Кашель Замбон С.П.А.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій - 1 амп. активна речовина: ацетилцистеїн – 300 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат – 3 мг; натрію гідроксид - 74 мг; вода для ін'єкцій – до 3 мл. Ампули 3 мл оранжевого скла з міткою для надрізування. По 5 ампул у пластиковому піддоні з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина із слабким сірчаним запахом. Після відкриття ампули при тривалому контакті з повітрям може з'являтися слабкий рожево-фіолетовий відтінок.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні 600 мг ацетилцистеїну максимальна концентрація у плазмі становить 300 ммоль/л, період напіввиведення із плазми – 2 години. Загальний кліренс дорівнює 0,21 л/год/кг, а обсяг розподілу при плато дорівнює 0,34 л/кг. У печінці деацетилюється до цистеїну. У крові спостерігається рухлива рівновага вільного та пов'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Ацетилцистеїн проникає у міжклітинний простір, переважно розподіляється у печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виділяється у незміненому вигляді через кишечник. Проникає крізь плацентарний бар'єр.ФармакодинамікаМуколітичний засіб, розріджує мокротиння, збільшує його обсяг, полегшує відділення мокротиння. Дія пов'язана зі здатністю вільних сульфгідрильних груп ацетилцистеїну розривати внутрішньо- та міжмолекулярні дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполімеризації мукопротеїнів та зменшення в'язкості мокротиння. Зберігає активність при гнійному мокроті. Збільшує секрецію менш в'язких сіаломуцинів келихоподібними клітинами, знижує адгезію бактерій на епітеліальних клітинах слизової оболонки бронхів. Стимулює мукозні клітини бронхів, секрет яких лізує фібрин. Аналогічну дію має секрет, що утворюється при запальних захворюваннях ЛОР-органів. Чинить антиоксидантну дію, обумовлену наявністю SH-групи, здатної нейтралізувати електрофільні окисні токсини. Ацетилцистеїн легко проникає внутрішньо клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глютатіон. Глютатіон - високореактивний трипептид, потужний антиоксидант, цитопротектор, що вловлює ендогенні та екзогенні вільні радикали та токсини. Ацетилцистеїн попереджає виснаження та сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глютатіону,що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, таким чином сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом. Запобігає альфа 1-антитрипсин (інгібітор еластази) від інактивуючого впливу НОС1 - окислювача, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів. Має також протизапальну дію (за рахунок придушення утворення вільних радикалів та активних кисневмісних речовин, відповідальних за розвиток запалення в легеневій тканині).Показання до застосуванняПорушення відходження мокротиння: бронхіт, трахеїт, бронхіоліт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз, абсцес легень, емфізема легень, ларинготрахеїт, інтерстиціальні захворювання легень, ателектаз легені (внаслідок закупорки бронхів). Катаральний та гнійний отит, гайморит, синусит (полегшення відходження секрету). Видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних та післяопераційних станах. Підготовка до бронхоскопії, бронхографії, аспіраційного дренування. Для промивання абсцесів, носових ходів, гайморових пазух, середнього вуха; обробки нориць, операційного поля при операціях на порожнині носа та соскоподібному відростку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, період лактації. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії ремісії, варикозне розширення вен стравоходу, кровохаркання, легенева кровотеча, бронхіальна астма (при внутрішньовенному введенні ризик розвитку бронхоспазму), захворювання надниркових залоз, печінкова гіпертензія , дитячий вік до 6 років Дітям віком до 1 року внутрішньовенне введення ацетилцистеїну можливе лише за "життєвими" показаннями в умовах стаціонару.Вагітність та лактаціяПрепарат при вагітності призначають лише, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі потреби призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяПри аерозольній терапії: рефлекторний кашель, подразнення дихальних шляхів, ринорея; рідко – стоматит, бронхоспазм. При внутрішньом'язовому введенні - печіння в місці ін'єкції, висипання на шкірі, кропив'янка; при тривалому лікуванні – порушення функції печінки та/або нирок.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднане застосування ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (виключаючи доксициклін), ампіцилін, амфотерицин В, можлива їхня взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між прийомами цих препаратів має становити щонайменше 2 годин. Фармацевтично несумісний з іншими розчинами лікарських засобів. Одночасний прийом ацетилцистеїну та нітрогліцерину може призвести до посилення судинорозширювальної дії останньої. Ацетилцистеїн усуває токсичні ефекти парацетамолу.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Для аерозольної терапії в УЗД-приладах розпорошують 3-9 мл 10% розчину, у приладах з розподільним клапаном - 6 мл 10% розчину. Тривалість інгаляції – 15-20 хв; кратність – 2-4 рази на добу. При лікуванні гострих станів середня тривалість терапії – 5-10 днів; при тривалій терапії хронічних станів курс лікування – до 6 міс. Внаслідок високої безпеки препарату частота прийняття та відносна величина дози можуть бути змінені лікарем у допустимих межах, залежно від стану хворого та терапевтичного впливу. Немає необхідності зміни дорослої дози у разі застосування препарату для лікування дітей. У разі сильної секретолітичної дії секрет відсмоктують, а частоту інгаляцій та добову дозу зменшують. Інтратрахеальний. Для промивання бронхіального дерева при лікувальних бронхоскопія використовують по 1-2 ампули або більше в день в залежності від клінічних показань. Місцево. Закопують у зовнішній слуховий прохід та носові ходи 150-300 мг (1,5-3 мл) на 1 процедуру. Парентерально. Вводять внутрішньовенно (переважно краплинно або повільно струминно - протягом 5 хв) або внутрішньом'язово. Дорослим – по 300 мг (3 мл) 1-2 рази на добу. Дітям від 6 до 14 років – по 150 мг (1,5 мл) 1-2 рази на добу. Дітям віком до 6 років бажаний пероральний прийом препарату. Добова доза для дітей віком до 6 років - 10 мг/кг маси тіла, дітям віком до 1 року внутрішньовенне введення ацетилцистеїну можливе лише за "життєвими" показаннями в умовах стаціонару. Тривалість лікування повинна встановлюватись за результатами зміни стану пацієнта. Висока місцева та загальна переносимість препарату дозволяє проводити тривалі курси лікування. Для внутрішньовенного введення розчин додатково розбавляють 0.9% розчином NaCl або 5% розчином декстрози у співвідношенні 1:1. Тривалість терапії визначається індивідуально (трохи більше 10 днів). У хворих старше 65 років – використовують мінімально ефективні дози.ПередозуванняАцетилцистеїн при дозі 500 мг/кг/день не викликає ознак і симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим із бронхіальною астмою та обструктивним бронхітом ацетилцистеїн слід призначати з обережністю під систематичним контролем бронхіальної прохідності. При неглибокому внутрішньом'язовому введенні препарату і при наявності підвищеної чутливості може з'явитися легке печіння, що швидко проходить, у зв'язку з чим рекомендується вводити препарат глибоко в м'яз. Ампулу Флуімуціла розкривають перед вживанням. Розкрита ампула може зберігатися в холодильнику протягом 24 годин, протягом цього часу препарат можна використовувати лише для інгаляцій. Розчин Флуімуціла не повинен стикатися з гумовими та металевими поверхнями.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: ацетилцистеїн – 600 мг; допоміжні речовини: лимонна кислота; натрію бікарбонат; аспартам; лимонний ароматизатор. У стрипі 2 шт.; у пачці картонної 5 або 10 стрипів. У стрипі 10 прим.; у пачці картонної 1 або 2 стрипи.Опис лікарської формиБілі круглі з шорсткою поверхнею таблетки лимонного, трохи сірчаного запаху. Розчин препарату, отриманий в результаті відновлення пігулок у воді, повинен бути злегка опалесцентним, з характерним запахом та смаком лимонного ароматизатора.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Флуімуцил® добре абсорбується при пероральному прийомі. Він негайно деацетилюється до цистеїну у печінці. У крові спостерігається рухлива рівновага вільного та пов'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Через сильно виражений ефект "першого проходження" через печінку біодоступність ацетилцистеїну становить близько 10%. Розподіл Ацетилцистеїн розподіляється як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (активних) (80%) проникає у міжклітинний простір, переважно розподіляється у печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Об'єм розподілу ацетилцистеїну варіює від 0,33 до 0,47 л/кг, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після перорального прийому та становить 15 ммоль/л, зв'язок з білками плазми – 50% через 4 години після прийому та знижується до 20% через 12:00. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Метаболізм Після прийому внутрішньо ацетилцистеїн швидко та екстенсивно метаболізується у стінках кишечника з утворенням фармакологічно активного метаболіту – цистеїну, а також діацетилцистину, цистину. Виведення Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виділяється у незміненому вигляді через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) ацетилцистеїну з плазми становить близько 1 години, при порушенні функції печінки значення збільшується до 8 годин.ФармакодинамікаМуколітичний засіб, розріджує мокротиння, збільшує його обсяг, полегшує відділення мокротиння. Дія пов'язана зі здатністю вільних сульфгідрильних груп ацетилцистеїну розривати внутрішньо- та міжмолекулярні дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполімеризації мукопротеїнів та зменшення в'язкості мокротиння. Крім того, знижує індуковану гіперплазію мукоїдних клітин, посилює вироблення поверхнево-активних сполук шляхом стимуляції пневмоцитів II типу, стимулює мукоциліарну активність, що призводить до покращення мукоциліарного кліренсу. Зберігає активність при гнійному мокроті, слизово-гнійному та слизовій оболонці. Збільшує секрецію менш в'язких сіаломуцинів келихоподібними клітинами, знижує адгезію бактерій на епітеліальних клітинах слизової оболонки бронхів. Стимулює мукозні клітини бронхів, секрет яких лізує фібрин. Аналогічну дію має секрет, що утворюється при запальних захворюваннях ЛОР-органів. Чинить антиоксидантну дію, обумовлену наявністю SH-групи, здатної нейтралізувати електрофільні окисні токсини. Ацетилцистеїн легко проникає внутрішньо клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глютатіон. Глютатіон - високореактивний трипептид, потужний антиоксидант, цитопротектор, що уловлює, ендогенні та екзогенні вільні радикали, та токсини. Ацетилцистеїн попереджає виснаження та сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глютатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, таким чином сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом. Парацетамол має свою цитотоксичну дію через прогресивне виснаження глутатіону. Основною роллю ацетилцистеїну є підтримання належного рівня концентрації глутатіону, забезпечуючи таким чином захист для клітин. Запобігає альфа 1-антитрипсин (інгібітор еластази) від інактивуючого впливу НОС1 - окислювача, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів. Має також протизапальну дію (за рахунок придушення утворення вільних радикалів та активних кисневмісних речовин, відповідальних за розвиток запалення в легеневій тканині).Показання до застосуванняПорушення відходження мокротиння: бронхіт, трахеїт, бронхіоліт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз, абсцес легень, емфізема легень, ларинготрахеїт, інтерстиціальні захворювання легень, ателектаз легені (внаслідок закупорки бронхів). Катаральний та гнійний отит, гайморит, синусит (полегшення відходження секрету). Видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних та післяопераційних станах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилцистеїну, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, дитячий вік до 18 років, період лактації. З обережністю: Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, варикозне розширення вен стравоходу, кровохаркання, легенева кровотеча, фенілкетонурія, бронхіальна астма, захворювання надниркових залоз, печінкова та/або ниркова недостатність, артеріальна гіпертензія.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування ацетилцистеїну при вагітності та в період грудного вигодовування обмежені, тому застосування препарату при вагітності протипоказане. У разі необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяУ поодиноких випадках можливі: нудота, печія, відчуття переповнення шлунка, блювання, діарея, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, носові кровотечі, шум у вухах. При прийомі ацетилцистеїну описані випадки розвитку бронхоспазму, колапсу, стоматиту, зниження агрегації тромбоцитів.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднане застосування ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (виключаючи доксициклін), ампіцилін, амфотерицин В, можлива їхня взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між прийомами цих препаратів має становити щонайменше 2 годин. Одночасний прийом ацетилцистеїну та нітрогліцерину може призвести до посилення судиннорозширювальної та дезагрегантної дії останньої. Ацетилцистеїн усуває токсичні ефекти парацетамолу.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим: 1 шипучу таблетку 600 мг розчиняють в 1/3 склянки води і приймають один раз на день. Тривалість курсу лікування слід оцінювати індивідуально. При гострих захворюваннях тривалість курсу лікування становить від 5 до 10 днів; при лікуванні хронічних захворювань – до кількох місяців (за рекомендацією лікаря).ПередозуванняАцетилцистеїн при дозі 500 мг/кг/день не викликає ознак і симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим із бронхіальною астмою та обструктивним бронхітом ацетилцистеїн слід призначати з обережністю під систематичним контролем бронхіальної прохідності. Препарат містить аспартам, тому не рекомендується його застосування у хворих на фенілкетонурію. Присутність легкого сірчаного запаху є характерним запахом речовини, що діє. При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему