Анестетики Бинергия АО

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: артикаїну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 20 мг та епінефрину гідротартрат (у перерахунку на 100% речовину) – 0,009 мг (у перерахунку на епінефрін – 0,005 мг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 0:0) ; допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 0,50 мг, натрію хлорид – 5,2 мг, динатрію едетат – 0,25 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду до pH 5,0, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл, 10 мл або 20 мл препарату в ампулах із прозорого безбарвного скла. По 10 мл препарату у флаконах з прозорого безбарвного скла, герметично закупорених пробками з гуми, обжаті алюмінієвими ковпачками або алюмінієвими ковпачками комбінованими або комбінованими ковпачками з пластиковими дисками. 5 флаконів або ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні). 1 або 2 контурні пластикові упаковки (піддону) з ампулами по 5 мл або 1 контурне пластикове упакування (піддон) з ампулами по 10 мл або 20 мл або з флаконами по 10 мл разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. 1 контурне пластикове пакування (піддон) з ампулами по 20 мл разом з інструкцією із застосування в коробці з картону. У пачки і коробки з ампулами додатково вкладають ампульний ніж або ампульний скарифікатор. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний або із жовтуватим відтінком розчин.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб+альфа- та бета-адреноміметик.ФармакокінетикаЗв'язування артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. Артикаїн швидко і практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами у тканинах та крові (90%); решта 10% дози артикаїну метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Артикаїн виводиться нирками головним чином у вигляді артикаїнової кислоти. Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація артикаїну в крові досягається через 20-40 хвилин, період напіввиведення становить 398 ± 31 хвилин.ФармакодинамікаАртикаїн-Бінергія з адреналіном є комбінованим препаратом, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрін (судинозвужувальний засіб), який додають до складу препарату для пролонгації анестезії. Артикаїн має місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціалзалежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості. При всіх способах введення артикаїн чинить швидку (латентний період - від 1 до 11 хвилин) і сильну анестезуючу дію і має хорошу тканинну переносимість. Тривалість анестезії для розчинів із додаванням епінефрину становить від 120 до 420 хвилин. Для поверхневої анестезії артикаїн має дуже невеликий анестезуючий ефект.Показання до застосуванняАртикаїн-бінергія з адреналіном застосовується для місцевої та регіонарної блокади нервових закінчень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну, епінефрину, сульфітів (зокрема, у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливі гострі алергічні реакції з симптомами анафілактичного шоку, такими як бронхоспазм), або до будь-якого іншого препарату. Протипоказання, що стосуються артикаїну Підвищена чутливість до інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу; тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як важка брадикардія, атріовентрикулярна блокада 2-го або 3-го ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність (гостре порушення функціонального стану серця); тяжка артеріальна гіпотензія, шок. Протипоказання, що стосуються епінефрину Анестезія кінцевих фаланг пальців рук та ніг (ризик ішемії); пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; недавно перенесений (3-6 місяців тому) інфаркт міокарда; нещодавно проведене (3 місяці тому) аортокоронарне шунтування; одночасний прийом неселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії); закритокутова глаукома; гіпертиреоз; феохромоцитома; тяжка артеріальна гіпертензія; одночасний прийом трициклічних антидепресантів або інгібіторів моноаміноксидази (МАО), оскільки ці активні речовини можуть посилювати дію епінефрину на серцево-судинну систему. Це стосується періоду до 14 днів після закінчення лікування інгібіторами МАО. Внутрішньовенні ін'єкції протипоказані. З обережністю: У пацієнтів із порушеннями згортання крові; у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок; при одночасному застосуванні з галогеновмісними засобами при проведенні інгаляційної анестезії; у пацієнтів з епілепсією в анамнезі; у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, інфарктом міокарда в анамнезі, порушеннями ритму серця, артеріальною гіпертензією; у пацієнтів із атеросклерозом; у пацієнтів із цереброваскулярними порушеннями, інсультом в анамнезі; у пацієнтів з хронічним бронхітом, емфіземою легень; у пацієнтів із цукровим діабетом; у пацієнтів із тяжкими формами тривожного неврозу.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування артикаїну вагітними жінками відсутній, крім його застосування під час пологів. У ході експериментальних досліджень на тваринах будь-яких ознак прямого або непрямого негативного впливу артикаїну на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Результати дослідження на тваринах продемонстрували, що епінефрін має токсичність щодо репродуктивної функції у тварин у дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу. Артикаїн та епінефрін проникають через плацентарний бар'єр меншою мірою порівняно з іншими місцевими анестетиками. Концентрація артикаїну у сироватці крові у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну у сироватці крові матері. При випадковому внутрішньосудинному введенні епінефрін може зменшувати кровопостачання матки. Рішення про застосування препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном може бути прийняте лікарем тільки в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування матері виправдовує потенційний ризик для плода. Негативного впливу артикаїну на новонароджених при використанні пологової анестезії не виявлено. Період грудного вигодовування У зв'язку з коротким періодом напіввиведення епінефрину, а також з дуже швидким падінням рівня в сироватці крові та швидким виведенням з організму артикаїну, у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну та епінефрину. Тому при короткостроковому застосуванні препарату в період грудного вигодовування, як правило, не потрібно переривати годування груддю. Фертильність Експериментальні дослідження застосування артикаїну 40 мг/мл + епінефрін 0,01 мг/мл на тваринах (що у кілька разів більше, ніж у препараті Артикаїн-Бінергія з адреналіном) не показали впливу на фертильність. При застосуванні у терапевтичних дозах негативна дія препарату на фертильність людини відсутня.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів представлена ​​відповідно до класифікації, рекомендованої Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку нервової системи: Часто – Парестезія, гіпестезія, головний біль (внаслідок наявності у складі препарату епінефрину); Нечасто - Запаморочення; Частота невідома - Дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи (особливо при введенні занадто великої дози або при випадковій інтраваскулярній ін'єкції): почуття тривоги, нервозність, ступор, затьмарення свідомості аж до втрати свідомості, кома, дихальні розлади, іноді прогресуючі до зупинки тремор, м'язові посмикування, іноді прогресують до генералізованих судом. Порушення з боку органу зору: Частота невідома - Зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сліпота, двоїння в очах), які зазвичай оборотні і виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – нудота, блювання. Порушення з боку серцево-судинної системи: Нечасто – Тахікардія; Частота невідома - Відчуття серцебиття, аритмія, ознаки стенокардії, підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність та шок (за певних обставин із загрозою для життя). У процесі пологової анестезії, зокрема, при парацервікальній блокаді, у плода може з'явитися брадикардія. Рекомендується ретельно контролювати тони серця плода. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома – Алергічні або алергоподібні реакції. У місці ін'єкції вони можуть виявлятися у вигляді набряклості/припухлості та/або запалення. Проявами, не пов'язаними з місцем введення, можуть бути гіперемія шкірних покривів, свербіж, кон'юнктивіт, риніт, набряклість особи (ангіоневротичний набряк). Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губи, та/або щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненням ковтання, кропив'янкою та утрудненням дихання аж до анафілактичного шоку. Інші Через наявність у складі препарату натрію дисульфіту (натрію метабісульфіту), дуже рідко можуть виникати алергічні реакції у вигляді блювання, діареї, важкого дихання, гострого нападу астми, розладу свідомості або шоку, зокрема у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання різних місцевих анестетиків викликають появу додаткових впливів на серцево-судинну систему та центральну нервову систему. Протипоказані комбінації З неселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом Ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. З трициклічними антидепресантами або інгібіторами моноаміноксидази Можливе посилення гіпертензивної дії епінефрину (у період до 14 днів після припинення лікування інгібіторами моноаміноксидази). Взаємодія, яку слід брати до уваги З гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо Епінефрін може пригнічувати вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. З деякими засобами для інгаляційної анестезії (галотан) Галотан може підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів та збільшувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном. З антикоагулянтами та іншими препаратами, що зменшують згортання крові При проведенні ін'єкцій Артикаїну-Бінергія з адреналіном пацієнтам, які отримують, наприклад, гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток серйозних кровотеч при ненавмисній перфорації судини, оскільки у таких пацієнтів схильність до кровотеч вища.Спосіб застосування та дозиАртикаїн-бінергія з адреналіном застосовується для епідуральної та спрямованої локальної анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, за допомогою якої досягається бажана достатня анестезія. Дозування слід здійснювати індивідуально відповідно до особливостей кожного конкретного випадку. Для дітей та пацієнтів похилого віку необхідний вибір дози. Максимальна доза для дорослих, що рекомендується: 5-6 мг/кг маси тіла (не більше 600 мг). Нижче представлені орієнтовні дози, які необхідно коригувати залежно від глибини анестезії та стану пацієнта. Вид анестезії Кількість, мл Для дозування 10 мг/мл Для дозування 20 мг/мл Блокада плечового нервового сплетення 10-30 10-15 Перибульбарна або ретробульбарна анестезія 2-5 2-5 Перідуральна (епідуральна) анестезія 10-30 10-15 Інфільтраційна анестезія 10-40 10-30 Щоб уникнути випадкової інтраваскулярної ін'єкції, перед введенням препарату та під час введення основної дози завжди слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми передозування З боку центральної нервової системи Порушення центральної нервової системи: почуття тривоги, страху, сплутаність свідомості, гіперпное, тахікардія, збільшення артеріального тиску з почервонінням обличчя, нудота, блювання, тремор, посмикування, тоніко-клонічні судоми. Пригнічення центральної нервової системи: запаморочення, порушення слуху, втрата здатності говорити, ступор, несвідомий стан, атонія, параліч судинних нервів (слабкість, блідість), задишка, смерть від паралічу дихальних шляхів. З боку серцево-судинної системи Пригнічення серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, мерехтіння шлуночків, падіння артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця. Екстрена допомога та протидіючі засоби При появі перших ознак побічної дії або інтоксикації, таких як запаморочення, моторне збудження, потьмарення свідомості або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення та перевести пацієнта у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень та артеріальний тиск). Рекомендується звільнити доступ до вен (навіть при симптомах, які не здаються серйозними) для того, щоб у разі потреби мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їх тяжкості, рекомендується подача кисню, у разі потреби – штучне дихання, а за певних обставин – ендотрахеальна інтубація та контрольована штучна вентиляція легень. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням швидкодіючого спазмолітичного засобу (наприклад, суксаметонія хлорид, діазепам). Також рекомендується проведення штучної вентиляції легень (подача кисню). Різке зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоку будь-якого походження введення препарату має бути припинено. Необхідно перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками та звільнити дихальні шляхи (інсуффляція кисню). Повинні проводитися внутрішньовенне введення збалансованих розчинів електролітів, глюкокортикостероїдів (250-1000 мг преднізолону або еквівалентна кількість похідного, наприклад, метилпреднізолону), замісна інфузійна терапія (за необхідності додатково плазмозамінники, наприклад, альбумін людини). При розвитку циркуляторного колапсу та посиленні брадикардії внутрішньовенно негайно вводиться епінефрін (адреналін). Після розведення 1 мл 0,1% розчину епінефрину (1:1000) до 10 мл, використовуючи отриманий 0,01% розчин епінефрину (1:10000), проводять повільне введення спочатку 0,25-1 мл (0,025-0,1 мг епінефрину), контролюючи пульс та артеріальний тиск (обережно: можливі порушення серцевого ритму!). Не перевищувати одноразову внутрішньовенну дозу 1 мл (0,1 мг епінефрину). При необхідності введення доз, що перевищують одноразову внутрішньовенну дозу епінефрину 0,1 мг, епінефрін слід вводити з інфузійним розчином, відрегулювавши краплинну швидкість введення відповідно до частоти пульсу та артеріального тиску. Сильну тахікардію та тахіаритмію можна знімати антиаритмічними засобами, виключаючи неселективні бета-адреноблокатори, такі, наприклад, як пропранолол. У разі необхідні подача кисню і контроль кровообігу. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, за необхідності, усувається за допомогою периферичних судиннорозширювальних засобів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному чином обладнаному приміщенні за доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Внутрішньовенні ін'єкції протипоказані! Не можна вводити препарат Артикаїн-Бінергія з адреналіном у запалені (інфіковані) ділянки тканини (посилення поглинання артикаїну при зменшенні ефективності). Для того, щоб уникнути ризику розвитку побічних реакцій, необхідно дотримуватися таких умов: у пацієнтів групи ризику та при застосуванні більш високих доз (більше 25% максимальної одноразової дози) слід звільнити доступ до вен, щоб за необхідності мати можливість негайно зробити внутрішньовенну ін'єкцію; застосовувати мінімальні ефективні дози; до введення препарату провести двоетапну аспіраційну пробу у двох площинах (щоб уникнути випадкової інтраваскулярної ін'єкції); регулярно контролювати життєві показники (контроль серцево-судинної системи та свідомості). Для запобігання інфікуванню (у тому числі вірусному гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі препарату з ампул і флаконів завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті ампули не можна використовувати повторно. Лікарський препарат не слід застосовувати, якщо розчин змінив свій колір або став каламутним. Препарат Артикаїн-Бінергія з адреналіном містить натрію дисульфіт, тому його застосування протипоказане у пацієнтів з бронхіальною астмою з підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливий розвиток гострих алергічних реакцій, таких як бронхоспазм. В 1 мл препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном розчин для ін'єкцій (10 мг + 0,005 мг)/мл міститься 0,127 ммоль (2,9 мг) натрію. В 1 мл препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном розчин для ін'єкцій (20 мг + 0,005 мг)/мл міститься 0,096 ммоль (2,2 мг) натрію. Ці дані слід враховувати при застосуванні препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном у пацієнтів, які контролюють споживання натрію (дієта з малим вмістом кухонної солі). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рішення про те, коли пацієнт зможе повернутися до керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар. Невроз очікування та післяопераційний стрес можуть призвести до зміни здатності до керування транспортними засобами або іншими видами діяльності, незважаючи на те, що місцева анестезія артикаїном за результатами відповідних тестів не показала відхилень від звичайної здатності керувати транспортними засобами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему