Миастения Со скидкой
1 448,00 грн
354,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення - 1 мл: активна речовина: іпідакрину гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на безводний) – 5/15 мл; допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти – до рН 3; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення, 5 мг/мл, 15 мг/мл. По 1 мл препарату в ампулі з крапкою або кільцем зламу з безбарвного скла. 5 амп. поміщають у контурне осередкове пакування з плівки ПВХ. 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаХолінестерази інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується. Cmax у крові досягається через 25-30 хв після введення. Зв'язування з білками плазми – 40-50%. Препарат швидко надходить у тканини. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. Виведення препарату здійснюється через нирки (головним чином шляхом канальцевої секреції і лише 1/3 шляхом клубочкової фільтрації) та екстраренально (через ШКТ). T1/2 препарату Аксамон при парентеральному введенні становить 2-3 години. Після парентерального введення 34.8% дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаСтимулююча нервово-м'язова передача, нейрометаболічна, антихолінестеразна. Оборотний інгібітор холінестерази, що безпосередньо стимулює проведення імпульсу в нервово-м'язовому синапсі та в ЦНС внаслідок блокади калієвих каналів мембрани. Посилює дію на гладкі м'язи не тільки ацетилхоліну, а й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину. Аксамон® має такі фармакологічні ефекти: покращує та стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м'язову передачу; покращує провідність у периферичній нервовій системі, порушену внаслідок травм, запалень, впливу місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду та ін; посилює скоротливість гладком'язових органів під впливом агоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонінових, гістамінових та окситоцинових рецепторів, за винятком калію хлориду; покращує пам'ять, гальмує проградієнтний розвиток деменції. Не виявляє тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної та імунотоксичної дії. Чи не впливає на ендокринну систему.Показання до застосуваннязахворювання периферичної нервової системи: моно- та поліневропатія, полірадикулопатії, міастенія та міастенічний синдром різної етіології; захворювання ЦНС: бульбарні паралічі та парези, відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями; атонія кишківника.Протипоказання до застосуванняепілепсія; екстрапірамідні порушення з гіперкінезами; стенокардія; виражена брадикардія; бронхіальна астма; механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів; вестибулярні розлади; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; дитячий вік до 18 років (відсутні систематизовані дані про застосування у дітей); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю призначають при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи, обструктивних захворюваннях дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату підвищує тонус матки і може призводити до передчасних пологів, тому іпідакрин протипоказаний при вагітності. Дані щодо застосування препарату в період грудного вигодовування відсутні. Протипоказаний дітям віком до 18 років (відсутні систематизовані дані про застосування у дітей).Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій, які можуть виникнути під час застосування препарату, наведена у вигляді наступної класифікації: дуже часті (>1/10 призначень), часті (1/10-1/100 призначень), нечасті (1/100-1/1000) призначень), рідкісні (1/1000-1/10 000 призначень), дуже рідкісні (<= З боку психіки: нечасті – сонливість. З боку нервової системи: нечасті – запаморочення, біль голови, судоми; невстановленої частоти – тремор. З боку органу зору: невстановлена частота - міоз. З боку серця: часті – серцебиття, брадикардія; невстановленої частоти – біль за грудиною. З боку дихальної системи: нечасті – посилене виділення секрету бронхів. З боку шлунково-кишкового тракту: часті - слинотеча, нудота; нечасті – блювання; рідкісні – діарея, біль в епігастрії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невстановленої частоти – жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – свербіж, висип. Загальні розлади та порушення у місці введення: часті – посилене потовиділення; нечасті – загальна слабкість; невстановленої частоти – гіпотермія. Слинотечу та брадикардію можна зменшити м-холіноблокаторами (в т.ч. атропін, циклодол, метацин). У разі виникнення сверблячки або висипки слід припинити прийом препарату. В інших випадках зменшують дозу або короткочасно (на 1-2 дні) переривають прийом препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиАксамон® посилює седативний ефект у комбінації з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему. Дія та побічні ефекти посилюються при сумісному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази та м-холіноміметичними засобами. У хворих з міастенією збільшується ризик розвитку холінергічного кризу, якщо застосовувати Аксамон одночасно з іншими холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо до початку лікування препаратом Аксамон® застосовувалися β-адреноблокатори. Послаблює пригнічуючу дію на нервово-м'язову передачу та проведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, аміноглікозидів, калію хлориду. Аксамон можна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами. Алкоголь посилює побічні дії препарату.Спосіб застосування та дозиПігулки Всередину. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Захворювання периферичної нервової системи, міастенія, міастенічний синдром. 10-20 мг 1-3 рази на день. Курс лікування – від 1 до 2 міс. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Хвороба Альцгеймера, енцефалопатії, відновлювальний період органічних захворювань ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, зокрема. бульбарними паралічами та парезами. Добова доза підбирається індивідуально, зазвичай по 10-20 мг 2-3 рази на день. Демієлінізуючі ураження нервової системи. Дозу можна збільшити до 20-40 мг 5-6 разів на добу. Максимальна добова доза – 200 мг. Якщо один із прийомів був пропущений, то наступний прийом приймається звичайна доза препарату. Розчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення П/до, в/м. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Захворювання периферичної нервової системи. Моно- та поліневропатії різного генезу, полірадикулопатії - 5-15 мг 1-2 рази на день, курс 10-15 днів (у тяжких випадках - до 30 днів); далі лікування продовжують таблетованою формою препарату. Міастенія та міастенічний синдром - 15-30 мг 1-3 рази на день з подальшим переходом на таблетовану форму. Загальний курс лікування становить 1-2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Захворювання ЦНС. Бульбарні паралічі та парези - 5-15 мг 1-2 рази на день, курс 10-15 днів; далі за можливості переходять на таблетовану форму. Відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями - в/м 10-15 мг 1-2 рази на день, курс до 15 днів; далі за можливості переходять на таблетовану форму. Лікування та профілактика атонії кишечника. Початкова доза - 10-15 мг 1-2 рази на день протягом 1-2 тижнів.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики ШКТ, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювота, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмія, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість та загальна слабкість. Лікування: використання м-холіноблокаторів (в т.ч. атропін, циклодол, метацин), симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утриматися від керування автомобілем, іншими транспортними засобами та механізмами, а також від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: іпідакрину гідрохлориду моногідрат - 21,6 мг (відповідає 20 мг іпідакрину гідрохлориду); допоміжні речовини: лудипрес (лактози моногідрат - від 91 до 95%, колідон 30 (повідон) - від 3 до 4%, колідон CL (кросповідон) - від 3 до 4%) - 63,4 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 14 мг; кальцію стеарат – 1 мг. Пігулки, 20 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці. 5 контурних осередкових упаковок поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглої форми, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаХолінестерази інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується. Cmax у крові досягається через 25-30 хв після введення. Зв'язування з білками плазми – 40-50%. Препарат швидко надходить у тканини. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. Виведення препарату здійснюється через нирки (головним чином шляхом канальцевої секреції і лише 1/3 шляхом клубочкової фільтрації) та екстраренально (через ШКТ). T1/2 препарату Аксамон при парентеральному введенні становить 2-3 години. Після парентерального введення 34.8% дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаСтимулююча нервово-м'язова передача, нейрометаболічна, антихолінестеразна. Оборотний інгібітор холінестерази, що безпосередньо стимулює проведення імпульсу в нервово-м'язовому синапсі та в ЦНС внаслідок блокади калієвих каналів мембрани. Посилює дію на гладкі м'язи не тільки ацетилхоліну, а й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину. Аксамон® має такі фармакологічні ефекти: покращує та стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м'язову передачу; покращує провідність у периферичній нервовій системі, порушену внаслідок травм, запалень, впливу місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду та ін; посилює скоротливість гладком'язових органів під впливом агоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонінових, гістамінових та окситоцинових рецепторів, за винятком калію хлориду; покращує пам'ять, гальмує проградієнтний розвиток деменції. Не виявляє тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної та імунотоксичної дії. Чи не впливає на ендокринну систему.Показання до застосуваннязахворювання периферичної нервової системи: моно- та поліневропатія, полірадикулопатії, міастенія та міастенічний синдром різної етіології; захворювання ЦНС: бульбарні паралічі та парези, відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями; атонія кишківника.Протипоказання до застосуванняепілепсія; екстрапірамідні порушення з гіперкінезами; стенокардія; виражена брадикардія; бронхіальна астма; механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів; вестибулярні розлади; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; дитячий вік до 18 років (відсутні систематизовані дані щодо застосування у дітей); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю призначають при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи, обструктивних захворюваннях дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату підвищує тонус матки і може призводити до передчасних пологів, тому іпідакрин протипоказаний при вагітності. Дані щодо застосування препарату в період грудного вигодовування відсутні. Протипоказаний дітям віком до 18 років (відсутні систематизовані дані про застосування у дітей).Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій, які можуть виникнути під час застосування препарату, наведена у вигляді наступної класифікації: дуже часті (>1/10 призначень), часті (1/10-1/100 призначень), нечасті (1/100-1/1000) призначень), рідкісні (1/1000-1/10 000 призначень), дуже рідкісні (<= З боку психіки: нечасті – сонливість. З боку нервової системи: нечасті – запаморочення, біль голови, судоми; невстановленої частоти – тремор. З боку органу зору: невстановлена частота - міоз. З боку серця: часті – серцебиття, брадикардія; невстановленої частоти – біль за грудиною. З боку дихальної системи: нечасті – посилене виділення секрету бронхів. З боку шлунково-кишкового тракту: часті - слинотеча, нудота; нечасті – блювання; рідкісні – діарея, біль в епігастрії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невстановленої частоти – жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – свербіж, висип. Загальні розлади та порушення у місці введення: часті – посилене потовиділення; нечасті – загальна слабкість; невстановленої частоти – гіпотермія. Слинотечу та брадикардію можна зменшити м-холіноблокаторами (в т.ч. атропін, циклодол, метацин). У разі виникнення сверблячки або висипки слід припинити прийом препарату. В інших випадках зменшують дозу або короткочасно (на 1-2 дні) переривають прийом препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиАксамон® посилює седативний ефект у комбінації з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему. Дія та побічні ефекти посилюються при сумісному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази та м-холіноміметичними засобами. У хворих з міастенією збільшується ризик розвитку холінергічного кризу, якщо застосовувати Аксамон одночасно з іншими холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо до початку лікування препаратом Аксамон® застосовувалися β-адреноблокатори. Послаблює пригнічуючу дію на нервово-м'язову передачу та проведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, аміноглікозидів, калію хлориду. Аксамон можна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами. Алкоголь посилює побічні дії препарату.Спосіб застосування та дозиПігулки Всередину. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Захворювання периферичної нервової системи, міастенія, міастенічний синдром. 10-20 мг 1-3 рази на день. Курс лікування – від 1 до 2 міс. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Хвороба Альцгеймера, енцефалопатії, відновлювальний період органічних захворювань ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, зокрема. бульбарними паралічами та парезами. Добова доза підбирається індивідуально, зазвичай по 10-20 мг 2-3 рази на день. Демієлінізуючі ураження нервової системи. Дозу можна збільшити до 20-40 мг 5-6 разів на добу. Максимальна добова доза – 200 мг. Якщо один із прийомів був пропущений, то наступний прийом приймається звичайна доза препарату. Розчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення П/до, в/м. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Захворювання периферичної нервової системи. Моно- та поліневропатії різного генезу, полірадикулопатії - 5-15 мг 1-2 рази на день, курс 10-15 днів (у тяжких випадках - до 30 днів); далі лікування продовжують таблетованою формою препарату. Міастенія та міастенічний синдром - 15-30 мг 1-3 рази на день з подальшим переходом на таблетовану форму. Загальний курс лікування становить 1-2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Захворювання ЦНС. Бульбарні паралічі та парези - 5-15 мг 1-2 рази на день, курс 10-15 днів; далі за можливості переходять на таблетовану форму. Відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями - в/м 10-15 мг 1-2 рази на день, курс до 15 днів; далі за можливості переходять на таблетовану форму. Лікування та профілактика атонії кишечника. Початкова доза - 10-15 мг 1-2 рази на день протягом 1-2 тижнів.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики ШКТ, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювота, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмія, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість та загальна слабкість. Лікування: використання м-холіноблокаторів (в т.ч. атропін, циклодол, метацин), симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утриматися від керування автомобілем, іншими транспортними засобами та механізмами, а також від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення - 1 мл: активна речовина: іпідакрину гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на безводний) – 5/15 мл; допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти – до рН 3; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення, 5 мг/мл, 15 мг/мл. По 1 мл препарату в ампулі з крапкою або кільцем зламу з безбарвного скла. 5 амп. поміщають у контурне осередкове пакування з плівки ПВХ. 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаХолінестерази інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується. Cmax у крові досягається через 25-30 хв після введення. Зв'язування з білками плазми – 40-50%. Препарат швидко надходить у тканини. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. Виведення препарату здійснюється через нирки (головним чином шляхом канальцевої секреції і лише 1/3 шляхом клубочкової фільтрації) та екстраренально (через ШКТ). T1/2 препарату Аксамон при парентеральному введенні становить 2-3 години. Після парентерального введення 34.8% дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаСтимулююча нервово-м'язова передача, нейрометаболічна, антихолінестеразна. Оборотний інгібітор холінестерази, що безпосередньо стимулює проведення імпульсу в нервово-м'язовому синапсі та в ЦНС внаслідок блокади калієвих каналів мембрани. Посилює дію на гладкі м'язи не тільки ацетилхоліну, а й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину. Аксамон® має такі фармакологічні ефекти: покращує та стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м'язову передачу; покращує провідність у периферичній нервовій системі, порушену внаслідок травм, запалень, впливу місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду та ін; посилює скоротливість гладком'язових органів під впливом агоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонінових, гістамінових та окситоцинових рецепторів, за винятком калію хлориду; покращує пам'ять, гальмує проградієнтний розвиток деменції. Не виявляє тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної та імунотоксичної дії. Чи не впливає на ендокринну систему.Показання до застосуваннязахворювання периферичної нервової системи: моно- та поліневропатія, полірадикулопатії, міастенія та міастенічний синдром різної етіології; захворювання ЦНС: бульбарні паралічі та парези, відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями; атонія кишківника.Протипоказання до застосуванняепілепсія; екстрапірамідні порушення з гіперкінезами; стенокардія; виражена брадикардія; бронхіальна астма; механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів; вестибулярні розлади; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; дитячий вік до 18 років (відсутні систематизовані дані про застосування у дітей); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю призначають при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи, обструктивних захворюваннях дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату підвищує тонус матки і може призводити до передчасних пологів, тому іпідакрин протипоказаний при вагітності. Дані щодо застосування препарату в період грудного вигодовування відсутні. Протипоказаний дітям віком до 18 років (відсутні систематизовані дані про застосування у дітей).Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій, які можуть виникнути під час застосування препарату, наведена у вигляді наступної класифікації: дуже часті (>1/10 призначень), часті (1/10-1/100 призначень), нечасті (1/100-1/1000) призначень), рідкісні (1/1000-1/10 000 призначень), дуже рідкісні (<= З боку психіки: нечасті – сонливість. З боку нервової системи: нечасті – запаморочення, біль голови, судоми; невстановленої частоти – тремор. З боку органу зору: невстановлена частота - міоз. З боку серця: часті – серцебиття, брадикардія; невстановленої частоти – біль за грудиною. З боку дихальної системи: нечасті – посилене виділення секрету бронхів. З боку шлунково-кишкового тракту: часті - слинотеча, нудота; нечасті – блювання; рідкісні – діарея, біль в епігастрії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невстановленої частоти – жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – свербіж, висип. Загальні розлади та порушення у місці введення: часті – посилене потовиділення; нечасті – загальна слабкість; невстановленої частоти – гіпотермія. Слинотечу та брадикардію можна зменшити м-холіноблокаторами (в т.ч. атропін, циклодол, метацин). У разі виникнення сверблячки або висипки слід припинити прийом препарату. В інших випадках зменшують дозу або короткочасно (на 1-2 дні) переривають прийом препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиАксамон® посилює седативний ефект у комбінації з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему. Дія та побічні ефекти посилюються при сумісному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази та м-холіноміметичними засобами. У хворих з міастенією збільшується ризик розвитку холінергічного кризу, якщо застосовувати Аксамон одночасно з іншими холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо до початку лікування препаратом Аксамон® застосовувалися β-адреноблокатори. Послаблює пригнічуючу дію на нервово-м'язову передачу та проведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, аміноглікозидів, калію хлориду. Аксамон можна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами. Алкоголь посилює побічні дії препарату.Спосіб застосування та дозиПігулки Всередину. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Захворювання периферичної нервової системи, міастенія, міастенічний синдром. 10-20 мг 1-3 рази на день. Курс лікування – від 1 до 2 міс. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Хвороба Альцгеймера, енцефалопатії, відновлювальний період органічних захворювань ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, зокрема. бульбарними паралічами та парезами. Добова доза підбирається індивідуально, зазвичай по 10-20 мг 2-3 рази на день. Демієлінізуючі ураження нервової системи. Дозу можна збільшити до 20-40 мг 5-6 разів на добу. Максимальна добова доза – 200 мг. Якщо один із прийомів був пропущений, то наступний прийом приймається звичайна доза препарату. Розчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення П/до, в/м. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Захворювання периферичної нервової системи. Моно- та поліневропатії різного генезу, полірадикулопатії - 5-15 мг 1-2 рази на день, курс 10-15 днів (у тяжких випадках - до 30 днів); далі лікування продовжують таблетованою формою препарату. Міастенія та міастенічний синдром - 15-30 мг 1-3 рази на день з подальшим переходом на таблетовану форму. Загальний курс лікування становить 1-2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Захворювання ЦНС. Бульбарні паралічі та парези - 5-15 мг 1-2 рази на день, курс 10-15 днів; далі за можливості переходять на таблетовану форму. Відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями - в/м 10-15 мг 1-2 рази на день, курс до 15 днів; далі за можливості переходять на таблетовану форму. Лікування та профілактика атонії кишечника. Початкова доза - 10-15 мг 1-2 рази на день протягом 1-2 тижнів.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики ШКТ, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювота, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмія, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість та загальна слабкість. Лікування: використання м-холіноблокаторів (в т.ч. атропін, циклодол, метацин), симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утриматися від керування автомобілем, іншими транспортними засобами та механізмами, а також від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 666,00 грн
1 582,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення - 1 мл: активна речовина: іпідакрин гідрохлорид моногідрат - 5,4/16,2 мг (у перерахунку на іпідакрин гідрохлорид - 5/15 мг); допоміжні речовини: 1 М розчин хлористоводневої кислоти - до рН 2,8-4; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення, 5 мг/мл, 15 мг/мл. По 1 мл в ампулі з безбарвного скла I гідролітичного класу з 2 маркувальними кільцями жовтого та червоного кольору (5 мг/мл) або зеленого та червоного кольору (15 мг/мл) та з лінією або точкою розлому. 5 амп. в осередковій упаковці з ПВХ-плівки без покриття (піддон). По 2 осередкові упаковки (піддон) у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаАнтихолінестеразне.ФармакокінетикаАбсорбція. Після застосування внутрішньо іпідакрин швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі після підшкірного або внутрішньом'язового введення досягається протягом 25-30 хв. Близько 40-55% активної речовини пов'язують із протеїнами плазми. Терапевтичний ефект проявляється через 15-20 хв після парентерального введення. Тривалість дії препарату становить 3-5 годин. Розподіл. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Іпідакрин швидко надходить у тканини, у рівноважному стані у плазмі знаходять лише 2% препарату. Метаболізм та виведення. Препарат метаболізується у печінці. Виведення іпідакрину здійснюється ренально та екстраренально (через ШКТ), переважає виведення із сечею. T1/2 іпідакрину становить 40 хв. Після парентерального введення 34,8% від застосованої дози іпідакрину виводиться у незміненому вигляді із сечею. Це свідчить про швидкий метаболізм препарату в організмі.ФармакодинамікаІпідакрин - оборотний інгібітор холінестерази. Безпосередньо стимулює проведення імпульсів у ЦНС та нервово-м'язових синапсах, блокуючи калієві канали мембран. Підсилює дію на гладку мускулатуру як медіатора ацетилхоліну, а й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину. Головні фармакологічні ефекти іпідакрину – відновлення та стимуляція нервово-м'язового проведення; відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після блокади, спричиненої деякими факторами (в т.ч. травма, запалення, дія місцевих анестетиків, антибіотиків, токсинів та калію хлориду); посилення скоротливості та тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів; специфічна помірна стимуляція ЦНС у комбінації з окремими проявами седативної дії; покращення пам'яті. При доклінічному вивченні іпідакрин не чинив тератогенну, ембріотоксичну, мутагенну, канцерогенну та імунотоксичну дію, не впливав на ендокринну систему. Достатніх даних клінічних досліджень безпеки застосування іпідакрину у дітей відсутні.Показання до застосуваннязахворювання периферичної нервової системи (неврит, поліневрит, полінейропатія, полірадикулопатія, міастенія та міастенічний синдром різної етіології); захворювання ЦНС: бульбарні паралічі та парези; період реконвалесценції після органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннямиПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до іпідакрину та/або будь-якої з допоміжних речовин препарату; епілепсія; екстрапірамідні порушення з гіперкінезами; стенокардія; виражена брадикардія; бронхіальна астма; вестибулярні порушення; загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки; механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (відсутні систематизовані дані щодо безпеки застосування). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; тиреотоксикоз; захворювання ССС; обструктивні захворювання дихальної системи в анамнезі або гострі захворювання дихальних шляхівВагітність та лактаціяІпідакрин посилює тонус матки і може викликати передчасну родову діяльність, тому він протипоказаний під час вагітності. Застосування іпідакрину в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗазвичай іпідакрин добре переноситься. Побічні ефекти здебільшого пов'язані зі стимуляцією м-холінорецепторів. Нижченаведені побічні ефекти іпідакрину класифіковані за групами систем та органів із зазначенням частоти народження: часто (≥1/100 до З боку шлунково-кишкового тракту: часто – гіперсалівація, нудота; нечасто - блювання; рідко – пронос, біль у епігастрії; невідомо – диспепсія. З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль, сонливість, м'язовий спазм, слабкість. З боку серцевої функції: часто серцебиття, брадикардія. З боку органів зору: невідомо – міоз. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – збільшення бронхіальної секреції, бронхоспазм. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: невідомо – тремор, судоми, підвищення тонусу матки. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – пітливість; нечасто - алергічні реакції (свербіж, висипання), зазвичай при застосуванні великих доз препарату. Загальні порушення та реакції у місці введення: невідомо – гіпотермія, біль у грудній клітці, жовтяниця. При появі перелічених побічних ефектів, а також при появі побічного ефекту, не згаданого в описі, необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІпідакрин послаблює пригнічуючу дію на нервово-м'язову передачу та проведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, аміноглікозидів та калію хлориду. Седативний ефект ЛЗ, що пригнічують ЦНС, у т.ч. етанолу, а також дія інших інгібіторів холінестерази та м-холіноміметичних речовин під впливом іпідакрину посилюються. При одночасному застосуванні інших холінергічних ЛЗ іпідакрин збільшує ризик розвитку холінергічного кризу у хворих на міастенію. Бета-адренолітичні речовини посилюють вираженість брадикардії, що викликається іпідакрином. Церебролізин потенціює дію іпідакрину. Алкоголь посилює небажані побічні ефекти іпідакрину. Іпідакрин можна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами.Спосіб застосування та дозиВ/м, п/к. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання. Захворювання периферичної нервової системи Моно- та полінейропатії різного генезу: 5-15 мг 1-2 рази на добу, курс 10-15 днів (у тяжких випадках - до 30 днів); далі переходять прийом іпідакрину в таблетках. Міастенія та міастенічний синдром: 5-30 мг 1-3 рази на добу; далі переходять прийом іпідакрину в таблетках. Загальний курс лікування становить 1-2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Захворювання ЦНС Бульбарні паралічі та парези: 5-15 мг 1-2 рази на добу, курс 10-15 днів; далі переходять прийом іпідакрину в таблетках. Реабілітація при органічних ураженнях ЦНС: внутрішньом'язово 10-15 мг 1-2 рази на день, курс до 15 днів; далі переходять прийом іпідакрину в таблетках.ПередозуванняСимптоми: при тяжкому передозуванні можливий розвиток холінергічного кризу (зниження апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилена перистальтика ШКТ, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювота, жовтості, , тривога, збудження, почуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість, загальна слабкість). Лікування: симптоматична терапія, призначення м-холінолітичних речовин (в т.ч. атропін, циклодол, метацин).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідсутні систематизовані дані щодо застосування у дітей. На час лікування слід виключити алкоголь, який посилює побічні ефекти іпідакрину. Іпідакрин може загострити перебіг епілепсії, а також посилити негативний вплив алкоголю на організм. У пацієнтів із депресіями іпідакрин може посилити прояв симптомів депресії. У зв'язку з можливим ризиком брадикардії під час застосування іпідакрину слід контролювати діяльність серця. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Іпідакрин може мати седативну дію, тому пацієнтам, які піддаються даному впливу при застосуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: іпідакрин гідрохлорид моногідрат 21.6 мг, що відповідає вмісту іпідакрину гідрохлориду 20 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 65 мг, крохмаль картопляний – 12.6 мг, крохмаль картопляний висушений – 1.4 мг, кальцію стеарат – 1 мг. 25 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор холінестерази.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після застосування внутрішньо іпідакрин швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 1 год. Близько 40-55% активної речовини зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Іпідакрин швидко надходить у тканини, у рівноважному стані в плазмі знаходиться лише 2% препарату. Період напіврозподілу становить 40 хв. Метаболізм та виведення Препарат метаболізується у печінці. Виведення іпідакрину здійснюється нирками і через кишечник, переважає виведення із сечею (головним чином шляхом канальцевої секреції, лише 1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації). Т1/2 іпідакрину становить 40 хв.ФармакодинамікаІпідакрин – оборотний інгібітор холінестерази. Безпосередньо стимулює проведення імпульсів по нервових волокнах, міжнейрональних та нервово-м'язових синапсах периферичної та центральної нервової системи. Фармакологічна дія іпідакрину заснована на поєднанні двох механізмів дії: блокада калієвих каналів мембрани нейронів та м'язових клітин; оборотне інгібування холінестерази в синапсах. Іпідакрин посилює дію на гладку мускулатуру не тільки ацетилхоліну, а й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину. Має наступні фармакологічні ефекти: відновлення та стимуляція нервово-м'язового проведення; відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після блокади, спричиненої деякими факторами (наприклад, травма, запалення, дія місцевих анестетиків, антибіотиків, токсинів та калію хлориду); посилення скоротливості та тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів; специфічна помірна стимуляція ЦНС у комбінації з окремими проявами седативної дії; покращення пам'яті. При доклінічному вивченні іпідакрин не надавав тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної та імунотоксичної дії, не впливав на ендокринну систему.Показання до застосуванняЗахворювання периферичної нервової системи (моно- та поліневропатія, полірадикулопатія, міастенія та міастенічний синдром різної етіології); захворювання ЦНС (бульбарні паралічі та парези, відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими та/або когнітивними порушеннями); лікування атонії кишківника.Протипоказання до застосуванняепілепсія; екстрапірамідні порушення з гіперкінезами; стенокардія; виражена брадикардія; бронхіальна астма; вестибулярні порушення; загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки; механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (відсутні систематизовані дані про безпеку застосування); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; підвищена чутливість до іпідакрину та/або будь-якої з допоміжних речовин препарату. З обережністю слід призначати препарат при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи, пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.Вагітність та лактаціяІпідакрин посилює тонус матки і може викликати передчасну родову діяльність, тому препарат протипоказаний під час вагітності. Застосування іпідакрину в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Препарат протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (відсутні систематизовані дані про безпеку застосування).Побічна діяЗазвичай іпідакрин добре переноситься. Побічні ефекти спостерігаються менш ніж у 10% пацієнтів і, головним чином, пов'язані зі стимуляцією м-холінорецепторів. Побічні ефекти, наведені нижче, класифіковані відповідно до груп систем та органів із зазначенням частоти народження: часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1 /10000 до <1/1000). З боку травної системи: часто – гіперсалівація, нудота; нечасто – блювання; рідко – діарея, біль у епігастрії; частота невідома – диспепсія. З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль, сонливість, слабкість. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, брадикардія. З боку органу зору: частота невідома – міоз. З боку дихальної системи: нечасто – збільшення бронхіальної секреції, бронхоспазм. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язовий спазм; частота невідома – тремор, судоми. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – пітливість; нечасто – алергічні реакції (свербіж, висипання), зазвичай при застосуванні препарату у високих дозах. Інші: частота невідома – гіпотермія, біль у грудній клітці, жовтяниця, підвищення тонусу матки. При появі перелічених побічних ефектів, а також при появі побічного ефекту, не згаданого в інструкції, пацієнту необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІпідакрин послаблює пригнічуючу дію на нервово-м'язову передачу та проведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, аміноглікозидів та калію хлориду. Седативний ефект лікарських засобів, що пригнічують ЦНС, у т.ч. етанолу, а також дія інших інгібіторів холінестерази та м-холіноміметиків під впливом іпідакрину посилюються. При одночасному застосуванні інших холінергічних лікарських засобів іпідакрин збільшує ризик холінергічного кризу у хворих на міастенію. Бета-адреноблокатори посилюють вираженість брадикардії, що викликається іпідакрином. Церебролізин потенціює дію іпідакрину. Етанол посилює небажані побічні ефекти іпідакрину.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально залежно від тяжкості захворювання. При захворюваннях периферичної нервової системи застосовують по 20 мг (1 таб.) 1-3 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить 1-2 місяці. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Для запобігання міастенічних кризів, при тяжких порушеннях нервово-м'язової провідності короткочасно парентерально вводять 1-2 мл (15-30 мг) розчину для внутрішньом'язової та п/к введення, що містить 15 мг іпідакрину в 1 мл, потім лікування продовжують іпідакрином у формі таблеток у дозі 20-40 мг (1-2 таб.) 5 разів на добу. При захворюваннях центральної нервової системи застосовують по 20 мг 2-3 рази на добу. Курс лікування – від 2 до 6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При лікуванні атонії кишечника застосовують по 20 мг 2-3 рази на добу протягом 1-2 тижнів. Максимальна добова доза становить 200 мг. Літнім пацієнтам та пацієнтам з порушеннями функції печінки та/або нирок корекція дози не потрібна. Якщо пацієнт пропустив черговий прийом, слід негайно прийняти препарат. Не слід застосовувати подвійну дозу для компенсації пропущеної. Далі слід продовжувати прийом згідно з встановленим режимом дозування.ПередозуванняСимптоми: при тяжкому передозуванні можливий розвиток холінергічного кризу (зниження апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилена перистальтика ШКТ, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювота, жовтості, , тривога, збудження, почуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість, загальна слабкість). Лікування: проводять симптоматичну терапію, застосовують м-холінолітики (в т.ч. атропін, циклодол, метацин).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа час лікування слід утриматися від вживання алкоголю, який посилює побічні ефекти іпідакрину. Іпідакрин може загострити перебіг епілепсії, а також посилити негативний вплив алкоголю на організм. У пацієнтів із депресіями іпідакрин може посилити прояв симптомів депресії. У зв'язку з можливим ризиком брадикардії під час застосування іпідакрину слід контролювати діяльність серця. Використання у педіатрії Відсутні систематизовані дані щодо застосування у дітей. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Іпідакрин може мати седативну дію, тому пацієнтам, які піддаються даному впливу, при застосуванні іпідакрину слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бромід піридостигміну 60 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 336 мг, крохмаль кукурудзяний – 120 мг, полівідон К25 – 60 мг, кремнію діоксид колоїдний – 63 мг, вода очищена – 16 мг, магнію стеарат – 3 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид. 100 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, двоопуклі, довгасті, з ризиком на одній стороні, можлива наявність шорсткості.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ацетилхолінестерази та псевдохолінестерази. Має непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м'язову передачу, посилює тонус та перистальтику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо погано всмоктується із ШКТ. На відміну від неостигміну та фізостигміну, не гідролізується холінестеразою. Виводиться із сечею.Клінічна фармакологіяІнгібітор холінестерази.Показання до застосуванняMyasthenia gravis та міастенічний синдром, післяопераційна атонія кишечника, атонічні запори, порушення спорожнення сечового міхура після гінекологічних операцій та пологів. Усунення ефекту курареподібних засобів, що недеполяризують.Протипоказання до застосуванняМеханічна обструкція кишечника або сечовивідних шляхів, бронхіальна астма, підвищена чутливість до піридостигміну броміду.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації можливе лише за суворими показаннями.Побічна діяСерцево-судинна система: брадикардія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, спазми шлунка, посилення слиновиділення. З боку ЦНС: посмикування м'язів, м'язова млявість, міоз. З боку дихальної системи: збільшення тонусу та секреції бронхів. Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПіридостигміну бромід є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів та посилює дію деполяризуючих міорелаксантів. М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні препарати зменшують дію піридостигміну броміду. Атропін здатний нейтралізувати м-холінергічну дію піридостигміну (але не його вплив на скелетні м'язи). Піридостигміну бромід може посилювати дію похідних морфіну та барбітуратів.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо - по 60-180 мг 2-4 рази на добу, при необхідності дози збільшують. Парентерально (п/к, внутрішньом'язово або внутрішньовенно) вводять по 5 мг до 5 разів на добу. З метою припинення міорелаксації – внутрішньовенно повільно у дозі 5 мг (іноді у комбінації з атропіном у дозі 500 мкг). У деяких випадках ці дози розподіляють на 2 введення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з виразковою хворобою шлунка, гіперфункцією щитовидної залози, серцевою недостатністю у фазі декомпенсації та при інфаркті міокарда піридостигміну бромід застосовують лише після ретельного зіставлення ризику розвитку побічної дії та очікуваного сприятливого ефекту. Особливу обережність слід виявляти при застосуванні у хворих на брадикардію, цукровий діабет, захворювання нирок, паркінсонізм, перенесені захворювання печінки, а також після операцій на ШКТ. Рекомендується вибирати час прийому броміду піридостигміну таким чином, щоб його максимальний ефект збігався з циклом фізичної активності пацієнта. Слід пам'ятати, що очікуваної реакції на лікування може бути наслідком передозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні піридостигміну броміду слід уникати керування автомобілем та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 020,00 грн
1 928,00 грн
Фасування: N10 Упаковка: амп. Производитель: Олайнфарм Завод-производитель: Олайнфарм(Латвия) Действующее вещество: Ипидакрин. .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: піридостигміну бромід – 60 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 431 мг, крохмаль прежелатинізований – 100 мг, повідон – 50 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3,5 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. У упаковці 100 штук.Опис лікарської формиТаблетки майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з ризиком з одного боку.ФармакокінетикаМаксимальні концентрації в плазмі досягаються через 1,7-3,2 години після прийому піридостигміну броміду. Після прийому 60 мг піридостигміну броміду плазмовий рівень становить 40-60 нг/мл. У дослідженнях у пацієнтів з міастенією гравіс максимальні рівні в крові досягаються через 3 години, а прояви клінічного та нейрофізіологічного ефектів спостерігалися через 30 хв та досягали максимуму через 120-150 хв. Чіткого зв'язку між дозою та концентрацією в плазмі/величині рівня в плазмі або змінами міастенічних симптомів немає. Однак при рівнях понад 100 нг/мл, ефективність препарату не зростає. Об'єм розподілу піридостигміну броміду становить приблизно 0,5-1,7 л/кг маси тіла. Піридостигміну бромід метаболізується у печінці. Основним метаболітом є 3-гідрокси-N-метилпіридин. Виводиться головним чином нирками, після введення період напіввиведення із плазми становить близько 1,5 години. Після перорального застосування період напіввиведення збільшується до 3-3,5 години. Біодоступність піридостигміну броміду після перорального прийому коливалася від 8% до 20%. У хворих на міастенію біодоступність може знижуватися нижче 4%.ФармакодинамікаПіридостигміну бромід пригнічує холінестеразу. Належить до холіноміметиків не прямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у холінергічних синапсах, призводить до більш вираженого та довготривалого ефекту ацетилхоліну. Препарат переважно діє периферичну нервову систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Показання до застосуванняМіастенія гравіс (gravis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піридостигміну броміду та інших компонентів препарату; попереднє введення деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній, декаметонія бромід); ірит; хронічний обструктивний бронхіт; бронхіальна астма; обтураційна (механічна) кишкова непрохідність; обструкція жовчовивідних та сечовивідних шляхів; спастичні стани органів шлунково-кишкового тракту; міотонія; шок у післяопераційному періоді.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям до 18 років, при вагітності та лактації.Побічна діяЗ боку органу зору: частота невідома: міоз, сльозотеча, порушення акомодації. З боку серця: частота не відома: аритмія (зокрема, брадикардія, тахікардія, АВ-блокада), а також гіпотонія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота не відома: посилення секреції бронхіальних залоз у поєднанні з бронхоспазмом. З боку шлунково-кишкового тракту: частота не відома: нудота, блювання, діарея, спазматичні болі у животі, шлунково-кишкова гіперкінезія, підвищене слиновиділення. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота не відома: шкірний висип (зазвичай зникає невдовзі після припинення лікування), інтенсивне потовиділення. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота не відома: підвищена м'язова слабкість, тремор та міофібриляція або м'язова гіпотонія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота не відома: позиви до сечовипускання. Зазначені небажані реакції можуть бути ознаками передозування чи холінергічного кризу. Тому слід обов'язково з'ясувати причину симптомів і, при необхідності, застосувати 1-2 мг сульфат атропіну шляхом підшкірного, внутрішньом'язового або повільного введення для усунення холіноміметичних ефектів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання з іншими інгібіторами холінестерази або холіноміметиками може посилювати дію піридостигміну броміду. Препарат здатний посилювати холіноміметичні ефекти морфію та його похідних. Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Атропін послаблює побічні дії броміду піридостигміну на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів і кишечник. При цьому нікотинергіческіе ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлоза повністю гальмує всмоктування бромиду піридостигміну, а активоване вугілля майже повністю його адсорбує. Аміноглікозиди (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), поліпептидні антибіотики (поліміксин, колістин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин та лінкоміцин, численні антиаритмічні засоби (хінідин, пронієнід типу та фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду та за рахунок цього викликати міастенічні симптоми. Високі дози кортикостероїдів можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиМіастенія гравіс. Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується застосовувати по 1-3 таблетки препарату Піридостигміну бромід 3-4 рази на добу (180-720 мг на добу). Хворі на міастенію гравіс вимагають ретельного індивідуального підбору дози залежно від перебігу захворювання та відповіді хворого на лікування. Наведені вище дози є лише рекомендаціями, проте слід перевищувати максимальну добову дозу 720 мг. Лікування пацієнтів із захворюваннями нирок. Пацієнтам із захворюваннями нирок препарат слід призначати у низьких дозах, тому що піридостигміну бромід у незміненому вигляді виводиться з організму переважно нирками (75%). При рівні креатиніну 2 мг/дл слід застосовувати половину підтримуючої дози або відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз. Тому необхідну дозу слід підбирати індивідуально для кожного хворого залежно від реакції на терапію препаратом. Рекомендоване ретельне медичне обстеження. Всередину запиваючи водою. Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та реакції пацієнта на лікування.ПередозуванняПри випадковому передозуванні препаратом Піридостигміну бромідом необхідно терміново звернутися за допомогою до лікаря. Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, стомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювота, мимовільне сечовипускання та дефекація, коліки та м'язовий параліч (як наслідок нервово-м'язової блоку, АТ, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія. Передозування може спричинити розвиток холінергічного кризу, який характеризується вираженою або наростаючою м'язовою слабкістю аж до паралічу дихальної системи, що загрожує життю хворого. Іншими супутніми явищами можуть бути зниження артеріального тиску до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень до повної зупинки серця або парадоксальне підвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія). Лікування передозування. Препарат слід негайно відмінити. Необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. У випадках холінергічного кризу препарат слід негайно відмінити та внутрішньовенно повільно ввести атропіну сульфат у кількості 1-2 мг. Залежно від частоти пульсу введення атропіну сульфату через 2-4 години можна повторити. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів та у разі потреби забезпечити штучне дихання. У разі зупинки серцевої діяльності слід проводити масаж серця. Відновити водний та електролітний баланс. Після перорального застосування піридостигміну броміду – промивання шлунка та застосування ентеросорбентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиартеріальна гіпотензія; декомпенсована серцева недостатність; ниркова недостатність; гострий інфаркт міокарда; виразкова хвороба шлунка; брадикардія; цукровий діабет; паркінсонізм; жовчнокам'яна хвороба без обструкції; сечокам'яна хвороба без обструкції; стани після операцій на шлунково-кишковому тракті; печінкова недостатність; гіпертиреоз. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань (станів), перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: піридостигміну бромід – 60 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 431 мг, крохмаль прежелатинізований – 100 мг, повідон – 50 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3,5 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаХолінестерази інгібітор.ФармакокінетикаМаксимальні концентрації в плазмі досягаються через 1,7-3,2 години після прийому піридостигміну броміду. Після прийому 60 мг піридостигміну броміду плазмовий рівень становить 40-60 нг/мл. У дослідженнях у пацієнтів з міастенією гравіс максимальні рівні в крові досягаються через 3 години, а прояви клінічного та нейрофізіологічного ефектів спостерігалися через 30 хв та досягали максимуму через 120-150 хв. Чіткого зв'язку між дозою та концентрацією в плазмі/величині рівня в плазмі або змінами міастенічних симптомів немає. Однак при рівнях понад 100 нг/мл, ефективність препарату не зростає. Об'єм розподілу піридостигміну броміду становить приблизно 0,5-1,7 л/кг маси тіла. Піридостигміну бромід метаболізується у печінці. Основним метаболітом є 3-гідрокси-N-метилпіридин. Виводиться головним чином нирками, після введення період напіввиведення із плазми становить близько 1,5 години. Після перорального застосування період напіввиведення збільшується до 3-3,5 години. Біодоступність піридостигміну броміду після перорального прийому коливалася від 8% до 20%. У хворих на міастенію біодоступність може знижуватися нижче 4%.ФармакодинамікаПіридостигміну бромід пригнічує холінестеразу. Належить до холіноміметиків не прямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у холінергічних синапсах, призводить до більш вираженого та довготривалого ефекту ацетилхоліну. Препарат переважно діє периферичну нервову систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Показання до застосуванняМіастенія гравіс (gravis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піридостигміну броміду та інших компонентів препарату; попереднє введення деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній, декаметонія бромід); ірит; хронічний обструктивний бронхіт; бронхіальна астма; обтураційна (механічна) кишкова непрохідність; обструкція жовчовивідних та сечовивідних шляхів; спастичні стани органів шлунково-кишкового тракту; міотонія; шок у післяопераційному періоді; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: артеріальна гіпотензія; декомпенсована серцева недостатність; ниркова недостатність; гострий інфаркт міокарда; виразкова хвороба шлунка; брадикардія; цукровий діабет; паркінсонізм; жовчнокам'яна хвороба без обструкції; сечокам'яна хвороба без обструкції; стани після операцій на шлунково-кишковому тракті; печінкова недостатність; гіпертиреоз. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань (станів), перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяБезпека застосування піридостигміну броміду при вагітності та в період грудного вигодовування не вивчена. Застосування препарату у дослідженнях на тваринах не виявило тератогенного впливу при пероральному прийомі. Препарат не має тератогенних ефектів, але має фетотоксичність. Відомо, що введення антихолінестерази в період вагітності може спричинити передчасні пологи. Ризик передчасних пологів вище прийому препарату в III триместрі вагітності. Тому препарат слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та очікуваного сприятливого ефекту. Піридостигміну бромід проникає у грудне молоко, тому піридостигміну бромід не слід застосовувати у період годування груддю. У випадках, коли застосування препарату є необхідним, годування груддю слід припинити.Побічна діяЗа даними ВООЗ, небажані (побічні) ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку органу зору: частота не відома: міоз, сльозотеча, порушення акомодації. З боку серця: частота не відома: аритмія (зокрема, брадикардія, тахікардія, АВ-блокада), а також гіпотонія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота не відома: посилення секреції бронхіальних залоз у поєднанні з бронхоспазмом. З боку шлунково-кишкового тракту: частота не відома: нудота, блювання, діарея, спазматичні болі у животі, шлунково-кишкова гіперкінезія, підвищене слиновиділення. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота не відома: шкірний висип (зазвичай зникає невдовзі після припинення лікування), інтенсивне потовиділення. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота не відома: підвищена м'язова слабкість, тремор та міофібриляція або м'язова гіпотонія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота не відома: позиви до сечовипускання. Зазначені небажані реакції можуть бути ознаками передозування чи холінергічного кризу. Тому слід обов'язково з'ясувати причину симптомів і, при необхідності, застосувати 1-2 мг сульфат атропіну шляхом підшкірного, внутрішньом'язового або повільного введення для усунення холіноміметичних ефектів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання з іншими інгібіторами холінестерази або холіноміметиками може посилювати дію піридостигміну броміду. Препарат здатний посилювати холіноміметичні ефекти морфію та його похідних. Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Атропін послаблює побічні дії броміду піридостигміну на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів і кишечник. При цьому нікотинергіческіе ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлоза повністю гальмує всмоктування бромиду піридостигміну, а активоване вугілля майже повністю його адсорбує. Аміноглікозиди (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), поліпептидні антибіотики (поліміксин, колістин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин та лінкоміцин, численні антиаритмічні засоби (хінідин, пронієнід типу та фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду та за рахунок цього викликати міастенічні симптоми. Високі дози кортикостероїдів можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та реакції пацієнта на лікування. Міастенія гравіс Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується застосовувати по 1-3 таблетки препарату Піридостигміну бромід 3-4 рази на добу (180-720 мг на добу). Хворі на міастенію гравіс вимагають ретельного індивідуального підбору дози залежно від перебігу захворювання та відповіді хворого на лікування. Наведені вище дози є лише рекомендаціями, проте слід перевищувати максимальну добову дозу 720 мг. Лікування пацієнтів із захворюваннями нирок Пацієнтам із захворюваннями нирок препарат слід призначати у низьких дозах, тому що піридостигміну бромід у незміненому вигляді виводиться з організму переважно нирками (75%). При рівні креатиніну 2 мг/дл слід застосовувати половину підтримуючої дози або відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз. Тому необхідну дозу слід підбирати індивідуально для кожного хворого залежно від реакції на терапію препаратом. Рекомендоване ретельне медичне обстеження.ПередозуванняПри випадковому передозуванні препаратом Піридостигміну бромідом необхідно терміново звернутися за допомогою до лікаря. Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, стомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювота, мимовільне сечовипускання та дефекація, коліки та м'язовий параліч (як наслідок нервово-м'язової блоку, АТ, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія. Передозування може спричинити розвиток холінергічного кризу, який характеризується вираженою або наростаючою м'язовою слабкістю аж до паралічу дихальної системи, що загрожує життю хворого. Іншими супутніми явищами можуть бути зниження артеріального тиску до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень до повної зупинки серця або парадоксальне підвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія). Лікування передозування. Препарат слід негайно відмінити. Необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. У випадках холінергічного кризу препарат слід негайно відмінити та внутрішньовенно повільно ввести атропіну сульфат у кількості 1-2 мг. Залежно від частоти пульсу введення атропіну сульфату через 2-4 години можна повторити. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів та у разі потреби забезпечити штучне дихання. У разі зупинки серцевої діяльності слід проводити масаж серця. Відновити водний та електролітний баланс. Після перорального застосування піридостигміну броміду – промивання шлунка та застосування ентеросорбентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки після ретельної оцінки ризику та очікуваного сприятливого ефекту піридостигміну бромід може бути призначений пацієнтам з бронхіальною астмою, виразкою шлунка, тиреотоксикозом, з декомпенсованою серцевою недостатністю, епілепсією, хворим на інфаркт міокарда. З великою обережністю піридостигміну бромід призначається хворим з аритмією, зниженою частотою серцевих скорочень (брадикардія), хворим на цукровий діабет, із захворюваннями нирок (при необхідності слід коригувати дозу препарату), хворим на паркінсонізм, з перенесеними захворюваннями печінки, а також після операцій на органах шлунка кишечника. Потреба піридостигміну в броміді зазвичай значно знижується після тимектомії або додаткової терапії (стероїди, імунодепресанти). Якщо препарат не був прийнятий вчасно, не потрібно збільшувати дозу, а слід продовжувати лікування за схемою дозування. Не слід припиняти прийом препарату Піридостигміну броміду без попередньої консультації з лікарем, оскільки можуть знову посилитись симптоми захворювання. У пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки регулярно слід контролювати її функцію. У процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживати алкоголь. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Піридостигміну бромід знижує гостроту зору, тому під час лікування препаратом слід уникати керування автотранспортом чи іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л.: Активна речовина: неостигміну метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг; Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин ін'єкцій 0,5 мг/мл. По 1 мл у ампули нейтрального скла. По 10 ампул з інструкцією із застосування і ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 або 10 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки або стрічки поліетилентерефталатної і фольги алюмінієвої або паперу з поліетиленовим покриттям, або без фольги, або без паперу. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування і ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При упаковці ампул з кільцем зламу або точкою надлому ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаХолінестерази інгібітор.ФармакокінетикаБудучи четвертинною амонієвою основою, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не має центральної дії. Біодоступність неостигміну метилсульфату становить 1-2%. При внутрішньом'язовому введенні час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 30 хвилин. Зв'язок із білками плазми крові – 15-25 %. Період напіввиведення при внутрішньом'язовому введенні препарату дорівнює 51-90 хв, при внутрішньовенному – 53 хв. Метаболізується у печінці мікросомальними ферментами з утворенням неактивних метаболітів. Виведення: 80% введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50% у незмінному вигляді та 30% у вигляді метаболітів). Після внутрішньом'язового введення максимальний ефект спостерігається через 10-30 хв, а після внутрішньовенного – через 5-15 хв. Тривалість ефекту – 2,5-4 год.ФармакодинамікаСинтетичний інгібітор холінестерази. Оборотно блокує холінестеразу, що призводить до накопичення та посилення дії ацетилхоліну на органи та тканини та відновлення нервово-м'язової провідності. Викликає урідження частоти серцевих скорочень, підвищує секрецію залоз (слинних, бронхіальних, потових і шлунково-кишкового тракту) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї, підвищенню кислотності шлункового соку, звужує зіницю, спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск, посилює тонус. і розслабляє сфінктери) та сечового міхура, викликає спазм бронхів, підвищує тонус скелетної мускулатури.Показання до застосуванняМіастенія; рухові порушення після травм мозку; паралічі; відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; неврити; попередження та лікування атонії шлунково-кишкового тракту та сечового міхура; слабкість пологової діяльності (рідко). Як антидот після анестезії із застосуванням недеполяризуючих міорелаксантів при м'язовій слабкості та пригніченні дихання. У дитячій практиці застосовують лише при міастенії gravis.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, гіперкінези, ішемічна хвороба серця, брадикардія, аритмії, стенокардія, бронхіальна астма, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна обструкція шлунково-кишкового тракту. Застосування препарату протипоказане під час гострих інфекційних захворювань, інтоксикації у різко ослаблених дітей.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, судоми, слабкість, втрата свідомості, сонливість, міоз, порушення зору, дизартрія. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): аритмія, бради- або тахікардія, атріовентрикулярна блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на електрокардіограмі, синкопі, зупинка серця, зниження артеріального тиску (переважно при парентеральному). З боку респіраторної системи: посилення фарингеальної та бронхіальної секреції, задишка; пригнічення дихання до зупинки, бронхоспазм (переважно при парентеральному введенні). З боку органів шлунково-кишкового тракту: гіперсалівація, спастичне скорочення та посилення перистальтики кишечника, нудота, блювання, метеоризм, діарея. Інші: тремор, спазми та посмикування скелетної мускулатури, включаючи фасцікуляції м'язів язика, судоми, дизартрію, артралгію; почастішання сечовипускання; рясне потовиділення; алергічні реакції (гіперемія обличчя, висипання, свербіж, анафілаксія). Для зняття побічних явищ зменшують дозу або припиняють застосування препарату, при необхідності вводять атропін (1 мл 0,1 % розчину), йодид метоцинію або інші холіноблокатори.Взаємодія з лікарськими засобамиНеостигміну метилсульфат є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів, що відновлює порушену нервово-м'язову провідність. Тому, якщо після закінчення анестезії недеполяризуючими міорелаксантами м'язова слабкість і пригнічення дихання залишаються, неостигміну метилсульфат застосовують як антидот цієї групи міорелаксантів (атракурії безілат, роронію бромід, тубокурарину хлорид та ін.). Неостигміну метилсульфат та деполяризуючі м'язові релаксанти (суксаметонія йодид та ін.) фармакологічно несумісні, тому що при безпосередній взаємодії посилюється ефект суксаметонію йодиду. М-холіноблокатори (атропін, гоматропіну гідробромід, платіфілін та ін.), гангліоблокатори (пахікарпіну гідройодид), хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики є фармакологічними антагоністами неостигміну метилсульфату. Між трициклічними антидепресантами, протиепілептичними та протипаркінсонічними засобами існує відносний антагонізм. Ціанокобаламін у великих дозах послаблює дію неостигміну метилсульфату. При взаємодії неостигміну метилсульфату з піридоксином знижується активність останнього. Інгібітори холінестерази у поєднанні зі стрихніном значно підвищують тонус блукаючого нерва; зі проносними - посилюють їхню дію; із протиаритмічними препаратами (β-адреноблокаторами) є синергістами (погіршення брадикардії). Ефедрін потенціює дію неостигміну метилсульфату, тому при міастенічних кризах його вводять разом із неостигміном метилсульфатом.Спосіб застосування та дозиПідшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Дорослим зазвичай призначають під шкіру по 0,5 мг (1 мл розчину) Прозерину 1-2 десь у день, максимальна разова доза - 2 мг, добова - 6 мг. При розвитку міастенічного кризу у дорослих препарат вводять внутрішньовенно (з 0,9 % розчином натрію хлориду) – 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл розчину) Прозерину, потім під шкіру у звичайних дозах із невеликими інтервалами. Лікування міастенії проводять тривалий час. При інших захворюваннях курс лікування продовжується 25-30 днів, при необхідності курс лікування повторюють після 3-4 тижневої перерви. Для стимулювання пологів можна вводити під шкіру по 0,5 мг (1 мл розчину) Прозерину 1-2 рази з проміжками 1 годину, одночасно з першою ін'єкцією одноразово вводять під шкіру 1 мг (1 мл 0,1 % розчину) атропіну. При застосуванні препарату для усунення дії недеполяризуючих міорелаксантів попередньо вводять атропін внутрішньовенно в дозі 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % розчину), очікують почастішання пульсу і через 1,5-2 хвилини вводять внутрішньовенно 1,5 мг (3 мл розчину 0,5 мг/мл) препарату. Якщо ефект цієї дози виявився недостатнім, вводять повторну таку саму дозу препарату (при появі брадикардії роблять додаткову ін'єкцію атропіну). Загалом можна ввести 5-6 мг (10-12 мл розчину 0,5 мг/мл) препарату протягом 20-30 хвилин. При післяопераційній атонії кишківника, сечового міхура: для профілактики, в т.ч. післяопераційної затримки сечі - підшкірно або внутрішньом'язово по 0,25 мг (0,5 мл розчину) Прозерину, якомога раніше після операції, та повторно кожні 4-6 годин протягом 3 днів; лікування затримки сечі – підшкірно або внутрішньом'язово 0,5 мг (1 мл розчину) Прозерину; якщо протягом 1 години діурез не відновлюється, проводять катетеризацію і після спорожнення сечового міхура вводять кожні 3 години, всього 5 ін'єкцій. У дітей застосовують тільки при міастенії gravis (тільки в умовах стаціонару!) підшкірно або внутрішньом'язово по 0,05 мг (0,1 мл 0,5 мг/мл розчину) на 1 рік життя на день, але не більше 3,75 мг ( 0,75 мл 0,5 мг/мл розчину на одну ін'єкцію. Зазвичай дітям препарат призначають один раз на добу, проте при необхідності добову дозу можна розділити на два-три прийоми, один раз на добу, проте при необхідності добову дозу можна розділити на два-три прийоми.ПередозуванняУ разі передозування (гіперсалівація, проливний піт, біль у животі, пронос, утруднення дихання, брадикардія, ціаноз, міоз, посмикування скелетних м'язів, м'язова слабкість) прийом препарату слід припинити та негайно ввести атропін (1 мл 0,1 % розчину під шкіру) або інші холіноблокатори. У випадках важкого отруєння прозерином атропіну сульфат вводять з інтервалами 10 хвилин до 3 разів (до появи сухості в роті). У разі судом внутрішньовенне введення тіопенталу натрію під наглядом лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують особливої уваги та швидкості реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: неостигміну метилсульфат 15 мкг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ацетилхолінестерази та псевдохолінестерази. Має непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м'язову передачу, посилює моторику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації.ФармакокінетикаПісля парентерального введення неостигміну метилсульфат піддається гідролізу, а також метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 15-25%. Виводиться із сечею (80% протягом 24 год) у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та метаболітів. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Клінічна фармакологіяІнгібітор холінестерази.Показання до застосуванняМіастенія та міастенічний синдром, рухові порушення після травми мозку, паралічі, відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності (рідко); атрофія зорового нерва, неврит; атонія шлунка, кишечника та сечового міхура. Усунення залишкових порушень нервово-м'язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами. В офтальмології: для звуження зіниці та зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі.Протипоказання до застосуванняЕпілепсія, гіперкінези, ваготомія, бронхіальна астма, ІХС (в т.ч. стенокардія), аритмії, брадикардія, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна непрохідність. захворювання, інтоксикація у ослаблених дітей; підвищена чутливість до неостигміну метилсульфату.Вагітність та лактаціяНеостигміну метилсульфат проникає через плацентарний бар'єр, у дуже невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. При вагітності та в період лактації застосовують лише за суворими показаннями. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, метеоризм, спастичне скорочення та посилення перистальтики. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, втрата свідомості, сонливість, міоз, порушення зору, посмикування скелетних м'язів (в т.ч. м'язів язика), судоми, дизартрія. З боку серцево-судинної системи: аритмії, бради- або тахікардія, AV-блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зниження АТ. З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання, посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів. Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, свербіж, гіперемія обличчя, анафілактичні реакції. Інші: ;артралгії, почастішання сечовипускання, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиНеостигміну метилсульфат є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів та при одночасному застосуванні посилює дію деполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні м-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні засоби зменшують дію неостигміну метилсульфату. Ефедрін потенціює дію неостигміну метилсульфату. При одночасному застосуванні неостигміну метилсульфату з бета-адреноблокаторами можливе посилення брадикардії.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим – по 10-15 мг 2-3 рази на добу; п/к - 1-2 мг 1-2 рази на добу. Внутрішньо дітям до 10 років – по 1 мг на добу на 1 рік життя; для дітей віком понад 10 років максимальна доза становить 10 мг. П/к доза розраховується по 50 мкг на рік життя, але не більше 375 мкг на одну ін'єкцію. В офтальмології: вводять у кон'юнктивальний мішок 1-4 рази на добу. Максимальні дози: для дорослих при прийомі внутрішньо разова доза становить 15 мг, добова – 50 мг; при підшкірному введенні разова доза - 2 мг, добова - 6 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при хворобі Аддісона. При парентеральному введенні у високих дозах потрібне попереднє або одночасне призначення атропіну. При виникненні під час міастенічного терапії (внаслідок недостатньої терапевтичної дози) або холінергічного (внаслідок передозування) криза потрібна ретельна диференціальна діагностика через схожість симптомів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від керування транспортом та іншими потенційно небезпечними видами діяльності, при яких потрібна концентрація уваги та висока швидкість психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему