Лекарства и БАД Хиты продаж
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин ємністю 5 мл.Опис лікарської формиРозчин 1%.Фармакотерапевтична групаОчні краплі Атропін легко всмоктуються через зовнішню оболонку ока – кон'юнктиву. Розслаблення циліарного м'яза ока, що фіксує кришталик, та зміщення її в передню камеру ока відбувається одночасно зі зміною відтоку внутрішньоочної рідини з цієї камери. В результаті внутрішньоочний тиск може підвищитись - тому у пацієнтів з деякими видами глаукоми очні краплі Атропін можуть викликати загострення. Зі здоровими людьми такого зазвичай не відбувається.Властивості компонентівАтропін - це рослинна речовина, алкалоїд, що міститься в рослинах сімейства пасльонових. Атропін викликає розширення зіниць і утруднення відтоку внутрішньоочної рідини - як наслідок, підвищується внутрішньоочний тиск, розвивається параліч акомодації, який, крім лікувального ефекту, має властивість ускладнювати зір на близькій відстані, знижувати його гостроту. Тому працювати з паперами або книгами, керувати машиною при лікуванні атропіном важко. Найбільш виражена дія однопроцентного розчину цієї речовини настає через 30-40 хвилин після закапування очних крапель Атропін у вічі. Функція ока відновлюється в середньому через 3-4 дні, але може пройти і 7-10 днів до того, як зіниця знову зможе звужуватися і розширюватися.Показання до застосуванняОчні краплі Атропін призначаються для розширення зіниці при діагностиці та лікуванні захворювань органу зору, а також для досягнення паралічу акомодації очей – стану, при якому зіниці не звужуються, і око не може змінювати фокусну відстань. Параліч акомодації необхідний для дослідження очного дна, визначення помилкової та істинної короткозорості та лікування деяких хвороб. Атропін застосовується також для створення функціонального спокою, необхідного за цілого ряду очних захворювань запального характеру, при травмах органу зору, спазмі артерії сітківки та схильності до утворення тромбів. Очні краплі Атропін розслаблюють м'язи ока, завдяки чому одужання та відновлення нормальних функцій органу зору відбувається швидше, ніж без застосування таких препаратів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; закритокутової та вузькокутної глаукоми та підозри на неї; синехіях райдужної оболонки ока; 1% розчин не призначають дітям віком до 7 років.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід застосовувати атропін під час вагітності. Не застосовувати дітям віком до 7 років.Побічна діяУ очних крапель Атропін є й побічні дії, поява яких вимагає припинити використання препарату та звернутися до лікаря. Вас повинні насторожити почервоніння шкіри повік та кон'юнктиви, світлобоязнь. У деяких випадках може виявлятися системна дія речовини – тоді розвиваються сухість у роті, запаморочення та головний біль, почуття тривоги та занепокоєння, прискорюється серцебиття, може порушуватись чутливість шкіри.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лікарських засобів з антихолінергічною активністю з атропіном відбувається посилення дії останньої.Спосіб застосування та дозиЯкщо офтальмолог не порекомендував іншу схему застосування, краплі Атропін закопують по 1-2 краплі у хворе око. За добу можна використовувати препарат від 1 до 3 разів, перерви між закапуваннями повинні становити 5-6 годин.ПередозуванняПри передозуванні препарату (проявляється посиленням побічних дій) необхідно припинити застосування та звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 1% Форма випуску: краплі очні Упакування: фл. Виробник: МЕЗ Завод-виробник: МЕЗ(Росія) Діюча речовина: Атропін. .
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: атропіну сульфат – 1 мг; Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота 0,1 М, вода для ін'єкцій. По 1 мл у ампулах. По 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або керамічним диском ріжучим в пачці з картону. За наявності на ампулі кільця зламу або точки зламу ампуний скарифікатор або диск ріжучий керамічний в пачку не вкладають. При виробництві ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна. По 1 мл у ампулах. По 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або керамічним диском ріжучим в пачці з картону. По 5 ампул у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої, по 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню та скарифікатором ампульним або диском ріжучим керамічним в пачці. По 10 ампул у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої, по 1 контурній комірковій упаковці разом з інструкцією по застосуванню і ампунним скарифікатором або диском ріжучим керамічним в пачці з карт. За наявності на ампулі кільця зламу або точки і насічки ампуний скарифікатор або диск ріжучий керамічний в пачку не вкладають.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаШироко розподіляється в організмі. Метаболізується у печінці шляхом ферментативного гідролізу. Зв'язок із білками плазми – 18%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту та у грудне молоко. У значних концентраціях можна знайти в ЦНС через 0.5-1 год. Період напіввиведення -2 год.ФармакодинамікаАтропін (алкалоїд, що міститься в рослинах сімейства пасльонових) - блокатор М-холінорецепторів, однаково зв'язується з м1-, м2- і м3-підтипами мускаринових рецепторів. Впливає як на центральні, так і на периферичні М-холінорецептори. Діє також (хоча значно слабше) на н-холінорецептори. Перешкоджає стимулюючої дії ацетилхоліну; зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, слізних, потових залоз, підшлункової залози. Знижує тонус м'язів внутрішніх органів; викликає тахікардію, покращує AV провідність. Зменшує моторику шлунково-кишкового тракту, практично не впливає на секрецію жовчі. Розширює зіниці, ускладнює відтік внутрішньоочної рідини, підвищує внутрішньоочний тиск, викликає параліч акомодації. У середніх терапевтичних дозах надає стимулюючий вплив на ЦНС та відстрочений,але тривалий седативний ефект; збуджує дихання (великі дози – параліч дихання). Порушує кору мозку (у високих дозах), у токсичних дозах викликає збудження, ажитацію, галюцинації, коматозний стан. Зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення ЧСС (при незначній зміні АТ) та деякого підвищення провідності в пучку Гіса. Дія виражена сильніше при початково підвищеному тонусі блукаючого нерва.Дія виражена сильніше при початково підвищеному тонусі блукаючого нерва.Дія виражена сильніше при початково підвищеному тонусі блукаючого нерва. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект проявляється через 2-4 хв.Показання до застосуванняЗагострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; гострий панкреатит; пілороспазм; спазми кишечника, жовчного міхура та жовчних проток, сечовивідних шляхів, бронхів; гіперсалівація (паркінсонізм, отруєння солями важких металів); брадикардія; AV блокада; отруєння холіноміметичними та антихолінестеразними засобами; премедикація перед хірургічними операціямиПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, закритокутова глаукома (мідріатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску, може викликати гострий напад), тахіаритмії, тяжка застійна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз, рефлюкс-езофагіт, грижа стравохідного отвору тонусу, що призводить до непрохідності і затримки вмісту шлунка), печінкова та/або ниркова недостатність, атонія кишечника, обструктивні захворювання кишечника, паралітичний ілеус, токсичний мегаколон, неспецифічний виразковий коліт, ксеростомія (тривале застосування може викликати подальше зниження погіршитися через інгібування дії ацетилхоліну), затримка сечі або схильність до неї або захворювання,що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (у т. ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози), токсикоз вагітності (можливе посилення артеріальної гіпертензії), хвороба Дауна, дитячий церебральний параліч (реакція на антихолінергічні засоби посилюється), період лакт. З обережністю: гіпертермія, відкритокутова глаукома, тахікардія, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, хронічні захворювання легень, гостра крововтрата, гіпертиреоз, вік старше 40 років (небезпека прояву недіагностованої глаукоми), вагітність.Вагітність та лактаціяАтропін проникає крізь плацентарний бар'єр. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування атропіну при вагітності не проводилося. При внутрішньовенному введенні при вагітності або незадовго до пологів можливий розвиток тахікардії у плода. Атропін виявляється у грудному молоці у слідових концентраціях. З обережністю застосовувати при хронічних захворюваннях легень, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету та утворення пробок у бронхах); при пошкодженні мозку у дітей, дитячому церебральному паралічі, хворобі Дауна (реакція на антихолінергічні засоби посилюється).Побічна діяСухість у роті, тахікардія, головний біль, запаморочення, атонія кишечника та сечового міхура, запор, утруднення сечовипускання, фотофобія, мідріаз, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, ксеростомія, порушення тактильного сприйняття.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює дію м-холіноміметиків та антихолінестеразних засобів. Дифенгідрамін або прометазин – посилення дії атропіну. Нітрати збільшують ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску. Прокаїнамід – посилення антихолінергічної дії. Під впливом гуанетидину можливе зменшення гіпосекреторної дії атропіну.Спосіб застосування та дозиДля усунення гострого болю при виразці шлунка та 12-палої кишки та панкреатиті, ниркових, печінкових кольок та ін. препарат вводять підшкірно або внутрішньом'язово по 0,25-1 мг (0,25-1 мл розчину). Для усунення брадикардії – внутрішньовенно по 0,5-1 мг, за необхідності, через 5 хвилин введення можна повторити. З метою премедикації – внутрішньом'язово 0,4-0,6 мг за 45-60 хв до анестезії. Дітям препарат вводиться у дозі 0,01 мг/кг. При отруєннях м-холіностимуляторами та антихолінестеразними засобами вводять 1,4 мл 0,1 % розчину внутрішньовенно (шприц-тюбик), переважно у комбінації з реактиваторами холінестерази.ПередозуванняСимптоми. Сухість слизової оболонки порожнини рота та носоглотки, порушення ковтання та мовлення, сухість шкірних покривів, гіпертермія, мідріаз тощо; рухове та мовленнєве збудження, порушення пам'яті, галюцинації, психоз. Лікування. Антихолінестеразні та седативні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАтропін слід різко скасовувати, т.к. можлива поява симптомів, подібних до синдрому відміни. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 261 мкг, у перерахунку на іпратропію бромід 250 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 100 мкг, динатрію едетату дигідрат – 500 мкг, натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводнева кислота 1н (до доведення pH 3.4) – 659 мкг, вода очищена – до 1 мл. 20 мл - флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, майже вільний від часток.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою медіаторів, до яких входить ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерол). Ефективно попереджає бронхоспазм, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних препаратів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент® , є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент є наслідком його місцевої дії в дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% дози, що вводиться внутрішньовенно, менше 1% дози, що застосовується внутрішньо і приблизно 3-13% інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (близько 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно нирками. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при закритокутовій глаукомі, обструкції сечовивідних шляхів, гіперплазії передміхурової залози, в період грудного вигодовування, дітям до 6 років.Вагітність та лактаціяБезпека препарату Атровент® при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату під час можливої або підтвердженої вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату та можливого ризику для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент-годуючим грудьми матерям слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей Призначати з обережністю дітям до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент . У разі одночасного застосування за допомогою небулайзера іпратропія броміду та бета-адреноміметиків у пацієнтів із закритокутовою глаукомою в анамнезі може підвищуватись ризик розвитку гострої глаукоми. Атровент розчин для інгаляцій не слід призначати одночасно з інгаляційним розчином кромогліцієвої кислоти, враховуючи можливість преципітації. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиСлід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля = 12.5 мкг іпратропію безводного броміду. Режим дозування підбирається індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не призводить до суттєвого поліпшення або якщо стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для напрацювання нового плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки пацієнту необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Для підтримуючого лікування дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 8 мл (2 мг). Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Для лікування гострого бронхоспазму дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг); можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент ® можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета- 2- адреноміметиками. Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг); дітям віком до 6 років – по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг). Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Правила застосування препарату Рекомендовану дозу препарату слід розбавити 0.9% розчином хлориду натрію до досягнення об'єму препарату 3-4 мл, залити в небулайзер і зробити інгаляцію. Препарат слід розводити 0.9% розчином хлориду натрію щоразу безпосередньо перед використанням. Розчин, що залишився після інгаляції, виливають. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розведеного обсягу. Атровент можна застосовувати з використанням різних небулайзерів, наявних у продажу. При використанні централізованої кисневої системи, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв.ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАтровент можна застосовувати для комбінованих інгаляцій одночасно з амброксолом (розчин для інгаляцій), бромгексином (розчин для інгаляцій) та препаратом Беротек (розчин для інгаляцій). Гіперчутливість Після застосування препарату Атровент можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент . Слід бути обережними з метою запобігання попаданню розчину в очі. Рекомендується, щоб розчин, що використовується за допомогою небулайзера, використовувався через мундштук. Якщо мундштук відсутня та використовується маска небулайзера, вона має застосовуватися належним чином. Пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми, слід попередити необхідність захисту очей. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Місцеві ефекти Препарат Атровент містить консервант бензалконію хлорид, і стабілізатор динатрію едетату дигідрат . Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент® можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
516,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 інгаляційна доза: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 21 мкг, що відповідає вмісту іпратропію безводного броміду 20 мкг. Допоміжні речовини: етанол абсолютний – 8.415 мг, вода очищена – 281 мкг, лимонна кислота – 2 мкг, тетрафторетан (HFA 134a, пропелент) – 47.381 мг. 10 мл (200 доз) - балончики з нержавіючої сталі з дозуючим клапаном та мундштуком (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини, вільної від суспендованих частинок.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним. Бронходилатируючий препарат, блокатор м-холінорецепторів. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з м-холінорецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою вторинних посередників (медіаторів), до яких входить інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерол (ДАГ). Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент Н, є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год. У пацієнтів із бронхіальною астмою значне покращення функції зовнішнього дихання відзначається у 51% пацієнтів.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент-Н є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції до легень зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що надійшла у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропію броміду при прийомі внутрішньо та інгаляційно становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, розраховувалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (приблизно 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється в основному через нирки. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ІнструкціяПравила використання препарату Для успішної терапії важливим є правильне застосування препарату. Перед першим використанням нового інгалятора слід взяти інгалятор дном вгору, зняти захисний ковпачок і зробити 2 упорскування в повітря, натиснувши на дно балончика 2 рази. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити глибокий видих. Утримуючи інгалятор, щільно обхопити губами мундштук. Стрілка та дно балончика мають бути спрямовані вгору. Почати вдих і одночасно натиснути на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. Продовжити повільно вдихати до максимуму та на кілька секунд затримати подих. Потім вийняти мундштук із рота і повільно видихнути. Для отримання другої інгаляційної дози повторити дії етапу 2. Після використання інгалятора надягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний інгалятор не використовувався більше 3 днів, перед застосуванням слід натиснути на клапан один раз. Балон не прозорий, тому визначити на очі, коли він стає порожнім, неможливо. Інгалятор містить 200 інгаляційних доз. Після використання всіх доз може здаватися, що балон містить ще невелику кількість рідини. Проте слід замінити інгалятор, т.к. інакше можна отримати необхідну лікувальну дозу. Кількість препарату у вашому інгаляторі може бути перевірена такими способами: струсити балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість рідини; інший спосіб - зняти з балона пластмасовий мундштук та помістити балон у ємність із водою. Вміст балона можна оцінити в залежності від його положення у воді. Інгалятор слід очищати принаймні 1 раз на тиждень. Важливо містити мундштук в чистоті інгалятора, щоб не допускати потрапляння в нього препарату, який може заблокувати вивільнення аерозолю. Під час очищення слід спочатку зняти захисний ковпачок і видалити балон з інгалятора. Пропустити через інгалятор струмінь теплої води, переконатися у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення струсити інгалятор і дати йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. Пластмасовий мундштук розроблений спеціально для використання дозованого аерозолю Атровент Н і служить для точного дозування препарату. Цей мундштук не слід використовувати з іншими дозованими аерозолями. Не можна також використовувати дозований аерозоль Атровент Н з іншими мундштуками. Аерозоль у балоні перебуває під тиском. Балон не можна розкривати або нагрівати більше 50°С.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості (особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату; І триместр вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, муковісцидоз, дитячий вік.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Атровент-Н при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату при можливій або підтвердженій вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату для матері та можливого ризику для плода. Протипоказано застосування препарату Атровент-Н у І триместрі вагітності. Призначення препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент®-Н матерям, що годують груддю, слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей З-обережністю слід призначати препарат дітям віком до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент Н з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент ® Н. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не спричиняє суттєвого поліпшення або стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для зміни плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки (утруднень дихання) необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Рекомендуються наступні дози (якщо не встановлено інший режим дозування). Дорослим та дітям старше 6 років призначають по 2 інгаляційні дози (упорскування) 4 рази на добу. Т.к. потреба у збільшенні доз вказує на можливу необхідність застосування додаткових методів лікування, зазвичай не слід застосовувати протягом доби більше 12 інгаляційних доз. Для лікування раптових загострень хронічної обструктивної хвороби легень може бути показаний розчин Атровент для інгаляцій. У дітей Атровент Н слід застосовувати тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих (внаслідок недостатньої інформації).ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість Після застосування препарату Атровент Н можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент Н , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент Н слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент ® Н у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент Н. Слід бути обережними з метою запобігання попаданню аерозолю в очі. Оскільки аерозоль виділяється з балончика тільки при натисканні на нього пацієнтом і надходить з мундштука в ротову порожнину, ризик його попадання в очі невеликий. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент Н у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Пацієнти повинні правильно використовувати Атровент ® Н аерозоль для дозованих інгаляцій. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент ® Н можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
378,00 грн
282,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 50 мг. допоміжні речовини: повідон низькомолекулярний, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат. Склад кишковорозчинної оболонки: ; целацефат, титану діоксид, рицинова олія. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів. У високих дозах АСК (понад 300 мг на добу) також має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, саліцилової кислоти глюкуронід та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). C max -АСК у плазмі крові досягається через 10-20 хв після прийому внутрішньо, C max -саліцилової кислоти - через 0.3-2 год. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена на 3-6 годин у порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) пігулками. Розподіл АСК та саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та у грудне молоко. Виведення Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. T1/2-становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози АСК як аналгетичний та жарознижувальний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПрофілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік); профілактика повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія; профілактика ішемічного інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (клас В та С за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA); одночасний прийом метотрексату в дозі 15 мг/тиждень та більше; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації; дитячий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до АСК. З ;обережністю ;при: подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти); виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі); порушення функції печінки (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); порушення функції нирок (КК понад 30 мл/хв); бронхіальну астму, хронічні захворювання органів дихання, сінну лихоманку, поліпозу носа, лікарську алергію; одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиждень; супутньої терапії антикоагулянтами; ІІ триместр вагітності; передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи невеликі, наприклад екстракцію зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування саліцилатів у великих дозах у перші 3 місяці вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене небо, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику для плода та користі для матері, переважно у дозах не вище 150 мг на добу та нетривале. У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг на добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко, тому в період лактації слід відмінити грудне вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, печія, блювання, біль у животі; виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; перфоративні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів, анемію. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіореспіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм. З боку центральної нервової системи: запаморочення, зниження слуху, головний біль, шум у вухах.Взаємодія з лікарськими засобамиАСК при одночасному застосуванні посилює дію наступних лікарських засобів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми; також поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми; тромболітичних засобів та антиагрегантів; дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками плазми Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем спостерігається посилення токсичної дії алкоголю на центральну нервову систему, підвищується ризик ушкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. АСК при одночасному застосуванні послаблює дію наступних лікарських засобів: урикозуричних препаратів – бензбромарону (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); інгібіторів АПФ (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації в результаті інгібування простагландинів, що мають судиннорозширювальну дію, і відповідно спостерігається ослаблення гіпотензивної дії); діуретиків (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках). Підсилюючи елімінацію саліцилатів, системні кортикостероїди послаблюють їхню дію.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини, 1 раз на добу. Ацекардол призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Профілактика при підозрі на гострий інфаркт міокарда: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування). Профілактика гострого інфаркту міокарда, що вперше виник, за наявності факторів ризику: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту міокарда та нестабільна стенокардія: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100 мг/добу або 300 мг через день.ПередозуванняПередозування малоймовірне внаслідок низького вмісту АСК у препараті. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення (в т.ч. профузне), нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація в спеціалізовані відділення для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7.5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить більше 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату Ацекардол® слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
602,00 грн
534,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацеклофенак – 200.0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 159,5 мг, повідон-КЗО 19,5 мг, кроскармелоза натрію 9,7 мг, стеарилфумарат натрію 15,3 мг; полоксамер 407 45 мг. гіпромелоза 40,5 мг, карбомер 941 2,5 мг; склад оболонки: опадрай білий OY-C-7000 А 12,0 мг: гіпромелоза 5сР (Е464) 54.850%, титану діоксид (Е 171) 22,860%. етилцелюлоза ЮсР 13,720%), діетілфталат 8,570%. Таблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою 200 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВДХ/алюмінієвої фольги. 1, 3 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «UT» на одній стороні та «CL CR» на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Стах) - у плазмі крові досягається через 1.25-3 год після прийому внутрішньо. Їда уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл. Ацеклофенак високою мірою зв'язується з білками плазми (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від рівня його концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу становить 30 л. Метаболізм. Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до численних метаболітів ацеклофенаку. Виведення. Середній період напіввиведення (Ti/г) при прийомі таблеток з модифікованим вивільненням становить близько 5 годин. Кліренс складає 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, переважно у вигляді коньюгованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому виводиться в незмінному вигляді.ФармакодинамікаАцеклофенак має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландидів та. таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняКупірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин, для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та анкілозуючого спондиліту. Симптоматична терапія, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацеклофенака або допоміжних компонентів препарату; бронхоспазм, риніт або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти - риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки порожнини носа, бронхіальна астма); ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки на активній стадії; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю Захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі після великих оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова та печінкова та серцева недостатність, кліренс креатиніну менше 6 ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння, літній вік, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, тяжкі соматичні захворювання, алкоголізм.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Ацеклагін протипоказане при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з багатоводдям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Період грудного вигодовування Препарат не слід приймати під час годування груддю. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні. У доклінічних дослідженнях при введенні радіоактивного С-ацеклофенаку помітного перенесення радіоактивності у молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінками, які планують вагітність.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана у клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження. Частота розвитку небажаних явищ класифікована так: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення функцій кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. З боку психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (перекручення смаку). З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, шум у вухах. З боку серця: рідко – серцева недостатність; дуже рідко – прискорене серцебиття. З боку судин: рідко – підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; дуже рідко – гіперемія шкіри, «припливи» (короткочасне відчуття жару, що супроводжується пітливістю), васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та органів середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко – пошкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж. висип, дерматит, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, важкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі нестероїдних протизапальних засобів під час захворювання на вітряну віспу. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – нефротичний синдром, ниркова недостатність. Системні порушення та ускладнення в місці введення: дуже рідко – набряк, підвищена стомлюваність, спазми м'язів нижніх кінцівок. Якщо пацієнт відзначив погіршення будь-якого з перелічених небажаних явищ або виникнення небажаного явища, не зазначеного в цій інструкції, йому слід зв'язатися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа винятком одночасного застосування з варфарином досліджень лікарських взаємодій не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак практично повністю пов'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодій на кшталт витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведено клас-специфічну інформацію для НПЗП: Метотрексат. НПЗП інгібують канальцеву секрецію метотрексату; більше, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗП пригнічують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати спільного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрацій літію та дигоксину. Антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку ШКТ, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на фоні прийому антикоагулянтів. Слід уникати спільного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі. Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок. Інші НПЗП. При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшитися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди (ГКС). Зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики. Ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасний прийом з калійзберігаючі діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками необхідний контроль калію у сироватці крові. Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при сумісному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками. Гіпотензивні препарати. Нестероїдні протизапальні засоби можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх людей або при зневодненні. Тому при спільному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини та перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку сумісного застосування та періодично під час лікування). Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін. При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних (вірус імунодефіциту людини) пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудін та ібупрофен.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована добова доза для дорослих становить 200 мг при одноразовому прийомі (1 таблетка на добу).ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного прийому Ацеклагіну та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на ШКТ Кровотеча, виразка або прорив ШКТ із летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності відповідних симптомів та наявності серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та ін.), і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки та пророблення шлунково-кишкового тракту зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати найменшу ефективну дозу препарату. Слід розглянути питання застосування комбінованої терапії із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування необхідне пацієнтам,які приймають невеликі дози аспірину або інших препаратів, що негативно впливають на стан шлунково-кишкового тракту. Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, у тому числі літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом (особливо кровотечу), у тому числі при первинному прийомі препарату. Особливої обережності слід дотримуватися у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як: системні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають препарат Ацеклагін, лікування слід відмінити. Випадки розвитку медикаментозного панкреатиту є рідкістю. Тим не менш, про випадки розвитку панкреатиту повідомлялося у зв'язку із прийомом нестероїдних протизапальних засобів. Вплив на серцево-судинну та центральну нервову систему Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереження, оскільки з прийомом нестероїдних протизапальних засобів асоційовані затримка рідини в організмі та набряки. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема при довготривалому лікуванні високими дозами). Також існує підвищений ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія,цукровий діабет, куріння) повинні розпочинати лікування ацеклофенаком лише після зваженого рішення лікаря. Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування, тому препарат слід призначати у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Вплив на печінку та нирки Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у пацієнтів похилого віку. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня тяжкості, а також у пацієнтів з іншими станами, що сприяють затримці рідини в організмі. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок та затримки рідини. У пацієнтів, які приймають діуретики,осіб з підвищеним ризиком гіповолемії також слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін. Необхідне застосування мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль функції нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай дозволяються після припинення прийому ацеклофенаку. Прийом препарату Ацеклагін слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад. Гіперчутливість та шкірні реакції Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, ацеклофенак може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо ацеклофенак приймається вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з яких можуть призвести до смерті), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку прийому ацеклофенаку, а також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому ацеклофенак. При виникненні висипу на шкірі, пошкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом препарату Ацеклагін. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри та м'яких тканин. Нині не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому Ацеклагіну при вітряній віспі. Гематологічні порушення Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з бронхіальною астмою (у тому числі в анамнезі), оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у літніх пацієнтів, тому що у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча і прорив ШКТ) при прийомі нестероїдних протизапальних засобів. Ускладнення можуть призвести до смерті. Також літні пацієнти частіше страждають на захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи. Тривале застосування Усі пацієнти, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести). Завдяки антипростагландиновим властивостям НПЗП. слід рекомендувати обережність жінкам, які приймають міфепристон, оскільки при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами теоретично може статися зниження ефективності препарату. Клінічна значимість невідома. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
616,00 грн
542,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацеклофенак – 200.0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 159,5 мг, повідон-КЗО 19,5 мг, кроскармелоза натрію 9,7 мг, стеарилфумарат натрію 15,3 мг; полоксамер 407 45 мг. гіпромелоза 40,5 мг, карбомер 941 2,5 мг; склад оболонки: опадрай білий OY-C-7000 А 12,0 мг: гіпромелоза 5сР (Е464) 54.850%, титану діоксид (Е 171) 22,860%. етилцелюлоза ЮсР 13,720%), діетілфталат 8,570%. Таблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою 200 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВДХ/алюмінієвої фольги. 1, 3 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «UT» на одній стороні та «CL CR» на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Стах) - у плазмі крові досягається через 1.25-3 год після прийому внутрішньо. Їда уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл. Ацеклофенак високою мірою зв'язується з білками плазми (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від рівня його концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу становить 30 л. Метаболізм. Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до численних метаболітів ацеклофенаку. Виведення. Середній період напіввиведення (Ti/г) при прийомі таблеток з модифікованим вивільненням становить близько 5 годин. Кліренс складає 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, переважно у вигляді коньюгованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому виводиться в незмінному вигляді.ФармакодинамікаАцеклофенак має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландидів та. таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняКупірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин, для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та анкілозуючого спондиліту. Симптоматична терапія, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацеклофенака або допоміжних компонентів препарату; бронхоспазм, риніт або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти - риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки порожнини носа, бронхіальна астма); ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки на активній стадії; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю Захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі після великих оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова та печінкова та серцева недостатність, кліренс креатиніну менше 6 ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння, літній вік, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, тяжкі соматичні захворювання, алкоголізм.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Ацеклагін протипоказане при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з багатоводдям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Період грудного вигодовування Препарат не слід приймати під час годування груддю. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні. У доклінічних дослідженнях при введенні радіоактивного С-ацеклофенаку помітного перенесення радіоактивності у молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінками, які планують вагітність.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана у клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження. Частота розвитку небажаних явищ класифікована так: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення функцій кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. З боку психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (перекручення смаку). З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, шум у вухах. З боку серця: рідко – серцева недостатність; дуже рідко – прискорене серцебиття. З боку судин: рідко – підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; дуже рідко – гіперемія шкіри, «припливи» (короткочасне відчуття жару, що супроводжується пітливістю), васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та органів середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко – пошкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж. висип, дерматит, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, важкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі нестероїдних протизапальних засобів під час захворювання на вітряну віспу. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – нефротичний синдром, ниркова недостатність. Системні порушення та ускладнення в місці введення: дуже рідко – набряк, підвищена стомлюваність, спазми м'язів нижніх кінцівок. Якщо пацієнт відзначив погіршення будь-якого з перелічених небажаних явищ або виникнення небажаного явища, не зазначеного в цій інструкції, йому слід зв'язатися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа винятком одночасного застосування з варфарином досліджень лікарських взаємодій не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак практично повністю пов'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодій на кшталт витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведено клас-специфічну інформацію для НПЗП: Метотрексат. НПЗП інгібують канальцеву секрецію метотрексату; більше, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗП пригнічують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати спільного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрацій літію та дигоксину. Антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку ШКТ, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на фоні прийому антикоагулянтів. Слід уникати спільного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі. Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок. Інші НПЗП. При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшитися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди (ГКС). Зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики. Ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасний прийом з калійзберігаючі діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками необхідний контроль калію у сироватці крові. Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при сумісному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками. Гіпотензивні препарати. Нестероїдні протизапальні засоби можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх людей або при зневодненні. Тому при спільному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини та перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку сумісного застосування та періодично під час лікування). Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін. При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних (вірус імунодефіциту людини) пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудін та ібупрофен.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована добова доза для дорослих становить 200 мг при одноразовому прийомі (1 таблетка на добу).ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного прийому Ацеклагіну та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на ШКТ Кровотеча, виразка або прорив ШКТ із летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності відповідних симптомів та наявності серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та ін.), і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки та пророблення шлунково-кишкового тракту зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати найменшу ефективну дозу препарату. Слід розглянути питання застосування комбінованої терапії із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування необхідне пацієнтам,які приймають невеликі дози аспірину або інших препаратів, що негативно впливають на стан шлунково-кишкового тракту. Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, у тому числі літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом (особливо кровотечу), у тому числі при первинному прийомі препарату. Особливої обережності слід дотримуватися у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як: системні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають препарат Ацеклагін, лікування слід відмінити. Випадки розвитку медикаментозного панкреатиту є рідкістю. Тим не менш, про випадки розвитку панкреатиту повідомлялося у зв'язку із прийомом нестероїдних протизапальних засобів. Вплив на серцево-судинну та центральну нервову систему Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереження, оскільки з прийомом нестероїдних протизапальних засобів асоційовані затримка рідини в організмі та набряки. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема при довготривалому лікуванні високими дозами). Також існує підвищений ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія,цукровий діабет, куріння) повинні розпочинати лікування ацеклофенаком лише після зваженого рішення лікаря. Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування, тому препарат слід призначати у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Вплив на печінку та нирки Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у пацієнтів похилого віку. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня тяжкості, а також у пацієнтів з іншими станами, що сприяють затримці рідини в організмі. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок та затримки рідини. У пацієнтів, які приймають діуретики,осіб з підвищеним ризиком гіповолемії також слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін. Необхідне застосування мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль функції нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай дозволяються після припинення прийому ацеклофенаку. Прийом препарату Ацеклагін слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад. Гіперчутливість та шкірні реакції Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, ацеклофенак може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо ацеклофенак приймається вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з яких можуть призвести до смерті), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку прийому ацеклофенаку, а також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому ацеклофенак. При виникненні висипу на шкірі, пошкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом препарату Ацеклагін. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри та м'яких тканин. Нині не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому Ацеклагіну при вітряній віспі. Гематологічні порушення Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з бронхіальною астмою (у тому числі в анамнезі), оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у літніх пацієнтів, тому що у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча і прорив ШКТ) при прийомі нестероїдних протизапальних засобів. Ускладнення можуть призвести до смерті. Також літні пацієнти частіше страждають на захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи. Тривале застосування Усі пацієнти, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести). Завдяки антипростагландиновим властивостям НПЗП. слід рекомендувати обережність жінкам, які приймають міфепристон, оскільки при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами теоретично може статися зниження ефективності препарату. Клінічна значимість невідома. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активна речовина: ацеклофенак 100 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 89,2 мг, побачений - 6,6 мг, кроскармелоза натрію - 6,6 мг, глцерил дистеарат - 2,6 мг. Плівкова оболонка: Вівакат РМ-1Р-000 білого кольору - 6,0 мг, і т.ч. гіпромелоза – 3,0 мг, макрогол (поліетиленгліколь) – 0,3 мг, гідроксипропілцелюлоза – 0,3 мг, тальк –0,6 мг, титану діоксид – 1,8 мг. Пігулки 20 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.ФармакокінетикаАцеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Час досягнення максимальної концентрації - 1,25-3 год. Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 57% від рівня концентрації в плазмі та час досягнення максимальної концентрації на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу – 25 л. Зв'язок із білками плазми (альбумінами) – 99 %. Ацеклофенак циркулює головним чином незміненому вигляді, основним його метаболітом є 4'-гидроксиацеклофенак. Період напіввиведення – 4 год. Виводиться нирками, переважно у вигляді гідроксипохідних (близько 2/3 введеної дози).ФармакодинамікаАцеклофенак є похідним фенілоцтової кислоти, що інгібує циклооксигеназу I та II типів. Має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Клінічна фармакологіяНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ІнструкціяПриймати внутрішньо. Таблетки проковтують повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат слід приймати у мінімальній ефективній дозі протягом якомога коротшого періоду часу.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту. Купірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; анамнестичні дані про бронхообструкцію, кропивницю, риніт, після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти) риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки носа, бронхіальна астма); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, гіперкаліємія; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; декомпенсована серцева недостатність; порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; лактазна недостатність (непереносимість лактози); дитячий вік до 18 років. Необхідно виявляти обережність пацієнтам з печінковою, нирковою, серцевою недостатністю, а також пацієнтам з іншими захворюваннями, схильними до розвитку набряків. Прийом НПЗП цією категорією пацієнтів може призвести до погіршення ниркової екскреції та виникнення набряків. Пацієнтам, які приймають сечогінні препарати, або з підвищеним ризиком розвитку гіповолемії, також необхідно виявляти обережність при прийомі препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Не застосовувати дітям віком до 18 років.Побічна діяНебажані ефекти, наведені нижче, представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA з наступною частотою: часто: > 1/100 до < 1/10; нечасто: > 1/1000 до < 1/100; рідко: > 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко: <1/10000. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення кісткового мозку, гранулоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція (включаючи шок), гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія. Порушення психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезії, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія. З боку органу зору: рідко – розлади зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, обтяжена артеріальна гіпертензія; дуже рідко – тахікардія, “припливи”, васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка шлунково-кишкового тракту, діарея з кров'ю, шлунково-кишкова кровотеча; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, виразка шлунка, перфорація тонкої кишки, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності “печінкових” ферментів; дуже рідко – ушкодження печінки (включаючи гепатит), збільшення активності лужної фосфатази крові. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, висип, дерматит, уртикарний висип; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, реакції з боку шкіри та слизових оболонок, бульозні шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та гострий епідермальний некроліз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини крові, підвищення концентрації креатиніну крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарських взаємодій не проводилися, крім варфарину. Ацеклофенак метаболізується системою цитохрому Р450 - CYP2С9 і дані in vitro вказують на те, що ацеклофенак може бути інгібітором даного ензиму. Тому можливий ризик фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, існує ризик фармакокінетичної взаємодії з лікарськими засобами, метаболізм яких протікає в печінці, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв'язується з білками плазми, і, отже, необхідно враховувати можливість заміщення іншими препаратами, що сильно зв'язуються з білками плазми. Зважаючи на відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії, такі відомості ґрунтуються на інформації, отриманій за іншими НПЗП: Слід уникати наступних поєднань: Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують тубулярну секрецію метотрексату, і при цьому також може спостерігатися метаболічна взаємодія, що призводить до зниження кліренсу метотрексату. Тому під час лікування більшими дозами метотрексату завжди слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Деякі нестероїдні протизапальні засоби пригнічують виведення літію нирками, що призводить до підвищених концентрацій літію в сироватці крові. Слід не допускати поєднання, якщо не можна проводити частий контроль концентрації літію в сироватці крові. Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може підвищити активність антикоагулянтів і збільшити ризик кровотеч із слизової оболонки шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати поєднання ацеклофенаку з пероральними антикоагулянтами групи кумарину, тиклопідином, тромболітиками та гепарином за відсутності ретельного контролю. При наступних поєднаннях може знадобитися корекція дози та дотримання запобіжних заходів: Необхідно враховувати можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, особливо хворим з нирковою недостатністю. При прийомі обох препаратів потрібний контроль функції нирок. Слід вживати запобіжних заходів при одночасному прийомі НПЗП і метотрексату протягом 24 год, т.к. концентрація метотрексату може збільшитися, що призводить до підвищеної токсичності метотрексату. Передбачається, що прийом НПЗЗ разом з циклоспорином або такролімусом збільшує ризик нефротоксичності через зниження синтезу простацикліну в нирках. Тому при одночасному прийомі препаратів важливо контролювати функцію нирок. Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшити частоту розвитку побічних реакцій, і, отже, потрібна обережність при їхньому спільному прийомі. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати сечогінну дію фуросеміду, буметаніду та гіпотензивну дію тіазидних діуретиків. Одночасне лікування калійзберігаючі діуретиками може бути пов'язане з підвищенням рівня калію в сироватці крові, тому необхідний контроль вмісту калію в крові. Нестероїдні протизапальні засоби також можуть знижувати дію деяких гіпотензивних лікарських препаратів. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту або антагоністи рецепторів ангіотензину II у поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами можуть призводити до виникнення ниркової недостатності. Ризик розвитку гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може збільшуватися у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок, наприклад, у пацієнтів похилого віку або пацієнтів, які відчувають дефіцит рідини. Тому поєднання таких препаратів з нестероїдними протизапальними засобами має застосовуватися з обережністю, пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини з їжею, і слід проводити контроль функції нирок. Не було виявлено впливу ацеклофенаку на артеріальний тиск, коли він приймався одночасно з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодію з іншими гіпотензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори. Інші можливі взаємодії. Повідомлялося про окремі випадки гіпоглікемії та гіперглікемії. Тому для ацеклофенаку необхідно коригувати дозу препаратів, що спричиняють гіпоглікемію.Спосіб застосування та дозиДорослим призначають по 100 мг 2 рази на добу, 1 таблетка вранці та 1 – увечері.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВиразність побічних реакцій можна скоригувати шляхом зниження однократної ефективної дози, необхідної для контролю симптомів. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або слабкою або помірно вираженою застійною серцевою недостатністю в анамнезі потрібен належний контроль та консультації лікаря, т.я. повідомлялося про затримку рідини та набряки при лікуванні НПЗП. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень дають підстави припускати, що використання деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у великих дозах та при тривалому прийомі) може збільшувати ризик тромбозів артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатніх даних, які дають змогу виключити такий ризик для ацеклофенаку. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, патологією периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями повинні приймати ацеклофенак лише після ретельного аналізу клінічної ситуації. З такою ж обережністю слід приймати рішення перед початком тривалого лікування пацієнтів із ризиком серцево-судинного захворювання (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та курців). Ацеклофенак необхідно приймати з обережністю та під пильним медичним контролем пацієнтам, які страждають на захворювання шлунково-кишкового тракту, пептичну виразку в анамнезі, після гострого порушення мозкового кровообігу, системним червоним вовчаком, порфірією, порушеннями з боку системи кровотворення та згортання крові. Пацієнтам із хворобою Крона, виразковим колітом препарат призначати не рекомендується. Усім пацієнтам, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, необхідний моніторинг з метою зниження ризику побічних реакцій (наприклад, загальний аналіз сечі, загальний та біохімічний аналіз крові). Вплив на керування транспортними засобами та механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
25 058,00 грн
24 990,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій 1 мл: ритуксімаб – 10 мг. 10, 30 або 50 мл – флакони (1, 2) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний препарат. Моноклональні антитілаІнструкціяНеобхідну кількість препарату Ацеллбію набирають в асептичних умовах і розводять до розрахункової концентрації (1-4 мг/мл) в інфузійному флаконі (пакеті) з 0,9% розчином натрію хлориду для інфузії або 5% розчином декстрози (розчини повинні бути стерильними та апі). . Для перемішування акуратно перевертають флакон (пакет), щоб уникнути ціноутворення. Перед введенням необхідно оглянути розчин щодо відсутності сторонніх домішок або зміни забарвлення. Лікар відповідає за приготування, умови та час зберігання готового розчину до його використання. Оскільки препарат Ацеллбія не містить консервантів, розчин необхідно використовувати негайно. Приготовлений інфузійний розчин фізично та хімічно стабільний протягом 12 годин при кімнатній температурі або не більше 24 годин при температурі від 2° до 8°С. Приготовлений розчин препарату Ацеллбію вводять тільки внутрішньовенно, крапельно, через окремий катетер! Вводити препарат внутрішньовенно струминно чи болюсно не можна! Рекомендована початкова швидкість першої інфузії 50 мг/год, потім її можна збільшувати на 50 мг/ч кожні 30 хв, доводячи до максимальної швидкості 400 мг/ч. Наступні інфузії можна починати зі швидкості 100 мг/год та збільшувати її на 100 мг/год кожні 30 хв до максимальної швидкості 400 мг/год. Корекція дози під час терапії Знижувати дозу Ацеллбію не рекомендується. Якщо препарат Ацеллбія вводиться у комбінації з хіміотерапією, зниження дози хіміотсрапевтичних препаратів проводять відповідно до стандартних рекомендацій.Показання до застосуванняНеходжкінська лімфома: рецидивна або хіміостійка В-клітинна, СD20-позитивна неходжкінська лімфома низького ступеня злоякісності або фолікулярна; фолікулярна лімфома III-IVстадії у комбінації з хіміотерапією у раніше нелікованих пацієнтів; фолікулярна лімфома як підтримуюча терапія після відповіді на індукційну терапію; СD20-позитивна дифузна В-великліткова неходжкінська лімфома в комбінації з хіміотерапією за схемою СНОР. Хронічний лімфолейкоз: хронічний лімфолейкоз у комбінації з хіміотерапією у пацієнтів, які раніше не отримували стандартну терапію; рецидивуючий або хіміостійкий хронічний лімфолейкоз у комбінації з хіміотерапією.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до ритуксимабу, будь-якого компонента препарату Ацеллбію або до білків миші; гострі інфекційні захворювання, виражений первинний чи вторинний імунодефіцит; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: дихальна недостатність в анамнезі або пухлинна інфільтрація легень; число циркулюючих злоякісних клітин >25×109/л або висока пухлинна навантаження; нейтропенія (менше 1.5×109/л), тромбоцитопенія (менше 75×109/л); Хронічні інфекції.Побічна діяДля оцінки частоти побічних реакцій використовуються такі критерії: дуже часто ≥ 10%, часто ≥ 1% - < 10%, нечасто ≥ 0.1% - < 1%. Ритуксимаб при терапії неходжкінської лімфоми низького ступеня злоякісності або фолікулярної - монотерапія/підтримуюча терапія Повідомлення про побічні реакції надходили протягом 12 місяців після іонотерапії та до 1 місяця після підтримуючої терапії ритуксімабом. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – бактеріальні та вірусні інфекції; часто - інфекції дихальних шляхів, пневмонія, сепсис, оперізуючий герпес, інфекції, що супроводжуються підвищенням температури, грибкові інфекції, інфекції невідомої етіології. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – лейкопенія, нейтропенія; часто – тромбоцитопенія, анемія; нечасто – лімфоаденопатія, порушення згортання крові, транзиторна парціальна апластична анемія, гемолітична анемія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – риніт, бропхоспазм, кашель, респіраторні захворювання, задишка, біль у грудній клітці; нечасто – гіпоксія, порушення функції легень, облітеруючий бронхіоліт, бронхіальна астма. Порушення з боку імунної системи: дуже часто – ангіоневротичний набряк; часто - реакції гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіперглікемія, зниження ваги, периферичні набряки, набряки обличчя, підвищення активності ЛДГ, гіпокальціємія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – головний біль, лихоманка, озноб, астенія; часто - біль у вогнищах пухлини, грипоподібний синдром, припливи, слабкість; нечасто - біль у місці ін'єкції. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто - блювання, діарея, диспепсія, відсутність апетиту, дисфагія, стоматит, запор, біль у животі, першіння у горлі; нечасто – збільшення живота. Порушення з боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, аритмія, мерехтіння передсердь*, кардіальна патологія*; нечасто – лівошлуночкова серцева недостатність*, шлуночкова та надшлуночкова тахікардія*, брадикардія, ішемія міокарда*, стенокардія*. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, парестезії, гіпестезії, порушення сну, відчуття тривоги, збудження, вазодилатаія; нечасто – збочення смаку. Порушення психіки: нечасто – нервозність, депресія. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія, артралгія, м'язовий гіпертонус, біль у спині, біль у ділянці шиї, біль. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – свербіж, висипання; часто – кропив'янка, підвищене потовиділення вночі, пітливість, алопеція*. Порушення з боку органу зору: часто – порушення сльозовиділення, кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – біль та шум у вухах. Лабораторні та інструментальні дані: дуже часто – зниження рівня імуноглобулінів класу G (IgG). * - частота вказана лише для побічних реакцій ≥3 ступеня тяжкості відповідно до критеріїв токсичності Національного інституту раку (NCI-CTC). Ритуксимаб у комбінації з хіміотерапією (R-CHOP, R-CVP, R-FC) при неходжкінській лімфомі та хронічному лімфолейкозі Нижче наведені важкі побічні реакції додатково до тих, які спостерігалися при монотерапії/підтримуючої терапії та/або такі, що зустрічаються з вищою частотою. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – бронхіт; часто - гострий бронхіт, синусит, гепатит В * (загострення та первинна інфекція). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія**, фебрильна нейтропенія, тромбоцитопенія; часто - панцитопенія, гранулоцитопенія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – алопеція; часто – шкірні захворювання. Загальні розлади та порушення в місці введення: часто – стомлюваність, озноб. * - частота вказана на підставі спостережень при терапії рецидивуючого/хіміостійкого хронічного лімфолейкозу за схемою R-FC. ** - тривала та/або відстрочена нейтропенія спостерігалася після завершення терапії за схемою R-FC у раніше нелікованих пацієнтів або у пацієнтів з рецидивним/хіміостійким хронічним лімфолейкозом. Нижче наведені небажані явища, що зустрічалися при терапії ритуксимабом з однаковою частотою (або рідше), у порівнянні з контрольною групою: гематотоксичність, нейтропенічні інфекції, інфекції сечовивідних шляхів, септичний шок, суперінфекції легень, інфекція імплантатів, селізокетія легень, серцева недостатність, порушення чутливості, венозний тромбоз, у т.ч. тромбоз глибоких вен кінцівок, мукозит, набряк нижніх кінцівок, зниження фракції викиду лівого шлуночка, підвищення температури, погіршення загального самопочуття, бактеріємія, поліорганна недостатність, декомпенсація цукрового діабету. Профіль безпеки ритуксимабу у комбінації з хіміотерапією за схемами МСР, CHVP-IFN не відрізняється від такого при комбінації препарату з CVP, СHОР або FC у відповідних популяціях. Інфузійні реакції Монотерапія ритуксімабом (протягом 4 тижнів) Більш ніж у 50% пацієнтів спостерігалися явища, що нагадують інфузійні реакції, найчастіше – при перших інфузіях. Інфузійні реакції включають озноб, тремтіння, слабкість, задишку, нудоту, висипання, припливи, зниження артеріального тиску, лихоманку, свербіж, кропивницю, відчуття подразнення язика або набряк гортані (ангіоневротичний набряк), риніт, блювоту, біль у голові Бронхоспазму. Повідомлялося про розвиток ознак синдрому лізису пухлини. Ритуксимаб у комбінації з хіміотерапією за наступними схемами: K-CVP при неходжкінській лімфомі; R-CHOP при дифузній В-крупноклітинній неходжкінській лнмфомі: R-FC при хронічному лімфолейкозі Інфузійні реакції 3 та 4 ступеня тяжкості під час інфузії або протягом 24 годин після інфузії ритуксимабу відзначалися під час першого циклу хіміотерапії у 12% хворих. Частота інфузійних реакцій зменшувалася з кожним наступним циклом і до 8-го циклу хіміотерапії частота інфузійних реакцій зменшилася до 1%. Інфузійні реакції додатково до зазначених вище (при монотерапії ритуксимабом) включали: диспепсію, висипання, підвищення артеріального тиску, тахікардію, ознаки синдрому лізису пухлини, в окремих випадках - інфаркт міокарда, фібриляцію передсердь, набряк легенів та гостру оборотну тромбо. Інфекції Монотерапія ритуксімабом (протягом 4 тижнів) Ритуксимаб викликає виснаження пулу В-клітин у 70-80% хворих та зниження концентрації імуноглобулінів у сироватці у невеликої кількості пацієнтів. Бактеріальні, вірусні, грибкові інфекції та інфекції без уточненої етіології (вага незалежно від причини) розвиваються у 30,3% пацієнтів. Тяжкі інфекції (3 та 4 ступеня тяжкості), включаючи сепсис, відзначені у 3,9% пацієнтів. Підтримуюча терапія (неходжкінська лімфома) до 2 років При терапії ритуксимабом спостерігалося збільшення загальної частоти інфекцій, зокрема інфекцій 3-4 ступеня тяжкості. Не спостерігалося збільшення випадків інфекційних ускладнень при підтримувальній терапії тривалістю 2 роки. Зареєстровані випадки прогресуючої багатоосередкової лейкоенцефалопатії (PML) з фатальним результатом у пацієнтів з неходжкінською лімфомою після прогресування захворювання та повторного лікування. Ритуксимаб у комбінації з хіміотерапією за такими схемами: R-CVP при неходжкнській лнмфоме; R-CHOP при дифузній В-крупноклітинній неходжкінській лімфомі; R-FC при хронічному лімфолейкозі При терапії ритуксимабом за схемою R-CVP не спостерігалося збільшення частоти інфекцій чи інвазій. Найчастішими були інфекції верхніх дихальних шляхів (12,3% групи R-CVP). Серйозні інфекції спостерігалися у 43% пацієнтів, які отримували хіміотерапію за схемою R-CVP; загрозливі для життя інфекції не зареєстровані. Частка хворих на інфекції 2-4 ступеня тяжкості та/або фебрильної нейтропенією в групі R-СНОР склала 55.4%. Сумарна частота інфекцій 2-4 ступеня тяжкості групи R-CНОР становила 45,5%. Частота грибкової інфекції 2-4 ступеня тяжкості у групі R-CНOP була вищою, ніж у групі CHOP, за рахунок вищої частоти локальних кандидозів і склала 4,5%. Частота герпетичної інфекції 2-4 ступеня тяжкості була вищою у групі R-CHOP, ніж у групі CHOP і склала 4,5%. У пацієнтів з хронічним лімфолейкозом частота гепатиту В (загострення та первинна інфекція) 3-4 ступеня тяжкості у групі R-FC становила 2%. З боку системи крові Монотерапія ритуксімабом (протягом 4 тижнів) Тяжка тромбоцитопенія (3 та 4 ступінь тяжкості) відзначена у 1,7% хворих, тяжка нейтропенія – у 4,2% хворих та анемія тяжкого ступеня тяжкості (3 та 4 ступінь тяжкості) – у 1,1% хворих. Підтримуюча терапія (неходжкінська лімфома) до 2 років Лейкопенія (3 та 4 ступеня тяжкості) спостерігалася у 5% хворих, а нейтропенія (3 та 4 ступеня тяжкості) – у 10% пацієнтів, які отримували ритуксімаб. Частота виникнення тромбоцитопенії (3-4 ступенів тяжкості) була низькою і склала Приблизно 50% пацієнтів, щодо яких були дані щодо відновлення числа В-клітин, після завершення індукційної терапії ритуксімабом знадобилося 12 і більше місяців для відновлення числа В-клітин до нормального рівня. Ритуксимаб у комбінації з хіміотерапією за такими схемами: R-CVP при неходжкнській лімфомі; R-CHOP при дифузній В-крупноклітинній неходжкінській лімфомі; R-FC при хронічному лімфолейкозі Тяжка нейтропенія та лейкопенія: у пацієнтів, які отримували ритуксімаб у комбінації з хіміотерапією, лейкопенія 3 та 4 ступеня тяжкості відзначалися частіше у порівнянні з пацієнтами, які отримували лише хіміотерапію. Частота важкої лейкопенії склала 88% у пацієнтів, які отримували R-CНOP, та 23% у пацієнтів, які отримували R-FC. Частота важкої нейтропенії склала 24% у групі R-CVP, 97% у групі R-CHOP та 30% у групі R-FC при раніше нелікованому хронічному лімфолейкозі. Більш висока частота нейтропенії у пацієнтів, які отримували ритуксімаб та хіміотерапію, не була асоційована з підвищенням частоти інфекцій та інвазій порівняно з пацієнтами, які отримували лише хіміотерапію.У пацієнтів з рецидивуючим або хіміостійким хронічним лімфолейкозом після проведення терапії за схемою R-FC в окремих випадках пейтропенія характеризувалася тривалим перебігом та пізнішими термінами маніфестації. Тяжка анемія і тромбоцитопенія (3 і 4 ступеня тяжкості): значної різниці в частоті анемії 3 та 4 ступеня тяжкості в групах не було. У групі R-FC при першій лінії терапії хронічного лімфолейкозу анемія 3 та 4 ступеня тяжкості зустрічалася у 4% пацієнтів, тромбоцитопенія 3 та 4 ступеня тяжкості – у 7% пацієнтів. У групі R-FC при рецидивному або хронічному лімфолейкозі анемія 3 та 4 ступеня тяжкості зустрічалася у 12% пацієнтів, тромбоцитопенія 3 та 4 ступеня тяжкості – у 11% пацієнтів. З боку серцево-судинної системи Монотерапія ритуксімабом (протягом 4 тижнів) Побічні ефекти з боку серцево-судинної системи відмічені у 18,8%. Найчастіше зустрічаються артеріальне підвищення та зниження артеріального тиску. У поодиноких випадках спостерігалося порушення серцевого ритму 3 та 4 ступеня тяжкості (включаючи шлуночкову та суправентрикулярну тахікардію) та стенокардія. Підтримуюча терапія (неходжкінська лімфома) до 2 років Частота серцево-судинних порушень 3 і 4 ступеня тяжкості була подібною у хворих, які отримували ритуксімаб, і не отримували його. Серйозні серцево-судинні порушення виникали у менше 1% хворих, які не отримували ритуксімаб, і у 3% хворих, які отримували препарат (миготлива аритмія у 1%, інфаркт міокарда у 1%, лівошлуночкова недостатність у Ритуксимаб та комбінації з хіміотерапією за такими схемами: R-CVP при неходжкінській лімфомі; R-СНОР при дифузній В-крупноклітинній неходжкінській лімфомі; R-FC при хронічному лімфолейкозі Частота порушень серцевого ритму 3 та 4 ступеня тяжкості, головним чином суправентрикулярних аритмій (тахікардія, тріпотіння та мерехтіння передсердь), у групі R-CHOP була вищою і склала 6,9%. Всі аритмії розвивалися або у зв'язку з інфузією ритуксимабу, або були пов'язані з такими станами, як лихоманка, інфекція, гострий інфаркт міокарда або супутніми захворюваннями дихальної та серцево-судинної систем. Групи R-CHOP та CHOP не відрізнялися між собою за частотою інших кардіологічних небажаних явищ 3 та 4 ступеня тяжкості, включаючи серцеву недостатність, захворювання міокарда та маніфестацію ішемічної хвороби серця. Загальна частота серцево-судинних порушень 3 та 4 ступеня тяжкості була низькою як при першій лінії терапії хронічного лімфолейкозу (4% у групі R-FC), так і при терапії рецидивуючого/хіміостійкого хронічного лімфолейкозу (4% у групі R-FC). Нервова система Ритуксимаб у комбінації з хіміотерапією за такими схемами: R-CVP при неходжкінській лімфомі; R-CНOP при дифузній В-крупноклітинній неходжкінській лімфомі; R-FC при хронічному лімфолейкозі У хворих (2%) із групи R-CHOP із серцево-судинними факторами ризику розвинулися тромбоемболічні порушення мозкового кровообігу під час першого циклу терапії, на відміну від пацієнтів у групі CHOP, у яких порушення мозкового кровообігу розвинулися у період спостереження без лікування. Різниця між групами у частоті інших тромбоемболії була відсутня. Загальна частота неврологічних порушень 3 та 4 ступеня тяжкості була низькою як при першій лінії терапії хронічного лімфолейкозу (4% у групі R-FC), так і при терапії рецидивуючого/хіміостійкого хронічного лімфолейкозу (3% у групі R-FC). Концентрація IgG Підтримуюча терапія (неходжкінська лімфома) до 2 років Після індукційної терапії концентрація IgG була нижчою за нижню межу норми ( Особливі категорії хворих Монотерапія ритуксімабом (протягом 4 тижнів) Літній вік (≥65 років): частота та ступінь тяжкості всіх небажаних реакцій та небажаних реакцій 3 та 4 ступеня тяжкості не відрізняється від такої у молодших пацієнтів. Комбінована терапія Літній вік (від 65 років і старше): при першій лінії терапії, а також при терапії рецидивуругощого/хіміостійкого хронічного лімфолсйкозу частота побічних ефектів 3 і 4 ступеня тяжкості з боку системи крові та лімфатичної системи була вищою порівняно з молодшими пацієнтами. Високе пухлинне навантаження (діаметр одиночних вогнищ більше 10 см): підвищена частота небажаних реакцій 3 та 4 ступеня тяжкості. Повторна терапія: частота та рівень тяжкості небажаних реакцій не відрізняється від таких при проведенні початкової терапії. Відомості про постреєстраційне застосування ритуксимабу при неходжкінській лімфомі та хронічному лімфолейкозі З боку серцево-судинної системи: тяжкі серцево-судинні явища, асоційовані з інфузійними реакціями, такі як серцева недостатність та інфаркт міокарда в основному у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі та/або одержують цитотоксичну хіміотерапію; дуже рідко – васкуліт, переважно шкірний (лейкоцитокластичний). З боку органів дихання: дихальна недостатність та легеневі інфільтрати, зумовлені інфузійними реакціями; крім небажаних явищ з боку легень, зумовлених інфузійними реакціями, спостерігалася інтерстиціальна хвороба легень, часом з фатальним результатом. З боку кровоносної та лімфатичної системи: оборотна гостра тромбоцитопенія, асоційована з інфузійними реакціями. З боку шкіри та її придатків: рідко – важкі бульозні реакції, токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона, у ряді випадків із летальним результатом. З боку нервової системи: рідко – невропатія черепно-мозкових нервів у поєднанні з периферичною невропатією або без неї (виражене зниження гостроти зору, слуху, ураження інших органів чуття, парез лицьового нерва) у різні періоди терапії аж до декількох місяців після завершення курсу лікування ритуксімабом. . У хворих, які отримали лікування ритуксимабом, спостерігалися випадки оборотної енцефалопатії з ураженням задніх відділів головного мозку (PRES)/синдрому оборотної лейкоенцефалопатії з ураженням задніх відділів головного мозку (PRLS). Симптоматика включала порушення зору, головний біль, судоми та психічні порушення, що супроводжуються чи ні підвищенням артеріального тиску. Підтвердити діагноз PRES/PRLS можна за допомогою методів візуалізації мозку. В описаних випадках хворі мали фактори ризику розвитку PRES/PRLS,такі як основне захворювання, підвищення артеріального тиску, імуносупресивна терапія та/або хіміотерапія. З боку організму в цілому, реакції в місці введення: рідко – сироваткова хвороба. Інфекції: реактивація вірусного гепатиту В (у більшості випадків при комбінації ритуксимабу та цитотоксичної хіміотерапії); а також інші тяжкі вірусні інфекції (первинна інфекція, реактивація вірусу або загострення), деякі з яких супроводжувалися летальним кінцем, спричинені цитомегаловірусом, Varicella zoster, Herpes simplex, поліомавірусом JC(PML), вірусом гепатиту С. При призначенні ритуксимабу за показаннями, не передбаченими інструкцією з медичного застосування, у пацієнтів із раніше діагностованою саркомою Капоші спостерігалося прогресування саркоми (більшість пацієнтів були ВІЛ-позитивними). З боку шлунково-кишкового тракту: перфорація шлунка та/або кишечника (можливо з летальним результатом) при комбінації ритуксимабу з хіміотерапією при неходжкінській лімфомі. З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – нейтропенія, що виникала через 4 тижні після останнього введення ритуксимабу; тимчасове підвищення рівня IgM у пацієнтів з макроглобулінемією Вальденстрему з подальшим поверненням до його вихідного значення через 4 місяці.Спосіб застосування та дозиНеходжкінська лімфома низького ступеня злоякісності або фолікулярна Перед кожною інфузією препарату Ацеллбія необхідно проводити премедикацію (анальгетик/антипіретик, наприклад, парацетамол; антигістамінний препарат, наприклад, дифенгідрамін). Якщо Ацеллбія не застосовується у комбінації з хіміотерапією, що містить глюкокортикостероїди, то до складу премедикації також входять глюкокортикостероїди. Початкова терапія: монотерапія у дорослих хворих: 375 мг/м2 1 раз на тиждень протягом 4 тижнів; у комбінації з хіміотерапією за будь-якою схемою: 375 мг/м2 у перший день циклу хіміотерапії після внутрішньовенного введення глюкокортикостероїду як компонент терапії, протягом: 8 циклів (цикл: 21 день) при схемі R-CVP (ритуксімаб, циклофосфамід. вінкрістин, преднізолон); 8 циклів (цикл: 28 днів) при схемі R-MCP (ритуксімаб, мітоксантрон, хлорамбуцил, преднізолон); 8 циклів (цикл: 21 день) при схемі R-CHOP (ритуксімаб, циклофосфамід, доксорубіцин, вінкрістин, преднізолон); у разі досягнення повної ремісії після 4 цикли можна обмежитися 6 циклами; 6 циклів (цикл: 21 день) при схемі R-CHVP-Interferon (ритуксімаб, циклофосфамід, доксорубіцин, теніпозид, прсднізолон + інтерферон). Повторне застосування у разі рецидиву (у пацієнтів, які відповіли на перший курс терапії): 375 мг/м2 1 раз на тиждень протягом 4 тижнів. Підтримуюча терапія (після відповіді на індукційну терапію): У раніше нелікованих пацієнтів: 375 мг/м2 1 раз на 2 місяці, не більше 2 років (12 інфузій). При появі ознак прогресування захворювання на терапію ритуксимабом слід припинити; При рецидивуючій або хіміостійкій лімфомі: 375 мг/м2 1 раз на 3 місяці, не більше 2 років. При появі ознак прогресування захворювання на терапію препаратом Ацеллбія слід припинити. Дифузна В-великоклітинна неходжкінська лімфома Перед кожною інфузією препарату Ацеллбія необхідно проводити премедикацію (анальгетик/антипіретик, наприклад, парацетамол; антигістамінний препарат, наприклад, дифенгідрамін). Якщо Ацеллбія не застосовується у комбінації з хіміотерапією, що містить глюкокортикостероїди, то до складу премедикації також входять глюкокортикостероїди. У комбінації з хіміотерапією за схемою CHOP: 375 мг/м2 першого дня кожного циклу хіміотерапії після внутрішньовенного введення глюкокортикостероїду, 8 циклів. Інші компоненти схеми CHOP (циклофосфамід, доксорубіцин та вінкрістин) вводять після введення препарату Ацеллбію. Хронічний лімфолейкоз Перед кожною інфузією препарату Ацеллбія необхідно проводити премедикацію (анальгетик/антипіретик, наприклад, парацетамол; антигістамінний препарат, наприклад, дифенгідрамін). Якщо ритуксимаб не застосовується у комбінації з хіміотерапією, що містить глюкокортикостероїди, то до складу премедикації також входять глюкокортикостероїди. У комбінації з хіміотерапією (у пацієнтів, які раніше не отримували стандартну терапію, і при рецидивному/хіміостійкому лімфолейкозі): 375 мг/м2 у перший день першого циклу, потім 500 мг/м2 у перший день кожного наступного циклу, 6 циклів. Хіміотерапію проводять після введення Ацеллбію. Для зниження ризику виникнення синдрому лізису пухлини рекомендується профілактичне забезпечення адекватної гідратації та запровадження урикостатиків за 48 годин до початку терапії. У пацієнтів з хронічним лімфолейкозом і рівнем лімфоцитів > 25×109/л рекомендується внутрішньовенне введення преднізону/преднізолону в дозі 100 мг за 1 годину до інфузій ритуксимабу для зниження частоти і тяжкості гострих інфузіонпих реакцій. Дозування в особливих випадках Літній вік У пацієнтів старше 65 років корекція дози не потрібна.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 гр.: Активні речовини: DL – яблучна кислота – 2,153 г; бензойна кислота – 0,154 г; саліцилова кислота – 0,041 г; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 39,439 г; очищена вода – 58,213 р. По 80 мл у пластиковий флакон з насадкою, що розпорошує. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну коробку. По 1000 мл у пластикову сулію. По 50 суліїв разом з рівною кількістю інструкцій упаковують у транспортну тару. Бутлі по 1000 мл призначені для стаціонару.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.ФармакодинамікаПрепарат має кератолітичну, антисептичну, ранозагоювальну дію.Показання до застосуванняПри комплексному лікуванні поверхневих опіків шкіри, довго не гояться ран, трофічних виразок і пролежнів.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату під час вагітності та годування груддю.Побічна діяПечіння у місці нанесення, яке проходить самостійно та не вимагає відміни препарату. Можливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСаліцилова кислота у складі Ацербіна може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, нанесеними на ту саму область.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо, після хірургічної обробки ран та опіків розчин наносять безпосередньо на ранову поверхню, після чого накладають стерильну марлеву пов'язку, або розчин наносять на перев'язувальний матеріал, а потім на рану 2-3 рази на день. Після початку епітелізації наносити 1 раз на день. У разі відсутності алергічних реакцій лікування може тривати до повного загоєння рани чи опіку.ПередозуванняВипадків передозування не виявлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати контакту препарату зі слизовою оболонкою очей. Якщо застосування препарату не дає очікуваного ефекту, необхідно звернутися до лікаря. При опіках з великою площею ураження лікування має проводитися лише під наглядом лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта
518,00 грн
448,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаІзомальтит (підсолоджувач), концентрат фруктового соку ацероли, порошок соку червоного буряку, ароматизатор агент) стевіолглікозиди (підсолоджувач). Містить підсолоджувач. При надмірному вживанні може мати проносну дію. Добовий прийом (1 таблетка) забезпечує рекомендований рівень споживання вітаміну на 200*% (120 мг). *не перевищує верхній допустимий рівень добового споживання. Енергетична цінність 1 таблетки (1,2 г): 3,3 ккал/13,8 кДж/0,07 ХЕ (хлібні одиниці). Не містить цукру.ХарактеристикаАцерола Форте Silum вітамін С таблетки для розсмоктування -натуральний вітамін С, 100% рослинний засіб. Рекомендується підвищення стійкості організму до інфекцій. Ацерола заповнює дефіцит вітаміну С при високому фізичному навантаженні, посиленому розумовому та емоційному напрузі. Стимулює імунну систему. Сприяє зміцненню стінок судин, нормалізації обміну речовин.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітаміну С.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, схильність до розладів функції кишківника.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 таблетці 1 раз на день, розсмоктуючи після їжі. Тривалість прийому – 20-30 днів. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л. натрію хлорид – 5 г; калію хлорид – 1 г; натрію ацетату тригідрат - 2 г (натрію оцтовокислого 3-водного); вода для ін'єкцій до – 1 л. Теоретична осмолярність препарату має бути в інтервалі від 216,0 до 238,4 мОсмоль/л. Розчин для інфузій по 200, 400 мл у скляних пляшках. 1 пляшка з інструкцією із застосування в пачку з картону. 15 пляшок місткістю 450 мл або 15, 28 пляшок місткістю 250 мл разом з інструкціями з медичного застосування у кількості, що відповідає кількості первинних упаковок, поміщають у ящики з гофрокартону (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаРегідратуючий засіб.ФармакодинамікаКомбінований сольовий розчин для регідратації та дезінтоксикації. Чинить гемодинамічну дію, зменшуючи гіповолемію, перешкоджаючи згущенню крові та розвитку метаболічного ацидозу, покращує капілярний кровообіг, посилює діурез та виявляє дезінтоксикаційну дію.Показання до застосуванняРегідратація, інтоксикація на фоні зневоднення (в т.ч. холера, гостра дизентерія, харчова токсикоінфекція).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гіперкаліємія, ниркова та серцева недостатність, алкалоз, наявність протипоказань до введення в організм великої кількості рідини.Побічна діяНабряки, тахікардія, гіперкаліємія. Рідко – озноб.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно (струменево та крапельно), під контролем лабораторних показників. Протягом 1 години вводять розчин у кількості, що відповідає 7- 10% маси тіла хворого; потім струменеве введення замінюють краплинним протягом 24 - 48 годин зі швидкістю 40-120 кап/хв. Перед введенням розчин підігрівають до 36-38°С. Розчин вводять у кількостях, необхідних відновлення обсягу рідини, втраченої з випорожненнями, блювотними масами, сечею, потім. Баланс введеної та втраченої рідини визначається кожні 6 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапію проводять під контролем гематокриту та концентрації електролітів крові. При розвитку гіперкаліємії розчин можна замінити на розчин "Дісоль" до нормалізації електролітного балансу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ацетазоламід – 250,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 120,00 мг, повідон-К25 - 18,00 мг, кроскармелоза натрію - 8,00 мг, магнію стеарат - 2,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2,00 мг. Пігулки, 250 мг. По 10, 12, 24 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаАцетазоламід добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після прийому внутрішньо дози 500 мг максимальна концентрація (12-27 мкг/мл) досягається через 1-3 години. У мінімальних концентраціях утримується у крові протягом 24 годин із моменту введення. Ацетазоламід розподіляється в еритроцитах, плазмі крові та в нирках, меншою мірою – у печінці, м'язах, очному яблуку та центральній нервовій системі. Ацетазоламід проникає через плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Не кумулює у тканинах та не метаболізується в організмі. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Після внутрішнього прийому близько 90% прийнятої дози виділяється нирками протягом 24 годин.ФармакодинамікаАцетазоламід є системним інгібітором карбоангідрази зі слабкою діуретичною активністю. Карбоангідраза (КА) - фермент, що бере участь у процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію всередину клітин. Ефекти застосування препаратів ацетазоламіду обумовлені точкою застосування молекули: судинні сплетення головного мозку, проксимальний відділ нефрону, війне тіло ока, еритроцити. Ацетазоламід використовується для лікування ліквородинамічних порушень та внутрішньочерепної гіпертензії за рахунок зниження надлишкової продукції ліквору на рівні судинних сплетень головного мозку. Пригнічення карбоангідрази в епендимоцитах судинного сплетення знижує надмірний негативний заряд у клітинах епендими та зменшує градієнтну фільтрацію плазми в порожнину шлуночків мозку. Ацетазоламід використовується в терапії набрякового синдрому за рахунок слабкого діуретичного ефекту. Внаслідок пригнічення активності карбоангідрази у проксимальному відділі нефрону відбувається зменшення утворення вугільної кислоти та зниження реабсорбції бікарбонату та іонів натрію епітелієм канальців, у зв'язку з чим значно збільшується виділення води. Ацетазоламід збільшує екскрецію гідрокарбонатів, що може призвести до розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід спричиняє виведення нирками фосфатів, магнію, кальцію, що також може призвести до метаболічних порушень. Протягом наступних трьох днів терапії компенсаторно активується реабсорбція іонів натрію у дистальному відділі нефрону, знижуючи сечогінний ефект ацетазоламіду. Через 3 дні від початку застосування ацетазоламід втрачає свої діуретичні властивості. Після перерви у лікуванні на кілька днів новопризначений ацетазоламід відновлює діуретичну дію через відновлення нормальної активності карбоангідрази проксимального відділу нефрону. Ацетазоламід застосовується на лікування глаукоми. У процесі утворення водянистої вологи очі іони бікарбонату (НСО3-) активно транспортуються в задню камеру з цитоплазми безпігментних клітин, щоб компенсувати градієнт позитивних іонів, зумовлений активним транспортом іонів натрію. Інгібітори КА блокують утворення вугільної кислоти, таким чином знижуючи продукцію іонів НСО3-. Без достатньої кількості іонів НСО3- збільшується позитивний іонний градієнт, що викликає зниження секреції водянистої вологи. Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла знижує секрецію водянистої вологи передньої камери ока, що знижує внутрішньоочний тиск. Толерантність до цього ефекту не розвивається. Офтальмотонус при прийомі ацетазоламіду починає знижуватися через 40-60 хв, максимум дії спостерігається через 3-5 годин, внутрішньоочний тиск залишається нижчим за вихідний рівень протягом 6-12 годин. У середньому внутрішньоочний тиск знижується на 40-60% від вихідного рівня. Ацетазоламід застосовується як допоміжний засіб для лікування епілепсії, т.к. інгібування карбоангідрази в нервових клітинах головного мозку гальмує патологічну збудливість.Показання до застосуванняНабряковий синдром (слабкої або помірної виразності, у поєднанні з алкалозом); купірування гострого нападу глаукоми, передопераційна підготовка пацієнтів, наполегливі випадки перебігу глаукоми (у комплексній терапії); при епілепсії як додаткова терапія до протиепілептичних засобів; гостра "висотна" хвороба (препарат скорочує час акліматизації); ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, внутрішньочерепна гіпертензія після шунтування шлуночків) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетазоламіду, інших сульфонамідів та/або компонентів препарату; гостра ниркова недостатність; тяжка хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); уремія; печінкова недостатність (ризик розвитку енцефалопатії); рефрактерна гіпокаліємія; рефрактерна гіпонатріємія; метаболічний ацидоз; гіпокортицизм; хвороба Аддісона; декомпенсований цукровий діабет; тривале застосування при хронічній закритокутовій глаукомі, оскільки знижений внутрішньоочний тиск може приховати погіршення глаукоми та дозволити розвинутися органічному закриттю кута; вагітність (I триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років. З обережністю: набряки печінкового та ниркового генезу; одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою (дози понад 300 мг/добу); легенева емболія та емфізема легень (ризик розвитку ацидозу); вагітність (II та III триместр); літній вік; порушення водно-електролітного балансу; порушення функції печінки; у пацієнтів із ризиком обструкції сечовивідних шляхів; цукровий діабет.Вагітність та лактаціяДобре контрольованих клінічних досліджень застосування препарату у вагітних не проводилося. Тому в період вагітності препарат протипоказаний у І триместрі, а у ІІ та ІІІ триместрах – застосовується з обережністю і лише в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ацетазоламід у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату Ацетозоламід грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяНебажані реакції класифіковані згідно з частотою народження і органів і систем. Прийнято таке визначення частоти появи небажаних реакцій: дуже часто >1/10, часто >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, мієлосупресія, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, порушення смаку, метаболічний ацидоз, метаболічний ацидоз та електролітні порушення (зазвичай можуть бути скориговані застосуванням натрію бікарбонату); нечасто – спрага; рідко – глюкозурія; частота невідома – гіпокаліємія. гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – депресія, дратівливість; частота невідома – збудження, сплутаність свідомості, дезорієнтація. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, парестезія, зокрема відчуття "поколювання" у кінцівках; нечасто – "припливи", головний біль; дуже рідко – сонливість, периферичний парез, судоми; частота невідома – атаксія. Порушення з боку органу зору: рідко - транзиторна міопія (це стан повністю зникав при зниженні дози або відміні ацетазоламіду). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху та дзвін у вухах. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, блювання, діарея, мелена; частота невідома – сухість у роті, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – фульмінантний некроз печінки, порушення функції печінки, гепатит, холестатична жовтяниця; частота невідома – печінкова недостатність, печінкова коліка. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – фотосенсибілізація; частота невідома - свербіж шкіри, висипання на шкірі, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – утворення конкрементів у нирках, кристалурія, ниркова та сечоводна коліка, ураження нирок, поліурія, гематурія, ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – втома; нечасто – лихоманка, слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів та пероральних антикоагулянтів. Одночасне застосування ацетазоламіду та ацетилсаліцилової кислоти може викликати метаболічний ацидоз та посилювати токсичні ефекти щодо центральної нервової системи. При сумісному застосуванні із серцевими глікозидами або препаратами, що підвищують артеріальний тиск, слід коригувати дозу ацетазоламіду. Ацетазоламід підвищує вміст фенітоїну у сироватці крові. Ацетазоламід посилює прояви остеомаляції, спричиненої прийомом протиепілептичних лікарських засобів. Одночасне застосування ацетазоламіду та амфетаміну, атропіну або хінідину може посилити їхню побічну дію. Потенціювання діуретичного ефекту ацетазоламіду виникає при сумісному застосуванні з метилксантинами (амінофіліном). Зменшення діуретичного ефекту ацетазоламіду відбувається при комбінованому застосуванні з хлоридом амонію та іншими кислотоутворюючими діуретиками. Посилення гіпотензивного ефекту щодо внутрішньоочного тиску можливе при одночасному застосуванні з холінергічними препаратами та бета-адреноблокаторами. Ацетазоламід посилює дію ефедрину. Збільшує концентрацію у плазмі крові карбамазепіну, недеполяризуючих міорелаксантів. Ацетазоламід збільшує виведення літію. Ацетазоламід може збільшувати концентрацію циклоспорину. Ацетазоламід може знижувати антисептичну дію метенаміну на сечовивідну систему. Одночасне використання ацетозоламіду та натрію гідрокарбонату збільшує ризик формування каменів у нирках. Ацетазоламід зменшує абсорбцію примідону у шлунково-кишковому тракті, що може призводити до зниження концентрації примідону та його метаболітів у плазмі крові та зменшувати протисудомну дію препарату. Слід бути обережними при призначенні, зміні дози та відміні ацетазоламіду у пацієнтів, які отримують терапію примідоном.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, строго за призначенням лікаря. У разі пропуску прийому препарату при черговому прийомі не збільшувати дозу. Набряковий синдром На початку лікування приймають по 250 мг уранці. Для досягнення максимального діуретичного ефекту необхідно приймати Ацетазоламід 1 раз на добу через день або 2 дні поспіль з одноденною перервою. Підвищення дози не підсилює діуретичний ефект. При зменшенні раніше досягнутої відповіді на терапію ацетазоламідом слід відмінити препарат на добу (для відновлення активності карбоангідрази нирок). Застосування ацетазоламіду не скасовує необхідність застосування інших лікарських засобів, дотримання постільного режиму та обмеження прийому хлориду натрію. Глаукома Ацетазоламід слід приймати у складі комплексної терапії. Дорослим при відкритокутовій глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг 1-4 рази на добу. Дози, що перевищують 1000 мг, не підвищують терапевтичний ефект. При вторинній глаукомі препарат призначають у дозі 250 мг кожні 4 години протягом дня. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект проявляється після короткочасного прийому препарату у дозі 250 мг двічі на добу. При гострих нападах глаукоми препарат призначають по 250 мг 4 рази на добу. Дітям старше 3-х років при нападах глаукоми препарат призначають у дозі 10-15 мг/кг маси тіла на добу на 3-4 прийоми. Після 5 днів прийому роблять перерву на 2 дні. При тривалому лікуванні потрібне призначення препаратів калію, калійзберігаючої дієти. При підготовці до операції призначають по 250-500 мг напередодні та вранці на день операції. Епілепсія Дози для дорослих: 250-500 мг/добу на один прийом протягом 3 днів, на 4-й день перерва. При одночасному застосуванні Ацетазоламіду з іншими протисудомними препаратами на початку лікування застосовують 250 мг 1 раз на добу, поступово збільшуючи дозу у разі потреби. Максимальна добова доза у дорослих становить 1000 мг. Дози для дітей старше 3-х років: 8-30 мг/кг на день, розділені на 1-4 прийоми. Максимальна добова доза – 750 мг. Гостра "висотна" хвороба Рекомендується застосування препарату у дозі 500-1000 мг на добу. У разі швидкого сходження – 1000 мг на добу. Препарат слід застосовувати за 24-48 годин до сходження. У разі появи симптомів хвороби лікування продовжують протягом наступних 48 годин або довше, якщо це необхідно. Ліквородинамічні порушення, внутрішньочерепна гіпертензія Рекомендується застосування препарату в дозі 250 мг на добу або 125-250 мг кожні 8-12 годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 750 мг на добу. Для досягнення оптимального ефекту може знадобитися щоденне безінтервальне застосування препарату.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування не описані. Ймовірними симптомами передозування можуть бути порушення водно-електролітного балансу, метаболічний ацидоз, а також порушення центральної нервової системи. Лікування Специфічного антидоту немає. Лікування має бути симптоматичне та підтримуюче. Слід контролювати вміст електролітів у плазмі, особливо калію, натрію, а також pH крові. У разі метаболічного ацидозу застосовується гідрокарбонат натрію. Ацетазоламід виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні ацетазоламіду необхідно дотримуватися запобіжних заходів. Рекомендується провести загальний аналіз крові (кількість еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів) до призначення ацетазоламіду та регулярно контролювати картину крові під час лікування. Також рекомендується періодичний контроль вмісту електролітів у сироватці крові. Описані небезпечні для життя реакції підвищеної чутливості до ацетазоламіду (сульфаніламідів), такі як синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та геморагічний діатез. У разі появи токсичних шкірних реакцій та/або зменшення кількості формених елементів крові необхідно негайно припинити прийом ацетазоламіду. З появою будь-яких шкірних висипань слід звернутися до лікаря. Підвищення дози ацетазоламіду не підсилює діуретичний ефект, але може збільшити частоту виникнення небажаних реакцій (таких як запаморочення та парестезія). Застосування ацетазоламіду у високих дозах часто призводить до зниження діурезу. При застосуванні ацетазоламіду протягом 5 днів зростає ризик розвитку метаболічного ацидозу. Ацетазоламід слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з бронхіальною обструкцією та емфіземою легень (стани, що супроводжуються порушенням альвеолярної вентиляції) у зв'язку з можливістю посилення ацидозу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти (більше 300 мг на добу) та ацетазоламіду, оскільки були повідомлення про анорексію, тахіпное, летаргію, кому та смерть пацієнтів при застосуванні зазначених лікарських засобів. Ацетазоламід слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом через підвищений ризик гіперглікемії. При появі минущого порушення слуху слід припинити прийом ацетазоламіду. Ацетазоламід залужує сечу. У пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі слід оцінити баланс користі лікування та ризику камнеутворення. Було виявлено невелике зростання ризику суїцидального мислення та суїцидальної поведінки у пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними лікарськими засобами. Механізм цього явища невідомий, але існуючі дані не виключають такого ризику при застосуванні ацетазоламіду. Тому при застосуванні ацетазоламіду слід здійснювати спостереження за пацієнтами та виявляти можливі ознаки суїцидальної поведінки чи мислення. Пацієнти (і особи, які здійснюють догляд за пацієнтом) повинні бути попереджені про необхідність звернутися за медичною допомогою у разі ознак суїцидальної поведінки або мислення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ацетазоламід, особливо у високих дозах, може спричинити сонливість, рідше втому, запаморочення, атаксію та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом та працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацетилсаліцилова кислота 500 мг. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін, зі слабким характерним запахом; допускається незначна мармуровість.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1 ) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А 2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2-ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2-саліцилат при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилат значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань), І та ІІІ триместри вагітності, період лактації , підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатівВагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препарату золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення max саліцилату в плазмі крові та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати max саліцилату в плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.ПередозуванняСимптоми: Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми відбуваються при зниженні дози препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, лужний діурез для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі становить понад 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну. Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгетичний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
414,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГранули для приготування розчину для прийому внутрішньо - 1 гранула: Активна речовина: ацетилцистеїн 600 мг; Допоміжні речовини: ароматизатор суничний, аскорбінова кислота, аспартам, сахароза. 3 г – пакети з комбінованого матеріалу (6) – пачки картонні.Опис лікарської формиГранули для приготування розчину для внутрішнього прийому білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаМуколітичний засіб є похідним амінокислоти цистеїну. Має муколітичну дію, збільшує обсяг мокротиння, полегшує її відходження за рахунок прямого впливу на реологічні властивості мокротиння. Дія ацетилцистеїну пов'язана зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати внутрішньо- та міжмолекулярні дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів та зменшення в'язкості мокротиння. Зберігає активність за наявності гнійного мокротиння. Збільшує секрецію менш в'язких сіаломуцинів келихоподібними клітинами, знижує адгезію бактерій на епітеліальних клітинах слизової оболонки бронхів. Стимулює мукозні клітини бронхів, секрет яких лізує фібрин. Аналогічну дію має секрет, що утворюється при запальних захворюваннях ЛОР-органів. Чинить антиоксидантну дію, обумовлену здатністю його реактивних сульфгідрильних груп (SH-групи) зв'язуватися з окисними радикалами і, таким чином, нейтралізувати їх. Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глутатіон. Глутатіон - високореактивний трипептид, потужний антиоксидант і цитопротектор, що нейтралізують ендогенні та екзогенні вільні радикали та токсини. Ацетилцистеїн попереджає виснаження та сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глутатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом. Захищає альфа1-антитрипсин (інгібітор еластази) від інактивуючого впливу НОСl - окислювача, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів. Має також протизапальну дію (за рахунок придушення утворення вільних радикалів та активних кисневмісних речовин, відповідальних за розвиток запалення в легеневій тканині).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре абсорбується із ШКТ. Значною мірою піддається ефекту "першого проходження" через печінку, що призводить до зменшення біодоступності. Зв'язування з білками плазми крові до 50% (через 4 години після прийому внутрішньо). Метаболізується у печінці та, можливо, у кишковій стінці. У плазмі визначається у незміненому вигляді, а також у вигляді метаболітів - N-ацетилцистеїну, N,N-діацетилцистеїну та ефіру цистеїну. Нирковий кліренс становить 30% загального кліренсу.Показання до застосуванняЗахворювання органів дихання та стану, що супроводжуються утворенням в'язкого та слизово-гнійного мокротиння: гострий та хронічний бронхіт, трахеїт внаслідок бактеріальної та/або вірусної інфекції, пневмонія, бронхоектатична хвороба, бронхіальна астма, ателектаз внаслідок закупорки бронхів слизу ), муковісцидоз (у складі комбінованої терапії). Підготовка до бронхоскопії, бронхографії, аспіраційного дренування. Видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних та післяопераційних станах. Для промивання абсцесів, носових ходів, гайморових пазух, середнього вуха, обробки нориці, операційного поля при операціях на порожнині носа та соскоподібному відростку. Передозування парацетамолу.РекомендуєтьсяВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, підвищена чутливість до ацетилцистеїну. З обережністю застосовувати при наступних захворюваннях і станах: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, бронхіальна астма, обструктивний бронхіт, печінкова та/або ниркова недостатність, непереносимість гістаміну (слід уникати тривалого застосування, т.к. призвести до виникнення ознак непереносимості, таких як головний біль, вазомоторний риніт, свербіж, варикозне розширення вен стравоходу, захворювання надниркових залоз, артеріальна гіпертензія.Вагітність та лактаціяПротипоказання для застосування у дітей віком до 14 років залежать від лікарської форми та вказані в інструкції щодо застосування лікарського препарату, що використовується. Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів із бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння. У новонароджених застосовують лише за життєвими показаннями у дозі 10 мг/кг під суворим контролем лікаря.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – печія, нудота, блювання, діарея, відчуття переповнення шлунка. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм. Інші: рідко – носові кровотечі, шум у вухах. З боку лабораторних показників: можливе зниження протромбінового часу на фоні призначення великих доз ацетилцистеїну (необхідне спостереження за станом системи зсідання крові), зміна результатів тесту кількісного визначення саліцилатів (колориметричний тест) та тесту кількісного визначення кетонів (тест з натрію нітропрусидом).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з антибіотиками (в т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можлива їхня взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну. Ацетилцистеїн зменшує гепатотоксичну дію парацетамолу.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо дорослим та дітям старше 6 років – по 200 мг 2-3 рази на добу; дітям віком від 2 до 6 років – по 200 мг 2 рази на добу або по 100 мг 3 рази на добу, до 2 років – по 100 мг 2 рази на добу. Парентерально: В/м дорослим – по 300 мг 1 раз на добу, дітям – по 150 мг 1 раз на добу. Вводять внутрішньовенно (переважно краплинно або повільно струминно протягом 5 хв) або внутрішньом'язово. Дорослим – по 300 мг 1-2 рази на добу; дітям від 6 до 14 років – по 150 мг 1-2 рази на добу. Добова доза для дітей віком до 6 років - 10 мг/кг маси тіла, у дітей віком до 1 року внутрішньовенне введення ацетилцистеїну можливе лише за життєвими показаннями в умовах стаціонару. Тривалість лікування повинна встановлюватись за результатами зміни стану пацієнта. При інгаляційному та інтратрахеальному застосуванні дозу, частоту застосування та тривалість курсу встановлюють індивідуально. Місцево – закопують у зовнішній слуховий прохід та носові ходи 150-300 мг (1.5-3 мл) на 1 процедуру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри використанні ацетилцистеїну у пацієнтів із бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння. Між прийомом ацетилцистеїну та антибіотиків слід дотримуватися 1-2 годинного інтервалу. Ацетилцистеїн реагує з деякими матеріалами, такими як залізо, мідь та гума, що використовуються у розпилювальному пристрої. У місцях можливого контакту з розчином ацетилцистеїну слід застосовувати деталі, виготовлені з таких матеріалів: скло, пластмаса, алюміній, хромований метал, тантал, срібло встановленої проби або нержавіючу сталь. Після контакту срібло може тьмяніти, але це не впливає на ефективність ацетилцистеїну і не шкодить пацієнту. Слід суворо дотримуватись відповідності шляху введення та застосовуваної лікарської форми.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблтеки - 1 таб. активні речовини: бетаїну гідрохлорид 200 мг, пепсин свинячий (у перерахунку на 100% пепсин) 0,5 мг; допоміжні речовини: повідон-К25 12 мг, кремнію діоксид колоїдний 5,2 мг, стеарат кальцію 2,5 мг, сорбітол до 252 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 50 пігулок у банки темного скла. Кожну банку або п'ять контурних упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки з ризиком та фаскою, білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом. Допускається мармуровість на поверхні таблеток.Фармакотерапевтична групаТравний ферментний засіб.ФармакодинамікаТравний ферментний засіб. Пепсин і соляна кислота (утворена в результаті гідролізу бетаїну гідрохлориду) підвищують кислотність шлункового соку, мають протеолітичні властивості, що сприяє травленню в шлунку.Показання до застосуванняГіпо- та анацидний гастрит, ахілія, диспепсія.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гіперацидність шлункового соку (в т.ч. виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастродуоденіт).Побічна діяАлергічні реакції, печія, гастралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиНе встановлено ознак взаємодії з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину під час або після їди попередньо розчинивши в 50-100 мл води. Дорослим: по 500 мг (2 таблетки) 3-4 рази на день. Дітям: 125 мг (1/2 таблетки по 250 мг) 3-4 рази на день.ПередозуванняВипадків передозування при застосуванні лікарського засобу Ацидин пепсин не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
426,00 грн
354,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГранули – 100 гр.: активний компонент: Acidum arsenicosum (Arsenicum album) (Ацидум арсенікозум (Арсенікум альбум)) C1000 - 1,0 г; допоміжний компонент: гранули цукрові – 100 г.Опис лікарської формиОднорідні гранули, правильної кулястої форми, білого чи білого із сірим чи кремовим відтінком кольору, без запаху.ХарактеристикаУ гомеопатичних дозах застосовується при багатьох захворюваннях, для яких характерний тяжкий перебіг з періодичними погіршеннями стану. Розрізняють три основні арсенікальні типи. Квітучий, мускулистий, з блискучим волоссям, тонкою шкірою, але це астматик або страждаючий лишаєм. Худий з набряклим обличчям солом'яно-жовтого кольору; очі оточені широкою синьовою; губи сухі, що лущиться; страждає на розлади травлення, сильною спрагою з блювотою після пиття (особливо холодного). Суб'єкт з блідою шкірою та обличчям тяжкохворого, вкрай схудлий, з набряком обличчя та повік, більш вираженим на верхніх повіках, часто це хворий із хронічним захворюванням. Низькі розведення (С3) найчастіше вживають при нефритах, асциті, хворобах серця, дитячої диспепсії. Середні розведення (С6 та C12) – при гарячкових процесах, грипі, ларинготрахеїті, плевриті.Високі розведення (С30) - при харчових отруєннях, лихоманках, що перемежуються, невралгіях. Шкірні захворювання рекомендується лікувати миш'яком у гомеопатичних дозах лише під наглядом лікаря.РекомендуєтьсяЗастосовуються за різних симптомів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
534,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад – 100 гр.: активний компонент: Acidum arsenicosum (Arsenicum album) C200 – 1,0 г; допоміжний компонент: гранули цукрові – 100 г.Опис лікарської формиБілий кристалічний порошок, слаборозчинний, кислуватий на смак.ХарактеристикаМонокомпонентний гомеопатичний лікарський препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу.ФармакодинамікаАрсенікум альбум діє на нервову та серцево-судинну системи, лімфатичні судини, слизові, серозні та синовіальні оболонки, м'язову тканину та шкіру.РекомендуєтьсяКлючові симптоми призначення препарату: астенія; сильне печіння; крайня чутливість до холоду; страх смерті.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату.Спосіб застосування та дозиСублінгвально. Гранули необхідно розсмоктувати у роті за 30 хв до їди або через 60 хв після їди. Дітям від 0 до 3 років гранули попередньо розводять, струшуючи, в 10-15 мл води кімнатної температури та дають випити. Оптимальна кількість на один прийом – 5 гранул. Для визначення розведення, кратності та тривалості прийому необхідна консультація лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
440,00 грн
356,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад – 100 гр.: активний компонент: Acidum arsenicosum (Arsenicum album) (Ацидум арсенікозум (Арсенікум альбум)) C30 - 1,0 г; допоміжний компонент: гранули цукрові – 100 г.Опис лікарської формиБілий кристалічний порошок, слаборозчинний, кислуватий на смак.ХарактеристикаМонокомпонентний гомеопатичний лікарський препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу.ФармакодинамікаАрсенікум альбум діє на нервову та серцево-судинну системи, лімфатичні судини, слизові, серозні та синовіальні оболонки, м'язову тканину та шкіру.РекомендуєтьсяКлючові симптоми призначення препарату: астенія; сильне печіння; крайня чутливість до холоду; страх смерті.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату.Спосіб застосування та дозиСублінгвально. Гранули необхідно розсмоктувати у роті за 30 хв до їди або через 60 хв після їди. Дітям від 0 до 3 років гранули попередньо розводять, струшуючи, в 10-15 мл води кімнатної температури та дають випити. Оптимальна кількість на один прийом – 5 гранул. Для визначення розведення, кратності та тривалості прийому необхідна консультація лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 гр. Активні речовини: Acidum sulfuricum (ацидум сульфурикум) D4, Acidum arsenicosum (Arsenicum album) (ацидум арсенікозум (арсенікум альбум)) D8, Lycopodium clavatum (Lycopodium) (лікоподиум (Стрихнос нукс-вімка) D6, Sulfur (сульфур) D12; Допоміжні речовини: спирту етилового (етанолу) близько 20% (за обсягом). По 25 мл у флакон-крапельницю темного скла з пробками (крапельницею або глухою) і кришкою з поліетилену, що нагвинчується.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацикловір 200 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Має здатність інгібувати in vitro і in vivo вірус Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр, цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо вірусу Herpes simplex типу 1, далі в порядку зменшення активності слідують: вірус Herpes типу 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус. Інгібуюча дія ацикловіру на ці віруси характеризується високою вибірковістю. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр або цитомегаловірусом, перетворює ацикловір на ацикловір монофосфат — аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. При лікуванні герпесу попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу Herpes simplex in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляцію між чутливістю штамів вірусу Herpes simplex до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.ФармакокінетикаПри внутрішньому прийомі біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється у тканинах та рідких середовищах організму. Зв'язування із білками плазми становить 9-33%. Метаболізується у печінці. T1/2 прийому внутрішньо - 3.3 год, при внутрішньовенному введенні - 2.5 год.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у пацієнтів з імунодефіцитом; лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster - вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Після прийому ацикловіру внутрішньо в дозі 200 мг 5 разів на добу його концентрація в грудному молоці становить від 60% до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. З огляду на цей факт, при необхідності системного застосування ацикловіру на час лікування слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Внутрішньо дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів на добу, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 рази на добу. У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування – 5-10 днів. Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Для прийому всередину З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – психотичні розлади, тремор, атаксія, дизартрія, судоми, енцефалопатія, кома, галюцинації, сонливість, ажитація, сплутаність свідомості, парестезії. З боку сечовивідної системи: рідко - скороминуще підвищення концентрації сечовини, креатиніну в плазмі; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. З боку дихальної системи: рідко – задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип, у т.ч. фотосенсибілізація, свербіж шкіри; нечасто - кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся (т.к. даний тип випадання волосся пов'язаний з різними захворюваннями та прийомом лікарських засобів, то зв'язок між даною подією та прийомом ацикловіру є невизначеним); рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: часто - лихоманка, стомлюваність; рідко – нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що блокують канальцеву секрецію (наприклад, пробенецид і циметидин) - можливе підвищення концентрації ацикловіру в плазмі, збільшення AUC ацикловіру, зниження його ниркового кліренсу. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру. Мікофенолат мофетил – збільшення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат можна приймати під час їжі, оскільки їда не викликає суттєвих порушень абсорбції ацикловіру. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 Рекомендована доза залишає 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Як правило, курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у, пацієнтів із нормальним імунним статусом Рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин); може бути використана схема прийому по 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру - 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 год) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування ацикловіром слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг 4 рази на добу. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zosler - вітряної віспи та оперізувального герпесу Рекомендована ацикловіра становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Препарат слід призначати якнайшвидше після початку інфекції, т.к. у цьому випадку лікування ефективніше. Діти та віці 3 років і старше Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Ацикловір застосовується у таких дозах, як і для дорослих. Лікування вітряної віспи Дітям віком 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років - 400 мг 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Дозу препарату слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Ацикловір слід призначати обережно. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, не призводить до кумуляції активної речовини до концентрацій, що перевищують встановлений безпечний рівень. Однак у пацієнтів з КК < 10 мл/хв. дозу ацикловіру рекомендується зменшити до 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози ацикловіру складають: КК < 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 год); КК 10-25 мл/хв - 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 год).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок. Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому внутрішньовенному введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та недостатнім водним навантаженням. При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну у плазмі крові). Лікування пацієнтів похилого віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, т.к. у цієї категорії пацієнтів збільшується T1/2 ацикловіру. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацикловір 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Має здатність інгібувати in vitro і in vivo вірус Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр, цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо вірусу Herpes simplex типу 1, далі в порядку зменшення активності слідують: вірус Herpes типу 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус. Інгібуюча дія ацикловіру на ці віруси характеризується високою вибірковістю. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр або цитомегаловірусом, перетворює ацикловір на ацикловір монофосфат — аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. При лікуванні герпесу попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу Herpes simplex in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляцію між чутливістю штамів вірусу Herpes simplex до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.ФармакокінетикаПри внутрішньому прийомі біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється у тканинах та рідких середовищах організму. Зв'язування із білками плазми становить 9-33%. Метаболізується у печінці. T1/2 прийому внутрішньо - 3.3 год, при внутрішньовенному введенні - 2.5 год.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у пацієнтів з імунодефіцитом; лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster - вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Після прийому ацикловіру внутрішньо в дозі 200 мг 5 разів на добу його концентрація в грудному молоці становить від 60% до 410% плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. З огляду на цей факт, при необхідності системного застосування ацикловіру на час лікування слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Внутрішньо дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів на добу, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 рази на добу. У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування – 5-10 днів. Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для вживання); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для лікарських форм, що містять лактозу). З обережністю: хронічна ниркова недостатність; стани, що супроводжуються дегідратацією (в т.ч. блювання, діарея); вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Для прийому всередину З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – психотичні розлади, тремор, атаксія, дизартрія, судоми, енцефалопатія, кома, галюцинації, сонливість, ажитація, сплутаність свідомості, парестезії. З боку сечовивідної системи: рідко - скороминуще підвищення концентрації сечовини, креатиніну в плазмі; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. З боку дихальної системи: рідко – задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип, у т.ч. фотосенсибілізація, свербіж шкіри; нечасто - кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся (т.к. даний тип випадання волосся пов'язаний з різними захворюваннями та прийомом лікарських засобів, то зв'язок між даною подією та прийомом ацикловіру є невизначеним); рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: часто - лихоманка, стомлюваність; рідко – нездужання.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що блокують канальцеву секрецію (наприклад, пробенецид і циметидин) - можливе підвищення концентрації ацикловіру в плазмі, збільшення AUC ацикловіру, зниження його ниркового кліренсу. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру. Мікофенолат мофетил – збільшення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат можна приймати під час їжі, оскільки їда не викликає суттєвих порушень абсорбції ацикловіру. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 Рекомендована доза залишає 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Як правило, курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2 у, пацієнтів із нормальним імунним статусом Рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин); може бути використана схема прийому по 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру - 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 год) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування ацикловіром слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Рекомендована доза ацикловіру становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза ацикловіру може бути збільшена до 400 мг 4 рази на добу. В якості альтернативи може бути розглянута можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zosler - вітряної віспи та оперізувального герпесу Рекомендована ацикловіра становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість застосування ацикловіру у вигляді внутрішньовенних інфузій. Препарат слід призначати якнайшвидше після початку інфекції, т.к. у цьому випадку лікування ефективніше. Діти та віці 3 років і старше Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у пацієнтів з імунодефіцитом Ацикловір застосовується у таких дозах, як і для дорослих. Лікування вітряної віспи Дітям віком 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років - 400 мг 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Дозу препарату слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Ацикловір слід призначати обережно. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, не призводить до кумуляції активної речовини до концентрацій, що перевищують встановлений безпечний рівень. Однак у пацієнтів з КК < 10 мл/хв. дозу ацикловіру рекомендується зменшити до 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози ацикловіру складають: КК < 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 год); КК 10-25 мл/хв - 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 год).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок. Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому внутрішньовенному введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та недостатнім водним навантаженням. При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну у плазмі крові). Лікування пацієнтів похилого віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, т.к. у цієї категорії пацієнтів збільшується T1/2 ацикловіру. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему