Антипаразитные и противомикробные Фармстандарт Rx

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія – 5 мл: сульфаметоксазол 200 мг, триметоприм 40 мг. 100 г - флакони темного скла (1) у комплекті з дозувальною ложкою - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбіноване протимікробне засіб широкого спектра дії. Сульфаметоксазол має бактеріостатичну дію, яка пов'язана з інгібуванням процесу утилізації ПАБК та порушенням синтезу дигідрофолієвої кислоти у бактеріальних клітинах. Триметоприм інгібує фермент, який бере участь у метаболізмі фолієвої кислоти, перетворюючи дигідрофолат на тетрагідрофолат. Таким чином, блокується 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, отже, нуклеїнових кислот, які необхідні для зростання та розмноження бактерій. Високі концентрації створюються в тканинах легень, нирок, передміхурової залози, спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Комбінація сульфометоксазол+триметоприм виявляє активність щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Sigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаеробних неспоротворних бактерій - Bacteroides spp; також виявляє активність також щодо Chlamydia spp. До цієї комбінації стійкі Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а також віруси та гриби.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі абсорбція – 90%. TC max  – 1-4 год, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 год після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканині передміхурової залози, рідини середнього вуха (при його запаленні), спинномозковій рідині, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Зв'язок з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол із утворенням ацетильованих похідних. Метаболіти не мають протимікробної активності. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник. T1/2 сульфаметоксазолу - 9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у дітей - суттєво менше і залежить від віку: до 1 року - 7-8 год, 1-10 років - 5-6 год. У літніх та пацієнтів із порушенням функції нирок T1/2 збільшується.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний сульфаніламідний препарат.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами, у т.ч.: інфекції сечовивідних шляхів (уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит), інфекції статевих органів (простатит, епідидиміт, гонорея, м'який шанкр, венерична лімфонова); інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія); інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, ларингіт, ангіна); скарлатина; інфекції ШКТ (черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами Escherichia coli); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне, фурункульоз, піодермія, ранові інфекції); остеомієліт (гострий та хронічний) та інші остеоартикулярні інфекції; бруцельоз (гострий),американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняУраження паренхіми печінки; виражені порушення функції нирок за відсутності можливості контролю концентрації сульфаметоксазолу та триметоприму у плазмі крові; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК<15 мл/хв); тяжкі захворювання крові (апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, мегалобластна анемія, анемія, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти); гіпербілірубінемія у дітей; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 2 місяців або до 6 тижнів (народжених від матерів з ВІЛ-інфекцією) - для суспензії та внутрішньовенної інфузії; дитячий вік до 2 років – для таблеток; одночасне застосування з дофетилідом; підвищена чутливість до сульфаніламідів та триметоприму. З обережністю Дефіцит фолієвої кислоти в організмі, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дітям препарат призначають за показаннями та згідно з рекомендованим режимом дозування. В/м введення протипоказане у віці до 6 років, прийом внутрішньо – дітям до 3 місяцівПобічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, глосит, псевдомембранозний коліт, холестатичний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія. З боку сечовидільної системи: кристалура, гематурія, інтерстиціальний нефрит. Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні). Інші: пурпура, порушення функції щитовидної залози.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні цієї комбінації ефект антикоагулянтів непрямої дії значно посилюється через уповільнення інактивації останніх, а також їхнє вивільнення із зв'язку з білками плазми. При одночасному застосуванні з деякими похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії. Одночасне застосування цієї комбінації та метотрексату може призводити до підвищення токсичності останнього (зокрема, до появи панцитопенії) через його вивільнення із зв'язку з білками плазми. Під впливом бутадіону, індометацину, напроксену, саліцилатів та деяких інших НПЗЗ можливе посилення дії цієї комбінації з розвитком небажаних ефектів, оскільки відбувається вивільнення активних речовин у зв'язку з білками крові та підвищення їх концентрації. Одночасний прийом діуретиків та цієї комбінації підвищує ймовірність розвитку тромбоцитопенії, що викликається останнім, особливо у пацієнтів похилого віку. У разі одночасного призначення хлоридину з цією комбінацією протимікробна дія посилюється, оскільки хлоридин гальмує утворення тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу нуклеїнових кислот та білків. У свою чергу сульфаніламіди гальмують утворення дигідрофолієвої кислоти, що є попередником тетрагідрофолієвої кислоти. Це поєднання широко використовується при лікуванні токсоплазмозу. Абсорбція сульфаметоксазолу і триметоприму при їхньому спільному прийомі з колестираміном зменшується в результаті утворення нерозчинних комплексів, що призводить до зниження їх концентрації в крові. Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його Т1/2 на 39%), посилюючи його ефект та токсичну дію. При одночасному застосуванні цієї комбінації з піриметаміном у дозах, що перевищують 25 мг/тиж., збільшується ризик розвитку мегалобластної анемії. Може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у пацієнтів похилого віку, необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці. Ефективність трициклічних антидепресантів при прийомі з цією комбінацією може бути знижена. У пацієнтів, які отримують цю комбінацію та циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатися оборотне погіршення функції нирок, що виявляється підвищенням рівня креатиніну. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, особливо у пацієнтів похилого віку, можливий розвиток гіперкаліємії. Триметоприм, інгібуючи транспортну систему нирок, збільшує AUC дофетиліду на 103% і Сmax дофетиліду на 93%. При збільшенні концентрації дофетилід може викликати аритмії шлуночкові з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію типу "пірует". Одночасне застосування протипоказане.Спосіб застосування та дозиВстановлюється індивідуально. Дози наведені з розрахунку сульфаметоксазол. Внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років середня доза становить 0.4-2 г кожні 12 годин (2 рази на добу), курс лікування – 5-14 днів. Внутрішньо для дітей віком 2-5 місяців - по 100 мг 2 рази на добу; від 6 місяців до 5 років - по 200 мг 2 рази на добу; від 6 до 12 років – по 400 мг 2 рази на добу. При необхідності застосовують внутрішньовенно краплинно по 0.8-1.6 г кожні 12 годин (2 рази на добу) протягом 5 днів. Дітям віком від 6 тижнів дозу встановлюють індивідуально, залежно від маси тіла та клінічної ситуації. Після парентеральної терапії у разі потреби переходять на прийом внутрішньо. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 3.6 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям слід призначати ті препарати сульфаметоксазолу в комбінації з триметопримом, які призначені для застосування в педіатрії. Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу у плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг/мл, лікування має бути перервано доти, доки вона не знизиться нижче 120 мкг/мл. При тривалих (понад місяць) курсах лікування необхідні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматичних). Ці зміни можуть бути оборотні при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що не порушує протимікробної активності препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку або хворих з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Призначення фолієвої кислоти є доцільним також при тривалому лікуванні у високих дозах. Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг сечі, що виділяється. Імовірність токсичних та алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при зниженні функції фільтрації нирок. Недоцільно також на фоні лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК - зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори. Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення. Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД. Не рекомендується застосовувати при тонзилітах та фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через широко поширену резистентність штамів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом