Лекарства для глаз

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: дорзоламід гідрохлорид – 22.26 мг, що відповідає вмісту дорзоламіду основи – 20 мг; тимололу малеат – 6.83 мг, що відповідає вмісту тимололу основи – 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину бензалконію хлориду) - 0.075 мг (0.15 мг), натрію цитрат - 2.94 мг, манітол - 16 мг, гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 4. , вода д/і – qs до 1 мл. 5 мл – флакони пластикові типу "Окуметер Плюс" (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорої, безбарвної або майже безбарвної, злегка в'язкої рідини.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб для місцевого застосування (інгібітор карбоангідрази+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаДорзоламіду гідрохлорид Всмоктування та розподіл При місцевому застосуванні дорзоламід проникає у системний кровотік. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах внаслідок селективного зв'язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи надзвичайно низькі концентрації вільного препарату у плазмі. Близько 33% дорзоламіду пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм та виведення В результаті метаболізму дорзоламіду утворюється єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу II типу порівняно з початковою його формою, проте в той же час інгібує карбоангідразу типу I менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується головним чином з карбоангідразою І типу. Дорзоламід виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід нелінійно вимивається з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зниження концентрації, а потім елімінація сповільнюється. Т1/2 становить близько 4 місяців. При прийомі дорзоламіду внутрішньо, з метою моделювання максимальної системної дії під час його місцевого застосування, стабільного стану вдалося досягти через 13 тижнів. При цьому в плазмі фактично не виявили вільного препарату або його метаболітів. Інгібування карбоангідрази еритроцитів було недостатнім для того, щоб досягти фармакологічного ефекту на функцію нирок та дихання. Такі фармакокінетичні результати спостерігалися при тривалому місцевому застосуванні дорзоламіду гідрохлориду. Тим не менш, у деяких пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, однак це не мало клінічного значення. Тимолола малеат При місцевому застосуванні тимололу малеат проникає у системний кровотік. Концентрація тимололу в плазмі вивчалася у 6 пацієнтів при місцевому застосуванні очних крапель тимололу малеату 0.5% 2 рази на добу. Середня Cmax після ранкової дози склала 0.46 нг/мл, після денної дози – 0.35 нг/мл. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години і триває щонайменше 24 год.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат комбінованого складу. Містить два активні компоненти: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат, кожен з яких зменшує підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини. Спільна дія цих речовин у складі препарату призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску. Дорзоламід гідрохлорид є селективним інгібітором карбоангідрази II типу. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочного рідини, імовірно за рахунок зменшення утворення бікарбонатних іонів, що у свою чергу призводить до уповільнення транспорту натрію та рідини. Тимолола малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Хоча точний механізм дії тимололу малеату у зниженні внутрішньоочного тиску досі не встановлено, ряд досліджень показали переважне зниження освіти, а також незначне посилення відтоку рідини.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск: при відкритокутовій глаукомі; при псевдоексфоліативних глаукомі при недостатній ефективності монотерапії.Протипоказання до застосуваннягіперреактивність дихальних шляхів; бронхіальна астма (зокрема в анамнезі); важка ХОЗЛ; синусова брадикардія; СССУ; AV-блокада II та III ступеня без кардіостимулятора; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК гіперхлоремічний ацидоз; дистрофічні процеси у рогівці; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з недостатньою вивченістю ефективності та безпеки); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяНе слід приймати Косопт у період вагітності та грудного вигодовування. Дорзоламід Інформації щодо застосування дорзоламіду у вагітних жінок недостатньо. Невідомо, чи проникає дорзоламід у грудне молоко жінок, що годують. У дослідженнях на щурах виявлено тератогенну дію дорзоломіду у дозах, токсичних для вагітних самок. У дитинчат лактуючих самок щурів, які отримували дорзоламід, виявлено зменшення приросту маси тіла. Тимолол Інформації щодо застосування тимололу у вагітних жінок недостатньо. Тимолол слід приймати під час вагітності, крім випадків, коли застосування тимололу є життєво необхідним. В епідеміологічних дослідженнях не виявлено впливу пероральних бета-адреноблокаторів на розвиток вроджених вад, але виявлено ризик затримки внутрішньоутробного зростання. Крім того, у новонароджених були виявлені ознаки та симптоми блокади β-адренорецепторів (брадикардія, гіпотензія, дихальна недостатність та гіпоглікемія) у разі, коли бета-адреноблокатори застосовувалися до пологів. Якщо препарат застосовувався до пологів, слід ретельно спостерігати стан новонароджених у перші дні життя. Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Лікар повинен приймати рішення про необхідність припинення грудного вигодовування або припинення прийому препарату, враховуючи потенційні серйозні побічні ефекти щодо дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, та користь препарату для матері. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяКосопт загалом добре переноситься. У клінічних дослідженнях побічних ефектів, властивих виключно цього комбінованого препарату, не спостерігалося. Побічні реакції обмежувалися вже відомими побічними ефектами дорзоламіду гідрохлориду та/або тимололу малеату. У цілому нині системні побічні ефекти були слабко виражені і спричиняли скасування препарату. У клінічних дослідженнях Косопт призначався 1035 пацієнтам. Приблизно у 2.4% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку ока. Приблизно 1.2% пацієнтів препарат було відмінено через місцеві побічні алергічні реакції. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти з боку органу зору: відчуття печіння або сверблячки в оці, спотворення смаку, ерозії рогівки, ін'єкції кон'юнктиви, нечіткість зору, сльозотеча. У післяреєстраційний період спостереження відзначалися такі небажані явища: задишка, дихальна недостатність, контактний дерматит, брадикардія, AV-блокада, відшарування хсудинної оболонки ока, нудота, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Зареєстровані випадки набряку та незворотного руйнування рогівки у пацієнтів з хронічними дефектами рогівки та/або перенесли внутрішньоочну хірургічну операцію. Нижче наведено можливі побічні ефекти компонентів препарату. Дорзоламіду гідрохлорид З боку органу зору: запалення віку, подразнення та лущення віку, іридоцикліт, точковий кератит, транзиторна міопія (що проходить після відміни препарату). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, парестезії. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, свербіж, кропив'янка. Інші: астенія/втома, носова кровотеча, подразнення глотки, сухість у роті, висипання. Тимолола малеат (місцеве застосування) Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, сухість; розлади зору, що включають зміни заломлюючої здібності ока (у ряді випадків через скасування міотиків), диплопія, птоз. Серцево-судинна система: аритмія, гіпотензія, непритомність, серцево-судинні порушення, порушення ритму, зупинка серця, набряки, парестезії, феномен Рейно. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із попередньою бронхообструктивною патологією), кашель. Дерматологічні реакції: алопеція, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу. Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локальні або генералізовані висипи. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення; парестезія, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, зниження пам'яті, наростання симптомів міастенії. З боку травної системи: діарея, диспепсія, сухість у роті. Інші: дзвін у вухах, астенія, втома, біль у грудях, біль у животі, зниження лібідо, хвороба Пейроні, сексуальна дисфункція, системний червоний вовчак, міалгія, кульгавість, зниження температури рук та ніг, набряки. Тимолола малеат (системне застосування) Серцево-судинна система: AV-блокада II і III ступеня, синоаурикулярна блокада, погіршення артеріальної недостатності, погіршення стенокардії, вазодилатація. З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія. З боку нервової системи: запаморочення, зниження концентрації уваги, підвищена сонливість. Дерматологічні реакції: свербіж шкіри, підвищений потовиділення, ексфоліативний дерматит. Інші: біль у кінцівках, зниження толерантності до фізичних навантажень, набряк легень, блювання, артралгія, слабкість, нетромбоцитопенічна пурпура, хрипи, імпотенція, порушення сечовипускання. При системному застосуванні тимололу малеату клінічно значущі зміни стандартних лабораторних показників відзначалися дуже рідко. Описано незначне підвищення залишкового азоту, калію, сечової кислоти та тригліцеридів плазми крові; незначне зниження гемоглобіну, гематокриту, холестерину ліпопротеїнів високої щільності (Хс-ЛПВЩ), проте зазначені зміни не прогресували та клінічно не виявлялися. Застосування бета-адреноблокаторів може спричинити загострення псевдопаралітичної міастенії.Взаємодія з лікарськими засобамиСпецифічних досліджень щодо взаємодії препарату Косопт з іншими лікарськими засобами не проводилося. Тим не менш, існує можливість посилення гіпотензивного ефекту та/або вираженої брадикардії при сумісному застосуванні очних крапель тимололу малеату та системних блокаторів кальцієвих каналів, катехоламін-виснажувальних засобів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодароніком, та інгібіторів МАО. При сумісному застосуванні тимололу та інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідин або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) повідомлялося про потенційований ефект системної блокади β-адренорецепторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія). Внаслідок цього можливість подібної взаємодії необхідно брати до уваги у пацієнтів, які отримують Косопт. Системні бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів та гіпертензію, що є ефектом відміни клонідину (клофеліну). Незважаючи на те, що при монотерапії препаратом Косопт ефект на зіницю мінімальний або відсутній, існують поодинокі описи розвитку мідріазу при сумісному застосуванні тимололу малеату та адреналіну. Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази при комбінованому застосуванні місцевих та системних інгібіторів карбоангідрази. Т.к. дані про застосування подібної комбінації відсутні, спільне застосування препарату Косопт та системних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.Спосіб застосування та дозиКосопт призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) 2 рази на добу. Якщо Косопт призначають як заміну іншого офтальмологічного препарату для лікування глаукоми, останній слід відмінити за день до початку терапії Косоптом. У разі спільного використання з іншим місцевим офтальмологічним препаратом Косопт слід застосовувати з інтервалом не менше 10 хв. При нососльозній оклюзії (закриванні повік) на 2 хв після закапування препарату відбувається зниження його системної абсорбції, що може призвести до посилення місцевої дії. Косопт є стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом. Перед першим використанням препарату необхідно впевнитись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозкритих флаконів може бути проміжок між флаконом і ковпачком. Слід видалити захисну смужку, щоб відкрити ковпачок. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між віком та оком. Перевернути флакон великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не можна торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона. При неправильному використанні флакон може інфікуватися і стати причиною серйозних інфекційних ушкоджень ока та подальшої втрати зору. Після закапування препарату слід закрити очі та натиснути пальцем на внутрішній кут ока, притискаючи його до перенісся протягом 2 хв. Це сприяє утриманню препарату у вічі. Повторити пункти 4 та 5 для іншого ока, якщо це необхідно. Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. При правильному закритті стрілка на ковпачку флакона повинна збігтися зі стрілкою на етикетці флакона. Не слід закручувати ковпачок занадто сильно, інакше можна пошкодити флакон або ковпачок. Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторного наконечника.ПередозуванняДані щодо випадкового або навмисного передозування препарату Косопт відсутні. Симптоми: описані випадки ненавмисного передозування очних крапель, що містять тимололу малеат, з розвитком системних ефектів передозування бета-адреноблокаторів, які приймаються внутрішньо: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця. Найбільш очікуваними симптомами передозування дорзоламіду є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу, можливі побічні ефекти ЦНС. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Слід контролювати рівень електролітів (насамперед калію) та рН плазми крові. Тимолол не видаляється при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні препарати, які використовуються місцево, Косопт може абсорбуватися у системний кровотік. Оскільки тимолол, що входить до складу препарату, є бета-адреноблокатором, побічні реакції, що розвиваються при системному застосуванні бета-адреноблокаторів, можуть відзначатися при місцевому застосуванні препарату. При появі перших ознак або симптомів серцевої недостатності застосування препарату Косопт слід припинити. Реакції з боку серцево-судинної та дихальної системи Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, включаючи серцеву недостатність, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо появи ознак погіршення цих захворювань. У таких пацієнтів слід контролювати пульс. Пацієнтам із блокадою серця І ступеня слід призначати бета-адреноблокатори з обережністю внаслідок їхньої здатності уповільнювати проведення імпульсу. Зареєстровані повідомлення про випадки бронхоспазму з летальним кінцем у пацієнтів з бронхіальною астмою та випадки серцевої недостатності з летальним кінцем на фоні застосування очних крапель тимололу малеату. Пацієнтам з ХОЗЛ легкого та середнього ступеня тяжкості препарат Косопт слід призначати з обережністю і лише у випадку, якщо передбачувана користь від лікування перевищує потенційний ризик. Препарат слід обережно призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (важкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно). Гіпоглікемія у пацієнтів із цукровим діабетом Бета-адреноблокатори повинні призначатися з обережністю пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам з цукровим діабетом (особливо лабільним перебігом цукрового діабету), на фоні прийому інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). При підозрі на розвиток тиреотоксикозу пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Необхідно уникати різкого скасування бета-адреноблокаторів через ризик розвитку тиреотоксичного кризу. Анестезія у хірургії Необхідність відміни бета-адреноблокаторів у разі подальшого широкого оперативного втручання не доведена. При необхідності під час операції ефекти бета-адреноблокаторів можна усунути шляхом застосування достатніх доз адреноміметиків. Порушення функції печінки Не проводилося досліджень щодо застосування препарату Косопт у пацієнтів з печінковою недостатністю, у зв'язку з чим препарат у таких пацієнтів повинен застосовуватися з обережністю. Алергія та гіперчутливість Як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, Косопт може проникати у системний кровотік. Дороголамід, що входить до складу препарату, є сульфаніламідом. Таким чином, побічні реакції, виявлені при системному застосуванні сульфаніламідів, можуть спостерігатися при місцевому застосуванні препарату (синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). При появі ознак серйозних реакцій гіперчутливості препарат слід припинити. При лікуванні бета-адреноблокаторами у пацієнтів з атопією або тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можливе посилення відповіді при повторному контакті з цими алергенами. У цій групі пацієнтів прийом епінефрину в стандартній терапевтичній дозі, що застосовується для усунення алергічних реакцій, може виявитися неефективним. Супутня терапія При використанні препарату Косопт пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Спільне застосування препарату Косопт з іншими бета-адреноблокаторами не рекомендується. Припинення лікування При необхідності відміни місцевого застосування тимололу, як і у випадку із системними бета-адреноблокаторами, припинення терапії у пацієнтів з ІХС слід проводити поступово. Порушення з боку рогівки Бета-адреноблокатори, що застосовуються в офтальмології, можуть викликати сухість ока. Пацієнтам із порушеннями з боку рогівки препарат повинен призначатися з обережністю. Пацієнти з низькою кількістю ендотеліальних клітин мають підвищений ризик розвитку набряку рогівки. Мочекам'яна хвороба Застосування системних інгібіторів карбоангідрази може призводити до порушення кислотно-лужної рівноваги та супроводжуватися уролітіазом, особливо у пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі. Під час застосування препарату Косопт подібних порушень не спостерігалося, повідомлення про уролітіаз були рідкісними. Т.к. до складу препарату Косопт входить інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися та проникати у системний кровотік, при лікуванні препаратом ризик розвитку уролітіазу у пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі може підвищуватися. Різне Пацієнтам із гострою закритокутовою глаукомою крім призначення засобів, що знижують внутрішньоочний тиск, потрібне проведення інших терапевтичних заходів. Дослідження дії препарату Косопт у пацієнтів із гострою глаукомою не проводилися. Застосування в осіб похилого віку 49% пацієнтів у клінічних дослідженнях препарату Косопт були у віці 65 років та старші, 13% пацієнтів – у віці 75 років та старші. Різниці в ефективності та безпеці препарату в цих вікових групах порівняно з молодшими пацієнтами не було. Тим не менш, не слід виключати можливості більш високої чутливості до препарату у деяких пацієнтів похилого віку. Використання контактних лінз До складу препарату Косопт входить консервант бензалконію хлорид, який може бути причиною роздратування очей. Перед застосуванням препарату лінзи необхідно вийняти і знову встановити не раніше ніж через 15 хв після закапування препарату. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які контактні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При використанні препарату Косопт можливий розвиток побічних ефектів, які у деяких пацієнтів можуть ускладнювати керування автомобілем або працювати зі складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активні речовини: латанопрост – 50 мкг, тимололу малеат – 6,83 мг (еквівалентно 5 мг тимололу); допоміжні речовини: бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину) 200 мкг, натрію безводний гідрофосфат 2,89 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат 6,39 мг, натрію хлорид 4,10 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 2,5 мл розчину (крапель очних) у флаконі-крапельниці (поліетилен низької щільності) з ковпачком, що загвинчується, і запобіжним ковпачком без різьблення з контролем першого розтину; по 1 флакону-крапельниці з інструкцією із застосування в картонній пачці. На лицьовій стороні картонної пачки, з метою контролю першого розтину, наноситься перфорований рядок, що нагадує контур напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаФармакокінетичних взаємодій між латанопростом і тимололом не встановлено, хоча через 1-4 години після застосування комбінованого препарату концентрація кислоти латанопросту у водяній волозі була приблизно вдвічі вищою, ніж при монотерапії. Латанопрост: Всмоктування Латанопрост, як пролікарська форма, всмоктується через рогівку, де відбувається його гідроліз до біологічно активної кислоти. Встановлено, що концентрація у водяній волозі досягає максимуму приблизно через дві години після місцевого застосування. Розподіл Об'єм розподілу становить 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопросту визначається у водянистій волозі протягом перших 4 годин, а в плазмі – тільки протягом першої години після місцевого застосування. Метаболізм Латанопрост піддається гідролізу в рогівці під дією естеразу з утворенням біологічно активної кислоти. Кислота латанопросту, що надходить у системний кровотік, метаболізується, переважно, в печінці шляхом β-окислення жирних кислот з утворенням 1,2-динор- та 1,2,3,4-тетранор-метаболітів. Виведення Кислота латанопросту швидко виводиться із плазми - період напіввиведення (t1/2) = 17 хв. Плазмовий кліренс становить 0,40 л/год/кг. Системний кліренс становить приблизно 7 мл/хв/кг. Після місцевого застосування очних крапель системна біодоступність латанопросту кислоти становить 45 %. Зв'язок із білками плазми становить 87 %. Метаболіти виводяться переважно нирками: після місцевого застосування з сечею виводиться приблизно 88 % введеної дози. Тимолол: Концентрація тимололу у водяній волозі досягає максимуму приблизно через 1 годину після застосування очних крапель. Частина дози піддається системному всмоктування, і максимальна концентрація в плазмі, що становить 1 нг/мл, досягається через 10-20 хвилин після застосування препарату по одній краплі в око один раз на добу (300 мкг/добу). Період напіввиведення тимололу із плазми становить близько 6 годин. Тимолол активно метаболізується у печінці. Метаболіти, а також кілька незмінених тимолол, виводяться з сечею.ФармакодинамікаДо складу препарату Ксалаком® входять два активні компоненти - латанопрост і тимолол. Механізм зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у цих компонентів різний, що забезпечує додаткове зниження ВГД у порівнянні з ефектом, що досягається при застосуванні кожного з цих компонентів у вигляді монотерапії. Латанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів простаноїду FP і знижує ВГД за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином, увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та проникність гематоофтальмічного бар'єру. Протягом короткострокового лікування латанопрост не викликає просочування флюоресцину у задній сегмент ока при псевдофакії.При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Тимолол - неселективний β1- і β2-адреноблокатор, який не має значної внутрішньої симпатоміметичної активності, не має прямого пригнічуючого впливу на міокард або місцевого анестезуючого (мембраностабілізуючого) ефекту. Блокада β-адренорецепторів спричиняє зниження серцевого викиду у здорових людей та хворих із захворюваннями серця. У хворих з тяжким порушенням функції міокарда β-адреноблокатори можуть пригнічувати стимулюючий ефект симпатичної нервової системи, необхідний для адекватної роботи серця. Блокада β-адренорецепторів у бронхах та бронхіолах призводить до збільшення опору дихальних шляхів під впливом парасимпатичної нервової системи. Подібний ефект може виявитися небезпечним для хворих на бронхіальну астму та інші бронхоспастичні захворювання. Застосування тимололу як очних крапель викликає зниження підвищеного і нормального ВГД незалежно від наявності чи відсутності глаукоми. Підвищене ВГД є основним фактором ризику глаукоматозного випадання полів зору. Чим вище ВГД, тим вище ймовірність глаукоматозного випадання полів зору та пошкодження зорового нерва. Точного механізму зниження ВГД під дією тимололу не встановлено. Результати тонографії та флюрофотометрії свідчать про те, що основний механізм дії може бути пов'язаний із зменшенням утворення водянистої вологи. Однак у деяких дослідженнях відзначено також невелике збільшення відтоку. Крім того, можливий також механізм пригнічення збільшеного синтезу циклічної АМФ, спричиненого ендогенною β-адренергічною стимуляцією. Не відзначено будь-якого впливу тимололу на проникність гематоофтальмічного бар'єру. Дія комбінації латанопросту та тимололу починається протягом години, а максимальний ефект спостерігається протягом 6-8 годин. При багаторазовому застосуванні адекватне зниження ВГД зберігається протягом 24 годин після введення.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією при недостатній ефективності монотерапії окремими компонентами препарату.Протипоказання до застосуванняРеактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма (або вказівка ​​на її наявність в анамнезі), ХОЗЛ тяжкого перебігу; синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня без контролю штучного водія ритму, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; гіперчутливість до латанопросту, тимололу або інших компонентів препарату, дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю: Запальна, неоваскулярна, закритокутова глаукома, відкритокутова глаукома у поєднанні з псевдофакією, пігментна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); афакія, псевдофакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); герпетичним кератитом в анамнезі; атріовентрикулярна блокада І ступеня (β-адреноблокатори негативно впливають на час проведення імпульсу в серцевому м'язі); порушення периферичного кровообігу (наприклад, тяжкі форми синдрому Рейно чи хвороби Рейно). Слід уникати застосування препарату Ксалаком у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Тимолол слід обережно застосовувати у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень і лише у випадках, коли потенційна користь від застосування препарату для пацієнта перевищує ризик. З обережністю слід застосовувати Ксалаком у пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки препарат може спричинити сухість слизової оболонки очей.Вагітність та лактаціяАдекватних контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. При проведенні епідеміологічних досліджень при застосуванні β-адреноблокаторів внутрішньо не було відзначено випадків вад розвитку плода, проте ризик затримки внутрішньоутробного розвитку був підвищений. Крім того, виявляли симптоми β-адреноблокуючої дії (такі як, брадикардія, зниження артеріального тиску, порушення дихальної функції та гіпоглікемія) у новонароджених, матері яких під час вагітності приймали β-адреноблокатори. Якщо вагітна жінка отримувала терапію β-адреноблокаторами, слід проводити ретельний моніторинг стану новонародженого в перші дні після народження. У зв'язку з цим застосування препарату Ксалаком® під час вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко. Тимолол, при застосуванні у формі крапель очей, також виявляли в грудному молоці. Враховуючи ризик розвитку серйозних небажаних реакцій у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, а також важливість застосування препарату для матері, слід або припинити грудне вигодовування або скасувати препарат.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена ​​за наступною класифікацією: Дуже часті ≥10%; Часті ≥1 % та З боку органу зору: дуже часті – посилення пігментації райдужної оболонки; часті - порушення зору, блефарит, катаракта, кон'юнктивіт, ураження кон'юнктиви (фолікули, папілярні реакції кон'юнктиви, точкові крововиливи та ін.), ураження рогівки (ерозії, пігментація, кератит, точковий кератит та ін.), порушення рефракції очі (у тому числі, відчуття печіння та свербіння в очах), біль в очах, фотофобія, випадання полів зору, підвищене сльозоутворення. Інфекції: часті – синусит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та інші інфекції. Порушення метаболізму та харчування: часті – цукровий діабет, гіперхолестеринемія. Психічні розлади: часті депресії. З боку нервової системи: часті – головний біль. Судинні порушення: часті підвищення артеріального тиску. З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: часті – гіпертрихоз, висип, свербіж шкіри та зміни шкіри (роздратування, дерматохалазіон та ін.). З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часті – артрит. Нижче наведено інші небажані явища, які спостерігалися при монотерапії окремими компонентами препарату Ксалаком® (крім зазначених вище). Латанопрост: З боку органу зору: подразнення очей (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла); минущі точкові ерозії епітелію рогівки, набряк повік, кератит; подовження, потовщення, збільшення числа та посилення пігментації вій та пушкового волосся; ірит/увеїт; макулярний набряк (у пацієнтів з афакією, у пацієнтів із псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів із факторами ризику розвитку макулярного набряку), у т.ч. цистоїдний; зміна напрямку зростання вій, іноді викликає подразнення ока; затуманений зір, фотофобія, зміни в періорбітальній ділянці та повік, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки, періорбітальний набряк, кісти райдужної оболонки. Серцево-судинна система: загострення стенокардії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, відчуття серцебиття. З боку шкірних покривів і підшкірних тканин: шкірні висипання, потемніння шкіри повік і місцеві шкірні реакції на повіках. З боку нервової системи: запаморочення. З боку органів дихання: астма (у тому числі гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у м'язах/суглобах. Загальні та місцеві реакції: неспецифічний біль у грудях. Інфекції: герпетичний кератит. Тимолол (у формі очних крапель): З боку імунної системи: системні алергічні реакції, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, кропив'янка, свербіж шкіри, локалізований і генералізований висип. Порушення метаболізму та харчування: анорексія, приховані симптоми гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет. Психічні розлади: зміни поведінки та психічні розлади, у тому числі сплутаність свідомості, галюцинації, тривога, дезорієнтація, нервозність, симптоми депресії, втрата пам'яті, безсоння, депресія та нічні кошмари. З боку нервової системи: ішемія головного мозку, гострі порушення мозкового кровообігу, запаморочення, посилення симптомів міастенії gravis, парестезія, сонливість, біль голови, непритомність. З боку органу зору: цистоїдний макулярний набряк, зниження чутливості рогівки; симптоми та ознаки подразнення очей (наприклад, відчуття печіння, свербіж, відчуття піску в очах, підвищена сльозотеча, почервоніння), блефарит, кератит, затуманеність зору, сухість слизової оболонки очей, ерозії рогівки, відшарування судинної оболонки після фільтраційних хірургічних; птоз, порушення зору, у тому числі зміна рефракції та диплопія. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах. Серце: аритмія, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, хронічна серцева недостатність, зупинка серця, блокада внутрішньосерцевої провідності, відчуття серцебиття, прогресування стенокардії. Судинні порушення: переміжна кульгавість, похолодання рук і ніг, зниження артеріального тиску, синдром Рейно. З боку органів дихання: бронхоспазм (переважно у хворих з попередніми бронхоспастичними захворюваннями), кашель, задишка, закладеність носа, набряк легенів та дихальна недостатність. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення смакових відчуттів, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, ретроперитонеальний фіброз. З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: алопеція, псевдопемфігоїд, висипання на шкірі, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак та міалгія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо, імпотенція, порушення сексуальної функції та хвороба Пейроні. Загальні та місцеві: астенія/стомлюваність, біль у грудях, набряки. У деяких пацієнтів із значним пошкодженням рогівки реєструвалися дуже рідкісні випадки кальцифікації рогівки у зв'язку із застосуванням фосфатовмісних очних крапель.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату Ксалаком з іншими препаратами спеціально не вивчалася. При застосуванні препарату Ксалаком у пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори внутрішньо, можливе більш виражене зниження ВГД або посилення системних проявів β-адреноблокаторів, тому одночасне місцеве застосування двох і більше β-адреноблокаторів не рекомендується. При одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. При одночасному застосуванні тимололу з епінефрином іноді розвивався мідріаз. При поєднанні тимололу з наведеними нижче препаратами можлива адитивна дія зі зниженням артеріального тиску та/або вираженої брадикардії: блокатори "повільних" кальцієвих каналів; засоби, що викликають зниження вмісту катехоламінів, або β-адреноблокатори: антиаритмічні засоби (зокрема аміодарон); серцеві глікозиди; гуанетидин. Повідомлялося про посилення дії системних β-адреноблокаторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу. β-адреноблокатори можуть посилити гіпоглікемічний вплив гіпоглікемічних лікарських засобів. При раптовому скасуванні клонідину відзначається підвищення артеріального тиску. Ця реакція може посилюватися при одночасному застосуванні з β-адреноблокаторами.Спосіб застосування та дозиДорослим (у тому числі літнім) - по одній краплі в уражене око(а) один раз на добу. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується натиснути на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Це потрібно робити протягом 2 хвилин.ПередозуванняНижче наведено інформацію про передозування двох компонентів препарату: Латанопрост Крім подразнення очей та гіперемії кон'юнктиви, інші небажані зміни з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% латанопросту метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, "припливи" та пітливість. Ці симптоми дозволяються через 4 години після припинення інфузії. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. Тимолол Описані випадки ненавмисного передозування очних крапель тимололу, внаслідок чого спостерігалися системні ефекти, подібні до таких при системному застосуванні β-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм та зупинка серця (див. розділ "Побічна дія"). У дослідженні in vitro було показано, що при діалізі тимолол легко виводиться із плазми або цільної крові. У хворих з нирковою недостатністю тимолол діалізувався гірше. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Ксалаком® слід застосовувати не частіше одного разу на день, тому що більш часто введення латанопросту призводить до послаблення ефекту, що знижує ВГД. При пропущенні однієї дози наступну дозу слід вводити у звичайний час. Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом принаймні 5 хвилин. До складу препарату Ксалаком входить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Є повідомлення про розвиток точкової кератопатії та/або токсичної виразкової кератопатії, а також на фоні застосування бензалконію хлориду може виникнути подразнення очей та знебарвлення м'яких контактних лінз. Рекомендується ретельний моніторинг стану пацієнтів, які застосовують Ксалаком® часто або тривало, у яких відзначається сухість слизової оболонки очей або стани, що ушкоджують рогівку. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хвилин. Латанопрост Латанопрост може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. Як і при застосуванні латанопросту у вигляді очних крапель, при застосуванні препарату Ксалаком® збільшення пігментації райдужної оболонки відзначали у 16-20 % випадків серед усіх пацієнтів, які отримували Ксалаком® протягом року (оцінка на підставі фотографій). Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. Найчастіше зміна кольору є незначним і може бути встановлено клінічно. Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається головним чиному пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки: накопичення пігменту в трабекулярній мережі або у передній камері ока не відзначено. При визначенні ступеня пігментації райдужної оболонки протягом більше 5 років не виявлено небажаних наслідків посилення пігментації навіть при продовженні терапії латанопростом. У пацієнтів ступінь зниження ВГД була однаковою незалежно від наявності або відсутності посилення пігментації райдужної оболонки. Отже, лікування латанопростом можна продовжувати і у випадках посилення пігментації райдужної оболонки. Такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Посилення пігментації райдужної оболонки зазвичай спостерігається протягом першого року після початку лікування, рідко - протягом другого або третього року. Після четвертого року лікування цей ефект не спостерігався. Швидкість прогресування пігментації з часом знижується та стабілізується через 5 років. У більш віддалені терміни ефекти підвищеної пігментації райдужної оболонки не вивчалися. Після припинення лікування посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не відзначалося, проте зміна кольору очей може виявитися необоротною. У зв'язку із застосуванням латанопросту описані випадки потемніння шкіри повік, яке може бути оборотним. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напряму зростання вій. Зміни вій є оборотними та проходять після припинення лікування. У пацієнтів, які застосовують краплі лише в одне око, можливий розвиток гетерохромії, яка також може бути необоротною. Тимолол При місцевому застосуванні β-адреноблокаторів можуть спостерігатися такі ж небажані реакції, як і при їхньому системному застосуванні. Пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця в анамнезі слід спостерігати з метою своєчасного виявлення симптомів серцевої недостатності. При місцевому застосуванні тимололу можуть виникнути наступні реакції з боку серця та системи дихання: прогресування стенокардії Принцметалу, а також периферичних та центральних циркуляторних порушень, гіпотензія, серцева недостатність із летальним результатом, тяжкі реакції з боку дихальної системи, у т.ч. бронхоспазм із летальним результатом у хворих на бронхіальну астму, брадикардія. Перед проведенням великого хірургічного втручання слід обговорити доцільність поступового скасування β-адреноблокаторів. Препарати цієї групи порушують здатність серця до реакції на рефлекторну β-адренергічну стимуляцію, що може підвищити ризик при загальному наркозі. Описано випадки затяжного тяжкого зниження артеріального тиску під час наркозу та труднощі при відновленні та підтримці серцевих скорочень. Під час операції ефекти β-адреноблокаторів можуть бути ліквідовані за допомогою достатніх доз агоністів адренорецепторів. Лікарські засоби з β-адреноблокуючим ефектом можуть заблокувати системний агоністичний ефект, наприклад, епінефрину. Потрібно попередити анестезіолога про те, що пацієнт отримує тимолол. β-адреноблокатори можуть посилити гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів та маскувати симптоми та прояви гіпоглікемії. Їх слід застосовувати з обережністю у хворих зі спонтанною гіпоглікемією або цукровим діабетом (особливо лабільної течії), які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. Терапія β-адреноблокаторами може маскувати деякі основні симптоми та прояви гіпертиреозу. Різке припинення лікування може спричинити загострення цього захворювання. При лікуванні β-адреноблокаторами у хворих з атопією або тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можливе посилення відповіді при повторному контакті з цими алергенами. При цьому епінефрін у звичайних дозах, що застосовуються для усунення анафілактичних реакцій, може виявитися неефективним. У поодиноких випадках тимолол викликав посилення м'язової слабкості у пацієнтів з міастенією gravis або міастенічними симптомами (наприклад, диплопією, птозом, генералізованою слабкістю). При застосуванні засобів, що знижують ВГД, описані випадки відшарування судинної оболонки після фільтраційних процедур - фістулізуючих операцій (трабекулектомія та її модифікації, синусотомія з діатермотрабекулоспазисом, непроникна глибока склеректомія та інші фістулізуючі операції), які створюють нові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування очних крапель може викликати минуще затуманювання зору. Поки цей ефект не зникне, пацієнтам не слід керувати автомобілем чи користуватися складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: латанопрост – 0,050 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,20 мг; натрію дигідрофосфату моногідрат – 4,60 мг; динатрію гідрофосфат безводний – 4,74 мг; натрію хлорид – 4,10 мг; вода очищена –996,31 мг. По 2,5 мл у пластикові флакони з піпеткою-дозатором і кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розтину. 1 або 3 флакони поміщають в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиБезбарвна, прозора рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0,005% по одній краплі у кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак, профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих (див. розділ "Передозування"). У всіх вікових групах тривалість збереження максимальної концентрації кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α, є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином, увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або впливає незначно) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсуллярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задній сегмент ока пацієнтів із штучним кришталиком. Встановлено, що латанопрост не надає значного впливу продукцію рідкої вологи і гематоофтальмический бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Діти Ефективність латанопросту у дітей віком до 18 років була показана у 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні латанопросту у порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів з діагнозом інтраокулярна гіпертензія та інфантильна глаукома. Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів основної підгрупи з первинною вродженою/інфантильною глаукомою було порівнянним між групою пацієнтів, які отримують латанопрост та групою, що одержує тимолол. У пацієнтів з не первинно вродженими формами глаукоми (наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) відзначалися такі ж результати, як у групи з первинною вродженою глаукомою. Вплив на внутрішньоочний тиск відзначали після першого тижня терапії, і він зберігався протягом 12 тижневого періоду дослідження, як і у дорослих пацієнтів. Дані про вплив латанопросту на внутрішньоочний тиск у дітей віком до 36 тижнів відсутні.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного), запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутності; бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Ксалатамакс у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Ксалатамакс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування латанопросту у пацієнтів, яким планується оперативне втручання щодо катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих латанопрост необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час періоду грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії – Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору - Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у вічі; Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія; Дуже рідко:зміни в периорбитальной області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, головний біль. З боку серця – Нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання – рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання; Рідко: свербіж шкіри; Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини – частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції - Дуже рідко: біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових ( Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиРежим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око (а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи і встановити їх не раніше ніж через 15 хв після введення (див. також розділ "Особливі вказівки"). Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік Дані у дітейПередозуванняУ разі передозування проводять симптоматичне лікування. Крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазм.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідження латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки. У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і часто клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появу задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Латанопрост містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: латанопрост – 0,050 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,20 мг; натрію дигідрофосфату моногідрат – 4,60 мг; динатрію гідрофосфат безводний – 4,74 мг; натрію хлорид – 4,10 мг; вода очищена –996,31 мг. По 2,5 мл у пластикові флакони з піпеткою-дозатором і кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розтину. 1 або 3 флакони поміщають в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиБезбарвна, прозора рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0,005% по одній краплі у кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак, профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих (див. розділ "Передозування"). У всіх вікових групах тривалість збереження максимальної концентрації кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α, є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином, увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або впливає незначно) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсуллярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задній сегмент ока пацієнтів із штучним кришталиком. Встановлено, що латанопрост не надає значного впливу продукцію рідкої вологи і гематоофтальмический бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Діти Ефективність латанопросту у дітей віком до 18 років була показана у 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні латанопросту у порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів з діагнозом інтраокулярна гіпертензія та інфантильна глаукома. Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів основної підгрупи з первинною вродженою/інфантильною глаукомою було порівнянним між групою пацієнтів, які отримують латанопрост та групою, що одержує тимолол. У пацієнтів з не первинно вродженими формами глаукоми (наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) відзначалися такі ж результати, як у групи з первинною вродженою глаукомою. Вплив на внутрішньоочний тиск відзначали після першого тижня терапії, і він зберігався протягом 12 тижневого періоду дослідження, як і у дорослих пацієнтів. Дані про вплив латанопросту на внутрішньоочний тиск у дітей віком до 36 тижнів відсутні.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного), запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутності; бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Ксалатамакс у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Ксалатамакс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування латанопросту у пацієнтів, яким планується оперативне втручання щодо катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих латанопрост необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час періоду грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії – Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору - Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія; Дуже рідко:зміни в периорбитальной області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, головний біль. З боку серця – Нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання – рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання; Рідко: свербіж шкіри; Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини – частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції - Дуже рідко: біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових ( Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиРежим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око (а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи і встановити їх не раніше ніж через 15 хв після введення (див. також розділ "Особливі вказівки"). Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік Дані у дітейПередозуванняУ разі передозування проводять симптоматичне лікування. Крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазм.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідження латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки. У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і часто клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появу задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Латанопрост містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: латанопрост – 50 мкг; допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію дигідрофосфат (моногідрат), натрію гідрофосфат (безводний), бензалконію хлорид, вода для ін'єкцій. По 2,5 мл розчину (очних крапель) у флаконі-крапельниці (поліетилен низької щільності) з ковпачком, що загвинчується, і запобіжним ковпачком без різьблення з контролем першого розтину; по 1 або 3 флакони-крапельниці з інструкцією із застосування в картонній пачці. На лицьовій стороні картонної пачки, з метою контролю першого розтину, наноситься перфорований рядок, що нагадує обрис півколець бічні поверхні пачки щільно склеюються при упаковці препарату.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичнийФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 1-7 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0,005% по одній краплі у кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. У всіх вікових групах тривалість збереження максимальної концентрації кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або впливає незначно) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале, лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну в задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематрофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Діти Ефективність препарату Ксалатан® у дітей віком до 18 років була показана у 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні латанопросту у порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів з діагнозом інтраокулярна гіпертензія та інфантильна глаукома. Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів основної підгрупи з первинною вродженою/інфантильною глаукомою було порівнянним між групою пацієнтів, які отримують латанопрост та групою, що одержує тимолол. У пацієнтів з не первинно вродженими формами глаукоми (наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) відзначалися такі ж результати, як у групи з первинною вродженою глаукомою. Вплив на внутрішньоочний тиск відзначали після першого тижня терапії і він зберігався протягом 12-тижневого періоду дослідження, як і у дорослих пацієнтів. Дані про вплив латанопросту на внутрішньоочний тиск у дітей віком до 36 тижнів відсутні.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Ксалатан у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним з прийомом аналогів простагландину F2α. Ксалатан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату Ксалатан у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих Ксалатан необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Особливі вказівки"). Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії – Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору - Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія; Дуже рідко:зміни в періорбітальній області та в області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, головний біль. З боку серця – Нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання – рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання; Рідко: свербіж шкіри; Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини – частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції - Дуже рідко: біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових (Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиРежим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око(а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи та встановити їх не раніше ніж через 15 хв після введення. Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік 36 тижнів) відсутні. Дані у дітейПередозуванняУ разі передозування проводять симптоматичне лікування. Крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала будь-яких симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанапросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Побічна дія"). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними зміна кольору був пов'язані з будь-якими симптомами чи патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появу задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Ксалатан® містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: латанопрост – 50 мкг; допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію дигідрофосфат (моногідрат), натрію гідрофосфат (безводний), бензалконію хлорид, вода для ін'єкцій. По 2,5 мл розчину (очних крапель) у флаконі-крапельниці (поліетилен низької щільності) з ковпачком, що загвинчується, і запобіжним ковпачком без різьблення з контролем першого розтину; по 1 або 3 флакони-крапельниці з інструкцією із застосування в картонній пачці. На лицьовій стороні картонної пачки, з метою контролю першого розтину, наноситься перфорований рядок, що нагадує обрис півколець бічні поверхні пачки щільно склеюються при упаковці препарату.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичнийФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 1-7 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0,005% по одній краплі у кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. У всіх вікових групах тривалість збереження максимальної концентрації кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або впливає незначно) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале, лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну в задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематрофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Діти Ефективність препарату Ксалатан® у дітей віком до 18 років була показана у 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні латанопросту у порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів з діагнозом інтраокулярна гіпертензія та інфантильна глаукома. Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів основної підгрупи з первинною вродженою/інфантильною глаукомою було порівнянним між групою пацієнтів, які отримують латанопрост та групою, що одержує тимолол. У пацієнтів з не первинно вродженими формами глаукоми (наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) відзначалися такі ж результати, як у групи з первинною вродженою глаукомою. Вплив на внутрішньоочний тиск відзначали після першого тижня терапії і він зберігався протягом 12-тижневого періоду дослідження, як і у дорослих пацієнтів. Дані про вплив латанопросту на внутрішньоочний тиск у дітей віком до 36 тижнів відсутні.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Ксалатан у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним з прийомом аналогів простагландину F2α. Ксалатан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату Ксалатан у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих Ксалатан необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Особливі вказівки"). Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10 000). Частота не відома (з урахуванням наявних даних частоту оцінити неможливо). Інфекції та інвазії – Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору - Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія; Дуже рідко:зміни в періорбітальній області та в області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, головний біль. З боку серця – Нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання – рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання; Рідко: свербіж шкіри; Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини – частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції - Дуже рідко: біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових (<12 тижнів) клінічних досліджень у 93 дітей профіль безпеки латанопросту у дітей не відрізнявся від профілю безпеки у дорослих. Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиРежим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око(а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи та встановити їх не раніше ніж через 15 хв після введення. Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік 36 тижнів) відсутні. Дані у дітейПередозуванняУ разі передозування проводять симптоматичне лікування. Крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала будь-яких симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанапросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Побічна дія"). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними зміна кольору був пов'язані з будь-якими симптомами чи патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появу задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Ксалатан® містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: бетаксол 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, гіпромелоза, натрію хлорид, натрію гідроксид, динатрію едетат, вода д/і. Краплі очні. 5 мл - флакон-крапельниці пластикові (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат. Селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу) дію. При місцевому застосуванні бетаксолол знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Настання гіпотензивної дії спостерігається через 30 хв після закапування, максимальний ефект розвивається через 2 години. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 годин. Бетаксолол (порівняно з іншими бета-адреноблокаторами) не викликає зниження кровотоку в зоровому нерві. Застосування очних крапель Ксонеф не призводить до виникнення міозу, спазму акомодації, гемералопії (на відміну міотиків).ФармакокінетикаБетаксолол високо ліпофілен, внаслідок чого добре проникає через рогівку у передню камеру ока. Cmax (1.17 мг/мл) у передній камері визначається через 20 хвилин після інстиляції. Проникає у системний кровотік. T1/2 із внутрішньоочної рідини близько 1 год. T1/2 із плазми крові 16-22 год. Виведення переважно через нирки.Показання до застосуванняЯк монотерапія: Для зниження внутрішньоочного тиску. У поєднанні з іншими препаратами при: Відкритокутової глаукоми; очної гіпертензії.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; артеріальна гіпотензія; дитячий вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при тиреотоксикозі, міастенії, цукровому діабеті, синдромі Рейно, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті. З обережністю призначають препарат пацієнтам із цукровим діабетом, оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. З обережністю препарат призначають пацієнтам з тиреотоксикозом, т.к. бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). З обережністю слід призначати бета-адреноблокатори пацієнтам із вираженими порушеннями функції дихальної системи. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із синдромом Рейно або феохромоцитомою.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату Ксонеф при вагітності та в період лактації немає. Застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЗ боку органу зору: часто – короткочасний дискомфорт в очах після закапування, сльозотеча; в окремих випадках – зниження чутливості рогівки, почервоніння очей, точковий кератит, світлобоязнь, анізокорія, фотофобія, свербіж, відчуття "сухості" очей, алергічні реакції. Системні побічні ефекти відзначаються рідко: З боку ЦНС: запаморочення, нудота, сонливість, безсоння, біль голови, депресія, посилення симптомів міастенії. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, порушення серцевої провідності та серцева недостатність. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, бронхіальна астма, дихальна недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Ксонеф та бета-адреноблокаторів для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку побічних ефектів (як місцевих, так і системних) внаслідок адитивного ефекту (тому пацієнти, які отримують цю комбінацію препаратів, повинні бути під медичним наглядом). При застосуванні препарату Ксонеф у поєднанні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (такими як резерпін), може спостерігатися зниження артеріального тиску та брадикардія. При одночасному призначенні міорелаксантів та гіпоглікемічних засобів може спостерігатися посилення їхньої дії. При спільному застосуванні з симпатоміметиками - посилення їх судинозвужувального ефекту. Слід бути обережними при спільному застосуванні препарату Ксонеф та психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії.Спосіб застосування та дозиПрепарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабілізація внутрішньоочного тиску відбувається протягом декількох тижнів, тому рекомендується контролювати внутрішньоочний тиск протягом першого місяця лікування. При недостатній клінічній ефективності монотерапії призначають додаткову терапію.ПередозуванняПри надходженні в очі надмірної кількості препарату слід промити очі теплою водою. Симптоми: при передозуванні бета-адреноблокаторів можуть спостерігатися зниження артеріального тиску, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред плановою хірургічною операцією слід поступово відмінити бета-адреноблокатори за 48 год до загальної анестезії, т.к. під час проведення загальної анестезії можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції. Пацієнти, у яких використовуються бета-адреноблокатори, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі розвитку повторних реакцій підвищеної чутливості такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз епінефрину (адреналіну), необхідного для усунення анафілаксії. При закапуванні у вічі бета-адреноблокатори можуть всмоктуватися в системний кровотік. При цьому можуть бути такі ж побічні ефекти, як і при системному застосуванні. Описані випадки тяжких дихальних та серцево-судинних розладів, включаючи бронхоспазм з летальним кінцем у пацієнтів з бронхіальною астмою та смерть від серцевої недостатності. Ксонеф має мінімальний вплив на АТ та ЧСС. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з AV-блокадою І ступеня та легкою та помірною серцевою недостатністю. Лікування препаратом Ксонеф слід негайно припинити з появою перших симптомів декомпенсації з боку серцево-судинної системи. Ксонеф містить консервант бензалконію хлорид, який може брати в облогу на м'яких контактних лінзах і надавати токсичну дію на тканині ока. Тому пацієнтам, які носять контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням крапель і встановити не раніше ніж через 20 хв після закапування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: Якщо після застосування крапель у пацієнтів тимчасово знижується чіткість зору, до її відновлення не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Форма випуску: капс. Упаковка: банка Производитель: Кайова Корпорейшн Завод-производитель: Kyowa Corporation(Япония). .

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид - 8.75 мг, бензалконію хлорид - 0.05 мг, хлористоводневої кислоти розчин 10% або натрію гідроксиду розчин 1M - до pH 6.5±0.05, вода очищена - до 1 мл. 5 мл - флакон-крапельниця полімерна в картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого розчину від блідо-жовтого до світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаБактерицидний.ФармакокінетикаПісля інстиляції у око левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. У дослідженнях на здорових добровольцях було показано, що середні концентрації левофлоксацину у слізній плівці, виміряні через 4 та 6 годин після місцевого застосування, склали 17 мкг/мл та 6.6 мкг/мл відповідно. У п'яти із шести добровольців концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 години після інстиляції. У чотирьох із шести добровольців ця концентрація збереглася через 6 годин після інстиляції. Середня концентрація левофлоксацину при застосуванні очних крапель у водянистій волозі статистично значуще вище за середню концентрацію офлоксацину (р=0.0008). Фактично вона приблизно вдвічі вища, ніж середня концентрація офлоксацину (1139.9±717.1 нг/мл та 621.7±368.7 нг/мл, відповідно). Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 годину після застосування - від 0.86 нг/мл на 1 добу до 2.05 нг/мл. Cmax левофлоксацину в плазмі дорівнює 2.25 нг/мл, виявлена ​​на 4 добу після двох днів застосування препарату кожні 2 години до 8 разів на добу. Cmax левофлоксацину, що досягалися на 15-й день, більш ніж у 1000 разів нижчий від тих концентрацій, які відзначаються після прийому внутрішньо стандартних доз левофлоксацину.ФармакодинамікаПротимікробний препарат широкого спектра дії, фторхінолон. Чинить бактерицидну дію. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактеріальних клітин.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології.ІнструкціяЗастосовують місцево, у уражене око.Показання до застосуванняЛікування інфекцій переднього відділу ока, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до компонентів препарату, підвищена чутливість до левофлоксацину та інших хінолонів.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 1 року. Призначення препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.Побічна діяЗ боку органу зору: часто (1-10%) – короткочасне печіння в очах, почервоніння очей, зниження гостроти зору; нечасто (0.1-1%) – поява слизу у вигляді тяжів у слізній плівці; рідко (0.01-0.1%) - блефарит, хемоз, сосочкові розростання та поява фолікулів на кон'юнктиві, синдром сухого ока, еритема повік, свербіж та біль в очах, світлобоязнь. Інші: рідко (0.01-0.1%) – алергічні реакції, головний біль, риніт.Взаємодія з лікарськими засобамиПісля місцевого застосування Cmax левофлоксацину в плазмі в 1000 разів менше, ніж при пероральному прийомі, тому ефекти взаємодії з іншими лікарськими засобами є малоймовірними.Спосіб застосування та дозиДорослим і дітям старше 1 року закопують по 1-2 краплі в уражене око (а) кожні 2 години до 8 разів на добу в період неспання протягом перших 2 діб, потім 4 рази на добу з 3-го по 7-й день. Тривалість застосування препарату становить 5-7 днів.ПередозуванняПри навмисному або випадковому прийомі внутрішньо можливі нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути забруднення розчину, не слід торкатися кінчиком крапельниці до віків і тканин навколо ока. Л-Оптик Ромфарм, краплі очні 5% не можна вводити субкон'юнктивально, слід уникати прямої інстиляції у передню камеру ока. При лікуванні фторхінолонами для системного застосування спостерігалися реакції підвищеної чутливості, навіть після однієї дози. Якщо виникають алергічні реакції під час лікування левофлоксацином, необхідно негайно припинити застосування. Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування левофлоксацину може призвести до надмірного зростання стійких мікроорганізмів та грибів. Під час лікування, якщо спостерігається погіршення або не відзначається покращення протягом 3-5 днів, лікування слід припинити та призначити альтернативну терапію. Краплі не слід застосовувати при носінні м'яких контактних лінз у зв'язку з наявністю у краплях консерванту бензалконію хлориду, який може абсорбуватися контактними лінзами та надати несприятливу дію на тканині ока та викликати зміну кольору контактних лінз. Не слід носити контактні лінзи будь-якого типу за наявності симптомів бактеріального кон'юнктивіту. При одночасному використанні декількох офтальмологічних препаратів для місцевого застосування необхідно дотримуватися 15-хвилинного інтервалу між інстиляціями. У разі скорочення гостроти зору після закапування крапель Л-Оптик Ромфарм не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з потенційно небезпечними механізмами до його відновлення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: латанопрост – 0,05 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид у перерахунку на безводну речовину - 0,20 мг, натрію хлорид - 4,10 мг, натрію дигідрофосфат моногідрат - 4,60 мг, натрію гідрофосфат безводний - 4,74 мг, вода очищена - до 1,0 . Краплі очні, 0,005%. По 5 мл або 10 мл у полімерні флакони з поліетилену високого тиску з гвинтовою горловиною, пробкою-крапельницею з поліетилену низького тиску і кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску; Або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-крапельницею з поліетилену високого тиску і кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску або поліпропілену; Або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-крапельницею з поліетилену високого тиску та кришкою з контролем розтину з поліетилену низького тиску. 1 полімерний флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 17 хвилин. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. Час досягнення максимальної концентрації кислоти латанопросту в плазмі становить 5 хвилин для всіх вікових груп. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих. У рівноважній концентрації не відбувається кумуляції кислоти латанопросту у плазмі крові.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих препарат необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час грудного вигодовування протипоказане. При необхідності прийому препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Особливі вказівки"). Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації). Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у вічі. Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт. Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія. Дуже рідко: зміни в периорбітальній області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки. Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, біль голови. З боку серця Нечасто: стенокардія, серцебиття. Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання Рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висипання. Рідко: свербіж шкіри. Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини Частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції Дуже рідко: біль у грудях.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиМісцево. Режим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око (а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи та встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після введення. Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік Дані у дітейПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інші небажані зміни органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко – протягом другого та третього років і не відзначалося після закінчення чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Побічна дія"). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів.Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів.Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророговичній трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакісою, пссвдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у постреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появи задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів (див. також розділ "Побічна дія"). Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Латанопрост-оптик містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат – 5,12 мг у перерахунку на левофлоксацин – 5,00 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9,00 мг, бензалконію хлорид у перерахунку на суху речовину – 0,05 мг, 1 М розчин хлористоводневої кислоти або 1 М розчин натрію гідроксиду – до рН 6,0–7,0, вода очищена – до 1,0мл.Опис лікарської формиПрозора рідина жовтого або зеленувато-жовтого кольору.ХарактеристикаКраплі очні, 0,5%. По 5 мл або 10 мл у полімерні флакони з поліетилену високого тиску з гвинтовою горловиною, пробкою-крапельницею з поліетилену низького тиску і кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску; або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-дозатором з поліетилену високого тиску та кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску або поліпропілену; або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-дозатором з поліетилену високого тиску та кришкою з контролем розтину з поліетилену низького тиску. 1 полімерний флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб – фторхінолонФармакокінетикаПісля інстиляції у око левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. Концентрація левофлоксацину в слізній рідині після одноразової дози (1 крапля) швидко досягає високих значень і утримується на рівні вище мінімальної інгібуючої концентрації для більшості чутливих очних патогенів (менше або дорівнює 2 мкг/мл) протягом принаймні 6 годин. У дослідженнях на здорових добровольцях було показано, що середні концентрації левофлоксацину у слізній плівці, виміряні через 4 та 6 годин після місцевого застосування, склали 17,0 мкг/мл та 6,6 мкг/мл відповідно. У п'яти із шести добровольців концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 години після інстиляції. У чотирьох із шести добровольців ця концентрація збереглася через 6 годин після інстиляції. Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 годину після застосування – від 0,86 нг/мл у 1 добу до 2,05 нг/мл.Максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі дорівнює 2,25 нг/мл, виявлена ​​на 4 добу після двох днів застосування препарату кожні 2 години до 8 разів на добу. Максимальні концентрації левофлоксацину, що досягалися на 15-й день, більш ніж у 1000 разів нижчі від тих концентрацій, які відзначаються після прийому внутрішньо стандартних доз левофлоксацину.ФармакодинамікаЛевофлоксацин – це L-ізомер рацемічної лікарської субстанції офлоксацину. Антибактеріальна активність офлоксацину відноситься головним чином до L-ізомеру. Як антибактеріальний препарат класу фторхінолонів, левофлоксацин блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти), пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі. Механізм розвитку резистентності Резистентність до левофлоксацину може розвиватися насамперед за двома основними механізмами, а саме: зниження внутрішньоклітинної концентрації препарату або зміни в мішені дії препарату. Зміна мішеней - двох бактеріальних ферментів ДНК-гірази та топоізомерази IV є результатом мутацій у хромосомних генах, що кодують ДНК-гіразу (gyrA та gyrB) та топоізомеразу IV (раrС та parE; grlA та grlB у Staphylococcus aureus). Стійкість препарату внаслідок низької внутрішньоклітинної концентрації розвивається внаслідок зміни системи поринових каналів зовнішньої мембрани клітини, що призводить до зменшення надходження фторхінолону до грамнегативних бактерій, або від еффлюксних насосів. Еффлюкс-опосередкована стійкість описана щодо pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаеробних та грамнегативних бактерій.Плазмід-опосередкована стійкість до хінолонів (визначена на основі гена qnr) була виявлена ​​щодо Klebsiella pneumoniae та Escherichia coli. Можливий розвиток перехресної резистентності між фторхінолонами. Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності. Встановлено in vitro та підтверджено в клінічних дослідженнях ефективність щодо грампозитивних аеробів – Enterococcus faecalis. Staphylococcus aureus (метициліночутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метициліночутливі штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. мультирезистентні штами -MDRSP), Streptococcus; грамнегативних аеробів – Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus paraintluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeuesЩодо більшості (≥90 %) штамів наступних мікроорганізмів in vitro встановлені мінімальні пригнічуючі концентрації левофлоксацину (2 мкг/мл і менше), проте ефективність та безпека клінічного застосування левофлоксацину в терапії інфекцій, спричинених цими збудниками, не встановлена ​​у адекватних та добре : грампозитивні аероби – Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (група C/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri. Streptococcus viridans; грамнегативні аероби –AcinetobacterStreptococcus (група C/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri. Streptococcus viridans; грамнегативні аероби –AcinetobacterStreptococcus (група C/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri. Streptococcus viridans; грамнегативні аероби –Acinetobacter Lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Protousia, грампозитивні анаероби – Clostridium perfringens. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., зокрема Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метициллинчувствительные/ лейкотоксинсодержащие/помірно чутливі штами), зокрема Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штами), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штами), Streptococcus spp. груп С та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми – Acinetobacter spp., у тому числі Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii,Eikenella corrodens, Enterobacterspp., у тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилінліпа oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукуючі та непродукуючі пеніциліназу штами), Neisse Pasteella , Providencia spp., у тому числі Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.,у тому числі Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; інші мікроорганізми - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketts., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК більше 4 мг/л): аеробні грампоживні мікроорганізми - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилінрезистентні) штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилінрезистентні штами); аеробні грамотрицательні мікроорганізми - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаеробні мікроорганізми-Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні мікроорганізми (МПК більше 8 мг/мл): аеробні грампозитивні мікроорганізми – Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метицилін-резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми – Alcaligenes xylosoxidane; інші мікроорганізми - Mycobacterium avium. Активність левофлоксацину in vitro приблизно в 2 рази вища, ніж для офлоксацину проти представників Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa та грампозитивних мікроорганізмів. У разі застосування левофлоксацину в терапії хламідійних захворювань органів зору потрібне проведення супутньої терапії. Ступінь чутливості мікроорганізмів до левофлоксацину може мати значні географічні відмінності. Максимальна концентрація левофлоксацину, що досягається при використанні крапель для очей 0,5%, більш ніж у 100 разів перевищує значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) левофлоксацину для чутливих мікроорганізмів.Показання до застосуванняЛікування поверхневих бактеріальних інфекцій ока, викликаних чутливими мікроорганізмами, у дорослих та дітей старше 1 року; профілактика ускладнень після хірургічних та лазерних операцій на оці.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину або будь-якого з компонентів лікарського препарату, а також до інших хінолонів. З обережністю: дитячий вікВагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних щодо використання левофлоксацину у вагітних жінок. Результати доклінічних досліджень не вказують на прямий чи непрямий несприятливий ефект щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію та внутрішньоутробний розвиток. Потенційний ризик для людей невідомий. Очні краплі левофлоксацин можна застосовувати під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Левофлоксацин надходить у грудне молоко. Однак, при використанні левофлоксацину в терапевтичних дозах, впливу на немовля не очікується. Очні краплі левофлоксацин можна застосовувати під час годування груддю, якщо потенційна користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для немовляти. Фертильність Після місцевого застосування левофлоксацин не спричиняв погіршення фертильності у щурів при дії, що значно перевищує максимальну дозу для людини.Побічна діяЧастота народження небажаних реакцій у ході терапії левофлоксацином склала близько 10 %. Найчастіше ступінь виразності небажаних реакцій варіювала від легкого до середнього ступеня тяжкості; небажані реакції відзначалися переважно органами зору. Відомості про небажані явища отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування. Порушення з боку імунної системи:Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо взаємодії препарату не проводилося. Оскільки максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі після місцевого застосування в оці мінімум у 1000 разів нижча, ніж після прийому стандартних доз внутрішньо, взаємодія з іншими лікарськими засобами, характерна для системного застосування, швидше за все, клінічно незначна.Спосіб застосування та дозиСпеціальних досліджень щодо взаємодії препарату не проводилося. Оскільки максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі після місцевого застосування в оці мінімум у 1000 разів нижча, ніж після прийому стандартних доз внутрішньо, взаємодія з іншими лікарськими засобами, характерна для системного застосування, швидше за все, клінічно незначна.ПередозуванняРідко (>1/10000, Дуже рідко ( Порушення з боку нервової системи: Нечасто (>1/1000, Порушення з боку органу зору: Часто (>1/100, Нечасто (>1/1000, Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: Нечасто (>1/1000, Дуже рідко ( Профіль небажаних явищ при застосуванні препарату в педіатричній популяції можна порівняти з дорослою популяцією.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Левофлоксацин гемігідрат у перерахунку на левофлоксацин - 5,0 мг; Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид – 0,05 мг; Натрію хлорид – 9,0 мг; 1 М розчин хлористоводневої кислоти або 1 М розчин гідроксиду натрію до pH 6,0 - 7,0; Вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі очні 0,5%. По 5 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого розтину або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою нагвинчується і пробкою-крапельницею. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин жовтого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб – фторхінолон.ФармакокінетикаПісля інстиляції у око левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. Концентрація левофлоксацину в слізній рідині після одноразової дози (1 крапля) швидко досягає високих значень і утримується на рівні вище мінімальної інгібуючої концентрації для більшості чутливих очних патогенів (менше або дорівнює 2 мкг/мл) протягом принаймні 6 годин. У дослідженнях на здорових добровольцях було показано, що середні концентрації левофлоксацину у слізній плівці, виміряні через 4 та 6 годин після місцевого застосування, склали 17,0 мкг/мл та 6,6 мкг/мл відповідно. У п'яти із шести добровольців концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 години після інстиляції. У чотирьох із шести добровольців ця концентрація збереглася через 6 годин після інстиляції. Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 годину після застосування – від 0,86 нг/мл у 1 добу до 2,05 нг/мл. Максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі дорівнює 2,25 нг/мл, виявлена ​​на 4 добу після двох днів застосування препарату кожні 2 години до 8 разів на добу. Максимальні концентрації левофлоксацину, що досягалися на 15-й день, більш ніж у 1000 разів нижчі від тих концентрацій, які відзначаються після прийому внутрішньо стандартних доз левофлоксацину.ФармакодинамікаЛевофлоксацин – це L-ізомер рацемічної лікарської субстанції офлоксацину. Антибактеріальна активність офлоксацину відноситься головним чином до L-ізомеру. Як антибактеріальний препарат класу фторхінолонів, левофлоксацин блокує ДНКгіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти), пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, мембранах. Механізм розвитку резистентності Резистентність до левофлоксацину може розвиватися насамперед за двома основними механізмами, а саме: зниження внутрішньоклітинної концентрації препарату або зміни в мішені дії препарату. Зміна мішеней – двох бактеріальних ферментів ДНК-гірази та топоізомерази IV є результатом мутацій у хромосомних генах, що кодують ДНК-гіразу (gyrA та gyrB) та топоізомеразу IV (parC та parЕ; grlA та grlB у Staphylococcus aureus). Стійкість препарату внаслідок низької внутрішньоклітинної концентрації розвивається внаслідок зміни системи поринових каналів зовнішньої мембрани клітини, що призводить до зменшення надходження фторхінолону до грамнегативних бактерій, або від еффлюксних насосів. Ефлюксопосередкована стійкість описана щодо pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаеробних та грамнегативних бактерій.Плазмід-опосередкована стійкість до хінолонів (визначена на основі гена qnr) була виявлена ​​щодо Klebsiella pneumoniae та Escherichia сoli. Можливий розвиток перехресної резистентності між фторхінолонами. Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності.Поодинокі мутації можуть призводити до клінічної стійкості, але множинні мутації викликають клінічну стійкість всім препаратів, які входять у клас фторхінолонів. Схильні до змін порини зовнішніх мембран і системи еффлюксу можуть мати широку субстратну специфічність, зачіпаючи кілька класів антибактеріальних агентів і призводячи до множинної резистентності. Встановлена ​​in vitro і підтверджена в клінічних дослідженнях ефективність щодо грампозитивних аеробів - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициліночутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метициліночутливі штами), Staphyloccus ; грамнегативних аеробів - Enterobacter cloacae, Escherichia солі, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeuЩодо більшості (≥90 %) штамів наступних мікроорганізмів in vitro встановлені мінімальні пригнічуючі концентрації левофлоксацину (2 мкг/мл і менше), проте ефективність та безпека клінічного застосування левофлоксацину в терапії інфекцій, спричинених цими збудниками, не встановлена ​​у адекватних та добре : грампозитивні аероби - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (група С/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамнегативні аероби - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytocaus, Morgan,Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грампозитивні анаероби – Clostridium perfringens. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium diphtheriaе, Enterococcus spp., у тому числі Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метицилінчутливі/лейкотоксинвмісні/помірно чутливі штами), у тому числі Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами), Streptococcus spp. груп С та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми - Acinetobacter spp., в тому числі Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii,Eikenella corrodens, Enterobacter spp., у тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилліна Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукуючі та непродукуючі пеніциліну Paste, Proteus vulgaris, Providencia spp., у тому числі Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.,у тому числі Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаеробні мікроорганізми - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; інші мікроорганізми - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricket.Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК більше 4 мг/л): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллінрезистентні штами), Staphytic аеробні грамнегативні мікроорганізми - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаеробні мікроорганізми - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні мікроорганізми (МПК більше 8 мг/мл): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метицилінрезистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми - Alcaligenes xylosoxidane; інші мікроорганізми - Mycobacterium avium. Мінімальні переважні концентрації левофлоксацину для деяких мікроорганізмів Мікроорганізм Чутливі, мг/мл Резистентні, мг/мл Pseudomonas spp. ≤1 >2 Staphylococcus spp. ≤1 >2 Streptococcus ≤1 >2 Streptococcus pneumoniae ≤1 >2 Haemophilus influenzae ≤1 >1 Moraxella catarrhalis ≤1 >2 Активність левофлоксацину in vitro приблизно в 2 рази вища, ніж для офлоксацину проти представників Enterobacteriaceae, Pseudomonas аeruginosa та грампозитивних мікроорганізмів. У разі застосування левофлоксацину в терапії хламідійних захворювань органів зору потрібне проведення супутньої терапії. Ступінь чутливості мікроорганізмів до левофлоксацину може мати значні географічні відмінності. Максимальна концентрація левофлоксацину, що досягається при використанні крапель для очей 0,5%, більш ніж у 100 разів перевищує значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) левофлоксацину для чутливих мікроорганізмів.Показання до застосуванняЛікування поверхневих бактеріальних інфекцій ока, викликаних чутливими мікроорганізмами, у дорослих та дітей старше 1 року. Профілактика ускладнень після хірургічних та лазерних операцій на оці.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину або будь-якого з компонентів лікарського препарату, а також до інших хінолонів. З обережністю Дитячий вік.Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних щодо використання левофлоксацину у вагітних жінок. Результати доклінічних досліджень не вказують на прямий чи непрямий несприятливий ефект щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію та внутрішньоутробний розвиток. Потенційний ризик для людей невідомий. Очні краплі левофлоксацин можна застосовувати під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Левофлоксацин надходить у грудне молоко. Однак, при використанні левофлоксацину в терапевтичних дозах, впливу на немовля не очікується. Очні краплі левофлоксацин можна застосовувати під час годування груддю, якщо потенційна користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для немовляти. Фертильність Після місцевого застосування левофлоксацин не спричиняв погіршення фертильності у щурів при дії, що значно перевищує максимальну дозу для людини.Побічна діяЧастота народження небажаних реакцій у ході терапії левофлоксацином склала близько 10 %. Найчастіше ступінь виразності небажаних реакцій варіювала від легкого до середнього ступеня тяжкості; небажані реакції відзначалися переважно органами зору. Відомості про небажані явища отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування. Порушення з боку імунної системи: Рідко (>1/10000, Порушення з боку нервової системи: Нечасто (>1/1000, Порушення з боку органу зору: Часто (>1/100, Нечасто (>1/1000, Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: Нечасто (>1/1000, Профіль небажаних явищ при застосуванні препарату в педіатричній популяції можна порівняти з дорослою популяцією.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо взаємодії препарату не проводилося. Оскільки максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі після місцевого застосування в оці мінімум у 1000 разів нижча, ніж після прийому стандартних доз внутрішньо, взаємодія з іншими лікарськими засобами, характерна для системного застосування, швидше за все, клінічно незначна.Спосіб застосування та дозиМісцево, у вражене око. Тривалість курсу лікування визначається тяжкістю стану, його клінічними та бактеріологічними особливостями. Середня тривалість курсу терапії становить 5 днів. По 1-2 краплі в уражене око (а) кожні дві години до 8 разів на добу в період неспання протягом перших 2 діб, потім 4 рази на добу з 3 по 5-й дні. При застосуванні декількох лікарських засобів інтервал між їх інстиляціями повинен становити не менше 15 хвилин.ПередозуванняЗагальна кількість левофлоксацину, що міститься в одному флаконі очних крапель, замало, щоб викликати токсичні реакції навіть після випадкового прийому внутрішньо. Після місцевого застосування надлишкової дози очей слід промити чистою (водопровідною) водою кімнатної температури.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити субкон'юнктивально та у передню камеру ока. Препарат не слід застосовувати під час носіння гідрофільних (м'яких) контактних лінз у зв'язку з наявністю в ньому консерванту бензалконію хлориду, який може абсорбуватися контактними лінзами та несприятливо впливати на тканини ока, а також викликати зміну кольору контактних лінз. Щоб уникнути забруднення кінчика крапельниці та розчину, при закапуванні не слід торкатися віків і тканин навколо очей. При тривалому лікуванні левофлоксацином (як і іншими антибіотиками) можливе надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибкової флори. У разі погіршення перебігу захворювання або відсутності покращення при застосуванні левофлоксацину, необхідно відмінити терапію левофлоксацином та перейти на терапію антибактеріальними препаратами інших груп, з проведенням розширеного офтальмологічного обстеження, що включає біомікроскопію та флюоресцеїновий тест. Відомості про ефективність та безпеку застосування левофлоксацину в терапії виразок рогівки відсутні. У ході клінічних досліджень не відзначено утворення преципітатів рогівки. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Препарат не істотно впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами. Безпосередньо після інстиляції можливе тимчасове затуманювання зору. Не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, до відновлення чіткості зорового сприйняття.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 0. 5% Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Діюча речовина: Левофлоксацин.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 капс. активна речовина: левофлоксацин гемігідрат (у перерахунку на левофлоксацин) - 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,04 мг, натрію хлорид – 9 мг, динатрію едетат – 0,1 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1 М – до pH 6,4, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл у тюбик – крапельниці. По 2 тюбики - крапельниці разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку картонну. По 5 або 10 мл у скляні флакони. Кожен флакон разом із кришкою-крапельницею та інструкцією із застосування в пачку картонну.Опис лікарської формиПрозора жовтувато-зеленого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаПісля інстиляції у око левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. Після одноразового застосування очних крапель концентрація левофлоксацину у слізній плівці становить 17,0 мкг/мл та 6,6 мкг/мл через 4 та 6 год відповідно. Максимальна концентрація левофлоксацину, що дорівнює 2,25 нг/мл, спостерігається на 4 добу після 2-х добового застосування кожні 2 години (8 разів на добу). При тривалому застосуванні у вигляді очних крапель концентрація левофлоксацину в плазмі крові становить 0,94 нг/мл і 2,15 нг/мл на 1-у та 15-ту добу відповідно, що у 1000 разів нижче концентрацій при прийомі внутрішньо стандартних рекомендованих доз.ФармакодинамікаПротимікробний препарат із групи фторхінолонів, лівообертальний ізомер офлоксацину. Має широкий спектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Інгібує бактеріальні ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, ферменти, що відповідають за реплікацію, транскрипцію, репарацію та рекомбінацію бактеріальної ДНК. Викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані бактерій. Препарат активний щодо мікроорганізмів: аеробні грампозитивні бактерії: Corynebacterium species, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Groups C/F), Streptococcus (Group G), Viridans group streptococci. аеробні грамнегативні бактерії: Acinetobacter Waffle, Haemophilus influenzae, Serratia marcescens.Показання до застосуванняЛікування інфекцій переднього відділу ока, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; вагітність, період лактації; дитячий вік до 1 року.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧасто (1 - 10%): короткочасне печіння в оці, почервоніння ока, зниження гостроти зору. Нечасто (0,1-1%): поява слизу як тяжів. Рідко (0,1 - 0,01%): блефарит, хемоз, сосочкові розростання та поява фолікулів на кон'юнктиві, синдром "сухого ока", еритема повік, свербіж і біль у оці, світлобоязнь, алергічні реакції, головний біль, риніт. Оскільки препарат містить бензалконію хлорид, можливий розвиток контактного дерматиту та подразнення ока.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень взаємодії левофлоксацину як очних крапель не проводилося. Оскільки максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі після місцевого застосування у 1000 разів менша, ніж при пероральному прийомі, ефекти взаємодії з іншими лікарськими засобами малоймовірні.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі розчину в один або обидва уражені очі кожні 2 год (до 8 разів на добу) протягом перших 2-х діб. Потім кожні 4 години (до 4 разів на добу) протягом 3-7 діб. Тривалість лікування становить 5-7 діб. При одночасному застосуванні кількох офтальмологічних препаратів для місцевого застосування необхідно дотримуватись 15-хвилинного інтервалу між інстиляціями. Щоб уникнути забруднення розчину, кінчиком крапельниці не слід торкатися віків і тканин навколо ока. Рекомендації щодо використання флаконів з кришками-крапельницями: перед застосуванням препарату видалити з флакона алюмінієвий ковпачок, зняти гумову пробку та закрити флакон кришкою-крапельницею, попередньо звільненою від упаковки. Потім зняти ковпачок із кришки-крапельниці, перевернути флакон, закапати необхідну кількість крапель препарату. Після застосування флакон повернути у вертикальне положення та надіти ковпачок на кришку-крапельницю. Рекомендації щодо використання тюбик-крапельниці (т/к): перед застосуванням препарату зняти захисний ковпачок, ножицями відрізати мембрану горловини корпусу, не ушкоджуючи різьбову частину. Перевернути корпус т/к із лікарським засобом горловиною вниз і м'яким рухом натиснути на корпус т/к, використовуючи його як піпетку. Після застосування рекомендованої за призначенням лікаря або зазначеної в інструкції із застосування лікарського засобу дози, корпус т/к перевернути різьбовою частиною вгору та накрутити захисний ковпачок.ПередозуванняПередозування препаратом у вигляді крапель очей малоймовірне. Симптоми: подразнення тканин ока (печіння, почервоніння, набряк, різь, сльозотеча). Лікування: промити чистою (водопровідною) водою кімнатної температури, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКраплі не слід застосовувати при носінні м'яких контактних лінз у зв'язку з наявністю у краплях консерванту бензалконію хлориду, який може абсорбуватися контактними лінзами та надати несприятливу дію на тканині ока та викликати зміну кольору контактних лінз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі скорочення гостроти зору після закапування не рекомендується керувати автомобілем або працювати з потенційно небезпечними механізмами до його відновлення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: левофлоксацин – 5 мг, що відповідає вмісту левофлоксацину гемігідрату – 5.12 мг; бензетонія хлорид - 0.05 мг, натрію хлорид - 9 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1М або натрію гідроксиду розчин 1М - до pH 6.0-7.0, вода д/і - до 1 мл. 5 мл - флакони-крапельниці (1) - пачки картонні. 2 мл - тюбики-крапельниці (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб – фторхінолон.ФармакокінетикаДобре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. T1/2 - 6-8 год. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У незміненому вигляді із сечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год – 87%; у калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Після інстиляції у око левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. У здорових добровольців середні концентрації левофлоксацину в слізній плівці, виміряні через 4 і 6 годин після місцевого застосування, склали 17 мкг/мл і 6.6 мкг/мл відповідно. У 5 із 6 добровольців концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 години після інстиляції. У 4 із 6 добровольців ця концентрація збереглася через 6 годин після інстиляції. Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 годину після застосування - від 0.86 нг/мл на 1 добу до 2.05 нг/мл. Cmax левофлоксацину в плазмі дорівнює 2.25 нг/мл, виявлена ​​на 4 добу після двох днів застосування препарату кожні 2 години до 8 разів на добу. Cmax левофлоксацину, що досягалися на 15-й день, більш ніж у 1000 разів нижчий від тих концентрацій, які відзначаються після прийому внутрішньо стандартних доз левофлоксацину.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, фторхінолон. Діє бактерицидно. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.Показання до застосуваннялікування поверхневих бактеріальних інфекцій ока, викликаних чутливими мікроорганізмами, у дорослих та дітей старше 1 року; профілактика ускладнень після хірургічних та лазерних операцій на оці.Протипоказання до застосуванняЕпілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до левофлоксацину.Вагітність та лактаціяЛевофлоксацин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, парестезії, тривожність, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової та тактильної чутливості. При місцевому застосуванні - короткочасне печіння в очах, почервоніння очей, зниження гостроти зору, поява слизу у вигляді тяжів у слізній плівці, блефарит, хемоз, сосочкові розростання та поява фолікулів на кон'юнктиві, синдром сухого ока, еритема повік, свербіж світлобоязнь. Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, свербіж, набряк шкіри та слизових оболонок, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ядуха, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт. Інші: загострення порфірії, рабдоміоліз, стійка пропасниця, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин підвищує T1/2 циклоспорину. Ефект левофлоксацину знижують препарати, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, магній- і алюмінієві антацидні засоби і солі заліза (необхідна перерва між прийомом не менше 2 год). При одночасному застосуванні НПЗЗ теофілін підвищують судомну готовність, кортикостероїд - підвищують ризик розриву сухожиль. Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину. Розчин левофлоксацину для внутрішньовенного введення сумісний з 0.9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 2.5% розчином Рінгера з декстрозою, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Розчин левофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з гепарином та розчинами, що мають лужну реакцію.Спосіб застосування та дозиЗастосовують місцево у формі крапель очей. Дорослим і дітям старше 1 року закопують по 1-2 краплі в уражене око (а) кожні 2 години до 8 разів на добу в період неспання протягом перших 2 діб, потім 4 рази на добу з 3-го по 7-й день. Тривалість застосування становить 5-7 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують левофлоксацин у пацієнтів похилого віку (висока ймовірність супутнього зниження функції нирок). Після нормалізації температури рекомендується продовжувати лікування щонайменше 48-78 год. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного УФ опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази - ризик розвитку гемолізу. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозировка: 0. 25 % Фасовка: N1 Форма выпуска: капли глазные Упаковка: фл. Действующее вещество: Хлорамфеникол.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: хлорамфенікол 2,5 мг. Допоміжні речовини: борна кислота. 10 мл - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЛевоміцетин є антибіотиком широкого спектра; ефективний щодо багатьох грампозитивних коків (гонокококів і менінгококів), різних бактерій (кишкова та гемофільна палички, сальмонели, шигели, клебсієли, серації, ієрсінії, протеї), рикетсій, спірохет та деяких великих вірусів. Препарат активний щодо штамів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Слабоактивний щодо кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших. Діє бактеріостатично. Механізм антибактеріальної дії пов'язаний із порушенням синтезу білків мікроорганізмів. Лікарська стійкість до препарату розвивається відносно повільно, причому, як правило, перехресної стійкості до інших хіміотерапевтичних засобів не виникає.ФармакокінетикаТерапевтична концентрація левоміцетину при місцевому застосуванні створюється в рогівці, водянистій волозі, райдужній оболонці, склоподібному тілі; у кришталик препарат не проникає. Виводиться переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування інфекційних захворювань очей: кон'юктивіт; блефарит; кератит.Протипоказання до застосуванняПригнічення кровотворення; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання); вагітність; новонароджені діти; індивідуальна нестерпність препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності. Застосування у дітей Протипоказаний новонародженим.Побічна діяМожливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиДля попередження посилення пригнічуючого впливу на кровотворення не рекомендується спільне застосування із сульфаніламідними препаратами.Спосіб застосування та дозиПрепарат закопують у кон'юктивальний мішок по 1 краплі 3-4 рази на добу. Якщо хворий застосовує препарат на власний розсуд, то не рекомендується застосовувати більше трьох днів без консультації лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 мл: хлорамфенікол 2.5 мг. 10 мл - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Механізм протимікробної дії пов'язаний із порушенням синтезу білків мікроорганізмів. Чинить бактеріостатичну дію. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp. активний також щодо Spirochaetaceae, деяких великих вірусів. Хлорамфенікол активний щодо штамів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Стійкість мікроорганізмів до хлорамфеніколу розвивається відносно повільно.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 80%. Швидко розподіляється в організмі. Зв'язування із білками плазми становить 50-60%. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 1.5-3.5 год. Виводиться із сечею, невеликі кількості з калом та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняДля місцевого застосування в офтальмології: запальні захворювання очей.Протипоказання до застосуванняЗахворювання крові, виражені порушення функції печінки, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання); вагітність, лактація, дитячий вік до 4 тижнів (новонароджені), підвищена чутливість до хлорамфеніколу, тіамфеніколу, азидамфеніколу.Вагітність та лактаціяХлорамфенікол протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Хлорамфенікол не застосовують у новонароджених, т.к. можливий розвиток "сірого синдрому" (метеоризм, нудота, гіпотермія, сіро-блакитний колір шкіри, прогресуючий ціаноз, диспное, серцево-судинна недостатність).Побічна діяМісцеві реакції: подразнююча дія (при зовнішньому або місцевому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні хлорамфеніколу з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення гіпоглікемічної дії за рахунок пригнічення метаболізму цих препаратів у печінці та підвищення їх концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, відзначається посилення гнітючої дії на кістковий мозок. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. При одночасному застосуванні з пеніцилінами хлорамфенікол протидіє прояву бактерицидної дії пеніциліну. Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, варфарином відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення та підвищення їхньої концентрації в плазмі крові.Спосіб застосування та дозиМісцево застосовують у офтальмології у складі комбінованих препаратів відповідно до показань.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХлорамфенікол не застосовують у новонароджених, т.к. можливий розвиток "сірого синдрому" (метеоризм, нудота, гіпотермія, сіро-блакитний колір шкіри, прогресуючий ціаноз, диспное, серцево-судинна недостатність). З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримували лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію. При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми). У процесі лікування потрібний систематичний контроль картини периферичної крові.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Хлорамфенікол – 2,5 мг Допоміжні речовини: борна кислота – 18 мг; натрію тетраборату декагідрат – 3,0 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні, 0,25%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 2 тюбик-крапельниці по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл або 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл, або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.ФармакокінетикаПри інстиляції препарату в кон'юнктивальний мішок терапевтичні концентрації утворюються у водянистій волозі ока, рогівці, райдужній оболонці, склоподібному тілі; у кришталик не проникає. Частково потрапляє у системний кровотік. Виводиться переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково кишечником.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині (володіючи жиророзчинністю, проникає через клітинну мембрану бактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення амінокислот до зростаючих пепт. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, деяких видів Enterobacter та Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus), Moraxella lacunata, рикетсії та мікоплазми. Не ефективний щодо кислотостійких бактерій, анаеробів, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції ока, спричинені чутливою мікрофлорою: кон'юнктивіт; кератит; блефарит; блефарокон'юнктивіт; кератокон'юнктивіт; нейропаралітичний кератит за наявності вторинної бактеріальної інфекції.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра інтермітує порфірія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; печінкова та/або ниркова недостатність; вагітність; період лактації; період новонародженості (до 4 тижнів). З обережністю: Захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); ранній дитячий вік; пацієнти, які отримували лікування цитостатичними лікарськими препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМісцеві алергічні реакції. При тривалому застосуванні: ретикулоцитопенію, лейкопенію, гранулоцитопенію, тромбоцитопенію, еритроцитопенію; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз; вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з лікарськими препаратами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламідами, цитостатиками), що впливають на обмін речовин у печінці, або променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення їхньої дії за рахунок пригнічення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі. Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому P450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям – закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі кожні 1-4 години. Рекомендований курс лікування 7-10 днів. Продовження курсу лікування можливе за призначенням лікаря.ПередозуванняДані про передозування препарату відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: хлорамфенікол – 2,5 мг; Допоміжні речовини: борна кислота - 20 мг, вода очищена - до 1 мл. По 5 мл або 10 мл у флакон - крапельниці полімерні з гвинтовою горловиною, пробкою-крапельницею і кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розтину. 1 флакон-крапельницю полімерний разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик.ФармакокінетикаПри інстиляції препарату в кон'юнктивальний мішок терапевтичні концентрації хлорамфеніколу створюються у склоподібному тілі, рогівці, райдужній оболонці, водянистій волозі ока; у кришталик препарат не проникає. Частково потрапляє у системний кровотік. Виводиться переважно із сечею, головним чином у вигляді неактивних метаболітів; частково з жовчю та калом.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, порушує синтез білка в мікробній клітині (володіючи жиророзчинністю, проникає через клітинну мембрану бактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення амінокислот до зростаючих пептид Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, деяких видів Enterobacter та Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus), Moraxella lacunata, рикетсії та мікоплазми. Неефективний щодо кислотостійких бактерій, анаеробів, Acinetobacter spp., Serratia marcescens.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції ока, спричинені чутливою мікрофлорою: кон'юнктивіт, кератит, блефарит, блефарокон'юнктивіт, кератокон'юнктивіт, нейропаралітичний кератит за наявності вторинної бактеріальної інфекції.Протипоказання до застосуванняЛевоміцетин протипоказаний при гіперчутливості до хлорамфеніколу, тіамфеніколу, азидамфеніколу, пригніченні кістковомозкового кровотворення, гострої інтермітуючої порфірії, дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, ниркової та/або печінкової періоду. З обережністю: захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження), ранній дитячий вік, у пацієнтів, які раніше отримували лікування цитостатичними лікарськими засобами або променеву терапію.Побічна діяМожливий розвиток місцевих алергічних реакцій. При тривалому застосуванні: ретикулоцитопенія; лейкопенія; гранулоцитопенію; тромбоцитопенія; еритроцитопенію; апластична анемія; агранулоцитоз; вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики), що впливають на обмін речовин у печінці; із променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 3-4 рази на день. Препарат застосовують трохи більше 10 днів. Продовження курсу лікування можливе лише за призначенням лікаря.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІснують окремі відомості про розвиток гіпоплазії кісткового мозку після застосування офтальмологічних форм (у процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 2% - 1 мл: Активні речовини: лідокаїну гідрохлорид 20 мг; бензетонія хлорид, натрію хлорид, вода д/і. 1.5 мл - тюбик-крапельниці (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуюча дія обумовлена ​​блокадою вольтажзалежних Na+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. Після інсталяції в кон'юнктивальний мішок місцевоанестезуюча дія досягається через 2-3 хв і продовжується не менше 6-8 хв.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик для застосування у офтальмології.Показання до застосуванняМісцева анестезія в офтальмології: при проведенні контактних методів дослідження (тонометрія, гоніоскопія, діагностичний зішкріб рогівки); короткочасних оперативних втручань на рогівці та кон'юнктиві (в т.ч. вилучення стороннього тіла та шовного матеріалу); підготовка до офтальмологічних операцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації.Побічна діяМісцеві алергічні реакції, подразнення кон'юнктиви, при тривалому застосуванні – епітеліопатія рогівки.Спосіб застосування та дозиМісцево шляхом інсталяції в кон'юнктивальний мішок безпосередньо перед дослідженням або оперативним втручанням по 1-2 кап. 2-3 рази з інтервалом 30-60 с.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 2% - 1 мл: Активні речовини: лідокаїну гідрохлорид 20 мг; бензетонія хлорид, натрію хлорид, вода д/і. 5 мл - тюбик-крапельниці, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуюча дія обумовлена ​​блокадою вольтажзалежних Na+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. Після інсталяції в кон'юнктивальний мішок місцевоанестезуюча дія досягається через 2-3 хв і продовжується не менше 6-8 хв.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення абсорбція практично повна. Розподіл швидкий, Vd становить близько 1 л/кг (у пацієнтів із серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини у плазмі та становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтичної та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 годин та більше. T1/2 має тенденцію до двофазності із фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, що становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих внутрішньовенних інфузій (більше 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик для застосування у офтальмології.Показання до застосуванняМісцева анестезія в офтальмології: при проведенні контактних методів дослідження (тонометрія, гоніоскопія, діагностичний зішкріб рогівки); короткочасних оперативних втручань на рогівці та кон'юнктиві (в т.ч. вилучення стороннього тіла та шовного матеріалу); підготовка до офтальмологічних операцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації.Побічна діяМісцеві алергічні реакції, подразнення кон'юнктиви, при тривалому застосуванні – епітеліопатія рогівки.Спосіб застосування та дозиМісцево шляхом інсталяції в кон'юнктивальний мішок безпосередньо перед дослідженням або оперативним втручанням по 1-2 кап. 2-3 рази з інтервалом 30-60 с.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему