Гипотензивные препараты Татхимфармпрепараты АО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: доксазозину мезилату у перерахунку на доксазозин – 4 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 55,0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 170,5486 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) – 4,8 мг, магнію стеарат – 2,4 мг, натрію лаурилсульфат – 2,4 мг. По 10, 14 або 15 таблеток у контурну коміркову упаковку. 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток, 1 контурна коміркова упаковка по 14 таблеток, 2 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого до білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАльфа 1 – адреноблокатор.ФармакокінетикаПісля вживання в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується, абсорбція - 80-90% (одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування на 1 год.). Максимальна концентрація у плазмі крові створюється через 3 год. При вечірньому прийомі час досягнення максимальної концентрації подовжується до 5 год. Біодоступність – 60-70% (пресистемний. метаболізм). Зв'язок із білками плазми крові – близько 98%. Виведення з плазми відбувається в 2 фази, з кінцевим періодом напіввиведення 19-22 години, що дозволяє приймати препарат один раз на добу. Доксазозин інтенсивно метаболізується в печінці шляхом диметилування та гідроксилування. У пацієнтів з порушеною функцією печінки, а також прийому препаратів, здатних змінювати "печінковий" метаболізм, може порушуватися процес біотрансформації препарату. Основне виведення через кишечник (63-65% у вигляді метаболітів та близько 5% - у незмінному вигляді). Нирками виводиться 10%. Дослідження фармакокінетики доксазозину у літніх хворих та у хворих із захворюваннями нирок не виявили суттєвих фармакокінетичних відмінностей.ФармакодинамікаДоксазозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних альфа1-адренорецепторів (спорідненість до альфа1-рецепторів у 600 разів вище, ніж до альфа2), знижує загальний периферичний судинний опір, попереджає вазоконстрикцію, що викликається катехоламінами, що в розвитку рефлекторної тахікардії Знижує перед- та постнавантаження. Після одноразового прийому внутрішньо зниження артеріального тиску розвивається поступово, максимальний ефект розвивається через 2-6 годин і зберігається протягом 24 годин. У хворих на артеріальну гіпертензію АТ при лікуванні препаратом було однаково в положенні "стоячи" і "лежачи". Ефективний при артеріальній гіпертензії; у тому числі, що супроводжується метаболічними порушеннями (ожиріння, зниження толерантності до глюкози). Знижує ризик розвитку ішемічну хворобу серця. Прийом препарату у пацієнтів із нормальним рівнем АТ не супроводжується зниженням АТ. При тривалому застосуванні доксазозину у хворих розвивається толерантність. У період лікування доксазозином спостерігається зниження концентрації у плазмі тригліцеридів, загального холестерину. Одночасно відзначається деяке зростання (на 4 -13%) коефіцієнта ліпопротеїдів високої густини/загальний холестерин. При тривалому лікуванні доксазозином спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів та підвищення вмісту у тканинах активності плазміногену. У зв'язку з тим, що доксазозин блокує альфа1-адренорецептори, розташовані в стромі та капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура, відбувається зниження опору та тиску в сечівнику, зменшення опору внутрішнього сфінктера.Тому застосування доксазозину у хворих з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) призводить до значного поліпшення показників уродінаміки та зменшення проявів симптомів захворювання. Чинить ефект у 66 - 71% хворих, початок дії - через 1-2 тижні лікування, максимум - після 14 тижнів, ефект зберігається протягом тривалого часу.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози: як за наявності артеріальної гіпертензії, і при нормальному рівні АТ. Артеріальна гіпертензія: у комбінації з іншими гіпотензивними засобами, такими як тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до доксазозину, інших похідних хіназоліну або будь-якого з допоміжних компонентів препарату. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: У хворих з порушенням функції печінки, мітральним та аортальним стенозом, при схильності до артеріальної гіпотензії (ортостатичні порушення регуляції кровообігу).Вагітність та лактаціяДо цього часу досвід застосування доксазозину у хворих на артеріальну гіпертензію під час вагітності та в період годування груддю недостатній. Тому, незважаючи на відсутність тератогенного та ембріотоксичного ефектів за даними експериментальних досліджень, Урокард може застосовуватися під час вагітності та в період годування груддю лише після ретельного зважування лікарем співвідношення користь/ризик для матері та ризику для плода/дитини.Побічна діяЧастота виникнення побічних ефектів характеризується часто (>1%), нечасто (>0,1% 0,01% Серцево-судинна система: часто – прискорене серцебиття, периферичні набряки; нечасто – ортостатична гіпотензія, непритомні стани – феномен “першої дози”, аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда. Центральна та периферична нервова система: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення сну; нечасто - "кошмарні" сновидіння, дисфорія, погіршення пам'яті; рідко – депресія, парастезії. Органи почуттів: часто – порушення акомодації, фотофобія, порушення сльозовиділення, шум у вухах, порушення смакових відчуттів, рідко – нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт. Сечостатева система: часто – часте сечовипускання, затримка еякуляції; нечасто – дизурія; рідко – імпотенція, пріапізм. Інші: часто - астенія, біль у грудній клітці; нечасто – кашель, носові кровотечі, алопеція, м'язові болі, м'язова слабкість, суглобові болі, подагра, почервоніння шкіри обличчя; рідко – підвищене потовиділення, зниження температури тіла у пацієнтів похилого віку. При хірургічному лікуванні катаракти або на тлі попереднього лікування тамсулозином, у деяких пацієнтів може розвинутись синдром атонічної райдужної оболонки. Лабораторні показники: нечасто – гіпокаліємія; рідко – транзиторне підвищення активності ферментів печінки, гіпоглікемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – еритроцитопенія, уремія, креатинінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиДоксазозин посилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів (при використанні комбінації з ними потрібна корекція дози). Не відмічено несприятливої ​​взаємодії при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, бета-адреноблокаторів, БМКК, інгібіторів АПФ, антибактеріальних засобів, гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування, непрямих антикоагулянтів та урикозуричних засобів. Препарат не впливає на рівень зв'язування з білками плазми крові ді-, токсину, фенітоїну. При одночасному застосуванні з індукторами мікросомального окиснення в печінці (етанол, барбітурати, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можливе підвищення ефективності доксазозину, а з інгібіторами (циметидин) зниження. Нестероїдні протизапальні препарати (особливо індометацин), естрогени та симпатоміметичні засоби можуть знижувати гіпотензивний ефект доксазозину. Усуваючи альфа-адреностимулюючі ефекти епінефрину, доксазозин може призводити до розвитку тахікардії та артеріальної гіпотензії. Супутнє застосування з похідними сульфонілпіперазину (селективними інгібіторами ФДЕ 5) такими як силденафіл, тадалафіл, варденафіл може призвести до розвитку гіпотензії.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати один раз на день (вранці або ввечері), незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. При лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози початкова доза - 1 мг/добу (1/2 таблетки по 2 мг) для того, щоб мінімізувати можливість розвитку ортостатичної гіпотензії та/або непритомності. При необхідності залежно від показників уродінаміки та наявності симптомів ДГПЗ збільшують дозу (з інтервалом 1-2 тижні) до 2-4 мг/добу. Максимально допустимою дозою є 8 мг на добу. Рекомендована підтримуюча доза – 2-4 мг/добу. При лікуванні хворих на артеріальну гіпертензію початкова доза препарату становить 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) на добу перед сном. Після прийому першої дози хворий повинен перебувати у ліжку протягом 6-8 годин. Це потрібно у зв'язку з можливістю розвитку феномену "першої дози", особливо вираженої на тлі попереднього прийому діуретиків. При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити до 2 мг через 1-2 тижні. Надалі через кожні 1-2 тижні дозу можна збільшити на 2 мг. У переважної більшості хворих оптимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 8 мг на добу. Максимальну добову дозу препарату 16 мг на добу перевищувати не можна. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай знижують (середня терапевтична доза при підтримуючій терапії зазвичай дорівнює 2-4 мг на добу). Урокард приймають довго. Тривалість лікування визначає лікар.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, іноді супроводжується непритомністю. Лікування: хворого необхідно помістити в горизонтальне положення, підняти ноги та провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові. Симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливу обережність необхідно виявляти при застосуванні препарату Урокард у хворих з порушеннями функції печінки, особливо у випадках, коли застосовують одночасно препарати, здатні змінювати "печінковий" метаболізм (наприклад, етанол, барбітурати, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти, циметидин). У випадках погіршення показників функціонального стану печінки препарат негайно скасовують. З метою запобігання ортостатичних реакцій хворі повинні уникати несподіваних та різких змін положення тіла (перехід із положення "лежачи" в положення "СТОЯ"). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з тим, що препарат Урокард здатний викликати ортостатичні реакції на початку лікування або в період підвищення доз, хворим доцільно утримуватися від усіх потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема від керування автотранспортом, іншими транспортними засобами та механізмами. Прийом алкоголю здатний посилювати небажані реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептом