Мочегонные Атолл ООО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ацетазоламід – 250,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 120,00 мг, повідон-К25 - 18,00 мг, кроскармелоза натрію - 8,00 мг, магнію стеарат - 2,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2,00 мг. Пігулки, 250 мг. По 10, 12, 24 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаАцетазоламід добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після прийому внутрішньо дози 500 мг максимальна концентрація (12-27 мкг/мл) досягається через 1-3 години. У мінімальних концентраціях утримується у крові протягом 24 годин із моменту введення. Ацетазоламід розподіляється в еритроцитах, плазмі крові та в нирках, меншою мірою – у печінці, м'язах, очному яблуку та центральній нервовій системі. Ацетазоламід проникає через плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Не кумулює у тканинах та не метаболізується в організмі. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Після внутрішнього прийому близько 90% прийнятої дози виділяється нирками протягом 24 годин.ФармакодинамікаАцетазоламід є системним інгібітором карбоангідрази зі слабкою діуретичною активністю. Карбоангідраза (КА) - фермент, що бере участь у процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію всередину клітин. Ефекти застосування препаратів ацетазоламіду обумовлені точкою застосування молекули: судинні сплетення головного мозку, проксимальний відділ нефрону, війне тіло ока, еритроцити. Ацетазоламід використовується для лікування ліквородинамічних порушень та внутрішньочерепної гіпертензії за рахунок зниження надлишкової продукції ліквору на рівні судинних сплетень головного мозку. Пригнічення карбоангідрази в епендимоцитах судинного сплетення знижує надмірний негативний заряд у клітинах епендими та зменшує градієнтну фільтрацію плазми в порожнину шлуночків мозку. Ацетазоламід використовується в терапії набрякового синдрому за рахунок слабкого діуретичного ефекту. Внаслідок пригнічення активності карбоангідрази у проксимальному відділі нефрону відбувається зменшення утворення вугільної кислоти та зниження реабсорбції бікарбонату та іонів натрію епітелієм канальців, у зв'язку з чим значно збільшується виділення води. Ацетазоламід збільшує екскрецію гідрокарбонатів, що може призвести до розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід спричиняє виведення нирками фосфатів, магнію, кальцію, що також може призвести до метаболічних порушень. Протягом наступних трьох днів терапії компенсаторно активується реабсорбція іонів натрію у дистальному відділі нефрону, знижуючи сечогінний ефект ацетазоламіду. Через 3 дні від початку застосування ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивості. Після перерви у лікуванні на кілька днів новопризначений ацетазоламід відновлює діуретичну дію через відновлення нормальної активності карбоангідрази проксимального відділу нефрону. Ацетазоламід застосовується на лікування глаукоми. У процесі утворення водянистої вологи очі іони бікарбонату (НСО3-) активно транспортуються в задню камеру з цитоплазми безпігментних клітин, щоб компенсувати градієнт позитивних іонів, зумовлений активним транспортом іонів натрію. Інгібітори КА блокують утворення вугільної кислоти, таким чином знижуючи продукцію іонів НСО3-. Без достатньої кількості іонів НСО3- збільшується позитивний іонний градієнт, що викликає зниження секреції водянистої вологи. Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла знижує секрецію водянистої вологи передньої камери ока, що знижує внутрішньоочний тиск. Толерантність до цього ефекту не розвивається. Офтальмотонус при прийомі ацетазоламіду починає знижуватися через 40-60 хв, максимум дії спостерігається через 3-5 годин, внутрішньоочний тиск залишається нижчим за вихідний рівень протягом 6-12 годин. У середньому внутрішньоочний тиск знижується на 40-60% від вихідного рівня. Ацетазоламід застосовується як допоміжний засіб для лікування епілепсії, т.к. інгібування карбоангідрази в нервових клітинах головного мозку гальмує патологічну збудливість.Показання до застосуванняНабряковий синдром (слабкої або помірної виразності, у поєднанні з алкалозом); купірування гострого нападу глаукоми, передопераційна підготовка пацієнтів, наполегливі випадки перебігу глаукоми (у комплексній терапії); при епілепсії як додаткова терапія до протиепілептичних засобів; гостра "висотна" хвороба (препарат скорочує час акліматизації); ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, внутрішньочерепна гіпертензія після шунтування шлуночків) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетазоламіду, інших сульфонамідів та/або компонентів препарату; гостра ниркова недостатність; тяжка хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); уремія; печінкова недостатність (ризик розвитку енцефалопатії); рефрактерна гіпокаліємія; рефрактерна гіпонатріємія; метаболічний ацидоз; гіпокортицизм; хвороба Аддісона; декомпенсований цукровий діабет; тривале застосування при хронічній закритокутовій глаукомі, оскільки знижений внутрішньоочний тиск може приховати погіршення глаукоми та дозволити розвинутися органічному закриттю кута; вагітність (I триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років. З обережністю: набряки печінкового та ниркового генезу; одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою (дози понад 300 мг/добу); легенева емболія та емфізема легень (ризик розвитку ацидозу); вагітність (II та III триместр); літній вік; порушення водно-електролітного балансу; порушення функції печінки; у пацієнтів із ризиком обструкції сечовивідних шляхів; цукровий діабет.Вагітність та лактаціяДобре контрольованих клінічних досліджень застосування препарату у вагітних не проводилося. Тому в період вагітності препарат протипоказаний у І триместрі, а у ІІ та ІІІ триместрах – застосовується з обережністю і лише в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ацетазоламід у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату Ацетозоламід грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяНебажані реакції класифіковані згідно з частотою народження і органів і систем. Прийнято таке визначення частоти появи небажаних реакцій: дуже часто >1/10, часто >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, мієлосупресія, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, порушення смаку, метаболічний ацидоз, метаболічний ацидоз та електролітні порушення (зазвичай можуть бути скориговані застосуванням натрію бікарбонату); нечасто – спрага; рідко – глюкозурія; частота невідома – гіпокаліємія. гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – депресія, дратівливість; частота невідома – збудження, сплутаність свідомості, дезорієнтація. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, парестезія, зокрема відчуття "поколювання" у кінцівках; нечасто – "припливи", головний біль; дуже рідко – сонливість, периферичний парез, судоми; частота невідома – атаксія. Порушення з боку органу зору: рідко - транзиторна міопія (це стан повністю зникав при зниженні дози або відміні ацетазоламіду). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху та дзвін у вухах. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, блювання, діарея, мелена; частота невідома – сухість у роті, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – фульмінантний некроз печінки, порушення функції печінки, гепатит, холестатична жовтяниця; частота невідома – печінкова недостатність, печінкова коліка. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – фотосенсибілізація; частота невідома - свербіж шкіри, висипання на шкірі, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – утворення конкрементів у нирках, кристалурія, ниркова та сечоводна коліка, ураження нирок, поліурія, гематурія, ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – втома; нечасто – лихоманка, слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів та пероральних антикоагулянтів. Одночасне застосування ацетазоламіду та ацетилсаліцилової кислоти може викликати метаболічний ацидоз та посилювати токсичні ефекти щодо центральної нервової системи. При сумісному застосуванні із серцевими глікозидами або препаратами, що підвищують артеріальний тиск, слід коригувати дозу ацетазоламіду. Ацетазоламід підвищує вміст фенітоїну у сироватці крові. Ацетазоламід посилює прояви остеомаляції, спричиненої прийомом протиепілептичних лікарських засобів. Одночасне застосування ацетазоламіду та амфетаміну, атропіну або хінідину може посилити їхню побічну дію. Потенціювання діуретичного ефекту ацетазоламіду виникає при сумісному застосуванні з метилксантинами (амінофіліном). Зменшення діуретичного ефекту ацетазоламіду відбувається при комбінованому застосуванні з хлоридом амонію та іншими кислотоутворюючими діуретиками. Посилення гіпотензивного ефекту щодо внутрішньоочного тиску можливе при одночасному застосуванні з холінергічними препаратами та бета-адреноблокаторами. Ацетазоламід посилює дію ефедрину. Збільшує концентрацію у плазмі крові карбамазепіну, недеполяризуючих міорелаксантів. Ацетазоламід збільшує виведення літію. Ацетазоламід може збільшувати концентрацію циклоспорину. Ацетазоламід може знижувати антисептичну дію метенаміну на сечовивідну систему. Одночасне використання ацетозоламіду та натрію гідрокарбонату збільшує ризик формування каменів у нирках. Ацетазоламід зменшує абсорбцію примідону у шлунково-кишковому тракті, що може призводити до зниження концентрації примідону та його метаболітів у плазмі крові та зменшувати протисудомну дію препарату. Слід бути обережними при призначенні, зміні дози та відміні ацетазоламіду у пацієнтів, які отримують терапію примідоном.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, строго за призначенням лікаря. У разі пропуску прийому препарату при черговому прийомі не збільшувати дозу. Набряковий синдром На початку лікування приймають по 250 мг уранці. Для досягнення максимального діуретичного ефекту необхідно приймати Ацетазоламід 1 раз на добу через день або 2 дні поспіль з одноденною перервою. Підвищення дози не підсилює діуретичний ефект. При зменшенні раніше досягнутої відповіді на терапію ацетазоламідом слід відмінити препарат на добу (для відновлення активності карбоангідрази нирок). Застосування ацетазоламіду не скасовує необхідність застосування інших лікарських засобів, дотримання постільного режиму та обмеження прийому хлориду натрію. Глаукома Ацетазоламід слід приймати у складі комплексної терапії. Дорослим при відкритокутовій глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг 1-4 рази на добу. Дози, що перевищують 1000 мг, не підвищують терапевтичний ефект. При вторинній глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг кожні 4 години протягом дня. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект проявляється після короткочасного прийому препарату у дозі 250 мг двічі на добу. При гострих нападах глаукоми препарат призначають по 250 мг 4 рази на добу. Дітям старше 3-х років при нападах глаукоми препарат призначають у дозі 10-15 мг/кг маси тіла на добу на 3-4 прийоми. Після 5 днів прийому роблять перерву на 2 дні. При тривалому лікуванні потрібне призначення препаратів калію, калійзберігаючої дієти. При підготовці до операції призначають по 250-500 мг напередодні та вранці на день операції. Епілепсія Дози для дорослих: 250-500 мг/добу на один прийом протягом 3 днів, на 4-й день перерва. При одночасному застосуванні Ацетазоламіду з іншими протисудомними препаратами на початку лікування застосовують 250 мг 1 раз на добу, поступово збільшуючи дозу у разі потреби. Максимальна добова доза у дорослих становить 1000 мг. Дози для дітей старше 3-х років: 8-30 мг/кг на день, розділені на 1-4 прийоми. Максимальна добова доза – 750 мг. Гостра "висотна" хвороба Рекомендується застосування препарату у дозі 500-1000 мг на добу. У разі швидкого сходження – 1000 мг на добу. Препарат слід застосовувати за 24-48 годин до сходження. У разі появи симптомів хвороби лікування продовжують протягом наступних 48 годин або довше, якщо це необхідно. Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія Рекомендується застосування препарату в дозі 250 мг на добу або 125-250 мг кожні 8-12 годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 750 мг на добу. Для досягнення оптимального ефекту може знадобитися щоденне безінтервальне застосування препарату.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування не описані. Ймовірними симптомами передозування можуть бути порушення водно-електролітного балансу, метаболічний ацидоз, а також порушення центральної нервової системи. Лікування Специфічного антидоту немає. Лікування має бути симптоматичне та підтримуюче. Слід контролювати вміст електролітів у плазмі, особливо калію, натрію, а також pH крові. У разі метаболічного ацидозу застосовується гідрокарбонат натрію. Ацетазоламід виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні ацетазоламіду необхідно дотримуватися запобіжних заходів. Рекомендується провести загальний аналіз крові (кількість еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів) до призначення ацетазоламіду та регулярно контролювати картину крові під час лікування. Також рекомендується періодичний контроль вмісту електролітів у сироватці крові. Описані небезпечні для життя реакції підвищеної чутливості до ацетазоламіду (сульфаніламідів), такі як синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та геморагічний діатез. У разі появи токсичних шкірних реакцій та/або зменшення кількості формених елементів крові необхідно негайно припинити прийом ацетазоламіду. З появою будь-яких шкірних висипань слід звернутися до лікаря. Підвищення дози ацетазоламіду не підсилює діуретичний ефект, але може збільшити частоту виникнення небажаних реакцій (таких як запаморочення та парестезія). Застосування ацетазоламіду у високих дозах часто призводить до зниження діурезу. При застосуванні ацетазоламіду протягом 5 днів зростає ризик розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з бронхіальною обструкцією та емфіземою легень (стани, що супроводжуються порушенням альвеолярної вентиляції) у зв'язку з можливістю посилення ацидозу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти (більше 300 мг на добу) та ацетазоламіду, оскільки були повідомлення про анорексію, тахіпное, летаргію, кому та смерть пацієнтів при застосуванні зазначених лікарських засобів. Ацетазоламід слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом через підвищений ризик гіперглікемії. При появі минущого порушення слуху слід припинити прийом ацетазоламіду. Ацетазоламід залужує сечу. У пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі слід оцінити баланс користі лікування та ризику камнеутворення. Було виявлено невелике зростання ризику суїцидального мислення та суїцидальної поведінки у пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними лікарськими засобами. Механізм цього явища невідомий, але існуючі дані не виключають такого ризику при застосуванні ацетазоламіду. Тому при застосуванні ацетазоламіду слід здійснювати спостереження за пацієнтами та виявляти можливі ознаки суїцидальної поведінки чи мислення. Пацієнти (і особи, які здійснюють догляд за пацієнтом) повинні бути попереджені про необхідність звернутися за медичною допомогою у разі ознак суїцидальної поведінки або мислення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ацетазоламід, особливо у високих дозах, може спричинити сонливість, рідше втому, запаморочення, атаксію та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом та працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему