Лекарства и БАД Со скидкой
Склад, форма випуску та упаковкаПолігексанід, ундециленамідопропіл бетаїн, гідроксиетилцелюлоза, гліцерол, вода очищена.Фармакотерапевтична групаГотовий до застосування стерильний гель, що містить полігексанід та ундециленамідопропіл бетаїн для зовнішнього застосування. Має широкий антимікробний діапазон дії. Активний щодо Pseudomonas aeruginosa, E. coli, St. aureus, St. epidermidis, MRSA, грибів. Використовується для очищення, зволоження та деконтамінації ран різного походження. Ефективно руйнує та видаляє біологічні плівки. Поглинає рановий запах. Може бути на рані від одного до кількох днів. Найбільш ефективний для лікування ран із уповільненим процесом крайової епітелізації. Має відмінну тканинну переносимість, не ушкоджує грануляції. Сумісний з більшістю відомих ранових пов'язок. Не викликає алергічних реакцій. Прозорий, без кольору та запаху. Розкриті флакон або тубу можна використовувати протягом 2-х місяців.РекомендуєтьсяЗастосовується для лікування трофічних виразок, що довго не гояться при артеріальній і венозній недостатності, пролежнів, синдрому діабетичної стопи, і т. д., опіків 1-го і 2-го ступеня. Для обробки донорських ділянок, післяопераційних та посттравматичних ран, зовнішніх виразок при онкологічних захворюваннях, уражень шкіри при екземі та нейродерміті.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
309,00 грн
261,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: німесулід 100 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 50,00 мг, крохмаль кукурудзяний 216,39 мг, метилпарагідроксибензоат 0,60 мг, пропілпарагідроксибензоат 0,010 мг, кросповідон (колідон Сl) 13,00 мг, 0,0 0,0 По 10, 20 або 30 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору, допускається наявність вкраплень жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Німесулід добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) після перорального прийому одноразової дози німесуліду (100 мг) досягається в середньому через 2-3 години і становить 3-4 мг/л. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові до 97,5%. Проникає у тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому його концентрація становить близько 40% від концентрації у плазмі. Добре проникає у кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізм Німесулід активно метаболізується у печінці за допомогою ізоферменту цитохрому Р450 (СУР)2С9. Існує можливість лікарської взаємодії німесулід при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9. Основним метаболітом є фармакологічно активне парагідроксипохідне німесулід - гідроксинімесулід, що виявляється у плазмі крові переважно у кон'югованому вигляді, у вигляді глюкуронату. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) німесуліду близько 1,56-4,95 години, гідроксинімесуліду – 2,89-4,78 години. Німесулід виводиться з організму головним чином нирками (близько 50% прийнятої дози). Гідроксинімесулід виводиться нирками (65%) та з жовчю (35%), піддається ентерогепатичній рециркуляції. Застосування у пацієнтів похилого віку Фармакокінетичний профіль німесуліду у осіб похилого віку не змінюється при застосуванні одноразових та багаторазових/повторних доз. Застосування у пацієнтів із захворюванням нирок У короткостроковому дослідженні, проведеному у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), Сmax німесуліду та його основного метаболіту були не вищими, ніж у здорових добровольців. AUC та Т1/2 були на 50% вищими, але знаходилися в межах значень AUC та Т1/2, які спостерігалися у здорових добровольців на фоні застосування німесуліду. Повторне застосування не призводило до кумуляції німесулід.ФармакодинамікаНімесулід є нестероїдним протизапальним засобом із класу сульфонамідів. Чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. На відміну від неселективних нестероїдних протизапальних засобів, німесулід головним чином інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), гальмує синтез простагландинів у вогнищі запалення; має менш виражений пригнічуючий вплив на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).Показання до застосуванняТерапія гострого болю: біль у нижній частині спини та/або області попереку; больовий синдром, пов'язаний із захворюваннями опорно-рухового апарату, у тому числі тендиніти, бурсити; біль при забоях, розтягненнях зв'язок та вивихах суглобів; зубний біль; симптоматичне лікування остеоартрозу (остеоартриту) з больовим синдромом; первинна альгодисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Німесулід рекомендується для терапії як препарат другої лінії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до німесулід або інших компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рицидивуючого поліпозу носа, приносових пазух та непереносимість ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі; одночасне застосування з іншими лікарськими засобами з потенційною гепатотоксичністю (наприклад, іншими НПЗЗ); хронічні запальні захворювання кишок (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; період після аортокоронарного шунтування; гарячковий синдром при застуді та гострих респіраторно-вірусних інфекціях; підозра на гостру хірургічну патологію; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення;ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі; перфорації або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, зокрема пов'язані з попередньою терапією НПЗП; цереброваскулярні кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі або захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; печінкова недостатність; активне захворювання печінки; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування; алкоголізм, наркотична залежність; спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази.перфорації або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, зокрема пов'язані з попередньою терапією НПЗП; цереброваскулярні кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі або захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; печінкова недостатність; активне захворювання печінки; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування; алкоголізм, наркотична залежність; спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази.перфорації або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, зокрема пов'язані з попередньою терапією НПЗП; цереброваскулярні кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі або захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; печінкова недостатність; активне захворювання печінки; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування; алкоголізм, наркотична залежність; спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази.цереброваскулярні кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі або захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; печінкова недостатність; активне захворювання печінки; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування; алкоголізм, наркотична залежність; спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази.цереброваскулярні кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі або захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; печінкова недостатність; активне захворювання печінки; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування; алкоголізм, наркотична залежність; спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; печінкова недостатність; активне захворювання печінки; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування; алкоголізм, наркотична залежність; спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; печінкова недостатність; активне захворювання печінки; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування; алкоголізм, наркотична залежність; спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази. З обережністю: ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, облітеруючі захворювання периферичних артерій, геморагічний діатез, куріння, (КК 30-60 мл/хв), системний червоний вовчак та інші аутоімунні захворювання. Дані про розвиток у минулому виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori. Літній вік, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, зловживання алкоголем, куріння, тяжкі соматичні захворювання, супутнє лікування антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел),пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Вагітність та лактаціяНе рекомендується жінкам, які планують вагітність. Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Разом з тим, нині немає наукових даних про ембріотоксичну та токолітичну дію німесуліду.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: дуже часто (>1/10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи – рідко: анемія, еозинофілія, геморагії; Дуже рідко: тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна, подовження часу кровотечі. Порушення з боку імунної системи: - Рідко: реакції гіперчутливості; Дуже рідко: анафілактоїдні реакції. Порушення психіки - Рідко: почуття страху, знервованість, нічні "кошмарні" сновидіння. Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: запаморочення; Дуже рідко: біль голови, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє). Порушення з боку органу зору: - Рідко: нечіткість зору; Дуже рідко: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Дуже рідко: вертиго. Порушення з боку серця – рідко: тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку судин: - Нечасто: підвищення артеріального тиску; Рідко: лабільність артеріального тиску, "припливи" крові до шкіри обличчя. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: задишка; Дуже рідко: загострення бронхіальної астми, бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: діарея, нудота, блювання; Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки; Дуже рідко: біль у животі, диспепсія, стоматит, дьогтеподібний стілець. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів; Дуже рідко: гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит (включаючи летальні наслідки), жовтяниця, холестаз. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: свербіж, висипання на шкірі, підвищена пітливість; Рідко: еритема, дерматит; Дуже рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Рідко: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання; Дуже рідко: ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит, гіперкаліємія. Загальні розлади та порушення у місці введення - Нечасто: периферичні набряки; Рідко: нездужання, астенія; Дуже рідко: гіпотермія.Взаємодія з лікарськими засобамиГлюкокортикостероїди підвищують ризик виникнення ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну (SSRIs), наприклад, флуоксетин, збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, або препаратів, що мають антитромбоцитарну дію, таких як ацетилсаліцилова кислота. Через підвищений ризик кровотеч, така комбінація не рекомендується та протипоказана пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж таки не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові. Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): Одночасне застосування препаратів, що містять німесулід, з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в разовій дозі більше 1 г або в добовій дозі більше 3 г., не рекомендується. Діуретики. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати дію діуретиків. У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує виведення натрію під дією фуросеміду, меншою мірою – виведення калію та знижує власне діуретичний ефект. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою "концентрація-час" (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду потребує обережності у пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю. Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину-II. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати дію гіпотензивних препаратів. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II та засобів, що пригнічують систему циклооксигенази (НПЗП, антиагреганти), можливе подальше погіршення функції. недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають німесулід у поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Тому одночасне застосування цих препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини,а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку одночасного застосування. Міфепрістон. У зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, НПЗП не слід застосовувати раніше, ніж через 8-12 діб після відміни міфепристону. Є дані про те, що нестероїдні протизапальні засоби зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі крові та його токсичності. При застосуванні німесуліду у пацієнтів, які перебувають на терапії препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію у плазмі. Клінічно значимих взаємодій з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (наприклад, комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) не спостерігалося. Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. При одночасному застосуванні з німесулід препаратів, що є субстратами цього ферменту,концентрація останніх у плазмі може підвищуватися. При призначенні німесуліду менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату потрібно дотримуватися обережності, тому що в таких випадках рівень метотрексату в плазмі крові і, відповідно, токсичні ефекти можуть збільшуватися. У зв'язку з дією на ниркові простагландини, інгібітори синтетаз простагландинів, до яких належить німесулід, можуть збільшувати нефротоксичність циклоспоринів. Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліцилової кислоти та вальпроєвої кислоти. Незважаючи на те, що дані взаємодії були визначені в плазмі, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років внутрішньо (маса тіла понад 40 кг) призначають по 100 мг 2 рази на день. Приймають після їди з достатньою кількістю води. Максимальна добова доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 200 мг. Пацієнти похилого віку: при терапії пацієнтів похилого віку корекції добової дози не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю: у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) корекції дози не потрібно, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) німесулід протипоказаний. Пацієнти з печінковою недостатністю: застосування німесуліду у пацієнтів із печінковою недостатністю протипоказане. Курс лікування: за призначенням лікаря. Для зменшення ймовірності розвитку побічних ефектів рекомендується приймати ефективну мінімальну дозу протягом мінімально короткого часу. Максимальна тривалість курсу лікування німесулід - 15 днів.ПередозуванняСимптоми: апатія, сонливість, нудота, блювання. Можливий розвиток шлунково-кишкової кровотечі, а також підвищення артеріального тиску, розвиток гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання. Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. У разі, якщо симптоми передозування виникли протягом 4-х годин після прийому препарату, необхідно викликати блювання, прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослої людини) та осмотичні проносні. Форсований діурез та гемодіаліз неефективні через високий зв'язок препарату з білками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у мінімальній ефективній дозі при мінімальній тривалості застосування, необхідної для усунення больового синдрому. Є дані про дуже рідкісні випадки серйозних реакцій з боку печінки, у тому числі випадку летального результату, пов'язаних із застосуванням німесулідовмісних препаратів. При появі симптомів, схожих з ознаками ураження печінки (анорексія, свербіж шкіри, пожовтіння шкірних покровів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ) слід негайно припинити застосування німесулід і звернутися до лікаря. Повторне застосування німесулід у таких пацієнтів протипоказане. Після 2-х тижнів застосування препарату необхідний контроль показників функції печінки (трансамінази).Повідомляється про реакції з боку печінки, що мають у більшості випадків оборотний характер, при короткочасному застосуванні препарату. Під час застосування німесуліду пацієнт повинен утримуватися від прийому інших анальгетиків, включаючи нестероїдні протизапальні засоби (в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2). Німесулід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки/перфорації шлунка або дванадцятипалої кишки підвищується у пацієнтів з наявністю виразкового ураження ШКТ (виразковий коліт, хвороба Крона) в анамнезі, а так само у літніх пацієнтів, зі збільшенням дози НПЗП, тому лікування слід. найменшої можливої дози. Таким пацієнтам, а також пацієнтам,яким потрібне одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується додатково призначати прийом гастропротекторів (мізопростол або блокатори протонної помпи). Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літні пацієнти, повинні повідомляти лікаря про знову виниклі симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про симптоми, які можуть свідчити про можливу шлунково-кишкову кровотечу). Німесулід слід призначати з обережністю пацієнтам, які приймають препарати, що збільшують ризик виразки або кровотечі (пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, наприклад варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні агенти, наприклад, ацетилсаліцова кислот).У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймають німесулід, лікування препаратом необхідно негайно припинити. Враховуючи повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали інші нестероїдні протизапальні засоби, при появі будь-якого порушення зору застосування німесуліду має бути негайно припинено та проведено офтальмологічне обстеження. Препарат може спричинити затримку рідини в тканинах, тому пацієнтам з артеріальною гіпертензією, нирковою та/або серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями, з наявністю факторів ризику розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад: гіперліпідем, у курців) німесулід слід застосовувати з особливою обережністю. У разі погіршення стану,Лікування німесулідом необхідно припинити. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного збільшення ризику виникнення інфаркту міокарда або інсульту. Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні німесуліду даних недостатньо. При виникненні ознак "застуди" або гострої респіраторно-вірусної інфекції в процесі застосування німесуліду прийом препарату має бути припинено. Німесулід може змінювати властивості тромбоцитів, тому необхідно бути обережним при застосуванні препарату у осіб з геморагічним діатезом, проте препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.Літні пацієнти особливо схильні до несприятливих реакцій на НПЗП, у тому числі, ризику виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожують життю пацієнта, зниженню функцій нирок, печінки та серця. При прийомі німесуліду для цієї категорії пацієнтів потрібний належний клінічний контроль. Є дані про виникнення в окремих випадках шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при прийомі НПЗЗ, у тому числі і німесулід. При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність.ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожує життю пацієнта, зниженню функцій нирок, печінки та серця. При прийомі німесуліду для цієї категорії пацієнтів потрібний належний клінічний контроль. Є дані про виникнення в окремих випадках шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при прийомі НПЗЗ, у тому числі і німесулід. При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність.ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожує життю пацієнта, зниженню функцій нирок, печінки та серця. При прийомі німесуліду для цієї категорії пацієнтів потрібний належний клінічний контроль. Є дані про виникнення в окремих випадках шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при прийомі НПЗЗ, у тому числі і німесулід. При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність.При прийомі німесуліду для цієї категорії пацієнтів потрібний належний клінічний контроль. Є дані про виникнення в окремих випадках шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при прийомі НПЗЗ, у тому числі і німесулід. При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність.При прийомі німесуліду для цієї категорії пацієнтів потрібний належний клінічний контроль. Є дані про виникнення в окремих випадках шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при прийомі НПЗЗ, у тому числі і німесулід. При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність.При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність.При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ітоприду гідрохлорид 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 65,56 мг, крохмаль прежелатинізований 1,20 мг, кроскармеллозу натрію 1,20 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,84 мг, магнію стеарат 1,20 мг. Пігулки, 50 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 або 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаМоторики ШКТ стимулятор - ацетилхоліну викиду стимулятор.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність становить 60%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) 0,28 мкг/мл після прийому 50 мг препарату досягається через 0,5-0,75 год. При повторному прийомі препарату внутрішньо у дозі 50-200 мг тричі на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Розподіл Зв'язується з білками плазми на 96%, переважно з альбуміном. Зв'язування з альфа1-кислим глікопротеїном не перевищує 15%. Активно розподіляється в тканинах (об'єм розподілу 6,1 л/кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах та шлунку. У терапевтичних дозах трохи проникає в головний і спинний мозок, у грудне молоко. Метаболізм Метаболізується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, один з яких виявляє незначну активність, яка не має фармакологічного значення (приблизно 2-3% від такої ітоприду). Первинним метаболітом у людини є N-оксид, який утворюється внаслідок окислення четвертинної аміно-N-диметильної групи. Метаболізується під дією флавін-залежної монооксигенази (FMО3). Кількість та ефективність ізоферментів людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який у поодиноких випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурії (синдром рибного запаху). У пацієнтів із триметиламінурією період напівелімінації препарату збільшується. Препарат не має інгібуючої або індукуючої дії на CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронізілтрансферази. Виведення Ітоприд та його метаболіти виводяться нирками. Ниркова екскреція ітоприду та його N-оксиду після одноразового прийому препарату внутрішньо у терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7 та 75,4% відповідно. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 6 год.ФармакодинамікаПідсилює моторику шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за рахунок антагонізму D2-дофамінових рецепторів та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну та пригнічує його руйнування. Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, спричиненої апоморфіном. Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази. Дія препарату у пацієнтів з функціональною диспепсією призводить до зниження симптомів (загальна оцінка пацієнтом, постпрандіальна тяжкість у животі, раннє насичення). Застосування ітоприду пацієнтами з діабетичним гастропарезом сприяло прискоренню евакуації зі шлунка рідкої та твердої їжі. У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) ітоприд зменшує кількість тимчасових розслаблень нижнього стравохідного сфінктера та зменшує тривалість часу з високою кислотністю в стравоході (pH Має специфічну дію на гладку мускулатуру ШКТ, прискорює транзит шлунком і покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.Показання до застосуванняЗастосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів, пов'язаних з порушенням моторики шлунка або його уповільненим спорожненням, таких як здуття живота, швидке насичення, відчуття переповнення в шлунку після їди, біль або дискомфорт в епігастральній ділянці, зниження апетиту, печія, нудота та блювання; функціональна (невиразкова) диспепсія або хронічний гастрит.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ітоприду або до будь-якого допоміжного компонента препарату; пацієнти із шлунково-кишковою кровотечею, механічною обструкцією або перфорацією; дитячий вік (до 16 років); вагітність та період лактації; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних із посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може збільшити перебіг основного захворювання; пацієнтам, з порушенням функції печінки та нирок; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних застосування ітоприду гідрохлориду вагітними. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, коли відсутня альтернативна терапія, а потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Існує потенційний ризик розвитку побічних реакцій у немовляти, також є дані про виділення ітоприду з молоком у щурів. При необхідності прийому в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяКласифікація частоти побічних реакцій Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1 000), дуже рідко (10 000, включаючи окремі випадки). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, частота невідома – анафілактоїдні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, частота невідома – гінекомастія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови, порушення сну, дратівливість, частота невідома – тремор. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, частота невідома – нудота, жовтяниця. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у грудях або в ділянці спини. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення рівня креатиніну та сечовинного азоту в крові (BUN), частота невідома – підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), гаммаглютамілтранспептидази, лужної фосфату. Інші: нечасто – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії при одночасному прийомі ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тіклопідіном, ніфедипіном та нікардипіном. Метаболічна взаємодія на рівні ізоферментів системи CYP450 не передбачається, оскільки метаболізм ітоприду відбувається головним чином за допомогою флавін-монооксигенази. Ітоприда посилює моторику шлунка, що може вплинути на абсорбцію препаратів при сумісному застосуванні внутрішньо. Особливої обережності слід дотримуватись при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним індексом, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою. Противиразкові препарати, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат не впливають на прокінетичну ефективність ітоприду. М-холіноблокатори знижують ефективність ітоприду. Холінергічна дія ітоприду може зрости при одночасному застосуванні М-холіноміметиків, а також інгібіторів холінестерази.Спосіб застосування та дозиЗазвичай дорослим призначають внутрішньо по 1 таблетці препарату Ретч 50 мг 3 рази на добу до їди. Добова доза, що рекомендується, становить 3 таблетки (150 мг). Вказана доза може бути знижена з урахуванням віку та симптомів хворого. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати у подвійній дозі для компенсації пропущеної. У клінічних дослідженнях тривалість лікування ітопридом становила до 8 тижнів.ПередозуванняВипадки передозування у людини не описані. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІтоприд посилює дію ацетилхоліну і може спричинити холінергічні побічні реакції. Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, у разі потреби дозу препарату знижують або припиняють терапію препаратом. При прояві симптомів галактореї та гінекомастії лікування необхідно припинити або повністю припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо впливу ітоприду на здатність до керування автомобілем та механізмами не проводилося. Однак у період лікування препаратом слід бути обережним при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора), оскільки застосування препарат може викликати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ітоприду гідрохлорид 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 65,56 мг, крохмаль прежелатинізований 1,20 мг, кроскармеллозу натрію 1,20 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,84 мг, магнію стеарат 1,20 мг. Пігулки, 50 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 або 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаМоторики ШКТ стимулятор - ацетилхоліну викиду стимулятор.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність становить 60%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) 0,28 мкг/мл після прийому 50 мг препарату досягається через 0,5-0,75 год. При повторному прийомі препарату внутрішньо у дозі 50-200 мг тричі на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Розподіл Зв'язується з білками плазми на 96%, переважно з альбуміном. Зв'язування з альфа1-кислим глікопротеїном не перевищує 15%. Активно розподіляється в тканинах (об'єм розподілу 6,1 л/кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах та шлунку. У терапевтичних дозах трохи проникає в головний і спинний мозок, у грудне молоко. Метаболізм Метаболізується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, один з яких виявляє незначну активність, яка не має фармакологічного значення (приблизно 2-3% від такої ітоприду). Первинним метаболітом у людини є N-оксид, який утворюється внаслідок окислення четвертинної аміно-N-диметильної групи. Метаболізується під дією флавін-залежної монооксигенази (FMО3). Кількість та ефективність ізоферментів людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який у поодиноких випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурії (синдром рибного запаху). У пацієнтів із триметиламінурією період напівелімінації препарату збільшується. Препарат не має інгібуючої або індукуючої дії на CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронізілтрансферази. Виведення Ітоприд та його метаболіти виводяться нирками. Ниркова екскреція ітоприду та його N-оксиду після одноразового прийому препарату внутрішньо у терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7 та 75,4% відповідно. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 6 год.ФармакодинамікаПідсилює моторику шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за рахунок антагонізму D2-дофамінових рецепторів та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну та пригнічує його руйнування. Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, спричиненої апоморфіном. Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази. Дія препарату у пацієнтів з функціональною диспепсією призводить до зниження симптомів (загальна оцінка пацієнтом, постпрандіальна тяжкість у животі, раннє насичення). Застосування ітоприду пацієнтами з діабетичним гастропарезом сприяло прискоренню евакуації зі шлунка рідкої та твердої їжі. У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) ітоприд зменшує кількість тимчасових розслаблень нижнього стравохідного сфінктера та зменшує тривалість часу з високою кислотністю в стравоході (pH Має специфічну дію на гладку мускулатуру ШКТ, прискорює транзит шлунком і покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.Показання до застосуванняЗастосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів, пов'язаних з порушенням моторики шлунка або його уповільненим спорожненням, таких як здуття живота, швидке насичення, відчуття переповнення в шлунку після їди, біль або дискомфорт в епігастральній ділянці, зниження апетиту, печія, нудота та блювання; функціональна (невиразкова) диспепсія або хронічний гастрит.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ітоприду або до будь-якого допоміжного компонента препарату; пацієнти із шлунково-кишковою кровотечею, механічною обструкцією або перфорацією; дитячий вік (до 16 років); вагітність та період лактації; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних із посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може збільшити перебіг основного захворювання; пацієнтам, з порушенням функції печінки та нирок; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних застосування ітоприду гідрохлориду вагітними. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, коли відсутня альтернативна терапія, а потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Існує потенційний ризик розвитку побічних реакцій у немовляти, також є дані про виділення ітоприду з молоком у щурів. При необхідності прийому в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяКласифікація частоти побічних реакцій Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1 000), дуже рідко (10 000, включаючи окремі випадки). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, частота невідома – анафілактоїдні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, частота невідома – гінекомастія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови, порушення сну, дратівливість, частота невідома – тремор. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, частота невідома – нудота, жовтяниця. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у грудях або в ділянці спини. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення рівня креатиніну та сечовинного азоту в крові (BUN), частота невідома – підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), гаммаглютамілтранспептидази, лужної фосфату. Інші: нечасто – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії при одночасному прийомі ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тіклопідіном, ніфедипіном та нікардипіном. Метаболічна взаємодія на рівні ізоферментів системи CYP450 не передбачається, оскільки метаболізм ітоприду відбувається головним чином за допомогою флавін-монооксигенази. Ітоприда посилює моторику шлунка, що може вплинути на абсорбцію препаратів при сумісному застосуванні внутрішньо. Особливої обережності слід дотримуватись при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним індексом, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою. Противиразкові препарати, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат не впливають на прокінетичну ефективність ітоприду. М-холіноблокатори знижують ефективність ітоприду. Холінергічна дія ітоприду може зрости при одночасному застосуванні М-холіноміметиків, а також інгібіторів холінестерази.Спосіб застосування та дозиЗазвичай дорослим призначають внутрішньо по 1 таблетці препарату Ретч 50 мг 3 рази на добу до їди. Добова доза, що рекомендується, становить 3 таблетки (150 мг). Вказана доза може бути знижена з урахуванням віку та симптомів хворого. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати у подвійній дозі для компенсації пропущеної. У клінічних дослідженнях тривалість лікування ітопридом становила до 8 тижнів.ПередозуванняВипадки передозування у людини не описані. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІтоприд посилює дію ацетилхоліну і може спричинити холінергічні побічні реакції. Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, у разі потреби дозу препарату знижують або припиняють терапію препаратом. При прояві симптомів галактореї та гінекомастії лікування необхідно припинити або повністю припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо впливу ітоприду на здатність до керування автомобілем та механізмами не проводилося. Однак у період лікування препаратом слід бути обережним при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора), оскільки застосування препарат може викликати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт зеленого чаю, що містить комплекс поліфенольних сполук (катехіни та ін.), цинку амінокислоти хелат, порошок томатів, селен гороху, екстракт шкірки винограду, що містить суму флавоноїдів, аскорбінова кислота (вітамін С), марганцю амінокислоти хелат ), екстракт календули, що містить каротиноїди лютеїн та зеаксантин, біофлавоноїди цитрусових, екстракт лікопіну, хлорофілу мідний комплекс, ретинолу ацетат (вітамін А), порошок ягід чорниці з проантоціанідинами, кальцію D-пантотенат(вітамін В5 тіаміну мононітрат (вітамін В1), екстракт кори Середземноморської сосни "Пікногенол", що містить проціанідини, кверцетин, ресвератрол та інші поліфеноли, а також допоміжні компоненти в оптимальному співвідношенні. Банку: 120 таблетокХарактеристикаПлантіокс рекомендується для запобігання розвитку серцево-судинних, бронхо-легеневих, офтальмологічних захворювань, інфекційно-запальних процесів. Має здатність покращувати самопочуття, знімати втому, стрес, нормалізувати артеріальний тиск, уповільнює старіння клітин, сприяє омолодженню організму.Фармакотерапевтична групастабілізують мембрани клітин та перешкоджають утворенню агресивних вільних радикалів (антиоксидантний захист) є активною пасткою радикалів, що вивільнилися. знижують вивільнення з клітин-мішеней медіаторів запалення та алергії (протизапальні, антиалергічні властивості) покращують еластичність і структуру судин, відновлюють мікроциркуляцію крові в уражених органах, мають капіляроукріплюючу, венотонізуючу дію виявляють антиагрегаційні властивості, перешкоджають тромбоутворенню, зменшують в'язкість крові посилюють виведення з організму холестерину низької щільності та знижують його рівень у крові, перешкоджають розвитку атеросклерозу стимулюють роботу серцево-судинної системи, перешкоджають розвитку інфаркту, інсульту, нормалізують артеріальний тиск підвищують захисні сили організму щодо інфекцій, активізують функції імунної та ендокринної систем організму. покращують метаболічні процеси у тканинах організму, пригнічують запальні та алергічні реакції різної локалізації. захищають сітківку ока від дегенерації жовтої плями та розвитку катаракти, сприяють усуненню сутінкової сліпоти та покращенню гостроти зору. перешкоджають формуванню та розвитку новоутворень, мастопатії, знижують інтоксикацію організму уповільнюють старіння клітин та сприяють омолодження організмуРекомендуєтьсяДля попередження розвитку та в комплексній терапії серцево-судинних, бронхо-легеневих, офтальмологічних захворюваньПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПлантіокс приймають внутрішньо. Дорослим приймати по 2 таблетки на день. Тривалість прийому 1-2 місяці.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 014,00 грн
1 981,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: Ретиналамін 5 мг (комплекс водорозчинних поліпептидних фракцій); Допоміжна речовина: гліцин 17 мг (стабілізатор). По 22 мг ліофілізату у флакони місткістю 5 мл, по 5 флаконів у контурну коміркову упаковку з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 2 контурні осередкові упаковки в пачку з картону разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста маса білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаРепарація тканин стимулятор.ФармакокінетикаСклад РЕТИНАЛАМІН®, діюча речовина якого є комплексом поліпептидних фракцій, не дозволяє провести звичайний фармакокінетичний аналіз окремих його компонентів.ФармакодинамікаРетиналамін - комплекс водорозчинних поліпептидних фракцій з молекулярною масою трохи більше 10 000 Так. Препарат надає стимулюючі дію на фоторецептори та клітинні елементи сітківки, сприяє покращенню функціональної взаємодії пігментного епітелію та зовнішніх сегментів фоторецепторів, гліальних клітин при дистрофічних змінах, прискорює відновлення світлової чутливості сітківки. Нормалізує проникність судин, зменшує прояви місцевої запальної реакції, стимулює репаративні процеси при захворюваннях та травмах сітківки ока. Механізм дії РЕТИНАЛАМІНУ® визначається його метаболічною активністю: препарат покращує метаболізм тканин ока та нормалізує функції клітинних мембран, покращує внутрішньоклітинний синтез білка, регулює процеси перекисного окиснення ліпідів, сприяє оптимізації енергетичних процесів.Показання до застосуванняКомпенсована первинна відкритокутова глаукома, діабетична ретинопатія, центральна дистрофія сітківки запального та травматичного генезу, центральна дистрофія сітківки, міопічна хвороба (у складі комплексної терапії), центральна та периферична тапеторетинальна абіотрофія.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, вік до 18 років – при компенсованій первинній відкритокутовій глаукомі, діабетичній ретинопатії, міопічній хворобі (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки); вік до 1 року – при центральній дистрофії сітківки запального та травматичного генезу, центральній та периферичній тапеторетинальній абіотрофії.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності (немає даних щодо ефективності та безпеки). При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяВідомостей про побічні ефекти не надходило. Можливі алергічні реакції у разі індивідуальної гіперчутливості до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія препарату не описана.Спосіб застосування та дозиДорослим при діабетичній ретинопатії, центральній дистрофії сітківки запального та травматичного генезу, центральній та периферичній тапеторетинальній абіотрофії парабульбарно або внутрішньом'язово по 5 – 10 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 5 – 10 днів; за необхідності повторюють через 3 - 6 місяців. При компенсованій первинній глаукомі відкритокутової парабульбарно або внутрішньом'язово по 5 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 10 днів; за необхідності повторюють через 3-6 місяців. При міопічній хворобі парабульбарно по 5 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 10 днів. Рекомендується у поєднанні з ангіопротекторними засобами та вітамінами групи В. Препарат розчиняють в 1 - 2 мл води для ін'єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 0,5 % розчину прокаїну (новокаїну), спрямовуючи голку до стінки флакона, щоб уникнути піноутворення. Дітям віком 1-5 років при центральній дистрофії сітківки запального та травматичного генезу, центральній та периферичній тапеторетинальній абіотрофії парабульбарно або внутрішньом'язово по 2,5 мг 1 раз на добу. Дітям віком 6-18 років при центральній дистрофії сітківки запального та травматичного генезу, центральній та периферичній тапеторетинальній абіотрофії парабульбарно або внутрішньом'язово по 2,5 – 5,0 мг 1 раз на добу. Препарат розчиняють в 1 - 2 мл 0,9% розчину натрію хлориду, спрямовуючи голку до стінки флакона, щоб уникнути піноутворення. Курс лікування – 10 днів; за необхідності повторюють через 3-6 місяців.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВикористовуйте РЕТИНАЛАМІН® лише за призначенням лікаря! Флакон із розчиненим лікарським препаратом не можна зберігати та використовувати після зберігання. Розчин РЕТИНАЛАМІН® не рекомендується змішувати з іншими розчинами. Особливості дії лікарського препарату при першому прийомі або його відміні відсутні. У разі пропуску ін'єкції не рекомендується вводити подвійну дозу, а провести наступну ін'єкцію, як звичайно, у намічений день. Спеціальних запобіжних заходів при знищенні невикористаних лікарських препаратів не потрібні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: ізотретиноїн 100 мкг. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 0,01%.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування вугрів. Сприяє нормалізації термінальної диференціації клітин, гальмує гіперпроліферацію епітелію вивідних проток сальних залоз, утворення детриту та полегшує його евакуацію. За рахунок цього знижується вироблення шкірного сала, полегшується його виділення, нормалізується склад, знижується запальна реакція навколо залоз. При зовнішньому та системному застосуванні має антисеборейну, себостатичну, протизапальну, керато- та імуномодулюючу дію; посилює процеси регенерації у шкірі.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ізотретиноїн абсорбується із ШКТ, абсорбція може збільшуватися при прийомі з їжею. Cmax; у плазмі крові досягається через 1-4 год після прийому внутрішньо. Біодоступність при внутрішньому прийомі низька, що може бути обумовлено пристіночним метаболізмом у кишковій стінці та ефектом "першого проходження" через печінку. Ізотретиноїн високою мірою зв'язується з білками плазми. Метаболізується в печінці з утворенням головного метаболіту 4-оксо-ізотретиноїну, також відбувається деяка ізомеризація ізотретиноїну до третиноїну. Ізотретиноїн, третиноїн та його метаболіти піддаються ентерогепатичній рециркуляції. Кінцевий T1/2; третиноїну становить 10-20 год. Еквівалентна кількість визначається в калі, головним чином у незміненому вигляді, і в сечі у формі метаболітів.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування вугрівПоказання до застосуванняДля прийому внутрішньо: важкі форми вузликово-кістозних акне, особливо з локалізацією на тулубі. Для ректального застосування: важкі рецидивні форми вугрів, висипи із супутнім себорейним процесом. Для зовнішнього застосування: папуло-пустульозні вугри, себорея, рожеві вугри, періоральний дерматит.Протипоказання до застосуванняВагітність, встановлена та запланована, лактація, підвищена чутливість до ізотретиноїну, одночасне застосування антибіотиків групи тетрацикліну. Для внутрішнього застосування: тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, гіпервітаміноз А, значно підвищений рівень ліпідів у плазмі крові, новоутворення. Для ректального застосування – захворювання прямої кишки.Вагітність та лактаціяІзотретиноїн має виражену тератогенну та ембріотоксичну дію. Протипоказаний при встановленій та запланованій вагітності. Протипоказаний у період лактації. Застосування у дітей Безпека застосування у дітей та пацієнтів препубертатного віку не встановлена.Побічна діяДерматологічні реакції: сухість слизових оболонок, шкірні висипання, дерматит, свербіж, хейліт, еритема (особливо на обличчі), пітливість, долонно-підошовне лущення, пароніхії, дистрофія нігтів, посилене розростання грануляційної тканини в ураженій ділянці; рідко – витончення волосся, васкуліт, фоточутливість. З боку органів чуття: кон'юнктивіт, світлобоязнь, зниження нічного зору, помутніння рогівки, ослаблення слуху. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль; рідко – депресія, судомні напади, схильність до суїциду; у поодиноких випадках – внутрішньочерепна гіпертензія. З боку травної системи: ; нудота; рідко – коліт, кровотечі із ШКТ, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ; у поодиноких випадках – гепатит. З боку системи кровотворення: анемія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів, підвищення ШОЕ. З боку обміну речовин: підвищення концентрації ТГ, глюкози. З боку кістково-м'язової системи: ; болі в м'язах і суглобах; рідко – гіперостози. Інші: ;носова кровотеча. При ректальному та зовнішньому застосуванні: на 1-2 тижні лікування можлива поява нових висипань, свербежу, набряклості та почервоніння шкіри.Взаємодія з лікарськими засобамиДія ізотретиноїну послаблюється при одночасному застосуванні прогестерону у мікродозах. При одночасному застосуванні ізотретиноїну та вітаміну А можливе посилення токсичних ефектів. При одночасному застосуванні ізотретиноїну та антибіотиків групи аміноглікозидів існує ризик розвитку внутрішньочерепної гіпертензії.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо початкова доза – 500 мкг/кг/добу; максимальна добова доза застосовується на обмежений час і становить 1 мг/кг; підтримуюча доза – 0.1-1мг/кг/добу; тривалість лікування – 16 тижнів, повторний курс проводять з інтервалом 8 днів. Приймають під час їжі в один або кілька прийомів. Ректально - 0.5-1 мг/кг 1 раз/сут на ніч (у положенні лежачи); курс лікування – 8-12 тижнів, інтервали між курсами – 1-2 місяці. Мазь наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу. Тривалість лікування – 4-6 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРектально та зовнішньо застосовують з обережністю при захворюваннях печінки, нирок, хронічному панкреатиті, декомпенсації серцевої діяльності, хронічних інтоксикаціях (в т.ч. алкогольної). При ректальному та зовнішньому застосуванні при різко вираженій реакції загострення (на 1-2 тижні лікування) рекомендується відмінити лікування на кілька днів до її стихання, потім терапію можна відновити. При внутрішньому прийомі необхідний регулярний контроль функції печінки та рівня ліпідів у плазмі крові до лікування, через 1 міс після початку терапії, а потім кожні 3 міс. При цукровому діабеті, ожирінні, алкоголізм або порушення ліпідного обміну рекомендується більш частий контроль лабораторних показників. При цукровому діабеті чи підозрі на нього необхідно суворо контролювати рівень глюкози у плазмі. При тривалому застосуванні можливий розвиток симптомів хронічного гіпервітамінозу А. У період лікування або протягом деякого часу після закінчення не можна бути донорами для жінок дітородного віку. На тлі терапії пацієнтам не слід призначати УФ-терапію, хворі повинні уникати прямої дії сонячного випромінювання. У процесі лікування може виникати непереносимість контактних лінз. Безпека застосування у дітей та пацієнтів препубертатного віку не встановлена. Слід уникати одночасного застосування ізотретиноїну та похідних 19-нортестостерону, особливо у пацієнтів з гінекологічними/ендокринологічними захворюваннями. Не рекомендується одночасне застосування інших препаратів, що мають кератолітичні або ексфоліативні властивості (в т.ч. інших ретиноїдів), а також прогестерону в мікродозах (включаючи препарати міні-піллі).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 500 мг Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Штада Завод-виробник: Крафт ТОВ(Росія). .
Дозування: 500 мг Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Штада Завод-виробник: Крафт ТОВ(Росія).
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат, носій МКЦ, магнію карбонат, агенти антистежують аеросил (діоксид кремнію) та магнію стеарат, желатин, ароматизатор, підсолоджувач аспартам. Пігулки масою 1,0 г. РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела кальцію, що містить магній.
Склад, форма випуску та упаковкаСкладаються з водорозчинних екстрактів лікарських трав (звіробою, шавлії, деревію), вітамінів (С, групи В), мінеральних речовин (калію, натрію, кальцію, магнію, заліза, цинку та ін). Основу пластин складає желатин.ХарактеристикаВбивають анаеробні мікроорганізми (замість антибіотиків). Відновлює мікроорганізми умовної нормофлори у ротоносоглотці (замість пробіотиків). Швидко та високоефективно (протягом 5-7 днів регулярного застосування) знімає ознаки запалення – кровоточивість, набряклість, почервоніння, біль та ін. (замість протизапальних засобів). Виражено підвищує місцевий імунітет (секреторний імуноглобулін А, лізоцим, систему комплементу) замість імуностимуляторів. Зміцнює судини (замість судинозміцнюючих засобів). Відновлює кровообіг у яснах, особливо у перші 20 хвилин застосування; усувають застійні явища та знижують тромбоутворення; (замість засобів, що покращують мікроциркуляцію). Відновлюють обмін речовин та ферментів у ротовій порожнині (замість засобів, що відновлюють обмінні ферментативні процеси). Мають виражені антиоксидантні властивості (замість антиоксидантів). Відновлюють сполучнотканинні структури ясен і зміцнюють зуби (замість препаратів, що відновлюють сполучнотканину структуру ясен).ІнструкціяПластину накладають на зовнішню поверхню ясен, через губу фіксують руками до повного прилипання (5-10 секунд). Мовою відокремлюють пластину від губи. Перед застосуванням видалити слину! Краще прополоскати Тонзиналом чи водою! Пластина розсмоктується 2-3 години, залишки можна видалити.Показання до застосуванняПри гінгівіті, пародонтиті, пародонтозі та при всіх запальних захворюваннях та проявах у яснах, після зняття зубного каміння та відвідування стоматолога для усунення неминучих мікротравм ясен.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 л. Активна речовина: Прополіс – 100 г; Допоміжні речовини: етанол (етиловий спирт) – 80% до отримання 1л настойки.Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор рослинного походження.ФармакодинамікаПрискорює процес регенерації та епітелізації ранових поверхонь, має протизапальну дію.ІнструкціяЗастосовують зовнішньо на уражені ділянки 1-2 рази на добу щодня як тампонів. У вигляді полоскань 15 мл настойки на 1/4 склянки води.Показання до застосуванняМікротравми невеликі ушкодження шкірних покривів та слизових оболонок, отит, тонзиліт, ураження пародонту.Протипоказання до застосуванняГостра екзема, підвищена чутливість до прополісу, дитячий вік до 18 років.Побічна діяАлергічні реакції: свербіж, почервоніння шкіри, висипання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку алергічних реакцій лікування слід припинити.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат, носій МКЦ, магнію карбонат, агенти антистежують аеросил (діоксид кремнію) та магнію стеарат, желатин, ароматизатор, підсолоджувач аспартам. Пігулки масою 1,0 г. РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела кальцію, що містить магній.
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат, носій МКЦ, магнію карбонат, агенти антистежують аеросил (діоксид кремнію) та магнію стеарат, желатин, ароматизатор, підсолоджувач аспартам. Пігулки масою 1,0 г. РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела кальцію, що містить магній.
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат, носій МКЦ, магнію карбонат, агенти антистежують аеросил (діоксид кремнію) та магнію стеарат, желатин, ароматизатор, підсолоджувач аспартам. Пігулки масою 1,0 г. РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела кальцію, що містить магній.
Склад, форма випуску та упаковкаСкладаються з водорозчинних екстрактів лікарських трав (звіробою, шавлії, деревію), вітамінів (С, групи В), мінеральних речовин (калію, натрію, кальцію, магнію, заліза, цинку та ін). Основу пластин складає желатин.ХарактеристикаВбивають анаеробні мікроорганізми (замість антибіотиків). Відновлює мікроорганізми умовної нормофлори у ротоносоглотці (замість пробіотиків). Швидко та високоефективно (протягом 5-7 днів регулярного застосування) знімає ознаки запалення – кровоточивість, набряклість, почервоніння, біль та ін. (замість протизапальних засобів). Виражено підвищує місцевий імунітет (секреторний імуноглобулін А, лізоцим, систему комплементу) замість імуностимуляторів. Зміцнює судини (замість судинозміцнюючих засобів). Відновлює кровообіг у яснах, особливо у перші 20 хвилин застосування; усувають застійні явища та знижують тромбоутворення; (замість засобів, що покращують мікроциркуляцію). Відновлюють обмін речовин та ферментів у ротовій порожнині (замість засобів, що відновлюють обмінні ферментативні процеси). Мають виражені антиоксидантні властивості (замість антиоксидантів). Відновлюють сполучнотканинні структури ясен і зміцнюють зуби (замість препаратів, що відновлюють сполучнотканину структуру ясен).ІнструкціяПластини ЦМ-2 з кальцієм рекомендується накладати на ясна і частково (2-5 мм) на зуби, т.к. Кальцій всмоктується через емаль зуба. Одна пластина довго надає активне лікування безпосередньо в осередку запалення понад 6 годин!Показання до застосуванняЗастосовують при карієсі (особливо на початку захворювання, коли емаль ціла, але порушений мінеральний обмін), гіперестезії (гіперчутливості зубів), при порушенні емалі та кісткових тканин.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: Активний компонент: Прополіс (Propolis), настоянка гомеопатична матрична – 5,0 г; допоміжний компонент: вазелін – до 100,0 г. По 25 г у банки зі скломаси оранжевого скла; по 30 г у туби алюмінієві. Кожну банку або тубу разом із інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь від світло-жовтого до жовтувато-коричневого кольору з характерним запахом прополісу.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.ІнструкціяМазь наносять рівномірним тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу. Тривалість застосування мазі залежить від лікувального ефекту та становить 1-2 тижні.Показання до застосуванняХронічна екзема та нейродерміти у складі комплексної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат сумісний з іншими алопатичними та гомеопатичними препаратами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні інгредієнти: метамізолу натрію (анальгін) – 500 мг, пітофенону гідрохлориду – 2 мг, фенпіверінію броміду – 0,02 мг; Допоміжні речовини: метабісульфіт натрію, динатрію едетат, калію дигідрофосфат, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій. По 2 мл або 5 мл у скляних ампулах янтарного кольору. По 5 або 10 ампул у піддоні із поліетилену високої щільності. 1, 2, 3, 4, 5 піддонів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий розчин, від безбарвного до блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб).ФармакодинамікаРевалгін - комбінований препарат, до складу якого входять: ненаркотичний аналгетик метамізол натрію (анальгін), міотропний спазмолітичний засіб пітофенону гідрохлорид та М-холіноблокуючий засіб фенпіверінія бромід. Метамізол має болезаспокійливу, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Пітофенон, подібно до папаверину, має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверінія бромід за рахунок М-холіноблокуючої дії має додаткову спазмолітичну дію щодо гладкої мускулатури.Показання до застосуванняБольовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів у тому числі: ниркова коліка, печінкова коліка, жовчна коліка, кишкова коліка, дискінезія жовчовивідних шляхів, альгодисменорея. Для короткочасного симптоматичного лікування: артралгія, невралгія, ішіалгія. Як допоміжний лікарський засіб: больовий синдром після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіону) та інших компонентів препарату; пригнічення кістковомозкового кровотворення; стабільна та нестабільна стенокардія; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражені порушення функції печінки чи нирок; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; гостра "перемежується" порфірія; закритокутова форма глаукоми; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність та мегаколон; колапс; вагітність (перший триместр та останні 6 тижнів); період лактації; ранній дитячий вік (до 3 місяців чи маса тіла менше 5 кг). З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки або нирок, при схильності до артеріальної гіпотензії, бронхіальної астми, підвищеної індивідуальної чутливості до нестероїдних протизапальних препаратів або ненаркотичних аналгетиків (у тому числі "аспіринова" тріеда). Дітям та підліткам до 18 років препарат слід застосовувати лише за призначенням лікаря.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяУ терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, дуже рідко - анафілактичний шок, кропив'янка), ангіоневротичний набряк. У поодиноких випадках – відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті, головний біль. Можливі запаморочення, зниження артеріального тиску, тахікардія, ціаноз. При тривалому прийомі - порушення кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований, підвищення температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). При схильності до бронхоспазму можливе провокування нападу. У рідкісних випадках - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Рідко (зазвичай при тривалому прийомі або призначенні високих доз) – порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір. Дуже рідко - зниження потовиділення, парез акомодації, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати на місці введення. Про всі побічні ефекти слід повідомляти лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Ревалгіну з іншими ненаркотичними анальгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці і підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу. Одночасне застосування з циклоспорином знижує рівень останнього у крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. При сумісному призначенні з Н1-гістаміноблокаторами, бутирофенонами, фенотіазинами, амантадином та хінідином можливе посилення М-холінолітичної дії. При сумісному застосуванні з етанолом – взаємне посилення ефектів. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Рентгеноконтрастні лікарські засоби та колоїдні кровозамінники не повинні застосовуватися під час лікування препаратами, що містять метамізол натрію. Метамізол натрію, що витісняє із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, може збільшувати вираженість їх дії. Ефект посилюють кодеїн, Н2-гістаміноблокатори та пропранолол (уповільнює інактивацію метамізолу натрію). Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами. При необхідності одночасного застосування зазначених та інших лікарських засобів слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиПарентерально (внутрішньовенно, внутрішньом'язово). Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хвилини) по 2 мл; за необхідності повторно через 6-8 годин. Для повільного внутрішньовенного введення зазвичай достатньо 2 мл препарату. внутрішньом'язово вводять 2 мл розчину 2 рази на день; добова має перевищувати 4 мл. Тривалість лікування трохи більше 5 днів. Внутрішньом'язово або внутрішньовенно Ревалгін призначають дітям залежно від віку у наступних разових дозах: 3-11 місяців (5-8 кг) – тільки в/м 0,1-0,2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0,1-0,2 мл, в/м – 0,2-0,3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) - внутрішньовенно - 0,2-0,3 мл, внутрішньом'язкове - 0,3-0,4 мл; 5-7 років (24-30 кг) - внутрішньовенно - 0,3-0,4 мл; в/м – 0,4-0,5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0,5-0,6 мл, в/м – 0,6-0,7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0,8-1,0 мл. При необхідності може бути призначене повторне введення препарату у таких же дозах. Розчин несумісний в одному шприці з іншими лікарськими засобами. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: блювання, зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, нудота, біль в епігастральній ділянці, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе використовувати для усунення гострих болів у животі (до з'ясування причини). У період лікування препаратом не можна застосовувати алкоголь. Парентеральне введення зазвичай використовується в екстрених випадках (ниркова або печінкова коліка) і в тих випадках, коли прийом внутрішньо неможливий (або порушено всмоктування із шлунково-кишкового тракту). Потрібна особлива обережність при введенні 2 мл розчину та більше (ризик різкого зниження артеріального тиску). Внутрішньовенну ін'єкцію слід вводити повільно, у положенні лежачи та під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та частоти дихання. При тривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості фізичної та психічної реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні інгредієнти: метамізол 500 мг, фенпіверінія бромід 0,1 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг; Допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, мікрокристалічна целюлоза, діоксид колоїдальний кремнію, магнію стеарат, тальк.Опис лікарської формиВід білого до майже білого кольору плоскі круглі гладкі пігулки з фаскою з обох боків та ризиком з одного боку.ХарактеристикаДо складу препарату входять: ненаркотичний аналгетик метамізол натрію (анальгін), спазмолітичний міотропний засіб пітофенону гідрохлорид і холіноблокуючий засіб фенпіверінія бромід. Метамізол є виробленням піразолону. Має болезаспокійливу, жарознижувальну та протизапальну дію. Пітофенон, подібно до папаверину, має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверіній за рахунок холіноблокуючої дії має додатковий розслаблюючий вплив на гладку мускулатуру. Поєднання трьох компонентів препарату призводить до взаємного посилення їх фармакологічної дії, що виражається у полегшенні болю, розслабленні гладких м'язів, зниження підвищеної температури тіла.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат із групи аналгетичних та спазмолітичних засобів.Показання до застосуванняСлабо або помірно виражений больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів – ниркова та жовчна кольки, спазми кишечника, дисменорея та інші спастичні стани внутрішніх органів. Може бути використаний для короткочасного симптоматичного лікування при головних болях, мігренозних болях, болях у суглобах, невралгії, ішіалгії, міалгії. Як допоміжний засіб може застосовуватись для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань. При необхідності препарат може бути використаний для зниження підвищеної температури тіла при застудних та інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до похідних піразолону та інших компонентів препарату; виражені порушення функції печінки чи нирок; генетичну відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; закритокутова форма глаукоми; гіпертрофія передміхурової залози з тенденцією до затримки сечі; шлунково-кишкова непрохідність; мегаколон; захворювання системи крові; колаптоїдні стани; перший триместр та останні 6 тижнів вагітності; період лактації. Таблетки не застосовують для дітей віком до 5 років.Вагітність та лактаціяНе застосовувати в перший триместр і останні 6 тижнів вагітності, а також у період лактації. Таблетки не застосовують для дітей віком до 5 років.Побічна діяУ терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, дуже рідко - анафілактичний шок). У поодиноких випадках – відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті, головний біль. Можливі запаморочення, зниження артеріального тиску, тахікардія, ціаноз. При тривалому прийомі – випадки порушення системи крові (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливе провокування нападу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Ревалгіну з іншими ненаркотичними анальгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці і підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу. Одночасне застосування з циклоспорином знижує рівень останнього у крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію Ревалгіну. При необхідності одночасного застосування зазначених та інших лікарських засобів слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим та підліткам старше 15 років призначають внутрішньо (краще після їжі) по 1 – 2 таблетки 2 – 3 рази на добу. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. Тривалість прийому трохи більше 5 днів. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під наглядом лікаря. Дозування для дітей. У дітей препарат застосовують лише за призначенням лікаря. Дозування для дітей 6 – 8 років – 1/2 таблетки; для дітей 9 – 12 років – три чверті таблетки; для дітей 13 – 15 років – по 1 таблетці; кратність призначення – 2 - 3 десь у добу. Інші режими дозування можливі лише після консультації з лікарем.ПередозуванняПри передозуванні препаратом можуть спостерігатися наступні симптоми: блювання, відчуття сухості в роті, зміна потовиділення, порушення акомодації, гіпотензія, сонливість, сплутаність свідомості, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки та/або нирок, при схильності до гіпотонії, бронхоспазму, а також при підвищеній індивідуальній чутливості до нестероїдних протизапальних засобів або ненаркотичних аналгетиків. При тривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Іноді метаболіти метамізолу можуть забарвлювати сечу у червоний колір.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні інгредієнти: метамізол 500 мг, фенпіверінія бромід 0,1 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг; Допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, мікрокристалічна целюлоза, діоксид колоїдальний кремнію, магнію стеарат, тальк. По 10 пігулок у стрип.Опис лікарської формиВід білого до майже білого кольору, плоскі, круглі, гладкі пігулки з фаскою з обох боків та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб).ФармакокінетикаЧи не описано.ФармакодинамікаДо складу препарату входять: ненаркотичний аналгетик метамізол натрію (анальгін), спазмолітичний міотропний засіб пітофенону гідрохлорид і холіноблокуючий засіб фенпіверінія бромід. Метамізол є виробленням піразолону. Має болезаспокійливу, жарознижувальну та протизапальну дію. Пітофенон, подібно до папаверину, має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверіній за рахунок холіноблокуючої дії має додатковий розслаблюючий вплив на гладку мускулатуру. Поєднання трьох компонентів препарату призводить до взаємного посилення їх фармакологічної дії, що виражається у полегшенні болю, розслабленні гладких м'язів, зниження підвищеної температури тіла.Показання до застосуванняСлабо або помірно виражений больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів – ниркова та жовчна кольки, спазми кишечника, дисменорея та інші спастичні стани внутрішніх органів. Може бути використаний для короткочасного симптоматичного лікування при головних болях, мігренозних болях, болях у суглобах, невралгії, ішіалгії, міалгії. Як допоміжний засіб може застосовуватись для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань. При необхідності препарат може бути використаний для зниження підвищеної температури тіла при застудних та інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до похідних піразолону та інших компонентів препарату; виражені порушення функції печінки чи нирок; генетичну відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; закритокутова форма глаукоми; гіпертрофія передміхурової залози з тенденцією до затримки сечі; шлунково-кишкова непрохідність; мегаколон; захворювання системи крові; колаптоїдні стани; перший триместр та останні 6 тижнів вагітності; період лактації. Таблетки не застосовують для дітей віком до 5 років. З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки та/або нирок, при схильності до гіпотонії, бронхоспазму, а також при підвищеній індивідуальній чутливості до нестероїдних протизапальних засобів або ненаркотичних аналгетиків.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяУ терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, дуже рідко - анафілактичний шок). У поодиноких випадках – відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті, головний біль. Можливі запаморочення, зниження артеріального тиску, тахікардія, ціаноз. При тривалому прийомі – випадки порушення системи крові (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливе провокування нападу. Про всі побічні ефекти слід повідомляти лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Ревалгіну з іншими ненаркотичними анальгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці і підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу. Одночасне застосування з циклоспорином знижує рівень останнього у крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію Ревалгіну. При необхідності одночасного застосування зазначених та інших лікарських засобів слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим та підліткам старше 15 років призначають внутрішньо (краще після їжі) по 1-2 таблетки 2-3 рази на добу. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. Тривалість прийому трохи більше 5 днів. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під наглядом лікаря. Дозування для дітей. У дітей препарат застосовують лише за призначенням лікаря. Дозування для дітей 6-8 років – 1/2 таблетки; для дітей 9-12 років – три чверті таблетки; для дітей 13-15 років – по 1 таблетці; кратність призначення – 2-3 рази на добу. Інші режими дозування можливі лише після консультації з лікарем.ПередозуванняПри передозуванні препаратом можуть спостерігатися наступні симптоми: блювання, відчуття сухості в роті, зміна потовиділення, порушення акомодації, гіпотензія, сонливість, сплутаність свідомості, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Іноді метаболіти метамізолу можуть забарвлювати сечу у червоний колір. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не описано.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: сильденафіл (у формі цитрату) 20 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 62.632 мг, кальцію гідрофосфат – 20.878 мг, натрію кроскармеллозу – 6 мг, магнію стеарат – 2.4 мг. Склад плівкової оболонки: опадрай білий II OY-LS-28914 (гіпромелоза, титану діоксид, лактози моногідрат, тріацетин) – 3 мг, опадрай прозорий YS-2-19114-A (гіпромелоза, тріацетин) – 0.9 мг. 15 шт. - блістери з ПВХ/алюмінієвої фольги (6) - пачки картонні з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "RVT 20" на одній стороні і "Pfizer" - на іншій.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфічної ФДЕ5. Оскільки ФДЕ5, відповідальна за розпад цГМФ, міститься у кавернозному тілі статевого члена, а й у судинах легень, силденафіл, будучи інгібітором цього ферменту, збільшує вміст цГМФ в гладком'язових клітинах легеневих судин і їх розслаблення. У пацієнтів з легеневою гіпертензією (ЛГ) прийом силденафілу призводить до розширення судин легень та, меншою мірою, інших судин. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro. Його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6, що бере участь у передачі світлового сигналу в сітчастій оболонці ока - у 10 разів; ФДЕ1 – у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Активність силденафілу щодо ФДЕ5 більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3, цАМФ-специфічної фосфодіестерази, що бере участь у скороченні серця. Силденафіл викликає невелике і скороминуще зниження артеріального тиску, яке в більшості випадків не супроводжується клінічними симптомами. Після прийому силденафілу внутрішньо у дозі 100 мг максимальне зниження систолічного та діастолічного АТ у положенні лежачи у середньому 8.3 мм рт. ст. та 5.3 мм рт. ст. відповідно. Після прийому силденафілу в дозі 80 мг 3 рази на добу у здорових чоловіків-добровольців відзначалося максимальне зниження систолічного та діастолічного АТ у положенні лежачи в середньому на 9.0 мм рт. ст. та 8.4 мм рт. ст. відповідно. Після прийому силденафілу в дозі 80 мг 3 рази на добу у пацієнтів із системною артеріальною гіпертензією систолічний та діастолічний АТ знижувався в середньому на 9.4 мм рт. ст. та 9.1 мм рт. ст. відповідно. У пацієнтів з ЛГ, які отримували силденафіл у дозі 80 мг 3 рази на добу, зниження артеріального тиску було менш вираженим: систолічний та діастолічний артеріальний тиск знижувався на 2 мм рт. ст. При одноразовому прийомі внутрішньо в дозах до 100 мг здоровими добровольцями силденафіл не суттєво впливав на показники ЕКГ. При застосуванні препарату в дозі 80 мг 3 рази на добу у пацієнтів з ЛГ клінічно значущі зміни ЕКГ не виявляли. При вивченні гемодинамічних ефектів силденафілу при одноразовому прийомі внутрішньо в дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжким коронарним атеросклерозом (стеноз, принаймні однієї коронарної артерії більше 70%) середній систолічний і діастолічний АТ у спокої знизився на 7% проти вихідним рівнем. Систолічний тиск у легеневій артерії знижувався в середньому на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не погіршував кровообіг у стенозованих коронарних артеріях. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фансворса-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності сприйняття кольору (синього/зеленого кольорів); через 2 години після прийому препарату ці зміни зникали. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, що бере участь у процесі передачі світла в сітчастій оболонці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, дані електроретинографії, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці. У пацієнтів з підтвердженою початковою віковою дегенерацією макули силденафіл при одноразовому прийомі в дозі 100 мг не викликав суттєвих змін зорових функцій, зокрема, гостроти зору, оцінюваної за допомогою решітки Амслер, здатності розрізняти кольори світлофора, що оцінюються методом периметрії Хамфрі, та мінливих порушень. , що оцінюються за допомогою методу фотостресу Ефективність у дорослих пацієнтів із ЛГ Досліджували ефективність силденафілу у 278 пацієнтів з первинною ЛГ (63%), ЛГ, що асоціювалася з дифузними захворюваннями сполучної тканини (30%), та ЛГ, що розвинулася після хірургічного лікування вроджених вад серця (7%). У більшості пацієнтів був II (107; 39%) або III (160; 58%) функціональний клас ЛГ за класифікацією ВООЗ, рідше визначалися I (1; 0.4%) або IV (9; 3%) функціональні класи. Пацієнтів з фракцією викиду лівого шлуночка менше 45% або фракцією укорочення розміру лівого шлуночка менше 0.2 у дослідження не включали, так само як і пацієнтів, для яких виявилася неефективною терапія бозентаном. Силденафіл у дозах 20 мг, 40 мг або 80 мг застосовували разом із стандартною терапією (пацієнти контрольної групи отримували плацебо).Первинною кінцевою точкою було підвищення толерантності до фізичного навантаження тесту шестихвилинної ходьби через 12 тижнів після початку лікування. У всіх трьох групах пацієнтів, які отримували силденафіл у різних дозах, вона достовірно збільшувалася порівняно з плацебо. Збільшення пройденої дистанції (з поправкою на плацебо) склало 45 м, 46 м та 50 м у пацієнтів, які отримували силденафіл у дозах 20 мг, 40 мг та 80 мг відповідно. Достовірних відмінностей між групами хворих, які приймали силденафіл, не виявлено.Достовірних відмінностей між групами хворих, які приймали силденафіл, не виявлено.Достовірних відмінностей між групами хворих, які приймали силденафіл, не виявлено. Поліпшення результатів тесту шестихвилинної ходьби спостерігалося після 4 тижнів терапії. Цей ефект зберігався на 8-му та 12-му тижнях терапії. Середній терапевтичний ефект послідовно спостерігався у результатах тесту шестихвилинної ходьби у всіх групах силденафілу порівняно з плацебо у популяціях пацієнтів, спеціально відібраних за такими ознаками: демографічним, географічним та особливостям захворювання. Базові параметри (тест ходьби та гемодинаміка) та ефекти, в основному, були схожими у групах пацієнтів з ЛГ різних функціональних класів з ВООЗ та різної етіології. Статистично значуще покращення результатів тесту шестихвилинної ходьби спостерігалося у групі пацієнтів, які отримували силденафіл у дозі 20 мг. Для пацієнтів з ЛГ функціональних класів II та III покращення результатів тесту шестихвилинної ходьби, скориговані з плацебо, становить 49 м та 45 м відповідно. У пацієнтів, які отримували силденафіл у всіх дозах, середній тиск у легеневій артерії достовірно знижувався порівняно з плацебо. З поправкою на ефект плацебо зниження тиску в легеневій артерії склало у пацієнтів, які отримували силденафіл у дозах 20 мг, 40 мг та 80 мг: 2.7 мм рт. ст., 3.0 мм рт. ст. та 5.1 мм рт. ст. відповідно. Крім того, виявлялося покращення наступних показників: опір легеневих судин, тиск у правому передсерді та серцевий викид. Зміни ЧСС та системного АТ були незначними. Ступінь зниження опору легеневих судин перевищувала рівень зниження ОПСС. У пацієнтів, які отримували силденафіл, виявили тенденцію до покращення клінічного перебігу захворювання, зокрема зниження частоти госпіталізацій щодо ЛГ. Частка пацієнтів, стан яких покращився, принаймні,на один функціональний клас за класифікацією ВООЗ протягом 12 тижнів у групах силденафілу була вищою (28%, 36% та 42% пацієнтів, які отримували силденафіл у дозах 20 мг, 40 мг та 80 мг відповідно), ніж у групі плацебо (7%) . Крім того, лікування силденафілом у порівнянні з плацебо призводило до покращення якості життя, особливо за показниками фізичної активності, та тенденції до покращення індексу задишки Борга. Відсоток пацієнтів, яким до стандартної терапії довелося додати препарат ще одного класу, у групі плацебо був вищим (20%), ніж у групах пацієнтів, які отримували силденафіл у дозах 20 мг (13%), 40 мг (16%) та 80 мг ( 10%).Лікування силденафілом у порівнянні з плацебо призводило до покращення якості життя, особливо за показниками фізичної активності, та тенденції до покращення індексу задишки Борга. Відсоток пацієнтів, яким до стандартної терапії довелося додати препарат ще одного класу, у групі плацебо був вищим (20%), ніж у групах пацієнтів, які отримували силденафіл у дозах 20 мг (13%), 40 мг (16%) та 80 мг ( 10%).Лікування силденафілом у порівнянні з плацебо призводило до покращення якості життя, особливо за показниками фізичної активності, та тенденції до покращення індексу задишки Борга. Відсоток пацієнтів, яким до стандартної терапії довелося додати препарат ще одного класу, у групі плацебо був вищим (20%), ніж у групах пацієнтів, які отримували силденафіл у дозах 20 мг (13%), 40 мг (16%) та 80 мг ( 10%). Інформація щодо довгострокового виживання У продовженому дослідженні було встановлено, що Реваціо® підвищує виживання пацієнтів із ЛГ. Ефективність у дорослих пацієнтів із ЛГ при сумісному застосуванні з епопростенолом Ефективність силденафілу вивчали у 267 пацієнтів із стабільним перебігом ЛГ на фоні внутрішньовенного введення епопростенолу. У дослідження включали пацієнтів з первинною ЛГ та ЛГ, що асоціювалася з дифузними захворюваннями сполучної тканини. Пацієнти були рандомізовані на групи плацебо та силденафілу (з фіксованою титрацією, починаючи з дози 20 мг, до 40 мг і потім 80 мг, 3 рази на добу) при комбінованій терапії з внутрішньовенним введенням епопростенолу. Первинною кінцевою точкою було підвищення толерантності до фізичного навантаження тесту шестихвилинної ходьби через 16 тижнів після початку лікування. Збільшення пройденої дистанції у групі силденафілу становило 30.1 м проти 4.1 м у групі плацебо. У пацієнтів, які приймали силденафіл, середній тиск легеневої артерії достовірно знижувався на 3.9 мм рт. ст. порівняно із групою плацебо. Клінічні наслідки Терапія силденафілом значно збільшувала час до клінічного погіршення ЛГ проти плацебо. За оцінкою Каплана-Майєра у пацієнтів, які отримують плацебо, ризик розвитку погіршення був утричі вищим (див. таблицю 1). Період часу до клінічного погіршення визначався час від рандомізації пацієнтів до перших ознак погіршення (летальний результат, трансплантація легені, ініціювання терапії бозентаном або зміна дози епопростенолу через клінічне погіршення). У 23 пацієнтів із групи плацебо відзначали ознаки клінічного погіршення (17.6%), тоді як у групі силденафілу погіршення відзначалося у 8 пацієнтів (6%). Таблиця 1. Плацебо Реваціо ® Кількість пацієнтів із ознаками клінічного погіршення n (%) 23 (17.6) 8 (6) Пропорція пацієнтів із погіршенням (розрахунок за методом Каплана-Майєра) Довірчий інтервал 95% 0.187 (0.12-0.26) 0.062 (0.02-0.1) У пацієнтів з первинною ЛГ відзначали середнє відхилення в тесті шестихвилинної ходьби: при одночасному застосуванні з силденафілом – 26.39 м, при застосуванні з плацебо – 11.84 м. У пацієнтів з ЛГ, пов'язаною із системними захворюваннями сполучної тканини – 18.32 м та 17. Ефективність та безпека застосування силденафілу у дорослих пацієнтів з ЛГ (при одночасному застосуванні з бозентаном) В цілому, профіль побічних ефектів у двох групах (одночасне застосування силденафілу та бозентану та монотерапія бозентаном) був однаковий та відповідав профілю побічних ефектів при застосуванні силденафілу.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується із ШКТ. Абсолютна біодоступність становить близько 41% (від 25 до 63%). Cmax силденафілу в плазмі досягається через 30-120 хв (в середньому - через 60 хв) після прийому внутрішньо натще. Після прийому силденафілу 3 рази на добу в діапазоні доз від 20 мг до 40 мг AUC та Cmax збільшуються пропорційно дозі. При прийомі силденафілу в дозі 80 мг 3 рази на добу його концентрація у плазмі збільшується нелінійно. При одночасному прийомі з їжею швидкість всмоктування силденафілу знижується. При одночасному прийомі з жирною їжею час досягнення Cmax збільшується на 60 хв, а Cmax зменшується в середньому на 29%, проте рівень всмоктування істотно не змінюється (AUC знижується на 11%). Розподіл Vd силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Після прийому внутрішньо силденафілу в дозі 20 мг 3 рази на добу Cmax силденафілу в плазмі в рівноважному стані становить близько 113 нг/мл. Зв'язування силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації силденафілу. Через 90 хв після прийому препарату в спермі здорових добровольців виявлено менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг). Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією мікросомальних ізоферментів цитохрому Р450: CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (другорядний шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт утворюється внаслідок N-деметилювання силденафілу. Селективність впливу цього метаболіту на ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить близько 40% концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому перетворенню; кінцевий T1/2 становить близько 4 год. У пацієнтів з ЛГ співвідношення концентрацій N-деметильного метаболіту та силденафілу вище. Концентрація N-деметильного метаболіту в плазмі становить близько 72% від такої силденафілу (20 мг 3 рази на добу).Вклад метаболіту у фармакологічну активність силденафілу становить 36%, його внесок у клінічний ефект препарату невідомий. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год, а кінцевий T1/2 - 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, через кишечник (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). ). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу та його активного N-деметильного метаболіту в плазмі крові приблизно на 90% вища, ніж у пацієнтів молодшого віку (18-45 років). Оскільки зв'язування силденафілу з білками плазми залежить від віку пацієнта, концентрація вільного силденафілу в плазмі крові у літніх пацієнтів вища приблизно на 40%. При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу після одноразового вживання в дозі 50 мг не змінюється. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК <30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до збільшення AUC на 100% та Cmax на 88% порівняно з показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. У пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня AUC та Cmax N-деметильного метаболіту вище на 200% та 79% відповідно, ніж у пацієнтів із нормальною функцією нирок. У добровольців з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (85%) та Cmax (47%) порівняно з показниками при нормальній функції печінки. пацієнтів тієї ж вікової групи. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не вивчалась. При вивченні фармакокінетики силденафілу у пацієнтів з ЛГ у популяційну фармакокінетичну модель включали вік, стать, расову приналежність, показники функції нирок та печінки. Дані, які використовували для популяційного аналізу, включали широкий спектр демографічних і лабораторних параметрів, пов'язаних зі станом функції печінки і нирок. Демографічні показники, а також параметри функції печінки або нирок не мали статистично значущого впливу на фармакокінетику силденафілу у пацієнтів з ЛГ. У пацієнтів з ЛГ після прийому силденафілу в дозах від 20 мг до 80 мг 3 рази на добу його середні Css були на 20-50% вищими, ніж у здорових добровольців. Cminсилденафілу в плазмі крові була в 2 рази вищою, ніж у здорових добровольців. Отримані дані вказують на зниження кліренсу та/або збільшення біодоступності силденафілу після внутрішнього прийому у пацієнтів з ЛГ порівняно зі здоровими добровольцями.Клінічна фармакологіяІнгібітор фосфодіестерази-5. Препарат для лікування легеневої гіпертензії.Показання до застосуванняЛегенева гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; венооклюзійна хвороба легень; спільне застосування з донаторами оксиду азоту або нітратами у будь-якій формі; спільне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. кетоконазолом, ітраконазолом та ритонавіром); втрата зору в одному оці внаслідок передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва; спадкові дегенеративні захворювання сітчастої оболонки ока (пігментний ретиніт); тяжке порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); інсульт або інфаркт міокарда в анамнезі; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст., діастолічний АТ менше 50 мм рт. ст.); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (дослідження ефективності та безпеки не проводилися). З обережністю: I або IV функціональні класи ЛГ (ефективність та безпека не встановлені); анатомічна деформація пеніса (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та захворювання, що привертають до розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз); захворювання, що супроводжуються кровотечею, або загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; серцева недостатність, нестабільна стенокардія, життєзагрозливі аритмії, артеріальна гіпертензія (АТ >170/100 мм рт. ст.), обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), рідко зустрічається синдром множинної з боку вегетативної нервової системи; гіповолемія;передня неартеріїтна ішемічна невропатія зорового нерва в анамнезі; спільне застосування з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. еритроміцином, саквінавіром, кларитроміцином, телітроміцином та нефазодоном) та альфа-адреноблокаторами; сумісне застосування з індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях на тваринах препарат не чинив прямої або непрямої небажаної дії протягом вагітності, розвитку ембріона/плода. Дослідження на тваринах показали токсичний вплив по відношенню до постнатального розвитку. Оскільки адекватні контрольовані дослідження застосування силденафілу у вагітних не проводилися, застосування Реваціо® при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється силденафіл із грудним молоком. При необхідності застосування препарату Реваціо у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Доклінічні дослідження не показали негативного впливу силденафілу на фертильність. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (дослідження ефективності та безпеки не проводились).Побічна діяПобічні явища розподілені за системою класифікації MedDRA за системами органів та частотою: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), рідко (>1/1000, <1/100), дуже рідко (<1/1000), частота невідома (частота яких може бути визначено виходячи з наявних даних). Інфекції та інвазії: часто – запалення підшкірної клітковини, грип, неуточнений синусит. З боку системи кровотворення: часто – неуточнена анемія. З боку обміну речовин: часто – затримка рідини (набряки). Психічні порушення: часто – безсоння, тривожність. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – тремор, парестезія, неуточнене відчуття печіння, гіпестезія; частота невідома – мігрень. З боку органів чуття: часто – крововилив у сітчасту оболонку ока, неуточнені порушення зору, затуманений зір, фотофобія, хроматопсія, ціанопсія, запалення очей, почервоніння очей, вертиго; рідко – зниження гостроти зору, диплопія, порушення чутливості ока; дуже рідко – раптова глухота. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – гіперемія (почервоніння шкіри обличчя); частота невідома – зниження АТ. З боку дихальної системи: часто – неуточнений бронхіт, носова кровотеча, неуточнений риніт, кашель, закладеність носа. З боку травної системи: дуже часто – діарея, диспепсія; часто - неуточнений гастрит, неуточнений гастроентерит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, геморой, здуття живота, сухість у роті. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, еритема, підвищене нічне потовиділення; частота невідома - шкірний висип. З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – біль у кінцівках; часто – міалгія, біль у спині. З боку репродуктивної системи: часто – гінекомастія, гемоспермія; частота невідома – пріапізм, тривала ерекція. Інші: часто – лихоманка. Загальна частота необхідності припинення лікування препаратом Реваціо в рекомендованій дозі 20 мг 3 рази на добу була низькою і не відрізнялася від такої в групі плацебо (2.9%). У плацебо-контрольованому дослідженні вивчали ефект ад'ювантної терапії препаратом Реваціо як доповнення до внутрішньовенного введення епопростенолу. 134 пацієнти з ЛГ отримували препарат Реваціо® у добових дозах від 20 мг до 80 мг 3 рази на добу та епопростенол, і 131 пацієнт отримував плацебо та епопростенол. Тривалість лікування становила 16 тижнів. Загальна частота припинення терапії через несприятливі події у групі силденафіл/епопростенол становила 5.2% порівняно з 10.7% у групі плацебо/епопростенол.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження взаємодії силденафілу з іншими лікарськими засобами проводилися на здорових добровольцях, крім випадків, зазначених окремо. Дані результати справедливі для інших груп пацієнтів та методів введення. Дослідження in vitro Метаболізм силденафілу відбувається, в основному, під дією ізоферментів цитохрому Р450: CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (мінорний шлях), тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати кліренс силденафілу, а індуктори – підвищувати його кліренс. Дослідження in vivo У дослідженні на здорових чоловіках-добровольцях застосування антагоніста ендотеліну бозентана, який є помірним індуктором ізоферментів CYP3A4, CYP2C9 і, можливо, CYP2C19, у рівноважному стані (125 мг 2 рази на добу) призводило до зниження AUC і Cmax 3 рази/добу) на 62.6% та 55.4% відповідно. Хоча спільний прийом двох препаратів не супроводжувався клінічно значущими змінами АТ у положенні лежачи і стоячи і добре переносився здоровими добровольцями, силденафіл разом із бозентаном слід застосовувати з обережністю. Застосування ритонавіру (500 мг 2 рази на добу), інгібітору протеази ВІЛ та потужного інгібітору ізоферменту CYP3A4, у комбінації з силденафілом (100 мг одноразово) призводило до збільшення Cmax силденафілу на 300% (в 4 рази) раз). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі крові склала близько 200 нг/мл проти 5 нг/мл при призначенні тільки силденафілу, що узгоджується з інформацією про виражений вплив ритонавіру на фармакокінетику різних субстратів цитохрому Р450. Сполучене застосування силденафілу з ритонавіром не рекомендується. Спільне застосування саквінавіру (1200 мг 3 рази на добу), інгібітору протеази ВІЛ та ізоферменту CYP3A4, з силденафілом (100 мг одноразово) призводить до збільшення Cmax силденафілу на 140% та AUC на 210% відповідно. Силденафіл не впливав на фармакокінетику саквінавіру. Найбільш сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть чинити дію, подібну до ритонавіру. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі 100 мг на фоні терапії еритроміцином, що є помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4, у рівноважному стані (500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів) виявлено збільшення AUC силденафілу на 182%. Такі інгібітори ізоферменту CYP3A4, як кларитроміцин, телитроміцин і нефазодон, ймовірно, можуть чинити ефект, подібний до ефекту ритонавіру. Такі інгібітори ізоферменту CYP3A4, як саквінавір або еритроміцин, можуть збільшувати AUC у 7 разів. У зв'язку з цим, при одночасному застосуванні з силденафілом слід коригувати дозу інгібіторів ізоферменту CYP3A4. У здорових чоловіків-добровольців азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливав на AUC, Cmax, Тmах, константу швидкості елімінації або Т1/2силденафілу та його головного циркулюючого метаболіту. Циметидин (800 мг), інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор ізоферменту CYP3A4, викликав збільшення концентрацій силденафілу (50 мг) у плазмі здорових добровольців на 56%. Одноразовий прийом антацидів (магнію гідроксиду та алюмінію гідроксиду) не впливав на біодоступність силденафілу. Спільне застосування пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу 30 мкг та левоноргестрелу 150 мкг) не впливало на фармакокінетику силденафілу. Встановлено, що у пацієнтів з ЛГ знижується кліренс силденафілу приблизно на 30% при одночасному застосуванні зі слабкими або середніми інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та на 34% при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами. AUC силденафілу при його застосуванні в дозі 80 мг 3 рази на добу була в 5 разів вищою, ніж при призначенні препарату в дозі 20 мг 3 рази на добу. У дослідженнях взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як саквінавір і еритроміцин (за винятком найсильніших інгібіторів ізоферменту CYP3A4, таких як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) AUC силденафілу в цьому діапазоні концентрацій Кліренс силденафілу збільшується приблизно в 3 рази при одночасному застосуванні зі слабкими індукторами ізоферменту CYP3A4, що відповідає ефекту бозентана на кліренс силденафілу у здорових добровольців. Очікується, що одночасне застосування силденафілу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 призведе до значного зниження концентрації силденафілу у плазмі. При одночасному застосуванні силденафілу (у дозі 20 мг 3 рази на добу) у дорослих пацієнтів з ЛГ та бозентану у стабільній дозі (62.5 - 125 мг 2 рази на добу) відзначалося таке саме зниження експозиції силденафілу, як і при застосуванні у здорових добровольців. Вплив силденафілу на фармакокінетику інших лікарських засобів Дослідження in vitro Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 та CYP3A4 цитохрому Р450 (IC50 >150 мкМ). Не очікується, що силденафіл впливатиме на сполуки, що є субстратами цих ізоферментів, у клінічно значущих концентраціях. Дослідження in vivo Силденафіл діє на систему NO/цГМФ і посилює гіпотензивну дію нітратів. Його спільне застосування з донаторами оксиду азоту чи нітратами у будь-яких формах протипоказано. При одночасному призначенні альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) пацієнтам з доброякісною гіперплазією передміхурової залози додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні лежачи становило 7/7, 9 8/4 мм рт. ст., а в положенні стоячи - 6/6, 11/4 та 4/5 мм рт. ст. відповідно. При призначенні силденафілу пацієнтам, які отримують доксазозин, відмічені рідкісні випадки розвитку ортостатичної гіпотензії, що супроводжувалася запамороченням, але не непритомністю. Застосування силденафілу у пацієнтів, які приймають α-адреноблокатори, може призвести до клінічно значущої артеріальної гіпотензії у пацієнтів з лабільністю артеріального тиску. При вивченні взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном у пацієнтів з артеріальною гіпертензією було відмічено додаткове зниження систолічного та діастолічного АТ у положенні лежачи на 8 мм рт. ст. та 7 мм рт. ст. відповідно. Подібне зниження артеріального тиску відзначалося при застосуванні одного силденафілу у здорових добровольців. Ознак взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), що метаболізується під дією ізоферменту CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (50 мг) не викликав додаткового збільшення часу кровотечі, викликаного ацетилсаліцилової кислотою (150 мг), що застосовується як антиагрегантний засіб. Силденафіл (50 мг) не посилював гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові 80 мг/дл. У здорових добровольців силденафіл у рівноважному стані (80 мг 3 рази на добу) викликав збільшення AUC та Cmax бозентану (125 мг 2 рази на добу) на 49.8% та 42% відповідно. При одночасному застосуванні бозентану в початковій дозі 62.5 мг - 125 мг 2 рази на добу у дорослих пацієнтів з ЛГ та силденафілу в дозі 20 мг 3 рази на добу відзначається менше збільшення AUC бозентану порівняно зі здоровими добровольцями, які отримують силденафіл у дозі 80 мг. /сут. Силденафіл у одноразовій дозі 100 мг не впливав на фармакокінетику у рівноважному стані інгібіторів протеази ВІЛ саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами ізоферменту CYP3A4. Силденафіл не надавав клінічно значущого впливу на концентрацію пероральних контрацептивів у плазмі крові (етинілестрадіолу 30 мкг та левоноргестрелу 150 мкг).Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендована доза препарату Реваціо - 20 мг 3 рази на добу з інтервалом близько 6-8 годин незалежно від їди. Максимальна рекомендована доза становить 60 мг. Пацієнтам похилого віку (≥65 років) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, проте при поганій переносимості препарату дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу. Порушення функції печінки: корекція дози у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не потрібна, проте при поганій переносимості препарату дозу знижують до 20 мг 2 рази на добу. У пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) застосування препарату не досліджувалося. Застосування у пацієнтів, які отримують супутню терапію Контрольовані дослідження щодо оцінки ефективності та безпеки застосування силденафілу у поєднанні з іншими препаратами (бозентан, илопрост) для лікування ЛГ не проводилися. Комбіновану терапію препаратом Реваціо® із зазначеними препаратами слід проводити з обережністю, можливо, може знадобитися корекція дози силденафілу. Тим не менш, немає даних про необхідність підвищення дози силденафілу при одночасному застосуванні з бозентаном. Ефективність та безпека застосування препарату Реваціо у поєднанні з іншими інгібіторами ФДЕ5 у пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією не вивчена. Одночасне застосування силденафілу із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) не рекомендується. Однак у разі необхідності такого поєднання дозу препарату Реваціо® слід зменшити до 20 мг 2 рази на добу у пацієнтів, які вже отримують такі інгібітори ізоферменту CYP3A4, як еритроміцин та саквінавір. При необхідності одночасного застосування з більш потужними індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як кларитроміцин, телитроміцин і нефазодон, дозу препарату Реваціо слід зменшити до 20 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: головний біль, припливи крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення органу зору. Лікування: симптоматичне. Діаліз є неефективним (силденафіл активно зв'язується з білками плазми).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути ускладнень, препарат слід застосовувати строго за призначенням лікаря. Ефективність препарату Реваціо у пацієнтів з тяжкою легеневою гіпертензією (IV функціональний клас) не доведена. У разі погіршення стану пацієнта на фоні терапії препаратом Реваціо слід розглянути можливість переходу на терапію, що використовується для лікування даної стадії легеневої гіпертензії (наприклад, епопростенолом). При сумісному застосуванні Реваціо® з бозентаном або іншими індукторами ізоферменту CYP3A4 може знадобитися корекція дози. Співвідношення користь/ризик препарату Реваціо у пацієнтів з легеневою гіпертензією І функціонального класу не встановлено. Дослідження щодо застосування силденафілу в лікуванні вторинної легеневої гіпертензії, за винятком легеневої гіпертензії, пов'язаної із захворюваннями сполучної тканини та резидуальної легеневої гіпертензії, не проводилися. Артеріальна гіпотензія Реваціо® має системну вазодилатуючу дію, що призводить до невеликого транзиторного зниження артеріального тиску. До призначення препарату необхідно уважно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючого ефекту у пацієнтів з артеріальною гіпотензією (АТ < 90/50 мм рт. ст. у стані спокою), гіповолемією, тяжкою обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що виявляється важким порушенням регуляції АТ з боку вегетативної нервової системи. Оскільки спільне застосування силденафілу та альфа-адреноблокаторів може призвести до розвитку симптоматичної гіпотензії у чутливих пацієнтів, силденафіл слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори.Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, починати приймати силденафіл слід лише після того, як буде досягнуто стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід зробити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Серцево-судинні ускладнення У ході постмаркетингового застосування препарату Реваціо® для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як серйозні серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт гіпертензія та гіпотензія), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому препарату Реваціо без подальшої сексуальної активності.Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними факторами або іншими причинами. Зорові порушення Були відмічені рідкісні випадки розвитку передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва як причини погіршення або втрати зору на фоні застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи Реваціо®. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику, такі як екскавація (поглиблення) диска зорового нерва, вік старше 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, ІХС, гіперліпідемія та куріння. У разі раптової втрати зору пацієнтам слід негайно припинити прийом Реваціо® і звернутися за медичною допомогою. У пацієнтів, які раніше відзначали випадки передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва, існує підвищений ризик розвитку даного захворювання. У зв'язку з цим лікар повинен обговорити з пацієнтом можливі ризики застосування інгібіторів ФДЕ5. У таких пацієнтів Реваціо® слід застосовувати з обережністю та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Порушення слуху У деяких постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи Реваціо®. Більшість пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення або втрати слуху. Причинно-наслідкового зв'язку між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні застосування препарату слід негайно проконсультуватися з лікарем. Кровотечі Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro. Дані щодо безпеки застосування препарату Реваціо® у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки відсутні, тому препарат у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Частота носових кровотеч у пацієнтів із ЛГ, пов'язаною із системними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12.9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою гіпертензією (силденафіл 3%, плацебо 2.4%). У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8.8%), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1.7%). Пріапізм При тривалості ерекції понад 4 години слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо не було проведено негайне медичне втручання, можливе пошкодження тканин статевого члена та повна втрата потенції. Одночасне застосування з бозентаном При застосуванні препарату Реваціо на тлі початкової терапії бозентаном не відзначалося поліпшення стану пацієнтів (оцінка за допомогою тесту шестихвилинної ходьби) порівняно із застосуванням монотерапії бозентаном. Результати тесту шестихвилинної ходьби відрізнялися у пацієнтів з первинною ЛГ та ЛГ, пов'язаною із системними захворюваннями сполучної тканини. У пацієнтів із ЛГ, пов'язаною із системними захворюваннями сполучної тканини, результат одночасного застосування препарату Реваціо® та бозентану був гіршим, ніж при застосуванні монотерапії бозентаном, але краще, ніж у пацієнтів з первинною ЛГ, які отримували монотерапію бозентаном. Таким чином, лікарю слід оцінювати результат терапії при одночасному застосуванні препарату Реваціо® та бозентана у пацієнтів з первинною ЛГ, спираючись на свій досвід терапії ЛГ.Одночасне застосування препарату Реваціо® та бозентану у пацієнтів з ЛГ, пов'язаних із системними захворюваннями сполучної тканини, не рекомендується. Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 Ефективність та безпека одночасного застосування препарату Реваціо з іншими інгібіторами ФДЕ5, в т.ч. з препаратом Віагра, у пацієнтів з ЛГ не вивчалися, тому застосування такої комбінації не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Реваціо незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Однак оскільки при прийомі препарату можливі виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, розвиток хроматопсії, затуманеного зору та інших побічних явищ слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату у зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування та зміні режиму дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.