Болеутоляющие препараты Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій – 1 мл: лідокаїну гідрохлорид 20 мг. 2 мл – ампули (10) – упаковки контурні пластикові, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу IB, місцевий анестетик, похідне ацетаніліду. Має мембраностабілізуючу активність. Викликає блокаду натрієвих каналів збудливих мембран нейронів та мембран кардіоміоцитів. Зменшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує їх автоматизм. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну активність нормальних тканин. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливість міокарда та не уповільнює AV-провідність. При застосуванні як антиаритмічний засіб при внутрішньовенному введенні початок дії через 45-90 сек, тривалість - 10-20 хв; при внутрішньом'язовому введенні початок дії через 5-15 хв, тривалість - 60-90 хв. Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення абсорбція практично повна. Розподіл швидкий, Vd становить близько 1 л/кг (у пацієнтів із серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини у плазмі та становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтичної та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 годин та більше. T1/2 має тенденцію до двофазності із фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, що становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих внутрішньовенних інфузій (більше 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик. Антиаритмічний препарат. Клас I B.Показання до застосуванняУ кардіологічній практиці: лікування та профілактика шлуночкових аритмій (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у т.ч. в гострому періоді інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, при глікозидній інтоксикації, наркозі. Для анестезії: термінальна, інфільтраційна, провідникова, спинномозкова (епідуральна) анестезія в хірургії, акушерстві та гінекології, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів та нервових вузлів.Протипоказання до застосуванняТяжкі кровотечі, шок, артеріальна гіпотензія, інфікування місця передбачуваної ін'єкції, виражена брадикардія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, СССУ у пацієнтів похилого віку, AV-блокада II та III ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції) , тяжкі порушення функції печінки Для субарахноїдальної анестезії – повна блокада серця, кровотечі, артеріальна гіпотензія, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія. Підвищена чутливість до лідокаїну та інших місцевих анестетиків амідного типу.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації застосовувати лише за життєвими показаннями. Лідокаїн виділяється із грудним молоком. В акушерській практиці з обережністю застосовувати парацервікально при порушеннях внутрішньоутробного розвитку плода, фетоплацентарної недостатності, недоношеності, переношеності, гестозі.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їх розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), синдром “кінського” хвоста" (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, зупинка дихання, блок моторний та чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології). З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, тахікардія – при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці. З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Місцеві реакції: при спинальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове попадання у субарахноїдальний простір; при місцевому застосуванні в урології – уретрит. Інші: мимовільне сечовипускання, метгемоглобінемія, стійка анестезія, зниження лібідо та/або потенції, пригнічення дихання, аж до зупинки, гіпотермія; при анестезії в стоматології: втрата чутливості та парестезії губ та язика, подовження анестезії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з барбітуратами (в т.ч. з фенобарбіталом) можливе підвищення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у плазмі крові та, внаслідок цього, зменшення його терапевтичної ефективності. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т.ч. з пропранололом, надололом) можливе посилення ефектів лідокаїну (в т.ч. токсичних), мабуть, внаслідок уповільнення його метаболізму в печінці. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі (в т.ч. із суксаметонія хлоридом), можливе посилення дії препаратів, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС; з аймаліном, хінідином – можливе посилення кардіодепресивної дії; з аміодароном – описані випадки розвитку судом та СССУ. При одночасному застосуванні з гексеналом, тіопенталом натрію (в/в) можливе пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з мексилетином підвищується токсичність лідокаїну; з мідазоламом – помірне зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові; з морфіном - посилення аналгетичного ефекту морфіну. При одночасному застосуванні з преніламіном розвивається ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Описано випадки збудження, галюцинацій при одночасному застосуванні з прокаїнамідом. При одночасному застосуванні з пропафеноном можливе збільшення тривалості та підвищення ступеня тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Вважають, що під впливом рифампіцину можливе зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові. При одночасної внутрішньовенної інфузії лідокаїну та фенітоїну можливе посилення побічних ефектів центрального генезу; описаний випадок синоатріальної блокади внаслідок адитивної кардіодепресивної дії лідокаїну та фенітоїну. У пацієнтів, які отримують фенітоїн як протисудомний засіб, можливе зменшення концентрації лідокаїну в плазмі крові, що зумовлено індукцією мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну. При одночасному застосуванні з циметидином помірно зменшується кліренс лідокаїну та підвищується його концентрація у плазмі крові, є ризик посилення побічної дії лідокаїну.Спосіб застосування та дозиЯк антиаритмічний засіб дорослим при введенні навантажувальної дози внутрішньовенно - 1-2 мг/кг протягом 3-4 хв; середня разова доза становить 80 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 20-55 мкг/кг/хв. Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 год. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струменеве введення лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хв після першої навантажувальної дози. В/м вводять по 2-4 мг/кг, при необхідності повторне введення можливе через 60-90 хв. Дітям при внутрішньовенному введенні дози навантаження - 1 мг/кг, при необхідності можливе повторне введення через 5 хв. Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 20-30 мкг/кг/хв. Для застосування в хірургічній та акушерській практиці, стоматології, ЛОР-практиці режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації та лікарської форми, що використовується. Максимальні дози: дорослим при внутрішньовенному введенні навантажувальна доза – 100 мг, при подальшій краплинній інфузії – 2 мг/хв; при внутрішньом'язовому введенні - 300 мг (близько 4.5 мг/кг) протягом 1 год. Дітям у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хв сумарна доза становить 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 50 мкг/кг/хв.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресуючої серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця та шоку), у тяжких та ослаблених хворих, у пацієнтів похилого віку віку (старше 65 років); для епідуральної анестезії – при неврологічних захворюваннях, септицемії, неможливості проведення пункції через деформацію хребта; для субарахноїдальної анестезії - при болі в спині, інфекції головного мозку, доброякісних та злоякісних новоутвореннях головного мозку, при коагулопатіях різного генезу, мігрені, субарахноїдальному крововиливі, артеріальній гіпертензії, артеріальній гіпотензії, пастеза,неможливості проведення пункції через деформацію хребта. Слід з обережністю вводити розчини лідокаїну в тканини з рясною васкуляризацією (наприклад, в ділянку шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну; з поліміксином В – слід контролювати функцію дихання. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати парентерально лідокаїн. Розчини для ін'єкцій, до складу яких входять епінефрин та норепінефрин, не призначені для внутрішньовенного введення. Лідокаїн не можна додавати в кров, що переливається. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 20 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 мг, натрію гідроксиду 1 М розчин – до рН 5,0-7,0, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл у ампули. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування і ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул, що мають кільце зламу, допускається упаковка ампул без ампульного скарифікатора. По 10 мл у флакони. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів: 40 флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування у групові коробки.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Лідокаїн швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, проте внаслідок ефекту "первинного проходження" через печінку лише невелика його кількість досягає системного кровотоку. Системна абсорбція лідокаїну визначається місцем введення, дозою та його фармакологічним профілем. Максимальна концентрація в крові досягається після міжреберної блокади, далі (у порядку зниження концентрації), після введення в поперековий епідуральний простір, плечове сплетення і підшкірні тканини. Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та максимальною результуючою концентрацією анестетика в крові. Розподіл Лідокаїн зв'язується з білками плазми, включаючи α1-кислий глікопротеїн (АКГ) та альбумін. Ступінь зв'язування варіабельна, становлячи приблизно 66%. Плазмова концентрація АКГ у новонароджених низька, тому вони відзначають відносно високий вміст вільної біологічно активної фракції лідокаїну. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Метаболізм Лідокаїн метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксилидіду (MEGX) і гліцинксілідіду (GX), обидва роблять внесок у терапевтичні та токсичні ефекти лідокаїну. Фармакологічні та токсичні ефекти MEGX і GX можна порівняти з такими лідокаїна, але виражені слабше. GX має більш довгий, ніж лідокаїн, період напіввиведення (близько 10 годин) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст постійного лідокаїну в сечі не перевищує 10%. Виведення Термінальний період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим дорослим добровольцям становить 1-2 години. Термінальний період напіввиведення GX становить близько 10 годин, MEGX – 2 години. Особливі групи пацієнтів Внаслідок швидкого метаболізму на фармакокінетику лідокаїну можуть впливати стани, що порушують функцію печінки. У пацієнтів з печінковою дисфункцією період напіввиведення лідокаїну може підвищуватись у 2 та більше разів. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може спричинити кумуляцію його метаболітів. У новонароджених відзначається низька концентрація АКГ, тому зв'язок із білками плазми може знижуватися. Внаслідок потенційно високої концентрації вільної фракції застосування лідокаїну у новонароджених не рекомендується.ФармакодинамікаЛідокаїн є короткодіючим місцевим анестетиком амідного типу. У його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. Внаслідок цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, призводячи до оборотного місцевого оніміння. Лідокаїн застосовують з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмій. Має швидкий початок дії (близько однієї хвилини після внутрішньовенного введення і п'ятнадцяти хвилин після внутрішньом'язового), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хвилин і близько 60-90 хвилин після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення відповідно.Показання до застосуванняМісцева та регіонарна анестезія, провідникова анестезія при великих та малих втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та до анестетиків амідного типу; атріовентрикулярна (AV) блокада 3 ступеня; гіповолемія. З обережністю: введення лідокаїну слід здійснювати з обережністю пацієнтам з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, коагулопатією, повною або неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, судомними розладами, синдромом Мелькерссона. .Вагітність та лактаціяФертильність Дані щодо впливу лідокаїну на фертильність людини відсутні. Вагітність Лідокаїн дозволяється застосовувати під час вагітності та грудного вигодовування. Необхідно суворо дотримуватись призначеного режиму дозування. При ускладненнях або кровотечі в анамнезі, проведення епідуральної анестезії лідокаїном в акушерстві протипоказане. Лідокаїн застосовували у великої кількості вагітних жінок та жінок дітородного віку. Будь-які репродуктивні порушення не зареєстровані, тобто. підвищення частоти вад розвитку не відзначалося. Внаслідок потенційного досягнення високої концентрації місцевих анестетиків у плода після парацервікальної блокади у нього можуть розвинутись небажані реакції, такі як фетальна брадикардія. У зв'язку з цим лідокаїн концентрації, що перевищує 1%, в акушерстві не застосовують. У дослідженнях на тваринах шкідливий вплив на плід не виявлено. Грудне годування Лідокаїн у невеликій кількості проникає у грудне молоко, його пероральна біодоступність дуже низька. Таким чином, очікувана кількість, що надходить із грудним молоком, дуже невелика, отже, потенційна шкода для дитини дуже низька. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного згодовування приймає лікар.Побічна діяНебажані реакції описані відповідно до системно-органних класів MedDRA. Частота визначена так: Подібно до інших місцевих анестетиків, небажані реакції на лідокаїн рідкісні та, як правило, обумовлені підвищеною плазмовою концентрацією внаслідок випадкового внутрішньосудинного введення, перевищення дози або швидкої абсорбції з ділянок з рясним кровопостачанням, або внаслідок гіперчутливості, ідіосинкразії або зниженої переносимості пацієнта. Реакції системної токсичності, головним чином, проявляються з боку центральної нервової та (або) серцево-судинної системи. Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості (алергічні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок) – див. також порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Шкірна алергічна проба на лідокаїн вважається ненадійною. Порушення з боку нервової системи та психічні розлади До неврологічним ознак системної токсичності відносяться запаморочення, нервозність, тремор, парестезія навколо рота, оніміння язика, сонливість, судоми, кома. Реакції з боку нервової системи можуть проявлятися се збудженням або пригніченням. Ознаки стимуляції ЦНС можуть бути нетривалими або не виникати зовсім, внаслідок чого першими проявами токсичності можуть бути сплутаність свідомості та сонливість, що змінюються комою та дихальною недостатністю. До неврологічним ускладнень спинальної анестезії відносяться минущі неврологічні симптоми, такі як біль у попереку, сідницях та ногах. Ці симптоми розвиваються, як правило, протягом 24 годин після анестезії та вирішуються протягом декількох днів.Після спинальної анестезії лідокаїном та подібними засобами описані окремі випадки арахноїдиту та синдрому кінського хвоста зі стійкою парестезією, дисфункцією кишечника та сечовивідних шляхів або паралічем нижніх кінцівок. Більшість випадків зумовлено гіпербаричною концентрацією лідокаїну або тривалою спинальною інфузією. Порушення з боку органу зору Ознаками лідокаїнової токсичності можуть бути розмиті зір, диплопія і минущий амавроз. Двосторонній амавроз також може бути наслідком випадкового введення в ложі зорового нерва під час офтальмологічних процедур. Після ретро- та перибульбарної анестезії повідомлялося про запалення ока та диплопії. Порушення з боку органу слуху та лабіринту Шум у вухах, гіперакузія. Порушення з боку серцево-судинної системи Серцево-судинні реакції проявляються артеріальною гіпотензією, брадикардією, пригніченням міокарда (негативний інотропний ефект), аритміями, можлива зупинка серця або недостатність кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота блювота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиТоксичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином і пропранололом внаслідок підвищення концентрації лідокаїну, це вимагає зниження дози лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровообіг. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин незначно знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть викликати противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, даранавір, лопінавір). Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні (див. розділ "Особливі вказівки"). Лідокаїн слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритміками, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти носять адитивний характер. Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритміками III класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережним. У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, пімозід, сертиндол, оланзаїїн, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТЗ-серотонових. доласетрон), може підвищуватись ризик шлуночкових аритмій. Одночасне застосування хінупристину/далфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик шлуночкових аритмій; їх одночасного застосування слід уникати. У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади. Після застосування бупівакаії у пацієнтів, які отримували верапаміл і тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн близький за структурою до бупівакаїну. Допамін та 5-гідрокситриптамії знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають просудомну дію, що підтверджується даними, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на ЦНС. Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків. Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів "повільних" кальцієвих каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення шлуночків і скоротливість. Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну. Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на ЦНС. Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці. Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватись опіоїдами та клонідипом. Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію місцевих анестетиків. Лідокаїн несумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином. Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.ПередозуванняСимптоми Токсичність з боку центральної нервової системи проявляється симптомами, що наростають за тяжкістю. Спочатку може розвинутися парестезія навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах. Порушення зору та м'язовий тремор або м'язові посмикування свідчать про більш серйозну токсичність і передують генералізованим судомам. Ці ознаки не слід плутати з невротичною поведінкою. Потім можуть настати втрата свідомості та великі судомні напади тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. Судоми призводять до швидкого наростання гіпоксії та гіперкапнії, зумовлених підвищеною м'язовою активністю та порушенням дихання. У важких випадках може розвинутись апное. Ацидоз посилює токсичні ефекти місцевих анестетиків. У тяжких випадках виникають порушення серцево-судинної системи. При високій системній концентрації можуть розвинутись артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія та зупинка серця, які можуть виявитися летальними. Роздільна здатність передозування відбувається внаслідок перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи та його метаболізму, вона може протікати досить швидко (якщо не була введена дуже велика доза препарату). Лікування У разі ознак передозування введення анестетика слід негайно припинити. Судоми, пригнічення ЦНС та кардіотоксичність вимагають медичного втручання. Головні цілі терапії полягають у підтримці оксигенації, припинення судом, підтримці кровообігу та усунення ацидозу (у разі його розвитку). У відповідних випадках необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та призначити кисень, а також налагодити допоміжну вентиляцію легень (маскову або за допомогою мішка Амбу). Підтримка кровообігу здійснюється за допомогою вливання плазми чи інфузійних розчинів. При необхідності тривалої підтримки кровообігу слід розглянути можливість введення вазопресорів, проте вони підвищують ризик порушення ЦНС. Контроль судом можна досягти за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму (0,1 мг/кг) або натрію тіопентану (1-3 мг/кг), при цьому слід враховувати,що протисудомні засоби можуть також пригнічувати дихання і кровообіг. Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції легень та оксигенації пацієнта, у зв'язку з чим слід розглянути можливість ранньої ендотрахеальної інтубації. При зупинці серця приступають до стандартної серцево-легеневої реанімації. Ефективність діалізу під час лікування гострого передозування лідокаїном дуже низька.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному чином обладнаному приміщенні за доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Його слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, а також у комбінації з препаратами, що взаємодіють з лідокаїном та призводять до підвищення його біодоступності, потенціювання ефектів (наприклад, фенітоїном) наприклад, при печінковій або термінальній нирковій недостатності, при якій можуть кумулювати метаболіти лідокаїну. За пацієнтами, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), необхідно встановити ретельне спостереження та ЕКГ-моніторинг, оскільки вплив на серце може потенціюватися. Надходили післяреєстраційні повідомлення про хондроліз у пацієнтів, яким здійснювали тривалу внутрішньосуглобову інфузію місцевих анестетиків після операції. Найчастіше хондроліз відзначався у плечовому суглобі. Внаслідок безлічі факторів, що вносять внесок, та суперечливості наукової літератури щодо механізму реалізації ефекту, причинно-наслідковий зв'язок не виявлено. Тривала внутрішньосуглобова інфузія не є дозволеним показанням для застосування лідокаїну. Внутрішньом'язове введення лідокаїну може підвищувати активність креатинфосфокінази, що може ускладнити діагностику гострого інфаркту міокарда. Показано, що лідокаїн може викликати порфірію у тварин, його застосування у осіб з порфірією слід уникати. При введенні у запалені або інфіковані тканини ефект лідокаїну може знижуватись. Перед початком внутрішньовенного введення лідокаїну необхідно усунути гіпокаліємію, гіпоксію та порушення кислотно-основного стану. Деякі процедури місцевої анестезії можуть призводити до серйозних небажаних реакцій, незалежно від місцевого анестетика. Провідникова анестезія спинномозкових нервів може призводити до пригнічення серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії, тому при проведенні еіідуральної анестезії пацієнтам із серцево-судинними порушеннями слід дотримуватися обережності. Епідуральна анестезія може призводити до артеріальної гіпотензії та брадикардії. Ризик можна знизити попереднім введенням кристалоїдних або колоїдних розчинів. Необхідно негайно усунути артеріальну гіотензію. У деяких випадках парацервікальна блокада при вагітності може призводити до брадикардії або тахікардії у плода, тому потребує ретельного моніторингу частоти серцебиття у плода. Введення в ділянку голови та шиї може призвести до ненавмисного потрапляння до артерії з розвитком церебральної симптоматики навіть у низьких дозах. Ретробульбарне введення в окремих випадках може призводити до потрапляння в субарахноїдальний простір черепа, призводячи до серйозних/тяжких реакцій, включаючи серцево-судинну недостатність, апное, судоми та тимчасову сліпоту. Ретро- та перибульбарне введення місцевих анестетиків несе низький ризик стійкої окорухової дисфункції. До основних причин відносять травму та (або) місцеву токсичну дію на м'язи та (або) нерви. Тяжкість подібних реакцій залежить від ступеня травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості його експозиції у тканинах. У зв'язку з цим будь-який місцевий анестетик необхідно застосовувати у найменшій ефективній концентрації та дозі. Розчин для ін'єкцій лідокаїну не рекомендується застосовувати у новонароджених. Оптимальна сироваткова концентрація лідокаїну, що дозволяє уникнути такої токсичності як судоми та аритмії, у новонароджених не встановлено. Слід уникати внутрішньосудинного введення, якщо таке безпосередньо не показано. Застосування з обережністю: у пацієнтів із коагулопатією. Терапія антикоагулянтами (наприклад, гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або плазмозамінниками підвищує схильність до кровотеч. Випадкове пошкодження судин може призвести до тяжких кровотеч. При необхідності слід перевірити час кровотечі, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) та вміст тромбоцитів; пацієнти з повною або неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, оскільки місцеві анестетики можуть пригнічувати AV-проведення; необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з судомними розладами щодо симптоматики з боку ЦНС. Низькі дози лідокаїну також можуть збільшувати судомну готовність. У пацієнтів з синдромом Мелькерссона-Розенталя алергічні та токсичні реакції з боку нервової системи у відповідь на введення місцевих анестетиків можуть розвиватися частіше; третій триместр вагітності. Лідокаїн, розчин для ін'єкцій, 20 мг/мл, не дозволяється для інтратекального введення (субарахноїдальної анестезії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після введення місцевих анестетиків може спостерігатися тимчасове зниження чутливості та (або) моторний блок. До вирішення цих ефектів пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: Діюча речовина: лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 4,6 мг; Допоміжні речовини: етанол 96% (спирт етиловий ректифікований, сорт "Екстра") - 18,4 мг, пропіленгліколь - 4,6 мг, натрію гідроксид (натрію гідроксид) - 0,23 мг, натрію сахаринату дигідрат (сахарин натрію) - 0 мг, рацементол (ментол рацемічний) – 0,092 мг, вода очищена – до 0,046 г. По 20 г (не менше 340 доз) або 38 г (не менше 650 доз) у флакони із пластику, закупорені насадкою-розпилювачем, у комплекті з адаптером. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаШвидко всмоктується зі слизових оболонок (особливо глотки та дихального тракту), ступінь всмоктування препарату визначається ступенем кровопостачання слизової оболонки, загальною дозою препарату, локалізацією ділянки та тривалістю аплікації. Після нанесення на слизову оболонку верхніх дихальних шляхів частково проковтується та інактивується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі при нанесенні на слизову оболонку порожнини рота та верхніх дихальних шляхів – 10-20 хв. Зв'язок із білками залежить від концентрації препарату і становить 60-80% при концентрації препарату 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л). Розподіляється швидко (період напіввиведення (Т1/2) фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, секретується з материнським молоком (40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці (на 90-95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням менш активних порівняно з лідокаїном метаболітів (моноетилгліцинксилидин та гліцинксилідин), Т1/2 яких становить 2 год та 1. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% нормальної величини. Виводиться з жовчю та нирками (до 10% у незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення лідокаїну.ФармакодинамікаЛідокаїн – місцевий анестетик амідного типу. Місцевоанестезуюча дія обумовлена ​​оборотним пригніченням нервової провідності за рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. Лідокаїн володіє швидким початком дії, високою анестезуючою активністю та низькою токсичністю. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Має аналгетичним ефектом. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається протягом 10-15 хв.Показання до застосуванняПрепарат може бути використаний для місцевого знеболювання у таких випадках: у стоматології – для проведення термінальної (поверхневої) анестезії: знеболювання області уколу перед місцевою анестезією; розтин поверхневих абсцесів; перед накладанням швів на слизовій оболонці; перед фіксацією коронок та мостів; при лікуванні запалення ясен, пародонтопатії; екстирпація молочних зубів; видалення зубного каменю; в оториноларингології - операції на носовій перегородці та видалення поліпів носа; проведення електрокоагуляції при лікуванні носових кровотеч; усунення глоткового рефлексу та знеболювання місця введення ін'єкційної голки перед видаленням мигдаликів; розтин перитонзилярних абсцесів; пункція верхньощелепної пазухи; в акушерстві та гінекології - егшзіотомія та обробка розрізу; видалення швів; невеликі операції на піхву та шийці матки; прорив пліви; обробка ниткового нагноєння; при інструментальних та ендоскопічних дослідженнях – перед введенням зонда через ніс або рот (у т.ч. дуоденальне зондування та дробове дослідження шлункової секреції); при ректоскопії, інтубації; при рентгенографічному обстеженні - усунення нудоти та глоткового рефлексу; як аналгезуючий (знеболюючий) лікарський засіб при опіках (включаючи сонячні); укуси; контактному дерматиті (в т.ч. викликаному дратівливими рослинами); невеликих ранах (в т.ч. подряпин); поверхнева анестезія шкірних покривів за невеликих хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лідокаїну або до будь-якого іншого компонента препарату; застосування лідокаїну у вигляді спрею для тонзилектомії та аденотомії у дітей віком до 8 років. З обережністю: Інструментальні дослідження (ректоскопія) у пацієнтів із гемороїдальною кровотечею; місцева інфекція у сфері застосування; травма слизової оболонки або шкірних покривів у сфері застосування; тяжка соматична патологія; епілепсія; брадикардія; порушення серцевої провідності; порушення функції печінки; тяжкий шок; супутні гострі захворювання; ослаблені хворі; вагітність, період грудного вигодовування; молодший дитячий вік; літній вік.Вагітність та лактаціяРезультатів контрольованих клінічних досліджень у вагітних відсутні. При необхідності використання місцевої анестезії та відсутності безпечнішого лікування препарат можна застосовувати під час вагітності. Лідокаїн виділяється в грудне молоко, проте після нанесення звичайних терапевтичних доз його кількість, що виділяється з молоком, замало, щоб завдати будь-якої шкоди грудній дитині.Побічна діяУ місці нанесення препарату: слабке печіння, яке припиняється після настання анестезії (протягом 1 хвилини), еритема, набряк, порушення чутливості. Алергічні реакції: можливий алергічний контактний дерматит (гіперемія в місці нанесення, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Застосування препарату слід припинити у разі будь-якої алергічної реакції. Частота системних реакцій після застосування аерозолю Лідокаїн дуже мала, т.к. наноситься дуже невелика кількість активного препарату, який може потрапити у кровообіг. У разі нанесення великих доз, а також при швидкому всмоктуванні, гіперчутливості, ідіосинкразії, поганій переносимості препарату можуть спостерігатися нижченаведені побічні ефекти з боку центральної нервової системи та серцево-судинної системи. З боку центральної нервової системи можуть спостерігатися системні реакції: головний біль, запаморочення, судоми, тремор, порушення зору, шум у вухах, збудження та/або депресія, почуття страху, ейфорія, занепокоєння, жар, відчуття холоду, пригнічення дихання. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, пригнічення функції міокарда. Інші: уретрит (після місцевого нанесення).Взаємодія з лікарськими засобамиВазоконстриктори (епінефрін, фенілефрин, метоксамін) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну. Циметидин та пропранолол знижують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність лідокаїну (може знадобитися збільшення дози). При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного інотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторами підвищує ризик розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект, курареподібні препарати посилюють релаксацію м'язів. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження центральної нервової системи, галюцинацій. При одночасному призначенні лідокаїну та снодійних та седативних препаратів можливе посилення їх гнітючої дії на центральну нервову систему. При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Під впливом інгібіторів моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори моноаміноксидази, не слід призначати лідокаїн парентерально. При одночасному застосуванні лідокаїну та ноліміксину можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу, тому в такому разі необхідно стежити за функцією дихання хворого.Спосіб застосування та дозиЗастосовують місцево, зовнішньо. Дозування може змінюватись в залежності від показань та розміру зони, що підлягає анестезії. Одна доза спрею, що звільняється натисканням на клапан, що дозує, містить 4,6 мг лідокаїну. Рекомендації щодо кількості натискань у різних сферах застосування: Стоматологія - кількість натискань 1-4; Оториноларингологія - кількість натискань 1-4; Ендоскопічні та інструментальні дослідження - Кількість натискань 2-3; Акушерство – кількість натискань 15-20; Гінекологія – кількість натискань 4-5; Дерматологія - кількість натискань 1-3. Препарат можна наносити за допомогою змоченого в ньому ватного тампона. Щоб уникнути всмоктування препарату в системний кровотік, слід застосовувати мінімальну дозу, що забезпечує ефект. Зазвичай достатньо 1-3 натискань; можливе застосування 15-20 або більше натискань (максимальна доза – 40 натискань на 70 кг маси тіла). У стоматологічній практиці у дітей краще застосовувати у вигляді змащування (щоб уникнути переляку дитини при розпиленні) шляхом попереднього просочення ватного тампона.ПередозуванняСимптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, нудота, блювота, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, дзвін у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння, метгемоглобінемія, зупинка серця. Лікування: при появі перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) пацієнта переводять у горизонтальне положення та призначають інгаляцію кисню; при психомоторному збудженні – внутрішньовенно 10 мг діазепаму; при судомах - внутрішньовенно 1% розчину гексобарбіталу або тіопенталу натрію; при брадикардії - внутрішньовенно 0,5-1 мг атропіну, симпатоміметичні засоби (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри використанні флакона слід тримати у вертикальному положенні. Слід уникати попадання в очі та дихальні шляхи (ризик аспірації). Потребує особливої ​​обережності нанесення препарату в область задньої стінки горлянки. Нанесення на слизову оболонку щік супроводжується ризиком дисфагії та подальшої аспірації, особливо у дітей. При порушенні чутливості язика та слизової оболонки щік підвищується ризик їх прикушування. Лідокаїн добре всмоктується через слизові оболонки (особливо у трахеї) та пошкоджену шкіру. Це слід брати до уваги, особливо при обробці великих ділянок тканини у дітей. У разі застосування спрею при хірургічних операціях у глотці або носоглотці слід врахувати, що лідокаїн, пригнічуючи глотковий рефлекс, потрапляє в горло і трахею і пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до бронхопневмонії. Це особливо важливо у дітей, оскільки у них найчастіше викликається глотковий рефлекс. У зв'язку з цим спрей не рекомендується для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією у дітей віком до 8 років. Слід бути обережними при нанесенні лідокаїну на пошкоджену слизову оболонку та/або інфіковані зони. Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих на епілепсію, а також при брадикардії, порушенні проведення в серці, порушенні функції печінки та тяжкому шоці, особливо коли очікується всмоктування значної кількості препарату при обробці великих ділянок тканини високими дозами. Нижчі дози слід застосовувати у ослаблених та літніх пацієнтів, при гострих захворюваннях, а також у дітей – відповідно до віку та загального стану. У дітей віком до 2 років Лідокаїн спрей рекомендується наносити ватним тампоном, змоченим у препараті. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на безводну речовину) – 100 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 мг; натрію гідроксид (0,1 М розчину натрію гідроксиду) – до рН 5,0-7,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин ін'єкцій, 100 мг/мл. По 2 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону або по 100 ампул полімерних з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі злегка коричнево-жовтим відтінком рідина.ФармакокінетикаАбсорбція Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та максимальною результуючою концентрацією препарату в крові. Розподіл Лідокаїн зв'язується з білками плазми, включаючи α1-кислий глікопротеїн (АКГ) та альбумін. Ступінь зв'язування варіабельна, становить приблизно 66%. Плазмова концентрація АКГ у новонароджених низька, тому вони відзначають відносно високий вміст вільної біологічно активної фракції лідокаїну. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Метаболізм Лідокаїн метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксилидіду (MEGX) і гліцинксілідіду (GX), обидва роблять внесок у терапевтичні та токсичні ефекти лідокаїну. Фармакологічні та токсичні ефекти MEGX і GX можна порівняти з такими лідокаїна, але виражені слабше. GX має більш довгий, ніж лідокаїн, період напіввиведення (близько 10 годин) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст незміненого лідокаїну в сечі не перевищує 10%. Виведення Термінальний період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим дорослим добровольцям становить 1-2 години. Термінальний період напіввиведення GX становить близько 10 годин, MEGX – 2:00. Особливі групи пацієнтів Внаслідок швидкого метаболізму на фармакокінетику лідокаїну можуть впливати стани, що порушують функцію печінки. У пацієнтів з печінковою дисфункцією період напіввиведення лідокаїну може підвищуватись у 2 та більше разів. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може спричинити кумуляцію його метаболітів. У новонароджених відзначається низька концентрація АКГ, тому зв'язок із білками плазми може знижуватися. Внаслідок потенційно високої концентрації вільної фракції застосування лідокаїну у новонароджених не рекомендується.ФармакодинамікаМає антиаритмічну (Ib клас) дію. Стабілізує клітинні мембрани, блокує натрієві канали, збільшує проникність мембран для іонів калію. Практично не впливаючи на електрофізіологічний стан передсердь, лідокаїн прискорює реполяризацію в шлуночках, пригнічує IV фазу деполяризації в волокнах Пуркіньє (особливо ішемізованого міокарда), зменшуючи їх автоматизм і тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів. Вкорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду. Не має істотного впливу на провідність і скоротливість міокарда (пригнічення провідності відзначається при призначенні тільки у великих, близьких до токсичних дозах) - тривалість інтервалів PQ, QT і ширина комплексу QRS, на електрокардіограмі не змінюється. Негативний інотропний ефект також виражений незначно і короткочасно проявляється лише при швидкому введенні препарату у великих дозах.Показання до застосуванняКупірування стійких пароксизмів шлуночкової тахікардії, у тому числі при інфаркті міокарда та кардіохірургічних втручань. Профілактика повторної фібриляції шлуночків при гострому коронарному синдромі та повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії (зазвичай протягом 12-24 годин). Шлуночкові аритмії, зумовлені глікозидною інтоксикацією.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; синдром слабкості синусового вузла; та хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), кардіогенний шок, порушення внутрішньошлуночкової провідності; тяжка артеріальна гіпотензія, синдром Моргані Адамса-Стокса. З обережністю: Введення лідокаїну слід здійснювати з обережністю пацієнтам з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю ІІ та ІІІ ступеня, гіповолемією, атріовентрикулярною блокадою І ступеня, синусова брадикардія, тяжкою печінковою та/або нирковою недостатністю, коагулопатією, повною та неповною блокад. , синдромом Мелькерсона – Розенталя, порфірією, зниженим печінковим кровообігом, ослабленими або літніми хворими (старше 65 років), дітьми до 18 років (внаслідок уповільненого метаболізму можливе накопичення препарату), а також третій триместр вагітності.Вагітність та лактаціяФертильність Дані щодо впливу лідокаїну на фертильність людини відсутні. Вагітність Застосування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Грудне годування Лідокаїн у невеликій кількості проникає у грудне молоко, його пероральна біодоступність дуже низька. Таким чином, очікувана кількість, що надходить із грудним молоком, дуже невелика, отже, потенційна шкода для дитини дуже низька. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного вигодовування приймає лікар.Побічна діяНебажані реакції описані відповідно до системно-органних класів MedDRA. Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості (алергічні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок) – див. також порушення шкіри та підшкірних тканин. Шкірна алергічна проба на лідокаїн вважається ненадійною. Порушення з боку нервової системи та психічні розлади До неврологічним ознак системної токсичності відносяться запаморочення, нервозність, тремор, парестезія навколо рота, оніміння язика, сонливість, судоми, кома. Реакції з боку нервової системи можуть бути її збудженням або пригніченням. Ознаки стимуляції центральної нервової системи можуть бути нетривалими або не виникати зовсім, внаслідок чого першими проявами токсичності можуть бути сплутаність свідомості та сонливість, що змінюються комою та дихальною недостатністю. Порушення з боку органу зору Ознаками лідокаїнової токсичності можуть бути розмиті зір, диплопія і минущий амавроз. Порушення з боку органу слуху та лабіринту Шум у вухах, гіперакузія. Порушення з боку серцево-судинної системи Серцево-судинні реакції проявляються артеріальною гіпотензією, брадикардією, пригніченням скорочувальної функції міокарда (негативний інотропний ефект), аритміями; можливі зупинка серця або недостатність кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота блювота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиТоксичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином і пропранололом внаслідок підвищення концентрації лідокаїну, це вимагає зниження дози лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровообіг. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин незначно знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації у крові. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть спричинити противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, даранавір, лопінавір). Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні. Лідокаїн слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритміками, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти мають адитивний характер. Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритміками III класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережним. У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, пімозид, сертиндол, оланзапін, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТ3-серотонінових рецепторів. доласетрон), може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик розвитку шлуночкових аритмій; їх одночасне застосування слід уникати. У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади. Після застосування бупівакаїну у пацієнтів, які отримували верапаміл та тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн близький за структурою до бупівакаїну. Допамін та 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності у пацієнтів, які отримують лідокаїн. Опіоїди, ймовірно, мають просудомну дію, що підтверджується даними, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, які іноді застосовуються з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків. Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів «повільних» кальцієвих каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення шлуночків і скоротливість. Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну. Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію лідокаїну на центральну нервову систему. Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці. Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію препарату. Лідокаїн не сумісний з амфотерицином, метогекситоном, нітрогліцерином. При одночасному застосуванні лідокаїну з наркотичними анальгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилює пригнічення центральної нервової системи та дихання. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) можуть викликати підвищення артеріального тиску та тахікардію. Використання з інгібіторами моноамінооксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегінін) збільшує ризик зниження артеріального тиску. Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Антикоагулянти (зокрема ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин та інші) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує кардіотонічний ефект дигітоксину. Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів. При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиЛідокаїн розчин з концентрацією 100 мг/мл можна застосовувати лише після розведення. Як антиаритмічний засіб: внутрішньовенно. 25 мл розчину лідокаїну 100 мг/мл розводять у 100 мл розчину хлориду натрію 0,9 % для ін'єкцій до концентрації розчину лідокаїну 20 мг/мл. Цей розведений розчин використовують для введення дози навантаження. Введення починається з навантажувальної 1 мг/кг (протягом 2-4 хвилин зі швидкістю 25-50 мг/хв) з негайним підключенням постійної інфузії зі швидкістю 1-4 мг/хв. Внаслідок швидкого розподілу (Т1/2 приблизно 8 хвилин) через 10-20 хвилин після введення першої дози відбувається зниження концентрації препарату в плазмі крові, що може вимагати повторного болюсного введення (на фоні постійної інфузії) у дозі, що дорівнює 1/2-1/ 3 навантажувальні дози, з інтервалом 8-10 хвилин. Максимальна доза на 1 годину – 300 мг, на добу – 2000 мг. Внутрішньовенну інфузію зазвичай проводять протягом 12-24 годин із постійним ЕКГ – моніторуванням, після чого інфузію припиняють, щоб оцінити необхідність зміни антиаритмічної терапії у пацієнта. внутрішньовенно струминно дітям – 1 мг/кг (зазвичай 50-100 мг) як навантажувальну дозу при швидкості введення 25-50 мг/хв (тобто протягом 3-4 хв); за необхідності введення дози повторюють через 5 хв, після чого призначають безперервну інфузію. Внутрішньовенно у вигляді безперервної інфузії (зазвичай після дози навантаження): максимальна доза для дітей – 30 мкг/кг/хв.ПередозуванняСимптоми. Токсичність з боку центральної нервової системи проявляється симптомами, що наростають за тяжкістю. Спочатку може розвинутися парестезія навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах. Порушення зору та м'язовий тремор або м'язові посмикування свідчать про більш серйозну токсичність і передують генералізованим судомам. Потім можуть настати втрата свідомості та великі судомні напади тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. Судоми призводять до швидкого наростання гіпоксії та гіперкапнії, зумовлених підвищеною м'язовою активністю та порушенням дихання. Можливий розвиток апное. У тяжких випадках виникають порушення серцево-судинної системи. При високій системній концентрації можуть розвинутися артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія та зупинка серця,які можуть виявитися летальними. Роздільна здатність передозування відбувається внаслідок перерозподілу препарату з центральної нервової системи та його метаболізму, вона може протікати досить швидко (якщо не була введена дуже велика доза препарату). Лікування. У разі виникнення ознак передозування введення препарату слід негайно припинити. Судоми, пригнічення центральної нервової системи та кардіотоксичність вимагають медичного втручання. Головні цілі терапії полягають у підтримці оксигенації, припинення судом, підтримці кровообігу та усунення ацидозу (у разі його розвитку). У відповідних випадках необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та призначити кисень, а також налагодити допоміжну вентиляцію легень (маскову або за допомогою мішка Амбу). Підтримка кровообігу здійснюється за допомогою вливання плазми чи інфузійних розчинів. При необхідності тривалої підтримки кровообігу слід розглянути можливість введення вазопресорів, проте вони підвищують ризик порушення центральної нервової системи. Контроль судом можна досягти за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму (0,1 мг/кг) або тіопенталу натрію (1-3 мг/кг),при цьому слід враховувати, що протисудомні засоби можуть також пригнічувати дихання та кровообіг. Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції легень та оксигенації пацієнта, у зв'язку з чим слід розглянути можливість ранньої ендотрахеальної інтубації. При зупинці серця приступають до стандартної серцево-легеневої реанімації. Ефективність діалізу під час лікування гострого передозування лідокаїном дуже низька.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на безводну речовину) – 20 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 мг; натрію гідроксид (0,1 М розчин натрію гідроксиду) – до рН 5,0-7,0. вода для ін'єкцій – до 1 мл Розчин ін'єкцій, 20 мг/мл. По 2 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону або по 100 ампул полімерних з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі злегка коричнево-жовтим відтінком рідина.ФармакокінетикаАбсорбція Системна абсорбція лідокаїну визначається місцем введення та дозою. Максимальна концентрація в крові досягається після міжреберної блокади, далі (у порядку зниження концентрації), після введення в поперековий епідуральний простір, плечове сплетення та підшкірні тканини. Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та максимальною результуючою концентрацією анестетика в крові. Розподіл Лідокаїн зв'язується з білками плазми, включаючи α1-кислий глікопротеїн (АКГ) та альбумін. Ступінь зв'язування варіабельна, становить приблизно 66%. Плазмова концентрація АКГ у новонароджених низька, тому вони відзначають відносно високий вміст вільної біологічно активної фракції лідокаїну. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Метаболізм Лідокаїн метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксилидіду (MEGX) і гліцинксілідіду (GX), обидва роблять внесок у терапевтичні та токсичні ефекти лідокаїну. Фармакологічні та токсичні ефекти MEGX і GX можна порівняти з такими лідокаїна, але виражені слабше. GX має більш довгий, ніж лідокаїн, період напіввиведення (близько 10 годин) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст незміненого лідокаїну в сечі не перевищує 10%. Виведення Термінальний період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим дорослим добровольцям становить 1-2 години. Термінальний період напіввиведення GX становить близько 10 годин, MEGX – 2:00. Особливі групи пацієнтів Внаслідок швидкого метаболізму на фармакокінетику лідокаїну можуть впливати стани, що порушують функцію печінки. У пацієнтів з печінковою дисфункцією період напіввиведення лідокаїну може підвищуватись у 2 та більше разів. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може спричинити кумуляцію його метаболітів. У новонароджених відзначається низька концентрація АКГ, тому зв'язок із білками плазми може знижуватися. Внаслідок потенційно високої концентрації вільної фракції застосування лідокаїну у новонароджених не рекомендується.ФармакодинамікаЛідокаїн є короткодіючим місцевим анестетиком амідного типу. У його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. Внаслідок цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, призводячи до оборотного місцевого оніміння. Лідокаїн застосовують з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмій. Має швидкий початок дії (близько однієї хвилини після внутрішньовенного введення і п'ятнадцяти хвилин після внутрішньом'язового), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хвилин і близько 60-90 хвилин після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення відповідно.Показання до застосуванняМісцева та регіонарна анестезія, провідникова анестезія при великих та малих втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та до анестетиків амідного типу; атріовентрикулярна (АV) блокада 3 ступеня; гіповолемія. З обережністю: Введення лідокаїну слід здійснювати з обережністю пацієнтам з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, коагулопатією, повною та неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, судомними розладами, синдромом Мелькерссона-Розентатрію, також. у пацієнтів із коагулопатією. Терапія антикоагулянтами (наприклад, гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або плазмозамінниками підвищує схильність до кровотеч. Випадкове пошкодження судин може призвести до тяжких кровотеч. При необхідності слід перевірити час кровотечі, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) та вміст тромбоцитів; пацієнти з повною та неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, оскільки місцеві анестетики можуть пригнічувати AV-проведення; необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з судомними розладами щодо симптоматики з боку центральної нервової системи. Низькі дози лідокаїну також можуть збільшувати судомну готовність. У пацієнтів із синдромом Мелькерссона-Розенталя алергічні та токсичні реакції з боку нервової системи у відповідь на введення місцевих анестетиків можуть розвиватися частіше; третій триместр вагітності. Лідокаїн, розчин для ін'єкцій, 10 мг/мл та 20 мг/мл не дозволений для інтратекального введення (субарахноїдальної анестезії).Вагітність та лактаціяФертильність Дані щодо впливу лідокаїну на фертильність людини відсутні. Вагітність Лідокаїн дозволяється застосовувати під час вагітності та грудного вигодовування. Необхідно суворо дотримуватись призначеного режиму дозування. При ускладненнях або кровотечі в анамнезі, проведення епідуральної анестезії лідокаїном в акушерстві протипоказане. Лідокаїн застосовували у великої кількості вагітних жінок та жінок дітородного віку. Будь-які репродуктивні порушення не зареєстровані, тобто. підвищення частоти вад розвитку не відзначалося. Внаслідок потенційного досягнення високої концентрації місцевих анестетиків у плода після парацервікальної блокади можуть розвинутись небажані реакції, такі як фетальна брадикардія. У зв'язку з цим лідокаїн у концентрації, що перевищує 1%, в акушерстві не застосовується. У дослідженнях на тваринах шкідливий вплив на плід не виявлено. Грудне годування Лідокаїн у невеликій кількості проникає у грудне молоко, його пероральна біодоступність дуже низька. Таким чином, очікувана кількість, що надходить із грудним молоком, дуже невелика, отже, потенційна шкода для дитини дуже низька. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного вигодовування приймає лікар.Побічна діяНебажані реакції описані відповідно до системно-органних класів MedDRA. Частота визначена так: Подібно до інших місцевих анестетиків, небажані реакції на лідокаїн рідкісні та, як правило, обумовлені підвищеною плазмовою концентрацією внаслідок випадкового внутрішньосудинного введення, перевищення дози або швидкої абсорбції з ділянок з рясним кровопостачанням, або внаслідок гіперчутливості, ідіосинкразії або зниженої переносимості пацієнта. Реакції системної токсичності, головним чином, виникають з боку центральної нервової та/або серцево-судинної системи (див. також розділ «Передозування»). Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості: алергічні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (дивись також порушення шкіри та підшкірних тканин). Шкірна алергічна проба на лідокаїн вважається ненадійною. Порушення з боку нервової системи та психічні розлади До неврологічним ознак системної токсичності відносяться запаморочення, нервозність, тремор, парестезія навколо рота, оніміння язика, сонливість, судоми, кома. Реакції з боку нервової системи можуть бути її збудженням або пригніченням. Ознаки стимуляції центральної нервової системи можуть бути нетривалими або не виникати зовсім, внаслідок чого першими проявами токсичності можуть бути сплутаність свідомості та сонливість, що змінюються комою та дихальною недостатністю. До неврологічним ускладнень спинальної анестезії відносяться минущі неврологічні симптоми, такі як біль у попереку, сідницях та ногах. Ці симптоми розвиваються, як правило, протягом 24 годин після анестезії та вирішуються протягом декількох днів. Після спинальної анестезії лідокаїном та подібними засобами описані окремі випадки арахноїдиту та синдрому кінського хвоста зі стійкою парестезією, дисфункцією кишечника та сечовивідних шляхів або паралічем нижніх кінцівок. Більшість випадків зумовлено гіпербаричною концентрацією лідокаїну або тривалою спинальною інфузією. Порушення з боку органу зору Ознаками лідокаїнової токсичності можуть бути розмиті зір, диплопія і минущий амавроз. Двосторонній амавроз також може бути наслідком випадкового введення в ложі зорового нерва під час офтальмологічних процедур. Після ретро- та перибульбарної анестезії повідомлялося про запалення ока та диплопії (дивись розділ «Особливі вказівки»). Порушення з боку органу слуху та лабіринту Шум у вухах, гіперакузія. Порушення з боку серцево-судинної системи Серцево-судинні реакції проявляються артеріальною гіпотензією, брадикардією, пригніченням скорочувальної функції міокарда (негативний інотропний ефект), аритміями; можливі зупинка серця або недостатність кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота блювота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиТоксичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином і пропранололом внаслідок підвищення концентрації лідокаїну, це вимагає зниження дози лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровообіг. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин незначно знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації у крові. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть спричинити противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, даранавір, лопінавір). Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні (див. розділ «Особливі вказівки»). Лідокаїн слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритміками, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти носять адитивний характер. Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритміками III класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережним. У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, пімозид, сертиндол, оланзапін, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТ3-серотонінових рецепторів. доласетрон), може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик розвитку шлуночкових аритмій; їх одночасне застосування слід уникати. У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади. Після застосування бупівакаїну у пацієнтів, які отримували верапаміл та тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн за своєю структурою близький до бупівакаїну. Допамін та 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають просудомну дію, що підтверджується даними про те, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків. Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів «повільних» кальцієвих каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення шлуночків і скоротливість. Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну. Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на центральну нервову систему. Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці. Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватися опіоїдами та клонідином. Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію місцевих анестетиків. Лідокаїн не сумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином. При одночасному застосуванні лідокаїну з наркотичними анальгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилює пригнічення центральної нервової системи та дихання. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть викликати підвищення артеріального тиску та тахікардію. Використання з інгібіторами моноамінооксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегінін) ймовірно посилює місцевоанестезуючу дію лідокаїну та підвищує ризик зниження артеріального тиску. Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Антикоагулянти (зокрема ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин та інші) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує кардіотонічний ефект дигітоксину. Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів. При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиДози, рекомендовані для дорослих: Інфільтраційна анестезія: внутрішньошкірно, підшкірно, внутрішньом'язово Малі втручання 10 мг/мл: 2-10 мл (20-100 мг) Великі втручання 10 мг/мл: 10-20 мл (100-200 мг) Великі втручання 20 мг/мл: 5-10 мл (100-200 мг) Провідникова анестезія: (анестезія/блокада периферичних нервів, у тому числі блокада нервових сплетень) Периневрально 10 мг/мл: 3-20 мл (30-200 мг) Периневрально 20 мг/мл: 1,5-10 мл (30-200 мг) Блокада нервів пальців кисті та стопи 10 мг/мл: 2-4 мл (20-40 мг) Блокада нервів пальців кисті та стопи 20 мг/мл: 2-4 мл (40-80 мг) Блокада нервових сплетень 10 мг/мл: 10-20 мл (100-200 мг) Блокада нервових сплетень 20 мг/мл: 5-10 мл (100-200 мг) Блокади міжреберних нервів 10 мг/мл: 3 мл (30 мг) Блокади міжреберних нервів 20 мг/мл: 1,5-2,5 мл (30-50 мг) Блокада плечового нерва 10 мг/мл: 25-30 мл (250-300 мг) Паравертебральна анестезія 10 мг/мл: 3-5 мл (30-50 мг) Вагосимпатична блокада шийного відділу 10 мг/мл: 5 мл (50 мг) Вагосимпатична блокада поперекового відділу 10 мг/мл: 5-10 мл (50-100 мг) У стоматології 20 мг/мл: 1-5 мл (20-100 мг) В офтальмології ретробульбарна анестезія 20 мг/мл: 3-4 мл (60-80 мг) В офтальмології парабульбарна анестезія 20 мг/мл: 1-2 мл (20-40 мг) Епідуральна анестезія Торакальний відділ 10 мг/мл: 20-30 мл (200-300 мг) Торакальний відділ 20 мг/мл: 10-15 мл (200-300 мг) Люмбальний відділ 10 мг/мл: 25-40 мл (250-400 мг) Люмбальний відділ 20 мг/мл: 12,5-20 мл (250-400 мг) Сакральний відділ 10 мг/мл: 20-30 мл (200-300 мг) Сакральний відділ 20 мг/мл: 10-15 мл (200-300 мг) Спинальна анестезія Субарахноїдально 20 мг/мл: 3-4 мл (60-80 мг) Внутрішньовенна регіонарна анестезія (введення анестетика безпосередньо у вену кінцівки (за умови накладання джгута вище місця введення) 10 мг/мл: Не більше 5 мл (50 мг) Внутрішньовенна регіонарна анестезія (введення анестетика безпосередньо у вену кінцівки (за умови накладання джгута вище місця введення) 20 мг/мл: Не більше 2,5 мл (50 мг) Не рекомендується застосовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше ніж через 90 хвилин. Дитячий вік старше 1 року Рекомендовані дози для дітей лідокаїн 10 мг/мл при нервово-м'язовій блокаді – до 4,5 мг/кг розчину, при внутрішньовенній регіонарній анестезії – 3 мг/кг розчину. Максимальна доза для дітей – 4,5 мг/кг, але не більше ніж 100 мг. Літні та ослаблені пацієнти Літнім та ослабленим пацієнтам препарат вводять у менших дозах, що відповідають їхньому віку та фізичному стану.ПередозуванняСимптоми. Токсичність з боку центральної нервової системи проявляється симптомами, що наростають за тяжкістю. Спочатку може розвинутися парестезія навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах. Порушення зору та м'язовий тремор або м'язові посмикування свідчать про більш серйозну токсичність і передують генералізованим судомам. Потім можуть настати втрата свідомості та великі судомні напади тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. Судоми призводять до швидкого наростання гіпоксії та гіперкапнії, зумовлених підвищеною м'язовою активністю та порушенням дихання. У важких випадках може розвинутись апное. Ацидоз посилює токсичність місцевих анестетиків. У тяжких випадках виникають порушення серцево-судинної системи. При високій системній концентрації можуть розвинутись артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія та зупинка серця, які можуть виявитися летальними. Роздільна здатність передозування відбувається внаслідок перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи та його метаболізму, вона може протікати досить швидко (якщо не була введена дуже велика доза препарату). Лікування. У разі виникнення ознак передозування введення препарату слід негайно припинити. Судоми, пригнічення центральної нервової системи та кардіотоксичність вимагають медичного втручання. Головні цілі терапії полягають у підтримці оксигенації, припиненні судом, підтримці адекватного кровообігу та усунення ацидозу (у разі його розвитку). У відповідних випадках необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та призначити кисень, а також налагодити допоміжну вентиляцію легень (маскову або за допомогою мішка Амбу). Підтримка кровообігу здійснюється за допомогою вливання плазми чи інфузійних розчинів. При необхідності тривалої підтримки кровообігу слід розглянути можливість введення вазопресорів, проте вони підвищують ризик порушення центральної нервової системи. Контроль судом можна досягти за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму (0,1 мг/кг) або тіопенталу натрію (1-3 мг/кг),при цьому слід враховувати, що протисудомні засоби можуть також пригнічувати дихання та кровообіг. Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції легень та оксигенації пацієнта, тому слід розглянути можливість ранньої ендотрахеальної інтубації. При зупинці серця приступають до стандартної серцево-легеневої реанімації. Ефективність діалізу під час лікування гострого передозування лідокаїном дуже низька.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій – 1 мл: лідокаїну гідрохлорид 20 мг. 2 мл – ампули (10) – упаковки контурні пластикові, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу IB, місцевий анестетик, похідне ацетаніліду. Має мембраностабілізуючу активність. Викликає блокаду натрієвих каналів збудливих мембран нейронів та мембран кардіоміоцитів. Зменшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує їх автоматизм. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну активність нормальних тканин. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливість міокарда та не уповільнює AV-провідність. При застосуванні як антиаритмічний засіб при внутрішньовенному введенні початок дії через 45-90 сек, тривалість - 10-20 хв; при внутрішньом'язовому введенні початок дії через 5-15 хв, тривалість - 60-90 хв. Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення абсорбція практично повна. Розподіл швидкий, Vd становить близько 1 л/кг (у пацієнтів із серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини у плазмі та становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтичної та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 годин та більше. T1/2 має тенденцію до двофазності із фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, що становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих внутрішньовенних інфузій (більше 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик. Антиаритмічний препарат. Клас I B.Показання до застосуванняУ кардіологічній практиці: лікування та профілактика шлуночкових аритмій (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у т.ч. в гострому періоді інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, при глікозидній інтоксикації, наркозі. Для анестезії: термінальна, інфільтраційна, провідникова, спинномозкова (епідуральна) анестезія в хірургії, акушерстві та гінекології, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів та нервових вузлів.Протипоказання до застосуванняТяжкі кровотечі, шок, артеріальна гіпотензія, інфікування місця передбачуваної ін'єкції, виражена брадикардія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, СССУ у пацієнтів похилого віку, AV-блокада II та III ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції) , тяжкі порушення функції печінки Для субарахноїдальної анестезії – повна блокада серця, кровотечі, артеріальна гіпотензія, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія. Підвищена чутливість до лідокаїну та інших місцевих анестетиків амідного типу.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації застосовувати лише за життєвими показаннями. Лідокаїн виділяється із грудним молоком. В акушерській практиці з обережністю застосовувати парацервікально при порушеннях внутрішньоутробного розвитку плода, фетоплацентарної недостатності, недоношеності, переношеності, гестозі.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їх розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), синдром “кінського” хвоста" (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, зупинка дихання, блок моторний та чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології). З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, тахікардія – при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці. З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Місцеві реакції: при спинальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове попадання у субарахноїдальний простір; при місцевому застосуванні в урології – уретрит. Інші: мимовільне сечовипускання, метгемоглобінемія, стійка анестезія, зниження лібідо та/або потенції, пригнічення дихання, аж до зупинки, гіпотермія; при анестезії в стоматології: втрата чутливості та парестезії губ та язика, подовження анестезії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з барбітуратами (в т.ч. з фенобарбіталом) можливе підвищення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у плазмі крові та, внаслідок цього, зменшення його терапевтичної ефективності. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т.ч. з пропранололом, надололом) можливе посилення ефектів лідокаїну (в т.ч. токсичних), мабуть, внаслідок уповільнення його метаболізму в печінці. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі (в т.ч. із суксаметонія хлоридом), можливе посилення дії препаратів, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС; з аймаліном, хінідином – можливе посилення кардіодепресивної дії; з аміодароном – описані випадки розвитку судом та СССУ. При одночасному застосуванні з гексеналом, тіопенталом натрію (в/в) можливе пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з мексилетином підвищується токсичність лідокаїну; з мідазоламом – помірне зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові; з морфіном - посилення аналгетичного ефекту морфіну. При одночасному застосуванні з преніламіном розвивається ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Описано випадки збудження, галюцинацій при одночасному застосуванні з прокаїнамідом. При одночасному застосуванні з пропафеноном можливе збільшення тривалості та підвищення ступеня тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Вважають, що під впливом рифампіцину можливе зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові. При одночасної внутрішньовенної інфузії лідокаїну та фенітоїну можливе посилення побічних ефектів центрального генезу; описаний випадок синоатріальної блокади внаслідок адитивної кардіодепресивної дії лідокаїну та фенітоїну. У пацієнтів, які отримують фенітоїн як протисудомний засіб, можливе зменшення концентрації лідокаїну в плазмі крові, що зумовлено індукцією мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну. При одночасному застосуванні з циметидином помірно зменшується кліренс лідокаїну та підвищується його концентрація у плазмі крові, є ризик посилення побічної дії лідокаїну.Спосіб застосування та дозиЯк антиаритмічний засіб дорослим при введенні навантажувальної дози внутрішньовенно - 1-2 мг/кг протягом 3-4 хв; середня разова доза становить 80 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 20-55 мкг/кг/хв. Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 год. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струменеве введення лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хв після першої навантажувальної дози. В/м вводять по 2-4 мг/кг, при необхідності повторне введення можливе через 60-90 хв. Дітям при внутрішньовенному введенні дози навантаження - 1 мг/кг, при необхідності можливе повторне введення через 5 хв. Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 20-30 мкг/кг/хв. Для застосування в хірургічній та акушерській практиці, стоматології, ЛОР-практиці режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації та лікарської форми, що використовується. Максимальні дози: дорослим при внутрішньовенному введенні навантажувальна доза – 100 мг, при подальшій краплинній інфузії – 2 мг/хв; при внутрішньом'язовому введенні - 300 мг (близько 4.5 мг/кг) протягом 1 год. Дітям у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хв сумарна доза становить 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 50 мкг/кг/хв.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресуючої серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця та шоку), у тяжких та ослаблених хворих, у пацієнтів похилого віку віку (старше 65 років); для епідуральної анестезії – при неврологічних захворюваннях, септицемії, неможливості проведення пункції через деформацію хребта; для субарахноїдальної анестезії - при болі в спині, інфекції головного мозку, доброякісних та злоякісних новоутвореннях головного мозку, при коагулопатіях різного генезу, мігрені, субарахноїдальному крововиливі, артеріальній гіпертензії, артеріальній гіпотензії, пастеза,неможливості проведення пункції через деформацію хребта. Слід з обережністю вводити розчини лідокаїну в тканини з рясною васкуляризацією (наприклад, в ділянку шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну; з поліміксином В – слід контролювати функцію дихання. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально. Розчини для ін'єкцій, до складу яких входять епінефрин та норепінефрин, не призначені для внутрішньовенного введення. Лідокаїн не можна додавати в кров, що переливається. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 500 мг Фасування: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Юникем лабораторис Завод-производитель: Unichem Laboratories Ltd(Индия/Россия) Действующее вещество: Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид. .

Дозування: 100 мг/5мл Фасування: N1 Форма випуску: суспензія д/прийому внутрішньо Упакування: фл. Виробник: Фармстандарт ОТС Завод-виробник: Фармстандарт-Лікзасоби(Росія) Діюча речовина: Ібупрофен. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N3 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Виробник: Ромфарм Компані Завод-виробник: Ромфарм Компані(Румунія) Діюча речовина: Мелоксикам. .

Фасовка: N5 Форма выпуска: р-р д/инъекций Упаковка: амп. Производитель: Ромфарм Компани Завод-производитель: Ромфарм Компани(Румыния) Действующее вещество: Мелоксикам. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 15 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Акріхін(Росія) Діюча речовина: Мелоксикам.

Дозування: 7. 5 мг Фасовка: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.