Кронофарм ООО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини: месалазину – 500 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил А-300), коповідон (колідон VA-64 або пласдон Ес-630), альгінат натрію (Келтон LVCR), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат. Таблетки пролонгованої дії 500 мг. По 10 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 3, 5, 6, 9 або 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки майже білого або білого з сіруватим відтінком кольору, круглі, двоопуклої форми. Допускаються незначні вкраплення.Фармакотерапевтична групаПротимікробний та протизапальний кишковий засіб.ФармакокінетикаБлизько 30-50% прийнятої дози абсорбується, головним чином, тонкою кишкою. Месалазин піддається ацетилюванню в слизовій оболонці кишечника, печінки і, малою мірою, - ентеробактеріями, утворюючи N-ацетил-5-аміносаліцілову кислоту. Зв'язок з білками плазми - 43%, а N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти - 73-83%. Месалазин та його метаболіт не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, проникають у материнське молоко. Кумулятивні властивості мають здорові волонтери після прийому препарату в дозі 1500 мг/день. Кумулює при хронічній нирковій недостатності (ХНН). Месалазин та його метаболіти виводяться з організму нирками та кишечником.ФармакодинамікаМає місцеву протизапальну дію, зумовлену інгібуванням активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Уповільнює міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів та секрецію імуноглобулінів лімфоцитами. Має антибактеріальну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстій кишці). Чинить антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами та руйнувати їх). Відрізняється гарною переносимістю, знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїтом та великою тривалістю захворювання.Показання до застосуванняНеспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона (профілактика та лікування загострень).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, геморагічний діатез, тяжка ниркова/печінкова недостатність, період лактації, останні 2-4 тижні вагітності, дитячий вік (до 12 років), а також дітям з масою тіла менше 50 кг. З обережністю Вагітність (I триместр), печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяВідомо, що месалазин проникає через плацентарний бар'єр, однак обмежений досвід застосування препарату у вагітних не дозволяє оцінити можливі побічні дії. Застосування у вагітних можливе, лише якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Месалазин екскретується з грудним молоком у концентрації нижче, ніж у крові жінки, тоді як метаболіт – ацетил-месалазин – виявляється у подібній або вищій концентрації. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка. З боку нервової системи: біль голови, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози, бронхоспазм. З боку органів кровотворення: анемія (гемолітична, мегалобластна, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія. Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, вовчаковоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичність метотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Збільшує ефективність урикозуричних лікарських засобів (блокаторів канальцевої секреції). Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.Спосіб застосування та дозиТаблетки месалазину пролонгованої дії рекомендується приймати повністю, не розжовуючи після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Язвений коліт Стадія загострення Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай - до 4 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай - 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла пацієнта на добу за кілька прийомів. Підтримуюча терапія Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай 2 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла пацієнта на добу за кілька прийомів. Хвороба Крона Стадія загострення та підтримуюча терапія Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай - до 4 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу в кілька прийомів.ПередозуванняОдноразова доза менше 150 мг/кг – передозування легкого ступеня тяжкості, 150-300 мг/кг – помірна, понад 300 мг/кг – тяжка. Симптоми: легка і середня тяжкість - симптоми "саліцилізму" (нудота, блювання, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильний головний біль, загальне нездужання, лихоманка - погана прогностична ознака у дорослих). Тяжка – гіпервентиляція легень центрального генезу, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, сплутана свідомість, сонливість, колапс, судоми, анурія, кровотечі. Спочатку центральна гіпервентиляція легенів призводить до дихального алкалозу – задишка, ядуха, ціаноз, холодний липкий піт; з посиленням інтоксикації наростає параліч дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання, що викликають респіраторний ацидоз. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: рівень вище 70 мг% свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг% - про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середньої тяжкості потрібна госпіталізація на 24 год. Лікування: провокація блювоти, призначення активованого вугілля та проносних, постійний контроль за кислотно-основним складом крові (КОС) та електролітним балансом; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, розчину натрію цитрату або натрію лактату. Підвищення резервної лужності посилює виведення месалазину за рахунок олужнення сечі. Олужнення сечі показано при рівні саліцилатів вище 40 мг% і забезпечується внутрішньовенною інфузією натрію гідрокарбонату (88 мекв в 1 л 5% розчину декстрози, зі швидкістю 10-15 мл/год/кг); відновлення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та індукція діурезу досягаються введенням натрію гідрокарбонату в тих же дозах та розведенні, яке повторюють 2-3 рази. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень.Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидемію та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при рівні саліцилатів більше 100-130 мг%, у хворих з хронічним отруєнням - 40 мг% і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз, прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження ЦНС, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) та сечі, контроль за видільною функцією нирок. Хворі, що є "повільними ацетиляторами", мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та сліз у жовто-жовтогарячий колір, фарбування м'яких контактних лінз. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід приймати у будь-який час або разом із наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то не припиняючи лікування звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно відмінити. Пацієнтам слід уникати керування автомобілем, а також виконання робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини: месалазину – 500 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил А-300), коповідон (колідон VA-64 або пласдон Ес-630), альгінат натрію (Келтон LVCR), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат. Таблетки пролонгованої дії 500 мг. По 10 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 3, 5, 6, 9 або 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки майже білого або білого з сіруватим відтінком кольору, круглі, двоопуклої форми. Допускаються незначні вкраплення.Фармакотерапевтична групаПротимікробний та протизапальний кишковий засіб.ФармакокінетикаБлизько 30-50% прийнятої дози абсорбується, головним чином, тонкою кишкою. Месалазин піддається ацетилюванню в слизовій оболонці кишечника, печінки і, малою мірою, - ентеробактеріями, утворюючи N-ацетил-5-аміносаліцілову кислоту. Зв'язок з білками плазми - 43%, а N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти - 73-83%. Месалазин та його метаболіт не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, проникають у материнське молоко. Кумулятивні властивості мають здорові волонтери після прийому препарату в дозі 1500 мг/день. Кумулює при хронічній нирковій недостатності (ХНН). Месалазин та його метаболіти виводяться з організму нирками та кишечником.ФармакодинамікаМає місцеву протизапальну дію, зумовлену інгібуванням активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Уповільнює міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів та секрецію імуноглобулінів лімфоцитами. Має антибактеріальну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстій кишці). Чинить антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами та руйнувати їх). Відрізняється гарною переносимістю, знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїтом та великою тривалістю захворювання.Показання до застосуванняНеспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона (профілактика та лікування загострень).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, геморагічний діатез, тяжка ниркова/печінкова недостатність, період лактації, останні 2-4 тижні вагітності, дитячий вік (до 12 років), а також дітям з масою тіла менше 50 кг. З обережністю Вагітність (I триместр), печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяВідомо, що месалазин проникає через плацентарний бар'єр, однак обмежений досвід застосування препарату у вагітних не дозволяє оцінити можливі побічні дії. Застосування у вагітних можливе, лише якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Месалазин екскретується з грудним молоком у концентрації нижче, ніж у крові жінки, тоді як метаболіт – ацетил-месалазин – виявляється у подібній або вищій концентрації. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка. З боку нервової системи: біль голови, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози, бронхоспазм. З боку органів кровотворення: анемія (гемолітична, мегалобластна, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія. Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, вовчаковоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичність метотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Збільшує ефективність урикозуричних лікарських засобів (блокаторів канальцевої секреції). Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.Спосіб застосування та дозиТаблетки месалазину пролонгованої дії рекомендується приймати повністю, не розжовуючи після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Язвений коліт Стадія загострення Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай - до 4 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай - 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла пацієнта на добу за кілька прийомів. Підтримуюча терапія Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай 2 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла пацієнта на добу за кілька прийомів. Хвороба Крона Стадія загострення та підтримуюча терапія Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай - до 4 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу в кілька прийомів.ПередозуванняОдноразова доза менше 150 мг/кг – передозування легкого ступеня тяжкості, 150-300 мг/кг – помірна, понад 300 мг/кг – тяжка. Симптоми: легка і середня тяжкість - симптоми "саліцилізму" (нудота, блювання, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильний головний біль, загальне нездужання, лихоманка - погана прогностична ознака у дорослих). Тяжка – гіпервентиляція легень центрального генезу, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, сплутана свідомість, сонливість, колапс, судоми, анурія, кровотечі. Спочатку центральна гіпервентиляція легенів призводить до дихального алкалозу – задишка, ядуха, ціаноз, холодний липкий піт; з посиленням інтоксикації наростає параліч дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання, що викликають респіраторний ацидоз. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: рівень вище 70 мг% свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг% - про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середньої тяжкості потрібна госпіталізація на 24 год. Лікування: провокація блювоти, призначення активованого вугілля та проносних, постійний контроль за кислотно-основним складом крові (КОС) та електролітним балансом; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, розчину натрію цитрату або натрію лактату. Підвищення резервної лужності посилює виведення месалазину за рахунок олужнення сечі. Олужнення сечі показано при рівні саліцилатів вище 40 мг% і забезпечується внутрішньовенною інфузією натрію гідрокарбонату (88 мекв в 1 л 5% розчину декстрози, зі швидкістю 10-15 мл/год/кг); відновлення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та індукція діурезу досягаються введенням натрію гідрокарбонату в тих же дозах та розведенні, яке повторюють 2-3 рази. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень.Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидемію та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при рівні саліцилатів більше 100-130 мг%, у хворих з хронічним отруєнням - 40 мг% і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз, прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження ЦНС, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) та сечі, контроль за видільною функцією нирок. Хворі, що є "повільними ацетиляторами", мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та сліз у жовто-жовтогарячий колір, фарбування м'яких контактних лінз. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід приймати у будь-який час або разом із наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то не припиняючи лікування звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно відмінити. Пацієнтам слід уникати керування автомобілем, а також виконання робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему