Антидепрессанты Эгис Фармацевтический завод

Дозування: 25 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: фл. Производитель: Эгис Фармацевтический завод Завод-производитель: Эгис(Венгрия) Действующее вещество: Имипрамин.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули пролонгованої дії 75 мг. - 1 капс. : Активна речовина: венлафаксину гідрохлорид – 84.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули пролонгованої дії 75 мг. - 1 капс. : Активна речовина: венлафаксину гідрохлорид – 84.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: венлафаксин (у формі венлафаксину гідрохлориду) 25 мг, 37,5 мг, 50 мг або 75 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (56,62 мг у таблетці по 25 мг; 84,93 мг у таблетці по 37,5 мг; 113,24 мг у таблетці по 50 мг та 169,86 мг у таблетці по 75 мг), целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят (типу А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. Таблетки по 25 мг і 50 мг: по 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2, 3 або 6 блістерів разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку. Таблетки по 37,5 мг та 75 мг: по 14 таблеток у блістер з ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 або 4 блістери разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі, плоскі круглі пігулки, з фаскою, на одній стороні пігулки з гравіюванням: Е 744 - на пігулках по 25 мг, Е 741 - на пігулках по 37,5 мг, Е 742 - на пігулках по 50 мг, Е 743 - на пігулках по 75 мг; без або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВенлафаксин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому 25-150 мг, максимальна концентрація в плазмі досягає 33-172 нг/мл протягом приблизно 2,4 годин. Зазнає інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Його основний метаболіт – О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Період напіввиведення венлафаксину та ОДВ становить відповідно 5 та 11 годин. Максимальна концентрація ОДВ у плазмі крові 61-325 нг/мл досягається приблизно через 4,3 години після введення. Зв'язування венлафаксину та ОДВ з білками плазми становить відповідно 27% і 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також неметаболізований венлафаксин, що виділяються нирками. При багаторазовому введенні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів.У діапазоні добових доз 75-450 мг венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення максимальної концентрації у плазмі збільшується на 20-30 хвилин, проте величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються. У хворих з цирозом печінки концентрації у плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а період напіввиведення подовжується. Зниження загального кліренсу переважно спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв. Вік та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.ФармакодинамікаВенлафаксин - антидепресант, що хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енаномерів. Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) та слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та О-десметилвенлафаксин знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин не має спорідненості до мускаринових, холінергічних, гістамінових (Н1) та α1-адренергічних рецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність моноаміноксидази (МАО). Не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами.Показання до застосуванняДепресії різної етіології, лікування та профілактика.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. Одночасний прийом інгібіторів МАО. Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (швидкість клубочкової фільтрації менше (СКФ) 10 мл/хв). Вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені). Встановлена ​​чи підозрювана вагітність. Період лактації. З обережністю: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судомний синдром в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів та слиз.Вагітність та лактаціяБезпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування під час вагітності (або передбачуваної вагітності) можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування та негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності в період лікування препаратом. Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. За необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути ознаки відміни препарату.Побічна діяБільшість перелічених нижче побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії. У порядку зниження частоти: часті ≥ 1%, нечасті ≥ 0,1% - < 1%, рідкісні ≥ 0,01% - Загальні симптоми: слабкість, підвищена стомлюваність. З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті, рідко – гепатит. З боку обміну речовин: підвищення рівня сироваткового холестерину крові, зниження ваги тіла; нечасті: зміна лабораторних проб, функції печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону. Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, гіперемія шкірних покровів; нечасті: постуральна гіпотензія, тахікардія. З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезія, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; нечасті: апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотоніновий синдром; рідкісні: епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ). З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія, дизуричні розлади (переважно – утруднення на початку сечовипускання); нечасті: зниження лібідо, менорагія, затримка сечі. З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасті: порушення смакових відчуттів. З боку шкірних покривів: пітливість; нечасті: реакції світлочутливості; рідкісні: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку системи кровотворення: нечасті: крововилив у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідкісні: подовження часу кровотечі. Реакції гіперчутливості: нечасті: висипання на шкірі; дуже рідкісні: анафілактичні реакції. Після різкої відміни венлафаксину або зниження його дози можуть спостерігатися: стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, пронос, безсоння, тривога, підвищена дратівливість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезія. Ці симптоми зазвичай слабо виражені та проходять без лікування. Через ймовірність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та венлафаксину протипоказане. Прийом препарату Велаксин можна розпочинати не менше ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався оборотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не менше ніж через 7 днів після відміни препарату Велаксин. Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію. При одночасному застосуванні з іміпраміном фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту О-десметилвенлафаксину (ОДВ) не змінюється. Галоперидол: ефект останнього може посилюватись через підвищення рівня препарату в крові при сумісному застосуванні. При одночасному застосуванні з діазепамом фармакокінетика препаратів та їх основних метаболітів істотно не змінюються. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму. При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня у плазмі та розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів). При одночасному застосуванні з рисперидоном (попри збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінювалася. Посилює вплив алкоголю на психомоторні реакції. На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватись особливої ​​обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній. Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р 450: Фермент CYP2D6 системи цитохрому Р 450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ). На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не змінюється. Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4; тому слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні венлафаксину у поєднанні з лікарськими препаратами, що пригнічують обидва ці ферменти. Такі лікарські взаємодії ще не вивчені. Венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 та не пригнічує активність ізоферментів CYP1А2, CYP2C9 та CYP3A4; тому слід очікувати його взаємодії коїться з іншими препаратами, у метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти. Циметидин пригнічує метаболізм "першого проходження" венлафаксину і не впливає на фармакокінетику О-десметилвенлафаксину. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та О-десметилвенлафаксину (більше виражено у літніх пацієнтів та при порушенні функції печінки). Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі бета-блокаторами, інгібіторами АПФ та діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлені Лікарські препарати, пов'язані з білками плазми: зв'язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину та 30% для ОДВ. Тому не впливає на концентрацію лікарських засобів у плазмі крові, які мають високий ступінь зв'язування з білками. При одночасному прийомі з Варфарин може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього. При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (з 28% зменшенням площі під кривою AUC і 36% зниженням максимальної концентрації Сmax), а фармакокінетика венлафаксину і ОДВ не змінюється. Проте клінічне значення цього ефекту невідоме.Спосіб застосування та дозиТаблетки Велаксину рекомендується приймати під час їжі. Рекомендована початкова доза становить 75 мг на два прийоми (по 37,5 мг) щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного покращення, добову дозу можна збільшити до 150 мг (2 х 75 мг на день). Якщо, на думку лікаря, необхідна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна відразу призначити 150 мг на два прийоми (2 х 75 мг на день). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Велаксин становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня. Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів: Підтримуюче лікування може тривати 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися під час лікування депресивного епізоду. Ниркова недостатність: при легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній нирковій недостатності (ШКФ 10-30 мл/хв) дозу слід зменшити на 25-50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (ШКФ менше 10 мл/хв), оскільки надійні дані про таку терапію відсутні. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу. Печінкова недостатність: при легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про таку терапію відсутні. Літні пацієнти: сам похилого віку пацієнта не вимагає зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів потрібна обережність, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом. Припинення прийому препарату Велаксин® По закінченні прийому препарату Велаксин® рекомендується поступово знижувати дозування препарату, принаймні протягом тижня, та спостерігати за станом пацієнта для того, щоб мінімізувати ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату (див. нижче). Період, необхідний для припинення прийому препарату, залежить від його дозування, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.ПередозуванняСимптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами повідомлялося про смертельний результат. Лікування: симптоматичне. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу). Призначення активованого вугілля зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту через небезпеку аспірації. Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідміна препарату Велаксин®: Як і при лікуванні іншими антидепресантами, різке припинення терапії венлафаксином – особливо після високих доз препарату – може спричинити симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед відміною препарату поступово знизити його дозу. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть індивідуальної чутливості пацієнта. При призначенні таблеток Велаксин® хворим з непереносимістю лактози слід враховувати вміст лактози (56,62 мг у кожній таблетці 25 мг; 84,93 мг у кожній таблетці 37,5 мг; 113,24 мг у кожній таблетці 50 мг, 169,86 мг у кожній таблетці 75 мг). У хворих із депресивними розладами перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування початкова доза препарату повинна бути якомога нижчою, а пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом. Пацієнти з афективними розладами при лікуванні антидепресантами, у тому числі венлафаксином, можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися обережно хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного спостереження. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим на епілептичні напади в анамнезі. Лікування венлафаксином має бути перервано у разі виникнення епілептичних нападів. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення висипу, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій. У деяких хворих під час прийому венлафаксину відмічено дозозалежне підвищення артеріального тиску, тому рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо в період уточнення або підвищення дозування. Може відбутися підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час високих доз. Рекомендується обережність при тахіаритмії. Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги. Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки. При лікуванні хворих, схильних до таких станів, потрібна обережність. Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму крові (у тому числі у літніх пацієнтів та хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону. Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв'язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають на закритокутову глаукому. Венлафаксин не досліджений у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда і страждають на декомпенсовану серцеву недостатність. Таким хворим слід призначати з обережністю. Проведені досі клінічні випробування не виявили толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, як і під час лікування іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом. Ретельний контроль та спостереження необхідні для пацієнтів, які мають в анамнезі такі симптоми. Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину. Незважаючи на те, що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити здатність до винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. У разі виникнення таких ефектів ступінь і тривалість обмежень повинні бути встановлені лікарем. Також не рекомендовано вживання алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему