Миорелаксанты ФармФирма Сотекс ЗАО

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: толперизону гідрохлорид – 50 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 72.6 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 45.1 мг, кроскармелоза натрію – 7.6 мг, гіпромелоза – 1.9 мг, лимонної кислоти моногідрат – 1.5 мг, магнію стеа; Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 3 мг, макрогол 4000 – 0.75 мг, титану діоксид – 1.25 мг. 7, 10, 14, 20, 25 чи 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1, 2, 3, 4, 5, 10) - пачки картонні. 10, 20, 30, 40, 50 чи 100 шт. - банки з поліетилентерефталату (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаТолперизону гідрохлорид Толперизон екстенсивно метаболізується у печінці та нирках. Екскретується із сечею майже виключно (>99%) у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. T1/2 після внутрішньовенного введення - близько 1,5 год. Лідокаїну гідрохлорид Абсорбція - повна (швидкість абсорбції залежить від місця введення та дози). Tmax у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні — 30–45 хв. Зв'язок із білками плазми - 50-80%. Швидко розподіляється у тканинах та органах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, у материнське молоко (40% від концентрації в плазмі матері). Метаболізується в печінці (на 90–95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням активних метаболітів. Виводиться з жовчю (частина дози піддається реабсорбції в ШКТ) та нирками (до 10% у незміненому вигляді).ФармакодинамікаТолперизона гідрохлорид – міорелаксант центрального механізму дії. Має мембраностабілізуючу, місцевоанестезуючу дію, гальмує проведення нервових імпульсів у первинних аферентних волокнах та рухових нейронах, що призводить до блокування спинномозкових моно- та полісинаптичних рефлексів. Ймовірно, опосередковує блокування виділення медіаторів шляхом гальмування надходження іонів кальцію до синапсів. Гальмує проведення збудження ретикулоспінальним шляхом у стовбурі мозку. Незалежно від впливу на ЦНС посилює периферичний кровотік. У розвитку цього ефекту може грати роль слабкий спазмолітичний та антиадренергічний ефект толперизону. Лідокаїну гідрохлорид має місцевоанестезуючу дію і при дозуванні згідно з описом системну дію не має.Показання до застосуваннягіпертонус і спазм поперечнополосатої мускулатури, що виникають внаслідок органічних захворювань ЦНС (у т.ч. ураження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт), опорно-рухового апарату (в т.ч. спондильоз, спондилоартроз, церві, артрози великих суглобів); відновне лікування після ортопедичних та травматологічних операцій; облітеруючі захворювання судин (облітеруючий атеросклероз, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт, хвороба Рейно, дифузна склеродермія) (у складі комплексної терапії); захворювання, що виникають на основі розладу іннервації судин (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що інтермітує) (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату, зокрема. лідокаїну; важка міастенія; вагітність; лактація; дитячий та підлітковий вік до 1 року. З обережністю: ниркова та печінкова недостатність (корекція дози не потрібна).Побічна діяЧастота побічних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції; дуже рідко – анафілактичний шок. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія. Порушення психіки: нечасто - безсоння, розлади сну; рідко – втрата активності, депресія. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко синдром дефіциту уваги, тремор, судоми, втрата чутливості, розлади чутливості, млявість. З боку органу зору: рідко – порушення зорового сприйняття. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – дзвін у вухах, вертиго. З боку серця: рідко – стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття; дуже рідко – брадикардія. З боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – припливи крові. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка, носова кровотеча, прискорене дихання. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – шлунково-кишковий дискомфорт, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота; рідко – біль у епігастрії, запор, метеоризм, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, пітливість, свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках; рідко – дискомфорт у кінцівках; дуже рідко – остеопіння. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – почервоніння у місці ін'єкції; нечасто - астенія (слабкість), нездужання, втома; рідко – почуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага; дуже рідко – почуття дискомфорту у грудях. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – зниження артеріального тиску, підвищення концентрації білірубіну, порушення функціональних проб печінки, зниження кількості тромбоцитів, підвищення кількості лейкоцитів; дуже рідко – підвищення рівня креатиніну.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних про взаємодію з лікарськими засобами, що обмежує застосування препарату КАЛМІРЕКС®. Хоча толперизон впливає на ЦНС, він не викликає седативний ефект і тому може застосовуватися в комбінації з седативними, снодійними засобами та препаратами, що містять етанол. Чи не посилює дію етанолу на ЦНС. Підсилює дію нестероїдних протизапальних засобів, тому при одночасному призначенні може знадобитися зниження дози останніх.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза становить 50 мг 2-3 рази на добу; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: атаксія, тонічні та клонічні судоми, диспное, зупинка дихання. Лікування: рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему