Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат – 20 мг; допоміжні речовини: маннітол – 40 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 20 мг/мл. По 1 мл трикомпонентні стерильні шприци з безбарвного нейтрального скла I гідролітичного класу. По 1 шприцу в контурне осередкове впакування з полімерної плівки. По 28 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування та серветками спиртовими у кількості 28 шт. в пачку з картону.Опис лікарської формиВід безбарвного до світло-жовтого кольору злегка опалесцентний розчин.Фармакотерапевтична групаІмуномодулюючий засіб.ФармакокінетикаУ зв'язку з особливостями хімічної будови глатирамера ацетату, що є сумішшю поліпептидів, утворених природними амінокислотами, а так само низькою терапевтичною дозуванням дані з фармакокінетики глатирамера ацетату мають лише орієнтовне значення. Грунтуючись на них, а також на експериментальних даних, вважають, що після підшкірної ін'єкції препарат швидко гідролізується у місці введення. Продукти гідролізу, а також незначна частина незміненого глатирамера ацетату можуть надходити в лімфатичну систему та частково досягати судинного русла. Концентрація глатирамера ацетату або його метаболітів у крові, що визначається, не корелює з терапевтичною дією.ФармакодинамікаТимексон® (глатирамера ацетат) є оцтово-кислою сіллю суміші синтетичних поліпептидів, утворених 4 природними амінокислотами: L-глутамінової кислотою, L-аланіном, L-тирозином і L-лізином і за хімічною будовою має елементи схожості з основним білком. Глатирамера ацетат змінює перебіг патологічного процесу при демієлінізуючому захворюванні центральної нервової системи (ЦНС) - розсіяному склерозі, який відноситься до аутоімунних захворювань, що змінює співвідношення Т-супресорів в організмі. Глатирамера ацетат здійснює імуномодулюючу дію в місці ін'єкції. Його терапевтичний ефект опосередковується через системне розповсюдження активованих Т-супресорів. Глатирамера ацетат має специфічний механізм дії, в основі якого лежить здатність конкурентно замінювати антигени мієліну - основний білок мієліну, мієліновий олігодендроцитарний глікопротеїн і протеоліпідний протеїн у місцях зв'язування з молекулами головного комплексу гістосумісності класу 2, розташованих на антиген. Наслідком конкурентного витіснення є дві реакції:стимуляція антиген-специфічних супресорних Т-лімфоцитів (Тh2-типу) та гальмування антиген-специфічних ефекторних Т-лімфоцитів (Тh1-типу). Активовані Т-супресорні лімфоцити надходять у системну циркуляцію та проникають у ЦНС. Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції ними протизапальних цитокінів (ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10 та ін.). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, придушуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Тh2-типу та гальмування прозапальної системи Тh1 - клітин.Активовані Т-супресорні лімфоцити надходять у системну циркуляцію та проникають у ЦНС. Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції ними протизапальних цитокінів (ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10 та ін.). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, придушуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Тh2-типу та гальмування прозапальної системи Тh1 - клітин.Активовані Т-супресорні лімфоцити надходять у системну циркуляцію та проникають у ЦНС. Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції ними протизапальних цитокінів (ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10 та ін.). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, придушуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Тh2-типу та гальмування прозапальної системи Тh1 - клітин.що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Тh2-типу та гальмування прозапальної системи Тh1 - клітин.що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Тh2-типу та гальмування прозапальної системи Тh1 - клітин. Крім того, глатирамера ацетат стимулює синтез нейротрофічного фактора Th-2 клітинами та захищає мозкові структури від ушкодження (нейропротективна дія). Препарат не має генералізованого впливу на основні ланки нормальних імунних реакцій організму, що принципово відрізняє його від неспецифічних імуномодуляторів, включаючи препарати бета-інтерферонів. Антитіла, що утворюються, до глатирамера ацетату не мають нейтралізуючу дію, що знижує клінічний ефект препарату.ІнструкціяПеред введенням препарату переконайтеся, що у вас є все необхідне для ін'єкції: шприц, наповнений розчином препарату; спиртова серветка. Візьміть одну контурну коміркову упаковку із заповненим шприцом із загальної упаковки, яка повинна зберігатися в холодильнику, та витримайте її при кімнатній температурі протягом не менше 20 хвилин. Перед введенням ретельно вимийте руки водою з милом. Перед використанням слід оглянути розчин у шприці. За наявності зважених частинок або зміни кольору розчину або пошкодження шприца його не слід застосовувати. Виберіть область тіла для ін'єкції: Руки (задня поверхня плеча); Стегна (передня поверхня стегон крім паху та коліна); Живіт (крім білої лінії та пупкової області); Сідниці. Дістаньте шприц з індивідуального контурного коміркового упаковки, видаливши паперове маркування (смужку). Візьміть шприц у руку, якою Ви пишете. Зніміть захисний ковпачок із голки. Попередньо обробивши місце ін'єкції спиртовою серветкою, зберіть шкіру в складку великим і вказівним пальцями. Розташовуючи шприц перпендикулярно до місця ін'єкції, введіть голку в шкіру під кутом 90°; вводіть препарат, рівномірно натискаючи на поршень шприца до кінця (до повного спорожнення). Видаліть шприц із голкою рухом вертикально вгору, зберігаючи колишній кут нахилу. До місця ін'єкції можна прикласти суху стерильну ватну кульку. За необхідності можна заклеїти пластиром. Не рекомендується розтирати або масажувати місце ін'єкції після введення препарату. Використані шприци викидайте лише у відведене місце, недоступне для дітей. Не слід використовувати для ін'єкції болючі точки, знебарвлені, почервонілі ділянки шкіри або області з ущільненнями та вузликами. Щодня вибирайте нове місце для уколу, так Ви зможете зменшити неприємні відчуття та біль на ділянці шкіри у місці ін'єкції. Всередині кожної ін'єкційної області є багато точок для уколу. Постійно змінюйте точки ін'єкцій у конкретній області. Рекомендується скласти схему зміни місць ін'єкцій та мати її при собі. На тілі є ряд областей, в які важко робити ін'єкції самостійно (ягідниці, руки), для цього Вам може бути потрібна допомога іншої людини. Якщо Ви забули ввести препарат Тімексон, зробіть ін'єкцію негайно, як тільки згадали про це. Заборонено вводити подвійну дозу препарату. Використовуйте наступний шприц лише через 24 години. Не припиняйте застосування препарату Тімексон без консультації з лікарем.Показання до застосуванняКлінічно ізольований синдром (єдиний клінічний епізод демієлінізації, що дозволяє припустити розсіяний склероз) з вираженістю запального процесу, що вимагає застосування внутрішньовенних глюкокортикостероїдів (для уповільнення переходу в клінічно достовірний розсіяний склероз). Рецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз (для зменшення частоти загострень, уповільнення розвитку інвалідних ускладнень).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені); вагітність. З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій, серцево-судинні захворювання, порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування глатирамера ацетату під час вагітності немає, можливий ризик такого застосування під час вагітності не встановлено. Глатирамера ацетат протипоказаний під час вагітності. Під час лікування глатірамера ацетататом необхідно використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування у період лактації слід оточити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяГлатирамера ацетат безпечний та добре переноситься пацієнтами. В окремих випадках можуть спостерігатися перелічені нижче побічні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, лейкоцитоз, лейкопенія, спленомегалія, тромбоцитопенія. зміна структури лімфоцитів. З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк. З боку ендокринної системи: гіпертиреоз. З боку обміну речовин: анорексія, підвищення маси тіла, непереносимість алкоголю, подагра, гіперліпідемія, гіпернатріємія, зниження концентрації феритину у сироватці крові. З боку нервової системи: головний біль, тривога, депресія, ейфорія, нервозність, патологічні сновидіння, психоз, галюцинації, ворожість, манія, розлад особистості, суїцидальна поведінка, спотворення смаку, мігрень, непритомність, тунельний синдром, когнітивні розлади, тремор дисграфія, дислексія, порушення моторних функцій, міоклонус, неврит, нейром'язова блокада, параліч, у тому числі малогомілкового нерва, ступор. З боку органу зору: диплопія, дефект полів зору, порушення руху очей, катаракта, ураження рогівки, сухість склери та рогівки, субкон'юнктивальний крововилив, птоз століття, мідріаз, ністагм, атрофія зорового нерва, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: головний біль, порушення слуху. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, синусова брадикардія, пароксизмальна тахікардія, підвищення артеріального тиску, варикозне розширення вен. З боку дихальної системи: кашель, задишка, сезонний риніт, апное, гіпервентиляція легень, ларингоспазм. З боку травної системи: нудота, блювання, набряк язика, запор, карієс, одонтогенний періостит, збільшення слинних залоз, диспепсія, дисфагія, відрижка, виразка стравоходу, коліт, ентероколіт, поліпоз товстої кишки, аноректальні порушення, ректальне кровотеча. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатомегалія. З боку шкіри та підшкірних тканин: екхімоз, гіпергідроз, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, контактний дерматит, вузлувата еритема, шкірні вузлики. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, біль у шийному відділі хребта, біль у спині, артрит, бурсит, біль у боці, м'язова атрофія, остеоартрит. З боку сечовивідної системи: імперативний поклик до сечовипускання, поллакіурія, затримка сечі, гематурія, нефролітіаз. З боку статевих органів та молочних залоз: аменорея, збільшення молочних залоз, еректильна дисфункція, пролапс тазових органів, відхилення лабораторних показників у мазках із каналу шийки матки, порушення менструального циклу, вульвовагінальні порушення. Інфекції: отит, бронхіт, гастроентерит, загострення захворювань, що викликаються Н. simplex, риніт, вагінальний кандидоз, запалення підшкірно-жирової клітковини, фурункульоз, пієлонефрит, герпес, що оперізує. Інші реакції безпосередньо після ін'єкції*, астенія, втома, озноб, підвищення температури тіла, носова кровотеча, периферичні набряки, стан похмілля. * Реакції безпосередньо після ін'єкції Місцеві реакції: біль, почервоніння, набряк, абсцес, гематома, ліпоатрофія, некроз шкіри. Системні реакції: "припливи" крові, біль у грудях, відчуття серцебиття, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив'янка. вони можуть також починатися через кілька місяців після початку терапії, пацієнт може відчувати той чи інший симптом епізодично.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між глатирамера ацетатом та іншими лікарськими засобами вивчена недостатньо. Не виявлено жодної лікарської взаємодії, включаючи одночасне застосування глатирамера ацетату з препаратами, що використовуються для терапії розсіяного склерозу, у тому числі з кортикостероїдами (при комбінованому застосуванні протягом 28 днів). Вкрай рідко частота місцевих реакцій може збільшитися.Спосіб застосування та дозиУ вигляді підшкірних ін'єкцій по 20 мг препарату глатирамера ацетату (один заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) один раз на добу щодня переважно в один час дня. Лікування тривале. Рішення про припинення терапії повинен приймати лікар. Кожен шприц із препаратом глатирамера ацетату призначений лише для одноразового застосування. Корекція режиму дозування Коригування режиму дозування не передбачено. Препарат вводиться у дозі 20 мг підшкірно щодня.ПередозуванняДаних про передозування глатирамера ацетату немає. У разі передозування показано ретельне спостереження та симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку лікування препаратом Тімексон необхідний контроль невролога та лікаря, який має досвід лікування розсіяного склерозу. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість появи побічних реакцій, у тому числі, що виникають безпосередньо після ін'єкції препарату Тімексон. Більшість цих симптомів нетривалі, спонтанно вирішуються без наслідків. При розвитку серйозних побічних реакцій слід негайно припинити терапію і звернутися до лікаря або викликати швидку медичну допомогу. Рішення щодо застосування симптоматичної терапії приймає лікар. Біль у грудях, що виникає безпосередньо після ін'єкцій (див. розділ "Побічна дія"), як правило, носить минущий характер, триває кілька хвилин, не має зв'язку з іншими симптомами, проходить самостійно без будь-яких клінічних наслідків. Механізм розвитку цього симптому незрозумілий. При тривалому застосуванні (протягом кількох місяців) препарату Тімексон® у місцях ін'єкцій може розвинутись ліпоатрофія та у поодиноких випадках – некроз шкіри. Для того, щоб запобігти розвитку цих місцевих реакцій, необхідно рекомендувати пацієнтові суворо дотримуватися послідовності місць для ін'єкцій за схемою, в якій має бути передбачена обов'язкова щоденна зміна місця для ін'єкції. Пацієнти з порушенням функції нирок або серцево-судинними захворюваннями повинні бути під контролем лікаря. У зв'язку з тим,що препарат Тімексон® є імуномодулюючим лікарським засобом і використовується при лікуванні аутоімунного захворювання – розсіяного склерозу, його застосування може супроводжуватися змінами функцій імунної системи, у зв'язку з чим слід періодично контролювати стан імунної системи пацієнта. Шприци слід зберігати у холодильнику за нормальної температури 2-8 °З. Пацієнт повинен бути поінформований про можливі побічні реакції, пов'язані із застосуванням препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На підставі наявних даних немає потреби у спеціальних запобіжних заходах для осіб, які керують автомобілем або складною технікою.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему