Аллергия Др. Реддис Лабораторис Лтд.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг; Допоміжні речовини: лактоза – 106.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 65 мг, повідон К30 – 2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг; Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 3.3 мг, макрогол 6000 – 0.661 мг, титану діоксид – 0.706 мг, тальк – 1.183 мг, сорбінова кислота – 0.05 мг, полісорбат 80 – 0.05 мг, диметикон – . 10 шт. - блістери (2, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри цетиризину змінюються лінійно при призначенні препарату у дозі 5-60 мг. Всмоктування Після прийому внутрішньо цетиризин швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість всмоктування зменшується і величина Cmax знижується на 23%. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі Сmax у плазмі досягається через 1±0.5 год і становить 300 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить 93±0.3% і не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг/мл. Vd становить 0,5 л/кг. При прийомі препарату у дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігається. Цетиризин виділяється із грудним молоком. Метаболізм У невеликих кількостях метаболізується в організмі шляхом О-дезалкілювання (на відміну від інших антагоністів гістамінових H1-рецепторів, які метаболізуються у печінці за участю системи цитохрому Р450), з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Виведення У дорослих Т1/2 становить приблизно 10 год. Близько 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, 10% – з калом. Системний кліренс – 53 мл/хв. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50%, а системний кліренс знижується на 40%. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 год, у віці від 2 до 6 років – 5 год, у віці від 6 місяців до 2 років – 3.1 год. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК >40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні таким у пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК) У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження Т1/2 на 50% та зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна лише при супутньому зниженні ШКФ).ФармакодинамікаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Цетиризин – метаболіт гідроксизину, конкурентний антагоніст гістаміну. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію. Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів, стабілізує мембрани опасистих клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває реакцію шкіри на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці). Знижує гістаміноіндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкої течії. Цетиризин не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах не має седативного ефекту. Ефект після прийому крапель в одноразовій дозі 10 мг розвивається через 20 хв у 50% пацієнтів та через 60 хв у 95% пацієнтів, триває більше 24 годин. Після прийому таблетки дія настає через 20 хв. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.Показання до застосуванняДля полегшення назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту (свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); симптомів полінозу (сінна лихоманка); симптомів кропив'янки (в т.ч. хронічної ідіопатичної), інших алергічних дерматозів, у т.ч. алергічного дерматиту, що супроводжуються свербінням та висипаннями, у дорослих та дітей з 6 міс (у вигляді крапель) або з 6 років (у вигляді таблеток). Застосування у дітей від 6 до 12 міс можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або будь-якого похідного піперазину; термінальна стадія ниркової недостатності (Cl креатинінуВагітність та лактаціяПри аналізі проспективних даних більш ніж 700 випадків результатів вагітності не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком із застосуванням цетиризину. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається, перебіг вагітності і постнатальний розвиток. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування цетиризину під час вагітності не проводилося, тому його не слід застосовувати при вагітності. Категорія дії на плід за FDA - B. Цетиризин виділяється з грудним молоком – від 25 до 90% від його концентрації у плазмі крові, залежно від часу після призначення. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність. Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативний вплив на фертильність не виявлено.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних H1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Список небажаних побічних реакцій. Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних ЛЗ, що застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг 1 раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг (n=3260) та плацебо (n=3061) було виявлено такі небажані реакції з частотою 1% або вище. Загальні порушення та порушення в місці введення: стомлюваність – 1,63 та 0,95%. З боку нервової системи: запаморочення – 1,1 та 0,98%; головний біль - 7,42 та 8%. З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі - 0,98 та 1,08%; сухість у роті - 2,09 та 0,82%; нудота - 1,07 та 1,14%. З боку психіки: сонливість – 9,63 та 5%. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: фарингіт – 1,29 та 1,34%. Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти. У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище у групах, які приймали цетиризин (n=1656) та плацебо (n=1294). З боку шлунково-кишкового тракту: діарея — 1 та 0,6%. З боку психіки: сонливість – 1,8 та 1,4%. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт – 1,4 та 1,1%. Загальні порушення та порушення в місці введення: стомлюваність – 1 та 0,3%. Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках постреєстраційного застосування цетиризину спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи органів MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних постреєстраційного застосування цетиризину. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення метаболізму та розлади харчування: частота невідома – підвищення апетиту. З боку психіки: нечасто – збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, порушення сну; дуже рідко – тик; частота невідома – суїцидальні ідеї. З боку нервової системи: нечасто – парестезії; рідко - судоми; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома - порушення пам'яті, зокрема. амнезія. З боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм. З боку органів слуху: частота невідома – вертиго. З боку ССС: рідко – тахікардія. З боку травної системи: нечасто діарея. Гепатобіліарні розлади: рідко – зміна функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та рівня білірубіну). З боку шкіри: нечасто – висипання, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – дизурія, енурез; частота невідома – затримка сечі. Загальні розлади: нечасто – астенія, нездужання; рідко – периферичні набряки. Дослідження: рідко – підвищення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри вивченні фармакокінетичної взаємодії цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом, діазепамом та антипірином клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). При одночасному застосуванні з ритонавіром AUC цетиризину збільшувалася на 40%, тоді як аналогічний показник ритонавіру трохи змінювався (-11%). Одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів (азитроміцин, еритроміцин) та кетоконазолом не призводить до змін на ЕКГ пацієнтів. У терапевтичних дозах цетиризин не продемонстрував клінічно значущої взаємодії з етанолом (при концентрації етанолу у крові 0.5 г/л). Проте слід утриматися від вживання алкоголю. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетки слід приймати незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи 200 мл води. Дорослим та дітям старше 6 років препарат призначають у формі таблеток по 10 мг (1 таб.) 1 раз на добу або по 5 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу, або у формі крапель – початкова доза становить 5 мг. раз/сут (10 крапель), за необхідності дозу можна збільшити до 10 мг (20 крапель) 1 раз/сут. Іноді початкової дози 5 мг (10 крапель) може бути достатньо досягнення терапевтичного ефекту. Т.к. Цетиризин виводяться переважно нирками, при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини КК. При КК >80 мл/хв (норма) або 50-79 мл/хв (легкий рівень ниркової недостатності) препарат призначають у звичайному режимі дозування - 10 мг (1 таб. або 20 крапель)/сут. При КК від 30 до 49 мл/хв (середній рівень ниркової недостатності) препарат призначають по 5 мг (1/2 таб. або 10 крапель) препарату 1 раз на добу. При КК від 10 до 29 мл/хв (важка стадія ниркової недостатності) по 5 мг (1/2 таб. або 10 крапель) через день. При КК менше 10 мл/хв (термінальна стадія ниркової недостатності) застосування препарату протипоказане. КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] × маса тіла (кг)/ 72 × ККсироват (мг/дл). КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0.85. При поєднанні ниркової та печінкової недостатності препарат призначається також у вказаному вище режимі. Пацієнтам з порушенням функції печінки при нормальній функції нирок корекція режиму дозування не потрібна. Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі цетиризину в дозі 50 мг відзначалися сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тре. Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на потенційний пригнічуючий вплив на ЦНС слід дотримуватися обережності при призначенні цетиризину у вигляді крапель для прийому внутрішньо дітям до 1 року за наявності наступних факторів ризику виникнення синдрому раптової дитячої смерті, таких як (але не обмежуючись цим списком) синдром апное уві сні смерті дітей грудного віку у брата чи сестри; зловживання матері наркотиками чи курінням під час вагітності; молодий вік матері (19 років і молодший); зловживання курінням няні, яка доглядає дитину (одна пачка цигарок на день або більше); діти, які регулярно засипають обличчям вниз і яких не укладають на спину; недоношені (гестаційний вік менше 37 тижнів) або народжені з недостатньою масою тіла (нижче 10-го перцентилю від гестаційного віку); спільний прийом ЛЗ,надають пригнічуючий вплив на ЦНС. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, потрібно дотримання обережності, т.к. цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Рекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з етанолом, хоча в терапевтичних дозах не відзначено клінічно значущої взаємодії з етанолом (при концентрації етанолу в крові 0,5 г/л). Слід бути обережними у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендовано триденний «відмивний» період через те, що блокатори H1-гістамінових рецепторів інгібують розвиток шкірних алергічних реакцій. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при застосуванні цетиризину в рекомендованій дозі. Однак пацієнтам з проявами сонливості на тлі прийому цетиризину доцільно утримуватися від керування автомобілем, занять потенційно небезпечними видами діяльності або керування механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему