Лекарства и БАД Медисорб
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: тербінафіну гідрохлорид (у перерахунку на тербіпафін) – 140,5 мг (125 мг) або 281,0 мг (250 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 43 мг або 86 мг; гідроксипропілцелюлоза 1.8 мг або 3,6 мг; крохмаль картопляний 14,2 мг або 28,4 мг; кроскар-мелоза натрію 4,2 мг або 8,4 мг; тальк 42 мг або 84 мг; стеарат магнію 2,1 мг або 4,2 мг. Таблетки 125 мг та 250 мг По 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 14, 28, 50 або 100 таблеток у полімерні банки. Кожну банку або 2, 4 контурних осередкових упаковок по 7 таблеток або 2, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією але застосування помітають в пачку з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування тербінафін добре абсорбується (більше 70%); абсолютна біодоступність тербінафіну внаслідок ефекту "першого проходження" становить приблизно 50%. Після одноразового прийому тербінафіну в дозі 250 мг його максимальна концентрація в плазмі (Стах) досягається через 1,5 години і становить 1,3 мкг/мл. При постійному прийомі тербінафіну його Стах збільшилася загалом на 25% більше, проти одноразовим прийомом; площа йод кривої "концентрація-час" (AUC) збільшилася у 2.3 рази. Виходячи із збільшення AUC, можна розрахувати ефективний період напіввиведення (30 годин). Прийом їжі помірно впливає на біодоступність препарату (AUC збільшується менш ніж на 20%), тому не потрібна корекція дози тербінафіну при одночасному прийомі з їжею. Тербінафін значною мірою пов'язується з білками плазми (99%). Він швидко проникає через дермальний шар шкіри та концентрується у ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також проникає в секрет сальних залоз, що призводить до створення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та в шкірі, багатої сальними залозами. Показано також, що тербінафін проникає у нігтьові пластинки у перші кілька тижнів після початку терапії. Тербінафін метаболізується швидко і значною мірою за участю як мінімум семи ізоферментів цитохрому Р450, при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C8 та CYP2C19. В результаті біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, що не володіють протигрибковою активністю та виводяться переважно нирками. Багаторазове застосування тербінафіну, що призводить до підвищення його концентрації у сироватці крові, супроводжується трифазним виведенням з кінцевим періодом напіввиведення близько 16,5 діб. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну у плазмі залежно від віку. У фармакокінетичних дослідженнях разової дози тербінафіну у хворих із супутніми порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну)ФармакодинамікаТербіпафін являє собою аліламін, який має широкий спектр дії щодо грибів, що викликають захворювання шкіри, волосся і нігтів, у тому числі дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton vcrrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsusph, також дріжджових грибів роду Candida (наприклад, С. albicans) та Pityrosporum. У низьких концентраціях тербіпафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих та деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербіпафін, інгібуючи сквалепепоксидазу в клітинній мембрані гриба (нс, що відноситься до системи цитохрому Р450), специфічно пригнічує ранній етап синтезу стеролів у клітині гриба, що призводить до дефіциту ергостеролу, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі. При застосуванні тербінафіну внутрішньо у шкірі, волоссі та нігтях створюються концентрації препарату, що забезпечують фунгіцидну дію.Показання до застосуванняМікози, спричинені чутливими до тербінафіну мікроорганізмами: оніхомікоз, спричинений дерматофітами; мікози волосистої частини голови; грибкові інфекції шкіри - лікування дерматомікозів тулуба, гомілок, стоп, і навіть дріжджових інфекцій шкіри, викликаних грибами роду Candida (наприклад, Candida albicans) - тоді, коли локалізація, вираженість чи поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або до будь-якого іншого компонента препарату; даних про застосування); тяжке, хронічне або активне захворювання печінки; порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв або концентрація креатиніну в сироватці більше 300 мкмоль/л), т.к. застосування препарату у цій категорії пацієнтів недостатньо вивчене; непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. При застосуванні препарату необхідно дотримуватись обережності пацієнтам з порушеннями функції печінки. Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з пригніченням кістковомозкового кровотворення, шкірним червоним вовчаком або системним червоним вовчаком. Препарат необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з такими супутніми захворюваннями як псоріаз або червоний вовчак через можливе загострення цих захворювань.Вагітність та лактаціяКлінічний досвід застосування тербінафіну у вагітних жінок обмежений, внаслідок чого не слід застосовувати препарат під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь матері від проведення терапії перевищує потенційний ризик для плода. Тербінафії виділяється з грудним молоком, тому препарат протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяТербінафін загалом переноситься добре. Побічні ефекти зазвичай слабко або помірно виражені і мають тимчасовий характер. Частота побічних ефектів оцінювалася так: дуже часто (>1/10); часто(>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000,1/10000, Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактоїдні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), шкірний та системний червоний вовчак (або їх загострення), частота невідома – анафілактичні реакції, синдром подібний до сироваткової хвороби. Порушення психіки: часто – депресія; нечасто – тривожність. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, аж до їх втрати (зазвичай відновлення відбувається в межах кількох тижнів після припинення лікування), нечасто – парестезії, гієстезії; частота невідома - втрата нюху, зокрема тривалий період, зниження нюху. Порушення органу зору: нечасто - порушення зору; частота невідома – затуманювання зору, зниження гостроти зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – шум у вухах; частота невідома – приглухуватість, порушення слуху. Порушення з боку судин: частота невідома – васкуліт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – здуття живота, зниження апетиту, диспепсія, нудота, слабко виражені болі в животі, діарея, частота невідома – панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатобіліарна дисфункція (переважно холестатичної природи), у тому числі печінкова недостатність, включаючи поодинокі випадки розвитку тяжкої печінкової недостатності (деякі зі смертельним результатом або потребують трансплантації печінки); гепатит, жовтяниця, холсстаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ. У більшості випадків, коли розвивалася печінкова недостатність, пацієнти мали серйозні супутні системні захворювання та причинно-наслідковий зв'язок печінкової недостатності з прийомом тербінафіну був сумнівним; Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – висипання, кропив'янка, нечасто – реакції фоточутливості; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний пекроліз; гострий генералізований екзантематозний пустульоз, багатоформна еритема, токсичний шкірний висип, ексфоліативний дерматит, бульозний дерматит, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, алопеція; частота невідома - лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами (висип, набряки, лихоманка, та збільшення лімфатичних вузлів). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – арт-ралгія, міалгія, частота невідома – рабдоміоліз. Загальні розлади: часто – відчуття втоми, нечасто – підвищення температури тіла, частота невідома – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – зниження ваги (вторинно по відношенню до порушення смакових відчуттів), частота невідома – підвищення активності крсатинфосфокінази. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на тербінафін Плазмовий кліренс тербінафіну може прискорюватися під впливом препаратів – індукторів метаболізму, та пригнічуватися під впливом інгібіторів цитохрому Р450. При необхідності одночасного застосування вищезгаданих препаратів та тербінафіну може знадобитися відповідна корекція режиму дозування останнього. Циметидин може посилювати дію тербінафіну або збільшувати його концентрацію у плазмі. Циметидин знижує кліренс тербінафіну на 33%. Флуконазол збільшує Сmах та AUC тербінафіну на 52% та 69% відповідно, у зв'язку з пригніченням ізоферменту CYP2C9 та CYP3A4. Подібне збільшення експозиції тербінафіну може виникати при застосуванні інших препаратів, що інгібують ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4, наприклад кетоконазолу та аміодарону. Рифампіцин може послаблювати дію тербінафіну або зменшувати його концентрацію у плазмі. Рифампіцин збільшує кліренс тербінафіну на 100%. Вплив тербінафіну на інші лікарські засоби Тербінафін пригнічує метаболізм, що опосередковується ізоферментом 2D6 (CYP2D6). Ці дані можуть виявитися клінічно значущими для тих препаратів, які метаболізуються переважно цим ферментом: трициклічні антидепресанти, біга-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, протиаритмічні препарати (1А, 1В та 1C класу) та інгібітори моно у разі, якщо застосовуваний одночасно препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації. Тербінафін знижує кліренс дезіпраміпу на 82%. У дослідженнях на здорових добровольцях з активним метаболізмом декстрофеторфану (нротивокашльовий засіб та субстрат CYP2D6) тербінафін збільшив метаболічний коефіцієнт декстрометорфан/декстрорфан у сечі у 16-97 разів. Таким чином, тербінафін у осіб із високою активністю ізофермепту CYP2D6 може знизити активність останнього. Тербінафін знижує кліренс кофеїну при внутрішньовенному введенні на 19%. Лікарські взаємодії, що не надають або незначно впливають Тербінафін має незначний потенціал для придушення або посилення кліренсу більшості препаратів, що метаболізуються за участю системи цитохрому Р450 (наприклад, терфенадину, триазоламу, толбутаміду або пероральних контрацептивів), за винятком тих, що метаболізуються за участю CYP2D6. Тербінафін не впливає на кліренс феназону чи дигоксину. Тербінафін не істотно впливає на фармакокінетику флуконазолу. Не було виявлено клінічно значущих взаємодій між тербінафіном та компонентами котримоксазолу (триметопримом та сульфаметоксазолом), зидовудином або теофіліном. При одночасному прийомі тербінафіну з пероральними контрацептивами можливе порушення менструального циклу. Тербінафін може зменшувати концентрацію у сироватці крові або вираженість клінічних ефектів наступних препаратів. Тербінафін підвищує кліренс циклоспорину на 15%. Взаємодія з продуктами харчування та напоями Продукти харчування незначно впливають на біодоступність тербінафіну (збільшення AUCСпосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Бажано приймати препарат одночасно. Тривалість лікування залежить від показання та тяжкості перебігу захворювання. Дорослі: 250 мг 1 раз на день. Інфекції шкірних покровів Рекомендована тривалість лікування: дерматомікоз стоп (міжпальцевий, підошовний або типу шкарпеток) - 2-6 тижнів; дерматомікоз тулуба, гомілок – 2-4 тижні; кандидоз шкіри – 2-4 тижні. Повне зникнення проявів інфекції та скарг, пов'язаних з нею, може настати не раніше, ніж за кілька тижнів після мікологічного лікування. Інфекції волосся та волосистої частини голови Тривалість лікування, що рекомендується: мікоз волосистої частини голови - 4 тижні. Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей. Оніхомікоз Тривалість лікування становить у більшості пацієнтів від 6 до 12 тижнів. При оііхомікозі кистей у більшості випадків досить 6 тижнів лікування. При оніхомікозі стоп у більшості випадків досить 12 тижнів лікування. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення терапії. Це визначається гем періодом часу, який необхідний відростання здорового нігтя. Застосування у дітей Дані застосування препарату у дітей віком до 3 років (маса тіла яких зазвичай менше 12 кг) відсутні. Застосування препарату для лікування у дітей з масою тіла менше 20 кг не рекомендується через неможливість адекватного підбору дози. Застосування в дітей віком від 3 до 12 ліг при масі тіла понад 20 кг доцільно лише тому випадку, коли позитивний очікуваний ефект від терапії перевищує потенційний ризик розвитку побічної дії. Тривалість лікування та дози залежать від маси тіла дитини. У дітей віком від 3 років препарат призначають 1 раз на добу. Разова доза становить: для дітей з масою тіла від 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки 250 мг); понад 40 кг – 250 мг. Застосування у пацієнтів похилого віку Немає підстав припускати, що для пацієнтів похилого віку потрібно змінювати режим дозування препарату або що у них відзначаються побічні дії, що відрізняються від пацієнтів молодшого віку. У разі застосування у цій віковій групі препарату у таблетках слід враховувати можливість супутнього порушення функції печінки або нирок.ПередозуванняСимптоми: головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці та запаморочення. Рекомендоване у разі передозування лікування включає заходи щодо виведення препарату, насамперед шляхом призначення активованого вугілля та промивання шлунка; при необхідності проводять симптоматичну та підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНерегулярне застосування чи дострокове припинення лікування спробує ризик розвитку рецидиву захворювання. До початку застосування тербінафіну у таблетках необхідно провести аналіз функції печінки. Гепатотоксичність може виникнути як у пацієнтів із попередніми захворюваннями печінки, так і без них. Протягом терапії рекомендовано періодичне дослідження функції печінки (через 4-6 тижнів після початку лікування). Лікування негайно має бути припинено у разі підвищення активності печінкових проб. Пацієнти, яким призначають препарат, повинні бути попереджені про те, що необхідно негайно інформувати лікаря про виникнення на тлі прийому препарату таких симптомів як стійка нудота, зниження апетиту, почуття втоми, блювота, біль у правому підребер'ї, жовтяниця, темна сеча або світлий кал . У разі появи подібних симптомів необхідно негайно припинити прийом препарату та провести дослідження функції печінки. Серйозні шкірні реакції (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозіїофілією та системними симптомами) вкрай рідко відзначалися на фоні застосування тербінафіну. При застосуванні препарату в таблетках відзначалися вкрай рідкісні зміни клітинного складу кропу (нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія). У разі розвитку якісних чи кількісних змін з боку формених елементів крові слід встановити причину порушень та розглянути питання щодо зниження дози препарату або, при необхідності, про припинення терапії препаратом. Гербінафін пригнічує метаболізм, опосередкований ферментом 2D6 (CYP2D6), тому необхідно здійснювати постійне спостереження за пацієнтами, які отримують одночасно з тербінафіном лікування препаратами, переважно метаболізуються за участю цього ферменту (такими як трициклічні антидепресанти, бста-адреноблокатори, класу 1C та інгібітори моноаміноксидази (В типу) у випадку, якщо застосовуваний одночасно препарат має малий діапазон терапевтичної концентрації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не вивчався. При розвитку запаморочення на тлі терапії препаратом, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 250 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Медісорб Завод-виробник: Медісорб(Росія) Діюча речовина: Тербінафін.
526,00 грн
282,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: толперизону гідрохлорид 50,0 мг або 150,0 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат, лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), діоксид колоїдний кремнію (аеросил), магнію стеарат; оболонка: полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол (ПЕГ), тальк. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція та розподіл Після вживання толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 годину після прийому. Через виражений пресистемний метаболізм біодоступність становить близько 20%. Багата жирами їжа збільшує біодоступність прийнятого внутрішньо толперизону приблизно до 100% і збільшує максимальну плазмову концентрацію приблизно на 45% порівняно з прийомом препарату натще, затримуючи час досягнення максимальної концентрації приблизно на 30 хв. Метаболізм та виведення Толперизон інтенсивно метаболізується у печінці та нирках. Фармакологічна активність метаболітів невідома. Виводиться через нирки у вигляді метаболітів (більш ніж 99%). Фармакологічна активність метаболітів невідома. Період напіввиведення (Т1/2) після внутрішнього прийому приблизно 2,5 год.ФармакодинамікаМіорелаксант центральної дії. Механізм впливу повністю не з'ясований. Толперизон має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Основний ефект толперізону опосередкований гальмуванням спинальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект спільно з усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах забезпечує терапевтичну дію толперизону. Хімічна структура толперизону схожа на структуру лідокаїну. Подібно до лідокаїну, толперизон має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії. Також був доведений пригнічуючий ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може гальмувати викид медіатора. Толперизон має деякі слабкі властивості α-адренергічних антагоністів та антимускаринову дію.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування спастичності у дорослих, зумовлене інсультом. Міофасціальний больовий синдром середнього та тяжкого ступеня тяжкості (в т.ч. м'язовий спазм при дорсопатіях).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до толперизону та/або інших допоміжних компонентів препарату; міастенія gravis; дитячий вік до 18 років; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази та/або глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяВагітність В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії толперизону. Через відсутність значних клінічних даних толперизон не слід застосовувати під час вагітності (особливо в І триместрі), за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Оскільки дані про виділення толперизону з грудним молоком відсутні, його застосування в період грудного вигодовування протипоказано.Побічна діяПрофіль безпеки толперизону підтверджується даними застосування більш ніж 12000 пацієнтів. Згідно з цими даними, найчастіше описані порушення з боку шкіри та підшкірних тканин, загальні, неврологічні та шлунково-кишкові розлади. У післяреєстраційний період використання толперизону кількість отриманих повідомлень про розвиток реакцій гіперчутливості, пов'язаних із застосуванням толперизону, становила близько 50-60% всіх отриманих повідомлень. Найчастіше це були несерйозні побічні реакції. Про загрозливі для життя алергічні реакції повідомлялося дуже рідко. Частота побічних явищ класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфоаденопатія. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення метаболізму та харчування: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія. Психічні порушення: нечасто – порушення сну, безсоння; рідко – слабкість, депресія; дуже рідко – сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – синдром дефіциту уваги, тремор, епілепсія, парестезія, судоми, нездужання, летаргія. Порушення з боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: рідко – шум у вухах, вертиго. Порушення з боку серця: рідко – стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття; дуже рідко – брадикардія. Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко - "припливи" крові до обличчя. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка, носова кровотеча, тахіпное. Шлунково-кишкові порушення: нечасто – дискомфорт у животі, диспепсія, діарея, сухість у роті, нудота; рідко – біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – печінкова недостатність середнього ступеня. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, гіпергідроз, свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: нечасто – біль у м'язах, м'язова слабкість, біль у кінцівках; рідко – дискомфорт у кінцівках; дуже рідко – остеопіння. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – енурез, протеїнурія. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – астенія, почуття втоми, нездужання; рідко – відчуття сп'яніння, відчуття тепла, дратівливість, спрага; дуже рідко – дискомфорт у грудній клітці. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – гіпербілірубінемія, порушення функції печінки, тромбоцитопенія, лейкоцитоз; дуже рідко – гіперкреатинінемія. * В рамках постреєстраційного моніторингу повідомлялося про ангіоневротичний набряк, включаючи набряк обличчя та губ (частота невідома). Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження фармакокінетичної лікарської взаємодії з маркерним субстратом ізоферменту CYP2D6 декстрометорфаном показали, що одночасне застосування толперизону може підвищити вміст у крові лікарських речовин, що метаболізуються переважно ізоферментом CYP2D6 (тіоридазон, толтеродин, венлафаксін, У лабораторних експериментах на мікросомах печінки людини та гепатоцитах людини значного інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено. У зв'язку з різноманітністю метаболічних шляхів толперизону підвищення експозиції толперизону при одночасному застосуванні субстратів ізоферменту CYP2D6 та (або) інших препаратів не очікується. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще. Незважаючи на те, що толперизон є препаратом центральної дії, седативний ефект дуже низький. При одночасному застосуванні з іншими міорелаксантами центральної дії дозу толперизону слід зменшувати. Засоби для загальної анестезії, периферичні міорелаксанти, психотропні препарати, клонідин – посилюють ефект толперизону. Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти, тому при одночасному застосуванні слід розглядати зменшення дози ніфлумової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, не розламуючи таблетку, запиваючи невеликою кількістю води. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще. По 50 мг 3 десь у день, поступово підвищуючи дозу до 150 мг 3 десь у день. Пацієнти з нирковою недостатністю Досвід застосування толперизону у пацієнтів з нирковою недостатністю обмежений, у даної категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції, тому у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього ступеня необхідно проводити підбір дози толперизону з ретельним наглядом за станом здоров'я пацієнта та контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначення толперизону не рекомендується. Пацієнти з печінковою недостатністю Досвід застосування толперизону у пацієнтів із печінковою недостатністю обмежений. У даної категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції, тому у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня необхідно проводити підбір дози толперизону з ретельним наглядом за станом здоров'я пацієнта та контролем функції печінки. При тяжких ураженнях печінки призначення толперизону не рекомендується.ПередозуванняДані про передозування толперизону нечисленні. У доклінічних дослідженнях гострої токсичності високі дози толперизону викликали атаксію, тоніко-клонічні судоми, задишку та дихальний параліч. Толперизон не має специфічного антидоту. При передозуванні рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастішими небажаними реакціями є реакції гіперчутливості. Алергічні реакції виявляються від легенів до важких системних, включаючи анафілактичний шок. Симптоми алергічних реакцій: почервоніння, висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), тахікардія, артеріальна гіпотензія, задишка. Пацієнти жіночої статі з реакціями гіперчутливості до інших препаратів або алергічними реакціями в анамнезі схильні до більш високого ризику. У разі відомої гіперчутливості до лідокаїну при застосуванні толперизону слід дотримуватись підвищеної обережності через можливі перехресні реакції. Пацієнтам слід бути уважними щодо будь-яких симптомів гіперчутливості. Якщо виникли симптоми, слід негайно припинити прийом толперизону і негайно звернутися до лікаря. Не слід повторно призначати толперизон після епізоду гіперчутливості до лікарського препарату, що його містить. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі толперизону можливий розвиток побічних ефектів (запаморочення, сонливість), тому слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та виконанні робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: торасемід 5,0 мг або 10,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат. Таблетки, 5 мг та 10 мг. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3 або 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку та фаскою з двох боків.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Максимальна концентрація (Сmах) торасеміду в плазмі відзначається через 1-2 години після прийому внутрішньо після їди. Біодоступність – 80-90% з незначними індивідуальними варіаціями. Діуретичний ефект зберігається до 18 годин, що полегшує переносимість терапії через відсутність дуже частого сечовипускання у перші години після прийому препарату внутрішньо, що обмежує активність пацієнтів. Розподіл Більше 99% торасеміду пов'язують із білками плазми крові. Видимий обсяг розподілу становить 16 л. Метаболізм Метаболізується у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. В результаті послідовних реакцій окиснення, гідроксилювання або кільцевого гідроксилювання утворюються три метаболіти (M1, М3 та М5), які зв'язуються з білками плазми крові на 86%, 95% та 97% відповідно. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) торасеміду та його метаболітів становить 3-4 години та не змінюється при хронічній нирковій недостатності. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв і нирковий кліренс – 10 мл/хв. У середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться нирками: у незміненому вигляді (24%) у вигляді переважно неактивних метаболітів (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: Ниркова недостатність: При нирковій недостатності Т1/2 не змінюється, період напіввиведення метаболітів М3 та М5 збільшується. Торасемід та його метаболіти незначно виводяться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації. Печінкова недостатність: При печінковій недостатності концентрація торасеміду в плазмі підвищується внаслідок зниження метаболізму препарату в печінці. У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю Т1/2 торасеміду та метаболіту М5 незначно збільшено, кумуляція препарату малоймовірна.ФармакодинамікаТорасемід є "петлевим" діуретиком. Максимальний діуретичний ефект розвивається через 2-3 години після прийому препарату внутрішньо. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Торасемід блокує альдостеронові рецептори міокарда, зменшує фіброз та покращує діастолічну функцію міокарда. Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід викликає гіпокаліємію, при цьому він виявляє більшу активність і його дію більш тривало. Застосування торасеміду є найбільш обґрунтованим вибором щодо тривалої терапії.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок. Артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до торасеміду або будь-якого з компонентів препарату; алергія на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарату сульфонілсечовини); ниркова недостатність з анурією; печінкова кома та/або прекома; виражена гіпокаліємія/гіпонатріємія; гіповолемія (з артеріальною гіпотензією чи без неї) чи дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); глікозидна інтоксикація; гострий гломерулонефрит; некомпенсований аортальний та мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.); гіперурикемія; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція. З обережністю: артеріальна гіпотензія; стенозуючий атеросклероз церебральних артерій; гіпопротеїнемія; гіпокаліємія; гіпонатріємія; схильність до гіперурикемії; порушення відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози); гепаторенальний синдром; подагра; анемія; вагітність.Вагітність та лактаціяТорасемід не має тератогенного ефекту і фетотоксичності, проникає через плацентарний бар'єр, викликаючи порушення водно-електролітного обміну та тромбоцитопенію у плода. Торасемід під час вагітності можна застосовувати тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує можливий потенційний ризик для плода, лише під контролем лікаря та лише у мінімальних дозах. Даних щодо виділення торасеміду з грудним молоком немає, тому за необхідності застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяНебажані реакції перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота небажаних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто ≥1/10, часто ≥1/100 та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – важкі анафілактичні реакції аж до шоку, які до теперішнього часу описані лише після внутрішньовенного введення. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома - гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, зниження толерантності до глюкози (можлива маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає), метаболічний алкалоз. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного та кислотно-лужного стану, можуть бути біль голови, сплутаність свідомості, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушень ритму серця та диспепсія; гіповолемія та дегідратація (частіше у пацієнтів похилого віку), які можуть призвести до гемоконцентрації з тенденцією до розвитку тромбозу. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезія (відчуття оніміння, "повзання мурашок" та поколювання в кінцівках). Порушення органу зору: частота невідома - порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – порушення слуху, шум у вухах та/або втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер) зазвичай у пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемією (нефротичний синдром). Порушення з боку серця: нечасто – екстрасистолія, тахікардія, аритмія, посилене серцебиття. Порушення з боку судин: частота невідома – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, зниження об'єму циркулюючої крові, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носові кровотечі. Шлунково-кишкові порушення: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм, полідипсія; частота невідома – сухість у роті, нудота, блювання, втрата апетиту, диспепсичні розлади, гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – внутрішньопечінковий холестаз. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – почервоніння обличчя; частота невідома - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосенсибілізація. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: частота невідома – м'язова слабкість. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто - прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома – олігурія, затримка сечі (у пацієнтів із обструкцією сечовивідних шляхів), інтерстиціальний нефрит, гематурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: частота невідома – порушення потенції. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – лихоманка, астенія, слабкість, підвищена стомлюваність, гіперактивність, нервозність. Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома - гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія (підвищення концентрації сечової кислоти в крові може викликати або посилити прояв подагри), невелике підвищення концентрації лужної фосфатази в крові, скорочене підвищення концентрації креатиніну "печінкових" ферментів (наприклад, гамма-глутамілтрансферази).Взаємодія з лікарськими засобамиТорасемід підвищує концентрацію та ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії цефалоспоринів, аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, цисплатину, амфотерицину В (внаслідок конкурентного ниркового виведення). Підвищує ефективність діазоксиду та теофіліну, знижує – гіпоглікемічних засобів, алопуринолу. Пресорні аміни та торасемід взаємно знижують ефективність. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію торасеміду у плазмі крові. При одночасному застосуванні торасеміду з глюкокортикостероїдами, амфотерицином В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, із серцевими глікозидами – зростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок розвитку гіпокаліємії (для високо- та низькополярних) та подовження періоду напіввиведення (для низькополярних). Знижує нирковий кліренс препаратів літію та підвищує ймовірність розвитку інтоксикації. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), сукральфат знижують діуретичний ефект унаслідок інгібування синтезу простагландину (ПГ), порушення активності реніну у плазмі крові та виведення альдостерону. Посилює антигіпертензивну дію гіпотензивних препаратів, нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній) та послаблює дію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин). Одночасний прийом великих доз саліцилатів на фоні терапії торасемідом збільшує ризик прояву їхньої токсичності (внаслідок конкурентного ниркового виведення). Послідовне або одночасне застосування торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністами рецепторів ангіотензину II може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. Цю небажану реакцію можна запобігти, знизивши дозу торасеміду або тимчасово відмінити його. Одночасне застосування торасеміду з пробенецидом або метотрексатом може зменшити ефективність торасеміду (один і той самий шлях секреції). З іншого боку, торасемід може призводити до зниження ниркової елімінації цих лікарських засобів. При одночасному застосуванні торасеміду та циклоспорину збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок того, що циклоспорин може спричинити порушення екскреції уратів нирками, а торасемід – гіперурикемію. Повідомлялося, що у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, які приймають торасемід внутрішньо, при введенні рентгеноконтрастних засобів порушення функції нирок спостерігалося частіше, ніж у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, яким перед введенням рентгеноконтрастних засобів проводили внутрішньовенну гідратацію.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на день, після сніданку, запиваючи невеликою кількістю води. Набряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок Звичайна терапевтична доза становить 5 мг внутрішньо один раз на день. За необхідності дозу слід поступово збільшити до 20-40 мг щодня, а окремих випадках - до 200 мг щодня. Препарат призначають на тривалий період або до зникнення набряків. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) раз на день. При необхідності, доза може бути збільшена до 5 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібні.ПередозуванняСимптоми: надмірно підвищений діурез, що супроводжується зниженням об'єму циркулюючої крові та порушенням електролітного балансу крові, з подальшим вираженим зниженням артеріального тиску, сонливістю та сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. Провокація блювання, промивання шлунка, активоване вугілля. Лікування симптоматичне, зниження дози або відміна препарату та одночасно поповнення об'єму циркулюючої крові та показників водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем сироваткових концентрацій електролітів та гематокриту. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати строго за призначенням лікаря. Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до торасеміду. Пацієнтам, які отримують високі дози препарату протягом тривалого періоду часу, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії, метаболічного алкалозу та гіпокаліємії, рекомендується дієта з достатнім вмістом кухонної солі. Для профілактики гіпокатіємії рекомендується застосування препаратів калію, а також дотримуватися дієти, багатої на калій. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у пацієнтів із нирковою недостатністю. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми крові (в т.ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основну рівновагу, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у пацієнтів з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин). При появі або посиленні азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітної рівноваги можуть призвести до розвитку печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль електролітів плазми. У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові та сечі. У пацієнтів у несвідомому стані, з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі. У пацієнтів, особливо на початку лікування препаратом та пацієнтів похилого віку, рекомендується проводити контроль електролітного балансу. При тривалому лікуванні рекомендується проводити регулярний контроль електролітного балансу (особливо концентрації калію), глюкози, сечової кислоти, креатиніну, ліпідів та клітинних компонентів крові. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо тих, хто приймає серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнти повинні утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: торасемід 5,0 мг або 10,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат. Таблетки, 5 мг та 10 мг. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 100 таблеток у полімерні банки з кришкою. Кожну банку або 1, 2, 3 або 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку та фаскою з двох боків.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Максимальна концентрація (Сmах) торасеміду в плазмі відзначається через 1-2 години після прийому внутрішньо після їди. Біодоступність – 80-90% з незначними індивідуальними варіаціями. Діуретичний ефект зберігається до 18 годин, що полегшує переносимість терапії через відсутність дуже частого сечовипускання у перші години після прийому препарату внутрішньо, що обмежує активність пацієнтів. Розподіл Більше 99% торасеміду пов'язують із білками плазми крові. Видимий обсяг розподілу становить 16 л. Метаболізм Метаболізується у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. В результаті послідовних реакцій окиснення, гідроксилювання або кільцевого гідроксилювання утворюються три метаболіти (M1, М3 та М5), які зв'язуються з білками плазми крові на 86%, 95% та 97% відповідно. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) торасеміду та його метаболітів становить 3-4 години та не змінюється при хронічній нирковій недостатності. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв і нирковий кліренс – 10 мл/хв. У середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться нирками: у незміненому вигляді (24%) у вигляді переважно неактивних метаболітів (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: Ниркова недостатність: При нирковій недостатності Т1/2 не змінюється, період напіввиведення метаболітів М3 та М5 збільшується. Торасемід та його метаболіти незначно виводяться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації. Печінкова недостатність: При печінковій недостатності концентрація торасеміду в плазмі підвищується внаслідок зниження метаболізму препарату в печінці. У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю Т1/2 торасеміду та метаболіту М5 незначно збільшено, кумуляція препарату малоймовірна.ФармакодинамікаТорасемід є "петлевим" діуретиком. Максимальний діуретичний ефект розвивається через 2-3 години після прийому препарату внутрішньо. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Торасемід блокує альдостеронові рецептори міокарда, зменшує фіброз та покращує діастолічну функцію міокарда. Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід викликає гіпокаліємію, при цьому він виявляє більшу активність і його дію більш тривало. Застосування торасеміду є найбільш обґрунтованим вибором щодо тривалої терапії.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок. Артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до торасеміду або будь-якого з компонентів препарату; алергія на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарату сульфонілсечовини); ниркова недостатність з анурією; печінкова кома та/або прекома; виражена гіпокаліємія/гіпонатріємія; гіповолемія (з артеріальною гіпотензією чи без неї) чи дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); глікозидна інтоксикація; гострий гломерулонефрит; некомпенсований аортальний та мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.); гіперурикемія; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція. З обережністю: артеріальна гіпотензія; стенозуючий атеросклероз церебральних артерій; гіпопротеїнемія; гіпокаліємія; гіпонатріємія; схильність до гіперурикемії; порушення відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози); гепаторенальний синдром; подагра; анемія; вагітність.Вагітність та лактаціяТорасемід не має тератогенного ефекту і фетотоксичності, проникає через плацентарний бар'єр, викликаючи порушення водно-електролітного обміну та тромбоцитопенію у плода. Торасемід під час вагітності можна застосовувати тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує можливий потенційний ризик для плода, лише під контролем лікаря та лише у мінімальних дозах. Даних щодо виділення торасеміду з грудним молоком немає, тому за необхідності застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяНебажані реакції перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота небажаних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто ≥1/10, часто ≥1/100 та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – важкі анафілактичні реакції аж до шоку, які до теперішнього часу описані лише після внутрішньовенного введення. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома - гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, зниження толерантності до глюкози (можлива маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає), метаболічний алкалоз. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного та кислотно-лужного стану, можуть бути біль голови, сплутаність свідомості, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушень ритму серця та диспепсія; гіповолемія та дегідратація (частіше у пацієнтів похилого віку), які можуть призвести до гемоконцентрації з тенденцією до розвитку тромбозу. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезія (відчуття оніміння, "повзання мурашок" та поколювання в кінцівках). Порушення органу зору: частота невідома - порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – порушення слуху, шум у вухах та/або втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер) зазвичай у пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемією (нефротичний синдром). Порушення з боку серця: нечасто – екстрасистолія, тахікардія, аритмія, посилене серцебиття. Порушення з боку судин: частота невідома – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, зниження об'єму циркулюючої крові, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носові кровотечі. Шлунково-кишкові порушення: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм, полідипсія; частота невідома – сухість у роті, нудота, блювання, втрата апетиту, диспепсичні розлади, гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – внутрішньопечінковий холестаз. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – почервоніння обличчя; частота невідома - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосенсибілізація. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: частота невідома – м'язова слабкість. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто - прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома – олігурія, затримка сечі (у пацієнтів із обструкцією сечовивідних шляхів), інтерстиціальний нефрит, гематурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: частота невідома – порушення потенції. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – лихоманка, астенія, слабкість, підвищена стомлюваність, гіперактивність, нервозність. Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома - гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія (підвищення концентрації сечової кислоти в крові може викликати або посилити прояв подагри), невелике підвищення концентрації лужної фосфатази в крові, скорочене підвищення концентрації креатиніну "печінкових" ферментів (наприклад, гамма-глутамілтрансферази).Взаємодія з лікарськими засобамиТорасемід підвищує концентрацію та ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії цефалоспоринів, аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, цисплатину, амфотерицину В (внаслідок конкурентного ниркового виведення). Підвищує ефективність діазоксиду та теофіліну, знижує – гіпоглікемічних засобів, алопуринолу. Пресорні аміни та торасемід взаємно знижують ефективність. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію торасеміду у плазмі крові. При одночасному застосуванні торасеміду з глюкокортикостероїдами, амфотерицином В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, із серцевими глікозидами – зростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок розвитку гіпокаліємії (для високо- та низькополярних) та подовження періоду напіввиведення (для низькополярних). Знижує нирковий кліренс препаратів літію та підвищує ймовірність розвитку інтоксикації. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), сукральфат знижують діуретичний ефект унаслідок інгібування синтезу простагландину (ПГ), порушення активності реніну у плазмі крові та виведення альдостерону. Посилює антигіпертензивну дію гіпотензивних препаратів, нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній) та послаблює дію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин). Одночасний прийом великих доз саліцилатів на фоні терапії торасемідом збільшує ризик прояву їхньої токсичності (внаслідок конкурентного ниркового виведення). Послідовне або одночасне застосування торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністами рецепторів ангіотензину II може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. Цю небажану реакцію можна запобігти, знизивши дозу торасеміду або тимчасово відмінити його. Одночасне застосування торасеміду з пробенецидом або метотрексатом може зменшити ефективність торасеміду (один і той самий шлях секреції). З іншого боку, торасемід може призводити до зниження ниркової елімінації цих лікарських засобів. При одночасному застосуванні торасеміду та циклоспорину збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок того, що циклоспорин може спричинити порушення екскреції уратів нирками, а торасемід – гіперурикемію. Повідомлялося, що у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, які приймають торасемід внутрішньо, при введенні рентгеноконтрастних засобів порушення функції нирок спостерігалося частіше, ніж у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, яким перед введенням рентгеноконтрастних засобів проводили внутрішньовенну гідратацію.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на день, після сніданку, запиваючи невеликою кількістю води. Набряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок Звичайна терапевтична доза становить 5 мг внутрішньо один раз на день. За необхідності дозу слід поступово збільшити до 20-40 мг щодня, а окремих випадках - до 200 мг щодня. Препарат призначають на тривалий період або до зникнення набряків. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) раз на день. При необхідності, доза може бути збільшена до 5 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібні.ПередозуванняСимптоми: надмірно підвищений діурез, що супроводжується зниженням об'єму циркулюючої крові та порушенням електролітного балансу крові, з подальшим вираженим зниженням артеріального тиску, сонливістю та сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. Провокація блювання, промивання шлунка, активоване вугілля. Лікування симптоматичне, зниження дози або відміна препарату та одночасно поповнення об'єму циркулюючої крові та показників водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем сироваткових концентрацій електролітів та гематокриту. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати строго за призначенням лікаря. Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до торасеміду. Пацієнтам, які отримують високі дози препарату протягом тривалого періоду часу, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії, метаболічного алкалозу та гіпокаліємії, рекомендується дієта з достатнім вмістом кухонної солі. Для профілактики гіпокатіємії рекомендується застосування препаратів калію, а також дотримуватися дієти, багатої на калій. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у пацієнтів із нирковою недостатністю. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми крові (в т.ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основну рівновагу, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у пацієнтів з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин). При появі або посиленні азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітної рівноваги можуть призвести до розвитку печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль електролітів плазми. У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові та сечі. У пацієнтів у несвідомому стані, з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі. У пацієнтів, особливо на початку лікування препаратом та пацієнтів похилого віку, рекомендується проводити контроль електролітного балансу. При тривалому лікуванні рекомендується проводити регулярний контроль електролітного балансу (особливо концентрації калію), глюкози, сечової кислоти, креатиніну, ліпідів та клітинних компонентів крові. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо тих, хто приймає серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнти повинні утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота 240,00 мг; кофеїну моногідрат (у перерахунку на кофеїн) 30,00 мг (27,45 мг); парацетамол 180,00 мг; допоміжні речовини: какао-бобовий порошок; лимонної кислоти; моногідрат; крохмаль картопляний; тальк; стеарат кальцію; сахароза (цукор) Пігулки. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 6 або 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу з полімерним покриттям. По 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями, фаскою і ризиком, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+аналгезуючий ненаркотичний засіб+психостимулюючий засіб).ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота При вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та системної у печінці (деацетилюється). Резорбована частина швидко гідролізується холінестеразами та альбумінестеразою, тому період напіввиведення (Т1/2) – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) та його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: прийом невеликих доз Т1/2 становить 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Парацетамол Висока абсорбція, час досягнення максимальної концентрації становить 0,5-2 год; максимальна концентрація – 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі також бере участь ізофермент CYP2E1. Т1/2 становить 1-4 год. Виводиться нирками як метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. У хворих похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується Т1/2. Кофеїн При прийомі внутрішньо абсорбція - хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хв після прийому внутрішньо, максимальна концентрація – 1,58-1,76 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36%. Метаболізму в печінці піддається понад 90%, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. Т1/2 у дорослих - 3,9-5,3 год (іноді - до 10 год), у новонароджених (до 4-7 міс життя) - 65-130 год. Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).ФармакодинамікаКомбінований препарат, що містить ацетилсаліцилову кислоту, кофеїн, парацетамол. Фармакодинаміка Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо викликаний запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не надає стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.Показання до застосуванняЦитрамон П Медісорб застосовують при: больовому синдромі слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, артралгія, альгодисменорея; пропасному синдромі: при гострих респіраторних захворюваннях, грипі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якої з діючих та/або допоміжних речовин; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразка в анамнезі; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (в т.ч. в анамнезі); гемофілія чи інші порушення згортання крові; геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; авітаміноз К; портальна гіпертензія; тяжка ниркова або печінкова недостатність; хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за NYHA; артеріальна гіпертензія ІІІ ступеня; органічні захворювання серцево-судинної системи (зокрема гострий інфаркт міокарда, атеросклероз); гіпопротеїнемія; вагітність та період грудного вигодовування; глаукому; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються рясною кровотечею; одночасний прийом метотрексату в дозі більше 15 мг/тиж і більше; дитячий вік до 15 років як знеболюючий засіб, при гарячковому синдромі; до 18 років. З обережністю Ниркова або печінкова недостатність легкого та середнього ступеня, доброякісні гіпербілірубінемії, літній вік, подагра, артрит, алкоголізм, епілепсія та схильність до судомних нападів, хронічна серцева недостатність I-II функціонального класу за NYHA, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, куріння, хронічна обструктивна хвороба легенів, одночасний прийом метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж. захоплення серотоніну.Вагітність та лактаціяБезпека цієї комбінації у вагітних не вивчалася, тому застосування препарату Цитрамон П Медісорб протипоказане у період вагітності (у всіх триместрах). Період грудного вигодовування Безпека даної комбінації у тих, хто годує груддю, не вивчалася, тому застосування препарату Цитрамон П Медісорб протипоказано в період грудного вигодовування. При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід вирішувати питання щодо припинення грудного вигодовування.Побічна діяБагато хто з перелічених небажаних реакцій носять чіткі дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Побічні ефекти класифіковані за системно-органними класами (СІК) та частотою. Частота побічних ефектів визначена таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Інфекції та інвазії: рідко – фарингіт. Порушення метаболізму та харчування: рідко – зниження апетиту. Психічні порушення: часто – нервозність; нечасто – безсоння; рідко – тривога, ейфоричний настрій, внутрішня напруга. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – тремор, парестезії, головний біль; рідко - розлад смаку, розлад уваги, амнезія, порушення координації руху, гіперстезія, біль у ділянці приносових пазух. Порушення органу зору: рідко - порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – аритмія, збільшення частоти серцевих скорочень. Порушення з боку судин: рідко – гіперемія, порушення периферичного кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – носові кровотечі, гіповентиляція, ринорея. Шлунково-кишкові порушення: часто – нудота, дискомфорт у животі; нечасто – сухість у роті, діарея, блювання; рідко – відрижка, метеоризм, дисфагія, парестезії в області рота, підвищене слиновиділення. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – гіпергідроз, свербіж, кропив'янка. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: рідко – м'язово-скелетна скутість, біль у шиї, біль у спині, м'язові спазми. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – втома, підвищена збудливість; рідко – астенія, тяжкість у грудях. Небажані реакції, зареєстровані у післяреєстраційних спостереженнях, відображені нижче. Порушення з боку імунної системи: гіперчутливість. Психічні порушення: занепокоєння. Порушення нервової системи: мігрень, сонливість. Порушення з боку серця: відчуття серцебиття. Порушення судини: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Шлунково-кишкові порушення: біль в епігастрії, диспепсія, біль у животі, шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, кровотеча зі шлунка, виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки, прямої кишки), ерозивно -виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (включаючи виразку шлунка, дванадцятипалої кишки, товстої кишки, виразку пептики). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: еритема, висипання, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: задишка, бронхоспазм. Загальні порушення та реакції у місці введення: нездужання, почуття дискомфорту. Підвищення ризику кровотеч після прийому ацетилсаліцилової кислоти зберігається протягом 4-8 днів. Дуже рідко можлива сильна кровотеча (наприклад, крововилив у головний мозок), особливо у пацієнтів з нелікованою артеріальною гіпертензією та (або) при одночасному застосуванні антикоагулянтів, що в окремих випадках загрожує життю. Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетилсаліцилова кислота Інші нестероїдні протизапальні препарати: збільшення шкідливої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При необхідності одночасного застосування рекомендується застосовувати гастропротектори для профілактики нестероїдних протизапальних засобів, індукованих виразок шлунково-кишкового тракту, тому одночасне застосування не рекомендується. Глюкокортикостероїди: збільшення шкідливого впливу на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При необхідності одночасного застосування рекомендується застосовувати гастропротектори, особливо у осіб віком від 65 років, тому одночасне застосування не рекомендується. Пероральні антикоагулянти (наприклад, похідні кумарину): ацетилсаліцилова кислота може потенціювати дію антикоагулянтів. Необхідний клінічний контроль та лабораторний моніторинг часу кровотечі та протромбінового часу. Одночасне застосування не рекомендується. Тромболітики: підвищення ризику кровотечі. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів протягом перших 24 годин після гострого інсульту не рекомендується. Одночасне застосування не рекомендується. Гепарин: підвищення ризику кровотечі. Потрібен клінічний та лабораторний контроль часу кровотечі. Одночасне застосування не рекомендується. Інгібітори агрегації тромбоцитів (тіклопідін, парацетамол, клопідогрел, цилостазол): підвищення ризику кровотечі. Потрібен клінічний та лабораторний контроль часу кровотечі. Одночасне застосування не рекомендується. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): одночасне застосування може вплинути на згортання крові або функцію тромбоцитів, що призводить до підвищення ризику кровотечі в цілому, і зокрема шлунково-кишкових кровотеч, тому одночасне застосування не рекомендується. Фенітоїн: ацетилсаліцилова кислота підвищує плазмову концентрацію фенітоїну, що потребує її моніторингу. Вальпроєва кислота: ацетилсаліцилова кислота порушує зв'язок із білками плазми і, отже, може призвести до збільшення його токсичності. Необхідний контроль плазмової концентрації вальпроєвої кислоти. Антагоністи альдостерону (спіронолактон, канреноат): ацетилсаліцилова кислота може знизити їхню активність внаслідок порушення екскреції натрію, необхідний контроль артеріального тиску. Петлеві діуретики (наприклад, фуросемід): ацетилсаліцилова кислота може знизити їхню активність внаслідок порушення клубочкової фільтрації, обумовленого пригніченням синтезу простагландинів у нирках. Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до гострої ниркової недостатності, особливо у зневоднених пацієнтів. Якщо сечогінні препарати застосовують одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, необхідно забезпечити достатню регідратацію пацієнта та контролювати функції нирок та артеріальний тиск, особливо на початку лікування сечогінними препаратами. Гіпотензивні засоби (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори "повільних" кальцієвих каналів): ацетилсаліцилова кислота може знизити їхню активність внаслідок інгібування синтезу простагландинів у нирках. Одночасне застосування може призвести до гострої ниркової недостатності у літніх або зневоднених пацієнтів. Якщо сечогінні препарати застосовують одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, необхідно забезпечити достатню регідратацію пацієнта та контролювати функції нирок та артеріальний тиск. При одночасному застосуванні з верапамілом слід контролювати час кровотечі. Урикозуричні засоби (наприклад, пробенецид, сульфінпіразон): ацетилсаліцилова кислота може знижувати їхню активність за рахунок інгібування тубулярної реабсорбції, що призводить до високої плазмової концентрації ацетилсаліцилової кислоти. Метотрексат ≤ 15 мг/тиж.: ацетилсаліцилова кислота, подібно до всіх нестероїдних протизапальних засобів, знижує тубулярну секрецію метотрексату, підвищуючи його плазмову концентрацію і, таким чином, токсичність. У зв'язку з цим одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які отримують високі дози метотрексату, не рекомендується. У пацієнтів, які приймають низькі дози метотрексату, також слід враховувати ризик взаємодії метотрексату, також слід враховувати ризик взаємодії метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів, особливо при порушенні функції нирок. При необхідності комбінованої терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, функцію печінки та нирок, особливо в перші дні лікування. Похідні сульфонілсечовини та інсулін: ацетилсаліцилова кислота посилює їхній гіпоглікемічний ефект, тому при прийомі високої дози саліцилатів може знадобитися зниження дози гіпоглікемічних лікарських препаратів. Рекомендується частіше контролювати вміст глюкози у крові. Алкоголь: збільшує ризик шлунково-кишкових кровотеч, одночасного застосування слід уникати. Парацетамол Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, алкоголь, рифампіцин, ізоніазид, снодійні та протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін): підвищення токсичності парацетамолу, здатне призвести до ураження печінки. . Одночасне застосування не рекомендується. Хлорамфенікол: парацетамол може збільшувати ризик підвищеної концентрації хлорамфеніколу. Одночасне застосування не рекомендується. Зідовудін: парацетамол може збільшувати схильність до розвитку нейтропенії, у зв'язку з чим слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування можливе лише з дозволу лікаря. Пробенецид: пробенецид зменшує кліренс парацетамолу, що потребує зниження дози парацетамолу. Одночасне застосування не рекомендується. Непрямі антикоагулянти: багаторазовий прийом парацетамолу протягом більш ніж одного тижня збільшує антикоагулянтний ефект. Епізодичний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка: знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити швидке полегшення болю. Метоклопрамід та інші препарати, що прискорюють евакуацію зі шлунка: збільшує швидкість всмоктування парацетамолу та, відповідно ефективність, та початок знеболювальної дії. Колестирамін: знижує всмоктування парацетамолу, тому при необхідності максимальної аналгезії, колістирамін приймають не раніше 1 години після прийому парацетамолу. Кофеїн Снодійні засоби (наприклад, бензодіазепіни, барбітурати, блокатори Н1-гістамінових рецепторів): одночасне застосування може знизити снодійний ефект або зменшити протисудомний ефект барбітуратів, тому одночасне застосування не рекомендується. При необхідності одночасного застосування комбінацію доцільно приймати вранці. Літій: відміна кофеїну може збільшувати плазмову концентрацію літію, оскільки кофеїн збільшує нирковий кліренс літію, тому при відміні кофеїну може знадобитися зниження дози літію. Одночасне застосування не рекомендується. Дисульфірам: пацієнтів, які перебувають на лікуванні дисульфірамом, слід попередити про необхідність не допускати застосування кофеїну, щоб уникнути ризику посилення алкогольного абстинентного синдрому, у зв'язку зі стимулюючою дією кофеїну на серцево-судинну та центральну нервову системи. Ефедриноподібні речовини: збільшення ризику розвитку лікарської залежності. Одночасний прийом не рекомендується. Симпатоміметики або левотироксин: за рахунок взаємного потенціювання можуть посилювати хронотропний ефект. Одночасне застосування не рекомендується. Теофілін: одночасне застосування знижує екскрецію теофіліну. Антибактеріальні препарати з групи хінолонів (ципрофлоксацин, еноксацЬн і піпемідова кислота), тербінафін, циметидин, флувоксамін або пероральні контрацептиви: збільшення періоду напіввиведення кофеїну внаслідок інгібування цитохрому Р450 печінки, тому пацієнтам з порушенням . Нікотин, фенітоїн та фенілпронаноламін: знижують термінальний період напіввиведення кофеїну. Клозапін: кофеїн збільшує сироваткову концентрацію клозапіну, ймовірно, як за рахунок фармакокінетичних, так і фармакодинамічних механізмів. Необхідний контроль сироваткової концентрації клозапіну. Одночасне застосування не рекомендується. Вплив на лабораторні дослідження: Високі дози ацетилсаліцилової кислоти можуть спотворювати результати низки клінікобіохімічних лабораторних досліджень. Застосування парацетамолу може вплинути на результати визначення сечової кислоти за методом фосфорновольфрамової кислоти та глікемії глюкозооксидазним/пероксидазним методом. Кофеїн може звертати ефекти дипіридамолу на кровотік у міокарді, спотворюючи таким чином результати цього дослідження. При проведенні дослідження необхідно протягом 8-12 годин утриматися від кофеїну.Спосіб застосування та дозиЦитрамон П Медісорб приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води при прийомі кожної дози. При головному болю рекомендована доза 1-2 таблетки, у разі сильного головного болю наступний прийом через 4-6 годин. При мігрені рекомендована доза 2 таблетки з появою симптомів, при необхідності повторний прийом через 4-6 годин. Для лікування головного болю та мігрені препарат застосовують не більше 4 днів. При больовому синдромі – 1-2 таблетки; середня добова доза – 3-4 таблетки, максимальна добова доза – 8 таблеток. Препарат не слід приймати більше 5 днів як аналгезуючий і більше 3 днів - як жарознижувальний. Літні (старші 65 років) У літніх пацієнтів, особливо при низькій масі тіла, слід бути обережними. Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю Вплив порушення функції печінки або нирок на фармакокінетику препарату не вивчався. Враховуючи механізм дії ацетилсаліцилової кислоти та парацетамолу, їх застосування може посилити ниркову або печінкову недостатність. У зв'язку з цим препарат протипоказаний у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, а при печінковій та нирковій недостатності легкого та середнього ступеня його слід застосовувати з обережністю.ПередозуванняАцетилсаліцилова кислота: Симптоми: при легких інтоксикаціях - запаморочення, шум у вухах, глухота, підвищене потовиділення, нудота, блювання, біль голови і сплутаність свідомості. Симптоми виникають при концентрації плазми 150-300 мкг/мл. Лікування – зниження дози або скасування терапії. При концентраціях вище 300 мкг/мл виникає більш важка інтоксикація, що виявляється гіпервентиляцією, лихоманкою, занепокоєнням, кетоацидозом, респіраторним алкалозом та метаболічним ацидозом. Пригнічення центральної нервової системи може призвести до коми, також можуть виникнути серцево-судинний колапс та дихальна недостатність. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається у дітей та осіб похилого віку при прийомі протягом кількох діб понад 100 мг/кг/добу. Лікування: при підозрі на надходження понад 120 мг/кг саліцилатів протягом останньої години багаторазово вводять активоване вугілля. При прийомі більше 120 мг/кг саліцилатів слід визначати їхню плазмову концентрацію, хоча спрогнозувати її тяжкість лише на підставі цього показника неможливо, необхідно також враховувати клінічні та біохімічні показники. Якщо плазмова концентрація перевищує 500 мкг/мл (350 мкг/мл для дітей віком до 5 років), внутрішньовенне введення натрію гідрокарбонату ефективно видаляє саліцилати з плазми. Якщо плазмова концентрація перевищує 700 мкг/мл (нижчі концентрації у дітей та літніх) або при тяжкому метаболічному ацидозі, терапією вибору є гемодіаліз або гемоперфузія. Парацетамол Пошкодження печінки у дорослих можливе при прийомі 10 г або більше парацетамолу, прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки при наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифомпіцин індукторами мікросомальних ферментів печінки, зловживання етанолом, дефіцит глутатіону, порушення травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія). Симптоми: Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одночасному застосуванні дорослими 7,5 г і більше або дітьми більше 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та незворотним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 12-48 годин після застосування парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у літніх пацієнтів, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, хол гепатит, іноді з летальним кінцем. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування: негайна госпіталізація. Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування якомога більш ранні терміни після передозування. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону – метіоніну та ацетилцистеїну – найбільш ефективно у перші 8 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його застосування. Симптоматичне лікування. Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування та потім кожні 24 години. Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже важких випадках може знадобитися пересадка печінки. Кофеїн Симптоми: найбільш поширеними симптомами є гастралгія, ажитація, делірій, тривога, нервозність, занепокоєння, безсоння, психічне збудження, м'язові посмикування, сплутаність свідомості, судоми, зневоднення, прискорене сечовипускання, гіпертонія (Іноді з кров'ю), шум у вухах. При вираженому передозуванні може виникати гіперглікемія. Кардіологічні порушення виявляються тахікардією та аритмією. Лікування: зниження дози або відміна кофеїну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗагальні Цитрамон П Медісорб не слід приймати одночасно з лікарськими препаратами, що містять ацетилсаліцилову кислоту або парацетамол. Подібно до інших засобів для лікування мігрені, до початку лікування передбачуваної мігрені у пацієнтів, яким раніше не виставлявся діагноз мігрень, або тим пацієнтам, у яких мігрень проявляється нетиповими симптомами, слід бути обережним, щоб виключити інші потенційно серйозні неврологічні розлади. Якщо у пацієнтів у ході >20% нападів мігрені виникає блювота або >50% нападів їм постільний режим, препарат застосовувати не слід. Якщо мігрень після прийому перших двох таблеток препарату не усувається, необхідно звернутися за медичною допомогою. Препарат не слід застосовувати, якщо протягом щонайменше останніх трьох місяців у пацієнта виникало більше 10 нападів головного болю на місяць. У цьому випадку слід запідозрити головний біль унаслідок надмірного застосування ліків та скасувати лікування. Крім того, пацієнтам слід звернутися за медичною допомогою. Слід бути обережними у пацієнтів з факторами ризику дегідратації, наприклад, з блювотою, діареями або до або після великої операції. Через свої фармакодинамічні властивості препарат може маскувати ознаки та симптоми інфекції. В 1 таблетці міститься 68 мг вуглеводів (крохмалю та цукру), що відповідає 0,0057 хлібної одиниці (ХЕ). Максимальна добова доза (8 таблеток) відповідає 0,0456 ХЕ. Це слід враховувати хворим на цукровий діабет. Внаслідок вмісту в препараті ацетилсаліцилової кислоти Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з подагрою, порушенням функції нирок або печінки, дегідратацією, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та цукровим діабетом. З огляду на інгібування ацетилсаліцилової кислотою агрегації тромбоцитів препарат може призводити до подовження часу кровотечі під час та після хірургічних втручань (у тому числі невеликих, наприклад, екстракція зуба). Препарат не слід одночасно застосовувати з антикоагулянтами та іншими лікарськими засобами, що порушують згортання крові, без контролю лікаря (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). За пацієнтами з порушенням зсідання крові слід встановити ретельне спостереження. Слід бути обережними при метро- або менорагії. Якщо у пацієнта на фоні прийому препарат розвивається кровотеча або виразка шлунково-кишкового тракту, необхідно негайно скасувати його. У будь-який момент лікування будь-якими НПЗЗ можуть виникати потенційно летальні кровотечі, виразки та перфорації шлунково-кишкового тракту як з провісниками та тяжкими шлунково-кишковими ускладненнями в анамнезі, так і без них. Ці ускладнення, як правило, важче виявляються у літніх пацієнтів. Алкоголь, глюкокортикостероїди та нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати ризик шлунково-кишкових кровотеч. Препарат може сприяти розвитку бронхоспазму та виникненню загострення бронхіальної астми (в т.ч. бронхіальна астма, зумовлена непереносимістю анальгетиків) або інших реакцій гіперчутливості. До факторів ризику відносяться бронхіальна астма, сезонний алергічний риніт, поліпоз носа, хронічна обструктивна хвороба легень, хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо асоційовані з симптомами, характерними для алергічного риніту). Такі явища також можуть виникати у пацієнтів з алергічними реакціями (наприклад, шкірними, включаючи свербіж та кропив'янку) на інші речовини. У таких пацієнтів рекомендується дотримуватися особливої обережності. Дітям до 18 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту як жарознижувальну, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є гіперпірексія, тривала блювота, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, гепатомегалія та порушення функції печінки, гостра енцефалопатія, порушення дихання, судоми, кома. Ацетилсаліцилова кислота може спотворювати результати лабораторних аналізів функції щитовидної залози внаслідок хибнопозитивної низької концентрації левотироксину (Т4) та трийодтироніну (Т3). Внаслідок вмісту в препараті парацетамолу Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки або алкогольною залежністю. Ризик отруєння парацетамолом підвищується у пацієнтів, які приймають інші потенційно гепатотоксичні лікарські препарати або лікарські препарати, що індукують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, рифампіцин, ізоніазид, хлорамфенікол, снодійні та протисудомні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн) та. Пацієнти з алкоголізмом в анамнезі входять до особливої групи ризику ураження печінки. При застосуванні препарату можуть розвиватися серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, які можуть призводити до летального результату. Прийом препарату повинен бути припинений при перших проявах реакцій шкіри або будь-яких інших ознак гіперчутливості. Внаслідок вмісту в препараті кофеїну Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з подагрою, гіпертиреозом та аритмією. При застосуванні препарату слід обмежити споживання продуктів, що містять кофеїн, оскільки надмірне надходження кофеїну може призвести до нервозності, дратівливості, безсоння та, у деяких випадках, почастішання серцебиття. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами не проводилися. При виникненні таких небажаних реакцій, як запаморочення або сонливість, слід утриматися від цих видів діяльності та повідомити лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота 240 мг, парацетамол 180 мг, кофеїн 30 мг. Допоміжні речовини: какао – 14 мг, лимонна кислота – 5 мг, крохмаль картопляний – 63 мг, повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) – 4 мг, тальк – 9 мг, кальцію стеарат – 5 мг. 20 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; світло-коричневого кольору з вкрапленнями, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком, із запахом какао.Фармакотерапевтична групаКомбінований лікарський засіб. Ацетилсаліцилова кислота; володіє жарознижувальною та протизапальною дією, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн; підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на ЦНС, проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі і слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик комбінованого складу.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль; мігрень; зубний біль; невралгія; міалгія; артралгія; Альгодисменорея. Гарячковий синдром: при ГРЗ; при грипіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; "аспіринова" астма; гемофілія; геморагічний діатез; гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації (грудне вигодовування); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; виражена артеріальна гіпертензія; тяжкий перебіг ІХС; глаукому; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань). З обережністю: ;подагра, захворювання печінки.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування в І та ІІІ триместрах вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Ацетилсаліцилова кислота має тератогенну дію; при застосуванні в І триместрі вагітності призводить до пороку розвитку – розщеплення верхнього піднебіння; у III триместрі – до гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), до закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин та гіпертензію у судинах малого кола кровообігу. Виділяється із грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів. Застосування у дітей Дітям до 15 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.Побічна діяЗ боку травної системи: ; гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження ШКТ. З боку сечовидільної системи: ;нефротоксичність, Алергічні реакції: шкірні прояви, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи:; тахікардія, підвищення АТ, При тривалому застосуванні: запаморочення, головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (в т.ч. носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпуру), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота; синдром Рейє у дітей (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки).Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію; гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими НПЗЗ, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також протиподагричних лікарських засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, саліциламід, протиепілептичні лікарські засоби та інші стимулятори мікросомального окислення сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Метоклопрамід ;прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу T1/2; хлорамфенікола; збільшується в 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу і; етанолу; підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Кофеїн прискорює всмоктування; ерготаміну.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час або після їди) приймають кожні 4 год. У середньому приймають 3-4 рази на добу. Максимальна частота прийому – 8 разів на добу. Курс лікування – не більше 7-10 днів. При порушенні функції нирок або печінки; перерва між прийомами - не менше 6 годин. Препарат не слід приймати більш ніж 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. Інші дози та схеми застосування встановлює лікар.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Пацієнтам з підвищеною чутливістю або з астматичними реакціями на саліцилати або їх похідні ацетилсаліцилову кислоту можна призначати лише з дотриманням спеціальних запобіжних заходів (в умовах служби невідкладної допомоги). Ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: активоване вугілля 250 мг. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні (1) - Пачки картонні. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАдсорбуючий засіб. Має велику поверхневу активність і високу сорбційну здатність. Зменшує всмоктування із ШКТ токсичних речовин, солей важких металів, алкалоїдів та глікозидів, лікарських речовин, сприяючи їх виведенню з організму. Адсорбує на поверхні гази.Клінічна фармакологіяЕнтеросорбент.Показання до застосуванняДиспепсія, інтоксикація при дизентерії, сальмонельозі, харчовій токсикоінфекції, метеоризм, гіперсекреція соляної кислоти у шлунку, алергічні захворювання, отруєння хімічними сполуками, лікарськими препаратами (в т.ч. алкалоїдами, солями важких металів); для зменшення газоутворення при підготовці до рентгенологічних та ендоскопічних досліджень.Протипоказання до застосуванняВиразкові ураження ШКТ, кровотечі із ШКТ.Побічна діяМожливо: запор, діарея; при тривалому застосуванні – гіповітамінози, порушення всмоктування із ШКТ поживних речовин.Взаємодія з лікарськими засобамиВугілля активоване має адсорбуючі властивості і при одночасному прийомі у високій дозі з іншими лікарськими препаратами здатне істотно знижувати їх абсорбцію із ШКТ, що призводить до зменшення ефективності інших лікарських препаратів.Спосіб застосування та дозиВсередину по 250-750 мг 3-4 рази на добу. При використанні антидоту - режим дозування індивідуальний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля прийому активованого вугілля кал забарвлюється в чорний колір.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: активоване вугілля 250 мг. 20 шт. - Упакування безячейкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАдсорбуючий засіб. Має велику поверхневу активність і високу сорбційну здатність. Зменшує всмоктування із ШКТ токсичних речовин, солей важких металів, алкалоїдів та глікозидів, лікарських речовин, сприяючи їх виведенню з організму. Адсорбує на поверхні гази.Клінічна фармакологіяЕнтеросорбент.Показання до застосуванняДиспепсія, інтоксикація при дизентерії, сальмонельозі, харчовій токсикоінфекції, метеоризм, гіперсекреція соляної кислоти у шлунку, алергічні захворювання, отруєння хімічними сполуками, лікарськими препаратами (в т.ч. алкалоїдами, солями важких металів); для зменшення газоутворення при підготовці до рентгенологічних та ендоскопічних досліджень.Протипоказання до застосуванняВиразкові ураження ШКТ, кровотечі із ШКТ.Побічна діяМожливо: запор, діарея; при тривалому застосуванні – гіповітамінози, порушення всмоктування із ШКТ поживних речовин.Взаємодія з лікарськими засобамиВугілля активоване має адсорбуючі властивості і при одночасному прийомі у високій дозі з іншими лікарськими препаратами здатне істотно знижувати їх абсорбцію із ШКТ, що призводить до зменшення ефективності інших лікарських препаратів.Спосіб застосування та дозиВсередину по 250-750 мг 3-4 рази на добу. При використанні антидоту - режим дозування індивідуальний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля прийому активованого вугілля кал забарвлюється в чорний колір.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: активоване вугілля – 250 мг. 30 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки чорного кольору плоскоциліндричні з фаскою, трохи шорсткі.Фармакотерапевтична групаАдсорбуючий засіб. Має велику поверхневу активність і високу сорбційну здатність. Зменшує всмоктування із ШКТ токсичних речовин, солей важких металів, алкалоїдів та глікозидів, лікарських речовин, сприяючи їх виведенню з організму. Адсорбує на поверхні гази.ФармакокінетикаЧи не всмоктується, не розщеплюється, виділяється повністю через шлунково-кишковий тракт протягом 24 годин.Показання до застосуванняЗастосовують як детоксикувальний засіб при екзогенних та ендогенних інтоксикаціях різного походження. При комплексному лікуванні харчової токсикоінфекції, сальмонельозу, дизентерії. При отруєнні лікарськими препаратами (психотропними, снодійними, наркотичними засобами та ін.), алкалоїдами, солями важких металів та іншими отрутами. При захворюваннях шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються диспепсією, метеоризмом. При харчовій та лікарській алергії. При гіпербілірубінемії (вірусний гепатит та інші жовтяниці) та гіперазотемії (ниркова недостатність). Для зменшення газоутворення в кишечнику перед ультразвуковим та рентгенологічним дослідженням.Протипоказання до застосуванняЗагострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, неспецифічний виразковий коліт, кровотечі із шлунково-кишкового тракту, атонія кишечника, індивідуальна непереносимість препарату, одночасне призначення антитоксичних лікарських засобів, ефект яких розвивається після всмоктування (метіонін та ін.).Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяЗапор, діарея. При тривалому застосуванні (більше 14 днів) можливе зниження всмоктування кальцію, вітамінів, поживних речовин. Фарбування калу у темний колір.Взаємодія з лікарськими засобамиАктивоване вугілля знижують ефективність лікарських препаратів, які застосовують внутрішньо одночасно з ним.Спосіб застосування та дозиРежим дозування дорослим загалом по 1,0-2,0 г (4-8 таблеток) 3-4 десь у добу, максимальна разова доза для дорослих до 8,0 р. Дітям препарат призначають у середньому із розрахунку 0,05 г/кг маси тіла 3 рази на добу, максимальна разова доза до 0,2 г/кг маси тіла. Курс лікування при гострих захворюваннях 3-5 днів. При алергії та хронічних захворюваннях-до 14 днів. Повторний курс – через 2 тижні за рекомендацією лікаря. При гострих отруєннях лікування починають із промивання шлунка з використанням суспензії активованого вугілля, потім дають внутрішньо 20-30 г препарату. При метеоризмі призначають внутрішньо по 1,0-2,0 г (4-8 таблеток) препарату 3-4 десь у день. Курс лікування 3-7 днів. Всередину в таблетках або після попереднього подрібнення у вигляді водної суспензії, за годину до їжі та прийому інших лікарських засобів. Необхідну кількість препарату розмішують у 1/2 склянки води.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні інтоксикації необхідно створити надлишок вугілля активованого в шлунку (до його промивання) та кишечнику (після промивання шлунка). Зменшення концентрації вугілля активованого в середовищі сприяє десорбції зв'язаної речовини у просвіт кишечника та його всмоктування у кров; для попередження резорбції рекомендується повторне промивання шлунка з активованим вугіллям і призначення вугілля активованого всередину. Якщо отруєння викликане речовинами, що беруть участь в ентерогепатичній циркуляції (серцеві глікозиди, індометацин, морфін та ін. Опіати), необхідно застосовувати активоване вугілля протягом декількох днів. При використанні препаратів більше 10-14 днів необхідне профілактичне призначення вітамінів та препаратів кальцію. Рекомендується зберігати в сухому місці окремо від речовин, що виділяють в атмосферу гази або пари.Зберігання повітря (особливо вологому) знижує сорбционную здатність.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: активоване вугілля 250 мг. 20 шт. - Упакування безячейкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАдсорбуючий засіб. Має велику поверхневу активність і високу сорбційну здатність. Зменшує всмоктування із ШКТ токсичних речовин, солей важких металів, алкалоїдів та глікозидів, лікарських речовин, сприяючи їх виведенню з організму. Адсорбує на поверхні гази.Клінічна фармакологіяЕнтеросорбент.Показання до застосуванняДиспепсія, інтоксикація при дизентерії, сальмонельозі, харчовій токсикоінфекції, метеоризм, гіперсекреція соляної кислоти у шлунку, алергічні захворювання, отруєння хімічними сполуками, лікарськими препаратами (в т.ч. алкалоїдами, солями важких металів); для зменшення газоутворення при підготовці до рентгенологічних та ендоскопічних досліджень.Протипоказання до застосуванняВиразкові ураження ШКТ, кровотечі із ШКТ.Побічна діяМожливо: запор, діарея; при тривалому застосуванні – гіповітамінози, порушення всмоктування із ШКТ поживних речовин.Взаємодія з лікарськими засобамиВугілля активоване має адсорбуючі властивості і при одночасному прийомі у високій дозі з іншими лікарськими препаратами здатне істотно знижувати їх абсорбцію із ШКТ, що призводить до зменшення ефективності інших лікарських препаратів.Спосіб застосування та дозиВсередину по 250-750 мг 3-4 рази на добу. При використанні антидоту - режим дозування індивідуальний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля прийому активованого вугілля кал забарвлюється в чорний колір.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
608,00 грн
530,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Валсартан 160 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 180 мг; повідон К-30 (полівінілпіролідон) 10 мг; крохмаль картопляний 110 мг; кроскармелоза натрію 20 мг; тальк 15 мг; магнію стеарат 5 мг; оболонка: Opadry II Рожевий: гіпромелоза 5,4400 мг, лактози моногідрат 4,4800 мг, титану діоксид 3,4192 мг, макрогол 1,9200 мг, барвник червоний [Понсо 4R] 0,6656 мг, барвник хіноліновий жел . У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки білого або світло-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор, має гіпотензивну дію. Специфічний блокатор AT1 рецепторів ангіотензину II не інгібує АПФ; не впливає на вміст загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти в крові. Початок ефекту відзначається через 2 години після прийому, максимум - через 4-6 годин; тривалість дії - більше 24 год. Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 2-4 тижні. Відсутній синдром "скасування" при раптовому припиненні прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. ХСН (II-IV клас NYHA) – у складі комплексної терапії. Зниження серцево-судинної смертності у стабільних пацієнтів, у яких розвинулася недостатність/дисфункція ЛШ внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю – печінкова недостатність на фоні непрохідності жовчних шляхів; ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв), зокрема. пацієнти, що перебувають на гемодіалізі, дієта з обмеженням споживання натрію, стеноз ниркової артерії (двосторонній або єдиної нирки), стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання). З обережністю застосовують в осіб, які займаються діяльністю, що потребує підвищеної уваги та швидкості рухових та психічних реакцій.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для віку до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Взаємодія з лікарськими засобамиКалійзберігаючі діуретики, препарати К+, солі, що містять К+, посилюють розвиток гіперкаліємії; діуретики – гіпотензивний ефект.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії: 80 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. ХСН: по 40 мг 2 рази на добу, з поступовим підвищенням до 80 мг 2 рази на добу, при добрій переносимості – до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Після перенесеного інфаркту міокарда: лікування починають протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда у початковій дозі 20 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом кількох тижнів, до досягнення цільової дози 160 мг двічі на добу. Досягнення дози 80 мг 2 рази на добу рекомендується до кінця 2-го тижня, 160 мг 2 рази на добу – на кінець 3-го місяця терапії. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Приймати внутрішньо, до або під час їди.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, внутрішньовенно 0.9% розчин NaCl.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо лікування проводять корекцію вмісту Na+ у крові та/або ОЦК. При реноваскулярній гіпертонії необхідний регулярний контроль вмісту сечовини та креатиніну у крові. У разі настання вагітності під час лікування препарат слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
520,00 грн
424,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Валсартан 40 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 45 мг, повідон К30 – 2.5 мг, крохмаль картопляний – 27.5 мг, кроскармелоза натрію – 5 мг, тальк – 3.75 мг, магнію стеарат – 1.25 мг; оболонка: opadry® II Рожевий: гіпромелоза - 1.36 мг, лактози моногідрат - 1.12 мг, титану діоксид - 1.0348 мг, макрогол 0.48 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.0036 мг, барвник заліза оксид жовтий -0 0 0. ). У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки білого або світло-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор, має гіпотензивну дію. Специфічний блокатор AT1 рецепторів ангіотензину II не інгібує АПФ; не впливає на вміст загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти в крові. Початок ефекту відзначається через 2 години після прийому, максимум - через 4-6 годин; тривалість дії - більше 24 год. Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 2-4 тижні. Відсутній синдром "скасування" при раптовому припиненні прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. ХСН (II-IV клас NYHA) – у складі комплексної терапії. Зниження серцево-судинної смертності у стабільних пацієнтів, у яких розвинулася недостатність/дисфункція ЛШ внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю – печінкова недостатність на фоні непрохідності жовчних шляхів; ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв), зокрема. пацієнти, що перебувають на гемодіалізі, дієта з обмеженням споживання натрію, стеноз ниркової артерії (двосторонній або єдиної нирки), стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання). З обережністю застосовують в осіб, які займаються діяльністю, що потребує підвищеної уваги та швидкості рухових та психічних реакцій.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для віку до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Взаємодія з лікарськими засобамиКалійзберігаючі діуретики, препарати К+, солі, що містять К+, посилюють розвиток гіперкаліємії; діуретики – гіпотензивний ефект.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії: 80 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. ХСН: по 40 мг 2 рази на добу, з поступовим підвищенням до 80 мг 2 рази на добу, при добрій переносимості – до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Після перенесеного інфаркту міокарда: лікування починають протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда у початковій дозі 20 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом кількох тижнів, до досягнення цільової дози 160 мг двічі на добу. Досягнення дози 80 мг 2 рази на добу рекомендується до кінця 2-го тижня, 160 мг 2 рази на добу – на кінець 3-го місяця терапії. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Приймати внутрішньо, до або під час їди.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, внутрішньовенно 0.9% розчин NaCl.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо лікування проводять корекцію вмісту Na+ у крові та/або ОЦК. При реноваскулярній гіпертонії необхідний регулярний контроль вмісту сечовини та креатиніну у крові. У разі настання вагітності під час лікування препарат слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
578,00 грн
484,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Валсартан 80 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 90 мг, повідон К30 – 5 мг, крохмаль картопляний – 55 мг, кроскармелоза натрію – 10 мг, тальк – 7.5 мг, магнію стеарат – 2.5 мг; оболонка: opadry® II Рожевий: гіпромелоза – 2/72 мг, лактози моногідрат – 2.24 мг, титану діоксид – 2.0336 мг, макрогол – 0.96 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.0464 мг). У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки білого або світло-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор, має гіпотензивну дію. Специфічний блокатор AT1 рецепторів ангіотензину II не інгібує АПФ; не впливає на вміст загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти в крові. Початок ефекту відзначається через 2 години після прийому, максимум - через 4-6 годин; тривалість дії - більше 24 год. Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 2-4 тижні. Відсутній синдром "скасування" при раптовому припиненні прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. ХСН (II-IV клас NYHA) – у складі комплексної терапії. Зниження серцево-судинної смертності у стабільних пацієнтів, у яких розвинулася недостатність/дисфункція ЛШ внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю – печінкова недостатність на фоні непрохідності жовчних шляхів; ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв), зокрема. пацієнти, що перебувають на гемодіалізі, дієта з обмеженням споживання натрію, стеноз ниркової артерії (двосторонній або єдиної нирки), стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання). З обережністю застосовують в осіб, які займаються діяльністю, що потребує підвищеної уваги та швидкості рухових та психічних реакцій.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для віку до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Взаємодія з лікарськими засобамиКалійзберігаючі діуретики, препарати К+, солі, що містять К+, посилюють розвиток гіперкаліємії; діуретики – гіпотензивний ефект.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії: 80 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. ХСН: по 40 мг 2 рази на добу, з поступовим підвищенням до 80 мг 2 рази на добу, при добрій переносимості – до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Після перенесеного інфаркту міокарда: лікування починають протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда у початковій дозі 20 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом кількох тижнів, до досягнення цільової дози 160 мг двічі на добу. Досягнення дози 80 мг 2 рази на добу рекомендується до кінця 2-го тижня, 160 мг 2 рази на добу – на кінець 3-го місяця терапії. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Приймати внутрішньо, до або під час їди.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, внутрішньовенно 0.9% розчин NaCl.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо лікування проводять корекцію вмісту Na+ у крові та/або ОЦК. При реноваскулярній гіпертонії необхідний регулярний контроль вмісту сечовини та креатиніну у крові. У разі настання вагітності під час лікування препарат слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему