Ниппон Кайяку Ко.Лтд

Склад, форма випуску та упаковкаАмпула або флакон з активною речовиною: блеоміцин 15 мг (у вигляді блеоміцину гідрохлориду). Ліофілізат для виготовлення розчину для ін'єкцій, 15 мг. По 15 мг у флаконі з нейтрального скла, закупореному гумовою пробкою, обжатою алюмінієвою кришкою з пластиковою вставкою FLIP OFF зеленого кольору (контроль першого розтину). По 1 флакону разом з інструкцією із застосування - у картонній пачці.Опис лікарської формиПорошок або пориста маса білого або білого кольору з жовтуватим відтінком. Гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб - антибіотик.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення препарату у дозі 15 мг/м2 поверхні тіла максимальна концентрація у плазмі досягається через 30 хв. після введення препарату. Блеоцин швидко розподіляється у тканинах організму з найбільшою концентрацією у шкірі, легенях, очеревині та лімфатичних вузлах. При інтраплевральній інстиляції системна абсорбція становить 45%. Зв'язок із білками плазми крові незначний. До цього часу механізм біотрансформації Блеоцину невідомий. Інактивація препарату здійснюється за участю ферменту блеоміцин-гідролази, головним чином, у плазмі крові, печінці та інших органах та меншою мірою у шкірі та у легенях. Період напіввиведення Блеоцину становить близько 2-3-х годин. Приблизно 60-70% введеної кількості Блеоцину виводиться у незміненому вигляді із сечею, за рахунок клубочкової фільтрації. Більшість дози препарату виводиться протягом 8-12 годин. Концентрація препарату в плазмі різко зростає у разі введення звичайної дози Блеоцину хворим на порушення функції нирок. При кліренсі креатиніну 35 мл/хв із сечею виділяється лише 20% препарату.ФармакодинамікаБлеоцин відноситься до протипухлинних антибіотиків і є сумішшю структурно пов'язаних водорозчинних солей глікопептидних антибіотиків. В основі механізму дії Блеоцину лежить фрагментація ДНК, руйнування її спіралеподібної структури, що веде до гальмування поділу клітини. Найменшою мірою Блеоцин впливає на РНК та синтез білка. На відміну від більшості інших цитостатиків, Блеоцин меншою мірою токсичний щодо кісткового мозку, не має імунодепресивної дії і не є нейротоксичним та кардіотоксичним препаратом. При інтраплевральному введенні виявляє склерозуючі властивості.Показання до застосуванняБлеоцин зазвичай застосовується як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з іншими цитостатиками та/або променевою терапією для лікування плоскоклітинних форм раку шкіри, голови та шиї, стравоходу, раку щитовидної залози, шийки матки, вульви, статевого члена, герміногенних пухлин яєчка , хвороби Ходжкіна, неходжкінських лімформ (включаючи лімфосаркому та ретикулосаркому), саркоми Капоші при СНІДі, меланоми, злоякісних плевритів (як склерозуючий засіб), асциту на тлі злоякісних пухлин.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до блеоміцину; гострі легеневі інфекції; виражені порушення функції легень; виражені порушення функції нирок; вагітність та період лактації. При супутній чи попередній променевій терапії, гострих інфекційних чи вірусних захворюваннях, порушення функції нирок, у дитячому віці.Побічна діяЗ боку органів дихання: у 2-10% випадках інтерстиціальна пневмонія (при появі задишки, кашель, хрипи у легенях) фіброз легень З боку шкіри та шкірних придатків: дискератоз (стоншення або ущільнення шкіри) в області ліктьових або колінних суглобів, долонь, сідниць, лопаток; гіперемія, висипання, стрії, гіперпігментація, свербіж шкіри, деформація і ламкість нігтів, гіперестезія шкіри та дистальних (нігтьових) фаланг, гіперемія кінчиків пальців, алопеція. Порушення з боку шкірного покриву зустрічається приблизно у 50% випадків, зазвичай після досягнення сумарної частки Блеоцину – 150-200 мг. У поодиноких випадках мають виражений характері і зазвичай зникають після завершення курсу. З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, стоматит, зниження маси тіла (при тривалому застосуванні). Алергічні реакції: кропив'янка, анафілактичні реакції (зниження артеріального тиску, сплутаність свідомості, пропасниця, озноб, свистяче дихання). Подібні реакції спостерігалися приблизно у 1% хворих на злоякісні лімфоми, зазвичай після першого або другого введення препарату. Інші: підвищення температури тіла та озноб (спостерігається у 20-60% хворих, зазвичай через 2-6 годин після першої ін'єкції Блеоцину, при проведенні наступних ін'єкцій значно зменшується), судинні порушення (в т.ч. церебральний артеріїт, тромботична мікроангіопатія, інфаркт міокарда, синдром Рейно), плевроперикардит, підвищена стомлюваність, біль у ділянці пухлинних утворень, локальні болі при інтраплевральному введенні; зміни показників функціональних проб печінки та нирок; незначне придушення функції кісткового мозку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні Блеоцину з кармустином (BCNU), мітоміцином С, циклофосфамідом, метотрексатом, філграстимом та іншими цитокінами, а також попередньої або проведеної зараз променевої терапії на область грудної клітини підвищується ризик розвитку легеневої токсичності. Пацієнти, яким проводилося лікування із застосуванням блеоміцину, мають підвищений ризик легеневої токсичності при введенні кисню в процесі наркозу при оперативних втручаннях. Таким хворим рекомендується зниження концентрації кисню у процесі та після операції. У пацієнтів, яким проводиться комбіноване лікування блеоміцином та препаратами з класу вінкаалкалоїдів, підвищується ризик виникнення судинних порушень, внаслідок яких може розвинутись синдром Рейно: ішемія периферичних ділянок тіла, що призводить до некрозу цих ділянок (пальців рук та ніг та носа). При одночасному застосуванні блеоміцину з клозапіном збільшується ризик та тяжкість гематологічної токсичності внаслідок адитивного ефекту. Мієлотоксичні препарати та променева терапія підвищують частоту розвитку побічних явищ.Спосіб застосування та дозиУ кожному індивідуальному випадку при виборі дози та режиму введення Блеоцину слід скористатися даними спеціальної літератури. Блеоцин можна вводити внутрішньом'язово, внутрішньовенно, підшкірно або внутрішньоплеврально. Рекомендовані дози: внутрішньом'язово (в 1-5 мл води для ін'єкцій, чергуючи місця ін'єкцій) або внутрішньовенно струминно (в 5-10 мл 0,9% розчину хлориду натрію або води для ін'єкцій протягом 5-10 хвилин) у дозі 10-15 мг/м2 один або двічі на тиждень; інтраплеврально (50-100 мл 0,9% розчину хлориду натрію після евакуації максимально можливої ​​кількості ексудату) 60 мг одноразово. Через підвищений ризик розвитку анафілактичної реакції у хворих на злоякісні лімфоми початкова доза може бути знижена (наприклад, до 2-3 мг/м2). У разі відсутності гострої реакції на введення препарату подальша терапія може бути продовжена у звичайній дозі. Загальна сумарна доза Блеоцину не повинна перевищувати 400 мг та подальше продовження введення препарату можна здійснювати лише після оцінки функції легень. У пацієнтів похилого віку доза препарату визначається наступним чином: Вік 80 і більше: загальна доза - 100 мг; щотижнева доза – 15 мг. Вік 70-79 років: загальна доза – 150-200 мг; щотижнева доза – 30 мг. Вік 60-69 років: загальна доза – 200-300 мг; щотижнева доза – 30-60 мг. Вік менше 60: загальна доза – 400 мг; щотижнева доза – 30-60 мг. Введення Блеоцину дітям може проводитися лише в особливих випадках, визначення дози препарату має здійснюватись із розрахунку поверхні тіла. При проведенні променевої терапії доза Блеоцину повинна бути зменшена, оскільки опромінені тканини більш чутливі до препарату. Коректування дози препарату має здійснюватися і в тому випадку, якщо Блеоцин використовується у поєднанні з іншими хіміопрепаратами. У хворих з порушенням функції нирок доза Блеоцину змінюється наступним чином при рівні креатиніну в сироватці 130-180 мкмоль/л. Доза препарату повинна бути знижена на 50% при рівні креатиніну в сироватці більше 180 мкмоль/л.ПередозуванняБезпосередніми гострими реакціями у разі передозування є артеріальна гіпотензія, пропасниця, прискорений пульс та загальні симптоми шоку. Лікування симптоматичне. При ускладненнях з боку бронхолегеневої системи пацієнтам має бути призначене лікування глюкокортикостероїдами та антибіотиками широкого спектру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування необхідно здійснювати під контролем лікаря, який має досвід проведення протипухлинної терапії. Хворим, яким проводиться лікування Блеоцином, слід регулярно проводити дослідження функції легень, а також рентгеноскопію органів грудної клітки. Токсичність Блеоцину збільшується при досягненні кумулятивної дози 400 мг (225 мг/м2), проте токсична доза може бути значно нижчою у літніх пацієнтів, у хворих з порушенням функції нирок, з хворобами легень в анамнезі, у разі опромінення легень, що раніше проводиться, і куріння. Чутливість до Блеоцину підвищується у пацієнтів похилого віку. При появі кашлю, задишки, хрипів або рентгенологічних ознак інтерстиціальної пневмонії слід припинити введення Блеоцину доти, доки явища токсичної дії препарату не буде усунуто. При необхідності слід призначити антибіотики та глюкокортикостероїди. Для усунення лихоманки можна приймати жарознижувальні засоби. Концентрація Блеоцину в плазмі різко збільшується при введенні препарату хворим з порушенням функції нирок. Під час лікування Блеоцином і як мінімум протягом 3-х місяців слід використовувати надійні методи контрацепції. Звичайні запобіжні заходи повинні дотримуватися в процесі приготування препарату та його введення. При попаданні препарату на шкіру або слизову оболонку ці місця слід промити водою протягом тривалого часу.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.