Анестетики Санофи

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: артикаїну гідрохлорид 40 мг, епінефрину гідрохлорид 6 мкг, еквівалентно вмісту основи епінефрину 5 мкг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:200 000. допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт), натрію хлорид, вода д/і. 1.7 мл – картриджі безбарвного скла (10) – блоки з гофрованого картону (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаКомбінований місцевоанестезуючий препарат, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрін (судинозвужувальний засіб), який додається до складу препарату для пролонгування тривалості анестезії. Амідна структура артикаїну подібна до структури інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується естеразами. Зі швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболіту (артикаїнової кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність препарату, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату. Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості внаслідок припинення або зменшення провідності сенсорних нервових імпульсів безпосередньо у місці ін'єкції та навколо нього. Вони мають мембраностабілізуючий ефект за рахунок зниження проникності мембран нервових клітин для іонів натрію. Препарат має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) та сильну анестезуючу дію та має гарну тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 45 хв. Внаслідок дуже низького вмісту в препараті епінефрину вплив останнього на серцево-судинну систему виражений незначно: майже не відзначається підвищення артеріального тиску та збільшення ЧСС.ФармакокінетикаВсмоктування Після підслизового введення 2 мл препарату Тmах артикаїну в плазмі крові становить 10-15 хв, а середнє значення в плазмі крові Сmаx артикаїну становить приблизно 400 мкг/л, Тmах артикаїнової кислоти становить 45 хв, а середнє значення Сmах артикаїнової кислоти . У дітей було отримано порівняні фармакокінетичні дані. Відмінності між плазмовими концентраціями артикаїну та артикаїнової кислоти відображають швидкий гідроліз артикаїну в тканинах і крові, тому введений артикаїн надходить у системний кровотік в основному у вигляді неактивного метаболіту. Розподіл Після підслизового введення концентрації артикаїну в крові в області зубних альвеол у тисячі разів перевищує концентрацію артикаїну в системному кровотоку. Виявлено зворотний зв'язок між часом після ін'єкції та концентрацією артикаїну в альвеолі зуба. Зв'язування артикаїну із білками плазми становить 95%. Метаболізм Усі місцевоанестезуючі засоби амідного типу метаболізуються у мікросомах печінки. Крім цього артикаїн у тканинах та крові ще інактивується неспецифічними плазмовими естеразами шляхом гідролізу в карбоксильній групі. Т.к. гідроліз відбувається дуже швидко і починається відразу після введення, близько 90% артикаїну інактивується цим способом. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється в результаті - не має місцевоанестезуючої активності, і у нього не виявлено системної токсичності. Виведення Після підслизового введення виведення артикаїну відбувається експонентно з T1/2 приблизно 25 хв. Артикаїн виводиться головним чином нирками у вигляді артикаїнової кислоти (64.2±14.4%), глюкуроніду артикаїнової кислоти (13.4±5%) та незміненого артикаїну (1.45±0.77%). Після ін'єкцій препарату в слизову оболонку порожнини рота загальний кліренс артикаїну становить 235±27 л/год.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик із судинозвужувальним компонентом для застосування у стоматології.Показання до застосуванняІнфільтраційна та провідникова анестезія при стоматологічних операціях: неускладнені видалення одного або кількох зубів; обробка каріозних порожнин зуба; обточування зубів перед протезуванням.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до цих засобів алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил і вимог; підвищена чутливість до епінефрину; підвищена чутливість до допоміжних компонентів препарату, зокрема. до сульфітів (включаючи проявляється у вигляді бронхіальної астми). Протипоказання, що стосуються артикаїну тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність; різко виражена артеріальна гіпотензія; анемія (в т.ч. В12-дефіцитна анемія); метгемоглобінемія; гіпоксія; дитячий вік до 4 років (відсутність клінічного досвіду); Протипоказання, що стосуються епінефрину пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; закритокутова глаукома; прийом некардіоселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії); гіпертиреоз; феохромоцитома; тяжка артеріальна гіпертензія. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів зі стенокардією, атеросклерозом, постінфарктним кардіосклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, інсультом в анамнезі, хронічним бронхітом, емфіземою легенів, цукровим діабетом, недостатністю холінестерази (застосування можливе тільки у разі крайньої необхідності). надмірно сильна дія препарату), порушеннями згортання крові, тяжкими порушеннями функції печінки та нирок, вираженим збудженням.Вагітність та лактаціяАртикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про призначення препарату стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування артикаїну при вагітності переважно використовувати Ультракаїн Д-С з меншою концентрацією епінефрину в порівнянні з препарпатом Ультракаїн Д-С форте або препарат, що не містить його (Ультракаїн Д). У період лактації не потрібно переривати грудне вигодовування, т.к. у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 4 років (відсутність клінічного досвіду).Побічна діяЗ боку ЦНС: дозозалежні реакції - ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування іноді прогресують до генералізованих судом; можливі - запаморочення, парестезія, гіпестезія, минущі зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу у стоматологічній практиці можливе пошкодження нерва, зокрема, у таких випадках можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Часто – головний біль, головним чином, унаслідок наявності у складі препарату епінефрину. З боку травної системи: нудота, блювання. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, шок. Дуже рідко через вміст у складі препарату епінефрину можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску. Алергічні реакції: можливі – гіперемія шкірних покривів, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губ, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненнями ковтання, кропив'янка, утруднення дихання. Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку. Місцеві реакції: набряклість або запалення слизової оболонки у місці ін'єкції. В окремих випадках при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії у місці введення, аж до некрозу тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Протипоказана комбінація з кардіонеселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом, т.к. є ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Взаємодії, які слід брати до уваги Можливе посилення дії вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, таких як епінефрин, при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів або інгібіторів МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25 000 та епінефрину 1:80 000 при їх застосуванні як вазоконстриктори. Концентрація епінефрину в препараті Ультракаїн Д-С нижче - 1:200 000. Проте враховувати можливості такого посилення дії необхідно. Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Опіоїдні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн Д-С пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. Ультракаїн Д-С збільшує інтенсивність і тривалість дії міорелаксантів. Ультракаїн Д-С виявляє антагонізм щодо впливу на склелетну мускулатруру з препаратами для лікування міастенії, тому при його застосуванні, особливо у високих дозах, потрібна додаткова корекція лікування міастенії. Ультракаїн Д-С викликає уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. При одночасному застосуванні з інгібіторами холінестерази відбувається уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. Епінефрін здатний інгібувати вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Галотан може підвищувати чутливість серця до катехоламінів і тому підвищувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій Ультракаїну Д-С. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій – набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Не можна проводити ін'єкцію у запалені тканини. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Ультракаїн Д-С (Ультракаїн Д-С форте) в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярного боку - по 1.7 мл препарату на зуб. В окремих випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1.7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливу піднебінну ін'єкцію. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах та накладення швів в області піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0.1 мл препарату на кожну ін'єкцію. Що стосується видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна уникнути мандибулярної анестезії, т.к. зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1.7 мл препарату на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1.7 мл препарату в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярного боку. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При обробці порожнин та обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, залежно від обсягу та тривалості лікування показано введення препарату Ультракаїн Д-С з меншим вмістом епінефрину в область перехідної складки з вестибулярної сторони в дозі 0.5-1.7 мл на зуб. За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12.5 мл розчину для ін'єкцій). У дітей старше 4 років дозу препарату підбирають залежно від віку та маси тіла дитини; доза повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. У цих пацієнтів препарат слід застосовувати у мінімальній дозі, необхідної для досягнення достатньої глибини анестезії. Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, завжди перед його введенням слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми: перші прояви токсичної дії – запаморочення, моторне збудження або ступор; можливі брадикардія, різке зниження артеріального тиску, порушення дихання, м'язові посмикування, генералізовані судоми, тяжкі порушення кровообігу, шок. Лікування: при перших проявах симптомів токсичної дії під час введення препарату слід припинити його введення та перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (ЧСС та АТ). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються нетяжкими, ставити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їхньої тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання – проведення ендотрахеальної інтубації та ШВЛ. Введення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно, під постійним лікарським контролем (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть бути усунені при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці, незалежно від їх причини, введення препарату слід припинити і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити подачу кисню, внутрішньовенне введення розчинів електролітів, глюкокортикоїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності, плазмозамінників, в т.ч. альбуміну. При розвитку колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0.0025-0.1 мг) під контролем серцевого ритму та АТ. При необхідності введення в дозах, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем ЧСС та АТ. Тяжкі тахікардії та тахіаритмії можна усунути введенням антиаритмічних препаратів, за винятком кардіонеселективних бета-адреноблокаторів. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при необхідності слід знижуватися за допомогою вазодилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити внутрішньовенно. Не можна проводити ін'єкцію у запалену ділянку. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення, необхідно завжди проводити аспіраційний тест. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини. Для запобігання занесенню інфекцій (в т.ч. вірусного гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі знову не можна використовувати для інших пацієнтів. Не використовуйте пошкоджений картридж для ін'єкцій. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), цереброваскулярними розладами, наявністю інсульту в анамнезі, хронічним бронхітом, хронічним бронхітом, а також за наявності вираженого занепокоєння доцільно використання препарату Ультракаїн Д, що не містить епінефрину. Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Місцева анестезія препаратом Ультракаїн Д-С, як показали випробування, не викликає жодного помітного відхилення від звичайної здатності до керування автомобілем та участі у вуличному русі. Однак рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: артикаїну гідрохлорид 40 мг, епінефрину гідрохлорид 6 мкг, еквівалентно вмісту основи епінефрину 5 мкг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:200 000. допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт), натрію хлорид, вода д/і. 2 мл – картриджі безбарвного скла (10) – блоки з гофрованого картону, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаКомбінований місцевоанестезуючий препарат, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрін (судинозвужувальний засіб), який додається до складу препарату для пролонгування тривалості анестезії. Амідна структура артикаїну подібна до структури інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується естеразами. Зі швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболіту (артикаїнової кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність препарату, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату. Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості внаслідок припинення або зменшення провідності сенсорних нервових імпульсів безпосередньо у місці ін'єкції та навколо нього. Вони мають мембраностабілізуючий ефект за рахунок зниження проникності мембран нервових клітин для іонів натрію. Препарат має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) та сильну анестезуючу дію та має гарну тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 45 хв. Внаслідок дуже низького вмісту в препараті епінефрину вплив останнього на серцево-судинну систему виражений незначно: майже не відзначається підвищення артеріального тиску та збільшення ЧСС.ФармакокінетикаВсмоктування Після підслизового введення 2 мл препарату Тmах артикаїну в плазмі крові становить 10-15 хв, а середнє значення в плазмі крові Сmаx артикаїну становить приблизно 400 мкг/л, Тmах артикаїнової кислоти становить 45 хв, а середнє значення Сmах артикаїнової кислоти . У дітей було отримано порівняні фармакокінетичні дані. Відмінності між плазмовими концентраціями артикаїну та артикаїнової кислоти відображають швидкий гідроліз артикаїну в тканинах і крові, тому введений артикаїн надходить у системний кровотік в основному у вигляді неактивного метаболіту. Розподіл Після підслизового введення концентрації артикаїну в крові в області зубних альвеол у тисячі разів перевищує концентрацію артикаїну в системному кровотоку. Виявлено зворотний зв'язок між часом після ін'єкції та концентрацією артикаїну в альвеолі зуба. Зв'язування артикаїну із білками плазми становить 95%. Метаболізм Усі місцевоанестезуючі засоби амідного типу метаболізуються у мікросомах печінки. Крім цього артикаїн у тканинах та крові ще інактивується неспецифічними плазмовими естеразами шляхом гідролізу в карбоксильній групі. Т.к. гідроліз відбувається дуже швидко і починається відразу після введення, близько 90% артикаїну інактивується цим способом. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється в результаті - не має місцевоанестезуючої активності, і у нього не виявлено системної токсичності. Виведення Після підслизового введення виведення артикаїну відбувається експонентно з T1/2 приблизно 25 хв. Артикаїн виводиться головним чином нирками у вигляді артикаїнової кислоти (64.2±14.4%), глюкуроніду артикаїнової кислоти (13.4±5%) та незміненого артикаїну (1.45±0.77%). Після ін'єкцій препарату в слизову оболонку порожнини рота загальний кліренс артикаїну становить 235±27 л/год.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик із судинозвужувальним компонентом для застосування у стоматології.Показання до застосуванняІнфільтраційна та провідникова анестезія при стоматологічних операціях: неускладнені видалення одного або кількох зубів; обробка каріозних порожнин зуба; обточування зубів перед протезуванням.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до цих засобів алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил і вимог; підвищена чутливість до епінефрину; підвищена чутливість до допоміжних компонентів препарату, зокрема. до сульфітів (включаючи проявляється у вигляді бронхіальної астми). Протипоказання, що стосуються артикаїну тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність; різко виражена артеріальна гіпотензія; анемія (в т.ч. В12-дефіцитна анемія); метгемоглобінемія; гіпоксія; дитячий вік до 4 років (відсутність клінічного досвіду); Протипоказання, що стосуються епінефрину пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; закритокутова глаукома; прийом некардіоселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії); гіпертиреоз; феохромоцитома; тяжка артеріальна гіпертензія. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів зі стенокардією, атеросклерозом, постінфарктним кардіосклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, інсультом в анамнезі, хронічним бронхітом, емфіземою легенів, цукровим діабетом, недостатністю холінестерази (застосування можливе тільки у разі крайньої необхідності). надмірно сильна дія препарату), порушеннями згортання крові, тяжкими порушеннями функції печінки та нирок, вираженим збудженням.Вагітність та лактаціяАртикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про призначення препарату стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування артикаїну при вагітності переважно використовувати Ультракаїн Д-С з меншою концентрацією епінефрину в порівнянні з препарпатом Ультракаїн Д-С форте або препарат, що не містить його (Ультракаїн Д). У період лактації не потрібно переривати грудне вигодовування, т.к. у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 4 років (відсутність клінічного досвіду).Побічна діяЗ боку ЦНС: дозозалежні реакції - ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування іноді прогресують до генералізованих судом; можливі - запаморочення, парестезія, гіпестезія, минущі зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу у стоматологічній практиці можливе пошкодження нерва, зокрема, у таких випадках можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Часто – головний біль, головним чином, унаслідок наявності у складі препарату епінефрину. З боку травної системи: нудота, блювання. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, шок. Дуже рідко через вміст у складі препарату епінефрину можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску. Алергічні реакції: можливі – гіперемія шкірних покривів, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губ, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненнями ковтання, кропив'янка, утруднення дихання. Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку. Місцеві реакції: набряклість або запалення слизової оболонки у місці ін'єкції. В окремих випадках при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії у місці введення, аж до некрозу тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Протипоказана комбінація з кардіонеселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом, т.к. є ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Взаємодії, які слід брати до уваги Можливе посилення дії вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, таких як епінефрин, при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів або інгібіторів МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25 000 та епінефрину 1:80 000 при їх застосуванні як вазоконстриктори. Концентрація епінефрину в препараті Ультракаїн Д-С нижче - 1:200 000. Проте враховувати можливості такого посилення дії необхідно. Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Опіоїдні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн Д-С пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. Ультракаїн Д-С збільшує інтенсивність і тривалість дії міорелаксантів. Ультракаїн Д-С виявляє антагонізм щодо впливу на склелетну мускулатруру з препаратами для лікування міастенії, тому при його застосуванні, особливо у високих дозах, потрібна додаткова корекція лікування міастенії. Ультракаїн Д-С викликає уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. При одночасному застосуванні з інгібіторами холінестерази відбувається уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. Епінефрін здатний інгібувати вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Галотан може підвищувати чутливість серця до катехоламінів і тому підвищувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій Ультракаїну Д-С. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій – набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Не можна проводити ін'єкцію у запалені тканини. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Ультракаїн Д-С (Ультракаїн Д-С форте) в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярного боку - по 1.7 мл препарату на зуб. В окремих випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1.7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливу піднебінну ін'єкцію. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах та накладення швів в області піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0.1 мл препарату на кожну ін'єкцію. Що стосується видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна уникнути мандибулярної анестезії, т.к. зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1.7 мл препарату на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1.7 мл препарату в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярного боку. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При обробці порожнин та обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, залежно від обсягу та тривалості лікування показано введення препарату Ультракаїн Д-С з меншим вмістом епінефрину в область перехідної складки з вестибулярної сторони в дозі 0.5-1.7 мл на зуб. За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12.5 мл розчину для ін'єкцій). У дітей старше 4 років дозу препарату підбирають залежно від віку та маси тіла дитини; доза повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. У цих пацієнтів препарат слід застосовувати у мінімальній дозі, необхідної для досягнення достатньої глибини анестезії. Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, завжди перед його введенням слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми: перші прояви токсичної дії – запаморочення, моторне збудження або ступор; можливі брадикардія, різке зниження артеріального тиску, порушення дихання, м'язові посмикування, генералізовані судоми, тяжкі порушення кровообігу, шок. Лікування: при перших проявах симптомів токсичної дії під час введення препарату слід припинити його введення та перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (ЧСС та АТ). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються нетяжкими, ставити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їхньої тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання – проведення ендотрахеальної інтубації та ШВЛ. Введення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно, під постійним лікарським контролем (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть бути усунені при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці, незалежно від їх причини, введення препарату слід припинити і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити подачу кисню, внутрішньовенне введення розчинів електролітів, глюкокортикоїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності, плазмозамінників, в т.ч. альбуміну. При розвитку колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0.0025-0.1 мг) під контролем серцевого ритму та АТ. При необхідності введення в дозах, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем ЧСС та АТ. Тяжкі тахікардії та тахіаритмії можна усунути введенням антиаритмічних препаратів, за винятком кардіонеселективних бета-адреноблокаторів. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при необхідності слід знижуватися за допомогою вазодилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити внутрішньовенно. Не можна проводити ін'єкцію у запалену ділянку. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення, необхідно завжди проводити аспіраційний тест. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини. Для запобігання занесенню інфекцій (в т.ч. вірусного гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі знову не можна використовувати для інших пацієнтів. Не використовуйте пошкоджений картридж для ін'єкцій. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), цереброваскулярними розладами, наявністю інсульту в анамнезі, хронічним бронхітом, хронічним бронхітом, а також за наявності вираженого занепокоєння доцільно використання препарату Ультракаїн Д, що не містить епінефрину. Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Місцева анестезія препаратом Ультракаїн Д-С, як показали випробування, не викликає жодного помітного відхилення від звичайної здатності до керування автомобілем та участі у вуличному русі. Однак рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: артикаїну гідрохлорид 40 мг, епінефрину гідрохлорид 12 мкг, еквівалентно вмісту основи епінефрину 10 мкг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:100 000. допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт), натрію хлорид, вода д/і. 2 мл – ампули безбарвного скла (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаКомбінований місцевоанестезуючий препарат, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрін (судинозвужувальний засіб), який додається до складу препарату для пролонгування тривалості анестезії. Амідна структура артикаїну подібна до структури інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується естеразами. Зі швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболіту (артикаїнової кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність препарату, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату. Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості внаслідок припинення або зменшення провідності сенсорних нервових імпульсів безпосередньо у місці ін'єкції та навколо нього. Вони мають мембраностабілізуючий ефект за рахунок зниження проникності мембран нервових клітин для іонів натрію. Препарат має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) та сильну анестезуючу дію та має гарну тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 45 хв. Внаслідок дуже низького вмісту в препараті епінефрину вплив останнього на серцево-судинну систему виражений незначно: майже не відзначається підвищення артеріального тиску та збільшення ЧСС.ФармакокінетикаВсмоктування Після підслизового введення 2 мл препарату Тmах артикаїну в плазмі крові становить 10-15 хв, а середнє значення в плазмі крові Сmаx артикаїну становить приблизно 400 мкг/л, Тmах артикаїнової кислоти становить 45 хв, а середнє значення Сmах артикаїнової кислоти . У дітей було отримано порівняні фармакокінетичні дані. Відмінності між плазмовими концентраціями артикаїну та артикаїнової кислоти відображають швидкий гідроліз артикаїну в тканинах і крові, тому введений артикаїн надходить у системний кровотік в основному у вигляді неактивного метаболіту. Розподіл Після підслизового введення концентрації артикаїну в крові в області зубних альвеол у тисячі разів перевищує концентрацію артикаїну в системному кровотоку. Виявлено зворотний зв'язок між часом після ін'єкції та концентрацією артикаїну в альвеолі зуба. Зв'язування артикаїну із білками плазми становить 95%. Метаболізм Усі місцевоанестезуючі засоби амідного типу метаболізуються у мікросомах печінки. Крім цього артикаїн у тканинах та крові ще інактивується неспецифічними плазмовими естеразами шляхом гідролізу в карбоксильній групі. Т.к. гідроліз відбувається дуже швидко і починається відразу після введення, близько 90% артикаїну інактивується цим способом. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється в результаті - не має місцевоанестезуючої активності, і у нього не виявлено системної токсичності. Виведення Після підслизового введення виведення артикаїну відбувається експонентно з T1/2 приблизно 25 хв. Артикаїн виводиться головним чином нирками у вигляді артикаїнової кислоти (64.2±14.4%), глюкуроніду артикаїнової кислоти (13.4±5%) та незміненого артикаїну (1.45±0.77%). Після ін'єкцій препарату в слизову оболонку порожнини рота загальний кліренс артикаїну становить 235±27 л/год.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик із судинозвужувальним компонентом для застосування у стоматології.Показання до застосуванняІнфільтраційна та провідникова анестезія при стоматологічних операціях на слизовій оболонці або кістках, коли потрібне створення умов більш вираженої ішемії: операції на пульпі зуба (ампутація чи екстирпація); видалення зламаного зуба (остеотомія); видалення зуба, ураженого апікальним пародонтитом; тривалі хірургічні втручання (наприклад, операція з Колдуелл-Люка); черезшкірний остеосинтез; ексцизія кіст; втручання на слизовій оболонці ясна; резекція верхівки кореня зуба; обробка порожнин та обточування перед протезуванням високочутливих зубів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до цих засобів алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил і вимог; підвищена чутливість до епінефрину; підвищена чутливість до допоміжних компонентів препарату, зокрема. до сульфітів (включаючи проявляється у вигляді бронхіальної астми). Протипоказання, що стосуються артикаїну тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність; різко виражена артеріальна гіпотензія; анемія (в т.ч. В12-дефіцитна анемія); метгемоглобінемія; гіпоксія; дитячий вік до 4 років (відсутність клінічного досвіду); Протипоказання, що стосуються епінефрину пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; закритокутова глаукома; прийом некардіоселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії); гіпертиреоз; феохромоцитома; тяжка артеріальна гіпертензія. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів зі стенокардією, атеросклерозом, постінфарктним кардіосклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, інсультом в анамнезі, хронічним бронхітом, емфіземою легенів, цукровим діабетом, недостатністю холінестерази (застосування можливе тільки у разі крайньої необхідності). надмірно сильна дія препарату), порушеннями згортання крові, тяжкими порушеннями функції печінки та нирок, вираженим збудженням.Вагітність та лактаціяАртикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про призначення препарату стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування артикаїну при вагітності переважно використовувати Ультракаїн Д-С з меншою концентрацією епінефрину в порівнянні з препарпатом Ультракаїн Д-С форте або препарат, що не містить його (Ультракаїн Д). У період лактації не потрібно переривати грудне вигодовування, т.к. у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 4 років (відсутність клінічного досвіду).Побічна діяЗ боку ЦНС: дозозалежні реакції - ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування іноді прогресують до генералізованих судом; можливі - запаморочення, парестезія, гіпестезія, минущі зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу у стоматологічній практиці можливе пошкодження нерва, зокрема, у таких випадках можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Часто – головний біль, головним чином, унаслідок наявності у складі препарату епінефрину. З боку травної системи: нудота, блювання. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, шок. Дуже рідко через вміст у складі препарату епінефрину можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску. Алергічні реакції: можливі – гіперемія шкірних покривів, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губ, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненнями ковтання, кропив'янка, утруднення дихання. Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку. Місцеві реакції: набряклість або запалення слизової оболонки у місці ін'єкції. В окремих випадках при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії у місці введення, аж до некрозу тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Протипоказана комбінація з кардіонеселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом, т.к. є ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Взаємодії, які слід брати до уваги Можливе посилення дії вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, таких як епінефрин, при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів або інгібіторів МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25 000 та епінефрину 1:80 000 при їх застосуванні як вазоконстриктори. Концентрація епінефрину в препараті Ультракаїн Д-С нижче - 1:200 000. Проте враховувати можливості такого посилення дії необхідно. Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Опіоїдні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн Д-С пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. Ультракаїн Д-С збільшує інтенсивність і тривалість дії міорелаксантів. Ультракаїн Д-С виявляє антагонізм щодо впливу на склелетну мускулатруру з препаратами для лікування міастенії, тому при його застосуванні, особливо у високих дозах, потрібна додаткова корекція лікування міастенії. Ультракаїн Д-С викликає уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. При одночасному застосуванні з інгібіторами холінестерази відбувається уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. Епінефрін здатний інгібувати вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Галотан може підвищувати чутливість серця до катехоламінів і тому підвищувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій Ультракаїну Д-С. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій – набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Не можна проводити ін'єкцію у запалені тканини. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Ультракаїн Д-С (Ультракаїн Д-С форте) в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярного боку - по 1.7 мл препарату на зуб. В окремих випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1.7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливу піднебінну ін'єкцію. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах та накладення швів в області піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0.1 мл препарату на кожну ін'єкцію. Що стосується видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна уникнути мандибулярної анестезії, т.к. зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1.7 мл препарату на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1.7 мл препарату в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярного боку. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При обробці порожнин та обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, залежно від обсягу та тривалості лікування показано введення препарату Ультракаїн Д-С з меншим вмістом епінефрину в область перехідної складки з вестибулярної сторони в дозі 0.5-1.7 мл на зуб. За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12.5 мл розчину для ін'єкцій). У дітей старше 4 років дозу препарату підбирають залежно від віку та маси тіла дитини; доза повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. У цих пацієнтів препарат слід застосовувати у мінімальній дозі, необхідної для досягнення достатньої глибини анестезії. Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, завжди перед його введенням слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми: перші прояви токсичної дії – запаморочення, моторне збудження або ступор; можливі брадикардія, різке зниження артеріального тиску, порушення дихання, м'язові посмикування, генералізовані судоми, тяжкі порушення кровообігу, шок. Лікування: при перших проявах симптомів токсичної дії під час введення препарату слід припинити його введення та перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (ЧСС та АТ). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються нетяжкими, ставити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їхньої тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання – проведення ендотрахеальної інтубації та ШВЛ. Введення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно, під постійним лікарським контролем (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть бути усунені при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці, незалежно від їх причини, введення препарату слід припинити і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити подачу кисню, внутрішньовенне введення розчинів електролітів, глюкокортикоїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності, плазмозамінників, в т.ч. альбуміну. При розвитку колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0.0025-0.1 мг) під контролем серцевого ритму та АТ. При необхідності введення в дозах, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем ЧСС та АТ. Тяжкі тахікардії та тахіаритмії можна усунути введенням антиаритмічних препаратів, за винятком кардіонеселективних бета-адреноблокаторів. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при необхідності слід знижуватися за допомогою вазодилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити внутрішньовенно. Не можна проводити ін'єкцію у запалену ділянку. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення, необхідно завжди проводити аспіраційний тест. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини. Для запобігання занесенню інфекцій (в т.ч. вірусного гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі знову не можна використовувати для інших пацієнтів. Не використовуйте пошкоджений картридж для ін'єкцій. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), цереброваскулярними розладами, наявністю інсульту в анамнезі, хронічним бронхітом, хронічним бронхітом, а також за наявності вираженого занепокоєння доцільно використання препарату Ультракаїн Д, що не містить епінефрину. Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Місцева анестезія препаратом Ультракаїн Д-С, як показали випробування, не викликає жодного помітного відхилення від звичайної здатності до керування автомобілем та участі у вуличному русі. Однак рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активні речовини: артикаїну гідрохлорид - 40 мг та епінефрину гідрохлорид -0,012 мг (еквівалентно вмісту основи епінефрину - 0,010 мг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:100 000); допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт), натрію хлорид, вода для ін'єкцій. Розчин для ін'єкцій 40 мг/мл+0,010 мг/1 мл, в ампулах по 2 мл та картриджах по 1,7 мл. Ампули: по 2 мл у ампулу прозорого безбарвного скла (тип I). По 10 ампул поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування. Картриджі: по 1,7 мл у картридж прозорого, безбарвного скла (тип I). По 10 картриджів поміщають у блок із гофрованого картону. По 10 блоків з гофрованого картону поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб + α- та β-адреноміметик.ФармакокінетикаАртикаїн швидко та практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами у тканинах та крові (90 %); решта 10% дози артикаїну метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється при цьому, - не має місцевоанестезуючої активності і системної токсичності, що дозволяє проводити повторні введення препарату. Концентрації артикаїну в крові в ділянці альвеол зуба після підслизового введення в сотні разів перевищують концентрації артикаїну в системному кровотоку. Зв'язування артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. Артикаїн виводиться через нирки, головним чином, як артикаїнової кислоти. Після підслизового введення період 1 ві лу виведення становить приблизно 25 хв. Артикаїн проникає через плацентарний бар'єр, що практично не виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаПрепарат Ультракаїн Д-С форте, що застосовується для місцевої інфільтраційної та провідникової анестезії в стоматології, є комбінованим препаратом, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрин (адреналін) (судинозвужувальний засіб). Епінефрін додається до складу препарату для пролонгування дії анестезії. Артикаїн має місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціал-залежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості. Препарат Ультракаїн Д-С форте має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) і сильну анестезуючу дію і має хорошу тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 75 хв. Діти У клінічному дослідженні за участю 210 дітей віком від 3,5 до 16 років застосування препарату Ультракаїн Д-С форте в дозі 7 мг/кг маси тіла забезпечувало достатню місцевоанестезуючу дію при проведенні нижньощелепної інфільтраційної або верхньощелепної провідникової анестезії. Тривалість анестезії була порівнянна у всіх вікових групах та залежала від введеного обсягу препарату.Показання до застосуванняПоказаний для місцевої анестезії (інфільтраційна та провідникова анестезія) у стоматології при травматичних втручаннях та при необхідності вираженого гемостазу або покращення візуалізації операційного поля: стоматологічні операції на слизовій оболонці або кістках, що вимагають створення умов більш вираженої ішемії; операції на пульпі зуба (ампутація або екстирпація); видалення зламаного зуба (остеотомія) чи зуба, ураженого апікальним пародонтитом; тривалі хірургічні втручання; надшкірний остеосинтез; ексцизія кіст; втручання на слизовій оболонці ясна; резекція верхівки кореня зуба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до місцевоанестезуючих засобів амідного типу алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил і вимог. Підвищена чутливість до епінефрину. Підвищена чутливість до сульфітів (зокрема, у пацієнтів з бронхіальною астмою та підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливий розвиток гострих алергічних реакцій, таких як бронхоспазм) та інших допоміжних компонентів препарату. Протипоказання, що стосуються артикаїну Тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада 2-го або 3-го ступеня). Гостра декомпенсована серцева недостатність. Тяжка артеріальна гіпотензія. Дитячий вік до 4 років (відсутність достатнього клінічного досвіду). Протипоказання, що стосуються епінефрину. Пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія. Нещодавно перенесений (3-6 місяців тому) інфаркт міокарда. Нещодавно проведене (3 місяці тому) аортокоронарне шунтування. Одночасний прийом некардіоселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії). Закритокутова глаукома. Гіпертиреоз. Феохромоцитома. Тяжка артеріальна гіпертензія. З обережністю: У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, атеросклерозом, інфарктом міокарда в анамнезі, порушеннями ритму серця, артеріальною гіпертензією. У пацієнтів із цереброваскулярними порушеннями, інсультом в анамнезі. У пацієнтів із хронічним бронхітом, емфіземою легень. У пацієнтів із цукровим діабетом (потенційний ризик зміни концентрації глюкози у крові). У пацієнтів з недостатністю холінестерази (застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, оскільки можливе пролонгування та виражене посилення дії препарату). У пацієнтів із порушеннями згортання крові. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок. У пацієнтів із вираженим збудженням. У пацієнтів із епілепсією в анамнезі. При сумісному застосуванні з галогенсодержащими засобами при проведенні інгаляційної анестезії.Вагітність та лактаціяВагітність Артикаїн та епінефрін проникають через плацентарний бар'єр. Концентрація артикаїну у сироватці крові у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну у сироватці крові матері. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про застосування препарату лікарем стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування для матері виправдовує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування артикаїну під час вагітності краще застосовувати препарати, що не містять епінефрину або з меншою концентрацією епінефрину (тобто препарати Ультракаїн Д і Ультракаїн Д-С). При випадковому внутрішньосудинному введенні епінефрін може зменшувати кровопостачання матки. Період грудного вигодовування При короткостроковому застосуванні препарату в період грудного вигодовування, як правило, не потрібно переривати годування груддю, тому що в грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну та епінефрину. Фертильність Дослідження на тваринах із застосуванням артикаїну 40 мг/мл та епінефрину 0,01 мг/мл не відзначено впливу на фертильність у особин чоловічої та жіночої статі. Не очікується впливу на фертильність у людини при застосуванні артикаїну та епінефрину у терапевтичних дозах.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів, перерахованих нижче, визначалася відповідно до наступної градації: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо). Порушення з боку нервової системи: Часто – Парестезія, гіпестезія; головний біль, головним чином, через наявність у складі препарату епінефрину; Нечасто - Запаморочення; Частота невідома - Дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи: ажитація, нервозність, ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, кома, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування, іноді прогресують до генералізованих судом. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу в стоматологічній практиці можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Порушення з боку органу зору: Частота невідома - Зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сліпота, двоїння в очах), які зазвичай оборотні і виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – нудота, блювання. Порушення з боку серця та судин: Нечасто – внаслідок вмісту у складі препарату епінефрину дуже рідко можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску; Частота невідома – зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність та шок. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома - Можуть розвиватися алергічні та алергоподібні реакції. У місці ін'єкції вони можуть виявлятися як набряклість або запалення слизової оболонки. Проявами, не пов'язаними з місцем введення, можуть бути гіперемія шкірних покривів, свербіж, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може проявлятися набряком верхньої та/або нижньої губи, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "комка в горлі" та утрудненням ковтання, кропив'янкою та утрудненням дихання. Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку. Загальні розлади та порушення у місці введення: Частота невідома - В окремих випадках при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії у місці введення, аж до некрозу тканин. У дітей У проведених дослідженнях профіль безпеки у дітей та підлітків віком від 4 до 18 років був порівнянний з таким у дорослих пацієнтів. Однак унаслідок пролонгованої анестезії м'яких тканин ротової порожнини у дітей частіше відзначалося пошкодження м'яких тканин (у 16% дітей), особливо у віці від 3 до 7 ліг. У ретроспективному дослідженні у 211 дітей віком від 1 року до 4 років стоматологічні втручання, що проводяться із застосуванням 4,2 мл 4% артикаїну та 0,01 мг/мл епінефрину, не викликали побічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З некардіоселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом Ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Взаємодія, яку слід брати до уваги З трициклічними антидепресантами або інгібіторами моноаміноксидази (МАО) Дія вазоконстрикторів (адреноміметиків), що підвищують артеріальний тиск, наприклад епінефрину, може посилюватися трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25000 та епінефрину 1:80000 при їх застосуванні як вазоконстриктори. Хоча концентрація епінефрину в препараті Ультракаїн Д-С форте значно нижча (1:100000), проте слід враховувати можливість посилення гіпертензивної дії епінефрину. З лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС) Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Наркотичні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. З гепарином, ацетилсаліциловою кислотою При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн Д-С форте пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. З інгібіторами холінестерази Уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів, внаслідок чого можливе пролонгування та виражене посилення дії артикаїну. З гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо Епінефрін може інгібувати вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. З деякими засобами для інгаляційної анестезії (галотан) Галотан може підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів та збільшувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій Ультракаїну Д-С форте. З дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій – набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Проводити ін'єкцію у запалені тканини не можна. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Щоб уникнути випадкового попадання препарату в кровоносні судини, перед його введенням завжди слід проводити аспіраційну пробу (в два етапи). Основних системних реакцій, які можуть розвинутись в результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, можна уникнути, дотримуючись техніки ін'єкції: після проведення аспіраційної проби повільно вводять 0,1-0,2 мл препарату, потім не раніше ніж через 20-30 секунд повільно вводять решту дози препарату. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Ультракаїн Д-С форте в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярної сторони (по 1,7 мл препарату на зуб). У поодиноких випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1,7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливої ​​піднебінної ін'єкції. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах та накладення швів в області піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0,1 мл препарату на кожну ін'єкцію. У разі видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна обійтися без мандібулярної анестезії, оскільки зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1,7 мл на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1,7 мл анестетика в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярної сторони. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При хірургічних втручаннях препарат Ультракаїн Д-С форте в залежності від тяжкості та тривалості втручання дозується індивідуально. За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12,5 мл розчину для ін'єкцій). Для пацієнтів дитячого віку (старше 4 років) слід застосовувати мінімальні дози, необхідні для досягнення адекватної анестезії. Доза препарату Ультракаїнк Д-С форте підбирається залежно від віку та маси тіла дитини, але вона не повинна перевищувати 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла (0,175 мл/кг). Застосування препарату у дітей віком до 1 року не вивчалося. Для пацієнтів похилого віку та всіх пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. Для цих пацієнтів слід застосовувати мінімальні дози, потрібні для досягнення достатньої глибини анестезії.ПередозуванняПри перших проявах токсичної дії, таких як запаморочення, моторне збудження або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення та перевести пацієнта у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень та артеріальний тиск). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються неважкими, поставити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі потреби мати можливість негайно проводити внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання залежно від їхньої тяжкості рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання - проведення ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легень. Введення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно під постійним контролем лікаря (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці – незалежно від їх причини – введення препарату має бути припинено і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Повинні проводитися подача кисню, внутрішньовенне введення електролітних розчинів, глюкокортикостероїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності замінників плазми, альбуміну. При розвитку циркуляторного колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0,0025-0,1 мг) під контролем серцевого ритму та артеріального тиску. При необхідності введення доз, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем серцевих скорочень та артеріального тиску. Тяжкі тахікардії та тахіаритмії можуть купуватися введенням антиаритмічних препаратів, за винятком кардіонеселективних бета-адреноблокаторів. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при необхідності має знижуватись за допомогою вазодилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля запобігання інфікуванню (у тому числі вірусу гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі не можна використовувати повторно для інших пацієнтів! Не використовуйте пошкоджений картридж для ін'єкцій. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертонія), атеросклерозом, цереброваскулярними порушеннями, наявністю інсульту в анамнезі, цукром гіпертиреозом, а також за наявності вираженого занепокоєння, доцільно застосування препаратів Ультракаїн Д, що не містить епінефрину, або Ультракаїн Д-С, так як у порівнянні з препаратом Ультракаїн Д-С форте він містить менші дози епінефрину. Препарат містить натрію дисульфіт, тому його застосування протипоказане у пацієнтів з бронхіальною астмою та підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливий розвиток гострих алергічних реакцій, таких як бронхоспазм. Щоб уникнути ризику розвитку побічних реакцій, необхідно застосовувати мінімальні ефективні дози препарату та перед введенням препарату проводити двоетапну аспіраційну пробу (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Дітей та їхніх батьків слід попереджати про ризик випадкового пошкодження м'яких тканин зубами (прикусування) через тривале зниження чутливості тканин унаслідок дії препарату. Слід враховувати, що у 1 мл розчину препарату міститься менше 1 ммоль (23 мг) натрію. Препарат призначений для застосування у стоматології. Використання для анестезії дистальних відділів кінцівок неприпустимо (ризик розвитку ішемії через вміст епінефрину). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему