Антианемические Сотекс

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 шприц: Активна речовина: епоетин альфа (рекомбінантний еритропоетин людини) 2000 МО. Допоміжні речовини: альбумін розчин (у перерахунку на сухий альбумін), натрію цитрату пентасесквігідрат -г або натрію цитрату дигідрат - 4.776 мг, натрію хлорид - 5.84 мг, лимонної кислоти моногідрат - 0.057 мг, вода . 1 мл - шприци (1) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні з контролем першого розтину.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення; прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаЕпоетин альфа - глікопротеїд, що специфічно стимулює еритропоез, активує мітоз і дозрівання еритроцитів з клітин-попередників еритроцитарного ряду. Рекомбінантний епоетин альфа синтезується в клітинах ссавців, у які вбудований ген, що кодує людський еритропоетин. За своїм складом, біологічними та імунологічними властивостями епоетин альфа ідентичний природному еритропоетину людини. Введення епоетину альфа призводить до підвищення рівнів гемоглобіну та гематокриту, поліпшення кровопостачання тканин та роботи серця. Найбільш виражений ефект від застосування епоетину альфа спостерігається при анеміях, що зумовлені хронічною нирковою недостатністю. У дуже рідкісних випадках при тривалому застосуванні еритропоетину для терапії анемічних станів може спостерігатися утворення нейтралізуючих антитіл до еритропоетину з розвитком парціальної червоноклітинної аплазії або без неї.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні епоетину альфа у здорових осіб та хворих з уремією T1/2 становить 5-6 год. При підшкірному введенні епоетину альфа його концентрація в крові наростає повільно і досягає максимуму в період від 12 до 18 годин після введення, T1/2; становить 16-24 год. Біодоступність епоетину альфа при підшкірному введенні становить 25-40%. Чи не кумулює.Клінічна фармакологіяСтимулятор еритропоезу.Показання до застосуванняАнемія у хворих із хронічною нирковою недостатністю, у т.ч. що знаходяться на гемодіалізі; профілактика та лікування анемій у хворих із солідними пухлинами, анемія у яких стала наслідком проведення протипухлинної терапії; профілактика та лікування анемій у хворих з мієломною хворобою, неходжкінськими лімфомами низького ступеня злоякісності, хронічним лімфолейкозом, у хворих з ревматоїдним артритом; в рамках передепозитної програми перед широким хірургічним втручанням у хворих з рівнем гематокриту, рівним 33-39%, для полегшення збору аутологічної крові та зменшення ризику, пов'язаного з використанням алогенних гемотрансфузій, якщо очікувана потреба в переливається крові перевищує кількість, яке можна отримати без застосування епоетину альфа; перед проведенням великої операції з очікуваною крововтратою 900-1800 мл у дорослих пацієнтів, які не мають анемії або з легким та середнім ступенем анемії (рівень гемоглобіну 100-130 г/л) для зменшення потреби в алогенних гемотрансфузіях та полегшення відновлення еритропе; профілактика та лікування анемій у хворих, інфікованих вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ), викликаних застосуванням зидовудину, при рівні ендогенного еритропоетину менше 500 МО/мл; лікування та профілактика анемії у недоношених дітей, які народилися з низькою масою тіла до 1.5 кг.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; парціальна червоноклітинна аплазія після раніше проведеної терапії будь-яким еритропоетином; неконтрольована артеріальна гіпертензія; неможливість проведення адекватної антикоагулянтної терапії; при тяжких оклюзійних захворюваннях коронарних, сонних, мозкових та периферичних артерій та їх наслідках, включаючи гострий та нещодавно перенесений інфаркт міокарда та гостре порушення мозкового кровообігу (в рамках передепозитної програми збору крові перед хірургічними операціями). З обережністю: злоякісні новоутворення, епілептичний синдром (в т.ч. за наявності в анамнезі), тромбоцитоз, тромбоз (в анамнезі), серповидно-клітинна анемія, залізо-, В12- або фолієводефіцитні стани, порфірія, хронічна печена.Вагітність та лактаціяТ.к. як немає достатнього досвіду застосування еритропоетину при вагітності та лактації у людини, епоетин альфа слід призначати тільки в тому випадку, якщо очікувані переваги від його застосування перевищують можливий ризик для плода та матері. Невідомо, чи виділяється епоетин альфа з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату Ерафон® у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяНа початку лікування можливі грипоподібні симптоми: запаморочення, сонливість, гарячковий стан, головний біль, міалгія, артралгія. З боку серцево-судинної системи: ;дозозалежне підвищення АТ, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії (найчастіше у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю), в окремих випадках - гіпертонічний криз, різке підвищення АТ з симптомами енцефалопатії (головний біль, сплутаність свідомості) та генералізованими тоніками -клонічними судомами. З боку органів кровотворення: тромбоцитоз, в окремих випадках - тромбози шунта або артеріовенозної фістули (у пацієнтів на гемодіалізі зі схильністю до артеріальної гіпотензії або з аневризмою, стенозом тощо), аплазія еритроцитарного паростка. Алергічні реакції: шкірний висип (слабко або помірно виражений), екзема, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк. Місцеві реакції: гіперемія, печіння, слабка або помірна болючість у місці введення (частіше виникають при підшкірному введенні). З боку лабораторних показників: зниження концентрації феритину у сироватці, при уремії – гіперкаліємія, гіперфосфатемія. Інші: ускладнення, пов'язані з порушенням дихання або зі зниженням АТ, імунні реакції (індукція утворення антитіл), загострення порфірії.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує концентрацію циклоспорину через збільшення ступеня зв'язування його з еритроцитами (може виникнути необхідність корекції дози циклоспорину). Фармацевтично несумісний із розчинами інших лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиЛікування анемії у хворих з хронічною нирковою недостатністю Дорослі пацієнти, які перебувають на гемодіалізі Еральфон® ;вводять підшкірно або внутрішньовенно в кінці сеансу діалізу. При зміні способу введення препарат вводять у колишній дозі, потім дозу за необхідності коригують (при підшкірному способі введення препарату для досягнення однакового терапевтичного ефекту потрібна доза на 20-30% менше, ніж при внутрішньовенному введенні). Лікування препаратом включає два етапи: 1. ;Етап корекції: при підшкірному введенні препарату початкова разова доза становить 30 МО/кг 3 рази на тиждень. При внутрішньовенному введенні препарату початкова разова доза становить 50 МО/кг 3 рази на тиждень. Період корекції триває до досягнення оптимального рівня гемоглобіну (100-120 г/л у дорослих і 95-110 г/л у дітей) і гематокриту (30-35%). Ці показники необхідно контролювати щотижня. Можливі такі ситуації: 1) Гематокріт підвищується від 0,5 до 1% на тиждень. В даному випадку дозу не змінюють до досягнення оптимальних показників. 2) Швидкість приросту гематокриту менше ніж 0.5% на тиждень. У цьому випадку потрібне підвищення разової дози в 1.5 рази. 3) Швидкість приросту понад 1% на тиждень. У цьому випадку необхідно зменшити разову дозу препарату в 1.5 рази. 4) Гематокріт залишається низьким або знижується. Необхідно проаналізувати причини резистентності, перш ніж збільшити дозу препарату. Ефективність терапії залежить від правильно підібраної індивідуальної схеми лікування. 2. ;Етап підтримуючої терапії: для підтримки гематокриту на рівні 30-35% дозу препарату, що застосовується на етапі корекції, слід зменшити у 1.5 рази. Потім підтримуючу дозу препарату підбирають індивідуально з урахуванням динаміки рівнів гематокриту та гемоглобіну. У ;дітей, що знаходяться на гемодіалізі, ;початкова доза ;становить 50 ОД/кг 3 рази на тиждень. При необхідності разову дозу збільшують 1 раз на 4 тижні. на 25 ОД/кг до досягнення оптимальної концентрації гемоглобіну. ;Підтримуюча доза ;у ;дітей з масою тіла менше 10 кг ;- 75-150 ОД/кг (в середньому 100 ОД/кг) 3 рази на тиждень, ;10-30 кг ;- 60-150 ОД/кг (у середньому 75 ОД/кг) 3 рази на тиждень, більше 30 кг; - 30-100 ОД/кг (в середньому 33 ОД/кг) 3 рази на тиждень. Дорослим переддіалізним пацієнтам; початкова доза вводиться підшкірно або внутрішньовенно в 3 рази по 50 ОД/кг на тиждень. При необхідності разову дозу збільшують 1 раз на 4 тижні. на 25 ОД/кг до досягнення оптимальної концентрації гемоглобіну. Підтримуюча доза - 17-33 ОД/кг підшкірно або внутрішньовенно 3 рази на тиждень. Профілактика та лікування анемії у хворих із солідними пухлинами Перед початком лікування рекомендується провести визначення рівня ендогенного еритропоетину. При концентрації сироваткового еритропоетину менше 200 МО/мл, початкова доза препарату становить при внутрішньовенному способі введення 150 МО/кг 3 рази на тиждень. Як альтернатива початкова доза може становити 40 000 МО 1 раз на тиждень п/к. Якщо через 4 тижні лікування рівень гемоглобіну підвищився і становить не менше 10 г/л або кількість ретикулоцитів збільшилася більш ніж на 40 000 клітин/мкл понад вихідний рівень, то доза препарату залишається незмінною (150 МО/кг маси тіла 3 рази на тиждень). Якщо через 4 тижні лікування підвищення рівня гемоглобіну становить менше 10 г/л та підвищення кількості ретикулоцитів становить менше 40 000 клітин/мкл у порівнянні з вихідним рівнем, то протягом наступних 4 тижнів дозу збільшують до 300 МО/кг маси тіла 3 рази на тиждень або до 60000 МО 1 раз на тиждень. Якщо після додаткових 4 тижнів лікування при дозі препарату 300 МО/кг або 60 000 МО 1 раз на тиждень концентрація гемоглобіну підвищилася і становить не менше 10 г/л або кількість ретикулоцитів збільшилася більш ніж на 40 000 клітин/мкл, зберігають існуючу дозу препарату (300 МО/кг маси тіла тричі на тиждень). Якщо через 4 тижні лікування в дозі 300 МО/кг маси тіла або 60 000 МО 1 раз на тиждень концентрація гемоглобіну підвищується менш ніж на 10 г/л і підвищення кількості ретикулоцитів становить менше 40 000 клітин/мкл порівняно з вихідною кількістю, то в протягом наступних 4 тижнів лікування слід припинити. У разі підвищення рівня гемоглобіну на понад 20 г/л протягом місяця, дозу препарату необхідно зменшити на 25%. Якщо рівень гемоглобіну перевищує 120 г/л, необхідно призупинити лікування до зниження рівня гемоглобіну нижче 120 г/л і потім продовжити введення препарату Еральфон у дозі на 25% нижче початкової. Терапія препаратом має тривати протягом місяця після закінчення курсу хіміотерапії. Рівень феритину сироватки (або рівень сироваткового заліза) необхідно визначати у всіх пацієнтів до початку та в процесі лікування препаратом. За потреби призначається додатковий прийом заліза. Профілактика та лікування анемії у хворих з ВІЛ інфекцією Рекомендується до початку лікування препаратом Еральфон®; визначити вихідний рівень ендогенного еритропоетину в сироватці крові. Проведені дослідження показують, що при рівні еритропоетину понад 500 МО/мл ефект від терапії препаратом є малоймовірним. 1. ;Етап корекції: препарат призначається в дозі 100 МО/кг 3 рази на тиждень підшкірно або внутрішньовенно протягом 8 тижнів. Якщо після закінчення 8 тижнів терапії не вдалося досягти задовільного ефекту (наприклад, знизити потребу в гемотрансфузіях або досягти підвищення концентрації гемоглобіну), доза може поетапно збільшуватися (не частіше, ніж 1 раз на 4 тижні) на 50-100 МО/кг 3 рази тиждень. Якщо не вдалося досягти задовільного ефекту від терапії препаратом Еральфон® у дозі 300 МО/кг 3 рази на тиждень, то поява відповіді на подальшу терапію у більш високих дозах є малоймовірною. 2. ;Етап підтримуючої терапії: ;після досягнення задовільного ефекту у фазі корекції анемії підтримуюча доза повинна забезпечити рівень гематокриту в межах 30-35% залежно від зміни дози зидовудину, наявності супутніх інфекційних чи запальних захворювань. При гематокриті понад 40% слід припинити введення препарату до зниження гематокриту до 36%. При відновленні терапії доза епоетину альфа має бути знижена на 25% з подальшою корекцією для підтримки необхідного рівня гематокриту. Рівень феритину сироватки (або рівень сироваткового заліза) необхідно визначати у всіх пацієнтів до початку та в процесі лікування препаратом. За потреби призначається додатковий прийом заліза. Профілактика та лікування анемії у хворих з мієломною хворобою, неходжкінськими лімфомами низького ступеня злоякісності та з хронічним лімфолейкозом У цих хворих доцільність лікування епоетин альфа обумовлюється неадекватним синтезом ендогенного еритропоетину на тлі розвитку анемії. При концентрації гемоглобіну нижче 100 г/л і сироваткового еритропоетину нижче 100 МО/мл Ерафон® вводять п/к у стартовій дозі 100 МО/кг 3 рази на тиждень або тижневу дозу 1 раз на тиждень. Лабораторний контроль гемодинамічних показників проводять щотижня. При необхідності дозу препарату коригують у бік збільшення або зменшення кожні 3-4 тижні. Якщо при досягненні тижневої дози 600 МО/кг збільшення рівня гемоглобіну не спостерігається, подальше застосування епоетину альфа слід скасувати як неефективне. Профілактика та лікування анемії у хворих з ревматоїдним артритом У хворих на ревматоїдний артрит спостерігається придушення синтезу ендогенного еритропоетину під впливом підвищеної концентрації протизапальних цитокінів. Лікування анемії у цих хворих проводять препаратом при підшкірному введенні в дозі 50-75 МО/кг 3 рази на тиждень. При збільшенні рівня гемоглобіну менш як на 10 г/л через 4 тижні лікування дозу препарату збільшують до 150-200 МО/кг 3 рази на тиждень. Подальше підвищення дози є недоцільним. Лікування та профілактика анемії у недоношених дітей, які народилися з низькою масою тіла Еральфон® вводять підшкірно в дозі 200 МО/кг 3 рази на тиждень, починаючи з 6 дня життя, до досягнення цільових показників рівнів гемоглобіну і гематокриту, але не більше 6 тижнів. Дорослі пацієнти, які беруть участь у програмі збирання аутологічної крові перед хірургічними втручаннями Препарат рекомендується вводити внутрішньовенно. Епоетин альфа слід вводити після закінчення процедури збирання крові. Перед призначенням препарату слід врахувати всі протипоказання до збирання аутологічної крові. Перед хірургічним втручанням Еральфон® слід призначати 2 рази на тиждень протягом 3 тижнів. При кожному відвідуванні лікаря у хворого забирають порцію крові (якщо гематокрит ≥33% та/або рівень гемоглобіну ≥110 г/л) та зберігають для аутологічної трансфузії. Рекомендована доза препарату Еральфон® - 600 МО/кг маси тіла 2 рази на тиждень. Зміст феритину сироватки (або рівень сироваткового заліза) необхідно визначати у всіх пацієнтів до початку та в процесі лікування препаратом. За потреби призначається додатковий прийом заліза. За наявності анемії її причина має бути встановлена ​​на початок терапії епоетином альфа. Необхідно в найкоротші терміни забезпечити адекватне надходження заліза в організм, призначивши перорально препарат заліза в дозі 200 мг/сут (з розрахунку двовалентне залізо), і підтримувати надходження заліза цьому рівні протягом усього курсу терапії. Пацієнти у перед- та післяопераційному періоді, які не беруть участь у програмі збору аутологічної крові Рекомендується використовувати підшкірне введення препарату в дозі 600 МО/кг маси тіла на тиждень протягом 3 тижнів, що передують операції (21-й, 14-й та 7-й дні перед операцією), та в день операції. При необхідності, коли за медичними показаннями необхідно скоротити передопераційний період, Еральфон® можна призначати щодня в дозі 300 МО/кг маси тіла протягом 10 днів до операції, в день операції і протягом 4 днів після операції. Якщо рівень гемоглобіну в передопераційному періоді досягає 150 г/л та вище, застосування епоетину альфа слід припинити. До початку терапії епоетин альфа необхідно переконатися у відсутності у пацієнтів дефіциту заліза. Усі пацієнти повинні отримувати адекватну кількість заліза (перорально 200 мг на добу із розрахунку на двовалентне залізо) протягом усього курсу лікування.По можливості слід забезпечити додаткове пероральне надходження заліза на початок терапії епоетином альфа задля забезпечення адекватного депо заліза в організмі хворого. Порядок роботи шприца З автоматичним пристроєм захисту голки: ;після завершення ін'єкції голка та шприц перемістяться назад у захисний пристрій. Слід уникати контакту із затискачами під час підготовки шприца. Пристрій активується натисканням на шток до затискачів. Слід уважно оглянути попередньо заповнений скляний шприц із захисним пристроєм. Зняти захисний ковпачок із голки. Провести ін'єкцію відповідно до стандартної процедури. Натиснути на шток великим пальцем і утримувати доти, доки вся доза препарату не буде введена. Захисний пристрій не активується, доки вся доза препарату не буде введена. Вийняти голку, відпустити шток, дозволити захисному кожуху переміститися вперед доти, доки голка повністю не буде захищена і заблокована на місці. З неавтоматичним пристроєм захисту голки: провести ін'єкцію відповідно до стандартної процедури. Під час ін'єкції слід тримати пальці на захисному кожусі, щоб запобігти передчасній активації захисного пристрою. Після ін'єкції перемістити захисний пристрій вздовж голки. Звукове клацання вкаже на правильність дії. Під час усієї процедури пальці повинні бути позаду голки.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: ; симптоматичне. При високому рівні гемоглобіну – кровопускання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно щотижня контролювати артеріальний тиск і проводити загальний аналіз крові (включаючи тромбоцити, гематокрит, феритин). У перед- та післяопераційному періоді рівня гемоглобіну слід контролювати частіше, якщо вихідний становив менше 140 г/л. Необхідно пам'ятати, що епоетин альфа при лікуванні анемії не замінює гемотрансфузію, але знижує необхідність її повторного застосування. У хворих з контрольованою артеріальною гіпертензією або тромботичними ускладненнями в анамнезі може знадобитися підвищення дози гіпотензивних лікарських засобів та/або антикоагулянтів відповідно. При призначенні пацієнтам з печінковою недостатністю можливе уповільнення метаболізму епоетину альфа та виражене посилення еритропоезу. Безпека застосування препарату цієї категорії пацієнтів не встановлена. Хоча препарат стимулює еритропоез, не можна виключити можливість впливу епоетину альфа на зростання деяких типів пухлин, в т.ч. кісткового мозку. Слід враховувати можливість, що передопераційне підвищення рівня гемоглобіну може бути сприятливим чинником розвитку тромботичних ускладнень. Перед проведенням планового хірургічного втручання пацієнти повинні мати адекватну профілактичну антиагрегантну терапію. У перед- та післяопераційному періоді препарат не рекомендують призначати пацієнтам із вихідним рівнем гемоглобіну більше 150 г/л. У дорослих пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, клінічно вираженою ІХС або хронічною серцевою недостатністю рівень гемоглобіну не повинен перевищувати 100-120 г/л. Перед початком лікування слід виключити можливі причини неадекватної реакції на препарат (дефіцит заліза, фолієвої кислоти, ціанокобаламіну, тяжке отруєння солями алюмінію, супутні інфекції, запальні процеси та травми, приховані кровотечі, гемоліз, фіброз кісткового мозку різної етіології) та при необхідності. До початку лікування слід оцінити запаси заліза в організмі. У більшості хворих з хронічною нирковою недостатністю, у онкологічних та ВІЛ-інфікованих пацієнтів концентрація феритину в плазмі зменшується одночасно зі збільшенням рівня гематокриту. Концентрацію феритину необхідно визначати протягом усього курсу лікування. Якщо вона становить менше 100 нг/мл, рекомендується замісна терапія препаратами заліза для прийому внутрішньо з розрахунку 200-300 мг на добу (100-200 мг на добу для дітей). Недоношеним дітям пероральна терапія препаратами заліза в дозі 2 мг на добу повинна призначатися якомога раніше. Пацієнти, які здають аутологічну кров і перебувають у перед- або післяопераційному періоді, повинні також отримувати адекватну кількість заліза внутрішньо у дозі 200 мг на добу. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю корекція анемії може спричинити поліпшення апетиту та збільшення всмоктування калію та білків. Може знадобитися періодичне коригування параметрів діалізу для підтримки концентрації сечовини, креатиніну та калію в межах норми. У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові. За наявними даними застосування епоетину альфа у переддіалізних пацієнтів не прискорює прогресування хронічної ниркової недостатності. Через підвищення гематокриту часто необхідно збільшити дозу гепарину під час гемодіалізу. При неадекватній гепаринізації можливі закупорка діалізної системи, тромбоз судинного доступу, особливо у хворих з тенденцією до гіпотензії або з ускладненнями артеріовенозної фістули (стеноз, аневризм та ін.). У таких хворих рекомендується профілактика тромбозів. При застосуванні у жінок репродуктивного віку з анемією на тлі хронічної ниркової недостатності можливе відновлення менструацій. Пацієнтку слід попередити про можливість настання вагітності та необхідність застосування надійних методів контрацепції до початку терапії. В експериментальних дослідженнях на щурах та кроликах не виявлено тератогенну дію при внутрішньовенному введенні у дозах до 500 ОД/кг маси тіла на добу; у вищих дозах відмічено слабке, статистично незначне зниження фертильності. Враховуючи можливий більш виражений ефект препарату, його доза не повинна перевищувати дозу рекомбінантного еритропоетину, який використовувався на попередньому курсі лікування. Протягом перших двох тижнів дозу не змінюють, оцінюють співвідношення доза/відповідь. Після цього доза може бути зменшена або збільшена за наведеною вище схемою. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування, до встановлення оптимальної підтримуючої дози, пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю, необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (збільшення ризику підвищення АТ на початку терапії).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: залізо ІІІ (у формі гідроксид цукрозного комплексу) 20 мг. Допоміжні речовини: гідроксид натрію - до рН 11.0, вода д/і - до 1 мл. 5 мл – флакони безбарвного скла (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного введення; колоїдний, від червоно-коричневого до коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат заліза регулює метаболічні процеси. Являє собою колоїдний розчин, який складається із сфероїдальних залізо-вуглеводних наночастинок. У ядрі (центрі) кожної частки знаходиться заліза [III] гідроксид. Ядро оточене оболонкою із сахарози, яка стабілізує заліза [III] гідроксид, повільно вивільняє біоактивне залізо та зберігає отримані частинки у колоїдному розчині. В результаті утворюється комплекс, молекулярна маса якого становить приблизно 43 кДа, внаслідок цього його виведення нирками у незміненому вигляді неможливе. Залізо [III] у цьому комплексі пов'язане зі структурами, подібними до природного феритину. Активна речовина препарату заліза [III] гідроксид сахарозний комплекс при попаданні в організм дисоціює в ретикулоендотеліальній системі на залізо та сахарозу. Завдяки нижчій стабільності заліза сахарату проти трансферрином, спостерігається конкурентний обмін заліза на користь трансферрину. В результаті за 24 години переноситься близько 31 мг заліза. Поліциклічний гідроксид заліза [III] частково зберігається у вигляді феритину після комплексоутворення з протеїновим лігандом – апоферитином мітохондрій печінки. Показник гемоглобіну підвищується швидше та з більшою достовірністю, ніж після терапії лікарськими засобами, що містять залізо [II]. Введення 100 мг заліза призводить до збільшення гемоглобіну на 2-3%; при вагітності – на 2%. Токсичність препарату дуже низька. Терапевтичний індекс дорівнює 30 (200/7).ФармакокінетикаРозподіл Після одноразового внутрішньовенного введення препарату Лікфер 100®, що містить 100 мг заліза, C max ;заліза досягається через 10 хв після ін'єкції. Vd; у рівноважному стані становить приблизно 8 л, що вказує на низький розподіл заліза в рідких середовищах організму. Виведення T1/2; - 6 год. Виведення заліза нирками перші 4 години після ін'єкції становить менше 5% від загального кліренсу. Через 24 год вміст заліза сироватки повертається до первісного (до введення) значення, приблизно 75% сахарози залишає судинне русло.Клінічна фармакологіяАнтианемічний препарат для парентерального застосування.Показання до застосуванняЗалізодефіцитні стани (в т.ч. залізодефіцитна та гостра) постгеморагічна анемія) при необхідності швидкого заповнення заліза; при непереносимості препаратів заліза для вживання; захворювання шлунково-кишкового тракту, при яких неможливий прийом препаратів заліза всередину.Протипоказання до застосуванняАнемія пов'язана з дефіцитом заліза; наявність ознак перевантаження залізом (гемосидероз, гемохроматоз) чи порушення процесу його утилізації; І триместр вагітності; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з бронхіальною астмою, екземою, полівалентною алергією, алергічними реакціями на інші парентеральні препарати заліза (у зв'язку з високим ризиком розвитку алергічних реакцій), з печінковою недостатністю, цукровим діабетом, з гострими інфекційними захворюваннями. які мають низьку залізозв'язувальну здатність сироватки та/або дефіцит фолієвої кислоти, у дітей та підлітків віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю, даних з безпеки та ефективності).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації безпека застосування препарату не встановлена. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити або відмінити. Застосування у дітей З; обережністю; слід застосовувати препарат у дітей та підлітків у віці до 18 років (у зв'язку з недостатністю, даних з безпеки та ефективності).Побічна діяЗ боку нервової системи: запаморочення, головний біль, втрата свідомості, парестезії. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, зниження АТ, колаптоїдні стани, відчуття жару, припливи крові до обличчя, периферичні набряки. З боку дихальної системи: ; бронхоспазм, задишка. З боку травної системи: ; минущі смакові порушення (особливо металевий присмак у роті), розлиті болі в животі, біль в епігастральній ділянці, діарея, спотворення смаку, нудота, блювання. З боку шкірних покривів: ; еритема, свербіж, висипання, порушення пігментації, підвищення пітливості. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, набряк суглобів, міалгія, біль у кінцівках. Алергічні реакції: ; анафілактоїдні реакції, набряк обличчя, набряк гортані. Інші: ;астенія, біль у грудях, спині, почуття тяжкості у грудях, слабкість, почуття нездужання, блідість, підвищення температури тіла, озноб. Місцеві реакції: біль і набряк у місці введення (особливо при екстравазальному попаданні препарату), флебіт, відчуття печіння, гематома. Лікар повинен бути поінформований, якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів посилюються, або розвиваються будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції.Взаємодія з лікарськими засобамиНеприпустиме одночасне застосування препарату Лікфер 100® з лікарськими формами заліза для прийому внутрішньо, тому що зменшується всмоктування заліза із ШКТ. Лікування пероральними препаратами заліза можна розпочинати не раніше як через 5 днів після останньої ін'єкції. Фармацевтична взаємодія Лікфер 100® можна змішувати в одному шприці тільки з 0.9% розчином натрію хлориду. Жодних інших розчинів для внутрішньовенного введення та терапевтичних препаратів додавати не дозволяється, оскільки існує ризик преципітації та/або іншої фармацевтичної взаємодії. Сумісність із контейнерами з інших матеріалів, ніж скло, поліетилен та полівінілхлорид не вивчена.Спосіб застосування та дозиЛікфер 100 ® ;вводять тільки внутрішньовенно повільно струминно або краплинно, а також у венозну ділянку діалізної системи. Препарат не призначений для внутрішньом'язового введення. Неприпустиме одноразове введення повної (кумулятивної) терапевтичної дози препарату. Перед введенням першої терапевтичної дози необхідно призначити тест-дозу. Якщо протягом періоду спостереження виникли явища непереносимості, препарат слід негайно припинити. Перед розкриттям ампули слід оглянути наявність можливого осаду і ушкоджень. Можна використовувати лише коричневий розчин без осаду. Неприпустимо введення препарату за наявності осаду. Краплинне введення Лікфер 100 ® ; бажано вводити в ході краплинної інфузії для того, щоб зменшити ризик вираженого зниження артеріального тиску і небезпеку потрапляння розчину в навколовенозний простір. Безпосередньо перед інфузією Лікфер 100 слід розвести 0.9% розчином натрію хлориду у співвідношенні 1:20 [наприклад, 1 мл (20 мг заліза) у 20 мл 0.9% розчину натрію хлориду]. Отриманий розчин слід вводити: 100 мг заліза – не менше ніж за 15 хв; 200 мг заліза – протягом 30 хв; 300 мг заліза – протягом 1.5 год; 400 мг заліза – протягом 2.5 год; 500 мг заліза - протягом 3.5 год. Введення максимально переносимої разової дози, що становить 7 мг заліза/кг маси тіла, слід проводити протягом мінімум 3.5 год, незалежно від загальної дози препарату. Перед першим краплинним введенням терапевтичної дози препарату Лікфер 100 ® ;необхідно ввести ;тест-дозу: 1 мл препарату Лікфер 100 ® ;(20 мг заліза) ;дорослим і дітям з масою тіла більше 14 кг, і половину денної дози (1.5 мг заліза/ кг); дітям з масою тіла менше 14 кг; протягом 15 хв. За відсутності небажаних явищ, частину розчину, що залишилася, слід вводити з рекомендованою швидкістю. Струмене введення Лікфер 100 ® ;також можна вводити у вигляді нерозведеного розчину внутрішньовенно повільно, зі швидкістю 1 мл (20 мг заліза) у хв (наприклад, 5 мл препарату Лікфер 100 ® (100 мг заліза) вводять протягом 5 хв). Максимальний обсяг препарату Лікфер 100® становить 10 мл (200 мг заліза) за одну ін'єкцію. Після ін'єкції пацієнту рекомендується на деякий час зафіксувати руку у витягнутому положенні. Перед першим струменевим введенням терапевтичної дози препарату Лікфер 100 ® слід ввести ;тест-дозу: ;1 мл препарату Лікфер 100 ® ;(20 мг заліза) ;дорослим і дітям з масою тіла більше 14 кг, і половину добової дози (1.5 мг заліза/ кг); дітям з масою тіла менше 14 кг; протягом 1-2 хв. За відсутності небажаних явищ протягом наступних 15 хв спостереження частину розчину, що залишилася, слід вводити з рекомендованою швидкістю. Після ін'єкції пацієнту рекомендується зафіксувати руку у витягнутому положенні. Введення у діалізну систему Лікфер 100 ® ;можна вводити безпосередньо у венозну ділянку діалізної системи, суворо дотримуючись правил, описаних для внутрішньовенної ін'єкції. Розрахунок дози Перед введенням необхідно індивідуально розрахувати; загальний дефіцит заліза в організмі; за такою формулою: Загальний дефіцит заліза (мг); = маса тіла (кг) х (Нb у нормі - Нb хворого (г/л)) х 0.24 + депоноване залізо (мг) Для пацієнтів з масою тіла менше 35 кг: кількість депонованого заліза = 15 мг/кг маси тіла; нормальний показник Нb = 130 г/л. Для пацієнтів з масою тіла понад 35 кг: кількість депонованого заліза = 500 мг нормальний показник Нb=150 г/л. Коефіцієнт 0.24 = 0.0034 х 0.07 х 1000 (зміст заліза в гемоглобіні = 0.34%; об'єм крові = 7% від маси тіла; коефіцієнт 1000 = переведення з "г" в "мг"). Потім слід розрахувати ; кумулятивну (курсову) дозу препарату ; Лікфер 100 ® , ; яку необхідно ввести для поповнення дефіциту заліза в організмі за наступною формулою: Загальний обсяг препарату (мл); = Загальний дефіцит заліза (мг)/20 мг/мл Приблизні значення загального дефіциту заліза та загального обсягу препарату для введення на курс терапії наведено у таблицях 1 та 2. Таблиця 1. Маса тіла (кг) Кумулятивна (курсова) терапевтична доза препарату Лікфер 100 ® для введення ; Hb 60 г/л Hb 75 г/л ; мг Fe мл мг Fe мл 5 160 8 140 7 10 320 16 280 14 15 480 24 420 21 20 640 32 560 28 25 800 40 700 35 30 960 48 840 42 35 1260 63 1140 57 40 1360 68 1220 61 45 1480 74 1320 66 50 1580 79 1400 70 55 1680 84 1500 75 60 1800 90 1580 79 65 1900 95 1680 84 70 2020 101 1760 88 75 2120 106 1860 93 80 2220 111 1940 97 85 2340 117 2040 102 90 2440 122 2120 106 Таблиця 2. Маса тіла (кг) Кумулятивна (курсова) терапевтична доза препарату Лікфер 100 ® для введення ; Hb 90 г/л Hb 105 г/л ; мг Fe мл мг Fe мл 5 120 6 100 5 10 240 12 220 11 15 380 19 320 16 20 500 25 420 21 25 620 31 520 26 30 740 37 640 32 35 1000 50 880 44 40 1080 54 940 47 45 1140 57 980 49 50 1220 61 1040 52 55 1300 65 1100 55 60 1360 68 1140 57 65 1440 72 1200 60 70 1500 75 1260 63 75 1580 79 1320 66 80 1660 83 1360 68 85 1720 86 1420 71 90 1800 90 1480 74 Кратність введення визначає лікар, але введення проводиться не частіше ніж через день. Дорослі, зокрема. пацієнти похилого віку (старше 65 років): ; 5-10 мл Лікфер 100 ® ; (100 - 200 мг заліза) 1-3 рази на тиждень. Діти: є лише обмежені дані про застосування препарату у дітей. У разі потреби рекомендується вводити не більше 0.15 мл препарату Лікфер 100® ( 3 мг заліза) на кг маси тіла 1-3 рази на тиждень залежно від кількості Hb. Максимально переносима разова доза (дорослі, у т.ч. пацієнти похилого віку (старше 65 років) Для струминного введення: 10 мл препарату Лікфер 100 ® (200 мг заліза), тривалість введення не менше 10 хв. Для краплинного введення: залежно від показань разова доза може досягати 500 мг заліза. Максимально допустима разова доза становить 7 мг заліза на кг маси тіла один раз на тиждень, але доза не повинна перевищувати 500 мг заліза. Як правило, високі дози асоціюються із вищою частотою небажаних реакцій. У разі коли загальна терапевтична доза перевищує максимальну допустиму разову дозу, рекомендується дробове введення препарату. Якщо через 1-2 тижні після початку лікування препаратом Лікфер 100® не відбувається поліпшення гематологічних показників, необхідно переглянути початковий діагноз. Розрахунок дози для заповнення вмісту заліза після крововтрати або здачі аутологічної крові Доза препарату Лікфер 100 ® , необхідна для компенсації дефіциту заліза, розраховується за такою формулою: Якщо кількість втраченої крові відома: в/в введення 200 мг заліза (= 10 мл препарату Лікфер 100 ® ) призводить до такого ж підвищення концентрації Нb, як і переливання 1 одиниці крові (= 400 мл з концентрацією Нb 150 г/л). Кількість заліза, яке необхідно заповнити (мг) = кількість одиниць втраченої крові х 200; або ;необхідний об'єм препарату Лікфер 100 ® ;(мл) = кількість одиниць втраченої крові × 10. При зниженні вмісту Нb: слід використовувати попередню формулу за умови, що депо заліза поповнювати не потрібно. Кількість заліза, яку потрібно заповнити (мг) = маса тіла (кг)×0.24×(нормальний показник Нb – Нb хворого (г/л)). Наприклад, маса тіла 60 кг, дефіцит Нb=10 г/л: необхідна кількість заліза = 150 мг, необхідний об'єм препарату Лікфер 100 = 7.5 мл Лікування пацієнтів з хронічними нирковими захворюваннями, які перебувають на гемодіалізі та отримують додаткове лікування еритропоетином В/в ін'єкцію слід проводити якнайповільніше, тривалість введення збільшується в міру підвищення дози. Процедура не становить особливої ​​складності для хворих, які перебувають на гемодіалізі, т.к. вони зазвичай є підходящий в/в доступ. Препарат вводять у 0.9% розчині натрію хлориду протягом не менше 15 хв протягом 2 останніх годин сеансу гемодіалізу. Абсолютний дефіцит заліза (фаза корекції анемії): 30-50 мг заліза/сеанс діалізу або 1000 мг заліза протягом 6-10 тижнів. Фаза підтримуючої терапії: 10-25 мг заліза/сеанс діалізу або 100 мг заліза 1 раз на місяць (залежно від концентрації феритину сироватки). Фаза корекції гемоглобіну: 150 мг заліза для підвищення концентрації на 10 г/л.ПередозуванняСимптоми: зниження АТ (ознаки колапсу виявляються протягом 30 хв), симптоми гемосидерозу. Лікування: проведення симптоматичної терапії, при необхідності - лікарські засоби, що зв'язують залізо (хелати), наприклад дефероксамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід суворо дотримуватись швидкості введення препарату Лікфер 100®; при швидкому введенні препарату можливе зниження артеріального тиску. Вища частота розвитку побічних реакцій (особливо зниження АТ), зокрема. та важких, асоціюється зі збільшенням дози. Таким чином, рекомендований час введення препарату слід суворо дотримуватися, навіть якщо пацієнт не отримує препарат у разовій дозі, що максимально переноситься. У період введення препарату Лікфер 100® необхідно контролювати параметри гемодинаміки. Лікфер 100® слід призначати тільки тим хворим, у яких діагноз анемії підтверджений відповідними лабораторними даними (наприклад, результатами визначення феритину сироватки або показниками гемоглобіну і гематокриту, кількості еритроцитів та їх параметрів - середнього об'єму еритроциту). При внутрішньовенному введенні препаратів заліза можливий розвиток алергічних або анафілактоїдних реакцій, які можуть бути потенційно небезпечними для життя. Пацієнти з бронхіальною астмою, екземою, атопічними захворюваннями, полівалентною алергією, алергічними реакціями на інші препарати заліза, а також особи, які мають низьку залізозв'язуючу здатність сироватки/або недостатність фолієвої кислоти, мають підвищений ризик розвитку алергічних або анафілактоїдних реакцій. Дослідження, проведені у пацієнтів, які мають реакції підвищеної чутливості до декстрану заліза, показали відсутність ускладнень на фоні лікування препаратом. Слід уникати проникнення препарату в околовенозний простір, т.к. це призводить до некрозу тканин та коричневого фарбування шкіри. У разі розвитку цього ускладнення, рекомендується (якщо голка ще знаходиться в посудині) ввести невелику кількість 0.9% розчину натрію хлориду. Для прискорення виведення заліза і запобігання його подальшому проникненню в навколишні тканини, рекомендується нанесення на місце ін'єкції гепарин-вмісних препаратів (гель або мазь наносять легкими рухами, не втираючи). В 1 мл препарату Лікфер 100® міститься від 260 мг до 340 мг сахарози. Ці дані необхідно враховувати у пацієнтів із цукровим діабетом. При краплинному веденні препарату в залежності від показань разова доза, що максимально переноситься, може досягати 500 мг заліза, що відповідає введенню 8.5 г сахарози. Ця кількість вуглеводів відповідає 0.7ХЕ. Під час терапії стимуляторами еритропоезу обмін заліза контролюють за допомогою таких показників як концентрація феритину сироватки та насичення трансферину залізом (НТЗ). Визначення кількості гіпохромних еритроцитів та концентрації гемоглобіну в ретикулоцитах допомагає прийняти рішення про необхідність призначення препаратів заліза внутрішньовенно, коли є гіперферитинемія та низька НТШ. Ризик перевантаження залізом компенсується крововтратами під час процедур, пов'язаних з діалізом (втрачається 1-3 г заліза на рік). Слід регулярно контролювати концентрацію феритину сироватки. Концентрація феритину сироватки вище 500 мкг/л (при нормальному показнику С-реактивного білка), що зберігається тривалий час, може свідчити про ятрогенне навантаження залізом.У таких випадках препарати заліза слід скасовувати (терапію стимуляторами еритропоезу слід продовжувати). У зв'язку з тим, що залізо стимулює зростання більшості мікроорганізмів, препарати заліза слід скасовувати у разі розвитку гострих бактеріальних інфекцій. З обережністю слід проводити терапію препаратами заліза внутрішньовенно у пацієнтів із постійними діалізними катетерами. Пацієнт повинен повідомляти лікаря про прийом інших лікарських засобів під час лікування Лікфером 100®. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Безпека впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами чи потенційно небезпечними механізмами не встановлена. Пацієнтам рекомендується бути обережними при керуванні транспортними засобами та інших потенційно небезпечних видах діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему