокаліємія; гіпонатріємія; метаболічний ацидоз; гіпокортицизм; хвороба Аддісона; цукровий діабет; вагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік до 3 років. З обережністю: набряки печінкового та ниркового генезу, одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою (дози понад 300 мг/добу), легенева емболія та емфізема легень (ризик розвитку ацидозу), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяДобре контрольованих клінічних досліджень застосування препарату ДІАКАРБ у вагітних не проводилося. Тому в період вагітності препарат ДІАКАРБ® протипоказаний у І триместрі, а у ІІ та ІІІ триместрах – застосовується з обережністю і лише у тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ацетазоламід у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату ДІАКАРБ у період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяНебажані ефекти класифіковані відповідно до частоти народження та органів і систем. Ухвалено таке визначення частоти появи небажаних ефектів: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, мієлосупресія, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, порушення смаку, метаболічний ацидоз, метаболічний ацидоз та електролітні порушення (це зазвичай може бути скориговано призначенням бікарбонату); нечасто – спрага; рідко – глюкозурія; частота невідома – гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – депресія, дратівливість; частота невідома – збудження, сплутаність свідомості, дезорієнтація. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, парестезії, зокрема відчуття "поколювання" у кінцівках; нечасто – "припливи", головний біль; дуже рідко – сонливість, периферичний парез, судоми; частота невідома – атаксія. Порушення з боку органу зору: рідко - транзиторна міопія (це стан повністю зникав при зниженні дози або відміні препарату). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко порушення слуху та дзвін у вухах. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, блювання, діарея, мелена; частота невідома – сухість у роті, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчних шляхів: рідко – фульмінантний некроз печінки, порушення функції печінки, гепатит, холестатична жовтяниця; частота невідома – печінкова недостатність, печінкова коліка. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – фотосенсибілізація; частота невідома - свербіж, висипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроз, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – утворення конкрементів у нирках, кристалурія, ниркова та сечоводна коліки та ураження нирок, поліурія, гематурія, ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – втома; нечасто – лихоманка, слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів та пероральних антикоагулянтів. Одночасне застосування ацетазоламіду та ацетилсаліцилової кислоти може викликати метаболічний ацидоз та посилювати токсичні ефекти на центральну нервову систему. При сумісному застосуванні із серцевими глікозидами або препаратами, що підвищують артеріальний тиск, слід коригувати дозу ацетазоламіду. Ацетазоламід підвищує вміст фенітоїну в сироватці крові. Ацетазоламід посилює прояви остеомаляції, спричиненої прийомом протиепілептичних лікарських засобів. Одночасне застосування ацетазоламіду та амфетаміну, атропіну або хінідину може посилити їхню побічну дію. Потенціювання діуретичного ефекту виникає при сумісному застосуванні з метилксантинами (амінофіліном). Зменшення діуретичного ефекту відбувається при комбінованому застосуванні з хлоридом амонію та іншими кислотоутворюючими діуретиками. Посилення гіпотензивного ефекту щодо внутрішньоочного тиску можливе при одночасному застосуванні з холінергічними препаратами та бета-адреноблокаторами. Ацетазоламід посилює дію ефедрину. Збільшує концентрацію у плазмі крові карбамазепіну, недеполяризуючих міорелаксантів. Збільшує виведення літію.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, строго за призначенням лікаря. У разі пропуску прийому препарату при черговому прийомі не збільшувати дозу. Набряковий синдром На початку лікування приймають по 250 мг уранці. Для досягнення максимального діуретичного ефекту необхідно приймати Діакарб® 1 раз на добу через день або 2 дні поспіль з одноденною перервою. Підвищення дози не підсилює діуретичний ефект. Глаукома Діакарб слід приймати у складі комплексної терапії. Дорослим при відкритокутовій глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг 1-4 рази на добу. Дози, що перевищують 1000 мг, не підвищують терапевтичний ефект. При вторинній глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг кожні 4 години протягом дня. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект проявляється після короткочасного прийому препарату в дозі 250 мг двічі на добу. При гострих нападах глаукоми: 250 мг 4 рази на добу. Дітям старше 3-х років при нападах глаукоми: 10-15 мг/кг маси тіла на добу в 3-4 прийоми. Після 5 днів прийому роблять перерву на 2 дні. При тривалому лікуванні потрібне призначення препаратів калію, калійзберігаючої дієти. При підготовці до операції призначають по 250-500 мг напередодні та вранці на день операції. Епілепсія Дози для дорослих: 250-500 мг/добу на один прийом протягом днів, на 4-й день перерва. При одночасному застосуванні ацетазоламіду з іншими протисудомними препаратами на початку лікування застосовують 250 мг 1 раз на добу, поступово збільшуючи дозу у разі потреби. Дози для дітей старше 3-х років: 8-30 мг/кг на день, розділені на 1-4 прийоми. Максимальна добова доза – 750 мг. Гостра "висотна" хвороба Рекомендується застосування препарату у дозі 500-1000 мг на добу. У разі швидкого сходження – 1000 мг на добу. Препарат слід застосовувати за 24-48 годин до сходження. У разі появи симптомів хвороби лікування продовжують протягом наступних 48 годин або довше, якщо це необхідно. Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія Рекомендується застосування препарату в дозі 250 мг на добу або 125-250 мг кожні 8-12 годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 750 мг на добу. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту може знадобитися щоденний безінтервальний прийом препарату.ПередозуванняСимптоми передозування не описані. Ймовірними симптомами передозування можуть бути порушення водно-електролітного балансу, метаболічний ацидоз, а також порушення центральної нервової системи. Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування має бути симптоматичне та підтримуюче. Слід контролювати вміст електролітів у крові, особливо калію, натрію, а також pH крові. У разі метаболічного ацидозу застосовується гідрокарбонат натрію. Ацетазоламід виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі підвищеної чутливості до препарату можуть виявитися небезпечні для життя побічні ефекти, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та геморагічний діатез. У разі прояву цих симптомів слід негайно припинити прийом препарату, ДІАКАРБ®, що застосовується у дозах, що перевищують рекомендовані, не підвищує діурезу, а може посилити сонливість та парестезію, а іноді також знизити діурез. Препарат може викликати ацидоз, тому повинен з обережністю застосовуватися у хворих з легеневою емболією та емфіземою легень. Препарат залужує сечу. ДІАКАРБ® слід обережно застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом через підвищений ризик гіперглікемії. У разі призначення протягом 5 днів високий ризик розвитку метаболічного ацидозу. Рекомендується контроль картини крові та тромбоцитів на початку лікування, та у регулярні інтервали часу під час лікування, а також періодичний контроль електролітів у сироватці крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами ДІАКАРБ®, особливо у високих дозах, може спричинити сонливість, рідше втому, запаморочення, атаксію та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом та працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: індапамід – 2,50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат; Склад плівкової оболонки: Сепіфілм LP770 білий (гіпромелоза, мікрокристалічна целюлоза, стеаринова кислота, титану діоксид). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 2,5 мг. По 10 таблеток у блістер із плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 2, 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, зі злегка шорсткою поверхнею.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність індапаміду – 93%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) становить 1-2 години після прийому внутрішньо одноразової дози 2,5 мг. Розподіл Близько 75% зв'язується з білками плазми. При повторному прийомі препарату немає його кумуляції. Метаболізм Метаболізується у печінці. Виведення Індапамід виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно нирками (70% від введеної дози) та через кишечник (23%). Період напіввиведення (Т1/2) становить середньому 15-18 годин. Пацієнти, що належать до групи високого ризику У пацієнтів із нирковою недостатністю фармакокінетика індапаміду не змінюється.ФармакодинамікаМеханізм дії Індапамід відноситься до похідних сульфонаміду з індольним кільцем і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків, які пригнічують реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі нефрону. При цьому збільшується виділення нирками іонів натрію, хлору та меншою мірою іонів калію та магнію, що супроводжується збільшенням діурезу та гіпотензивним ефектом. Фармакодинамічні ефекти Показано, що при застосуванні індапаміду в режимі монотерапії в дозах, що не мають вираженого діуретичного ефекту, спостерігається 24-годинний гіпотензивний ефект. Антигіпертензивна активність індапаміду пов'язана з покращенням еластичних властивостей великих артерій, зменшенням артеріолярного та загального периферичного судинного опору. Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики при певній дозі досягають плато терапевтичного ефекту, тоді як частота побічних ефектів продовжує збільшуватись при подальшому підвищенні дози препарату. Тому не слід збільшувати дозу препарату, якщо при прийомі рекомендованої дози не досягнуто терапевтичного ефекту. Індапамід не впливає на показники ліпідного обміну, у тому числі на рівень тригліцеридів, холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та ліпопротеїнів високої щільності; а також не впливає на показники обміну вуглеводів, у тому числі у пацієнтів із цукровим діабетом.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонаміду або будь-якої з допоміжних речовин препарату; тяжка форма ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); печінкова енцефалопатія або тяжкі порушення функції печінки; гіпокаліємія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлена). З обережністю: порушення функції печінки та нирок, порушення водно-електролітного балансу, у пацієнтів з подовженим QT-інтервалом, ослаблені пацієнти або пацієнти, які отримують поєднану терапію з іншими антиаритмічними препаратами, цукровий діабет, підвищений рівень сечової кислоти, гіперпаратиреоз.Вагітність та лактаціяВагітність На даний час немає достатньої кількості даних про застосування індапаміду під час вагітності (описано менше 300 випадків). Тривале застосування тіазидних діуретиків у III триместрі вагітності може викликати гіповолемію у матері та зниження матково-плацентарного кровотоку, що призводить до фетоплацентарної ішемії та затримки розвитку плода. У дослідженнях на тваринах не було виявлено прямого чи непрямого на вагітність. Слід уникати застосування індапаміду під час вагітності. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється індапамід чи його метаболіти із грудним молоком. У новонародженого при цьому може розвинутись підвищена чутливість до похідних сульфонаміду та гіпокаліємії. У зв'язку з цим ризик для новонародженого/немовля не може бути виключений. Індапамід близький до тіазидних діуретиків, прийом яких викликає зменшення кількості грудного молока або навіть пригнічення лактації. Не слід застосовувати індапамід у період грудного вигодовування. Фертильність У доклінічних дослідженнях було показано відсутність на репродуктивну функцію обох статей. Імовірно, вплив на фертильність у людини відсутній.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями, про які повідомлялося, були: реакції підвищеної чутливості, в основному, дерматологічні, у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій, а також макулопапульозний висип. У клінічних дослідженнях гіпокаліємія (концентрація калію менше 3,4 ммоль/л) спостерігалася у 25% пацієнтів та менше 3,2 ммоль/л – у 10% пацієнтів після 4-6 тижнів лікування. Після 12 тижнів терапії середнє зниження концентрації калію в плазмі становило 0,41 ммоль/л. Більшість побічних реакцій (лабораторні та клінічні показники) мають дозозалежний характер. Частота розвитку небажаних реакцій класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) та наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкальціємія; частота невідома - зниження концентрації калію та розвиток гіпокаліємії, особливо значуще для пацієнтів, що належать до групи ризику, гіпонатріємії. Порушення з боку нервової системи: рідко – вертиго, підвищена стомлюваність, біль голови, парестезії; частота невідома - непритомність. Порушення органу зору: частота невідома - міопія, нечітке зір, порушення зору. Порушення з боку серця: дуже рідко – аритмія, частота невідома – тахікардія типу “пірует” (можливо з летальним результатом). Порушення з боку судин: дуже рідко – зниження артеріального тиску. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – блювання; рідко – нудота, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – ниркова недостатність. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; частота невідома – можливість розвитку печінкової енцефалопатії у разі печінкової недостатності, гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – реакції підвищеної чутливості, макулопапульозний висип; нечасто – пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома - у пацієнтів з гострою формою системного червоного вовчаку можливе погіршення перебігу захворювання; реакції фоточутливості Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома – збільшення інтервалу QT на ЕКГ, підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в крові; підвищення активності "печінкових" трансаміназ.Взаємодія з лікарськими засобамиНебажане поєднання лікарських речовин Препарати літію. При одночасному застосуванні індапаміду та препаратів літію, також як і при дотриманні дієти без солі, може спостерігатися підвищення концентрації літію в плазмі крові внаслідок зниження його екскреції, що супроводжується появою ознак передозування. При необхідності діуретичні препарати можуть бути використані у поєднанні з препаратами літію, при цьому слід ретельно підбирати дозу препаратів, постійно контролюючи вміст літію у плазмі. Поєднання препаратів, що потребує особливої ​​уваги Препарати, здатні викликати аритмію типу "пірует": антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифторперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); інші: беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин (в/в), галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемізол, вінкамін (в/в). Підвищено ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо аритмії типу "пірует" (фактором ризику є гіпокаліємія). Слід визначити концентрацію калію в плазмі крові та, при необхідності, коригувати її до початку комбінованої терапії індапамідом та зазначеними вище препаратами. Необхідний контроль клінічного стану пацієнта, контроль рівня електролітів плазми, показників ЕКГ. У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно використовувати препарати, що не викликають аритмію типу "пірует". Нестероїдні протизапальні препарати (за системного призначення), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. високі дози ацетилсаліцилової кислоти (≥3 г/добу). Можливе зниження антигіпертензивного ефекту індапаміду. Існує ризик розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Призначення інгібіторів АПФ пацієнтам зі зниженою концентрацією іонів натрію в крові (особливо пацієнтам зі стенозом ниркової артерії) супроводжується ризиком раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та можливо зниженим, внаслідок прийому діуретиків, вмістом іонів натрію у плазмі крові необхідно: за 3 дні до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом діуретиків. Надалі, за необхідності, прийом діуретиків можна відновити; або починати терапію інгібітором АПФ з низьких доз, з подальшим поступовим збільшенням дози у разі потреби. При хронічній серцевій недостатності лікування інгібіторами АПФ слід починати з найнижчих доз із можливим попереднім зниженням доз діуретиків. У всіх випадках у перші тижні прийому інгібіторів АПФ у пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок (зміст креатиніну в плазмі). Інші препарати, здатні викликати гіпокаліємію: амфотерицин В (в/в), глюко- та мінералокортикостероїди (при системному застосуванні), тетракозактид, проносні засоби, що стимулюють моторику кишечника. Збільшення ризику розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний постійний контроль концентрації калію у плазмі крові, за необхідності – його корекція. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які одночасно отримують серцеві глікозиди. Рекомендується використовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику кишечника. Баклофен. При одночасному застосуванні з баклофеном спостерігається посилення гіпотензивного ефекту. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Серцеві глікозиди. Гіпокаліємія посилює токсичну дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати рівень калію в плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію. Поєднання препаратів, що потребує уваги Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен). Комбінована терапія індапамідом та калійзберігаючими діуретиками є доцільною у деяких пацієнтів, проте при цьому не виключається можливість розвитку гіпокаліємії або гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів з цукровим діабетом). Необхідно контролювати рівень калію в плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію. Метформін. Функціональна ниркова недостатність, яка може виникати на тлі діуретиків, особливо петльових, при одночасному призначенні метформіну підвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Не слід використовувати метформін, якщо рівень креатиніну перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. Йодмісткі контрастні речовини. У разі зневоднення організму на фоні прийому діуретичних препаратів збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при використанні високих доз контрастних речовин, що містять йод. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини. Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики). Препарати цих класів посилюють антигіпертензивну дію індапаміду та збільшують ризик ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Солі кальцію. При одночасному призначенні можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення іонів кальцію нирками. Циклоспорин, такролімус. Можливе збільшення вмісту креатиніну в плазмі без зміни концентрації циркулюючого циклоспорину, навіть при нормальному вмісті рідини та іонів натрію. Кортикостероїдні препарати, тетракозактіди (при системному призначенні). Зниження гіпотензивної дії (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів).Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці на добу, бажано вранці; таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. При лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією доза не повинна перевищувати 2,5 мг на добу (збільшення ризику побічної дії без посилення антигіпертензивного ефекту). Особливі групи пацієнтів При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) прийом препарату протипоказаний. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики досить ефективні лише за нормальної функції нирок або при мінімальних порушеннях. У пацієнтів похилого віку слід контролювати плазмовий рівень креатиніну з урахуванням віку, маси тіла та статі. Препарат Індапамід-Акріхін можна призначати літнім пацієнтам з нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок. При тяжких порушеннях функції печінки прийом препарату протипоказаний. Препарат Індапамід-Акріхін не рекомендується застосовувати для лікування дітей віком до 18 років у зв'язку з нестачею відомостей про безпеку та ефективність.ПередозуванняІндапамід навіть у дуже високих дозах (до 40 мг, тобто у 16 ​​разів більше терапевтичної дози) не чинить токсичної дії. Симптоми: ознаки гострого отруєння препаратом насамперед пов'язані з порушенням водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія). З клінічних симптомів передозування можуть спостерігатися нудота, блювання, зниження артеріального тиску, судоми, вертиго, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія з можливим переходом в анурію (внаслідок гіповолемії). Лікування: заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки При призначенні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків у пацієнтів з порушеннями функції печінки можливий розвиток печінкової енцефалопатії, особливо у разі порушення електролітного балансу. У цьому випадку прийом діуретиків слід негайно припинити. Фоточутливість На тлі прийому тіазидних та тіазидоподібних діуретиків повідомлялося про випадки розвитку реакцій фоточутливості. У разі розвитку реакцій фоточутливості на фоні прийому препарату слід припинити лікування. При необхідності продовження терапії діуретиками рекомендується захищати шкірні покриви від впливу сонячних променів або штучних ультрафіолетових променів. Водно-електролітний баланс Вміст іонів натрію в плазмі: До початку лікування необхідно визначити вміст іонів натрію у плазмі крові. З огляду на прийом препарату слід регулярно контролювати цей показник. Необхідний постійний контроль вмісту іонів натрію, оскільки спочатку зниження концентрації натрію в плазмі може бути безсимптомним. Частіший контроль вмісту іонів натрію показаний пацієнтам з цирозом печінки та особам похилого віку. Всі діуретичні препарати можуть спричиняти гіпонатріємію, що призводить іноді до тяжких наслідків. Гіпонатріємія та гіповолемія можуть призводити до зневоднення та ортостатичної гіпотензії. Супутнє зниження іонів хлору може призводити до вторинного компенсаторного метаболічного алкалозу: частота та рівень виразності цього ефекту незначні. Вміст іонів калію в плазмі: При терапії тіазидними та тіазидоподібними діуретиками основний ризик полягає у різкому зниженні концентрації калію в плазмі крові та розвитку гіпокаліємії. Необхідно уникати ризику розвитку гіпокаліємії ( Крім того, до групи підвищеного ризику відносяться пацієнти зі збільшеним інтервалом QT як уродженим, так і викликаним лікарськими засобами. Гіпокаліємія, так само, як і брадикардія, є станом, що сприяє розвитку важких аритмій і особливо аритмії типу "пірует", які можуть призводити до летального результату. У всіх описаних вище випадках необхідно регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Перший вимір концентрації іонів калію в крові необхідно провести протягом першого тижня з початку лікування. З появою гіпокаліємії має бути призначене відповідне лікування. Вміст кальцію в плазмі: Слід мати на увазі, що тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть зменшувати виведення іонів кальцію нирками, призводячи до незначного та тимчасового підвищення концентрації кальцію у плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком раніше не діагностованого гіперпаратиреозу. Слід відмінити прийом діуретичних препаратів перед дослідженням функції паращитовидних залоз. Вміст глюкози у плазмі крові: Необхідно контролювати рівень глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо за наявності гіпокаліємії. Сечова кислота У пацієнтів з подагрою може збільшуватись частота виникнення нападів або загострюватися перебіг подагри. Діуретичні препарати та функція нирок Тіазидні та тіазидоподібні діуретики ефективні повною мірою лише у пацієнтів з нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок (зміст креатиніну в плазмі крові у дорослих осіб нижче 25 мг/л або 220 мкмоль/л). У пацієнтів похилого віку нормальний рівень креатиніну в плазмі розраховують з урахуванням віку, маси тіла та статі. Слід враховувати, що на початку лікування у пацієнтів може спостерігатись зниження швидкості клубочкової фільтрації, зумовлене гіповолемією, яка, у свою чергу, спричинена втратою рідини та іонів натрію на фоні прийому діуретичних препаратів. Як наслідок, у плазмі може збільшуватися концентрація сечовини та креатиніну. Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова функціональна ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків, проте при наявній нирковій недостатності стан пацієнта може погіршитися. Спортсмени Діюча речовина препарату Індапамід-Акріхін може давати позитивний результат під час проведення допінг-контролю у спортсменів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дія речовин, що входять до складу препарату, не спричиняє порушення уваги. Однак у деяких пацієнтів у відповідь на зниження артеріального тиску можуть розвинутись різні індивідуальні реакції, особливо на початку терапії або при додаванні до терапії інших гіпотензивних засобів. В цьому випадку здатність керувати автомобілем або іншими механізмами може бути зниженою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина: торасемід – 2,5/5/10 мг; допоміжні речовини: лактоза; кукурудзяний крохмаль; кремнію двоокис колоїдна; стеарат магнію. Пігулки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. За 10 табл. в блістері із фольги алюмінієвої/ПВХ. 3 бл. (30 табл.) у картонній пачці.Опис лікарської формиПігулки круглі плоскоциліндричні білого кольору, з фаскою з двох сторін і ділильною ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаДіуретичне.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax торасеміду у плазмі відзначається через 1-2 години після введення. Біодоступність становить близько 80-91% і більше при набряках. Зв'язок із білками плазми крові – 99%. Vd складає 16 л. Метаболізується у печінці в системі цитохрому Р450 з утворенням трьох метаболітів – Ml, M3 та M5. T1/2 торасеміду та його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв і нирковий кліренс – близько 10 мл/хв. У середньому 80-83% від прийнятої дози виводиться через ниркові канальці у незмінному вигляді (24-25%) та вигляді метаболітів (Ml - 11-12%, M3 - 3%, M5 - 41-44%). При нирковій недостатності T1/2 торасеміду не змінюється.ФармакодинамікаОсновний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером Na+/2Cl−/K+, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію, зменшуючи таким чином осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорб. . При цьому завдяки антиальдостероновій дії торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при більшій активності та тривалості дії.Показання до застосуваннянабряки, спричинені серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, нирок та легенів; первинна гіпертензія (застосовується в монотерапії чи поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до торасеміду та сульфонамідів; анурія; печінкова кома та прекоматозний стан; хронічна ниркова недостатність із наростаючою азотемією; аритмія; артеріальна гіпотензія; вагітність; період лактації (немає даних про застосування у період лактації); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: цукровий діабет; подагра; порушення водно-електролітного балансу; порушення функції печінки; цироз печінки; схильність до гіперурикемії.Побічна діяЗ боку крові: в окремих випадках можуть відзначатися зміни у біохімічних показниках крові – зниження кількості еритроцитів та лейкоцитів, а також тромбоцитів, гіповолемія, порушення електролітного балансу, гіпокаліємія, підвищення сечової кислоти у сироватці крові, глюкози та ліпідів. Збільшення рівня деяких ферментів печінки, наприклад, ГГТ. З боку ССС: в окремих випадках через згущення крові виникають розлади кровообігу та тромбоемболії, зниження артеріального тиску крові. З боку травного тракту: різні дисфункції шлунково-кишкового тракту, втрата апетиту, в окремих випадках може розвинутись панкреатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра затримка сечі, підвищення рівня сечовини та креатиніну у плазмі. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, а також парестезії кінцівок. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання і фотосенсибілізація. З боку органів чуття: розлади зору, шум у вухах, глухота. Інші: сухість у роті.Взаємодія з лікарськими засобамиЗбільшує чутливість міокарда до серцевих глікозидів при недостатності калію або магнію. При одночасному прийомі з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засобами може збільшуватися виведення калію. Посилює дію гіпотензивних препаратів. У великих дозах може посилюватися токсична дія аміноглікозидів, антибіотиків, цисплатину, нефротоксичний ефект цефалоспоринів, а також кардіо- та нейротоксична дія літію. Торасемід може посилювати дію курареподібних міорелаксантів та теофіліну. При застосуванні великих доз саліцилатів їхня токсична дія може посилюватися, а дія протидіабетичних засобів, навпаки, послаблюватися. Послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами АПФ може призводити до скороминущого падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітору АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово відмінивши його). Торасемід знижує дію судинозвужувальних засобів (епінефрін та норепінефрін). НПЗЗ та пробеніцид можуть зменшувати сечогінну та гіпотензивну дію торасеміду. Колестирамін може зменшувати всмоктування торасеміду із шлунково-кишкового тракту (в дослідах на тваринах).Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, незалежно від їди (їжа не впливає на всмоктування препарату Тригрим®). Дорослі Набряки. 5 мг на добу. При необхідності дозу можна поступово збільшити до 20 мг на добу. В окремих випадках рекомендується до 40 мг на добу препарату Тригрим. Застійна серцева недостатність. 5-20 мг на добу. При необхідності добову дозу можна поступово збільшувати (подвоюючи її) максимум до 200 мг. ХНН. Початкова доза становить 20 мг на добу. При необхідності цю дозу можна поступово збільшувати (подвоюючи) до досягнення відповідної діуретичної дії. Максимальна добова доза – 200 мг. Цироз печінки. 5-10 мг на добу. При необхідності цю дозу можна поступово збільшувати (подвоюючи) до досягнення відповідної діуретичної дії. Не проводилося відповідним чином контрольованих досліджень у пацієнтів із захворюваннями печінки із застосуванням доз понад 40 мг на добу. Первинна артеріальна гіпертензія. 2,5 мг на добу. При необхідності дозу можна поступово збільшувати до 5 мг на добу. За даними досліджень, доза понад 5 мг на добу не веде до подальшого зниження артеріального тиску. Максимальний ефект досягається приблизно після 12 тижнів безперервного лікування. Особливі групи пацієнтів Літній вік. Пацієнти похилого віку не потребують особливої ​​адаптації дози. Діти. Немає даних щодо застосування препарату Тригрим® у дітей.ПередозуванняТипової картини отруєння немає. Симптоми: форсоване сечовипускання, що супроводжується гіповолемією, порушенням електролітного балансу, з подальшим падінням артеріального тиску, сонливістю, сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади. Лікування: симптоматичне. Передбачає зниження дози або відміну препарату та одночасно поповнення втрати рідини та електролітів. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні рекомендується проводити моніторинг електролітного балансу, глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. При гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіповолемії або розладах сечовипускання проводять усунення всіх цих станів до призначення препарату Тригрим®. З обережністю призначати при подагрі чи тенденції до підвищення рівня сечової кислоти. За наявності цукрового діабету необхідно контролювати вуглеводний обмін. При тромбоцитопенії або пригніченні функції кісткового мозку, а також при шкірних висипаннях слід відмінити препарат. Вплив препарату на керування автотранспортом та керування механізмами. На початковому етапі прийому не рекомендується керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми через можливість появи запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина: торасемід – 2,5/5/10 мг; допоміжні речовини: лактоза; кукурудзяний крохмаль; кремнію двоокис колоїдна; стеарат магнію. Пігулки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. За 10 табл. в блістері із фольги алюмінієвої/ПВХ. 3 бл. (30 табл.) у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі білого кольору.Фармакотерапевтична групаДіуретичне.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax торасеміду у плазмі відзначається через 1-2 години після введення. Біодоступність становить близько 80-91% і більше при набряках. Зв'язок із білками плазми крові – 99%. Vd складає 16 л. Метаболізується у печінці в системі цитохрому Р450 з утворенням трьох метаболітів – Ml, M3 та M5. T1/2 торасеміду та його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв і нирковий кліренс – близько 10 мл/хв. У середньому 80-83% від прийнятої дози виводиться через ниркові канальці у незмінному вигляді (24-25%) та вигляді метаболітів (Ml - 11-12%, M3 - 3%, M5 - 41-44%). При нирковій недостатності T1/2 торасеміду не змінюється.ФармакодинамікаОсновний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером Na+/2Cl−/K+, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію, зменшуючи таким чином осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорб. . При цьому завдяки антиальдостероновій дії торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при більшій активності та тривалості дії.Показання до застосуваннянабряки, спричинені серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, нирок та легенів; первинна гіпертензія (застосовується в монотерапії чи поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до торасеміду та сульфонамідів; анурія; печінкова кома та прекоматозний стан; хронічна ниркова недостатність із наростаючою азотемією; аритмія; артеріальна гіпотензія; вагітність; період лактації (немає даних про застосування у період лактації); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: цукровий діабет; подагра; порушення водно-електролітного балансу; порушення функції печінки; цироз печінки; схильність до гіперурикемії.Побічна діяЗ боку крові: в окремих випадках можуть відзначатися зміни у біохімічних показниках крові – зниження кількості еритроцитів та лейкоцитів, а також тромбоцитів, гіповолемія, порушення електролітного балансу, гіпокаліємія, підвищення сечової кислоти у сироватці крові, глюкози та ліпідів. Збільшення рівня деяких ферментів печінки, наприклад, ГГТ. З боку ССС: в окремих випадках через згущення крові виникають розлади кровообігу та тромбоемболії, зниження артеріального тиску крові. З боку травного тракту: різні дисфункції шлунково-кишкового тракту, втрата апетиту, в окремих випадках може розвинутись панкреатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра затримка сечі, підвищення рівня сечовини та креатиніну у плазмі. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, а також парестезії кінцівок. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання і фотосенсибілізація. З боку органів чуття: розлади зору, шум у вухах, глухота. Інші: сухість у роті.Взаємодія з лікарськими засобамиЗбільшує чутливість міокарда до серцевих глікозидів при недостатності калію або магнію. При одночасному прийомі з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засобами може збільшуватися виведення калію. Посилює дію гіпотензивних препаратів. У великих дозах може посилюватися токсична дія аміноглікозидів, антибіотиків, цисплатину, нефротоксичний ефект цефалоспоринів, а також кардіо- та нейротоксична дія літію. Торасемід може посилювати дію курареподібних міорелаксантів та теофіліну. При застосуванні великих доз саліцилатів їхня токсична дія може посилюватися, а дія протидіабетичних засобів, навпаки, послаблюватися. Послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами АПФ може призводити до скороминущого падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітору АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово відмінивши його). Торасемід знижує дію судинозвужувальних засобів (епінефрін та норепінефрін). НПЗЗ та пробеніцид можуть зменшувати сечогінну та гіпотензивну дію торасеміду. Колестирамін може зменшувати всмоктування торасеміду із шлунково-кишкового тракту (в дослідах на тваринах).Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, незалежно від їди (їжа не впливає на всмоктування препарату Тригрим®). Дорослі Набряки. 5 мг на добу. При необхідності дозу можна поступово збільшити до 20 мг на добу. В окремих випадках рекомендується до 40 мг на добу препарату Тригрим. Застійна серцева недостатність. 5-20 мг на добу. При необхідності добову дозу можна поступово збільшувати (подвоюючи її) максимум до 200 мг. ХНН. Початкова доза становить 20 мг на добу. При необхідності цю дозу можна поступово збільшувати (подвоюючи) до досягнення відповідної діуретичної дії. Максимальна добова доза – 200 мг. Цироз печінки. 5-10 мг на добу. При необхідності цю дозу можна поступово збільшувати (подвоюючи) до досягнення відповідної діуретичної дії. Не проводилося відповідним чином контрольованих досліджень у пацієнтів із захворюваннями печінки із застосуванням доз понад 40 мг на добу. Первинна артеріальна гіпертензія. 2,5 мг на добу. При необхідності дозу можна поступово збільшувати до 5 мг на добу. За даними досліджень, доза понад 5 мг на добу не веде до подальшого зниження артеріального тиску. Максимальний ефект досягається приблизно після 12 тижнів безперервного лікування. Особливі групи пацієнтів Літній вік. Пацієнти похилого віку не потребують особливої ​​адаптації дози. Діти. Немає даних щодо застосування препарату Тригрим® у дітей.ПередозуванняТипової картини отруєння немає. Симптоми: форсоване сечовипускання, що супроводжується гіповолемією, порушенням електролітного балансу, з подальшим падінням артеріального тиску, сонливістю, сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади. Лікування: симптоматичне. Передбачає зниження дози або відміну препарату та одночасно поповнення втрати рідини та електролітів. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні рекомендується проводити моніторинг електролітного балансу, глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. При гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіповолемії або розладах сечовипускання проводять усунення всіх цих станів до призначення препарату Тригрим®. З обережністю призначати при подагрі чи тенденції до підвищення рівня сечової кислоти. За наявності цукрового діабету необхідно контролювати вуглеводний обмін. При тромбоцитопенії або пригніченні функції кісткового мозку, а також при шкірних висипаннях слід відмінити препарат. Вплив препарату на керування автотранспортом та керування механізмами. На початковому етапі прийому не рекомендується керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми через можливість появи запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина: торасемід – 2,5/5/10 мг; допоміжні речовини: лактоза; кукурудзяний крохмаль; кремнію двоокис колоїдна; стеарат магнію. Пігулки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. За 10 табл. в блістері із фольги алюмінієвої/ПВХ. 3 бл. (30 табл.) у картонній пачці.Опис лікарської формиПігулки круглі плоскоциліндричні білого кольору, з фаскою з двох сторін і ділильною ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаДіуретичне.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax торасеміду у плазмі відзначається через 1-2 години після введення. Біодоступність становить близько 80-91% і більше при набряках. Зв'язок із білками плазми крові – 99%. Vd складає 16 л. Метаболізується у печінці в системі цитохрому Р450 з утворенням трьох метаболітів – Ml, M3 та M5. T1/2 торасеміду та його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв і нирковий кліренс – близько 10 мл/хв. У середньому 80-83% від прийнятої дози виводиться через ниркові канальці у незмінному вигляді (24-25%) та вигляді метаболітів (Ml - 11-12%, M3 - 3%, M5 - 41-44%). При нирковій недостатності T1/2 торасеміду не змінюється.ФармакодинамікаОсновний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером Na+/2Cl−/K+, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію, зменшуючи таким чином осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорб. . При цьому завдяки антиальдостероновій дії торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при більшій активності та тривалості дії.Показання до застосуваннянабряки, спричинені серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, нирок та легенів; первинна гіпертензія (застосовується в монотерапії чи поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до торасеміду та сульфонамідів; анурія; печінкова кома та прекоматозний стан; хронічна ниркова недостатність із наростаючою азотемією; аритмія; артеріальна гіпотензія; вагітність; період лактації (немає даних про застосування у період лактації); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: цукровий діабет; подагра; порушення водно-електролітного балансу; порушення функції печінки; цироз печінки; схильність до гіперурикемії.Побічна діяЗ боку крові: в окремих випадках можуть відзначатися зміни у біохімічних показниках крові – зниження кількості еритроцитів та лейкоцитів, а також тромбоцитів, гіповолемія, порушення електролітного балансу, гіпокаліємія, підвищення сечової кислоти у сироватці крові, глюкози та ліпідів. Збільшення рівня деяких ферментів печінки, наприклад, ГГТ. З боку ССС: в окремих випадках через згущення крові виникають розлади кровообігу та тромбоемболії, зниження артеріального тиску крові. З боку травного тракту: різні дисфункції шлунково-кишкового тракту, втрата апетиту, в окремих випадках може розвинутись панкреатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра затримка сечі, підвищення рівня сечовини та креатиніну у плазмі. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, а також парестезії кінцівок. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання і фотосенсибілізація. З боку органів чуття: розлади зору, шум у вухах, глухота. Інші: сухість у роті.Взаємодія з лікарськими засобамиЗбільшує чутливість міокарда до серцевих глікозидів при недостатності калію або магнію. При одночасному прийомі з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засобами може збільшуватися виведення калію. Посилює дію гіпотензивних препаратів. У великих дозах може посилюватися токсична дія аміноглікозидів, антибіотиків, цисплатину, нефротоксичний ефект цефалоспоринів, а також кардіо- та нейротоксична дія літію. Торасемід може посилювати дію курареподібних міорелаксантів та теофіліну. При застосуванні великих доз саліцилатів їхня токсична дія може посилюватися, а дія протидіабетичних засобів, навпаки, послаблюватися. Послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами АПФ може призводити до скороминущого падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітору АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово відмінивши його). Торасемід знижує дію судинозвужувальних засобів (епінефрін та норепінефрін). НПЗЗ та пробеніцид можуть зменшувати сечогінну та гіпотензивну дію торасеміду. Колестирамін може зменшувати всмоктування торасеміду із шлунково-кишкового тракту (в дослідах на тваринах).Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, незалежно від їди (їжа не впливає на всмоктування препарату Тригрим®). Дорослі Набряки. 5 мг на добу. При необхідності дозу можна поступово збільшити до 20 мг на добу. В окремих випадках рекомендується до 40 мг на добу препарату Тригрим. Застійна серцева недостатність. 5-20 мг на добу. При необхідності добову дозу можна поступово збільшувати (подвоюючи її) максимум до 200 мг. ХНН. Початкова доза становить 20 мг на добу. При необхідності цю дозу можна поступово збільшувати (подвоюючи) до досягнення відповідної діуретичної дії. Максимальна добова доза – 200 мг. Цироз печінки. 5-10 мг на добу. При необхідності цю дозу можна поступово збільшувати (подвоюючи) до досягнення відповідної діуретичної дії. Не проводилося відповідним чином контрольованих досліджень у пацієнтів із захворюваннями печінки із застосуванням доз понад 40 мг на добу. Первинна артеріальна гіпертензія. 2,5 мг на добу. При необхідності дозу можна поступово збільшувати до 5 мг на добу. За даними досліджень, доза понад 5 мг на добу не веде до подальшого зниження артеріального тиску. Максимальний ефект досягається приблизно після 12 тижнів безперервного лікування. Особливі групи пацієнтів Літній вік. Пацієнти похилого віку не потребують особливої ​​адаптації дози. Діти. Немає даних щодо застосування препарату Тригрим® у дітей.ПередозуванняТипової картини отруєння немає. Симптоми: форсоване сечовипускання, що супроводжується гіповолемією, порушенням електролітного балансу, з подальшим падінням артеріального тиску, сонливістю, сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади. Лікування: симптоматичне. Передбачає зниження дози або відміну препарату та одночасно поповнення втрати рідини та електролітів. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні рекомендується проводити моніторинг електролітного балансу, глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. При гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіповолемії або розладах сечовипускання проводять усунення всіх цих станів до призначення препарату Тригрим®. З обережністю призначати при подагрі чи тенденції до підвищення рівня сечової кислоти. За наявності цукрового діабету необхідно контролювати вуглеводний обмін. При тромбоцитопенії або пригніченні функції кісткового мозку, а також при шкірних висипаннях слід відмінити препарат. Вплив препарату на керування автотранспортом та керування механізмами. На початковому етапі прийому не рекомендується керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми через можливість появи запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему