ПромоМед Рус ООО Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Аміодарону гідрохлорид у перерахунку на 100% речовину – 50,0 мг; Допоміжні речовини: Полісорбат 80 (Твін 80) – 100,0 мг; Бензиловий спирт – 20,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Концентрат приготування розчину для внутрішньовенного введення 50 мг/мл. По 3 мл ампули з нейтрального скла або скла з класом опору гідролізу HGA1 (перший гідролітичний). 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий із жовтуватим відтінком розчин.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію.ФармакокінетикаКонцентрація в крові парентерально введеного аміодарону дуже швидко знижується у зв'язку з інтенсивним розподілом препарату. Аміодарон має великий обсяг розподілу і може накопичуватися майже у всіх тканинах, а також у печінці, легенях, селезінці та рогівці. Зв'язок з білками плазми становить 95% (62% - з альбуміном, 33% - з бета-ліпопротеїнами). Аміодарон метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Його головний метаболіт – дезетиламіодарон – фармакологічно активний та може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарон і дезетиламіодарон in vitro мають здатність інгібувати ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 і CYP2C8. Аміодарон та дезетиламіодарон також здатні інгібувати деякі транспортери (Р-глікопротеїн-Р-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону із субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2С9, CYP2D6 та P-gp. Виводиться дуже повільно, переважно з жовчю через кишечник. Аміодарон та його метаболіти визначаються у плазмі крові протягом 9 місяців після припинення лікування. Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.ФармакодинамікаАміодарон відноситься до класу III антиаритмічних засобів (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, т.к. крім властивостей антиаритміків III класу (блокада калієвих каналів) він володіє ефектами антиаритміків I класу (блокада натрієвих каналів), антиаритміків IV класу (блокада кальцієвих каналів) та неконкурентною бета-адреноблокуючою дією. Крім антиаритмічної дії у нього відзначається антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- та бета-адреноблокуючий ефекти. Вираженість дії аміодарону досягає максимуму через 15 хвилин після внутрішньовенного введення і припиняється приблизно через 4 год. Антиаритмічні властивості обумовлені: - збільшенням тривалості 3-ї фази потенціалу дії кардіоміоцитів (переважно за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах – ефект антиаритмічного засобу III класу за класифікацією Вільямса); - зниженням автоматизму синусового вузла, що призводить до зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС); - неконкурентною блокадою альфа- та бета-адренергічних рецепторів; - Уповільненням внутрішньосерцевої (синоатріальної, передсердної та атріовентрикулярної – АV) провідності. Це більш виражено при тахікардії. Істотного впливу на внутрішньошлуночкову провідність аміодарон не має; - збільшенням тривалості рефрактерного періоду та зменшенням збудливості міокардіоцитів передсердь та шлуночків, а також збільшенням тривалості рефрактерного періоду АV вузла;- Уповільненням швидкості проведення та збільшенням тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках передсердно-шлуночкового проведення. Інші ефекти аміодарону: - зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження загального периферичного опору судин (ОПСС) та ЧСС, а також скоротливості міокарда; - збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на тонус коронарних артерій; - збереження величини серцевого викиду, незважаючи на деяке зменшення скоротливості міокарда (за рахунок зниження ОПСС та постнавантаження); - вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 на Т4 (блокада тироксин-5-дейодинази) та блокування захоплення цих гормонів міокардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів; - відновлення серцевої діяльності при зупинці серця, викликаної фібриляцією шлуночків, резистентної до дефібриляції.Показання до застосуванняКупірування нападів пароксизмальної тахіаритмії: - нападів шлуночкової пароксизмальної тахікардії; - нападів надшлуночкової пароксизмальної тахікардії з високою частотою скорочень шлуночків, особливо на тлі синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта. Купірування нападів пароксизмальної та постійної форми миготливої ​​аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь. Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.Протипоказання до застосуванняВсі нижчеперелічені протипоказання не відносяться до застосування препарату при проведенні кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції. Внутрішньовенне струменеве введення протипоказане у разі артеріальної гіпотензії, тяжкої дихальної недостатності (можливе обтяження цих станів). Підвищена чутливість до йоду, аміодарону чи допоміжних речовин препарату. - синдром слабкості синусового вузла (синусова брадикардія, синоатріальна блокада), за винятком випадків застосування штучного водія ритму (небезпека «зупинки» синусового вузла). - АV блокада II-III ступеня без постійного штучного водія ритму. - порушення внутрішньошлуночкової провідності (дво- та трипучкові блокади) без постійного штучного водія ритму (кардіостимулятора). При таких порушеннях провідності застосування препарату Аміодарон внутрішньовенно можливе лише у спеціалізованих відділеннях під прикриттям тимчасового водія ритму (кардіостимулятора). - Одночасне застосування з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій,включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует»: - антиаритмічні препарати: ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат); соталол; беприділ; - інші (не антиаритмічні) препарати, такі як вінкамін, деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, сертиндол, пімозід; цизаприд; трициклічні антидепресанти; макролідні антибіотики (зокрема еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол,терфенадін; фторхінолони. - вроджене або набуте подовження інтервалу QT. - виражене зниження артеріального тиску (АТ), кардіогенний шок, колапс. - Гіпокаліємія, гіпомагніємія. - Дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз). - Вагітність, період грудного вигодовування. - Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Артеріальна гіпотензія, кардіоміопатія, тяжка декомпенсована серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією Нью-Йоркської асоціації кардіологів (NYHA)), тяжка дихальна недостатність на тлі інтерстиціальних хвороб легень, печінкова недостатність, бронхіальна астма, літній вік. ), AV блокада I ступеня.Вагітність та лактаціяВагітність Доступна в даний час клінічна інформація недостатня для визначення можливості або неможливості виникнення вад розвитку у ембріона при застосуванні аміодарону в І триместрі вагітності. Оскільки щитовидна залоза плода починає пов'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності, то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонароджених або навіть формування у нього клінічно значущого зоба. Зважаючи на можливий вплив на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний під час вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь його використання вагітною жінкою перевищує ризики у плода (при життєзагрозних шлуночкових порушеннях ритму серця). Період грудного вигодовування Аміодарон виділяється з грудним молоком у значних кількостях, тому він протипоказаний у період годування груддю (препарат слід відмінити або припинити грудне вигодовування).Побічна діяЧастота побічних ефектів була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>10%), часто (>1%, 0,1%, 0,01%, Порушення з боку крові та лімфатичної системи Частота невідома – нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення з боку серцево-судинної системи Часто – Брадикардія, зазвичай помірна. - Зниження артеріального тиску, зазвичай помірне і минуще. При передозуванні або надто швидкому введенні препарату спостерігалися випадки вираженого зниження артеріального тиску або колапсу. Дуже рідко – аритмогенна дія (виникнення нових порушень ритму, або посилення існуючих порушень ритму, у деяких випадках з подальшою зупинкою серця). - Виражена брадикардія, зупинка синусового вузла, що вимагають припинення лікування аміодароном, особливо у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла та/або літнього віку. - "Припливи" крові до шкірних покривів, що супроводжуються почуттям жару. Частота невідома – поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует». Порушення з боку ендокринної системи Дуже рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ). Частота невідома – Гіпертиреоз. Порушення з боку травної системи Дуже рідко – Нудота. Частота невідома – панкреатит/гострий панкреатит. Загальні розлади та порушення у місці введення Часто - реакції в місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, екстравазація, інфільтрація, запалення, ущільнення, тромбофлебіт, флебіт, целюліт, інфекція, зміни пігментації шкіри. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко – ізольоване підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові, зазвичай помірне (перевищення верхньої межі норми від 1,5 до 3 разів), що спостерігалося на початку лікування. Активність «печінкових» трансаміназ може повернутись до нормальних значень при зменшенні дози або навіть спонтанно. - гостре ураження печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ та/або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді з летальним результатом. Порушення з боку імунної системи Дуже рідко – анафілактичний шок. Частота невідома - Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Частота невідома - Болі в поперековому та попереково-крижовому відділі хребта. Порушення з боку нервової системи Дуже рідко: Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль. Порушення психіки Частота невідома - Стан сплутаності свідомості / делірій, галюцинації. Порушення з боку статевих органів та молочної залози Частота невідома – Зниження лібідо. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Дуже рідко – інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, іноді з летальним результатом. - Тяжкі респіраторні ускладнення (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), іноді з летальним результатом. - Бронхоспазм та/або апное у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дуже рідко – підвищене потовиділення. Частота невідома – Екзема, кропив'янка, важкі шкірні реакції, іноді фатальні, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, бульозний дерматит; лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами. Порушення з боку органу зору Частота невідома - нейропатія зорового нерва/невриту, які можуть прогресувати до сліпоти.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Лікарські засоби, здатні викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует» Комбінована терапія з лікарськими засобами, які можуть викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует», протипоказана, оскільки збільшується ризик розвитку потенційної летальної поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». До них відносяться: - Антиаритмічні препарати: IA (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), соталол, беприділ; - інші (неантіаритмічні) препарати, такі як: вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левопромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадін. Лікарські засоби, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT Спільний прийом аміодарону з препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, повинен ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливість зростання ризику розвитку поліморфної шлуночкової); при застосуванні таких комбінацій необхідно регулярно контролювати ЕКГ пацієнтів (для виявлення подовження інтервалу QT), а також вміст калію та магнію у крові. У пацієнтів, які приймають аміодарон, слід уникати застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Лікарські засоби, що уріжають серцевий ритм або викликають порушення автоматизму або провідності Комбінована терапія із цими препаратами не рекомендується. Бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, що уріджують серцевий ритм (верапаміл, дилтіазем), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) та провідності. Лікарські засоби, здатні викликати гіпокаліємію Нерекомендовані комбінації - зі проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть викликати гіпокаліємію, збільшуючи ризик розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Одночасно з аміодароном слід застосовувати проносні інші фармацевтичні групи. Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні - З діуретиками, що викликають гіпокаліємію (у монотерапії або комбінаціях з іншими лікарськими засобами). - із системними кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами, мінералокортико-стероїдами) та тетракозактидом. - з амфотерицином В (внутрішньовенне введення). Необхідно запобігати розвитку гіпоглікемії, а у разі її виникнення, відновлювати до нормальних значень вмісту калію в крові, контролювати вміст електролітів у крові та ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QT), а у разі виникнення поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует», не слід застосовувати антиаритмічні препарати (має бути розпочато шлуночкову кардіостимуляцію; можливе внутрішньовенне введення солей магнію). Лікарські засоби для загальної анестезії Повідомлялося про можливість розвитку таких тяжких ускладнень у пацієнтів, які приймають аміодарон, при проведенні загальної анестезії: брадикардія (резистентна до введення атропіну), артеріальна гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду. Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді з летальним кінцем (гострий респіраторний дистресс-снндром дорослих), який розвивався безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення якого пов'язують із взаємодією з високими концентраціями кисню. Лікарські засоби, що уріджують серцевий ритм (клонідин, гуанфацин; інгібітори холінестерази [донепезил, галантамін, рівастигмін, такрин, амбенонія хлорид, піридостигміну бромід, неостигміну бромід], пілокарпіни) Вплив аміодарону на інші лікарські засоби Аміодарон та/або його метаболіт дезетиламіодарон пригнічують ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP3А4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp та можуть збільшувати системну експозицію лікарських препаратів, що є їх субстратами. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення аміодарону ця взаємодія може спостерігатися навіть за кілька місяців після припинення його прийому. Аміодарон є інгібітором Р-gp. Очікується, що його спільний прийом із препаратами, що є субстратами P-gp, призведе до збільшення системної експозиції останніх. Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) Можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові та контролювати можливі клінічні та електрокардіографічні прояви дигіталісної інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину. Дабігатран Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні аміодарону з дабігатраном через ризик виникнення кровотечі. Можлива корекція дози дабігатрану відповідно до вказівок у його інструкції із застосування. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2C9 Аміодарон підвищує концентрацію у крові препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP2C9, таких як варфарин або фенітоїн, за рахунок інгібування ізоферменту CYP2C9. Варфарін При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення ефектів непрямого антикоагулянту, що збільшує ризик кровотечі. Слід частіше контролювати протромбіновий час [Міжнародне нормалізоване відношення (МНО)] та проводити корекцію доз непрямих антикоагулянтів як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому. Фенітоїн При поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг і, при перших ознаках передозування, зниження дози фенітоїну, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2D6 - Флекаїнід Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду за рахунок інгібування ізоферменту CYP2D6, у зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаїніду. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP3А4 При поєднанні аміодарону, інгібітору ізоферменту CYP3А4, з цими препаратами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів і може вимагати зниження. Нижче наведені такі препарати. Циклоспорин Поєднання циклоспорину з аміодароном може збільшити концентрації циклоспорину в плазмі крові, необхідна корекція дози циклоспорину. Фентаніл Комбінація з аміодароном може збільшити фармакодинамічні ефекти фентанілу та збільшити ризик розвитку його токсичних ефектів. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) (симвастатин, аторвастатин та ловастатин) Збільшення ризику м'язової токсичності (рабдоміолізу) при одночасному застосуванні аміодарону та статинів, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4. Рекомендується застосування статинів, що не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4. Інші лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4: лідокаїн (ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів), такролімус (ризик нефротоксичності), силденафрил (ризик збільшення його побічних ефектів), мідазолам (ризик розвитку психомоторних ефектів), гідрок колхіцин. Лікарський засіб, що є субстратом ізоферментів CYP2D6 і CYP3А4 - Декстрометорфан Аміодарон пригнічує ізоферменти CYP2D6 та CYP3А4 та може теоретично підвищити плазмову концентрацію декстрометорфану в крові. Клопідогрів Клопідогрел є неактивним тієнопіримідиновим лікарським засобом, що метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу. Вплив інших лікарських засобів на аміодарон Інгібітори ізоферментів CYP3А4 та CYP2С8 можуть мати потенціал інгібування метаболізму аміодарону, збільшення його концентрації у крові та, відповідно, ризику збільшення його фармакодинамічних та побічних ефектів. Рекомендовано уникати прийому інгібіторів ізоферменту CYP3А4 (наприклад, грейпфрутового соку та деяких лікарських засобів, таких як циметидин та інгібітори ВІЛ-протеази (в т.ч. індинавір) під час лікування аміодароном. Інгібітори ВІЛ-протеази у крові. Індуктори ізоферменту CYP3А4 - Ріфампіцин Рифампіцин є потужним індуктором ізоферменту CYP3А4, при сумісному застосуванні з аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону та дезетиламіодарону. Препарати Звіробою продірявленого Звіробій продірявлений є потужним індуктором ізоферменту CYP3А4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні). Інші лікарські взаємодії з аміодароном - З софосбувіром у монотерапії або у поєднанні з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір Не рекомендується одночасне застосування аміодарону з софосбувіром в монотерапії або в комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір, оскільки це може призводити до розвитку тяжкої брадикардії, що протікає з клінічною симптоматикою. Механізм розвитку цієї брадикардії невідомий. Якщо не можна одночасного застосування цих препаратів, рекомендується проведення моніторингу серцевої діяльності.Спосіб застосування та дозиАміодарон (концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення) призначений для застосування в тих випадках, коли потрібне швидке досягнення антиаритмічного ефекту або неможливе його призначення внутрішньо. За винятком невідкладних клінічних ситуацій препарат повинен застосовуватися лише у стаціонарі у блоці інтенсивної терапії під постійним контролем ЕКГ та АТ! Препарат застосовується лише у розведеному вигляді. Для розведення препарату Аміодарон слід застосовувати лише 5% розчин декстрози (глюкози). Не можна додавати до інфузійного розчину інші препарати! У зв'язку з особливостями лікарської форми препарату, не можна вводити інфузійний розчин із концентрацією менше 0,6 мг/мл (2 ампули у 500 мл 5 % розчину декстрози (глюкози)). Щоб уникнути місцевих реакцій, препарат Аміодарон повинен вводитися через центральний венозний катетер, за винятком випадків проведення кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, коли можливе введення препарату у великі периферичні вени – за відсутності центрального венозного доступу. Тяжкі порушення серцевого ритму, у випадках, коли неможливий прийом препарату всередину (за винятком випадків кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції). Зазвичай навантажувальна доза становить 5 мг/кг маси тіла, вводиться по можливості із застосуванням інфузомату протягом 0,3-2 год. Внутрішньовенне краплинне введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 год. Терапевтична дія з'являється протягом перших хвилин введення та поступово зменшується після припинення інфузії, тому при необхідності продовження лікування препаратом Аміодарон рекомендується переходити на постійне внутрішньовенне краплинне введення препарату. Підтримуюче лікування: 10-20 мг/кг/сут маси тіла (загалом 600-800 мг/сут, максимальна доза – 1200 мг/сут) протягом днів. З першого дня інфузії слід розпочинати поступовий перехід на прийом препарату внутрішньо (3 таблетки по 200 мг на добу). Доза може бути збільшена до 4 або навіть 5 таблеток на добу. Внутрішньовенне струменеве введення Внутрішньовенне струменеве введення зазвичай не рекомендується через ризик розвитку гемодинамічних ускладнень (можливі різке зниження артеріального тиску та колапс). Внутрішньовенне струменеве введення має проводитися тільки в невідкладних випадках при неефективності інших видів лікування і лише у відділенні інтенсивної терапії під постійним моніторингом ЕКГ та АТ. Доза становить 5 мг/кг маси тіла. За винятком випадків кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон має проводитися протягом не менше 3 хв. Повторне введення препарату не повинно проводитися раніше, ніж через 15 хв після першої ін'єкції, навіть якщо спочатку вводився вміст лише однієї ампули (можливість розвитку незворотного колапсу). Якщо є необхідність продовження введення препарату Аміодарон, він повинен вводитися у вигляді інфузії. Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції Внутрішньовенне струменеве введення. Рекомендується застосування центрального венозного катетера, у разі його відсутності препарат Аміодарон повинен бути введений струминно у найбільшу периферичну вену. Початкова доза становить 300 мг (5 мг/кг маси тіла) після розведення в 20 мл 5 % розчину декстрози (глюкози) до концентрації 15 мг/мл. Якщо фібриляція не усувається, можливе додаткове внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон у дозі 150 мг (або 2,5 мг/кг маси тіла) до концентрації 7,5 мг/мл. Не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами!ПередозуванняІнформації щодо передозування аміодарону (концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення) немає. Описано кілька випадків гострого передозування аміодарону, що приймається внутрішньо, що виявлялася синусовою брадикардією, поліморфною шлуночковою тахікардією типу «пірует», зупинкою серця, порушеннями кровообігу та функції печінки, вираженим зниженням артеріального тиску. Лікування – симптоматичне (при брадикардії – застосування бета-адреноміметиків або встановлення кардіостимулятора, при поліморфній шлуночковій тахікардії типу «пірует» – внутрішньовенне введення солей магнію, проведення уріджувальної кардіостимуляції). Ні аміодарон, ні його метаболіти не видаляються під час гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон зазвичай не рекомендується через гемодинамічні ризики (розвиток вираженого зниження артеріального тиску, судинного колапсу), переважним є внутрішньовенне краплинне введення препарату. Внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон має проводитися тільки в блоці інтенсивної терапії при постійному контролі ЕКГ (у зв'язку з можливістю надмірної брадикардії та аритмогенної дії) та артеріального тиску (у зв'язку з можливістю зниження артеріального тиску). Для того, щоб уникнути реакцій у місці введення, препарат Аміодарон рекомендується вводити через центральний венозний катетер. Тільки у разі кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції, за відсутності центрального венозного доступу (відсутності встановленого центрального венозного катетера) препарат Аміодарон можна вводити у велику периферичну вену з максимальним кровотоком. При необхідності продовження лікування препаратом Аміодарон після кардіореанімації препарат Аміодарон слід вводити внутрішньовенно краплинно через центральний венозний катетер під постійним контролем артеріального тиску та ЕКГ. Препарат Аміодарон не можна змішувати в одному шприці чи крапельниці з іншими лікарськими засобами. Не слід вводити інші препарати в ту саму лінію інфузійної системи, що і препарат Аміодарон. Реакції з боку серця Повідомлялося про виникнення нових порушень ритму або обтяження вже наявних порушень ритму, іноді зі смертю. Дуже важливо проводити диференціальний діагноз між недостатньою ефективністю препарату та його аритмогенною дією, що поєднуються чи ні з посиленням тяжкості серцево-судинної патології. При застосуванні препарату Аміодарон про аритмогенну дію повідомлялося значно рідше, ніж при застосуванні інших протиаритмічних препаратів і, як правило, воно спостерігалося за наявності факторів, що збільшують тривалість інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими засобами та/або порушення вмісту електролітів у крові. Незважаючи на здатність препарату Аміодарон збільшувати тривалість інтервалу QT,він показав низьку активність щодо провокування поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Виражена брадикардія. При застосуванні Аміодарону в комбінації з софосбувіром у комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір, спостерігалися випадки розвитку вираженого, потенційно загрозливого життя, брадикардії, а також блокади серця. Тому одночасне застосування цих препаратів із препаратом Аміодарон не рекомендується. Якщо не можна уникнути одночасного застосування цих препаратів з Аміодароном, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами після початку прийому софосбувіру в комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії. Після початку одночасного застосування софозбувіру пацієнти, які належать до групи високого ризику розвитку брадіаритмії, повинні безперервно спостерігатися в умовах стаціонару протягом не менше 48 годин. Внаслідок тривалого періоду напіввиведення аміодарону також слід проводити відповідний моніторинг у пацієнтів, які припинили прийом препарату Аміодарон протягом останніх декількох місяців до початку лікування софосбувіром у комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії. Пацієнти, які приймають вищезгадані лікарські препарати проти вірусного гепатиту С у поєднанні з препаратом Аміодарон, як одночасно з іншими лікарськими препаратами, що уповільнюють серцевий ритм, так і без поєднання з такими лікарськими препаратами, повинні бути поінформовані про симптоми, що вказують на розвиток брадикардії та блокади серця. У разі появи вони повинні негайно звернутися за медичною допомогою. Легеневі порушення Поява задишки або сухого кашлю може бути пов'язана з легеневою токсичністю, зокрема з розвитком інтерстиціального пневмоніту. В окремих випадках розвиток інтерстиціального пневмоніту спостерігався після внутрішньовенного введення препарату Аміодарон. При підозрі на розвиток інтерстиціального пневмоніту у пацієнтів, у яких виникає сильна задишка, як ізольована, так і у поєднанні з погіршенням загального стану (підвищена стомлюваність, зниження маси тіла, гарячка) слід провести рентгенологічне дослідження легень. Слід провести переоцінку необхідності застосування препарату Аміодарон,оскільки при ранній відміні препарату інтерстиціальний пневмоніт зазвичай є оборотним (клінічні симптоми зазвичай дозволяються протягом 3-4 тижнів з подальшим повільним поліпшенням рентгенологічної картини та функції легень протягом декількох місяців). Слід розглянути питання лікування глюкокортикостероїдами. Крім того, у пацієнтів, яким вводився Аміодарон, у дуже поодиноких випадках, зазвичай безпосередньо після хірургічного втручання, спостерігалося серйозне дихальне ускладнення (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), іноді з летальним кінцем; передбачається можливість зв'язку його розвитку із взаємодією із високими концентраціями кисню. Порушення з боку печінки Рекомендується ретельний моніторинг функціональних «печінкових» тестів (контроль активності «печінкових» трансаміназ) перед початком застосування препарату Аміодарон та регулярно під час лікування препаратом. Протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення препарату Аміодарон може розвинутись гостре ураження печінки (включаючи гепатоцелюлярну недостатність або печінкову недостатність, іноді з летальним результатом) та хронічне ураження печінки. Тому при підвищенні активності «печінкових» трансаміназ, що в 3 рази перевищує верхню межу норми, дозу препарату Аміодарон слід зменшити або припинити його прийом. Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності при застосуванні препарату Аміодарон внутрішньо можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія, підвищення активності трансаміназ, що в 5 разів перевищує верхню межу норми) та оборотними після відміни препарату, проте повідомлялося про випадки смертельного результату. Тяжкі бульозні реакції Лікування препаратом Аміодарон слід негайно припинити при появі симптомів і проявів, що загрожують життю або навіть фатальних реакцій у вигляді синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, а саме: поява прогресуючої шкірної висипки, часто з утворенням пухирів, або поява ушкоджень. Порушення з боку органу зору Якщо спостерігається ослаблення гостроти зору або виникнення нечіткості зору, необхідно негайно здійснити повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію (огляд очного дна). Прояв нейропатії та/або невриту зорового нерва вимагає відміни аміодарону через можливий розвиток сліпоти. Лікарська взаємодія Не рекомендується одночасне застосування препарату Аміодарон з наступними лікарськими засобами: бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, що уріджують серцевий ритм (верапаміл, дилтіазем), проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть спричинити гіпокалію. Гіпокаліємія Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату Аміодарон. Діти У дітей безпека та ефективність препарату Аміодарон не вивчалась. В ампулах препарату Аміодарону міститься бензиловий спирт. Повідомлялося про розвиток у новонароджених різкої ядухи зі смертельним результатом після внутрішньовенного введення розчинів, що містять бензиловий спирт. Симптомами розвитку цього ускладнення є: гострий розвиток ядухи, зниження артеріального тиску, брадикардія та колапс. Загальна та місцева анестезія Перед хірургічним втручанням лікаря-анестезіолога слід повідомити про те, що пацієнту вводився препарат Аміодарон. Лікування препаратом Аміодарон може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії (особливо це відноситься до ушкодження серцевого ритму, уповільнення провідності та зниження скоротливості серця.) Порушення функції щитовидної залози Препарат Аміодарон може спричинити порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів з порушеннями функції щитовидної залози у власному чи сімейному анамнезі. Тому, у разі переходу з внутрішнього введення препарату Аміодарон на прийом препарату Аміодарон внутрішньо, як під час лікування, так і протягом декількох місяців після закінчення лікування, слід проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль функції щитовидної залози. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід проводити визначення концентрації ТТГ у сироватці крові (за допомогою надчутливого аналізу на ТТГ). Аміодарон містить у своєму складі йод і тому може порушувати поглинання радіоактивного йоду, що може спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, однак його застосування не впливає на достовірність визначення концентрації Т3, Т4 та ТТГ у плазмі крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні докази того, що аміодарон порушує здатність займатися діяльністю, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Однак, як запобіжний засіб, пацієнтам з пароксизмами тяжких порушень ритму в період лікування препаратом Аміодарон бажано утриматися від подібної діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Фавіпіравір – 200,0 мг; Допоміжні речовини: Повідон (К-30), кремнію діоксид колоїдний, низькозаміщена гіпоролоза, целюлоза мікрокристалічна (тип 101), кросповідон, стеаринова кислота; Плівкова оболонка: Готове плівкове покриття Опадрай® 03F220114 жовтий [Гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 4000 (Поліетиленгліколь 4000), барвник заліза оксид жовтий Е172]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 200 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 40, 100 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупорену кришкою з поліпропілену з контролем першого розтину. Вільний простір у банку заповнюють ватою медичної гігроскопічної. Кожну банку або 4 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Фавіпіравір легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) 1,5 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 54%. Метаболізм Фавіпіравір здебільшого метаболізується – альдегідоксидазою та частково метаболізується до гідроксильованої форми ксантиноксидазою. У клітинах метаболізується РТФ фавіпіравіру. З інших метаболітів, крім гідроксилату, у плазмі та сечі людини реєстрували також кон'югат глюкуронату. Виведення В основному фавіпіравір виводиться нирками у вигляді активного метаболіту гідроксилату, невелика кількість у незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) близько 5 год. Пацієнти з порушенням функції печінки При прийомі фавіпіравіру пацієнтами з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) збільшення Сmax та AUC склали 1,5 рази та 1,8 разів, відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями. Дані збільшення Сmax AUC пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) становили 2,1 разів та 6,3 рази, відповідно. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості.ФармакодинамікаПротивірусна активність in vitro Фавіпіравір має противірусну активність проти лабораторних штамів вірусів грипу А та В (половинна максимальна ефективна концентрація (ЕС50) 0,014-0,55 мкг/мл). Для штамів вірусів грипу А і В, резистентних до адамантану (амантадину рімантадину), осельтамівіру або занамівіру, ЕС50 становить 0,03-0,94 мкг/мл та 0,09-0,83 мкг/мл відповідно. Для штамів вірусу грипу А (включаючи штами, резистентні до адамантану, осельтамівіру та занамівіру), таких як свинячий грип типу А та пташиний грип типу А, включаючи високопатогенні штами (в тому числі, H5N1 та H7N9), ЕС50 становить 0 53 мкг/мл. Для штамів вірусів грипу А та В, резистентних до адамантану, осельтамівіру та занамівіру, ЕС50 становить 0,09-0,47 мкг/мл; перехресна резистентність немає. Фавіпіравір інгібує вірус SARS-CoV-2, що викликає нову коронавірусну інфекцію (COVID-19). ЕС50 у клітинах Vero Е6 становить 61,88 мкмоль, що відповідає 9,72 мкг/мл. Механізм дії Фавіпіравір метаболізується в клітинах до рибозилтрифосфату фавіпіравіру (РТФ фавіпіравіру) і вибірково інгібує РНК-залежну РНК полімеразу, що бере участь у реплікації вірусу грипу. РТФ фавіпіравіру (1000 мкмоль/л) не показала інгібуючої дії на α ДНК людини, але показала інгібуючу дію в діапазоні від 9,1 до 13,5 % на β і в діапазоні від 11,7 до 41,2 % на γ ДНК людини . Інгібуюча концентрація (IC50) РТФ фавіпіравіру для полімерази II РНК людини склала 905 мкмоль/л. Резистентність Після 30 пересівань у присутності фавіпіравіру не спостерігалося змін у сприйнятливості вірусів грипу типу А до фавіпіравіру, резистентних штамів також не спостерігалося. У проведених клінічних дослідженнях не виявлено появи вірусів грипу, резистентних до фавіпіравіру.Показання до застосуванняЛікування нової коронавірусної інфекції (COVID-19).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до фавіпіравіру або до будь-якого компонента препарату АРЕПЛІВІР. Печінкова недостатність важкого ступеня тяжкості (клас З класифікації Чайлд-Пью). Ниркова недостатність важкого та термінального ступеня тяжкості (СКФ Вагітність чи планування вагітності. Період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю У пацієнтів з подагрою та гіперурикемією в анамнезі (можливе підвищення рівня сечової кислоти в крові та загострення симптомів), у літніх пацієнтів, пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю), пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (СКФВагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях фавіпіравіру в дозуваннях, схожих на клінічні або менші, спостерігалася загибель ембріона на ранній стадії і тератогенність. Препарат АРІПЛІВІР протипоказаний вагітним, а також чоловікам та жінкам під час планування вагітності. При призначенні препарату АРІПЛІВІР жінкам, здатним до народження дітей (у тому числі в постменопаузі менше 2-х років), необхідно підтвердити негативний результат тесту на вагітність до початку лікування. Повторний тест на вагітність слід провести після закінчення прийому препарату. Необхідно використовувати ефективні методи контрацепції (презерватив зі сперміцидом) під час прийому препарату та після його закінчення: протягом 1 місяця жінкам та протягом 3 місяців чоловікам. При призначенні препарату АРІПЛІВІР годуючим жінкам необхідно припинити грудне вигодовування на час прийому препарату і протягом 7 днів після його закінчення, оскільки основний метаболіт фавіпіравіру потрапляє у грудне молоко.Побічна діяУ клінічному дослідженні препарату АЛЕПРИВІР (дані проміжного звіту) небажані реакції спостерігалися у 9 пацієнтів з 40 (22,5%), у тому числі підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) у 5 (12,5%) пацієнтів, підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT) у 7 (17,5%) пацієнтів та підвищення активності креатинфосфокінази у 1 (2,5%) пацієнта. Дані небажані реакції відповідають відомим небажаним лікарським реакціям фавіпіравіру, представленим нижче. Оцінка частоти виникнення небажаних побічних реакцій полягає в класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку крові та лімфатичної системи: часто – нейтропенія, лейкопенія; рідко – лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопенія. З боку обміну речовин: часто – гіперурикемія, гіпертригліцеридемія; нечасто – глюкозурія; рідко – гіпокаліємія. З боку імунної системи: нечасто – висип; рідко – екзема, свербіж. З боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма, біль у горлі, риніт, назофарингіт. З боку травної системи: часто – діарея; нечасто – нудота, блювання, біль у животі; рідко – дискомфорт у животі, виразка дванадцятипалої кишки, кров'яний стілець, гастрит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТ; рідко – підвищення активності ЛФ, підвищення концентрації білірубіну в крові. Інші: рідко – аномальна поведінка, підвищення активності КФК, гематурія, поліп гортані, гіперпігментація, порушення смакової чутливості, гематома, нечіткість зору, біль у оці, вертиго, надшлуночкові екстрасистоли, біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат АРЕПЛІВІР не метаболізується цитохромом Р450, головним чином метаболізується альдегідоксидазою та частково ксантиноксидазою. Препарат АРЕПЛІВІР пригнічує альдегідоксидазу та цитохром CYP2C8, але не індукує цитохром Р450. При одночасному застосуванні з піразинамідом спостерігається гіперурикемія внаслідок додаткового підвищення реабсорбції сечової кислоти у ниркових канальцях. При одночасному застосуванні з репаглінідом можливе підвищення концентрації репаглініду в крові та розвиток небажаних реакцій, зумовлених дією репаглініду. При одночасному застосуванні з фамцикловіром, суліндаком можливе зниження їх ефективності внаслідок інгібування фавіпіравіром альдегідоксидази, що може призводити до зниження концентрації активних форм даних речовин у крові.Спосіб застосування та дозиВсередину за 30 хв до їди. Препарат АРЕПЛІВІР призначається в умовах стаціонару. Рекомендований режим дозування: в день прийому по 1 600 мг (8 таблеток) 2 десь у день, в 2-10 дні по 600 мг (3 таблетки) 2 десь у день. Загальна тривалість курсу лікування становить 10 днів або до підтвердження елімінації вірусу, якщо настане раніше (два послідовні негативні результати ПЛР-дослідження, отримані з інтервалом не менше 24 годин).ПередозуванняПовідомлення про передозування фавіпіравіром відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату можливе лише за умов стаціонарної медичної допомоги. При розвитку побічної дії необхідно повідомляти про це у встановленому порядку для здійснення заходів щодо фармаконагляду. До початку прийому препарату АРЕПЛІВІР необхідно надати письмову інформацію пацієнтові про ефективність препарату та ризики, пов'язані з його застосуванням (у тому числі про ризик впливу на ембріон та плід) та отримати письмову згоду на застосування препарату. Оскільки в дослідженнях фавіпіравіру на тваринах спостерігалася смерть ембріонів і тератогенність, препарат АРЕПЛІВІР не можна призначати вагітним і вагітним жінкам. При призначенні препарату АРЕПЛІВІР жінкам, здатним до народження дітей (у тому числі в постменопаузі менше 2-х років), необхідно підтвердити негативний результат тесту на вагітність до початку лікування. Жінкам, здатним до дітонародження, необхідно повною мірою пояснити ризики та ретельно проінструктувати використовувати найефективніші методи контрацепції з їхніми партнерами під час прийому препарату та протягом 1 місяця після його закінчення (презерватив зі сперміцидом). При припущенні про можливий наступ вагітності необхідно негайно відмінити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. При розподілі в організмі людини препарат АРЕПЛІВІР потрапляє в сперму. При призначенні препарату пацієнтам чоловікам необхідно повною мірою пояснити ризики та ретельно проінструктувати використовувати найефективніші методи контрацепції при сексуальних контактах під час прийому препарату та протягом 3 місяців після його закінчення (презерватив зі сперміцидом). Додатково необхідно проінструктувати пацієнтів чоловіків, не вступати в сексуальні контакти з вагітними жінками. При розподілі в організмі людини препарат АРЕПЛІВІР потрапляє у грудне молоко. При призначенні препарату жінкам, що годують, необхідно повною мірою пояснити ризики і ретельно проінструктувати припинити грудне вигодовування на час прийому препарату і протягом 7 днів після його закінчення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: диклофенак натрію 100 мг. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: Активна речовина: гідрокортизону ацетат – 1,0 г; Допоміжні речовини: вазелін медичний – 45,0 г, ланолін безводний – 10,0 г, пентаеритритіл діолеат (пентол) – 5,0 г, кислота стеаринова – 3,0 г, ніпагін (метилпарагідроксибензоат) – 0,08 г, ніпазол (пропйлпара-гідроксибензоат) - 0,02 г, вода очищена до 100 г. По 10 г у туби алюмінієві. Кожну тубу разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь білого із жовтуватим відтінком або світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаГідрокортизон погано проникає через рогівку у внутрішньоочну рідину. Гідрокортизон проникає в епідерміс та епітелій слизової оболонки, може незначно всмоктуватися у системний кровотік та надавати системну дію. Метаболізується безпосередньо в епідермісі та епітелії слизової оболонки, а надалі незначна його кількість після абсорбції потрапляє до загального кровообігу та метаболізується у печінці. У крові 80% зв'язується з транскортином та 10% з альбумінами. Метаболіти гідрокортизону виводяться нирками та кишечником.ФармакодинамікаГлюкокортикостероїд. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Зменшує запальні клітинні інфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів та лімфоцитів у область запалення. Стабілізує клітинні та субклітинні, в т.ч. лізосомальні мембрани та мембрани опасистих клітин. Зменшує зв'язування імуноглобулінів з рецепторами на поверхні клітин та гальмує синтез або вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Зменшує ексудативну реакцію, сприяє зниженню проникності капілярів. Зменшує вираженість ранньої імунологічної відповіді. Має антиметаболічну дію і гальмує розвиток сполучної тканини та рубцювання.Показання до застосуванняАлергічні захворювання очей (дерматит повік, блефарит, кон'юнктивіт та кератокон'юнктивіт). Запальні захворювання переднього відділу ока за відсутності порушення цілісності епітелію рогівки (блефарит, кон'юнктивіт та кератокон'юнктивіт). Термічний та хімічний опік очей (після повної епітелізації дефектів рогівки).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гнійні, вірусні, туберкульозні, грибкові захворювання очей, глаукома, трахома, період вакцинації, порушення цілісності оболонок ока, дитячий вік (до 18 років).Вагітність та лактаціяДослідження безпеки та ефективності застосування гідрокортизону у вагітних та годуючих не проводилися. Немає точних даних про проникнення грудного молока кортикостероїдів при місцевому застосуванні. Проте ризик може бути виключено повністю. Застосування гідрокортизону у вагітних та годуючих допускається тільки за призначенням лікарем, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Тривалість застосування має перевищувати 7-10 днів.Побічна діяАлергічні реакції, печіння, ін'єктованість склер, короткочасна нечіткість зорового сприйняття. При тривалому застосуванні більше 10 днів може спостерігатися: підвищення внутрішньоочного тиску з можливим подальшим розвитком стероїдної глаукоми з ураженням зорового нерва та порушенням полів зору (тому при застосуванні глюкокортикостероїду більше 10 днів слід регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск), утворення задньої субкапсулярної катаракти, (при захворюваннях, що викликають стоншення рогівки, можлива її перфорація). Вторинна бактеріальна інфекція може виникнути як наслідок придушення захисної реакції організму. При гострих гнійних захворюваннях ока глюкокортикостероїди можуть маскувати або посилити наявний інфекційний процес. Грибкова ураження рогівки має тенденцію особливо часто виникати при тривалому застосуванні глюкокортикостероїду. Поява на рогівці невигойних виразок після тривалого лікування глюкокортикостероїдом може свідчити про розвиток грибкової інвазії. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри тривалому застосуванні препарату внаслідок можливої ​​резорбції у системний кровотік, гідрокортизон може знижувати ефективність інсуліну, пероральних гіпоглікемічних, гіпотензивних лікарських засобів, антикоагулянтів, концентрацію саліцилатів та празиквантелу у плазмі крові. Ризик розвитку побічних ефектів гідрокортизону підвищують: андрогени, естрогени, пероральні контрацептиви, анаболічні стероїди (гірсутизм, вугровий висип); антипсихотичні лікарські засоби, карбутамід, азатіоприн (катаракта); холіноблокатори, антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти, нітрати (глаукома); діуретики (гіпокаліємія). При застосуванні із серцевими глікозидами можливий розвиток дигіталісної інтоксикації. Одночасне застосування з препаратами свинцю та срібла призводить до взаємної інактивації.Спосіб застосування та дозиМісцево. У ко'юнктивальний мішок вводять 1 см очної мазі 2-3 рази на добу. Курс лікування 1-2 тижні. За рекомендацією лікаря курс лікування може бути продовжено.ПередозуванняПередозування відзначається дуже рідко. Симптоми: можливе виникнення місцевих побічних ефектів. При відміні препарату явища передозування відбуваються самостійно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування не рекомендується носити контактні лінзи. При одночасному застосуванні очних крапель інтервал часу між їх інстиляцією та нанесенням мазі повинен становити не менше 15 хвилин. При застосуванні більше 10 днів та наявності в анамнезі відкрито- або закритокутової глаукоми необхідний контроль внутрішньоочного тиску. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Якщо у пацієнта після застосування препарату тимчасово знижується чіткість зору, до її відновлення не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися видами діяльності, що потребують чіткості зорового сприйняття.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: гліцин - 100 мг. По 50 таблеток у контурній упаковці.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклої форми з хрестоподібною ризикою. Допускається незначна мармуровість.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ФармакокінетикаЛегко проникає у більшість біологічних рідин та тканин організму, у тому числі в головний мозок, не кумулює. Швидко руйнується в печінці гліциноксидазою до води та вуглекислого газу.ФармакодинамікаЗамінна амінокислота, центральний нейромедіатор гальмівного типу. Покращує метаболічні процеси в тканинах мозку, має антидепресивну та седативну дію. Має гліцин- та ГАМК-ергічну, альфа1-адреноблокуючу, антиоксидантну та антитоксичну дію; регулює діяльність глутаматних (NMDA) рецепторів, за рахунок чого зменшує психоемоційну напругу, агресивність та конфліктність; покращує соціальну адаптацію та настрій; полегшує засинання та нормалізує сон; підвищує розумову працездатність; зменшує вираженість вегетативно-судинних порушень (у тому числі і в клімактеричному періоді) та загальномозкових розладів при ішемічному інсульті та черепно-мозковій травмі, токсична дія етанолу на центральну нервову систему.Показання до застосуванняСтресові стани (у тому числі психоемоційна напруга), зниження розумової працездатності, девіантні форми поведінки дітей та підлітків, різні функціональні та органічні захворювання нервової системи, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційною нестабільністю, зниженням розумової працездатності та порушенням сну: неврози, невроз та черепно-мозкової травми, перинатальні та інші форми енцефалопатій (у тому числі алкогольного генезу). Ішемічний інсульт. У наркології - як лікарські засоби (ЛЗ), що підвищує розумову працездатність і зменшує психоемоційну напругу в період ремісії при явищах енцефалопатії, органічних ураженнях центральної та периферичної нервової системи.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю: артеріальна гіпотензія.Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює виразність побічних ефектів антипсихотичних ЛЗ (нейролептиків), анксіолітиків, антидепресантів, снодійних та протисудомних ЛЗ.Спосіб застосування та дозиСублінгвально або трансбуккально по 250 мг (у таблетках або у вигляді порошку після подрібнення таблетки). Дітям, підліткам і дорослим при психоемоційному напруженні, зниженні пам'яті, уваги, розумової працездатності, затримці розумового розвитку, при девіантних формах поведінки гліцин призначається по ½ таблетки 2-3 рази на день протягом 14-30 днів. При функціональних та органічних ураженнях нервової системи, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційною лабільністю та порушенням сну, дітям до 3 років призначають по ¼ таблетки 2-3 рази на день протягом 7-14 днів, надалі по ¼ таблетки 1 раз на день протягом 7-10 днів. Добова доза – 100-150 мг, курсова – 2-2.6 г. Дітям старше 3 років і дорослим призначають по 1/2 таблетки 2-3 рази на день, курс лікування - 7-14 днів, його можна збільшити до 30 днів, при необхідності курс повторюють через 30 днів. При порушеннях сну призначають за 20 хв до сну або перед сном по ¼-½ таблетки (залежно від віку). При ішемічному мозковому інсульті: протягом перших 3-6 годин від розвитку інсульту призначають 1 г (4 таблетки) трансбуккально або сублінгвально з 1 чайною ложкою води, далі протягом 1-5 діб по 1 г/добу (по 4 таблетки), потім протягом наступних 30 діб по ½-1 таблетці 3 рази на добу. У наркології – по ½ таблетки 2-3 рази на день протягом 14-30 днів. За необхідності курси повторюють 4-6 разів на рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів зі схильністю до артеріальної гіпотензії призначення проводиться у менших дозах та при контролі артеріального тиску, при його зниженні нижче звичного рівня прийом припиняється.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка100 г мазі містить: Активна речовина: ібупрофен – 5 г; Допоміжні речовини: димексид, макрогол 1500 (поліетиленоксид 1500 або поліетиленглшеоль 1500), макрогол 400 (поліетиленоксид 400 або поліетиленгліколь 400). Мазь для зовнішнього застосування 5%. 25 г алюмінієві туби разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакодинамікаАктивний компонент - ібупрофен - має виражені аналгетичні та протизапальні властивості. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу, порушує метаболізм арахідової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення (медіатори болю та запалення) послаблює больовий синдром, у т.ч. артралгію у спокої та під час руху; зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє підвищенню обсягу рухів.Показання до застосуваннязапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухової системи: артрит (ревматоїдний, псоріатичний, подагричний), плечолопатковий періартрит, анкідозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева), остеоартроз, остеохондроз з корінцевим синдромом, радикуліт, тендиніт, тендиніт, тендиніт, тендиніт; м'язові болі (міалгія) неревматичного походження; травматичні пошкодження м'яких тканин без порушення цілісності шкірних покривів (вивих, розтяг м'язів та зв'язок, забій, посттравматичний набряк м'яких тканин тощо).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, в т.ч. до ібупрофену, а також до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів; бронхіальна астма, кропив'янка, алергічний риніт, особливо спровоковані прийомом нестероїдних протизапальних засобів; порушення цілісності шкірних покровів (мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна і рани); вагітність (III триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ); тяжкі порушення функції печінки та нирок; вагітність (I та II триместр), період лактації.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування! Дорослим та дітям старше 12 років: наносять смужку мазі довжиною 5-10 см на область ураження та ретельно втирають легкими рухами до повного вбирання 3-4 рази на день протягом 2-3 тижнів. Повторно використовувати препарат слід через 4 години та не більше чотирьох разів протягом доби. Якщо симптоми зберігаються або посилюються, або не спостерігається покращення після 2-х тижнів використання препарату, необхідно припинити лікування та звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: кетоконазол 400мг; Допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол 0,5 мг, напівсинтетичні гліцериди (Суппоцір AM) – достатня кількість для отримання супозиторію масою 2000 мг. Супозиторії вагінальні 400 мг. По 5 супозиторіїв у контурне осередкове впакування. 10 штук.Опис лікарської формиСупозиторії форми циліндра із загостреним кінцем, білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаКетоконазол (похідне імідазолдіоксолана) – синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії для місцевого застосування. Має фунгіцидну та фунгістатичну дію щодо дерматофітів: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp. дріжджових та дріжджоподібних грибів: Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp., диморфних грибів та еуміцетів. Препарат активний щодо стафілококів та стрептококів. Механізм дії полягає у пригніченні біосинтезу ергостеролу та зміні ліпідного складу мембрани грибів.ФармакокінетикаСистемна абсорбція при інтравагінальному застосуванні незначна.Показання до застосуванняЛікування гострого та хронічного рецидивуючого вагінального кандидозу. профілактика виникнення грибкових інфекцій піхви при зниженій резистентності організму та на фоні лікування антибактеріальними засобами та іншими препаратами, що порушують нормальну мікрофлору піхви.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, лактація, дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяГіперемія та подразнення слизової оболонки піхви, свербіж піхви. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально. При хронічному кандидозі застосовують по 1 супозиторію 10 днів. Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Попередньо звільнивши супозиторій від контурного пакування, вводять його глибоко у піхву в положенні лежачи на спині по 1 супозиторію на добу протягом 3-5 днів залежно від перебігу захворювання.ПередозуванняУ зв'язку з низькою абсорбцією препарату при інтравагінальному застосуванні у рекомендованих (терапевтичних) дозах передозування малоймовірне. При випадковому прийомі препарату можливі симптоми отруєння. Специфічного антидоту немає. При необхідності прийняти активоване вугілля та провести симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля зниження ризику рецидиву захворювання рекомендується одночасне лікування статевого партнера. У поодиноких випадках можлива гіперемія статевого члена у статевого партнера. Застосування супозиторіїв може знижувати надійність механічної контрацепції (презервативи, що містять латекс, і вагінальні діафрагми). Під час лікування рекомендується вибирати надійні методи контрацепції. Під час лікування необхідно контролювати картину периферичної крові, функціональний стан печінки та нирок. Вагінальні супозиторії під дією температури тіла розплавляються, утворюючи пінисту масу, що об'ємно розповсюджується, що сприяє рівномірному розподілу активної субстанції по слизовій оболонці. Застосування препарату не впливає на здатність до керування автотранспортом, механізмами, що рухаються, і займатися потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л.: Нікетамід – 250 г; Вода для ін'єкцій – до 1 л. Розчин для ін'єкцій – 25%. В ампулах по 2 мл, 10 ампул з інструкцією із застосування в картонну коробку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина зі своєрідним запахом.Фармакотерапевтична групаАналептичний засіб.ФармакокінетикаДобре всмоктується за будь-якого шляху введення. Зазнає швидкої біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів, що екскретуються в основному нирками.ФармакодинамікаМає аналептичну дію. Стимулює центральну нервову систему: надає збуджуючу дію на сосу до рухового центру довгастого мозку (особливо при пригніченні цього центру), що призводить до опосередкованого підвищення системного артеріального тиску. Порушує дихальний центр за рахунок стимулюючого впливу на хеморецептори синокаротидної рефлексогенної зони, що призводить до збільшення частоти та глибини дихальних рухів. Препарат не має прямої стимулюючої дії на серці і прямого стимулюючого судинозвужувального ефекту.Показання до застосуванняКолапс, шокові стани при хірургічних операціях та в післяопераційному періоді, порушення серцевої діяльності, зниження тонусу судин, ослаблення дихання при інфекційних хворобах та в період одужання, асфіксія новонароджених, отруєння наркотичними, снодійними та аналгетичними засобами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, напади тоніко-клонічних судом в анамнезі, гіпертермія у дітей, вагітність, період лактації.Побічна діяЗанепокоєння, тривожність, м'язові посмикування (починаються з кругових м'язів рота), тоніко-клонічні судоми, алергічні реакції, свербіж шкірних покривів, гіперемія обличчя, блювання, порушення серцевого ритму, інфільтрація та болючість у місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиСудомна дія Кордіаміну посилює резерпін, що збуджує ефект щодо дихального центру усувається засобами для наркозу, дія препарату послаблюють ПАСК та салюзид, до послаблення аналептичного ефекту та судомного впливу призводять аміназин та інші похідні фенотіазину. Посилює ефекти психостимуляторів та антидепресантів. Знижує дію наркотичних аналгетиків, снодійних, нейролептиків, транквілізаторів, протисудомних засобів.Спосіб застосування та дозиДорослим вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно в дозі 1-2 мл 1-3 рази на добу; дітям – підшкірно, залежно від віку, у дозі 0,1 – 0,75 мл. Внутрішньовенне введення здійснюють повільно. При інтоксикації наркотиками, аналгетиками, снодійними дорослим внутрішньовенно (можна підшкірно або внутрішньом'язово) вводять 3-5 мл препарату. Оскільки підшкірні та внутрішньом'язові ін'єкції кордіаміну болючі, для зменшення болю залежно від ситуації у місце ін'єкції попередньо вводять новокаїн (1мл 0,5% розчину). Вищі дози для дорослих підшкірно: разова – 2мл, добова – 6мл. Найвища разова доза для підшкірного та внутрішньовенного введення при отруєнні наркотиками становить 5 мл.ПередозуванняТоніко-клонічні судоми.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат - 512,46 мг (у перерахунку на левофлоксацин) - 500,00 мг; допоміжні речовини ядра таблетки: повідон (колідон 30) - 25,80 мг, целюлоза мікрокристалічна - 182,54 мг, магнію стеарат - 8,00 мг, кросповідон (колідон CL) - 35,20 мг, натрію лаурилсульфат ; Допоміжні речовини плівкової оболонки: гіпромелоза – 11,56 мг; макрогол 6000 – 4,70 мг; титану діоксид – 1,78 мг; полісорбат 80 – 1,78 мг; барвник хіноліновий жовтий Е 104 – 0,18 мг. По 3, 5, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банку скляну для зберігання лікарських засобів типу БТС із трикутним віночком, закупорену кришкою. Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі (для дозування 250 мг) та овальні, з ризиком з одного боку (для дозування 500 мг), двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видно два шари. Ядро без оболонки майже білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаАбсорбція Левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Одночасний прийом їжі мало впливає на абсорбцію левофлоксацину. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 99-100%. Після одноразового прийому 500 мг левофлоксацину максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається протягом 1-2 годин і становить 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Рівноважний стан концентрації левофлоксацину в плазмі при прийомі 500 мг препарату 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 годин. На 10 день прийому внутрішньо препарату 500 мг 1 раз на добу. 2 мкг/мл. На 10 день прийому препарату Левофлоксацин 500 мг 2 рази на добу Сmах становила 7,8±1,1 мкг/мл, а Cmin - 3,0±0,9 мкг/мл. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові становить 30-40%. Після одноразового та повторного прийому 500 мг препарату обсяг розподілу левофлоксацину становить у середньому 100 л, що вказує на гарне проникнення левофлоксацину в органи та тканини організму людини. Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг препарату максимальні концентрації левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 год або 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/мл, відповідно, з коефіцієнтом пенетрації в бронхів та рідина епітеліальної вистилки, порівняно з концентрацією у плазмі крові, що становлять 1,1-1,8 та 0,8-3 відповідно. Після 5 днів прийому внутрішньо 500 мг препарату середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому препарату в рідині епітеліальної вистилки становили 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникнення в легеневу тканину Максимальні концентрації в легеневій тканині після внутрішнього прийому 500 мг левофлоксацину становили приблизно 11,3 мкг/г і досягалися через 4-6 годин після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрації 2-5, порівняно з концентрацією в плазмі крові. Проникнення в альвеолярну рідину Після 3-х днів прийому 500 мг препарату 1 або 2 рази на добу максимальні концентрації левофлоксацину в альвеолярній рідині досягалися через 2-4 години після прийому препарату і становили 4,0 та 6,7 мкг/мл, відповідно, з коефіцієнтом пенетрації 1, порівняно з концентраціями у плазмі крові. Проникнення в кісткову тканину Левофлоксацин добре проникає в кортикальну та губчасту кісткову тканину, як у проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки, з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1-3. Максимальні концентрації левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після прийому 500 мг препарату внутрішньо становили приблизно 15,1 мкг/г (через 2 години після прийому препарату). Проникнення в спинномозкову рідину Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину. Проникнення в тканину передміхурової залози Після прийому внутрішньо 500 мг препарату 1 раз на добу протягом 3 днів середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1,84. Концентрації у сечі Середні концентрації в сечі через 8-12 годин після прийому внутрішньо дози 150, 300 та 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг/мл, 91 мкг/мл та 162 мкг/мл відповідно. Метаболізм Левофлоксацин метаболізується незначною мірою (5% прийнятої дози). Його метаболітами є деметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням. Виведення Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення (Т1/2) - 6-8 год). Виведення переважно через нирки (більше 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг складав 175±29,2 мл/хв. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що підтверджує, що прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення є взаємозамінними. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру погіршення функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс зменшується, а Т1/2 збільшується. Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому внутрішньо 500 мг препарату Левофлоксацин КК - КК – 20-49 мл/хв; Нирковий кліренс – 26; Т1/2 – 27 год. КК – 50-80 мл/хв; Нирковий кліренс – 57; Т1/2 – 9 год.ФармакодинамікаСинтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. In vitro Чутливі мікроорганізми (МПК ≤ 2 мг/л; зона інгібування ≥ 17 мм) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метицилін-чутливі), Staphylococcus epidermidis methi-S (метицилін-чутливі), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативні), Streptococci групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пеніцилін-помірно чутливі/-чутливі/- резистентні), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococ- - резистентні). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coll, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствителъные /-резистентні), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β- (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазеі пеніциліназ), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii,Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (шпитальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть вимагати комбінованого лікування), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfr ingens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л; зона інгібування 16-14 мм) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллін). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campylobacter jejuni/coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні до левофлоксацину мікроорганізми (МПК ≥ 8 мг/л; зона інгібування ≤ 13 мм) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus coagidase-negative methi-R (коагулазонегативні метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Клінічна ефективність У клінічних дослідженнях препарат був ефективним при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами. Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxela (Branhamella) catarrhalis, Morganella morgan. Інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит; хронічний бактеріальний простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; для комплексного лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу; профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань левофлоксацин може застосовуватися як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; неускладнений цистит. При застосуванні левофлоксацину слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату Левофлоксацин. Епілепсія. Псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis). Ураження сухожилля при прийомі фторхінолонів в анамнезі. Дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з незавершеністю зростання скелета, тому що не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання). Вагітність (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання у плода). Період грудного вигодовування (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання кісток у дитини). У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв неможливе застосування при режимі дозування з початковим дозуванням 250 мг/24 год; у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв неможливе застосування при режимі дозування з початковим дозуванням 500 мг/24 год та 500 мг/12 год; (в т.ч. при гемодіалізі та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі) неможливе застосування для всіх режимів дозування. З обережністю: У пацієнтів, схильних до розвитку судом [у пацієнтів з попередніми ураженнями центральної нервової системи (ЦНС), у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін]. У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами). У пацієнтів із порушенням функції нирок (потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування). У пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі, у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати, наприклад, глібенкламід або інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик виникнення аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання. У пацієнтів з порушеннями функції нирок із кліренсом креатиніну 50-20 мл/хв. У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів після трансплантації, а також при супутньому застосуванні глюкокортикостероїдів (підвищений ризик розвитку тендинітів та розриву сухожилля).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Левофлоксацин протипоказане у вагітних та жінок, що годують груддю.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку серця Рідко: синусова тахікардія, серцебиття. Частота невідома: подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку судин Рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові). Рідко: нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові). Частота невідома: панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність чи різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи Часто: головний біль, запаморочення. Нечасто: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку). Рідко: парестезія, судоми. Частота невідома: периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття запаху, об'єктивно відсутнього), включаючи втрату непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. Порушення з боку органу зору Рідко: порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення. Частота невідома: минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів). Рідко: дзвін у вухах. Частота невідома: зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: задишка. Частота невідома: бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: діарея, блювання, нудота. Нечасто: біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор. Частота невідома: геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит, стоматит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові. Рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, гіпергідроз. Частота невідома: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання), лейкоцитокластичний васкуліт. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Нечасто: артралгія, міалгія. Рідко: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis). Частота невідома: рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер, розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасто: анорексія. Рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння). Частота невідома: гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання Нечасто: грибкові інфекції, розвиток резистентності до патогенних мікроорганізмів. Загальні розлади Нечасто: астенія. Рідко: пірексія (підвищення температури тіла). Частота невідома: біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи Рідко: ангіоневротичний набряк. Частота невідома: анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ) у крові. Нечасто: підвищення концентрації білірубіну у крові. Частота невідома: тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів із сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки Часто: безсоння. Нечасто: відчуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості. Рідко: психічні порушення (наприклад галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, кошмарні сновидіння. Частота невідома: порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів із порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, що вимагають дотримання обережності З препаратами, що містять магній, алюміній, залізо та цинк, диданозином Препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-місткі препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній ), рекомендується приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому таблеток Левофлоксацин. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. із сукральфатом Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К) У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорином Левофлоксацин збільшував Т1/2 циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Інші комбінації Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином та варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється достатньо, щоб це мало клінічно.Спосіб застосування та дозиТаблетки Левофлоксацин 250 мг або 500 мг приймають внутрішньо один або двічі на добу. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки). При необхідності таблетки 500 мг можна розламувати за ризиком. Препарат можна приймати перед їдою або в будь-який час між їдою, оскільки одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк, або прийому сукральфату. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину при прийомі препарату в таблетках дорівнює 99-100%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенного введення препарату Левофлоксацин на прийом таблеток слід продовжувати лікування у тій же дозі, що застосовувалася при внутрішньовенному введенні. Дози та тривалість лікування Режим дозування визначається характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання. Рекомендований режим дозування та тривалість лікування у пацієнтів з нормальною функцією нирок (КК >50 мл/хв) Гострий синусит: по 2 таблетки Левофлоксацину 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацину 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту: по 2 таблетки Левофлоксацину 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацину 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Позабольнична пневмонія: по 2 таблетки Левофлоксацину 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацину 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) -7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 1 таблетці Левофлоксацину 250 мг 1 раз на добу (відповідно по 250 мг левофлоксацину) – 3 дні. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 2 таблетки Левофлоксацину 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Левофлоксацину 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Пієлонефрит: по 2 таблетки Левофлоксацину 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Левофлоксацину 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит: по 2 таблетки Левофлоксацину 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацину 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 28 днів. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин: по 2 таблетки Левофлоксацину 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацину 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 1 таблетці Левофлоксацин 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – до 3-х місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг або по 1 таблетці Левофлоксацин 500 мг (відповідно по 500 мг левофлоксацину) 1 раз на добу протягом 8 тижнів. Режим дозування у пацієнтів із порушенням функції нирок (КК) Левофлоксацин виводиться переважно нирками, тому при лікуванні пацієнтів з порушеною нирковою функцією потрібне зниження дози препарату (див. таблицю нижче). Кліренс креатиніну, мл/хв. Режим дозування Початкова доза 500 мг/24 год Початкова доза 500 мг/12 год 50-20 Далі 250 мг/24 год Далі 250 мг/12 год 19-10 розділ "Протипоказання" розділ "Протипоказання" Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Пропуск прийому однієї або кількох доз препарату Якщо випадково пропущено прийом препарату, то треба якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Левофлоксацин згідно з рекомендованим режимом його дозування.ПередозуванняСимптоми передозування Симптомами гострого передозування препарату Левофлоксацин є симптоми з боку центральної нервової системи (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, запаморочення та судоми). При постмаркетинговому застосуванні препарату при передозуванні спостерігалися ефекти з боку ЦНС, включаючи сплутаність свідомості, судоми, галюцинації та тремор. Можливі нудота та ерозій слизової оболонки ШКТ. У клініко-фармакологічних дослідженнях, проведених із дозами левофлоксацину, що перевищують терапевтичні, було показано подовження інтервалу QT. Лікування передозування У разі передозування потрібне ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи моніторування електрокардіограми. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування таблеток Левофлоксацин показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим потрібна інформація про резистентність до препарату в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Втрата працездатності (інвалідизація) та потенційні незворотні серйозні побічні реакції, зумовлені прийомом фторхінолонів Застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, було пов'язане з втратою працездатності та розвитком необоротних серйозних побічних реакцій з боку різних систем організму, які можуть розвинутись одночасно в одного й того самого пацієнта. Побічні реакції, спричинені фторхінолонами, включають тендиніти, розрив сухожиль, артралгію, міалгію, периферичну нейропатію, а також побічні ефекти з боку нервової системи (галюцинації, тривога, депресія, безсоння, головний біль та сплутаність свідомості). Дані реакції можуть розвинутись у період від декількох годин до декількох тижнів після початку терапії левофлоксацином. Розвиток цих побічних реакцій відзначався у пацієнтів будь-якого віку або без попередніх факторів ризику. При перших ознаках або симптомах будь-яких серйозних побічних реакцій слід негайно припинити застосування левофлоксацину. Слід уникати застосування фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, у пацієнтів, які мали будь-які з цих серйозних побічних реакцій. Метицилін-резистентний золотистий стрептокок Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної готовності, такі як теофілін. Псевдомемдранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важка, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і одразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол усередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт та розрив сухожилля Тендініт, що рідко спостерігається, при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування та може бути двостороннім. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту. Ризик розриву сухожиль може підвищуватися при одночасному прийомі глюкокортикостероїдів. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Крім цього, у пацієнтів після трансплантації підвищений ризик розвитку тендинітів, тому рекомендується бути обережним при призначенні фторхінолонів даної категорії пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок добову дозу слід скоригувати на підставі кліренсу креатиніну. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою Застосування левофлоксацину у людини за цим показанням ґрунтується на даних щодо чутливості до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до національних та/або міжнародних документів, які відображають вироблену спільними зусиллями точку зору щодо лікування сибірки. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), далі при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку печінкового некрозу, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, з сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та біль у животі. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином через нирки, у пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід на увазі, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися без особливої ​​необхідності сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і, у разі розвитку під час лікування суперінфекції, слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази є схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперглікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії, зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують одночасно лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або препаратами інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із цукровим діабетом потрібен моніторинг концентрації глюкози у крові. Периферична нейропатія У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична нейропатія, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта з'являються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину слід припинити. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. Відзначалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легенів, і смертельний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнта із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Психотичні реакції При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про розвиток психотичних реакцій, які в дуже поодиноких випадках прогресували до розвитку суїцидальних думок та порушень поведінки із заподіянням собі шкоди (іноді після прийому разової дози левофлоксацину. При розвитку таких реакцій на лікування левофлоксацином . Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити в подальшому до хибнонегативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такі побічні ефекти левофлоксацину, як запаморочення або вертиго, сонливість та розлади зору, можуть знижувати психомоторні реакції та здатність до концентрації уваги. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.