Диарея Эбботт

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: рацекадотрил – 100 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 41 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 78 мг, магнію стеарат – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2 мг; Тверда желатинова капсула: барвник заліза оксид жовтий (Е 172) – 0,10 %, титану діоксид (Е 171) – 2,0 %, желатин – до 100 %. По 10 капсул у блістери з ПВХ/ПВДХ/Ал фольги. По 1,2 блістера в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №2 світло-жовтого кольору. Вміст капсул – білий порошок з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішнього прийому рацекадотрил швидко абсорбується. Час до початку інгібування енкефалінази плазми становить 30 хв. Прийом їжі не впливає на біодоступність рацекадотрилу, але після їди активність препарату проявляється із затримкою приблизно на півтори години. Розподіл У плазмі крові, після застосування рацекадотрилу, міченого радіоактивним ізотопом 14С, вміст радіовуглецю був у багато разів вищий, ніж у клітинах крові, і в 3 рази вищий, ніж у цільній крові. Таким чином, препарат незначно зв'язується із клітинами крові. Радіовуглець помірно розподіляється в інших тканинах організму, про що свідчить обсяг його розподілу в плазмі в розмірі 66,4 кг. 90% активного метаболіту рацекадотрилу (тіорфан) ((RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину), зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном. Фармакокінетичні властивості рацекадотрилу не змінюються внаслідок прийому повторних доз, а також при призначенні пацієнтам похилого віку. Тривалість та ефективність дії рацекадотрилу залежать від дози препарату. У дорослих час до пікового інгібування енкефалінази плазми становить приблизно 2 години і відповідає 75% інгібуванню при прийомі дози 100 мг. Час пригнічення енкефалінази плазми становить приблизно 8 годин. Метаболізм Біологічний період напіввиведення рацекадотрилу, виміряний як час пригнічення енкефалінази плазми, становить приблизно 3 години. Рацекадотрил швидко гідролізується до тіорфану, активного метаболіту, який у свою чергу трансформується в неактивні метаболіти. Прийом повторних доз рацекадотрилу не призводить до накопичення в організмі. Дані, отримані в результаті досліджень in vitro, показують, що рацекадотрил/тіорфан і чотири основні неактивні метаболіти не інгібують ізоформи ферменту CYP (3А4, 2D6, 2С9, 1А2 та 2С19) у ступені, який може бути клінічно значущим. Дані, отримані в результаті досліджень in vitro, показують, що рацекадотрил/тіорфан і чотири основні неактивні метаболіти не індукують ізоформи ферменту CYP (ЗА, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А, 2Е1) і кон'юговані ферменти уридинглюкуроноз яка може бути клінічно значущою. Рацекадотрил не впливає на білкове зв'язування таких активних речовин, як толбутамід, варфарин, ніфлумова кислота, дигоксин або фенітоїн. У пацієнтів з печінковою недостатністю (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) кінетичний профіль активного метаболіту рацекадотрилу продемонстрував подібні показники Тmах (час досягнення максимальної концентрації в крові) та Т1/2 (період напіввиведення) та нижчі показники Сmах (максимальна концентрація в крові) (-65 %) та AUC (площа під кривою "концентрація-час") (-29 %) порівняно з цими показниками у здорових людей. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11-39 мл/хв) кінетичний профіль активного метаболіту рацекадотрилу продемонстрував нижчий показник Сmах (-49%) та більш високий показник AUC (+16%) та Т1/2 порівняно зі здоровими добровольцями (Кліренс креатиніну >70 мл/хв.). Схах досягається через 2 години 30 хв після застосування. Не спостерігалося кумуляції при повторному прийомі кожні 8 годин протягом 7 днів. Виведення Рацекадотрил виводиться з організму у формі активних та неактивних метаболітів переважно через нирки, і набагато меншою мірою – з калом. Виведення через легені – незначне.ФармакодинамікаРацекадотрил є проліками, які гідролізуються до свого активного метаболіту - тіорфану, що є інгібітором енкефалінази, поверхневої пептидази (розташованої на клітинній мембрані), локалізованої в різних тканинах, особливо в епітелії тонкого кишечника. Цей фермент відповідає одночасно за гідроліз екзогенних пептидів та за розщеплення ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. В результаті рацекадотрил захищає ендогенні енкефаліни, які виявляють фізіологічну активність на рівні травного тракту, пролонгуючи їхню антисекреторну дію. Рацекадотрил є кишковою антисекреторною речовиною. Воно зменшує кишкову гіперсекрецію води та електролітів, що викликається ентеротоксином холери або запаленням, і не впливає на базальну секрецію кишківника. Рацекадотрил чинить швидку протидіарейну дію, не змінюючи час проходження кишкового вмісту через кишечник. Рацекадотрил не викликає здуття живота. У клінічних дослідженнях частота виникнення вторинних запорів прийому рацекадотрилу була порівнянна з плацебо.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої діареї у дорослих.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату. Вроджена непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (у зв'язку з тим, що препарат містить лактозу). Вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (через високий вміст діючої речовини).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування рацекадотрилу вагітними відсутні. У ході досліджень на тваринах не виявлено прямих або непрямих несприятливих ефектів щодо вагітності, ембріонального розвитку, пологів або післяпологового розвитку. Однак через відсутність клінічних даних не слід застосовувати препарат Гідрасек під час вагітності. Період грудного вигодовування У зв'язку з відсутністю інформації про екскрецію рацекадотрилу до грудного молока не слід застосовувати препарат Гідрасек під час грудного вигодовування.Побічна діяПовідомлення про наступні небажані реакції були відзначені при прийомі рацекадотрилу частіше, ніж при прийомі плацебо або отримані в період постмаркетингового застосування: Порушення з боку нервової системи Часто (≥ 1/100, Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто (≥ 1/1000, Частота невідома (для оцінки частоти випадків наявних даних недостатньо): поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, вузлувата еритема, папульозний висип, пруриго, свербіж шкіри, токсичний дерматит.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час даних про взаємодію з іншими препаратами відсутні. Лоперамід або ніфуроксазид не впливає на кінетику рацекадотрилу при сумісному застосуванні цих препаратів.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Першу капсулу на початку лікування приймають незалежно від доби. Далі – одну капсулу тричі на день перед їдою. Лікування необхідно продовжувати до нормалізації випорожнення (появи нормального калу до двох разів), але не більше 7 днів. Не рекомендується застосовувати рацекадотрил тривалий час. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату для пацієнтів похилого віку не потрібна.ПередозуванняВ даний час відомі поодинокі випадки передозування без побічних ефектів. У дорослих прийом одноразової дози препарату більше 2 г, еквівалентної 20-кратної терапевтичної дози, несприятливих ефектів не викликав.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Гідрасек не звільняє від проведення пероральної регідратації у випадках, коли вона необхідна. Наявність кров'яних або гнійних виділень у стільці і висока температура можуть бути симптомами інвазивної бактеріальної інфекції, що стала причиною діареї, або іншого серйозного захворювання, що є підставою для етіотропної терапії (наприклад, із застосуванням антибіотиків) або подальшого дослідження. Монотерапія рацекадотрилом за даних станів протипоказана. Як додаткову терапію гострої бактеріальної діареї рацекадотрил може застосовуватися спільно з антибіотиками. У зв'язку з недостатністю даних не рекомендується застосовувати рацекадотрил при антибіотик-асоційованій діареї та хронічній діареї. У зв'язку з недостатністю даних рацекадотрил слід застосовувати з обережністю пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю. Біодоступність рацекадотрилу може бути знижена при багаторазовому блюванні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Гідрасек не впливає або незначно впливає на здатність до керування автомобілем та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему