Болеутоляющие препараты Татхимфармпрепараты АО

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Діюча речовина: парацетамол – 2,4 г; Допоміжні речовини: натрію бензоат, сорбітол (сорбіт харчовий), лимонної кислоти моногідрат, натрію цитрату пентасесквігідрат (натрій лимоннокислий тризаміщений 5,5-водний), пропіленгліколь, рибофлавін, ароматизатор полуничний, натрію цукорнат. По 50 мл або 100 мл у флакони оранжевого скла. По 100 мл, 150 мл або 200 мл у флакони темного скла. Флакон разом із мірною ложкою або мірною склянкою та інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора рідина жовтого кольору, із фруктовим запахом.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, препарат швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (ТСmах) – 30-50 хвилин; максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми крові – 15%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізм. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1, CYP1А2 та меншою мірою ізофермент CYP3A4. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених (у тому числі недоношених) та маленьких дітей – сульфатування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) – 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. У літніх хворих знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаПарацетамол має жарознижувальну та болезаспокійливу дію. Ненаркотичний аналгетик, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I та II переважно у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Оскільки парацетамол має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах, він не змінює водно-електролітний обмін і не спричиняє пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Таким чином, парацетамол особливо підходить пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наприклад, пацієнтам із шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі або пацієнтам похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутні лікарські препарати, коли інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним.Показання до застосуванняЗастосовують у дітей з 3-х місяців і у дорослих як: жарознижуючого засобу – для зниження підвищеної температури тіла на фоні простудних захворювань, грипу та дитячих інфекційних захворювань (у тому числі вітряна віспа, свинка, кір, краснуха, скарлатина); знеболювального засобу - при зубному болю, у тому числі при прорізуванні зубів, головному болі, вушному болі при отіті, болі в горлі, болі в м'язах, невралгії, мігрені, болю при травмах та опіках. Для дітей 2-го – 3-го місяця життя можливий одноразовий прийом для зниження температури після вакцинації. Якщо температура не знижується, потрібна консультація лікаря.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу або до будь-якого іншого компонента препарату; вік молодше 2 місяців; тяжкі порушення функції печінки та нирок; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова та печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера), дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дегідратація, гіповолемія, анорексія, булімії та кахексія. , алкогольне ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ранній грудний вік (до 3 міс.) Перш ніж розпочати прийом парацетамолу, необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах та у людей не було виявлено будь-якого ризику застосування препарату у вагітних жінок або шкідливого впливу препарату на розвиток ембріона та плода. Парацетамол може використовуватись під час вагітності, проте доцільно використовувати мінімальні ефективні дози та максимально короткий курс. Період грудного вигодовування У невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У дослідженнях був встановлено шкідливого впливу парацетамолу на організм дитини при грудному вигодовуванні. У деяких випадках у дітей, чиї матері застосовували парацетамол у період грудного вигодовування, було відзначено появу висипу. Парацетамол допускається застосовувати у період грудного вигодовування у терапевтичних дозах.Побічна діяНебажані явища згруповані за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – бронхоспазм (у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів). З боку імунної системи: дуже рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції підвищеної чутливості, у тому числі шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, шкірний свербіж, З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – діарея, біль у животі, нудота, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах можлива гепатотоксична та нефротоксична дія. При появі побічних реакцій негайно припиніть прийом препарату та зверніться до лікаря!Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви або дитина вже отримуєте інші лікарські препарати, до початку прийому парацетамолу необхідно звернутися за консультацією до лікаря. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що зумовлює можливість розвитку гепатотоксичної дії при невеликих передозуваннях. Інгібітори мікросомального окиснення (в т.ч. циметидину) знижують ризик гепатотоксичної дії. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Поєднання з хлорамфеніколом призводить до підвищення токсичних властивостей останнього. Посилює дію антикоагулянтів непрямої дії та знижує ефективність урикозуричних препаратів. Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу. Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Тривале спільне застосування парацетамолу та нестероїдних протизапальних препаратів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Слід проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та непрямих антикоагулянтів (наприклад, варфарину), так як парацетамол при прийомі у дозі 4 г протягом не менше 4-х діб може посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Нерегулярний прийом парацетамолу не впливає на ефекти антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо через 1-2 години після прийому їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Не перевищуйте вказану дозу. Слід приймати найменшу дозу, необхідну досягнення ефекту. Інтервал між прийомами повинен становити не менше 4 годин. Препарат не повинен прийматися одночасно з іншими препаратами, що містять парацетамол. Доза парацетамолу для дітей розраховується залежно від віку та маси тіла. Середня разова доза парацетамолу становить 10-15 мг/кг маси тіла, максимальна добова - трохи більше 60 мг/кг маси тіла. Застосовувати по одній разовій дозі 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 год. Для зручності та точності дозування користуйтеся мірною ложкою або мірною склянкою. Діти віком від 2 місяців до 3 місяців З метою симптоматичного лікування реакцій на вакцинацію разова доза становить 10-15 мг/кг. Застосовувати 1-2 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Якщо після прийому другої дози лихоманка зберігається, необхідно звернутися до лікаря. За всіма іншими показаннями застосування препарату у пацієнтів цієї вікової категорії лише за рекомендацією лікаря! Діти віком від 3 місяців до 12 років Максимальна добова доза становить 60 мг/кг, яка поділяється на кілька прийомів 10-15 мг/кг. Застосовувати по одній разовій дозі 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Приймати не більше чотирьох разових доз за 24 години. Не перевищуйте вказану дозу. Маса тіла (кг) Вік Доза Разова Максимальна добова мл мг мл мг 4,5-6 2-3 місяці Тільки за розпорядженням лікаря 6-8 3-6 місяців 4,0 96 16 384 8-10 6-12 місяців 5,0 120 20 480 10-13 1 -2 роки 7,0 168 28 672 13-15 2-3 роки 9,0 216 36 864 15-21 3-6 років 10,0 240 40 960 21-29 6-9 років 14,0 336 56 1344 29-42 9-12 років 20,0 480 80 1920 Дорослі Разова доза 20 мл (480 мг) трохи більше 4 разів на добу. Препарат можна давати дитині без розведення, так і після розведення (водою, молоком або соком). Тривалість лікування: Тривалість лікування (без консультації лікаря): не більше 3 днів як жарознижувальний засіб і не більше 5 днів - як знеболюючий. За необхідності продовження прийому препарату потрібна консультація лікаря. При тяжких порушеннях функції нирок часовий інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 годин при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв, не менше 6 годин при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв. У пацієнтів з хронічними або компенсованими активними захворюваннями печінки, що особливо супроводжуються печінковою недостатністю, у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, хронічною недостатністю харчування (недостатнім запасом глутатіону в печінці), синдромом Жильбера, зневодненням або масою тіла менше 50 кг доза препарату повинна бути зменшена між прийомами. Добова доза не повинна перевищувати 2 г. Не перевищувати рекомендованої дози! За відсутності терапевтичного ефекту необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняСимптоми Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки за наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм продірявленим або іншими препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки;зловживання етанолом, дефіцит глутатіону, порушення травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія). Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у літніх пацієнтів, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, хол гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним кінцем.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летального результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту.характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту.характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування Негайна госпіталізація. При підозрі на передозування навіть при відсутності виражених перших симптомів необхідно припинити застосування парацетамолу і негайно звернутися за лікарською допомогою. Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати не достовірні). Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування та потім – кожні 24 години. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону – метіоніну та ацетилцистеїну – найбільш ефективно у перші 8 годин. Симптоматичне лікування. Протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля тощо). Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного застосування парацетамолу з іншими парацетамолсодержащими препаратами, оскільки це може спричинити передозування парацетамолу. За відсутності терапевтичного ефекту: продовження лихоманки більше 3-х днів і больового синдрому більше 5 днів слід звернутися до лікаря. При застосуванні препарату понад 5-7 днів слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки. Пацієнти з дефіцитом глутатіону схильні до передозування, необхідно дотримуватися обережності. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, осіб з хронічним алкоголізмом або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування парацетамолу пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу. Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено. Препарат містить сорбітол – 38 г, натрію сахаринат – 0,1 г, що слід враховувати при лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом. Парацетамол спотворює результати лабораторних досліджень вмісту глюкози та сечової кислоти у плазмі крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані про вплив парацетамолу на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами. Однак, враховуючи можливі небажані реакції, рекомендується бути обережними під час прийому парацетамолу при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему