Болеутоляющие препараты Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ібупрофен – 400 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза PH 101, натрію карбоксиметиловий крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, безводний, стеаринова кислота; плівкова оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1), тальк, титану діоксид Е 171, полісорбат 80. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 400 мг. По 10 таблеток у блістер ПВХ/АЛ. 1, 2, 3 або 5 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою: круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до жовтувато-білого кольору, з ризиком на одному боці, на зламі від білого до жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаВиявляє протизапальне. жарознижувальна, аналгезуюча дія. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 та циклоокеш сназу II. Механізм дії ібупрофену обумовлений гальмуванням синтезу простагландинів - медіаторів болю, запалення та гієртсрмічної реакції. Послаблює больовий синдром, зокрема. болі в суглобах у спокої та при русі; зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє підвищенню обсягу рухів.ФармакокінетикаАбсорбція - висока, швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після прийому препарату натще максимальна концентрація (Сmах) ібупрофену в плазмі досягається через 30-35 хвилин. Прийом препарату разом з їжею може збільшувати час досягнення максимальної концентрації (ТСmах). Зв'язок із білками плазми крові більше 90%. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній рідині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі крові. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Зазнає метаболізму в печінці. Період напіввиведення (Т1/2) – 2 години. Виводиться нирками (у незміненому вигляді трохи більше 1 %) і, меншою мірою, з жовчю. У людей похилого віку не виявлялося значних відмінностей у фармакокінетичному профілі ібупрофену проти більш молодими людьми. В обмежених дослідженнях ібупрофен виявлявся у грудному молоці у дуже низьких концентраціях.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти з групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) та циклооксигеназу II (ЦОГ-2), внаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Має швидку спрямовану дію проти болю (знеболювальну), протизапальну та жарознижувальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів.Показання до застосуванняГоловний біль, зубний біль, мігрень, болючі менструації, невралгія, біль у спині, біль у суглобах, м'язовий та ревматичний біль, гарячковий стан при грипі та застудних захворюваннях.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або яз; кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів (NYHA)); тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність (III триместр); дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у III триместрі вагітності. Слід уникати застосування препарату в І-ІІ триместрах вагітності, за необхідності прийому препарату слід проконсультуватися з лікарем. Є дані про те, що ібупрофен у незначних кількостях може проникати у грудне молоко без будь-яких негативних наслідків для здоров'я немовляти, тому зазвичай при короткочасному прийомі необхідності припинення грудного вигодовування не виникає. За необхідності тривалого застосування препарату слід звернутися до лікаря для вирішення питання про припинення грудного вигодовування на період застосування препарату.Побічна діяРизик виникнення побічних ефектів можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Побічні ефекти є переважно дозозалежними. Нижченаведені побічні реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг/добу (6 таблеток). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Частота небажаних реакцій (HP), наведених нижче, наведена відповідно до наступної класифікації: дуже часті (> 10 %), часті (> 1 %, але 0,1 %, але 0,01 %, але Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідкісні порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасті реакції гіперчутливості — неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, у тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні та у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідкісні тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасті біль у животі, нудота, диспепсія (зокрема печія, здуття живота). Рідкісні діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідкісні пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, у деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідкісні порушення функції печінки (особливо при тривалому застосуванні), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит та жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідкісні гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована) особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини в плазмі крові та появою набряків, гематурії та протеїнурії, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, цистит. Порушення з боку нервової системи Нечасті біль голови. Дуже рідкісні асептичний менінгіт. Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома серцевою недостатністю, периферичними набряками, при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома, бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Лабораторні показники гематокриту або гемоглобіну (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: Ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену). Інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: Антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів. Антигіпертензивні засоби (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку.Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів, а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів. Глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі. Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. Препарати літію існують дані про можливість збільшення концентрації літію в плазмі крові на фоні застосування НПЗП. Метотрексат існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Циклоспорин – збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні НПЗП та циклоспорину. Міфепристон прийом НПЗЗ слід почати не раніше, ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність міфепристону. Такролімус при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності. Зідовудін одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном. Антибіотики хінолонового ряду у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом. Мієлотоксичні препарати – посилення гематотоксичності. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин: збільшення частоти розвитку гіпопротромбінемії. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену. Індуктори мікросомал'ного окислення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомалного окислення: зниження ризику гепатотоксичної дії. Пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби та інсулін, похідні сульфонілсечовини, посилення дії препаратів. Антациди та колестірамін зниження абсорбції. Урикозуричні препарати - зниження ефективності препаратів. Естрогени, етанол: підвищений ризик побічних ефектів. Кофеїн: посилення аналгетичного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі приймають і шипучі таблетки (у вигляді розчину) і таблетки, покриті плівковою оболонкою. Дози ібупрофену підбирають індивідуально так, щоб застосуванням найменшої можливої ​​дози отримати бажаний терапевтичний ефект. Шипучу таблетку Ібупрофен-Хемофарм повністю розчиняють у склянці (200 мл) води, а отриманий розчин відразу випивають. Шипучі таблетки не слід ковтати, жувати та смоктати у роті. Шипучі таблетки призначають дітям старше 6 років та дорослим. Дорослим – разова доза ібупрофену становить 1-2 шипучі таблетки (200-400 мг); добова доза становить 4-6 пігулок шипучих (800-1200 мг), у розділених дозах з інтервалом 4-6 год. Петі віком від 6 до 12 років: разова доза становить 1 шипуча таблетка (200 мг); терапевтична доза - по 1 шипучій таблетці з інтервалом 4-6 годин, 2-4 рази на день. Максимальна добова доза становить 4 шипучі таблетки (800 мг на добу). Літи у віці старше 12 років: разова доза становить 1-2 шипучі таблетки (200-400 мг); терапевтична доза по 1-2 таблетки з інтервалом 4-6 годин. Максимальна добова доза становить 5 шипучих таблеток (1000 мг). Пігулки. покриті плівковою оболонкою призначають дорослим та дітям старше 12 років, внутрішньо після їди, таблетки необхідно ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дорослим та дітям старше 12 років – внутрішньо по 1 таблетці (400 мг). Повторний прийом не раніше ніж за 4 години. Дорослим не приймати більше 3 таблеток за 24 години. Максимальна добова доза становить 1200 мг. Максимальна добова доза для дітей віком від 12-18 років становить 1000 мг. Якщо при прийомі препарату протягом 2-3 днів симптоми зберігаються, необхідно припинити лікування та звернутися до лікаря.ПередозуванняУ дітей симптоми передозування можуть виникати після дози, що перевищує 400 мг/кг маси тіла. У дорослих дозозалежний ефект передозування менш виражений. Період напіввиведення препарату при передозуванні становить 1,5-3 години. Симптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці або, рідше, діарея, шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. У тяжких випадках спостерігаються прояви з боку центральної нервової системи: сонливість, рідко – збудження, судоми, дезорієнтація, кома. У випадках тяжкого отруєння може розвиватися метаболічний ацидоз та збільшення протромбінового часу, ниркова недостатність, пошкодження тканини печінки, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання та ціаноз. У пацієнтів із бронхіальною астмою можливе загострення цього захворювання. Лікування: симптоматичне, з обов'язковим забезпеченням прохідності дихальних шляхів, моніторингом електрокардіограми та основних показників життєдіяльності аж до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується застосування перорального активованого вугілля або промивання шлунка протягом 1 години після прийому потенційно токсичної дози ібупрофену. Якщо ібупрофен вже абсорбувався, може бути призначено лужне пиття з метою виведення похідного кислого ібупрофену нирками, форсований діурез. Часті або тривалі судоми слід усунути внутрішньовенним введенням діазепаму або лоразепаму. У разі погіршення бронхіальної астми рекомендується застосування бронходилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При появі симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення езофагогастродуоденоскопії, аналіз крові з визначенням гемоглобіну та гематокриту, аналіз калу на приховану кров. Для запобігання розвитку НПЗП-гастропатії рекомендується комбінувати з препаратами простагландинів (мізопростол). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Хворі повинні утримуватися від усіх видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної та рухової реакції. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 таб. Активна речовина: ібупрофен – 200 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, цукор, борошно пшеничне, полівінілпіролідон, цукрова пудра, декстрин, ванілін, желатин, кислотний червоний 2С, віск.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії ібупрофену обумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та температурної реакції.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, Т1/2 – 2 год, зв'язок з білками плазми – 90%. Екскреція -нирками, з жовчю. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Метаболізується. Виводиться нирками (у незмінному вигляді трохи більше 1%) й у меншою мірою, з жовчю.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартроз, суглобовий синдром при загостренні подагри, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерєва (спондилоартрит анкілозуючий), цервікальний спондильоз, синдром Барре-Льєу (шийна мігрень, синдром хребетної артерії), невралгіт, міал, міал, розтягнення зв'язкового апарату, гематоми, радикуліт, травматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату; гарячкові стани різного генезу (в т.ч. після імунізації), симптоматичне лікування грипу та ГРВІ, постуральна гіпотензія при прийомі гіпотензивних засобів, нефротичний синдром (для зменшення вираженості протеїнурії). Як допоміжний засіб: інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, ларингіт, синусит, риніт), бронхіт, пневмонія, запальні процеси в малому тазі, аднексит, первинна дисменорея, альгодисменорея, післяопераційний біль.Протипоказання до застосуванняерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; "аспіринова тріада"; порушення кровотворення; язвений коліт; захворювання зорового нерва; виражені порушення функції нирок та/або печінки; дитячий вік до 6 років; Підвищена чутливість до препарату.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, абдомінальні болі, печія, анорексія, діарея, метеоризм, НПЗЗ-гастропатія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, безсоння, збудження, сонливість, депресія. З боку ССЗ: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку сечовидільної системи: набряки, порушення функції нирок. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, рідко-асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), бронхоспазм. З боку органів кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: посилення потовиділення. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення колірного зору, худоби, амбліопія).Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окиснення – знижують ризик гепатотоксичної дії. Знижує гіпотензивну активність вазодилататорів (в т.ч. БМКК та інгібіторів АПФ), натрійуретичну – фуросеміду та гіпотіазиду. Знижує ефективність урикозуричних препаратів, посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків (підвищення ризику появи геморагічних ускладнень), побічні ефекти мінералокортикостероїдів, кортикостероїдів (небезпека шлунково-кишкової кровотечі), естрогенів, етано; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Антациди та холестирамін знижують абсорбцію. Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Кофеїн посилює аналгетичну ефект.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дорослим: при остеоартрозі, псоріатичному артриті та анкілозуючому спондиліті – по 400 – 600 мг 3 – 4 рази на добу. При ревматоїдному артриті – по 800 мг 3 рази на добу. При травмах м'яких тканин, пошкодження зв'язок - 1,6 - 2,4 г на добу в кілька прийомів. При первинній дисменореї – по 400 мг 3 – 4 рази на добу. При помірному больовому синдромі – 1,2 г/добу. Дітям старше 12 років початкова доза – 150 – 300 мг 3 рази на добу. Максимальна доза – 1 г, потім – 100 мг 3 рази на добу. При ювенільному ревматоїдному артриті -30 - 40 мг/кг/сут на кілька прийомів. Для зниження температури тіла 39,2 °C і вище - 10 мг/кг/добу, нижче 39,2 °C - 5 мг/кг/сут.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріальний тиск).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, аналіз крові з визначенням Нb, гематокриту, аналіз калу на приховану кров. Для запобігання розвитку НПЗЗ-гастропатії рекомендується комбінувати з препаратами простагландинів. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Хворі повинні утримуватися від усіх видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної та рухової реакції. У період лікування не рекомендується прийом етанолу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Діюча речовина: ібупрофен - 100,00 мг; допоміжні речовини: сироп мальтитолу – 2111,25 мг; Гліцерол – 600,00 мг; камедь ксантанова – 37,50 мг; натрію цитрат – 25,45 мг; лимонна кислота – 20,00 мг; ароматизатор (апельсин/полуниця) – 12,50 мг; натрію сахаринат – 10,00 мг; натрію хлорид – 5,50 мг; доміфену бромід – 0,50 мг; полісорбат 80-0,50 мг; вода очищена до 5 мл.Опис лікарської формиСуспензія від світло-сірого або світло-сірого з жовтуватим відтінком кольору до сірого або сірого з жовтуватим відтінком кольору з характерним фруктовим запахом.ХарактеристикаІбупрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Дія препарату продовжується до 8 годин. Препарат застосовують для симптоматичного лікування як жарознижувальний засіб при гострих респіраторних захворюваннях (у тому числі, грипі) у дітей з 3 місяців життя до 12 років, дитячих інфекціях, інших інфекційно-запальних захворюваннях та постприщепних реакціях, що супроводжуються підвищенням температури тіла. Препарат застосовують як симптоматичне знеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої або помірної інтенсивності, у тому числі: зубного болю, головного болю, мігрені, невралгіях, болі у вухах, болі в горлі, болі при розтягуванні зв'язок, м'язового болю, ревматичного болю, болю в суглобах . Ібупрофен випускається у формі суспензії для внутрішнього прийому для дітей по 100, 200 мл у флакон. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групанестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ)ФармакокінетикаАбсорбція – висока, швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) (зв'язок з білками плазми крові – 90%). Після прийому препарату натще у дорослих ібупрофен виявляється у плазмі крові через 15 хвилин, максимальна концентрація (Сmах) ібупрофену у плазмі крові досягається через 60 хвилин. Прийом препарату разом із їжею може збільшувати час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) до 1-2 годин. Період напіввиведення (Т1/2) – 2 години. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній рідині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі крові. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Зазнає метаболізму в печінці. Виводиться нирками (у незміненому вигляді трохи більше 1%) і, меншою мірою, з жовчю. В обмежених дослідженнях ібупрофен виявлявся у грудному молоці у дуже низьких концентраціях.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти з групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), внаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Аналгетичну дію найбільш виражено при болях запального характеру. Дія препарату продовжується до 8 годин.Показання до застосуванняСуспензію Ібупрофен для дітей застосовують у дітей з 3 місяців життя до 12 років для симптоматичного лікування як жарознижувальний засіб при гострих респіраторних захворюваннях (у тому числі, грипі), дитячих інфекціях, інших інфекційно-запальних захворюваннях та постприщепних реакціях, що супроводжуються підвищенням температури тіла. Препарат застосовують як симптоматичне знеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої або помірної інтенсивності, у тому числі: зубного болю, головного болю, мігрені, невралгіях, болі у вухах, болі в горлі, болі при розтягуванні зв'язок, м'язового болю, ревматичного болю, болю в суглобах . Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ібупрофену або будь-якого компонента, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або яз; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну З обережністю: За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка або виразкової кровотечі ШКТ, гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт; бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі - можливий розвиток бронхоспазму; важкі соматичні захворювання, системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту; вітряна віспа; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), затримка рідини та набряки, печінкова недостатність, артеріальна гіпертензія та/або серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання перизахворювання крові неясної етіології (лейкопенія, анемія); одночасний прийом інших лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флу сертраліну) або антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу); вагітність (I-II триместр), період грудного вигодовування, літній вік.селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну) або антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу); вагітність (I-II триместр), період грудного вигодовування, літній вік.селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну) або антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу); вагітність (I-II триместр), період грудного вигодовування, літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у III триместрі вагітності. Перед застосуванням препарату в І-ІІ триместрах вагітності або в період грудного вигодовування слід проконсультуватися з лікарем. Є дані про те, що ібупрофен у незначних кількостях може проникати у грудне молоко без жодних негативних наслідків для здоров'я немовляти.Побічна діяРизик виникнення побічних ефектів можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. Побічні ефекти є переважно дозозалежними. Нижченаведені побічні реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг на добу. При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення побічних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідкісні: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасті: реакції гіперчутливості - неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, у тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні , у тому числі токсичний епідермальний некроліз, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідкісні: тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасті: біль у животі, нудота, диспепсія. Рідкісні: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідкісні: виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення виразкового коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідкісні: порушення функції печінки. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідкісні: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована), особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини у плазмі крові та появою набряків, папілярний некроз. Порушення з боку нервової системи Нечасті: біль голови. Дуже рідкісні: асептичний менінгіт (у пацієнтів із аутоімунними захворюваннями). Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Інші Дуже рідкісні: набряки, зокрема периферичні. Лабораторні показники: гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватись); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися) При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: Ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену). Інші нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: Антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів. Гіпотензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів. Глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі. Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: епідвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. Препарати літію: існують дані про можливість збільшення концентрації літію в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину. Міфепристон: прийом НПЗЗ слід розпочати не раніше, ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону. Такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності. Зідовудін: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном. Антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗЗ та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом.Спосіб застосування та дозиІбупрофен – суспензія, спеціально розроблена для дітей. Для прийому всередину. Пацієнтам із підвищеною чутливістю шлунка рекомендується приймати препарат під час їжі. Тільки для короткочасного застосування. Уважно прочитайте інструкцію перед застосуванням препарату. 5 мл препарату містять 100 мг ібупрофену або 2,5 мг препарату містять 50 мг ібупрофену. Перед вживанням ретельно збовтайте флакон. Для точного відмірювання дози препарату додається мірний шприц або мірна ложка. У разі застосування мірного шприца слід виконати такі дії: Щільно вставте мірний шприц у шийку флакона. Переверніть флакон догори дном і плавно потягніть поршень донизу, набираючи суспензію в шприц до потрібної позначки. Поверніть флакон у вихідне положення та вийміть шприц, акуратно повертаючи його. Помістіть шприц у ротову порожнину та повільно натискайте на поршень, плавно випускаючи суспензію. Після вживання промийте шприц у теплій воді та висушіть його у недоступному для дитини місці. Гарячка (жар) та біль: Дозування для дітей залежить від віку та маси тіла дитини. Максимальна добова доза повинна перевищувати 30 мг/кг маси тіла дитини з інтервалами між прийомами препарату 6-8 годин. Діти віком 3-6 місяців (вага дитини від 5 до 7,6 кг): по 2,5 мл (50 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 7,5 мл (150 мг) на добу. Діти віком 6-12 місяців (вага дитини 7,7-9 кг): по 2,5 мл (50 мг) до 3-4 разів протягом 24 годин, не більше 10 мл (200 мг) на добу. Діти віком 1-3 роки (вага дитини 10-16 кг): по 5,0 мл (100 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 15 мл (300 мг) на добу. Діти віком 4-6 років (вага дитини 17-20 кг): по 7,5 мл (150 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 22,5 мл (450 мг) на добу. Діти віком 7-9 років (вага дитини 21-30 кг): по 10 мл (200 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 30 мл (600 мг) на добу. Діти віком 10-12 років (вага дитини 31-40 кг): по 15 мл (300 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 45 мл (900 мг) на добу. Тривалість лікування – не більше 3 днів. Не перевищуйте вказану дозу. Якщо прийом препарату протягом 24 годин (у дітей віком 3-5 місяців) або протягом 3 днів (у дітей віком 6 місяців і старше) симптоми зберігаються або посилюються, необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря. Постімунізаційна лихоманка: Дітям до 6 місяців: по 2,5 мл (50 мг) препарату. При необхідності ще 2,5 мл (50 мг) через 6 годин. Не застосовуйте більше 5 мл (100 мг) протягом 24 годин.ПередозуванняУ дітей симптоми передозування можуть виникати після дози, що перевищує 400 мг/кг маси тіла. У дорослих дозозалежний ефект передозування менш виражений. Період напіввиведення препарату при передозуванні становить 1,5-3 години. Симптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці або, рідше, діарея, шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. У тяжких випадках спостерігаються прояви з боку центральної нервової системи: сонливість, рідко – збудження, судоми, дезорієнтація, кома. У випадках тяжкого отруєння може розвиватися метаболічний ацидоз та збільшення протромбінового часу, ниркова недостатність, пошкодження тканини печінки, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання та ціаноз. У пацієнтів із бронхіальною астмою можливе загострення цього захворювання. Лікування: симптоматичне, з обов'язковим забезпеченням прохідності дихальних шляхів, моніторингом ЕКГ та основних показників життєдіяльності аж до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується застосування перорального активованого вугілля або промивання шлунка протягом 1 години після прийому потенційно токсичної дози ібупрофену. Якщо ібупрофен вже абсорбувався, може бути призначено лужне пиття з метою виведення похідного кислого ібупрофену нирками, форсований діурез. Часті або тривалі судоми слід усунути внутрішньовенним введенням діазепаму або лоразепаму. У разі погіршення бронхіальної астми рекомендується застосування бронходилататорів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Діюча речовина: індометацин – 100,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, жир твердий Супозиторії ректальні, 100 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці (блістер) із білої ПВХ/ПЕ плівки. По 2 блістери з інструкцією щодо застосування препарату у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиЖовтуватого кольору супозиторії торпедоподібної форми з заглибленням у підставі.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Біодоступність при ректальному шляху введення – 80-90%. Зв'язок із білками плазми крові – 90%, період напіввиведення – 4,5 год. Метаболізується, переважно, у печінці, 70% виводиться нирками (30% - у незміненому вигляді), 30% - через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Не видаляється при діалізі. Проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаІндометацин має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Пригнічує активність прозапальних факторів, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічуючи циклооксигеназу I та II, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Усуває або зменшує больовий синдром ревматичного та неревматичного характеру (у т. ч. при болях у суглобах у спокої та при русі), зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів; при запальних процесах, що виникають після операцій та травм швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль під час руху, зменшує запальний набряк на місці рани.Показання до застосуванняГострі та хронічні болі при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий хронічний спондиліт (хвороба Бехтерева), подагричний артрит. псоріатичний артрит, хвороба Рейтера; ревматичні ураження м'яких тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти; дископатії, неврити, плексити, радикулоневрити; дисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до індометацину або будь-якої з допоміжних речовин препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т. ч. в анамнезі), кропив'янки або риніту; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона), кровотечі (в т. ч. внутрішньочерепна, з органів шлунково-кишкового тракту); вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важкий зошит Фалло); період після аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність; ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); печінкова недостатність, активне захворювання печінки, порушення згортання крові (у т. ч. гемофілія, збільшення часу кровотечі, схильність до кровотеч); порушення кровотворення (лейкопенія та анемія); підтверджена гіперкаліємія; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років). З обережністю Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність, дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет, тромбоцитопенія, захворювання периферичних артерій, артеріальна гіпертензія, куріння, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) , виразкове ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання; супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (в т. ч. варфарин), антиагреганти (в т. ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), глюкокортикостероїди для внутрішнього застосування (в т. ч. преднізолон), селективні інгібі. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);психічні розлади, епілепсія, паркінсонізм, депресія, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Індометацин протипоказаний у період вагітності. Грудне годування Індометацин проникає у грудне молоко. За необхідності лікування препаратом грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМожливі побічні ефекти при застосуванні препарату Індометацин 100 Берлін-Хемі наведені відповідно до частоти виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто ≥ 1700, < 1/0), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (за наявними даними частота не може бути встановлена). Необхідно зазначити, що перелічені побічні дії препарату переважно варіюють залежно від дози та індивідуальних особливостей пацієнтів. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часто: нудота, блювання, діарея. Часто: крововиливи та виразки шлунково-кишкового тракту; НПЗП-гастропатія, біль у животі, печія, зниження апетиту, виразковий стоматит. Нечасто: кривава блювота, мелена. Дуже рідко: запори. При тривалому застосуванні в більших дозах - виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності «печінкових» трансаміназ (АЛТ, АСТ), минуще підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові. Рідко: токсичний гепатит, із жовтяницею або без неї. Дуже рідко: фульмінантний гепатит. Порушення з боку нервової системи Дуже часто: головний біль. Часто: запаморочення, сонливість, надмірна стомлюваність, дратівливість, депресія. Нечасто: периферична нейропатія, збудження, безсоння. Порушення з боку органу зору Нечасто: диплопія, помутніння рогівки, нечіткість зорового сприйняття, кон'юктивіт. Порушення з боку органу слуху Часто: шум у вухах. Дуже рідко: тимчасове порушення слуху. Порушення з боку серця Дуже рідко: тахіаритмія, набряковий синдром, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності. Порушення з боку судин Дуже рідко: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок, нефротичний синдром, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз сосочків. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), еозинофілія, тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку імунної системи Часто: свербіж шкіри, висипання на шкірі. Рідко: кропив'янка, бронхоспазм, астматичні напади. Дуже рідко: бульозні висипання, почервоніння шкіри, екзема, ексфоліативний дерматит, пурпура алергічного типу, синдром Стівенса-Джонсона; у поодиноких випадках – фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлувата еритема, анафілактичний шок. Лабораторні показники Дуже рідко: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія. Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: подразнення, тяжкість в аноректальній ділянці, загострення геморою. Інші Частота невідома: асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилене потовиділення, апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІндометанін підвищує концентрацію в плазмі крові дигоксину, метотрексату та препаратів літію, що може призвести до посилення їхньої токсичності. Одночасне застосування з парацетамолом збільшує ризик розвитку нефротоксичних ефектів. Етанол, колхіцин, глюкокортикостероїди та кортикотропін підвищують ризик розвитку кровотеч у ШКТ. Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо; посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, тромболітиків (алтеплази, стрептокінази та урокінази) – виникає ризик розвитку кровотеч. Знижує ефект діуретиків, на фоні застосування калійзберігаючих діуретиків зростає ризик гіперкаліємії: знижує ефективність урикозуричних та гіпотензивних лікарських засобів (в т.ч. бета-адреноблокаторів); посилює побічні ефекти метотрексату, ацетилсаліцилової кислоти, глюкокортикостероїдів, інших нестероїдних протизапальних засобів. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність (очевидно, за рахунок придушення синтезу простагландинів у нирках). Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота,Плікаміцин підвищують частоту розвитку гіпопротромбінемій та небезпеку кровотеч. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію індометацину. Підсилює токсичність зидовудину (за рахунок інгібування метаболізму); у новонароджених підвищує ризик розвитку токсичних ефектів аміноглікозидів (тк. знижує нирковий кліренс та підвищує концентрацію у крові). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності індометацину.Спосіб застосування та дозиРектально. Дорослі та діти старше 15 років: по 100 мг (1 супозиторій) один раз на добу. Максимальна добова доза – 200 мг. Доза вище 150-200 мг збільшує ризик побічних дій. Тривалість лікування: не більше ніж 7 днів. Побічні дії можна зменшити, використовуючи мінімальну ефективну дозу в якомога коротший період часу застосування.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сильний біль голови, запаморочення, порушення пам'яті, дезорієнтація. У важких випадках парестезії, оніміння кінцівок, судоми. Лікування: швидке виведення препарату з організму, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для попередження та зменшення диспептичних явищ слід застосовувати антацидні лікарські засоби. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Умови зберігання За температури не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці! Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування індометацином необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Діюча речовина: індометацин – 100 мг; допоміжні речовини: жир твердий (Естарам W35-PA-(MV)/Bitcysol W35/Cуппосіp NAS 50) - 0,65 г або 0,60 г. жир твердий (Естарам Н15-PA-(MV)/Суппосир NAI5) - 1 30г. По 5 або 6 супозиторіїв в контурне осередкове пакування з полімерної плівки ПBX/ПЕ). 1, 2, 3, 6 або 10 контурних осередкових упаковок по 5 супозиторіїв або 1, 2 контурних осередкових упаковок по 6 супозиторіїв поміщають разом з інструкцією з медичного застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми від білого до світло-жовтого кольору з гладкою поверхнею, без запаху. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня та лійкоподібного заглиблення. Поверхня зрізу має бути гладкою та однорідною.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Біодоступність при ректальному шляху введення – 80-90%. Максимальна концентрація індометацину у крові досягається через 30-120 хвилин після введення препарату. Зв'язок з білками плазми - 90%, період напіввиведення - 4,5 год. . Не видаляється при діалізі. Проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаІндометацин має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Пригнічує активність прозапальних факторів, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічуючи циклооксигеназу I та II, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Усуває або зменшує больовий синдром ревматичного та неревматичного характеру (в т.ч. при болях у суглобах у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів: при запальних процесах, що виникають після операцій та травм, швидко полегшує як спонтанний біль, і біль під час руху, зменшує запальний набряк дома рани).Показання до застосуванняГострі та хронічні болі при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий хронічний спондиліт (хвороба Бехтерева), подагричний артрит, псоріатичний артрит, хвороба Рейтера. Ревматичні ураження м'яких тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти. Дископатії, неврити, плексити, радикулоневрити. Дисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до індометацину або будь-якої з допоміжних речовин препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі), кропив'янки або риніту; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона), кровотечі (в т. ч. внутрішньочерепні, з органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важкий зошит Фалло), період після аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність; ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); печінкова недостатність; активне захворювання печінки; порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); порушення кровотворення (лейкопенія та анемія); підтверджена гіперкаліємія; вагітність та грудне вигодовування; дитячий вік (до 15 років). З обережністю: ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність, дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет, тромбоцитопенія, захворювання периферичних артерій, куріння, артеріальна гіпертензія, стани після великих хірургічних втручань, хронічна ), цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, психічні розлади, епілепсія, паркінсонізм, депресія, порушення зору та слуху, похилого віку, супутня (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (в т.ч.преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Вагітність та лактаціяВагітність Індометацин не застосовується під час вагітності. Грудне годування Індометацин виділяється із грудним молоком. За необхідності лікування препаратом грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та 1/1000 та 1/10 000 та I 1000) та дуже рідко ( Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Дуже часто: нудота, блювання, діарея; Часто: крововиливи та виразки шлунково-кишкового тракту; НПЗЗ-гастропатія, біль у животі, печія, зниження апетиту, виразковий стоматит; Нечасто: кривава блювота, мелена; Дуже рідко: запори. При тривалому застосуванні у великих дозах виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" трансаміназ (АЛТ, ACT), минуще підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові; Рідко: токсичний гепатит, з жовтяницею або без неї; Дуже рідко: фульмінантний гепатит. Порушення з боку нервової системи: - Дуже часто: головний біль; Часто: запаморочення, сонливість, надмірна стомлюваність, дратівливість, депресія; Нечасто: периферична нейропатія, збудження, безсоння. Порушення з боку органу зору: - Нечасто: диплопія, помутніння рогівки, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт. Дуже рідко: тимчасове порушення слуху. Порушення з боку серця - Дуже рідко: тахіаритмія, набряковий синдром, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності. Порушення з боку судин - дуже рідко: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – дуже рідко: порушення функції нирок, нефротичний синдром, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз сосочків. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна); лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), еозинофілія, тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку імунної системи - Часто: гіперчутливість, свербіж шкіри, шкірний висип; Рідко: кропив'янка, бронхоспазм, астматичні напади; Дуже рідко: бульозні висипання, почервоніння шкіри, екзема, ексфоліативний дерматит, пурпура алергічного типу, синдром Стівена-Джонсона. У поодиноких випадках фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлувата еритема, анафілактичний шок. Лабораторні показники – дуже рідко: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіперглікемія. Загальні розлади та порушення у місці введення - Частота невідома: подразнення, тяжкість в аноректальній ділянці, загострення геморою. Частота невідома: асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилене потовиділення, апластична анемія, аутоімуна анемія, гемолітична анемія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату та препаратів літію, що може призвести до посилення їхньої токсичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів. Етанол, колхіцин, глюкокортикостероїди та кортикотропін підвищують ризик розвитку кровотеч у ШКТ. Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів; посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, тромболітиків (алтеплази, стрептокінази та урокінази) виникає ризик розвитку кровотеч. Знижує ефект діуретиків, на фоні застосування калійзберігаючих діуретиків зростає ризик гіперкаліємії, знижує ефективність урикозуричних та гіпотензивних лікарських засобів (в т.ч. бета-адреноблокаторів); посилює побічні ефекти метотрексату, ацетилсаліцилової кислоти, глюкокортикостероїдів, естрогенів, інших нестероїдних протизапальних засобів. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність (очевидно, за рахунок придушення синтезу простагландинів у нирках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин підвищують частоту розвитку гіпопротромбінемій та небезпеку кровотеч.Антациди та колестірамін знижують абсорбцію індометацину. Підсилює токсичність зидовудину (за рахунок інгібування метаболізму); у новонароджених підвищує ризик розвитку токсичних ефектів аміноглікозидів (оскільки знижуємо нирковий кліренс і підвищує концентрацію в крові). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиРектально. Супозиторій звільняють від контурної упаковки і вводять загостреним кінцем після спорожнення кишечника, наскільки можна глибоко в пряму кишку. Дорослі та діти старше 15 років: супозиторії по 50 мг 1-2 рази на добу або по 100 мг один раз на добу перед сном. Під час нападу подагри добова доза може бути збільшена до 200 мг. Максимальна добова доза становить 200 мг. Доза вище 150-200 мг збільшує ризик побічних дій. Тривалість лікування: не більше ніж 7 днів. Побічні дії можна зменшити, використовуючи мінімальну ефективну дозу на більш короткий період часу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сильний біль голови, запаморочення, порушення пам'яті, дезорієнтація. У важких випадках парестезії, оніміння кінцівок, судоми. Лікування: швидке виведення препарату з організму, форсований діурез, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відзначити за 48 годин до дослідження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу максимально можливим коротким курсом. Для попередження та зменшення диспептичних явищ слід використовувати антацидні лікарські засоби. При появі ознак ураження печінки (шкірне свербіння, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування індометацином необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: діюча речовина: індометацин – 50 мг; допоміжні речовини: твердий жир (тип І), твердий жир (тип ІІ). По 6 супозиторіїв у стрипі. По 1 стрипу у картонній пачці.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми з гладкою поверхнею від білого до світло-жовтого кольору без запаху. Поверхня зрізу має бути гладкою та однорідною.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки.ФармакокінетикаПри ректальному застосуванні 80-90% дози швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 1-2 годин. Розподіл: розподіляється по всіх тканинах та органах. Проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через синовіальну мембрану суглоб, при цьому його концентрація в синовіальній рідині підвищується. З білками плазми зв'язується 90-98% і здатний витісняти інші лікарські засоби та посилити їх терапевтичний ефект при одночасному застосуванні. Метаболізм: метаболізується в печінці за допомогою окиснення та кон'югації. Висновок: період напіввиведення індометацину варіюється між 2,6 та 11,2 годинами або в середньому 5,8 години. 60-75% виводиться нирками, з них 10-20% у незміненому вигляді, а решта виділяється з жовчю і калом. Проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаІндометацин - похідне індолоцтової кислоти і відноситься до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ). Має виражену протизапальну дію, значно перевищує дію фенілбутазоном та ацетилсаліцилової кислоти. Його аналгетичну активність відповідає аналгетичній активності метамізолу. Має жарознижувальну дію. Індометацин виявляє сильну пригнічуючу дію на синтез простагландинів шляхом інгібування циклооксигенази. Крім цього, зменшує і агрегацію тромбоцитів, і ліпоксигеназну активність в області запалення, відповідно, і лейкотрієни; також зменшує вивільнення ендогенних пірогенів, інактивує лізосомні ферменти, пригнічує активність нейтральних протеаз. Значення мають його інші ефекти,такі як декупелювання окисного фосфорилювання та пригнічення зворотного захоплення катехоламінів, посилення обміну норадреналіну та відома гангліоблокуюча дія.Показання до застосуванняЕфективність короткочасного симптоматичного лікування індометацином встановлена ​​стосовно наступних станів: гострого та хронічного болю при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит гострий та у стадії загострення; хронічний анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева); напад подагри та подагричний артрит; захворювання навколосуглобових тканин тендиніт, бурсит (гостре хворобливе плече), тендобурсит, тендовагініти, больовий синдром та запалення після травм (у тому числі у спортсменів) та оперативних втручань дископатії, плексит, радикулоневрит; дисменорея. Слід обережно оцінити потенційну користь та ризик застосування індометацину та інші варіанти лікування, перш ніж ухвалити рішення щодо застосування індометацину. Необхідно використовувати найнижчу ефективну дозу за найкоротший період часу відповідно до індивідуальної мети лікування пацієнта.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів з клінічним проявом астматичного нападу, кропив'янки або риніту, ангіоневротичний набряк. Дані в анамнезі шлунково-кишкові кровотечі або перфорації, які були спричинені застосуванням лікарських засобів групи нестероїдних протизапальних засобів у минулому. Активна або рецидивна виразка або кровотеча (два або більше випадків підтверджених виразок або кровотеч), виразковий коліт та/або ентероколіт. Одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи специфічні інгібітори циклооксигенази-2 через підвищений ризик виникнення побічних ефектів. Тяжка серцева недостатність. Тяжка печінкова та ниркова недостатність. Геморої, анальні нориці та тріщини, проктити та інші хвороби прямої кишки та анусу. Кровотечі із гемороїдальних вузлів. Перед- та постопераційний біль при операції аортокоронарного обхідного шунтування.Вагітність та лактаціяВагітність. Препарат протипоказаний під час вагітності. Годування груддю. У ході лікування слід припинити годування груддю, тому що індометацин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко. Безпека застосування у дітей не встановлена. Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 14 років.Побічна діяНайчастішими побічними ефектами є шлунково-кишкові розлади. Можлива поява виразкової хвороби, перфорації або кровотечі зі шлунково-кишкового тракту (іноді з летальним наслідком) переважно у пацієнтів похилого віку. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну), пригнічення функції кісткового мозку, ДВЗ. З боку імунної системи: дуже рідко – бронхоспазм, астматичні напади, анафілактичні або анафілактоїдні реакції у алергічних пацієнтів, лихоманка, васкуліт, анафілактичний шок, набряк легенів, мозку. З боку обміну речовин: підвищення рівня сечовини, збільшення маси тіла, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищений потовиділення, прискорення хрящової дегенерації, затримка рідин, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія. З боку дихальної системи: носова кровотеча, легенева субтропічна еозинофілія, задишка, гострий респіраторний дистрес. З боку нервової системи: збудження, судоми, м'язова слабкість, мимовільні м'язові рухи, психічні розлади, посилення епілепсії та паркінсонізму, порушення свідомості, кома, дизартрія, асептичний менінгіт, галюцинації, страх, запаморочення, головний біль, вертиго, сонність , тривожність, слабкість, порушення концентрації, мережевні порушення, включаючи парестезії, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, периферична невропатія, розлад пам'яті, психотичні реакції, непритомність, деперсоналізація. З боку органу зору: неврит зорового нерва, відкладення на рогівці та пошкодження сітківки, у тому числі жовтої плями, кон'юнктивіт, біль у навколоочній ділянці, диплопія, нечіткість зору. З боку органів слуху та лабіринту: дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах, глухота. З боку серця: тахікардія, стенокардія, пальпітація, аритмії, набряки, дуже рідко – серцева недостатність, пов'язана з прийомом НПЗЗ. Застосування індометацину (особливо у високих дозах та тривалому застосуванні) можна пов'язати зі слабким підвищеним ризиком інфаркту міокарда або інсульту. З боку судин: артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тромботична мікроангіопатія. З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, порушення смаку, гастроентерит, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШКТ, проктит, стриктури кишечника, гастрит, кровотеча з сигмовидної кишки або з дивертикулу, регіональний ілеїт, холестаз, диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту (хвороба Крона), загострення існуючої виразки. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: токсичний гепатит з або без жовтяниці, дуже рідко – фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: випадання волосся, загострення псоріазу, екземи, свербіж з або без висипань, кропив'янка, петехії, екхімози, дуже рідко – ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, пурпура, вузлувата еритема, мультиформна ер Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку нирок та сечостатевої системи: порушення функції нирок, набряки, вагінальна кровотеча, збільшення та нагрубання молочних залоз, гінекомастія, протеїнурія, гематурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: місцеве роздратування, місцева кровотеча та загострення геморою, свербіж в аноректальній ділянці, тенезми. Лабораторні та інструментальні дані: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові (ALAT, ASAT), минуще підвищення білірубіну.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати застосування двох або більше нестероїдних протизапальних засобів у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні з антибактеріальними засобами може підвищуватися ризик виникнення судом, з ципрофлоксацином – ризик шкірних реакцій та нейротоксичність. Одночасне застосування зальцитабіну та індометацину викликає зміни у їхній факмакодинаміці. Одночасне застосування зидовудину та індометацину підвищує ризик гематологічної токсичності. Ризик прояву токсичності індометацину підвищується при застосуванні з ритонавіром. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з циклофосфамідом у зв'язку з виникненням водної інтоксикації. Слід обережно застосовувати одночасно з антидепресантами (селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну) через підвищення ризику кровотеч. Дія похідних сульфонілсечовини може посилюватись нестероїдними протизапальними засобами. У поодиноких випадках одночасне застосування з метформіном може спричинити метаболічний ацидоз. З обережністю слід застосовувати одночасно з протиепілептичними препаратами через посилення дії фенітоїну. Одночасне застосування з галоперидолом посилює сонливість. Слід уникати одночасного прийому з тріамтереном через виникнення зворотної ниркової недостатності. При одночасному застосуванні з бензодіазепінами підвищується ризик виникнення запаморочення. При одночасному застосуванні з дермопресином посилюється дія останнього. Слід уникати прийому нестероїдних протизапальних засобів протягом 8-12 діб після застосування міфепрістону. Індометацин здатний знижувати швидкість виведення баклофену і, таким чином, підвищувати рівень його токсичної дії. Для пацієнтів при одночасному застосуванні індометацину та Муромонаб-CD3 підвищується ризик розвитку психозу та енцефалопатії. Індометацин здатний спотворювати результати лабораторних аналізів: викликати підвищення рівня одного або більше печінкових ферментів; препарат може бути причиною отримання помилково негативних результатів при спробі пригнічення дексаметазону. Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів та інгібіторів ЦОГ-2 підвищує ризик розвитку «анальгезуючого» нефропатії та папілярного некрозу нирок. Тому необхідно уникати їхнього одночасного застосування. При одночасному прийомі з судинно-розширювальними засобами підвищується ризик кровотеч. Інші нестероїдні протизапальні засоби: одночасне застосування індометацину з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик шлунково-кишкових ускладнень. Дифлунізал: підвищує рівень індометацину у плазмі та знижує його нирковий кліренс. Можливе виникнення летальних шлунково-кишкових кровотеч. Ця комбінація не рекомендується. Дигоксин: індометацин може підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі, що потребує корекції дози та відстеження рівня дигоксину. Солі літію індометацин подовжує та потенціює дію солей літію та підвищує літієву токсичність. Імуносупресори: одночасне застосування індометацину та імуносупресорів, таких як метотрексат та циклоспорин, веде до посилення їх токсичності. Такролімус: одночасне застосування з такролімусом підвищує нефротоксичність індометацину. Діуретики: НПЗЗ знижує терапевтичну ефективність діуретиків. Можливе підвищення ризику виникнення гіперкаліємії при сумісному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та зменшення функції нирок при комбінованому застосуванні з тіазидними діуретиками. Діуретики можуть посилювати нефротоксичність індометацину. Пробенецид: уповільнює виведення та підвищує токсичність індометацину. Антигіпертензивні засоби: індометацин може послаблювати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ та β-блокаторів при одночасному застосуванні. Кортикостероїди: підвищує ризик шлунково-кишкових ульцерацій та кровотеч. Антикоагулянти НПЗЗ можуть посилити дію антикоагулянтів при комбінованому застосуванні. Підвищується ризик ульцерацій та кровотеч. Необхідно контролювати час кровотечі та протромбінового часу. Індометацин конкурентно взаємодіє з кумариновими антикоагулянтами в місцях зв'язування з білками плазми крові, в результаті підвищується їх концентрація в плазмі крові. У разі їх одночасного застосування індометацин призначають у найменшій можливій дозі та оцінюється можливість додавання протективних агентів. Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі. Хінолонові антибактеріальні засоби: з обережністю використовувати пацієнтам, які приймають хінолонові антибактеріальні лікарські препарати. Протидіабетичні засоби: індометацин не змінює терапевтичну ефективність пероральних протидіабетичних засобів та інсуліну, незважаючи на те, що є спостереження про гіпо- або гіперглікемізуючу дію при їх одночасному застосуванні. Пентоксифілін: одночасне застосування з пентоксифіліном підвищує рівень розвитку кровотеч. Бісфосфонати: одночасне застосування з бісфосфонатами підвищує біодоступність індометацину. Зідовідин: одночасне призначення з зидовидином підвищує мієлотоксичність індометацину.Спосіб застосування та дозиДорослі: звичайна доза – 50 мг (1 супозиторій) 2 рази на добу або по 100 мг (2 супозиторії) один раз на добу. Максимальна добова доза становить 200 мг. При застосуванні добової дози, що перевищує 150-200 мг, збільшується ризик побічних дій. Пацієнти похилого віку рекомендується приймати найнижчу ефективну дозу протягом якомога коротшого часу, оскільки існує ризик виникнення побічних дій. Пацієнти необхідно стежити, оскільки можливе виникнення кровотечі із шлунково-кишкового тракту. Тривалість лікування має перевищувати 7 днів. Спосіб застосування Індометацин Софарма, супозиторії застосовувати ректально. Частоту появи побічних дій можна зменшити, застосовуючи для усунення симптомів мінімальну ефективну дозу протягом короткого часу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам'яті та дезорієнтація. У складніших випадках спостерігаються парестезії та судоми. Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Неможливо вивести індометацин із організму за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПобічна дія можна зменшити, використовуючи для усунення симптомів найнижчу ефективну дозу протягом найбільш короткого часу. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок, печінки чи серця, або станами, схильними до затримки рідини в організмі, оскільки індометацин спричиняє ослаблення функції нирок та застій рідини. У пацієнтів із системним червоним вовчаком та захворюваннями сполучної тканини можливе підвищення ризику розвитку вірусного менінгіту. Слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам після хірургічних втручань, оскільки тривалість кровотеч у них може бути збільшена. В окремих випадках застосування індометацину може маскувати прояви інфекційно-запального процесу, а також слід бути обережними при застосуванні живих вакцин. Пацієнтам, які тривалий час застосовують препарат, слід періодично проводити дослідження крові, функції печінки або шлунка, щоб якомога раніше виявити будь-яку небажану дію. Слід обережно застосовувати препарат пацієнтам з аномаліями сигмовидної кишки. Пацієнтам зі зниженим кровотоком, у яких ниркові простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркової перфузії, НПЗЗ можуть спровокувати виражену ниркову декомпенсацію. До групи ризику виникнення подібної реакції входять пацієнти з нирковою або печінковою дисфункцією, хворі на цукровий діабет, пацієнти похилого віку, пацієнти зі зниженим об'ємом міжклітинної рідини, застійною серцевою недостатністю, сепсисом, а також особи, які одночасно приймають нефротоксичні препарати. Таким пацієнтам необхідно контролювати функцію нирок під час прийому препарату. Слід бути обережним, застосовуючи препарат хворим на бронхіальну астму, у зв'язку з можливістю виникнення бронхоспазму. Слід уникати одночасного застосування індометацину з іншими лікарськими засобами групи НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Шлунково-кишкові крововиливи, ульцерації та перфорації, включаючи ті, що мають летальний кінець, спостерігаються при застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів у будь-який час у ході лікування, за наявності або без попереджувальних симптомів або даних про попередні серйозні інциденти з боку шлунково-кишкового тракту. Ризик появи побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту вищий при застосуванні високих доз НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою крововиливом або перфорацією, та у пацієнтів похилого віку. У таких пацієнтів лікування НПЗЗ слід розпочинати з низької можливої ​​дози, беручи до уваги необхідність застосування протективних лікарських засобів (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонної помпи). Цей підхід рекомендується і у випадках одночасного застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які збільшують ризик шлунково-кишкових ускладнень (кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну). Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, такими як хвороба Крона, які можуть загостритись при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Збільшення ризику ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту існує у пацієнтів, які зловживають алкоголем, у курців, тому у цієї групи пацієнтів лікування необхідно проводити з особливою обережністю. Пацієнтам з даними в анамнезі шлунково-кишкові порушення (переважно хворим похилого віку) слід порадити повідомляти про незвичайні абдомінальні симптоми (особливо про шлунково-кишкові кровотечі), особливо на початку лікування. При появі ульцерацій та кровотеч із шлунково-кишкового тракту лікування індометацином слід зупинити. Необхідно забезпечити належний нагляд та увагу пацієнтам з даними в анамнезі гіпертензію та/або від легкої до помірної застійної серцевої недостатності, оскільки є повідомлення про набряки та затримку рідини, пов'язаних із лікуванням НПЗЗ. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні) можуть бути пов'язані зі слабким підвищенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатньої кількості даних, щоб унеможливити такий ризик для індометацину. Пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або судинно-мозковою хворобою слід лікувати індометацином тільки після ретельної оцінки ситуації, яка необхідна для початку тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судин. , гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) Застосовується з обережністю пацієнтам із проявами гіперчутливості до харчових продуктів та лікарських препаратів, хворим на алергічні захворювання – сінна лихоманка, бронхіальна астма, назальний поліпоз. Індометацин застосовується з обережністю пацієнтам із нирковими захворюваннями через можливе ураження нирок. Застосовується з обережністю хворим на психічні порушення, депресію, епілепсію, паркінсонізм, оскільки може призвести до погіршення основного захворювання. Необхідно призначати з обережністю пацієнтам з анамнезом порушення коагуляції, оскільки лікарський препарат пригнічує біосинтез простагландинів та впливає на функцію тромбоцитів. Лікування індометацином, як і іншими лікарськими препаратами групи НПЗП, при тривалому застосуванні може викликати зміни функції печінки, що потребує періодичного контролю печінкових ферментів. Серйозні шкірні реакції, з летальним результатом включно, дуже рідко спостерігаються при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів і стосуються випадків ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи зазначених реакцій – на початку лікування (у перший місяць). Застосування лікарського препарату слід припинити з появою перших шкірних чи інших ознак гіперчутливості. Внаслідок своєї протизапальної дії препарат може маскувати симптоми гострого запалення, що вимагає виключення наявності бактеріальної інфекції при його призначенні. Жінки репродуктивного віку мають ризик зворотного придушення фертильності при застосуванні препарату. При застосуванні лікарських препаратів із групи НПЗЗ існує ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів віком від 65 років, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів, які лікуються β-блокаторами, інгібіторами АПФ та калійзберігаючих діуретиків. У таких пацієнтів необхідно контролювати рівень калію у сироватці крові. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами Індометацин Софарма може викликати побічні дії (шум у вухах, запаморочення, сонливість, порушення слуху та зору), які можуть порушити активну увагу та рефлекси та діяти на здатність керувати транспортними засобами та працювати з машинами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Діюча речовина: індометацин – 50,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, жир твердий Супозиторії ректальні, 50 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці (блістер) із білої ПВХ/ПЕ плівки. По 2 блістери з інструкцією щодо застосування препарату у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиЖовтуватого кольору супозиторії торпедоподібної форми з заглибленням у підставі.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Біодоступність при ректальному шляху введення – 80-90%. Зв'язок з білками плазми – 90 %, період напіввиведення – 4,5 год. Не видаляється при діалізі. Проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаІндометацин має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Пригнічує активність протизапальних факторів, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічуючи циклооксигеназу I та II, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Усуває або зменшує больовий синдром ревматичного та неревматичного характеру (у т. ч. при болях у суглобах у спокої та при русі), зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів; при запальних процесах, що виникають після операцій та травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль під час руху, зменшує запальний набряк на місці рани).Показання до застосуванняГострі та хронічні болі при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий хронічний спондиліт (хвороба Бехтерева), подагричний артрит. псоріатичний артрит, хвороба Рейтера; ревматичні ураження м'яких тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти; дископатії, неврити, плексити, радикулоневрити; дисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до індометацину або будь-якої з допоміжних речовин препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т. ч. в анамнезі), кропив'янки або риніту; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона), кровотечі (в т. ч. внутрішньочерепна, з органів шлунково-кишкового тракту); вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важкий зошит Фалло); період після аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність; ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); печінкова недостатність, активне захворювання печінки, порушення згортання крові (у т. ч. гемофілія, збільшення часу кровотечі, схильність до кровотеч); порушення кровотворення (лейкопенія та анемія); підтверджена гіперкаліємія; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років). З обережністю Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність, дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет, тромбоцитопенія, захворювання периферичних артерій, артеріальна гіпертензія, куріння, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) , виразкове ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання; супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (в т. ч. варфарин), антиагреганти (в т. ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), глюкокортикостероїди для внутрішнього застосування (в т. ч. преднізолон), селективні інгібі. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);психічні розлади, епілепсія, паркінсонізм, депресія, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Індометацин протипоказаний під час вагітності. Грудне годування Індометацин проникає у грудне молоко. За необхідності лікування препаратів грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМожливі побічні ефекти при застосуванні препарату Індометацин 100 Берлін-Хемі наведені відповідно до частоти виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто ≥ 1700, < 1/0), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (за наявними даними частота не може бути встановлена). Необхідно зазначити, що перелічені побічні дії препарату переважно варіюють залежно від дози та індивідуальних особливостей пацієнтів. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часто: нудота, блювання, діарея. Часто: крововиливи та виразки шлунково-кишкового тракту; НПЗП-гастропатія, біль у животі, печія, зниження апетиту, виразковий стоматит. Нечасто: кривава блювота, мелена. Дуже рідко: запори. При тривалому застосуванні в більших дозах - виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності «печінкових» трансаміназ (АЛТ, АСТ), минуще підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові. Рідко: токсичний гепатит, із жовтяницею або без неї. Дуже рідко: фульмінантний гепатит. Порушення з боку нервової системи Дуже часто: головний біль. Часто: запаморочення, сонливість, надмірна стомлюваність, дратівливість, депресія. Нечасто: периферична нейропатія, збудження, безсоння. Порушення з боку органу зору Нечасто: диплопія, помутніння рогівки, нечіткість зорового сприйняття, кон'юктивіт. Порушення з боку органу слуху Часто: шум у вухах. Дуже рідко: тимчасове порушення слуху. Порушення з боку серця Дуже рідко: тахіаритмія, набряковий синдром, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності. Порушення з боку судин Дуже рідко: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок, нефротичний синдром, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз сосочків. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), еозинофілія, тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку імунної системи Часто: свербіж шкіри, висипання на шкірі. Рідко: кропив'янка, бронхоспазм, астматичні напади. Дуже рідко: бульозні висипання, почервоніння шкіри, екзема, ексфоліативний дерматит, пурпура алергічного типу, синдром Стівенса-Джонсона; у поодиноких випадках – фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлувата еритема, анафілактичний шок. Лабораторні показники Дуже рідко: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія. Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: подразнення, тяжкість в аноректальній ділянці, загострення геморою. Інші Частота невідома: асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилене потовиділення, апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІндометанін підвищує концентрацію в плазмі крові дигоксину, метотрексату та препаратів літію, що може призвести до посилення їхньої токсичності. Одночасне застосування з парацетамолом збільшує ризик розвитку нефротоксичних ефектів. Етанол, колхіцин, глюкокортикостероїди та кортикотропін підвищують ризик розвитку кровотеч у ШКТ. Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо; посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, тромболітиків (алтеплази, стрептокінази та урокінази) – виникає ризик розвитку кровотеч. Знижує ефект діуретиків, на фоні застосування калійзберігаючих діуретиків зростає ризик гіперкаліємії: знижує ефективність урикозуричних та гіпотензивних лікарських засобів (в т.ч. бета-адреноблокаторів); посилює побічні ефекти метотрексату, ацетилсаліцилової кислоти, глюкокортикостероїдів, інших нестероїдних протизапальних засобів. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність (очевидно, за рахунок придушення синтезу простагландинів у нирках). Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота,Плікаміцин підвищують частоту розвитку гіпопротромбінемій та небезпеку кровотеч. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію індометацину. Підсилює токсичність зидовудину (за рахунок інгібування метаболізму); у новонароджених підвищує ризик розвитку токсичних ефектів аміноглікозидів (тк. знижує нирковий кліренс та підвищує концентрацію у крові). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності індометацину.Спосіб застосування та дозиРектально. Дорослі та діти старше 15 років: по 100 мг (1 супозиторій) один раз на добу. Максимальна добова доза – 200 мг. Доза вище 150-200 мг збільшує ризик побічних дій. Тривалість лікування: не більше ніж 7 днів. Побічні дії можна зменшити, використовуючи мінімальну ефективну дозу в якомога коротший період часу застосування.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сильний біль голови, запаморочення, порушення пам'яті, дезорієнтація. У важких випадках парестезії, оніміння кінцівок, судоми. Лікування: швидке виведення препарату з організму, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для попередження та зменшення диспептичних явищ слід застосовувати антацидні лікарські засоби. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Умови зберігання За температури не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці! Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування індометацином необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г: Активні речовини: хлоргексидину дигідрохлорид 50 мг, лідокаїну гідрохлорид 2 г. Допоміжні речовини: гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 1.5 г, гліцерол - 20 г, вода д/і - до 100 г. 12.5 г - шприци одноразові поліпропіленові гофровані (25) з витягнутим і наконечником, що відламується, - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиГель для місцевого застосування; прозорий, безбарвний або майже безбарвний.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для місцевого застосування. Чинить антисептичну та місцевоанестезуючу дію. Хлоргексидин - протимікробний препарат, що діє на грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми, дріжджі, дерматофіти. Ефективний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій – Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas spp., Chlamydia spp., Ureaplasma spp. Зберігає активність (хоча дещо знижену) у присутності крові, гною, різних секретів та органічних речовин. Лідокаїн; - місцевий анестетик. Протимікробна дія та адекватна анестезія розвиваються через 5-10 хв після застосування препарату. Водорозчинний прозорий гель забезпечує чіткий оптичний огляд і має змащувальний ефект при різних ендоскопічних процедурах.Клінічна фармакологіяПрепарат з місцевоанестезуючою та антисептичною дією для місцевого застосування.Показання до застосуванняПрофілактика інфекції, анестезія при оперативних та діагностичних ендоскопічних втручаннях у дітей та дорослих в урології, гінекології, проктології, усі форми ендоскопії, заміна фістульних катетерів, інтубація; застосовується в комплексній терапії при купіруванні симптомів запалення (що супроводжуються больовим синдромом) слизової оболонки сечівника, піхви, цервікального каналу та прямої кишки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід застосовувати препарат у І триместрі вагітності. У разі застосування в період лактації слід утримуватися від годування груддю протягом 12 годин після застосування препарату.Побічна діяАлергічні реакції: ;при підвищеній чутливості можливі алергічний дерматит, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Місцеві реакції: печіння в місці аплікації.Взаємодія з лікарськими засобамиУникати спільного застосування із препаратами йоду. Інгібітори МАО посилюють місцевоанестезуючу дію лідокаїну. Фармацевтична взаємодія Несумісний з милом, а також детергентами, що містять аніонну групу (сапоніни, лаурилсульфат натрію, карбоксиметилцелюлоза натрію). Сумісний з лікарськими засобами, що містять катіонну групу (бензалконію хлорид).Спосіб застосування та дозиДля повільної інстиляції перед введенням інструментів (лікарем або спеціально навченим персоналом) необхідно: розкрити блістер, видаляючи папір із прозорого корпусу (по можливості лише до перетяжки); відламати кінчик без значних зусиль (по можливості ще в упаковці). При цьому необхідно простежити, щоб кінчик був повністю видалений, щоб уникнути пошкодження слизової оболонки. Для полегшення введення рекомендується попередньо видавити краплю гелю; інстиляція за допомогою легкого тиску гофрований шприц. Після випорожнення шприца необхідно тримати його у стислому стані до вилучення. Введення інструментів рекомендується проводити через 5-10 хвилин після інстиляції гелю.ПередозуванняСимптоми; (при системній дії лідокаїну у випадках тяжких ушкоджень сечівника): брадикардія, судоми, колапс. Лікування: при брадикардії - бета-адреностимулятори, при судомах - барбітурати або міорелаксанти короткої дії, при колапсі - епінефрін або допамін вводиться внутрішньовенно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат стерильний і призначений для одноразового введення. Регіональна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та інших ускладнень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: кеторолаку трометамін 30 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне піролізин-карбоксилової кислоти. Має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується із ШКТ. C max ;у плазмі крові досягається через 40-50 хв як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньом'язового введення. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. T1/2; - 4-6 год як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньом'язового введення. Більше 90% дози виводиться із сечею, у незміненому вигляді – 60%; решта - через кишечник. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та осіб старечого віку швидкість виведення знижується, T1/2; збільшується.Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняДля короткочасного усунення помірних і сильних болів різного генезу.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, наявність або підозра на шлунково-кишкову кровотечу та/або черепно-мозковий крововилив, порушення згортання крові в анамнезі, стани з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез, помірні та виражені порушення функції вміст сироваткового креатиніну більше 50 мг/л), ризик розвитку ниркової недостатності при гіповолемії та дегідратації; "аспіринова тріада", бронхіальна астма, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі, профілактичне знеболювання перед операцією та під час операції, дитячий та підлітковий вік до 16 років, вагітність, пологи, лактація, підвищена чутливість до кеторолаку, ацетил .Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час пологів та в період лактації (грудного вигодовування). Кеторолак протипоказаний для застосування як засіб для премедикації, що підтримує анестезії та для знеболювання в акушерській практиці, оскільки під його впливом можливе збільшення тривалості першого періоду пологів. Крім того, кеторолак може пригнічувати скоротливість матки та кровообіг плода. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 16 років.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: рідко - брадикардія, зміни АТ, серцебиття, непритомність. З боку травної системи: можливі нудота, біль у животі, діарея; рідко - запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунково-кишкового тракту, блювання, сухість у роті, спрага, стоматит, гастрит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі занепокоєння, головний біль, сонливість; рідко – парестезії, депресія, ейфорія, порушення сну, запаморочення, зміна смакових відчуттів, порушення зору, рухові порушення. З боку дихальної системи: рідко - порушення дихання, напади ядухи. З боку сечовидільної системи: рідко - почастішання сечовипускання, олігурія, поліурія, протеїнурія, гематурія, азотемія, гостра ниркова недостатність. З боку системи згортання крові: рідко - носові кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, кровотечі з післяопераційних ран. З боку обміну речовин: можливе посилення потовиділення, набряки; рідко – олігурія, підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у плазмі крові, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Алергічні реакції: можливі свербіж шкіри, геморагічний висип; у поодиноких випадках – ексфоліативний дерматит, кропив'янка, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, бронхоспазм, набряк Квінке, міалгії. Інші: можлива лихоманка. Місцеві реакції: біль у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кеторолаку з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів; з пентоксифіліном, антикоагулянтами (включаючи гепарин у низьких дозах) – можливе збільшення ризику кровотечі; з інгібіторами АПФ – можливе збільшення ризику розвитку порушень функції нирок; з пробенецидом – збільшуються концентрація кеторолаку у плазмі та період його напіввиведення; з препаратами літію - можливе зниження ниркового кліренсу літію та підвищення його концентрації у плазмі; з фуросемідом – зменшення його сечогінної дії. При застосуванні кеторолаку зменшується потреба у застосуванні опіоїдних аналгетиків з метою знеболювання.Спосіб застосування та дозиДорослим при пероральному прийомі - по 10 мг кожні 4-6 годин, у разі необхідності - по 20 мг 3-4 рази на добу. При внутрішньом'язовому введенні разова доза - 10-30 мг, інтервал між введеннями - 4-6 год. Максимальна тривалість застосування - 2 доби. Максимальні дози: при прийомі внутрішньо або внутрішньом'язовому введенні - 90 мг на добу; для пацієнтів з масою тіла до 50 кг, при порушеннях функції нирок, а також для осіб старше 65 років – 60 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, у хворих з ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ та кровотечами із ШКТ в анамнезі. Слід з обережністю застосовувати кеторолак у післяопераційному періоді у випадках, коли потрібний особливо ретельний гемостаз (у т.ч. після резекції передміхурової залози, тонзилектомії, у косметичній хірургії), а також у хворих похилого віку, т.к. період напіввиведення кеторолаку продовжується, а плазмовий кліренс може знижуватися. У цій категорії хворих рекомендується застосовувати кеторолак у дозах, близьких до нижньої межі терапевтичного діапазону. При появі симптомів ураження печінки, висипу на шкірі, еозинофілії кеторолак слід відмінити. Кеторолак не показаний для застосування при хронічному больовому синдромі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Якщо в період лікування кеторолаком з'являються сонливість, запаморочення, безсоння або депресія, необхідно дотримуватися особливої ​​обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолаку трометамол – 10,00 мг; Допоміжні речовини: Маннітол - 115,56 мг; Мікрокристалічна целюлоза (Авіцел РН112) – 18,00 мг; Крохмаль кукурудзяний – 18,00 мг; Аспартам – 3,60 мг; Кросповідон - 9,00 мг; Пропілгаллат – 0,50 мг; Барвник індигокармін – 3,00 мг; Ароматизатор м'яти перцевої – 0,54 мг; Магнію стеарат – 1,80 мг. *Кількість регулюється з урахуванням фактичного вмісту кеторолаку трометамолу для підтримки постійної величини "маса таблетки". По 10 таблеток у блістер з ОПА/АЛ/ПВХ фольги та АЛ фольги. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки синього кольору, з вкрапленнями, плоскі, круглі, зі скошеним краєм, з гравіюванням "До 17" з одного боку та гладкі з іншого.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо кеторолак добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті - максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 0,4 год після прийому натще 10 мг кеторолаку у лікарській формі таблетки, що диспергуються у порожнині рота. Багата жирами їжа знижує максимальну концентрацію препарату в крові та затримує її досягнення на 1 год. З білками плазми зв'язується 99% препарату, при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення рівноважної концентрації - Css (0,39-0,79 мкг/мл), при пероральному прийомі 10 мг кеторолаку 4 рази на добу (доза вища за субтерапевтичну), становить 24 год. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у грудному молоці досягається через 2 год і становить 7,3 нг/мл після першої дози та 7,9 нг/мл після другої дози препарату. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться нирками (91%) та через кишечник (6%). Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 2,4-9 годин після прийому внутрішньо дози 10 мг. Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Порушення функції печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. . При прийомі внутрішньо дози 10 мг загальний кліренс становить – 0,025 л/год/кг; при нирковій недостатності (концентрація креатиніну у плазмі крові 19-50 мг/л) – 0,016 л/год/кг. Не виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), головним чином, у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості та терморегуляції. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент застосування, не впливає на прогресування захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишок (у тому числі виразковий коліт, хвороба Крона); Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв); Тяжка печінкова недостатність; Гострі захворювання чи стани, що супроводжуються порушенням функції печінки або загострення хронічних захворювань печінки; Захворювання щитовидної залози; Підтверджена гіперкаліємія; гострий інфаркт міокарда; період після проведення аортокоронарного шунтування; Гострі порушення мозкового кровообігу (ішемічний, геморагічний інсульт); Захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, стани, що супроводжуються гіпокоагуляцією, у тому числі гемофілія), мієлосупресія; Виражена міопатія, міастенія; Вагітність, період грудного вигодовування; Дитячий вік (до 16 років); Одночасне застосування з пробенецидом; Одночасне застосування з пентоксифіліном; Одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); Одночасне застосування із солями літію; Одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Препарат не застосовують: для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. для лікування хронічного болю. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність. (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти старше 65 років (в тому числі ті, що отримують діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), селективних інгібіторів в тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння,наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, гіпотонія, гіпертензія.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату під час вагітності протипоказане. Безпека застосування під час вагітності препарату не встановлена. Застосування під час третього триместру вагітності препаратів, що порушують синтез простагландинів, може викликати передчасне закриття артеріального (Боталлова) протоки у плода, ослаблення скоротливої ​​здатності матки із уповільненням родової діяльності. Як у матері, так і у дитини збільшується ризик виникнення кровотеч. Період грудного вигодовування Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Кеторолак проникає у грудне молоко. Застосування кеторолаку у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяПо частоті побічні ефекти розділені згідно з критеріями ВООЗ на такі категорії: дуже часто (≥1:10); часто (≥ 1: 100 та З боку травної системи Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією [різкий біль у животі] та кровотечею [блювота типу "кавової гущі", мелена]), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреат. З боку сечовивідної системи: Рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження добового діурезу ниркового генезу. З боку органів чуття: Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи: Рідко – бронхоспазм, диспное, задишка, риніт, набряк гортані. З боку центральної нервової системи: Часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність, зміна настрою, неспокій, галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, синкопальні стани. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: Нечасто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції: Рідко - анафілаксія, анафілактоїдні реакції (гіперемія шкіри, висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, утруднене дихання, ангіоневротичний набряк). Інші порушення: Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій. кровотеч. Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними препаратами протипоказане. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Одночасне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) та з пентоксифіліном протипоказане. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на всмоктування. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Одночасне застосування з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При застосуванні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшення плазмової концентрації та періоду напіввиведення кеторолаку. Одночасне застосування з пробенецидом протипоказане. Одночасне застосування солей літію та деяких препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, призводить до порушення виведення та підвищення плазмової концентрації солей літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. При одночасному застосуванні циклоспорину, такролімусу з кеторолаком (як і з іншими нестероїдними протизапальними засобами) рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Повідомлялося про випадки утворення гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією, які одночасно отримували зидовудин та ібупрофен. Тому необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні НПЗП та зидовудину. Кеторолак не впливає на зв'язок дигоксину із білками крові. Згідно з даними досліджень на тваринах, при одночасному застосуванні НПЗЗ з антибіотиками хінолонового ряду зростає ризик появи судом. Протягом 8-12 діб після застосування міфепристону не рекомендується застосовувати нестероїдні протизапальні засоби, оскільки можливе зменшення ефекту міфепристону.Спосіб застосування та дозиПокласти таблетку Кетанов МД на язик, де вона відразу ж почне розчинятися. При необхідності перед застосуванням препарату ротову порожнину можна змочити невеликою кількістю води. Таблетку тримати в роті протягом кількох секунд до повного розчинення таблетки, після чого в разі потреби лікарський препарат можна запитати водою. Прийом таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, не вимагає обов'язкового запивання водою. Одноразова доза – 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг. Допускається застосування препарату до 4-х разів на добу, залежно від вираженості больового синдрому. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість застосування препарату не повинна перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. При переході з парентерального введення кеторолаку на його застосування внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переходу не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів віком від 16 до 65 років та 60 мг для пацієнтів віком від 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (зокрема розвиток пептичних виразок шлунка; ерозивного гастриту), порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання про можливу алергію в анамнезі при застосуванні препаратів, що містять кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через можливий ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Препарат не повинен застосовуватись в акушерській практиці. Не застосовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні дози кеторолаку понад 40 мг на добу. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення при застосуванні кеторолаку не повідомлялося, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливий розвиток побічних ефектів з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), що знижує швидкість психічних та рухових реакцій, і тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторні реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 10 мг. 10 шт. - Упаковки безячейкові контурні (2) - Пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне піролізин-карбоксилової кислоти. Має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 40-50 хв як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньом'язового введення. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. T1/2 - 4-6 годин як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньом'язового введення. Більше 90% дози виводиться із сечею, у незміненому вигляді – 60%; решта - через кишечник. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та осіб похилого віку швидкість виведення знижується, T1/2 збільшується.Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняДля короткочасного усунення помірних і сильних болів різного генезу.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, наявність або підозра на шлунково-кишкову кровотечу та/або черепно-мозковий крововилив, порушення згортання крові в анамнезі, стани з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез, помірні та виражені порушення функції вміст сироваткового креатиніну більше 50 мг/л), ризик розвитку ниркової недостатності при гіповолемії та дегідратації; "аспіринова тріада", бронхіальна астма, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі, профілактичне знеболювання перед операцією та під час операції, дитячий та підлітковий вік до 16 років, вагітність, пологи, лактація, підвищена чутливість до кеторолаку, ацетил .Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час пологів та в період лактації (грудного вигодовування). Кеторолак протипоказаний для застосування як засіб для премедикації, що підтримує анестезії та для знеболювання в акушерській практиці, оскільки під його впливом можливе збільшення тривалості першого періоду пологів. Крім того, кеторолак може пригнічувати скоротливість матки та кровообіг плода.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: рідко – брадикардія, зміни артеріального тиску, серцебиття, непритомність. З боку травної системи: можливі нудота, біль у животі, діарея; рідко – запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунково-кишкового тракту, блювання, сухість у роті, спрага, стоматит, гастрит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі неспокій, головний біль, сонливість; рідко – парестезії, депресія, ейфорія, порушення сну, запаморочення, зміна смакових відчуттів, порушення зору, рухові порушення. З боку дихальної системи: рідко – порушення дихання, напади ядухи. З боку сечовивідної системи: рідко – почастішання сечовипускання, олігурія, поліурія, протеїнурія, гематурія, азотемія, гостра ниркова недостатність. З боку системи згортання крові: рідко – носові кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, кровотечі із післяопераційних ран. З боку обміну речовин: можливе посилення потовиділення, набряки; рідко – олігурія, підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у плазмі крові, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Алергічні реакції: можливі свербіж шкіри, геморагічний висип; у поодиноких випадках – ексфоліативний дерматит, кропив'янка, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, бронхоспазм, набряк Квінке, міалгії. Інші: можлива гарячка. Місцеві реакції: біль у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кеторолаку з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів; з пентоксифіліном, антикоагулянтами (включаючи гепарин у низьких дозах) – можливе збільшення ризику кровотечі; з інгібіторами АПФ – можливе збільшення ризику розвитку порушень функції нирок; з пробенецидом – збільшуються концентрація кеторолаку у плазмі та період його напіввиведення; з препаратами літію - можливе зниження ниркового кліренсу літію та підвищення його концентрації у плазмі; з фуросемідом – зменшення його сечогінної дії. При застосуванні кеторолаку зменшується потреба у застосуванні опіоїдних аналгетиків з метою знеболювання.Спосіб застосування та дозиДорослим при пероральному прийомі - по 10 мг кожні 4-6 годин, у разі необхідності - по 20 мг 3-4 рази на добу. Максимальні дози: при прийомі внутрішньо або внутрішньом'язовому введенні - 90 мг на добу; для пацієнтів з масою тіла до 50 кг, при порушеннях функції нирок, а також для осіб старше 65 років – 60 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, у хворих з ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ та кровотечами із ШКТ в анамнезі. Слід з обережністю застосовувати кеторолак у післяопераційному періоді у випадках, коли потрібний особливо ретельний гемостаз (у т.ч. після резекції передміхурової залози, тонзилектомії, у косметичній хірургії), а також у хворих похилого віку, т.к. період напіввиведення кеторолаку продовжується, а плазмовий кліренс може знижуватися. У цій категорії хворих рекомендується застосовувати кеторолак у дозах, близьких до нижньої межі терапевтичного діапазону. При появі симптомів ураження печінки, висипу на шкірі, еозинофілії кеторолак слід відмінити. Кеторолак не показаний для застосування при хронічному больовому синдромі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Якщо в період лікування кеторолаком з'являються сонливість, запаморочення, безсоння або депресія, необхідно дотримуватися особливої ​​обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кеторолаку трометамін 10,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 150,50 мг, крохмаль кукурудзяний (висушений) 56,00 мг, магнію стеарат 1,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,00 мг. 20 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне піролізин-карбоксилової кислоти. Має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 40-50 хв як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньом'язового введення. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. T1/2 - 4-6 годин як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньом'язового введення. Більше 90% дози виводиться із сечею, у незміненому вигляді – 60%. решта - через кишечник. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та осіб похилого віку швидкість виведення знижується, T1/2 збільшується.Показання до застосуванняДля короткочасного усунення помірних і сильних болів різного генезу.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, наявність або підозра на шлунково-кишкову кровотечу та/або черепно-мозковий крововилив, порушення згортання крові в анамнезі, стани з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез, помірні та виражені порушення функції вміст сироваткового креатиніну більше 50 мг/л), ризик розвитку ниркової недостатності при гіповолемії та дегідратації. "аспіринова тріада", бронхіальна астма, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі, профілактичне знеболювання перед операцією та під час операції, дитячий та підлітковий вік до 16 років, вагітність, пологи, лактація, підвищена чутливість до кеторолаку, ацетил . З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, у хворих з ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ та кровотечами із ШКТ в анамнезі. Слід з обережністю застосовувати кеторолак у післяопераційному періоді у випадках, коли потрібний особливо ретельний гемостаз (у т.ч. після резекції передміхурової залози, тонзилектомії, у косметичній хірургії), а також у хворих похилого віку, т.к. період напіввиведення кеторолаку продовжується, а плазмовий кліренс може знижуватися. У цій категорії хворих рекомендується застосовувати кеторолак у дозах, близьких до нижньої межі терапевтичного діапазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час пологів та в період лактації (грудного вигодовування). Кеторолак протипоказаний для застосування як засіб для премедикації, що підтримує анестезії та для знеболювання в акушерській практиці, оскільки під його впливом можливе збільшення тривалості першого періоду пологів. Крім того, кеторолак може пригнічувати скоротливість матки та кровообіг плода. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 16 років.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: рідко – брадикардія, зміни артеріального тиску, серцебиття, непритомність. З боку травної системи: можливі нудота, біль у животі, діарея. рідко - запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунково-кишкового тракту, блювання, сухість у роті, спрага, стоматит, гастрит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі занепокоєння, біль голови, сонливість. рідко – парестезії, депресія, ейфорія, порушення сну, запаморочення, зміна смакових відчуттів, порушення зору, рухові порушення. З боку дихальної системи: рідко – порушення дихання, напади ядухи. З боку сечовивідної системи: рідко – почастішання сечовипускання, олігурія, поліурія, протеїнурія, гематурія, азотемія, гостра ниркова недостатність. З боку системи згортання крові: рідко – носові кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, кровотечі із післяопераційних ран. З боку обміну речовин: можливе посилення потовиділення, набряки. рідко – олігурія, підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у плазмі крові, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Алергічні реакції: можливі свербіж шкіри, геморагічний висип. у поодиноких випадках – ексфоліативний дерматит, кропив'янка, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, бронхоспазм, набряк Квінке, міалгії. Інші: можлива гарячка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кеторолаку з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів. з пентоксифіліном, антикоагулянтами (включаючи гепарин у низьких дозах) – можливе збільшення ризику кровотечі. з інгібіторами АПФ – можливе збільшення ризику розвитку порушень функції нирок. з пробенецидом – збільшуються концентрація кеторолаку у плазмі та період його напіввиведення. з препаратами літію - можливе зниження ниркового кліренсу літію та підвищення його концентрації у плазмі. з фуросемідом – зменшення його сечогінної дії. При застосуванні кеторолаку зменшується потреба у застосуванні опіоїдних аналгетиків з метою знеболювання.Спосіб застосування та дозиДорослим при пероральному прийомі - по 10 мг кожні 4-6 годин, у разі необхідності - по 20 мг 3-4 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри появі симптомів ураження печінки, висипу на шкірі, еозинофілії кеторолак слід відмінити. Кеторолак не показаний для застосування при хронічному больовому синдромі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Якщо в період лікування кеторолаком з'являються сонливість, запаморочення, безсоння або депресія, необхідно дотримуватися особливої ​​обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Діюча речовина: кетопрофен – 100,000 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію - 1,600 мг. кремнію діоксид колоїдний – 1,200 мг. повідон - 5,000 мг. крохмаль кукурудзяний – 44,200 мг. тальк – 8,000 мг. лактоза – 60,000 мг. склад плівкової оболонки: гіпромелоза (4,622 мг), макрогол 400 (0,940 мг), індигокармін Е132 (0,153 мг), титану діоксид (1,054 мг), тальк (0,281 мг), віск карнаубський (0,050 мг). 20 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиСвітло-блакитні, круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою.ФармакокінетикаКетопрофен легко абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), біодоступність – 90%. Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При внутрішньому прийомі 100 мг кетопрофену максимальні концентрації (Сmах) препарату в плазмі крові (10,4 мкг/мл) досягаються через 1 год 22 хв. Кетопрофен на 99% пов'язаний з білками плазми, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу становить 0,1 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 30% концентрації в плазмі крові. Плазмовий кліренс кетопрофену становить приблизно 0,08 л/кг/год. Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму при дії мікросомальних ферментів печінки, період напіввиведення (Т1/2) не перевищує 2 год. Кетопрофен зв'язується з глюкуроновою кислотою і виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів кетопрофену немає. До 80% кетопрофену виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуроніду кетопрофену. При застосуванні препарату в дозі 100 мг і більше виведення нирками може бути ускладненим. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю більшість препарату виділяється через кишечник. При прийомі високих доз печінковий кліренс також зростає. Через кишківник виводиться до 40% препарату. У пацієнтів із печінковою недостатністю плазмова концентрація кетопрофену збільшена вдвічі (ймовірно, за рахунок гіпоальбумінемії, і внаслідок цього високого рівня незв'язаного активного кетопрофену). таким пацієнтам необхідно призначати препарат у мінімальній терапевтичній дозі. У пацієнтів похилого віку метаболізм та виведення кетопрофену протікають повільніше, що має клінічне значення лише для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.ФармакодинамікаКетопрофен є нестероїдним протизапальним препаратом (НПЗЗ). Кетопрофен має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Кетопрофен блокує дію ферменту циклооксигенази 1 і 2 (ЦОГ1 і ЦОГ2) і, частково, ліпооксигенази, що призводить до придушення синтезу простагландинів (у тому числі і в центральній нервовій системі (ЦНС), найімовірніше, у гіпоталамусі). Стабілізує in vitro та in vivo ліпосомальні мембрани, при високих концентраціях in vitro кетопрофен пригнічує синтез брадикініну та лейкотрієнів. Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща.Показання до застосуванняСимптоматична терапія хворобливих та запальних процесів різного походження, у тому числі: Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату; ревматоїдний артрит; серонегативні артрити: анкілозуючий спондилоартрит – хвороба Бехтерева, псоріатичний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз; тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; больовий синдром, у тому числі слабкий, помірний та виражений; головний біль; зубний біль; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром; больовий синдром при онкологічних захворюваннях; Альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); риніт або кропив'янка в анамнезі, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; язвений коліт. хвороба Крона; гемофілія та інші порушення згортання крові; дитячий вік (до 15 років); тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); декомпенсована серцева недостатність; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу); прогресуючі захворювання нирок, дивертикуліт, активне захворювання печінки, запальні захворювання кишечника, підтверджена гіперкаліємія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; хронічна диспепсія; ІІІ триместр вагітності; період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може мати небажаний вплив на перебіг вагітності та/або на ембріональний розвиток. Дані, отримані в ході епідеміологічних досліджень при застосуванні інгібіторів синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності, підтверджують підвищення ризику аборту мимовільного і формування вад серця (~1-1,5%). Застосовувати препарат вагітним жінкам у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у випадку, коли переваги для матері виправдовують можливий ризик для плода. Протипоказано застосування кетопрофену у вагітних жінок під час III триместру вагітності через можливість розвитку слабкості пологової активності матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки, можливого збільшення часу кровотечі, маловоддя та ниркової недостатності. На сьогоднішній момент відсутні дані про виділення кетопрофену в грудне молоко, тому при необхідності застосування кетопрофену в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 15 років.Побічна діяЧастота виникнення побічних реакцій: дуже поширені (>10%), поширені (>1%, але <10%), непоширені (>0.1%, але <1%), рідкісні (>0.01%, але <0.1%), дуже рідкісні (<0.01%). З боку травної системи: поширені – диспепсія (нудота, метеоризм, діарея або запор, блювання, зниження або підвищення апетиту), біль у животі, стоматит, сухість у роті. непоширені (при тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки), рідкісні – перфорація органів шлунково-кишкового тракту, загострення хвороби Крона, мелена, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, транзиторне підвищення рівня ферментів печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: поширені – головний біль, запаморочення, сонливість, стомлюваність, нервозність, кошмарні сновидіння. рідкісні – мігрень, периферична невропатія. дуже рідкісні – галюцинації, дезорієнтація, розлад мови. З боку органів чуття: рідкісні – шум у вухах, зміна смаку, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: непоширені – тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичні набряки. Порушення з боку системи кровотворення: зниження агрегації тромбоцитів. рідкісні – анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пурпура. З боку сечовидільної системи: рідкісні – порушення функції печінки, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія (при тривалому прийомі НПЗЗ та діуретиків). Алергічні реакції: поширені – свербіж, кропив'янка. непоширені – риніт, задишка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції. Інші: рідкісні – кровохаркання, менометрорагія.Взаємодія з лікарськими засобамиКетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів та посилювати дію гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо та деяких протисудомних препаратів (фенітоїн). Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами, глюкокортикостероїдами, етанолом підвищує ризик розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Одночасне застосування з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітиками, антиагрегантами (тіклопідін, клопідогрел), пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотеч. Одночасне застосування з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, нестероїдними протизапальними засобами, низькомолекулярними гепаринами, циклоспорином, такролімусом і триметопримом підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Підвищує концентрацію у плазмі крові серцевих глікозидів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату та дигоксину. Збільшує токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Одночасне застосування з пробенецидом значно знижує кліренс кетопрофену у плазмі крові. Поєднане застосування з глюкокортикостероїдами та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ2) збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту). НПЗЗ можуть зменшувати ефективність міфепрістону. Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.Спосіб застосування та дозиЗазвичай препарат призначають по 1 таблетці двічі на день. Препарати для вживання Кетонал можна поєднувати із застосуванням ректальних супозиторіїв, наприклад, пацієнт може прийняти 1 таблетку (100 мг) Кетонал вранці і ввести 1 супозиторій (100 мг) ректально ввечері. Максимальна доза кетопрофену становить 200 мг на добу. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу. Кетонал таблетки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг слід ковтати повністю під час або після їжі, запиваючи водою або молоком (об'єм рідини повинен бути не менше 100 мл).ПередозуванняЯк і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, при передозуванні кетопрофену можуть відзначатися нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність. При передозуванні показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування – симптоматичне. Вплив кетопрофену на шлунково-кишковий тракт можна послабити за допомогою засобів, що знижують секрецію залоз шлунка (наприклад, інгібіторів протонної помпи) та простагландинів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід поєднувати прийом кетопрофену з прийомом інших нестероїдних протизапальних засобів та/або інгібіторів ЦОГ2. При тривалому застосуванні НПЗП необхідно періодично оцінювати клінічний аналіз крові, контролювати функцію нирок та печінки, особливо у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), проводити аналіз калу на приховану кров. Необхідно бути обережними і частіше контролювати артеріальний тиск при застосуванні кетопрофену для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, які призводять до затримки рідини в організмі. У разі виникнення порушень з боку органів зору лікування слід негайно припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційно-запальних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. За наявності в анамнезі протипоказань з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація, виразкова хвороба), проведенні тривалої терапії та застосуванні високих доз кетопрофену пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при застосуванні кетопрофену пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при лікуванні літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та пацієнтів, у яких з якоїсь причини спостерігається зменшення обсягу циркулюючої. крові. Застосування препарату слід припинити перед великим хірургічним втручанням. Застосування кетопрофену може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам з безпліддям (у т.ч. таким, що проходить обстеження) не рекомендується застосовувати препарат. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Даних про негативний вплив препарату Кетонал у дозах, що рекомендуються, на здатність до керування автомобілем або роботу з механізмами немає. Водночас, пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату виникають сонливість, запаморочення або інші неприємні відчуття з боку нервової системи, включаючи порушення зору, слід утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 кап.: Діюча речовина: кетопрофен – 50,000 мг; Допоміжні речовини: лактоза – 186.1 мг, магнію стеарат – 2.4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.5 мг. Склад плівкової оболонки: титану діоксид – 0.94 мг, барвник синій патентований – 0.17 мг, желатин – до 47 мг. 25 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиКапсули непрозорі №3, з білим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – розсипчастий або спресований порошок білого кольору з жовтуватим відтінком.ФармакокінетикаКетопрофен легко абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), біодоступність – 90%. Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При внутрішньому прийомі 100 мг кетопрофену максимальні концентрації (Сmах) препарату в плазмі крові (10,4 мкг/мл) досягаються через 1 год 22 хв. Кетопрофен на 99% пов'язаний з білками плазми, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу становить 0,1 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 30% концентрації в плазмі крові. Плазмовий кліренс кетопрофену становить приблизно 0,08 л/кг/год. Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму при дії мікросомальних ферментів печінки, період напіввиведення (Т1/2) не перевищує 2 год. Кетопрофен зв'язується з глюкуроновою кислотою і виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів кетопрофену немає. До 80% кетопрофену виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуроніду кетопрофену. При застосуванні препарату в дозі 100 мг і більше виведення нирками може бути ускладненим. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю більшість препарату виділяється через кишечник. При прийомі високих доз печінковий кліренс також зростає. Через кишківник виводиться до 40% препарату. У пацієнтів із печінковою недостатністю плазмова концентрація кетопрофену збільшена вдвічі (ймовірно, за рахунок гіпоальбумінемії, і внаслідок цього високого рівня незв'язаного активного кетопрофену). таким пацієнтам необхідно призначати препарат у мінімальній терапевтичній дозі. У пацієнтів похилого віку метаболізм та виведення кетопрофену протікають повільніше, що має клінічне значення лише для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.ФармакодинамікаКетопрофен є нестероїдним протизапальним препаратом (НПЗЗ). Кетопрофен має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Кетопрофен блокує дію ферменту циклооксигенази 1 і 2 (ЦОГ1 і ЦОГ2) і, частково, ліпооксигенази, що призводить до придушення синтезу простагландинів (у тому числі і в центральній нервовій системі (ЦНС), найімовірніше, у гіпоталамусі). Стабілізує in vitro та in vivo ліпосомальні мембрани, при високих концентраціях in vitro кетопрофен пригнічує синтез брадикініну та лейкотрієнів. Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща.Показання до застосуванняСимптоматична терапія хворобливих та запальних процесів різного походження, у тому числі: Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату; ревматоїдний артрит; серонегативні артрити: анкілозуючий спондилоартрит – хвороба Бехтерева, псоріатичний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз; тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; больовий синдром, у тому числі слабкий, помірний та виражений; головний біль; зубний біль; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром; больовий синдром при онкологічних захворюваннях; Альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); риніт або кропив'янка в анамнезі, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; язвений коліт. хвороба Крона; гемофілія та інші порушення згортання крові; дитячий вік (до 15 років); тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); декомпенсована серцева недостатність; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу); прогресуючі захворювання нирок, дивертикуліт, активне захворювання печінки, запальні захворювання кишечника, підтверджена гіперкаліємія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; хронічна диспепсія; ІІІ триместр вагітності; період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може мати небажаний вплив на перебіг вагітності та/або на ембріональний розвиток. Дані, отримані в ході епідеміологічних досліджень при застосуванні інгібіторів синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності, підтверджують підвищення ризику аборту мимовільного і формування вад серця (~1-1,5%). Застосовувати препарат вагітним жінкам у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у випадку, коли переваги для матері виправдовують можливий ризик для плода. Протипоказано застосування кетопрофену у вагітних жінок під час III триместру вагітності через можливість розвитку слабкості пологової активності матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки, можливого збільшення часу кровотечі, маловоддя та ниркової недостатності. На сьогоднішній момент відсутні дані про виділення кетопрофену в грудне молоко, тому при необхідності застосування кетопрофену в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 15 років.Побічна діяЧастота виникнення побічних реакцій: дуже поширені (>10%), поширені (>1%, але <10%), непоширені (>0.1%, але <1%), рідкісні (>0.01%, але <0.1%), дуже рідкісні (<0.01%). З боку травної системи: поширені – диспепсія (нудота, метеоризм, діарея або запор, блювання, зниження або підвищення апетиту), біль у животі, стоматит, сухість у роті. непоширені (при тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки), рідкісні – перфорація органів шлунково-кишкового тракту, загострення хвороби Крона, мелена, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, транзиторне підвищення рівня ферментів печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: поширені – головний біль, запаморочення, сонливість, стомлюваність, нервозність, кошмарні сновидіння. рідкісні – мігрень, периферична невропатія. дуже рідкісні – галюцинації, дезорієнтація, розлад мови. З боку органів чуття: рідкісні – шум у вухах, зміна смаку, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: непоширені – тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичні набряки. Порушення з боку системи кровотворення: зниження агрегації тромбоцитів. рідкісні – анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пурпура. З боку сечовидільної системи: рідкісні – порушення функції печінки, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія (при тривалому прийомі НПЗЗ та діуретиків). Алергічні реакції: поширені – свербіж, кропив'янка. непоширені – риніт, задишка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції. Інші: рідкісні – кровохаркання, менометрорагія.Взаємодія з лікарськими засобамиКетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів та посилювати дію гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо та деяких протисудомних препаратів (фенітоїн). Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами, глюкокортикостероїдами, етанолом підвищує ризик розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Одночасне застосування з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітиками, антиагрегантами (тіклопідін, клопідогрел), пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотеч. Одночасне застосування з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, нестероїдними протизапальними засобами, низькомолекулярними гепаринами, циклоспорином, такролімусом і триметопримом підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Підвищує концентрацію у плазмі крові серцевих глікозидів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату та дигоксину. Збільшує токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Одночасне застосування з пробенецидом значно знижує кліренс кетопрофену у плазмі крові. Поєднане застосування з глюкокортикостероїдами та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ2) збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту). НПЗЗ можуть зменшувати ефективність міфепрістону. Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Капсули або таблетки слід ковтати повністю під час або після їди, запиваючи водою або молоком (об'єм рідини повинен бути не менше 100 мл). Максимальна доза кетопрофену становить 200 мг на добу. Капсули 50 мг: зазвичай призначають по 1-2 капс. 2-3 рази на добу. Кетонал таблетки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг слід ковтати повністю під час або після їжі, запиваючи водою або молоком (об'єм рідини повинен бути не менше 100 мл).ПередозуванняЯк і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, при передозуванні кетопрофену можуть відзначатися нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність. При передозуванні показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування – симптоматичне. Вплив кетопрофену на шлунково-кишковий тракт можна послабити за допомогою засобів, що знижують секрецію залоз шлунка (наприклад, інгібіторів протонної помпи) та простагландинів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід поєднувати прийом кетопрофену з прийомом інших нестероїдних протизапальних засобів та/або інгібіторів ЦОГ2. При тривалому застосуванні НПЗП необхідно періодично оцінювати клінічний аналіз крові, контролювати функцію нирок та печінки, особливо у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), проводити аналіз калу на приховану кров. Необхідно бути обережними і частіше контролювати артеріальний тиск при застосуванні кетопрофену для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, які призводять до затримки рідини в організмі. У разі виникнення порушень з боку органів зору лікування слід негайно припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційно-запальних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. За наявності в анамнезі протипоказань з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація, виразкова хвороба), проведенні тривалої терапії та застосуванні високих доз кетопрофену пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при застосуванні кетопрофену пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при лікуванні літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та пацієнтів, у яких з якоїсь причини спостерігається зменшення обсягу циркулюючої. крові. Застосування препарату слід припинити перед великим хірургічним втручанням. Застосування кетопрофену може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам з безпліддям (у т.ч. таким, що проходить обстеження) не рекомендується застосовувати препарат. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Даних про негативний вплив препарату Кетонал у дозах, що рекомендуються, на здатність до керування автомобілем або роботу з механізмами немає. Водночас, пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату виникають сонливість, запаморочення або інші неприємні відчуття з боку нервової системи, включаючи порушення зору, слід утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: еторикоксиб – 90 мг; Допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат - 39 мг, целюлоза мікрокристалічна - 38.25 мг, повідон К30 - 9 мг, магнію стеарат - 1.5 мг, кроскармеллоза натрію - 2.25 мг; Склад оболонки таблетки: Опадрай II білий 32К580000С – 6 мг: гіпромелоза 15 cPs 2.4 мг, лактози моногідрат 1.68 мг, титану діоксид 1.44 мг, тріацетин 0.48 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 30 мг, 60 мг, 90 мг та 120 мг. По 7 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 14 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1,2, 4, 6, 7 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування Эторикоксиб швидко всмоктується прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить близько 100%. При застосуванні препарату у дорослих натще в дозі 120 мг один раз на день до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становить 3,6 мкг/мл. Час досягнення Сmах (Тmах) становить приблизно 1 годину після прийому препарату. Середня геометрична площа під кривою "концентрація – час" (AUC0-24ч) склала 37,8 мкг * год / мл. Фармакокінетика эторикоксиба в діапазоні терапевтичних доз має лінійний характер. При прийомі эторикоксиба в дозі 120 мг під час їжі (їжа з високим вмістом жирів) не спостерігалося клінічно значущого впливу на ступінь абсорбції. Швидкість абсорбції при цьому змінювалася, що призводило до зниження Сmах на 36% і збільшення Тmах на 2 год. Ці дані не є клінічно значущими. У клінічних дослідженнях церикоксиб застосовувався незалежно від їди. Розподіл Еторікоксиб приблизно на 92% зв'язується з білками плазми у людини в діапазоні концентрацій від 0,05 до 5 мкг/мл. Об'єм розподілу у рівноважному стані (VdSS) становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний бар'єр у щурів та кролів та гематоенцефалічний бар'єр у щурів. Метаболізм Еторикоксиб екстенсивно метаболізується, У людини виявлено п'ять метаболітів церикоксиксу. Основним метаболітом є 6'-карбоксиацетилеторикоксиб, що утворюється в результаті подальшого окислення 6'-гідроксиметилеторикоксибу. Ці основні метаболіти не мають помітної активності або слабо інгібують ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1. Виведення Після одноразового внутрішньовенного введення здоровим добровольцям міченого радіоактивного церикоксибу в дозі 25 мг 70 % церикоксибу виводилося через нирки та 20 % – через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлялося у незміненому вигляді. Виведення еторикоксибу відбувається в основному шляхом метаболізму в печінці з подальшим виведенням нирками. Рівноважні концентрації эторикоксиба досягаються при щоденному прийомі в дозі 120 мг протягом 7 днів з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає періоду напіввиведення близько 22 год. Плазмовий кліренс після внутрішньовенного введення 25 мг становить приблизно 50 мл/хв. Особливі групи пацієнтів Стать: фармакокінетичні параметри препарату у чоловіків та жінок не відрізняються. Літні пацієнти: фармакокінетика препарату у пацієнтів віком понад 65 років порівнянна з фармакокінетикою у пацієнтів молодшого віку. Діти: фармакокінетика еторикоксибу у дітей (60 кг, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на день), була аналогічна фармакокінетиці у дорослих, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на день. Безпека та ефективність застосування церикоксибу у дітей не встановлена. Печінкова недостатність: у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг 1 раз на день супроводжувався збільшенням показника AUC приблизно на 16% порівняно зі здоровими добровольцями, які приймали препарат у тій ж дозі. У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг один раз на день через день, середнє значення AUC було таким же, як у здорових добровольців, які приймали еторикоксиб у дозі 60 мг раз на день щодня. Застосування еторикоксибу в дозі 30 мг один раз на день не вивчалося у цій групі пацієнтів. Клінічні та фармакокінетичні дані досліджень у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (>10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Ниркова недостатність: фармакокінетичні показники одноразового застосування церикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня та у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, суттєво не відрізняються від показників у здорових добровольців. Гемодіаліз незначно впливає на виведення препарату (кліренс при діалізі – близько 50 мл/хв).ФармакодинамікаЕторикоксиб при пероральному прийомі в терапевтичних концентраціях є селективним інгібітором циклооксигенази типу 2 (ЦОГ-2). У дослідженнях з клінічної фармакології церикоксиб дозозалежно інгібував ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні доз до 150 мг на день. Еторикоксиб не пригнічував синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка і не впливав на функцію тромбоцитів. ЦОГ відповідає за синтез простагландинів. Виділено дві ізоформи цього ферменту - ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоферментом, який індукується під дією прозапальних медіаторів і розглядається як основний фермент, який відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок, центральної нервової системи (індукція лихоманки, відчуття болю, когнітивна функція), а також може грати певну роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 була виявлена ​​у тканинах, що оточують виразки шлунка у людини, але її значення для загоєння виразки не встановлено. Ефективність У пацієнтів з остеоартрозом (ОА) церикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг один раз на день викликав достовірне зменшення болю та покращення оцінки свого стану пацієнтами. Ці сприятливі ефекти спостерігалися вже другого дня лікування і зберігалися протягом 52 тижнів. Дослідження еторикоксибу в дозі 30 мг один раз на день (із застосуванням подібних методів оцінки) продемонстрували ефективність препарату порівняно з плацебо протягом усього періоду лікування (12 тижнів). У дослідженні, яке проводилося з метою визначення оптимальної дози, еторикоксиб у дозі 60 мг продемонстрував достовірно більш виражене поліпшення, ніж у дозі 30 мг для всіх 3 первинних кінцевих точок через 6 тижнів лікування. Застосування дози 30 мг на лікування ОА суглобів кистей рук не вивчалося. У пацієнтів з ревматоїдним артритом (РА) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг або 90 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю, запалення та покращення рухливості. Ці сприятливі ефекти зберігалися протягом 12-тижневого періоду лікування. Дослідження порівняння застосування церикоксибу в дозі 60 мг і 90 мг один раз на день для лікування РА показало, що обидва режими дозування забезпечували переважну ефективність терапії порівняно з плацебо. Доза церикоксибу 90 мг один раз на день перевищувала за ефективністю дозу 60 мг один раз на день при оцінці ефекту за допомогою Глобальної Шкали. % довірчий інтервал (ДІ): -4,98 мм; -0,45 мм). У пацієнтів із гострим подагричним артритом еторикоксиб у дозі 120 мг один раз на день протягом усього періоду лікування (8 днів) зменшував помірний та сильний біль у суглобах та запалення порівняно з індометацином у дозі 50 мг 3 рази на день. Зменшення болю відзначалося вже через 4 години після початку лікування. У пацієнтів з анкілозуючим спондилітом еторикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю в спині, запалення, скутості, а також покращення рухової функції. Клінічна ефективність эторикоксиба спостерігалася вже другого дня лікування та зберігалася протягом усього періоду лікування (52 тижні). В іншому дослідженні, в рамках якого порівнювалася ефективність застосування церикоксибу в дозі 90 мг один раз на день та 60 мг один раз на день, цей препарат продемонстрував рівну ефективність порівняно з напроксеном у дозі 1000 мг один раз на день. Серед пацієнтів, у яких не було досягнуто адекватної клінічної відповіді на терапію протягом 6 тижнів при застосуванні церикоксибу у дозі 60 мг один раз на день, збільшення добової дози до 90 мг дозволяло покращити результати лікування, оцінені за допомогою шкали інтенсивності болю у спині. -100 мм візуально-аналогова шкала), порівняно з продовженням терапії еторікоксибом у дозі 60 мг один раз на день. Середнє поліпшення склало -2,70 мм (95% ДІ: 4,88 мм; -0,52 мм). У клінічному дослідженні з вивчення болю після стоматологічних операцій эторикоксиб у дозі 90 мг призначали раз на день протягом трьох днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем (при вихідній оцінці) еторикоксиб у дозі 90 мг продемонстрував знеболюючий ефект, аналогічний ібупрофену в дозі 600 мг (16,11 порівняно з 16,39, Р = 0,722) та більший, ніж при застосуванні комбінації парацетамол/ кодеїн у дозі 600 мг/60 мг (11,00; Р Безпека Програма MEDAL (Багатонаціональна Програма Оцінки Довгострокового Призначення Еторікоксибу та Диклофенаку при Артріті) Програма MEDAL була проспективною програмою оцінки безпеки на підставі серцево-судинних явищ за об'єднаними даними трьох рандомізованих подвійних сліпих активно-контрольованих досліджень: MEDAL, EDGE II та EDGE. Дослідження MEDAL являло собою дослідження, тривалість якого визначалася досягненням кінцевих точок (серцево-судинних явищ), воно включало 17804 пацієнта з ОА та 5700 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг (ОА) або 90 мг (ОА та РА) або ді у дозі 150 мг на день у середньому протягом 20,3 місяців (максимум 42,3 місяці, медіана 21,3 місяці). У цьому дослідженні реєстрували лише серйозні небажані явища та випадки вибуття з дослідження внаслідок будь-якого небажаного явища. У дослідженнях EDGE та EDGE II порівнювали безпеку прийому церикоксибу та диклофенаку для шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). До дослідження EDGE було включено 7111 пацієнтів з ОА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на день (в 1,5 рази більше за дозу, рекомендовану при ОА) або диклофенак у дозі 150 мг на день протягом у середньому 9,1 місяців (максимум 16 , 6 місяців, медіана 11,4 місяців). У дослідження EDGE II було включено 4086 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на день або диклофенак у дозі 150 мг на день протягом середньому 19,2 місяців (максимум 33,1 місяця, медіана 24 місяці). В об'єднаній програмі MEDAL аналізували дані щодо лікування 34701 пацієнтів з ОА або РА, середня тривалість лікування склала 17,9 місяців (максимум 42,3 місяці, медіана 16,3 місяців), при цьому приблизно 12800 пацієнтів отримували лікування протягом понад 24 місяців. Пацієнти, включені до програми, при вихідній оцінці мали широкий спектр серцево-судинних та шлунково-кишкових факторів ризику. Були виключені пацієнти, які мали в анамнезі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (ІМ), аортокоронарне шунтування або черезшкірне коронарне втручання протягом 6 місяців перед включенням до дослідження. У дослідженнях дозволялося застосовувати гастропротектори та низькі дози аспірину. Загальна безпека Достовірних відмінностей між эторикоксибом та диклофенаком щодо частоти розвитку серцево-судинних тромботичних явищ виявлено не було. Кардіоренальні небажані явища найчастіше спостерігалися при прийомі церикоксибу в порівнянні з диклофенаком, ефект був дозозалежним (див. результати нижче). Небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту та печінки достовірно частіше спостерігалися при прийомі диклофенаку, ніж при прийомі церикоксибу. Частота небажаних явищ у дослідженнях EDGE та EDGE II та небажаних явищ, визнаних серйозними або зажадали відміни лікування, у дослідженні MEDAL була вищою при прийомі еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Результати дослідження безпеки щодо серцево-судинної системи Частота підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних небажаних явищ (включаючи серцеві, цереброваскулярні та явища з боку периферичної судинної системи) була порівнянна між групами, які отримували церикоксиб або диклофенак (дані наведені в таблиці нижче). Не виявлено статистично значимих відмінностей щодо частоти тромботичних явищ між еторикоксибом та диклофенаком у всіх проаналізованих підгрупах, включаючи категорії пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень. Відносний ризик для підтверджених серйозних серцево-судинних небажаних тромботичних явищ був подібним при прийомі еторикоксібу в дозі 60 мг або 90 мг і диклофенаку в дозі 150 мг. Частота підтверджених тромботичних серцево-судинних серйозних небажаних явищ (Об'єднана програма MEDAL) Еторікоксиб(N=16819)25 836 пацієнто-років Диклофенак(N=16483)24 766 пацієнто-років Порівняння між видами лікування Частота 1 (95% ДІ) Частота 1 (95% ДІ) Відносний ризик (95% ДІ) Підтверджені тромботичні серцево-судинні серйозні небажані явища За виконання вимог протоколу (Per protocol) 1,24 (1,11; 1,38) 1,30 (1,17; 1,45) 0,95 (0,81; 1,11) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 1,25 (1,14; 1,36) 1,19 (1,08; 1,30) 1,05 (0,93; 1,19) Підтверджені явища з боку серця За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,71 (0,61; 0,82) 0,78 (0,68; 0,90) 0,90 (0,74; 1,10) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,69 (0,61; 0,78) 0,70 (0,62; 0,79) 0,99 (0,84; 1,17) Підтверджені цереброваскулярні явища За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,34 (0,28; 0,42) 0,32 (0,25; 0,40) 1,08 (0,80; 1,46) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,33 (0,28; 0,39) 0,29 (0,24; 0,35) 1,12 (0,87; 1,44) Підтверджені явища з боку периферичної судинної системи За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,20 (0,15; 0,27) 0,22 (0,17; 0,29) 0,92 (0,63; 1,35) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,24 (0,20; 0,30) 0,23 (0,18; 0,28) 1,08 (0,81; 1,44) 1 число явищ на 100 пацієнто-років; ДІ = довірчий інтервал; N = загальна кількість пацієнтів, які виконали вимоги протоколу. При виконанні вимог протоколу: всі явища, що розвинулися на тлі досліджуваної терапії або протягом 14 днів після її припинення (виключені пацієнти, які прийняли <75% досліджуваного препарату або приймали НПЗП >10% часу, що не входять до дослідження). Залежно від призначеного лікування: всі підтверджені явища, що розвинулися до закінчення дослідження (включно з пацієнтами, які могли піддаватися не включеним до дослідження втручанням після припинення прийому досліджуваних препаратів). Загальна кількість рандомізованих пацієнтів: n = 17412 для эторикоксиба і n = 17289 для диклофенаку. Смертність від серцево-судинних явищ, а також загальна смертність у групах лікування церикоксибом та диклофенаком були порівнянними. Кардіоренальні явища Приблизно у 50% пацієнтів, включених у дослідження MEDAL, при початковій оцінці в анамнезі було зареєстровано артеріальну гіпертензію. У проведеному дослідженні частота вибування внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з артеріальною гіпертензією, була статистично значуще вищою під час прийому эторикоксиба проти диклофенаком. Частота небажаних явищ, пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (випадки вибування з дослідження або серйозні небажані явища), була подібною до груп еторікоксибу в дозі 60 мг і диклофенаку в дозі 150 мг, але була вищою для еторікоксибу в дозі 90 мг порівняно з диклофеном. дозі 150 мг (і статистично значуще вище для еторикоксибу в дозі 90 мг у порівнянні з диклофенаком у дозі 150 мг у дослідженні MEDAL у пацієнтів з ОА). Частота підтверджених небажаних явищ,пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (серйозних, які призвели до госпіталізації або необхідності невідкладної допомоги), була незначно вищою для церикоксибу порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним. Частота випадків вибування з дослідження внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з набряками, була вищою для еторікоксибу в дозі 150 мг, порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значимо для еторікоксибу в дозі 90 мг, але не для етороксиксу в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком в дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значуще для етіроксиксібу в дозі 90 мг, але не для етіроксиксібу в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значуще для церикоксибу в дозі 90 мг, але не для церикоксиксу в дозі 60 мг). Результати оцінки кардіоренальної безпеки у дослідженнях EDGE та EDGE II узгоджуються з результатами у дослідженні MEDAL В окремих дослідженнях програми MEDAL абсолютна частота вибування з дослідження в будь-якій групі лікування при прийомі еторикоксибу (60 мг або 90 мг) становила до 2,6% при артеріальній гіпертензії, до 1,9% при набряках, і до 1,1% при хронічній серцевої недостатності. У пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг, частота вибуття з дослідження була вищою, ніж у пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 60 мг. Результати оцінки переносимості з боку ШКТ у Програмі MEDAL У кожному з трьох досліджень, що входять до програми MEDAL, частота вибування з дослідження для будь-яких клінічних небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, диспепсія, біль у животі, виразки) була достовірно нижчою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Частота вибуття з дослідження внаслідок небажаних клінічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років за весь період дослідження становила: 3,23 для еторикоксибу та 4,96 для диклофенаку в дослідженні MEDAL; 9,12 для эторикоксиба і 12,28 для диклофенаку у дослідженні EDGE; 3,71 для еторикоксибу та 4,81 для диклофенаку в дослідженні EDGE II. Результати оцінки безпеки щодо ШКТ у Програмі MEDAL До небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту були віднесені перфорації, виразки та кровотечі. Ускладнені небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту включали перфорацію, непрохідність та ускладнені кровотечі; неускладнені явища включали неускладнені кровотечі та неускладнені виразки. При прийомі эторикоксиба порівняно з диклофенаком загальна частота небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту була достовірно нижчою. Достовірних відмінностей між етерокіксібом і диклофенаком за частотою ускладнених небажаних явищ виявлено не було. Для випадків кровотеч із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ускладнених та неускладнених) не було виявлено достовірних відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком.Перевага церикоксибу порівняно з диклофенаком щодо ускладнень з боку верхніх відділів ШКТ не була статистично значущою у пацієнтів, які одночасно приймали аспірин у низьких дозах (близько 33% пацієнтів). Частота підтверджених ускладнених та неускладнених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років (перфорації, виразки та кровотечі) склала 0,67 (95 % ДІ: 0,57; 0,77) для церикоксиксу та 0,97 (95 % ДІ: 0,85; 1,10) для диклофенаку, відносний ризик склав 0,69 (95% ДІ: 0,57; 0,83). При оцінці частоти підтверджених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів похилого віку максимальне зниження спостерігалося у пацієнтів у віці ≥75 років у групі церикоксибу в порівнянні з диклофенаком - 1,35 (95 % ДІ: 0,94; 1,87) та 2,78 (95% ДІ: 2,14; 3,56) на 100 пацієнто-років відповідно. Частота підтверджених небажаних явищ з боку нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорація тонкої або товстої кишки, непрохідність, кровотеча) достовірно не розрізнялася між групами, які приймали церикоксиб та диклофенак. Результати оцінки безпеки щодо печінки у Програмі MEDAL При прийомі эторикоксиба порівняно з диклофенаком спостерігалася статистично достовірно нижча частота вибуття з дослідження через небажані явища з боку печінки. В об'єднаній програмі MEDAL 0,3% пацієнтів, які приймали еторикоксиб, та 2,7% пацієнтів, які приймали диклофенак, вибули з дослідження через небажані явища з боку печінки. Частота небажаних явищ на 100 пацієнто-років склала 0,22 для церикоксиксу і 1,84 для диклофенаку (р Додаткові дані щодо безпеки, пов'язані з тромботичними серцево-судинними явищами У клінічних дослідженнях, за винятком Програми MEDAL, приблизно 3100 пацієнтів отримували церикоксикс у дозі ≥60 мг на день протягом 12 тижнів та довше. У цих дослідженнях не було виявлено помітних відмінностей у частоті підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних явищ у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі ≥60 мг, плацебо або нестероїдні протизапальні засоби, що не містять напроксен. Однак у порівнянні з пацієнтами, які отримували напроксен у дозі 500 мг двічі на день, частота цих явищ була вищою у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Різниця в антиагрегантній активності між деякими нестероїдними протизапальними засобами, що інгібують ЦОГ-1, та селективними інгібіторами ЦОГ-2 може мати клінічне значення у пацієнтів із групи ризику тромбоемболічних подій. Селективні інгібітори ЦОГ-2 пригнічують утворення системного (і, можливо, ендотеліального) простацикліну,не впливаючи на тромбоцитарний тромбоксан. Клінічна значимість цих спостережень встановлено. Додаткові дані з безпеки щодо ШКТ У двох 12-тижневих подвійних сліпих ендоскопічних дослідженнях кумулятивна частота розвитку гастродуоденальних виразок була значно нижчою у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі 120 мг один раз на день, ніж у пацієнтів, які отримували напроксен 500 мг двічі на день. або ібупрофен 800 мг тричі на день. Частота розвитку виразок при призначенні церикоксибу була вищою порівняно з плацебо. Дослідження ниркової функції у пацієнтів похилого віку У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні в паралельних групах оцінювався вплив 15-денної терапії церикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг двічі на день), напроксеном (500 мг двічі на день) порівняно з плацебо на виведення натрію. , артеріальний тиск (АТ) та інші параметри функції нирок у пацієнтів віком від 60 до 85 років, які отримували раціон з обмеженим споживанням натрію до 200 мекв/день. Еторикоксиб, целекоксиб і напроксен мали подібний вплив на виведення натрію нирками через 2 тижні лікування. Всі активні препарати порівняння показали збільшення систолічного АТ порівняно з плацебо, однак, еторикоксиб викликав статистично значуще збільшення систолічного АТ на 14-й день порівняно з целекоксибом і напроксеном (середня зміна систолічного АТ порівняно з вихідним: етороксіб 7,7 мм рт. ст., целекоксиб 2,4 мм рт.ст., напроксен 3,6 мм рт.ст.).Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, болю та запалення, пов'язаних із гострим подагричним артритом. Короткострокова терапія помірного гострого болю після стоматологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еторикоксибу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча. Бронхіальна астма, бронхоспазм, гострий риніт, поліпоз носа, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), у тому числі інгібіторів ЦОГ-2, в анамнезі. Вагітність та період грудного вигодовування. Тяжкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін 10 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка ниркова недостатність (КК Діти та підлітки до 16 років. Запальні захворювання кишок. Хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за NYHA). Неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ стабільно вищий за 140/90 мм рт. ст.). Підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Підтверджена гіперкаліємія. З обережністю: Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту (виразкова ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter Pylori, одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, літній вік). Пацієнти, які мають в анамнезі фактори ризику серцево-судинних ускладнень (дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, куріння, серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка, набряки та затримка рідини в організмі). Печінкова недостатність (5-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю). Пацієнти з дегідратацією. Пацієнти з порушеннями функції нирок (КК Пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки, що перебувають у групі ризику при тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), препаратами, що метаболізуються сульфотрансферазами.Вагітність та лактаціяВагітність В даний час клінічних даних про застосування еторикоксибу при вагітності відсутні. У дослідженнях на тваринах спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Потенційний ризик для жінок під час вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу, як і інших лікарських препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у III триместрі вагітності може призводити до придушення скорочень матки та передчасного закриття артеріальної протоки. Еторикоксиб протипоказаний при вагітності. Якщо під час лікування настала вагітність, церикоксиб необхідно відмінити. Грудне годування У лактуючих щурів еторикоксиб виділяється з молоком. Досліджень, що підтверджують виділення еторикоксибу з грудним молоком у жінок, не проводилося. Жінки, які приймають еторикоксиб, повинні припинити грудне вигодовування. Фертильність Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2 або синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяРезюме профілю безпеки Безпека застосування церикоксибу оцінювалася у клінічних дослідженнях за участю 9295 пацієнтів, у тому числі 6757 пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини та анкілозуючим спондилітом (приблизно 600 пацієнтів з ОА або РА отримували лікування протягом одного року або більше). Профіль небажаних реакцій був подібним у пацієнтів з ОА або РА, які отримували еторикоксиб протягом одного року або довше. У клінічному дослідженні гострого подагричного артриту пацієнти отримували церикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на день протягом 8 днів. Профіль небажаних явищ у цьому дослідженні був загалом таким самим, як і в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Для оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи були об'єднані дані трьох активних контрольованих досліджень, у яких брали участь 17412 пацієнтів з ОА або РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг або 90 мг, середня тривалість досліджень склала приблизно 18 місяців. У клінічних дослідженнях гострого післяопераційного болю, пов'язаного з проведенням стоматологічної операції, у яких 614 пацієнтів отримували еторикоксиб у дозі 90 мг або 120 мг, профіль небажаних ефектів загалом був подібним до профілю в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Табличне резюме небажаних реакцій У таблиці перераховані небажані реакції, які були зареєстровані з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж у групі плацебо, у клінічних дослідженнях, що включали пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини або анкілозуючим спондилітом (еторикоксиб призначався у дозі 30 мг, 60 мг або 90 мг з підвищенням дози до рекомендованої протягом 12 тижнів), у програмі MEDAL, де дослідження тривали до 3,5 років, у короткострокових дослідженнях гострого болю (протягом 7 днів), а також отримані під час постмаркетингового застосування. Класифікація систем органів Небажана реакція Частота 1 Інфекційні та паразитарні захворювання альвеолярний остит часто гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів не часто Порушення з боку крові та лімфатичної системи анемія (в основному в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія не часто Порушення з боку імунної системи реакції гіперчутливості 2,4 не часто ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі шок 2 рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування набряки/затримка рідини часто посилення або зниження апетиту, збільшення маси тіла не часто Порушення психіки тривога, депресія, зниження ясності мислення, галюцинації 2 не часто сплутаність свідомості 2 , неспокій 2 рідко Порушення з боку нервової системи запаморочення, головний біль часто порушення смаку, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість не часто Порушення з боку органу зору нечіткість зору, кон'юнктивіт не часто Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення дзвін у вухах, вертиго не часто Порушення з боку серця відчуття серцебиття, аритмія 2 часто фібриляція передсердь, тахікардія 2 , хронічна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія 2 , інфаркт міокарда 5 не часто Порушення з боку судин артеріальна гіпертензія часто "припливи", порушення мозкового кровообігу 5 транзиторна ішемічна атака гіпертонічний криз 2 васкуліт 2 не часто Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. бронхоспазм 2 часто кашель, задишка, носова кровотеча не часто Порушення з боку шлунково-кишкового тракту біль в животі дуже часто метеоризм, гастрит, печія/гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт в епігастрії, нудота, блювання, езофагіт, виразка слизової оболонки порожнини рота часто здуття живота, зміна перистальтики, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка гастродуоденальної, виразкова хвороба шлунка, включаючи перфорації та кровотечі, панкреатит 2 , синдром подразненого кишечника не часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів підвищення активності АЛТ та ACT часто гепатит 2 рідко печінкова недостатність 2 , жовтяниця 2 рідко 3 Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин екхімоз часто набряклість особи, свербіж, висип, еритема 2 , кропив'янка 2 не часто синдром Стівенса-Джонсона 2 , токсичний епідермальний некроліз 2 , фіксована лікарська еритема 2 рідко 3 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язові судоми/спазм, скелетно-м'язовий біль/скутість не часто Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів протеїнурія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці, ниркова недостатність 2,3,4 не часто Загальні розлади та порушення у місці введення астенія/слабкість, грипоподібний синдром часто біль у грудній клітці не часто Лабораторні та інструментальні дані підвищення концентрації азоту сечовини крові, підвищення активності креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечової кислоти не часто гіпонатріємія рідко 1 Відповідно до частоти, що враховується у клінічних дослідженнях: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до 2 Ця небажана реакція була зареєстрована під час постмаркетингового спостереження. Частота оцінювалася на підставі найбільшої частоти, що спостерігається у клінічних дослідженнях з урахуванням показань та затвердженої дози. 3 Частотна категорія "рідко" була визначена відповідно до керівництва (версія 2, вересень 2009 р.) для Короткої характеристики лікарського препарату на підставі розрахункової верхньої межі 95 % довірчого інтервалу для 0 явищ, враховуючи кількість пацієнтів, які отримували еторикоксиб в аналізі даних III фази , об'єднаних залежно від дози та показання (n = 15470). 4 Гіперчутливість включає терміни "алергія", "лікарська алергія", "гіперчутливість до лікарського препарату", "гіперчутливість", "гіперчутливість неуточнена", "реакція гіперчутливості" та "неспецифічна алергія". 5 За результатами даних аналізу довгострокових плацебо- та активноконтрольованих клінічних досліджень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 підвищується ризик розвитку серйозних артеріальних тромботичних явищ, включаючи ІМ та інсульт. З наявних даних, малоймовірно, що абсолютний ризик розвитку цих явищ перевищує 1 % на рік (нечасто). Наступні серйозні небажані явища були зареєстровані у зв'язку з прийомом НГТВП і не можуть бути виключені для еторикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Пероральні антикоагулянти (варфарин). У пацієнтів, які постійно приймають варфарин, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг на день супроводжувався збільшенням міжнародного нормалізованого відношення (МНО)/протромбінового часу приблизно на 13%. Тому у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, слід контролювати МНО/протромбіновий час на початку лікування або при зміні дози еторикоксибу, особливо в перші кілька днів. Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Нестероїдні протизапальні засоби можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста рецепторів ангіотензину II та препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток. ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер. Це слід враховувати у пацієнтів, які приймають одночасно церикоксиб з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку.Пацієнти повинні бути належним чином гідратовані, при цьому необхідно проводити моніторинг функції нирок на початку комбінованої терапії та періодично надалі. Ацетилсаліцилова кислота. У дослідженні у здорових добровольців церикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на день у рівноважному стані не впливав на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг 1 раз на день). Еторикоксиб можна одночасно застосовувати з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Тим не менш, одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або інших ускладнень у порівнянні з прийомом тільки церикоксиксу. Одночасне застосування церикоксибу з ацетилсаліциловою кислотою в дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики серцево-судинних ускладнень, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Циклоспорин та такролімус. Взаємодія церикоксибу з цими препаратами не вивчалася, однак, одночасне застосування циклоспорину або такролімусу з будь-яким нестероїдними протизапальними засобами може посилювати нефротоксичний ефект циклоспорину або такролімусу. При прийомі эторикоксиба у комбінації з будь-яким із цих препаратів слід контролювати функцію нирок. Фармакокінетичні взаємодії Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику еторикоксибу Основний шлях метаболізму церикоксибу залежить від ферментів системи CYP. Ізофермент CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro показують, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і CYP2C19 можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики in vivo не вивчені. Кетоконазол. Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4, при прийомі здоровими добровольцями в дозі 400 мг один раз на день протягом 11 днів не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику одноразової дози церикоксиксу 60 мг (збільшення AUC на 43%). Вориконазол та міконазол. Одночасне призначення сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (вориконазол для прийому всередину або міконазол місцево, у вигляді гелю для прийому всередину) та еторикоксибу викликало невелике збільшення експозиції церикоксибу, яке не визнано клінічно значущим на підставі опублікованих даних. ріфампіцин. Одночасне застосування церикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора системи цитохромів) призводило до зниження концентрації церикоксибу в плазмі на 65 %. Така взаємодія може призвести до рецидиву симптомів при одночасному призначенні еторикоксибу з рифампіцином. Ця інформація дозволяє припустити необхідність збільшення дози, проте застосовувати еторикоксиб у дозах, що перевищують рекомендовані для кожного показання, не рекомендується, оскільки комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах не вивчалося. Антациди. Антациди не надають клінічно значущої дії на фармакокінетику еторикоксибу. Вплив еторикоксибу на інші лікарські препарати Літій. НПЗЗ зменшують виведення літію нирками, отже, збільшують концентрацію літію у плазмі крові. При необхідності проводять частий контроль концентрації літію в крові та коригують дозу літію під час одночасного прийому з нестероїдними протизапальними засобами, а також при відміні нестероїдних протизапальних засобів. Метотрексат. У двох дослідженнях вивчалися ефекти еторикоксибу в дозах 60, 90 або 120 мг 1 раз на день протягом семи днів у пацієнтів, які отримували 1 раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг на лікування РА. Еторикоксиб у дозах 60 та 90 мг не впливав на концентрацію метотрексату в плазмі та нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні церикоксиб у дозі 120 мг не фармакокінетично впливав на метотрексат, але в іншому дослідженні концентрація метотрексату в плазмі підвищувалася на 28 %, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13 %. При одночасному прийомі церикоксибу та метотрексату рекомендується вести спостереження щодо можливої ​​появи токсичних ефектів метотрексату. Пероральні контрацептиви. Еторикоксиб у дозі 60 мг при одночасному прийомі протягом 21 дня з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та від 0,5 мг до 1 мг норетиндрону, збільшував AUC0-24 год ЕЕ на 37 % у рівноважному стані. Прийом церикоксиксу в дозі 120 мг у поєднанні з вищевказаними пероральними контрацептивами (одночасно або з інтервалом 12 годин) збільшував AUC0-24год. ЕЕ на 50-60% у рівноважному стані. Це збільшення концентрації ЕЕ слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для одночасного застосування з церикоксибом. Подібна взаємодія може спричинити збільшення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, венозних тромбоемболій у жінок із групи ризику). Замісна гормональна терапія (ЗГТ). Призначення еторікоксибу в дозі 120 мг одночасно з препаратами для ЗГТ, що містять кон'юговані естрогени в дозі 0,625 мг протягом 28 днів, збільшує середнє рівноважне значення AUC0-24 год некон'югованого естрону (41 %), еквіліну (76 %) та 17-2 %). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 та 90 мг), не вивчався. Еторикоксиб у дозі 120 мг змінював експозицію (AUC0-24год) даних естрогенних компонентів менш ніж удвічі порівняно з монотерапією кон'югованими естрогенами при збільшенні дози з 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких збільшення невідомо, застосування більш високих доз кон'югованих естрогенів у поєднанні з еторикоксибом не вивчалося.Підвищення концентрації естрогенів слід брати до уваги при виборі гормональної терапії в період постменопаузи при одночасному призначенні з етороксібом, оскільки збільшення експозиції естрогенів може підвищувати ризик розвитку небажаних явищ, пов'язаних із ЗГТ. Преднізон/Преднізолон. У дослідженнях лікарських взаємодій эторикоксиб не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику преднізону/преднізолону. Дігоксин. При застосуванні эторикоксибу в дозі 120 мг один раз на день протягом 10 днів у здорових добровольців не спостерігалося зміни рівноважної AUC0-24год дигоксину в плазмі або впливу на його виведення нирками. При цьому спостерігалося збільшення Стах дигоксину приблизно на 33%. Таке підвищення, як правило, не є важливим для більшості пацієнтів. Тим не менш, при одночасному застосуванні церикоксибу та дигоксину слід спостерігати за станом пацієнтів із високим ризиком прояву токсичної дії дигоксину. Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами. Еторикоксиб є інгібітором сульфотрансферази людини (зокрема, SULT1E1) і може підвищувати концентрацію ЕЕ у сироватці крові. У зв'язку з тим, що в даний час отримано недостатньо даних про ефекти різних сульфотрансфераз, а їхня клінічна значущість для застосування багатьох лікарських препаратів ще вивчається, доцільно з обережністю призначати церикоксиб одночасно з іншими лікарськими препаратами, що метаболізуються сульфотрансферазами людини (наприклад, пероральний сальбутамол і ). Вплив етерокіксібу на препарати, що метаболізуються ізоферментами системи цитохромів. Грунтуючись на результатах досліджень in vitro, не очікується, що эторикоксиб інгібуватиме ізоферменти цитохрому Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 або 3А4. У дослідженні у здорових добровольців щоденне застосування церикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність ізоферменту CYP3A4 печінки при оцінці за допомогою еритроміцинового дихального тесту.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дія препарату реалізується швидше при прийомі натще. Внаслідок можливого підвищення ризику серцево-судинних ускладнень слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим курсом. Остеоартроз: рекомендована доза етерокіксібу становить 30 мг 1 раз на день. У разі недостатнього ефекту добова доза препарату може бути збільшена до 60 мг на добу. Добова доза при остеоартрозі не повинна перевищувати 60 мг. Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт: рекомендована доза еторикоксібу становить 60 мг 1 раз на день. У пацієнтів із недостатнім клінічним ефектом можливе збільшення добової дози препарату до 90 мг один раз на день. Після клінічної стабілізації захворювання можливе зниження дози до 60 мг один раз на день. У разі відсутності ознак клінічного покращення слід розглянути можливість застосування інших методів лікування. Добова доза не повинна перевищувати 90 мг. Гострий подагричний артрит: рекомендована доза церикоксибу в гострому періоді становить 120 мг 1 раз на день. Тривалість застосування препарату у дозі 120 мг не перевищує 8 днів. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг. Гострий біль після стоматологічних операцій: рекомендована доза еторикоксибу становить 90 мг 1 раз на день. Еторикоксиб слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період тривалістю не більше 3 днів. Добова доза для усунення болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг. Деяким пацієнтам можуть знадобитися додаткові засоби для забезпечення адекватного рівня знеболювання у післяопераційному періоді протягом триденного періоду терапії церикоксибом. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Як і при застосуванні інших препаратів, еторикоксиб слід застосовувати з обережністю. Діти: застосування еторикоксибу у пацієнтів віком до 16 років протипоказано. Порушення функції печінки: незалежно від показання до застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7 -9 балів за шкалою Чайлд-Пью) – 30 мг 1 раз на день. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування препарату у даної групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для цієї групи пацієнтів. Порушення функції нирок: не потрібна корекція дози препарату при застосуванні у пацієнтів із КК ≥30 мл/хв. Застосування препарату у пацієнтів із ККПередозуванняУ клінічних дослідженнях прийом еторикоксибу в разовій дозі до 500 мг і багаторазовий прийом до 150 мг/день протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування еторикоксибом, однак, у більшості випадків про небажані реакції не повідомлялося. Найчастіші небажані реакції відповідали профілю безпеки церикоксибу (наприклад, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, кардіоренальні явища). У разі передозування доцільно вживати звичайні підтримувальні заходи, такі як видалення невсмоктаного препарату із ШКТ, клінічне спостереження і, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторікоксиб не виводиться при гемодіалізі; виведення еторикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на ШКТ У пацієнтів, які отримували еторикоксиб, спостерігалися ускладнення з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним кінцем. Рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, зокрема, у літніх пацієнтів, що одночасно застосовують інші нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилову кислоту або у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, такими як виразка та шлунково-кишкова кровотеча. Існує додатковий ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні церикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах). У довгострокових клінічних дослідженнях не спостерігалося достовірних відмінностей щодо безпеки для ШКТ при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою порівняно із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Вплив на серцево-судинну систему Результати клінічних досліджень свідчать про те, що застосування лікарських препаратів класу селективних інгібіторів ЦОГ-2 пов'язано з підвищеним ризиком тромбоутворення (особливо інфаркту міокарда (ІМ) та інсульту) порівняно з плацебо та деякими НПЗЗ. Ризик розвитку серцево-судинних ускладнень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 може зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, тому слід застосовувати церикоксиб протягом максимально короткого періоду часу та у найнижчій ефективній добовій дозі. Необхідно періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному лікуванні та відповідь на терапію, особливо у пацієнтів з ОА. Пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) церикоксиб необхідно призначати тільки після ретельної попередньої оцінки співвідношення користі-ризику. Селективні інгібітори ЦОГ-2 не є заміною ацетилсаліцилової кислоти при профілактиці серцево-судинних захворювань через відсутність антитромбоцитарного ефекту, тому не слід припиняти застосування антиагрегантних препаратів. Вплив на функцію нирок Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. Тому за наявності умов, що негативно впливають на ниркову перфузію, призначення еторикоксибу може призвести до зменшення утворення простагландинів і, як наслідок, зниження ниркового кровотоку, і тим самим призвести до погіршення функції нирок. Найбільший ризик розвитку цієї реакції виникає у пацієнтів із значним зниженням функції нирок, некомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки в анамнезі. У таких пацієнтів необхідно проводити моніторинг функції нирок. Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія Як і у разі застосування інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у пацієнтів, які приймають еторикоксиб, спостерігалися затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія. Застосування будь-яких нестероїдних протизапальних засобів, включаючи церикоксикс, може бути пов'язане з виникненням або рецидивом хронічної (застійної) серцевої недостатності. Інформація про дозозалежну реакцію для церикоксибу наведена в розділі "Фармакологічні властивості". Слід виявляти обережність при призначенні церикоксибу пацієнтам із серцевою недостатністю в анамнезі, дисфункцією лівого шлуночка, артеріальною гіпертензією та пацієнтам з уже наявними набряками, що виникли з будь-якої іншої причини. При появі клінічних ознак погіршення стану у таких пацієнтів слід вжити відповідних заходів, включаючи скасування еторікоксибу. Застосування еторикоксибу, особливо у високих дозах, може бути пов'язане з розвитком більш тяжкої артеріальної гіпертензії, ніж при застосуванні деяких інших нестероїдних протизапальних засобів та селективних інгібіторів ЦОГ-2. Тому під час лікування церикоксибом слід звернути особливу увагу на моніторинг АТ, який має контролюватись протягом двох тижнів після початку лікування та періодично надалі. При значному підвищенні артеріального тиску слід розглянути альтернативне лікування. Вплив на функцію печінки Підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT) (приблизно в три або більше рази щодо верхньої межі норми) було зареєстровано у клінічних дослідженнях приблизно у 1% пацієнтів, які отримували еторикоксиб протягом терміну до одного року у дозах 30 мг, 60 мг та 90 мг на день. Необхідно спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками дисфункції печінки, а також пацієнтів із зміненими лабораторними показниками функції печінки. Якщо виникають ознаки печінкової недостатності або показники функції печінки значно відхиляються від норми (втричі вище за верхню межу норми), прийом еторикоксибу повинен бути припинений. Загальні рекомендації Якщо під час лікування у пацієнтів погіршується будь-яка з функцій органів або систем органів, описаних вище, повинні бути вжиті відповідні заходи та розглянуто питання про скасування еторикоксибу. При застосуванні эторикоксибу у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця необхідне відповідне медичне спостереження. З обережністю слід розпочинати лікування ерикоксибом пацієнтам із зневодненням. Перед початком терапії церикоксибом рекомендується провести регідратацію. У період постмаркетингового спостереження при застосуванні НПЗП та деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних реакцій шкіри. Деякі з них, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, були з смертю. Ризик розвитку цих реакцій найбільш високий на початку курсу терапії, здебільшого протягом першого місяця лікування. Повідомлялося про розвиток серйозних реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія та ангіоневротичний набряк, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Застосування деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 супроводжувалося підвищеним ризиком розвитку шкірних реакцій у пацієнтів із якоюсь лікарською алергією в анамнезі. Еторикоксиб повинен бути скасований при першій появі висипу на шкірі,уражень слизової оболонки або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості. Застосування еторикоксибу може маскувати лихоманку та інші ознаки запалення. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність (див. розділ "Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування"). Оболонка таблетки містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними вродженими захворюваннями, як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція, не слід приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування церикоксибу відзначаються епізоди запаморочення, сонливості чи слабкості, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: ібупрофен – 200,00 мг, парацетамол – 500,00 мг; допоміжні речовини*: крохмаль кукурудзяний - 108,80 мг, кросповідон (тип А) - 18,60 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 9,00 мг, повідон До 30 - 40,00 мг, крохмаль прежелатинізований - 41,60 мг, тальк – 8,00 мг, стеаринова кислота – 4,00 мг; склад оболонки таблетки* (Опадрай II білий, 85Е18422): полівініловий спирт – 11,160 мг, тальк – 4,129 мг, макрогол 3350 – 5,636 мг, титану діоксид – 6,975 мг. * Розчинник (вода очищена) випаровується у процесі виробництва та відсутня у готовому препараті. Первинна упаковка По 8 або 10 таблеток ПВХ/ПВДХ блістер, покритий алюмінієвою фольгою. Вторинна упаковка По 1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП + аналгезуючий ненаркотичний засіб).ФармакокінетикаІбупрофен Всмоктування: абсорбція висока, швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Виявляється у плазмі крові через 5 хвилин після прийому препарату натще. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо - близько 1-2 годин. Застосування препарату разом з їжею може збільшувати час досягнення максимальної концентрації на 25 хвилин, проте загальний рівень всмоктування еквівалентний. Розподіл: зв'язок із білками плазми крові – 90 %. Повільно проникає в порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідині, створюючи у ній вищі концентрації, ніж у плазмі. Є дані про те, що ібупрофен виявлявся у грудному молоці у незначних концентраціях. Метаболізм: піддається метаболізму у печінці. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Виведення: період напіввиведення (Т1/2) – близько 2 годин. Переважно виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді не більше 1%) та меншою мірою з жовчю у вигляді метаболітів та їх кон'югатів. У людей похилого віку не виявлялося значних відмінностей у фармакокінетичному профілі ібупрофену проти більш молодими людьми. Парацетамол Всмоктування: абсорбція висока, швидко всмоктується із ШКТ. Виявляється у плазмі крові через 5 хвилин після прийому препарату натще. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо - 30-40 хвилин. Стах - 5-20 мкг/мл. При прийомі препарату Лекофен Комбо з їжею визначається нижча його концентрація в плазмі, яка досягається на 55 хвилин пізніше, проте загальний ступінь всмоктування еквівалентний. Розподіл: зв'язок з білками плазми крові менше 10% при прийомі в терапевтичних дозах, що незначно збільшується при передозуванні. Досить рівномірно розподіляється у рідких середовищах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм: близько 90-95 % парацетамолу метаболізується в печінці з утворенням неактивних кон'югатів з глюкуроновою кислотою (60 %), таурином (35 %) та цистеїном (3 %), а також невеликої кількості гідроксильованих та деацетильованих метаболітів. Невелика частина препарату гідроксилюється мікросомальними ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-р-бензохіноніміну, який зв'язується із сульфгідрильними групами глутатіону. При виснаженні запасів глутатіону в печінці (при передозуванні) ферментні системи гепатоцитів можуть блокуватись, призводячи до пошкодження тканин. Виведення: виводиться нирками переважно у вигляді глюкуронідів та сульфатованих кон'югатів з утворенням близько 10 % кон'югатів глутатіону (менше 5 % виводиться у незміненому вигляді). Т½ – 3 години. У людей похилого віку не виявлялося значних відмінностей у фармакокінетичному профілі парацетамолу проти більш молодими людьми. Біодоступність та фармакокінетичні показники ібупрофену та парацетамолу, що приймаються у складі даного комбінованого препарату, не змінюються як при одноразовому, так і при багаторазовому застосуванні. Лікарський препарат розроблений з використанням технології, яка дозволяє ібупрофену та парацетамолу вивільнятися одночасно, тому активні інгредієнти забезпечують комбінований ефект.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Має спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Ібупрофен і парацетамол відрізняються за механізмом та місцем дії. В результаті їх взаємопідсилювальної дії досягається більш виражене зниження больової чутливості та посилення жарознижувальної дії, ніж окремо. Ібупрофен - похідне пропіонової кислоти з групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), має протизапальну, у тому числі протинабрякову, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії ібупрофену обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів - медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції, за допомогою невибіркового пригнічення активності циклооксигенази 1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). Знеболюючий ефект ібупрофену забезпечується його інгібуючою дією на периферичному рівні. Антипіретичний ефект ібупрофену пов'язаний із центральним інгібуванням синтезу простагландинів у гіпоталамусі. Ібупрофен інгібує міграцію лейкоцитів у вогнище запалення. Крім того, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів. Парацетамол - аналгетичний ненаркотичний засіб, має знеболювальну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Невибірково блокує ЦОГ-2, переважно у центральній нервовій системі. Парацетамол також може стимулювати активність низхідних шляхів серотоніну, що призводить до усунення передачі больового імпульсу в спинному мозку. На периферичному рівні парацетамол має слабку дію на ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Препарат Лекофен Комбо має більш швидкий терапевтичний ефект і більш виражену знеболювальну дію (краще зменшує біль), ніж ібупрофен та парацетамол окремо. Після прийому однієї таблетки знеболюючий ефект відзначається в середньому через 15 хвилин після прийому препарату, клінічно значущий знеболюючий ефект досягається через 40 хвилин і зберігається протягом 8 годин. Після прийому двох таблеток знеболюючий ефект відзначається в середньому через 18 хвилин після прийому препарату, клінічно значущий знеболюючий ефект досягається через 45 хвилин та зберігається протягом 9 годин.Показання до застосуванняБіль у спині, біль у суглобах, м'язові та ревматичні болі, невралгія, головний біль, мігрень, зубний біль, менструальні болі, біль у горлі, гарячковий стан, симптоми застуди та грипу. Препарат особливо показаний для симтоматичного лікування болю, що потребує більш вираженого знеболювального ефекту, ніж ібупрофен та парацетамол окремо.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до ібупрофену, парацетамолу та інших компонентів препарату. Одночасне застосування з іншими засобами, що містять нестероїдні протизапальні засоби, включаючи парацетамол, селективні інгібітори ЦОГ-2 та дози ацетилсаліцилової кислоти понад 75 мг на добу – підвищується ризик розвитку небажаних реакцій. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі). Ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча/перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в активній фазі або в анамнезі, у тому числі спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних захворювань (два і більше хвороби або виразкової кровотечі). Тяжка серцева недостатність (клас IV за NYНА – класифікація Нью-Йоркської Асоціації кардіологів). Тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв). Підтверджена гіперкаліємія. Декомпенсована серцева недостатність, період після аортокоронарного шунтування. Цереброваскулярна або інша кровотеча. Гемофілія або інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези. Вагітність (III триместр). Вік до 18 років.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування препарату під час вагітності відсутні. Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або ембріофетальний розвиток. Дані, отримані під час епідеміологічних досліджень, свідчать, що застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до підвищення ризику мимовільного аборту, вроджених вад серця і дефектів передньої черевної стінки. Застосування препарату в III триместрі вагітності може викликати у плода ознаки токсичної дії на серце та легені (передчасне закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія), порушення функції нирок, яка може прогресувати до розвитку ниркової недостатності, що супроводжується олігогідроамніоном, та, у зв'язку з цим, протипоказано .Слід уникати застосування препарату в I - II триместрах вагітності, так як ібупрофен підвищує ймовірність подовження тривалості кровотечі, чинить антиагрегаційну дію навіть у низьких дозах та може інгібувати скорочення матки, призводячи тим самим до відстрочення або збільшення тривалості пологів. При необхідності прийому препарату на даному терміні вагітності слід проконсультуватися з лікарем. До цього часу не відзначено негативного впливу парацетамолу у рекомендованих дозах на плід. Період грудного вигодовування Є дані про те, що ібупрофен може в незначних кількостях проникати в грудне молоко без будь-яких негативних наслідків для здоров'я немовляти, тому зазвичай при короткочасному прийомі необхідності припинення грудного вигодовування не виникає. Парацетамол виділяється з грудним молоком, проте клінічно значущого ефекту не має. При необхідності тривалого застосування препарату слід звернутися до лікаря для вирішення питання щодо припинення грудного вигодовування на період застосування препарату. Фертильність: Діючі речовини, що входять до складу препарату Лекофен Комбо, пригнічують циклооксигеназу та синтез простагландинів, впливають на овуляцію, і можуть порушувати жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни лікування).Побічна діяРизик виникнення небажаних реакцій можна звести до мінімуму, якщо застосовувати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота небажаних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Небажані реакції є переважно дозозалежними. Зокрема, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі залежить від діапазону доз та від тривалості лікування. Нижченаведені небажані реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах 1200 мг/добу, перецетамолу в дозах 3000 мг/добу (6 таблеток). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних явищ. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані явища класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи дуже рідко: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, нейтропенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень можуть бути лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотеча з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомого походження. Порушення з боку імунної системи нечасто: реакції гіперчутливості – неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, алергічний риніт, еозинофілія; дуже рідко: тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи набряк обличчя, язика та гортані, задишку, тахікардію, зниження артеріального тиску (АТ) (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку нервової системи нечасто: біль голови, запаморочення; дуже рідко: парестезія, неврит зорового нерва, сонливість, асептичний менінгіт (у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини, під час лікування ібупрофеном спостерігалися поодинокі випадки появи симптомів нудота, блювання, лихоманка та порушення орієнтації, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації). Порушення з боку органу зору дуже рідко: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення дуже рідко: дзвін у вухах та вертиго. Порушення з боку серця дуже рідко: серцева недостатність; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда). Порушення з боку судин дуже рідко: периферичні набряки, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. дуже рідко: бронхіальна астма, зокрема загострення, бронхоспазм, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту часто: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, дискомфорт у животі, блювання; нечасто: метеоризм і запор, виразкова хвороба шлунка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, блювання кров'ю, в деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту та хвороби Крона; нечасто: гастрит, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко: порушення функції печінки (особливо при тривалому застосуванні), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит, жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована), особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини у плазмі крові та появою набряків, папілярний некроз, гематурія та протеїнурія, нефритичний синдром, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, цисти. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин часто: гіпергідроз (підвищена пітливість); нечасто: шкірний висип, гострий генералізований екзантематозний пустульоз; дуже рідко: ексфоліативні та бульозні дерматози, у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень часто: підвищення активності аланінамінотрансферази, гамма-глутамілтранспептидази, підвищення плазмової концентрації креатиніну та сечовини, зміна показників функції печінки (за межами норми); нечасто: підвищення активності аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, креатинфосфокінази, зниження концентрації гемоглобіну, підвищення кількості тромбоцитів. При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІбупрофен Слід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: Ацетилсаліцилова кислота, за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену). Інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення небажаних реакцій. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: Антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа). Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II та діуретики): нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність препаратів цих груп у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції). антагоністів рецепторів ангіотензину II та засобів, що інгібують ЦОГ, може призвести до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності (зазвичай оборотної). У зв'язку з цим, спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів, а також розглянути можливість моніторингу функції нирок після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі.Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів. Глюкокортикостероїди: підвищений ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі. Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. Препарати літію: існують дані про можливість збільшення концентрації літію в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні з нестероїдними протизапальними засобами. Міфепристон: прийом НПЗЗ слід розпочати не раніше, ніж через 8-12 днів після закінчення прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону. Зідовудін: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном. Антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗЗ та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом. Мієлотоксичні препарати посилюють прояви гематотоксичності препарату. Кофеїн посилює аналгетичну ефект. Парацетамол Протиблювотні засоби: зниження швидкості всмоктування парацетамолу при одночасному застосуванні з метоклопрамідом або домперидоном. Антикоагулянти: тривале застосування препаратів, що містять парацетамол, може посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема варфарину, та підвищувати ризик кровотечі. Колестирамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу при одночасному застосуванні. Хлорамфенікол: парацетамол підвищує концентрацію хлорамфеніколу у плазмі крові. Парацетамол хибно підвищує показники безперервного контролю рівня цукру в крові (CGM) в порівнянні з показниками глюкометра. Це стосується пацієнтів, які використовують пристрою CGM, які містять або не містять автоматичну інсулінову помпу, тобто з діабетом I типу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні парацетамолу та флуклоксациліну, що пов'язано з підвищенням ризику розвитку метаболічного ацидозу з високою аніонною реакцією, особливо у пацієнтів з фактором ризику розвитку дефіциту глутатіону (у тому числі пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, порушенням харчування та хронікою) . Рекомендовано ретельний моніторинг з метою виявлення ознак порушення кислотно-лужного балансу, а саме метаболічного ацидозу з високою аніонною різницею, включаючи визначення 5-оксопроліну в сечі.ПередозуванняІбупрофен У дорослих дозозалежний ефект передозування менш виражений. Період напіввиведення препарату при передозуванні становить 1,5-3 години. Симптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці або, рідше, діарея, шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. У тяжких випадках спостерігаються прояви з боку центральної нервової системи: сонливість, рідко – збудження, судоми, дезорієнтація, кома. У випадках тяжкого отруєння може розвиватися метаболічний ацидоз та збільшення протромбінового часу, ниркова недостатність, пошкодження тканини печінки, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання та ціаноз. У пацієнтів із бронхіальною астмою можливе загострення цього захворювання. Лікування: симптоматичне, з обов'язковим забезпеченням прохідності дихальних шляхів, моніторингом ЕКГ та основних показників життєдіяльності аж до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується застосування перорального активованого вугілля або промивання шлунка протягом 1 години після прийому потенційно токсичної дози ібупрофену. Якщо ібупрофен вже абсорбувався, може бути призначено лужне пиття з метою виведення похідного кислого ібупрофену нирками, форсований діурез. Часті або тривалі судоми слід усунути внутрішньовенним введенням діазепаму або лоразепаму. У разі погіршення бронхіальної астми рекомендується застосування бронходилататорів. Парацетамол Симптоми передозування парацетамолу протягом перших 24 годин: блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія та біль у животі. Пошкодження печінки може виявитися через 12-48 годин після прийому, тому звернутися до лікаря необхідно навіть за відсутності симптомів. Можливе порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжких отруєннях печінкова недостатність може прогресувати з такими ускладненнями, як енцефалопатія, крововилив, гіпоглікемія, набряк головного мозку та летальний кінець. Гостра ниркова недостатність з гострим тубулярним некрозом (визначається по болю в попереку, гематурії та протеїнурії) може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Є повідомлення про порушення серцевого ритму та панкреатиті. Лікування: потрібне негайне лікування при передозуванні парацетамолом. Незважаючи на недостатність значущих ранніх симптомів, пацієнти мають бути терміново доставлені до лікарні для негайного медичного огляду. Симптоми можуть бути обмежені нудотою або блювотою та не відповідати тяжкості передозування або ризику пошкодження органів. Лікування активованим вугіллям слід розглядати, якщо надмірну дозу було прийнято менше 1 години тому. Концентрація парацетамолу в плазмі повинна бути виміряна через 4 години або більше після прийому (раніше концентрації є ненадійними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути проведене до 24 годин після прийому парацетамолу, проте максимальний захисний ефект досягається близько 8 годин після прийому препарату. Ефективність антидоту поступово знижується після цього часу. При необхідності вводять внутрішньовенно N-ацетилцистеїн відповідно до встановленої схеми застосування. Поза лікарнею, якщо немає блювоти, можна застосувати метіонін усередину. Пацієнтів, які звернулися із серйозною печінковою дисфункцією через 24 години після прийому препарату, необхідно направити до фахівця з отруєнь. Додаткова інформація про особливі групи пацієнтів Підвищений ризик пошкодження печінки при передозуванні парацетамолом є найбільш ймовірним у: пацієнтів, які довго одержують лікування фермент-індукувальними засобами (такими як карбамазепін, фенобарбітон, фенітоїн, примідон, рифампіцин та звіробій продірявлений); пацієнтів, які вживають алкоголь у кількостях вище за рекомендовані; пацієнтів із виснаженням глутатіону (наприклад, пацієнти з харчовими розладами, кістозним фіброзом, ВІЛ-інфекцією, кахексією, голодуючими).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід звернутися до лікаря. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів. Наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, гастрит, ентерит, коліт, виразковий коліт, хвороба Крона. Бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі - можливий розвиток бронхоспазму. Системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту. Ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (КК 30-60 мл/хв), нефротичний синдром. Печінкова недостатність, цироз печінки з портальною гіпертензією, алкогольне ураження печінки без цирозу, доброякісна гіпербілірубінемія. Артеріальна гіпертензія та/або застійна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, захворювання периферичних артерій, ішемічна хвороба серця. Захворювання крові неясної етіології (лейкопенія та анемія). Дисліпідемія/гіперліпідемія. Цукровий діабет. Одночасне застосування з препаратами, які можуть збільшувати ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема з пероральними глюкокортикостероїдами (у тому числі преднізолоном), антикоагулянтами (у тому числі варфарином), антиагрегантами (у тому числі клопідогрелом), селективними інгібіторами. в тому числі циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном). Літній вік. Вагітність (I-II триместр), період грудного вигодовування. Рекомендується застосовувати препарат максимально можливим коротким курсом та у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічними захворюваннями на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертонією, у тому числі в анамнезі, та/або з хронічною серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може викликати затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю ІІ-ІІІ класу по NYНА, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферійських артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик, при цьому слід уникати застосування високих доз 2400 мг/добу). Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з вітряною віспою може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку важких гнійних ускладнень інфекційно-запальних захворювань шкіри та підшкірно-жирової клітковини (наприклад, некротизуючого фасціїту). У зв'язку з цим рекомендується уникати застосування препарату під час вітряної віспи. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Щоб уникнути можливої ​​шкідливої ​​дії на печінку в період застосування препарату не слід вживати алкоголь. Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози, сечової кислоти у сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 годин до дослідження). Не слід приймати з іншими препаратами, що містять парацетамол. Якщо це сталося, необхідно терміново звернутися за медичною допомогою, навіть за умови задовільного самопочуття, т.к. це може призвести до передозування. При дотриманні рекомендованого режиму дозування та термінів застосування препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, а також на заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: Діюча речовина: лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 4,6 мг; Допоміжні речовини: етанол 96% (спирт етиловий ректифікований, сорт "Екстра") - 18,4 мг, пропіленгліколь - 4,6 мг, натрію гідроксид (натрію гідроксид) - 0,23 мг, натрію сахаринату дигідрат (сахарин натрію) - 0 мг, рацементол (ментол рацемічний) – 0,092 мг, вода очищена – до 0,046 г. По 20 г (не менше 340 доз) або 38 г (не менше 650 доз) у флакони із пластику, закупорені насадкою-розпилювачем, у комплекті з адаптером. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаШвидко всмоктується зі слизових оболонок (особливо глотки та дихального тракту), ступінь всмоктування препарату визначається ступенем кровопостачання слизової оболонки, загальною дозою препарату, локалізацією ділянки та тривалістю аплікації. Після нанесення на слизову оболонку верхніх дихальних шляхів частково проковтується та інактивується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі при нанесенні на слизову оболонку порожнини рота та верхніх дихальних шляхів – 10-20 хв. Зв'язок із білками залежить від концентрації препарату і становить 60-80% при концентрації препарату 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л). Розподіляється швидко (період напіввиведення (Т1/2) фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, секретується з материнським молоком (40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці (на 90-95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням менш активних порівняно з лідокаїном метаболітів (моноетилгліцинксилидин та гліцинксилідин), Т1/2 яких становить 2 год та 1. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% нормальної величини. Виводиться з жовчю та нирками (до 10% у незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення лідокаїну.ФармакодинамікаЛідокаїн – місцевий анестетик амідного типу. Місцевоанестезуюча дія обумовлена ​​оборотним пригніченням нервової провідності за рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. Лідокаїн володіє швидким початком дії, високою анестезуючою активністю та низькою токсичністю. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Має аналгетичним ефектом. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається протягом 10-15 хв.Показання до застосуванняПрепарат може бути використаний для місцевого знеболювання у таких випадках: у стоматології – для проведення термінальної (поверхневої) анестезії: знеболювання області уколу перед місцевою анестезією; розтин поверхневих абсцесів; перед накладанням швів на слизовій оболонці; перед фіксацією коронок та мостів; при лікуванні запалення ясен, пародонтопатії; екстирпація молочних зубів; видалення зубного каменю; в оториноларингології - операції на носовій перегородці та видалення поліпів носа; проведення електрокоагуляції при лікуванні носових кровотеч; усунення глоткового рефлексу та знеболювання місця введення ін'єкційної голки перед видаленням мигдаликів; розтин перитонзилярних абсцесів; пункція верхньощелепної пазухи; в акушерстві та гінекології - егшзіотомія та обробка розрізу; видалення швів; невеликі операції на піхву та шийці матки; прорив пліви; обробка ниткового нагноєння; при інструментальних та ендоскопічних дослідженнях – перед введенням зонда через ніс або рот (у т.ч. дуоденальне зондування та дробове дослідження шлункової секреції); при ректоскопії, інтубації; при рентгенографічному обстеженні - усунення нудоти та глоткового рефлексу; як аналгезуючий (знеболюючий) лікарський засіб при опіках (включаючи сонячні); укуси; контактному дерматиті (в т.ч. викликаному дратівливими рослинами); невеликих ранах (в т.ч. подряпин); поверхнева анестезія шкірних покривів за невеликих хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лідокаїну або до будь-якого іншого компонента препарату; застосування лідокаїну у вигляді спрею для тонзилектомії та аденотомії у дітей віком до 8 років. З обережністю: Інструментальні дослідження (ректоскопія) у пацієнтів із гемороїдальною кровотечею; місцева інфекція у сфері застосування; травма слизової оболонки або шкірних покривів у сфері застосування; тяжка соматична патологія; епілепсія; брадикардія; порушення серцевої провідності; порушення функції печінки; тяжкий шок; супутні гострі захворювання; ослаблені хворі; вагітність, період грудного вигодовування; молодший дитячий вік; літній вік.Вагітність та лактаціяРезультатів контрольованих клінічних досліджень у вагітних відсутні. При необхідності використання місцевої анестезії та відсутності безпечнішого лікування препарат можна застосовувати під час вагітності. Лідокаїн виділяється в грудне молоко, проте після нанесення звичайних терапевтичних доз його кількість, що виділяється з молоком, замало, щоб завдати будь-якої шкоди грудній дитині.Побічна діяУ місці нанесення препарату: слабке печіння, яке припиняється після настання анестезії (протягом 1 хвилини), еритема, набряк, порушення чутливості. Алергічні реакції: можливий алергічний контактний дерматит (гіперемія в місці нанесення, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Застосування препарату слід припинити у разі будь-якої алергічної реакції. Частота системних реакцій після застосування аерозолю Лідокаїн дуже мала, т.к. наноситься дуже невелика кількість активного препарату, який може потрапити у кровообіг. У разі нанесення великих доз, а також при швидкому всмоктуванні, гіперчутливості, ідіосинкразії, поганій переносимості препарату можуть спостерігатися нижченаведені побічні ефекти з боку центральної нервової системи та серцево-судинної системи. З боку центральної нервової системи можуть спостерігатися системні реакції: головний біль, запаморочення, судоми, тремор, порушення зору, шум у вухах, збудження та/або депресія, почуття страху, ейфорія, занепокоєння, жар, відчуття холоду, пригнічення дихання. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, пригнічення функції міокарда. Інші: уретрит (після місцевого нанесення).Взаємодія з лікарськими засобамиВазоконстриктори (епінефрін, фенілефрин, метоксамін) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну. Циметидин та пропранолол знижують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність лідокаїну (може знадобитися збільшення дози). При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного інотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторами підвищує ризик розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект, курареподібні препарати посилюють релаксацію м'язів. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження центральної нервової системи, галюцинацій. При одночасному призначенні лідокаїну та снодійних та седативних препаратів можливе посилення їх гнітючої дії на центральну нервову систему. При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Під впливом інгібіторів моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори моноаміноксидази, не слід призначати лідокаїн парентерально. При одночасному застосуванні лідокаїну та ноліміксину можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу, тому в такому разі необхідно стежити за функцією дихання хворого.Спосіб застосування та дозиЗастосовують місцево, зовнішньо. Дозування може змінюватись в залежності від показань та розміру зони, що підлягає анестезії. Одна доза спрею, що звільняється натисканням на клапан, що дозує, містить 4,6 мг лідокаїну. Рекомендації щодо кількості натискань у різних сферах застосування: Стоматологія - кількість натискань 1-4; Оториноларингологія - кількість натискань 1-4; Ендоскопічні та інструментальні дослідження - Кількість натискань 2-3; Акушерство – кількість натискань 15-20; Гінекологія – кількість натискань 4-5; Дерматологія - кількість натискань 1-3. Препарат можна наносити за допомогою змоченого в ньому ватного тампона. Щоб уникнути всмоктування препарату в системний кровотік, слід застосовувати мінімальну дозу, що забезпечує ефект. Зазвичай достатньо 1-3 натискань; можливе застосування 15-20 або більше натискань (максимальна доза – 40 натискань на 70 кг маси тіла). У стоматологічній практиці у дітей краще застосовувати у вигляді змащування (щоб уникнути переляку дитини при розпиленні) шляхом попереднього просочення ватного тампона.ПередозуванняСимптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, нудота, блювота, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, дзвін у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння, метгемоглобінемія, зупинка серця. Лікування: при появі перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) пацієнта переводять у горизонтальне положення та призначають інгаляцію кисню; при психомоторному збудженні – внутрішньовенно 10 мг діазепаму; при судомах - внутрішньовенно 1% розчину гексобарбіталу або тіопенталу натрію; при брадикардії - внутрішньовенно 0,5-1 мг атропіну, симпатоміметичні засоби (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри використанні флакона слід тримати у вертикальному положенні. Слід уникати попадання в очі та дихальні шляхи (ризик аспірації). Потребує особливої ​​обережності нанесення препарату в область задньої стінки горлянки. Нанесення на слизову оболонку щік супроводжується ризиком дисфагії та подальшої аспірації, особливо у дітей. При порушенні чутливості язика та слизової оболонки щік підвищується ризик їх прикушування. Лідокаїн добре всмоктується через слизові оболонки (особливо у трахеї) та пошкоджену шкіру. Це слід брати до уваги, особливо при обробці великих ділянок тканини у дітей. У разі застосування спрею при хірургічних операціях у глотці або носоглотці слід врахувати, що лідокаїн, пригнічуючи глотковий рефлекс, потрапляє в горло і трахею і пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до бронхопневмонії. Це особливо важливо у дітей, оскільки у них найчастіше викликається глотковий рефлекс. У зв'язку з цим спрей не рекомендується для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією у дітей віком до 8 років. Слід бути обережними при нанесенні лідокаїну на пошкоджену слизову оболонку та/або інфіковані зони. Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих на епілепсію, а також при брадикардії, порушенні проведення в серці, порушенні функції печінки та тяжкому шоці, особливо коли очікується всмоктування значної кількості препарату при обробці великих ділянок тканини високими дозами. Нижчі дози слід застосовувати у ослаблених та літніх пацієнтів, при гострих захворюваннях, а також у дітей – відповідно до віку та загального стану. У дітей віком до 2 років Лідокаїн спрей рекомендується наносити ватним тампоном, змоченим у препараті. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на безводну речовину) – 20 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 мг; натрію гідроксид (0,1 М розчин натрію гідроксиду) – до рН 5,0-7,0. вода для ін'єкцій – до 1 мл Розчин ін'єкцій, 20 мг/мл. По 2 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону або по 100 ампул полімерних з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі злегка коричнево-жовтим відтінком рідина.ФармакокінетикаАбсорбція Системна абсорбція лідокаїну визначається місцем введення та дозою. Максимальна концентрація в крові досягається після міжреберної блокади, далі (у порядку зниження концентрації), після введення в поперековий епідуральний простір, плечове сплетення та підшкірні тканини. Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та максимальною результуючою концентрацією анестетика в крові. Розподіл Лідокаїн зв'язується з білками плазми, включаючи α1-кислий глікопротеїн (АКГ) та альбумін. Ступінь зв'язування варіабельна, становить приблизно 66%. Плазмова концентрація АКГ у новонароджених низька, тому вони відзначають відносно високий вміст вільної біологічно активної фракції лідокаїну. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Метаболізм Лідокаїн метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксилидіду (MEGX) і гліцинксілідіду (GX), обидва роблять внесок у терапевтичні та токсичні ефекти лідокаїну. Фармакологічні та токсичні ефекти MEGX і GX можна порівняти з такими лідокаїна, але виражені слабше. GX має більш довгий, ніж лідокаїн, період напіввиведення (близько 10 годин) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст незміненого лідокаїну в сечі не перевищує 10%. Виведення Термінальний період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим дорослим добровольцям становить 1-2 години. Термінальний період напіввиведення GX становить близько 10 годин, MEGX – 2:00. Особливі групи пацієнтів Внаслідок швидкого метаболізму на фармакокінетику лідокаїну можуть впливати стани, що порушують функцію печінки. У пацієнтів з печінковою дисфункцією період напіввиведення лідокаїну може підвищуватись у 2 та більше разів. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може спричинити кумуляцію його метаболітів. У новонароджених відзначається низька концентрація АКГ, тому зв'язок із білками плазми може знижуватися. Внаслідок потенційно високої концентрації вільної фракції застосування лідокаїну у новонароджених не рекомендується.ФармакодинамікаЛідокаїн є короткодіючим місцевим анестетиком амідного типу. У його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. Внаслідок цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, призводячи до оборотного місцевого оніміння. Лідокаїн застосовують з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмій. Має швидкий початок дії (близько однієї хвилини після внутрішньовенного введення і п'ятнадцяти хвилин після внутрішньом'язового), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хвилин і близько 60-90 хвилин після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення відповідно.Показання до застосуванняМісцева та регіонарна анестезія, провідникова анестезія при великих та малих втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та до анестетиків амідного типу; атріовентрикулярна (АV) блокада 3 ступеня; гіповолемія. З обережністю: Введення лідокаїну слід здійснювати з обережністю пацієнтам з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, коагулопатією, повною та неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, судомними розладами, синдромом Мелькерссона-Розентатрію, також. у пацієнтів із коагулопатією. Терапія антикоагулянтами (наприклад, гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або плазмозамінниками підвищує схильність до кровотеч. Випадкове пошкодження судин може призвести до тяжких кровотеч. При необхідності слід перевірити час кровотечі, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) та вміст тромбоцитів; пацієнти з повною та неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, оскільки місцеві анестетики можуть пригнічувати AV-проведення; необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з судомними розладами щодо симптоматики з боку центральної нервової системи. Низькі дози лідокаїну також можуть збільшувати судомну готовність. У пацієнтів із синдромом Мелькерссона-Розенталя алергічні та токсичні реакції з боку нервової системи у відповідь на введення місцевих анестетиків можуть розвиватися частіше; третій триместр вагітності. Лідокаїн, розчин для ін'єкцій, 10 мг/мл та 20 мг/мл не дозволений для інтратекального введення (субарахноїдальної анестезії).Вагітність та лактаціяФертильність Дані щодо впливу лідокаїну на фертильність людини відсутні. Вагітність Лідокаїн дозволяється застосовувати під час вагітності та грудного вигодовування. Необхідно суворо дотримуватись призначеного режиму дозування. При ускладненнях або кровотечі в анамнезі, проведення епідуральної анестезії лідокаїном в акушерстві протипоказане. Лідокаїн застосовували у великої кількості вагітних жінок та жінок дітородного віку. Будь-які репродуктивні порушення не зареєстровані, тобто. підвищення частоти вад розвитку не відзначалося. Внаслідок потенційного досягнення високої концентрації місцевих анестетиків у плода після парацервікальної блокади можуть розвинутись небажані реакції, такі як фетальна брадикардія. У зв'язку з цим лідокаїн у концентрації, що перевищує 1%, в акушерстві не застосовується. У дослідженнях на тваринах шкідливий вплив на плід не виявлено. Грудне годування Лідокаїн у невеликій кількості проникає у грудне молоко, його пероральна біодоступність дуже низька. Таким чином, очікувана кількість, що надходить із грудним молоком, дуже невелика, отже, потенційна шкода для дитини дуже низька. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного вигодовування приймає лікар.Побічна діяНебажані реакції описані відповідно до системно-органних класів MedDRA. Частота визначена так: Подібно до інших місцевих анестетиків, небажані реакції на лідокаїн рідкісні та, як правило, обумовлені підвищеною плазмовою концентрацією внаслідок випадкового внутрішньосудинного введення, перевищення дози або швидкої абсорбції з ділянок з рясним кровопостачанням, або внаслідок гіперчутливості, ідіосинкразії або зниженої переносимості пацієнта. Реакції системної токсичності, головним чином, виникають з боку центральної нервової та/або серцево-судинної системи (див. також розділ «Передозування»). Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості: алергічні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (дивись також порушення шкіри та підшкірних тканин). Шкірна алергічна проба на лідокаїн вважається ненадійною. Порушення з боку нервової системи та психічні розлади До неврологічним ознак системної токсичності відносяться запаморочення, нервозність, тремор, парестезія навколо рота, оніміння язика, сонливість, судоми, кома. Реакції з боку нервової системи можуть бути її збудженням або пригніченням. Ознаки стимуляції центральної нервової системи можуть бути нетривалими або не виникати зовсім, внаслідок чого першими проявами токсичності можуть бути сплутаність свідомості та сонливість, що змінюються комою та дихальною недостатністю. До неврологічним ускладнень спинальної анестезії відносяться минущі неврологічні симптоми, такі як біль у попереку, сідницях та ногах. Ці симптоми розвиваються, як правило, протягом 24 годин після анестезії та вирішуються протягом декількох днів. Після спинальної анестезії лідокаїном та подібними засобами описані окремі випадки арахноїдиту та синдрому кінського хвоста зі стійкою парестезією, дисфункцією кишечника та сечовивідних шляхів або паралічем нижніх кінцівок. Більшість випадків зумовлено гіпербаричною концентрацією лідокаїну або тривалою спинальною інфузією. Порушення з боку органу зору Ознаками лідокаїнової токсичності можуть бути розмиті зір, диплопія і минущий амавроз. Двосторонній амавроз також може бути наслідком випадкового введення в ложі зорового нерва під час офтальмологічних процедур. Після ретро- та перибульбарної анестезії повідомлялося про запалення ока та диплопії (дивись розділ «Особливі вказівки»). Порушення з боку органу слуху та лабіринту Шум у вухах, гіперакузія. Порушення з боку серцево-судинної системи Серцево-судинні реакції проявляються артеріальною гіпотензією, брадикардією, пригніченням скорочувальної функції міокарда (негативний інотропний ефект), аритміями; можливі зупинка серця або недостатність кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота блювота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиТоксичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином і пропранололом внаслідок підвищення концентрації лідокаїну, це вимагає зниження дози лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровообіг. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин незначно знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації у крові. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть спричинити противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, даранавір, лопінавір). Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні (див. розділ «Особливі вказівки»). Лідокаїн слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритміками, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти носять адитивний характер. Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритміками III класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережним. У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, пімозид, сертиндол, оланзапін, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТ3-серотонінових рецепторів. доласетрон), може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик розвитку шлуночкових аритмій; їх одночасне застосування слід уникати. У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади. Після застосування бупівакаїну у пацієнтів, які отримували верапаміл та тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн за своєю структурою близький до бупівакаїну. Допамін та 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають просудомну дію, що підтверджується даними про те, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків. Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів «повільних» кальцієвих каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення шлуночків і скоротливість. Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну. Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на центральну нервову систему. Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці. Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватися опіоїдами та клонідином. Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію місцевих анестетиків. Лідокаїн не сумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином. При одночасному застосуванні лідокаїну з наркотичними анальгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилює пригнічення центральної нервової системи та дихання. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть викликати підвищення артеріального тиску та тахікардію. Використання з інгібіторами моноамінооксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегінін) ймовірно посилює місцевоанестезуючу дію лідокаїну та підвищує ризик зниження артеріального тиску. Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Антикоагулянти (зокрема ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин та інші) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує кардіотонічний ефект дигітоксину. Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів. При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиДози, рекомендовані для дорослих: Інфільтраційна анестезія: внутрішньошкірно, підшкірно, внутрішньом'язово Малі втручання 10 мг/мл: 2-10 мл (20-100 мг) Великі втручання 10 мг/мл: 10-20 мл (100-200 мг) Великі втручання 20 мг/мл: 5-10 мл (100-200 мг) Провідникова анестезія: (анестезія/блокада периферичних нервів, у тому числі блокада нервових сплетень) Периневрально 10 мг/мл: 3-20 мл (30-200 мг) Периневрально 20 мг/мл: 1,5-10 мл (30-200 мг) Блокада нервів пальців кисті та стопи 10 мг/мл: 2-4 мл (20-40 мг) Блокада нервів пальців кисті та стопи 20 мг/мл: 2-4 мл (40-80 мг) Блокада нервових сплетень 10 мг/мл: 10-20 мл (100-200 мг) Блокада нервових сплетень 20 мг/мл: 5-10 мл (100-200 мг) Блокади міжреберних нервів 10 мг/мл: 3 мл (30 мг) Блокади міжреберних нервів 20 мг/мл: 1,5-2,5 мл (30-50 мг) Блокада плечового нерва 10 мг/мл: 25-30 мл (250-300 мг) Паравертебральна анестезія 10 мг/мл: 3-5 мл (30-50 мг) Вагосимпатична блокада шийного відділу 10 мг/мл: 5 мл (50 мг) Вагосимпатична блокада поперекового відділу 10 мг/мл: 5-10 мл (50-100 мг) У стоматології 20 мг/мл: 1-5 мл (20-100 мг) В офтальмології ретробульбарна анестезія 20 мг/мл: 3-4 мл (60-80 мг) В офтальмології парабульбарна анестезія 20 мг/мл: 1-2 мл (20-40 мг) Епідуральна анестезія Торакальний відділ 10 мг/мл: 20-30 мл (200-300 мг) Торакальний відділ 20 мг/мл: 10-15 мл (200-300 мг) Люмбальний відділ 10 мг/мл: 25-40 мл (250-400 мг) Люмбальний відділ 20 мг/мл: 12,5-20 мл (250-400 мг) Сакральний відділ 10 мг/мл: 20-30 мл (200-300 мг) Сакральний відділ 20 мг/мл: 10-15 мл (200-300 мг) Спинальна анестезія Субарахноїдально 20 мг/мл: 3-4 мл (60-80 мг) Внутрішньовенна регіонарна анестезія (введення анестетика безпосередньо у вену кінцівки (за умови накладання джгута вище місця введення) 10 мг/мл: Не більше 5 мл (50 мг) Внутрішньовенна регіонарна анестезія (введення анестетика безпосередньо у вену кінцівки (за умови накладання джгута вище місця введення) 20 мг/мл: Не більше 2,5 мл (50 мг) Не рекомендується застосовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше ніж через 90 хвилин. Дитячий вік старше 1 року Рекомендовані дози для дітей лідокаїн 10 мг/мл при нервово-м'язовій блокаді – до 4,5 мг/кг розчину, при внутрішньовенній регіонарній анестезії – 3 мг/кг розчину. Максимальна доза для дітей – 4,5 мг/кг, але не більше ніж 100 мг. Літні та ослаблені пацієнти Літнім та ослабленим пацієнтам препарат вводять у менших дозах, що відповідають їхньому віку та фізичному стану.ПередозуванняСимптоми. Токсичність з боку центральної нервової системи проявляється симптомами, що наростають за тяжкістю. Спочатку може розвинутися парестезія навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах. Порушення зору та м'язовий тремор або м'язові посмикування свідчать про більш серйозну токсичність і передують генералізованим судомам. Потім можуть настати втрата свідомості та великі судомні напади тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. Судоми призводять до швидкого наростання гіпоксії та гіперкапнії, зумовлених підвищеною м'язовою активністю та порушенням дихання. У важких випадках може розвинутись апное. Ацидоз посилює токсичність місцевих анестетиків. У тяжких випадках виникають порушення серцево-судинної системи. При високій системній концентрації можуть розвинутись артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія та зупинка серця, які можуть виявитися летальними. Роздільна здатність передозування відбувається внаслідок перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи та його метаболізму, вона може протікати досить швидко (якщо не була введена дуже велика доза препарату). Лікування. У разі виникнення ознак передозування введення препарату слід негайно припинити. Судоми, пригнічення центральної нервової системи та кардіотоксичність вимагають медичного втручання. Головні цілі терапії полягають у підтримці оксигенації, припиненні судом, підтримці адекватного кровообігу та усунення ацидозу (у разі його розвитку). У відповідних випадках необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та призначити кисень, а також налагодити допоміжну вентиляцію легень (маскову або за допомогою мішка Амбу). Підтримка кровообігу здійснюється за допомогою вливання плазми чи інфузійних розчинів. При необхідності тривалої підтримки кровообігу слід розглянути можливість введення вазопресорів, проте вони підвищують ризик порушення центральної нервової системи. Контроль судом можна досягти за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму (0,1 мг/кг) або тіопенталу натрію (1-3 мг/кг),при цьому слід враховувати, що протисудомні засоби можуть також пригнічувати дихання та кровообіг. Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції легень та оксигенації пацієнта, тому слід розглянути можливість ранньої ендотрахеальної інтубації. При зупинці серця приступають до стандартної серцево-легеневої реанімації. Ефективність діалізу під час лікування гострого передозування лідокаїном дуже низька.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.