Лекарства и БАД Со скидкой
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лакосамід – 50/100/150/200 мг; допоміжні речовини: МКЦ - 14/28/42/56 мг; низькозаміщена гіпоролоза - 12,5/25/37,5/50 мг; просолв HD 90 (МКЦ і кремнію діоксид колоїдний безводний) - 31,3/62,6/93,9/125,2 мг; кросповідон - 10/20/30/40 мг; магнію стеарат - 1,2/2,4/3,6/4,8 мг; гіпоролоза - 1/2/3/4 мг; оболонка плівкова: Opadry II (кольоровий) 85F20249 пурпуровий/ 85F38040 жовтий/ 85F27043 золотистий/ 85F30675 синій (полівініловий спирт - 40/40/40/40%, тальк - 14,8,4 , макрогол - 20,2/20,2/20,2/20,2%, титану діоксид (Е171) - 24,07/19,17/23,09/20%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - - /5,83/1,39/-%, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,22/-/0,42/-%, барвник заліза оксид чорний - 0,02/-/0,1/-% , барвник індиго кармін FD&C синій 2 - 0,69/-/-/5%) - 4,8/9,6/14,4/19,2 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 50 мг, 100 мг, 150 мг або 200 мг. У блістері із ПВХ/ПВДХ-алюмінієвої фольги, 14 шт. 1 або 4 блістери у картонній пачці.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою темно-жовтого кольору. З одного боку таблетки видавлено маркування «100», а з іншого — «SP».Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Розчин для інфузій. Cmax досягається на момент закінчення інфузії. Концентрація лакосаміду в плазмі збільшується пропорційно дозі після внутрішньовенного (50-300 мг) введення. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. Лакосамід швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність лакосаміду у таблетках становить приблизно 100%. Після прийому внутрішньо концентрація лакосаміду в плазмі швидко збільшується, Tmax - 0,5-4 год. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Vd становить приблизно 0,6 л/кг, ступінь зв'язування з білками плазми – менше 15%. Метаболізм 95% лакосаміду виводиться через нирки у незміненому вигляді (близько 40%) та у вигляді О-дезметилметаболіту (менше 30%). Полярна фракція (імовірно, похідні серину) становить приблизно 20% у сечі і лише у невеликих кількостях (0–2%) виявляється у плазмі крові. Інші метаболіти визначаються у сечі у кількості 0,5–2%. Дані in vitro показують, що утворення О-дезметилметаболіту відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP2C19, 2С9 та 3А4. При порівнянні фармакокінетики лакосаміду у екстенсивних метаболізаторів (з функціональним ізоферментом цитохрому CYP2C19) та повільних метаболізаторів (з нестачею функціонального ізоферменту цитохрому CYP2C19) клінічно значущої різниці виділення лакосамі. Крім того, дослідження щодо взаємодії з омепразолом (інгібітором ізоферменту CYP2C19) показали відсутність клінічно значущих змін концентрації лакосаміду в плазмі, що свідчить про низьку значущість цього шляху. Концентрація О-дезметилметаболіту в плазмі становить приблизно 15% від концентрації лакосаміду. Цей метаболіт не має фармакологічної активності. Виведення Лакосамід виводиться шляхом ниркової екскреції та біотрансформації. Після перорального прийому та внутрішньовенного введення лакосаміду, поміченого радіоактивним ізотопом, близько 95% радіоактивності відзначалося у сечі та менше 0,5% – у калі. T1/2 незміненого лакосаміду становить приблизно 13 год. Фармакокінетичні параметри пропорційні дозі, постійні у часі та характеризуються низькою індивідуальною варіабельністю. При застосуванні лакосаміду 2 рази на день Css у плазмі досягаються протягом 3 днів. Кумуляція супроводжується збільшенням концентрації у плазмі приблизно в 2 рази. Css при застосуванні разової навантажувальної дози 200 мг можна порівняти з такою при пероральному прийомі 100 мг 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Підлога. Клінічні дослідження показують, що підлога не впливає на концентрацію лакосаміду в плазмі крові. Раса. Клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці лакосаміду у азіатської, негроїдної та європеоїдної рас відсутні. Порушення функції нирок. Величина показника AUC збільшується приблизно до 30% при легкій та помірній нирковій недостатності та до 60% при тяжкій та термінальній стадії ниркової недостатності, що потребує гемодіалізу, порівняно зі здоровими пацієнтами, тоді як Cmax не змінюється. Лакосамід видаляється із плазми при гемодіалізі. Протягом 4 годин процедури гемодіалізу AUC знижується приблизно на 50%. Тому після процедури гемодіалізу рекомендується приймати додаткову дозу. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю виділення О-дезметилметаболіту зменшувалося в кілька разів. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності за відсутності гемодіалізу рівні були збільшені та безперервно зростали протягом 24-годинного спостереження. До кінця не вивчено,чи може знижене виділення метаболіту у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності призводити до зміни кількості побічних ефектів, але було підтверджено, що фармакологічною активністю О-дезметилметаболіт не має. Порушення функції печінки. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігалися підвищені концентрації лакосаміду у плазмі (збільшення AUC приблизно на 50%). Однією з причин підвищеної експозиції було зниження функції нирок у пацієнтів, які брали участь у дослідженнях. Зниження нениркового кліренсу у пацієнтів із дослідження оцінювалося як збільшення AUC лакосаміду на 20%. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетика не вивчалась. Літні пацієнти. У дослідженнях брали участь 4 пацієнти похилого віку віком від 75 років. AUC було збільшено на 30% у чоловіків і 50% у жінок у порівнянні з молодими пацієнтами. Частково це пояснюється зниженою масою тіла, 26% у чоловіків та 23% у жінок від нормальної маси тіла. У дослідженнях у хворих похилого віку нирковий кліренс лакосаміду був зменшений незначно.ФармакодинамікаАктивна речовина - лакосамід (R-2-ацетамідо-N-бензил-3-метоксипропіонамід) є функціоналізованою амінокислотою. Точний механізм протиепілептичної дії лакосаміду не встановлено. У електрофізіологічних дослідженнях in vitro лакосамід вибірково посилює повільну інактивацію потенціалзалежних натрієвих каналів, що веде до стабілізації гіперзбудливих мембран нейронів. Лакосамід на великій кількості моделей на тваринах запобігав розвитку нападів парціальної та первинно генералізованої епілепсії, а також затримував розвиток підвищеної судомної готовності. У доклінічних дослідженнях лакосамід у комбінації з леветирацетамом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатами, ламотриджином, топіраматом або габапентином демонстрував синергічну адитивну протисудомну дію. Клінічна ефективність та безпека Ефективність препарату Вимпат як додаткову терапію в рекомендованих дозах (200, 400 мг на добу) була доведена в 3 мультицентрових, рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з 12-тижневим підтримуючим періодом. Ефективність препарату Вимпат у дозі 600 мг на добу також була показана в ході контрольованих додаткових терапевтичних досліджень, хоча ефективність була порівнянна з дозою 400 мг на добу, але переносимість даної дози (600 мг на добу) була гіршою через побічні ефекти з боку ЦНС. та ШКТ. Тому застосування дози 600 мг на добу не рекомендується. Максимальна рекомендована доза становить 400 мг на добу. Ці дослідження за участю 1308 пацієнтів, які мають дані з анамнезу про розвиток парціальних нападів протягом середнього періоду 23 років,були розроблені для оцінки ефективності та безпеки лакосаміду при супутньому призначенні 1-3 протиепілептичних препаратів у пацієнтів з неконтрольованими парціальними нападами з або без вторинної генералізації. Загальна частка пацієнтів з 50% зниженням частоти нападів у групах плацебо, лакосаміду 200 мг на добу та лакосаміду 400 мг на добу склала 23, 34 та 40% відповідно. В даний час є недостатня кількість даних про можливість скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів для використання монотерапії лакосамідом. Фармакокінетика та безпека разової насичувальної дози інфузійного лакосаміду визначалася у багатоцентровому відкритому дослідженні безпеки та переносимості швидкого початку терапії лакосамідом з використанням разової внутрішньовенної насичувальної дози (200 мг), з наступним пероральним прийомом препарату 2 рази на добу (в доз дозі) як додаткова терапія у дорослих пацієнтів від 16 до 60 років з парціальними нападами.Показання до застосуванняДодаткова терапія парціальних судомних нападів, що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, у пацієнтів з епілепсією у віці 16 років і більше. Вимпат® розчин для інфузій призначають у тих випадках, коли тимчасово неможлива пероральна терапія або як разова насичувальна доза для початку лікування.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату; AV-блокада ІІ або ІІІ ступеня; вік до 16 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну ≤30 мл/хв); порушення провідності в анамнезі або тяжкі захворювання серця, такі як серцева недостатність та інфаркт міокарда в анамнезі; літні пацієнти із підвищеним ризиком захворювань серця; одночасний прийом із препаратами, які викликають подовження інтервалу PR.Вагітність та лактаціяЗагальний ризик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими препаратами Щодо всіх протиепілептичних препаратів було показано, що частота вроджених вад розвитку у дітей жінок з епілепсією, які отримують таку терапію, у 2-3 рази вища порівняно із загальною популяцією (в останньому випадку цей показник становить 3%). У пацієнтів, які отримують лікування, було відмічено збільшення частоти вроджених вад розвитку у дітей на тлі політерапії, проте ступінь впливу лікування та/або захворювання на збільшення цього ризику дотепер невідомий. Крім того, ефективне протиепілептичне лікування припиняти не слід, оскільки погіршення перебігу захворювання надає негативний вплив на матір та на плід. Ризик, пов'язаний із застосуванням лакосаміду Клінічних даних щодо застосування лакосаміду у вагітних немає. У дослідженнях на тваринах не було зареєстровано тератогенних ефектів, проте при застосуванні доз, токсичних для материнського організму, була відзначена ембріотоксичність у кролів та щурів. Потенційний ризик для людей невідомий. Лакосамід не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері явно переважує можливий ризик для плода. Якщо жінка планує вагітність, необхідно ретельно зважити доцільність застосування цього препарату. Для моніторингу наслідків застосування препарату Вімпат® у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати даних пацієнтів у Європейському та Міжнародному Реєстрі з протиепілептичних препаратів та вагітності (EURAP). Період лактації Дані про екскрецію лакосаміду з грудним молоком у людини відсутні. У дослідженнях на тваринах відзначено екскрецію лакосаміду з молоком. Під час лікування лакосамідом слід припинити годування груддю. Фертильність Не було відзначено жодних небажаних реакцій з боку фертильності або репродуктивності у щурів обох статей у дозах, що створюють концентрацію в плазмі (AUC) приблизно в 2 рази вище за AUC у плазмі людини при застосуванні максимально рекомендованої дози для людей.Побічна діяГрунтуючись на аналізі об'єднаних плацебо-контрольованих клінічних досліджень, при лікуванні лакосамідом найчастішими побічними реакціями були запаморочення, біль голови, нудота і диплопія. Зазвичай, вони були легкими чи помірковано вираженими. Виразність деяких побічних реакцій залежала від дози та зменшувалась після її зниження. Частота та тяжкість побічних реакцій з боку ЦНС та ШКТ зазвичай зменшувалася з часом. Найчастішою небажаною реакцією, що призводить до скасування терапії лакосамідом, було запаморочення. Відсоток побічних реакцій з боку ЦНС, таких як запаморочення, може бути вищим після застосування насичуючої дози. Побічні реакції класифіковані за частотою відповідно до таких категорій: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – агранулоцитоз. З боку імунної системи: нечасто реакції гіперчутливості. Порушення психіки: часто – депресія, сплутаність свідомості, безсоння; нечасто – агресія, збудження, ейфорія, психічні розлади, суїцидальні спроби, суїцидальні думки, галюцинації. З боку центральної нервової системи: дуже часто – запаморочення, головний біль; часто – порушення рівноваги, порушення координації рухів, порушення пам'яті, когнітивні порушення, сонливість, тремор, ністагм, гіпестезія, дизартрія, порушення уваги. З боку органу зору: дуже часто диплопія; часто - нечіткість зору. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго, шум у вухах. З боку серця: нечасто – AV блокада, брадикардія, фібриляція та тріпотіння передсердь. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, сухість у роті. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна печінкових проб. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж, висипання; нечасто - ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – м'язові спазми. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – порушення ходи, астенія, стомлюваність, дратівливість, біль або неприємні відчуття, подразнення шкірних покривів у місці ін'єкції; нечасто - почервоніння шкірних покровів у місці ін'єкції. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння, ушкодження шкіри/підвищений ризик отримання травм (через порушення координації рухів та запаморочення). Опис вибраних побічних реакцій Використання лакосаміду пов'язане із дозозалежним подовженням інтервалу PR. Можуть бути побічні реакції, пов'язані з подовженням інтервалу PR (наприклад AV блокада, непритомність, брадикардія). У клінічних дослідженнях у пацієнтів з епілепсією відсоток епізодів AV блокади І ступеня був невисокий – 0,7; 0; 0,5 та 0% при застосуванні лакосаміду у дозуванні 200, 400, 600 мг та плацебо відповідно. AV блокада II ступеня і вище в цих дослідженнях не була відзначена. Тим не менш, у постмаркетинговій практиці повідомлялося про випадки появи AV блокади II та III ступеня при лікуванні лакосамідом. У клінічних дослідженнях непритомність зустрічався нечасто і відсоток епізодів, що трапилися, значимо не відрізнявся в групах хворих на епілепсію, які отримували лакосамід (0,1%) і плацебо (0,3%). Фібриляція та тріпотіння передсердь не було зазначено у короткострокових клінічних дослідженнях; однак обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Відхилення лабораторних показників У контрольованих дослідженнях спостерігалася зміна печінкових проб у дорослих пацієнтів із парціальними судомними нападами при застосуванні від 1 до 3 протиепілептичних препаратів одночасно. Підвищення АЛТ у 3 рази і більше спостерігалося у 0,7% (7/935) пацієнтів, які приймали Вімпат®, та 0% (0/356), які приймали плацебо. Реакції поліорганної чутливості Були відмічені реакції поліорганної чутливості у пацієнтів, які отримували деякі протиепілептичні препарати. Дані реакції різні у прояві, але найчастіше виявляються як спека і висипи можуть зачіпати інші системи. Ці реакції були відзначені на лакосамід дуже рідко. Якщо є підозра на реакцію поліорганної гіперчутливості, прийом лакосаміду слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиЛакосамід слід застосовувати обережно у поєднанні з препаратами, що викликають подовження інтервалу PR (наприклад, карбамазепін, ламотриджин, прегабалін) та у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати І класу. Однак у підгруповому аналізі клінічних досліджень не було зазначено додаткового подовження інтервалу PR у хворих, які одночасно приймали лакосамід у комбінації з карбамазепіном або ламотриджином. Дані in vitro Результати досліджень свідчать про низьку можливість взаємодії лакосаміду з іншими препаратами. Дослідження метаболізму in vitro показують, що лакосамід не індукує ізоферменти CYP1A2, 2B6 та 2C9. У концентраціях, що спостерігалися в крові під час клінічних досліджень, лакосамід не інгібував ізоферменти CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 та 2E1. Дослідження in vitro свідчать, що лакосамід не транспортується Р-глікопротеїном у кишечнику. Дані in vitro показують, що ізоферменти CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 здатні каталізувати утворення О-дезметилметаболіту. Дані in vivo Клінічні дані свідчать, що лакосамід не інгібує та не індукує ізоферменти CYP2C19 та 3A4 до клінічно значущого рівня. Лакосамід не впливає на AUC мідазоламу (що метаболізується через ізофермент CYP3A4, при дозуванні лакосаміду 200 мг 2 рази на день), але при цьому Cmax мідазоламу була дещо збільшена (30%). Лакосамід не впливає на фармакокінетику омепразолу (метаболізується через ізоферменти CYP2C19 та 3А4, при дозуванні лакосаміду 300 мг 2 рази на день). Омепразол - інгібітор ізоферменту CYP2C19 (40 мг 4 десь у день) не збільшував клінічно значуще експозицію лакосаміду. Таким чином, малоймовірно, що помірні інгібітори ізоферменту CYP2C19 можуть впливати на системну експозицію лакосаміду до клінічно значущого значення. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад флуконазол) та ізоферменту CYP3А4 (наприклад ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, кларитроміцин), що може призвести до збільшення системної експозиції ла. Ці взаємодії не доведені in vivo, але можливі на підставі даних in vitro. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки, такі як рифампіцин або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), можуть спричинити помірне зниження системної концентрації лакосаміду. У зв'язку з цим при призначенні подібних препаратів або їх відміні слід бути обережними. Протиепілептичні препарати У дослідженнях щодо взаємодії лакосамід не суттєво впливав на концентрацію карбамазепіну та вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Карбамазепін та вальпроєва кислота не впливали на концентрацію лакосаміду у плазмі. Популяційним фармакокінетичним аналізом доведено, що супутня терапія протиепілептичними засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал у різних дозах), знижувала загальну системну експозицію лакосаміду на 25%. Пероральні контрацептиви Не виявлено ознак значущої взаємодії між лакосамідом та пероральними контрацептивами: етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Лакосамід не впливає на концентрацію прогестерону. Інші взаємодії Лакосамід не впливає на фармакокінетику дигоксину. Клінічно значуща взаємодія лакосаміду та метформіну не виявлено. Даних щодо взаємодії лакосаміду з алкоголем немає. Ступінь зв'язування лакосаміду з білками плазми становить менше 15%. У зв'язку з цим клінічно значуща взаємодія з іншими препаратами, що зв'язуються з білками плазми, є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиВсередину. Добову дозу ділять на 2 прийоми вранці і ввечері, незалежно від часу прийому їжі. Рекомендована стартова доза становить 50 мг двічі на день. Через 1 тиждень дозу збільшують до 100 мг двічі на день. Також лікування лакосамідом може бути розпочато з разової насичувальної дози 200 мг, з наступним призначенням 100 мг двічі на добу (200 мг на добу) підтримуючого режиму дозування приблизно через 12 годин після застосування насичуючої дози. Насичувальна доза може застосовуватися у пацієнтів у ситуаціях, коли лікар визначає, що швидке досягнення рівноважної концентрації у плазмі та терапевтичний ефект гарантовано. Це має застосовуватися йод медичним контролем з огляду на можливе збільшення кількості небажаних реакцій з боку центральної нервової системи. Призначення насичувальної дози не вивчалося при гострих станах, таких як епілептичний статус. З урахуванням ефективності та переносимості підтримуючу дозу можна збільшити до 150 мг 2 рази на день третього тижня прийому до максимальної добової дози 400 мг/день (200 мг 2 рази на день) з четвертого тижня. Скасувати Вимпат® рекомендується поступово, знижуючи дозу на 200 мг на тиждень. Застосування у хворих з нирковою недостатністю Хворим з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатину > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Хворим з легким і помірним порушенням функції нирок можливий розгляд призначення дози, що насичує 200 мг, за подальшим титруванням дози (> 200 мг на добу) має проводитися з обережністю. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв) та хворих з термінальною стадією ниркової недостатності максимальна доза становить 250 мг/добу. У цих пацієнтів титрування дози повинно проводитись з обережністю. Якщо показано призначення насичуючої дози, початкова доза становить 100 мг із наступним призначенням 50 мг двічі на добу протягом першого тижня. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, може бути призначено додатково до 50% разової дози відразу після закінчення процедури.Лікування хворих з термінальною стадією ниркової недостатності слід проводити з обережністю, оскільки клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту, що не володіє відомою фармакологічною активністю. Застосування у хворих із порушенням функції печінки Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю з огляду на те, що порушення функції печінки часто супроводжує порушення функції нирок. Можливе призначення дози, що насичує 200 мг, але подальше титрування дози (> 200 мг/добу) рекомендується проводити з обережністю. Фармакокінетика лакосаміду у хворих на тяжку печінкову недостатність не вивчалася. Застосування у людей похилого віку Літнім людям зниження дози не потрібне. Досвід застосування лакосаміду у пацієнтів з епілепсією обмежений. У людей похилого віку необхідно враховувати можливість вікового зниження ниркового кліренсу і, як наслідок, підвищення концентрації лакосаміду в плазмі крові. Застосування у дітей Лакосамід не рекомендується призначати дітям та підліткам віком до 16 років, оскільки безпека та ефективність препарату у цих вікових групах не вивчалися.ПередозуванняСимптоми: клінічні дані щодо передозування лакосаміду обмежені. Після прийому препарату в дозі 1200 мг на добу клінічна симптоматика була, в основному, представлена з боку ЦНС та ШКТ (запаморочення та нудота) та зникала після зниження дози. Найвище заявлене передозування лакосаміду в програмі клінічних випробувань склало 12 г, і було прийнято разом з токсичними дозами інших протиепілептичних препаратів. Спочатку хворий впав у коматозний стан, та був повністю відновився без незворотних наслідків. Лікування: симптоматичне. Антидоту лакосаміду немає. За необхідності можливе використання гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗапаморочення Лікування лакосамідом може супроводжуватися запамороченням, що потенційно призводить до збільшення ймовірності отримання травм та падінь. У зв'язку з цим, пацієнтам слід дотримуватися обережності доти, доки вони не зазнають потенційних ефектів препарату. Серцевий ритм та провідність У клінічних дослідженнях лакосаміду описано збільшення інтервалу PR. У постмаркетинговій практиці спостерігалася AV блокада другого чи вищого ступеня. У плацебо-контрольованих дослідженнях лакосаміду у пацієнтів з епілепсією не була відзначена фібриляція або тріпотіння передсердь, проте обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Необхідно проінформувати пацієнта про симптоми AV блокади другого ступеня та вище (рідкісний або нерегулярний пульс, почуття легкого запаморочення та втрата свідомості), а також про симптоми фібриляції та тріпотіння передсердь (відчуття серцебиття, частий або нерегулярний пульс, задишка). У разі появи необхідно звернутися до лікаря. Суїцидальні думки та поведінка У пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за декількома показаннями, були відзначені суїцидальні думки та поведінка. Метааналіз рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень протиепілептичних препаратів свідчить про невелике збільшення ризику виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Механізм підвищення ризику не зрозумілий, існуючі дані не дозволяють заперечувати існування такого ризику прийому лакосаміду. Таким чином, у пацієнтів слід проводити моніторинг ознак суїцидних думок та поведінки, а також розглядати питання відповідного лікування. Пацієнти та особи, які доглядають пацієнтів, повинні бути попереджені про існуючий ризик та необхідність консультації у фахівця у разі появи суїцидальної поведінки. Цей препарат містить 2,6 ммоль (або 59,8 мг) натрію/флакон. Цей факт слід враховувати у пацієнтів, які отримують дієту з контролем вмісту натрію. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або користуватися складною технікою. Лікування цим препаратом може супроводжуватися розвитком запаморочення чи нечіткістю зору. Відповідно, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або керувати складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: лакосамід 10,0 мг; допоміжні речовини: хлорид натрію 7,62 мг, хлористоводнева кислота розведена (10,0 %) до рН 4,0, вода для ін'єкцій до 1,0 мл. По 20,0 мл препарату у флаконах з безбарвного прозорого скла (тип I, Євр. Ф.) місткістю 20 мл, закупорених хлорбутилової гумовою пробкою з покриттям з фторполімеру та закатаним алюмінієвим ковпачком, забезпеченим відривною пластиковою пломбою сірого кольору. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Розчин для інфузій. Cmax досягається на момент закінчення інфузії. Концентрація лакосаміду в плазмі збільшується пропорційно дозі після внутрішньовенного (50-300 мг) введення. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. Лакосамід швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність лакосаміду у таблетках становить приблизно 100%. Після прийому внутрішньо концентрація лакосаміду в плазмі швидко збільшується, Tmax - 0,5-4 год. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Vd становить приблизно 0,6 л/кг, ступінь зв'язування з білками плазми – менше 15%. Метаболізм 95% лакосаміду виводиться через нирки у незміненому вигляді (близько 40%) та у вигляді О-дезметилметаболіту (менше 30%). Полярна фракція (імовірно, похідні серину) становить приблизно 20% у сечі і лише у невеликих кількостях (0–2%) виявляється у плазмі крові. Інші метаболіти визначаються у сечі у кількості 0,5–2%. Дані in vitro показують, що утворення О-дезметилметаболіту відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP2C19, 2С9 та 3А4. При порівнянні фармакокінетики лакосаміду у екстенсивних метаболізаторів (з функціональним ізоферментом цитохрому CYP2C19) та повільних метаболізаторів (з нестачею функціонального ізоферменту цитохрому CYP2C19) клінічно значущої різниці виділення лакосамі. Крім того, дослідження щодо взаємодії з омепразолом (інгібітором ізоферменту CYP2C19) показали відсутність клінічно значущих змін концентрації лакосаміду в плазмі, що свідчить про низьку значущість цього шляху. Концентрація О-дезметилметаболіту в плазмі становить приблизно 15% від концентрації лакосаміду. Цей метаболіт не має фармакологічної активності. Виведення Лакосамід виводиться шляхом ниркової екскреції та біотрансформації. Після перорального прийому та внутрішньовенного введення лакосаміду, поміченого радіоактивним ізотопом, близько 95% радіоактивності відзначалося у сечі та менше 0,5% – у калі. T1/2 незміненого лакосаміду становить приблизно 13 год. Фармакокінетичні параметри пропорційні дозі, постійні у часі та характеризуються низькою індивідуальною варіабельністю. При застосуванні лакосаміду 2 рази на день Css у плазмі досягаються протягом 3 днів. Кумуляція супроводжується збільшенням концентрації у плазмі приблизно в 2 рази. Css при застосуванні разової навантажувальної дози 200 мг можна порівняти з такою при пероральному прийомі 100 мг 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Підлога. Клінічні дослідження показують, що підлога не впливає на концентрацію лакосаміду в плазмі крові. Раса. Клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці лакосаміду у азіатської, негроїдної та європеоїдної рас відсутні. Порушення функції нирок. Величина показника AUC збільшується приблизно до 30% при легкій та помірній нирковій недостатності та до 60% при тяжкій та термінальній стадії ниркової недостатності, що потребує гемодіалізу, порівняно зі здоровими пацієнтами, тоді як Cmax не змінюється. Лакосамід видаляється із плазми при гемодіалізі. Протягом 4 годин процедури гемодіалізу AUC знижується приблизно на 50%. Тому після процедури гемодіалізу рекомендується приймати додаткову дозу. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю виділення О-дезметилметаболіту зменшувалося в кілька разів. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності за відсутності гемодіалізу рівні були збільшені та безперервно зростали протягом 24-годинного спостереження. До кінця не вивчено,чи може знижене виділення метаболіту у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності призводити до зміни кількості побічних ефектів, але було підтверджено, що фармакологічною активністю О-дезметилметаболіт не має. Порушення функції печінки. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігалися підвищені концентрації лакосаміду у плазмі (збільшення AUC приблизно на 50%). Однією з причин підвищеної експозиції було зниження функції нирок у пацієнтів, які брали участь у дослідженнях. Зниження нениркового кліренсу у пацієнтів із дослідження оцінювалося як збільшення AUC лакосаміду на 20%. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетика не вивчалась. Літні пацієнти. У дослідженнях брали участь 4 пацієнти похилого віку віком від 75 років. AUC було збільшено на 30% у чоловіків і 50% у жінок у порівнянні з молодими пацієнтами. Частково це пояснюється зниженою масою тіла, 26% у чоловіків та 23% у жінок від нормальної маси тіла. У дослідженнях у хворих похилого віку нирковий кліренс лакосаміду був зменшений незначно.ФармакодинамікаАктивна речовина - лакосамід (R-2-ацетамідо-N-бензил-3-метоксипропіонамід) є функціоналізованою амінокислотою. Точний механізм протиепілептичної дії лакосаміду не встановлено. У електрофізіологічних дослідженнях in vitro лакосамід вибірково посилює повільну інактивацію потенціалзалежних натрієвих каналів, що веде до стабілізації гіперзбудливих мембран нейронів. Лакосамід на великій кількості моделей на тваринах запобігав розвитку нападів парціальної та первинно генералізованої епілепсії, а також затримував розвиток підвищеної судомної готовності. У доклінічних дослідженнях лакосамід у комбінації з леветирацетамом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатами, ламотриджином, топіраматом або габапентином демонстрував синергічну адитивну протисудомну дію. Клінічна ефективність та безпека Ефективність препарату Вимпат як додаткову терапію в рекомендованих дозах (200, 400 мг на добу) була доведена в 3 мультицентрових, рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з 12-тижневим підтримуючим періодом. Ефективність препарату Вимпат у дозі 600 мг на добу також була показана в ході контрольованих додаткових терапевтичних досліджень, хоча ефективність була порівнянна з дозою 400 мг на добу, але переносимість даної дози (600 мг на добу) була гіршою через побічні ефекти з боку ЦНС. та ШКТ. Тому застосування дози 600 мг на добу не рекомендується. Максимальна рекомендована доза становить 400 мг на добу. Ці дослідження за участю 1308 пацієнтів, які мають дані з анамнезу про розвиток парціальних нападів протягом середнього періоду 23 років,були розроблені для оцінки ефективності та безпеки лакосаміду при супутньому призначенні 1-3 протиепілептичних препаратів у пацієнтів з неконтрольованими парціальними нападами з або без вторинної генералізації. Загальна частка пацієнтів з 50% зниженням частоти нападів у групах плацебо, лакосаміду 200 мг на добу та лакосаміду 400 мг на добу склала 23, 34 та 40% відповідно. В даний час є недостатня кількість даних про можливість скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів для використання монотерапії лакосамідом. Фармакокінетика та безпека разової насичувальної дози інфузійного лакосаміду визначалася у багатоцентровому відкритому дослідженні безпеки та переносимості швидкого початку терапії лакосамідом з використанням разової внутрішньовенної насичувальної дози (200 мг), з наступним пероральним прийомом препарату 2 рази на добу (в доз дозі) як додаткова терапія у дорослих пацієнтів від 16 до 60 років з парціальними нападами.Показання до застосуванняДодаткова терапія парціальних судомних нападів, що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, у пацієнтів з епілепсією у віці 16 років і більше. Вимпат® розчин для інфузій призначають у тих випадках, коли тимчасово неможлива пероральна терапія або як разова насичувальна доза для початку лікування.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату; AV-блокада ІІ або ІІІ ступеня; вік до 16 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну ≤30 мл/хв); порушення провідності в анамнезі або тяжкі захворювання серця, такі як серцева недостатність та інфаркт міокарда в анамнезі; літні пацієнти із підвищеним ризиком захворювань серця; одночасний прийом із препаратами, які викликають подовження інтервалу PR.Вагітність та лактаціяЗагальний ризик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими препаратами Щодо всіх протиепілептичних препаратів було показано, що частота вроджених вад розвитку у дітей жінок з епілепсією, які отримують таку терапію, у 2-3 рази вища порівняно із загальною популяцією (в останньому випадку цей показник становить 3%). У пацієнтів, які отримують лікування, було відмічено збільшення частоти вроджених вад розвитку у дітей на тлі політерапії, проте ступінь впливу лікування та/або захворювання на збільшення цього ризику дотепер невідомий. Крім того, ефективне протиепілептичне лікування припиняти не слід, оскільки погіршення перебігу захворювання надає негативний вплив на матір та на плід. Ризик, пов'язаний із застосуванням лакосаміду Клінічних даних щодо застосування лакосаміду у вагітних немає. У дослідженнях на тваринах не було зареєстровано тератогенних ефектів, проте при застосуванні доз, токсичних для материнського організму, була відзначена ембріотоксичність у кролів та щурів. Потенційний ризик для людей невідомий. Лакосамід не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері явно переважує можливий ризик для плода. Якщо жінка планує вагітність, необхідно ретельно зважити доцільність застосування цього препарату. Для моніторингу наслідків застосування препарату Вімпат® у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати даних пацієнтів у Європейському та Міжнародному Реєстрі з протиепілептичних препаратів та вагітності (EURAP). Період лактації Дані про екскрецію лакосаміду з грудним молоком у людини відсутні. У дослідженнях на тваринах відзначено екскрецію лакосаміду з молоком. Під час лікування лакосамідом слід припинити годування груддю. Фертильність Не було відзначено жодних небажаних реакцій з боку фертильності або репродуктивності у щурів обох статей у дозах, що створюють концентрацію в плазмі (AUC) приблизно в 2 рази вище за AUC у плазмі людини при застосуванні максимально рекомендованої дози для людей.Побічна діяГрунтуючись на аналізі об'єднаних плацебо-контрольованих клінічних досліджень, при лікуванні лакосамідом найчастішими побічними реакціями були запаморочення, біль голови, нудота і диплопія. Зазвичай, вони були легкими чи помірковано вираженими. Виразність деяких побічних реакцій залежала від дози та зменшувалась після її зниження. Частота та тяжкість побічних реакцій з боку ЦНС та ШКТ зазвичай зменшувалася з часом. Найчастішою небажаною реакцією, що призводить до скасування терапії лакосамідом, було запаморочення. Відсоток побічних реакцій з боку ЦНС, таких як запаморочення, може бути вищим після застосування насичуючої дози. Побічні реакції класифіковані за частотою відповідно до таких категорій: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – агранулоцитоз. З боку імунної системи: нечасто реакції гіперчутливості. Порушення психіки: часто – депресія, сплутаність свідомості, безсоння; нечасто – агресія, збудження, ейфорія, психічні розлади, суїцидальні спроби, суїцидальні думки, галюцинації. З боку центральної нервової системи: дуже часто – запаморочення, головний біль; часто – порушення рівноваги, порушення координації рухів, порушення пам'яті, когнітивні порушення, сонливість, тремор, ністагм, гіпестезія, дизартрія, порушення уваги. З боку органу зору: дуже часто диплопія; часто - нечіткість зору. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго, шум у вухах. З боку серця: нечасто – AV блокада, брадикардія, фібриляція та тріпотіння передсердь. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, сухість у роті. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна печінкових проб. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж, висипання; нечасто - ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – м'язові спазми. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – порушення ходи, астенія, стомлюваність, дратівливість, біль або неприємні відчуття, подразнення шкірних покривів у місці ін'єкції; нечасто - почервоніння шкірних покровів у місці ін'єкції. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння, ушкодження шкіри/підвищений ризик отримання травм (через порушення координації рухів та запаморочення). Опис вибраних побічних реакцій Використання лакосаміду пов'язане із дозозалежним подовженням інтервалу PR. Можуть бути побічні реакції, пов'язані з подовженням інтервалу PR (наприклад AV блокада, непритомність, брадикардія). У клінічних дослідженнях у пацієнтів з епілепсією відсоток епізодів AV блокади І ступеня був невисокий – 0,7; 0; 0,5 та 0% при застосуванні лакосаміду у дозуванні 200, 400, 600 мг та плацебо відповідно. AV блокада II ступеня і вище в цих дослідженнях не була відзначена. Тим не менш, у постмаркетинговій практиці повідомлялося про випадки появи AV блокади II та III ступеня при лікуванні лакосамідом. У клінічних дослідженнях непритомність зустрічався нечасто і відсоток епізодів, що трапилися, значимо не відрізнявся в групах хворих на епілепсію, які отримували лакосамід (0,1%) і плацебо (0,3%). Фібриляція та тріпотіння передсердь не було зазначено у короткострокових клінічних дослідженнях; однак обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Відхилення лабораторних показників У контрольованих дослідженнях спостерігалася зміна печінкових проб у дорослих пацієнтів із парціальними судомними нападами при застосуванні від 1 до 3 протиепілептичних препаратів одночасно. Підвищення АЛТ у 3 рази і більше спостерігалося у 0,7% (7/935) пацієнтів, які приймали Вімпат®, та 0% (0/356), які приймали плацебо. Реакції поліорганної чутливості Були відмічені реакції поліорганної чутливості у пацієнтів, які отримували деякі протиепілептичні препарати. Дані реакції різні у прояві, але найчастіше виявляються як спека і висипи можуть зачіпати інші системи. Ці реакції були відзначені на лакосамід дуже рідко. Якщо є підозра на реакцію поліорганної гіперчутливості, прийом лакосаміду слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиЛакосамід слід застосовувати обережно у поєднанні з препаратами, що викликають подовження інтервалу PR (наприклад, карбамазепін, ламотриджин, прегабалін) та у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати І класу. Однак у підгруповому аналізі клінічних досліджень не було зазначено додаткового подовження інтервалу PR у хворих, які одночасно приймали лакосамід у комбінації з карбамазепіном або ламотриджином. Дані in vitro Результати досліджень свідчать про низьку можливість взаємодії лакосаміду з іншими препаратами. Дослідження метаболізму in vitro показують, що лакосамід не індукує ізоферменти CYP1A2, 2B6 та 2C9. У концентраціях, що спостерігалися в крові під час клінічних досліджень, лакосамід не інгібував ізоферменти CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 та 2E1. Дослідження in vitro свідчать, що лакосамід не транспортується Р-глікопротеїном у кишечнику. Дані in vitro показують, що ізоферменти CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 здатні каталізувати утворення О-дезметилметаболіту. Дані in vivo Клінічні дані свідчать, що лакосамід не інгібує та не індукує ізоферменти CYP2C19 та 3A4 до клінічно значущого рівня. Лакосамід не впливає на AUC мідазоламу (що метаболізується через ізофермент CYP3A4, при дозуванні лакосаміду 200 мг 2 рази на день), але при цьому Cmax мідазоламу була дещо збільшена (30%). Лакосамід не впливає на фармакокінетику омепразолу (метаболізується через ізоферменти CYP2C19 та 3А4, при дозуванні лакосаміду 300 мг 2 рази на день). Омепразол - інгібітор ізоферменту CYP2C19 (40 мг 4 десь у день) не збільшував клінічно значуще експозицію лакосаміду. Таким чином, малоймовірно, що помірні інгібітори ізоферменту CYP2C19 можуть впливати на системну експозицію лакосаміду до клінічно значущого значення. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад флуконазол) та ізоферменту CYP3А4 (наприклад ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, кларитроміцин), що може призвести до збільшення системної експозиції ла. Ці взаємодії не доведені in vivo, але можливі на підставі даних in vitro. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки, такі як рифампіцин або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), можуть спричинити помірне зниження системної концентрації лакосаміду. У зв'язку з цим при призначенні подібних препаратів або їх відміні слід бути обережними. Протиепілептичні препарати У дослідженнях щодо взаємодії лакосамід не суттєво впливав на концентрацію карбамазепіну та вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Карбамазепін та вальпроєва кислота не впливали на концентрацію лакосаміду у плазмі. Популяційним фармакокінетичним аналізом доведено, що супутня терапія протиепілептичними засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал у різних дозах), знижувала загальну системну експозицію лакосаміду на 25%. Пероральні контрацептиви Не виявлено ознак значущої взаємодії між лакосамідом та пероральними контрацептивами: етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Лакосамід не впливає на концентрацію прогестерону. Інші взаємодії Лакосамід не впливає на фармакокінетику дигоксину. Клінічно значуща взаємодія лакосаміду та метформіну не виявлено. Даних щодо взаємодії лакосаміду з алкоголем немає. Ступінь зв'язування лакосаміду з білками плазми становить менше 15%. У зв'язку з цим клінічно значуща взаємодія з іншими препаратами, що зв'язуються з білками плазми, є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиВимпат® розчин для інфузій призначають у випадках, коли тимчасово неможлива пероральна терапія. внутрішньовенно протягом 15-60 хвилин 2 рази на день. Рекомендована стартова доза становить 50 мг двічі на день. Через 1 тиждень збільшують до 100 мг двічі на день. Також лікування лакосамідом може бути розпочато з разової насичувальної дози 200 мг, з наступним призначенням приблизно через 12 годину 100 мг двічі на добу (200 мг/сут) підтримує режиму дозування. Насичувальна доза може застосовуватися у пацієнтів у ситуаціях, коли лікар визначає, що швидке досягнення рівноважної концентрації у плазмі та терапевтичний ефект гарантовано. Це має застосовуватися під медичним контролем з огляду на можливе збільшення кількості небажаних реакцій з боку центральної нервової системи. Призначення насичувальної дози не вивчалося при гострих станах, таких як епілептичний статус. З урахуванням ефективності та переносимості підтримуючу дозу можна збільшувати щотижня на 50 мг 2 рази на день до максимальної добової дози 400 мг на добу (200 мг 2 рази на лінь). Відміняти Вимпат® рекомендується поступово (знижуючи дозу на 200 мг на педелю). Розчин можна вводити без додаткового розведення або розведеним. Є досвід використання розчину для інфузій тривалістю до 5 днів. Слід переходити на пероральний прийом препарату відразу, як це стане можливим. Лікування препаратом Вимпат може бути розпочато як з прийому таблеток внутрішньо, так і з внутрішньовенного введення розчину для інфузій. При необхідності можна замінювати прийом таблеток внутрішньовенним введенням без повторного титрування дози та навпаки. При цьому не слід змінювати добову дозу та кратність застосування (двічі на день). Інструкція з приготування розчину Перед введенням препарату переконайтеся, що розчин у флаконі є прозорим і безбарвним, і не містить сторонніх домішок. В іншому випадку не використовуйте цей флакон. Вимпат розчин для інфузій сумісний з наступними розчинниками: 0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; Розчин Рінгера лактат. Приготовлений розчин слід використовувати протягом 24 годин після розчинення при зберіганні у флаконах зі скла або полівінілхлориду за температури не вище 25°С. Невикористаний розчин повинен бути утилізований відповідно до існуючих правил. Застосування у хворих з нирковою недостатністю Хворим з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну >30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Хворим з легким і помірним порушенням функції нирок можливий розгляд призначення дози, що насичує 200 мг, але подальше титрування дози (> 200 мг на добу) повинно проводитися з обережністю. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв) та хворих з термінальною стадією ниркової недостатності максимальна доза становить 250 мг/добу. У цих пацієнтів титрування дози повинно проводитись з обережністю. Якщо показано призначення насичуючої дози, початкова доза становить 100 мг із наступним призначенням 50 мг двічі на добу протягом першого тижня. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується додатково ввести до 50% разової дози відразу після закінчення процедури.Лікування хворих з термінальною стадією ниркової недостатності слід проводити з обережністю, оскільки клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту, що не має відомої фармакологічної активності. Застосування у хворих із порушенням функції печінки Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю з огляду на супутнє порушення функції нирок. Можливе призначення дози, що насичує 200 мг, але подальше титрування дози (> 200 мг/добу) рекомендується проводити з обережністю. Фармакокінетика лакосаміду у хворих на тяжку печінкову недостатність не вивчалася. Застосування у людей похилого віку Літнім людям зниження дози не потрібне. Досвід застосування лакосаміду у пацієнтів з епілепсією обмежений. У людей похилого віку необхідно враховувати можливість вікового зниження ниркового кліренсу і, як наслідок, підвищення концентрації лакосаміду в плазмі крові. Застосування у дітей Лакосамід не рекомендується призначати дітям та підліткам віком до 16 років, оскільки безпека та ефективність препарату у цих вікових групах не вивчалися.ПередозуванняСимптоми: клінічні дані щодо передозування лакосаміду обмежені. Після прийому препарату в дозі 1200 мг на добу клінічна симптоматика була, в основному, представлена з боку ЦНС та ШКТ (запаморочення та нудота) та зникала після зниження дози. Найвище заявлене передозування лакосаміду в програмі клінічних випробувань склало 12 г, і було прийнято разом з токсичними дозами інших протиепілептичних препаратів. Спочатку хворий впав у коматозний стан, та був повністю відновився без незворотних наслідків. Лікування: симптоматичне. Антидоту лакосаміду немає. За необхідності можливе використання гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗапаморочення Лікування лакосамідом може супроводжуватися запамороченням, що потенційно призводить до збільшення ймовірності отримання травм та падінь. У зв'язку з цим, пацієнтам слід дотримуватися обережності доти, доки вони не зазнають потенційних ефектів препарату. Серцевий ритм та провідність У клінічних дослідженнях лакосаміду описано збільшення інтервалу PR. У постмаркетинговій практиці спостерігалася AV блокада другого чи вищого ступеня. У плацебо-контрольованих дослідженнях лакосаміду у пацієнтів з епілепсією не була відзначена фібриляція або тріпотіння передсердь, проте обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Необхідно проінформувати пацієнта про симптоми AV блокади другого ступеня та вище (рідкісний або нерегулярний пульс, почуття легкого запаморочення та втрата свідомості), а також про симптоми фібриляції та тріпотіння передсердь (відчуття серцебиття, частий або нерегулярний пульс, задишка). У разі появи необхідно звернутися до лікаря. Суїцидальні думки та поведінка У пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за декількома показаннями, були відзначені суїцидальні думки та поведінка. Метааналіз рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень протиепілептичних препаратів свідчить про невелике збільшення ризику виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Механізм підвищення ризику не зрозумілий, існуючі дані не дозволяють заперечувати існування такого ризику прийому лакосаміду. Таким чином, у пацієнтів слід проводити моніторинг ознак суїцидних думок та поведінки, а також розглядати питання відповідного лікування. Пацієнти та особи, які доглядають пацієнтів, повинні бути попереджені про існуючий ризик та необхідність консультації у фахівця у разі появи суїцидальної поведінки. Цей препарат містить 2,6 ммоль (або 59,8 мг) натрію/флакон. Цей факт слід враховувати у пацієнтів, які отримують дієту з контролем вмісту натрію. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або користуватися складною технікою. Лікування цим препаратом може супроводжуватися розвитком запаморочення чи нечіткістю зору. Відповідно, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або керувати складною технікою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 816,00 грн
2 786,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лакосамід – 50/100/150/200 мг; допоміжні речовини: МКЦ - 14/28/42/56 мг; низькозаміщена гіпоролоза - 12,5/25/37,5/50 мг; просолв HD 90 (МКЦ і кремнію діоксид колоїдний безводний) - 31,3/62,6/93,9/125,2 мг; кросповідон - 10/20/30/40 мг; магнію стеарат - 1,2/2,4/3,6/4,8 мг; гіпоролоза - 1/2/3/4 мг; оболонка плівкова: Opadry II (кольоровий) 85F20249 пурпуровий/ 85F38040 жовтий/ 85F27043 золотистий/ 85F30675 синій (полівініловий спирт - 40/40/40/40%, тальк - 14,8,4 , макрогол - 20,2/20,2/20,2/20,2%, титану діоксид (Е171) - 24,07/19,17/23,09/20%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - - /5,83/1,39/-%, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,22/-/0,42/-%, барвник заліза оксид чорний - 0,02/-/0,1/-% , барвник індиго кармін FD&C синій 2 - 0,69/-/-/5%) - 4,8/9,6/14,4/19,2 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 50 мг, 100 мг, 150 мг або 200 мг. У блістері із ПВХ/ПВДХ-алюмінієвої фольги, 14 шт. 1 або 4 блістери у картонній пачці.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою блідо-оранжевого кольору. З одного боку таблетки видавлено маркування «150», а з іншого — «SP».Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Розчин для інфузій. Cmax досягається на момент закінчення інфузії. Концентрація лакосаміду в плазмі збільшується пропорційно дозі після внутрішньовенного (50-300 мг) введення. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. Лакосамід швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність лакосаміду у таблетках становить приблизно 100%. Після прийому внутрішньо концентрація лакосаміду в плазмі швидко збільшується, Tmax - 0,5-4 год. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Vd становить приблизно 0,6 л/кг, ступінь зв'язування з білками плазми – менше 15%. Метаболізм 95% лакосаміду виводиться через нирки у незміненому вигляді (близько 40%) та у вигляді О-дезметилметаболіту (менше 30%). Полярна фракція (імовірно, похідні серину) становить приблизно 20% у сечі і лише у невеликих кількостях (0–2%) виявляється у плазмі крові. Інші метаболіти визначаються у сечі у кількості 0,5–2%. Дані in vitro показують, що утворення О-дезметилметаболіту відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP2C19, 2С9 та 3А4. При порівнянні фармакокінетики лакосаміду у екстенсивних метаболізаторів (з функціональним ізоферментом цитохрому CYP2C19) та повільних метаболізаторів (з нестачею функціонального ізоферменту цитохрому CYP2C19) клінічно значущої різниці виділення лакосамі. Крім того, дослідження щодо взаємодії з омепразолом (інгібітором ізоферменту CYP2C19) показали відсутність клінічно значущих змін концентрації лакосаміду в плазмі, що свідчить про низьку значущість цього шляху. Концентрація О-дезметилметаболіту в плазмі становить приблизно 15% від концентрації лакосаміду. Цей метаболіт не має фармакологічної активності. Виведення Лакосамід виводиться шляхом ниркової екскреції та біотрансформації. Після перорального прийому та внутрішньовенного введення лакосаміду, поміченого радіоактивним ізотопом, близько 95% радіоактивності відзначалося у сечі та менше 0,5% – у калі. T1/2 незміненого лакосаміду становить приблизно 13 год. Фармакокінетичні параметри пропорційні дозі, постійні у часі та характеризуються низькою індивідуальною варіабельністю. При застосуванні лакосаміду 2 рази на день Css у плазмі досягаються протягом 3 днів. Кумуляція супроводжується збільшенням концентрації у плазмі приблизно в 2 рази. Css при застосуванні разової навантажувальної дози 200 мг можна порівняти з такою при пероральному прийомі 100 мг 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Підлога. Клінічні дослідження показують, що підлога не впливає на концентрацію лакосаміду в плазмі крові. Раса. Клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці лакосаміду у азіатської, негроїдної та європеоїдної рас відсутні. Порушення функції нирок. Величина показника AUC збільшується приблизно до 30% при легкій та помірній нирковій недостатності та до 60% при тяжкій та термінальній стадії ниркової недостатності, що потребує гемодіалізу, порівняно зі здоровими пацієнтами, тоді як Cmax не змінюється. Лакосамід видаляється із плазми при гемодіалізі. Протягом 4 годин процедури гемодіалізу AUC знижується приблизно на 50%. Тому після процедури гемодіалізу рекомендується приймати додаткову дозу. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю виділення О-дезметилметаболіту зменшувалося в кілька разів. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності за відсутності гемодіалізу рівні були збільшені та безперервно зростали протягом 24-годинного спостереження. До кінця не вивчено,чи може знижене виділення метаболіту у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності призводити до зміни кількості побічних ефектів, але було підтверджено, що фармакологічною активністю О-дезметилметаболіт не має. Порушення функції печінки. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігалися підвищені концентрації лакосаміду у плазмі (збільшення AUC приблизно на 50%). Однією з причин підвищеної експозиції було зниження функції нирок у пацієнтів, які брали участь у дослідженнях. Зниження нениркового кліренсу у пацієнтів із дослідження оцінювалося як збільшення AUC лакосаміду на 20%. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетика не вивчалась. Літні пацієнти. У дослідженнях брали участь 4 пацієнти похилого віку віком від 75 років. AUC було збільшено на 30% у чоловіків і 50% у жінок у порівнянні з молодими пацієнтами. Частково це пояснюється зниженою масою тіла, 26% у чоловіків та 23% у жінок від нормальної маси тіла. У дослідженнях у хворих похилого віку нирковий кліренс лакосаміду був зменшений незначно.ФармакодинамікаАктивна речовина - лакосамід (R-2-ацетамідо-N-бензил-3-метоксипропіонамід) є функціоналізованою амінокислотою. Точний механізм протиепілептичної дії лакосаміду не встановлено. У електрофізіологічних дослідженнях in vitro лакосамід вибірково посилює повільну інактивацію потенціалзалежних натрієвих каналів, що веде до стабілізації гіперзбудливих мембран нейронів. Лакосамід на великій кількості моделей на тваринах запобігав розвитку нападів парціальної та первинно генералізованої епілепсії, а також затримував розвиток підвищеної судомної готовності. У доклінічних дослідженнях лакосамід у комбінації з леветирацетамом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатами, ламотриджином, топіраматом або габапентином демонстрував синергічну адитивну протисудомну дію. Клінічна ефективність та безпека Ефективність препарату Вимпат як додаткову терапію в рекомендованих дозах (200, 400 мг на добу) була доведена в 3 мультицентрових, рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з 12-тижневим підтримуючим періодом. Ефективність препарату Вимпат у дозі 600 мг на добу також була показана в ході контрольованих додаткових терапевтичних досліджень, хоча ефективність була порівнянна з дозою 400 мг на добу, але переносимість даної дози (600 мг на добу) була гіршою через побічні ефекти з боку ЦНС. та ШКТ. Тому застосування дози 600 мг на добу не рекомендується. Максимальна рекомендована доза становить 400 мг на добу. Ці дослідження за участю 1308 пацієнтів, які мають дані з анамнезу про розвиток парціальних нападів протягом середнього періоду 23 років,були розроблені для оцінки ефективності та безпеки лакосаміду при супутньому призначенні 1-3 протиепілептичних препаратів у пацієнтів з неконтрольованими парціальними нападами з або без вторинної генералізації. Загальна частка пацієнтів з 50% зниженням частоти нападів у групах плацебо, лакосаміду 200 мг на добу та лакосаміду 400 мг на добу склала 23, 34 та 40% відповідно. В даний час є недостатня кількість даних про можливість скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів для використання монотерапії лакосамідом. Фармакокінетика та безпека разової насичувальної дози інфузійного лакосаміду визначалася у багатоцентровому відкритому дослідженні безпеки та переносимості швидкого початку терапії лакосамідом з використанням разової внутрішньовенної насичувальної дози (200 мг), з наступним пероральним прийомом препарату 2 рази на добу (в доз дозі) як додаткова терапія у дорослих пацієнтів від 16 до 60 років з парціальними нападами.Показання до застосуванняДодаткова терапія парціальних судомних нападів, що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, у пацієнтів з епілепсією у віці 16 років і більше. Вимпат® розчин для інфузій призначають у тих випадках, коли тимчасово неможлива пероральна терапія або як разова насичувальна доза для початку лікування.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату; AV-блокада ІІ або ІІІ ступеня; вік до 16 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну ≤30 мл/хв); порушення провідності в анамнезі або тяжкі захворювання серця, такі як серцева недостатність та інфаркт міокарда в анамнезі; літні пацієнти із підвищеним ризиком захворювань серця; одночасний прийом із препаратами, які викликають подовження інтервалу PR.Вагітність та лактаціяЗагальний ризик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими препаратами Щодо всіх протиепілептичних препаратів було показано, що частота вроджених вад розвитку у дітей жінок з епілепсією, які отримують таку терапію, у 2-3 рази вища порівняно із загальною популяцією (в останньому випадку цей показник становить 3%). У пацієнтів, які отримують лікування, було відмічено збільшення частоти вроджених вад розвитку у дітей на тлі політерапії, проте ступінь впливу лікування та/або захворювання на збільшення цього ризику дотепер невідомий. Крім того, ефективне протиепілептичне лікування припиняти не слід, оскільки погіршення перебігу захворювання надає негативний вплив на матір та на плід. Ризик, пов'язаний із застосуванням лакосаміду Клінічних даних щодо застосування лакосаміду у вагітних немає. У дослідженнях на тваринах не було зареєстровано тератогенних ефектів, проте при застосуванні доз, токсичних для материнського організму, була відзначена ембріотоксичність у кролів та щурів. Потенційний ризик для людей невідомий. Лакосамід не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері явно переважує можливий ризик для плода. Якщо жінка планує вагітність, необхідно ретельно зважити доцільність застосування цього препарату. Для моніторингу наслідків застосування препарату Вімпат® у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати даних пацієнтів у Європейському та Міжнародному Реєстрі з протиепілептичних препаратів та вагітності (EURAP). Період лактації Дані про екскрецію лакосаміду з грудним молоком у людини відсутні. У дослідженнях на тваринах відзначено екскрецію лакосаміду з молоком. Під час лікування лакосамідом слід припинити годування груддю. Фертильність Не було відзначено жодних небажаних реакцій з боку фертильності або репродуктивності у щурів обох статей у дозах, що створюють концентрацію в плазмі (AUC) приблизно в 2 рази вище за AUC у плазмі людини при застосуванні максимально рекомендованої дози для людей.Побічна діяГрунтуючись на аналізі об'єднаних плацебо-контрольованих клінічних досліджень, при лікуванні лакосамідом найчастішими побічними реакціями були запаморочення, біль голови, нудота і диплопія. Зазвичай, вони були легкими чи помірковано вираженими. Виразність деяких побічних реакцій залежала від дози та зменшувалась після її зниження. Частота та тяжкість побічних реакцій з боку ЦНС та ШКТ зазвичай зменшувалася з часом. Найчастішою небажаною реакцією, що призводить до скасування терапії лакосамідом, було запаморочення. Відсоток побічних реакцій з боку ЦНС, таких як запаморочення, може бути вищим після застосування насичуючої дози. Побічні реакції класифіковані за частотою відповідно до таких категорій: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – агранулоцитоз. З боку імунної системи: нечасто реакції гіперчутливості. Порушення психіки: часто – депресія, сплутаність свідомості, безсоння; нечасто – агресія, збудження, ейфорія, психічні розлади, суїцидальні спроби, суїцидальні думки, галюцинації. З боку центральної нервової системи: дуже часто – запаморочення, головний біль; часто – порушення рівноваги, порушення координації рухів, порушення пам'яті, когнітивні порушення, сонливість, тремор, ністагм, гіпестезія, дизартрія, порушення уваги. З боку органу зору: дуже часто диплопія; часто - нечіткість зору. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго, шум у вухах. З боку серця: нечасто – AV блокада, брадикардія, фібриляція та тріпотіння передсердь. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, сухість у роті. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна печінкових проб. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж, висипання; нечасто - ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – м'язові спазми. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – порушення ходи, астенія, стомлюваність, дратівливість, біль або неприємні відчуття, подразнення шкірних покривів у місці ін'єкції; нечасто - почервоніння шкірних покровів у місці ін'єкції. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння, ушкодження шкіри/підвищений ризик отримання травм (через порушення координації рухів та запаморочення). Опис вибраних побічних реакцій Використання лакосаміду пов'язане із дозозалежним подовженням інтервалу PR. Можуть бути побічні реакції, пов'язані з подовженням інтервалу PR (наприклад AV блокада, непритомність, брадикардія). У клінічних дослідженнях у пацієнтів з епілепсією відсоток епізодів AV блокади І ступеня був невисокий – 0,7; 0; 0,5 та 0% при застосуванні лакосаміду у дозуванні 200, 400, 600 мг та плацебо відповідно. AV блокада II ступеня і вище в цих дослідженнях не була відзначена. Тим не менш, у постмаркетинговій практиці повідомлялося про випадки появи AV блокади II та III ступеня при лікуванні лакосамідом. У клінічних дослідженнях непритомність зустрічався нечасто і відсоток епізодів, що трапилися, значимо не відрізнявся в групах хворих на епілепсію, які отримували лакосамід (0,1%) і плацебо (0,3%). Фібриляція та тріпотіння передсердь не було зазначено у короткострокових клінічних дослідженнях; однак обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Відхилення лабораторних показників У контрольованих дослідженнях спостерігалася зміна печінкових проб у дорослих пацієнтів із парціальними судомними нападами при застосуванні від 1 до 3 протиепілептичних препаратів одночасно. Підвищення АЛТ у 3 рази і більше спостерігалося у 0,7% (7/935) пацієнтів, які приймали Вімпат®, та 0% (0/356), які приймали плацебо. Реакції поліорганної чутливості Були відмічені реакції поліорганної чутливості у пацієнтів, які отримували деякі протиепілептичні препарати. Дані реакції різні у прояві, але найчастіше виявляються як спека і висипи можуть зачіпати інші системи. Ці реакції були відзначені на лакосамід дуже рідко. Якщо є підозра на реакцію поліорганної гіперчутливості, прийом лакосаміду слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиЛакосамід слід застосовувати обережно у поєднанні з препаратами, що викликають подовження інтервалу PR (наприклад, карбамазепін, ламотриджин, прегабалін) та у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати І класу. Однак у підгруповому аналізі клінічних досліджень не було зазначено додаткового подовження інтервалу PR у хворих, які одночасно приймали лакосамід у комбінації з карбамазепіном або ламотриджином. Дані in vitro Результати досліджень свідчать про низьку можливість взаємодії лакосаміду з іншими препаратами. Дослідження метаболізму in vitro показують, що лакосамід не індукує ізоферменти CYP1A2, 2B6 та 2C9. У концентраціях, що спостерігалися в крові під час клінічних досліджень, лакосамід не інгібував ізоферменти CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 та 2E1. Дослідження in vitro свідчать, що лакосамід не транспортується Р-глікопротеїном у кишечнику. Дані in vitro показують, що ізоферменти CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 здатні каталізувати утворення О-дезметилметаболіту. Дані in vivo Клінічні дані свідчать, що лакосамід не інгібує та не індукує ізоферменти CYP2C19 та 3A4 до клінічно значущого рівня. Лакосамід не впливає на AUC мідазоламу (що метаболізується через ізофермент CYP3A4, при дозуванні лакосаміду 200 мг 2 рази на день), але при цьому Cmax мідазоламу була дещо збільшена (30%). Лакосамід не впливає на фармакокінетику омепразолу (метаболізується через ізоферменти CYP2C19 та 3А4, при дозуванні лакосаміду 300 мг 2 рази на день). Омепразол - інгібітор ізоферменту CYP2C19 (40 мг 4 десь у день) не збільшував клінічно значуще експозицію лакосаміду. Таким чином, малоймовірно, що помірні інгібітори ізоферменту CYP2C19 можуть впливати на системну експозицію лакосаміду до клінічно значущого значення. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад флуконазол) та ізоферменту CYP3А4 (наприклад ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, кларитроміцин), що може призвести до збільшення системної експозиції ла. Ці взаємодії не доведені in vivo, але можливі на підставі даних in vitro. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки, такі як рифампіцин або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), можуть спричинити помірне зниження системної концентрації лакосаміду. У зв'язку з цим при призначенні подібних препаратів або їх відміні слід бути обережними. Протиепілептичні препарати У дослідженнях щодо взаємодії лакосамід не суттєво впливав на концентрацію карбамазепіну та вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Карбамазепін та вальпроєва кислота не впливали на концентрацію лакосаміду у плазмі. Популяційним фармакокінетичним аналізом доведено, що супутня терапія протиепілептичними засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал у різних дозах), знижувала загальну системну експозицію лакосаміду на 25%. Пероральні контрацептиви Не виявлено ознак значущої взаємодії між лакосамідом та пероральними контрацептивами: етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Лакосамід не впливає на концентрацію прогестерону. Інші взаємодії Лакосамід не впливає на фармакокінетику дигоксину. Клінічно значуща взаємодія лакосаміду та метформіну не виявлено. Даних щодо взаємодії лакосаміду з алкоголем немає. Ступінь зв'язування лакосаміду з білками плазми становить менше 15%. У зв'язку з цим клінічно значуща взаємодія з іншими препаратами, що зв'язуються з білками плазми, є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиВсередину. Добову дозу ділять на 2 прийоми вранці і ввечері, незалежно від часу прийому їжі. Рекомендована стартова доза становить 50 мг двічі на день. Через 1 тиждень дозу збільшують до 100 мг двічі на день. Також лікування лакосамідом може бути розпочато з разової насичувальної дози 200 мг, з наступним призначенням 100 мг двічі на добу (200 мг на добу) підтримуючого режиму дозування приблизно через 12 годин після застосування насичуючої дози. Насичувальна доза може застосовуватися у пацієнтів у ситуаціях, коли лікар визначає, що швидке досягнення рівноважної концентрації у плазмі та терапевтичний ефект гарантовано. Це має застосовуватися йод медичним контролем з огляду на можливе збільшення кількості небажаних реакцій з боку центральної нервової системи. Призначення насичувальної дози не вивчалося при гострих станах, таких як епілептичний статус. З урахуванням ефективності та переносимості підтримуючу дозу можна збільшити до 150 мг 2 рази на день третього тижня прийому до максимальної добової дози 400 мг/день (200 мг 2 рази на день) з четвертого тижня. Скасувати Вимпат® рекомендується поступово, знижуючи дозу на 200 мг на тиждень. Застосування у хворих з нирковою недостатністю Хворим з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатину > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Хворим з легким і помірним порушенням функції нирок можливий розгляд призначення дози, що насичує 200 мг, за подальшим титруванням дози (> 200 мг на добу) має проводитися з обережністю. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв) та хворих з термінальною стадією ниркової недостатності максимальна доза становить 250 мг/добу. У цих пацієнтів титрування дози повинно проводитись з обережністю. Якщо показано призначення насичуючої дози, початкова доза становить 100 мг із наступним призначенням 50 мг двічі на добу протягом першого тижня. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, може бути призначено додатково до 50% разової дози відразу після закінчення процедури.Лікування хворих з термінальною стадією ниркової недостатності слід проводити з обережністю, оскільки клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту, що не володіє відомою фармакологічною активністю. Застосування у хворих із порушенням функції печінки Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю з огляду на те, що порушення функції печінки часто супроводжує порушення функції нирок. Можливе призначення дози, що насичує 200 мг, але подальше титрування дози (> 200 мг/добу) рекомендується проводити з обережністю. Фармакокінетика лакосаміду у хворих на тяжку печінкову недостатність не вивчалася. Застосування у людей похилого віку Літнім людям зниження дози не потрібне. Досвід застосування лакосаміду у пацієнтів з епілепсією обмежений. У людей похилого віку необхідно враховувати можливість вікового зниження ниркового кліренсу і, як наслідок, підвищення концентрації лакосаміду в плазмі крові. Застосування у дітей Лакосамід не рекомендується призначати дітям та підліткам віком до 16 років, оскільки безпека та ефективність препарату у цих вікових групах не вивчалися.ПередозуванняСимптоми: клінічні дані щодо передозування лакосаміду обмежені. Після прийому препарату в дозі 1200 мг на добу клінічна симптоматика була, в основному, представлена з боку ЦНС та ШКТ (запаморочення та нудота) та зникала після зниження дози. Найвище заявлене передозування лакосаміду в програмі клінічних випробувань склало 12 г, і було прийнято разом з токсичними дозами інших протиепілептичних препаратів. Спочатку хворий впав у коматозний стан, та був повністю відновився без незворотних наслідків. Лікування: симптоматичне. Антидоту лакосаміду немає. За необхідності можливе використання гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗапаморочення Лікування лакосамідом може супроводжуватися запамороченням, що потенційно призводить до збільшення ймовірності отримання травм та падінь. У зв'язку з цим, пацієнтам слід дотримуватися обережності доти, доки вони не зазнають потенційних ефектів препарату. Серцевий ритм та провідність У клінічних дослідженнях лакосаміду описано збільшення інтервалу PR. У постмаркетинговій практиці спостерігалася AV блокада другого чи вищого ступеня. У плацебо-контрольованих дослідженнях лакосаміду у пацієнтів з епілепсією не була відзначена фібриляція або тріпотіння передсердь, проте обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Необхідно проінформувати пацієнта про симптоми AV блокади другого ступеня та вище (рідкісний або нерегулярний пульс, почуття легкого запаморочення та втрата свідомості), а також про симптоми фібриляції та тріпотіння передсердь (відчуття серцебиття, частий або нерегулярний пульс, задишка). У разі появи необхідно звернутися до лікаря. Суїцидальні думки та поведінка У пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за декількома показаннями, були відзначені суїцидальні думки та поведінка. Метааналіз рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень протиепілептичних препаратів свідчить про невелике збільшення ризику виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Механізм підвищення ризику не зрозумілий, існуючі дані не дозволяють заперечувати існування такого ризику прийому лакосаміду. Таким чином, у пацієнтів слід проводити моніторинг ознак суїцидних думок та поведінки, а також розглядати питання відповідного лікування. Пацієнти та особи, які доглядають пацієнтів, повинні бути попереджені про існуючий ризик та необхідність консультації у фахівця у разі появи суїцидальної поведінки. Цей препарат містить 2,6 ммоль (або 59,8 мг) натрію/флакон. Цей факт слід враховувати у пацієнтів, які отримують дієту з контролем вмісту натрію. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або користуватися складною технікою. Лікування цим препаратом може супроводжуватися розвитком запаморочення чи нечіткістю зору. Відповідно, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або керувати складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЦукор, глюкозний сироп, кокосова олія, мальтодекстрин, загусник гуміарабік, вітамінно-мінеральний премікс (L-аскорбат кальцію, D,L-альфа-токоферолу ацетат, нікотинамід, цинку сульфат, заліза фумарат, ретинолу ацетат, хол, хол піридоксину гідрохлорид, тіаміну гідрохлорид, рибофлавін, антиокислювачі: альфа-токоферол та аскорбат натрію, загусник гуміарабік, носії: ефір крохмалю та натрієвої солі октенілянтарної кислоти та діоксид кремнію), порошок плодів обліпихи (плоди обліпихи) , регулятор кислотності лимонна кислота, концентрат моркви та паприки, емульгатор моно- та дигліцериди жирних кислот, натуральний апельсиновий ароматизатор, вода.ХарактеристикаКідс імуно товарного знака Супрадин біологічно активна добавка до їжі - комплекс вітамінів, посилений обліпихою та вітаміном С, активує імунітет і дозволяє не захворіти, оскільки знижує ризик розвитку простудних захворювань; відновлює сили організму під час одужання.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів А, D, Е, С, B1, B2, В6, В12, фолієвої кислоти, ніацину, цинку, заліза.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, порушення вуглеводного обміну, цукровий діабет, надмірна вага тіла.Спосіб застосування та дозиДітям старше 3 років по 2 жувальні пастилки на день під час їжі, дітям старше 7 років по 3 жувальні пастилки на день під час їжі. Тривалість прийому 1-2 місяці.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем-педіатром, дітям до 14 років приймати БАД за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра. Не перевищувати рекомендовану добову дозу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаШматочки стебел, листя, суцвіть, коріння, а також окремі квітки Сушениці болотної Упаковка: 35 г.ХарактеристикаТрава сухоцвіту болотної містить ефірну олію, флавоноїди, дубильні речовини, каротиноїди та інші біологічно активні речовини.Фармакотерапевтична групаНастій трави сухоцвіту болотної надає помірну гіпотензивну дію за рахунок судиннорозширювальної дії на периферичні кровоносні судини, уповільнює частоту серцевих скорочень, підвищує згортання крові. Має протизапальні та ранозагоювальні властивості, має жовчогінну дію, стимулює перистальтику кишечника.Властивості компонентівКолір зеленувато-сірий. Запах слабкий. Смак водного вилучення солонуватий.Інструкція10 г (4 столові ложки) трави подрібненої поміщають в емальований посуд, заливають 200 мл (1склянка) охолодженої кип'яченої води, закривають кришкою і нагрівають на киплячій водяній бані 15хвилин, охолоджують при кімнатній температурі 45 хвилин, проціджують, доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1 - 2 столові ложки 3 десь у день перед їдою. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуванняМ'яка гіпертензія; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, артеріальна гіпотензія, підвищена згортання крові, тромбофлебіти, жовчнокам'яна хвороба, вагітність, період лактації, вік до 18 років.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
3 607,00 грн
3 561,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лакосамід – 50/100/150/200 мг; допоміжні речовини: МКЦ - 14/28/42/56 мг; низькозаміщена гіпоролоза - 12,5/25/37,5/50 мг; просолв HD 90 (МКЦ і кремнію діоксид колоїдний безводний) - 31,3/62,6/93,9/125,2 мг; кросповідон - 10/20/30/40 мг; магнію стеарат - 1,2/2,4/3,6/4,8 мг; гіпоролоза - 1/2/3/4 мг; оболонка плівкова: Opadry II (кольоровий) 85F20249 пурпуровий/ 85F38040 жовтий/ 85F27043 золотистий/ 85F30675 синій (полівініловий спирт - 40/40/40/40%, тальк - 14,8,4 , макрогол - 20,2/20,2/20,2/20,2%, титану діоксид (Е171) - 24,07/19,17/23,09/20%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - - /5,83/1,39/-%, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,22/-/0,42/-%, барвник заліза оксид чорний - 0,02/-/0,1/-% , барвник індиго кармін FD&C синій 2 - 0,69/-/-/5%) - 4,8/9,6/14,4/19,2 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 50 мг, 100 мг, 150 мг або 200 мг. У блістері із ПВХ/ПВДХ-алюмінієвої фольги, 14 шт. 1 або 4 блістери у картонній пачці.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою синього кольору. З одного боку таблетки видавлено маркування «200», а з іншого — «SP».Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Розчин для інфузій. Cmax досягається на момент закінчення інфузії. Концентрація лакосаміду в плазмі збільшується пропорційно дозі після внутрішньовенного (50-300 мг) введення. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. Лакосамід швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність лакосаміду у таблетках становить приблизно 100%. Після прийому внутрішньо концентрація лакосаміду в плазмі швидко збільшується, Tmax - 0,5-4 год. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Vd становить приблизно 0,6 л/кг, ступінь зв'язування з білками плазми – менше 15%. Метаболізм 95% лакосаміду виводиться через нирки у незміненому вигляді (близько 40%) та у вигляді О-дезметилметаболіту (менше 30%). Полярна фракція (імовірно, похідні серину) становить приблизно 20% у сечі і лише у невеликих кількостях (0–2%) виявляється у плазмі крові. Інші метаболіти визначаються у сечі у кількості 0,5–2%. Дані in vitro показують, що утворення О-дезметилметаболіту відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP2C19, 2С9 та 3А4. При порівнянні фармакокінетики лакосаміду у екстенсивних метаболізаторів (з функціональним ізоферментом цитохрому CYP2C19) та повільних метаболізаторів (з нестачею функціонального ізоферменту цитохрому CYP2C19) клінічно значущої різниці виділення лакосамі. Крім того, дослідження щодо взаємодії з омепразолом (інгібітором ізоферменту CYP2C19) показали відсутність клінічно значущих змін концентрації лакосаміду в плазмі, що свідчить про низьку значущість цього шляху. Концентрація О-дезметилметаболіту в плазмі становить приблизно 15% від концентрації лакосаміду. Цей метаболіт не має фармакологічної активності. Виведення Лакосамід виводиться шляхом ниркової екскреції та біотрансформації. Після перорального прийому та внутрішньовенного введення лакосаміду, поміченого радіоактивним ізотопом, близько 95% радіоактивності відзначалося у сечі та менше 0,5% – у калі. T1/2 незміненого лакосаміду становить приблизно 13 год. Фармакокінетичні параметри пропорційні дозі, постійні у часі та характеризуються низькою індивідуальною варіабельністю. При застосуванні лакосаміду 2 рази на день Css у плазмі досягаються протягом 3 днів. Кумуляція супроводжується збільшенням концентрації у плазмі приблизно в 2 рази. Css при застосуванні разової навантажувальної дози 200 мг можна порівняти з такою при пероральному прийомі 100 мг 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Підлога. Клінічні дослідження показують, що підлога не впливає на концентрацію лакосаміду в плазмі крові. Раса. Клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці лакосаміду у азіатської, негроїдної та європеоїдної рас відсутні. Порушення функції нирок. Величина показника AUC збільшується приблизно до 30% при легкій та помірній нирковій недостатності та до 60% при тяжкій та термінальній стадії ниркової недостатності, що потребує гемодіалізу, порівняно зі здоровими пацієнтами, тоді як Cmax не змінюється. Лакосамід видаляється із плазми при гемодіалізі. Протягом 4 годин процедури гемодіалізу AUC знижується приблизно на 50%. Тому після процедури гемодіалізу рекомендується приймати додаткову дозу. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю виділення О-дезметилметаболіту зменшувалося в кілька разів. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності за відсутності гемодіалізу рівні були збільшені та безперервно зростали протягом 24-годинного спостереження. До кінця не вивчено,чи може знижене виділення метаболіту у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності призводити до зміни кількості побічних ефектів, але було підтверджено, що фармакологічною активністю О-дезметилметаболіт не має. Порушення функції печінки. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігалися підвищені концентрації лакосаміду у плазмі (збільшення AUC приблизно на 50%). Однією з причин підвищеної експозиції було зниження функції нирок у пацієнтів, які брали участь у дослідженнях. Зниження нениркового кліренсу у пацієнтів із дослідження оцінювалося як збільшення AUC лакосаміду на 20%. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетика не вивчалась. Літні пацієнти. У дослідженнях брали участь 4 пацієнти похилого віку віком від 75 років. AUC було збільшено на 30% у чоловіків і 50% у жінок у порівнянні з молодими пацієнтами. Частково це пояснюється зниженою масою тіла, 26% у чоловіків та 23% у жінок від нормальної маси тіла. У дослідженнях у хворих похилого віку нирковий кліренс лакосаміду був зменшений незначно.ФармакодинамікаАктивна речовина - лакосамід (R-2-ацетамідо-N-бензил-3-метоксипропіонамід) є функціоналізованою амінокислотою. Точний механізм протиепілептичної дії лакосаміду не встановлено. У електрофізіологічних дослідженнях in vitro лакосамід вибірково посилює повільну інактивацію потенціалзалежних натрієвих каналів, що веде до стабілізації гіперзбудливих мембран нейронів. Лакосамід на великій кількості моделей на тваринах запобігав розвитку нападів парціальної та первинно генералізованої епілепсії, а також затримував розвиток підвищеної судомної готовності. У доклінічних дослідженнях лакосамід у комбінації з леветирацетамом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатами, ламотриджином, топіраматом або габапентином демонстрував синергічну адитивну протисудомну дію. Клінічна ефективність та безпека Ефективність препарату Вимпат як додаткову терапію в рекомендованих дозах (200, 400 мг на добу) була доведена в 3 мультицентрових, рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з 12-тижневим підтримуючим періодом. Ефективність препарату Вимпат у дозі 600 мг на добу також була показана в ході контрольованих додаткових терапевтичних досліджень, хоча ефективність була порівнянна з дозою 400 мг на добу, але переносимість даної дози (600 мг на добу) була гіршою через побічні ефекти з боку ЦНС. та ШКТ. Тому застосування дози 600 мг на добу не рекомендується. Максимальна рекомендована доза становить 400 мг на добу. Ці дослідження за участю 1308 пацієнтів, які мають дані з анамнезу про розвиток парціальних нападів протягом середнього періоду 23 років,були розроблені для оцінки ефективності та безпеки лакосаміду при супутньому призначенні 1-3 протиепілептичних препаратів у пацієнтів з неконтрольованими парціальними нападами з або без вторинної генералізації. Загальна частка пацієнтів з 50% зниженням частоти нападів у групах плацебо, лакосаміду 200 мг на добу та лакосаміду 400 мг на добу склала 23, 34 та 40% відповідно. В даний час є недостатня кількість даних про можливість скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів для використання монотерапії лакосамідом. Фармакокінетика та безпека разової насичувальної дози інфузійного лакосаміду визначалася у багатоцентровому відкритому дослідженні безпеки та переносимості швидкого початку терапії лакосамідом з використанням разової внутрішньовенної насичувальної дози (200 мг), з наступним пероральним прийомом препарату 2 рази на добу (в доз дозі) як додаткова терапія у дорослих пацієнтів від 16 до 60 років з парціальними нападами.Показання до застосуванняДодаткова терапія парціальних судомних нападів, що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, у пацієнтів з епілепсією у віці 16 років і більше. Вимпат® розчин для інфузій призначають у тих випадках, коли тимчасово неможлива пероральна терапія або як разова насичувальна доза для початку лікування.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату; AV-блокада ІІ або ІІІ ступеня; вік до 16 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну ≤30 мл/хв); порушення провідності в анамнезі або тяжкі захворювання серця, такі як серцева недостатність та інфаркт міокарда в анамнезі; літні пацієнти із підвищеним ризиком захворювань серця; одночасний прийом із препаратами, які викликають подовження інтервалу PR.Вагітність та лактаціяЗагальний ризик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими препаратами Щодо всіх протиепілептичних препаратів було показано, що частота вроджених вад розвитку у дітей жінок з епілепсією, які отримують таку терапію, у 2-3 рази вища порівняно із загальною популяцією (в останньому випадку цей показник становить 3%). У пацієнтів, які отримують лікування, було відмічено збільшення частоти вроджених вад розвитку у дітей на тлі політерапії, проте ступінь впливу лікування та/або захворювання на збільшення цього ризику дотепер невідомий. Крім того, ефективне протиепілептичне лікування припиняти не слід, оскільки погіршення перебігу захворювання надає негативний вплив на матір та на плід. Ризик, пов'язаний із застосуванням лакосаміду Клінічних даних щодо застосування лакосаміду у вагітних немає. У дослідженнях на тваринах не було зареєстровано тератогенних ефектів, проте при застосуванні доз, токсичних для материнського організму, була відзначена ембріотоксичність у кролів та щурів. Потенційний ризик для людей невідомий. Лакосамід не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері явно переважує можливий ризик для плода. Якщо жінка планує вагітність, необхідно ретельно зважити доцільність застосування цього препарату. Для моніторингу наслідків застосування препарату Вімпат® у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати даних пацієнтів у Європейському та Міжнародному Реєстрі з протиепілептичних препаратів та вагітності (EURAP). Період лактації Дані про екскрецію лакосаміду з грудним молоком у людини відсутні. У дослідженнях на тваринах відзначено екскрецію лакосаміду з молоком. Під час лікування лакосамідом слід припинити годування груддю. Фертильність Не було відзначено жодних небажаних реакцій з боку фертильності або репродуктивності у щурів обох статей у дозах, що створюють концентрацію в плазмі (AUC) приблизно в 2 рази вище за AUC у плазмі людини при застосуванні максимально рекомендованої дози для людей.Побічна діяГрунтуючись на аналізі об'єднаних плацебо-контрольованих клінічних досліджень, при лікуванні лакосамідом найчастішими побічними реакціями були запаморочення, біль голови, нудота і диплопія. Зазвичай, вони були легкими чи помірковано вираженими. Виразність деяких побічних реакцій залежала від дози та зменшувалась після її зниження. Частота та тяжкість побічних реакцій з боку ЦНС та ШКТ зазвичай зменшувалася з часом. Найчастішою небажаною реакцією, що призводить до скасування терапії лакосамідом, було запаморочення. Відсоток побічних реакцій з боку ЦНС, таких як запаморочення, може бути вищим після застосування насичуючої дози. Побічні реакції класифіковані за частотою відповідно до таких категорій: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – агранулоцитоз. З боку імунної системи: нечасто реакції гіперчутливості. Порушення психіки: часто – депресія, сплутаність свідомості, безсоння; нечасто – агресія, збудження, ейфорія, психічні розлади, суїцидальні спроби, суїцидальні думки, галюцинації. З боку центральної нервової системи: дуже часто – запаморочення, головний біль; часто – порушення рівноваги, порушення координації рухів, порушення пам'яті, когнітивні порушення, сонливість, тремор, ністагм, гіпестезія, дизартрія, порушення уваги. З боку органу зору: дуже часто диплопія; часто - нечіткість зору. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго, шум у вухах. З боку серця: нечасто – AV блокада, брадикардія, фібриляція та тріпотіння передсердь. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, сухість у роті. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна печінкових проб. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж, висипання; нечасто - ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – м'язові спазми. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – порушення ходи, астенія, стомлюваність, дратівливість, біль або неприємні відчуття, подразнення шкірних покривів у місці ін'єкції; нечасто - почервоніння шкірних покровів у місці ін'єкції. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння, ушкодження шкіри/підвищений ризик отримання травм (через порушення координації рухів та запаморочення). Опис вибраних побічних реакцій Використання лакосаміду пов'язане із дозозалежним подовженням інтервалу PR. Можуть бути побічні реакції, пов'язані з подовженням інтервалу PR (наприклад AV блокада, непритомність, брадикардія). У клінічних дослідженнях у пацієнтів з епілепсією відсоток епізодів AV блокади І ступеня був невисокий – 0,7; 0; 0,5 та 0% при застосуванні лакосаміду у дозуванні 200, 400, 600 мг та плацебо відповідно. AV блокада II ступеня і вище в цих дослідженнях не була відзначена. Тим не менш, у постмаркетинговій практиці повідомлялося про випадки появи AV блокади II та III ступеня при лікуванні лакосамідом. У клінічних дослідженнях непритомність зустрічався нечасто і відсоток епізодів, що трапилися, значимо не відрізнявся в групах хворих на епілепсію, які отримували лакосамід (0,1%) і плацебо (0,3%). Фібриляція та тріпотіння передсердь не було зазначено у короткострокових клінічних дослідженнях; однак обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Відхилення лабораторних показників У контрольованих дослідженнях спостерігалася зміна печінкових проб у дорослих пацієнтів із парціальними судомними нападами при застосуванні від 1 до 3 протиепілептичних препаратів одночасно. Підвищення АЛТ у 3 рази і більше спостерігалося у 0,7% (7/935) пацієнтів, які приймали Вімпат®, та 0% (0/356), які приймали плацебо. Реакції поліорганної чутливості Були відмічені реакції поліорганної чутливості у пацієнтів, які отримували деякі протиепілептичні препарати. Дані реакції різні у прояві, але найчастіше виявляються як спека і висипи можуть зачіпати інші системи. Ці реакції були відзначені на лакосамід дуже рідко. Якщо є підозра на реакцію поліорганної гіперчутливості, прийом лакосаміду слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиЛакосамід слід застосовувати обережно у поєднанні з препаратами, що викликають подовження інтервалу PR (наприклад, карбамазепін, ламотриджин, прегабалін) та у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати І класу. Однак у підгруповому аналізі клінічних досліджень не було зазначено додаткового подовження інтервалу PR у хворих, які одночасно приймали лакосамід у комбінації з карбамазепіном або ламотриджином. Дані in vitro Результати досліджень свідчать про низьку можливість взаємодії лакосаміду з іншими препаратами. Дослідження метаболізму in vitro показують, що лакосамід не індукує ізоферменти CYP1A2, 2B6 та 2C9. У концентраціях, що спостерігалися в крові під час клінічних досліджень, лакосамід не інгібував ізоферменти CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 та 2E1. Дослідження in vitro свідчать, що лакосамід не транспортується Р-глікопротеїном у кишечнику. Дані in vitro показують, що ізоферменти CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 здатні каталізувати утворення О-дезметилметаболіту. Дані in vivo Клінічні дані свідчать, що лакосамід не інгібує та не індукує ізоферменти CYP2C19 та 3A4 до клінічно значущого рівня. Лакосамід не впливає на AUC мідазоламу (що метаболізується через ізофермент CYP3A4, при дозуванні лакосаміду 200 мг 2 рази на день), але при цьому Cmax мідазоламу була дещо збільшена (30%). Лакосамід не впливає на фармакокінетику омепразолу (метаболізується через ізоферменти CYP2C19 та 3А4, при дозуванні лакосаміду 300 мг 2 рази на день). Омепразол - інгібітор ізоферменту CYP2C19 (40 мг 4 десь у день) не збільшував клінічно значуще експозицію лакосаміду. Таким чином, малоймовірно, що помірні інгібітори ізоферменту CYP2C19 можуть впливати на системну експозицію лакосаміду до клінічно значущого значення. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад флуконазол) та ізоферменту CYP3А4 (наприклад ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, кларитроміцин), що може призвести до збільшення системної експозиції ла. Ці взаємодії не доведені in vivo, але можливі на підставі даних in vitro. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки, такі як рифампіцин або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), можуть спричинити помірне зниження системної концентрації лакосаміду. У зв'язку з цим при призначенні подібних препаратів або їх відміні слід бути обережними. Протиепілептичні препарати У дослідженнях щодо взаємодії лакосамід не суттєво впливав на концентрацію карбамазепіну та вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Карбамазепін та вальпроєва кислота не впливали на концентрацію лакосаміду у плазмі. Популяційним фармакокінетичним аналізом доведено, що супутня терапія протиепілептичними засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал у різних дозах), знижувала загальну системну експозицію лакосаміду на 25%. Пероральні контрацептиви Не виявлено ознак значущої взаємодії між лакосамідом та пероральними контрацептивами: етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Лакосамід не впливає на концентрацію прогестерону. Інші взаємодії Лакосамід не впливає на фармакокінетику дигоксину. Клінічно значуща взаємодія лакосаміду та метформіну не виявлено. Даних щодо взаємодії лакосаміду з алкоголем немає. Ступінь зв'язування лакосаміду з білками плазми становить менше 15%. У зв'язку з цим клінічно значуща взаємодія з іншими препаратами, що зв'язуються з білками плазми, є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиВсередину. Добову дозу ділять на 2 прийоми вранці і ввечері, незалежно від часу прийому їжі. Рекомендована стартова доза становить 50 мг двічі на день. Через 1 тиждень дозу збільшують до 100 мг двічі на день. Також лікування лакосамідом може бути розпочато з разової насичувальної дози 200 мг, з наступним призначенням 100 мг двічі на добу (200 мг на добу) підтримуючого режиму дозування приблизно через 12 годин після застосування насичуючої дози. Насичувальна доза може застосовуватися у пацієнтів у ситуаціях, коли лікар визначає, що швидке досягнення рівноважної концентрації у плазмі та терапевтичний ефект гарантовано. Це має застосовуватися йод медичним контролем з огляду на можливе збільшення кількості небажаних реакцій з боку центральної нервової системи. Призначення насичувальної дози не вивчалося при гострих станах, таких як епілептичний статус. З урахуванням ефективності та переносимості підтримуючу дозу можна збільшити до 150 мг 2 рази на день третього тижня прийому до максимальної добової дози 400 мг/день (200 мг 2 рази на день) з четвертого тижня. Скасувати Вимпат® рекомендується поступово, знижуючи дозу на 200 мг на тиждень. Застосування у хворих з нирковою недостатністю Хворим з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатину > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Хворим з легким і помірним порушенням функції нирок можливий розгляд призначення дози, що насичує 200 мг, за подальшим титруванням дози (> 200 мг на добу) має проводитися з обережністю. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв) та хворих з термінальною стадією ниркової недостатності максимальна доза становить 250 мг/добу. У цих пацієнтів титрування дози повинно проводитись з обережністю. Якщо показано призначення насичуючої дози, початкова доза становить 100 мг із наступним призначенням 50 мг двічі на добу протягом першого тижня. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, може бути призначено додатково до 50% разової дози відразу після закінчення процедури.Лікування хворих з термінальною стадією ниркової недостатності слід проводити з обережністю, оскільки клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту, що не володіє відомою фармакологічною активністю. Застосування у хворих із порушенням функції печінки Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю з огляду на те, що порушення функції печінки часто супроводжує порушення функції нирок. Можливе призначення дози, що насичує 200 мг, але подальше титрування дози (> 200 мг/добу) рекомендується проводити з обережністю. Фармакокінетика лакосаміду у хворих на тяжку печінкову недостатність не вивчалася. Застосування у людей похилого віку Літнім людям зниження дози не потрібне. Досвід застосування лакосаміду у пацієнтів з епілепсією обмежений. У людей похилого віку необхідно враховувати можливість вікового зниження ниркового кліренсу і, як наслідок, підвищення концентрації лакосаміду в плазмі крові. Застосування у дітей Лакосамід не рекомендується призначати дітям та підліткам віком до 16 років, оскільки безпека та ефективність препарату у цих вікових групах не вивчалися.ПередозуванняСимптоми: клінічні дані щодо передозування лакосаміду обмежені. Після прийому препарату в дозі 1200 мг на добу клінічна симптоматика була, в основному, представлена з боку ЦНС та ШКТ (запаморочення та нудота) та зникала після зниження дози. Найвище заявлене передозування лакосаміду в програмі клінічних випробувань склало 12 г, і було прийнято разом з токсичними дозами інших протиепілептичних препаратів. Спочатку хворий впав у коматозний стан, та був повністю відновився без незворотних наслідків. Лікування: симптоматичне. Антидоту лакосаміду немає. За необхідності можливе використання гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗапаморочення Лікування лакосамідом може супроводжуватися запамороченням, що потенційно призводить до збільшення ймовірності отримання травм та падінь. У зв'язку з цим, пацієнтам слід дотримуватися обережності доти, доки вони не зазнають потенційних ефектів препарату. Серцевий ритм та провідність У клінічних дослідженнях лакосаміду описано збільшення інтервалу PR. У постмаркетинговій практиці спостерігалася AV блокада другого чи вищого ступеня. У плацебо-контрольованих дослідженнях лакосаміду у пацієнтів з епілепсією не була відзначена фібриляція або тріпотіння передсердь, проте обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Необхідно проінформувати пацієнта про симптоми AV блокади другого ступеня та вище (рідкісний або нерегулярний пульс, почуття легкого запаморочення та втрата свідомості), а також про симптоми фібриляції та тріпотіння передсердь (відчуття серцебиття, частий або нерегулярний пульс, задишка). У разі появи необхідно звернутися до лікаря. Суїцидальні думки та поведінка У пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за декількома показаннями, були відзначені суїцидальні думки та поведінка. Метааналіз рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень протиепілептичних препаратів свідчить про невелике збільшення ризику виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Механізм підвищення ризику не зрозумілий, існуючі дані не дозволяють заперечувати існування такого ризику прийому лакосаміду. Таким чином, у пацієнтів слід проводити моніторинг ознак суїцидних думок та поведінки, а також розглядати питання відповідного лікування. Пацієнти та особи, які доглядають пацієнтів, повинні бути попереджені про існуючий ризик та необхідність консультації у фахівця у разі появи суїцидальної поведінки. Цей препарат містить 2,6 ммоль (або 59,8 мг) натрію/флакон. Цей факт слід враховувати у пацієнтів, які отримують дієту з контролем вмісту натрію. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або користуватися складною технікою. Лікування цим препаратом може супроводжуватися розвитком запаморочення чи нечіткістю зору. Відповідно, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або керувати складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лакосамід – 50/100/150/200 мг; допоміжні речовини: МКЦ - 14/28/42/56 мг; низькозаміщена гіпоролоза - 12,5/25/37,5/50 мг; просолв HD 90 (МКЦ і кремнію діоксид колоїдний безводний) - 31,3/62,6/93,9/125,2 мг; кросповідон - 10/20/30/40 мг; магнію стеарат - 1,2/2,4/3,6/4,8 мг; гіпоролоза - 1/2/3/4 мг; оболонка плівкова: Opadry II (кольоровий) 85F20249 пурпуровий/ 85F38040 жовтий/ 85F27043 золотистий/ 85F30675 синій (полівініловий спирт - 40/40/40/40%, тальк - 14,8,4 , макрогол - 20,2/20,2/20,2/20,2%, титану діоксид (Е171) - 24,07/19,17/23,09/20%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - - /5,83/1,39/-%, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,22/-/0,42/-%, барвник заліза оксид чорний - 0,02/-/0,1/-% , барвник індиго кармін FD&C синій 2 - 0,69/-/-/5%) - 4,8/9,6/14,4/19,2 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 50 мг, 100 мг, 150 мг або 200 мг. У блістері із ПВХ/ПВДХ-алюмінієвої фольги, 14 шт. 1 або 4 блістери у картонній пачці.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. З одного боку таблетки видавлено маркування «50», а з іншого — «SP».Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Розчин для інфузій. Cmax досягається на момент закінчення інфузії. Концентрація лакосаміду в плазмі збільшується пропорційно дозі після внутрішньовенного (50-300 мг) введення. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. Лакосамід швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність лакосаміду у таблетках становить приблизно 100%. Після прийому внутрішньо концентрація лакосаміду в плазмі швидко збільшується, Tmax - 0,5-4 год. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь всмоктування. Розподіл Vd становить приблизно 0,6 л/кг, ступінь зв'язування з білками плазми – менше 15%. Метаболізм 95% лакосаміду виводиться через нирки у незміненому вигляді (близько 40%) та у вигляді О-дезметилметаболіту (менше 30%). Полярна фракція (імовірно, похідні серину) становить приблизно 20% у сечі і лише у невеликих кількостях (0–2%) виявляється у плазмі крові. Інші метаболіти визначаються у сечі у кількості 0,5–2%. Дані in vitro показують, що утворення О-дезметилметаболіту відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP2C19, 2С9 та 3А4. При порівнянні фармакокінетики лакосаміду у екстенсивних метаболізаторів (з функціональним ізоферментом цитохрому CYP2C19) та повільних метаболізаторів (з нестачею функціонального ізоферменту цитохрому CYP2C19) клінічно значущої різниці виділення лакосамі. Крім того, дослідження щодо взаємодії з омепразолом (інгібітором ізоферменту CYP2C19) показали відсутність клінічно значущих змін концентрації лакосаміду в плазмі, що свідчить про низьку значущість цього шляху. Концентрація О-дезметилметаболіту в плазмі становить приблизно 15% від концентрації лакосаміду. Цей метаболіт не має фармакологічної активності. Виведення Лакосамід виводиться шляхом ниркової екскреції та біотрансформації. Після перорального прийому та внутрішньовенного введення лакосаміду, поміченого радіоактивним ізотопом, близько 95% радіоактивності відзначалося у сечі та менше 0,5% – у калі. T1/2 незміненого лакосаміду становить приблизно 13 год. Фармакокінетичні параметри пропорційні дозі, постійні у часі та характеризуються низькою індивідуальною варіабельністю. При застосуванні лакосаміду 2 рази на день Css у плазмі досягаються протягом 3 днів. Кумуляція супроводжується збільшенням концентрації у плазмі приблизно в 2 рази. Css при застосуванні разової навантажувальної дози 200 мг можна порівняти з такою при пероральному прийомі 100 мг 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Підлога. Клінічні дослідження показують, що підлога не впливає на концентрацію лакосаміду в плазмі крові. Раса. Клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці лакосаміду у азіатської, негроїдної та європеоїдної рас відсутні. Порушення функції нирок. Величина показника AUC збільшується приблизно до 30% при легкій та помірній нирковій недостатності та до 60% при тяжкій та термінальній стадії ниркової недостатності, що потребує гемодіалізу, порівняно зі здоровими пацієнтами, тоді як Cmax не змінюється. Лакосамід видаляється із плазми при гемодіалізі. Протягом 4 годин процедури гемодіалізу AUC знижується приблизно на 50%. Тому після процедури гемодіалізу рекомендується приймати додаткову дозу. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю виділення О-дезметилметаболіту зменшувалося в кілька разів. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності за відсутності гемодіалізу рівні були збільшені та безперервно зростали протягом 24-годинного спостереження. До кінця не вивчено,чи може знижене виділення метаболіту у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності призводити до зміни кількості побічних ефектів, але було підтверджено, що фармакологічною активністю О-дезметилметаболіт не має. Порушення функції печінки. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігалися підвищені концентрації лакосаміду у плазмі (збільшення AUC приблизно на 50%). Однією з причин підвищеної експозиції було зниження функції нирок у пацієнтів, які брали участь у дослідженнях. Зниження нениркового кліренсу у пацієнтів із дослідження оцінювалося як збільшення AUC лакосаміду на 20%. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетика не вивчалась. Літні пацієнти. У дослідженнях брали участь 4 пацієнти похилого віку віком від 75 років. AUC було збільшено на 30% у чоловіків і 50% у жінок у порівнянні з молодими пацієнтами. Частково це пояснюється зниженою масою тіла, 26% у чоловіків та 23% у жінок від нормальної маси тіла. У дослідженнях у хворих похилого віку нирковий кліренс лакосаміду був зменшений незначно.ФармакодинамікаАктивна речовина - лакосамід (R-2-ацетамідо-N-бензил-3-метоксипропіонамід) є функціоналізованою амінокислотою. Точний механізм протиепілептичної дії лакосаміду не встановлено. У електрофізіологічних дослідженнях in vitro лакосамід вибірково посилює повільну інактивацію потенціалзалежних натрієвих каналів, що веде до стабілізації гіперзбудливих мембран нейронів. Лакосамід на великій кількості моделей на тваринах запобігав розвитку нападів парціальної та первинно генералізованої епілепсії, а також затримував розвиток підвищеної судомної готовності. У доклінічних дослідженнях лакосамід у комбінації з леветирацетамом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатами, ламотриджином, топіраматом або габапентином демонстрував синергічну адитивну протисудомну дію. Клінічна ефективність та безпека Ефективність препарату Вимпат як додаткову терапію в рекомендованих дозах (200, 400 мг на добу) була доведена в 3 мультицентрових, рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з 12-тижневим підтримуючим періодом. Ефективність препарату Вимпат у дозі 600 мг на добу також була показана в ході контрольованих додаткових терапевтичних досліджень, хоча ефективність була порівнянна з дозою 400 мг на добу, але переносимість даної дози (600 мг на добу) була гіршою через побічні ефекти з боку ЦНС. та ШКТ. Тому застосування дози 600 мг на добу не рекомендується. Максимальна рекомендована доза становить 400 мг на добу. Ці дослідження за участю 1308 пацієнтів, які мають дані з анамнезу про розвиток парціальних нападів протягом середнього періоду 23 років,були розроблені для оцінки ефективності та безпеки лакосаміду при супутньому призначенні 1-3 протиепілептичних препаратів у пацієнтів з неконтрольованими парціальними нападами з або без вторинної генералізації. Загальна частка пацієнтів з 50% зниженням частоти нападів у групах плацебо, лакосаміду 200 мг на добу та лакосаміду 400 мг на добу склала 23, 34 та 40% відповідно. В даний час є недостатня кількість даних про можливість скасування супутніх протиепілептичних лікарських засобів для використання монотерапії лакосамідом. Фармакокінетика та безпека разової насичувальної дози інфузійного лакосаміду визначалася у багатоцентровому відкритому дослідженні безпеки та переносимості швидкого початку терапії лакосамідом з використанням разової внутрішньовенної насичувальної дози (200 мг), з наступним пероральним прийомом препарату 2 рази на добу (в доз дозі) як додаткова терапія у дорослих пацієнтів від 16 до 60 років з парціальними нападами.Показання до застосуванняДодаткова терапія парціальних судомних нападів, що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, у пацієнтів з епілепсією у віці 16 років і більше. Вимпат® розчин для інфузій призначають у тих випадках, коли тимчасово неможлива пероральна терапія або як разова насичувальна доза для початку лікування.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату; AV-блокада ІІ або ІІІ ступеня; вік до 16 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну ≤30 мл/хв); порушення провідності в анамнезі або тяжкі захворювання серця, такі як серцева недостатність та інфаркт міокарда в анамнезі; літні пацієнти із підвищеним ризиком захворювань серця; одночасний прийом із препаратами, які викликають подовження інтервалу PR.Вагітність та лактаціяЗагальний ризик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими препаратами Щодо всіх протиепілептичних препаратів було показано, що частота вроджених вад розвитку у дітей жінок з епілепсією, які отримують таку терапію, у 2-3 рази вища порівняно із загальною популяцією (в останньому випадку цей показник становить 3%). У пацієнтів, які отримують лікування, було відмічено збільшення частоти вроджених вад розвитку у дітей на тлі політерапії, проте ступінь впливу лікування та/або захворювання на збільшення цього ризику дотепер невідомий. Крім того, ефективне протиепілептичне лікування припиняти не слід, оскільки погіршення перебігу захворювання надає негативний вплив на матір та на плід. Ризик, пов'язаний із застосуванням лакосаміду Клінічних даних щодо застосування лакосаміду у вагітних немає. У дослідженнях на тваринах не було зареєстровано тератогенних ефектів, проте при застосуванні доз, токсичних для материнського організму, була відзначена ембріотоксичність у кролів та щурів. Потенційний ризик для людей невідомий. Лакосамід не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері явно переважує можливий ризик для плода. Якщо жінка планує вагітність, необхідно ретельно зважити доцільність застосування цього препарату. Для моніторингу наслідків застосування препарату Вімпат® у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати даних пацієнтів у Європейському та Міжнародному Реєстрі з протиепілептичних препаратів та вагітності (EURAP). Період лактації Дані про екскрецію лакосаміду з грудним молоком у людини відсутні. У дослідженнях на тваринах відзначено екскрецію лакосаміду з молоком. Під час лікування лакосамідом слід припинити годування груддю. Фертильність Не було відзначено жодних небажаних реакцій з боку фертильності або репродуктивності у щурів обох статей у дозах, що створюють концентрацію в плазмі (AUC) приблизно в 2 рази вище за AUC у плазмі людини при застосуванні максимально рекомендованої дози для людей.Побічна діяГрунтуючись на аналізі об'єднаних плацебо-контрольованих клінічних досліджень, при лікуванні лакосамідом найчастішими побічними реакціями були запаморочення, біль голови, нудота і диплопія. Зазвичай, вони були легкими чи помірковано вираженими. Виразність деяких побічних реакцій залежала від дози та зменшувалась після її зниження. Частота та тяжкість побічних реакцій з боку ЦНС та ШКТ зазвичай зменшувалася з часом. Найчастішою небажаною реакцією, що призводить до скасування терапії лакосамідом, було запаморочення. Відсоток побічних реакцій з боку ЦНС, таких як запаморочення, може бути вищим після застосування насичуючої дози. Побічні реакції класифіковані за частотою відповідно до таких категорій: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – агранулоцитоз. З боку імунної системи: нечасто реакції гіперчутливості. Порушення психіки: часто – депресія, сплутаність свідомості, безсоння; нечасто – агресія, збудження, ейфорія, психічні розлади, суїцидальні спроби, суїцидальні думки, галюцинації. З боку центральної нервової системи: дуже часто – запаморочення, головний біль; часто – порушення рівноваги, порушення координації рухів, порушення пам'яті, когнітивні порушення, сонливість, тремор, ністагм, гіпестезія, дизартрія, порушення уваги. З боку органу зору: дуже часто диплопія; часто - нечіткість зору. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго, шум у вухах. З боку серця: нечасто – AV блокада, брадикардія, фібриляція та тріпотіння передсердь. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, сухість у роті. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна печінкових проб. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж, висипання; нечасто - ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – м'язові спазми. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – порушення ходи, астенія, стомлюваність, дратівливість, біль або неприємні відчуття, подразнення шкірних покривів у місці ін'єкції; нечасто - почервоніння шкірних покровів у місці ін'єкції. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння, ушкодження шкіри/підвищений ризик отримання травм (через порушення координації рухів та запаморочення). Опис вибраних побічних реакцій Використання лакосаміду пов'язане із дозозалежним подовженням інтервалу PR. Можуть бути побічні реакції, пов'язані з подовженням інтервалу PR (наприклад AV блокада, непритомність, брадикардія). У клінічних дослідженнях у пацієнтів з епілепсією відсоток епізодів AV блокади І ступеня був невисокий – 0,7; 0; 0,5 та 0% при застосуванні лакосаміду у дозуванні 200, 400, 600 мг та плацебо відповідно. AV блокада II ступеня і вище в цих дослідженнях не була відзначена. Тим не менш, у постмаркетинговій практиці повідомлялося про випадки появи AV блокади II та III ступеня при лікуванні лакосамідом. У клінічних дослідженнях непритомність зустрічався нечасто і відсоток епізодів, що трапилися, значимо не відрізнявся в групах хворих на епілепсію, які отримували лакосамід (0,1%) і плацебо (0,3%). Фібриляція та тріпотіння передсердь не було зазначено у короткострокових клінічних дослідженнях; однак обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Відхилення лабораторних показників У контрольованих дослідженнях спостерігалася зміна печінкових проб у дорослих пацієнтів із парціальними судомними нападами при застосуванні від 1 до 3 протиепілептичних препаратів одночасно. Підвищення АЛТ у 3 рази і більше спостерігалося у 0,7% (7/935) пацієнтів, які приймали Вімпат®, та 0% (0/356), які приймали плацебо. Реакції поліорганної чутливості Були відмічені реакції поліорганної чутливості у пацієнтів, які отримували деякі протиепілептичні препарати. Дані реакції різні у прояві, але найчастіше виявляються як спека і висипи можуть зачіпати інші системи. Ці реакції були відзначені на лакосамід дуже рідко. Якщо є підозра на реакцію поліорганної гіперчутливості, прийом лакосаміду слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиЛакосамід слід застосовувати обережно у поєднанні з препаратами, що викликають подовження інтервалу PR (наприклад, карбамазепін, ламотриджин, прегабалін) та у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати І класу. Однак у підгруповому аналізі клінічних досліджень не було зазначено додаткового подовження інтервалу PR у хворих, які одночасно приймали лакосамід у комбінації з карбамазепіном або ламотриджином. Дані in vitro Результати досліджень свідчать про низьку можливість взаємодії лакосаміду з іншими препаратами. Дослідження метаболізму in vitro показують, що лакосамід не індукує ізоферменти CYP1A2, 2B6 та 2C9. У концентраціях, що спостерігалися в крові під час клінічних досліджень, лакосамід не інгібував ізоферменти CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 та 2E1. Дослідження in vitro свідчать, що лакосамід не транспортується Р-глікопротеїном у кишечнику. Дані in vitro показують, що ізоферменти CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 здатні каталізувати утворення О-дезметилметаболіту. Дані in vivo Клінічні дані свідчать, що лакосамід не інгібує та не індукує ізоферменти CYP2C19 та 3A4 до клінічно значущого рівня. Лакосамід не впливає на AUC мідазоламу (що метаболізується через ізофермент CYP3A4, при дозуванні лакосаміду 200 мг 2 рази на день), але при цьому Cmax мідазоламу була дещо збільшена (30%). Лакосамід не впливає на фармакокінетику омепразолу (метаболізується через ізоферменти CYP2C19 та 3А4, при дозуванні лакосаміду 300 мг 2 рази на день). Омепразол - інгібітор ізоферменту CYP2C19 (40 мг 4 десь у день) не збільшував клінічно значуще експозицію лакосаміду. Таким чином, малоймовірно, що помірні інгібітори ізоферменту CYP2C19 можуть впливати на системну експозицію лакосаміду до клінічно значущого значення. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад флуконазол) та ізоферменту CYP3А4 (наприклад ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, кларитроміцин), що може призвести до збільшення системної експозиції ла. Ці взаємодії не доведені in vivo, але можливі на підставі даних in vitro. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки, такі як рифампіцин або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), можуть спричинити помірне зниження системної концентрації лакосаміду. У зв'язку з цим при призначенні подібних препаратів або їх відміні слід бути обережними. Протиепілептичні препарати У дослідженнях щодо взаємодії лакосамід не суттєво впливав на концентрацію карбамазепіну та вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Карбамазепін та вальпроєва кислота не впливали на концентрацію лакосаміду у плазмі. Популяційним фармакокінетичним аналізом доведено, що супутня терапія протиепілептичними засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал у різних дозах), знижувала загальну системну експозицію лакосаміду на 25%. Пероральні контрацептиви Не виявлено ознак значущої взаємодії між лакосамідом та пероральними контрацептивами: етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Лакосамід не впливає на концентрацію прогестерону. Інші взаємодії Лакосамід не впливає на фармакокінетику дигоксину. Клінічно значуща взаємодія лакосаміду та метформіну не виявлено. Даних щодо взаємодії лакосаміду з алкоголем немає. Ступінь зв'язування лакосаміду з білками плазми становить менше 15%. У зв'язку з цим клінічно значуща взаємодія з іншими препаратами, що зв'язуються з білками плазми, є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиВсередину. Добову дозу ділять на 2 прийоми вранці і ввечері, незалежно від часу прийому їжі. Рекомендована стартова доза становить 50 мг двічі на день. Через 1 тиждень дозу збільшують до 100 мг двічі на день. Також лікування лакосамідом може бути розпочато з разової насичувальної дози 200 мг, з наступним призначенням 100 мг двічі на добу (200 мг на добу) підтримуючого режиму дозування приблизно через 12 годин після застосування насичуючої дози. Насичувальна доза може застосовуватися у пацієнтів у ситуаціях, коли лікар визначає, що швидке досягнення рівноважної концентрації у плазмі та терапевтичний ефект гарантовано. Це має застосовуватися йод медичним контролем з огляду на можливе збільшення кількості небажаних реакцій з боку центральної нервової системи. Призначення насичувальної дози не вивчалося при гострих станах, таких як епілептичний статус. З урахуванням ефективності та переносимості підтримуючу дозу можна збільшити до 150 мг 2 рази на день третього тижня прийому до максимальної добової дози 400 мг/день (200 мг 2 рази на день) з четвертого тижня. Скасувати Вимпат® рекомендується поступово, знижуючи дозу на 200 мг на тиждень. Застосування у хворих з нирковою недостатністю Хворим з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатину > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Хворим з легким і помірним порушенням функції нирок можливий розгляд призначення дози, що насичує 200 мг, за подальшим титруванням дози (> 200 мг на добу) має проводитися з обережністю. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв) та хворих з термінальною стадією ниркової недостатності максимальна доза становить 250 мг/добу. У цих пацієнтів титрування дози повинно проводитись з обережністю. Якщо показано призначення насичуючої дози, початкова доза становить 100 мг із наступним призначенням 50 мг двічі на добу протягом першого тижня. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, може бути призначено додатково до 50% разової дози відразу після закінчення процедури.Лікування хворих з термінальною стадією ниркової недостатності слід проводити з обережністю, оскільки клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту, що не володіє відомою фармакологічною активністю. Застосування у хворих із порушенням функції печінки Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю з огляду на те, що порушення функції печінки часто супроводжує порушення функції нирок. Можливе призначення дози, що насичує 200 мг, але подальше титрування дози (> 200 мг/добу) рекомендується проводити з обережністю. Фармакокінетика лакосаміду у хворих на тяжку печінкову недостатність не вивчалася. Застосування у людей похилого віку Літнім людям зниження дози не потрібне. Досвід застосування лакосаміду у пацієнтів з епілепсією обмежений. У людей похилого віку необхідно враховувати можливість вікового зниження ниркового кліренсу і, як наслідок, підвищення концентрації лакосаміду в плазмі крові. Застосування у дітей Лакосамід не рекомендується призначати дітям та підліткам віком до 16 років, оскільки безпека та ефективність препарату у цих вікових групах не вивчалися.ПередозуванняСимптоми: клінічні дані щодо передозування лакосаміду обмежені. Після прийому препарату в дозі 1200 мг на добу клінічна симптоматика була, в основному, представлена з боку ЦНС та ШКТ (запаморочення та нудота) та зникала після зниження дози. Найвище заявлене передозування лакосаміду в програмі клінічних випробувань склало 12 г, і було прийнято разом з токсичними дозами інших протиепілептичних препаратів. Спочатку хворий впав у коматозний стан, та був повністю відновився без незворотних наслідків. Лікування: симптоматичне. Антидоту лакосаміду немає. За необхідності можливе використання гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗапаморочення Лікування лакосамідом може супроводжуватися запамороченням, що потенційно призводить до збільшення ймовірності отримання травм та падінь. У зв'язку з цим, пацієнтам слід дотримуватися обережності доти, доки вони не зазнають потенційних ефектів препарату. Серцевий ритм та провідність У клінічних дослідженнях лакосаміду описано збільшення інтервалу PR. У постмаркетинговій практиці спостерігалася AV блокада другого чи вищого ступеня. У плацебо-контрольованих дослідженнях лакосаміду у пацієнтів з епілепсією не була відзначена фібриляція або тріпотіння передсердь, проте обидва явища були відзначені у відкритих дослідженнях з епілепсії, а також у постмаркетинговій практиці. Необхідно проінформувати пацієнта про симптоми AV блокади другого ступеня та вище (рідкісний або нерегулярний пульс, почуття легкого запаморочення та втрата свідомості), а також про симптоми фібриляції та тріпотіння передсердь (відчуття серцебиття, частий або нерегулярний пульс, задишка). У разі появи необхідно звернутися до лікаря. Суїцидальні думки та поведінка У пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за декількома показаннями, були відзначені суїцидальні думки та поведінка. Метааналіз рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень протиепілептичних препаратів свідчить про невелике збільшення ризику виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Механізм підвищення ризику не зрозумілий, існуючі дані не дозволяють заперечувати існування такого ризику прийому лакосаміду. Таким чином, у пацієнтів слід проводити моніторинг ознак суїцидних думок та поведінки, а також розглядати питання відповідного лікування. Пацієнти та особи, які доглядають пацієнтів, повинні бути попереджені про існуючий ризик та необхідність консультації у фахівця у разі появи суїцидальної поведінки. Цей препарат містить 2,6 ммоль (або 59,8 мг) натрію/флакон. Цей факт слід враховувати у пацієнтів, які отримують дієту з контролем вмісту натрію. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або користуватися складною технікою. Лікування цим препаратом може супроводжуватися розвитком запаморочення чи нечіткістю зору. Відповідно, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або керувати складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
328,00 грн
298,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкарозчин. Активна речовина: вінбластину сульфат 5 мг. 1 флакон 5мг.Опис лікарської формиРозчин від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення швидко розподіляється у тканинах. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування із білками становить 80%. Метаболізується у печінці. Виводиться з організму в три фази з періодами напіввиведення тривалістю (середні значення) відповідно 5 хвилин, 2 години та 30 годин, переважно з жовчю. Невелика кількість вінбластину у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів визначається у сечі.ФармакодинамікаВінбластин є алкалоїдом, виділеним із рослини роду Vinca (барвінок). Блокує мітотичний поділ клітин у метафазі клітинного циклу. Дія надає, зв'язуючись з мікротрубочками, у вигляді гальмування утворення мітотичних веретен. У пухлинних клітинах селективно пригнічує синтез ДНК та РНК за допомогою гальмування ДНК-залежної РНК-полімерази.Інструкціявнутрішньовенно струминно протягом 1-2 хвилин. Інтратекальне застосування заборонено!Показання до застосуванняЛімфогранулематоз; неходжкінські лімфоми; хоріокарцинома (резистентна для застосування інших хіміотерапевтичних препаратів); нейробластома; герміногенні пухлини яєчка та яєчників; пухлини голови та шиї; рак молочної залози; рак легені; рак нирки; рак сечового міхура; хвороба Леттерера-Сіве (гістіоцитоз X); саркома Капоші; грибоподібний мікоз (генералізовані стадії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вінбластину; виражене пригнічення функції кісткового мозку.Вагітність та лактаціяПротипоказання вагітність та період годування груддю.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: найчастіше лейкопенія, гранулоцитопенія (найнижчий рівень відзначається через 5-10 днів після останнього введення, повне відновлення зазвичай відбувається протягом наступних 7-14 днів); рідше за тромбоцитопенію, анемію. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, діарея, біль у животі, паралітична непрохідність кишечника, стоматит, фарингіт, геморагічний ентероколіт або кровотеча при наявній виразці. З боку нервової системи: парестезії, зниження або випадання глибоких сухожильних рефлексів, периферичні неврити, депресія, головний біль, судоми, запаморочення, диплопія, слабкість, біль у ділянці щелеп. Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм. Місцеві реакції: біль чи почервоніння у місці ін'єкції; при попаданні препарату під шкіру - запалення підшкірно-жирової клітковини, флебіт і, можливо, некроз. Інші: алопеція, гіперурикемія, сечокисла нефропатія, міалгія, біль у кістках, підвищення артеріального тиску, посилення симптоматики при хворобі Рейно, азооспермія, аменорея. При призначенні доз вище рекомендованих відмічено синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиЗаборонено вводити спільно: З нейротоксичними препаратами (ізоніазидом, L-аспарагіназою). З обережністю може бути застосований: З мітоміцином С (можуть виникати гостра задишка, бронхоспазм); з фенітоїном (знижується рівень фенітоїну в крові, що може призвести до зниження його протисудомної активності); при сумісному застосуванні вінбластин може посилити токсичність протиподагричних засобів; при застосуванні вінбластину в комбінації з блеоміцином та цисплатином відмічені випадки інфаркту міокарда, порушення мозкового кровообігу; при застосуванні у комбінації з препаратами, що містять платину, збільшується ризик ураження VIII пари ЧМН.Спосіб застосування та дозиДозу необхідно підбирати з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта та застосовуваної схеми хіміотерапії, керуючись даними спеціальної літератури. Звичайна доза становить: Для дорослих: 5-7,5 мг/м поверхні тіла: Діти: від 4 до 5 мг/м2 поверхні тіла. Препарат вводиться 1 раз на тиждень або 2 тижні. Також можуть використовуватися режими поступового збільшення щотижневих доз: Для дорослих: перша доза - 3,7 мг/м2, кожна наступна щотижнева доза, при кількості лейкоцитів не менше 4000/мм3 крові, збільшується на 1,8-1,9 мг/м2 поверхні тіла до досягнення максимальної разової дози 18 5 мг/м2. Для дітей: щотижневе підвищення доз на 1,25 мг/м2 проводять за тим самим принципом, що й у дорослих, починаючи з початкової дози 2,5 мг/м2 поверхні тіла до максимальної дози 12,5 мг/м2. Дози підвищуються до тих пір, поки кількість лейкоцитів не знизиться до 3000/мм3, або не зменшиться розмір пухлини, або не буде досягнуто максимальної разової дози, після чого переходять до підтримуючих доз, які менші від кінцевого значення початкової дози для дорослих на 1,8-1. ,9 мг/м2 та для дітей на 1,25 мг/м2 поверхні тіла, що вводяться 1 раз на 7-14 днів. При рівні білірубіну в сироватці вище 51,3 мкмоль/л рекомендується зниження дози на 50%. Застосовують свіжоприготовлений розчин, для чого вміст флакона безпосередньо перед введенням розчиняють у 5 мл 0,9% розчину натрію хлориду (інші розчини застосовувати не рекомендується).ПередозуванняПри випадковому передозуванні слід очікувати збільшення побічних ефектів. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Рекомендуються наступні заходи: обмеження споживання рідини та призначення діуретиків при розвитку синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону; призначення протисудомних засобів; контроль за функцією серцево-судинної системи; ретельний контроль картини крові, за необхідності – переливання крові; застосування клізм та проносних препаратів (профілактика непрохідності кишечника). Гемодіаліз неефективний при передозуванні Вінбластину.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри попередньої або одночасної мієлосупресивної хіміотерапії та променевої терапії, а також у літньому віці, при лейкопенії, тромбоцитопенії та ураженні печінки.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГлюкозний сироп, цукор, желатин, вітамінний премікс (аскорбінова кислота, нікотинамід, D,L-альфа-токоферолу ацетат, піридоксину гідрохлорид, ретинолу пальмітат, біотин, холекальциферол, вітамін В12, мальтодекстрин) , глазурувачі: карнаубський віск, бджолиний віск), натуральний ароматизатор малиновий (ароматизуючі речовини, натуральні ароматизуючі речовини, етанол), натуральні ароматизатори лимонний і апельсиновий (ароматизуючі речовини, натуральні ароматизуючі речовини, антиакислитель , регулятор кислотності гідроксид амонію, мальтодекстрин), барвник кармін оранжевий (носій пропіленгліколь, регулятор кислотності лимонна кислота, барвник кармін),екстракт куркуми (носії: полісорбат 80, пропіленгліколь; барвник куркумін), вода.Опис лікарської формиМармеладні ведмедики.ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі. Не є ліками. Зважаючи на наявність натуральних компонентів, можлива зміна кольору та запаху продукту протягом терміну придатності, що не впливає на якість продукту.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела біотину, нікотинаміду, вітамінів А, Е, С, В6, В12, D3.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, надмірна вага тіла, порушення вуглеводного обміну.Побічна діяПри дотриманні рекомендацій щодо застосування серйозних побічних ефектів зазвичай не відзначається навіть при використанні препарату протягом декількох місяців. Іноді можуть спостерігатися алергічні реакції, розлад травлення.Спосіб застосування та дозиДітям старше 3 років - по 1 жувальній пастилці на день під час їжі, дітям старше 7 років - по 1 -2 жувальні пастилки на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаШматочки стебел, листя, суцвіть, коріння, а також окремі квітки Сушениці болотної Упаковка: 35 г.ХарактеристикаТрава сухоцвіту болотної містить ефірну олію, флавоноїди, дубильні речовини, каротиноїди та інші біологічно активні речовини.Фармакотерапевтична групаНастій трави сухоцвіту болотної надає помірну гіпотензивну дію за рахунок судиннорозширювальної дії на периферичні кровоносні судини, уповільнює частоту серцевих скорочень, підвищує згортання крові. Має протизапальні та ранозагоювальні властивості, має жовчогінну дію, стимулює перистальтику кишечника.Властивості компонентівКолір зеленувато-сірий. Запах слабкий. Смак водного вилучення солонуватий.Інструкція10 г (4 столові ложки) трави подрібненої поміщають в емальований посуд, заливають 200 мл (1склянка) охолодженої кип'яченої води, закривають кришкою і нагрівають на киплячій водяній бані 15хвилин, охолоджують при кімнатній температурі 45 хвилин, проціджують, доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1 - 2 столові ложки 3 десь у день перед їдою. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуванняМ'яка гіпертензія; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, артеріальна гіпотензія, підвищена згортання крові, тромбофлебіти, жовчнокам'яна хвороба, вагітність, період лактації, вік до 18 років.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПолівінокс (вінілін) - 50 г або 100 г. Бальзам. По 50 г, 100 г препарату у флакони оранжевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені полімерними пробками і кришками полімерними нагвинчувані.
Склад, форма випуску та упаковкаГлюкозний сироп, цукор, желатин, вітамінний премікс (аскорбінова кислота, нікотинамід, D,L-альфа-токоферолу ацетат, піридоксину гідрохлорид, ретинолу пальмітат, біотин, холекальциферол, вітамін В12, мальтодекстрин) , глазурувачі: карнаубський віск, бджолиний віск), натуральний ароматизатор малиновий (ароматизуючі речовини, натуральні ароматизуючі речовини, етанол), натуральні ароматизатори лимонний і апельсиновий (ароматизуючі речовини, натуральні ароматизуючі речовини, антиакислитель , регулятор кислотності гідроксид амонію, мальтодекстрин), барвник кармін оранжевий (носій пропіленгліколь, регулятор кислотності лимонна кислота, барвник кармін),екстракт куркуми (носії: полісорбат 80, пропіленгліколь; барвник куркумін), вода.Опис лікарської формиМармеладні ведмедики.ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі. Не є ліками. Зважаючи на наявність натуральних компонентів, можлива зміна кольору та запаху продукту протягом терміну придатності, що не впливає на якість продукту.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела біотину, нікотинаміду, вітамінів А, Е, С, В6, В12, D3.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, надмірна вага тіла, порушення вуглеводного обміну.Побічна діяПри дотриманні рекомендацій щодо застосування серйозних побічних ефектів зазвичай не відзначається навіть при використанні препарату протягом декількох місяців. Іноді можуть спостерігатися алергічні реакції, розлад травлення.Спосіб застосування та дозиДітям старше 3 років - по 1 жувальній пастилці на день під час їжі, дітям старше 7 років - по 1 -2 жувальні пастилки на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаШматочки стебел, листя, суцвіть, коріння, а також окремі квітки Сушениці болотної Упаковка: 50 г.ХарактеристикаТрава сухоцвіту болотної містить ефірну олію, флавоноїди, дубильні речовини, каротиноїди та інші біологічно активні речовини.Фармакотерапевтична групаНастій трави сухоцвіту болотної надає помірну гіпотензивну дію за рахунок судиннорозширювальної дії на периферичні кровоносні судини, уповільнює частоту серцевих скорочень, підвищує згортання крові. Має протизапальні та ранозагоювальні властивості, має жовчогінну дію, стимулює перистальтику кишечника.Властивості компонентівКолір зеленувато-сірий. Запах слабкий. Смак водного вилучення солонуватий.Інструкція10 г (4 столові ложки) трави подрібненої поміщають в емальований посуд, заливають 200 мл (1склянка) охолодженої кип'яченої води, закривають кришкою і нагрівають на киплячій водяній бані 15хвилин, охолоджують при кімнатній температурі 45 хвилин, проціджують, доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1 - 2 столові ложки 3 десь у день перед їдою. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуванняМ'яка гіпертензія; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, артеріальна гіпотензія, підвищена згортання крові, тромбофлебіти, жовчнокам'яна хвороба, вагітність, період лактації, вік до 18 років.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
241,00 грн
193,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
385,00 грн
338,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: вінкрістина сульфат (у перерахунку на безводну речовину) 1,0 мг; Допоміжні речовини; манітол, натрію гідроксид, сірчана кислота, вода для ін'єкцій. У флаконі 2 мл.Опис лікарської формиРозчин прозорий від безбарвного до слабко-жовтого кольору.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення вінкрістин швидко виводиться із крові. Через 15-30 хв більш ніж 90% препарату розподіляється із сироватки крові в тканини та інші компоненти крові. У рівноважному стані обсяг розподілу становить 84 ± 32 л/кг. Через 20 хв після внутрішньовенного введення більше 50% вінкрістину пов'язано з компонентами крові, переважно з тромбоцитами, які містять тубулін у високих концентраціях. Після внутрішньовенного струминного введення вінкрістин проникає через гематоенцефалічний бар'єр лише в незначних кількостях, проте, при цьому може несприятливо впливати на центральну нервову систему. Вінкрістин метаболізується головним чином у печінці, можливо мікросомальною ферментною системою цитохрому Р450 (ізоформою CYP3A). Виведення вінкрістину з плазми після швидкого внутрішньовенного введення найкраще описується трифазною моделлю. Початковий, середній та кінцевий періоди напіввиведення становлять 5 хв, 2,3 год та 85 год (інтервал 19-155 год) відповідно. У зв'язку з низьким плазмовим кліренсом для запобігання кумулятивній токсичності перерва між циклами лікування має бути не менше 1 тижня. Вінкрістин екскретується переважно печінкою, близько 80% введеної дози виводиться з калом і 10-20% із сечею. Пацієнти із порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки можливе порушення метаболізму і через це зниження екскреції вінкрістину, що підвищує у цих пацієнтів ризик розвитку токсичності. За необхідності дозу знижують. Діти. У дітей відзначені значні індивідуальні відмінності фармакокінетичних параметрів, таких як кліренс, обсяг розподілу та період напіввиведення, крім того, ці параметри різняться залежно від віку. Плазмовий кліренс у дітей зазвичай вищий, ніж у дорослих та немовлят, але чітких даних про зниження кліренсу у дітей зі збільшенням віку немає.ФармакодинамікаВінкрістин є алкалоїдом барвінку рожевого (Catharanthus roseus, який зв'язуючись з білком - тубуліном призводить до порушення мікротубулярного апарату клітин і до розриву мітотичного веретена. Пригнічує мітоз у метафазі. Вінкрістин селективно блокує репараційний механізм ДНК у блоках ДНК-залежної синтетази РНК.Показання до застосуванняГострий лейкоз, хвороба Ходжкіна, неходжкінські лімфоми, саркома Юінга, нейробластома, пухлина Вільмса, рабдоміосаркома, множинна мієлома, саркома Капоші, хоріокарцинома матки, дрібноклітинний рак легені.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вінкрістину або до будь-якого іншого компонента препарату. Нейром'язові розлади (зокрема демієлінізуюча форма синдрому Шарко-Марі-Тута). Тяжкі порушення функції печінки. Погрозлива непрохідність кишечника, особливо у дітей. Одночасна променева терапія із залученням області печінки. З обережністю слід призначати вінкрістин пацієнтам похилого віку, оскільки нейротоксичність у них може бути більш вираженою. З обережністю призначають вінкрістин пацієнтам із ішемічною хворобою серця.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку нервової системи: часто - периферична сенсомоторна нейропатія (парестезія, втрата глибоких сухожильних рефлексів, відвисання стоп, м'язова слабкість, атаксія, параліч), невралгії (у тому числі болі в щелепах, глотці, привушних залозах, спині, кістках, м'язах та чоловічих статевих залозах), порушення функцій черепно-мозкових нервів (охриплість голосу, парез голосових зв'язок, птоз, нейропатія зорового нерва та ін нейропатії), минуща кіркова сліпота, ністагм, диплопія, атрофія зорового нерва. Іноді - судоми з підвищенням артеріального тиску, біль голови, запаморочення, депресія, ажитація, підвищена сонливість, сплутаність свідомості, психози, галюцинації, порушення сну, зниження слуху. Нейротоксичність є фактором, що обмежує дозу. З боку шлунково-кишкового тракту: Часто - запор, біль у черевній порожнині; іноді – анорексія, зниження маси тіла, нудота, блювання, діарея, паралітична кишкова непрохідність (особливо часто у дітей); рідко – стоматит, некроз тонкого кишечника та/або перфорація. Порушення з боку гепатобіліарної системи: первинний тромбоз печінкових вен (особливо у дітей). З боку сечовивідної системи: іноді – поліурія, дизурія, затримка сечовипускання, внаслідок атонії сечового міхура, гіперурикемія, уратова нефропатія; рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (гіпонатріємія у поєднанні з високим рівнем виведення натрію з сечею без ознак порушень функції нирок та надниркових залоз, гіпотензії, дегідратації, азотемії чи набряків). З боку серцево-судинної системи: іноді - ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда (у пацієнтів, які раніше отримали радіотерапію в області середостіння, при застосуванні комбінованої терапії, що включає вінкрістин); рідко – підвищення чи зниження артеріального тиску. З боку імунної системи: часто – гостра дихальна недостатність та бронхоспазм, іноді виражені та загрозливі для життя (спостерігалися при застосуванні вінкрістину з мітоміцином С); рідко - анафілактичний шок, шкірні висипи та набряки. З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто – алопеція. З боку репродуктивної системи: дуже часто – азооспермія, аменорея. З боку системи кровотворення: часто – минущий тромбоцитоз; іноді -виражене пригнічення функції кісткового мозку, анемія, лейкопенія та тромбоцитопенія. Зазвичай вінкрістин не істотно впливає на кровотворення. Місцеві реакції: часто - подразнення у місці ін'єкції; іноді – при попаданні препарату під шкіру запалення підшкірно-жирової клітковини, флебіт, біль, некроз оточуючих тканин. Інші: міалгія, артралгія, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм алкалоїдів барвінку здійснюється ізоферментом цитохрому Р-450-CYP3A4. У зв'язку з цим, при одночасному введенні інгібіторів CYP3A4, таких як ритонавір, нелфінавір, кетоконазол, ітраконазрл, еритроміцин, флуоксетин та нефазодон, може спостерігатися підвищення концентрації вінкрістину у плазмі крові. При поєднаному введенні ітраконазолу та вінкрістину нейром'язові розлади розвивалися швидше та були більш вираженими, що, мабуть, пов'язано з пригніченням метаболізму вінкрістину. Одночасне введення фенітоїну у поєднанні з протипухлинним лікуванням, що включає вінкрістин, призводило до зниження вмісту фенітоїну в крові і відповідно до зниження його протисудомного ефекту. Одночасне застосування вінкрістину з іншими мієлодепресивними препаратами та преднізолоном може посилити пригнічення кістковомозкового кровотворення. При одночасному застосуванні з нейротоксичними препаратами (ізоніазид, ітраконазол, ніфедипін) та ототоксичними препаратами спостерігається посилення побічних явищ з боку нервової системи та системи слуху відповідно. Вінкрістин знижує ефективність дигоксину та ципрофлоксацину. Верапаміл підвищує токсичність вінкрістину. При одночасному застосуванні вінкрістин послаблює дію протиподагричних препаратів. При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами збільшується ризик нефропатії. При призначенні в комбінації з мітоміцином С вінкристин може спричинити тяжкий бронхоспазм. За необхідності застосування препарату в комплексі з L-аспарагіназою вінкрістин слід вводити за 12-24 години до застосування L-аспарагінази. Призначення аспарагінази до запровадження вінкрістину може порушити його печінковий кліренс. У зв'язку з можливим пригніченням функції імунної системи, викликаним лікуванням вінкрістином, утворення антитіл у відповідь на вакцину може бути знижене. При одночасному прийомі з живими вірусними вакцинами можлива інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу, посилення його побічних/несприятливих ефектів та/або зниження вироблення антитіл в організмі хворого у відповідь на введення вакцини. Радіотерапія може спричинити підвищення периферичної нейротоксичності вінкрістину. Не слід змішувати вінкрістин з іншими препаратами в одному шприці.Спосіб застосування та дозиДозу необхідно визначати індивідуально, залежно від схеми лікування та клінічного стану хворого. Дорослим: зазвичай вводять 1,0-1,4 мг/м2 поверхні тіла, разова доза має перевищувати 2 мг/м2. Максимальна загальна доза становить 10-12 мг/м2. Дітям: уводять 1,5-2,0 мг/м2 поверхні тіла. Для дітей з масою тіла 10 кг початкова доза повинна становити 0,05 мг/кг на тиждень. Курс терапії зазвичай становить 4-6 тижнів. При зниженні функції печінки (концентрація прямого білірубіну в сироватці > 3 мг/дл) дозу вінкрістину необхідно знизити на 50%. При появі ознак тяжкого ураження нервової системи, особливо у розвитку парезу, лікування вінкрістином проводити не слід. Після зникнення неврологічної симптоматики при відміні препарату терапія може бути відновлена у дозі, що становить 50% від початкової. При застосуванні у пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно. Вінкрістин вводиться строго внутрішньовенно (уникати екстравазації) з інтервалом на 1 тиждень. Тривалість ін'єкції має становити приблизно 1 хвилину. Інтратекальне застосування препарату заборонено!ПередозуванняПри випадковому передозуванні слід очікувати посилення побічних ефектів вінкрістину. Специфічний антидот не відомий. Лікування має носити симптоматичний характер і повинно включати обмеження споживання рідини, призначення діуретичних засобів (для попередження синдрому секреції АДГ), застосування фенобарбіталу (для попередження судом), застосування клізм і проносних препаратів (попередження непрохідності кишечника). Необхідно також спостерігати за діяльністю серцево-судинної системи та здійснювати гематологічний контроль. Гемодіаліз не є ефективним. Крім перерахованого вище може бути призначений кальцію фолінат у дозі 100 мг внутрішньовенно кожні 3 години протягом 24 годин, а потім кожні 6 годин протягом принаймні 48 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування вінкрістином має проводитися під суворим контролем лікаря, який має досвід проведення терапії цитотоксичними препаратами. Препарат слід вводити лише внутрішньовенно. Інтратекальне введення вінкрістину призводить до розвитку смертельної нейротоксичності. Під час лікування слід проводити регулярний гематологічний контроль. У разі виявлення лейкопенії при введенні повторних доз слід дотримуватися особливої обережності. При підвищенні активності печінкових ферментів дозу вінкрістину слід зменшити. Періодично слід визначати концентрацію іонів натрію у сироватці крові. Для корекції гіпонатріємії рекомендується запровадження відповідних розчинів. Особливому контролю підлягають хворі, які мали в анамнезі нейропатію. З появою симптомів нейротоксичності лікування вінкрістином необхідно припинити. Для підтримки регулярної роботи кишечника рекомендується дотримання відповідної дієти, прийом проносних засобів або застосування клізм. У разі екстравазації введення вінкрістину необхідно негайно припинити. Дозу препарату, що залишилася, слід ввести в іншу вену. Місце екстравазації можна обколоти розчином гіалуронідази. Будь-які скарги на біль в очах або зниження зору потребують ретельного офтальмологічного обстеження. Для запобігання розвитку уратної нефропатії потрібен регулярний контроль сироваткового рівня сечової кислоти. При підвищенні рівня сечової кислоти рекомендується вилужування сечі та призначення інгібіторів урикосинтезу. Жінкам та чоловікам під час лікування вінкрістином і як мінімум протягом 3-х місяців після цього необхідно використовувати надійні методи контрацепції. Розведений розчин хімічно та фізично стабільний протягом 48 годин при 2-8°С. З точки зору мікробіологічної чистоти, розведений розчин слід використовувати негайно, допускається зберігання розведеного розчину в холодильнику (2-8°С) протягом не більше 24 год. При роботі з розчином вінкрістину слід дотримуватись правил поводження з цитотоксичними препаратами. Уникати контакту із розчином! При попаданні розчину на шкіру, слизові оболонки або очі, необхідно ретельно промити їх великою кількістю води. Попадання вінкрістину в очі може призводити до вираженого подразнення та виразкового ураження рогівки.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 5 мл: Активні інгредієнти: Адатоди судинної екстракт густий 30 мг; Солодки голий екстракт густий 20 мг; Куркуми довгий екстракт густий 10 мг; Базиліка священного екстракт густий 10 мг; Імбиру лікарського екстракт густий 10 м; Паслена жовтоплідний екстракт густий 5 мг; Перцю довгого екстракт густий 5 мг; Кардамону справжнього екстракт густий 5 мг; Допоміжні речовини: Сахароза 1500,0 мг, сорбітол 70% розчин 187,5 мг, камедь гуарова 17,5 мг, левоментол 2,5 мг, пропіленгліколь 50,0 мг, натрію бензоат 20,0 мг, метилпарагідроксибензо 7 пропілпарагідроксибензоат натрію 2,5 мг, бронопол 1,5025 мг, карамель 42,5 мг, лимонної кислоти моногідрат 7,5 мг, ароматизатор фенхелю 0,01625 мл, ароматизатор малиновий 0,01 мл, хлористоводнева кислота qs, вода .Опис лікарської формиСироп.ХарактеристикаВідхаркувальний засіб рослинного походження.Показання до застосуванняЗастосовується як засіб симптоматичної терапії при запальних захворюваннях дихальних шляхів, що супроводжуються кашлем: фарингіт, ларингіт, трахеїт, бронхіт, пневмонія, початкові стадії кашлюку; при хронічних захворюваннях органів дихання: "бронхіт курців", "лекторський" ларингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 3 років. З обережністю: цукровий діабет.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в період вагітності та грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяМожливі алергічні реакцію компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не слід застосовувати одночасно з протикашльовими лікарськими засобами, оскільки це ускладнює відкашлювання розрідженого мокротиння. За показаннями, можливе одночасне застосування препарату із протимікробними засобами.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо дітям 3 - 5 років – по 1/2 чайної ложки (2,5 мл) 3 десь у день. Дітям 6-14 років – по 1/2-1 чайної ложки (2,5-5 мл) 3 рази на день. Дорослим та дітям старше 14 років – по 1-2 чайні ложки (5-10 мл) 3 рази на день. Курс лікування – 2-3 тижні.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не було.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред вживанням збовтувати. Пацієнтам з цукровим діабетом необхідно враховувати, що в 1 чайній ложці (5 мл) препарату міститься 1,5 г сахарози, що відповідає 0,15 ХЕ.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл.: кальцію карбонат, ліофілізований порошок Новозеландського зеленого губчастого молюска, магнію оксид, екстракт хряща акули, екстракт кореня імбиру, бору протеїнат, селен гороху, альфа-токоферол (вітамін Е), холекальциферол (вітамін D) Пігулки, 120 шт.ХарактеристикаЗасіб для профілактики захворювань суглобів та хребта.Фармакотерапевтична групаВисокоефективний у профілактиці та комплексній терапії ревматоїдних артритів, остеоартритів, артрозів, остеохондрозу, інших суглобових захворювань. Сустамар має хондропротекторну, протизапальну, болезаспокійливу та антиалергічну дію. Нормалізує артикулярний та функціональний індекси суглобів, пригнічує та усуває болі, набряки, припухлості, тугорухливість (ригідність) суглобів.РекомендуєтьсяСустамар рекомендується для нормалізації харчування та обмінних процесів суглобів, хрящів, м'язів, сухожиль, попередження розвитку та комплексного лікування захворювань опорно-рухового апарату, зниження ризику загострень при хронічних захворюваннях суглобів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиЗ профілактичною метою Сустамар призначають по 1 таблетці двічі на день. при активному процесі та загостренні дозу Сустамара рекомендується збільшити (застосовується у комбінованому лікуванні).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: дихлорбензиловий спирт – 1,2 мг; амілметакрезол – 0,6 мг. Допоміжні речовини: цукроза, декстроза, лимонна кислота, левоментол, барвник сонячний захід жовтий (Е 110), барвник хіноліновий жовтий (Е 104), ароматизатор ананасовий.Опис лікарської формиСуприма-ЛОР апельсинові - круглі пігулки оранжевого кольору із запахом апельсина. Допускається нерівномірність фарбування, наявність бульбашок повітря в карамельній масі та незначна нерівність поверхні та країв таблеток. Можлива поява білого нальоту.Фармакотерапевтична групаКомбінований антисептичний препарат для місцевого застосування у порожнині рота та глотки. Чинить протимікробну дію. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. У зв'язку з низькою системною абсорбцією дані про фармакокінетику препарату Супріма-ЛОР відсутні. Ефективність препарату обумовлена наявністю двох антибактеріальних компонент широкого спектру дії.Показання до застосуванняЗастосовується для симптоматичного лікування інфекційно-запальних захворювань ротової порожнини та глотки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік (до 6 років).Побічна діяМожливі алергічні реакції. При застосуванні за показаннями в дозах, що рекомендуються, побічної дії препарату не відмічено.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії препарату Супріма-ЛОР з лікарськими препаратами інших груп не виявлено.Спосіб застосування та дозиРекомендується дорослим та дітям старше 6 років. При появі перших симптомів запалення у порожнині рота та глотки рекомендується: Дорослим – по 1 таблетці кожні 2 години. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Дітям старше 6 років – по 1 таблетці кожні 4 години. Таблетку слід розсмоктувати до повного розчинення.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе перевищувати вказану дозу. При призначенні хворим на цукровий діабет необхідно враховувати, що таблетки містять цукор.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсула - 1 капс.: борсучий жир 0,2 г, олія зародків пшениці 0,05 г. Капсули, 100 шт.Фармакотерапевтична групаБарсучий жир збагачений – біологічно активна добавка. Має бактерицидну, протизапальну, імуностимулюючу та загальнозміцнюючу дію. Застосовується при застудних захворюваннях, бронхіті, пневмоніях, силікозі та туберкульозі легень.Дія на організмМає бактерицидну, протизапальну, імуностимулюючу та загальнозміцнюючу дію.ІнструкціяПриймати під час їжі.РекомендуєтьсяБарсучий жир збагачений рекомендований як додаткове джерело поліненасичених жирних кислот та вітаміну Е.Вагітність та лактаціяМожна приймати дітям від 5 років.Спосіб застосування та дозиДорослим 8 капсул 3 рази на день, дітям від 5 до 12 років – 2-3 капсули двічі на день. Курс прийому 3-4 тижні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
378,00 грн
330,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: вінкрістина сульфат (у перерахунку на безводну речовину) 1,0 мг; Допоміжні речовини; манітол, натрію гідроксид, сірчана кислота, вода для ін'єкцій. У флаконі 1 мг/1 мл.Опис лікарської формиРозчин прозорий від безбарвного до слабко-жовтого кольору.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення вінкрістин швидко виводиться із крові. Через 15-30 хв більш ніж 90% препарату розподіляється із сироватки крові в тканини та інші компоненти крові. У рівноважному стані обсяг розподілу становить 84 ± 32 л/кг. Через 20 хв після внутрішньовенного введення більше 50% вінкрістину пов'язано з компонентами крові, переважно з тромбоцитами, які містять тубулін у високих концентраціях. Після внутрішньовенного струминного введення вінкрістин проникає через гематоенцефалічний бар'єр лише в незначних кількостях, проте, при цьому може несприятливо впливати на центральну нервову систему. Вінкрістин метаболізується головним чином у печінці, можливо мікросомальною ферментною системою цитохрому Р450 (ізоформою CYP3A). Виведення вінкрістину з плазми після швидкого внутрішньовенного введення найкраще описується трифазною моделлю. Початковий, середній та кінцевий періоди напіввиведення становлять 5 хв, 2,3 год та 85 год (інтервал 19-155 год) відповідно. У зв'язку з низьким плазмовим кліренсом для запобігання кумулятивній токсичності перерва між циклами лікування має бути не менше 1 тижня. Вінкрістин екскретується переважно печінкою, близько 80% введеної дози виводиться з калом і 10-20% із сечею. Пацієнти із порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки можливе порушення метаболізму і через це зниження екскреції вінкрістину, що підвищує у цих пацієнтів ризик розвитку токсичності. За необхідності дозу знижують. Діти. У дітей відзначені значні індивідуальні відмінності фармакокінетичних параметрів, таких як кліренс, обсяг розподілу та період напіввиведення, крім того, ці параметри різняться залежно від віку. Плазмовий кліренс у дітей зазвичай вищий, ніж у дорослих та немовлят, але чітких даних про зниження кліренсу у дітей зі збільшенням віку немає.ФармакодинамікаВінкрістин є алкалоїдом барвінку рожевого (Catharanthus roseus, який зв'язуючись з білком - тубуліном призводить до порушення мікротубулярного апарату клітин і до розриву мітотичного веретена. Пригнічує мітоз у метафазі. Вінкрістин селективно блокує репараційний механізм ДНК у блоках ДНК-залежної синтетази РНК.ІнструкціяВінкрістин вводиться строго внутрішньовенно (уникати екстравазації) з інтервалом на 1 тиждень. Тривалість ін'єкції має становити приблизно 1 хвилину. Інтратекальне застосування препарату заборонено!Показання до застосуванняГострий лейкоз, хвороба Ходжкіна, неходжкінські лімфоми, саркома Юінга, нейробластома, пухлина Вільмса, рабдоміосаркома, множинна мієлома, саркома Капоші, хоріокарцинома матки, дрібноклітинний рак легені.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вінкрістину або до будь-якого іншого компонента препарату. Нейром'язові розлади (зокрема демієлінізуюча форма синдрому Шарко-Марі-Тута). Тяжкі порушення функції печінки. Погрозлива непрохідність кишечника, особливо у дітей. Одночасна променева терапія із залученням області печінки. З обережністю слід призначати вінкрістин пацієнтам похилого віку, оскільки нейротоксичність у них може бути більш вираженою. З обережністю призначають вінкрістин пацієнтам із ішемічною хворобою серця.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку нервової системи: часто - периферична сенсомоторна нейропатія (парестезія, втрата глибоких сухожильних рефлексів, відвисання стоп, м'язова слабкість, атаксія, параліч), невралгії (у тому числі болі в щелепах, глотці, привушних залозах, спині, кістках, м'язах та чоловічих статевих залозах), порушення функцій черепно-мозкових нервів (охриплість голосу, парез голосових зв'язок, птоз, нейропатія зорового нерва та ін нейропатії), минуща кіркова сліпота, ністагм, диплопія, атрофія зорового нерва. Іноді - судоми з підвищенням артеріального тиску, біль голови, запаморочення, депресія, ажитація, підвищена сонливість, сплутаність свідомості, психози, галюцинації, порушення сну, зниження слуху. Нейротоксичність є фактором, що обмежує дозу. З боку шлунково-кишкового тракту: Часто - запор, біль у черевній порожнині; іноді – анорексія, зниження маси тіла, нудота, блювання, діарея, паралітична кишкова непрохідність (особливо часто у дітей); рідко – стоматит, некроз тонкого кишечника та/або перфорація. Порушення з боку гепатобіліарної системи: первинний тромбоз печінкових вен (особливо у дітей). З боку сечовивідної системи: іноді – поліурія, дизурія, затримка сечовипускання, внаслідок атонії сечового міхура, гіперурикемія, уратова нефропатія; рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (гіпонатріємія у поєднанні з високим рівнем виведення натрію з сечею без ознак порушень функції нирок та надниркових залоз, гіпотензії, дегідратації, азотемії чи набряків). З боку серцево-судинної системи: іноді - ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда (у пацієнтів, які раніше отримали радіотерапію в області середостіння, при застосуванні комбінованої терапії, що включає вінкрістин); рідко – підвищення чи зниження артеріального тиску. З боку імунної системи: часто – гостра дихальна недостатність та бронхоспазм, іноді виражені та загрозливі для життя (спостерігалися при застосуванні вінкрістину з мітоміцином С); рідко - анафілактичний шок, шкірні висипи та набряки. З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто – алопеція. З боку репродуктивної системи: дуже часто – азооспермія, аменорея. З боку системи кровотворення: часто – минущий тромбоцитоз; іноді -виражене пригнічення функції кісткового мозку, анемія, лейкопенія та тромбоцитопенія. Зазвичай вінкрістин не істотно впливає на кровотворення. Місцеві реакції: часто - подразнення у місці ін'єкції; іноді – при попаданні препарату під шкіру запалення підшкірно-жирової клітковини, флебіт, біль, некроз оточуючих тканин. Інші: міалгія, артралгія, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм алкалоїдів барвінку здійснюється ізоферментом цитохрому Р-450-CYP3A4. У зв'язку з цим, при одночасному введенні інгібіторів CYP3A4, таких як ритонавір, нелфінавір, кетоконазол, ітраконазрл, еритроміцин, флуоксетин та нефазодон, може спостерігатися підвищення концентрації вінкрістину у плазмі крові. При поєднаному введенні ітраконазолу та вінкрістину нейром'язові розлади розвивалися швидше та були більш вираженими, що, мабуть, пов'язано з пригніченням метаболізму вінкрістину. Одночасне введення фенітоїну у поєднанні з протипухлинним лікуванням, що включає вінкрістин, призводило до зниження вмісту фенітоїну в крові і відповідно до зниження його протисудомного ефекту. Одночасне застосування вінкрістину з іншими мієлодепресивними препаратами та преднізолоном може посилити пригнічення кістковомозкового кровотворення. При одночасному застосуванні з нейротоксичними препаратами (ізоніазид, ітраконазол, ніфедипін) та ототоксичними препаратами спостерігається посилення побічних явищ з боку нервової системи та системи слуху відповідно. Вінкрістин знижує ефективність дигоксину та ципрофлоксацину. Верапаміл підвищує токсичність вінкрістину. При одночасному застосуванні вінкрістин послаблює дію протиподагричних препаратів. При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами збільшується ризик нефропатії. При призначенні в комбінації з мітоміцином С вінкристин може спричинити тяжкий бронхоспазм. За необхідності застосування препарату в комплексі з L-аспарагіназою вінкрістин слід вводити за 12-24 години до застосування L-аспарагінази. Призначення аспарагінази до запровадження вінкрістину може порушити його печінковий кліренс. У зв'язку з можливим пригніченням функції імунної системи, викликаним лікуванням вінкрістином, утворення антитіл у відповідь на вакцину може бути знижене. При одночасному прийомі з живими вірусними вакцинами можлива інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу, посилення його побічних/несприятливих ефектів та/або зниження вироблення антитіл в організмі хворого у відповідь на введення вакцини. Радіотерапія може спричинити підвищення периферичної нейротоксичності вінкрістину. Не слід змішувати вінкрістин з іншими препаратами в одному шприці.Спосіб застосування та дозиДозу необхідно визначати індивідуально, залежно від схеми лікування та клінічного стану хворого. Дорослим: зазвичай вводять 1,0-1,4 мг/м2 поверхні тіла, разова доза має перевищувати 2 мг/м2. Максимальна загальна доза становить 10-12 мг/м2. Дітям: уводять 1,5-2,0 мг/м2 поверхні тіла. Для дітей з масою тіла 10 кг початкова доза повинна становити 0,05 мг/кг на тиждень. Курс терапії зазвичай становить 4-6 тижнів. При зниженні функції печінки (концентрація прямого білірубіну в сироватці > 3 мг/дл) дозу вінкрістину необхідно знизити на 50%. При появі ознак тяжкого ураження нервової системи, особливо у розвитку парезу, лікування вінкрістином проводити не слід. Після зникнення неврологічної симптоматики при відміні препарату терапія може бути відновлена у дозі, що становить 50% від початкової. При застосуванні у пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно.ПередозуванняПри випадковому передозуванні слід очікувати посилення побічних ефектів вінкрістину. Специфічний антидот не відомий. Лікування має носити симптоматичний характер і повинно включати обмеження споживання рідини, призначення діуретичних засобів (для попередження синдрому секреції АДГ), застосування фенобарбіталу (для попередження судом), застосування клізм і проносних препаратів (попередження непрохідності кишечника). Необхідно також спостерігати за діяльністю серцево-судинної системи та здійснювати гематологічний контроль. Гемодіаліз не є ефективним. Крім перерахованого вище може бути призначений кальцію фолінат у дозі 100 мг внутрішньовенно кожні 3 години протягом 24 годин, а потім кожні 6 годин протягом принаймні 48 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування вінкрістином має проводитися під суворим контролем лікаря, який має досвід проведення терапії цитотоксичними препаратами. Препарат слід вводити лише внутрішньовенно. Інтратекальне введення вінкрістину призводить до розвитку смертельної нейротоксичності. Під час лікування слід проводити регулярний гематологічний контроль. У разі виявлення лейкопенії при введенні повторних доз слід дотримуватися особливої обережності. При підвищенні активності печінкових ферментів дозу вінкрістину слід зменшити. Періодично слід визначати концентрацію іонів натрію у сироватці крові. Для корекції гіпонатріємії рекомендується запровадження відповідних розчинів. Особливому контролю підлягають хворі, які мали в анамнезі нейропатію. З появою симптомів нейротоксичності лікування вінкрістином необхідно припинити. Для підтримки регулярної роботи кишечника рекомендується дотримання відповідної дієти, прийом проносних засобів або застосування клізм. У разі екстравазації введення вінкрістину необхідно негайно припинити. Дозу препарату, що залишилася, слід ввести в іншу вену. Місце екстравазації можна обколоти розчином гіалуронідази. Будь-які скарги на біль в очах або зниження зору потребують ретельного офтальмологічного обстеження. Для запобігання розвитку уратної нефропатії потрібен регулярний контроль сироваткового рівня сечової кислоти. При підвищенні рівня сечової кислоти рекомендується вилужування сечі та призначення інгібіторів урикосинтезу. Жінкам та чоловікам під час лікування вінкрістином і як мінімум протягом 3-х місяців після цього необхідно використовувати надійні методи контрацепції. Розведений розчин хімічно та фізично стабільний протягом 48 годин при 2-8°С. З точки зору мікробіологічної чистоти, розведений розчин слід використовувати негайно, допускається зберігання розведеного розчину в холодильнику (2-8°С) протягом не більше 24 год. При роботі з розчином вінкрістину слід дотримуватись правил поводження з цитотоксичними препаратами. Уникати контакту із розчином! При попаданні розчину на шкіру, слизові оболонки або очі, необхідно ретельно промити їх великою кількістю води. Попадання вінкрістину в очі може призводити до вираженого подразнення та виразкового ураження рогівки.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
1 876,00 грн
855,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 536,00 грн
452,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: дихлорбензиловий спирт – 1,2 мг; амілметакрезол – 0,6 мг. Допоміжні речовини: сахароза, декстроза, лимонна кислота, левоментол, барвник сонячний захід жовтий (Е 110), апельсина олія.Опис лікарської формиСуприма-ЛОР апельсинові - круглі пігулки оранжевого кольору із запахом апельсина. Допускається нерівномірність фарбування, наявність бульбашок повітря в карамельній масі та незначна нерівність поверхні та країв таблеток. Можлива поява білого нальоту.Фармакотерапевтична групаКомбінований антисептичний препарат для місцевого застосування у порожнині рота та глотки. Чинить протимікробну дію. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. У зв'язку з низькою системною абсорбцією дані про фармакокінетику препарату Супріма-ЛОР відсутні. Ефективність препарату обумовлена наявністю двох антибактеріальних компонент широкого спектру дії.Показання до застосуванняЗастосовується для симптоматичного лікування інфекційно-запальних захворювань ротової порожнини та глотки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік (до 6 років).Побічна діяМожливі алергічні реакції. При застосуванні за показаннями в дозах, що рекомендуються, побічної дії препарату не відмічено.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії препарату Супріма-ЛОР з лікарськими препаратами інших груп не виявлено.Спосіб застосування та дозиРекомендується дорослим та дітям старше 6 років. При появі перших симптомів запалення у порожнині рота та глотки рекомендується: Дорослим – по 1 таблетці кожні 2 години. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Дітям старше 6 років – по 1 таблетці кожні 4 години. Таблетку слід розсмоктувати до повного розчинення.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе перевищувати вказану дозу. При призначенні хворим на цукровий діабет необхідно враховувати, що таблетки містять цукор.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему