Антидепрессанты Пфайзер

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ссртралін 50 мг або 100 мг (у вигляді сертралії гідрохлориду 55,95 мг або 111.9 мг); Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 24.0 мг або 48,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 44,925 мг або 89,85 мг, гіпоролоза 4,5 мг або 9,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 18.75 мг або 3,5, 5 75 мг; Плівкова оболонка: Опадрай білий 4,125 мг або 8,25 мг (гіпромелоза 2,465 мг або 4,93 мг, титану діоксид 1,289 мг або 2.578 мг, макрогол 0,33 мг або 0.66 мг, нолісорбат 80 0.04). Опадрай прозорий 0.375 мг або 0.75 мг (гіпромелоза 0.341 мг або 0,682 мг, макрогол 0,034 мг або 0,068 мг). По 14 таблеток у блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиБілі овальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "Pfizer" на одній стороні та "ZI/Г-100" на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція Максимальна концентрація (Cmax) та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) пропорційні дозі в межах 50-200 мг, при цьому виявляється лінійний характер фармакокінетичної залежності. При застосуванні сертраліну в дозі від 50 мг до 200 мг один раз на добу протягом 14 днів концентрація сертраліну в плазмі досягала Cmax через 4,5-8,4 години після прийому. Абсорбція висока, із повільною швидкістю. Під час їди біодоступність змінюється незначно (на 25%). Розподіл Приблизно 98% сертраліну зв'язується з білками плазми. Метаболізм Сертралін зазнає активної біотрансформації при першому проходженні через печінку. Основний шлях метаболізму – N-деметилювання. Основний метаболіт, виявлений у плазмі, N-десметилсертралін значно поступається (приблизно в 20 разів) сертраліну за активністю in vitro і фактично не активний на моделях депресії in vivo. Період напіввиведення N-десмстилсертраліну становить від 62 до 104 год. І сертралін і N-десметилсертралін проходять окисне дезамінування та подальше скорочення, гідроксилювання та глюкуруювання. При введенні міченого сертраліну здоровим добровольцям у плазмі відзначали менше 5 % радіоактивного сертраліну. Близько 40 - 45% введеної дози через дев'ять днів виявлялося у сечі. Незмінений сертралін не виводиться через нирки. За той же період близько 40 - 45% введеного сертраліну виявлялося у фекаліях,включаючи 12-14% незміненого сертраліну. AUC (0-24 год), Cmax і Cmin десмегілсертраліну збільшується в залежності від дози та часу приблизно в 5 - 9 разів від 1-го дня до 14-го. Виведення Середній період напіввиведення (T1/2) сертраліну у молодих та літніх пацієнтів становить 22-36 год. Відповідно до кінцевого T1/2 спостерігається приблизно дворазова кумуляція препарату до настання рівноважних концентрацій через 1 тиждень лікування (прийом дози один раз на добу). T1/2 N-десметилсертралін варіює в межах 62-104 год. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються; метаболіти, що утворюються, виводяться в рівних кількостях нирками і через кишечник. Сертралін у незміненому вигляді виводиться нирками у незначній кількості ( Особливі групи пацієнтів Застосування у дітей Показано, що фармакокінетика сертраліну у дітей з обсесивно-компульсивним розладом (ОКР) подібна до такої у дорослих (хоча у дітей метаболізм сертраліну є дещо активнішим). Однак, враховуючи нижчу масу тіла у дітей (особливо у віці 6-12 років), препарат рекомендується застосовувати у меншій дозі, щоб уникнути надмірних концентрацій сертраліну у плазмі. Підлітки та літні пацієнти Фармакокінетичний профіль у підлітків та людей похилого віку не відрізняється від фармакокінетичного профілю у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Застосування при недостатності функції печінки При багаторазовому прийомі сертраліпу у хворих з цирозом печінки легкого перебігу спостерігається збільшення T1/2 препарату та майже триразове збільшення AUC та Cmax порівняно з такими у здорових людей. Істотних відмінностей у зв'язуванні з білками плазми у двох групах не відзначається. При застосуванні сертраліну у хворих з порушеною функцією печінки необхідно обговорити доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату. Застосування при нирковій недостатності Сертралін піддається активній біотрансформації, тому нирками у незміненому вигляді він виводиться у незначній кількості. У хворих з легкою та помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) 30-60 мл/хв) та хворих з помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності (КК 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Cmax) сертраліну при багаторазовому його прийомі не відрізнялися від групи контролю. У всіх групах T1/2 сертраліну був однаковий, так само як і не було відмінностей у зв'язуванні з білками плазми. Було встановлено, що, як і очікувалося, з огляду на незначну ниркову екскрецію сертраліну, корекції його дози в залежності від виразності ниркової недостатності не потрібно.ФармакодинамікаСертралін – антидепресант, потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) (СІЗЗС). Має дуже слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. При застосуванні в терапевтичних дозах сертралін блокує зворотне захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. У контрольованих клінічних дослідженнях не було відзначено стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії, а також не було відзначено порушення психомоторних функцій у добровольців. Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла при тривалому прийомі. На тваринних моделях показано, що завдяки селективному пригніченню захоплення 5-HT, сертралін не посилює катехоламінову активність, не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофаміпергіческіх, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- або бензоді. На тваринних моделях було показано, що сертралін також не має кардіотоксичної дії. Тривале застосування у тварин було пов'язане з регуляцією рецепторів норадреналіну в головному мозку на кшталт негативного зворотного зв'язку, характерного для інших антидепресантів та протибсесивних препаратів. Сертралін не призводить до зловживання препаратом. 13 плацебо-контрольованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні, що вивчало здатність сертраліну, алпразоламу і декстроамфетаміну до розвитку зловживання, для сертраліну не було зазначено такої здатності. На противагу цьому спостереженню, пацієнти, які отримували алпразол і декстрамфетамін, показали велику схильність до розвитку зловживання препаратами, порівняно з плацебо. Ступінь схильності до зловживання ґрунтувався на вимірі таких показників як здатність препарату викликати позитивні емоції, ейфорію та зловживання. У резус-макак, привчених до самостійного введення кокаїну, прийом сертраліну не діяв як позитивний стимул, на відміну від фенобарбіталу та декстрамфетаміну.Показання до застосуванняДепресії різного походження.Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції нирок; глаукому; аденома передміхурової залози; епілепсія; Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діябіль голови, порушення сну, посилення тривоги; запаморочення, підвищена стомлюваність; зменшення лібідо, ослаблення чи зникнення оргазму; нудота, пронос, сухість у роті, зниження апетиту; алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиКонкурує з ін препаратами за зв'язок з білками плазми (діазепам, толбутамід, варфарин, циметидин). Спільне застосування з літієм призводить до збільшення частоти побічних ефектів. Несумісний із серотонінергічними засобами (типу триптофану або фенфлураміну).Спосіб застосування та дозиПризначають 1 раз на добу по 1 таблетці вранці або ввечері, приймати можна незалежно від їди. Максимальна добова доза – 200 мг.ПередозуванняМалоймовірна (має широкі межі безпеки). Відомі летальні випадки передозування сертраліну в комбінації з іншими препаратами або алкоголем. Лікування симптоматичне, специфічних антидотів немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіж скасуванням препарату та призначенням інгібітора МАО та навпаки має пройти не менше 2 тижнів. Хворих із порушенням функції печінки слід лікувати меншими дозами. З обережністю застосовувати у поєднанні з діазепамом, толбутамідом, варфарином, циметидином, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок. У разі комбінованого застосування з препаратами літію рекомендується контролювати рівень останнього в плазмі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ссртралін 50 мг або 100 мг (у вигляді сертралії гідрохлориду 55,95 мг або 111.9 мг); Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 24.0 мг або 48,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 44,925 мг або 89,85 мг, гіпоролоза 4,5 мг або 9,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 18.75 мг або 3,5, 5 75 мг; Плівкова оболонка: Опадрай білий 4,125 мг або 8,25 мг (гіпромелоза 2,465 мг або 4,93 мг, титану діоксид 1,289 мг або 2.578 мг, макрогол 0,33 мг або 0.66 мг, нолісорбат 80 0.04). Опадрай прозорий 0.375 мг або 0.75 мг (гіпромелоза 0.341 мг або 0,682 мг, макрогол 0,034 мг або 0,068 мг). По 14 таблеток у блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиБілі овальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "Pfizer" з одного боку і "ZLT-50", розділені ризиком, з іншого.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція Максимальна концентрація (Cmax) та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) пропорційні дозі в межах 50-200 мг, при цьому виявляється лінійний характер фармакокінетичної залежності. При застосуванні сертраліну в дозі від 50 мг до 200 мг один раз на добу протягом 14 днів концентрація сертраліну в плазмі досягала Cmax через 4,5-8,4 години після прийому. Абсорбція висока, із повільною швидкістю. Під час їди біодоступність змінюється незначно (на 25%). Розподіл Приблизно 98% сертраліну зв'язується з білками плазми. Метаболізм Сертралін зазнає активної біотрансформації при першому проходженні через печінку. Основний шлях метаболізму – N-деметилювання. Основний метаболіт, виявлений у плазмі, N-десметилсертралін значно поступається (приблизно в 20 разів) сертраліну за активністю in vitro і фактично не активний на моделях депресії in vivo. Період напіввиведення N-десмстилсертраліну становить від 62 до 104 год. І сертралін і N-десметилсертралін проходять окисне дезамінування та подальше скорочення, гідроксилювання та глюкуруювання. При введенні міченого сертраліну здоровим добровольцям у плазмі відзначали менше 5 % радіоактивного сертраліну. Близько 40 - 45% введеної дози через дев'ять днів виявлялося у сечі. Незмінений сертралін не виводиться через нирки. За той же період близько 40 - 45% введеного сертраліну виявлялося у фекаліях,включаючи 12-14% незміненого сертраліну. AUC (0-24 год), Cmax і Cmin десмегілсертраліну збільшується в залежності від дози та часу приблизно в 5 - 9 разів від 1-го дня до 14-го. Виведення Середній період напіввиведення (T1/2) сертраліну у молодих та літніх пацієнтів становить 22-36 год. Відповідно до кінцевого T1/2 спостерігається приблизно дворазова кумуляція препарату до настання рівноважних концентрацій через 1 тиждень лікування (прийом дози один раз на добу). T1/2 N-десметилсертралін варіює в межах 62-104 год. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються; метаболіти, що утворюються, виводяться в рівних кількостях нирками і через кишечник. Сертралін у незміненому вигляді виводиться нирками у незначній кількості ( Особливі групи пацієнтів Застосування у дітей Показано, що фармакокінетика сертраліну у дітей з обсесивно-компульсивним розладом (ОКР) подібна до такої у дорослих (хоча у дітей метаболізм сертраліну є дещо активнішим). Однак, враховуючи нижчу масу тіла у дітей (особливо у віці 6-12 років), препарат рекомендується застосовувати у меншій дозі, щоб уникнути надмірних концентрацій сертраліну у плазмі. Підлітки та літні пацієнти Фармакокінетичний профіль у підлітків та людей похилого віку не відрізняється від фармакокінетичного профілю у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Застосування при недостатності функції печінки При багаторазовому прийомі сертраліпу у хворих з цирозом печінки легкого перебігу спостерігається збільшення T1/2 препарату та майже триразове збільшення AUC та Cmax порівняно з такими у здорових людей. Істотних відмінностей у зв'язуванні з білками плазми у двох групах не відзначається. При застосуванні сертраліну у хворих з порушеною функцією печінки необхідно обговорити доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату. Застосування при нирковій недостатності Сертралін піддається активній біотрансформації, тому нирками у незміненому вигляді він виводиться у незначній кількості. У хворих з легкою та помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) 30-60 мл/хв) та хворих з помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності (КК 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Cmax) сертраліну при багаторазовому його прийомі не відрізнялися від групи контролю. У всіх групах T1/2 сертраліну був однаковий, так само як і не було відмінностей у зв'язуванні з білками плазми. Було встановлено, що, як і очікувалося, з огляду на незначну ниркову екскрецію сертраліну, корекції його дози в залежності від виразності ниркової недостатності не потрібно.ФармакодинамікаСертралін – антидепресант, потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) (СІЗЗС). Має дуже слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. При застосуванні в терапевтичних дозах сертралін блокує зворотне захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. У контрольованих клінічних дослідженнях не було відзначено стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії, а також не було відзначено порушення психомоторних функцій у добровольців. Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла при тривалому прийомі. На тваринних моделях показано, що завдяки селективному пригніченню захоплення 5-HT, сертралін не посилює катехоламінову активність, не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофаміпергіческіх, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- або бензоді. На тваринних моделях було показано, що сертралін також не має кардіотоксичної дії. Тривале застосування у тварин було пов'язане з регуляцією рецепторів норадреналіну в головному мозку на кшталт негативного зворотного зв'язку, характерного для інших антидепресантів та протибсесивних препаратів. Сертралін не призводить до зловживання препаратом. 13 плацебо-контрольованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні, що вивчало здатність сертраліну, алпразоламу і декстроамфетаміну до розвитку зловживання, для сертраліну не було зазначено такої здатності. На противагу цьому спостереженню, пацієнти, які отримували алпразол і декстрамфетамін, показали велику схильність до розвитку зловживання препаратами, порівняно з плацебо. Ступінь схильності до зловживання ґрунтувався на вимірі таких показників як здатність препарату викликати позитивні емоції, ейфорію та зловживання. У резус-макак, привчених до самостійного введення кокаїну, прийом сертраліну не діяв як позитивний стимул, на відміну від фенобарбіталу та декстрамфетаміну.Показання до застосуванняДепресії різного походження.Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції нирок; глаукому; аденома передміхурової залози; епілепсія; Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діябіль голови, порушення сну, посилення тривоги; запаморочення, підвищена стомлюваність; зменшення лібідо, ослаблення чи зникнення оргазму; нудота, пронос, сухість у роті, зниження апетиту; алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиКонкурує з ін препаратами за зв'язок з білками плазми (діазепам, толбутамід, варфарин, циметидин). Спільне застосування з літієм призводить до збільшення частоти побічних ефектів. Несумісний із серотонінергічними засобами (типу триптофану або фенфлураміну).Спосіб застосування та дозиПризначають 1 раз на добу по 1 таблетці вранці або ввечері, приймати можна незалежно від їди. Максимальна добова доза – 200 мг.ПередозуванняМалоймовірна (має широкі межі безпеки). Відомі летальні випадки передозування сертраліну в комбінації з іншими препаратами або алкоголем. Лікування симптоматичне, специфічних антидотів немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіж скасуванням препарату та призначенням інгібітора МАО та навпаки має пройти не менше 2 тижнів. Хворих із порушенням функції печінки слід лікувати меншими дозами. З обережністю застосовувати у поєднанні з діазепамом, толбутамідом, варфарином, циметидином, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок. У разі комбінованого застосування з препаратами літію рекомендується контролювати рівень останнього в плазмі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему