Антидепрессанты Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: тразодону гідрохлорид 150,0 мг; допоміжні речовини: сахароза 84,0 мг; віск карнаубський 24,0 мг; повідон 24,0 мг; стеарат магнію 6,0 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієва фольга. По 2 або по 6 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДвоопуклі таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору овальної форми з двома паралельними ризиками з обох боків.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція тразодону із шлунково-кишкового тракту після прийому внутрішньо висока. Прийом тразодону під час або відразу після їди уповільнює швидкість абсорбції, знижує максимальну концентрацію тразодону в плазмі крові та збільшує час досягнення максимальної концентрації (ТСmax). TCmax досягається через 1/2-2 години після прийому внутрішньо. Тразодон проникає через гістогематичні бар'єри в тканини та рідини (жовч, слина, грудне молоко). Зв'язок із білками плазми 89 - 95 %. Тразодон метаболізується у печінці, активний метаболіт 1-м-хлорофенілпіперазин. Період напіввиведення дорівнює 3-6 годин, другу фазу 5-9 годин. Виведення більшої частини метаболізованого тразодону здійснюється нирками із сечею – близько 75 %, та повністю завершується через 98 годин після прийому; з жовчю вводиться близько 20%. Дослідження in vitro на мікросомах людини показали, що тразодон в основному метаболізується ізоферментом цитохромом Р450 (ізофермент CYP3A4).ФармакодинамікаФармакодинаміка: тразодон інгібує зворотний нейрональний захоплення серотоніну, є антагоністом 5-НТ2А/2с-серотонінових рецепторів та блокатором α1-адренорецепторів і має антидепресивний ефект.Показання до застосуванняДепресія з тривогою чи без неї.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини; період вагітності; період лактації; алкогольна інтоксикація та інтоксикація снодійними препаратами; безпека тразодону для дітей віком до 18 років не встановлена, тому не рекомендується застосування препарату дітьми та підлітками; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарський препарат містить сахарозу. З обережністю: препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з AV блокадою, інфарктом міокарда (ранній відновлювальний період), з артеріальною гіпертензією (може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів), шлуночковою аритмією, приапізмом в анамнезі, з нирковою та/або.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується застосовувати вагітним жінкам. Препарат не рекомендується застосовувати у період грудного вигодовування.Побічна діяТриттико може викликати побічні ефекти, хоча вони не виникають у всіх пацієнтів. З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія та анемія. З боку імунної системи: Алергічні реакції. З боку ендокринної системи: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНР АДГ). Порушення психіки: суїцидальні думки або суїцидальна поведінка, стан поплутаної свідомості, манія, фобії, емоційна нестабільність, делірій, галюцинації. З боку нервової системи: епілептичні напади, запаморочення, біль голови, безсоння або сонливість, амнезія, тремор, судоми, парестезія, порушення смакових відчуттів. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, брадикардія, шлуночкові екстрасистоли, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, подовження інтервалу QT, підвищення артеріального тиску (АТ), зниження артеріального тиску, непритомність. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія; біль у животі, діарея, підвищене слиновиділення, паралітична непрохідність кишечника. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, еритематозний висип, пітливість. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міалгія, артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання. З боку статевих органів та молочної залози: пріапізм (хворі, у яких відзначається цей побічний ефект, повинні негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря). Інші: підвищена втома, слабкість, підвищення температури тіла, грипоподібний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиТразодон може посилювати дію деяких гіпотензивних препаратів і, як правило, потребує зниження їх доз. Одночасне застосування з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (в т.ч. клонідин, метилдопа), посилює дію останніх. Блокатори H1-гістамінових рецепторів та лікарські засоби, що мають м-холіноблокуючу активність, посилюють м-холіноблокуючий ефект тразодону. Тразодон посилює та подовжує седативний та м-холіноблокуючий ефекти трициклічних антидепресантів, галоперидолу, локсапіну, мапротиліну, фенотіазину, пімозидану та тіоксантину. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів та тразодону можливе виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів. Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку побічних ефектів. При сумісному застосуванні підвищує концентрацію дигоксину та фенітоїну у плазмі крові. In vitro дослідження метаболізму препарату вказують на можливість фармакологічної взаємодії тразодону з інгібіторами ізоферменту цитохрому Р450 (ізофермент CYP3A4), такими як кетоконазол, ритонавір, індинавір та флуоксетин. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 можуть призводити до суттєвого збільшення концентрації тразодону в плазмі, підвищуючи цим ймовірність небажаних явищ. Тому у разі прийому у поєднанні з сильнодіючими інгібіторами ізоферменту CYP3A4 дозу тразодону слід зменшувати. При прийомі тразодону у поєднанні з карбамазепіном концентрація тразодону у плазмі знижується. Тому пацієнти, які паралельно приймають тразодон і карбамазепін, повинні перебувати під ретельним наглядом.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо за 30 хвилин до їди або через 2-4 години після їди. Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи, та запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза: 100 мг, приймається одноразово перед сном після їди. На 4-й день можна збільшити дозу до 150 мг. Подальше підвищення дози з метою досягнення оптимального терапевтичного ефекту повинно проводитися на 50 мг на добу кожні 3-4 дні, доки не буде досягнуто оптимальної дози. Добова доза більше 150 мг має бути розділена на 2 прийоми, причому менша доза приймається після обіду, а основна перед сном. Максимальна добова доза для амбулаторних хворих становить 450 мг. Максимальна добова доза стаціонарних хворих. 600 мг. Для літніх та ослаблених пацієнтів початкова доза до 100 мг/добу у дробових дозах або одноразово перед сном. Вона може бути збільшена під наглядом лікаря, залежно від ефективності та переносимості препарату. Зазвичай не потрібна доза, що перевищує 300 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: сонливість, запаморочення, нудота, блювання. У більш тяжких випадках кома, тахікардія, гіпотонія, гіпонатріємія, судоми та порушення дихання. Порушення функції серцево-судинної системи (подовження інтервалу QT, брадикардія). Після передозування симптоми можуть виявитися протягом 24 годин або більше. Лікування: специфічного антидоту тразодону немає. У випадках передозування необхідно промивання шлунка та призначення активованого вугілля протягом 1 години після прийому наддози. Проводять симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуїцид/суїцидальні думки або погіршення клінічних симптомів: При депресивних станах підвищений ризик проявів суїцидальних думок, заподіяння собі шкоди або суїциду. Ризик може тривати до появи вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів лікування або більше, пацієнти повинні бути під строгим контролем до такого поліпшення. Згідно з загальним клінічним досвідом, ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання. Відомо, що пацієнти з суїцидальними подіями в анамнезі, або пацієнти, які виявляють значний ступінь суїцидального мислення ще до початку лікування, мають більш високий ризик виникнення суїцидальних думок або спроб самогубства, і повинні бути під ретельним наглядом протягом лікування.Результати мета-аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів, які використовуються у дорослих з психічними розладами, показали підвищений ризик розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 24 років на фоні прийому антидепресантів у порівнянні з плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів.які використовуються у дорослих із психічними розладами, показали підвищений ризик розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 24 років на фоні прийому антидепресантів у порівнянні з плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів.які використовуються у дорослих із психічними розладами, показали підвищений ризик розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 24 років на фоні прийому антидепресантів у порівнянні з плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів.особливо мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів.особливо мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів. Оскільки препарат має деяку адреноблокуючу активність, можливий розвиток брадикардії та зниження АТ. Тому слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам зі схильністю до подовження інтервалу QT, атріо-вентрикулярною блокадою різного ступеня вираженості, пацієнтам з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда. При терапії тразодоном у пацієнтів з біполярним розладом депресивні напади можуть змінюватись від маніакально-депресивних до маніакального психозу. У цих випадках необхідно перервати лікування. При епілепсії слід приймати тразодон з обережністю, зокрема, уникаючи різких збільшення або зменшення дози. При одночасному застосуванні тразодону з препаратами, що володіють серотонінергічною активністю (трициклічні антридеперссанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну та інгібітори моноаміноксидази) та нейролептиками, можливе виникнення. При одночасному застосуванні тразодону з препаратами, що містять звіробій продірявлений, побічні дії можуть бути більш частими. При застосуванні тразодону можливий розвиток агранулоцитозу, тому рекомендується проводити дослідження периферичної крові, особливо за наявності болю у горлі при ковтанні та появі лихоманки. Тразодон ефективний при розладах сну у пацієнтів з депресією, збільшує глибину та тривалість сну, відновлює його фізіологічну структуру та якість. Застосування препарату впливає масу тіла. Препарат не викликає звикання. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату Тритгіко необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему