Лекарства и БАД Эгис Фармацевтический завод
874,00 грн
478,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАмпули – 1 шт. (2 мл): активні речовини: бенциклану фумарату – 50 мг; допоміжні речовини: хлорид натрію для парентеральних лікарських форм 8 мг і воду для ін'єкцій до 2 мл. По 2 мл в ампулі з точкою зламу і двома кодовими кільцями (синє нижнє кільце і жовте верхнє кільце), по 5 ампул в контурній комірковій упаковці (піддон), 2 контурні коміркові упаковки в картонній пачці разом з інструкцією з упаковки у картонній коробці, заклеєній етикеткою разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин без запаху.Фармакотерапевтична групаСпазмолітичний засіб.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається через 2-8 годин (зазвичай через 3 години) після прийому внутрішньо. Через метаболізм першого проходження через печінку біодоступність препарату після прийому внутрішньо становить 25 - 35%. Приблизно 30-40% кількості бенциклану в циркулюючій крові пов'язано з білками плазми, 30% з еритроцитами, 10% з тромбоцитами; вільна фракція складає 20%. Метаболізм здійснюється в печінці, в основному по двох шляхах: деалкілювання дає деметильоване похідне, розрив ефірного зв'язку дає бензойну кислоту, яка надалі перетворюється на гіппурову. Основна частина введеної дози екскретується з нирками, переважно у вигляді метаболітів, проте також і у незміненому вигляді (2-3 %). Значна більшість метаболітів (90%) екскретується у некон'югованому вигляді, а невелика частина екскретується у кон'югованому вигляді (приблизно 50% у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою). Період напіввиведення становить 6-10 годин; цей параметр не змінюється у пацієнтів похилого віку, а також при порушенні функцій ночей та печінки. Загальний кліренс становить 40 л/год, нирковий кліренс менше 1 л/год.ФармакодинамікаБенциклан - міотропний спазмолітик з вираженою вазодилатуючою дією. Судинорозширювальна дія бенциклану в основному пов'язана з його здатністю блокувати кальцієві канали, антисеротоніновим дією, і меншою мірою - з блокадою симпатичних гангліїв. Крім того, бенциклан має спазмолітичну дію на вісцеральну мускулатуру (шлунково-кишкового тракту, сечостатевих органів, органів дихання). Препарат спричиняє деяке підвищення частоти серцевих скорочень. Відомо також його слабку транквілізуючу дію. Механізм дії Бенциклан може викликати дозозалежне пригнічення Na/K-залежної АТФази та агрегації тромбоцитів та еритроцитів, а також підвищення еластичності еритроцитів. Ці ефекти спостерігаються в основному в периферичних судинах, коронарних артеріях та мозкових судинах.Показання до застосуванняСудинні захворювання Захворювання периферичних судин: хвороба Рейно, інші захворювання з акроціанозом та спазмом судин, а також хронічні облітеруючі захворювання артерій. Захворювання мозкових судин: у комплексній терапії гострої та хронічної церебральної ішемії. Усунення спазму внутрішніх органів Шлунково-кишкові захворювання: гастроентерити різної етіології (особливо інфекційні), інфекційні та запальні коліти, функціональні захворювання товстого кишечника, тенезми, післяопераційний метеоризм, холецистит, жовчнокам'яна хвороба, стан після холецистектомії, порушення моторики у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Урологічні синдроми: спазми та тенезми сечового міхура, супутня терапія сечокам'яної хвороби (у поєднанні з аналгетиками при нирковій коліці), підготовка до інструментальних методів дослідження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного чи будь-якого іншого компонента препарату. Тяжка дихальна, ниркова або печінкова недостатність. Декомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, атріовентрикулярна блокада. Епілепсія та інші форми спазмофілії. Нещодавно перенесений геморагічний інсульт. Черепно-мозкова травма (протягом останніх 12 місяців). Вагітність та годування груддю (див. розділ вагітність та годування груддю).Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень не виявили жодних ембріотоксичних чи тератогенних ефектів. Проте достатніх достовірних досліджень про застосування препарату під час вагітності та годування груддю у людини проведено не було. Тому введення препарату пацієнткам у першому триместрі вагітності не рекомендується. У період лактації слід утриматися від призначення препарату або вирішити питання про припинення грудного вигодовування під час лікування.Побічна діяШлунково-кишкові: сухість у роті, біль у животі, відчуття ситості, нудота, блювання. Центральна нервова система: занепокоєння, біль голови, запаморочення, порушення ходи, тремор, безсоння, розлади пам'яті, рідко - минущий сплутаний стан свідомості, галюцинації, дуже рідко - симптоми осередкового ураження ЦНС. Серцево-судинні: іноді може виникати передсердна або шлуночкова тахіаритмія (особливо при сумісному введенні з іншими проаритмогенними препаратами). Лабораторні показники: минуще підвищення активності аспарат-амінотрансферази та аламін-амінотрансферази, зменшення кількості білих кров'яних клітин. Інші: загальне нездужання, збільшення ваги тіла, алергічні реакції, рідко – тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережними при комбінації з наступними засобами: анестетиками та седативними – їх ефекти можуть посилюватися; лікарськими засобами для загальної анестезії – посилення їхньої дії; симпатоміметиками - через ризик передсердних та шлуночкових тахіаритмій; засобами, що знижують рівень калію крові та хінідином – через можливу сумацію проаритмогенних ефектів; препаратами наперстянки – підвищується ризик аритмії при передозуванні наперстянки; бета-адреноблокаторами - через протилежність хронотропних ефектів (негативний у бета-адреноблокаторів та позитивний у бенциклану) може виникнути необхідність підбору дозування бета-блокатора; блокаторами кальцієвих каналів та іншими антигіпертензивними препаратами – через можливість посилення їх ефекту; лікарськими засобами, що викликають побічні ефекти у вигляді спазмофілії - через можливість сумування цих ефектів; ацетилсаліцилова кислота – через посилення гальмування агрегації тромбоцитів.Спосіб застосування та дозиРозчин для внутрішньовенних ін'єкцій (після розведення) або інфузії. Судинні захворювання Інфузія: При судинних захворюваннях препарат може застосовуватись у добовій дозі 200 мг, розділеній на 2 інфузії. 100 мг (4 мл) препарату розводять у 100 – 200 мл ізотонічного розчину NaCl. Препарат вводиться внутрішньовенно-краплинно протягом 1 години 2 рази на добу. Усунення спазму внутрішніх органів Ін'єкції: У гострих випадках вводять у вену повільно 2-4 ампули (4-8 мл) препарату, розведеного сольовим розчином до 10-20 мл або глибоко внутрішньом'язово 2 мл. Курс лікування 2-3 тижні, при необхідності, з наступним переведенням пацієнта на прийом препарату Галідор таблетки.ПередозуванняСимптоми: почастішання серцевих скорочень, зниження артеріального тиску, схильність до колапсу, нетримання сечі, сонливість, неспокій, а у тяжких випадках – епілептиформні судомні напади. Значне передозування може спричинити тонічні та клонічні судоми. Специфічний антидот не відомий. При передозуванні слід застосовувати симптоматичне лікування. Для лікування судомних нападів рекомендується застосовувати бензодіазепіни. Даних про можливе виведення бенциклану за допомогою діалізу немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМісця ін'єкцій слід періодично змінювати, т.к. препарат може спричинити пошкодження ендотелію судин та тромбофлебіт. Слід утримуватися від парентерального введення препарату хворим з тяжкою серцево-судинною або дихальною недостатністю, схильним до колапсу, а також з гіпертрофією передміхурової залози та затримкою сечі (ступінь затримки підвищується при розслабленні м'язів сечового міхура). При тривалій терапії бенцикланом рекомендується регулярне проведення лабораторних досліджень (не рідше одного разу на 2 місяці). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На початку курсу лікування водіння транспортних засобів та виконання робіт із підвищеним ризиком нещасних випадків потребує особливої обережності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: тофізопи - 50 мг; допоміжні речовини: стеаринову кислоту 1 мг, стеарат магнію 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крохмаль картопляний 20,5 мг, лактози моногідрат 92 мг, целюлозу мікрокристалічну 10 мг. По 10 штук у блістері. 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки у вигляді диска, білого або сірувато-білого кольору, з фаскою, з гравіюванням "GRANDАХ" на одному боці та з ризиком на іншому боці, без запаху або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопи не кумулюється в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів із глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. Період напіввиведення становить 6-8 годин.ФармакодинамікаПрепарат із групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну), надає анксіолітичний ефект, що практично не супроводжується седативною, міорелаксуючою, протисудомною дією. Є психовегетативним регулятором, усуває різноманітні форми вегетативних розладів. Має помірну стимулюючу активність. Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту препарат може застосовуватися і у хворих з міопатією та міастенією. Внаслідок атиповості хімічної структури, на відміну від класичних бензодіазепінових похідних, Грандаксин у терапевтичних дозах практично не викликає розвитку фізичної, психічної залежності та синдрому відміни. Грандаксин відноситься до денних анксіолітики.Показання до застосуванняНеврози та неврозоподібні стани (стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженою тривогою, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями. Реактивна депресія із помірно вираженими психопатологічними симптомами. Розлад психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад). Клімактеричний синдром (як самостійний засіб, а також у комбінації з гормональними препаратами). Передменструальний синдром. Кардіалгії (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими препаратами). Алкогольний абстинентний синдром. Міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного або будь-якого іншого компонента препарату або до будь-яких інших бензодіазепінів; стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або вираженою депресією; декомпенсована дихальна недостатність; I триместр вагітності та період годування груддю; синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі); одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози (препарат містить лактози моногідрат). З обережністю: декомпенсований хронічний респіраторний дистрес, гостра дихальна недостатність в анамнезі, закритокутова глаукома, епілепсія, органічні ураження мозку (наприклад, атеросклероз).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, підвищене відділення газів, нудота, сухість у роті. В окремих випадках можлива застійна жовтяниця. З боку ЦНС: можуть спостерігатися головний біль, безсоння, підвищена подразливість, збудження, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, можуть виникати судомні напади у хворих на епілепсію. Алергічні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж. Опорно-руховий апарат: напруга м'язів, біль у м'язах. Дихальна система: гноблення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування такролімусу, сиролімусу, циклоспорину та тофізопаму протипоказано. Концентрація у плазмі крові препаратів, що метаболізуються CYP3 А4, може збільшитись при одночасному прийомі з тофізопамом. Застосування тофізопазу з препаратами, що пригнічують функції центральної нервової системи (аналгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, H1-антигістамінні, седативно-снодійні, антипсихотичні) посилює їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання). Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. Деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі. Деякі антигіпертензивні препарати (клонідин, антагоністи кальцієвих каналів) можуть посилити ефекти тофізопаму. β-блокатори можуть уповільнити метаболізм препарату, однак цей ефект не має клінічного значення. Тофізопи може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові. Бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину. Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. Антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму. Пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 десь у день. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таблетки. Максимальна добова доза становить 300 мг. Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно у 2 рази.ПередозуванняСимптоми: Ефекти придушення функції центральної нервової системи виявляються лише після прийому високих доз (50 – 120 мг/кг ваги тіла). Такі дози можуть спричинити блювоту, сплутану свідомість, кому, пригнічення дихання та/або епілептичні напади. При вираженому придушенні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювання. Промити шлунок. Введення активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами та застосовувати відповідну симптоматичну терапію. При гнобленні дихання можна проводити штучну вентиляцію легень. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Гіпотензію найкраще усувати внутрішньовенно введенням рідин і переведенням пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний артеріальний тиск, можна ввести дофамін або норадреналін. Діаліз та викликаний діурез не ефективні. Як антагоніст можна ввести Флумазеніл, проте його застосування при передозуванні тофізопамом клінічно не протестовано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, хворих похилого віку, а також мають порушення функції нирок та/або печінки, частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. Тому тофізопи не рекомендований як монотерапія депресії або депресії, що супроводжується тривогою. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із деперсоналізацією, а також органічним ураженням головного мозку (наприклад, атеросклерозом). У хворих на епілепсію тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності. Кожна таблетка Грандаксин містить 92 мг лактози, що слід враховувати хворим, які страждають на непереносимість лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Грандаксин істотно знижує увагу і здатність концентруватися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: тофізопи - 50 мг; допоміжні речовини: стеаринову кислоту 1 мг, стеарат магнію 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крохмаль картопляний 20,5 мг, лактози моногідрат 92 мг, целюлозу мікрокристалічну 10 мг. По 10 штук у блістері. 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки у вигляді диска, білого або сірувато-білого кольору, з фаскою, з гравіюванням "GRANDАХ" на одному боці та з ризиком на іншому боці, без запаху або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаАнксіолітичний засіб (транквілізатор).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопи не кумулюється в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів із глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. Період напіввиведення становить 6-8 годин.ФармакодинамікаПрепарат із групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну), надає анксіолітичний ефект, що практично не супроводжується седативною, міорелаксуючою, протисудомною дією. Є психовегетативним регулятором, усуває різноманітні форми вегетативних розладів. Має помірну стимулюючу активність. Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту препарат може застосовуватися і у хворих з міопатією та міастенією. Внаслідок атиповості хімічної структури, на відміну від класичних бензодіазепінових похідних, Грандаксин у терапевтичних дозах практично не викликає розвитку фізичної, психічної залежності та синдрому відміни. Грандаксин відноситься до денних анксіолітики.Показання до застосуванняНеврози та неврозоподібні стани (стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженою тривогою, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями. Реактивна депресія із помірно вираженими психопатологічними симптомами. Розлад психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад). Клімактеричний синдром (як самостійний засіб, а також у комбінації з гормональними препаратами). Передменструальний синдром. Кардіалгії (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими препаратами). Алкогольний абстинентний синдром. Міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного або будь-якого іншого компонента препарату або до будь-яких інших бензодіазепінів; стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або вираженою депресією; декомпенсована дихальна недостатність; I триместр вагітності та період годування груддю; синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі); одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози (препарат містить лактози моногідрат). З обережністю: декомпенсований хронічний респіраторний дистрес, гостра дихальна недостатність в анамнезі, закритокутова глаукома, епілепсія, органічні ураження мозку (наприклад, атеросклероз).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, підвищене відділення газів, нудота, сухість у роті. В окремих випадках можлива застійна жовтяниця. З боку ЦНС: можуть спостерігатися головний біль, безсоння, підвищена подразливість, збудження, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, можуть виникати судомні напади у хворих на епілепсію. Алергічні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж. Опорно-руховий апарат: напруга м'язів, біль у м'язах. Дихальна система: гноблення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування такролімусу, сиролімусу, циклоспорину та тофізопаму протипоказано. Концентрація у плазмі крові препаратів, що метаболізуються CYP3 А4, може збільшитись при одночасному прийомі з тофізопамом. Застосування тофізопазу з препаратами, що пригнічують функції центральної нервової системи (аналгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, H1-антигістамінні, седативно-снодійні, антипсихотичні) посилює їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання). Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. Деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі. Деякі антигіпертензивні препарати (клонідин, антагоністи кальцієвих каналів) можуть посилити ефекти тофізопаму. β-блокатори можуть уповільнити метаболізм препарату, однак цей ефект не має клінічного значення. Тофізопи може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові. Бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину. Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. Антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму. Пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 десь у день. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таблетки. Максимальна добова доза становить 300 мг. Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно у 2 рази.ПередозуванняСимптоми: Ефекти придушення функції центральної нервової системи виявляються лише після прийому високих доз (50 – 120 мг/кг ваги тіла). Такі дози можуть спричинити блювоту, сплутану свідомість, кому, пригнічення дихання та/або епілептичні напади. При вираженому придушенні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювання. Промити шлунок. Введення активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами та застосовувати відповідну симптоматичну терапію. При гнобленні дихання можна проводити штучну вентиляцію легень. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Гіпотензію найкраще усувати внутрішньовенно введенням рідин і переведенням пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний артеріальний тиск, можна ввести дофамін або норадреналін. Діаліз та викликаний діурез не ефективні. Як антагоніст можна ввести Флумазеніл, проте його застосування при передозуванні тофізопамом клінічно не протестовано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, хворих похилого віку, а також мають порушення функції нирок та/або печінки, частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. Тому тофізопи не рекомендований як монотерапія депресії або депресії, що супроводжується тривогою. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із деперсоналізацією, а також органічним ураженням головного мозку (наприклад, атеросклерозом). У хворих на епілепсію тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності. Кожна таблетка Грандаксин містить 92 мг лактози, що слід враховувати хворим, які страждають на непереносимість лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Грандаксин істотно знижує увагу і здатність концентруватися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кожна таблетка містить 10 мг амлодипіну (відповідно у вигляді 13,9 амлодипіну бесілату); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 або 3 блістери у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням "Е" на одній стороні та "253" на іншій стороні, білого, майже білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування: Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 6-12 год. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64 – 80%. Розподіл: Видимий обсяг розподілу становить 21 л/кг. Рівноважна концентрація в плазмі (5-15 нг/мл) Досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 93 – 98% пов'язаний із білками плазми крові. Біотрансформація та виведення: Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20 – 25% через кишечник. Крива концентрації-часу у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 35-50 годин, що дає змогу вводити препарат один раз на добу. Кліренс препарату та всього організму становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку кліренс препарату з усього організму становить 19 л/год. Фармакокінетика амлодипіну не змінюється при нирковій недостатності або у пацієнтів похилого віку. Через зниження кліренсу пацієнтам з печінковою недостатністю слід призначати нижчі початкові дози.ФармакодинамікаМеханізм дії: Амлодипін пригнічує трансмембранний струм іонів кальцію в гладком'язові клітини серця і судин (він блокує повільні кальцієві канали, тобто, є антагоністом кальцію). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії не цілком зрозумілий, проте, швидше за все, він пов'язаний з двома наступними ефектами: 1 Розширення периферичних артеріол знижує загальний периферичний опір, тобто постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. 2 Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда, навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія). Фармакодинаміка У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно суттєве зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання можливого фізичного навантаження до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST, а також знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Не виявлено негативного впливу амлодипіну на обмін речовин. Препарат не впливає на рівні ліпідів плазми, рівня глюкози крові та сечової кислоти сироватки крові. Він безпечний для пацієнтів із бронхіальною астмою.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії як монотерапія або (при необхідності) у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами. Стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (Принцметала) - як монотерапія або в поєднанні з іншими антиангінальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та/або будь-якого іншого компонента препарату. Дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду). Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала). Клінічно значущий аортальний стеноз. Тяжка артеріальна гіпотензія. Вагітність та період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, літній вік.Вагітність та лактаціяВраховуючи обмеженість клінічного досвіду застосування амлодипіну при вагітності та лактації, його не слід призначати вагітним, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують ефективні методи контрацепції, за винятком випадків, коли корисні ефекти препарату виправдовують можливий ризик. Амлодипін не слід приймати під час вагітності, крім випадків абсолютної необхідності або коли терапевтична користь препарату виправдовує можливий ризик. Якщо жінка, що годує, приймає амлодипін через відсутність інших препаратів, рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, надмірна втома, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко – втрата свідомості, гіпестезія, парестезії, тремор, астенія, нездужання, безсоння, нервозність, депресія, надзвичайні сновидіння, тривога; дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація, амнезія. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко гіпербілірубінемія, жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість у роті, анорексія, блювання, запор або діарея, диспепсія, метеоризм, гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, набряки кісточок та стоп, задишка, "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична; дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка). Інші: рідко - порушення зору, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, порушення акомодації, ксерофтальмія, дзвін у вухах, гінекомастія, біль у спині, відчуття жару, озноб, збільшення маси тіла, диспное, носова кровотеча, підвищений потовиділення; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, спотворення смаку, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування амлодипіну виявилося безпечним у поєднанні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, нітратами тривалої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами. Тіазидні та “петлеві” діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори “повільних” кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. Інгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простагландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Грейпфрутовий сік може дещо підвищити рівень амлодипіну у сироватці крові, проте це не призводить до суттєвих змін артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину. При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза - 5 мг 1 раз на добу, бажано завжди в один і той же час дня. Залежно від реакції на препарат початкову дозу можна збільшити до 10 мг на добу (максимальна добова доза). Не потрібна корекція дози в разі одночасного прийому тіазидних діуретиків, бета-адреноблокаторів або блокаторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Літнім пацієнтам та при нирковій недостатності можна призначати звичайну дозу. При порушенні функції печінки слід зменшити дозу (до 2,5 мг на добу) через подовження періоду напіввиведення препарату.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДослідження у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ-ІІІ стадії за класифікацією NYHA при прийомі амлодипіну не виявили зниження переносимості фізичного навантаження, функції вигнання лівого шлуночка або погіршення клінічних симптомів. Результати клінічних досліджень за участю пацієнтів із серцевою недостатністю III-IV стадії за класифікацією NYHA (PRAISE) показали, що амлодипін не підвищує частоту серцево-судинних порушень або смертність при спільному застосуванні з інгібіторами АПФ, діуретиками або дигоксином. У період лікування необхідна підтримка гігієни зубів та відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Судиннорозширювальний ефект амлодипіну розвивається поступово. Тому гостра артеріальна гіпотензія після його застосування дуже рідка, однак перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кожна таблетка містить 5 мг амлодипіну (відповідно у вигляді 6,95 мг амлодипіну бесілату); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 або 3 блістери у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням "Е" на одній стороні та "252" на іншій стороні, білого, майже білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування: Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 6-12 год. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64 – 80%. Розподіл: Видимий обсяг розподілу становить 21 л/кг. Рівноважна концентрація в плазмі (5-15 нг/мл) Досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 93 – 98% пов'язаний із білками плазми крові. Біотрансформація та виведення: Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20 – 25% через кишечник. Крива концентрації-часу у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 35-50 годин, що дає змогу вводити препарат один раз на добу. Кліренс препарату та всього організму становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку кліренс препарату з усього організму становить 19 л/год. Фармакокінетика амлодипіну не змінюється при нирковій недостатності або у пацієнтів похилого віку. Через зниження кліренсу пацієнтам з печінковою недостатністю слід призначати нижчі початкові дози.ФармакодинамікаМеханізм дії: Амлодипін пригнічує трансмембранний струм іонів кальцію в гладком'язові клітини серця і судин (він блокує повільні кальцієві канали, тобто, є антагоністом кальцію). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії не цілком зрозумілий, проте, швидше за все, він пов'язаний з двома наступними ефектами: 1 Розширення периферичних артеріол знижує загальний периферичний опір, тобто постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. 2 Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда, навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія). Фармакодинаміка У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно суттєве зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання можливого фізичного навантаження до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST, а також знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Не виявлено негативного впливу амлодипіну на обмін речовин. Препарат не впливає на рівні ліпідів плазми, рівня глюкози крові та сечової кислоти сироватки крові. Він безпечний для пацієнтів із бронхіальною астмою.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії як монотерапія або (при необхідності) у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами. Стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (Принцметала) - як монотерапія або в поєднанні з іншими антиангінальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та/або будь-якого іншого компонента препарату. Дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду). Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала). Клінічно значущий аортальний стеноз. Тяжка артеріальна гіпотензія. Вагітність та період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, літній вік.Вагітність та лактаціяВраховуючи обмеженість клінічного досвіду застосування амлодипіну при вагітності та лактації, його не слід призначати вагітним, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують ефективні методи контрацепції, за винятком випадків, коли корисні ефекти препарату виправдовують можливий ризик. Амлодипін не слід приймати під час вагітності, крім випадків абсолютної необхідності або коли терапевтична користь препарату виправдовує можливий ризик. Якщо жінка, що годує, приймає амлодипін через відсутність інших препаратів, рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, надмірна втома, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко – втрата свідомості, гіпестезія, парестезії, тремор, астенія, нездужання, безсоння, нервозність, депресія, надзвичайні сновидіння, тривога; дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація, амнезія. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко гіпербілірубінемія, жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість у роті, анорексія, блювання, запор або діарея, диспепсія, метеоризм, гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, набряки кісточок та стоп, задишка, "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична; дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка). Інші: рідко - порушення зору, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, порушення акомодації, ксерофтальмія, дзвін у вухах, гінекомастія, біль у спині, відчуття жару, озноб, збільшення маси тіла, диспное, носова кровотеча, підвищений потовиділення; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, спотворення смаку, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування амлодипіну виявилося безпечним у поєднанні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, нітратами тривалої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами. Тіазидні та “петлеві” діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори “повільних” кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. Інгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простагландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Грейпфрутовий сік може дещо підвищити рівень амлодипіну у сироватці крові, проте це не призводить до суттєвих змін артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину. При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза - 5 мг 1 раз на добу, бажано завжди в один і той же час дня. Залежно від реакції на препарат початкову дозу можна збільшити до 10 мг на добу (максимальна добова доза). Не потрібна корекція дози в разі одночасного прийому тіазидних діуретиків, бета-адреноблокаторів або блокаторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Літнім пацієнтам та при нирковій недостатності можна призначати звичайну дозу. При порушенні функції печінки слід зменшити дозу (до 2,5 мг на добу) через подовження періоду напіввиведення препарату.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДослідження у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ-ІІІ стадії за класифікацією NYHA при прийомі амлодипіну не виявили зниження переносимості фізичного навантаження, функції вигнання лівого шлуночка або погіршення клінічних симптомів. Результати клінічних досліджень за участю пацієнтів із серцевою недостатністю III-IV стадії за класифікацією NYHA (PRAISE) показали, що амлодипін не підвищує частоту серцево-судинних порушень або смертність при спільному застосуванні з інгібіторами АПФ, діуретиками або дигоксином. У період лікування необхідна підтримка гігієни зубів та відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Судиннорозширювальний ефект амлодипіну розвивається поступово. Тому гостра артеріальна гіпотензія після його застосування дуже рідка, однак перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 614,00 грн
1 538,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: кветіапін 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг або 300 мг (у вигляді 28,78 мг, 115,13 мг, 172,70 мг, 230,26 мг та 345,40 мг кветіапіну фумарату відповідно); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, безводний; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, лактози моногідрат, макрогол 4000, триацетин (тріацетилгліцерол). Оболонка таблеток 150 мг і 200 мг містить барвник заліза оксид жовтий і барвник заліза оксид червоний. По 30 або 60 таблеток у флакон із коричневого скла з поліетиленовою кришкою з контролем першого розтину та з амортизатором гармошкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. Або по 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ/ал.фольга, по 3 або 6 блістерів у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту та активно метаболізується у печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності. Їда істотно не впливає на біодоступність кветіапіну. Період напіввиведення становить близько 7 годин. Приблизно 83% кветіапіну пов'язують із білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній плазмовий кліренс кветіапіну менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1,73м2) та у пацієнтів з ураженням печінки (стабілізований алкогольний цироз), але індивідуальні показники кліренсу людям. Приблизно 73% кветіапіну виводиться із сечею та 21% із фекаліями. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незмінному вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різній дозуванні при призначенні кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, максимальної концентрації (Сmax) і площі під кривою "концентрація-час" (AUC) кветіапіну на 23 відповідно, а також призводило до зменшення кліренсу кветіапіну в середньому на 84%. Період напіввиведення кветіапіну збільшувався, але середній час досягнення максимальної концентрації (tmax) не змінювалося. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації, в 10-50 разів, що перевищує концентрації, що спостерігаються при звичайно використовується 0 добу. На основі результатів in vitro не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування цитохрому Р450 опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.ФармакодинамікаМеханізм дії Кветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до рецепторів серотоніну (5НТ2), ніж до рецепторів дофаміну D1 та D2 головного мозку. Кветіапін також має більш високу спорідненість до гістамінових та α1-адренорецепторів і менших по відношенню до α2-адренорецепторів. Не виявлено помітної спорідненості кветіапіну до холінергічних мускаринових та бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність. Фармакодинамічні ефекти Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі, що ефективно блокує допамінові D2 рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-дофамінергічних нейронів у порівнянні з А9-нігростріарними нейронами, залученими до моторної функції. У ході клінічних досліджень (у дозі 75-750 мг на добу) не виявлено відмінностей між застосуванням кветіапіну та плацебо за частотою виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики та щодо супутнього використання антихолінергічних препаратів. Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину у плазмі крові. У численних дослідженнях з фіксованою дозою не виявлено відмінностей на рівні пролактину при використанні кветіапіну або плацебо. У клінічних дослідженнях кветіапін показав ефективність при лікуванні та позитивних та негативних симптомів шизофренії. Вплив кветіапіну на рецептори 5НТ2 та D2 триває до 12 годин після прийому препарату.Показання до застосуванняГострі та хронічні психози, включаючи шизофренію. Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу. Лікування депресивних епізодів від середнього до вираженого ступеня тяжкості у структурі біполярного розладу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, дитячий вік (ефективність та безпека не досліджені). З обережністю: у пацієнтів з кардіоваскулярними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії, літній вік, печінкова недостатність, судомні напади в анамнезі.Вагітність та лактаціяКатегорія щодо впливу на вагітність: С. Безпека та ефективність застосування кветіапіну під час вагітності не встановлена. Кетилпет не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Період годування груддю. Не відомо, чи виділяється кветіапін у грудне молоко у людини. Тому жінкам, що годують, рекомендується відмовитися від грудного вигодовування під час прийому препарату Кетилепт®.Побічна діяНайчастішими побічними ефектами кветіапіну є сонливість, запаморочення, сухість у роті, помірна астенія, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія. За сумарними даними клінічних досліджень кількість пацієнтів, які припинили прийом препарату через побічну дію, приблизно однакова у групах, які отримували плацебо та кветіапін. Як і у разі застосування інших антипсихотичних засобів, під час прийому кветіапіну відзначені непритомності, злоякісний нейролептичний синдром, лейкопенія, нейтропенія та периферичні набряки. Небажані явища, що спостерігаються при введенні кветіапіну та класифіковані за системами організму, нижче перераховані у такому порядку: дуже часті (> 1/10); часті (< 1/10 та > 1/100); нечасті (1/1000); рідкісні ( Система крові та лімфи Часті: лейкопенія 3. Нечасті: еозинофілія. Дуже поодинокі: нейтропенія 3. Порушення імунної системи Нечасті: гіперчутливість. Обмін речовин та харчування Часті: збільшення ваги тіла 4, підвищення сироваткових трансаміназ (АЛТ, ACT) 5. Дуже рідкі: гіперглікемія 7, цукровий діабет 7. Порушення функції нервової системи Дуже часті: запаморочення 6, сонливість 2. Часті: біль голови, тривога, психомоторне збудження, тремор, непритомність 6. Нечасті: епілептичні напади. Порушення функції серця Часті тахікардія 6. Судинні порушення Найчастіші: ортостатична гіпотензія 6. Порушення дихання та функцій органів грудної порожнини та середостіння Часті: риніт, фарингіт. Порушення функцій шлунково-кишкового тракту Часті: сухість у роті, запор, діарея, диспепсія, біль у животі. Порушення функцій репродуктивних органів та молочних залоз Рідкісні: пріапізм. Загальні порушення та стан тканин у місці введення Часті: легка астенія, периферичні набряки. Рідкісні: злоякісний нейролептичний синдром. Лабораторні дослідження Нечасті: підвищення рівня гамма-ГТ5, підвищення рівня тригліцеридів після їди, підвищення загального холестерину. Інші Біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, міалгія, сухість шкіри, зниження гостроти зору. (2) Можлива сонливість, особливо протягом перших двох тижнів курсу лікування, яка зазвичай відбувається при продовженні застосування препарату Кетилепт. (3) У контрольованих клінічних дослідженнях кветіапіну не зазначено випадків стійкої тяжкої нейтропенії або агранулоцитозу. У період спостереження після реєстрації препарату лейкопенія та/або нейтропенія проходили після припинення введення кветіапіну. До можливих факторів ризику лейкопенії та/або нейтропенії відносяться зниження кількості білих кров'яних тілець і наявність лікарської лейкопенії та/або нейтропенії в анамнезі. (4) Збільшення ваги тіла переважно спостерігається перші тижні лікування. (5) У деяких пацієнтів під час введення кветіапіну відмічені безсимптомні підвищення сироваткових трансаміназ (АЛТ, ACT) або гамма-ГТ. Ці підвищення зазвичай проходили при продовженні введення кветіапіну. (6) Як і інші антипсихотичні засоби з альфа-1-адреноблокуючою активністю, Кетилепт® може спричинити ортостатичну гіпотензію з запамороченням, тахікардією та (у деяких пацієнтів) непритомністю, особливо у початковому періоді підбору дози. (7) У дуже рідкісних випадках під час прийому кветіапіну відзначено гіперглікемію та погіршення перебігу раніше існуючого діабету. Встановлено зв'язок прийому кветіапіну з викликаним малими дозами зниженням рівнів гормону щитовидної залози (Т4 та вільний Т4). Максимальне зниження наступало протягом перших двох або чотирьох тижнів прийому кветіапіну, але при тривалому курсі лікування подальше зниження не відбувалося. Майже завжди припинення прийому кветіапіну призводило до відновлення рівнів Т4 і вільного Т4незалежно від тривалості курсу лікування. Менш значне зниження Т3 та реверсивного Т3 спостерігалося тільки при більш високих дозах кветіапіну. Рівні ТТГ та ТСГ (тироксин-зв'язуючого глобуліну) залишалися незмінними. Клінічно виражений гіпотиреоз нема. Як і інші антипсихотичні засоби, кветіапін може спричинити подовження інтервалу QTc, але у клінічних випробуваннях цей ефект не був постійним. Описано реакції на раптове скасування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПотрібна особлива обережність при призначенні препарату Кетілепт у поєднанні з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему. Результати дослідження in vitro показали, що кветіапін та 9 його метаболітів in vivo є слабкими інгібіторами метаболічних процесів, опосередкованих ферментами цитохрому Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 та ЗА4). CYP3A4 є головним ферментом, що здійснює опосередкований Р-450 метаболізм кветіапіну. Вплив інших лікарських засобів на Кетілепт® Фенітоїн Поєднання препарату Кетилепт з фенітоїном призводить до підвищення кліренсу кветіапіну в плазмі, т.к. фенітоїн індукує ізофермент 3А4 цитохрому Р450. Поєднання кветіапіну (по 250 мг тричі на день) та фенітоїну (по 100 мг двічі на день) у 5 разів підвищувало середній кліренс кветіапіну після перорального введення. Для корекції симптомів шизофренії у пацієнтів, які отримують одночасно кветіапін та фенітоїн, можуть знадобитися підвищені дози препарату Кетілепт або інших індукторів печінкових ферментів (наприклад, карбамазепіну, барбітуратів, рифампіцину або глюкокортикоїдів). У цих випадках потрібна обережність при відміні фенітоїну та/або переході на вальпроат, який не має фермент-індукуючих властивостей. Карбамазепін Спільне застосування з карбамазепіном значно підвищувало кліренс кветіапіну, що знижувало системну експозицію кветіапіну. Внаслідок такої взаємодії може знадобитися застосування більш високих доз препарату Кетілепт. Інгібітори Р450 3А Спільне застосування з кетоконазолом (по 200 мг на добу протягом 4 днів), сильним інгібітором ферменту цитохрому Р450 ЗА, знижувало кліренс кветіапіну після перорального введення на 84%, внаслідок чого концентрація кветіапіну в плазмі крові 5 зростала в середньому. Тому необхідна обережність при поєднанні препарату Кетилепт з кетоконазолом та іншими інгібіторами цитохрому Р450, азоловими протигрибковими препаратами та макролідними антибіотиками (наприклад, ітраконазолом, флуконазолом та еритроміцином); необхідно відповідне зниження дози кветіапіну. Ціметідин Щоденне регулярне введення циметидину (по 400 мг тричі на день протягом 4 днів), який є неспецифічним інгібітором ферментів, призводило до 20% зниження середнього кліренсу кветіапіну (по 150 мг тричі на день) з плазми після перорального введення. При одночасному застосуванні препарату Кетилепт з циметидином немає необхідності змінювати дозу препарату Кетилепт. Тіорідазін Тіоридазин (по 200 мг 2 рази на день) на 65% підвищував кліренс кветіапіну (по 300 мг 2 рази на день) із плазми після перорального введення. Рисперидон та галоперидол Поєднання кветіапіну (по 300 мг двічі на день) з антипсихотичним засобом галоперидолу (по 7,5 мг двічі на день) або рисперидон (по 3 мг двічі на день) не змінювало рівноважну фармакокінетику кветіапіну. Флуоксетин та іміпрамін Поєднання кветіапіну (по 300 мг двічі на день) з антидепресантом та інгібітором CYP3A4 та CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг один раз на день) або відомим інгібітором CYP2D6 іміпраміном (по 75 мг двічі на день). Вплив препарату Кетілепт на інші лікарські засоби. Антипірін Багаторазове щоденне введення кветіапіну (до 750 мг на день при триразовому прийомі) не викликало клінічно значущих змін кліренсу антипірину або його метаболітів. Це свідчить про те, що кветіапін не має істотної гнітючої дії на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі антипірину, опосередкованому цитохромом Р450. Літій Поєднання кветіапіну (по 250 мг тричі на день) з літієм не впливало на будь-які фармакокінетичні параметри літію у рівноважному стані. Лоразепам Середній кліренс лоразепаму після внутрішнього прийому (одноразової дози 2 мг) знижувався на 20% під час прийому кветіапіну (по 250 мг 3 рази на день). Куріння не впливало на кліренс кветіапіну із плазми крові. Клінічні дослідження показали, що кветіапін потенціює когнітивні та моторні ефекти алкоголю у хворих на психози. Тому не слід вживати алкоголь під час курсу лікування препаратом Кетілепт.Спосіб застосування та дозиКетилепт слід приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дорослі Гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію Препарат призначають двічі на добу. Сумарна добова доза у перші 4 дні терапії становить 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) та 300 мг (4-й день). Починаючи з 4-го дня, звичайна ефективна добова доза препарату Кетилепт становить від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та переносимості у кожного пацієнта, дозу можна підбирати (варіювати) у межах від 150 мг до 750 мг на добу. Максимальна добова доза, що рекомендується, 750 мг. Для лікування гострих маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Препарат призначають двічі на добу. Сумарна добова доза в перші 4 дні терапії становить 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день) і 400 мг (4 день). Подальший добір дози до 800 мг на добу до 6-го дня можливий з підвищенням трохи більше, ніж по 200 мг на добу. Залежно від клінічної реакції та переносимості у кожного пацієнта дозу можна підібрати в межах від 200 мг до 800 мг на добу. Звичайна ефективна доза в межах від 400 до 800 мг на добу. Максимальна рекомендована добова доза становить 800 мг на добу. Для лікування депресивних епізодів у структурі біполярного розладу Кетилепт призначають 1 раз на добу на ніч. Добова доза в перші 4 дні терапії становить 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день) і 300 мг (4 день). Рекомендована доза становить 300 мг на добу. Максимальна рекомендована добова доза становить 600 мг на добу. Літні пацієнти Початкова доза, що рекомендується, 25 мг на день, а потім дозу слід збільшувати по 25-50 мг на день до досягнення ефективної дози, яка, мабуть, буде нижчою, ніж у молодих пацієнтів. Аналогічно, більш обережний підбір дози та знижені дози рекомендуються для ослаблених пацієнтів або схильних до гіпотензивних реакцій. Дітям та підліткам Ефективність та безпека кветіапіну у дітей та підлітків не встановлена. Ниркова та печінкова недостатність Рекомендується розпочати терапію з 25 мг на добу, потім щодня підвищувати дозу по 25-50 мг до досягнення ефективної дози, залежно від клінічної реакції пацієнта та індивідуальної переносимості. Підтримуюча терапія Для підтримки ремісії доцільно застосовувати найнижчу дозу. Пацієнтів слід періодично досліджувати з метою визначення необхідності підтримуючої терапії. Відновлення перерваного курсу лікування у пацієнтів, які раніше отримували кветіапін. При відновленні терапії менш ніж через 1 тиждень після відміни препарату Кетилепт® прийом препарату можна продовжувати в дозі, адекватній для підтримуючої терапії. При відновленні терапії у пацієнтів, які не отримували Кетілепт® більше 1 тижня, слід виконувати правила початкового підбору дози та встановити ефективну дозу клінічної реакції пацієнта.ПередозуванняДані про передозування кветіапіну обмежені. Симптоми: зазначені симптоми в основному були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Вкрай рідко повідомлялося про випадки тяжкого передозування кветіапіну, що призводили до смерті або коми. Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках серйозної інтоксикації необхідно розглянути можливість симптоматичної терапії та рекомендується проводити заходи, спрямовані на підтримання функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичне спостереження має бути продовжено до одужання пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСерцево-судинні захворювання Кетилепт® слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з діагностованими серцево-судинними захворюваннями, судинними захворюваннями головного мозку або іншими станами, що призводять до гіпотензії. Кетилепт може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо в початковому періоді уточнення дози; це частіше відбувається у літніх людей, ніж у молодих пацієнтів. Не виявлено взаємозв'язку між прийомом кветіапіну та збільшенням QTc-інтервалу. Однак, при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QTс, необхідно бути обережним, особливо у осіб похилого віку. Судомні напади Не виявлено відмінностей у частоті розвитку судом у пацієнтів, які приймають Кветіапін чи плацебо. Однак, так само як і при терапії іншими антипсихотичними препаратами, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі. Пізня дискінезія Кетилепт, як і інші антипсихотичні засоби, при тривалому застосуванні може спричинити пізню дискінезію. У разі виникнення ознак та симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання щодо зниження дози або відміни препарату Кетилепт. Злоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з антипсихотичним лікуванням, що проводиться. Клінічні прояви синдрому включають гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, збільшення рівня креатинфосфокінази. У таких випадках Кветіапін має бути скасовано та проведено відповідне лікування. Реакції раптового скасування Симптоми гострої відміни, у тому числі нудота, блювання, і безсоння, описані в дуже рідкісних випадках після різкого припинення прийому високих доз антипсихотичних препаратів. Можливі рецидиви симптомів психозу та поява розладів, пов'язаних з мимовільними рухами (акатизія, дистонія та дискінезія). Тому при необхідності припинення прийому препарату рекомендується поступове зниження дози. Непереносимість лактози При складанні дієти для пацієнтів з непереносимістю лактози слід враховувати, що таблетки покриті плівковою оболонкою 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг та 300 мг містять лактози відповідно 4,42 мг, 17,05 мг, 25,47 мг, 34, 1 мг та 50,94 мг. Цей препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями толерантності до галактози, спадковим дефіцитом лактози саамі або синдромом невсмоктування глюкози-галактози. Беручи до уваги, що кветіапін, головним чином, впливає на центральну нервову систему, кветіапін повинен бути використаний з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему, або алкоголем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Внаслідок впливу на центральну нервову систему Кетілепт може викликати сонливість. Тому на перших етапах лікування протягом індивідуально визначеного періоду часу слід заборонити пацієнтові керування механічними транспортними засобами або небезпечними механізмами. Надалі рівень обмежень слід встановлювати для кожного пацієнта індивідуально.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 980,00 грн
1 882,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: кветіапін 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг або 300 мг (у вигляді 28,78 мг, 115,13 мг, 172,70 мг, 230,26 мг та 345,40 мг кветіапіну фумарату відповідно); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, безводний; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, лактози моногідрат, макрогол 4000, триацетин (тріацетилгліцерол). Оболонка таблеток 150 мг і 200 мг містить барвник заліза оксид жовтий і барвник заліза оксид червоний. По 30 або 60 таблеток у флакон із коричневого скла з поліетиленовою кришкою з контролем першого розтину та з амортизатором гармошкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. Або по 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ/ал.фольга, по 3 або 6 блістерів у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту та активно метаболізується у печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності. Їда істотно не впливає на біодоступність кветіапіну. Період напіввиведення становить близько 7 годин. Приблизно 83% кветіапіну пов'язують із білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній плазмовий кліренс кветіапіну менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1,73м2) та у пацієнтів з ураженням печінки (стабілізований алкогольний цироз), але індивідуальні показники кліренсу людям. Приблизно 73% кветіапіну виводиться із сечею та 21% із фекаліями. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незмінному вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різній дозуванні при призначенні кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, максимальної концентрації (Сmax) і площі під кривою "концентрація-час" (AUC) кветіапіну на 23 відповідно, а також призводило до зменшення кліренсу кветіапіну в середньому на 84%. Період напіввиведення кветіапіну збільшувався, але середній час досягнення максимальної концентрації (tmax) не змінювалося. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації, в 10-50 разів, що перевищує концентрації, що спостерігаються при звичайно використовується 0 добу. На основі результатів in vitro не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування цитохрому Р450 опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.ФармакодинамікаМеханізм дії Кветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до рецепторів серотоніну (5НТ2), ніж до рецепторів дофаміну D1 та D2 головного мозку. Кветіапін також має більш високу спорідненість до гістамінових та α1-адренорецепторів і менших по відношенню до α2-адренорецепторів. Не виявлено помітної спорідненості кветіапіну до холінергічних мускаринових та бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність. Фармакодинамічні ефекти Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі, що ефективно блокує допамінові D2 рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-дофамінергічних нейронів у порівнянні з А9-нігростріарними нейронами, залученими до моторної функції. У ході клінічних досліджень (у дозі 75-750 мг на добу) не виявлено відмінностей між застосуванням кветіапіну та плацебо за частотою виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики та щодо супутнього використання антихолінергічних препаратів. Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину у плазмі крові. У численних дослідженнях з фіксованою дозою не виявлено відмінностей на рівні пролактину при використанні кветіапіну або плацебо. У клінічних дослідженнях кветіапін показав ефективність при лікуванні та позитивних та негативних симптомів шизофренії. Вплив кветіапіну на рецептори 5НТ2 та D2 триває до 12 годин після прийому препарату.Показання до застосуванняГострі та хронічні психози, включаючи шизофренію. Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу. Лікування депресивних епізодів від середнього до вираженого ступеня тяжкості у структурі біполярного розладу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, дитячий вік (ефективність та безпека не досліджені). З обережністю: у пацієнтів з кардіоваскулярними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії, літній вік, печінкова недостатність, судомні напади в анамнезі.Вагітність та лактаціяКатегорія щодо впливу на вагітність: С. Безпека та ефективність застосування кветіапіну під час вагітності не встановлена. Кетилпет не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Період годування груддю. Не відомо, чи виділяється кветіапін у грудне молоко у людини. Тому жінкам, що годують, рекомендується відмовитися від грудного вигодовування під час прийому препарату Кетилепт®.Побічна діяНайчастішими побічними ефектами кветіапіну є сонливість, запаморочення, сухість у роті, помірна астенія, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія. За сумарними даними клінічних досліджень кількість пацієнтів, які припинили прийом препарату через побічну дію, приблизно однакова у групах, які отримували плацебо та кветіапін. Як і у разі застосування інших антипсихотичних засобів, під час прийому кветіапіну відзначені непритомності, злоякісний нейролептичний синдром, лейкопенія, нейтропенія та периферичні набряки. Небажані явища, що спостерігаються при введенні кветіапіну та класифіковані за системами організму, нижче перераховані у такому порядку: дуже часті (> 1/10); часті (< 1/10 та > 1/100); нечасті (1/1000); рідкісні ( Система крові та лімфи Часті: лейкопенія 3. Нечасті: еозинофілія. Дуже поодинокі: нейтропенія 3. Порушення імунної системи Нечасті: гіперчутливість. Обмін речовин та харчування Часті: збільшення ваги тіла 4, підвищення сироваткових трансаміназ (АЛТ, ACT) 5. Дуже рідкі: гіперглікемія 7, цукровий діабет 7. Порушення функції нервової системи Дуже часті: запаморочення 6, сонливість 2. Часті: біль голови, тривога, психомоторне збудження, тремор, непритомність 6. Нечасті: епілептичні напади. Порушення функції серця Часті тахікардія 6. Судинні порушення Найчастіші: ортостатична гіпотензія 6. Порушення дихання та функцій органів грудної порожнини та середостіння Часті: риніт, фарингіт. Порушення функцій шлунково-кишкового тракту Часті: сухість у роті, запор, діарея, диспепсія, біль у животі. Порушення функцій репродуктивних органів та молочних залоз Рідкісні: пріапізм. Загальні порушення та стан тканин у місці введення Часті: легка астенія, периферичні набряки. Рідкісні: злоякісний нейролептичний синдром. Лабораторні дослідження Нечасті: підвищення рівня гамма-ГТ5, підвищення рівня тригліцеридів після їди, підвищення загального холестерину. Інші Біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, міалгія, сухість шкіри, зниження гостроти зору. (2) Можлива сонливість, особливо протягом перших двох тижнів курсу лікування, яка зазвичай відбувається при продовженні застосування препарату Кетилепт. (3) У контрольованих клінічних дослідженнях кветіапіну не зазначено випадків стійкої тяжкої нейтропенії або агранулоцитозу. У період спостереження після реєстрації препарату лейкопенія та/або нейтропенія проходили після припинення введення кветіапіну. До можливих факторів ризику лейкопенії та/або нейтропенії відносяться зниження кількості білих кров'яних тілець і наявність лікарської лейкопенії та/або нейтропенії в анамнезі. (4) Збільшення ваги тіла переважно спостерігається перші тижні лікування. (5) У деяких пацієнтів під час введення кветіапіну відмічені безсимптомні підвищення сироваткових трансаміназ (АЛТ, ACT) або гамма-ГТ. Ці підвищення зазвичай проходили при продовженні введення кветіапіну. (6) Як і інші антипсихотичні засоби з альфа-1-адреноблокуючою активністю, Кетилепт® може спричинити ортостатичну гіпотензію з запамороченням, тахікардією та (у деяких пацієнтів) непритомністю, особливо у початковому періоді підбору дози. (7) У дуже рідкісних випадках під час прийому кветіапіну відзначено гіперглікемію та погіршення перебігу раніше існуючого діабету. Встановлено зв'язок прийому кветіапіну з викликаним малими дозами зниженням рівнів гормону щитовидної залози (Т4 та вільний Т4). Максимальне зниження наступало протягом перших двох або чотирьох тижнів прийому кветіапіну, але при тривалому курсі лікування подальше зниження не відбувалося. Майже завжди припинення прийому кветіапіну призводило до відновлення рівнів Т4 і вільного Т4незалежно від тривалості курсу лікування. Менш значне зниження Т3 та реверсивного Т3 спостерігалося тільки при більш високих дозах кветіапіну. Рівні ТТГ та ТСГ (тироксин-зв'язуючого глобуліну) залишалися незмінними. Клінічно виражений гіпотиреоз нема. Як і інші антипсихотичні засоби, кветіапін може спричинити подовження інтервалу QTc, але у клінічних випробуваннях цей ефект не був постійним. Описано реакції на раптове скасування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПотрібна особлива обережність при призначенні препарату Кетілепт у поєднанні з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему. Результати дослідження in vitro показали, що кветіапін та 9 його метаболітів in vivo є слабкими інгібіторами метаболічних процесів, опосередкованих ферментами цитохрому Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 та ЗА4). CYP3A4 є головним ферментом, що здійснює опосередкований Р-450 метаболізм кветіапіну. Вплив інших лікарських засобів на Кетілепт® Фенітоїн Поєднання препарату Кетилепт з фенітоїном призводить до підвищення кліренсу кветіапіну в плазмі, т.к. фенітоїн індукує ізофермент 3А4 цитохрому Р450. Поєднання кветіапіну (по 250 мг тричі на день) та фенітоїну (по 100 мг двічі на день) у 5 разів підвищувало середній кліренс кветіапіну після перорального введення. Для корекції симптомів шизофренії у пацієнтів, які отримують одночасно кветіапін та фенітоїн, можуть знадобитися підвищені дози препарату Кетілепт або інших індукторів печінкових ферментів (наприклад, карбамазепіну, барбітуратів, рифампіцину або глюкокортикоїдів). У цих випадках потрібна обережність при відміні фенітоїну та/або переході на вальпроат, який не має фермент-індукуючих властивостей. Карбамазепін Спільне застосування з карбамазепіном значно підвищувало кліренс кветіапіну, що знижувало системну експозицію кветіапіну. Внаслідок такої взаємодії може знадобитися застосування більш високих доз препарату Кетілепт. Інгібітори Р450 3А Спільне застосування з кетоконазолом (по 200 мг на добу протягом 4 днів), сильним інгібітором ферменту цитохрому Р450 ЗА, знижувало кліренс кветіапіну після перорального введення на 84%, внаслідок чого концентрація кветіапіну в плазмі крові 5 зростала в середньому. Тому необхідна обережність при поєднанні препарату Кетилепт з кетоконазолом та іншими інгібіторами цитохрому Р450, азоловими протигрибковими препаратами та макролідними антибіотиками (наприклад, ітраконазолом, флуконазолом та еритроміцином); необхідно відповідне зниження дози кветіапіну. Ціметідин Щоденне регулярне введення циметидину (по 400 мг тричі на день протягом 4 днів), який є неспецифічним інгібітором ферментів, призводило до 20% зниження середнього кліренсу кветіапіну (по 150 мг тричі на день) з плазми після перорального введення. При одночасному застосуванні препарату Кетилепт з циметидином немає необхідності змінювати дозу препарату Кетилепт. Тіорідазін Тіоридазин (по 200 мг 2 рази на день) на 65% підвищував кліренс кветіапіну (по 300 мг 2 рази на день) із плазми після перорального введення. Рисперидон та галоперидол Поєднання кветіапіну (по 300 мг двічі на день) з антипсихотичним засобом галоперидолу (по 7,5 мг двічі на день) або рисперидон (по 3 мг двічі на день) не змінювало рівноважну фармакокінетику кветіапіну. Флуоксетин та іміпрамін Поєднання кветіапіну (по 300 мг двічі на день) з антидепресантом та інгібітором CYP3A4 та CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг один раз на день) або відомим інгібітором CYP2D6 іміпраміном (по 75 мг двічі на день). Вплив препарату Кетілепт на інші лікарські засоби. Антипірін Багаторазове щоденне введення кветіапіну (до 750 мг на день при триразовому прийомі) не викликало клінічно значущих змін кліренсу антипірину або його метаболітів. Це свідчить про те, що кветіапін не має істотної гнітючої дії на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі антипірину, опосередкованому цитохромом Р450. Літій Поєднання кветіапіну (по 250 мг тричі на день) з літієм не впливало на будь-які фармакокінетичні параметри літію у рівноважному стані. Лоразепам Середній кліренс лоразепаму після внутрішнього прийому (одноразової дози 2 мг) знижувався на 20% під час прийому кветіапіну (по 250 мг 3 рази на день). Куріння не впливало на кліренс кветіапіну із плазми крові. Клінічні дослідження показали, що кветіапін потенціює когнітивні та моторні ефекти алкоголю у хворих на психози. Тому не слід вживати алкоголь під час курсу лікування препаратом Кетілепт.Спосіб застосування та дозиКетилепт слід приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дорослі Гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію Препарат призначають двічі на добу. Сумарна добова доза у перші 4 дні терапії становить 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) та 300 мг (4-й день). Починаючи з 4-го дня, звичайна ефективна добова доза препарату Кетилепт становить від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та переносимості у кожного пацієнта, дозу можна підбирати (варіювати) у межах від 150 мг до 750 мг на добу. Максимальна добова доза, що рекомендується, 750 мг. Для лікування гострих маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Препарат призначають двічі на добу. Сумарна добова доза в перші 4 дні терапії становить 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день) і 400 мг (4 день). Подальший добір дози до 800 мг на добу до 6-го дня можливий з підвищенням трохи більше, ніж по 200 мг на добу. Залежно від клінічної реакції та переносимості у кожного пацієнта дозу можна підібрати в межах від 200 мг до 800 мг на добу. Звичайна ефективна доза в межах від 400 до 800 мг на добу. Максимальна рекомендована добова доза становить 800 мг на добу. Для лікування депресивних епізодів у структурі біполярного розладу Кетилепт призначають 1 раз на добу на ніч. Добова доза в перші 4 дні терапії становить 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день) і 300 мг (4 день). Рекомендована доза становить 300 мг на добу. Максимальна рекомендована добова доза становить 600 мг на добу. Літні пацієнти Початкова доза, що рекомендується, 25 мг на день, а потім дозу слід збільшувати по 25-50 мг на день до досягнення ефективної дози, яка, мабуть, буде нижчою, ніж у молодих пацієнтів. Аналогічно, більш обережний підбір дози та знижені дози рекомендуються для ослаблених пацієнтів або схильних до гіпотензивних реакцій. Дітям та підліткам Ефективність та безпека кветіапіну у дітей та підлітків не встановлена. Ниркова та печінкова недостатність Рекомендується розпочати терапію з 25 мг на добу, потім щодня підвищувати дозу по 25-50 мг до досягнення ефективної дози, залежно від клінічної реакції пацієнта та індивідуальної переносимості. Підтримуюча терапія Для підтримки ремісії доцільно застосовувати найнижчу дозу. Пацієнтів слід періодично досліджувати з метою визначення необхідності підтримуючої терапії. Відновлення перерваного курсу лікування у пацієнтів, які раніше отримували кветіапін. При відновленні терапії менш ніж через 1 тиждень після відміни препарату Кетилепт® прийом препарату можна продовжувати в дозі, адекватній для підтримуючої терапії. При відновленні терапії у пацієнтів, які не отримували Кетілепт® більше 1 тижня, слід виконувати правила початкового підбору дози та встановити ефективну дозу клінічної реакції пацієнта.ПередозуванняДані про передозування кветіапіну обмежені. Симптоми: зазначені симптоми в основному були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Вкрай рідко повідомлялося про випадки тяжкого передозування кветіапіну, що призводили до смерті або коми. Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках серйозної інтоксикації необхідно розглянути можливість симптоматичної терапії та рекомендується проводити заходи, спрямовані на підтримання функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичне спостереження має бути продовжено до одужання пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСерцево-судинні захворювання Кетилепт® слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з діагностованими серцево-судинними захворюваннями, судинними захворюваннями головного мозку або іншими станами, що призводять до гіпотензії. Кетилепт може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо в початковому періоді уточнення дози; це частіше відбувається у літніх людей, ніж у молодих пацієнтів. Не виявлено взаємозв'язку між прийомом кветіапіну та збільшенням QTc-інтервалу. Однак, при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QTс, необхідно бути обережним, особливо у осіб похилого віку. Судомні напади Не виявлено відмінностей у частоті розвитку судом у пацієнтів, які приймають Кветіапін чи плацебо. Однак, так само як і при терапії іншими антипсихотичними препаратами, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі. Пізня дискінезія Кетилепт, як і інші антипсихотичні засоби, при тривалому застосуванні може спричинити пізню дискінезію. У разі виникнення ознак та симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання щодо зниження дози або відміни препарату Кетилепт. Злоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з антипсихотичним лікуванням, що проводиться. Клінічні прояви синдрому включають гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, збільшення рівня креатинфосфокінази. У таких випадках Кветіапін має бути скасовано та проведено відповідне лікування. Реакції раптового скасування Симптоми гострої відміни, у тому числі нудота, блювання, і безсоння, описані в дуже рідкісних випадках після різкого припинення прийому високих доз антипсихотичних препаратів. Можливі рецидиви симптомів психозу та поява розладів, пов'язаних з мимовільними рухами (акатизія, дистонія та дискінезія). Тому при необхідності припинення прийому препарату рекомендується поступове зниження дози. Непереносимість лактози При складанні дієти для пацієнтів з непереносимістю лактози слід враховувати, що таблетки покриті плівковою оболонкою 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг та 300 мг містять лактози відповідно 4,42 мг, 17,05 мг, 25,47 мг, 34, 1 мг та 50,94 мг. Цей препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями толерантності до галактози, спадковим дефіцитом лактози саамі або синдромом невсмоктування глюкози-галактози. Беручи до уваги, що кветіапін, головним чином, впливає на центральну нервову систему, кветіапін повинен бути використаний з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему, або алкоголем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Внаслідок впливу на центральну нервову систему Кетілепт може викликати сонливість. Тому на перших етапах лікування протягом індивідуально визначеного періоду часу слід заборонити пацієнтові керування механічними транспортними засобами або небезпечними механізмами. Надалі рівень обмежень слід встановлювати для кожного пацієнта індивідуально.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 фл. активна речовина: амброксолу гідрохлорид – 0,3 г; допоміжні речовини: сорбітол - 24 г; повідон (К90) - 3 г; кислоти лимонної моногідрат - 0,2 г; натрію цикламат - 0,2 г; ароматизатор полуничний 22754 - 0,15 г; ароматизатор банановий 270650 - 0,1 г; натрію бензоат - 0,1 г; натрію цитрат - 0,069 г; вода очищена – до 100 мл. Сироп, 30 мг/10 мл. 100 мл сиропу у флаконі коричневого скла з білою алюмінієвою кришечкою з контролем першого розтину. 1 фл. з мірною склянкою в картонній пачці.Опис лікарської формиСироп - безбарвна або блідо-жовтого кольору прозора рідина без осаду, що має характерний запах.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальне, муколітичне, що підвищує вироблення сурфактанту.ФармакокінетикаМайже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Приблизно 80% зв'язується із білками плазми крові. Зазнає активного метаболізму першого проходження в печінці. Біодоступність після прийому внутрішньо становить приблизно 60%. Tmax - 2 год. Приблизно 90% прийнятої дози виводиться із сечею у формі глюкуронідного кон'югату амброксолу чи окислених продуктів його метаболізму. T1/2 близько 7 год, збільшується при тяжкій нирковій недостатності, не змінюється при порушенні функції печінки. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Його концентрація в організмі плода у 2-4 рази вища, ніж у матері. Виявляється у грудному молоці та спинномозковій рідині.ФармакодинамікаАмброксол – активний метаболіт бромгексину, належить до бензиламінової групи муколітичних речовин. Розріджує мокротиння за рахунок посилення вироблення та підвищення активності гідролітичних ферментів, що розщеплюють зв'язки між мукополісахаридами мокротиння. Покращує реологічні властивості мокротиння, зменшуючи її в'язкість та адгезивні властивості, за рахунок стимуляції серозних клітин залоз слизової оболонки бронхів та нормалізації співвідношення слизового та серозного компонентів мокротиння. Збільшує мукоциліарний транспорт, підвищуючи рухову активність миготливого епітелію. Не викликає надмірного утворення секрету, зменшує спастичну гіперреактивність бронхів. Сприяє виробленню сурфактанту. Ефект розвивається через 30 хв після прийому препарату.Показання до застосуваннягострі та хронічні захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням в'язкого мокротиння (бронхіт, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, пневмонія, бронхоектатична хвороба); запальні захворювання лор-органів (синусити, отити), у яких необхідно розрідження слизу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амброксолу чи бромгексину; виразкове ураження ШКТ; вагітність (I триместр). З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому при прийомі в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяХаліксол®, як правило, добре переноситься. Можуть спостерігатися такі побічні ефекти: слабкість, біль голови, діарея, запор, сухість у роті та дихальних шляхах, ринорея, дизурія, гастралгія, нудота, блювання, висип, кропив'янка. Повідомлялося про важкі гострі анафілактичні реакції, проте їх причинний зв'язок з прийомом амброксолу не встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиПротикашльові препарати (в т.ч. кодеїн) можуть ускладнювати виділення мокротиння, розрідженого амброксолом. Халіксол сприяє проникненню в бронхіальний секрет деяких антибіотиків (в т.ч. амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин, доксициклін).Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини (багатий прийом рідини сприяє розрідженню слизу при лікуванні амброксолом). Сироп можна приймати за допомогою мірного ковпачка. Дорослим та дітям старше 12 років: звичайна добова доза у перші 2-3 дні лікування – по 10 мл сиропу 3 рази на день, у наступні дні – по 10 мл сиропу 2 рази на день або по 5 мл сиропу 3 рази на день. У тяжких випадках захворювання дозу слід зменшувати протягом усього курсу лікування. Дітям до 2 років – по 2,5 мл 2 рази на день; 2-5 років - по 2,5 мл 3 рази на день; 5-12 років - по 5 мл 2-3 рази на день. При тяжкій нирковій недостатності слід призначати знижену дозу або збільшувати проміжки між прийомами препарату. При прийомі препарату Халіксол понад 4-5 днів рекомендується консультація лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсія. Лікування: індукція блювоти, після чого призначення пиття (молоко або чай), прийом жировмісних продуктів. Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату. Слід постійно спостерігати за функцією ССЗ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід призначати одночасно з протикашльовими препаратами - утруднення виділення мокротиння. Застосування препарату у хворих з порушенням моторної функції бронхів або рясним виділенням мокротиння з низькою в'язкістю вимагає обережності через небезпеку застою бронхіального секрету. Сироп містить неспецифічні підсолоджувачі, сорбітол і цикламат натрію, тому хворі на цукровий діабет можуть застосовувати даний препарат, проте вміст сорбітолу (1,2 г на 5 мл сиропу) має бути прийнятий до уваги пацієнтами, які страждають на цукровий діабет. Препарат не містить алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: амброксолу гідрохлорид – 30 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 84 мг; МКЦ – 30 мг; повідон К30 - 5 мг; натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А) - 10 мг; магнію стеарат – 1 мг. Пігулки, 30 мг. За 10 табл. у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги або ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги; 2 бл. у картонній пачці.Опис лікарської формиПігулки білі або майже білі, плоскі, круглі, з фаскою, з ризиком на одному боці та гравіюванням "Е 231" - на іншій, без або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальне, муколітичне, що підвищує вироблення сурфактанту.ФармакокінетикаМайже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Приблизно 80% зв'язується із білками плазми крові. Зазнає активного метаболізму першого проходження в печінці. Біодоступність після прийому внутрішньо становить приблизно 60%. Tmax - 2 год. Приблизно 90% прийнятої дози виводиться із сечею у формі глюкуронідного кон'югату амброксолу чи окислених продуктів його метаболізму. T1/2 близько 7 год, збільшується при тяжкій нирковій недостатності, не змінюється при порушенні функції печінки. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Його концентрація в організмі плода у 2-4 рази вища, ніж у матері. Виявляється у грудному молоці та спинномозковій рідині.ФармакодинамікаАмброксол – активний метаболіт бромгексину, належить до бензиламінової групи муколітичних речовин. Розріджує мокротиння за рахунок посилення вироблення та підвищення активності гідролітичних ферментів, що розщеплюють зв'язки між мукополісахаридами мокротиння. Покращує реологічні властивості мокротиння, зменшуючи її в'язкість та адгезивні властивості, за рахунок стимуляції серозних клітин залоз слизової оболонки бронхів та нормалізації співвідношення слизового та серозного компонентів мокротиння. Збільшує мукоциліарний транспорт, підвищуючи рухову активність миготливого епітелію. Не викликає надмірного утворення секрету, зменшує спастичну гіперреактивність бронхів. Сприяє виробленню сурфактанту. Ефект розвивається через 30 хв після прийому препарату.Показання до застосуваннягострі та хронічні захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням в'язкого мокротиння (бронхіт, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, пневмонія, бронхоектатична хвороба); запальні захворювання лор-органів (синусити, отити), у яких необхідно розрідження слизу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амброксолу чи бромгексину; виразкове ураження ШКТ; вагітність (I триместр). З обережністю: тяжка ниркова недостатність; непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактози моногідрат); дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому при прийомі в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяХаліксол®, як правило, добре переноситься. Можуть спостерігатися такі побічні ефекти: слабкість, біль голови, діарея, запор, сухість у роті та дихальних шляхах, ринорея, дизурія, гастралгія, нудота, блювання, висип, кропив'янка. Повідомлялося про важкі гострі анафілактичні реакції, проте їх причинний зв'язок з прийомом амброксолу не встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиПротикашльові препарати (в т.ч. кодеїн) можуть ускладнювати виділення мокротиння, розрідженого амброксолом. Халіксол сприяє проникненню в бронхіальний секрет деяких антибіотиків (в т.ч. амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин, доксициклін).Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини (багатий прийом рідини сприяє розрідженню слизу при лікуванні амброксолом). Дорослим та дітям старше 12 років: звичайна добова доза у перші 2-3 дні лікування – по 1 табл. 3 десь у день, наступні дні — по 1 табл. 2 десь у день чи по 1/2 табл. 3 рази на день. У тяжких випадках захворювання дозу слід зменшувати протягом усього курсу лікування. Дітям до 5 років рекомендують приймати Халіксол® сироп; дітям віком 5-12 років - по 1/2 табл. 2-3 десь у день. При тяжкій нирковій недостатності слід призначати знижену дозу або збільшувати проміжки між прийомами препарату. При прийомі препарату Халіксол понад 4-5 днів рекомендується консультація лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсія. Лікування: індукція блювоти, після чого призначення пиття (молоко або чай), прийом жировмісних продуктів. Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату. Слід постійно спостерігати за функцією ССЗ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід призначати одночасно з протикашльовими препаратами - утруднення виділення мокротиння. Застосування препарату у хворих з порушенням моторної функції бронхів або рясним виділенням мокротиння з низькою в'язкістю вимагає обережності через небезпеку застою бронхіального секрету.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 табл. активні речовини: раміприл - 1,25/2,5/5/10 мг; допоміжні речовини: гідрокарбонат натрію; лактози моногідрат; крохмаль прежелатинізований 1500; натрію кроскармелозу; натрію стеарил фумарат; таблетки по 2,5 мг також містять заліза оксид жовтий, а таблетки по 5 мг заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий. У блістері 7 шт.; у пачці картонної 2 або 4 блістери (по 14 або 28 шт.).Опис лікарської формиТаблетки 1,25 мг: білі або майже білі, овальні, плоскі пігулки з фаскою. Таблетки 2,5 мг: жовті або світло-жовті, можливо з мармуровою поверхнею, плоскі, овальні пігулки з фаскою. Таблетки 5 мг: світло-рожеві або оранжево-рожеві, можливо з мармуровою поверхнею, плоскі, овальні пігулки з фаскою. Таблетки 10 мг: білі або майже білі, плоскі, овальні пігулки з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ.ФармакокінетикаРаміприл має багатофазний фармакокінетичний профіль. Всмоктування Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується із ШКТ. Ступінь всмоктування – не менше 50-60% введеної дози. C max у плазмі досягається протягом 1 год. Розподіл та метаболізм Майже повністю метаболізується (в основному – у печінці) з утворенням активних та неактивних метаболітів. Його активний метаболіт - раміприлат пригнічує активність АПФ приблизно в 6 разів сильніша за раміприл. C max раміприлату в плазмі крові досягається через 2-4 год. Серед відомих неактивних метаболітів – дикетопіперазиновий ефір, дикетопіперазинова кислота, а також глюкуроніди раміприлу та раміприлату. Зв'язування раміприлу та раміприлату з білками плазми становить приблизно 73% і 56% відповідно. При прийомі у звичайних дозах 1 раз на добу C ss раміприлу в плазмі досягається до 4 дня прийому препарату. Виведення Т 1/2 раміприлу - 5.1 год, Т 1/2 раміприлату 13-17 год. Після прийому внутрішньо 60% дози виводиться із сечею (в основному у формі метаболітів) та близько 40% – з калом. Близько 2% введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Виведення раміприлу, раміприлату та неактивних метаболітів із сечею знижується при нирковій недостатності (що призводить до підвищення концентрації раміприлату). Зниження ферментативної активності в печінці при порушенні її функції призводить до уповільнення перетворення раміприлу на раміприлат, що може спричинити підвищення концентрації раміприлу в плазмі.ФармакодинамікаАнтигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ. Внаслідок придушення активності АПФ (незалежно від активності реніну плазми) розвивається гіпотензивний ефект (у положенні хворого лежачи та стоячи) без компенсаторного збільшення ЧСС. Пригнічення активності АПФ зменшує рівень ангіотензину II, що веде своєю чергою до зниження секреції альдостерону. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II, за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку, відбувається підвищення активності реніну плазми. Раміприл діє на АПФ, що циркулює в крові та знаходиться у тканинах, у т.ч. судинної стінки. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск у легеневих капілярах (переднавантаження); підвищує серцевий викид та збільшує толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні раміприл сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію. Раміприл зменшує частоту розвитку аритмії при реперфузії міокарда; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Раміприл перешкоджає розпаду брадикініну та стимулює утворення оксиду азоту (NO) в ендотелії. Антигіпертензивний ефект починається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо, максимальний ефект розвивається протягом 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При щоденному застосуванні антигіпертензивний ефект посилюється протягом 3-4 тижнів і зберігається при тривалому лікуванні року). Антигіпертензивна ефективність не залежить від статі, віку та маси тіла пацієнта. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда раміприл обмежує зону поширення некрозу, покращує прогноз життя; зменшує летальність у ранньому та віддаленому періоді інфаркту міокарда, частоту виникнення повторних інфарктів; зменшує виразність проявів серцевої недостатності, уповільнює її прогресування. При тривалому прийомі (не менше 6 місяців) редукує ступінь легеневої гіпертензії у пацієнтів з вродженими та набутими вадами серця. Раміприл знижує тиск у портальній вені при портальній гіпертензії; гальмує мікроальбумінурію (у початкових стадіях) та погіршення ниркової функції у пацієнтів із вираженою діабетичною нефропатією. При недіабетичній нефропатії, що супроводжується протеїнурією (більше 3 г на добу) та нирковою недостатністю, уповільнює подальше погіршення функції нирок, зменшує протеїнурію, знижує ризик підвищення рівня креатиніну або розвитку термінальної ниркової недостатності.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; хронічна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда у хворих із стабільною гемодинамікою; діабетична нефропатія та хронічні дифузні захворювання нирок (недіабетична нефропатія); зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або коронарної смерті у пацієнтів високого серцево-судинного ризику з ІХС, включаючи пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику, аортокоронарне шунтування.Протипоказання до застосуванняангіоневротичний набряк в анамнезі, зокрема. пов'язаний із попередньою терапією інгібіторами АПФ; гемодинамічно значущий двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; артеріальна гіпотензія чи нестабільна гемодинаміка; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); первинний гіперальдостеронізм; ниркова недостатність (КК<20 мл/хв); підвищена чутливість до раміприлу та інших компонентів препарату. З обережністю застосовують при гемодинамічно значущому аортальному або мітральному стенозі (ризик надмірного зниження АТ з подальшим порушенням функції нирок), тяжкої первинної злоякісної артеріальної гіпертензії, тяжких ураженнях коронарних і церебральних артерій (небезпека зниження кровотоку при тяжких ритму; термінальній стадії хронічної серцевої недостатності; декомпенсоване легеневе серце; при захворюваннях, що вимагають призначення кортикостероїдів та імунодепресантів (відсутність клінічного досвіду) - у т.ч. при системних захворюваннях сполучної тканини, тяжкої ниркової та/або печінкової недостатності, гіперкаліємії, гіпонатріємії (у т.ч. на фоні прийому діуретиків та дієти з обмеженням споживання натрію);при початкових або виражених проявах дефіциту рідини та електролітів, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання); цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; стан після пересадки нирки; у пацієнтів похилого віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Існує лише обмежений досвід застосування раміприлу у хворих, які перебувають на діалізі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, годуванні груддю та у дитячому віці.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія; рідко – аритмія, посилення порушення кровообігу органів, спричиненого звуженням кровоносних судин. При надмірному зниженні артеріального тиску, переважно у хворих з ІХС та клінічно значущим звуженням судин головного мозку, може розвинутися ішемія міокарда (стенокардія або інфаркт міокарда) та ішемія головного мозку (можливо з динамічним порушенням мозкового кровообігу або інсультом). З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення ниркової недостатності, посилення наявної протеїнурії, зменшення об'єму сечі (на початку прийому препарату). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, сонливість, парестезії, нервова збудливість, неспокій, тремор, м'язовий спазм, порушення настрою, судоми; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, непритомність. З боку органів чуття: вестибулярні порушення, порушення смаку (наприклад, металевий смак), нюхи, слуху та зору, шум у вухах. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, спрага, зниження апетиту, стоматит, підвищена чутливість або запалення слизової оболонки щік, панкреатит; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки з розвитком гострої печінкової недостатності. З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм (у пацієнтів із підвищеною збудливістю кашльового рефлексу), задишка, ринорея, риніт, синусит, бронхіт. З боку органів кровотворення: анемія, зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, зниження кількості еритроцитів, пригнічення кістковомозкового кровотворення. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, кон'юнктивіт, фотосенсибілізація; рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки або гортані, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка (пем) , васкуліт, міозит, міалгія, артралгія, артрит, еозинофілія З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення рівня азоту сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; вкрай рідко – підвищення титру антинуклеарного фактора. Інші: зниження лібідо, алопеція, гіпертермія, потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Хартилу з алопуринолом, кортикостероїдами, прокаїнамідом, цитостатиками та іншими речовинами, що спричиняють зміни крові, підвищується ризик порушень системи кровотворення. При одночасному застосуванні Хартилу з гіпоглікемічними препаратами (інсулін або похідні сульфонілсечовини) можливе надмірне зниження рівня глюкози крові. Цей феномен може бути пов'язаний з тим, що інгібітори АПФ можуть збільшувати чутливість тканин до інсуліну. При одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами (в т.ч. з діуретиками) або іншими засобами, що мають гіпотензивний ефект (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти та анестетики), можливе посилення антигіпертензивної дії. Не рекомендується одночасний прийом з раміприлом солей калію та калійзберігаючих діуретиків, гепарину через ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію спостерігається підвищення концентрації літію у сироватці крові, що призводить до підвищення ризику кардіо- та нефротоксичності. НПЗЗ та солі натрію зменшують ефективність інгібіторів АПФ. Раміприл може посилити дію етанолу.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, проковтуючи їх, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини (приблизно 1 склянка). Таблетки можна приймати незалежно від часу їди. Таблетки можна розділяти навпіл, розламуючи за ризиком. Дозу встановлюють індивідуально з урахуванням терапевтичного ефекту та переносимості. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 2.5 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. Стандартна підтримуюча доза становить 2.5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 1.25 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності застосування препарату в дозі більше 2.5 мг цю дозу можна приймати відразу або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 10 мг. Для лікування після інфаркту міокарда прийом рекомендується починати на 3-10 день після гострого інфаркту міокарда. Початкова доза, що рекомендується, в залежності від стану хворого і часу, що пройшов після гострого інфаркту міокарда, становить по 2.5 мг 2 рази на добу. Залежно від терапевтичного ефекту початкову дозу можна подвоїти до 5 мг двічі на добу. Максимальна добова доза – 10 мг. При непереносимості препарату слід зменшити дозу. При недіабетичній або діабетичній нефропатії початкова доза, що рекомендується, - 1.25 мг 1 раз на добу щодня. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності прийому більше 2.5 мг препарату цю дозу можна приймати одразу або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 5 мг. Профілактика інфаркту міокарда, інсульту або смерті від серцево-судинних порушень: рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Залежно від переносимості препарату, через 1 тиждень прийому дозу слід збільшити вдвічі порівняно з початковою. Цю дозу слід знову подвоїти після трьох тижнів прийому. Підтримуюча доза, що рекомендується, - 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів похилого віку, які приймають діуретики та/або серцеву недостатність, а також при порушеннях функції печінки або нирок дозу слід встановлювати шляхом індивідуального підбору залежно від реакції хворого на лікування. Пацієнтам із нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування. При помірному порушенні функції нирок (КК від 20 до 50 мл/хв для 1.73 м 2 поверхні тіла) початкова доза зазвичай становить 1.25 мг 1 раз/сут. Максимальна добова доза – 5 мг. Якщо КК не виміряний, його можна вирахувати за рівнем креатиніну сироватки крові із застосуванням формули Кокрофту. При порушеннях функції печінки може однаково часто спостерігатися знижений або підвищений ефект препарату Хартіл , тому на ранніх стадіях лікування цієї категорії пацієнтів потрібне ретельне медичне спостереження. Максимальна добова доза у таких випадках – 2.5 мг. У пацієнтів, які отримують діуретичну терапію, через ризик значного зниження АТ слід розглянути можливість тимчасової відміни або хоча б зниження дози діуретиків не менше ніж за 2-3 дні (або більший термін, залежно від тривалості дії діуретиків) до початку прийому Хартилу. Для хворих, які раніше отримували діуретики, зазвичай початкова доза становить 1.25 мг.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність. Лікування: у разі легкого передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію (бажано протягом 30 хв після прийому). При гострому передозуванні: контроль та підтримка життєво важливих функцій в умовах ВІТ; при зниженні АТ – введення катехоламінів та ангіотензину II. Хворого слід укласти на спину з високим становищем ніг, вводити додаткові кількості рідини та натрію. Невідомо, чи прискорюють виведення раміприлу форсований діурез, гемофільтрацію та корекцію рН сечі. Це слід враховувати при розгляді можливості гемодіалізу та гемофільтрації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Хартіл необхідний регулярний медичний контроль. Після прийому першої дози, а також при збільшенні дози діуретика та/або Хартилу хворі повинні перебувати протягом 8 годин під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції; рекомендується багаторазовий вимір АТ. По можливості слід скоригувати дегідратацію, гіповолемію, зниження кількості еритроцитів на початок прийому препарату. Якщо ці порушення мають тяжкий характер, прийом раміприлу не слід починати або продовжувати до вжиття заходів, що запобігають надмірному падінню артеріального тиску та порушенням функції нирок. Ретельне спостереження потрібне хворим із ураженням ниркових судин (наприклад, клінічно незначущим стенозом ниркової артерії або гемодинамічно значущим стенозом артерії єдиної нирки), порушенням функції нирок, при вираженому зниженні артеріального тиску, переважно у хворих із серцевою недостатністю, а також після трансплантації нирки. Порушення функції нирок можна виявити за підвищеними рівнями сечовини та креатиніну сироватки крові, особливо якщо пацієнт приймає діуретики. Через зниження синтезу ангіотензину II та секреції альдостерону в сироватці крові можливе зниження рівня натрію та підвищення рівня калію. Гіперкаліємія найчастіше зустрічається при порушенні функції нирок (наприклад, при діабетичній нефропатії) або при одночасному прийомі з калійзберігаючими діуретиками. У разі надмірного зниження артеріального тиску хворого слід укласти, підняти ноги; також може знадобитися введення рідини та інші заходи. Зміни крові більш ймовірні у пацієнтів з порушеною функцією нирок та супутнім захворюванням сполучної тканини (наприклад, ВКВ та склеродермією), а також у разі застосування інших засобів, що впливають на кровотворну та імунну системи. Рівень натрію в сироватці крові слід також регулярно контролювати у хворих, які приймають діуретики одночасно з препаратом Хартіл . Слід також регулярно перевіряти кількість лейкоцитів, щоб уникнути розвитку лейкопенії. Контроль повинен бути більш частим на початку терапії та у пацієнтів, що належать до будь-якої групи ризику. Є повідомлення про загрозливі для життя анафілактоїдні реакції, що іноді переходять у шок, у пацієнтів на гемодіалізі із застосуванням мембран з високою гідравлічною проникністю (наприклад, з поліакрилонітрилу) при одночасному введенні інгібіторів АПФ. Анафілактоїдні реакції також відзначалися у пацієнтів, які зазнали аферезу ЛПНГ з поглинанням сульфатом декстрану. При десенсибілізуючій терапії, що проводиться для зниження алергічної реакції на укуси комах (наприклад, бджіл і ос), під час прийому інгібіторів АПФ може виникнути анафілактоїдна реакція, що загрожує життю (падіння АТ, порушення дихання, блювання, шкірні реакції). Тому інгібітори АПФ не можна давати хворим, які отримують десенсибілізуючу терапію. При недостатності лактази, галактоземії або синдромі порушення всмоктування глюкози/лактози слід враховувати, що кожна таблетка препарату Хартіл містить такі кількості лактози: таблетки по 5 мг – 96.47 мг, таблетки по 10 мг – 193.2 мг. Використання у педіатрії Досвід застосування раміприлу у дітей з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<20 мл/хв/1.73 м 2 поверхні тіла) та під час діалізу – обмежений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На початку лікування зниження артеріального тиску може вплинути на здатність до концентрації уваги. У цьому випадку пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Надалі рівень обмеження визначається для кожного пацієнта індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 табл. активні речовини: раміприл - 1,25/2,5/5/10 мг; допоміжні речовини: гідрокарбонат натрію; лактози моногідрат; крохмаль прежелатинізований 1500; натрію кроскармелозу; натрію стеарил фумарат; таблетки по 2,5 мг також містять заліза оксид жовтий, а таблетки по 5 мг заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий. У блістері 7 шт.; у пачці картонної 2 або 4 блістери (по 14 або 28 шт.).Опис лікарської формиТаблетки 1,25 мг: білі або майже білі, овальні, плоскі пігулки з фаскою. Таблетки 2,5 мг: жовті або світло-жовті, можливо з мармуровою поверхнею, плоскі, овальні пігулки з фаскою. Таблетки 5 мг: світло-рожеві або оранжево-рожеві, можливо з мармуровою поверхнею, плоскі, овальні пігулки з фаскою. Таблетки 10 мг: білі або майже білі, плоскі, овальні пігулки з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ.ФармакокінетикаРаміприл має багатофазний фармакокінетичний профіль. Всмоктування Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується із ШКТ. Ступінь всмоктування – не менше 50-60% введеної дози. C max у плазмі досягається протягом 1 год. Розподіл та метаболізм Майже повністю метаболізується (в основному – у печінці) з утворенням активних та неактивних метаболітів. Його активний метаболіт - раміприлат пригнічує активність АПФ приблизно в 6 разів сильніша за раміприл. C max раміприлату в плазмі крові досягається через 2-4 год. Серед відомих неактивних метаболітів – дикетопіперазиновий ефір, дикетопіперазинова кислота, а також глюкуроніди раміприлу та раміприлату. Зв'язування раміприлу та раміприлату з білками плазми становить приблизно 73% і 56% відповідно. При прийомі у звичайних дозах 1 раз на добу C ss раміприлу в плазмі досягається до 4 дня прийому препарату. Виведення Т 1/2 раміприлу - 5.1 год, Т 1/2 раміприлату 13-17 год. Після прийому внутрішньо 60% дози виводиться із сечею (в основному у формі метаболітів) та близько 40% – з калом. Близько 2% введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Виведення раміприлу, раміприлату та неактивних метаболітів із сечею знижується при нирковій недостатності (що призводить до підвищення концентрації раміприлату). Зниження ферментативної активності в печінці при порушенні її функції призводить до уповільнення перетворення раміприлу на раміприлат, що може спричинити підвищення концентрації раміприлу в плазмі.ФармакодинамікаАнтигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ. Внаслідок придушення активності АПФ (незалежно від активності реніну плазми) розвивається гіпотензивний ефект (у положенні хворого лежачи та стоячи) без компенсаторного збільшення ЧСС. Пригнічення активності АПФ зменшує рівень ангіотензину II, що веде своєю чергою до зниження секреції альдостерону. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II, за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку, відбувається підвищення активності реніну плазми. Раміприл діє на АПФ, що циркулює в крові та знаходиться у тканинах, у т.ч. судинної стінки. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск у легеневих капілярах (переднавантаження); підвищує серцевий викид та збільшує толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні раміприл сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію. Раміприл зменшує частоту розвитку аритмії при реперфузії міокарда; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Раміприл перешкоджає розпаду брадикініну та стимулює утворення оксиду азоту (NO) в ендотелії. Антигіпертензивний ефект починається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо, максимальний ефект розвивається протягом 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При щоденному застосуванні антигіпертензивний ефект посилюється протягом 3-4 тижнів і зберігається при тривалому лікуванні року). Антигіпертензивна ефективність не залежить від статі, віку та маси тіла пацієнта. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда раміприл обмежує зону поширення некрозу, покращує прогноз життя; зменшує летальність у ранньому та віддаленому періоді інфаркту міокарда, частоту виникнення повторних інфарктів; зменшує виразність проявів серцевої недостатності, уповільнює її прогресування. При тривалому прийомі (не менше 6 місяців) редукує ступінь легеневої гіпертензії у пацієнтів з вродженими та набутими вадами серця. Раміприл знижує тиск у портальній вені при портальній гіпертензії; гальмує мікроальбумінурію (у початкових стадіях) та погіршення ниркової функції у пацієнтів із вираженою діабетичною нефропатією. При недіабетичній нефропатії, що супроводжується протеїнурією (більше 3 г на добу) та нирковою недостатністю, уповільнює подальше погіршення функції нирок, зменшує протеїнурію, знижує ризик підвищення рівня креатиніну або розвитку термінальної ниркової недостатності.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; хронічна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда у хворих із стабільною гемодинамікою; діабетична нефропатія та хронічні дифузні захворювання нирок (недіабетична нефропатія); зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або коронарної смерті у пацієнтів високого серцево-судинного ризику з ІХС, включаючи пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику, аортокоронарне шунтування.Протипоказання до застосуванняангіоневротичний набряк в анамнезі, зокрема. пов'язаний із попередньою терапією інгібіторами АПФ; гемодинамічно значущий двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; артеріальна гіпотензія чи нестабільна гемодинаміка; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); первинний гіперальдостеронізм; ниркова недостатність (КК<20 мл/хв); підвищена чутливість до раміприлу та інших компонентів препарату. З обережністю застосовують при гемодинамічно значущому аортальному або мітральному стенозі (ризик надмірного зниження АТ з подальшим порушенням функції нирок), тяжкої первинної злоякісної артеріальної гіпертензії, тяжких ураженнях коронарних і церебральних артерій (небезпека зниження кровотоку при тяжких ритму; термінальній стадії хронічної серцевої недостатності; декомпенсоване легеневе серце; при захворюваннях, що вимагають призначення кортикостероїдів та імунодепресантів (відсутність клінічного досвіду) - у т.ч. при системних захворюваннях сполучної тканини, тяжкої ниркової та/або печінкової недостатності, гіперкаліємії, гіпонатріємії (у т.ч. на фоні прийому діуретиків та дієти з обмеженням споживання натрію);при початкових або виражених проявах дефіциту рідини та електролітів, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання); цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; стан після пересадки нирки; у пацієнтів похилого віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Існує лише обмежений досвід застосування раміприлу у хворих, які перебувають на діалізі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, годуванні груддю та у дитячому віці.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія; рідко – аритмія, посилення порушення кровообігу органів, спричиненого звуженням кровоносних судин. При надмірному зниженні артеріального тиску, переважно у хворих з ІХС та клінічно значущим звуженням судин головного мозку, може розвинутися ішемія міокарда (стенокардія або інфаркт міокарда) та ішемія головного мозку (можливо з динамічним порушенням мозкового кровообігу або інсультом). З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення ниркової недостатності, посилення наявної протеїнурії, зменшення об'єму сечі (на початку прийому препарату). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, сонливість, парестезії, нервова збудливість, неспокій, тремор, м'язовий спазм, порушення настрою, судоми; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, непритомність. З боку органів чуття: вестибулярні порушення, порушення смаку (наприклад, металевий смак), нюхи, слуху та зору, шум у вухах. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, спрага, зниження апетиту, стоматит, підвищена чутливість або запалення слизової оболонки щік, панкреатит; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки з розвитком гострої печінкової недостатності. З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм (у пацієнтів із підвищеною збудливістю кашльового рефлексу), задишка, ринорея, риніт, синусит, бронхіт. З боку органів кровотворення: анемія, зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, зниження кількості еритроцитів, пригнічення кістковомозкового кровотворення. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, кон'юнктивіт, фотосенсибілізація; рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки або гортані, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка (пем) , васкуліт, міозит, міалгія, артралгія, артрит, еозинофілія З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення рівня азоту сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; вкрай рідко – підвищення титру антинуклеарного фактора. Інші: зниження лібідо, алопеція, гіпертермія, потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Хартилу з алопуринолом, кортикостероїдами, прокаїнамідом, цитостатиками та іншими речовинами, що спричиняють зміни крові, підвищується ризик порушень системи кровотворення. При одночасному застосуванні Хартилу з гіпоглікемічними препаратами (інсулін або похідні сульфонілсечовини) можливе надмірне зниження рівня глюкози крові. Цей феномен може бути пов'язаний з тим, що інгібітори АПФ можуть збільшувати чутливість тканин до інсуліну. При одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами (в т.ч. з діуретиками) або іншими засобами, що мають гіпотензивний ефект (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти та анестетики), можливе посилення антигіпертензивної дії. Не рекомендується одночасний прийом з раміприлом солей калію та калійзберігаючих діуретиків, гепарину через ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію спостерігається підвищення концентрації літію у сироватці крові, що призводить до підвищення ризику кардіо- та нефротоксичності. НПЗЗ та солі натрію зменшують ефективність інгібіторів АПФ. Раміприл може посилити дію етанолу.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, проковтуючи їх, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини (приблизно 1 склянка). Таблетки можна приймати незалежно від часу їди. Таблетки можна розділяти навпіл, розламуючи за ризиком. Дозу встановлюють індивідуально з урахуванням терапевтичного ефекту та переносимості. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 2.5 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. Стандартна підтримуюча доза становить 2.5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 1.25 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності застосування препарату в дозі більше 2.5 мг цю дозу можна приймати відразу або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 10 мг. Для лікування після інфаркту міокарда прийом рекомендується починати на 3-10 день після гострого інфаркту міокарда. Початкова доза, що рекомендується, в залежності від стану хворого і часу, що пройшов після гострого інфаркту міокарда, становить по 2.5 мг 2 рази на добу. Залежно від терапевтичного ефекту початкову дозу можна подвоїти до 5 мг двічі на добу. Максимальна добова доза – 10 мг. При непереносимості препарату слід зменшити дозу. При недіабетичній або діабетичній нефропатії початкова доза, що рекомендується, - 1.25 мг 1 раз на добу щодня. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності прийому більше 2.5 мг препарату цю дозу можна приймати одразу або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 5 мг. Профілактика інфаркту міокарда, інсульту або смерті від серцево-судинних порушень: рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Залежно від переносимості препарату, через 1 тиждень прийому дозу слід збільшити вдвічі порівняно з початковою. Цю дозу слід знову подвоїти після трьох тижнів прийому. Підтримуюча доза, що рекомендується, - 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів похилого віку, які приймають діуретики та/або серцеву недостатність, а також при порушеннях функції печінки або нирок дозу слід встановлювати шляхом індивідуального підбору залежно від реакції хворого на лікування. Пацієнтам із нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування. При помірному порушенні функції нирок (КК від 20 до 50 мл/хв для 1.73 м 2 поверхні тіла) початкова доза зазвичай становить 1.25 мг 1 раз/сут. Максимальна добова доза – 5 мг. Якщо КК не виміряний, його можна вирахувати за рівнем креатиніну сироватки крові із застосуванням формули Кокрофту. При порушеннях функції печінки може однаково часто спостерігатися знижений або підвищений ефект препарату Хартіл , тому на ранніх стадіях лікування цієї категорії пацієнтів потрібне ретельне медичне спостереження. Максимальна добова доза у таких випадках – 2.5 мг. У пацієнтів, які отримують діуретичну терапію, через ризик значного зниження АТ слід розглянути можливість тимчасової відміни або хоча б зниження дози діуретиків не менше ніж за 2-3 дні (або більший термін, залежно від тривалості дії діуретиків) до початку прийому Хартилу. Для хворих, які раніше отримували діуретики, зазвичай початкова доза становить 1.25 мг.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність. Лікування: у разі легкого передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію (бажано протягом 30 хв після прийому). При гострому передозуванні: контроль та підтримка життєво важливих функцій в умовах ВІТ; при зниженні АТ – введення катехоламінів та ангіотензину II. Хворого слід укласти на спину з високим становищем ніг, вводити додаткові кількості рідини та натрію. Невідомо, чи прискорюють виведення раміприлу форсований діурез, гемофільтрацію та корекцію рН сечі. Це слід враховувати при розгляді можливості гемодіалізу та гемофільтрації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Хартіл необхідний регулярний медичний контроль. Після прийому першої дози, а також при збільшенні дози діуретика та/або Хартилу хворі повинні перебувати протягом 8 годин під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції; рекомендується багаторазовий вимір АТ. По можливості слід скоригувати дегідратацію, гіповолемію, зниження кількості еритроцитів на початок прийому препарату. Якщо ці порушення мають тяжкий характер, прийом раміприлу не слід починати або продовжувати до вжиття заходів, що запобігають надмірному падінню артеріального тиску та порушенням функції нирок. Ретельне спостереження потрібне хворим із ураженням ниркових судин (наприклад, клінічно незначущим стенозом ниркової артерії або гемодинамічно значущим стенозом артерії єдиної нирки), порушенням функції нирок, при вираженому зниженні артеріального тиску, переважно у хворих із серцевою недостатністю, а також після трансплантації нирки. Порушення функції нирок можна виявити за підвищеними рівнями сечовини та креатиніну сироватки крові, особливо якщо пацієнт приймає діуретики. Через зниження синтезу ангіотензину II та секреції альдостерону в сироватці крові можливе зниження рівня натрію та підвищення рівня калію. Гіперкаліємія найчастіше зустрічається при порушенні функції нирок (наприклад, при діабетичній нефропатії) або при одночасному прийомі з калійзберігаючими діуретиками. У разі надмірного зниження артеріального тиску хворого слід укласти, підняти ноги; також може знадобитися введення рідини та інші заходи. Зміни крові більш ймовірні у пацієнтів з порушеною функцією нирок та супутнім захворюванням сполучної тканини (наприклад, ВКВ та склеродермією), а також у разі застосування інших засобів, що впливають на кровотворну та імунну системи. Рівень натрію в сироватці крові слід також регулярно контролювати у хворих, які приймають діуретики одночасно з препаратом Хартіл . Слід також регулярно перевіряти кількість лейкоцитів, щоб уникнути розвитку лейкопенії. Контроль повинен бути більш частим на початку терапії та у пацієнтів, що належать до будь-якої групи ризику. Є повідомлення про загрозливі для життя анафілактоїдні реакції, що іноді переходять у шок, у пацієнтів на гемодіалізі із застосуванням мембран з високою гідравлічною проникністю (наприклад, з поліакрилонітрилу) при одночасному введенні інгібіторів АПФ. Анафілактоїдні реакції також відзначалися у пацієнтів, які зазнали аферезу ЛПНГ з поглинанням сульфатом декстрану. При десенсибілізуючій терапії, що проводиться для зниження алергічної реакції на укуси комах (наприклад, бджіл і ос), під час прийому інгібіторів АПФ може виникнути анафілактоїдна реакція, що загрожує життю (падіння АТ, порушення дихання, блювання, шкірні реакції). Тому інгібітори АПФ не можна давати хворим, які отримують десенсибілізуючу терапію. При недостатності лактази, галактоземії або синдромі порушення всмоктування глюкози/лактози слід враховувати, що кожна таблетка препарату Хартіл містить такі кількості лактози: таблетки по 5 мг – 96.47 мг, таблетки по 10 мг – 193.2 мг. Використання у педіатрії Досвід застосування раміприлу у дітей з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<20 мл/хв/1.73 м 2 поверхні тіла) та під час діалізу – обмежений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На початку лікування зниження артеріального тиску може вплинути на здатність до концентрації уваги. У цьому випадку пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Надалі рівень обмеження визначається для кожного пацієнта індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини: кломіфену цитрат – 50 мг; Допоміжні речовини: желатин – 2 мг, магнію стеарат – 2 мг, стеаринова кислота – 2 мг, тальк – 5 мг, крохмаль картопляний – 39 мг, лактози моногідрат – 100 мг. По 10 таблеток у флаконі коричневого скла з ПЕ кришкою з контролем першого розтину та амортизатором-гармошкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці. По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ//Алюмінієва фольга. 1 блістер разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки з фаскою, білого, жовтувато-білого або сірувато-білого "СLO" на одній стороні таблетки, без або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаАнтиестрогенний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо кломіфен добре абсорбується із ШКТ. Метаболізм Кломіфен метаболізується у печінці. Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Виведення T1/2 кломіфену становить 5-7 днів. Виводиться переважно з жовчю.ФармакодинамікаАнтиестрогенний препарат нестероїдної структури. Механізм дії обумовлений специфічним зв'язуванням з естрогенними рецепторами яєчників та гіпофізу. При низькому вмісті в організмі естрогенів виявляє помірний естрогенний ефект, при високому вмісті – антиестрогенну дію. У малих дозах посилює секрецію гонадотропінів (пролактину, ФСГ та ЛГ), стимулює овуляцію; у високих дозах гальмує секрецію гонадотропінів. Гестагенної та андрогенної активності не має.Показання до застосуванняпечінкова та/або ниркова недостатність; кіста яєчника (за винятком синдрому полікістозу яєчників); пухлина чи гіпофункція гіпофіза; порушення функції щитовидної залози; порушення функції надниркових залоз; метрорагія неясної етіології; тривало існуючі або недавно розвинені порушення зору; новоутворення статевих органів; ендометріоз; недостатність функції яєчників і натомість гіперпролактинемії; вагітність; лактація (грудне вигодовування); непереносимість галактози, лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних ефектів: часто -> 1%; рідко -<1%. З боку системи травлення: нудота, блювання; рідко – гастралгія, метеоризм, діарея, синдром гострого живота, підвищення апетиту. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – уповільнення психічних та рухових реакцій, підвищена збудливість, депресія, безсоння. З боку органів чуття: порушення зору (в т.ч. порушення сприйняття світла, двоїння, розмитість контурів, світлобоязнь). З боку сечовивідної системи: почастішання сечовипускання, поліурія. З боку статевої системи: біль унизу живота, сухість піхви. З боку ендокринної системи: ущільнення молочних залоз, дисменорея, патологічна маткова кровотеча, збільшення розмірів яєчника (в т.ч. кістозне); рідко – болючість у ділянці грудних залоз. При лікуванні кломіфеном підвищується ймовірність багатоплідної вагітності, позаматкової вагітності, ендометріозу, зростання наявної фіброми матки. Можливе кістозне збільшення яєчників, особливо при синдромі Штейна-Левенталя. У цих випадках розмір яєчників може досягати 4-8 см. При цьому слід стежити за температурою тіла та припинити лікування, як тільки вона стане двофазною. Дерматологічні реакції: рідко – алопеція. З боку обміну речовин: рідко – збільшення чи зменшення маси тіла. Алергічні реакції: рідко – висипання, кропив'янка, алергічний дерматит, вазомоторні розлади. Інші: відчуття припливу крові до обличчя з почуттям жару (припиняються після закінчення прийому препарату).Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний із препаратами гонадотропних гормонів.Спосіб застосування та дозиПри безплідності доза та тривалість курсу лікування залежать від чутливості (реакції на препарат) яєчників. Пацієнткам з регулярним менструальним циклом рекомендується розпочинати лікування на 5-й день циклу (або на 3-й день циклу при ранній овуляції або тривалості фолікулярної фази менше 12 днів). При аменореї лікування можна розпочинати будь-якого дня. Схема I: 50 мг на добу протягом 5 днів з одночасним контролем реакції яєчників за допомогою клінічних та лабораторних досліджень. Овуляція зазвичай настає між 11 та 15 днями циклу. Якщо таке лікування не призводить до овуляції, слід застосовувати схему II. Схема II: з 5 дня наступного циклу призначають по 100 мг на добу протягом 5 днів. Якщо в цей час овуляція не спостерігається, слід ще раз повторити ту ж схему (по 100 мг на добу). У разі продовження ановуляції прийом препарату слід перервати на 3 місяці, а потім повторити лікування протягом 3 місяців. При неефективності другого курсу подальше лікування препаратом також неефективне. Максимальна загальна доза препарату, яка приймається протягом кожного курсу, становить 750 мг. При синдромі полікістозу яєчників у зв'язку з тенденцією до гіперстимуляції початкова доза препарату становить 50 мг на добу. При постконтрацептивній аменореї препарат слід призначати у дозі 50 мг на добу щодня. Як правило, при застосуванні схеми І п'ятиденний курс лікування виявляється успішним. Чоловікам відповідно до показань препарат призначають по 50 мг 1-2 рази на добу протягом 6 тижнів під систематичним контролем спермограми.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, вазомоторні реакції, відчуття припливу крові до обличчя, порушення зору (зниження гостроти зору, спалаху, худоби), збільшення яєчників та біль у тазових органах та в животі. Лікування: заходи, спрямовані на виведення кломіфену з організму; проведення підтримуючої терапії. Дані щодо можливості виведення кломіфену при діалізі відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку прийому рекомендується досліджувати функцію печінки. Перед початком лікування слід провести ретельне гінекологічне обстеження. Лікування починають, коли сумарний вміст гонадотропіну в сечі нормальний або нижче за нижню межу норми, стан яєчників при пальпації в нормі, функції щитовидної залози та надниркових залоз відповідають нормі. У разі відсутності овуляції до початку застосування препарату слід виключити чи вилікувати решту можливих форм безпліддя. При виникненні на фоні прийому препарату збільшення яєчників або кістозних змін лікування слід припинити доти, доки розмір яєчників не повернеться до норми. Надалі прийом можна відновити, але зменшити дозу препарату чи тривалість лікування. У процесі лікування необхідне постійне спостереження гінеколога, слід контролювати функції яєчників, проводити дослідження піхви, спостерігати за феноменом "зіниці". Часто під час курсу лікування важко визначити момент овуляції, також спостерігається недостатність жовтого тіла. Тому після зачаття рекомендується здійснити профілактичне лікування прогестероном. Підвищує ймовірність розвитку багатоплідної вагітності. Препарат протипоказаний пацієнтам із непереносимістю галактози, лактазною недостатністю чи мальабсорбцією глюкози, т.к. кожна таблетка містить 100 мг лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки препарат може викликати порушення зору, у період лікування пацієнти повинні бути обережними при керуванні автотранспортом та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
418,00 грн
334,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін – 10 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кроскармелоза натрію, сополімер метилметакрилату та етилакрилату [1:2], тальк, магнію стеарат, гіпролоза. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний (E172), барвник заліза оксид чорний (E172), магнію стеарат. 100 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою коричнево-фіолетового кольору, круглі, двоопуклі, з матовою або злегка блискучою поверхнею, без запаху або зі слабким характерним запахом; на зламі – жовтого кольору з вузькою смугою коричнево-фіолетового кольору по краях.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне 1.4-дигідропіридину. Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію. Ніфедипін зменшує струм позаклітинних іонів кальцію всередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій. Роз'єднує процеси збудження та скорочення в гладких м'язах судин, опосередкованих кальмодуліном. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм іонів кальцію, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Зменшує спазм та розширює коронарні та периферичні артеріальні судини, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. При цьому покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку синдрому обкрадання, а також збільшує кількість функціонуючих колатералей. Ніфедипін практично не впливає на синоатріальний та AV-вузли і не чинить антиаритмічної дії. Чи не впливає на тонус вен. Ніфедипін посилює нирковий кровообіг, викликаючи помірний натрійурез. У високих дозах пригнічує вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих кальцієвих каналів, не надаючи при цьому впливу на час їх активації, інактивації та відновлення.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю (90%) абсорбується із ШКТ. Біодоступність – 40-60%. Їда підвищує біодоступність. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Після прийому внутрішньо 1 таб. пролонгованої дії 20 мг терапевтична концентрація ніфедипіну в плазмі крові досягається через 1 годину і зберігається на постійному рівні до 6 годин (плато пролонгованої дії), а в наступні 30-36 год поступово знижується. Розподіл Зв'язування з білками плазми (альбумінами) становить 94-97%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Чи не кумулює. Метаболізм Ніфедипін інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням 3 метаболітів, які не мають фармакологічної активності. Виведення Т1/2 – 3.8-16.9 год. 60-80% прийнятої внутрішньо дози препарату виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів, частина, що залишилася, - з жовчю і калом. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2 ніфедипіну. Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику ніфедипіну.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: для профілактики нападів за різних форм стенокардії, в т.ч. ангіоспастичної (стенокардія Принцметалу); синдром Рейно.Протипоказання до застосуванняГострий інфаркт міокарда (у перші 4 тижні); СССУ; кардіогенний шок; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.); виражений аортальний або мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ризик вираженого зниження АТ); хронічна серцева недостатність IV функціонального класу за NYHA; одночасне застосування рифампіцину; вагітність до 20 тижнів; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (препарат містить моногідрат лактози); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину. Препарат не слід застосовувати для усунення нападів стенокардії. З обережністю слід застосовувати Кордафлекс® при хронічній серцевій недостатності, виражених порушеннях функції печінки та/або нирок, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, цукровому діабеті, злоякісній артеріальній гіпертензії, брадикардії, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (через ризик виникнення вираженої артерії). .Вагітність та лактаціяКордафлекс таблетки пролонгованої дії протипоказаний до застосування до 20-го тижня вагітності. Контрольованих досліджень застосування препарату Кордафлекс у вагітних не проводилося. За наявними клінічними даними не можна судити про специфічний пренатальний ризик. Разом з тим, є дані про збільшення ймовірності перинатальної асфіксії, кесаревого розтину, передчасних пологів та затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Незрозуміло, чи є перелічені випадки наслідком основного захворювання (артеріальної гіпертензії), лікування або специфічним ефектом ніфедипіну. Наявна інформація є недостатньою для того, щоб виключити ймовірність виникнення побічних ефектів, що становлять небезпеку для плода та новонародженого. Тому застосування препарату Кордафлекс після 20-го тижня вагітності вимагає ретельної індивідуальної оцінки співвідношення ризику та користі для пацієнтки,плода та/або новонародженого і може розглядатися тільки у випадках, коли інші способи терапії протипоказані або неефективні. Слід проводити ретельний контроль АТ у вагітних при застосуванні препарату Кордафлекс одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату внаслідок можливості надмірного зниження АТ, що становить небезпеку, як для матері, так і для плода та/або новонародженого. Оскільки ніфедипін виділяється з грудним молоком, слід утриматися від призначення препарату Кордафлекс у період лактації, або припинити грудне вигодовування під час лікування препаратом. Застосування у дітей Через відсутність достатніх клінічних даних препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів приведена у відповідність до таких категорій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); рідко (≥1/10000 - <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (установити частоту за наявними даними неможливо). З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – безсоння, тривога, парестезії, запаморочення, рідко – гіпестезія, тремор, порушення сну, зміна настрою. З боку органу зору: рідко – порушення зору, біль у власних очах. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації (почервоніння шкіри обличчя, відчуття жару), набряки; нечасто - непритомність, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко - в окремих випадках може розвинутися інфаркт міокарда, хоча найімовірніше це наслідок основного захворювання. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; рідко – носова кровотеча; дуже рідко – алергічні реакції з набряком голосових зв'язок, у крайніх випадках бронхоспазм із загрозливим життям задишкою, який з'являється після припинення лікування. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, здуття живота, нудота, запор; рідко – блювання, анорексія, відрижка, гінгівіт, гіпертрофічний гінгівіт; дуже рідко – езофагіт, кишкова непрохідність, виразкові ураження кишечника. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки (підвищення активності ГГТ), дуже рідко – жовтяниця, гепатит. З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія або тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку ендокринної системи: дуже рідко – минуща гіперглікемія. З боку сечостатевої системи: нечасто – ніктурія, поліурія; рідко – дизурія, імпотенція; дуже рідко – можливе тимчасове погіршення функції нирок на фоні прийому ніфедипіну у пацієнтів із нирковою недостатністю. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – почервоніння шкіри обличчя, що супроводжується відчуттям жару; нечасто - свербіж, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк, макуло-папульозний, пустульозний, везикулярний і бульозний висип, набряк, кропив'янка; дуже рідко – реакції гіперчутливості, може виникати ексфоліативний дерматит. Може виникнути фотодерматит під впливом сонячного або ультрафіолетового світла. З боку кістково-м'язової системи: міалгії, рідко – біль у суглобах та м'язах, дуже рідко – артрит. Інші: нечасто - біль (у животі, грудях, ногах), слабкість; рідко – алергічні реакції, біль за грудиною, озноб, лихоманка, гінекомастія (особливо у пацієнтів похилого віку і на тлі тривалого застосування препарату – стан завжди нормалізується після припинення лікування), недостатність кардіального сфінктера, набряклість суглобів, м'язові судоми. Приступи стенокардії можуть з'являтися на самому початку терапії, або у пацієнтів з нападами стенокардії в анамнезі – може збільшуватися частота, тривалість та тяжкість нападів. При гіпертензії або захворюваннях коронарних артерій раптове скасування ніфедипіну може спровокувати гіпертонічний криз або ішемію міокарда (синдром відміни).Взаємодія з лікарськими засобамиРифампіцин – потужний індуктор ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з рифампіцином біодоступність ніфедипіну значно знижується та відповідно знижується його ефективність. Застосування ніфедипіну разом із рифампіцином протипоказано. Т.к. рифампіцин та фенітоїн, за допомогою індукції ферменту, значно зменшують концентрацію ніфедипіну в плазмі, не можна виключити аналогічну дію барбітуратів та карбамазепіну. При одночасному прийомі з іншими гіпотензивними препаратами (інгібіторами АПФ, діуретиками тощо), нітратами, психотропними препаратами та препаратами, що містять магній, може посилюватись гіпотензивний ефект. Одночасне застосування з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного та антиангінального ефектів, що в цілому сприятливо, однак застосування такої комбінації препаратів потребує особливої обережності через можливість надмірного зниження АТ, розвитку артеріальної гіпотензії та серцевої недостатності. При сумісному застосуванні із празозином може виникати виражена ортостатична гіпотензія. Спільне застосування ніфедипіну з дигоксином може спричинити підвищення концентрації дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з теофіліном може збільшуватись концентрація теофіліну в плазмі. Застосування ніфедипіну одночасно з хінідином вимагає особливої обережності, оскільки при одночасному прийомі концентрація хінідину в плазмі може зменшуватись, а при відміні ніфедипіну – збільшуватися. Одночасне застосування цих препаратів може призводити до виникнення злоякісної шлуночкової аритмії (патологічне збільшення інтервалу QT на ЕКГ). Ділтіазем збільшує концентрацію ніфедипіну у плазмі. Ніфедипін може збільшувати антикоагулянтний ефект похідних кумарину. Оскільки ніфедипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, то будь-який інгібітор або індуктор цього ферменту може змінювати метаболізм ніфедипіну: грейпфрутовий сік, еритроміцин, протигрибкові препарати з групи азолів (наприклад, кетоконафтицин, інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, індинавір, ритонавір) можуть пригнічувати метаболізм ніфедипіну та збільшувати його дію. Подібним чином, одночасний прийом ніфедипіну та циметидину збільшує його концентрацію у плазмі крові і, таким чином, дію ніфедипіну, однак спільний прийом ранітидину не призводить до суттєвого збільшення рівня ніфедипіну у плазмі. Циклоспорин також є субстратом для ізоферменту CYP3A4, отже,при одночасному прийомі може збільшуватись тривалість дії обох препаратів. Одночасний прийом ніфедипіну зі слабкими та помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 потребує регулярного контролю артеріального тиску та при необхідності зниження дози ніфедипіну. До таких препаратів відносяться антибіотики групи макролідів (азитроміцин, що відноситься до групи макролідів, не є інгібітором ізоферменту CYP3A4). Ніфедипін зменшує виведення вінкрістину, посилюючи таким чином його побічні ефекти. Слід розглянути необхідність зменшення дози вінкрістину. Одночасний прийом цизаприду та ніфедипіну може призводити до збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі. Слід контролювати АТ і, у разі потреби, зменшити дозу ніфедипіну. Одночасне застосування прийому хінупристину/дальфопристину та ніфедипіну може призвести до збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові. Слід контролювати АТ і, у разі потреби, зменшити дозу ніфедипіну. Клінічні дослідження взаємодії ніфедипіну з вальпроєвою кислотою не проводились. Оскільки було показано, що вальпроєва кислота збільшує концентрацію в плазмі структурно подібного з ніфедипіном БМКК німодипіну за рахунок інгібування мікросомальних ферментів печінки, то не можна виключити ймовірність підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові. Не впливають на фармакокінетику ніфедипіну наступні лікарські засоби: аймалін, беназеприл, дебризохін, доксазозин, ірбесартан, омепразол, орлістат, пантопразол, ранітидин, росиглітазон, талінолол, тріамтерен/гідрохлоротіазид, аце.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза препарату, що рекомендується, - 1 таб. (20 мг) 2 рази на добу. За необхідності добову дозу можна збільшити до 2 таб. 2 рази на добу. Максимальна добова доза ніфедипіну не повинна перевищувати 120 мг. Рекомендується розділити добову дозу на 2 прийоми з 12-годинними інтервалами. У пацієнтів з порушеннями функцій печінки препарат застосовують з обережністю під контролем функції печінки, при тяжких порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. У пацієнтів похилого віку знижений метаболізм ніфедипіну при "першому проходженні" через печінку, а також вища ймовірність погіршення церебрального кровотоку через можливу різку периферичну вазодилатацію, тому на початку лікування дозу препарату Кордафлекс® знижують приблизно в 2 рази. Відміняти препарат слід поступово, особливо після застосування у високих дозах.ПередозуванняСимптоми: залежно від тяжкості інтоксикації - виражене зниження АТ, тахікардія, біль у грудях, непритомність та втрата свідомості через порушення серцевого ритму (пригнічення синусового вузла, брадикардія, подовження AV-провідності, шлуночкова екстрасистолія), пригнічення секреції. У більш тяжких випадках можуть виникати сплутаність свідомості, що переходить у кому, гіперкаліємія, метаболічний ацидоз, гіпоксія та кардіогенний шок із набряком легень. Лікування: специфічного антидоту немає, отже, насамперед слід провести заходи щодо виведення ніфедипіну та підтримання функції серцево-судинної системи. У разі передозування як перший терапевтичний захід слід провести промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності з промиванням товстого кишечника. Повне видалення непоглиненого ніфедипіну за допомогою промивання шлунка та товстої кишки особливо важливе у разі передозування препаратами із уповільненим вивільненням з метою попередити подальше всмоктування. Можна призначити проносні засоби, проте, у разі блокаторів повільних кальцієвих каналів слід брати до уваги пригнічення перистальтики кишечника аж до атонії. Ніфедипін не виводиться шляхом діалізу, отже, неефективний гемодіаліз, проте рекомендується проведення плазмаферезу (з огляду на високий відсоток зв'язування ніфедипіну з білками плазми та відносно невеликий V d). Як симптоматичне лікування брадикардії можуть бути призначені атропін та/або бета-адреноміметики. За загрозливого життя брадикардії слід встановити тимчасовий водій ритму. При вираженому зниженні АТ внаслідок кардіогенного шоку та вазодилатації артерій слід призначати кальцій (1-2 г глюконату кальцію внутрішньовенно краплинно), допамін (максимально 25 мкг/кг маси тіла/хв), добутамін (максимально 15 мкг/кг маси тіла/хв. ) та епінефрін або норепінефрін. Дозу цих препаратів слід визначати відповідно до відповідної реакції пацієнта. Вміст кальцію в сироватці може бути нормальним або трохи підвищеним. Додаткове введення рідини слід проводити з обережністю під контролем гемодинамічних показників для запобігання навантаженню серця.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати для усунення нападу стенокардії. Особлива обережність необхідна при призначенні препарату Кордафлекс ® пацієнтам зі значущою артеріальною гіпотензією (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.). Антигіпертензивний ефект препарату Кордафлекс посилюється при гіповолемії. При захворюваннях нирок дозу ніфедипіну коригувати не потрібно. Зниження тиску в легеневій артерії та гіповолемія після діалізу можуть посилити ефекти препарату Кордафлекс, у зв'язку з чим рекомендується зниження його дози. Незважаючи на відсутність у препарату Кордафлекс синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Важливе значення має регулярність лікування незалежно від самопочуття, оскільки пацієнт може відчувати симптоми артеріальної гіпертензії. Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення явищ серцевої недостатності. Не рекомендується одночасно проводити внутрішньовенну терапію блокаторами β-адренорецепторів та внутрішньокоронарне введення ніфедипіну. Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. Якщо під час терапії пацієнту потрібно провести хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії, що проводиться. Слід бути обережними у літніх пацієнтів внаслідок найбільшої ймовірності вікових порушень функції нирок. Необхідна обережність при застосуванні препарату Кордафлекс пацієнтам із захворюваннями печінки. При портальній гіпертензії та цирозі печінки дозу слід зменшити. У поодиноких випадках на початку курсу лікування ніфедипіном або при підвищенні його дози незабаром після прийому препарату може виникнути біль у грудях (стенокардія внаслідок парадоксальної ішемії). При виявленні причинного зв'язку між застосуванням препарату Кордафлекс і стенокардією прийом препарату слід припинити. Хворі на цукровий діабет потребують ретельного медичного спостереження під час застосування препарату Кордафлекс. Протягом курсу лікування препаратом слід уникати вживання алкоголю. Кожна таблетка містить 30 мг лактози моногідрату, тому препарат не слід призначати пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
500,00 грн
420,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: ніфедипін – 40 мг; допоміжні речовини: целюлоза, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, гіпромелоза 4000, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; Оболонка: гіпромелоза 15, макрогол 6000, макрогол 400, заліза оксид червоний Е 172, титану діоксид Е 171, тальк. По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ/аль.фольга. 1 або 3 блістери у картонній пачці разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, коричнево-червоного кольору, з фаскою, без запаху.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Ніфедипін швидко і майже повністю (90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо. Тривалість ефекту після одноразового вживання препарату перевищує 24 години. При розробці активної речовини препарату Кордафлекс РД вибрано кінетику вивільнення нульового порядку з метою забезпечення постійної швидкості вивільнення. Відносна біодоступність препарату становить близько 60%. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі дорівнює 29,4 ±12,0 мг/мл (x±SD); концентрація препарату в плазмі досягає плато через 7,4±6,4 год після прийому кожної дози. Максимальні рівні препарату в плазмі досягаються при поєднанні його прийому з їжею. Однак наприкінці інтервалу дозування концентрація препарату у плазмі крові не змінюється. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові (альбумінами) становить 94-97 %. Дослідження з міченим ніфедипіном у тварин показали, що незв'язаний ніфедипін розподіляється у всіх органах та тканинах. Виявлено, що концентрація ніфедипіну вища у міокарді, ніж у скелетних м'язах. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм Ніфедипін переважно метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Виведення 60-80% прийнятої внутрішньо дози препарату виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів, частина, що залишилася, - з жовчю і калом. Період напіввиведення ніфедипіну з плазми становить приблизно 2 години. Однак виділення препарату Кордафлекс РД більш тривалий – до 14,9±6,0 год у фазі рівноважної концентрації. Концентрація препарату в плазмі досягає мінімуму 12,0±6,5 мг/мл через 24 години після прийому, що вдвічі перевищує концентрацію, що досягається після прийому 20 мг ніфедипіну 2 рази на день. При порушенні функції нирок фармакокінетика ніфедипіну не змінюється (ніфедипін із сечею виводиться у незначних кількостях). При значному зниженні функції печінки знижується кліренс ніфедипіну, тому не рекомендується перевищувати добову дозу.ФармакодинамікаАктивною речовиною препарату Кордафлекс РД є ніфедипін. Ніфедипін - селективний блокатор "повільних" кальцієвих каналів, похідне 1,4 - дигідропіридину. Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію. Зменшує струм позаклітинних іонів кальцію всередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм іонів кальцію, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Зменшує спазм та розширює коронарні та периферичні артеріальні судини, знижує загальний периферичний опір, знижує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. При цьому покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку синдрому "обкрадання",а також активує функціонування колатералей. Практично не впливає на синоатріальний та атріовентрикулярний вузли і не надає як про-, так і антиаритмічної дії. Чи не впливає на тонус вен. Ніфедипін посилює нирковий кровообіг, викликаючи помірний натрійурез. У високих дозах пригнічує вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих кальцієвих каналів, не надаючи при цьому впливу на час їх активації, інактивації та відновлення.не надаючи при цьому впливу на час їх активації, інактивації та відновлення.не надаючи при цьому впливу на час їх активації, інактивації та відновлення.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія Стабільна стенокардія (стенокардія напруги), постінфарктна стенокардія, а також вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ніфедипіну або іншого компонента препарату, іншим похідним 1,4-дигідропіридину. Виражена артеріальна гіпотензія з ризиком колапсу при серцево-судинному шоці з дихальними проявами. Нестабільна стенокардія. Інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю. З обережністю: виражений аортальний стеноз, гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4-х тижнів), виражений стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, синдром слабкості синусового вузла, хронічна серцева недостатність, тяжкі порушення мозкового 18 років (ефективність та безпека не встановлені), літній вік, ниркова та печінкова недостатність (особливо хворі, що перебувають на гемодіалізі – високий ризик надмірного та непрогнозованого зниження артеріального тиску).Вагітність та лактаціяЗастосування ніфедипіну у вагітних рекомендовано при неможливості застосування інших препаратів, які не мають обмежень. Оскільки ніфедипін виділяється із грудним молоком, слід утриматися від призначення препарату в період лактації, або припинити грудне вигодовування під час лікування.Побічна діяУ переважній більшості випадків Кордафлекс РД 40 мг переноситься хворими добре. В окремих випадках, особливо в початковому періоді лікування, можуть виникати наступні небажані явища, що минають: Серцево-судинна система: на початку лікування – гіперемія шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія; периферичні набряки (човник, стоп, гомілок); рідко – поява нападів стенокардії (що характерно і для інших вазодилататорів та потребує відміни препарату), серцева недостатність. Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому застосуванні у високих дозах – парестезії у кінцівках, тремор. Травна система: нудота, печія, діарея чи запор; рідко при тривалому прийомі препарату - внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності "печінкових" ферментів, що проходять після відміни препарату; дуже рідко – гіперплазія ясен. Система кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія; дуже рідко – анемія. Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; рідко – погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю). Опорно-руховий апарат: міалгія; дуже рідко – артрит, артралгія. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка, екзантема, свербіж шкіри; дуже рідко – фотодерматит. Інші: дуже рідко – порушення зору, гінекомастія, гіперглікемія, що повністю проходять після відміни препарату; зміна маси тіла, галакторея.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат Кордафлекс РД 40 мг з контрольованим вивільненням діючої речовини має широкі можливості для високоефективної комбінованої терапії. Раціональним з погляду антигіпертензивного та антиангінального ефектів є поєднання Кордафлексу® РД 40 мг з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), нітратами. Комбіноване застосування Кордафлексу РД 40 мг з бета-адреноблокаторами в більшості клінічних ситуацій безпечне та ефективно, оскільки призводить до сумації та потенціювання ефектів, однак, в окремих випадках існує ризик артеріальної гіпотензії та посилення симптомів серцевої недостатності. Посилення гіпотензивного ефекту спостерігається також при комбінованій терапії з циметидином, ранітидином та трициклічними антидепресантами. Кордафлекс РД 40 мг не знижує свою ефективність на фоні лікування стероїдними та нестероїдними протизапальними препаратами. Ніфедипін підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну, у зв'язку з чим слід контролювати клінічний ефект та/або вміст дигоксину та теофіліні у плазмі крові. При одночасному призначенні з рифампіцином та препаратами кальцію дія ніфедипіну послаблюється. Прокаїн, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та підвищують ризик подовження інтервалу QT. Під впливом ніфедипіну концентрація хінідину в сироватці крові значно знижується, що, мабуть, обумовлено зменшенням його біодоступності, а також індукцією ферментів, що інактивують хінідин. При відміні ніфедипіну спостерігається транзиторне підвищення концентрації хінідину (приблизно у 2 рази), яке досягає максимального рівня на 3-4 день. При використанні таких поєднань слід бути обережними, особливо у хворих з порушенням функції лівого шлуночка. Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати, що характеризуються високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти – похідні кумарину та індандіону, нестероїдні протизапальні препарати), внаслідок чого може підвищуватися їх концентрація у плазмі крові. Оскільки було показано, що карбамазепін і фенобарбітал, активуючи ферменти печінки, знижують концентрацію в плазмі інших блокаторів повільних кальцієвих каналів (БМКК), не можна виключати аналогічного зниження концентрації ніфедипіну в плазмі крові. Вальпроєва кислота, пригнічуючи активність ферментів, призводила до збільшення концентрації в плазмі інших блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, тому не можна виключати і збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові при одночасному прийомі з вальпроєвої кислотою. Ніфедипін гальмує виведення вінкрістину з організму і може викликати посилення побічних дій вінкрістину, за необхідності дозу вінкрістину знижують. Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, необхідно ретельне спостереження, при необхідності знижують дозу ніфедипіну. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому не рекомендується застосовувати його з ніфедипіном.Спосіб застосування та дозиКордафлекс РД 40 мг слід приймати вранці, під час їжі (наприклад, сніданку), не розжовувати та запивати достатньою кількістю води. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від тяжкості стану пацієнта та реакції на терапію, що проводиться. Можна рекомендувати такі дози: Артеріальна гіпертензія По 1 таблетці Кордафлексу РД 40 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг (2 таблетки Кордафлексу РД 40 мг за один або два прийоми). Збільшення дози понад 80 мг не рекомендується. Ішемічна хвороба серця По 1 таблетці Кордафлексу РД 40 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг (2 таблетки Кордафлексу РД 40 мг за один або два прийоми). Дози понад 80 мг можна давати у виняткових випадках під медичним контролем. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг. Дозування при зниженні ниркової або печінкової функції Рекомендується застосовувати з обережністю ті ж дози, що й за нормальної функції нирок або печінки (можливий розвиток толерантності). У разі значного зниження функції печінки не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг.ПередозуванняСимптоми При гострому передозуванні виникає біль голови, виражене зниження артеріального тиску, а також порушення енергетичного забезпечення міокарда (приступ стенокардії). Лікування На ранніх етапах після виявлення передозування як засоби першої допомоги можна промити шлунок і дати активоване вугілля. При необхідності можна зробити промивання тонкого кишечника, яке є особливо доцільним у разі передозування препаратів з контрольованим вивільненням. Оскільки ніфедипін значною мірою пов'язується з білками плазми, гемодіаліз неефективний, а плазмоферез може бути ефективним. Симптоми порушення серцевого ритму з брадикардією можна усувати запровадженням бета-симпатоміметиків. За загрозливого життя брадикардії слід застосовувати штучний водій ритму. При вираженому зниженні артеріального тиску показана інфузія нормальних доз норепінефрину (норадреналіну). При розвитку симптомів серцевої недостатності рекомендується внутрішньовенне введення швидкодіючих глікозидів наперстянки. У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту показано симптоматичну терапію. Як антидоти можна використовувати дофамін, ізопреналін і 10% розчин кальцію глюконату (10 - 20 мл внутрішньовенно).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля інфаркту міокарда прийом препарату слід розпочинати лише після стабілізації гемодинамічних параметрів. Пацієнтам з гострим інфарктом міокарда та протягом 30 днів після нього не слід використовувати блокатори "повільних" кальцієвих каналів короткої дії типу 1,4-дигідропіридину. При лікуванні таких хворих на БМКК з контрольованим вивільненням типу 1,4-дигідропіридину необхідно ретельне спостереження. Більш доцільно призначати за відсутності схильності до тахікардії, а також пацієнтам, у яких неефективні бета-адреноблокатори або є протипоказання до їх застосування. У випадках недостатньої ефективності монотерапії Кордафлексом РД 40 мг доцільно продовжувати лікування з використанням ефективних комбінацій з іншими лікарськими засобами. Під час лікування не рекомендується вживання спиртних напоїв через ризик надмірного зниження артеріального тиску. У хворих із серцевою недостатністю перед початком лікування Кордафлексом РД 40 мг рекомендується належна терапія препаратами наперстянки. Якщо під час терапії пацієнту потрібне хірургічне втручання під загальним наркозом, необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про терапію, що проводиться. Слід бути обережними у літніх пацієнтів унаслідок найбільшої ймовірності вікових порушень функції нирок та печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому індивідуально визначається періоді лікування необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкі психомоторні реакції. У процесі подальшого лікування рівень обмежень визначається залежно від індивідуальної переносимості препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
404,00 грн
338,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Ніфедипін 20 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, полівінілбутирал 30 Т, тальк, магнію стеарат; склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид червоний, магнію стеарат. Пігулки пролонгованої дії, вкриті оболонкою. 30 шт. в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтиангінальний, гіпотензивний.ІнструкціяПрепарат приймають незалежно від їди.Показання до застосуванняІшемічна хвороба серця: для профілактики (в окремих випадках - усунення) нападів при різних формах стенокардії, в т.ч. ангіоспастичної (стенокардія Принцметалу); артеріальна гіпертензія різного генезу; синдром Рейно.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.); виражений аортальний стеноз; ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; І триместр вагітності; виражена серцева недостатність; підвищена чутливість до ніфедипіну.Вагітність та лактаціяКордафлекс протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. Застосування Кордафлексу у вагітних показано лише у випадках, коли нормалізація АТ неможлива при використанні інших гіпотензивних препаратів. Оскільки ніфедипін виділяється із грудним молоком, слід уникати застосування Кордафлексу в період лактації або припинити грудне вигодовування під час лікування препаратом. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяСерцево-судинна система: гіперемія шкіри обличчя, виражена артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, тахікардія; рідко – посилення нападів стенокардії (потрібна відміна препарату), посилення серцевої недостатності, непритомність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення сну (сонливість або безсоння); у поодиноких випадках – лабільність настрою, порушення зору; при тривалому застосуванні у високих дозах – парестезії в кінцівках, тремор. З боку травної системи: діарея, запори, нудота, печія; рідко (при тривалому прийомі препарату) – сухість у роті, метеоризм, внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ; в окремих випадках – гіперплазія ясен, гінгівіт, анорексія. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія; в окремих випадках – анемія. З боку сечовидільної системи: підвищення добового діурезу; рідко – погіршення функції нирок у хворих з хронічною нирковою недостатністю. З боку кістково-м'язової системи: міалгії; у поодиноких випадках – артрит. З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках – гінекомастія, гіперглікемія (цілком зникають після відміни препарату), зміна маси тіла, галакторея. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка, екзантема, свербіж шкіри; в окремих випадках – аутоімунний гепатит. Інші: почуття жару; у поодиноких випадках – слабкість, пітливість, лихоманка, озноб, фотодерматит.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднане застосування нітратів з Кордафлекс значно посилює антиангінальний ефект. Одночасне застосування Кордафлексу та бета-адреноблокаторів у більшості клінічних ситуацій є ефективним та безпечним, оскільки призводить до сумування антиангінального та антигіпертензивного ефектів препаратів, однак в окремих випадках можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та серцевої недостатності. Раціональним з точки зору посилення гіпотензивного ефекту вважають поєднання Кордафлексу з клонідином (клофеліном), альфа-метилдопою (допегітом), діуретиками, каптоприлом, октадином, празозином, резерпіном; не застосовують кордафлексу з апресином. При одночасному застосуванні Кордафлексу та препаратів кальцію ефект ніфедипіну зменшується у зв'язку з антагоністичною взаємодією, зумовленою підвищенням концентрації іонів кальцію в екстрацелюлярному просторі. Гіпотензивний ефект Кордафлексу при одночасному застосуванні з циметидином суттєво посилюється через підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі, що потребує корекції доз препаратів. Під впливом Кордафлексу концентрація хінідину в сироватці крові значно знижується, що, мабуть, обумовлено зменшенням біодоступності хінідину, індукцією ферментів, що його інактивують, підвищенням кровотоку в печінці та нирках, збільшенням обсягу розподілу препарату, а також зміною гемодинаміки. При відміні Кордафлексу після одночасного його застосування з хінідином спостерігається транзиторне підвищення концентрації (приблизно в 2 рази) останнього у сироватці, яке досягає максимального рівня на 3-4 день після відміни, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ. Таким чином, при використанні поєднання хінідину з Кордафлекс слід дотримуватися обережності, особливо у хворих з пригніченням функції лівого шлуночка. При одночасному призначенні з рифампіцином спостерігатиметься ослаблення дії Кордафлексу.Спосіб застосування та дозиДорослим кордафлексом 10 мг призначають по 1 таб. 3-4 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують до 20 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг. При проведенні курсової терапії рекомендують застосовувати пролонговану форму препарату – Кордафлекс Ретард 20 мг. Препарат призначають по 20-40 мг 2 рази на добу. Особам похилого віку початкову дозу препарату знижують удвічі.ПередозуванняСимптоми: виражена гіпотензія, головний біль, колапс, тахікардія, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія, аритмія. Лікування: враховуючи відсутність специфічного антидоту, у випадках раннього проведення детоксикації здійснюють промивання шлунка із призначенням активованого вугілля. Одноразово, а потім за показаннями у вигляді тривалої інфузії внутрішньовенно вводять 10% розчини кальцію глюконату або кальцію хлориду. При різкому зниженні АТ показана внутрішньовенна інфузія норадреналіну, при розвитку серцевої недостатності - глікозидів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАнтигіпертензивний ефект Кордафлекс посилюється при гіповолемії. Зниження тиску в легеневій артерії та гіповолемія після діалізу також можуть посилити ефекти препарату, у зв'язку з чим рекомендується зниження його дози. У поодиноких випадках на початку курсу лікування Кордафлексом або при підвищенні його дози незабаром після прийому препарату може виникнути біль у грудях (стенокардія внаслідок парадоксальної ішемії). При виявленні причинного зв'язку між прийомом препарату та стенокардією лікування слід припинити. При артеріальній гіпертензії або захворюванні на коронарні судини різка відміна ніфедипіну може спричинити гіпертонічний криз або ішемію міокарда (феномен "рикошета"). Якщо під час терапії пацієнту потрібне хірургічне втручання під загальним наркозом, необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про терапію Кордафлексом. У пацієнтів похилого віку ймовірніше зменшення церебрального кровотоку через різку периферичну вазодилатацію. Під час курсового лікування Кордафлексом не рекомендується вживання алкогольних напоїв через ризик надмірного зниження артеріального тиску. Використання в педіатрії: Через відсутність достатніх клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: У початковому, індивідуально визначеному періоді застосування Кордафлексу не дозволяється керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування рівень обмежень визначають залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
416,00 грн
330,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін 20мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 99 мг, лактози моногідрат - 30 мг, кроскармелоза натрію - 26 мг, сополімер метилметакрилату та етилакрилату [1:2] - 1.9 мг, тальк - 2 мг, магнію стеарат - 0.6 мг. Склад оболонки: гіпромелоза – 5.26 мг, титану діоксид – 1.64 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) – 0.48 мг, барвник заліза оксид чорний (E172) – 0.12 мг, магнію стеарат – 0.5 мг. 60 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою коричнево-фіолетового кольору, круглі, двоопуклі, з матовою або злегка блискучою поверхнею, без запаху або зі слабким характерним запахом; на зламі – жовтого кольору з вузькою смугою коричнево-фіолетового кольору по краях.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне 1.4-дигідропіридину. Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію. Ніфедипін зменшує струм позаклітинних іонів кальцію всередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій. Роз'єднує процеси збудження та скорочення в гладких м'язах судин, опосередкованих кальмодуліном. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм іонів кальцію, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Зменшує спазм та розширює коронарні та периферичні артеріальні судини, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. При цьому покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку синдрому обкрадання, а також збільшує кількість функціонуючих колатералей. Ніфедипін практично не впливає на синоатріальний та AV-вузли і не чинить антиаритмічної дії. Чи не впливає на тонус вен. Ніфедипін посилює нирковий кровообіг, викликаючи помірний натрійурез. У високих дозах пригнічує вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих кальцієвих каналів, не надаючи при цьому впливу на час їх активації, інактивації та відновлення.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю (90%) абсорбується із ШКТ. Біодоступність – 40-60%. Їда підвищує біодоступність. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Після прийому внутрішньо 1 таб. пролонгованої дії 20 мг терапевтична концентрація ніфедипіну в плазмі крові досягається через 1 годину і зберігається на постійному рівні до 6 годин (плато пролонгованої дії), а в наступні 30-36 год поступово знижується. Розподіл Зв'язування з білками плазми (альбумінами) становить 94-97%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Чи не кумулює. Метаболізм Ніфедипін інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням 3 метаболітів, які не мають фармакологічної активності. Виведення Т1/2 – 3.8-16.9 год. 60-80% прийнятої внутрішньо дози препарату виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів, частина, що залишилася, - з жовчю і калом. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2 ніфедипіну. Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику ніфедипіну.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: для профілактики нападів за різних форм стенокардії, в т.ч. ангіоспастичної (стенокардія Принцметалу); синдром Рейно.Протипоказання до застосуванняГострий інфаркт міокарда (у перші 4 тижні); СССУ; кардіогенний шок; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.); виражений аортальний або мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ризик вираженого зниження АТ); хронічна серцева недостатність IV функціонального класу за NYHA; одночасне застосування рифампіцину; вагітність до 20 тижнів; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (препарат містить моногідрат лактози); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину. Препарат не слід застосовувати для усунення нападів стенокардії. З обережністю слід застосовувати Кордафлекс® при хронічній серцевій недостатності, виражених порушеннях функції печінки та/або нирок, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, цукровому діабеті, злоякісній артеріальній гіпертензії, брадикардії, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (через ризик виникнення вираженої артерії). .Вагітність та лактаціяКордафлекс таблетки пролонгованої дії протипоказаний до застосування до 20-го тижня вагітності. Контрольованих досліджень застосування препарату Кордафлекс у вагітних не проводилося. За наявними клінічними даними не можна судити про специфічний пренатальний ризик. Разом з тим, є дані про збільшення ймовірності перинатальної асфіксії, кесаревого розтину, передчасних пологів та затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Незрозуміло, чи є перелічені випадки наслідком основного захворювання (артеріальної гіпертензії), лікування або специфічним ефектом ніфедипіну. Наявна інформація є недостатньою для того, щоб виключити ймовірність виникнення побічних ефектів, що становлять небезпеку для плода та новонародженого. Тому застосування препарату Кордафлекс після 20-го тижня вагітності вимагає ретельної індивідуальної оцінки співвідношення ризику та користі для пацієнтки,плода та/або новонародженого і може розглядатися тільки у випадках, коли інші способи терапії протипоказані або неефективні. Слід проводити ретельний контроль АТ у вагітних при застосуванні препарату Кордафлекс одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату внаслідок можливості надмірного зниження АТ, що становить небезпеку, як для матері, так і для плода та/або новонародженого. Оскільки ніфедипін виділяється з грудним молоком, слід утриматися від призначення препарату Кордафлекс у період лактації, або припинити грудне вигодовування під час лікування препаратом. Застосування у дітей Через відсутність достатніх клінічних даних препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів приведена у відповідність до таких категорій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); рідко (≥1/10000 - <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (установити частоту за наявними даними неможливо). З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – безсоння, тривога, парестезії, запаморочення, рідко – гіпестезія, тремор, порушення сну, зміна настрою. З боку органу зору: рідко – порушення зору, біль у власних очах. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації (почервоніння шкіри обличчя, відчуття жару), набряки; нечасто - непритомність, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко - в окремих випадках може розвинутися інфаркт міокарда, хоча найімовірніше це наслідок основного захворювання. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; рідко – носова кровотеча; дуже рідко – алергічні реакції з набряком голосових зв'язок, у крайніх випадках бронхоспазм із загрозливим життям задишкою, який з'являється після припинення лікування. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, здуття живота, нудота, запор; рідко – блювання, анорексія, відрижка, гінгівіт, гіпертрофічний гінгівіт; дуже рідко – езофагіт, кишкова непрохідність, виразкові ураження кишечника. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки (підвищення активності ГГТ), дуже рідко – жовтяниця, гепатит. З боку системи кровотворення: дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія або тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку ендокринної системи: дуже рідко – минуща гіперглікемія. З боку сечостатевої системи: нечасто – ніктурія, поліурія; рідко – дизурія, імпотенція; дуже рідко – можливе тимчасове погіршення функції нирок на фоні прийому ніфедипіну у пацієнтів із нирковою недостатністю. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – почервоніння шкіри обличчя, що супроводжується відчуттям жару; нечасто - свербіж, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк, макуло-папульозний, пустульозний, везикулярний і бульозний висип, набряк, кропив'янка; дуже рідко – реакції гіперчутливості, може виникати ексфоліативний дерматит. Може виникнути фотодерматит під впливом сонячного або ультрафіолетового світла. З боку кістково-м'язової системи: міалгії, рідко – біль у суглобах та м'язах, дуже рідко – артрит. Інші: нечасто - біль (у животі, грудях, ногах), слабкість; рідко – алергічні реакції, біль за грудиною, озноб, лихоманка, гінекомастія (особливо у пацієнтів похилого віку і на тлі тривалого застосування препарату – стан завжди нормалізується після припинення лікування), недостатність кардіального сфінктера, набряклість суглобів, м'язові судоми. Приступи стенокардії можуть з'являтися на самому початку терапії, або у пацієнтів з нападами стенокардії в анамнезі – може збільшуватися частота, тривалість та тяжкість нападів. При гіпертензії або захворюваннях коронарних артерій раптове скасування ніфедипіну може спровокувати гіпертонічний криз або ішемію міокарда (синдром відміни).Взаємодія з лікарськими засобамиРифампіцин – потужний індуктор ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з рифампіцином біодоступність ніфедипіну значно знижується та відповідно знижується його ефективність. Застосування ніфедипіну разом із рифампіцином протипоказано. Т.к. рифампіцин та фенітоїн, за допомогою індукції ферменту, значно зменшують концентрацію ніфедипіну в плазмі, не можна виключити аналогічну дію барбітуратів та карбамазепіну. При одночасному прийомі з іншими гіпотензивними препаратами (інгібіторами АПФ, діуретиками тощо), нітратами, психотропними препаратами та препаратами, що містять магній, може посилюватись гіпотензивний ефект. Одночасне застосування з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного та антиангінального ефектів, що в цілому сприятливо, однак застосування такої комбінації препаратів потребує особливої обережності через можливість надмірного зниження АТ, розвитку артеріальної гіпотензії та серцевої недостатності. При сумісному застосуванні із празозином може виникати виражена ортостатична гіпотензія. Спільне застосування ніфедипіну з дигоксином може спричинити підвищення концентрації дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з теофіліном може збільшуватись концентрація теофіліну в плазмі. Застосування ніфедипіну одночасно з хінідином вимагає особливої обережності, оскільки при одночасному прийомі концентрація хінідину в плазмі може зменшуватись, а при відміні ніфедипіну – збільшуватися. Одночасне застосування цих препаратів може призводити до виникнення злоякісної шлуночкової аритмії (патологічне збільшення інтервалу QT на ЕКГ). Ділтіазем збільшує концентрацію ніфедипіну у плазмі. Ніфедипін може збільшувати антикоагулянтний ефект похідних кумарину. Оскільки ніфедипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, то будь-який інгібітор або індуктор цього ферменту може змінювати метаболізм ніфедипіну: грейпфрутовий сік, еритроміцин, протигрибкові препарати з групи азолів (наприклад, кетоконафтицин, інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, індинавір, ритонавір) можуть пригнічувати метаболізм ніфедипіну та збільшувати його дію. Подібним чином, одночасний прийом ніфедипіну та циметидину збільшує його концентрацію у плазмі крові і, таким чином, дію ніфедипіну, однак спільний прийом ранітидину не призводить до суттєвого збільшення рівня ніфедипіну у плазмі. Циклоспорин також є субстратом для ізоферменту CYP3A4, отже,при одночасному прийомі може збільшуватись тривалість дії обох препаратів. Одночасний прийом ніфедипіну зі слабкими та помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 потребує регулярного контролю артеріального тиску та при необхідності зниження дози ніфедипіну. До таких препаратів відносяться антибіотики групи макролідів (азитроміцин, що відноситься до групи макролідів, не є інгібітором ізоферменту CYP3A4). Ніфедипін зменшує виведення вінкрістину, посилюючи таким чином його побічні ефекти. Слід розглянути необхідність зменшення дози вінкрістину. Одночасний прийом цизаприду та ніфедипіну може призводити до збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі. Слід контролювати АТ і, у разі потреби, зменшити дозу ніфедипіну. Одночасне застосування прийому хінупристину/дальфопристину та ніфедипіну може призвести до збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові. Слід контролювати АТ і, у разі потреби, зменшити дозу ніфедипіну. Клінічні дослідження взаємодії ніфедипіну з вальпроєвою кислотою не проводились. Оскільки було показано, що вальпроєва кислота збільшує концентрацію в плазмі структурно подібного з ніфедипіном БМКК німодипіну за рахунок інгібування мікросомальних ферментів печінки, то не можна виключити ймовірність підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові. Не впливають на фармакокінетику ніфедипіну наступні лікарські засоби: аймалін, беназеприл, дебризохін, доксазозин, ірбесартан, омепразол, орлістат, пантопразол, ранітидин, росиглітазон, талінолол, тріамтерен/гідрохлоротіазид, аце.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза препарату, що рекомендується, - 1 таб. (20 мг) 2 рази на добу. За необхідності добову дозу можна збільшити до 2 таб. 2 рази на добу. Максимальна добова доза ніфедипіну не повинна перевищувати 120 мг. Рекомендується розділити добову дозу на 2 прийоми з 12-годинними інтервалами. У пацієнтів з порушеннями функцій печінки препарат застосовують з обережністю під контролем функції печінки, при тяжких порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. У пацієнтів похилого віку знижений метаболізм ніфедипіну при "першому проходженні" через печінку, а також вища ймовірність погіршення церебрального кровотоку через можливу різку периферичну вазодилатацію, тому на початку лікування дозу препарату Кордафлекс® знижують приблизно в 2 рази. Відміняти препарат слід поступово, особливо після застосування у високих дозах.ПередозуванняСимптоми: залежно від тяжкості інтоксикації - виражене зниження АТ, тахікардія, біль у грудях, непритомність та втрата свідомості через порушення серцевого ритму (пригнічення синусового вузла, брадикардія, подовження AV-провідності, шлуночкова екстрасистолія), пригнічення секреції. У більш тяжких випадках можуть виникати сплутаність свідомості, що переходить у кому, гіперкаліємія, метаболічний ацидоз, гіпоксія та кардіогенний шок із набряком легень. Лікування: специфічного антидоту немає, отже, насамперед слід провести заходи щодо виведення ніфедипіну та підтримання функції серцево-судинної системи. У разі передозування як перший терапевтичний захід слід провести промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності з промиванням товстого кишечника. Повне видалення непоглиненого ніфедипіну за допомогою промивання шлунка та товстої кишки особливо важливе у разі передозування препаратами із уповільненим вивільненням з метою попередити подальше всмоктування. Можна призначити проносні засоби, проте, у разі блокаторів повільних кальцієвих каналів слід брати до уваги пригнічення перистальтики кишечника аж до атонії. Ніфедипін не виводиться шляхом діалізу, отже, неефективний гемодіаліз, проте рекомендується проведення плазмаферезу (з огляду на високий відсоток зв'язування ніфедипіну з білками плазми та відносно невеликий V d). Як симптоматичне лікування брадикардії можуть бути призначені атропін та/або бета-адреноміметики. За загрозливого життя брадикардії слід встановити тимчасовий водій ритму. При вираженому зниженні АТ внаслідок кардіогенного шоку та вазодилатації артерій слід призначати кальцій (1-2 г глюконату кальцію внутрішньовенно краплинно), допамін (максимально 25 мкг/кг маси тіла/хв), добутамін (максимально 15 мкг/кг маси тіла/хв. ) та епінефрін або норепінефрін. Дозу цих препаратів слід визначати відповідно до відповідної реакції пацієнта. Вміст кальцію в сироватці може бути нормальним або трохи підвищеним. Додаткове введення рідини слід проводити з обережністю під контролем гемодинамічних показників для запобігання навантаженню серця.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати для усунення нападу стенокардії. Особлива обережність необхідна при призначенні препарату Кордафлекс ® пацієнтам зі значущою артеріальною гіпотензією (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.). Антигіпертензивний ефект препарату Кордафлекс посилюється при гіповолемії. При захворюваннях нирок дозу ніфедипіну коригувати не потрібно. Зниження тиску в легеневій артерії та гіповолемія після діалізу можуть посилити ефекти препарату Кордафлекс, у зв'язку з чим рекомендується зниження його дози. Незважаючи на відсутність у препарату Кордафлекс синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Важливе значення має регулярність лікування незалежно від самопочуття, оскільки пацієнт може відчувати симптоми артеріальної гіпертензії. Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення явищ серцевої недостатності. Не рекомендується одночасно проводити внутрішньовенну терапію блокаторами β-адренорецепторів та внутрішньокоронарне введення ніфедипіну. Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. Якщо під час терапії пацієнту потрібно провести хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії, що проводиться. Слід бути обережними у літніх пацієнтів внаслідок найбільшої ймовірності вікових порушень функції нирок. Необхідна обережність при застосуванні препарату Кордафлекс пацієнтам із захворюваннями печінки. При портальній гіпертензії та цирозі печінки дозу слід зменшити. У поодиноких випадках на початку курсу лікування ніфедипіном або при підвищенні його дози незабаром після прийому препарату може виникнути біль у грудях (стенокардія внаслідок парадоксальної ішемії). При виявленні причинного зв'язку між застосуванням препарату Кордафлекс і стенокардією прийом препарату слід припинити. Хворі на цукровий діабет потребують ретельного медичного спостереження під час застосування препарату Кордафлекс. Протягом курсу лікування препаратом слід уникати вживання алкоголю. Кожна таблетка містить 30 мг лактози моногідрату, тому препарат не слід призначати пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 доза/1 фл. Активна речовина: лідокаїн 4.6мг 3.8г. Допоміжні речовини: олія листя м'яти перцевої, пропіленгліколь, етанол 96%. 38 г (650 доз) - флакони темного скла місткістю 50 мл (1) з дозуючим насосом з розпилювальною головкою - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей для місцевого застосування дозований як майже безбарвного спиртового розчину з характерним ментоловим запахом.Фармакотерапевтична групаМісцевий анестетик для поверхневої анестезії. Дія обумовлена блокадою вольтажзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Має аналгетичним ефектом. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається 30-60 хв.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко всмоктується зі слизових оболонок (особливо глотки та дихального тракту). Ступінь всмоктування препарату визначається ступенем кровопостачання слизової оболонки, загальною дозою препарату, локалізацією ділянки та тривалістю аплікації. Після нанесення на слизову оболонку верхніх дихальних шляхів частково проковтується та інактивується у ШКТ. Час досягнення Сmах при нанесенні на слизову оболонку порожнини рота та верхніх дихальних шляхів - 10-20 хв. Розподіл Зв'язування з білками залежить від концентрації препарату та становить 60-80% при концентрації препарату 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Розподіляється швидко (Т1/2фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, секретується з грудним молоком (40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці (90-95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням менш активних порівняно з лідокаїном метаболітів (моноетилгліцинксилидин та гліцинксілідин), Т1/2 яких становить 2 год та 10 год. Виводиться з жовчю та нирками (до 10% у незміненому вигляді). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується та становить від 50% до 10% нормальної величини. При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик для поверхневої анестезії.Показання до застосуванняДля термінальної (поверхневої) анестезії слизових оболонок. У стоматології: знеболювання області уколу перед місцевою анестезією; накладання швів на слизовій оболонці; видалення рухомих молочних зубів; видалення зубного каменю; анестезія ясна перед фіксацією коронки або мостоподібного протезу; у дітей при операції висічення вуздечки язика та розтині кіст слинних залоз. В оториноларингології: операції на носовій перегородці; проведення електрокоагуляції. В акушерстві та гінекології: епізіотомія та обробка розрізу; видалення швів; втручання на піхву та шийці матки. При інструментальних та ендоскопічних дослідженнях: введення зонда, ректоскопія, інтубація та ін; рентгенографічне обстеження (для усунення нудоти та глоткового рефлексу). У хірургії та дерматології: як аналгетичний лікарський засіб при опіках (включаючи сонячні), невеликих ранах (в т.ч. подряпинах); поверхнева анестезія шкірних покривів за невеликих хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняЗастосування для тонзилектомії та аденотомії у дітей віком до 8 років; підвищена чутливість до лідокаїну та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при інструментальних дослідженнях (ректоскопія) у пацієнтів з гемороїдальною кровотечею, місцевою інфекцією у сфері застосування, травмою слизової оболонки або шкірних покривів у сфері застосування, тяжкою соматичною патологією, епілепсією, брадикардією, порушенням серцевої провідності, порушенням функції печінки, тяжкому шоці, у дітей молодшого дитячого віку, пацієнтів похилого віку, при вагітності та в період лактації.Вагітність та лактаціяРезультатів контрольованих клінічних досліджень у вагітних відсутні. При необхідності застосування місцевої анестезії та відсутності безпечнішого лікування, лідокаїн спрей можна застосовувати при вагітності. Лідокаїн виділяється з грудним молоком, проте після місцевого застосування у звичайних терапевтичних дозах його кількість, що виділяється з молоком, замало, щоб завдати будь-якої шкоди грудній дитині. Застосування у дітей У дітей віком до 2 років препарат переважно застосовувати шляхом нанесення тампоном, що дозволяє уникнути страху, що з'являється при розпиленні, а також відчуття печіння. Слід пам'ятати, що з дітей ковтальний рефлекс відбувається значно частіше, ніж в дорослих. Лідокаїн у формі аерозолю не рекомендують для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією у дітей віком до 8 років.Побічна діяМісцеві реакції: відчуття легкого поколювання, яке зникає з розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хв); можуть спостерігатися минуща еритема, набряк та порушення чутливості. Алергічні реакції: дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм; у виняткових випадках – анафілактичний шок. Застосування препарату слід негайно припинити у разі будь-якої алергічної реакції. Частота системних ефектів після місцевого застосування препарату дуже мала, т.к. у кровообіг може потрапити лише дуже невелика кількість активної речовини. З боку ЦНС: дуже рідко – нервове збудження, системне запаморочення, безсоння, втрата свідомості та параліч дихання. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, пригнічення функції міокарда, брадикардія, зупинка серця.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиметидин та пропранолол знижують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність (може знадобитися збільшення дози). При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного інотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторами підвищує ризик розвитку брадикардії. Курареподібні лікарські засоби посилюють релаксацію м'язів. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження ЦНС, галюцинацій. При одночасному призначенні лідокаїну та снодійних та седативних лікарських засобів можливе посилення їх пригнічувальної дії на ЦНС. При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Під впливом інгібіторів МАО можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. При одночасному застосуванні лідокаїну та поліміксину В можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу, тому в такому разі необхідно стежити за функцією дихання пацієнта.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують місцево, зовнішньо. Доза залежить від показань і площі поверхні, що анестезується. 1 доза спрею, що звільняється натисканням на дозуючий клапан, містить 4.8 мг лідокаїну. Щоб уникнути високої концентрації лідокаїну в плазмі, слід застосовувати найменшу дозу, що забезпечує задовільний ефект. Зазвичай достатньо 1-2 розпилення, хоча в акушерстві застосовуються і 15-20 розпилень або більше (максимальна доза – 40 розпилень/70 кг маси тіла). Рекомендовані дози при різних показаннях: Область застосування Доза (число розпорошень) Стоматологія 1-3 Хірургія порожнини рота 1-4 Оториноларингологія 1-4 Ендоскопія 2-3 Акушерство 15-20 Гінекологія 4-5 Дерматологія 1-3 Препарат можна наносити за допомогою змоченого в ньому ватного тампона. При проведенні стоматологічних процедур та операцій у дітей Лідокаїн спрей переважно наносити за допомогою ватного тампона, що дозволяє уникнути переляку при розпиленні препарату, а також відчуття поколювання (звичайного побічного ефекту).ПередозуванняСимптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, дзвін у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння, тремор, неспокій, збудження, порушення Лікування: при появі перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) подальше введення припиняють, переводять пацієнта в горизонтальне положення; призначають інгаляцію кисню; при судомах - внутрішньовенно 10 мг діазепаму; при брадикардії – м-холіноблокатори (атропін), вазоконстриктори (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВажливо не допускати потрапляння лідокаїну до дихальних шляхів (ризик аспірації). Нанесення на горлянку вимагає особливої уваги. Нанесення на слизову оболонку щік супроводжується ризиком дисфагії та подальшої аспірації, особливо у дітей. При порушенні чутливості язика та слизової оболонки щік підвищується ризик їх прикушування. Лідокаїн добре всмоктується через слизові оболонки (особливо у трахеї) та пошкоджену шкіру. Це слід брати до уваги, особливо при обробці великих ділянок тканини у дітей. У випадках застосування спрею при хірургічних операціях в області глотки або носоглотки слід врахувати, що лідокаїн, пригнічуючи глотковий рефлекс, потрапляє в горло і трахею і пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до бронхопневмонії. Це особливо важливо у дітей, оскільки у них найчастіше викликається ковтальний рефлекс. У зв'язку з цим спрей не рекомендується для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією у дітей віком до 8 років. Слід бути обережними при нанесенні лідокаїну на пошкоджену слизову оболонку та/або інфіковані зони. Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих на епілепсію, а також при брадикардії, порушенні проведення в серці, порушенні функції печінки та тяжкому шоці, особливо коли очікується всмоктування значної кількості препарату при обробці великих ділянок тканини високими дозами. Препарат у нижчих дозах слід застосовувати у ослаблених та літніх пацієнтів, при гострих захворюваннях, а також у дітей – відповідно до віку та загального стану. У дітей віком до 2 років Лідокаїн спрей рекомендується наносити ватним тампоном, змоченим у препараті. Під час нанесення препарату флакон слід тримати наскільки можна вертикально. Спрей не повинен потрапляти у вічі. Флакон не відкривати, не нагрівати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 334,00 грн
704,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Летрозол 2.5 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 61.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 20 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 5 мг, магнію стеарат – 1 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний. Оболонка: ;Опадрай жовтий (03F32518) - 4 мг (макрогол 8000 - 0.33 мг, тальк - 1.33 мг, гіпромелоза - 1.84 мг, титану діоксид - 0.25 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.2). 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; круглі, двоопуклі, жовтого кольору, з гравіюванням "L900" на одній стороні таблетки і "2.5" на іншій; на поперечному розрізі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб. Є нестероїдним інгібітором ароматази – ферменту, за участю якого відбувається синтез естрогенів у жінок у постменопаузному періоді. Ароматаза сприяє перетворенню андрогенів, що синтезуються в надниркових залозах (насамперед андростендіону та тестостерону), на естрон та естрадіол. Гальмування активності ароматази реалізується шляхом конкурентного зв'язування із субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому P450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах, у т.ч. у тканинах естрогензалежних пухлин.Клінічна фармакологіяПротипухлинний засіб, синтез естрогенів інгібітор.Показання до застосуванняЛікування злоякісних пухлин молочної залози у жінок у період природної чи штучно викликаної менопаузи після проведення терапії антиестрогенними препаратами.Протипоказання до застосуванняЕндокринний статус, характерний для пременопаузного періоду; вагітність, лактація, підвищена чутливість до летрозолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації.Побічна діяМожливо: головний біль, нудота, периферичні набряки, загальна слабкість, припливи, витончення волосся, шкірний висип, блювання, диспепсія, збільшення маси тіла, м'язово-скелетні болі, анорексія, вагінальні кровотечі, лейкорея, запор, запаморочення, підвищення апетиту, потовиділення. Рідко: задишка, тромбофлебіт, кров'яні виділення з піхви.Спосіб застосування та дозиДоза становить 2.5 мг 1 раз на добу щодня. Лікування продовжується протягом періоду прогресування захворювання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнток з КК менше 10 мл/хв безпека летрозолу не вивчена, тому при необхідності його застосування у таких випадках слід ретельно зважувати співвідношення між очікуваним терапевтичним ефектом та можливим ризиком лікування. Під впливом летрозолу можливе зниження здатності до концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, тому в період лікування рекомендується уникати керування автотранспортом та іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 442,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
668,00 грн
574,00 грн
Дозування: 25 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: фл. Производитель: Эгис Фармацевтический завод Завод-производитель: Эгис(Венгрия) Действующее вещество: Имипрамин.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.